Золофт понижает давление. Золофт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Состав

В одной таблетке содержится:

активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина (в форме сертралина гидрохлорида); вспомогательные вещества", кальция гидрофосфат (Е341), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), натрия крахмалгликолят, магния стеарат (Е470), Опадри белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521), полисорбат 80 (Е433), диоксид титана (Е171)), Опадри прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521)).

Описание

Белые, покрытые оболочкой таблетки без риски, капсуловидной формы с пометкой «PFIZER» на одной стороне и «ZLT 50» или «ZLT 100» на другой.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Сертралин - мощный и селективный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах (5-НТ) in vitro, усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.

Сертралин не проявил тенденции к формированию зависимости. В плацебо контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании, в ходе которого сравнивался потенциал к злоупотреблению сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей; сертралин не вызывал положительные субъективные эффекты, указывающие на потенциальную возможность злоупотребления. В отличие от сертралина, альпрозалам и d-амфетамин демонстрировали большие по сравнению с плацебо показатели по привыканию к препарату, эйфории и потенциальной возможности к злоупотреблению. Сертралин, в отличие от d-амфетамина, не оказывал стимулирующий эффект и не приводил к состоянию тревоги; а также не приводил к успокаивающему эффекту и психомоторным нарушениям, которые наблюдаются при приеме альпрозалама. Сертралин не потенциирует макак резус, натренированных к самостоятельному приему кокаина, также он не являлся заменителем дискриминативного стимула для d-амфетамина или пентобарбитала у макак резус.

Клинические исследования

Основные депрессивные расстройства:

Было проведено исследование с участием амбулаторных пациентов, страдающих депрессией, которые на начало 8-недельной открытой фазы терапии получали 50-200 мг/сутки сертралина. Данные пациенты (N=295) были избраны методом случайной выборки для продолжения 44 недельного двойного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки против плацебо. По сравнению с группой плацебо у пациентов, принимавших сертралин, была отмечена статистически значительно более низкая частота рецидивов. Средняя доза составляла 70 мг/сутки. Обсессивно-компульсивное расстройство ЮКР):

В ходе длительного исследования из 224 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для ОКР, с положительной реакцией в течение 52-недельного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28- недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Панические расстройства

В ходе длительного исследования из 183 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для панических расстройств, с положительной реакцией в течение 52-недельного открытого исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Посттравматический стресс

В ходе длительного исследования из 96 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для посттравматического стресса, с положительной реакцией в течение 24-недельного открытого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.

Социальная Фобия

В ходе тестирования по предотвращению рецидива социальной фобии пациенты с положительным ответом, принимавшие дозу сертралина 50-200 мг/сутки в конце 20-недельного мультицентрического исследования гибкой дозы под контролем плацебо, методом случайной выборки были отобраны для дополнительного 24-недельного исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина и плацебо, причем пациенты, получавшие плацебо, продолжили его прием. В ходе данного дополнительного срока у пациентов, получавших сертралин, уровень рецидивов социальной фобии в течение 24 недель был статистически значительно ниже, чем у пациентов, продолжавших получать плацебо.

Фармакокинетика

В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала максимума (Стах) через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетические профили как у подростков, так и у пожилых людей незначительно.

Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная аккумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Исследования у животных демонстрируют большой очевидный объем распределения сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР схожа с взрослыми (хотя у детей сертралин метаболизируется с немного большей эффективностью). Тем не менее, для детей рекомендуется использовать меньшие дозы, с учетом их меньшего веса (особенно у детей от 6 до 12 лет), для того, чтобы избежать чрезвычайно высокого уровня в плазме.

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин, значительно уступает по

активности сертралину (примерно в 20 раз) in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в таблетках.

Доклинические сведения о безопасности

Многочисленные испытания безопасности на животных с многократным приемом препарата показали, что сертралин обычно хорошо переносится в дозах, которые в несколько раз превышают терапевтические. Также было доказано отсутствие мутагенного действия сертралина.

Исследования на животных не выявили влияния на фертильность.

Показания к применению

Сертралин показан для лечения симптомов депрессии, в том числе, сопровождающейся чувством тревоги при наличии или отсутствии у пациентов маниакального синдрома в анамнезе. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином эффективно при предупреждении рецидива начального приступа или повторного проявления последующих депрессивных симптомов.

Сертралин показан для лечения ОКР - обсессивно-компульсивного расстройства (навязчивого состояния) у взрослых и детей в возрасте 6-17 лет. После получения удовлетворительного эффекта последующее применение сертралина было эффективным в предупреждении рецидива начального приступа ОКР.

Сертралин показан для лечения панического расстройства с или без агорафобии. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа панического расстройства.

Сертралин показан для лечения посттравматического стресса (ПС). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа посттравматического стресса.

Сертралин показан для лечения социальной фобии (социальное тревожное расстройство). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа социальной фобии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сертралину.

Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)

Одновременный прием с пимозидом

Беременность и период лактации

Беременность

Хорошо контролируемых клинических исследований применения сертралина у беременных женщин не проводилось. Тем не менее, результаты анализа большого количества доступной информации не указывают на то, что прием сертралина может вызывать врожденные пороки развития. Исследования на животных показали возможность влияния препарата на репродуктивную функцию в результате его токсичного влияния со стороны матери или/и фармакодинамического воздействия сертралина непосредственно на плод.

При применении сертралина во время беременности и/или лактации следует учитывать результаты постмаркетинговых исследований, в ходе которых у некоторых младенцев, чьи матери принимали антидепрессанты из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, включая сертралин, имели место симптомы, ассоциируемые с отменой препарата. Лечение сертралином не рекомендуется во время беременности и принимать его следует лишь в том случае, если ожидаемая польза лечения перевешивает его возможный риск.

В случае, если беременная женщина принимала сертралин на поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре, рекомендуется осуществлять мониторинг состояния новорожденных. У таких младенцев могут отмечаться следующие симптомы: дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и трудности в засыпании. Такие симптомы могут быть обусловлены серотонинэргическими эффектами, либо являться симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения проявляются сразу или очень скоро (<24 часов,) после родов. Эпидемиологические данные подтверждают, что использование ИОЗС при беременности, особенно на поздних сроках, может стать причиной повышенного риска развития хронической легочной гипертензии у новорожденных. Уровень риска составляет примерно 5 случаев на 1000 беременностей (в общей популяции 1-2 случая на 1000 беременностей).

Женщины детородного возраста во время лечения сертралином должны использовать адекватные методы контрацепции.

В сыворотке младенцев они обнаруживались на незначительном уровне, за исключением одного младенца, у которого их содержание составляло примерно 50% от содержания в материнской сыворотке. К настоящему времени о возникновении побочных реакций у младенцев, матери которых в период грудного вскармливания принимали сертралин, не сообщалось, однако риск их проявления не может быть исключен. Применение препарата у кормящих матерей не рекомендуется за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, польза перевешивает возможный риск.

Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечере сертралина можно принимать независимо от приема.

Депрессия и ОКР: сертралин назначается в дозе 50 мг в сутки;

Паническое расстройство. ПС и социальная фобия: лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, как выяснилось, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, характерных для панического расстройства.

Если при лечении депрессии. ОКР. панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Изменения дозировки должны проводиться с минимальным интервалом в 1 неделю, вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки. Изменение дозировки следует производить не чаще 1 раза в неделю с учетом 24- часового периода полувыведения сертралина.

Начальный эффект может наблюдаться уже в течение 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

Поддерживающая терапия: дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта

Применение у детей с ОКР: Применение сертралина у детей с ОКР в возрасте от 13 до 17 лет следует начинать с 50 мг в сутки. Лечение пациентов с ОКР в возрасте от 6 до 12 лет следует начинать с 25 мг в сутки с увеличением дозы до 50 мг в сутки через 1 неделю. Последующие дозы могут быть увеличены в случае отсутствия желаемого результата до 200 мг в сутки. В ходе клинического исследования, в котором участвовали пациенты в возрасте от 6 до 17 лет с депрессией или ОКР, выяснилось, что сертралин обладает таким же фармакокинетическим профилем, что и у взрослых пациентов. Тем не менее, как правило, следует принимать во внимание меньшую массу тела детей в сравнении с взрослыми при принятии решения увеличить дозировку сверх 50 мг.

Эффективность сертралина у детей с тяжелой депрессией не установлена.

Данные о применении сертралина у детей младше 6 лет отсутствуют (см. также раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Титрование у детей и подростков : период полувыведения сертралина составляет примерно один день; изменение дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю.

Применение у пожилых людей : в пожилом возрасте препарат может применяться в тех же дозах, что и у более молодых людей. Более 700 пожилых пациентов (старше 65 лет) принимали участие в клиническом исследовании, которое продемонстрировало эффективность сертралина у данной группы пациентов. Характер и частотность неблагоприятных побочных эффектов у пожилых людей схожи с таковыми у более молодых пациентов.

