Ανταγωνιστής δράσης τεστοστερόνης αντίδραση εχθρού. Τεστοστερόνη και ψυχολογία

"Αδικία σε μια περίπτωση -

απειλή για τη δικαιοσύνη παντού»

(Μάρτιν Λούθερ Κίνγκ)

Αδένες που εκκρίνουν στεροειδείς ορμόνες: 1) φλοιός των επινεφριδίων, 2) εμβρυοπλακουντικό σύστημα, 3) ωοθήκες, 4) όρχεις.

Φλοιός επινεφριδίων

Δομή. 1. Εξωτερική. 2. Μέσος όρος. 3. Εσωτερική ζώνη.

Ορμονικά σκευάσματα του φλοιού των επινεφριδίων

Ορμόνες εξωτερικής ζώνης. Η εξωτερική (σπειραματική) ζώνη εκκρίνει μεταλλοκορτικοειδή: αλδοστερόνη, δεοξυκορτικοστερόνη, 18-υδροξυκορτικοστερόνη, 18-οξυδεοξυκορτικοστερόνη.

Βιολογικός ρόλος. Ρυθμίστε τον όγκο του νερού και τη συγκέντρωση των ηλεκτρολυτών.

Μηχανισμός δράσης. Συνδέονται με το DNA του επιθηλίου των συλλεκτικών αγωγών και σωληναρίων. Το γονίδιο που κωδικοποιεί τη σύνθεση της πρωτεΐνης φορέα Na + από τα ούρα στο αίμα ενεργοποιείται.

Δράση. 1. Επαναπορρόφηση Na +, διττανθρακικό, νερό. 2. ↓ Επαναπορρόφηση Κ+. [Σημείωση. Τα επίπεδα αλδοστερόνης προκαλούν αλκάλωση και υποκαλιαιμία, κατακράτηση Na + και νερού, όγκο αίματος και αρτηριακή πίεση].

Τα ορυκτοκορτικοειδή δεν χρησιμοποιούνται.

Αγωνιστές και ανταγωνιστές ορυκτοκορτικοειδών(Εικ. 25.1)

Εικόνα 25.1. Αγωνιστές και ανταγωνιστές ορυκτοκορτικοειδών

Αγωνιστές

Δεοξυκορτικοστερόνη

Εφαρμογή. Νόσος του Addison. [Σημείωση. Πρόκειται για ανεπάρκεια γλυκο- και μεταλλοκορτικοειδών]. Υποκορτισισμός, μυασθένεια, εξασθένηση, αδυναμία, υποχλωραιμία.

Φλουδροκορτιζόνη

Εφαρμογή. Νόσος του Addison. Αδρενογεννητικό σύνδρομο.

Ανταγωνιστές ορυκτοκορτικοειδών

Σπιρονολακτόνη

Μηχανισμός δράσης.Ανταγωνιστικός αναστολέας των υποδοχέων αλδοστερόνης.

Δράση.↓ Επαναπορρόφηση Na + στα νεφρά, σύνθεση αλδοστερόνης, τεστοστερόνης.

Εφαρμογή. Υπεραλδοστερονισμός. Υπερτρωτισμός στις γυναίκες. [Σημείωση. Μπλοκάρει τους υποδοχείς ανδρογόνων στους θύλακες των τριχών].

Μετυράπονο

Μηχανισμός δράσης.↓ Σύνθεση όλων των κορτικοστεροειδών.

Εφαρμογή.Σύνδρομο Cushingoid. Διάγνωση της λειτουργίας των επινεφριδίων.

Παρενέργεια. Na + και νερό, υπερτριχισμός, ζάλη, γαστρεντερικές διαταραχές.

Αμινογλουτεθιμίδη

Μηχανισμός δράσης.↓ Μετατροπή της χοληστερόλης σε πρεγνενολόνη. ↓ Σύνθεση όλων των κορτικοστεροειδών.

Εφαρμογή.Όγκοι του φλοιού των επινεφριδίων (για ↓ έκκριση στεροειδών). Καρκίνος του μαστού. Μηχανισμός. Μειώνει το σχηματισμό οιστρογόνων, τα οποία διεγείρουν την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων.

Κετοκοναζόλη

Μηχανισμός δράσης.↓ Σύνθεση ορμονών στα επινεφρίδια και τις γονάδες.

Εφαρμογή.Σύνδρομο Cushing, μυκητιάσεις.

Ορμόνες της μεσαίας ζώνης του φλοιού των επινεφριδίων.Η μεσαία (περιτοναϊκή) ζώνη εκκρίνει γλυκοκορτικοειδή: κορτιζόλη, κορτιζόνη, κορτικοστερόνη, 11-δεοξυκορτιζόλη, 11-δεϋδροκορτικοστερόνη.

Βιολογικός ρόλος

Συμμετοχή στο μεταβολισμό. Γλυκονεογένεση λόγω: 1) συσσώρευσης αμινοξέων στο ήπαρ και τα νεφρά, 2) δραστηριότητα των ενζύμων γλυκονεογένεσης. 3) πρωτεόλυση και λιπόλυση, παρέχοντας δομικά στοιχεία και ενέργεια για τη σύνθεση γλυκόζης. [Σημείωση. ↓ Τα γλυκοκορτικοειδή προκαλούν υπογλυκαιμία. Για παράδειγμα, υπό άγχος].

Αντοχή στο στρες. Γλυκόζη πλάσματος. Τα γλυκοκορτικοειδή παρέχουν στον οργανισμό την ενέργεια που χρειάζεται για να αντιμετωπίσει το στρες (τραύμα, φόβος, μόλυνση, αιμορραγία, ασθένειες, πείνα). Γλυκοκορτικοειδή AD (αγγειοσυσταλτική δράση των κατεχολαμινών). [Σημείωση. Άτομα με επινεφριδιακή ανεπάρκεια αναπτύσσουν υπόταση όταν στρεσάρονται.]

Αιμοποίηση. Περιεκτικότητα σε γλυκοκορτικοειδή σε ερυθρά αιμοσφαίρια, αιμοσφαιρίνη και ουδετερόφιλα. [Σημείωση. Στο αίμα των ουδετερόφιλων - συνέπεια της εξόδου τους από το μυελό των οστών και ↓ μετανάστευσης στο σημείο της φλεγμονής - αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα]. ↓ Περιεκτικότητα σε ηωσινόφιλα, βασεόφιλα, μονοκύτταρα, λεμφοκύτταρα, μακροφάγα. [Σημείωση. ↓ Τα λεμφοκύτταρα και τα μακροφάγα οδηγεί στην ανάπτυξη λοιμώξεων].

Επίδραση στο ορμονικό σύστημα. Υψηλά επίπεδα γλυκοκορτικοειδών ↓ έκκριση ACTH σύμφωνα με την αρχή της αρνητικής ανάδρασης. ↓ Σχηματισμός γλυκοκορτικοειδών, Τ 3 και Τ 4, και αυξητικής ορμόνης - .

Γλυκοκορτικοειδή, αγωνιστές και ανταγωνιστές(Εικ. 25.2)

Εικόνα 25.2. Γλυκοκορτικοειδή, αγωνιστές και ανταγωνιστές

Γλυκοκορτικοειδή και αγωνιστές

Μηχανισμός δράσης. Προσδένονται σε ένα ενδοκυτταρικό σύμπλεγμα που αποτελείται από τον υποδοχέα των γλυκοκορτικοειδών και την πρωτεΐνη θερμικού σοκ. Το τελευταίο στη συνέχεια απελευθερώνεται. Το σύμπλεγμα διεισδύει στον πυρήνα. Αλληλεπιδρά με το DNA. Σύνθεση συγκεκριμένων mRNA, m-RNA και ενζύμων που παρέχουν υψηλά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Εφαρμογή: 1) για διαγνωστικούς σκοπούς, 2) για θεραπευτικούς σκοπούς.

Με διαγνωστικό. Διάγνωση του συνδρόμου Cushing (περσόνα γλυκοκορτικοειδών). Συμβαίνει με: 1) ACTH, 2) όγκο των επινεφριδίων. Ισχύουν δεξαμεθαζόνη. ↓ Έκκριση κορτιζόλης σε ασθενείς με περίσσεια ACTH και όχι ↓ με όγκο των επινεφριδίων.

Για ιατρικούς σκοπούς. 1) Νόσος του Addison, 2) δευτεροπαθής και τριτογενής επινεφριδιακή ανεπάρκεια, 3) συγγενής υπερπλασία των επινεφριδίων, 4) κολλαγένωση, 5) αλλεργίες, 6) λευχαιμία.

Νόσος του Addison. Αυτή είναι μια λειτουργία ↓ του φλοιού των επινεφριδίων. Διαγνώστηκε από την έλλειψη ανταπόκρισης των ασθενών στη χορηγούμενη ACTH]. Ισχύουν υδροκορτιζόνη. Είναι πανομοιότυπο με τη φυσική κορτιζόλη. Τα 2/3 της δόσης χορηγούνται το πρωί, το 1/3 το απόγευμα. [Σημείωση. Ο στόχος του σχήματος είναι να φέρει το επίπεδο της ορμόνης πιο κοντά στον κιρκάδιο ρυθμό της κορτιζόλης. Το επίπεδό του στο πλάσμα είναι μέγιστο στις 8 ώρες. Ξανά στις 13:00].

Δευτεροπαθής και τριτογενής επινεφριδιακή ανεπάρκεια. Αναπτύσσεται με ↓ σχηματισμό ορμόνης απελευθέρωσης κορτικοτροπίνης ή ACTH. [Σημείωση. Η ανεπάρκεια ορυκοκορτικοειδών είναι λιγότερο σοβαρή από την ανεπάρκεια γλυκοκορτικοειδών]. Εφαρμογή: 1) κορτικοτροπίνη(σύνθεση και απελευθέρωση κορτικοστεροειδών επινεφριδίων), 2) υδροκορτιζόνη.

Συγγενής υπερπλασία των επινεφριδίων. Αναπτύσσεται με ενζυμοπάθειες των ενζύμων σύνθεσης κορτικοστεροειδών. Χρησιμοποιούνται τα κορτικοστεροειδή που λείπουν. Η επιλογή της ορμόνης εξαρτάται από το σημείο του τραυματισμού.

Κλαγονόζες. Ισχύουν φλουμεθαζόνη, δεξαμεθαζόνηγια ↓ ερυθρότητα και πρήξιμο, ζέστη και πόνο. Μηχανισμός. ↓ Επίπεδο Τ- και Β-λεμφοκυττάρων, βασεόφιλων, ηωσινόφιλων και μονοκυττάρων. Μειώνουν την ικανότητα των λευκοκυττάρων και των μακροφάγων να ανταποκρίνονται σε μιτογόνα και αντιγόνα, ισταμίνη, προσταγλανδίνες και λευκοτριένια. Αναστέλλει τη δράση των κινινών και την ανοσολογική απόκριση.

Αλλεργία(για φάρμακα, ορό, μετάγγιση αίματος, βρογχικό άσθμα, αλλεργική ρινίτιδα). Η αιτία της νόσου δεν εξαλείφεται. ↓ Συμπτώματα. [Σημείωση. Μπεκλομεθαζόνηχρησιμοποιείται σε μορφή αερολύματος για το άσθμα].

Λευχαιμία. [Σημείωση. Προκαλεί λευκοπενία].

Φαρμακοκινητική.Τα γλυκοκορτικοειδή και οι αγωνιστές συνταγογραφούνται από το στόμα, σε φλέβα, σε μυ ή τοπικά. Απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. >90% δεσμεύεται στη σφαιρίνη και τη λευκωματίνη που δεσμεύει τα κορτικοστεροειδή. Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Απεκκρίνεται από τα νεφρά. [Σημείωση. Με ↓ ηπατική λειτουργία, ο χρόνος ημιζωής τους επιμηκύνεται].

Παρενέργεια.Ο άξονας υποθαλάμου-υπόφυσης-επινεφριδίων καταστέλλεται. Η διακοπή της χρήσης προκαλεί έξαρση της νόσου και οξεία επινεφριδιακή ανεπάρκεια, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Για την πρόληψη αυτής της επιπλοκής, χορηγούνται κάθε δεύτερη μέρα. Η λειτουργία του άξονα αποκαθίσταται την ημέρα που δεν χορηγείται η ορμόνη.

Οστεοπόρωση, ↓ σύνθεση κολλαγόνου (αναστέλλεται η επούλωση των πληγών) και μυοπάθεια. Το τελευταίο είναι συνέπεια του καταβολισμού των μυϊκών πρωτεϊνών. [Σημείωση. Η διαταραχή της ανάπτυξης των παιδιών και τα γαστρεντερικά έλκη είναι συνέπεια της καταβολικής τους δράσης]. Οίδημα, αρτηριακή πίεση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (συνέπεια της κατακράτησης Na + και νερού). Αλλαγές διάθεσης (από ευφορία έως ψύχωση με απόπειρες αυτοκτονίας, ψυχική εξάρτηση). Σύνδρομο Cushing, που εκδηλώνεται με ανακατανομή των αποθέσεων λίπους (πρησμένο πρόσωπο, σωματικό βάρος). Υπερτριχισμός, ακμή, έλλειψη ύπνου, όρεξη.

Έντυπα έκδοσης

Γλυκοκορτικοειδή βραχείας δράσης (8-12 ώρες)

Υδροκορτιζόνη. Αλοιφή.

Κορτιζόνη. Χάπια.

