01.11.2020

Карведилол дозировка форма выпуска. Как применять Карведилол и кому он показан? Общие характеристики

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Капсулы.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг карведилола.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза.

Состав оболочки капсулы: глицерин фармацевтический, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид, краситель красный очаровательный Е-129.

Кардиологический препарат, имеющий антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее и антипролиферативное действие.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее, антипролиферативное. Карведилол обладает β-1-адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Он снижает постнагрузку на сердце благодаря артериолярной вазодилатации и тормозит нейрогуморальную констрикторную активацию сосудов и сердца. Карведилол обладает пролонгированным антигипертензивным эффектом. Ему свойственен также и антиангинальный эффект. У него нет внутренней симпатомиметической активности. Карведилол тормозит пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток, по-видимому, действуя на специфические митогенные рецепторы. Возможно, Карведилол способен предупреждать развитие . Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К+, Na+ и Mg2+ в плазме. Карведилол и несколько его метаболитов обладают антиоксидантными свойстами, так как могут тормозить окисление норадреналина с последующим образованием токсических промежуточных соединений, включая реактивные свободные радикалы кислорода, в миокарде. Тем самым Карведилол оказывает кардиопротективное действие. Благодаря антиоксидантной активности Карведилол также блокирует экспрессию нескольких генов, в частности ICAM-1 (внутриклеточная молекула-1 адгезии), чей продукт - белок ICAM-1 - является ключевой адгезивной молекулой, ответственной за прикрепление нейтрофилов к эндотелиальным и гладкомышечным клеткам. Ген ICAM-1 вовлечен в повреждение миокарда и ремоделирование сердца, а Карведилол, ингибируя экспрессию этого гена, подавляет тем самым инфильтрацию нейтрофилов в ишемизированный миокард. Карведилол тормозит активацию факторов транскрипции, индуцируемых свободными радикалами, предупреждает высвобождение нейтрофилами кислородных радикалов и значительно ингибирует апоптоз (программированную смерть клеток), возможно, благодаря множественным механизмам, включая удаление кислородных радикалов, нейрогуморальный антагонизм и модуляцию транскрипции гена.

При артериальной гипертонии снижение АД не сопровождается характерным для бета-адреноблокаторов увеличением ОПСС и изменением почечного кровотока. Продолжительное антиангинальное действие при ИБС связано с уменьшением пред- и постнагрузки. У пациентов с систолической формой застойной увеличивает толерантность к физическим нагрузкам, снижает ЧСС, ОПСС, повышает фракцию выброса левого желудочка, сердечный индекс, уменьшает давление заклинивания легочных капилляров. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной уменьшает риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС > 82 удара/мин) и низкой фракцией выброса (23%). Терапевтический эффект проявляется и при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

При лечении Карведилолом в дозе 25 мг один раз в сутки в течение 12 мес почти всем больным с мягкой/умеренной АГ потребовалось присоединение диуретика гидрохлоротиазида (25 мг один раз в сутки) для достижения и поддержания диастолического АД менее 90 мм рт. ст.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и хорошо абсорбируется из ЖКТ, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Абсолютная биодоступность составляет 25-35% (для S(-)-энантиомера 15%, для R(+)-энантиомера 31%). Максимальная концентрация карведилола в плазме крови после приема в дозе 25 мг составляет 5-99 мкг/мл и достигается в среднем через 1,46 ч (0,68-3,10 ч). Связывание карведилола с белками плазмы составляет 98-99% (в основном за счет R (+)-энантиомера, связанного с альбуминами), удельный объем распределения 1,5-2,0 л/кг. Метаболизм карведилола протекает с деметилированием и окислением ароматического кольца с последующей глюкуронизацией или сульфатированием. Несинтетические реакции метаболизма протекают при участии изоформ цитохрома P450 CYP2D6 (обеспечивает 4’и 5’-гидроксилирование фенольного кольца), CYP2C9 (обеспечивает О-деметилирование S(-)-энантиомера), минорными метаболизирующими изоформами являются CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуется 3 активных метаболита, обладающих β-адреноблокирующей активностью. Основной метаболит -4’-гидроксифенил-карведилол по β-блокирующей активности в 13 раз превосходит исходное соединение, при этом его уровень в плазме крови составляет 10% от уровня карведилола. Период полуэлиминации карведилола составляет от 4 до 7 часов (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение периода полуэлиминации до 10 часов у лиц с дефектной изоформой энзима). Элиминируется преимущественно с желчью, в мочу выделяется не более 2% введенного карведилола. Общий клиренс карведилола составляет 0,52 л/ч×кг.

Показания к применению:

Показаниями к применению Карведилола-МИК являются:
- - в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
- напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность II-III класса по NYHA, в комбинации с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Способ применения и дозы:

Внутрь, с достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в течение первых 2 дней лечения - 6,25 - 12,5 мг 1 раз в день утром (1-2 капсулы). Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг карведилола.

При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - 50 мг в день. Максимальная разовая доза - 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Стенокардия напряжения: рекомендуемая начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день (утром и вечером) в течение 2 первых дней. Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг 2 раза в день. При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной - по 50 мг 2 раза в день. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 2 недели доза карведилола может быть еще увеличена. Максимальная суточная доза при стенокардии составляет 100 мг, разделенных на два приема. Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза карведилола не должна превышать 50 мг (по 25 мг 2 раза в сутки).

Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Необходимо наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы.

Рекомендованная начальная доза составляет 6,25 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки.

Постепенно больным назначают максимально переносимую дозу - по 25 мг 2 раза в день для больных с массой тела до 85 кг, и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг.

Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске дозы препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 нед (особенно у больных стенокардией).

Если препарат не принимался более 2 нед, лечение необходимо возобновлять, начиная с наименьших доз (6,25 мг 1 или 2 раза в сутки).

Особенности применения:

С осторожностью назначают препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, AV блокаде I степени, при лечении альфа1-адреноблокаторами или альфа2-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), псориазе, .

Больные с тяжелой сердечной недостаточностью (больше III степени NYHA), с нарушенным электролитным балансом, с пониженным уровнем АД (менее 100 мм рт.ст.) или в пожилом возрасте должны находится под пристальным медицинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы, в связи с риском развития внезапного падения АД, ортостатической гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть уменьшена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.

У больных с сердечной недостаточностью, если у них исходное САД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания - , поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следует чаще проверять состояние мочевыделительной системы, т.к. лечение может повлиять на функцию почек (обычно временно). Если наблюдается угнетение функции почек, доза препарата должна быть снижена или лечение должно быть прекращено.

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать симптомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. В соответствии с этим лечение карведилолом больных сахарным диабетом требует специального внимания и более частого измерения содержания сахара в крови.

Лечение карведилолом может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы. При внезапной отмене препарата вероятно усиление тиреотоксикоза и возможен .

Лечение карведилолом больных с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады альфа - адренорецепторов.

Лечение карведилолом больных псориазом требует оценки польза/риск, т.к. карведилол может усилить заболевание или спровоцировать появление симптомов.

Применение карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.
На фоне применения карведилола с осторожностью следует проводить общую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным действием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного .

Больных, использующих контактные линзы, следует предупредить, что карведилол уменьшает продукцию слезной жидкости.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу.

В период применения препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: , синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), депрессия, .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: , ортостатическая гипотензия, приступы стенокардии, ; редко - нарушения периферического кровообращения (холодные конечности), «перемежающаяся» хромота, прогрессирование сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, периферические .

Со стороны органов дыхания: , ; редко - заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, абдоминальные боли, ; редко - , повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: , .

Со стороны кожи: аллергическая , зуд, обострение псориатических высыпаний; очень редко - анафилактоидные реакции.

Прочие: редко - гриппоподобный эффект, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении карведилола со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), возможна тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано.

С альфа- и бета-адреномиметиками возможно возникновение гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета-адреноблокирующего действия карведилола.

Клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать АД и ЧСС. При совместном применении отмена должна производиться постепенно: сначала исключается карведилол, затем, через несколько дней, может быть постепенно прекращен прием клонидина.

При одновременном применении карведилола с дигоксином замедляется AV проводимость.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь увеличивают гипотензивное действие карведилола и маскируют симптомы гипогликемии.

Нитраты и гипотензивные средства (клонидин, гуанетидин, альфа-метилдофа, гуанфацин и др.) усиливают гипотензивное действие карведилола и снижают ЧСС.

Средства для наркоза увеличивают отрицательное инотропное действие и гипотензивный эффект карведилола.

Средства, влияющие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), и карведилол взаимно усиливают эффекты друг друга.

НПВС уменьшают гипотензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов.

При совместном применении карведилола с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.

Производные ксантина (аминофиллин, теофиллин) уменьшают бета-адреноблокирующее действие карведилола.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:
- рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в сыворотке крови);
- барбитуратов (снижают действие карведилола);
- ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон; можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола);
- циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%).
Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Противопоказания:

Лечение: в течение нескольких часов после приема препарата показано или назначение рвотных средств. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется в/в введением орципреналина или изопреналина в дозе 0.5-1 мг и/или глюкагона в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

При выраженной гипотензии показано парентеральное введение жидкости и введение адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для купирования выраженной брадикардии назначают атропин в/в в дозе 0.5-2 мг; при сердечной недостаточности - глюкагон 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных введениях по 5-10 мкг или в виде в/в инфузии со скоростью 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

В тяжелых случаях, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться до тех пор, пока не стабилизируется состояние больного, с учетом Т1/2 карведилола (6-10 ч).

Условия хранения:

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках, по 3 ячейковые упаковки в картонной коробке.


Плива Краков, Фармацевтический завод А.О. (Польша)

Фармакологическое действие

Антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, сосудорасширяющее, антипролиферативное.

Блокирует бета и альфа1-адренорецепторы.

Оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект.

Вследствие артериолярной вазодилатации снижает постнагрузку на сердце и тормозит нейрогуморальную вазоконстрикторную активацию сосудов и сердца.

Активность ренина плазмы снижается.

Не имеет собственной симпатомиметической активности.

При введении внутрь всасывается быстро и достаточно полно.

Максимальная концентрация достигается через 1 час.

Период полувыведения - около 6 часов.

Выводится с желчью.

Побочное действие Карведилол

Головокружение, головная боль, слабость, синкопальные состояния, депрессия, расстройства сна, парестезии, брадикардия, нарушение AV проводимости, постуральная гипертония, отеки, ухудшение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, острая почечная недостаточность, тошнота, боли в животе, диарея, обстипация, рвота, заложенность носа, бронхоспастические реакции, боли в конечностях, ксерофтальмия, повышение уровня трансаминаз в крови, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, увеличение массы тела, кожные аллергические высыпания.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания Карведилол

Повышенная чувствительность, декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA), выраженная брадикардия, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, шок, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, тяжелые поражения печени, беременность, лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозировка

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости.

Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия:

  • рекомендуемая доза в первые 7-14 дней - 12,5 мг/сутки утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 м,
  • затем - 25 мг/сутки однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг.

Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия:

  • начальная доза - 12,5 мг 2 раза в сутк,
  • через 7-14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки.

Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить.

Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет - 25 мг.

При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Передозировка

Симптомы:

  • выраженная гипертензия (сАД 80 мм рт.ст. и ниже,
  • брадикарди,
  • сердечная недостаточност,
  • кардиогенный шо,
  • нарушение дыхательной функции.

Лечение:

  • кардиотоник,
  • мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систе,
  • функции почек.

Взаимодействие

Возможно замедление AV проводимости при применении совместно с сердечными гликозидами или дилтиаземом.

Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови.

Анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме фенобарбитал, рифампицин.

Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотонию.

Несовместим с в/в введением антагонистов кальция.

Особые указания

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста, при сахарном диабете, недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности.

Дозу следует снижать постепенно для предотвращения развития синдрома отмены.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Условия хранения

Список Б.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Антиаритмическим, антиангинальным, вазодилатирующим лекарством является Карведилол. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 12,5 мг и 25 мг обладают антиоксидантным действием. По отзывам кардиологов, этот препарат помогает в терапии сердечной недостаточности и снижения давления.

Форма выпуска и состав

Карведилол выпускается в виде таблеток белого цвета с насечкой с одной стороны, предназначенных для приема внутрь. В составе 1 таблетки содержится 12,5 или 25 мг главного действующего вещества – карведилола.

Также в состав препарата входят вспомогательные компоненты, в том числе лактоза, что следует учитывать при назначении пациентам с лактазной недостаточностью или непереносимостью лактозы.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук по 3 блистера в картонной коробочке с прилагающимся подробным описанием.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает антиангинальное, антиаритмическое и вазодилатирующее действие. Препарат блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, оказывает антиоксидантное действие и улучшает гемодинамические показатели у больных с нарушением функций левого желудочка.

Показания к применению

От чего помогает Карведилол? Таблетки назначают для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения.

Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией Карведилол предназначен для перорального применения независимо от приема пищи. Больным с сердечно-сосудистой недостаточностью рекомендуется принимать препарат вместе с пищей.

При хронической сердечно-сосудистой недостаточности Карведилол назначается в качестве вспомогательной терапии, помимо основных препаратов.

При артериальной гипертензии взрослым назначается начальная доза 12,5 мг в день на протяжении 2 дней. Далее следует принимать по 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 50 мг. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая разовая доза – 12,5 мг.

При стабильной стенокардии на протяжении первых 2 дней взрослым назначается принимать по 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза применения Карведилола равна 25 мг кратностью 2 раза в день. Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 50 мг, а у пациентов пожилого возраста – 25 мг.

Показанием к началу его приема является стабильное состояние пациента на протяжении 4 недель до лечения. Начальная доза равна 6,25 мг в день. Если препарат хорошо переносится организмом, можно постепенно (на протяжении 14 дней) увеличить разовую дозу до 25 мг. Лечение должно проводиться под наблюдением лечащего врача.

В соответствии с отзывами о Карведилоле, в начале терапии может наблюдаться ухудшение состояния пациента, что не требует отмены или повышения дозировки. В том случае, если по какой-то причине пришлось прервать лечение, прием препарата следует заново начинать с минимальной дозы.

Для отмены Карведилола назначенное количество лекарственного средства нужно уменьшать постепенно на протяжении 1-2 недель.

Читайте также: как лечить давление с помощью аналога .

Противопоказания

Лекарство можно принимать внутрь только по назначению врача после тщательного обследования. Пациентам следует знать, что препарат имеет противопоказания к применению, к которым относятся:

  • Острая сердечная недостаточность;
  • Тяжелые нарушения работы печени;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Кардиогенный шок;
  • Лактазная недостаточность;
  • ЧСС менее 50 ударов в минуту;
  • Беременность и период кормления ребенка грудью;
  • Индивидуальная гиперчувствительность;
  • Гипотензия;
  • Возраст менее 18 лет.

С особенной осторожностью лекарство назначают пациентам с нарушениями в работе щитовидной железы, псориазом, почечной недостаточности, депрессией, сахарным диабетом, а также лицам, которые недавно перенесли полостные оперативные вмешательства.

Побочные явления

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

  • Боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
  • Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Карведилола у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

Изменять дозировку и прекращать прием медпрепарата без предварительной консультации врача не рекомендуется. При прерывании лечения Карведилолом на 2 недели и больше следует возобновлять терапию с наименьших доз.

При ухудшении состояния пациента или отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта требуется проконсультироваться с врачом. В период лечения не желательно употреблять спиртные напитки.

При повышении дозы и в начале терапии может появиться головокружение, ортостатическая гипотензия, обмороки (особенно при комплексном применении диуретиков или других антигипертензивных средств, а также у пожилых людей с сердечной недостаточностью).

Лекарственное взаимодействие

  • Пироксикам - риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
  • Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
  • Клофелин– проявление гипертонии;
  • Дигидроэрготамин, Эрготамин - ишемия с риском гангрены;
  • Лидокаин - может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
  • Гликлазид, Глипизид - может уменьшить симптомы гипогликемии;
  • Циталопрам - при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
  • Циклоспорин - Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
  • Этравирин - при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
  • Дигоксин - эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
  • Индометацин, Ибупрофен - риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Верапамил - увеличение эффекта обоих препаратов;
  • - риск ингибирования почечных простагландинов;
  • Ацетогексамид, Инсулин - Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии.

Аналоги лекарства Карведилол

По структуре определяют аналоги:

  1. Карведигамма.
  2. Кориол.
  3. Рекардиум.
  4. Акридилол.
  5. Таллитон.
  6. Багодилол.
  7. Кредекс.
  8. Карветренд.
  9. Карвенал.
  10. Карвидил.
  11. Дилатренд.
  12. Ведикардол.
  13. Карведилол Зентива, Канон, Сандоз, Штада, Тева.
  14. Кардивас.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Карведилол (таблетки 12,5 мг №30) в Москве составляет 100 рублей. Таблетки продаются в аптеках по рецепту.

Лекарство хранят вдали от детей при комнатной температуре в оригинальной упаковке. Срок годности препарата составляет 24 месяца со дня даты изготовления, по истечению этого периода лекарство нужно выбросить.

Post Views: 359


Препарат Карведилол - антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения - 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Карведилол являются:
- Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- Стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.
Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия.
Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-"перемежающаяся" хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Карведилол являются: повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность

Принимать препарат Карведилол во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, антигипертензивные препараты, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Карведилол : выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение - симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Карведилол - таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Карведилол содержит активного вещества карведилола 12,5 мг или 25 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза.

Дополнительно

:
С осторожностью применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете или гипогликемии, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
Препарат не рекомендован пациентам с низким артериальным давлением.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании.

Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертеизивными средствами или диуретиками.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, так как это может приводить к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и /или сердечной недостаточностью.
При ухудшении функции почек Карведилол необходимо отменить.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Так как бета-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признакигипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Карведилол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием альфа-адреноблокаторов.
Безопасность и эффективность Карведилола у детей младше 18 лет не установлена.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, использующих контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Карведилола артериальное давление может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: КАРВЕДИЛОЛ

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности.

Блокирует α 1 -, β 1 и β 2 -адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС уменьшается незначительно.

У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Показания

  • артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
  • стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения и дозы

Инструкция по применению и дозировка устанавливают индивидуально.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

  • При артериальной гипертензии в течение первых 7-14 дней рекомендуемая начальная доза составляет 12.5 мг/сут (1 таб.) утром после завтрака. Дозу можно разделить на 2 приема по 6.25 мг Карведилола (1/2 таб. по 12.5 мг). Далее препарат назначают в дозе 25 мг (1 таб. 25 мг) в 1 прием утром, или разделить на 2 приема по 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг). При необходимости через 14 дней возможно еще раз повысить дозу.
  • При стабильной стенокардии начальная доза Карведилола составляет 12.5 мг (1 таб. 12.5 мг) 2 раза/сут. Через 7-14 дней доза может быть повышена до 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут. При недостаточной эффективности и хорошей переносимости через 14 днейи доза Карведилола может быть еще увеличена. Суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг (2 таб. по 25 мг), назначаемого 2 раза/сут.

Пациентам в возрасте старше 70 лет суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таб. 25 мг) 2 раза/сут.

При отмене препарата снижение дозы следует проводить постепенно в течение 1-2 недель.

При пропуске очередного приема препарат надо принять как можно скорее. Однако если наступает время следующего приема, то нужно принять только одну разовую дозу (без удвоения).

При перерыве в приеме препарата более 2 недель необходимо возобновлять лечение с наименьших доз Карведилола .

Таблетки принимают после еды, запивая небольшим количеством воды.

  • При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем по 12.5 мг 2 раза/сут и далее - до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут, у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза составляет 75-100 мг/сут. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
  • СССУ;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспастическим синдромом, хроническим бронхитом, эмфиземой легких.

В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата возможно резкое снижение АД и ортостатические реакции. Может наблюдаться головокружение вплоть до обмороков, особенно у пожилых пациентов, при сердечной недостаточности, при применении комбинированной антигипертензивной терапии или при применении диуретиков.

Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, т.к. это может привести к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1-2 недель.

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы Карведилола АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.



1 0 0
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.