Применение у пациентов с нарушением функции почек:

биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. По причине низкой почечной экскреции сертралина выбор дозы не должен зависеть от степени почечной недостаточности (см. Особые указания и меры предосторожности при применении).

Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Дозу препарата следует снижать постепенно на протяжении не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск проявления реакций отмены (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении и Побочное действие). При возникновении симптомов непереносимости в результате снижения дозы или после прекращения лечения препаратом, следует рассмотреть возможность возобновления приема сертралина в предписанной ранее дозе. Затем врач может продолжить снижение дозы, однако осуществлять его следует постепенно на протяжении более длительного периода времени.

Побочное действие

Данные клинических исследований:

Тошнота является наиболее частой побочной реакцией на лечение сертралином. При терапии социальной фобии сексуальная дисфункция (проблемы с эякуляцией) развивалась у 14% мужчин, принимавших сетралин, в сравнении с 0% в группе плацебо. Указанные побочные эффекты носили дозозависимый характер и часто проходили при продолжении лечения.

Профиль побочных эффектов, которые наблюдались в двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях с пациентами с ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией был схож с побочными эффектами, наблюдаемыми в ходе клинических исследований с участием пациентов с депрессией.

Ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся в постмаркетинговый период (частота неизвестна) и в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (2542 человека, принимавших сертралин, 2145 - плацебо) пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией.

Частота определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), не часто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000).

Часто: фарингит

Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, ринит Редко: дивертикулит, гастроэнтерит, отит среднего отдыха

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)

Редко: новообразование

Нарушения СО стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: лейкопения, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия Нарушения со стороны эндокринной системы

Частота неизвестна: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: анорексия, повышенный аппетит

Редко: гиперхолистеринемия, гипогликемия

Частота неизвестна: гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия

Нарушения психики

Очень часто: бессонница (19%)

Часто: депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревожность, ажитация, нервозность, понижение либидо, бруксизм

Нечасто: галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления

Редко: конверсионное расстройство, лекарственная зависимость, психическое расстройство, агрессивные реакции, паранойя, мысли о суициде/суицидальное поведение, хождение во сне, преждевременная эякуляция Частота неизвестна: болезненные сновидения

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто: головокружение (11%), бессонница (13%), головная боль (21%)

Часто: парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушения внимания

Нечасто: конвульсии, непроизвольные сокращение мускулатуры, нарушения координации, гиперкинезия, амнезия, гипостезия, нарушения речи, постуральное головокружение, мигрень Редко: кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, нарушения чувствительности Частота неизвестна: нарушения движений (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежетание зубами или нарушения походки), синкопа. Также были отмечены признаки и симптомы, ассоциируемые с серотониновым синдромом, в некоторых случаях с совместным приемом серотонинергических препаратов: чувство волнения, смущения, диафорез, диарея, жар, гипертензия, ригидность и тахикардия. Акатизия и психомоторная неустойчивость

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение зрения

Редко: глаукома, нарушения слезотечения, скотома, диплопия, светобоязнь, гифема, мидриаз* Частота неизвестна: анормальное зрение

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Часто: шум в ушах

Нечасто: боль в ушах

Нарушения со стороны сердца

Часто: сильное сердцебиение

Нечасто: тахикардия

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: гипертензия, гиперемия Редко: периферическая ишемия

Частота неизвестна: аномальные кровотечения (включая эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение или гематурию)

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: зевота

Нечасто: бронхоспазм, диспноэ, эпистаксис

Редко: ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея (18%), тошнота (24%), сухость во рту (14%)

Часто: боли в животе, рвота, запоры, диспепсия, метеоризм

Нечасто: эзофагит, дисфагия, геморрой, повышенно слюноотделение, заболевания языка, отрыжка Редко: мелена, кровавый стул, стоматит, образование язв на языке, заболевания зубов, глоссит, образование язв во рту Частота неизвестна: панкреатит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко: нарушения функции печени

Частота неизвестна: серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность)

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: сыпь, гипергидроз

Нечасто: периорбитальные отеки, зуд, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница Редко: дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение текстуры волос, анормальный запах кожи

Частота неизвестна: редкие случаи тяжелых эксфолиативных кожных расстройств, например, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некроз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожные реакции, зуд

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: миалгия

Нечасто: остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивания мышц Редко: заболевания костей

Частота неизвестна: артралгия, мышечные спазмы Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушения мочеиспускания Редко: олигурия, недержание мочи при напряжении, задержка мочеиспускания

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Очень часто: нарушения эякуляции (14%)

Часто: сексуальная дисфункция у мужчин, эректильная дисфункция Нечасто: вагинальное кровотечение, сексуальная дисфункция у женщин

Редко: меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, секреция из половых органов,

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Очень часто: утомляемость (10%)

Часто: боль в груди

Нечасто: недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда

Редко: грыжа, фиброз в месте введения, пониженная толерантность к лекарственному препарату, нарушения походки, события, не поддающиеся оценке Частота неизвестна: периферический отек

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Нечасто: снижение массы тела, повышение массы тела

Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аномальный уровень выделения спермы

Частота неизвестна: изменение результатов клинических лабораторных анализов, изменение показателей тромбоцитов, повышенный уровень холестерина в сыворотке

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций

Редко: травма

Хирургические и терапевтические манипуляции

Редко: процедура по расширению кровеносных сосудов

Один случай новообразования был сообщен для пациента, принимавшего сертралин, при этом в группе плацебо таких случаев зафиксировано не было.

* данные побочные реакции были зафиксированы в постмаркетинговый период

** для расчета использовалось общее количество пациентов щести групп: сертралин - 1118 мужчин и 1424 женщин, плацебо - 926 мужчин и 1219 женщин (для ОКР исследования были краткосрочными (1-12 недель))

♦♦♦сообщалось о случаях суицидального поведения и попыток суицида в период лечения сертралином или в короткий период после его прекращения (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином

При прекращении лечения сертралином у пациентов зачастую развиваются симптомы отмены, особенно в случае его внезапного прекращения (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении и Способ применения и дозы).

Пожилые пациенты

Прием ИОЗС или ИОЗСН, включая сертралин, может становиться причиной возникновения гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые являются группой повышенного риска развития данной побочной реакции (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).

Пациенты детского и подросткового возраста

При анализе данных клинических исследований, полученных для 600 пациентов детского и подросткового возраста, принимавших сертралин, профиль побочных реакций в целом был схож с таковым для взрослых пациентов. Следующие побочные реакции были зафиксированы при проведении контролируемых клинических исследований (п=281 для пациентов, принимавших сертралин):

Очень часто (>1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%).

Часто (от >1/100 до <1/10): боль в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, ажитация, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение з, ночные кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении.

Кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении, кровотечение, метеоризм.

Нечасто (от >1/1000 до <1/100): удлиненный интревал QT на ЭКГ, попытка самоубийства, конвульсии, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессивный синдром, галлюцинация, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушения функции печени, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, ночные кошмары, апатия, протеинурия, поллакиурия, полиурия, боль в грудных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, воспаление кожи, плохой запах от кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия.

Частота неизвестна: энурез

Побочные реакции

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном на группе пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск развития переломов у пациентов, принимавших СИОЗС и ТСА. Механизм данного явления неизвестен.

Передозировка

Имеющиеся данные свидетельствуют о значительном пределе безопасности сертралина. Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина, в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения. Симптомы передозировки включают в себя следующие побочные эффекты серотонина: бессонница, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, чувство волнения и тревоги и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.

Антидоты сертралина отсутствуют. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Активированный уголь, который можно использовать в сочетании с сорбитолом, может оказаться таким же эффективным или более эффективным, чем рвота или промывание желудка, поэтому при передозировке следует учитывать возможность его применения. Не рекомендуется вызывать рвоту. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие меры. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли дадут какой-либо эффект.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пимозид

При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.

Ингибиторы МАО

Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол

Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)

При их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Особенности применения

Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.

Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром

При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.

Другие серотонинергические средства

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.

Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов

Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.

Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.

Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

Активация мании/гипомании

Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.

Применение при недостаточности функции печени

Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Применение при почечной недостаточности

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Патологические кровотечения/кровоизлияния

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.

Гипонатриемия

Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.

Золофт – распространенный в медицинской практике антидепрессант третьего поколения, предотвращающий захват серотонина и тем самым увеличивающий его концентрацию и эффективность.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессант, лекарственное средство, действующее преимущественно на центральную нервную систему.

В одной таблетке содержится 0,05 или 0,1 г действующего вещества сертралина в перерасчете на форму гидрохлорида. Вспомогательными веществами служат крахмал, стеарат магния, диоксид титана, полисорбат, макрогол, кальция дигидрофосфат.

Выпускается в форме белых продолговатых таблеток с гравировкой на одной стороне и указанием концентрации на другой стороне. Таблетки с концентрацией 0,05 г по 14 штук в одном блистере, один или два блистера на картонную упаковку. Таблетки с концентрацией 0,1 г по 14 штук в блистере, в одной картонной упаковке один или два блистера.

Фармакологические свойства

Действующее вещество препарата Золофт – сертралин, который оказывает выраженное антидепрессивное действие. Предотвращает обратный захват серотонина нейронами, повышая количество серотонина. Таким образом, сертралин устраняет депрессивные состояния, вызванные дефицитом серотонина.

Аналогичное действие может проявлять также любой антидепрессант из группы трициклических антидепрессантов или ингибиторов моноаминоксидазы, но механизм действия отличается тем, что сертралин не влияет на уровень норадреналина, адреналина и дофамина в крови, не вызывает замедления психомоторных реакций.

Действие сертралина заключается в коррекции плохого настроения, устранении тоскливости, тревожности, фобий и страхов, повышенного аппетита, связанного с данными состояниями. Обладает незначительным анальгетическим и седативным эффектом. Из-за того, что препарат не оказывает адренергического и допаминергического эффектов, он хорошо переносится пациентами пожилого возраста.

При длительном лечении в корректных дозировках Золофт не способен вызывать зависимости или влиять на увеличение массы тела.

При приеме во время еды повышается всасываемость препарата примерно на четверть, повышается скорость действия и достижение максимальной концентрации. Золофт начинает действовать через четыре-пять часов после приема таблетки. Усвояемость у подростков и пожилых людей существенно не отличается.

Показания к применению

Золофт назначают при депрессиях различного происхождения, при тревожно-депрессивных состояниях, бессоннице, фобиях, панических расстройствах, обсессивно-компульсивном неврозе. Назначается для лечения и профилактики посттравматических психических и сенсорных расстройств, при выраженной социальной фобии.

Противопоказания

Не назначается при непереносимости сертралина в анамнезе, не применяется в педиатрии, для лечения детей до шести лет. Противопоказан к применению у пациентов, проходящих терапию препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Золофт при органических поражениях головного мозга, при задержке умственного развития, эпилептических припадках, недостаточности печеночной и почечной функции, а также при сильно заниженной массе тела, в том числе, при анорексии.

Беременным и кормящим женщинам

Не было проведено полноценных исследований влияния препарата Золофт на течение беременности и состояние плода, потому препарат назначается только при решении лечащего врача о неизбежности лечения сертралином.

При обнаружении беременности уже во время лечения препаратом, необходимо обратиться к лечащему врачу для постепенной отмены препарата и наблюдением за течением беременности.

Женщинам в репродуктивном возрасте необходимо применение дополнительных контрацептивных средств во время лечения сертралином.

Препарат проникает в грудное молоко, потому во время лактации не назначается для предотвращения влияния на плод. При лечении препаратом во время беременности и кормления грудью действие препарата может отражаться на состоянии ребенка в виде абстинентного синдрома.

Побочные реакции

При лечении препаратом Золофт со стороны пищеварительного тракта могут наблюдаться такие побочные эффекты, как метеоризм, тошнота вплоть до рвоты, расстройства стула. Также возможны боли в кишечнике и желудке, ощущение сухости и неприятного привкуса во рту. В редких случаях развивался панкреатит.

Со стороны сосудов и сердца могут наблюдаться такие побочные реакции, как аритмия, тахикардия, гипертензия и тяжелое сердцебиение. Возможны спазмы и судороги мышц, артралгия.

Центральная нервная система может отвечать неуверенностью походки, скрежетом зубов по ночам, невольными сокращениями мышц. Возможно ощущение мурашек по коже спины и головы, сонливость, вялость, головные боли и мигрени, тремор конечностей, тревожность. Среди побочных эффектов отмечались также кошмарные сновидения, психозы, состояния эйфории, мании, тревожность, бессонница.

Со стороны мочеполовой системы отмечается нарушение оттока мочи, ее задержка или недержание, снижение либидо, нарушения потенции, задержка эякуляции, проблемы с менструальным циклом, гинекомастия.

Среди побочных эффектов со стороны эндокринной системы отмечается гипотиреоз, гиперпролактинемия. Возможно развитие недостаточности печеночной функции, желтуха, медикаментозный гепатит.

Прочие

Прочие побочные эффекты, отмечаемые при лечении препаратом Золофт, проявляются в частой зевоте, бронхоспазмах, нарушениях четкости зрения, слабости, вялости, приливах к лицу. Возможна отечность лица и конечностей, повышение чувствительности кожи к солнечному свету, повышенная потливость. Иногда отмечается снижение аппетита, носовые кровотечения, периферическая отечность. Аллергические реакции могут сопровождаться кожными высыпаниями, бронхоспазмами, гиперемией кожи.

При отмене препарата

При резком сокращении дозировок или при резком прекращении лечения Золофтом существует риск развития медикаментозной абстиненции в редких случаях.

Синдром отмены Золофта проявляется депрессивностью, слуховыми и зрительными галлюцинациями, агрессивным поведением, бессонницей, возбужденными психомоторными реакциями. В том числе возможны психозы и беспокойство, тревожность, ощущение мурашек по коже.

Затруднительным такое положение является по той причине, что отличить его от основного заболевания достаточно сложно и проводить отмену препарата должен тот врач, который его назначил.

Инструкция по применению

Золофт принимают перорально, один раз в день. Прием не зависит от еды, но таблетка, принятая во время пищи, способна действовать быстрее. Начальная дозировка при обсессивно-компульсивном неврозе и депрессии минимальная, не более таблетки. При панических расстройствах и социальной фобии дозировка должна быть в два раза меньше. Увеличение дозировки проводят через неделю после начала приема при нормальной переносимости препарата.

Подобная схема подбора позволяет избежать побочных явлений, характерных для панических расстройств.

Если необходимый терапевтический эффект не достигается, дозировку увеличивают не чаще, чем раз в неделю. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 0,2 г в день.

Первые терапевтические эффекты достигаются в течение первой недели лечения. Полноценно оценить эффективность терапии можно в течение первого месяца лечения.

Поддерживающий прием

Для поддержания состояния пациента после лечения назначают минимальные эффективные дозировки, корректируя их раз в неделю в зависимости от того, насколько хорошо препарат переносится.

В детском возрасте

Золофт проявляет доказанную эффективность при лечении обсессивно-компульсивного невроза у детей от шести до семнадцати лет. Лечение начинают с минимальных дозировок, увеличивая их через неделю после начала приема.

Терапевтическая эффективность препарата при лечении депрессивных состояний и тревожности у подростков сходна с аналогичной у взрослых людей. Но следует учитывать, что подростки и дети имеют меньшую массу тела, чем взрослые пациенты, особенно, если дозировка составляет более 0,05 г сутки.

Другие группы пациентов

В пожилом возрасте коррекции дозировок не требуется. У пациентов, страдающих дисфункцией печени, применяют с осторожностью, небольшими дозами. При нарушении функционирования почек коррекции дозировки также не требуется, но необходимо периодически проверят клиренс креатинина.

Симптомы и лечение передозировки

Даже при назначении высоких дозировок, передозировки отмечались крайне редко. Но одновременный прием Золофта и алкоголя может привести к тяжелой интоксикации организма, коматозному состоянию и летальному исходу.

Симптомы передозировки проявляются в головокружении, тошноте, повышенной потливости, раздражительности, возбудимости, нарушении сознания, вялости.

Особенного антидота у препарата нет. Ни в коем случае нельзя вызывать рвоту, но принимают активированный уголь. У пациентов с тяжелой передозировкой необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и контроль жизненно важных функций.

Особенности применения

Не назначается одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу. При лечении данной группой препаратов необходимо выдержать период в две недели перед началом приема Золофта.

При лечении препаратом может развиваться злокачественный нейролептический синдром, который проявляется в галлюцинациях, тахикардии, скачках артериального давления, нарушении двигательной координации. При лечении Золофтом необходимо постоянное наблюдение пациентов на предмет развития нейролептического синдрома.

Следует соблюдать особенную осторожность при переводе пациента с других препаратов, ингибирующих обратный захват серотонина, у также прилечении пациентов, страдающих судорожными синдромами или проходящими электросудорожную терапию, так как опыт исследования действия Золофта в таких случаях ограничен.

Пациенты, проходящие лечение депрессии, представляют группу риска на предмет суицидальных попыток.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, принимающих препараты с антиагрегационным действием. Сочетание с другими препаратами может вызывать головокружения и нарушения сознания, потому следует воздержаться от вождения автомобиля.

Стоимость и аналоги

Аналогами препарата являются:

• Пантогам;
• Велаксин;
• Каликста;
• Мелипрамин;
• Стимулотон;
• Флуоксетин;
• Паксил;
• Ципралекс;
• Прозак.

Цена упаковки Золофтаот 463 до 1158 рублей в зависимости от концентрации и количества таблеток в упаковке.

Флуоксетин

Препарат также является ингибитором обратного захвата серотонина, но кроме этого, проявляет стимулирующее действие, улучшая работоспособность. Имеет аналогичные противопоказания и побочные эффекты, потому принимать решение о том, что лучше – Золофт или Флуоксетин, должен исключительно лечащий врач.

Паксил

Близкий аналог Золофта, применяющийся при тех же патологиях и у аналогичной возрастной группы пациентов. Лучше ли Паксил, чем Золофт, следует обсудить с лечащим врачом, чтобы избежать серьезных побочных реакций.

Ципралекс

Назначается при аналогичных патологиях, но запрещен для применения в возрасте до восемнадцати лет. Также представляет группу ингибиторов обратного захвата серотонина. Применим, по большей части, при тревожных расстройствах, потому, что лучше при других патологиях между Золофтом и Ципралексом следует выбрать с лечащим врачом.

«Золофт» (сертралин) - это антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Его часто назначают для лечения депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства, посттравматического стрессового расстройства, панических атак, социального беспокойства и предменструального дисфорического расстройства. Поскольку «Золофт» влияет на химические процессы, происходящие в головном мозге, его прием нельзя прекращать, не проконсультировавшись с врачом. Кроме того, прекращение приема «Золофта» должно происходить только под наблюдением врача и в соответствии с рекомендованным им поэтапным графиком.

Шаги

Постепенное снижение дозы «Золофта»

Подумайте, почему вы хотите прекратить принимать «Золофт». Если расстройство или депрессия эффективно поддается контролю благодаря приему лекарства, то обычно прием «Золофта» не прекращается. Тем не менее, могут быть веские причины, чтобы прекратить или заменить принимаемое лекарства под наблюдением врача. К этим причинам относятся:

Обратите внимание на появление любых возможных побочных эффектов. К некоторым побочным эффектам этого препарата относятся: тошнота, сухость во рту, сонливость, потеря веса, бессонница, изменения в половом влечении и неконтролируемый озноб. Сообщите врачу о любом из этих побочных эффектов, если он сильно проявляется и не проходит.

• Кроме того, у молодых людей и детей могут возникать мысли о самоубийстве. Сообщите врачу немедленно, если у вас появились мысли о самоубийстве.

1. Поговорите со своим врачом. Обсудите с врачом свои побочные эффекты или другие причины, почему вы хотели бы прекратить принимать «Золофт». Это поможет врачу принять обоснованное решение, можете ли вы сейчас прекратить прием «Золофта».

   • Если вы принимали препарат менее восьми недель, то, чтобы он оказал нужный эффект, врач, скорее всего, посоветует вам пропить его полные восемь недель.
   • Если вы хотите прекратить прием «Золофта», так как он оказался неэффективным, сначала стоит поговорить с врачом о возможном повышении дозы.

2. Прекращайте принимать «Золофт» медленно. Прекращение приема антидепрессантов должно осуществляться медленно, с постепенным снижением дозы, чтобы избежать симптомов отмены. Снижение дозы может занять от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от антидепрессанта, длительности его приема, вашей дозировки и симптомов. Если прекратить прием в одночасье, начнется «ломка» - у вашего организма не будет достаточно времени, чтобы приспособиться и, возможно, симптомы отмены усилятся. Симптомы могут быть следующими:

   • абдоминальные проблемы: тошнота, рвота, диарея или спазмы;
   • расстройства сна: бессонница или кошмары;
   • проблемы с чувством равновесия: головокружение или предобморочное состояние;
   • проблемы с чувствительностью или подвижностью: онемение, покалывание, дрожь и отсутствие координации;
   • чувство раздражительности, возбуждения или беспокойства.

3. Снижайте прием согласно рекомендованному врачом графику. Продолжительность времени, которое требуется для полного прекращения приема «Золофта», может зависеть от длительности приема лекарства и назначенной дозировки. Врач составит для вас лучший график снижения доз «Золофта», благодаря которому уменьшится вероятность появления симптомов отмены.

   Записывайте любые ощущения, которые вы испытываете. Даже если вы постепенно снижаете дозу «Золофта», вы по-прежнему можете испытывать симптомы отмены. Также существует риск рецидива вашей депрессии или расстройства. Отслеживайте и сообщайте врачу о появлении любых перечисленных выше симптомов.

   Информируйте обо всем своего врача. Врач будет наблюдать за состоянием вашего здоровья как минимум несколько месяцев после прекращения приема препарата. Сообщайте врачу о любом рецидиве симптомов или если вас что-то беспокоит.

   Принимайте любые новые лекарства, которые назначит вам врач. Если вы прекращаете принимать «Золофт» из-за побочных эффектов или того, что он не помогает контролировать депрессию, врач может назначить вам другой антидепрессант. Выбор препарата зависит от многих аспектов, таких как: предпочтения пациента, предыдущая реакция, эффективность, безопасность и переносимость, стоимость, побочные эффекты и взаимодействие с другими препаратами. Если в вашем случае проявились побочные эффекты или не удалось взять под контроль депрессию, врач может порекомендовать:

   Изменение образа жизни и альтернативная терапия

   1. Попробуйте регулярно заниматься спортом. Исследования показывают, что регулярные физические упражнения могут способствовать выработке эндорфинов и увеличить количество нейротрансмиттеров, которые помогают бороться с симптомами депрессии. Постарайтесь выполнять упражнения каждый день в течение примерно тридцати минут.

      Измените свой рацион питания. Здоровое питание будет полезно для всего организма. В качестве же дополнительной терапии при депрессии, как было доказано, помогают омега-3 жирные кислоты.

      Придерживайтесь последовательного режима сна. Сон часто нарушается из-за депрессии. Важно придерживаться хорошей гигиены сна, чтобы ваш отдых был полноценным. Для этого соблюдайте следующие рекомендации:

      • Ложитесь спать и вставайте в одно то же время каждый день.
      • Избегайте возбуждения перед сном, например физических упражнений, просмотра телевизора или работы за компьютером.
      • Откажитесь от алкоголя и кофеина перед сном.
      • Кровать должна ассоциироваться со сном, а не местом для чтения или других занятий.

   2. Находитесь на солнце. Нет единого мнения о том, сколько нужно находиться на солнце, чтобы уменьшить симптомы депрессии. Однако исследователи сходятся во мнении, что при некоторых видах депрессии, например сезонном аффективном расстройстве, прямое воздействие солнечных лучей может быть полезно. Также согласно исследованию солнечный свет может влиять на уровень серотонина.

      Позаботьтесь о поддержке. На протяжении всего процесса оставайтесь на связи с врачом и сообщайте ему о своих чувствах, состоянии или симптомах. Привлеките к этому также родственника или близкого друга. Возможно, они смогут оказать эмоциональную поддержку или распознавать признаки возвращения болезни.

      • Очень важно, чтобы вас было кому поддержать. Старайтесь не отказываться, если вас приглашают заняться чем-либо вместе, и почаще выходить из дома.

   3. Подумайте о психотерапии. В результате различных исследований было выяснено, что у людей, которые проходили психотерапию при отмене антидепрессантов, реже происходили рецидивы. Психотерапия помогает людям с психическими расстройствами бороться с нездоровыми мыслям и контролировать поведение. Благодаря ее техникам и приемам человек может научиться управлять своим стрессом, тревогами, мыслями и поведением. Психотерапия бывает различных видов. План лечения зависит от самого человека, расстройства, тяжести расстройства и множества других факторов, например приема других лекарств.

      • Цель когнитивно-поведенческой терапии (КПТ) заключается в том, чтобы помочь человеку мыслить более позитивно и влиять на свое поведение. Она уделяет основное внимание текущим проблемам и способам решения этих проблем. Психотерапевт помогает человеку выявить вредные мысли и изменить ошибочные убеждения, тем самым способствуя изменению поведения. КПТ является особенно эффективной при депрессии.
      • Также доступны и другие методы лечения: межличностная терапия направлена ​​на улучшении коммуникационных моделей; телесно-ориентированная психотерапия помогает в разрешении семейных конфликтов, которые могут влиять на заболевание пациента; психодинамическая терапия сосредоточена на том, чтобы помочь людям обрести самосознание.

   4. Попробуйте иглоукалывание. Некоторые исследования показали, что иглоукалывание помогает при депрессии. Хотя иглоукалывание не относится к основным рекомендациям, некоторым оно может быть полезно. Иглоукалывание - это техника, при которой в кожу вводятся тонкие иглы для стимулирования определенных точек на теле и облегчения симптомов заболеваний. Если иглы стерилизуются должным образом, причин волноваться о возможных рисках практически нет.

   5. Попробуйте медитацию. Исследования, проведенные в университете Джонса Хопкинса, свидетельствует о том, что ежедневная тридцатиминутная медитация может помочь уменьшить симптомы депрессии и тревожности. Медитировать можно следующим образом: повторять мантру, молиться, выделить время, чтобы сосредоточиться на дыхании или поразмышлять над прочитанным. Медитации включает следующие аспекты:

      • Концентрация. Фокусируясь на определенном предмете, изображении или дыхании, можно освободить свой ум от беспокойства и стресса.
      • Расслабленное дыхание. Медленное, глубокое, ритмичное дыхание усиливает поступление кислорода и помогает дышать более продуктивно.
      • Тихая обстановка. Это важный аспект медитации, особенно для начинающих, чтобы было меньше отвлекающих факторов.

Золофт: инструкция по применению и отзывы

Кафедра нервных болезней ФППОВ ММА им.И.М.Сеченова

В настоящее время одним из самых распространенных болезненных состояний является депрессия . При этом все чаще имеет место ситуация, когда первым врачом, курирующим больного с симптомами депрессии, является не психиатр, а участковый врач — терапевт, невролог или другие специалисты поликлиник или стационаров.

Особенно часто пациентов с депрессией можно встретить на приеме у невролога. У неврологических пациентов депрессии наиболее часто сочетаются с болезнью Паркинсона, рассеянным склерозом, внутричерепными опухолями, прежде всего в височной доле, атеросклерозом сосудов головного мозга (постинсультные депрессии) (Смулевич А.Б., 1998) . Более чем у двух третей больных депрессией выявляется боль разной интенсивности (Bair M.J., 2004) , причем тяжелая боль ассоциируется с более высокой степенью выраженности депрессивных симптомов (Katon W., 1994) .

Это привело к тому, что в арсенал средств, применяемых не только психиатрами, но и врачами — неврологами, терапевтами, хирургами, дерматологами и др., стали входить также препараты антидепрессанты . Вместе с тем недостаточная осведомленность о современных антидепрессантах приводит к преимущественному использованию врачами общей практики лишь давно применяемых препаратов типа амитриптилина, мелипрамина и т.п. Указанные препараты являются мощными антидепрессантами, до настоящего времени широко применяются в психиатрической клинике, при развернутых, глубоких депрессиях. В амбулаторных же условиях, где преимущественно идет речь об атипичных, стертых вариантах депрессий, протекающих на фоне сомато-вегетативных расстройств, действие этих препаратов, имеющих довольно выраженные побочные влияния, может оказать и отрицательные последствия.

Кроме того, традиционные антидепрессанты (амитриптилин и др.) в силу плохой переносимости побочных эффектов, могут дискредитировать смысл лечения депрессивных расстройств у пациентов общемедицинской практики. Ввиду сказанного приобретает особое значение информирование врачей общей практики об антидепрессантах, оказывающих более мягкое действие и не обладающих сколько-нибудь выраженными побочными действиями, которые могли бы препятствовать их использованию в амбулаторных условиях врачами поликлиник, а также в общесоматических стационарах.

Одним из современных препаратов который можно рекомендовать для применения в общемедицинской практике является Сертралин (МНН: Sertraline), который относится к классу селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) . Этот препарат был разработан компанией Пфайзер и зарегистрирован в РФ под торговой маркой «Золофт». Сертралин (Золофт) обладает высокой эффективностью, сопоставимой с эффективностью лечения трициклическими антидепрессантами, но при этом отличается значительно лучшей переносимостью и более высоким профилем безопасности (Casey D.E., 1994) .

Механизм действия

Сертралин ингибирует обратный захват серотонина (5-НТ) в нейронах центральной нервной системы и превосходит в этом отношении амитриптилин в 100-200 раз, флувоксамин в 9 раз, флуоксетин — в 5 раз и кломипрамин в 2 раза (Koe B.K., 1990) .

В результате увеличивается содержание серотонина в синапсах с чем связывают антидепрессивный и антитревожный эффект Сертралина. При этом Сертралин оказывает очень слабое действие на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу. Селективность Сертралина в отношении серотонина и низкая аффинность к адренергическим, холинергическим, ГАМК, дофаминовым, гистаминовым, серотониновым и бензодиазепиновым рецепторам обуславливает меньшую частоту сердечно-сосудистых, антихолинергических и седативных побочных явлений, таких как сухость во рту, туман перед глазами, увеличение массы тела, запор, ортостатическую гипотонию и седацию, часто возникающих при лечении трициклическими антидепрессантами.

Фармакокинетика

Некоторые положительные свойства Сертралина связаны с особенностями его фармакокинетики. Последние являются также ключевыми отличиями Сертралина от других СИОЗС. При 14-дневном применении Сертралина в дозе 50-200 мг один раз в день максимальные концентрации препарата в плазме достигаются в течение 4,5-8,5 часов. Период полувыведения из плазмы составляет 26 часов, что является достаточным для приема однократной суточной дозы, при этом исключает риск кумуляции препарата и развития дозозависимых побочных эффектов (в отличие от флуоксетина где период полувыведения составляет 2-3 суток). При регулярном приеме в дозах 50-200 мг один раз в день равновесное состояние достигается в течение примерно 1 недели. В равновесном состоянии скорость всасывания Сертралина равна скорости его выведения, поэтому уровни препарата остаются практически постоянными.

Сертралин подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. После прекращения терапии Сертралин на 95% выводится из организма (отмывочный период) в течение 1 недели.

Сравнительные исследования СИОЗС и других антидепрессантов

Имеется большое количество мета-анализов, посвященных сравнению антидепрессантов. По данным этих исследований СИОЗС в целом не уступают по эффективности трициклическим антидепрессантам. При этом переносимость СИОЗС значительно лучше, чем переносимость трициклических антидепрессантов (Khouzam H.R. et al., 2003; Edwards J.G., Anderson I., 1999) .

Профиль побочных эффектов также существенно различается у СИОЗС. Применение СИОЗС сопровождается значительно меньшим количеством антимускариновых эффектов, при этом чаще встречаются желудочно-кишечные и психостимулирующие эффекты (Anderson, 2001; Geddes et al., 2001) .

При сравнении препаратов из группы СИОЗС между собой была показана их сопоставимая эффективность, при этом применение Сертралина характеризовалось лучшей переносимостью по сравнению с другими препаратами группы СИОЗС (Edwards and Anderson, 1999) .

При сравнении трициклических антидепрессантов и СИОЗС у пожилых пациентов была показана лучшая переносимость СИОЗС и более быстрое улучшение по показателям качества жизни (Mittmann et al., 1997) .

Показания к применению

Препарат Сертралин (Золофт) разрабатывался (предназначался) как лекарственное средство для психиатрической практики.

Поэтому в показаниях к применению указаны депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство, посттравматическое стрессорное расстройство (ПТСР) и социальная фобия. Имеется большое количество исследований подтвердивших эффективность Сертралина (Золофта) при этих нарушениях.

Однако в настоящее время применение препарата вышло за рамки психиатрии. Это произошло во многом благодаря высокой распространенности депрессии в общемедицинской практике. Так, примерно 60-80% больных депрессией не попадают в поле зрения психиатров и лечатся врачами-интернистами, поскольку среди них преобладают пациенты с легкими атипичными формами депрессии. Большая доля этих пациентов встречается в практике неврологов. Более мягкий эффект Сертралина (Золофта) и благоприятный профиль безопасности позволяют применять его более широко врачами различных специальностей. Кроме того, в последнее время появились исследования показавшие высокую эффективность применения Сертралина (Золофта) и при различных хронических болевых синдромах (Gustaw K., 2000; Engel C.C., 1998; Goodnick P.J., 1997; Singh N.N., Misra S., 2002)

Применение Сертралина (Золофта) при депрессиях и тревоге

Накоплен большой опыт применения Сертралина (Золофта) при широком спектре депрессивных нарушений как эндогенной так и экзогенной природы. Сертралин (Золофт) может применяться для лечения большого депрессивного расстройства. Его эффективность при эпизоде большой депрессии была установлена в 6-8-недельных контролируемых исследованиях у амбулаторных больных (Khouzam H.R., et al., 2003) .

Отдельно следует упомянуть эффективность Сертралина (Золофта) в лечении маскированных депрессий , которые проявляются различными неврологическими и соматическими симптомами (в т.ч. хроническими болевыми синдромами). Такие пациенты обычно неохотно принимают и плохо переносят трициклические антидепрессанты. Месячный курс лечения Сертралином (Золофтом) успешно устраняет как собственно депрессивные проявления, так и тревожную и сомато-вегетативную симптоматику, способствуя нормализации сна и ликвидации болевого синдрома, причем независимо от преобладания в клинической картине тех или иных соматических проявлений (кардиальных, желудочно-кишечных, неврологических, эндокринных и т.д.) (Казакова С.Е., Линев А.Н., 1999) .

В последнее время исследуется эффективность Сертралина (Золофта) при депрессиях в рамках органических неврологических заболеваний . В неврологической практике весьма частым и неблагоприятным с прогностической точки зрения является развитие депрессии у пациентов страдающих болезнью Паркинсона. Эффективность Сертралина (Золофта) в этой ситуации не уступает амитриптилину. При этом применение Сертралина (Золофта), но не амитриптилина существенно улучшает качество жизни таких больных (Hauser R.A. et al., 1997) . Последними исследованиями была доказана высокая эффективность Сертралина (Золофта) в лечении депрессии при болезни Альцгеймера в сочетании с высокой переносимостью, что позволяет говорить о Сертралине (Золофте) как о препарате выбора в этой ситуации (Mayer L.S., 2006) .

Имеются работы, показавшие высокую эффективность Сертралина (Золофта) при послеродовых и постменопаузальных депрессиях . Epperson и соавт. (1997) представили результаты 6-недельного плацебо-контролируемого двойного слепого исследования эффективности Сертралина (Золофта) при этой патологии. Из 13 женщин 6 прошли полный курс; 4 из 6 закончивших исследование были оценены респондерами, причем 3 из них получали Сертралин (Золофт).

Авторы приходят к выводу об эффективности Сертралина (Золофта) при лечении послеродовых депрессий . Stowe и соавт. (1997) исследовали влияние Сертралина (Золофта) при послеродовых депрессиях у 26 пациенток. Доза препарата была стандартной (50-200 мг/сут). Весь 8-недельный курс терапии прошла 21 женщина, причем во всех случаях отмечено улучшение состояния начиная со 2-й недели лечения. У 14 пациенток после окончания курса была зафиксирована полная ремиссия. Сертралин (Золофт) хорошо переносился, побочные эффекты были незначительными и полностью редуцировались путем коррекции дозы.

Кормление грудью во время лечения продолжали 6 женщин, что никак не отразилось на детях. Однако неизвестно какое влияние может оказать кормление грудью матерями, принимающими препарат на новорожденных детей в долгосрочной перспективе. Поэтому решение о применении антидепрессантов для купирования послеродовой депрессии у кормящих матерей должно быть очень взвешенным.

Около 75% женщин испытывают неприятные ощущения во время менструального периода в виде головной боли, ухудшения настроения согласно эпидемиологическим исследованиям. При этом только у 3-8% женщин эти и некоторые нарушения чрезвычайно выражены и серьезно дезадаптируют женщин. В Классификацию DSM-IV был введен специальный термин для этого состояния — перименструальное дисфорическое расстройство . Этиология этого нарушения до конца не ясна. Предполагается, что физиологические колебания гормонов, а не нарушения соотношения гормонов, являются провокатором клинических проявлений перименструального дисфорического расстройства. Серотонинергическая система находится в тесных реципрокных взаимоотношениях с половыми гормонами и является самой обоснованной мишенью для интервенции. Из фармакологических средств для этой категории больных самыми эффективными оказались препараты группы СИОЗС. В нескольких рандомизированных, плацебо-контролируемых исследованиях было показано, что препараты СИОЗС продемонстрировали высокую эффективность и минимальные побочные явления. Недавно, в другом исследовании было показано, что эффективным является даже периодический (только во время перименструального периода) прием серотонинергического препарата (Halbreich U., 2002) .

Применение Сертралина (Золофта) при обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР)

Сертралин (Золофт) применяют для лечения обсессий и компульсий у больных с ОКР. ОКР характеризуется навязчивыми идеями, мыслями, побуждениями или образами (обсессиями), которые являются дистоническими, и/или повторяющимися, целенаправленными и намеренными действиями (компульсиями), который человек рассматривает как чрезмерные или необоснованные. Эффективность Сертралина (Золофта) была установлена в 12-недельных и 52 недельных исследованиях у амбулаторных больных с диагнозом ОКР (Koran L.M., 2002) и в настоящее время применение «Золофта» при ОКР рекомендовано Американской психиатрической ассоциацией (2007) .

Применение Сертралина (Золофта) у детей и подростков

Применение Сертралина (Золофта) разрешено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) только при ОКР. Alderman J. и соавт. (2006) продемонстрировали эффективность и безопасность даже длительной терапии Сертралином (Золофтом) у детей с ОКР. Тем не менее лечение детей антидепрессантами следует проводить с осторожностью учитывая повышенный риск суицидальных попыток у детей и подростков принимающих антидепрессанты (Cheung A., 2007) . Поэтому при назначении Сертралина (Золофта) или любого другого антидепрессанта детям или подросткам следует тщательно взвешивать соотношения риска и клинической целесообразности (вреда и выгоды), а также внимательно следить за настроением и поведением пациентов которым принято решение назначить препарат.

Лечение Сертралином (Золофтом) панического расстройства

Паническое расстройство представляет собой хроническое состояние характеризуется неожиданным возникновением повторных панических атак. Паническая атака представляет собой эпизод резкого страха или дискомфорта, при котором внепзапно появляются сердцебиения или увеличение частоты сердечных сокращений, потливость, тремор или озноб, ощущение нехватки воздуха, удушье, боль или дискомфорт в груди, тошнота или диспепсия, головокружение, неустойчивость или обморочное состояние, дереализация (ощущение нереальности) или деперсонализация (потеря собственного я), чувство утраты контроля, страх смерти, парестезии, озноб или приливы. Паническое расстройство обычно сопровождаются дисстресом и дизадаптацией в связи с тревожным ожиданием новых атак, тревогой по поводу их последствий и/или значительными изменениями поведения, связанными с паническими атаками.

Такие пациенты отличаются высоким потреблением медицинских услуг и выраженным снижением качества жизни. Их часто можно встретить на приеме у врача в поликлинике. Они предъявляют многочисленные соматические жалобы, например, такие как боль в груди, тошнота, головокружение. ПР часто сочетается с депрессией, злоупотреблением алкоголем или другими веществами, а также другими тревожными нарушениями включая социальную фобию, генерализованное тревожное расстройство, ОКР и ПТСР.

Существует различные лекарственные и нелекарственные методы позволяющие успешно справиться с лечением панических расстройств. При этом СИОЗС являются препаратами выбора (первой линии) при фармакотерапии ПР. Среди СИОЗС Сертралин (Золофт) отличается тем, что он эффективен не только в отношении улучшения симптомов паники. Сертралин (Золофт) снижает тревожное ожидание новой атаки и существенно улучшает (различные аспекты) качество жизни пациента. В исследовании Pollack M.H., Marzol P.C. (2000) было показано, что Сертралин (Золофт) был эффективен даже у пациентов с плохим прогнозом исхода заболевания (наличие агарофобии, коморбидная депрессия, расстройство личности, высокая длительность заболевания, женский пол).

Паническое расстройство является хроническим заболеванием, поэтому у больного, отвечающего на лечение, терапию целесообразно продолжить. При этом следует подобрать минимальную эффективную дозу и периодически оценивать целесообразность продолжения поддерживающей терапии.

Лечение Сертралином (Золофтом) посттравматического стрессорного расстройства

В связи с участившимися чрезвычайными ситуациями в современном мире растет число нарушений именуемых «посттравматическое стрессовое расстройство» (ПТСР). ПТСР (в соответствии с критериями DSM-III-R/IV) развивается в ответ на травматизирующее событие, которое предполагает угрозу смерти или серьезную травму, угрозу физического повреждения самого человека или других людей и наличие ответной реакции в виде интенсивного страха, беспомощности или ужаса.

Симптомы, возникающие в результате травматизирующего события, включают в себя повторное переживание события в форме навязчивых мыслей, вспышек или снов, интенсивный физиологический дистресс и физиологическую реакцию на воспоминания о событии, избегание ситуаций, напоминающих о травматизирующем событии, неспособность вспомнить его детали и/или снижение общей реактивности в виде пониженного интереса к важным делам, отчуждение от других людей, ограниченный аффект или ощущение отсутствия будущего, симптомы вегетативного возбуждения, включая бессонницу, повышенную пугливость, нарушение концентрации внимания, раздражительность или вспышки гнева. Диагноз ПТСР предполагает сохранение симптомов в течение по крайней мере месяца и наличие значительного дистресса или нарушения социальной, профессиональной или другой активности.

Сертралин (Золофт) применяют для лечения ПТСР. Эффективность препарата при ПТСР была установлена в нескольких плацебо-контролируемых исследованиях (Brady K. et al., 2000) . При поддерживающей терапии следует периодически оценивать целесообразность ее продолжения.

Применение Сертралина (Золофта) у пожилых и соматических больных

Фармакотерапия у пожилых людей представляет собой большие трудности в виду высокого риска развития осложнений от проводимого лечения. Применение антидепрессантов у этой категории больных требует особой осторожности. Более высокий профиль безопасности Сертралина (Золофта) делает его привлекательным для применения в геронтологии. Сравнительные исследования Сертралина (Золофта) с амитриптилином, нортриптилином и флуоксетином продемонстрировали его высокую эффективность и относительную безопасность у этой категории больных (Thompson C., 1992) .

В последние годы Сертралин (Золофт) стали применять при общесоматических расстройствах, в частности у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Еще совсем недавно больных с сердечно-сосудистыми нарушениями исключали из любых исследований антидепрессантов из-за их кардиотоксичности и потенциального риска нежелательных взаимодействий антидепрессантов и кардиотропных препаратов. Сертралин (Золофт) оказался безопасен в этом отношении и хорошо переносился такими больными. Наиболее показательным в этом плане является исследование SADHART (Glassman A., 2002) , в котором изучали пациентов с тяжелой депрессией и инфарктом миокарда в остром периоде (30 дней) или перенесших приступ коронарной болезни. Исследование было многоцентровым плацебо-контролируемым, выполнено двойным слепым методом и длилось 24 недели.

Средний возраст пациентов составил 57 лет, дозы препарата — 50-200 мг/сут. Сертралин (Золофт) принимали 186 больных, плацебо — 183. Практически все больные получали обычный набор кардиотропных препаратов. Исследование показало, что Сертралин (Золофт) был достоверно более эффективнен, чем плацебо. При этом побочные эффекты в обеих группах практически не различались по частоте и тяжести проявлений. У пациентов, получавших Сертралин (Золофт) из побочных эффектов чаще была представлена диарея. Авторы делают вывод об эффективности и безопасности Сертралина (Золофта) для кардиологических больных, страдающих депрессией . В другом исследовании изучалась эффективность Сертралина (Золофта) у 38 депрессивных пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Больные получали 50 мг Золофта в сутки. Исследование закончили 27 пациентов, причем ни у одного из них не наблюдали какого-либо побочного эффекта. Авторы подтвердили предположение о том, что Сертралин (Золофт) способствует восстановлению функции сердца у депрессивных больных после инфаркта (Parissis, 2007) .

Эффективность и безопасность Сертралина (Золофта) была продемонстрирована в исследовании Rasmussen и др. (2003) , которая применяла Сертралин (Золофт) с целью предупреждения развития депрессии у больных, перенесших инсульт . Были изучены 138 пациентов в течение 12 месяцев. Сертралин (Золофт) продемонстрировал значимое преимущество перед плацебо в этом компоненте исследования, а также положительно повлиял на улучшение когнитивных функций пациентов. В группе пациентов получавших Сертралин (Золофт) были отмечены более низкие цифры артериального давления, снизилась тахикардия.

Применение Сертралина (Золофта) при хронической боли

Антидепрессанты являются достаточно эффективным средством купирования хронической боли самого различного происхождения и обладают не только собственно аналгезирующим действием, но и значительно уменьшают сопровождающую ее эмоциональную (аффективную) реакцию, т.е. облегчают переживание боли и страдания больного. Ведь вслед за уменьшением боли обычно появляется и отчетливое психотропное действие — улучшается настроение, повышается работоспособность, восстанавливаются интересы, исчезает фобическая симптоматика (тревожное ожидание боли). Меняется само восприятие боли и отношение к ней, оно становится более рациональным, устраняется ее аффективная насыщенность. Происходит постепенное дистанцирование личности от болевых ощущений, что позволяет активизировать ее защитные механизмы и адаптационные возможности. Антиноциптивные свойства у антидепрессантов были обнаружены почти сразу же после их введения в психиатрическую практику.

За 40-летнюю историю их применения было выполнено огромное количество открытых и контролированных исследований, подтверждающих их эффективность при хронических, органических болевых синдромах различной этиологии, в том числе и резистентных к применению обычных анальгизирующих средств. Теоретически антидепрессанты могут оказывать антиноциптивный эффект по трем основным механизмам: редуцируя депрессию, потенцируя действие экзогенных или эндогенных анальгизирующих веществ, в силу собственных анальгизирующих свойств. Последний факт подтверждается данными, полученными при экспериментальном изучении у животных и у человека, свидетельствующими, что антидепрессанты увеличивают порог болевой чувствительности и оказывают антиноцицептивный эффект, связанный с прямым воздействием на опиатные рецепторы. Вместе с тем, остается неясным, происходит ли стимуляция опиатных рецепторов первично или опосредованно, через активацию норадренергических и серотонинергических нейронов. Современные теории эндогенного контроля боли, предполагают вовлеченность в этот процесс обеих нейромедиаторных систем (норадренергической и серотонинергической). Поэтому, для терапии хронической боли используются главным образом трициклические антидепрессанты или СИОЗСН. Однако, в ряде случаев хорошего эффекта можно достичь при применении препаратов воздействующих главным образом на серотонинергическую систему.

Были проведены работы показавшие высокую эффективность Сертралина (Золофта) при лечении головной боли напряжения, при синдроме болевой дисфункции височно-нижнечелюстного сустава, при мышечно-фасциальном болевом синдроме, при боли у женщин в области малого таза и даже при диабетической полинейропатии (Gustaw K., 2000; Engel C.C. Jr., 1998; Goodnick P.J., 1997) .

Применение Сертралина (Золофта) может быть показано особенно в тех случаях, когда пациент плохо переносит прием амитриптилина или эффект предшествующей терапии (в том числе амитриптилином) оказался недостаточным.

Однако для рекомендации применения Золофта при болевых синдромах в широкой медицинской практике необходимы дополнительные более широкомасштабные исследования которые бы подтвердили обнаруженную эффективность Сертралина при хронической боли.

Другие области применения Сертралина (Золофта)

Нарушение эякуляции является одним из самых распространенных сексуальных нарушений у мужчин. Отсутствуют данные (контролируемые клинические исследования) которые могли бы доказать эффективность психотерапии в нормализации сексуальной функции у таких больных. Сейчас наблюдается повышенный интерес, как со стороны врачей, так и фармацевтических компаний к возможности фармакологического лечения данного нарушения. Известно, что одним из побочных явлений Сертралина (Золофта) является задержка эякуляции. В исследовании McMahon C.G., Samali R. (1999) было показано, что применение Сертралина (Золофта) у мужчин с преждевременной эякуляцией оказывало нормализующий эффект на сексуальную функцию. Имеется также описание успешного применения Сертралина (Золофта) у пациента с лобно-височной дисфункцией, что проявлялось в чрезвычайно выраженном сексуальном желании с грубыми, агрессивными сексуальными домогательствами к жене. Прием Сертралина (Золофта) нормализовал поведение и сексуальную функцию у данного пациента (Anneser J.M., 2007) .

Режим дозирования

Золофт выпускается в таблетках по 50 и 100 мг. Стандартная доза препарата 50 мг в сутки. Золофт назначают один раз в день — утром или вечером. В зависимости от индивидуальной чувствительности к препарату и других показании диапазон доз у взрослых и подростков может варьировать от 50 до 200 мг/сут, у детей от 6 до 12 лет — от 25 до 200 мг/сут. У больных с нарушением функции печени следует снизить дозу или кратность применения препарата. У пожилых людей рекомендуются те же дозы что и у взрослых. Однако, учитывая часто встречающуюся более высокую чувствительность пожилых людей к лекарствам вообще, целесообразно начинать лечение с более низких доз, чем у более молодых людей.

Безопасность. Нежелательные явления

Как было указано выше, селективность действия Золофта на обратный захват серотонина и отсутствие сродства к адренергическим, холинергическим, серотониновым и бензодиазепиновым постсинаптическим рецепторам определяют низкую частоту развития некоторых нежелательных явлений, которые могут опосредоваться этими нейромедиаторами. Тем не менее необходимо знать возможные осложнения которые могут возникать при применении Золофта для того, что бы предупредить о возможности их возникновения пациента и принять меры для их преодоления.

Нежелательные явления при применении Золофта могут включать в себя:

• нарушения со стороны вегетативной нервной системы (расстройства эякуляции, сухость во рту, потливость);
• нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы (сонливость, тремор);
• общие (утомляемость);
• желудочно-кишечные нарушения (анорексия, запор, диарея или неустойчивый стул, диспепсия, тошнота);
• психиатрические расстройства (ажитация, тревога, бессонница, снижение либидо).

У детей, кроме того при применении Золофта могут возникать гиперкинезия, тик, лихорадка, недомогание, пурпура, снижение массы тела, нарушение концентрации внимания, манические реакции, эмоциональная лабильность, нарушение мышления и кровотечения из носа.

Что должен рассказать врач пациенту, принимающему Золофт?

Не следует ждать быстрого наступления эффекта от приема препарата. Симптомы депрессии и сниженный интерес к жизни обычно проходят в течении 4-6 недель после начала приема препарата. Уменьшение некоторых соматических симптомов и нормализация сна могут наступить раньше, через 1-2 недели после начала приема препарата, до того как появится ощутимое улучшение настроения или появится интерес к какой либо деятельности. Это может быть указанием на то, что терапия будет эффективной. Тем не менее после возникновения ощутимого улучшения терапию необходимо продолжать. Прежде чем судить об эффективности препарата в отношении депрессии следует принимать Золофт не менее 2 месяцев. Нельзя самостоятельно прекращать прием или изменять дозу препарата. Резкое прекращение приема препарата может привести к одному и/или нескольким из следующих симптомов отмены: раздражительность, тошнота, головокружение, рвота, ночные кошмары, головная боль и престезии.

Золофт обычно следует принимать 1 раз в день. Таблетку можно принимать во время еды. В начале приема препарата могут возникнуть некоторые побочные явления. Наиболее часто встречаются повышенная потливость, сонливость, тошнота, диарея, дрожание, сухость во рту, потеря силы, головная боль, снижение или набор веса, веса, головокружение и беспокойство. Эти побочные явления, как правило, легкие или умеренные и обычно проходят через 1-2 недели при продолжении приема препарата. Может иметь место ухудшение сексуальной функции при приеме Золофта.

Таким образом, с появлением нового класса антидепрессантов — СИОЗС появилась возможность более широкого применения антидепрессантов не только в психиатрической, но и общемедицинской практике. Одним из представителей этой группы является препарат Сертралин (Золофт), обладающий высокой эффективностью при широком спектре депрессивных нарушений, характерных для большого количества больных обращающихся к врачу по поводу соматических жалоб. Благодаря высокому профилю безопасности и простоте применения Сертралин (Золофт) является эффективным препаратом удобным для применения в общемедицинской практике.

Библиография

1. Смулевич А.Б. Клиника и систематика депрессий у соматических больных // Современная психиатрия, 1998, № 2.
2. Bair M.J., Robinson R.L., Eckert G.J., Stang P.E., Croghan T.W., Kroenke K. Impact of pain on depression treatment response in primary care. Psychosom Med, 2004 Jan-Feb; 66(1):17-22.
3. Katon W., Lin E., von Korff M. et al. The predictors of persistence of depression in primary care. J Affect Disord, 1994; 31:81-90.
4. Casey D.E. Striking a balance between safety and efficacy: experience with the SSRI sertraline. Int Clin Psychopharmacol, 1994 Jun; 9 Suppl 3:5-12.
5. Koe B.K. Preclinical pharmacology of sertraline: a potent and specific inhibitor of serotonin re-uptake // Journal of Clin Psychiatry, 1990, v.51, suppl.B, P.13-17.
6. Khouzam H.R., Emes R., Gill T., Raroque R. The antidepressant sertraline: a review of its uses in a range of psychiatric and medical conditions. Compr Ther, 2003 Spring; 29(1):47-53.
7. Edwards J.G., Anderson I. Systematic review and guide to selection of selective serotonin reuptake inhibitors. Drugs, 1999 Apr; 57(4):507-33.
8. Anderson I. Meta-analytical studies on new antidepressants . British Medical Bulletin, 57:161-178 (2001).
9. Geddes J.R., Freemantle N., Mason J., Eccles M.P., Boynton J. SSRIs versus other antidepressants for depressive disorder (Cochrane Review). The Cochrane Library 1. Oxford, Update Publishers, 2001.
10. Edwards J.G., Anderson I. Systematic review and guide to selection of selective serotonin re-uptake inhibitors. Drugs, 1999; 57:507-33.
11. Mittmann N., Herrmann N., Einarson T.R. et al. The efficacy, safety and tolerability of antidepressants in late life depression: a meta-analysis. J Affect Dis, 1997; 46:191-217.
12. Gustaw K. Myofascial pain syndrome in farmers — a comprehensive approach to treatment. Ann Agric Environ Med, 2000; 7(2):95-9.
13. Engel C.C. Jr., Walker E.A., Engel A.L., Bullis J., Armstrong A. A randomized, double-blind crossover trial of sertraline in women with chronic pelvic pain. J Psychosom Res, 1998 Feb; 44(2):203-7.
14. Goodnick P.J., Jimenez I., Kumar A. Sertraline in diabetic neuropathy: preliminary results. Ann Clin Psychiatry, 1997 Dec; 9(4):255-7.
15. Singh N.N., Misra S. Sertraline in chronic tension-type headache. J Assoc Physicians India, 2002 Jul; 50:873-8.
16. Казакова С.В., Линев А.Н., 1999. Золофт в лечении маскированных депрессий. Ликування та диагностика, 1999, № 1, с 77-74.
17. Hauser R.A., Zesiewicz T.A. Sertraline for the treatment of depression in Parkinson’s disease. Mov Disord, 1997; 12:756-759.
18. Mayer L.S., Bay R.C., Politis A. et al. Comparison of three rating scales as outcome measures for treatment trials of depression in Alzheimer disease: findings from DIADS. Int J Geriatr Psychiatry, 2006 Sep 5.
19. Epperson C.N., Anderson G.M., McDougle C.J. Sertraline in breast-feeding . N Engl J Med, 1997; 336:1189-90.
20. Stowe Z.N., Owens M.J., Landry J.C., Kilts C.D., Ely T., Llewellyn A. et al. Sertraline and desmethylsertraline in human breast milk and nursing infants. Am J Psychiatry, 1997;154:1255-60.
21. Uriel Halbreich M.D., Richard Bergeron M.D., Kimberly A., Yonkers M.D., Ellen Freeman Ph.D., Anna L., Stout Ph.D. and Lee Cohen M.D. Efficacy of Intermittent, Luteal Phase Sertraline Treatment of Premenstrual Dysphoric Disorder. Obstetrics & Gynecology, 2002; 100:1219-1229.
22. Koran L.M., Hackett E., Rubin A., Wolkow R., Robinson D. Efficacy of sertraline in the long-term treatment of obsessive-compulsive disorder. Am J Psychiatry, 2002; 159(1):88-95 (ISSN: 0002-953X).
23. American Psychiatric Association Work Group on Obsessive-Compulsive Disorder. Practice guideline for the treatment of patients with obsessive-compulsive disorder. Am J Psychiatry, July 2007; 164(suppl):1-56.
24. Alderman J., Wolkow R., Fogel I.M. Drug concentration monitoring with tolerability and efficacy assessments during open-label, long-term sertraline treatment of children and adolescents. J Child Adolesc Psychopharmacol, 2006; 16(1-2):117-29 (ISSN: 1044-5463).
25. Cheung A. Review: antidepressant use increases the risk of suicidal behaviour and ideation in children. Evid Based Ment Health, 2007; 10(1):20 (ISSN: 1362-0347).
26. Pollack M.H., Marzol P.C. Panic: course, complications and treatment of panic disorder. J Psychopharmacol, 2000; 14(2 Suppl 1):S25-30.
27. Brady K., Pearlstein T., Asnis G.M., Baker D., Rothbaum B., Sikes C.R., Farfel G.M. Efficacy and safety of sertraline treatment of posttraumatic stress disorder: a randomized controlled trial. JAMA, 2000; 283(14):1837-44 (ISSN: 0098-7484).
28. Thompson C. Bridging the gap between psychiatric practice and primary care. Int Clin Psychopharmacol, 1992; 7 Suppl 2:31-6 (ISSN: 0268-1315).
29. Glassman A. Sertraline treatment of major depression in patients with acute MI or unstabl angina. JAMA, 2002 Aug 14; 288(6):701-9.
30. John Parissis, Katerina Fountoulaki, Ioannis Paraskevaidis, Dimitrios T Kremastinos. Sertraline for the treatment of depression in coronary artery disease and heart failure . Expert Opinion on Pharmacotherapy, Jul 2007, Vol.8, No.10, Pages 1529-1537.
31. Alice Rasmussen M.D., Ph.D. Marianne Lunde, Dorte Loldrup Poulsen M.D., Karen Sorensen, M.D., Susanne Qvitzau, M.D. and Per Bech M.D., D.M. Sc. A double-blind, placebo-controlled study of Sertraline in the prevention of depression in stroke patients. Psychosomatics, 44:216-221, June 2003.
32. McMahon C.G., Samali R. Pharmacological treatment of premature ejaculation. Curr Opin Urol, 1999 Nov; 9(6):553-61.
33. Anneser J.M., Jox R.J., Borasio G.D. Inappropriate sexual behaviour in a case of ALS and FTD: successful treatment with sertraline. Amyotroph Lateral Scler, 2007 Jun;8(3):189-90.