Ενδιάμεσης δράσης γλυκοκορτικοειδείς αγωνιστές (8-36 ώρες)

Πρεδνιζολόνη. Δισκία, αλοιφή.

Μαζιπρεδόνη. Αλοιφή, διάλυμα σε αμπούλες.

Μεθυλπρεδνιζολόνη. Αλοιφή, κρέμα, γαλάκτωμα εξωτερικής χρήσης.

Φλουμεθαζόνη. Αλοιφή, κρέμα, λοσιόν.

Τριαμκινολόνη. Δισκία, υδατικά ενέσιμα εναιωρήματα.

Αγωνιστές γλυκοκορτικοειδών μακράς δράσης (2-3 ημέρες)

Μπεκλομεθαζόνη. Αερόλυμα, σκόνη για εισπνοή σε κάψουλες με disco- ή cyclohaler, ρινικό σπρέι.

Δεξαμεθαζόνη. Δισκία, διαλύματα (για ενέσιμα, οφθαλμικές και ωτικές σταγόνες), οφθαλμικά εναιωρήματα.

Βηταμεθαζόνη. Δισκία, διαλύματα και ενέσιμα εναιωρήματα σε αμπούλες. κρέμα, αλοιφή και οφθαλμική αλοιφή, λοσιόν σε μπουκάλια, σταγόνες για τα μάτια και τα αυτιά σε μπουκάλια.

Ανταγωνιστές γλυκοκορτικοειδών

Μιφεπριστόνη

Μηχανισμός δράσης.Ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέων γλυκοκορτικοειδών και προγεστερόνης.

Εφαρμογή.σύνδρομο Cushing, για πρόκληση αποβολής.

Παρενέργεια.Γαστρεντερική αιμορραγία, ναυτία, πόνος στην κοιλιά.

Μετυράπονο,αμινογλουτεθιμίδη,κετοκοναζόλη. Βλέπε παραπάνω.

Ορμόνες της εσωτερικής ζώνης του φλοιού των επινεφριδίων.Η εσωτερική (δικτυωτή) ζώνη εκκρίνει: οιστρογόνα (οιστρόνη, οιστραδιόλη, οιστριόλη) και ανδρογόνα (ανδροστερόνη, δεϋδροεπιανδροστερόνη, τεστοστερόνη). Δείτε παρακάτω (ορμόνες ωοθηκών και όρχεων).

Εμβρυοπλακουντιακό σύστημα(βλ. ωοθήκες).

Ωοθήκες.Στα κορίτσια, κατά την περίοδο της ταχείας ανάπτυξης και ωρίμανσης, οι ωοθήκες βρίσκονται σε ηρεμία. Στην εφηβεία, ξεκινούν μια περίοδο λειτουργίας 30-40 ετών (έμμηνος κύκλος). Οι πιο έντονες εκδηλώσεις του είναι η αιμορραγία της μήτρας. Προκαλούνται από την έκκριση οιστρογόνων: 1) οιστραδιόλη, 2) οιστρόνη, 3) οιστριόλη.

Η ορμόνη απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης από τον υποθάλαμο απελευθερώνει ωοθυλακιοτρόπους και ωχρινοτρόπους ορμόνες από την υπόφυση. Στην αρχή της εφηβείας, μια μικρή ποσότητα αυτών των ορμονών απελευθερώνεται, προκαλώντας μια ελαφρά έκκριση οιστρογόνων από τις ωοθήκες. Τα τελευταία διεγείρουν την ανάπτυξη των μαστικών αδένων, τις αλλαγές στην κατανομή του λιπώδους ιστού και την ταχεία ανάπτυξη του σώματος, η οποία κορυφώνεται με το κλείσιμο των επιφύσεων των μακριών σωληναριακών οστών.

Αφού το ωάριο ωριμάσει, εξέλθει στην κοιλιακή κοιλότητα και περαιτέρω στις σάλπιγγες, σχηματίζεται το ωχρό σωμάτιο από το ωοθυλάκιο. Κατά το υπόλοιπο του κύκλου (πριν από την έμμηνο ρύση ή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης), εκκρίνει οιστρογόνα και προγεστερόνη.

Όταν οι ωοθήκες σταματήσουν να ανταποκρίνονται στην έκκριση γοναδοτροπινών από την πρόσθια υπόφυση, η κυκλική αιμορραγία σταματά. Έρχεται η εμμηνόπαυση. Αν και οι ωοθήκες δεν εκκρίνουν οιστρογόνα κατά την εμμηνόπαυση, κυκλοφορούν στο αίμα σε επαρκείς ποσότητες. Η πηγή τους είναι η ανδροστενεδιόνη των επινεφριδίων. Στον λιπώδη ιστό, στους θύλακες των τριχών, στο ήπαρ και στους σκελετικούς μύες, μετατρέπεται σε οιστρόνη και οιστραδιόλη, διατηρώντας τον γυναικείο φαινότυπο.

Δυσλειτουργία των ωοθηκών (εμμηνορροϊκός κύκλος).Πρόκειται για φλεγμονές, όγκους, άγνωστες αιτίες (αλλαγές στο εξωτερικό περιβάλλον, συναισθηματικές διαταραχές). [Σημείωση. Οι συναισθηματικές διαταραχές προκαλούν προσωρινή δυσλειτουργία των εγκεφαλικών κέντρων που ελέγχουν την έκκριση των ορμονών απελευθέρωσης του υποθαλάμου].

Ορμονικά σκευάσματα ωοθηκών: 1) οιστρογόνα, αγωνιστές και ανταγωνιστές. 2) προγεστίνες, αγωνιστές και ανταγωνιστές.

Οιστρογόνα, αγωνιστές και ανταγωνιστές(Εικ. 25.3)

Εικόνα 25.3. Οιστρογόνα, αγωνιστές και ανταγωνιστές

Οιστρογόνα και αγωνιστές

Μηχανισμός δράσης. Συνδέεται σε έναν υποδοχέα στο κυτταρόπλασμα των κυττάρων-στόχων. Το σύμπλεγμα διεισδύει στον πυρήνα. Αλληλεπιδρά με το DNA. Διεγείρει τη σύνθεση mRNA.  Σύνθεση ενζύμων. Εφαρμόζουν φυσιολογικές λειτουργίες. [Σημείωση. Τα οιστρογόνα ενεργοποιούν επιλεκτικά τη σύνθεση διαφόρων mRNA σε διάφορους ιστούς. Επομένως ιστοειδικό] (Εικ. 25.4).

Εικόνα 25.4. Μηχανισμός δράσης οιστρογόνων και αγωνιστών

Φυσιολογικός ρόλος

Η εφηβεία των γυναικών.Τα οιστρογόνα διεγείρουν την ανάπτυξη του κόλπου, της μήτρας, των σαλπίγγων και των μαστικών αδένων. Επιταχύνουν την ανάπτυξη των οστών και κλείσιμο των επιφύσεων.Ανάπτυξη μασχαλιαίων και ηβικών τριχών. Μεταβάλλουν την κατανομή των λιπιδίων, γεγονός που δημιουργεί έναν γυναικείο φαινότυπο. Διεγείρει τη μελάγχρωση (θηλές, γεννητικά όργανα).

Εφαρμογή

1. Θεραπεία υποκατάστασης για ανεπάρκεια οιστρογόνων(υπανάπτυξη των ωοθηκών, εμμηνόπαυση, ευνουχισμός). [Σημείωση. Οι δόσεις οιστρογόνων που χρησιμοποιούνται για θεραπεία υποκατάστασης είναι ≈ 1/5 των δόσεων ορμονών που χρησιμοποιούνται ως από του στόματος αντισυλληπτικά. Επομένως, οι παρενέργειες των οιστρογόνων που χρησιμοποιούνται για θεραπεία υποκατάστασης είναι λιγότερο έντονες από εκείνες που χρησιμοποιούνται για αντισυλληπτικούς σκοπούς].

2. Αντισύλληψη(σε συνδυασμό με προγεστίνες).

3. Κλίμαξ.Για τις γυναίκες που δεν έχουν υποβληθεί σε υστερεκτομή, προστίθεται προγεστίνη στα οιστρογόνα. ↓ Κίνδυνος καρκίνου του ενδομητρίου που προκαλείται από οιστρογόνα.

4. Πρωτοπαθής υπογοναδισμός. Σε κορίτσια 11-13 ετών με υπογοναδισμό, συνταγογραφούνται οιστρογόνα και προγεστίνες. Διεγείρεται η ανάπτυξη δευτερογενών σεξουαλικών χαρακτηριστικών.

5. Μεταστατικός καρκίνος του μαστού. Εάν τα καρκινικά κύτταρα έχουν υποδοχείς οιστρογόνων, τότε η χορήγηση μεγάλων δόσεων οιστρογόνων μπορεί να οδηγήσει σε διακοπή της ανάπτυξης ή υποχώρηση του όγκου του μαστού. Ο μηχανισμός είναι άγνωστος. [Σημείωση. Αυτό είναι παράδοξο, γιατί σε φυσιολογικές ποσότητες, τα οιστρογόνα διεγείρουν την ανάπτυξη των μαστικών αδένων].

Φαρμακοκινητική. Τα φυσικά οιστρογόνα και οι αγωνιστές απορροφώνται από τη γαστρεντερική οδό, το δέρμα (TTS), τους βλεννογόνους και τους μύες. Λιποδιαλυτό. Συσσωρεύονται στον λιπώδη ιστό, από τον οποίο απελευθερώνονται αργά. Ως εκ τούτου, έχουν παρατεταμένη επίδραση και αντοχή συγκρίσιμη με τα φυσικά.

Τα οιστρογόνα υδροξυλιώνονται στο ήπαρ για να σχηματίσουν γλυκουρονίδια και θειικά άλατα. [Σημείωση. Οι αγωνιστές μεταβολίζονται πιο αργά από τις ορμόνες]. Οι μεταβολίτες δεν είναι ενεργοί. Απεκκρίνεται στα ούρα. [Σημείωση. Όταν η ηπατική λειτουργία είναι μειωμένη, τα επίπεδα οιστρογόνων στο πλάσμα προκαλούν θηλυκοποίηση στους άνδρες ή περίσσεια οιστρογόνων στις γυναίκες].

Παρενέργεια. Ναυτία, έμετος. Πόνος στους μαστικούς αδένες, πολλαπλασιασμός του ενδομητρίου, αιμορραγία της μήτρας. Υπερμελάγχρωση, έξαρση ημικρανιών, αρτηριακή πίεση, οίδημα (κατακράτηση νερού και νατρίου). ↓έκκριση χολής. Συχνότητες χολόστασης και παθήσεων της χοληδόχου κύστης. Διαιθυλοστιλβεστρόλημπορεί να προκαλέσει σπάνιο διαυγές αδενοκαρκίνωμα του τραχήλου της μήτρας ή του κόλπου σε κόρες των οποίων οι μητέρες το πήραν στην αρχή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις. Οιστρογόνα εξαρτώμενοι όγκοι. [Για παράδειγμα, καρκίνος του ενδομητρίου].

Έντυπα έκδοσης

Οιστρογόνα

Estradiol. Δισκία, κουφέτα, ενδορινικό σπρέι, gel σε σωληνάρια και φακελάκια, έμπλαστρα (διαδερμικά και forte).

Οιστρόνη. Διάλυμα σε αμπούλες.

Estriol. Δισκία, κρέμα, κολπικά υπόθετα.

Αγωνιστές οιστρογόνων

Διαιθυλοστιλβεστρόλη

Αιθινυλοιστραδιόλη,κινεστρόλη. Χάπια.

Εξεστρόλη. Δισκία, διάλυμα λαδιού σε αμπούλες.

Ανταγωνιστές οιστρογόνων

Φυσικός(προγεστίνες, ανδρογόνα). Αλλάζουν την επίδραση των οιστρογόνων ή έχουν το αντίθετο αποτέλεσμα.

Συνθετικός

Κλομιφαίνη

Μηχανισμός δράσης. Μπλοκάρει τον υποδοχέα οιστρογόνων. Ο αποκλεισμός τους στον υποθάλαμο της έκκρισης της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης και των γοναδοτροπινών από την πρόσθια υπόφυση. Τα τελευταία διεγείρουν τις λειτουργίες των ωοθηκών.

Εφαρμογή. Υπογονιμότητα που προκαλείται από τον ανωορρηκτικό κύκλο.

Ταμοξιφαίνη

Μηχανισμός δράσης. Αποκλείει τον υποδοχέα οιστρογόνου (Εικ. 25.5).

Εικόνα 25.5. Μηχανισμός δράσης Ταμοξιφαίνη

Εφαρμογή.Καρκίνος του μαστού σε γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση. [Σημείωση. Κανονικά, η ανάπτυξη του μαστού διεγείρεται από τα οιστρογόνα. Επομένως, είναι σαφές γιατί οι ανταγωνιστές τους είναι αποτελεσματικοί στον καρκίνο του μαστού].

Φαρμακοκινητική. Χρησιμοποιείται από το στόμα ή με ένεση.

Αναστροζόλη

Μηχανισμός δράσης.Ένας αναστρέψιμος αναστολέας της αρωματάσης που εμπλέκεται στη σύνθεση των οιστρογόνων.

Εφαρμογή. Καρκίνος του μαστού σε γυναίκες κατά την εμμηνόπαυση (σε συνδυασμό με Ταμοξιφαίνη).

Προγεστίνες, αγωνιστές και ανταγωνιστές(Εικ. 25.6)

Εικόνα 25.6. Προγεστίνες, αγωνιστές και ανταγωνιστές

Προγεστίνες(προγεστερόνη)

Προέλευση. Σχηματίζεται: 1) στις γυναίκες από το ωχρό σωμάτιο (κυρίως στο δεύτερο μισό του εμμηνορροϊκού κύκλου) και τον πλακούντα, 2) στους άνδρες στους όρχεις (σε απάντηση στην ωχρινοτρόπο ορμόνη), 3) και στα δύο φύλα στον φλοιό των επινεφριδίων.

Βιολογικός ρόλος. Έκκριση από το ενδομήτριο. Δημιουργεί προϋποθέσεις για εμφύτευση εμβρύου. Επίπεδα προγεστερόνης στο δεύτερο μισό του εμμηνορροϊκού κύκλου (ωχρινική φάση). ↓ Σχηματισμός γοναδοτροπίνης και επακόλουθη ωορρηξία. Όταν συμβαίνει σύλληψη, η συνεχής έκκριση προγεστερόνης διατηρεί το ενδομήτριο σε ευνοϊκή κατάσταση για συνέχιση της εγκυμοσύνης, ↓ συσταλτικότητα της μήτρας. Εάν δεν υπάρχει σύλληψη, η προγεστερόνη που εκκρίνεται από το κίτρινο σώμα οδηγεί σε έμμηνο ρύση.

Μηχανισμός δράσης.Προγεστερόνηαλληλεπιδρά με τον υποδοχέα στο κυτταρόπλασμα των κυττάρων-στόχων. Το σύμπλεγμα διεισδύει στον πυρήνα. Αλληλεπιδρά με το DNA. Σύνθεση συγκεκριμένων RNA.

Εφαρμογή. Αντισύλληψη (σε συνδυασμό με οιστρογόνα ή σε διαδοχική λειτουργία). Δυσμηνόρροια, ενδομητρίωση, καρκίνος του ενδομητρίου, γαλακτόρροια. [Σημείωση. Φυσικός προγεστερόνησπάνια χρησιμοποιούμενο. Μεταβολίζεται ταχέως. Ως εκ τούτου, έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα. Οι συνθετικές προγεστίνες αδρανοποιούνται πιο αργά].

Φαρμακοκινητική.Προγεστερόνηαπορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σχεδόν πλήρως μεταβολίζεται στο ήπαρ. Τα γλυκουρονίδια απεκκρίνονται από τα νεφρά.

Παρενέργεια.Αρτηριακή πίεση, έμφραγμα του μυοκαρδίου (λόγω μείωσης των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας στο πλάσμα).

Αγωνιστές

Ιδιότητες. Εκ. προγεστερόνη. Διαρκούν περισσότερο.

Έντυπα έκδοσης

Ετιντιόνε,γεστοδένιο,norgestimate.Συστατικά συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών.

Λεβονοργεστρέλη. Δισκία (συμπεριλαμβανομένων ως μέρος συνδυασμένων από του στόματος αντισυλληπτικών), σακχαρόπηκτα, ενδομήτριοι φορείς πολυμερών, κάψουλες για υποδόρια εμφύτευση.

Υδροξυπρογεστερόνη. Διαλύματα λαδιού σε αμπούλες.

Μεδροξυπρογεστερόνη. Δισκία, σκόνες σε μπουκάλια.

Νορεθινδρόνη,αλλυλεστρενόλη. Χάπια.

Ανταγωνιστής προγεστίνης(μιφεπριστόνη)

Μηχανισμός δράσης. Αποκλείει τους υποδοχείς προγεστερόνης στο κυτταρόπλασμα των κυττάρων-στόχων.

Δράση. Προκαλεί αποβολή νωρίς στην εγκυμοσύνη.

Εφαρμογή. Αντισυλληπτικός. Συνταγογραφείται στην ωχρινική φάση του κύκλου, όταν η περιεκτικότητα σε προγεστερόνη.

Παρενέργεια. Ατελής αποβολή, αιμορραγία της μήτρας.

Από του στόματος αντισυλληπτικά(Εικ. 25.7)

Εικόνα 25.7. Από του στόματος αντισυλληπτικά

Σε συνδυασμό

Χημική ένωση. Οιστρογόνα (συνήθως αιθινυλοιστραδιόλη) + προγεστίνη.

Μηχανισμός δράσης. Τα οιστρογόνα παρέχουν αρνητική ανάδραση, ↓ απελευθέρωση ωχρινοτρόπων και ωοθυλακιοτρόπων ορμονών. Αυτό εμποδίζει την ωορρηξία. Προγεστίνη: 1) ο σχηματισμός παχύρρευστης βλέννας στον τράχηλο, που εμποδίζει το σπέρμα να διεισδύσει στη μήτρα. 2) εμποδίζει την εμφύτευση ωαρίων, 3) προκαλεί έμμηνο ρύση.

Μονή φάση.Όλα τα δισκία περιέχουν μια τυπική δόση οιστρογόνου ( αιθινυλοιστραδιόλη) και προγεστίνη. Η λήψη ξεκινά την 1η ημέρα μετά την έμμηνο ρύση την ίδια ώρα της ημέρας για 21 ημέρες. Στη συνέχεια - ένα διάλειμμα 7 ημερών (πριν από την έναρξη της εμμήνου ρύσεως).

Χημική ένωση:μπισεκουρίνη(αιθινυλοιστραδιόλη+αιθινδιόλη) ,Marvelon(αιθινυλοιστραδιόλη+γεστοδένιο), μινίσιστον(αιθινυλο-οιστραδιόλη+λεβονοργεστρέλη),Silest(αιθινυλοιστραδιόλη+norgestimate).

Διφασικό. Η συσκευασία περιέχει 2 τύπους δισκίων που περιέχουν την ίδια δόση οιστρογόνου αιθινυλοιστραδιόλη+ διαφορετικές δόσεις προγεστίνης.

Τα δισκία του πρώτου τύπου είναι λευκά (πρώτη φάση). Περιέχει χαμηλότερη δόση προγεστίνης. Πάρτε από 1 έως 11 ημέρες μετά την έμμηνο ρύση.

Τα δισκία του δεύτερου τύπου είναι ροζ (δεύτερη φάση). Περιέχουν υψηλότερη δόση προγεστίνης. Λαμβάνετε από 12 έως 21 ημέρες μετά την έμμηνο ρύση (μετά τον πρώτο τύπο δισκίου). [Σημείωση. Από 21 ημέρες μετά την έμμηνο ρύση μέχρι την ολοκλήρωσή της - διάλειμμα].

Anteovin

Χημική ένωση. Οιστρογόνα αιθινυλοιστραδιόλη+ προγεστίνη λεβονοργεστρέλησε ταμπλέτες. Πρώτη φάση (λευκά δισκία) 50 mg + 50 mg. Δεύτερη φάση (ροζ δισκία) 50 mg + 125 mg.

Ortho-novum

Χημική ένωση. (Οιστρογόνα αιθινυλοιστραδιόλη+ προγεστίνη νορεθινδρόνη). Πρώτη φάση (λευκά δισκία) 35 mg + 0,5 mg. Δεύτερη φάση (ροζ δισκία) 35 mg + 1 mg.

Τρεις φάσεις.Κουφέτα που περιέχουν την ίδια δόση οιστρογόνου αιθινυλοιστραδιόλη+ διαφορετικές δόσεις προγεστίνης.

1-7 ημέρες μετά την έμμηνο ρύση – πρώτος τύπος (πρώτη φάση).

8-14 ημέρες μετά την έμμηνο ρύση – τύπος 2. Η δόση της προγεστίνης αυξήθηκε 1,5 φορές (δεύτερη φάση).

15-21 ημέρες μετά την έμμηνο ρύση – τύπος 3. Η δόση της προγεστίνης αυξήθηκε κατά 2 φορές σε σύγκριση με την αρχική δόση (τρίτη φάση). Στη συνέχεια, ένα διάλειμμα για 7 ημέρες μέχρι το τέλος της περιόδου σας.

Τρίσιστον

Χημική ένωση.Αιθινυλοιστραδιόλη+λεβονοργεστρέλη. Πρώτη φάση (κόκκινο-καφέ) 30 mg +50 mg. Δεύτερη φάση (λευκή) 40 mg + 75 mg. Τρίτη φάση (μπεζ) 30 mg + 125 mg.

Triquilar(κουφέτα)

Χημική ένωση.Αιθινυλοιστραδιόλη+λεβονοργεστρέλη. Πρώτη φάση (ανοιχτό καφέ) 30 mg +50 mg. Δεύτερη φάση (λευκή) 40 mg + 75 mg. Τρίτη φάση (ώχρα) 30 mg + 125 mg.

Αντισυλληπτικά προγεστερόνης

Χημική ένωση. Προγεστίνη.

Μηχανισμός δράσης. Βλέπε παραπάνω.

Μίνι-χάπι

Δράση. Λιγότερο αποτελεσματικά από τα συνδυασμένα.

Φαρμακοκινητική. Λαμβάνεται καθημερινά για 6-12 μήνες ταυτόχρονα.

Χημική ένωση.Micronor(νορεθινδρόνη),όβρετ(νοργεστρέλη),exluton(λινστρενόλη).

Μεταγεννητικά αντισυλληπτικά(postinor)

Χημική ένωση. Μεγάλη δόση λεβονοργεστρέλη.

Εφαρμογή. Εντός 1 ώρας μετά τη σεξουαλική επαφή. Όταν επαναληφθεί η σεξουαλική επαφή, πάρτε ένα δεύτερο δισκίο μετά από 3 ώρες. Για πολλαπλή σεξουαλική επαφή, πάρτε 3 δισκία: 1 - μετά την πρώτη πράξη, 2 - μετά από 8 ώρες, 3 - το πρωί. [Σημείωση. Όχι περισσότερα από 4 δισκία το μήνα]. Ενδείκνυται για γυναίκες με ακανόνιστη σεξουαλική ζωή.

Άλλες μέθοδοι ορμονικής αντισύλληψης(Εικ. 25.8)

Εικόνα 25.8. Άλλες μέθοδοι ορμονικής αντισύλληψης

Ενδομήτρια δοχεία(Μιρένα)

Φόρμα δοσολογίας. Δοχείο από το οποίο απελευθερώνεται συνεχώς για 5 χρόνια λεβονοργεστρέλη.

Μηχανισμός αντισυλληπτικής δράσης. 1. Πυκαίνει τη βλέννα του τραχήλου της μήτρας. 2. ↓ Εμφύτευση ωαρίων.

Εφαρμογή. Γυναίκες που πάσχουν από μηνορραγία και δυσμηνόρροια λόγω ↓ συχνότητας και όγκου εμμήνου ρύσεως.

Εμφυτεύματα προγεστίνης(norplant). Υποδόριες κάψουλες που περιέχουν λεβονοργεστρέλη, χρησιμοποιείται για μακροχρόνια αντισύλληψη. 6 κάψουλες, η καθεμία στο μέγεθος ενός κεφαλιού σπίρτου, τοποθετούνται κάτω από το δέρμα στο άνω μέρος του βραχίονα. Λεβονοργεστρέληαπελευθερώνεται αργά από τις κάψουλες, παρέχοντας προστασία κατά της σύλληψης για 5 χρόνια. Το εμφύτευμα είναι φθηνότερο από τα από του στόματος αντισυλληπτικά, αξιόπιστο και αποστειρωμένο. Εάν είναι επιθυμητό, ​​η ικανότητα σύλληψης μπορεί να αποκατασταθεί με την αφαίρεσή της.

Παρενέργεια.Ακανόνιστη περίοδος, πονοκέφαλος. [Σημείωση. Οι κάψουλες που έχουν εμφυτευθεί δεν είναι ιδιαίτερα αξιόπιστες από τις γυναίκες].

Παρενέργειες ορμονικών αντισυλληπτικών. Λόγω: 1) οιστρογόνων, 2) προγεστίνης (βλ. παραπάνω).

Αντενδείξεις. Εγκεφαλοαγγειακά νοσήματα, θρομβοεμβολική νόσος, όγκοι που εξαρτώνται από οιστρογόνα, ηπατικές παθήσεις, ημικρανίες.

Αντισύλληψη για άνδρες(Εικ. 25.9)

Εικόνα 25.9. Εγκαταστάσεις αντισύλληψη για άνδρες

Gassipol

Παραλαβή. Από βαμβακέλαιο.

Δράση. ↓ Σπερματογένεση.

Παρενέργεια. Υποκαλιαιμία. Μη αναστρέψιμη υπογονιμότητα.

Inhibin

Παραλαβή.Από το σπερματικό υγρό των ανδρών.

Μηχανισμός δράσης.↓ Έκκριση ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης και, κατά συνέπεια, ↓ σπερματογένεση. [Σημείωση. Δεν επηρεάζει την έκκριση και την ισχύ της τεστοστερόνης].

Όρχεις. Εκκρίνουν το ανδρογόνο τεστοστερόνη. [Σημείωση. Η τεστοστερόνη εκκρίνεται σε μικρές ποσότητες από τις ωοθήκες και τα επινεφρίδια].

Ανδρογόνα, αγωνιστές και ανταγωνιστές(Εικ. 25.10)

Εικόνα 25.10. Ανδρογόνα, αγωνιστές και ανταγωνιστές

Ανδρογόνα(τεστοστερόνη)

Μηχανισμός δράσης. Συνδέεται με μια πρωτεΐνη στο κυτταρόπλασμα των κυττάρων-στόχων. Το σύμπλεγμα διεισδύει στον πυρήνα. Συνδέεται με το DNA. Σύνθεση συγκεκριμένων mRNA και ενζύμων.

Φυσιολογικός ρόλος.Απαραίτητο κατά την εμβρυϊκή ανάπτυξη του ανδρικού φαινοτύπου και την ωρίμανση του ουρογεννητικού συστήματος. Μαζί με την ωοθυλακιοτρόπο ορμόνη, ελέγχεται η σπερματογένεση. Κατά την εφηβεία στους άνδρες είναι απαραίτητο για τη σεξουαλική ανάπτυξη. Διεγείρει τη μεγέθυνση των όρχεων, την ανάπτυξη του οσχέου και του πέους, των σκελετικών μυών και του χόνδρου, την εμφάνιση ηβικών τριχών και επιταχύνει το κλείσιμο των επιφύσεων των μακριών σωληνοειδών οστών των σεξουαλικά ώριμων οργανισμών. [Σημείωση. Αυτές οι επιδράσεις προκαλούν προβλήματα όταν λαμβάνονται ανδρογόνα (αναβολικά στεροειδή) από νεαρούς αθλητές]. Η τεστοστερόνη είναι υπεύθυνη για τη βαθιά φωνή, τη σεξουαλική συμπεριφορά και την επιθετικότητα των ανδρών.

Εφαρμογή. Δείτε αγωνιστές.

Φαρμακοκινητική. Να μη χορηγείται από το στόμα (αδρανοποιημένο στο ήπαρ). Ένεση στον μυ.

Αντενδείξεις.Εγκυμοσύνη (ωρίμανση εμβρύου).

Αγωνιστές

Ορισμός. Αυτά είναι στεροειδή που έχουν αναβολικές και/ή μυϊκές επιδράσεις σε άνδρες και γυναίκες. [Σημείωση. Η δημιουργία συνθετικών ανδρογόνων περιελάμβανε: 1) ↓ μεταβολισμό (επιμήκυνση του χρόνου ημιζωής), 2) διαχωρισμό αναβολικών και ανδρογόνων επιδράσεων].

Εφαρμογή: 1) για ιατρικούς λόγους, 2) όχι για ιατρικούς λόγους.

Για ιατρικούς λόγους. 1. ↓ Λειτουργίες των όρχεων (παθολογία των όρχεων ή της υπόφυσης). 2. Καρκίνος του μαστού στις γυναίκες (μακροχρόνια θεραπεία με μεγάλες δόσεις). 3. Ενδομητρίωση (έκτοπη ανάπτυξη του ενδομητρίου).

Μη ιατρική χρήση. Για την αύξηση του σωματικού βάρους σε αδύνατα άτομα και της μυϊκής δύναμης σε αθλητές και bodybuilders.

Παρενέργεια

Ανάμεσα στις γυναίκες. Μυϊκοποίηση, ακμή, τριχοφυΐα προσώπου, βαθιά φωνή, ανδρική φαλάκρα. Υπερβολική μυϊκή ανάπτυξη, ακανόνιστες περίοδοι.

Στα παιδιά. Διαταραχές ανάπτυξης που οδηγούν σε πρόωρο κλείσιμο των επιφύσεων των μακρών σωληναριακών οστών και επιτάχυνση της εφηβείας.

Αγωνιστές ανδρογόνων σε επίπεδα πλάσματος λιποπρωτεϊνών χαμηλής και ↓– υψηλής πυκνότητας. Ως εκ τούτου, ο κίνδυνος ανάπτυξης στεφανιαίας νόσου. Προκαλεί οίδημα.

Χαρακτηριστικά των φαρμάκων

Προπιονική τεστοστερόνη

Φαρμακοκινητική. Απορροφάται πιο αργά από τους μυς και μεταβολίζεται πιο αργά από τεστοστερόνη.Δοσολογία. 1 ένεση κάθε 2-3 ημέρες.

Ενανθική τεστοστερόνη

Δοσολογία. 1 ένεση το μήνα.

Διαθήκη

Χημική ένωση.Προπιονική τεστοστερόνη+ενανθική τεστοστερόνη.

Δοσολογία. 1 ένεση κάθε 15 ημέρες.

Μεθυλτεστοστερόνη

Φαρμακοκινητική. Χρησιμοποιείται σε ταμπλέτες κάτω από τη γλώσσα. Δεν καταστρέφεται στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Danazol

Δράση. ↓ Έκκριση ωχρινοτρόπων και ωοθυλακιοτρόπων ορμονών. Σε μεγάλες δόσεις έχει ανδρογόνα και αναβολικά αποτελέσματα.

Ανταγωνιστές ανδρογόνων

Αναστολείς βιοσύνθεσης διυδροτεστοστερόνης

Φιναστερίδη

Μηχανισμός δράσης.Ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της 5α-αναγωγάσης-Ι, ο οποίος μεταβολίζει την τεστοστερόνη σε διυδροτεστοστερόνη. [Σημείωση. Το τελευταίο προκαλεί υπερπλασία του προστάτη].

Εφαρμογή. BPH. [Σημείωση. Δεν επηρεάζει τη λίμπιντο και την ισχύ].

Φαρμακοκινητική. ≈ 60% απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ. T 1/2 ≈ 8 ώρες. Ισχύει για ≈ 24 ώρες. Απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα.

Dutasteride

Μηχανισμός δράσης. Ανταγωνιστικός αναστολέας της 5α-ρεδουκτάσης-Ι και II.

Αναστολείς υποδοχέων ανδρογόνων

Μηχανισμός δράσης. Ανταγωνιστικοί αποκλειστές.

Εφαρμογή. Υρεσιτισμός, καρκίνος του προστάτη.

Κυπροτερόνη

Φαρμακοκινητική. Απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Βιοδιαθεσιμότητα 100%. Συσσωρεύεται στον λιπώδη ιστό.

Φλουταμίδη

Φαρμακοκινητική. Απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. T 1/2 5–6 ώρες. Μεταβολισμένο. Απεκκρίνεται στα ούρα.

Αναβολικό στεροειδές(Εικ. 25.11)

Μεθανδροστενολόνη

Silabolin

Νανδρολόνη

Εικόνα 25.11. Αναβολικό στεροειδές

Παραλαβή.Συνθετικές ενώσεις.

Δομή.Θυμίζει ανδρογόνα.

Δράση. Αναβολικό, αδύναμο ανδρογόνο.

Μηχανισμός δράσης. Πρωτεϊνοσύνθεση και σταθεροποίηση Ca++ στα οστά + ανδρογόνο δράση.

Εφαρμογή.Γεροντική οστεοπόρωση, εγκαύματα. Για γρήγορη ανάρρωση μετά από επεμβάσεις και χρόνιες παθήσεις. Για την αντιμετώπιση των καταβολικών επιδράσεων των γλυκοκορτικοειδών.

Παρενέργεια.Πρόωρη σύγκλειση των επιφύσεων μακρών σωληναριακών οστών με καθυστέρηση ανάπτυξης. Οι δόσεις που χρησιμοποιούνται από αθλητές μπορεί να προκαλέσουν ηπατική δυσλειτουργία, επιθετικότητα, εκρηκτική συμπεριφορά, καθώς και παρενέργειες χαρακτηριστικές των ανδρογόνων.

Μεθανδροστενολόνη

Φαρμακοκινητική. Συνταγογραφείται εσωτερικά. Απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ. Χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα. Απεκκρίνεται στα ούρα.

Silabolin

Φαρμακοκινητική. Ενίεται στον μυ μία φορά κάθε 2 εβδομάδες.

Νανδρολόνη

Φαρμακοκινητική. Ένεση στον μυ. Το αποτέλεσμα αρχίζει μετά από 3 ημέρες. Μέγιστο - σε μια εβδομάδα. Διάρκεια – 3 εβδομάδες.

Χρήση ανταγωνιστών στεροειδών ορμονών

Να κάνω ένεση περισσότερο από αυτό για να χτίσεις μυ; Ω ορμόνες! Επιβλαβής? Φυσικά, αλλά πότε θα εμφανιστούν αυτές οι παρενέργειες; Προς το παρόν, αφήστε τη μυϊκή μάζα να σκίσει το δέρμα. Ιδιαίτερα επίμονοι αθλητές που δεν μετανιώνουν για την υγεία τους δεν περιφρονούν καν τα φάρμακα από την απαγορευμένη λίστα, μόνο και μόνο για να μετατραπούν γρήγορα σε βουνό. Το βουνό θα καταρρεύσει με την πάροδο του χρόνου, αλλά ο φόβος των επιπλοκών δεν εμποδίζει τους ανθρώπους να λαμβάνουν ορμονικούς ανταγωνιστές και ρυθμιστές.

Μετατροπή οιστρογόνου σε τεστοστερόνη

Η τεστοστερόνη είναι μια ανδρική ορμόνη και τα οιστρογόνα είναι μια γυναικεία ορμόνη, αλλά οι άνδρες έχουν και τα δύο στο σώμα τους. Θα ήταν υπέροχο να μετατρέψετε όλες τις πλεονάζουσες ορμόνες των γυναικών σε αντρικές! Αλλά η φύση δεν μπορούσε να δημιουργήσει τίποτα περιττό στο σώμα και τα οιστρογόνα χρειάζονται επίσης για ισορροπία από τους εκπροσώπους του ισχυρότερου φύλου. Εάν ο προπονητής σας προτείνει να πάρετε διαμορφωτές, τότε... αλλάξτε προπονητή! Γιατί; Μπείτε σε αυτό!

Ολα αντιοιστρογόνοουσίες απαγορεύονται. Η λήψη τέτοιων φαρμάκων συνοδεύεται από σοβαρές παρενέργειες, την ανάπτυξη παθολογικών καταστάσεων και μερικές φορές οδηγεί ακόμη και σε θάνατο.

Οι ανταγωνιστές είναι ουσίες που παρεμβαίνουν στη δράση των ορμονών. Και οι ρυθμιστές είναι ουσίες, αντίθετα, που διεγείρουν την παραγωγή ορμονών ή τη λειτουργία ορισμένων υποδοχέων.

Η χρήση αντιοιστρογόνων, για παράδειγμα, συνδυάζεται με τη χρήση στεροειδών. Τα εξωγενή στεροειδή θα εμφανιστούν στο σώμα από έξω (αυτό είναι όταν ένας αθλητής εγχέει μια δόση ορμονών) ή θα συσσωρευτεί λόγω μειωμένων λειτουργικών ικανοτήτων του ήπατος (και δεν έχει νόημα να δηλητηριάσει το σώμα με φάρμακα) και τότε αρχίζουν τα προβλήματα με περίσσεια αναβολικών στεροειδών. Η τεστοστερόνη δεν μπορεί να συμβαδίσει μεταβολίζουνεντελώς ενώ διέρχεται από την κανονική φυσιολογική οδό. Τι πρέπει να κάνει το σώμα; Δεν μπορείτε να προχωρήσετε - γυρίζει τις ορμόνες πίσω, παρακάμπτοντας τον μεταβολισμό, μέσω της αρωματοποίησης. Αυτή είναι η διαδικασία μετατροπής της τεστοστερόνης σε οιστρογόνο από το ένζυμο αρωματάση.
Ακριβώς για να επιβραδύνει τη μετατροπή της τεστοστερόνης, η οποία ενισχύει τη σύνθεση πρωτεϊνών και προάγει τη μυϊκή υπερτροφία, καθώς και για να μειώσει την περιεκτικότητα σε οιστρογόνα και να συντομεύσει τη διάρκεια της δράσης τους, ορισμένοι αθλητές μπορούν να χρησιμοποιήσουν αντιοιστρογόνα.

Ταξινόμηση αντιοιστρογόνων

Ανάλογα με τον μηχανισμό της επίδρασής τους, τα αντιοιστρογόνα χωρίζονται σε τρεις ομάδες:
- εκλεκτικοί ρυθμιστές (ή εκλεκτικοί) υποδοχέων οιστρογόνων.
- αναστολείς αρωματάσης.
- αντιοιστρογόνοουσίες.
Όλα αυτά περιλαμβάνονται στις απαγορευμένες λίστες διαφορετικών χωρών, αυτές οι λίστες ενημερώνονται περιοδικά όταν εφευρίσκεται ένα νέο φάρμακο, αλλά η ουσία παραμένει η ίδια - δεν μπορείτε να δηλητηριάσετε το σώμα με χημικά!

Οι αναστολείς οιστρογόνων είναι χημικές ενώσεις που εμποδίζουν τη δράση των οιστρογόνων. Τα αντιοιστρογονικά φάρμακα χρησιμοποιούνται στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών. Χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία του καρκίνου του μαστού για την επιβράδυνση της ανάπτυξης του όγκου ή την πρόληψη των υποτροπών. Όπως και με άλλα φάρμακα που αλληλεπιδρούν με τις ορμόνες στο σώμα, αυτά τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται υπό την επίβλεψη γιατρού.

Τα οφέλη και οι βλάβες των οιστρογόνων

Τα οιστρογόνα, ή στεροειδείς ορμόνες, συντίθενται κυρίως από τις ωοθήκες. Επηρεάζει μια σειρά από διαδικασίες του σώματος. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία έχουν τα υψηλότερα επίπεδα αυτής της φυσικής ορμόνης. Ο υπερβολικός όγκος, ωστόσο, μπορεί να προκαλέσει ένα σύνδρομο γνωστό ως υπεροιστρογονισμός. Αυτή η ασθένεια μπορεί να οδηγήσει σε καρκίνο του μαστού και καρκίνο του ενδομητρίου. Τα αντιοιστρογόνα και οι αναστολείς οιστρογόνων μπορούν να διορθώσουν όλα αυτά. Τέτοια φάρμακα, ωστόσο, έχουν θετικά και αρνητικά αποτελέσματα σε γυναίκες και άνδρες.

Τύποι αναστολέων οιστρογόνων και χρήση τους

Υπάρχει ένας αριθμός διαφορετικών τύπων αναστολέων οιστρογόνων. Οι αναστολείς της αρωματάσης εμποδίζουν στην πραγματικότητα την παραγωγή οιστρογόνων. Οι εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνων, όπως η ταμοξιφαίνη και η κλομιφαίνη, έχουν σχεδιαστεί για να μπλοκάρουν τους υποδοχείς οιστρογόνων και να συμπεριφέρονται διαφορετικά για διαφορετικούς τύπους ιστών. Τα αντιοιστρογόνα μπλοκάρουν επίσης τους υποδοχείς οιστρογόνων.

Τα αντιοιστρογόνα εμποδίζουν τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη και οι οιστρογονικές ορμόνες σταματούν να λειτουργούν ή εμποδίζονται.

Στη θεραπεία του καρκίνου, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για να επιβραδύνουν την ανάπτυξη όγκων. Σε αυτή την περίπτωση, εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέα οιστρογόνου μπορούν να στοχεύσουν συγκεκριμένους υποδοχείς οιστρογόνου. Οι αναστολείς, συμπεριλαμβανομένης της κλομιφαίνης, χρησιμοποιούνται επίσης μερικές φορές στη θεραπεία γονιμότητας και μπορεί να βοηθήσουν ορισμένες γυναίκες που δυσκολεύονται να μείνουν έγκυες. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης από ορισμένους κλινικούς γιατρούς για τη θεραπεία παιδιών που έχουν καθυστερήσει την εφηβεία μέχρι να γίνουν αρκετά μεγάλα.

Είναι σύνηθες μεταξύ των bodybuilders να χρησιμοποιούν αναστολείς οιστρογόνων λόγω της οιστρογονικής επίδρασης των υψηλών επιπέδων τεστοστερόνης στο σώμα. Η τεστοστερόνη είναι πρόδρομος των οιστρογόνων, οι αναστολείς της αρωματάσης μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να σταματήσουν την περίσσεια οιστρογόνου να σχηματίζει μυϊκή μάζα, διατηρώντας τα επίπεδα χαμηλά στο σώμα. Αυτή η πρακτική έχει προσελκύσει πολλούς, ειδικά όταν τα αντι-οιστρογόνα φάρμακα χρησιμοποιούνται κυρίως για καλλυντικούς σκοπούς. Σε αυτή την περίπτωση, οι άνθρωποι χρησιμοποιούν χάπια και συμπληρώματα διατροφής χωρίς ιατρική επίβλεψη.

Παρενέργειες

Υπάρχουν παρενέργειες των αντι-οιστρογόνων φαρμάκων. Μπορούν να προκαλέσουν ζάλη, πονοκεφάλους, εφίδρωση, εξάψεις και σύγχυση. Μόνο ένας ενδοκρινολόγος μπορεί να καθορίσει την κατάλληλη δοσολογία για τον ασθενή ανάλογα με την κατάσταση και ένα αποδεκτό όριο για παρενέργειες. Ο ενδοκρινολόγος μπορεί επίσης να ζητήσει τακτικές ορμονικές εξετάσεις αίματος κατά την αξιολόγηση της συνολικής υγείας του ασθενούς για να επιβεβαιώσει ότι τα αντιοιστρογόνα είναι ασφαλή και λειτουργικά για τον ασθενή.

Θεραπεία για άνδρες

Καθώς ο άνδρας μεγαλώνει, μειώνεται. Ωστόσο, εάν η τεστοστερόνη μειωθεί γρήγορα ή σημαντικά, αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη υπογοναδισμού. Αυτή η κατάσταση, που χαρακτηρίζεται από την αδυναμία του σώματος να παράγει αυτή τη σημαντική ορμόνη, μπορεί να προκαλέσει μια ποικιλία συμπτωμάτων, όπως:

• απώλεια της λίμπιντο?
• μειωμένη παραγωγή και ποιότητα σπέρματος.
• στυτική δυσλειτουργία?
• κούραση.

Όταν οι άνθρωποι μιλούν για οιστρογόνα, πιστεύουν κυρίως ότι είναι μια γυναικεία ορμόνη, αλλά η παρουσία του διασφαλίζει τη σωστή λειτουργία του ανδρικού σώματος. Υπάρχουν τρεις τύποι οιστρογόνων: οιστριόλη, οιστρόνη και - αυτός είναι ο κύριος τύπος ενεργών οιστρογόνων στους άνδρες. Παίζει ζωτικό ρόλο στη διατήρηση της λειτουργίας των αρθρώσεων και του εγκεφαλικού ιστού των ανδρών. Τα αντιοιστρογονικά φάρμακα επιτρέπουν επίσης στο σπέρμα να αναπτυχθεί σωστά.

Η ορμονική ανισορροπία -αυξημένα επίπεδα οιστρογόνων και μειωμένη τεστοστερόνη- δημιουργεί προβλήματα. Η υπερβολική ποσότητα οιστρογόνων στο ανδρικό σώμα μπορεί να οδηγήσει σε:

• γυναικομαστία (υπερβολική ανάπτυξη του ιστού του μαστού).
• καρδιαγγειακά προβλήματα?
• αυξημένος κίνδυνος εγκεφαλικού επεισοδίου?
• αύξηση βάρους;
• προβλήματα προστάτη.

Υπάρχουν διάφορα βήματα που μπορείτε να ακολουθήσετε για να αποκαταστήσετε την ισορροπία στα επίπεδα των οιστρογόνων σας. Για παράδειγμα, εάν η περίσσεια οιστρογόνων σας οφείλεται σε χαμηλά επίπεδα τεστοστερόνης, τότε η θεραπεία υποκατάστασης τεστοστερόνης ως αναστολέας οιστρογόνων μπορεί να είναι χρήσιμη.

Φαρμακευτικοί αναστολείς οιστρογόνων

Ορισμένα φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να έχουν αποτέλεσμα αποκλεισμού οιστρογόνων στους άνδρες. Συνήθως, προορίζονται συχνότερα για χρήση από γυναίκες, αλλά κερδίζουν δημοτικότητα μεταξύ των ανδρών, ειδικά εκείνων που επιθυμούν να κάνουν παιδιά. Τα συμπληρώματα τεστοστερόνης μπορούν να οδηγήσουν σε στειρότητα. Αλλά οι αναστολείς οιστρογόνων όπως το Clomid μπορούν να αποκαταστήσουν την ορμονική ισορροπία χωρίς να διακυβεύεται η γονιμότητα.

Ορισμένα φάρμακα γνωστά ως εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνου κυκλοφορούν συνήθως στο εμπόριο ως θεραπείες για τον καρκίνο του μαστού. Αλλά μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για τον αποκλεισμό των οιστρογόνων στους άνδρες. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για μια ποικιλία καταστάσεων που σχετίζονται με χαμηλή τεστοστερόνη, όπως:

• αγονία;
• χαμηλός αριθμός σπερματοζωαρίων?
• γυναικομαστία?
• οστεοπόρωση.

Αυτά τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται επιλεκτικά, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς. Χρησιμοποιούνται τα ακόλουθα αντιοιστρογόνα φάρμακα. Μπορείτε να αγοράσετε από το φαρμακείο:

• "Ταμοξιφαίνη."
• «Αριμίδεξ».
• «Λετροζόλη».
• «Ραλοξιφαίνη».

Επίδραση στον οστικό ιστό

Σύμφωνα με τους κλινικούς γιατρούς, η μακροχρόνια έκθεση σε φάρμακα οιστρογόνων μπορεί να προκαλέσει καρκίνο του ενδομητρίου στις γυναίκες. Η ραλοξιφαίνη, ένας εκλεκτικός ρυθμιστής των υποδοχέων οιστρογόνων, μπορεί να αποτρέψει την ανάπτυξη καρκίνου αναστέλλοντας επιλεκτικά την απορρόφηση των οιστρογόνων. Αυτό το φάρμακο, ωστόσο, μπορεί επίσης να αναστείλει τις ευεργετικές επιδράσεις των οιστρογόνων στην οστική πυκνότητα. Ένα νέο φάρμακο, το Lazofoxifene, μπορεί να διορθώσει αυτό το πρόβλημα. Αποτρέπει την οστική απώλεια σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες και μειώνει την ευθραυστότητα των οστών. Η χρήση αυτού του φαρμάκου είναι γενικά ασφαλής, αλλά μπορεί να αυξήσει την πήξη του αίματος.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο αναστολέας οιστρογόνων Ταμοξιφαίνη μπορεί να βοηθήσει στην πρόληψη του καρκίνου. Οι ασθενείς με καρκίνο συχνά βιώνουν κατάθλιψη και τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορεί να αλληλεπιδράσουν αρνητικά με τα αντικαταθλιπτικά φάρμακα. Η παροξετίνη πρέπει να χρησιμοποιείται επειδή οι γυναίκες που λαμβάνουν ταμοξιφαίνη και παροξετίνη έχουν χαμηλότερο κίνδυνο θνησιμότητας από τις γυναίκες που λαμβάνουν ταμοξιφαίνη και οποιοδήποτε άλλο αντικαταθλιπτικό. Αυτό συμβαίνει γιατί η παροξετίνη δρα επιλεκτικά.

Αντιοιστρογονικοί παράγοντες και φάρμακα

Οι περιγραφές όλων αυτών των φαρμάκων δείχνουν ότι κάθε φάρμακο χρησιμοποιείται μεμονωμένα σε μια συγκεκριμένη περίπτωση.

Το «Clomid» ή «κιτρική κλομιφαίνη» ήταν ένα από τα αρχικά φάρμακα που χρησιμοποιήθηκαν στη θεραπεία της γυναικομαστίας, καθώς αυξάνει το επίπεδο παραγωγής της δικής του τεστοστερόνης στον οργανισμό. Υπάρχουν κάποιες παρενέργειες από τη μακροχρόνια χρήση του, όπως προβλήματα όρασης. Υπάρχουν πιο αποτελεσματικές ουσίες στην αγορά που κάνουν το ίδιο πράγμα, αλλά το Clomid εξακολουθεί να είναι ένα αποτελεσματικό και φθηνό μείγμα για κάθε αθλητή.

Αυτό δεν είναι ένα αναβολικό στεροειδές, το φάρμακο συνήθως συνταγογραφείται σε γυναίκες για να βοηθήσει με τη στειρότητα, καθώς έχει μια ισχυρή ικανότητα να διεγείρει την ωορρηξία, η οποία επιτυγχάνεται αναστέλλοντας/ελαχιστοποιώντας τις επιδράσεις των οιστρογόνων στο σώμα. Για να γίνουμε πιο συγκεκριμένοι, το Clomid είναι ένα χημικό συνθετικό οιστρογόνο με αγωνιστικές/ανταγωνιστικές ιδιότητες. Σε ορισμένους ιστούς στόχους, μπορεί να εμποδίσει την ικανότητα των οιστρογόνων να δεσμεύονται στον αντίστοιχο υποδοχέα του. Το κλινικό του όφελος είναι να εξουδετερώνει τα οιστρογόνα στον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης-ωοθηκών, τα οποία ενισχύουν την απελευθέρωση της LH και της FSH. Όλα αυτά οδηγούν σε ωορρηξία.

Για αθλητικούς σκοπούς, η κιτρική κλομιφαίνη δεν έχει επίδραση στις γυναίκες. Στους άνδρες, ωστόσο, παρατηρείται αύξηση της παραγωγής της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης και (κυρίως) της ωχρινοτρόπου ορμόνης, η οποία διεγείρει τη φυσική παραγωγή τεστοστερόνης. Αυτό το αποτέλεσμα είναι ιδιαίτερα ωφέλιμο για τον αθλητή στο τέλος του κύκλου των στεροειδών, όταν τα ενδογενή επίπεδα τεστοστερόνης είναι μειωμένα. Χωρίς τεστοστερόνη (ή άλλα ανδρογόνα), η «κορτιζόλη» κυριαρχεί και επηρεάζει τη σύνθεση πρωτεϊνών των μυών. Αλλά γρήγορα «τρώει» τους περισσότερους από τους νεοαποκτηθέντες μύες μετά την απόσυρση. Το Clomid μπορεί να παίξει σημαντικό ρόλο στην πρόληψη αυτού του ατυχήματος για αθλητικές επιδόσεις. Για τις γυναίκες, το όφελος του Clomid είναι η πιθανή διαχείριση των ενδογενών επιπέδων οιστρογόνων. Αυτό θα αυξήσει την απώλεια λίπους και μυών, ειδικά σε περιοχές όπως οι μηροί και οι γλουτοί. Η κιτρική κλομιφαίνη, ωστόσο, συχνά προκαλεί παρενέργειες στις γυναίκες, αλλά παρόλα αυτά είναι σε ζήτηση σε αυτήν την ομάδα αθλητών.

Η ταμοξιφαίνη μπλοκάρει τους υποδοχείς οιστρογόνων στα καρκινικά κύτταρα του μαστού. Αυτό εμποδίζει τα οιστρογόνα να αλληλεπιδρούν μαζί τους και αναστέλλει την ανάπτυξη και τη διαίρεση των κυττάρων. Ενώ η ταμοξιφαίνη δρα ως αντι-οιστρογόνο στα κύτταρα του μαστού, δρα ως οιστρογόνο σε άλλους ιστούς όπως η μήτρα και τα οστά.

Οι γυναίκες με εθισμό στην ταμοξιφαίνη μπορούν να το χρησιμοποιήσουν για 5-10 χρόνια μετά την επέμβαση για να μειώσουν την πιθανότητα εξάπλωσης μεταστάσεων. Μειώνει επίσης τον κίνδυνο ανάπτυξης καρκίνου στον άλλο μαστό. Για το πρώιμο στάδιο, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται κυρίως για ασθενείς που δεν έχουν φτάσει στην εμμηνόπαυση. Οι αναστολείς αρωματάσης είναι η προτιμώμενη θεραπεία για τις γυναίκες στην εμμηνόπαυση.

Η ταμοξιφαίνη μπορεί επίσης να σταματήσει την ανάπτυξη και ακόμη και να συρρικνώσει τους όγκους σε ασθενείς με μεταστατικό καρκίνο. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του κινδύνου ανάπτυξης καρκίνου του μαστού.

Αυτό το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, πιο συχνά σε μορφή δισκίου.

Οι παρενέργειες των φαρμάκων κατά των οιστρογόνων περιλαμβάνουν κόπωση, εξάψεις, κολπική ξηρότητα ή έντονες εκκρίσεις και εναλλαγές της διάθεσης.

Ορισμένες γυναίκες με οστικές μεταστάσεις μπορεί να έχουν πόνο και πρήξιμο στους μύες και τα οστά. Αυτό συνήθως δεν διαρκεί πολύ, αλλά σε ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις οι γυναίκες μπορεί επίσης να αναπτύξουν υψηλά επίπεδα ασβεστίου στο αίμα που δεν μπορούν να ελεγχθούν. Εάν συμβεί αυτό, η θεραπεία μπορεί να διακοπεί για κάποιο χρονικό διάστημα.

Σπάνιες αλλά πιο σοβαρές παρενέργειες είναι επίσης πιθανές. Αυτά τα φάρμακα μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο ανάπτυξης καρκίνου του μυομητρίου σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Η αυξημένη πήξη του αίματος είναι μια άλλη πιθανή σοβαρή παρενέργεια. Εμφανίζεται εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση, αλλά μερικές φορές ένα κομμάτι του θρόμβου μπορεί να σπάσει και να καταλήξει να μπλοκάρει μια αρτηρία στους πνεύμονες (πνευμονική εμβολή).

Σπάνια, η ταμοξιφαίνη ήταν η αιτία εγκεφαλικών και καρδιακών προσβολών σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Ανάλογα με την κατάσταση της εμμηνόπαυσης μιας γυναίκας, η ταμοξιφαίνη μπορεί να έχει διαφορετικές επιδράσεις στα οστά. Σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, η ταμοξιφαίνη μπορεί να προκαλέσει αραίωση των οστών, αλλά στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, τα επίπεδα ασβεστίου αυξάνονται, κάτι που είναι απαραίτητο για την αντοχή των οστών.

Τα οφέλη αυτού του φαρμάκου υπερτερούν των κινδύνων για σχεδόν όλες τις γυναίκες με ορμονοεξαρτώμενο διηθητικό καρκίνο του μαστού.

Παρόμοιο φάρμακο είναι το Toremifene, το οποίο είναι εγκεκριμένο για τη θεραπεία του μεταστατικού καρκίνου του μαστού. Αλλά αυτό το φάρμακο δεν θα λειτουργήσει εάν χρησιμοποιήθηκε Tamoxifen, αλλά χωρίς αποτέλεσμα.

Το Fulvestrant είναι ένα φάρμακο που πρώτα μπλοκάρει τους υποδοχείς οιστρογόνων και στη συνέχεια εξαλείφει επίσης την ικανότητα δέσμευσης των υποδοχέων. Δρα ως αντι-οιστρογόνο σε όλο το σώμα.

Το Fulvestrant χρησιμοποιείται για τη θεραπεία προχωρημένου μεταστατικού καρκίνου του μαστού και χρησιμοποιείται συχνότερα μετά τη διακοπή της δράσης άλλων ορμονικών φαρμάκων (ταμοξιφαίνη και αναστολείς αρωματάσης).

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν εξάψεις, ήπια ναυτία και κόπωση. Θεωρητικά, μπορεί να αποδυναμώσει τα οστά (οστεοπόρωση) εάν λαμβάνεται για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Αυτό το φάρμακο έχει γίνει αποδεκτό για χρήση σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες που δεν ανταποκρίνονται στην ταμοξιφαίνη ή την τορεμιφαίνη. Μερικές φορές χρησιμοποιείται εκτός ετικέτας σε προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, συχνά σε συνδυασμό με έναν αγωνιστή απελευθέρωσης ωχρινοτρόπου ορμόνης, για τη διακοπή της λειτουργίας των ωοθηκών.

Η ραλοξιφαίνη χρησιμοποιείται από γυναίκες για την πρόληψη και τη θεραπεία της οστικής απώλειας ή της οστεοπόρωσης μετά την εμμηνόπαυση. Βοηθά να διατηρηθούν τα οστά δυνατά, μειώνοντας την πιθανότητα καταγμάτων.

Η ραλοξιφαίνη μπορεί επίσης να αποτρέψει την εμφάνιση διηθητικού καρκίνου του μαστού μετά την εμμηνόπαυση. Δεν είναι ορμόνη οιστρογόνου, αλλά δρα όπως τα οιστρογόνα σε ορισμένα μέρη του σώματος, όπως τα οστά. Σε άλλα μέρη του σώματος (μήτρα και μαστοί), η ραλοξιφαίνη δρα ως αναστολέας των οιστρογόνων. Δεν ανακουφίζει από διάφορα εμμηνοπαυσιακά σύνδρομα. Η ραλοξιφαίνη ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων γνωστών ως εκλεκτικοί ρυθμιστές υποδοχέων οιστρογόνου (SERMs).

Αντιοιστρογονικά φάρμακα και αθλήματα

Ορισμένα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως από τους bodybuilders για την οικοδόμηση μυϊκής μάζας.

Το "Cyclofenil" είναι ένα μη αναβολικό/ανδρογόνο στεροειδές. Λειτουργεί ως αντι-οιστρογόνο και ως διεγερτικό της τεστοστερόνης. Το κυκλοφαινύλιο είναι ένα πολύ αδύναμο και ήπιο οιστρογόνο, αλλά συνδέεται με τους υποδοχείς οιστρογόνων και εμποδίζει τη σύνδεση των φυσικών υποδοχέων οιστρογόνων. Στην πραγματικότητα, λειτουργεί τόσο καλά που ορισμένοι αθλητές λαμβάνουν το φάρμακο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με στεροειδή για να βοηθήσουν στη διατήρηση των επιπέδων οιστρογόνων σε χαμηλά επίπεδα. Το αποτέλεσμα είναι η μείωση της ποσότητας του υγρού στο σώμα που δημιουργείται από τα στεροειδή και η μείωση της γυναικομαστίας. Ο αθλητής έχει πιο σκληρή εμφάνιση χρησιμοποιώντας φάρμακα που θα μπορούσαν ενδεχομένως να ληφθούν κατά την προετοιμασία για τον αγώνα. Οι bodybuilders, ωστόσο, το χρησιμοποιούν λιγότερο συχνά καθώς προτιμούν τα πιο προσιτά Nolvadex και Proviron.

Όπως το Clomid, έτσι και το Cyclophenyl είναι αναποτελεσματικό στις γυναίκες, καθώς έχει θετική επίδραση μόνο στην παραγωγή ορμονών στους άνδρες. Η αύξηση των επιπέδων τεστοστερόνης που προκαλείται από αυτό το φάρμακο δεν είναι αρκετή για να μιλήσει για δραματικές βελτιώσεις, ωστόσο, θα προσφέρει αύξηση της δύναμης, ακόμη και μια μικρή αύξηση στο σωματικό βάρος, μια αισθητή αύξηση της ενέργειας και αυξημένη αναγέννηση είναι πιθανή. Αυτά τα αποτελέσματα είναι αισθητά ειδικά σε προχωρημένους αθλητές που έχουν μικρή ή καθόλου εμπειρία με στεροειδή. Τα αποτελέσματα της χρήσης γίνονται αισθητά μόνο μετά από μια εβδομάδα.

Σε ορισμένες περιπτώσεις, οι αθλητές εμφανίζουν εξανθήματα τύπου ακμής, αυξημένη σεξουαλική επιθυμία και εξάψεις. Αυτά τα συμπτώματα είναι ιδιαίτερα χρήσιμα για να αποδειχθεί ότι η ένωση είναι στην πραγματικότητα αποτελεσματική. Μετά τη διακοπή της χρήσης, ορισμένοι αναφέρουν καταθλιπτική διάθεση και ελαφρά μείωση της σωματικής δύναμης. Όσοι λαμβάνουν το φάρμακο ως αντι-οιστρογόνο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με στεροειδή μπορεί να παρουσιάσουν το αντίθετο αποτέλεσμα όταν το φάρμακο εξαφανιστεί.

Το Proviron είναι ένα από τα παλαιότερα αναβολικά ανδρογόνα στεροειδή στην αγορά. Επίσημα γνωστό ως Mesterolone, παραμένει ένα από τα πιο αγνοημένα αναβολικά στεροειδή μεταξύ των χρηστών.

Σε λειτουργική βάση, το Proviron εκτελεί τέσσερις κύριες λειτουργίες, οι οποίες καθορίζουν σε μεγάλο βαθμό τον τρόπο δράσης του. Πρώτα απ 'όλα, αποδεικνύεται ότι είναι ένα από τα πιο ισχυρά αναβολικά στεροειδή, καθώς αυξάνει τον όγκο κυκλοφορίας, κάτι που είναι πιο σημαντικό για τις αναβολικές διαδικασίες σε bodybuilders. Ένας απλός τρόπος για να το δείτε είναι ότι εάν παίρνετε αναβολικά στεροειδή, η μυϊκή σας μάζα αυξάνεται.

Το Proviron έχει επίσης την ικανότητα να αλληλεπιδρά με το ένζυμο αρωματάση, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστρογόνο. Με τη σύνδεση με την αρωματάση, το Proviron μπορεί πραγματικά να αναστείλει τη δραστηριότητά του, παρέχοντας έτσι προστασία από τις οιστρογονικές παρενέργειες.

Η μεστερολόνη έχει επίσης ισχυρή συγγένεια με τον υποδοχέα ανδρογόνων. Αυτό είναι ένα αναβολικό στεροειδές που δεν καταστέλλει τις γοναδοτροπίνες με τρόπο παρόμοιο με άλλα αναβολικά στεροειδή. Αυτό σας επιτρέπει να αυξήσετε την παραγωγή σπέρματος, καθώς τα ανδρογόνα είναι απαραίτητα για την τόνωση της σπερματογένεσης. Αυτό όχι μόνο αυξάνει την ποσότητα του σπέρματος, αλλά βελτιώνει και την ποιότητά του.

Οι παρενέργειες του Proviron δεν περιλαμβάνουν γυναικομαστία ή περίσσεια υγρών. Αυτό θα μειώσει επίσης σημαντικά τον κίνδυνο υψηλής αρτηριακής πίεσης που σχετίζεται με τη χρήση αναβολικών στεροειδών. Στην πραγματικότητα, το Proviron έχει αντι-οιστρογόνο δράση σταματώντας τη μετατροπή της τεστοστερόνης σε οιστρογόνο ή τουλάχιστον επιβραδύνοντας αυτή τη διαδικασία.

Τα φάρμακα που αναφέρονται παραπάνω δεν μειώνουν τα επίπεδα οιστρογόνων, αλλά επηρεάζουν το μεταβολισμό γενικά.

Η ομάδα των αντι-οιστρογονικών φαρμάκων περιλαμβάνει επίσης αγωνιστές παραγόντων απελευθέρωσης (Buserelin και τα ανάλογά της), οξική μεγεστρόλη (Megais), Parlodel και Dostinex χρησιμοποιούνται ως φάρμακα που αναστέλλουν την έκκριση προλακτίνης. Είναι παράλογο να τα χρησιμοποιείτε στη θεραπεία μόνοι σας.

Θεραπεία του καρκίνου

Εκτός από το Tamoxifen, χρησιμοποιούνται οι ακόλουθοι αναστολείς των υποδοχέων οιστρογόνων.

Τρία φάρμακα που σταματούν την παραγωγή οιστρογόνων σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες έχουν εγκριθεί για τη θεραπεία τόσο του πρώιμου όσο και του προχωρημένου καρκίνου του μαστού: Letrozole (Femara), Anastrozole (Arimidex) και Exemestane (Aromasin).

Ο μηχανισμός δράσης των αντιοιστρογονικών φαρμάκων αυτής της ομάδας είναι ο αποκλεισμός του ενζύμου (αρωματάση) στον λιπώδη ιστό, το οποίο ευθύνεται για μικρές ποσότητες οιστρογόνων στις μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Δεν επηρεάζουν τις ωοθήκες, επομένως είναι αποτελεσματικά μόνο για τις γυναίκες των οποίων οι ωοθήκες δεν λειτουργούν, είτε λόγω εμμηνόπαυσης είτε λόγω έκθεσης σε ανάλογα ωχρινοτρόπου ορμόνης. Αυτά τα φάρμακα λαμβάνονται καθημερινά και λειτουργούν εξίσου καλά στη θεραπεία των καρκινικών διεργασιών στον μαστικό αδένα και στον προστάτη.

Μερικές φορές η θεραπεία για τον καρκίνο του μαστού απαιτεί ιατρική διακοπή λειτουργίας των ωοθηκών. Αυτό μπορεί να γίνει με τη χρήση αναλόγων φαρμάκων της ορμόνης απελευθέρωσης της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LHRH), για παράδειγμα, Goserelin (Zoladex) ή Leuprolide (Lupron). Αυτά τα φάρμακα μπλοκάρουν το σήμα που στέλνει το σώμα στις ωοθήκες για την παραγωγή οιστρογόνων. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνα τους ή με ταμοξιφαίνη, αναστολείς αρωματάσης, Fulvestrant για ορμονική θεραπεία στην προεμμηνόπαυση.

I. Παράγοντες που επηρεάζουν αρνητικά τα κύτταρα που συνθέτουν τεστοστερόνη.Ως αποτέλεσμα της δράσης αυτών των παραγόντων, η σύνθεση τεστοστερόνης μειώνεται (αναστρέψιμη διαδικασία). Με παρατεταμένη (σε αρκετά χρόνια) δράση, τα κύτταρα πεθαίνουν και αντικαθίστανται από λιπώδη και ινώδη (συνδετικό) ιστό (μια μη αναστρέψιμη διαδικασία). Σε αυτή την περίπτωση, το επίπεδο της τεστοστερόνης θα είναι χαμηλό, το επίπεδο της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης (GHR), της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH ή λουτροπίνη), της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH ή θυλακιοτροπίνης) θα είναι υψηλό, το επίπεδο της δέσμευσης της σεξουαλικής ορμόνης η σφαιρίνη (SHBG, η σφαιρίνη που δεσμεύει οιστρογόνα τεστοστερόνης (TESH) ή η σφαιρίνη που δεσμεύει τη σεξουαλική ορμόνη SHBG) θα είναι φυσιολογική.
Αυτοί οι παράγοντες περιλαμβάνουν:

1. Χημική ουσία:
   1. ουσίες που έχουν τοξική (δηλητηριώδη) επίδραση στα κύτταρα που συνθέτουν τεστοστερόνη:
   • Οδηγω.
   • Αλκοόλ.
   • Φάρμακα.
   • Νικοτίνη.
   • Τοξίκωση σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.
   • Μέθη σε λοιμώδη νοσήματα.
   • Αλλα.
2. ουσίες που καταστέλλουν τη σύνθεση της δικής σας τεστοστερόνης:

• Φάρμακα – στεροειδή αντιανδρογόνα (οξική κυπροτερόνη και άλλα).
• Φάρμακα που έχουν την παρενέργεια της αναστολής της σύνθεσης τεστοστερόνης (σπιρονολακτόνη (veroshpiron) και άλλα).
• Λήψη ανδρογόνων φαρμάκων, αναβολικών στεροειδών. Η λήψη αυτών των φαρμάκων μειώνει τη σύνθεση της δικής σας τεστοστερόνης από τα κύτταρα που είναι υπεύθυνα για τη σύνθεσή της (μια αναστρέψιμη διαδικασία - διατηρείται η ικανότητα σύνθεσης της δικής σας τεστοστερόνης). Η μακροχρόνια και τακτική χρήση ανδρογόνων φαρμάκων οδηγεί αυτά τα κύτταρα σε ατροφία, θάνατο και αντικατάσταση με λιπώδη και συνδετικό ιστό (μια μη αναστρέψιμη διαδικασία - η ικανότητα σύνθεσης της δικής του τεστοστερόνης μειώνεται αμετάκλητα).

1. Υποθερμία.
2. Υπερθέρμανση.
3. Δόνηση.
4. Ακτινοβολία.
5. Μηχανικός τραυματισμός στους όρχεις.

1. Δίαιτα με λίγες θερμίδες.
2. Πείνα.
3. Αθηροσκλήρωση.
4. Διαβήτης.
5. Χρόνια αναιμία.
6. Λήψη φαρμάκων μείωσης των λιπιδίων. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται για τη μείωση των επιπέδων λιπιδίων στο αίμα.

II. Συνθήκες κατά τις οποίες αυξάνεται το επίπεδο των οιστρογόνων στο σώμα, τόσο ως αποτέλεσμα της αυξημένης αρωματοποίησης της τεστοστερόνης, όσο και ως αποτέλεσμα άλλων λόγων. Σε αυτή την περίπτωση, το επίπεδο της ολικής τεστοστερόνης θα είναι φυσιολογικό. Τα επίπεδα της ελεύθερης τεστοστερόνης θα μειωθούν. Το επίπεδο των οιστρογόνων και της SHBG θα αυξηθεί. Το επίπεδο της LH και της FSH μπορεί να είναι φυσιολογικό, αυξημένο ή μειωμένο.
Αυτές οι προϋποθέσεις περιλαμβάνουν:

1. Ευσαρκία
   Το ένζυμο αρωματάσης (ένζυμο που εξαρτάται από το κυτόχρωμα P450) μετατρέπει τα ανδρογόνα (αρσενικές ορμόνες φύλου) σε οιστρογόνα (γυναικείες ορμόνες), ιδίως την τεστοστερόνη σε οιστραδιόλη. Η αρωματάση υπάρχει, συμπεριλαμβανομένου του λιπώδους ιστού, κυρίως στον λιπώδη ιστό του κοιλιακού τοιχώματος. Όσο μεγαλύτερο είναι το στρώμα του κοιλιακού λίπους, τόσο περισσότερη τεστοστερόνη μετατρέπεται σε οιστρογόνα. Αντίστοιχα, χρησιμοποιείται λιγότερη τεστοστερόνη για τον βιολογικό της σκοπό. Μια κοιλιά με περίμετρο μέσης έως 98 cm θεωρείται αποδεκτή. Οτιδήποτε υψηλότερο είναι η παχυσαρκία. Όταν υπάρχει περίσσεια οιστρογόνων στο σώμα ενός άνδρα, ο λιπώδης ιστός αρχίζει να εναποτίθεται σύμφωνα με τον γυναικείο τύπο, η φιγούρα παίρνει μια θηλυκή εμφάνιση, μπορεί να αναπτυχθεί γυναικομαστία - εναπόθεση λίπους στην περιοχή της θηλής και εμφανίζεται μια εμφάνιση γυναικείων μαστών . Τα υπερβολικά επίπεδα οιστρογόνων, ως αποτέλεσμα της αυξημένης αρωματοποίησης της τεστοστερόνης, ενεργοποιούν τη σύνθεση της SHBG από τα ηπατικά κύτταρα. Η επίδραση των οιστρογόνων στη σύνθεση του SHBG πραγματοποιείται σύμφωνα με την αρχή της «αρνητικής ανάδρασης». Το SHBG συνδέεται με τα ανδρογόνα και τα οιστρογόνα, με μεγαλύτερη συγγένεια με τα ανδρογόνα. Ταυτόχρονα, η βιολογική τους δραστηριότητα μειώνεται. Το σύμπλεγμα ανδρογόνου-SHBG δεν υφίσταται αρωματισμό και η μείωση του επιπέδου της ελεύθερης τεστοστερόνης ενεργοποιεί τη σύνθεση της LH και της FSH.
2. Μπύρα
   Πρώτον, η μπύρα περιέχει αλκοόλ. Δεύτερον, η μπύρα περιέχει ανάλογα των γυναικείων ορμονών του φύλου - φυτοοιστρογόνα από λυκίσκο. Τρίτον, η κατανάλωση μπύρας οδηγεί σε παχυσαρκία. Με βάση τον συνδυασμό αυτών των παραγόντων, η τακτική, παρατεταμένη κατανάλωση μπύρας θα οδηγήσει σε μείωση των επιπέδων τεστοστερόνης στο σώμα.
3. Θυρεοτοξίκωση
   Θυρεοτοξίκωση ή υπερλειτουργία του θυρεοειδούς αδένα, κατά την οποία τα επιθηλιακά θυλακιώδη κύτταρα του θυρεοειδούς αδένα συνθέτουν τις ορμόνες θυροξίνη (τετραϊωδοθυρονίνη, Τ4) και τριιωδοθυρονίνη (Τ3) σε περίσσεια. Αυτό αυξάνει την αρωματοποίηση της τεστοστερόνης.
4. Κίρρωση του ήπατος
   Στην κίρρωση του ήπατος, ο μηχανισμός για την απομάκρυνση των ανδρογόνων από το σώμα με το σχηματισμό του 17-κετοστεροειδούς αποδυναμώνεται και η αρωματοποίηση των ανδρογόνων αυξάνεται με το σχηματισμό οιστρογόνων.
5. Λήψη φαρμάκων:
1. Καρδιακές γλυκοσίδες. Όταν λαμβάνετε καρδιακές γλυκοσίδες (διγοξίνη και άλλα), ενισχύεται η διαδικασία αρωματισμού της τεστοστερόνης σε οιστραδιόλη.
2. Αναστολείς υποδοχέων Η2 ισταμίνης. Η σιμετιδίνη είναι σε θέση να μπλοκάρει τους αδρενεργικούς υποδοχείς των κυττάρων-στόχων. Ως αποτέλεσμα, η επίδραση των ανδρογόνων στα κύτταρα στόχους αυξάνει τον αρωματισμό των ανδρογόνων.
3. Φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των αντισυλληπτικών χαπιών που περιέχουν οιστρογόνα, γεσταγόνα.
6. Σύνδρομο Klinefelter
   Πρόκειται για μια γενετική διαταραχή στην οποία τα αρσενικά άτομα έχουν επιπλέον χρωμόσωμα Χ. Αυτό συνοδεύεται από υπερβολική σύνθεση οιστρογόνων.
7. Μακροχρόνια χρήση φυτοοιστρογόνων.
   Τα φυτοοιστρογόνα βρίσκονται στον λυκίσκο, τη ρίζα παιώνιας, τη μέντα, την τσουκνίδα, το πράσινο τσάι και άλλα φυτά.

III. Συνθήκες στις οποίες η σύνθεση τεστοστερόνης μειώνεται λόγω ανεπαρκούς διέγερσης των κυττάρων που παράγουν τεστοστερόνη. Παράλληλα θα μειωθούν τα επίπεδα ολικής τεστοστερόνης, ελεύθερης τεστοστερόνης, LH, FSH, SHBG.
Αυτές οι προϋποθέσεις περιλαμβάνουν:

1. Στρες
   Όταν τονίζεται:
   • Η σύνθεση των ορμονών της κορτικολιμπερίνης από τα κύτταρα του υποθαλάμου αυξάνεται.
   • Η κορτικοτροπική ορμόνη διεγείρει τη σύνθεση της αδρενοκορτικοτροπικής ορμόνης (ACTH) από τα κύτταρα της αδενοϋπόφυσης (πρόσθια υπόφυση).
   • Η ACTH διεγείρει τη σύνθεση γλυκοκορτικοειδών από κύτταρα της ζώνης fasciculata του φλοιού των επινεφριδίων: κορτιζόλη, κορτιζόνη, κορτικοστερόνη, 11-δεοξυκορτιζόλη, 11-δεϋδροκορτικοστερόνη. Η κορτιζόλη έχει τη μεγαλύτερη βιολογική επίδραση.
   • Τα γλυκοκορτιόδια αναστέλλουν τη σύνθεση της LH και της FSH. Σχετίζεται με αυτό η μείωση της σύνθεσης τεστοστερόνης.

Το παρατεταμένο μακροχρόνιο, χρόνιο στρες μπορεί να ξεκινήσει την πρώιμη γήρανση (ατροφία, αντικατάσταση με λιπώδη, ινώδη ιστό) των όρχεων, των ωοθηκών, του αδένα του προστάτη, των σπερματικών κυστιδίων και του κολπικού βλεννογόνου.

2. Νόσος Itsenko-Cushing (αδένωμα της υπόφυσης, σύνδρομο Cushing, σύνδρομο υπερκορτιζολισμού, Cushingoid)
   Με αυτή την ασθένεια, εμφανίζεται υπερβολικός σχηματισμός ACTH, ο οποίος, σύμφωνα με τον μηχανισμό που περιγράφηκε παραπάνω, οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης τεστοστερόνης.
3. Λήψη γλυκορτικοειδών
   Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν τη σύνθεση της LH και της FSH. Η σύνθεση τεστοστερόνης μειώνεται αλληλένδετα. Τα γλυκοκορτικοειδή φάρμακα περιλαμβάνουν: υδροκορτιζόνη, πρεδνιζολόνη, πρεδνιζόνη, δεξαμεθαζόνη, τριαμκινολόνη, φλουμεθαζόνη, σιναφλάνη και άλλα.
4. Συνθήκες στις οποίες αυξάνεται η σύνθεση προλακτίνης
   Η προλακτίνη είναι μια ορμόνη που συντίθεται από τα κύτταρα της αδενοϋπόφυσης. Η υπερβολική σύνθεση προλακτίνης αναστέλλει τη σύνθεση της LH και της FSH. Σχετίζεται με αυτό η μείωση της σύνθεσης τεστοστερόνης. Αυτές οι προϋποθέσεις περιλαμβάνουν:
   1. Γαλουχιά.
   2. Προλακτίωμα– όγκος της πρόσθιας υπόφυσης
   3. Υποθυρεοειδισμός.
      Υποθυρεοειδισμός ή υποθυρεοειδισμός, στον οποίο τα επιθηλιακά θυλακιώδη κύτταρα του θυρεοειδούς αδένα συνθέτουν τις ορμόνες θυροξίνη (τετραϊωδοθυρονίνη, Τ4) και τριιωδοθυρονίνη (Τ3) σε ανεπαρκείς ποσότητες.
   4. Φυματίωση.
   5. Σαρκοείδωση.
   6. Εγκεφαλική βλάβη.
   7. Εγκεφαλίτιδα.
   8. Μηνιγγίτιδα.
   9. Υπερτονική νόσος.
      Ένας από τους παράγοντες της υπέρτασης, η αγγειοτενσίνη II, διεγείρει τη σύνθεση της προλακτίνης.
   10. Μακροχρόνια χρήση φαρμάκων: ρεζερπίνη, μετοκλοπραμίδη, αντικαταθλιπτικά, βεραπαμίλη, H2-αναστολείς (σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, φαμοτιδίνη, νιζατιδίνη, ροξατιδίνη) και άλλα, η παρενέργεια των οποίων είναι η αυξημένη σύνθεση προλακτίνης.
   11. Μακροχρόνια χρήση ναρκωτικών.
5. Ακρομεγαλία
   Η ακρομεγαλία είναι μια ασθένεια κατά την οποία, μετά την ολοκλήρωση της ανάπτυξης του σώματος, παρατηρείται αύξηση της σύνθεσης της αυξητικής ορμόνης από τα κύτταρα της αδενοϋπόφυσης. Η αύξηση της σύνθεσης αυτής της ορμόνης οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης της LH και της FSH. Η σύνθεση τεστοστερόνης μειώνεται αλληλένδετα.
6. Κατάθλιψη
   Με την κατάθλιψη, η σύνθεση της ορμόνης απελευθέρωσης γοναδοτροπίνης από τα κύτταρα του υποθαλάμου μειώνεται. Συνδέεται με αυτό η μείωση της σύνθεσης της LH, της FSH και της τεστοστερόνης.
7. Αιμοχρωμάτωση
   Με την αιμοχρωμάτωση, η σύνθεση της LH και της FSH μειώνεται. Σχετίζεται με αυτό η μείωση της σύνθεσης τεστοστερόνης.

Η τεστοστερόνη παράγεται από τους όρχεις σε ποσοστό άνω του 90%, η υπόλοιπη μικρή ποσότητα παράγεται από τα επινεφρίδια. Η ροή των ανδρογόνων στο αίμα μπορεί να διαταραχθεί υπό την επίδραση εξωτερικών και εσωτερικών παραγόντων.

Συνθήκες για τη μείωση της τεστοστερόνης:

Η κατανάλωση μπύρας που περιέχει φυτοοιστρογόνα, καθώς και το κάπνισμα, που δηλητηριάζει τον οργανισμό, έχει αρνητική επίδραση. Με παρατεταμένη έκθεση στο σύνδρομο ανεπάρκειας τεστοστερόνης, είναι πιθανή η μείωση των τριχών του σώματος και η αλλαγή της χροιάς της φωνής.

ΓΕΓΟΝΟΣ. Η ακανόνιστη σεξουαλική ζωή καταστέλλει τα σεξουαλικά αντανακλαστικά - η τεστοστερόνη στο αίμα μειώνεται.

Τι να κάνετε σε μια τέτοια κατάσταση; Φάρμακα ή λαϊκές θεραπείες;

Βότανα και άλλα συστατικά φυσικής προέλευσης χρησιμοποιούνται εάν παρατηρηθεί μείωση της τεστοστερόνης για μικρό χρονικό διάστημα. Ο ευκολότερος τρόπος για να διορθώσετε τα ορμονικά επίπεδα είναι μετά την εξάλειψη των αποσταθεροποιητικών παραγόντων, ιδιαίτερα της κατάχρησης αλκοόλ, της έκθεσης σε νευρική ένταση και της κακής διατροφής.

Ωστόσο, υπάρχουν και προϋποθέσεις για την ανάγκη φαρμακευτικής θεραπείας εάν διαγνωστούν σημαντικές φυσιολογικές διαταραχές.

Ο ορθολογισμός της θεραπείας για:

1. μηχανική βλάβη στα γεννητικά όργανα.
2. γενετικές ασθένειες?
3. όγκοι της υπόφυσης?
4. ορχίτιδα και κρυψορχία.
5. κιρσοκήλη, σπερματοκήλη και υδροκήλη.

Επικίνδυνη είναι και η μολυσματική φλεγμονή των οργάνων του οσχέου, η οποία εμφανίζεται συχνά όταν μολύνονται με σεξουαλικά μεταδιδόμενα νοσήματα. Στο πλαίσιο των αναδυόμενων δερματικών βλαβών, εμφανίζεται μπαλανοποσθίτιδα και επιδιδυμίτιδα.

Όταν μολύνονται με μυκοπλάσμωση και τριχομονάση στους άνδρες, τα επίπεδα τεστοστερόνης μειώνονται επίσης μαζί με επιδείνωση της σπερματογένεσης.

Τα χλαμύδια προκαλούν φλεγμονή των εξαρτημάτων, της ουροδόχου κύστης και εξασθενημένη ισχύ.

Η καταστροφή των ξένων παθογόνων πραγματοποιείται κυρίως με τη λήψη ισχυρών αντιβιοτικών και μόνο τότε πραγματοποιείται θεραπεία για την αποκατάσταση της ισορροπίας της τεστοστερόνης στο αίμα.

Με διαγνωσμένη ασθενοσπερμία (ο αριθμός των κινητών σπερματοζωαρίων είναι μικρότερος από το ήμισυ του συνολικού τους αριθμού) και αζωοσπερμία (τα ενεργά γεννητικά κύτταρα απουσιάζουν εντελώς), η βοήθεια των φυσικών συστατικών δεν θα είναι πλέον αρκετή.

Οι συγγενείς μορφές ανεπάρκειας ανδρικής ορμόνης ονομάζονται σύνδρομο Kallmann και σύνδρομο Klinefelter.. Στην τελευταία περίπτωση, δεν υπάρχει μόνο ανεπάρκεια τεστοστερόνης, αλλά και κακώς ανεπτυγμένα γεννητικά όργανα.

Σε τέτοιες περιπτώσεις, οι ανδρολόγοι συνταγογραφούν φάρμακα που αναγκάζουν την επιστροφή των υγιών ορμονικών επιπέδων. Σε μεγάλη ηλικία, πρέπει να προετοιμαστείτε για την εμφάνιση της ανδρόπαυσης: μετά από 50 χρόνια, η σημαντική μείωση των ανδρογόνων είναι μια φυσική διαδικασία που μπορεί να διορθωθεί μόνο με φάρμακα.

ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ. Σε άνδρες με καρκίνο του προστάτη ή άλλες παθήσεις του προστάτη, η αύξηση της συγκέντρωσης της τεστοστερόνης στο αίμα αντενδείκνυται.

Τακτικές θεραπείας για ανεπάρκεια τεστοστερόνης στους άνδρες: ασκήσεις, συστάσεις, φάρμακα

Τα φυτικά προϊόντα χρησιμοποιούνται ως συντηρητικές μέθοδοι αποκατάστασης υγιών επιπέδων ορμονών. Τα βάμματα από ginseng, eleutherococcus, Schisandra chinensis και φύλλα του δέντρου ginkgo έχουν ισχυρή τονωτική δράση.

Η χρήση πολυσύνθετων παρέχει απτή βοήθεια(Vitrum, Alphabet, Multitabs), που περιέχει βιταμίνες από τις οποίες δομείται η τεστοστερόνη (B, C, E, D), και ιχνοστοιχεία (ψευδάργυρος και σελήνιο). Μεταξύ των τροφών, οι ανδρολόγοι συμβουλεύουν να «ακουμπάμε» ξηρούς καρπούς, τζίντζερ, αποξηραμένα φρούτα, σκόρδο, αυγά και θαλασσινά.

Η σωματική δραστηριότητα περιλαμβάνεται παρομοίως στη λίστα με αυτό που αποκαλείται απαραίτητο για το σύνδρομο ανεπάρκειας ανδρογόνων.

Χρήσιμες ασκήσεις για την ενίσχυση της παραγωγής τεστοστερόνης:

• προθέρμανση (5 έως 10 λεπτά).
• ασκήσεις με άρση μπάρα (από 10 έως 40 λεπτά).
• προπόνηση δύναμης για μεγάλους μύες (πόδια, στήθος, πλάτη).
• ασκήσεις κοιλιακών (10–20 λεπτά).

Ο ανταγωνισμός μεταξύ των ανδρών είναι μια παραδοσιακή πηγή αυξημένης τεστοστερόνης. Από την αρχαιότητα, η κυριαρχία έκανε τους άνδρες να νιώθουν ευφορία μετά από νίκες σε πολέμους ή κυνήγι.

Στις σύγχρονες συνθήκες, αυτές οι μέθοδοι μπορεί να θεωρηθούν βάρβαρες και ανήθικες από ορισμένους άντρες, επομένως είναι λογικό να επιλέγουμε πιο πολιτισμένες μεθόδους ανύψωσης του πνεύματος.

Συμμετοχή σε αθλήματα - από το τρέξιμο μέχρι την πυγμαχία- μπορεί να βοηθήσει στη θεραπεία ανεπαρκών ποσοτήτων ανδρογόνων στο αίμα χρησιμοποιώντας τις πιο φυσικές μεθόδους.

Η επαγγελματική επιτυχία θεωρείται επίσης ως στοιχείο κοινωνικής κυριαρχίας που αποκαθιστά τη φυσική δύναμη ενός άνδρα. Η κορυφαία αύξηση της τεστοστερόνης παρατηρείται κατά την περίοδο της προαγωγής, με ενεργή αυτο-ανάπτυξη και επιτεύγματα σταδιοδρομίας.

Η παραγωγή της ορμόνης συμβαίνει επίσης όταν σκέφτεστε ένα γυναικείο γυμνό σώμα, επομένως, για να ενισχυθεί η σεξουαλική σύσταση, θα πρέπει να αυξηθεί ο αριθμός των σεξουαλικών επαφών.

Μικρότερη ποσότητα ανδρογόνων σχηματίζεται κατά τη λεκτική επικοινωνία με το αντίθετο φύλο χωρίς ερωτικές επαφές.

Μαζί με τις παραπάνω συστάσεις, θα πρέπει να αυξήσετε τη σωματική δραστηριότητα - η καλύτερη επιλογή είναι να εγγραφείτε σε γυμναστήριο. Η μυϊκή ένταση ενεργοποιεί αυτόματα το ανδρικό αντανακλαστικό, το οποίο αναγκάζει το σώμα να παράγει περισσότερη τεστοστερόνη.

Εάν οι συντηρητικές μέθοδοι είναι αναποτελεσματικές, τότε ο γιατρός έχει το δικαίωμα να συνταγογραφήσει ανδρογόνα φάρμακα. Συνήθεις επιλογές ένεσης: Sustanon 250, Nebido, προπιονική τεστοστερόνη, Omnadren.Το Andriol μπορεί να συνταγογραφηθεί ως δισκία και το Androgel ως αλοιφές.

Διάρκεια λήψης προϊόντων τεστοστερόνης:

1. αμπούλες - εντός 7-10 ημερών.
2. τα δισκία λαμβάνονται για έως και 1 μήνα.
3. γέλη - 1-3 μήνες.

Αυτά τα φάρμακα εισάγουν τεχνητά δημιουργημένη τεστοστερόνη στο αίμα, αλλά υπάρχουν και φάρμακα που αναγκάζουν το αναπαραγωγικό σύστημα να αναζωογονήσει την παραγωγή της δικής του ορμόνης.

Φάρμακα αυτής της ομάδας: Arimatest, Evo-Test, Vitrix, Tribulus, Animal Test. Με την καταστολή της αρωματάσης, ενός ανταγωνιστή της τεστοστερόνης, οι αναβολικές ουσίες οδηγούν σε απότομη αύξηση της ανδρικής ορμόνης, αλλά η χρήση τους συνιστάται σε συνδυασμό με ένα ταξίδι σε γυμναστήρια ή αθλητικά συγκροτήματα.

ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΗ. Η δια βίου χορήγηση ενέσεων είναι δυνατή μόνο σε περιπτώσεις συγγενούς ανεπαρκούς ανάπτυξης των όρχεων - υπογοναδισμού - ή απώλειας των λειτουργιών των όρχεων κατά τη διάρκεια της ζωής.

συμπέρασμα

Η θεραπεία ασθενών με χαμηλή τεστοστερόνη είναι απαραίτητη: η μακροχρόνια παρουσία αδύναμων ορμονικών επιπέδων οδηγεί σε παχυσαρκία, ανικανότητα και ακόμη και πρόωρη γήρανση του άνδρα.

Η διατήρηση της παραγωγής επαρκών συγκεντρώσεων ανδρογόνων συμβάλλει στην παράταση της καλής υγείας και στη μόνιμη εδραίωση των συμπεριφορικών και φυσιολογικών ιδιοτήτων που είναι πραγματικά εγγενείς στο ισχυρότερο φύλο.

Εν κατακλείδι, παρακολουθήστε το βίντεο σχετικά με τα φάρμακα για την αύξηση της τεστοστερόνης στους άνδρες με βάση το tribulus: