Testosteron akcija antagonista reakcija neprijatelja. Testosteron i psihologija

"Nepravda u jednom slučaju -

pretnja pravdi svuda"

(Martin Luter King)

Žlijezde koje luče steroidne hormone: 1) kora nadbubrežne žlijezde, 2) feto-placentalni sistem, 3) jajnici, 4) testisi.

Kora nadbubrežne žlijezde

Struktura. 1. Eksterni. 2. Prosjek. 3. Unutrašnja zona.

Hormonski preparati kore nadbubrežne žlijezde

Hormoni vanjske zone. Vanjska (glomerularna) zona luči mineralokortikoide: aldosteron, deoksikortikosteron, 18-hidroksikortikosteron, 18-oksideoksikortikosteron.

Biološka uloga. Regulirajte volumen vode i koncentraciju elektrolita.

Mehanizam djelovanja. Vežu se za DNK epitela sabirnih kanala i tubula. Aktivira se gen koji kodira sintezu proteina nosača Na+ iz urina u krv.

Akcija. 1. Reapsorpcija Na+, bikarbonata, vode. 2. ↓ Reapsorpcija K+. [Bilješka. Nivo aldosterona izaziva alkalozu i hipokalemiju, zadržavanje Na+ i vode, volumen krvi i krvni pritisak].

Mineralokortikoidi se ne koriste.

Mineralokortikoidni agonisti i antagonisti(Sl. 25.1)

Slika 25.1. Mineralokortikoidni agonisti i antagonisti

Agonisti

Deoksikortikosteron

Aplikacija. Addisonova bolest. [Bilješka. Ovo je nedostatak gluko- i mineralokortikoida]. Hipokorticizam, mijastenija, astenija, adinamija, hipokloremija.

Fludrocortisone

Aplikacija. Addisonova bolest. Adrenogenitalni sindrom.

Mineralokortikoidni antagonisti

Spironolakton

Mehanizam djelovanja. Kompetitivni inhibitor aldosteronskih receptora.

Akcija.↓ Reapsorpcija Na+ u bubrezima, sinteza aldosterona, testosterona.

Aplikacija. Hiperaldosteronizam. Hirzutizam kod žena. [Bilješka. Blokira androgene receptore u folikulima dlake].

Metirapon

Mehanizam djelovanja.↓ Sinteza svih kortikosteroida.

Aplikacija. Cushingoidni sindrom. Dijagnoza funkcije nadbubrežne žlijezde.

Nuspojava. Na + i voda, hirzutizam, vrtoglavica, gastrointestinalni poremećaji.

Aminoglutethimide

Mehanizam djelovanja.↓ Konverzija holesterola u pregnenolon. ↓ Sinteza svih kortikosteroida.

Aplikacija. Tumori kore nadbubrežne žlijezde (za ↓ lučenje steroida). Rak dojke. Mehanizam. Smanjuje stvaranje estrogena, koji stimulišu rast ćelija raka.

Ketokonazol

Mehanizam djelovanja.↓ Sinteza hormona u nadbubrežnim žlijezdama i gonadama.

Aplikacija. Cushingov sindrom, mikoze.

Hormoni srednje zone kore nadbubrežne žlijezde. Srednja (fascikularna) zona luči glukokortikoide: kortizol, kortizon, kortikosteron, 11-deoksikortizol, 11-dehidrokortikosteron.

Biološka uloga

Učešće u metabolizmu. Glukoneogeneza zbog: 1) akumulacije aminokiselina u jetri i bubrezima, 2) aktivnosti enzima glukoneogeneze; 3) proteoliza i lipoliza, obezbeđujući gradivne blokove i energiju za sintezu glukoze. [Bilješka. ↓ Glukokortikoidi uzrokuju hipoglikemiju. Na primjer, pod stresom].

Otpornost na stres. Glukoza u plazmi. Glukokortikoidi daju tijelu energiju koja mu je potrebna da se nosi sa stresom (trauma, strah, infekcija, krvarenje, bolest, glad). Glukokortikoidi AD (vazokonstriktorski efekat kateholamina). [Bilješka. Ljudi sa insuficijencijom nadbubrežne žlijezde razvijaju hipotenziju kada su pod stresom.]

Hematopoeza. Sadržaj glukokortikoida crvenih krvnih zrnaca, hemoglobina i neutrofila. [Bilješka. U krvi neutrofila - posljedica njihovog izlaska iz koštane srži i ↓ migracije na mjesto upale - protuupalno djelovanje]. ↓ Sadržaj eozinofila, bazofila, monocita, limfocita, makrofaga. [Bilješka. ↓ Limfociti i makrofagi dovode do razvoja infekcija].

Uticaj na hormonski sistem. Visok nivo glukokortikoida ↓ lučenje ACTH po principu negativne povratne sprege. ↓ Stvaranje glukokortikoida, T 3 i T 4, i hormona rasta - .

Glukokortikoidi, agonisti i antagonisti(Sl. 25.2)

Slika 25.2. Glukokortikoidi, agonisti i antagonisti

Glukokortikoidi i agonisti

Mehanizam djelovanja. Vežu se za intracelularni kompleks koji se sastoji od glukokortikoidnog receptora i proteina toplotnog šoka. Potonji se zatim oslobađa. Kompleks prodire u jezgro. Interagira sa DNK. Sinteza specifične mRNA, m-RNA i enzima koji osiguravaju visoku razinu glukoze u krvi.

Aplikacija: 1) u dijagnostičke svrhe, 2) u terapijske svrhe.

Sa dijagnostikom. Dijagnoza Cushingovog sindroma (višak glukokortikoida). Događa se kod: 1) ACTH, 2) tumora nadbubrežne žlijezde. Prijavite se deksametazon. ↓ Lučenje kortizola kod pacijenata sa viškom ACTH a ne ↓ s tumorom nadbubrežne žlijezde.

U medicinske svrhe. 1) Addisonova bolest, 2) sekundarna i tercijarna adrenalna insuficijencija, 3) kongenitalna adrenalna hiperplazija, 4) kolagenoza, 5) alergije, 6) leukemija.

Addisonova bolest. Ovo je ↓ funkcija kore nadbubrežne žlijezde. Dijagnostikovano nedostatkom odgovora pacijenata na primijenjeni ACTH]. Prijavite se hidrokortizon. Identično je prirodnom kortizolu. 2/3 doze se daje ujutro, 1/3 popodne. [Bilješka. Cilj režima je da se nivo hormona približi cirkadijalnom ritmu kortizola. Njegov nivo u plazmi je maksimalan na 8 sati. Ponovo u 13:00].

Sekundarna i tercijarna adrenalna insuficijencija. Razvija se sa ↓ stvaranjem kortikotropin-oslobađajućeg hormona ili ACTH. [Bilješka. Nedostatak mineralokortikoida je manje ozbiljan od nedostatka glukokortikoida]. Prijavite se: 1) kortikotropin(sinteza i oslobađanje nadbubrežnih kortikosteroida), 2) hidrokortizon.

Kongenitalna hiperplazija nadbubrežne žlijezde. Razvija se uz enzimopatije enzima sinteze kortikosteroida. Kortikosteroidi koji nedostaju se koriste. Izbor hormona zavisi od mesta povrede.

Kolagenoze. Prijavite se flumetazon, deksametazon za ↓ crvenilo i otok, vrućinu i bol. Mehanizam. ↓ Nivo T- i B-limfocita, bazofila, eozinofila i monocita. Smanjuju sposobnost leukocita i makrofaga da odgovore na mitogene i antigene, histamin, prostaglandine i leukotriene. Inhibira djelovanje kinina i imunološki odgovor.

Alergija(za lijekove, serum, transfuziju krvi; bronhijalna astma, alergijski rinitis). Uzrok bolesti nije otklonjen. ↓ Simptomi. [Bilješka. Beklometazon koristi se u obliku aerosola za astmu].

Leukemija. [Bilješka. Uzrokuje leukopeniju].

Farmakokinetika. Glukokortikoidi i agonisti se propisuju oralno, u venu, u mišić ili lokalno. Apsorbira se u gastrointestinalni trakt. >90% vezano za globulin koji vezuje kortikosteroide i albumin. Metabolizira se u jetri. Izlučuje se putem bubrega. [Bilješka. Sa ↓ funkcijom jetre, njihov poluživot se produžava].

Nuspojava. Osovina hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda je potisnuta. Prestanak upotrebe uzrokuje pogoršanje bolesti i akutnu insuficijenciju nadbubrežne žlijezde, što može rezultirati smrću. Da bi se spriječila ova komplikacija, primjenjuju se svaki drugi dan. Funkcija axisa se obnavlja onog dana kada se hormon ne primjenjuje.

Osteoporoza, ↓ sinteza kolagena (inhibirano zarastanje rana) i miopatija. Ovo posljednje je posljedica katabolizma mišićnih proteina. [Bilješka. Smetnje u rastu djece i gastrointestinalni ulkusi su posljedica njihovog kataboličkog djelovanja]. Edem, krvni pritisak, kongestivno zatajenje srca (posledica zadržavanja Na+ i vode). Promjene raspoloženja (od euforije do psihoze sa pokušajima samoubistva, mentalna ovisnost). Cushingov sindrom, koji se manifestuje preraspodjelom masnih naslaga (naduto lice, tjelesna težina). Hirzutizam, akne, nedostatak sna, apetit.

Obrasci za oslobađanje

Glukokortikoidi kratkog djelovanja (8-12 sati)

Hidrokortizon. Mast.

Kortizon. Pilule.

Glukokortikoidni agonisti srednjeg djelovanja (8-36 sati)

Prednizolon. Tablete, mast.

Mazipredone. Mast, rastvor u ampulama.

Methylprednisolone. Mast, krema, emulzija za vanjsku upotrebu.

Flumetazon. Mast, krema, losion.

Triamcinolone. Tablete, vodene suspenzije za injekcije.

Glukokortikoidni agonisti dugog djelovanja (2-3 dana)

Beklometazon. Aerosol, prašak za inhalaciju u kapsulama sa disko- ili ciklohalerom, sprej za nos.

Deksametazon. Tablete, rastvori (za injekcije, kapi za oči i uši), oftalmološke suspenzije.

Betametazon. Tablete, otopine i suspenzije za injekcije u ampulama; krema, mast i mast za oči, losion u bočicama, kapi za oči i uši u bočicama.

Glukokortikoidni antagonisti

Mifepriston

Mehanizam djelovanja. Kompetitivni antagonist glukokortikoidnih i progesteronskih receptora.

Aplikacija. Cushingov sindrom, za izazivanje pobačaja.

Nuspojava. Gastrointestinalno krvarenje, mučnina, bol u stomaku.

Metirapon,aminoglutetimid,ketokonazol. Vidi gore.

Hormoni unutrašnje zone korteksa nadbubrežne žlijezde. Unutrašnja (retikularna) zona luči: estrogene (estron, estradiol, estriol) i androgene (androsteron, dehidroepiandrosteron, testosteron). Vidite ispod (hormoni jajnika i testisa).

Feto-placentarni sistem(vidi jajnike).

Jajnici. Kod djevojčica, u periodu naglog rasta i sazrijevanja, jajnici miruju. U pubertetu počinju 30-40-godišnji period funkcionisanja (menstrualni ciklus). Njegove najizraženije manifestacije su krvarenje iz materice. Nastaju lučenjem estrogena: 1) estradiola, 2) estrona, 3) estriola.

Hormon koji oslobađa gonadotropin iz hipotalamusa oslobađa folikulostimulirajuće i luteinizirajuće hormone iz hipofize. Na početku puberteta oslobađa se mala količina ovih hormona, što uzrokuje neznatno lučenje estrogena od strane jajnika. Potonji potiču razvoj mliječnih žlijezda, promjene u distribuciji masnog tkiva i brzi rast tijela, što kulminira zatvaranjem epifiza dugih cjevastih kostiju.

Nakon što jaje sazrije, izađe u trbušnu šupljinu i dalje u jajovode, iz folikula se formira žuto tijelo. Tokom ostatka ciklusa (prije menstruacije ili tokom trudnoće), luči estrogene i progesteron.

Kada jajnici prestanu da reaguju na lučenje gonadotropina iz prednje hipofize, ciklično krvarenje prestaje. Menopauza dolazi. Iako jajnici ne luče estrogene tokom menopauze, oni cirkulišu u krvi u dovoljnim količinama. Njihov izvor je adrenalni androstendion. U masnom tkivu, folikulima dlake, jetri i skeletnim mišićima, pretvara se u estron i estradiol, održavajući ženski fenotip.

Disfunkcija jajnika (menstrualni ciklus). To su upale, tumori, nepoznati uzroci (promjene u vanjskom okruženju, emocionalni poremećaji). [Bilješka. Emocionalni poremećaji uzrokuju privremenu disfunkciju moždanih centara koji kontroliraju lučenje hipotalamusa oslobađajućih hormona].

Hormonski preparati jajnika: 1) estrogeni, agonisti i antagonisti; 2) progestini, agonisti i antagonisti.

Estrogeni, agonisti i antagonisti(Sl. 25.3)

Slika 25.3. Estrogeni, agonisti i antagonisti

Estrogeni i agonisti

Mehanizam djelovanja. Veže se za receptor u citosolu ciljnih ćelija. Kompleks prodire u jezgro. Interagira sa DNK. Stimuliše sintezu mRNA.  Sinteza enzima. Ostvaruju fiziološke funkcije. [Bilješka. Estrogeni selektivno aktiviraju sintezu različitih mRNA u različitim tkivima. Stoga je specifično tkivo] (slika 25.4).

Slika 25.4. Mehanizam djelovanja estrogena i agonista

Fiziološka uloga

Pubertet žena. Estrogeni stimuliraju razvoj vagine, materice, jajovoda i mliječnih žlijezda. Ubrzati rast kostiju i zatvaranje epifiza.Rast aksilarnih i stidnih dlačica. Oni mijenjaju distribuciju lipida, što stvara ženski fenotip. Stimulirajte pigmentaciju (bradavice, genitalije).

Aplikacija

1. Nadomjesna terapija za nedostatak estrogena(nerazvijenost jajnika, menopauza, kastracija). [Bilješka. Doze estrogena koje se koriste za zamjensku terapiju su ≈ 1/5 doze hormona koji se koriste kao oralni kontraceptivi. Stoga su nuspojave estrogena koji se koriste za zamjensku terapiju manje izražene od onih koje se koriste u kontracepcijske svrhe].

2. Kontracepcija(u kombinaciji sa progestinima).

3. Vrhunac. Za žene koje nisu imale histerektomiju, estrogenima se dodaje progestin. ↓ Rizik od raka endometrijuma uzrokovanog estrogenom.

4. Primarni hipogonadizam. Djevojčicama od 11-13 godina sa hipogonadizmom propisuju se estrogeni i progestini. Stimuliše se razvoj sekundarnih polnih karakteristika.

5. Metastatski rak dojke. Ako ćelije tumora imaju receptore za estrogen, tada primjena velikih doza estrogena može dovesti do zaustavljanja rasta ili regresije tumora dojke. Mehanizam je nepoznat. [Bilješka. Ovo je paradoksalno, jer u fiziološkim količinama estrogeni stimulišu rast mlečnih žlezda].

Farmakokinetika. Prirodni estrogeni i agonisti apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta, kože (TTS), sluzokože i mišića. Rastvorljivo u mastima. Akumuliraju se u masnom tkivu iz kojeg se polako oslobađaju. Zbog toga imaju produženo dejstvo i snagu uporedivu sa prirodnim.

Estrogeni se hidroksiliraju u jetri i formiraju glukuronide i sulfate. [Bilješka. Agonisti se metabolišu sporije od hormona]. Metaboliti nisu aktivni. Izlučuje se urinom. [Bilješka. Kada je funkcija jetre oštećena, nivoi estrogena u plazmi izazivaju feminizaciju kod muškaraca ili višak estrogena kod žena].

Nuspojava. Mučnina, povraćanje. Bol u mliječnim žlijezdama, proliferacija endometrija, krvarenje iz materice. Hiperpigmentacija, pogoršanje migrene, krvni pritisak, edem (zadržavanje vode i natrijuma). ↓Izlučivanje žuči. Učestalost holestaze i bolesti žučne kese. Dietilstilbestrol može uzrokovati rijedak adenokarcinom jasnih stanica grlića materice ili vagine kod kćeri čije su majke uzimale u ranoj trudnoći.

Kontraindikacije. Tumori zavisni od estrogena. [Na primjer, rak endometrija].

Obrasci za oslobađanje

Estrogeni

Estradiol. Tablete, dražeje, intranazalni sprej, gel u tubama i vrećicama, flasteri (transdermalni i forte).

Estron. Rastvor u ampulama.

Estriol. Tablete, kreme, vaginalne supozitorije.

Agonisti estrogena

Dietilstilbestrol

Etinil estradiol,quinestrol. Pilule.

Hexestrol. Tablete, uljni rastvor u ampulama.

Antagonisti estrogena

Prirodno(progestini, androgeni). Oni menjaju dejstvo estrogena ili imaju suprotan efekat.

Sintetički

klomifen

Mehanizam djelovanja. Blokira receptor estrogena. Njihova blokada u hipotalamusu lučenja gonadotropin-oslobađajućeg hormona i gonadotropina iz prednje hipofize. Potonji stimuliraju funkcije jajnika.

Aplikacija. Neplodnost uzrokovana anovulacijskim ciklusom.

Tamoxifen

Mehanizam djelovanja. Blokira receptor estrogena (slika 25.5).

Slika 25.5. Mehanizam djelovanja tamoksifen

Aplikacija.Rak dojke kod žena u menopauzi. [Bilješka. Normalno, rast grudi se stimuliše estrogenima. Stoga je jasno zašto su njihovi antagonisti efikasni kod raka dojke].

Farmakokinetika. Koristi se oralno ili injekcijom.

Anastrozol

Mehanizam djelovanja. Reverzibilni inhibitor aromataze uključen u sintezu estrogena.

Aplikacija. Rak dojke kod žena tokom menopauze (u kombinaciji sa tamoksifen).

Progestini, agonisti i antagonisti(Sl. 25.6)

Slika 25.6. Progestini, agonisti i antagonisti

Progestini(progesteron)

Porijeklo. Nastaje: 1) kod žena žutim telom (uglavnom u drugoj polovini menstrualnog ciklusa) i placentom, 2) kod muškaraca u testisima (kao odgovor na luteinizirajući hormon), 3) kod oba pola u korteksu nadbubrežne žlezde.

Biološka uloga. Sekrecija endometrijuma. Stvara uslove za implantaciju embrija. Nivo progesterona u drugoj polovini menstrualnog ciklusa (lutealna faza). ↓ Formiranje gonadotropina i naknadna ovulacija. Kada dođe do začeća, kontinuirano lučenje progesterona održava endometrijum u povoljnom stanju za nastavak trudnoće, ↓ kontraktilnost materice. Ako nema začeća, progesteron koji luči žuto tijelo dovodi do menstruacije.

Mehanizam djelovanja.Progesteron stupa u interakciju s receptorom u citoplazmi ciljnih stanica. Kompleks prodire u jezgro. Interagira sa DNK. Sinteza specifičnih RNK.

Aplikacija. Kontracepcija (u kombinaciji sa estrogenima ili u sekvencijalnom režimu). Dismenoreja, endometrioza, rak endometrijuma, galaktoreja. [Bilješka. Prirodno progesteron retko se koristi. Brzo se metabolizira. Zbog toga ima nisku bioraspoloživost. Sintetički progestini se sporije inaktiviraju].

Farmakokinetika.Progesteron apsorbira u gastrointestinalni trakt. Gotovo u potpunosti se metabolizira u jetri. Glukuronide izlučuju bubrezi.

Nuspojava. Krvni pritisak, infarkt miokarda (zbog smanjenja lipoproteina visoke gustine u plazmi).

Agonisti

Svojstva. Cm. progesteron. Traju duže.

Obrasci za oslobađanje

Etindione,gestodene,norgestimate.Komponente kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Levonorgestrel. Tablete (uključujući kao dio kombiniranih oralnih kontraceptiva), dražeje, intrauterini polimerni nosači, kapsule za subkutanu implantaciju.

Hidroksiprogesteron. Uljne otopine u ampulama.

Medroksiprogesteron. Tablete, praškovi u bočicama.

Noretindron,alilestrenol. Pilule.

Antagonist progestina(mifepriston)

Mehanizam djelovanja. Blokira progesteronske receptore u citoplazmi ciljnih ćelija.

Akcija. Izaziva pobačaj u ranoj trudnoći.

Aplikacija. Kontracepcija. Propisuje se u lutealnoj fazi ciklusa, kada je sadržaj progesterona.

Nuspojava. Nepotpuni pobačaj, krvarenje iz materice.

Oralni kontraceptivi(Sl. 25.7)

Slika 25.7. Oralni kontraceptivi

Kombinovano

Compound. Estrogen (obično etinilestradiol) + progestin.

Mehanizam djelovanja. Estrogen daje negativnu povratnu informaciju, ↓ oslobađanje luteinizirajućeg i folikulostimulirajućeg hormona. Ovo sprečava ovulaciju. Progestin: 1) stvaranje viskozne sluzi u grliću materice, koja sprečava prodiranje spermatozoida u matericu; 2) blokira implantaciju jajne ćelije, 3) izaziva menstruaciju.

Jednofazni. Sve tablete sadrže standardnu ​​dozu estrogena ( etinilestradiol) i progestin. Prijem počinje 1. dana nakon menstruacije u isto doba dana 21 dan. Zatim - pauza od 7 dana (prije početka menstruacije).

spoj:bisecurin(etinil estradiol+etindiol) ,Marvelon(etinil estradiol+gestodene), minisyston(etinil-estradiol+levonorgestrel),Silest(etinilestradiol+norgestimate).

Dvofazni. Pakovanje sadrži 2 vrste tableta koje sadrže istu dozu estrogena etinil estradiol+ različite doze progestina.

Tablete prve vrste su bijele boje (prva faza). Sadrži manju dozu progestina. Uzimati od 1 do 11 dana nakon menstruacije.

Tablete drugog tipa su ružičaste (druga faza). Sadrži veću dozu progestina. Uzimati od 12 do 21 dan nakon menstruacije (nakon prve vrste tableta). [Bilješka. Od 21 dana nakon menstruacije do njenog završetka - pauza].

Anteovin

Compound. Estrogen etinilestradiol+ progestin levonorgestrel u tabletama. Prva faza (bele tablete) 50 mg + 50 mg. Druga faza (ružičaste tablete) 50 mg + 125 mg.

Ortho-novum

Compound. (estrogen etinilestradiol+ progestin noretindron). Prva faza (bele tablete) 35 mg + 0,5 mg. Druga faza (ružičaste tablete) 35 mg + 1 mg.

Trofazni. Draže koje sadrže istu dozu estrogena etinil estradiol+ različite doze progestina.

1-7 dana nakon menstruacije – prvi tip (prva faza).

8-14 dana nakon menstruacije – tip 2. Doza progestina je povećana 1,5 puta (druga faza).

15-21 dan nakon menstruacije – tip 3. Doza progestina je povećana 2 puta u odnosu na početnu dozu (treća faza). Zatim pauza od 7 dana do kraja menstruacije.

Trisiston

Compound.Etinil estradiol+levonorgestrel. Prva faza (crveno-braon) 30 mg +50 mg. Druga faza (bijela) 40 mg + 75 mg. Treća faza (bež) 30 mg + 125 mg.

Triquilar(draže)

Compound.Etinil estradiol+levonorgestrel. Prva faza (svijetlo smeđa) 30 mg +50 mg. Druga faza (bijela) 40 mg + 75 mg. Treća faza (oker) 30 mg + 125 mg.

Progestinski kontraceptivi

Compound. Progestin.

Mehanizam djelovanja. Vidi gore.

Mini-pilula

Akcija. Manje efikasni od kombinovanih.

Farmakokinetika. Uzima se dnevno tokom 6-12 meseci u isto vreme.

Compound.Micronor(noretindron),ovrette(norgestrel),exluton(linestrenol).

Postkoitalni kontraceptivi(postinor)

Compound. Velika doza levonorgestrel.

Aplikacija. U roku od 1 sata nakon seksualnog odnosa. Kada se snošaj ponovi, uzmite drugu tabletu nakon 3 sata. Za višestruke seksualne odnose uzmite 3 tablete: 1 - nakon prvog čina, 2 - nakon 8 sati, 3 - ujutro. [Bilješka. Ne više od 4 tablete mjesečno]. Indicirano za žene sa nepravilnim seksualnim životom.

Druge metode hormonske kontracepcije(Sl. 25.8)

Slika 25.8. Druge metode hormonske kontracepcije

Intrauterini kontejneri(Mirena)

Oblik doziranja. Kontejner iz kojeg se neprekidno pušta 5 godina levonorgestrel.

Mehanizam kontracepcije. 1. Zgušnjava sluz grlića materice. 2. ↓ Implantacija jajeta.

Aplikacija. Žene koje pate od menoragije i dismenoreje zbog ↓ učestalosti i obima menstruacije.

Progestinski implantati(norplant). Potkožne kapsule koje sadrže levonorgestrel, koristi se za dugotrajnu kontracepciju. 6 kapsula, svaka veličine glave šibice, stavlja se pod kožu nadlaktice. Levonorgestrel polako se oslobađa iz kapsula, pružajući zaštitu od začeća 5 godina. Implantat je jeftiniji od oralnih kontraceptiva, pouzdan i sterilan. Po želji, sposobnost začeća se može vratiti uklanjanjem.

Nuspojava. Neredovne menstruacije, glavobolja. [Bilješka. Žene nemaju mnogo povjerenja u jednom implantirane kapsule].

Nuspojave hormonskih kontraceptiva. Zbog: 1) estrogena, 2) progestina (vidi gore).

Kontraindikacije. Cerebrovaskularne bolesti, tromboembolijske bolesti, tumori zavisni od estrogena, bolesti jetre, migrene.

Kontracepcija za muškarce(Sl. 25.9)

Slika 25.9. Objekti kontracepcija za muškarce

Gassipol

Potvrda. Od pamučnog ulja.

Akcija. ↓ Spermatogeneza.

Nuspojava. Hipokalemija. Nepovratna neplodnost.

Inhibin

Potvrda. Iz sjemene tekućine muškaraca.

Mehanizam djelovanja.↓ Lučenje folikulostimulirajućeg hormona i, kao posljedica toga, ↓ spermatogeneza. [Bilješka. Ne utiče na lučenje testosterona i potenciju].

Testisi. Oni luče androgen testosteron. [Bilješka. Testosteron luče u malim količinama jajnici i nadbubrežne žlijezde].

Androgeni, agonisti i antagonisti(Sl. 25.10)

Slika 25.10. Androgeni, agonisti i antagonisti

Androgeni(testosteron)

Mehanizam djelovanja. Veže se za protein u citosolu ciljnih ćelija. Kompleks prodire u jezgro. Veže se za DNK. Sinteza specifičnih mRNA i enzima.

Fiziološka uloga. Neophodan tokom embrionalnog razvoja muškog fenotipa i sazrijevanja genitourinarnog trakta. Zajedno sa folikulostimulirajućim hormonom kontrolira se spermatogeneza. U pubertetu kod muškaraca neophodan je za seksualni razvoj. Stimulira povećanje testisa, rast skrotuma i penisa, skeletnih mišića i hrskavice, pojavu stidnih dlaka, te ubrzava zatvaranje epifiza dugih cjevastih kostiju spolno zrelih organizama. [Bilješka. Ovi efekti uzrokuju probleme kada mladi sportisti uzimaju androgene (anaboličke steroide). Testosteron je odgovoran za dubok glas, seksualno ponašanje i agresivnost muškaraca.

Aplikacija. Vidi agoniste.

Farmakokinetika. Ne primjenjivati ​​oralno (inaktiviran u jetri). Ubrizgava se u mišić.

Kontraindikacije. Trudnoća (sazrevanje fetusa).

Agonisti

Definicija. To su steroidi koji imaju anaboličko i/ili muskularizirajuće djelovanje kod muškaraca i žena. [Bilješka. Stvaranje sintetičkih androgena uključivalo je: 1) ↓ metabolizam (produženje poluživota), 2) razdvajanje anaboličkih i androgenih efekata].

Aplikacija: 1) iz zdravstvenih razloga, 2) ne iz zdravstvenih razloga.

Iz medicinskih razloga. 1. ↓ Funkcije testisa (patologija testisa ili hipofize). 2. Rak dojke kod žena (dugotrajno liječenje velikim dozama). 3. Endometrioza (ektopični rast endometrijuma).

Nemedicinska upotreba. Za povećanje tjelesne težine kod mršavih ljudi i mišićne snage kod sportista i bodibildera.

Nuspojava

Među ženama. Muskulinizacija, akne, rast dlaka na licu, dubok glas, ćelavost po muškom uzorku. Prekomjeran rast mišića, neredovne menstruacije.

Kod djece. Poremećaji rasta koji dovode do preranog zatvaranja epifiza dugih tubularnih kostiju i ubrzanog puberteta.

Agonisti androgena u plazmi lipoproteina niske i ↓– visoke gustine. Zbog toga postoji rizik od razvoja koronarne bolesti. Izaziva oticanje.

Karakteristike lijekova

Testosteron propionat

Farmakokinetika. Apsorbira se sporije iz mišića i sporije se metabolizira od testosteron.Doziranje. 1 injekcija svaka 2-3 dana.

Testosteron enanthate

Doziranje. 1 injekcija mjesečno.

Testenate

Compound.Testosteron propionat+testosteron enanthate.

Doziranje. 1 injekcija svakih 15 dana.

Metiltestosteron

Farmakokinetika. Koristi se u tabletama ispod jezika. Ne uništava se u gastrointestinalnom traktu.

Danazol

Akcija. ↓ Sekrecija luteinizirajućeg i folikulostimulirajućeg hormona. U velikim dozama ima androgeno i anaboličko djelovanje.

Antagonisti androgena

Blokatori biosinteze dihidrotestosterona

Finasterid

Mehanizam djelovanja. Kompetitivni inhibitor 5α-reduktaze-I, koja metabolizira testosteron u dihidrotestosteron. [Bilješka. Ovo posljednje uzrokuje hiperplaziju prostate].

Aplikacija. BPH. [Bilješka. Ne utiče na libido i potenciju].

Farmakokinetika. ≈ 60% se apsorbira u gastrointestinalni trakt. Metabolizira se u jetri. T 1/2 ≈ 8 sati. Vrijedi ≈ 24 sata. Izlučuje se urinom i izmetom.

Dutasterid

Mehanizam djelovanja. Kompetitivni inhibitor 5α-reduktaze-I i II.

Blokatori androgenih receptora

Mehanizam djelovanja. Kompetitivni blokeri.

Aplikacija. Hirzutizam, rak prostate.

Cyproteron

Farmakokinetika. Apsorbira se u gastrointestinalni trakt. Bioraspoloživost 100%. Akumulira se u masnom tkivu.

Flutamid

Farmakokinetika. Apsorbira se u gastrointestinalni trakt. T 1/2 5–6 sati. Metabolizirano. Izlučuje se urinom.

Anabolički steroid(Sl. 25.11)

Methandrostenolone

Silabolin

Nandrolon

Slika 25.11. Anabolički steroid

Potvrda. Sintetička jedinjenja.

Struktura. Podsjeća na androgene.

Akcija. Anabolički, slabo androgeni.

Mehanizam djelovanja. Sinteza proteina i fiksacija Ca++ u kostima + androgeni efekat.

Aplikacija. Senilna osteoporoza, opekotine. Za brzi oporavak nakon operacija i hroničnih bolesti. Za suzbijanje kataboličkih efekata glukokortikoida.

Nuspojava. Prerano zatvaranje epifiza dugih cjevastih kostiju sa zastojem u rastu. Doze koje koriste sportisti mogu izazvati disfunkciju jetre, agresivnost, eksplozivno ponašanje, kao i nuspojave karakteristične za androgene.

Methandrostenolone

Farmakokinetika. Propisan interno. Apsorbira se u gastrointestinalni trakt. Metabolizira se u jetri. Niska bioraspoloživost. Izlučuje se urinom.

Silabolin

Farmakokinetika. Ubrizgava se u mišić jednom svake 2 sedmice.

Nandrolon

Farmakokinetika. Ubrizgava se u mišić. Efekat počinje nakon 3 dana. Maksimalno - za nedelju dana. Trajanje – 3 sedmice.

Upotreba antagonista steroidnih hormona

Da ubrizgate više ovoga za izgradnju mišića? Oh, hormoni! Štetno? Naravno, ali kada će se ove nuspojave pojaviti?Za sada neka mišićna masa pokida kožu. Posebno tvrdoglavi sportaši koji ne žale za svojim zdravljem ne preziru ni lijekove sa zabranjene liste, samo da bi se brzo pretvorili u planinu. Planina će se s vremenom srušiti, ali strah od komplikacija ne sprječava ljude da uzimaju hormonske antagoniste i modulatore.

Pretvaranje estrogena u testosteron

Testosteron je muški hormon, a estrogen je ženski hormon, ali muškarci imaju oba u svom tijelu. Bilo bi sjajno sve višak ženskih hormona pretvoriti u muške! Ali priroda nije mogla stvoriti ništa nepotrebno u tijelu, a za ravnotežu su potrebni i estrogeni predstavnicima jačeg pola. Ako vam trener predlaže da uzmete modulatore, onda... promijenite trenera! Zašto? Uđite u to!

Sve antiestrogeni supstance su zabranjene. Uzimanje takvih lijekova popraćeno je teškim nuspojavama, razvojem patoloških stanja, a ponekad čak i smrti.

Antagonisti su supstance koje ometaju djelovanje hormona. A modulatori su supstance, naprotiv, koje stimulišu proizvodnju hormona ili funkcionisanje određenih receptora.

Upotreba antiestrogena, na primjer, kombinira se s upotrebom steroida. Egzogeni steroidi će se pojaviti u tijelu izvana (to je kada sportaš ubrizga dozu hormona) ili se akumulirati zbog smanjenih funkcionalnih sposobnosti jetre (a nema smisla trovati tijelo lijekovima), a onda počinju problemi sa viškom anaboličkih steroida. Testosteron ne može pratiti metabolizirati potpuno dok prolazi normalnim fiziološkim putem. Šta tijelo treba da radi? Ne možete ići naprijed - to vraća hormone nazad, zaobilazeći metabolizam, kroz aromatizaciju. Ovo je proces pretvaranja testosterona u estrogen pomoću enzima aromataze.
Samo da bi se usporila konverzija testosterona, koji pospješuje sintezu proteina i pospješuje hipertrofiju mišića, kao i da bi smanjili sadržaj estrogena i skratili vrijeme njihovog djelovanja, neki sportisti mogu koristiti antiestrogene.

Klasifikacija antiestrogena

Ovisno o mehanizmu njihovog djelovanja, antiestrogeni se dijele u tri grupe:
- selektivni modulatori (ili selektivni) estrogenskih receptora;
- inhibitori aromataze;
- antiestrogeni supstance.
Svi su uključeni u zabranjene liste različitih zemalja, ove liste se povremeno ažuriraju kada se izume novi lijek, ali suština ostaje ista - ne možete otrovati tijelo hemikalijama!

Blokatori estrogena su hemijska jedinjenja koja blokiraju delovanje estrogena. Antiestrogeni lijekovi se koriste u liječenju raznih bolesti. Široko se koriste za liječenje raka dojke za usporavanje rasta tumora ili sprječavanje recidiva. Kao i kod drugih lekova koji utiču na hormone u telu, i ove lekove treba koristiti pod nadzorom lekara.

Prednosti i štete estrogena

Estrogen, ili steroidni hormon, sintetiziraju uglavnom jajnici. Utiče na niz tjelesnih procesa. Žene u reproduktivnoj dobi imaju najveći nivo ovog prirodnog hormona. Pretjerani volumen, međutim, može uzrokovati sindrom poznat kao hiperestrogenizam. Ova bolest može dovesti do raka dojke i raka endometrijuma. Antiestrogeni lijekovi i blokatori estrogena mogu sve to ispraviti. Takvi lijekovi, međutim, imaju pozitivne i negativne učinke na žene i muškarce.

Vrste blokatora estrogena i njihova upotreba

Postoji veliki broj različitih vrsta blokatora estrogena. Inhibitori aromataze zapravo blokiraju proizvodnju estrogena. Selektivni modulatori estrogenskih receptora, kao što su tamoksifen i klomifen, dizajnirani su da blokiraju estrogenske receptore i ponašaju se različito za različite tipove tkiva. Antiestrogeni takođe blokiraju receptore estrogena.

Antiestrogeni sprečavaju pretvaranje testosterona u estradiol, a estrogeni hormoni prestaju da rade ili su blokirani.

U liječenju raka, ovi lijekovi se koriste za usporavanje razvoja tumora. U ovom slučaju, selektivni modulatori estrogenskih receptora mogu ciljati specifične estrogenske receptore. Blokatori, uključujući klomifen, takođe se ponekad koriste u lečenju neplodnosti i mogu pomoći nekim ženama koje imaju poteškoća da zatrudne. Ove lijekove također koriste neki kliničari za liječenje djece koja su odložila pubertet dok ne postanu dovoljno stari.

Među bodibilderima je uobičajeno da koriste blokatore estrogena zbog estrogenog efekta visokog nivoa testosterona u tijelu. Testosteron je prekursor estrogena, inhibitori aromataze se mogu koristiti da zaustave višak estrogena u formiranju mišićne mase, održavajući niske nivoe u tijelu. Ova praksa je privukla mnoge, posebno kada se antiestrogeni lijekovi koriste prvenstveno u kozmetičke svrhe. U ovom slučaju ljudi koriste tablete i dodatke ishrani bez nadzora lekara.

Nuspojave

Postoje nuspojave antiestrogenih lijekova. Mogu uzrokovati vrtoglavicu, glavobolju, znojenje, valunge i konfuziju. Samo endokrinolog može odrediti odgovarajuću dozu za pacijenta u zavisnosti od situacije i prihvatljiv prag nuspojava. Endokrinolog također može naručiti redovne hormonske analize krvi kada procjenjuje cjelokupno zdravlje pacijenta kako bi potvrdio da su antiestrogeni sigurni i funkcionalni za pacijenta.

Tretman za muškarce

Kako čovjek stari, to se smanjuje. Međutim, ako se testosteron brzo ili značajno smanji, to može dovesti do razvoja hipogonadizma. Ovo stanje, koje karakterizira nesposobnost tijela da proizvodi ovaj važan hormon, može uzrokovati niz simptoma, uključujući:

• gubitak libida;
• smanjena proizvodnja i kvaliteta sperme;
• erektilna disfunkcija;
• umor.

Kada ljudi govore o estrogenu, prvenstveno misle da je to ženski hormon, ali njegovo prisustvo osigurava da muško tijelo pravilno funkcionira. Postoje tri vrste estrogena: estriol, estron i - ovo je glavna vrsta aktivnih estrogena kod muškaraca. Ima vitalnu ulogu u održavanju funkcije muških zglobova i moždanog tkiva. Antiestrogeni lijekovi također omogućavaju pravilnom razvoju spermatozoida.

Hormonska neravnoteža - povećan nivo estrogena i smanjen testosteron - stvara probleme. Previše estrogena u muškom tijelu može dovesti do:

• ginekomastija (prekomerni razvoj tkiva dojke);
• kardiovaskularni problemi;
• povećan rizik od moždanog udara;
• debljanje;
• problemi sa prostatom.

Postoji nekoliko koraka koje možete preduzeti da biste uspostavili ravnotežu u nivou estrogena. Na primjer, ako je vaš višak estrogena uzrokovan niskim razinama testosterona, onda bi terapija zamjene testosterona kao blokatora estrogena mogla biti od pomoći.

Farmaceutski blokatori estrogena

Neki farmaceutski proizvodi mogu izazvati efekat blokiranja estrogena kod muškaraca. Obično su najčešće namijenjeni ženama, ali postaju sve popularniji među muškarcima, posebno onima koji žele imati djecu. Suplementi testosterona mogu dovesti do neplodnosti. Ali blokatori estrogena kao što je Clomid mogu vratiti hormonsku ravnotežu bez ugrožavanja plodnosti.

Određeni lijekovi poznati kao selektivni modulatori estrogenskih receptora obično se prodaju kao terapije raka dojke. Ali mogu se koristiti i za blokiranje estrogena kod muškaraca. Ovi lijekovi se koriste za niz stanja povezanih s niskim nivoom testosterona, uključujući:

• neplodnost;
• nizak broj spermatozoida;
• ginekomastija;
• osteoporoza.

Ove lijekove treba koristiti selektivno, ovisno o stanju pacijenta. Koriste se sljedeći antiestrogeni lijekovi. U apoteci možete kupiti:

• "Tamoksifen."
• "Arimidex".
• "letrozol."
• "Raloxifene."

Uticaj na koštano tkivo

Prema kliničarima, dugotrajna izloženost estrogenskim lijekovima može uzrokovati rak endometrija kod žena. Raloksifen, selektivni modulator estrogenskih receptora, može spriječiti razvoj raka selektivnim blokiranjem apsorpcije estrogena. Ovaj lijek, međutim, također može inhibirati blagotvorno djelovanje estrogena na gustinu kostiju. Novi lijek, lazofoksifen, može riješiti ovaj problem. Sprječava gubitak koštane mase kod žena u postmenopauzi i smanjuje lomljivost kostiju. Upotreba ovog lijeka je općenito sigurna, ali može povećati zgrušavanje krvi.

Interakcije lijekova

Blokator estrogena Tamoxifen može pomoći u prevenciji raka. Pacijenti sa rakom često pate od depresije, a lijekovi iz ove grupe mogu negativno utjecati na antidepresive. Paroksetin treba koristiti jer žene koje uzimaju tamoksifen i paroksetin imaju manji rizik od smrtnosti od žena koje uzimaju tamoksifen i bilo koji drugi antidepresiv. To je zato što paroksetin djeluje selektivno.

Antiestrogeni agensi i lijekovi

Opisi svih ovih lijekova ukazuju na to da se svaki lijek koristi pojedinačno u određenom slučaju.

"Clomid" ili "Clomiphene citrate" bio je jedan od originalnih lijekova koji se koriste u liječenju ginekomastije, jer povećava nivo proizvodnje vlastitog testosterona u tijelu. Postoje neke nuspojave od dugotrajne upotrebe, kao što su problemi s vidom. Na tržištu postoje efikasnije supstance koje rade istu stvar, ali Clomid je i dalje efikasna i jeftina mešavina za svakog sportistu.

Ovo nije anabolički steroid, lijek se obično prepisuje ženama za pomoć kod neplodnosti, jer ima snažnu sposobnost stimulacije ovulacije, što se postiže blokiranjem/minimiziranjem djelovanja estrogena u tijelu. Da budemo precizniji, Clomid je hemijski sintetički estrogen sa agonističkim/antagonističkim svojstvima. U nekim ciljnim tkivima, može blokirati sposobnost estrogena da se veže za odgovarajući receptor. Njegova klinička korist je u suzbijanju estrogena u osovini hipotalamus-hipofiza-jajnici, koji pojačavaju oslobađanje LH i FSH. Sve to dovodi do ovulacije.

U sportske svrhe, klomifen citrat nema efekta kod žena. Kod muškaraca, međutim, dolazi do povećanja proizvodnje folikulostimulirajućeg hormona i (prvenstveno) luteinizirajućeg hormona, koji stimulira prirodnu proizvodnju testosterona. Ovaj efekat je posebno koristan za sportiste na kraju ciklusa steroida, kada je nivo endogenog testosterona smanjen. Bez testosterona (ili drugih androgena), “kortizol” dominira i utiče na sintezu mišićnih proteina. Ali brzo "pojede" većinu novostečenih mišića nakon povlačenja. Clomid može igrati značajnu ulogu u sprečavanju ove nesreće za sportske performanse. Za žene, prednost Clomida je moguće upravljanje nivoima endogenog estrogena. Ovo će povećati gubitak masti i mišića, posebno u područjima kao što su bedra i zadnjica. Klomifen citrat, međutim, često izaziva nuspojave kod žena, ali je ipak tražen među ovom grupom sportista.

Tamoksifen blokira estrogenske receptore u ćelijama raka dojke. Ovo zaustavlja interakciju estrogena s njima i inhibira rast i diobu stanica. Dok tamoksifen djeluje kao antiestrogen u stanicama dojke, djeluje kao estrogen u drugim tkivima kao što su materica i kosti.

Žene s ovisnošću o tamoksifenu mogu ga koristiti 5-10 godina nakon operacije kako bi smanjile vjerojatnost širenja metastaza. Takođe smanjuje rizik od razvoja raka druge dojke. Za ranu fazu, ovaj lijek se koristi uglavnom kod pacijenata koji nisu dostigli menopauzu. Inhibitori aromataze su poželjni tretman za žene u menopauzi.

Tamoksifen takođe može zaustaviti rast i čak smanjiti tumore kod pacijenata sa metastatskim karcinomom. Može se koristiti i za smanjenje rizika od razvoja raka dojke.

Ovaj lijek se uzima oralno, najčešće u obliku tableta.

Nuspojave antiestrogenskih lijekova uključuju umor, valunge, suhoću vagine ili obilan iscjedak i promjene raspoloženja.

Neke žene sa metastazama u kostima mogu imati bol i oticanje u mišićima i kostima. To obično ne traje dugo, ali u nekim rijetkim slučajevima žene mogu razviti i visoke razine kalcija u krvi koje se ne mogu kontrolirati. Ako se to dogodi, liječenje se može prekinuti na neko vrijeme.

Moguće su i rijetke, ali ozbiljnije nuspojave. Ovi lijekovi mogu povećati rizik od razvoja raka miometrija kod žena u postmenopauzi. Povećano zgrušavanje krvi je još jedna moguća ozbiljna nuspojava. Javlja se duboka venska tromboza, ali ponekad se komadić ugruška može odlomiti i završiti blokiranjem arterije u plućima (plućna embolija).

Retko je tamoksifen bio uzrok moždanog udara i srčanog udara kod žena u postmenopauzi.

U zavisnosti od statusa žene u menopauzi, Tamoxifen može imati različite efekte na kosti. Kod žena u premenopauzi, Tamoxifen može uzrokovati stanjivanje kostiju, ali kod žena u postmenopauzi povećava se nivo kalcija koji je neophodan za čvrstoću kostiju.

Prednosti ovog lijeka nadmašuju rizike za gotovo sve žene s hormonski zavisnim invazivnim rakom dojke.

Sličan lijek je i Toremifen, koji je odobren za liječenje metastatskog raka dojke. Ali ovaj lijek neće djelovati ako se koristi Tamoxifen, ali bez efekta.

Fulvestrant je lijek koji prvo blokira estrogenske receptore, a zatim i eliminira sposobnost receptora da se vežu. Djeluje kao antiestrogen u cijelom tijelu.

Fulvestrant se koristi za liječenje uznapredovalog metastatskog karcinoma dojke, a najčešće se koristi nakon što drugi hormonski lijekovi (tamoksifen i inhibitori aromataze) prestanu djelovati.

Uobičajene nuspojave mogu uključivati ​​valunge, blagu mučninu i umor. Teoretski, može oslabiti kosti (osteoporoza) ako se uzima duže vrijeme.

Ovaj lijek je prihvaćen za upotrebu kod žena u postmenopauzi koje ne reaguju na tamoksifen ili toremifen. Ponekad se koristi off-label kod žena u premenopauzi, često u kombinaciji sa agonistom koji oslobađa luteinizirajući hormon, za zatvaranje jajnika.

Raloxifene koriste žene za prevenciju i liječenje gubitka koštane mase ili osteoporoze nakon menopauze. Pomaže u održavanju jakih kostiju, smanjujući vjerovatnoću prijeloma.

Raloksifen također može spriječiti pojavu invazivnog raka dojke nakon menopauze. Nije estrogenski hormon, ali djeluje kao estrogen u nekim dijelovima tijela, kao što su kosti. U drugim dijelovima tijela (maternica i dojke), raloksifen djeluje kao blokator estrogena. Ne ublažava razne menopauzalne sindrome. Raloksifen pripada klasi lijekova poznatih kao selektivni modulatori estrogenskih receptora (SERM).

Antiestrogeni lijekovi i sport

Neke lijekove naširoko koriste bodibilderi za izgradnju mišićne mase.

"Cyclofenil" je neanabolički/androgeni steroid. Djeluje kao antiestrogen i kao stimulans testosterona. Ciklofenil je vrlo slab i blag estrogen, ali se vezuje za estrogenske receptore i sprečava vezivanje prirodnih estrogenskih receptora. U stvari, djeluje toliko dobro da neki sportisti uzimaju lijek tokom terapije steroidima kako bi pomogli u održavanju niskog nivoa estrogena. Rezultat je smanjenje količine tekućine u tijelu koju stvaraju steroidi i smanjenje ginekomastije. Sportista ima tvrđi izgled koristeći lijekove koji bi potencijalno mogli biti uzet u pripremi za takmičenje. Bodybuilderi ga, međutim, rjeđe koriste jer preferiraju pristupačnije Nolvadex i Proviron.

Kao i Clomid, Cyclophenyl je neefikasan kod žena, jer ima samo pozitivan učinak na proizvodnju hormona kod muškaraca. Povećanje nivoa testosterona uzrokovano ovim lijekom nije dovoljno da bi se govorilo o dramatičnim poboljšanjima, ali će omogućiti povećanje snage, čak i malo povećanje tjelesne težine, primjetno povećanje energije i pojačana regeneracija su mogući. Ovi rezultati su uočljivi posebno kod naprednih sportista koji imaju malo ili nimalo iskustva sa steroidima. Rezultati upotrebe postaju vidljivi tek nakon nedelju dana.

U nekim slučajevima, sportisti doživljavaju osip tipa akni, povećanu seksualnu želju i valunge. Ovi simptomi su posebno korisni u dokazivanju da je jedinjenje u stvari djelotvorno. Nakon prestanka upotrebe, neki prijavljuju depresivno raspoloženje i blagi pad fizičke snage. Oni koji uzimaju lijek kao antiestrogen tokom liječenja steroidima mogu doživjeti suprotan efekat kada lijek prestane.

Proviron je jedan od najstarijih anaboličkih androgenih steroida na tržištu. Službeno poznat kao mesterolon, i dalje je jedan od anaboličkih steroida koji se najviše zanemaruju među korisnicima.

Na funkcionalnoj osnovi, Proviron obavlja četiri glavne funkcije, koje u velikoj mjeri određuju njegov način djelovanja. Prije svega, pokazalo se da je jedan od najmoćnijih anaboličkih steroida, jer povećava volumen cirkulacije, što je važnije za anaboličke procese kod bodibildera. Jednostavan način da to pogledate je da ako uzimate anaboličke steroide, vaša mišićna masa se povećava.

Proviron takođe ima sposobnost interakcije sa enzimom aromatazom, koji je odgovoran za pretvaranje testosterona u estrogen. Vezivanjem za aromatazu, Proviron zapravo može inhibirati njegovu aktivnost, pružajući time zaštitu od nuspojava estrogena.

Mesterolon takođe ima jak afinitet za androgene receptore. Ovo je anabolički steroid koji ne potiskuje gonadotropine na način sličan drugim anaboličkim steroidima. To vam omogućava da povećate proizvodnju sperme, jer su androgeni neophodni za stimulaciju spermatogeneze. Ovo ne samo da povećava količinu sperme, već i poboljšava njen kvalitet.

Nuspojave Provirona ne uključuju ginekomastiju ili višak tečnosti. Ovo će također značajno smanjiti rizik od visokog krvnog tlaka povezanog s upotrebom anaboličkih steroida. Zapravo, Proviron ima antiestrogeni učinak tako što zaustavlja pretvaranje testosterona u estrogen ili barem usporava ovaj proces.

Gore navedeni lijekovi ne smanjuju nivoe estrogena, ali utječu na metabolizam općenito.

U grupu antiestrogenih lijekova spadaju i agonisti oslobađajućih faktora (Buserelin i njegovi analozi), megestrol acetat (Megais), Parlodel i Dostinex se koriste kao lijekovi koji obustavljaju lučenje prolaktina. Neracionalno je koristiti ih u liječenju samostalno.

Liječenje raka

Osim tamoksifena, koriste se i sljedeći blokatori estrogenskih receptora.

Tri lijeka koji zaustavljaju proizvodnju estrogena kod žena u postmenopauzi odobrena su za liječenje i ranog i uznapredovalog raka dojke: letrozol (Femara), anastrozol (Arimidex) i eksemestan (Aromasin).

Mehanizam djelovanja antiestrogenih lijekova ove grupe je da blokiraju enzim (aromatazu) u masnom tkivu, koji je odgovoran za male količine estrogena kod žena u postmenopauzi. Ne utiču na jajnike, pa su efikasni samo za one žene čiji jajnici ne rade, bilo zbog menopauze ili izloženosti analozima luteinizirajućeg hormona. Ovi lijekovi se uzimaju svakodnevno, a podjednako dobro djeluju i u liječenju kancerogenih procesa u mliječnoj žlijezdi i prostati.

Ponekad liječenje raka dojke zahtijeva medicinsko zatvaranje jajnika. To se može učiniti korištenjem analognih lijekova luteinizirajućeg hormona oslobađajućeg hormona (LHRH), na primjer, Goserelin (Zoladex) ili Leuprolide (Lupron). Ovi lijekovi blokiraju signal koji tijelo šalje jajnicima da proizvode estrogen. Mogu se koristiti samostalno ili sa tamoksifenom, inhibitorima aromataze, fulvestrantom za hormonsku terapiju u premenopauzi.

I. Faktori koji negativno utiču na ćelije koje sintetišu testosteron. Kao rezultat djelovanja ovih faktora, sinteza testosterona se smanjuje (reverzibilni proces). Uz produženo (više godina) djelovanje, stanice umiru i zamjenjuju ih masno i fibrozno (vezivno) tkivo (nepovratan proces). U ovom slučaju, nivo testosterona će biti nizak, nivo gonadotropin-oslobađajućeg hormona (GHR), luteinizirajućeg hormona (LH ili lutropin), folikulostimulirajućeg hormona (FSH ili folitropin) će biti visok, nivo vezivanja polnih hormona globulin (SHBG, testosteron estrogen binding globulin (TESH) ili globulin koji vezuje polne hormone SHBG) će biti normalan.
Ovi faktori uključuju:

1. Hemijski:
   1. tvari koje imaju toksično (otrovno) djelovanje na stanice koje sintetiziraju testosteron:
   • Olovo.
   • Alkohol.
   • Droge.
   • Nikotin.
   • Intoksikacija kod kroničnog zatajenja bubrega.
   • Intoksikacija kod zaraznih bolesti.
   • Ostalo.
2. tvari koje potiskuju sintezu vlastitog testosterona:

• Lijekovi – steroidni antiandrogeni (ciproteron acetat i drugi).
• Lijekovi koji imaju nuspojavu inhibicije sinteze testosterona (spironolakton (veroshpiron) i drugi).
• Uzimanje androgenih lijekova, anaboličkih steroida. Uzimanje ovih lijekova smanjuje sintezu vlastitog testosterona od strane stanica odgovornih za njegovu sintezu (reverzibilan proces - sposobnost sinteze vlastitog testosterona je očuvana). Dugotrajna i redovna upotreba androgenih lijekova dovodi ove stanice do atrofije, odumiranja i zamjene masnim i vezivnim tkivom (nepovratan proces - sposobnost sinteze vlastitog testosterona je nepovratno smanjena).

1. Hipotermija.
2. Pregrijavanje.
3. Vibracije.
4. Radijacija.
5. Mehanička povreda testisa.

1. Niskokalorična dijeta.
2. Gladovanje.
3. Ateroskleroza.
4. Dijabetes.
5. Hronična anemija.
6. Uzimanje lijekova za snižavanje lipida. Ovi lijekovi se koriste za snižavanje nivoa lipida u krvi.

II. Stanja u kojima se povećava nivo estrogena u organizmu, kako kao rezultat povećane aromatizacije testosterona, tako i kao posledica drugih razloga. U ovom slučaju, nivo ukupnog testosterona će biti normalan. Nivo slobodnog testosterona će biti smanjen. Nivo estrogena i SHBG će biti povećan. Nivo LH i FSH može biti normalan, povećan ili smanjen.
Ovi uslovi uključuju:

1. Gojaznost
   Enzim aromataze (enzim zavisan od citokroma P450) pretvara androgene (muške polne hormone) u estrogene (ženske seksualne hormone), posebno testosteron u estradiol. Aromataza je prisutna, uključujući i masno tkivo, uglavnom u masnom tkivu trbušnog zida. Što je veći sloj abdominalne masti, više se testosterona pretvara u estrogen. U skladu s tim, manje se testosterona koristi za njegovu biološku svrhu. Trbuh sa obimom struka do 98 cm smatra se prihvatljivim. Sve što je više je gojaznost. Kada u tijelu muškarca dođe do viška estrogena počinje se taložiti masno tkivo po ženskom tipu, figura poprima ženstven izgled, može se razviti ginekomastija - taloženje masnoće u predjelu bradavica, pojavljuje se privid ženskih grudi. . Prekomjerni nivoi estrogena, kao rezultat povećane aromatizacije testosterona, aktiviraju sintezu SHBG u ćelijama jetre. Utjecaj estrogena na sintezu SHBG-a vrši se prema principu “negativne povratne informacije”. SHBG se vezuje za androgene i estrogene, sa većim afinitetom za androgene. Istovremeno, njihova biološka aktivnost se smanjuje. Kompleks androgen-SHBG ne prolazi kroz aromatizaciju, a smanjenje nivoa slobodnog testosterona aktivira sintezu LH i FSH.
2. Pivo
   Prvo, pivo sadrži alkohol. Drugo, pivo sadrži analoge ženskih polnih hormona - fitoestrogene iz hmelja. Treće, pijenje piva dovodi do gojaznosti. Na osnovu kombinacije ovih faktora, redovna, produžena konzumacija piva će dovesti do smanjenja nivoa testosterona u organizmu.
3. tireotoksikoza
   Tireotoksikoza ili hiperfunkcija štitne žlijezde, u kojoj epitelne folikularne stanice štitne žlijezde sintetiziraju hormone tiroksin (tetrajodtironin, T4) i trijodtironin (T3) u višku. Ovo povećava aromatizaciju testosterona.
4. Ciroza jetre
   Kod ciroze jetre mehanizam uklanjanja androgena iz organizma stvaranjem 17-ketosteroida je oslabljen, a aromatizacija androgena se povećava sa stvaranjem estrogena.
5. Uzimanje lijekova:
1. Srčani glikozidi. Uzimanjem srčanih glikozida (digoksin i drugi) pojačava se proces aromatizacije testosterona u estradiol.
2. Blokatori H2 histaminskih receptora. Cimetidin je u stanju da blokira adrenergičke receptore ciljnih ćelija. Kao rezultat toga, utjecaj androgena na ciljne stanice povećava aromatizaciju androgena.
3. Lijekovi, uključujući kontracepcijske pilule koje sadrže estrogen, gestagen.
6. Klinefelterov sindrom
   Ovo je genetski poremećaj u kojem muškarci imaju dodatne X hromozome. Ovo je praćeno prekomjernom sintezom estrogena.
7. Dugotrajna upotreba fitoestrogena.
   Fitoestrogeni se nalaze u hmelju, korijenu božura, nane, koprive, zelenog čaja i drugih biljaka.

III. Stanja u kojima se smanjuje sinteza testosterona zbog nedovoljne stimulacije stanica koje proizvode testosteron. Istovremeno će se smanjiti nivoi ukupnog testosterona, slobodnog testosterona, LH, FSH, SHBG.
Ovi uslovi uključuju:

1. Stres
   Kada je pod stresom:
   • Povećava se sinteza hormona kortikoliberina u ćelijama hipotalamusa.
   • Kortikotropni hormon stimuliše sintezu adrenokortikotropnog hormona (ACTH) u ćelijama adenohipofize (prednje hipofize).
   • ACTH stimuliše sintezu glukokortikoida ćelijama fasciculata zone korteksa nadbubrežne žlezde: kortizol, kortizon, kortikosteron, 11-deoksikortizol, 11-dehidrokortikosteron. Kortizol ima najveći biološki efekat.
   • Glukokortiodi inhibiraju sintezu LH i FSH. S tim je povezano smanjenje sinteze testosterona.

Dugotrajni, hronični stres može pokrenuti rano starenje (atrofija, zamjena masnim, fibroznim tkivom) testisa, jajnika, prostate, sjemenih mjehurića i sluznice vagine.

2. Itsenko-Cushingova bolest (adenom hipofize, Cushingov sindrom, sindrom hiperkortizolizma, Cushingoid)
   Kod ove bolesti dolazi do prekomjernog stvaranja ACTH, što, prema gore opisanom mehanizmu, dovodi do smanjenja sinteze testosterona.
3. Uzimanje glukortikoida
   Ovi lijekovi inhibiraju sintezu LH i FSH. Sinteza testosterona se međusobno smanjuje. Glukokortikoidni lijekovi uključuju: hidrokortizon, prednizolon, prednizon, deksametazon, triamcinolon, flumetazon, sinaflan i druge.
4. Stanja u kojima se povećava sinteza prolaktina
   Prolaktin je hormon koji sintetiziraju ćelije adenohipofize. Prekomjerna sinteza prolaktina inhibira sintezu LH i FSH. S tim je povezano smanjenje sinteze testosterona. Ovi uslovi uključuju:
   1. Laktacija.
   2. Prolaktiom– tumor prednje hipofize
   3. hipotireoza.
      Hipotireoza ili hipotireoza, u kojoj epitelne folikularne ćelije štitne žlijezde sintetiziraju hormone tiroksin (tetrajodtironin, T4) i trijodtironin (T3) u nedovoljnim količinama.
   4. Tuberkuloza.
   5. Sarkoidoza.
   6. Povreda mozga.
   7. Encefalitis.
   8. Meningitis.
   9. Hipertonična bolest.
      Jedan od faktora hipertenzije, angiotenzin II, stimuliše sintezu prolaktina.
   10. Dugotrajna upotreba lijekova: rezerpin, metoklopramid, antidepresivi, verapamil, H2-blokatori (cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin, roksatidin) i drugi, čija je nuspojava povećana sinteza prolaktina.
   11. Dugotrajna upotreba droga.
5. Akromegalija
   Akromegalija je bolest kod koje nakon završetka rasta organizma dolazi do povećanja sinteze hormona rasta ćelijama adenohipofize. Povećanje sinteze ovog hormona dovodi do smanjenja sinteze LH i FSH. Sinteza testosterona se međusobno smanjuje.
6. Depresija
   S depresijom, sinteza gonadotropin-oslobađajućeg hormona u stanicama hipotalamusa se smanjuje. S tim je povezan i smanjenje sinteze LH, FSH i testosterona.
7. Hemohromatoza
   Kod hemohromatoze se smanjuje sinteza LH i FSH. S tim je povezano smanjenje sinteze testosterona.

Testosteron proizvode testisi u procentu većem od 90%, preostalu malu količinu proizvode nadbubrežne žlijezde. Protok androgena u krv može biti poremećen pod uticajem spoljašnjih i unutrašnjih faktora.

Uslovi za smanjenje testosterona:

Negativno djeluje i pijenje piva koje sadrži fitoestrogen, kao i pušenje koje truje organizam. Uz produženo izlaganje sindromu nedostatka testosterona, moguće je smanjenje dlaka na tijelu i promjena boje glasa.

ČINJENICA. Nepravilan seksualni život potiskuje seksualne reflekse - smanjuje se testosteron u krvi.

Šta učiniti u takvoj situaciji? Lijekovi ili narodni lijekovi?

Bilje i druge komponente prirodnog porijekla koriste se ako se u kratkom vremenskom periodu primijeti smanjenje testosterona. Najlakši način za korekciju nivoa hormona je eliminisanje destabilizujućih faktora, posebno zloupotrebe alkohola, izlaganja nervnoj napetosti i loše ishrane.

Međutim, postoje i preduslovi za potrebu liječenja lijekovima ako se dijagnosticiraju značajni fiziološki poremećaji.

Racionalnost terapije za:

1. mehanička oštećenja genitalnih organa;
2. genetske bolesti;
3. tumori hipofize;
4. orhitis i kriptorhizam;
5. varikokela, spermatocela i hidrokela.

Opasna je i zarazna upala organa skrotuma, koja se često javlja kod zaraze polno prenosivim bolestima. U pozadini nastalih lezija kože, javljaju se balanopostitis i epididimitis.

Kada su zaraženi mikoplazmozom i trihomonijazom kod muškaraca, nivoi testosterona takođe se smanjuju zajedno sa pogoršanjem spermatogeneze.

Hlamidija izaziva upalu privjesaka, mjehura i poremećenu potenciju.

Uništavanje stranih patogena provodi se uglavnom uzimanjem snažnih antibiotika, a tek onda se provodi terapija za uspostavljanje ravnoteže testosterona u krvi.

S dijagnosticiranom astenospermijom (broj pokretnih spermatozoida manji je od polovine njihovog ukupnog broja) i azoospermijom (aktivne zametne stanice su potpuno odsutne), pomoć prirodnih komponenti više neće biti dovoljna.

Kongenitalni oblici nedostatka muških hormona nazivaju se Kallmannov sindrom i Klinefelterov sindrom.. U potonjem slučaju ne postoji samo nedostatak testosterona, već i slabo razvijeni genitalije.

U takvim situacijama, androlozi propisuju lijekove koji tjeraju da se vrati zdrav hormonski nivo. U starosti morate biti spremni na pojavu andropauze: nakon 50 godina značajno smanjenje androgena je prirodan proces koji se može ispraviti samo lijekovima.

UPOZORENJE. Kod muškaraca s rakom prostate ili drugim oboljenjima prostate, povećanje koncentracije testosterona u krvi je kontraindicirano.

Taktike liječenja nedostatka testosterona kod muškaraca: vježbe, preporuke, lijekovi

Biljni proizvodi se koriste kao konzervativne metode za obnavljanje zdravog nivoa hormona. Tinkture ginsenga, eleutherococcusa, Schisandra chinensis i listova ginko drveta imaju snažan tonik.

Upotreba multikompleksa pruža opipljivu pomoć(Vitrum, Alphabet, Multitabs), koji sadrži vitamine od kojih se gradi testosteron (B, C, E, D) i elemente u tragovima (cink i selen). Od namirnica, androlozi savetuju da se „naslone“ na orašaste plodove, đumbir, sušeno voće, beli luk, jaja i morske plodove.

Fizička aktivnost je na sličan način uključena u listu onoga što se zove must-have kod sindroma nedostatka androgena.

Korisne vježbe za povećanje proizvodnje testosterona:

• zagrevanje (5 do 10 minuta);
• vježbe sa podizanjem šipke (od 10 do 40 minuta);
• trening snage za velike mišiće (noge, prsa, leđa);
• vežbe za stomak (10-20 min).

Rivalstvo između muškaraca je tradicionalni izvor povećanog testosterona. Od davnina, dominacija izaziva euforiju kod muškaraca nakon pobjeda u ratovima ili lovu.

U savremenim uslovima, neki ljudi mogu ove metode smatrati varvarskim i neetičkim, pa je racionalno izabrati civilizovanije metode podizanja duha.

Bavljenje sportom - od trčanja do boksa- može pomoći u liječenju nedovoljne količine androgena u krvi najprirodnijim mogućim metodama.

Uspeh u karijeri se takođe posmatra kao element društvene dominacije koji vraća čovekovu prirodnu snagu. Najveći porast testosterona uočen je u periodu napredovanja, uz aktivan samorazvoj i postignuća u karijeri.

Proizvodnja hormona se javlja i kada se promatra žensko golo tijelo, stoga, da bi se ojačala seksualna konstitucija, potrebno je povećati broj seksualnih kontakata.

Manja količina androgena se stvara tokom verbalne komunikacije sa suprotnim polom bez erotskih kontakata.

Uz gore navedene preporuke treba povećati fizičku aktivnost – najbolja opcija je da se prijavite u teretanu. Napetost mišića automatski aktivira muški refleks, koji uzrokuje da tijelo proizvodi više testosterona.

Ako su konzervativne metode neefikasne, onda liječnik ima pravo propisati androgene lijekove. Uobičajene opcije ubrizgavanja: Sustanon 250, Nebido, Testosteron propionat, Omnadren. Andriol se može propisati u obliku tableta, a Androgel kao masti.

Trajanje uzimanja testosteronskih proizvoda:

1. ampule - u roku od 7-10 dana;
2. tablete se uzimaju do 1 mjesec;
3. gel - 1–3 mjeseca.

Ovi lijekovi unose umjetno stvoreni testosteron u krv, ali postoje i lijekovi koji tjeraju reproduktivni sistem da reanimira proizvodnju vlastitog hormona.

Lijekovi iz ove grupe: Arimatest, Evo-Test, Vitrix, Tribulus, Animal Test. Potiskivanjem aromataze, antagonista testosterona, anaboličke supstance dovode do naglog povećanja muškog hormona, ali se njihova upotreba preporučuje u kombinaciji s odlaskom u fitnes klubove ili sportske komplekse.

UPOZORENJE. Doživotno davanje injekcija moguće je samo u slučajevima urođenog nedovoljnog razvoja testisa - hipogonadizma - ili gubitka funkcija testisa tokom života.

Zaključak

Neophodno je liječenje pacijenata s niskim nivoom testosterona: dugotrajno prisustvo slabih hormonskih razina dovodi do pretilosti, impotencije, pa čak i preranog starenja muškarca.

Održavanje proizvodnje dovoljnih koncentracija androgena pomaže produžiti dobro zdravlje i trajno konsolidirati bihevioralne i fiziološke kvalitete koji su istinski svojstveni jačem spolu.

U zaključku, pogledajte video o lijekovima za povećanje testosterona kod muškaraca na bazi tribulusa: