Melatonin: Uzun ömür hormonu. Reçeteli ilaçlar

Dozaj formunun açıklaması

film kaplı tabletler, beyaz veya neredeyse beyaz, yuvarlak, bikonveks, bir tarafta riskli. Kesitte - çekirdek beyaz veya neredeyse beyazdır.

farmakolojik etki

farmakodinamik

Epifiz bezi hormonunun sentetik analoğu (epifiz bezi); adaptojenik, yatıştırıcı, hipnotik bir etkiye sahiptir.

Sirkadiyen ritimleri normalleştirir. Orta beyin ve hipotalamusta GABA ve serotonin konsantrasyonunu arttırır, GABA, dopamin ve serotonin sentezinde yer alan piridoksalkinazın aktivitesini değiştirir. Uyku-uyanıklık döngüsünü, lokomotor aktivitedeki ve vücut sıcaklığındaki günlük değişiklikleri düzenler, beynin entelektüel ve mnestik işlevlerini, duygusal ve kişisel alanı olumlu etkiler.

Organizasyonu teşvik eder biyolojik ritim ve gece uykusunun normalleşmesi. Uyku kalitesini artırır, uykuya dalmayı hızlandırır, nöroendokrin fonksiyonları düzenler. Hava koşullarına duyarlı kişilerin vücudunu hava koşullarındaki değişikliklere uyarlar.

farmakokinetik

Absorpsiyon. Melatonin, oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden hızla emilir. Yaşlılarda emilim oranı %50 oranında azalabilir. 2-8 mg aralığındaki melatoninin kinetiği doğrusaldır. 3 mg'lık bir dozda ağızdan alındığında, kan plazmasında ve tükürükte Cmax'a sırasıyla 20 ve 60 dakika sonra ulaşılır. Kan serumunda T max - 60 dakika (normal aralık 20-90 dakika). Kan serumunda 3-6 mg melatonin C max alındıktan sonra, kural olarak, geceleri kan serumunda endojen melatonin'den 10 kat daha fazladır.

Eş zamanlı gıda alımı melatonin emilimini geciktirir.

Biyoyararlanım. melatoninin biyoyararlanımı Oral alım%9 ila %33 (yaklaşık %15) arasında değişmektedir.

Dağıtım. Araştırmada laboratuvar ortamında melatoninin plazma proteinleri ile ilişkisi %60'dır. Temel olarak melatonin, albümin, α1-asit glikoprotein ve HDL'ye bağlanır. Vd yaklaşık 35 litre. Hızla tükürük içine dağılır ve KBB'den geçer ve plasentada belirlenir. Beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyon, plazmadakinden 2,5 kat daha düşüktür.

Biyotransformasyon. Melatonin esas olarak karaciğerde metabolize edilir. Oral uygulamadan sonra, melatonin karaciğerden birincil geçiş sırasında önemli dönüşüme uğrar, burada hidroksillenir ve sülfat ve glukuronid ile 6-sülfatoksimelatonin oluşturmak üzere konjuge edilir; ilk geçiş metabolizması seviyesi% 85'e ulaşabilir. Deneysel çalışmalar, CYP1A1, CYP1A 2 ve muhtemelen izoenzimlerin melatonin metabolizması sürecinde yer aldığını göstermektedir. CYP2C19 sitokrom P450 sistemleri. Melatoninin ana metaboliti olan 6-sulfatoxymelatonin inaktiftir.

Seçim. Melatonin vücuttan böbrekler tarafından atılır. Ortalama T 1/2 melatonin 45 dakikadır. Atılım idrarda gerçekleştirilir, yaklaşık %90'ı sülfat ve 6-hidroksimelatonin glukuronik konjugatları şeklinde ve yaklaşık %2-10'u değişmeden atılır.

Farmakokinetik parametreler yaş, kafein alımı, sigara kullanımı, oral kontraseptiflerden etkilenir. Kritik hastalarda, hızlandırılmış emilim ve bozulmuş eliminasyon gözlenir.

Yaşlılık. Melatonin metabolizmasının yaşla birlikte yavaşladığı bilinmektedir. Farklı melatonin dozlarında, yaşlılarda daha yüksek AUC ve Cmax değerleri elde edildi, bu da bu hasta grubunda melatonin metabolizmasının azaldığını yansıtıyor.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu. Uzun süreli tedavi ile melatonin birikimi gözlenmedi. Bu veriler, insanlarda melatoninin kısa T 1/2'si ile tutarlıdır.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu. Karaciğer melatoninin metabolizmasında rol oynayan ana organdır, bu nedenle karaciğer hastalıkları endojen melatonin konsantrasyonunda bir artışa yol açar. Karaciğer sirozu olan hastalarda, gündüz melatonin plazma konsantrasyonu önemli ölçüde arttı.

Melatonin-SZ Endikasyonları

Uyku bozuklukları, dahil. uyumsuzluk (zaman dilimlerinde keskin bir değişiklik) gibi uyku-uyanıklık ritminin ihlalinden kaynaklanır.

Kontrendikasyonlar

ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;

otoimmün hastalıklar;

Karaciğer yetmezliği;

şiddetli böbrek yetmezliği;

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar çocukların yaşı.

Dikkatlice: değişen derecelerde böbrek yetmezliği olan hastalar.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

İlaç hamilelik ve emzirme döneminde kullanım için kontrendikedir.

Yan etkiler

Gelişim sıklığının sınıflandırılması yan etkiler WHO tavsiyelerine göre: çok sık (≥1/10); sık sık (≥1/100 ila<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Kan ve lenfatik sistemden: nadiren - lökopeni, trombositopeni.

Bağışıklık sisteminden: bilinmeyen frekans - aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Metabolizma ve beslenme açısından: nadiren - hipertrigliseridemi, hipokalemi, hiponatremi.

Ruhsal bozukluklar: seyrek olarak - sinirlilik, sinirlilik, kaygı, uykusuzluk, olağandışı rüyalar, kabuslar, kaygı; nadiren - ruh hali değişiklikleri, saldırganlık, ajitasyon, ağlama, stres belirtileri, yönelim bozukluğu, sabah erken uyanma, libido artışı, düşük ruh hali, depresyon.

Sinir sisteminden: seyrek olarak - migren, baş ağrısı, uyuşukluk, psikomotor hiperaktivite, baş dönmesi, uyuşukluk; nadiren - bayılma, hafıza bozukluğu, konsantrasyon bozukluğu, deliryum, huzursuz bacak sendromu, kötü uyku kalitesi, parestezi.

Görme organının yanından: nadiren - görme keskinliğinde azalma, bulanık görme, artan lakrimasyon.

İşitme ve labirent bozuklukları organı adına: nadiren - vertigo, pozisyonel vertigo.

CCC'den: seyrek olarak - arteriyel hipertansiyon; nadiren - anjina pektoris, çarpıntı, sıcak basması.

Gastrointestinal sistemden: seyrek olarak - karın ağrısı, üst karında karın ağrısı, hazımsızlık, ülseratif stomatit, ağız kuruluğu, mide bulantısı; nadiren - GÖRH, gastrointestinal bozukluk veya bozukluk, büllöz stomatit, ülseratif glossit, kusma, artan peristalsis, şişkinlik, aşırı tükürük salgısı, ağız kokusu, karın rahatsızlığı, mide diskinezi, gastrit.

Karaciğer ve safra yollarının yanından: seyrek olarak - hiperbilirubinemi.

Deri ve deri altı dokularından: seyrek olarak - dermatit, geceleri terleme, kaşıntı ve genel kaşıntı, döküntü, kuru cilt; nadiren - egzama, eritem, el dermatiti, sedef hastalığı, genel döküntü, kaşıntılı döküntü, tırnak hasarı; bilinmeyen sıklık - Quincke ödemi, oral mukozanın şişmesi, dilin şişmesi.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusundan: seyrek olarak - uzuvlarda ağrı; nadiren - artrit, kas spazmı, boyun ağrısı, gece krampları.

Böbreklerin ve idrar yolunun yanından: seyrek olarak - glukozüri, proteinüri; nadiren - poliüri, hematüri, noktüri.

Cinsel organlardan ve memeden: seyrek olarak - menopoz semptomları; nadiren - priapizm, prostatit; bilinmeyen frekans - galaktore.

Enjeksiyon yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: seyrek olarak - asteni, göğüs ağrısı; nadiren - yorgunluk, ağrı, susuzluk.

Laboratuvar ve enstrümantal veriler: seyrek olarak - karaciğer fonksiyonunun laboratuvar parametrelerinin normundan sapma, kilo alımı; nadiren - hepatik transaminazların aktivitesinde bir artış, kandaki elektrolit içeriğinin normundan bir sapma, laboratuvar testlerinin sonuçlarının normlarından bir sapma.

Etkileşim

farmakokinetik etkileşim

Terapötikten önemli ölçüde daha yüksek konsantrasyonlarda melatoninin CYP3A izoenzimini indüklediği bilinmektedir. laboratuvar ortamında. Bu fenomenin klinik önemi tam olarak aydınlatılamamıştır. İndüksiyon belirtilerinin gelişmesi durumunda, birlikte kullanılan ilaçların dozunun azaltılmasına dikkat edilmelidir;

Terapötikten önemli ölçüde daha yüksek konsantrasyonlarda melatonin, CYP1A grubunun izoenzimlerini indüklemez. laboratuvar ortamında. Bu nedenle melatoninin CYP1A grubunun izoenzimleri üzerindeki etkisinden dolayı melatoninin diğer ilaçlarla etkileşimi önemsiz görünmektedir;

Melatonin metabolizmasına esas olarak CYP1A izoenzimleri aracılık eder. Bu nedenle, melatoninin CYP1A grubunun izoenzimleri üzerindeki etkisi nedeniyle melatoninin diğer ilaçlarla etkileşimi mümkündür;

Sitokrom P450 izoenzimleri tarafından metabolizmasının inhibisyonu nedeniyle melatonin konsantrasyonunu artıran (EAA'da 17 kat artış ve Cmaks'ta 12 kat artış) fluvoksamin alan hastalarda dikkatli olunmalıdır: CYP1A 2 ve CYP2C19. Bu kombinasyondan kaçınılmalıdır;

Metabolizmanın inhibisyonu nedeniyle melatonin konsantrasyonunu artıran 5- ve 8-methoxypsoralen alan hastalarda dikkatli olunmalıdır;

Simetidin (CYP2D izoenzimlerinin bir inhibitörü) alan hastalarda, ikincisini inhibe ederek plazma melatonini arttırdığından dikkatli olunmalıdır;

Sigara içmek, CYP1A 2 izoenziminin uyarılması nedeniyle melatonin konsantrasyonunu azaltabilir;

CYP1A1 ve CYP1A2 izoenzimleri tarafından metabolizmalarını inhibe ederek melatonin konsantrasyonunu artıran östrojenler (örneğin kontraseptifler veya hormon replasman tedavisi) alan hastalarda dikkatli olunmalıdır;

izoenzim indükleyiciler CYP1A2 karbamazepin ve rifampisin gibi, melatonin plazma konsantrasyonunu azaltabilir;

Modern literatürde adrenerjik ve opioid reseptör agonistleri/antagonistleri/antagonistleri, antidepresanlar, PG inhibitörleri, benzodiazepinler, triptofan ve alkolün endojen melatonin salgılanması üzerindeki etkisine ilişkin çok sayıda veri bulunmaktadır. Bu ilaçların melatoninin dinamikleri veya kinetiği üzerindeki karşılıklı etkisine ilişkin çalışmalar yapılmamıştır.

farmakodinamik etkileşim

Melatonin alırken alkol almamalısınız çünkü. ilacın etkinliğini azaltır;

Melatonin, benzodiazepin ve zaleplon, zolpidem ve zopiklon gibi benzodiazepin olmayan hipnotiklerin yatıştırıcı etkilerini güçlendirir. Bir klinik çalışmada, melatonin ve zolpidem arasında uygulandıktan bir saat sonra geçici bir farmakodinamik etkileşimin açık belirtileri vardı. Kombine kullanım, zolpidem monoterapisine kıyasla ilerleyici bir dikkat, hafıza ve koordinasyon bozukluğuna yol açabilir;

Çalışmalarda melatonin, merkezi sinir sistemini etkileyen ilaçlar olan tioridazin ve imipramin ile birlikte uygulanmıştır. Vakaların hiçbirinde klinik olarak anlamlı farmakokinetik etkileşim gözlenmedi. Bununla birlikte, melatonin ile birlikte uygulama, tek başına imipramin ile karşılaştırıldığında artan dinginlik duygusu ve belirli görevleri yerine getirmede güçlük ve tek başına tioridazin ile karşılaştırıldığında kafada daha fazla bulanıklık hissi ile sonuçlanmıştır.

Dozaj ve uygulama

İçeride, 30-40 dakika. Uyku bozukluğu durumunda - günde 1 kez 3 mg.

Zaman dilimlerini değiştirirken bir adaptojen olarak senkronizasyon bozukluğu ile - uçuştan 1 gün önce ve sonraki 2-5 gün içinde - 3 mg. Maksimum günlük doz 6 mg'dır.

Yaşlı hastalar. Yaşla birlikte, yaşlı hastalar için bir doz rejimi seçerken dikkate alınması gereken melatonin metabolizmasında bir azalma vardır. Bunu akılda tutarak, yaşlı hastalarda ilacı yatmadan 60-90 dakika önce almak mümkündür.

Böbrek yetmezliği. Değişen derecelerde böbrek yetmezliğinin melatoninin farmakokinetiği üzerindeki etkisi araştırılmamıştır, bu nedenle bu hastalarda melatonin dikkatle alınmalıdır. İlaç şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar için önerilmez.

aşırı doz

Belirtiler: mevcut literatür verilerine göre, melatoninin günlük 300 mg'a kadar dozda kullanımı klinik olarak anlamlı advers reaksiyonlara neden olmamıştır. Birkaç hafta boyunca 3000-6600 mg dozlarında melatonin ile kızarma, karın krampları, ishal, baş ağrısı ve skotom gözlenmiştir. Çok yüksek dozlarda melatonin (1 g'a kadar) kullanıldığında, istemsiz bir bilinç kaybı gözlendi. Doz aşımı uyuşukluğa neden olabilir.

Tedavi: gastrik lavaj ve aktif kömür kullanımı, semptomatik tedavi. Aktif maddenin, alımdan sonra 12 saat içinde temizlenmesi beklenir.

Özel Talimatlar

Melatonin-SZ ilacının kullanım süresi boyunca, parlak ışığa maruz kalmaktan kaçınılması tavsiye edilir.

Hamile kalmak isteyen kadınları, ilacın zayıf bir kontraseptif etkisi olduğu konusunda bilgilendirmek gerekir. Otoimmün hastalıkları olan hastalarda melatonin kullanımına ilişkin klinik veri yoktur ve bu nedenle bu hasta kategorisinde kullanılması önerilmez.

Sağlıklı bir yetişkinin gece 7 ila 9 saat uykuya ihtiyacı vardır. İstatistiklere göre, uyku bozukluğu ve uykusuzluğa sahip kişilerin kaza yapma, işini kaybetme ve genellikle yaşamdan ve sosyal statülerinden daha az memnun olma olasılıkları daha yüksektir. Çalışmalar, uykusuzluk çeken hastalarda felç, hipertansiyon, damar sertliği, obezite, diyabet ve depresyon riskinin önemli ölçüde daha yüksek olduğunu göstermiştir. İyi uyuyamayanlar ne olacak? Melatonin tabletleri bu konuda yardımcı olabilir.

Kısaca melatonin hakkında

Epifiz bezi tarafından salgılanan bir hormondur. Günlük biyoritmlerin düzenlenmesinde yer aldığı için "uyku hormonu" olarak da adlandırılır. Ancak bu hormonun sorumluluk alanı çok daha geniştir. O yer almaktadır:

• kadınlarda yumurtlama döngülerinin düzenlenmesi ve menopoz başlangıcı,
• vücudun antioksidan savunması
• immünomodülasyon,

• termoregülasyon,
• kan basıncı regülasyonu,
• lipid metabolizmasının düzenlenmesi,
• hafıza ve yaşlanma süreçleri.

Epifiz bezi (pineal bez) beynin derin yapılarında bulunur. Bu organ mistik bir hale ile çevrilidir, bazıları onu "üçüncü göz" olarak kabul eder. Doğrudan ışığa tepki verdiği için bunda bazı gerçekler var. Gözün retinasından optik sinir yoluyla, ışık sinyali hipotalamusa iletilir, buradan da beyin sapının sinir yolları ve sempatik sinirler yoluyla epifizin içine girer.

Işık sinyali ile bu normonun üretimi arasındaki ilişki terstir. Işık var - üretim yok. Retina uyarısı azaldıkça, sempatik sinirler norepinefrin salmaya başlar ve bu da melatonin hormonunun kana salınmasına neden olur.

Bu maddenin geceleri üretimi 25-30 kat artar. Uyku bozukluğu olan kişilerde hormon seviyeleri genellikle düşüktür, bu nedenle melatonin bazlı ilaçlar uykusuzluk sorununa mantıklı bir çözümdür.

Melatonin içeren 3 popüler ilaç

Nüfusun %50'den fazlasının özellikle yaşlılıkta epizodik uyku sorunları yaşadığına inanılmaktadır. İnsanların yaklaşık %10-20'sinde uykusuzluk (uykusuzluk) adı verilen kronik bir uyku bozukluğu yaşanır. Tedavisi için melatonin preparatları 1990'ların ortalarında popüler hale geldi. Onları almanın uykuya dalma süresini azalttığı ve gece uyanmalarının sayısını azalttığı bulunmuştur.

Bir eczanede en sık sunabileceğiniz üç ilacı düşünün: Melaxen, Melarena ve Circadin.

"Melaxen" - ithal bir çare

Melaxen 3 mg melatonin içerir. Unipharm (ABD) tarafından tablet şeklinde üretilmektedir. Talimatlar, ilacın, adaptasyonu iyileştirmek ve senkronizasyonu önlemek için zaman dilimlerini değiştirirken kullanılabileceğini özellikle belirtir. Bu, insanlar aynı anda 8-10 zaman diliminde uçup "zıpladığında" olur. Bu gibi durumlarda "jet lag" veya jet lag sendromu olarak adlandırılan durumlar ortaya çıkabilir, bu nedenle seyahatten 1 gün önce ve sonraki 5 gün içinde alınması tavsiye edilir.

Uzun mesafeli uçuşlarda yolcuları gözlemlerken ilginç bir gerçek ortaya çıktı. Melatoninin doğu uçuşlarında alındığında jet gecikmesini önemli ölçüde azalttığı, ancak batı uçuşlarında daha az etkili olduğu ortaya çıktı. Başka bir araştırma, hormonun yalnızca uçuştan bir gün önce alındığında etkili olduğunu gösterdi.

"Melarena" - Melaksen'in Rus analogu

Makiz-Pharma tarafından dozajlı tabletler şeklinde üretilir:

• 0,3 mg,
• 3 mg.

Talimatlara göre, tabletleri daha küçük (0.3 mg) bir dozajda almak için ana endikasyonlar şunlardır:

• hava duyarlılığı,
• tükenmişlik,
• zaman uyumsuzluğu.

Daha yüksek konsantrasyon (3 mg) gerektiren durumlar için:

• uyku-uyanıklık döngüsü bozukluğu
• uçuşlar veya gece vardiyasında çalışmanın neden olduğu senkronizasyon bozukluğu,
• daha yüksek dozda hormon içeren tabletler kullanın.

"Circadin" - uzun süreli etki ilacı

Melarena ve Melaxen'in melatonin içeren analoğu olarak konumlandırılmıştır ve uzun süreli etkiye sahiptir. Özel formda 2 mg aktif bileşen içerir. Üretici, RAD Neurim Pharmaceuticals EEC (Büyük Britanya) için SwissCo Services (İsviçre) veya Catalent Germany Schorndorf'tur (Almanya).

"Lezzet", eyleminde vücuttaki melatonin salgısının fizyolojik profiline karşılık gelmesidir. Bu ilacın, 55 yaş ve üzeri hastalarda uykusuzluğu tedavi etmek için özel olarak tasarlandığı bilinmektedir. Bu yaşta kötü uyku kalitesiyle ilgili şikayetler artıyor, bu nedenle terapötik etkinlik ve güvenliği birleştiren bir ilaç oluşturmak gerekliydi. Bu görev o kadar kolay değil.

Gerçek şu ki, hormonu dışarıdan alırsanız, vücut tarafından hızla emilir ve emilir. 0,5-2 saat sonra, dozu keskin bir şekilde azalır. Örneğin, Melaxen için yarı ömür 0,5-1 saattir.Gece boyunca iyi bir uyku için yeterli fizyolojik konsantrasyonların korunması, birden fazla doz veya ilacın kademeli olarak salınmasını gerektirir. İlk durumda, aşırı doz, ilaca bağımlılık ve melatonini metabolize eden karaciğer fonksiyonunun bozulması riski artar.

Circadin'den, hormon bağırsakta yavaş yavaş salınır, böylece fizyolojik salgı modellerini taklit eder. Kandaki maksimum konsantrasyonları, alımdan 2,6 saat sonra ortaya çıkar ve tüm geceyi kapsayacak şekilde azalmadan önce 3.5 saat boyunca devam eder. Aynı zamanda, Circadin'deki melatonin dozu, Melaxen'den 1 mg daha azdır ve etki uzar.

• eksojen melatonin seviyesini doğal biyoritmlerle senkronize edin;
• ilaçla gece uykusunun tam kapsamını sağlayın.

Circadin'in plasebo kontrollü klinik deneyleri, Circadin'in uykuyu iyileştirdiğini ve bu etkinin bazı uyku haplarıyla karşılaştırılabilir olduğunu göstermiştir. Ancak onlardan farklı olarak, ilaç bilişsel ve psikomotor becerileri etkilemedi, bağımlılığa veya yan etkilere neden olmadı.

Uykusuzluktan kurtuluş mu yoksa plasebo mu?

Çok sayıda bilimsel çalışma, melatonin uyku haplarının birincil uyku bozukluğu olan kişiler için iyi çalıştığını doğrulamaktadır. Uykusuzluk çeken 1683 hastadan elde edilen verilerin 2013 tarihli bir meta-analizi, plaseboya kıyasla, uykuya dalma zamanında bir azalma ve hormonu alan hastalarda toplam uyku süresi ve kalitesinde bir artış gösterdi.

Ancak bunun aksi veriler de var. Kanada'da 2003 yılında plasebo kontrollü bir çalışma, daha önce benzodiazepinler (uyku hapları) ile tedavi edilen hastalarda uyku etkinliği ve toplam uyku süresinin, iki dozda (0.3 ve 3 mg) ve plaseboda melatonin grupları arasında istatistiksel olarak anlamlı bir fark olmadığını göstermiştir. Belki de hipnotiklerin sistematik kullanımından sonra melatonin preparatlarının etkisi azalır.

Dikkat: hormon!

Herhangi bir hormonal ilacın dikkatli alınması gerektiğini unutmayın. İlaç almak için öneriler bir doktor tarafından verilmelidir. Melatonin içeren ürünler genellikle düzenli kullanılmazlar çünkü uzun süreli kullanımları hormonal dengesizliklere yol açar.

Melatonin, gonadotropik ve seks hormonlarının seviyelerini etkiler. Kadınlarda, bu maddenin yüksek seviyeleri kontraseptif bir etkiye sahip olabilir. Erkeklerde, alımının arka planına karşı, spermatozoa sayısı ve hareketliliği azalabilir. Hem erkekler hem de kadınlar azalmış libido yaşayabilir.

İlaçlar gündüz uyuşukluğa neden olabilir, bu nedenle araba kullanırken ve tehlikeli endüstrilerde dikkatli olmanız gerekir. Bu yan etki, doz azaltılarak düzeltilebilir.

Doz aşımı ruh hali değişimlerine, baş dönmesine, depresyona neden olabilir. Bu nedenle, bu tür reaksiyonlara yatkın hastalar, ilacı sadece bir doktor gözetiminde almak için kesinlikle gereklidir.

Hipotansiyon, ateroskleroz ve şeker hastalığı olan kişilerin de dikkatli olması gerekir. Madde kolesterol seviyelerini etkiler, kan basıncını düşürebilir, kan şekerini yükseltebilir ve insülin duyarlılığını azaltabilir.

Kabul için genel kontrendikasyonlar: hamilelik ve hepatit B, aşırı duyarlılık, diabetes mellitus, epilepsi, alerji, otoimmün hastalıklar, lenfoma, lenfogranülomatoz, miyelom, lösemi, şiddetli böbrek yetmezliği.

İlaçların maliyeti

Bir paket Melaxen (24 tablet) yaklaşık 700 rubleye mal oluyor. Yerli ilaç Melarena'nın ambalajı daha fazla sayıda tablet (30 tablet) içerir, ancak fiyatı yaklaşık 2,5 kat daha azdır. Circadin, 21 tabletlik paketlerde paketlenmiştir. Maliyeti 750 ila 850 ruble arasındadır.

Çoğu insanın görüşüne göre melatonin, uyku hapı, besin takviyesi ve renklendirici bir şeyin karışımıdır. İkincisi, insanlarda cilt ve saç renginden sorumlu olan pigment melanin ile isimdeki uyumla açıklanmaktadır. Bu arada, melatonin bir hormondur, yani insan vücudundaki pek çok süreçte yer alır ve bunların çoğu uykuyla pek ilgisi yoktur.

melatonin nedir

Melatonin, beynin epifiz bezi olan epifiz bezinin ana hormonudur. Ayrıca gastrointestinal sistemde (GIT) - özellikle pankreas ve hepatobiliyer sistemde (safra oluşturan organlar) bulunan lenfositler ve enterokromafin hücreleri tarafından da üretilir. Ayrıca bağırsaktaki melatonin seviyesi kandakinden 10-100 kat, epifiz bezindekinden 400 kat daha fazladır.

Buna göre diyorlar ki:

• epifiz (merkezi) melatonin ve
• parakrin (bölgesel, çevresel) melatonin.

Vücudun epifiz bezinden merkezi melatonin alma yeteneğini tamamen bloke ederseniz, periferik olan hiçbir yere gitmeyecek ve çalışmaya devam edecektir. Bu nedenle bilim adamları, melatoninin işlevlerinden birinin, bireysel organlar düzeyinde hücresel işlevlerin koordinasyonu olduğuna inanmaktadır.

Ayrıca melatonin, dünyadaki hemen hemen tüm canlı organizmalarda bulunan en eski antioksidandır (ve C ve E vitaminlerinden daha güçlüdür). Böylece yol boyunca, bireysel organları ve dokuları oksidatif stresten koruyarak koruyucu işlevler gerçekleştirebilir.

Bir kişinin yaşamı boyunca melatonin seviyeleri aşağıdaki nedenlerle düşer:

• Yaşlılık.
• Karsinojenez.
• Sigara içmek.
• Artan vücut kitle indeksi.

Vücudu dışarıdan etkilemek için melatonin kullanma konusuna baktığımızda şunlardan bahsetmeliyiz:

• vücutta üretilen endojen melatonin ve
• Bir kişinin uyuşturucu şeklinde girdiği eksojen melatonin.

Melatonin ve biyolojik ritimler

Melatonin, dünyadaki tüm hayvanların "moleküler saatinin" kilit bir unsurudur. Epifiz bezindeki maksimum melatonin üretimi, günün karanlık saatinde (200 pg/ml ve daha fazla) ve minimum - hafif günde (10 pg/ml'den fazla değil) düşer. Epifiz bezi, sirkadiyen kalp pili olan hipotalamusun suprakiazmatik çekirdekleri ile ilişkilidir, yani gün boyunca çeşitli vücut fonksiyonlarındaki dalgalanmalardan sorumludurlar.

Melatonin'in ana görevi, biyolojik ritimlerin senkronizasyonu ve günlük periyodikliğin gözlenmesidir. Ayrıca melatonin, yalnızca "uyku-uyanıklık" sistemini değil, aynı zamanda bir kişinin hafızasından, düşüncesinden, mantığından ve duygularından sorumlu sistemleri de tek bir ritimde oluşturmanıza izin verir - onları çalışır durumda tutmak sağlıklı bir yaşam tarzının bir parçasıdır.

Bilim adamları, farklı zaman dilimleri arasındaki uçuşlar sırasında desenkronozun (günlük insan biyoritmlerinin bozulması) tezahürleriyle mücadele etmek, uyku bozukluklarını ve bazı zihinsel bozuklukları tedavi etmek için eksojen melatonin preparatını kullanmayı mümkün kılanın bu olduğuna inanıyor.

Melatonin'in diğer yetenekleri

Melatonin reseptörleri sadece gastrointestinal sistemde değil, aynı zamanda miyokardda (kalp kası), damar ve kan hücrelerinde de bulunur. Bu çeşitlilik, yüksek düzeyde melatonin çok yönlülüğünü gösterir. Örneğin, bazı bağışıklık sistemi hücrelerinin yüzeyinde hormon reseptörleri bulunmuştur. Bu nedenle, bir bağışıklık uyarıcıdır ve ayrıca insanlarda mevsimsel ve ay döngülerinin düzenlenmesinde rol oynar.

Genel olarak melatoninin sadece uyku bozukluklarını tedavi etmek için kullanılabilen bir hormon olduğunu düşünmek yanlış olur. Melatoninin etkinliği, travmatik beyin hasarı, epilepsi, Alzheimer ve Parkinson hastalıkları, hipertansiyon, anjina pektoris, belirli aritmi türleri, belirli depresyon türleri, egzama, glokom ve kataraktlarda ve ayrıca belirli türler için karmaşık tedavinin bir parçası olarak gösterilmiştir. kanserden.

Bilim adamları ayrıca melatoninin çeşitli farmakoterapilerin yan etkilerini azaltma yeteneğine de özel önem veriyorlar. Melatonin, çeşitli zehirlenme türleri için başarıyla kullanılır: aşırı dozda ilaçtan endüstriyel zehirler veya ağır metal tuzları ile zehirlenmeye kadar.

Melatoninin bir hormon olduğu unutulmamalıdır. Bu nedenle, epifiz melatonin, örneğin adrenal korteks tarafından hormon üretimi gibi bazı endokrin bezlerinin çalışmasını etkileyebilir. Yani melatoninin birçok vücut sistemi üzerindeki doğrudan etkisinin yanında dolaylı olarak da diğer hormonların üretimini başlatan bir etkiye sahip olduğunu söyleyebiliriz.

Melatonin ve uyku

Uygulama, melatonin müstahzarları almanın bir kişinin uykuya dalmasına gerçekten yardımcı olduğunu göstermiştir. Ve kendi endojen melatonin seviyesi ne kadar düşükse, harici, eksojen ilacın etkisi o kadar güçlü olur. Ancak aynı zamanda uyku süresi değişmez. Ancak melatoninin diğer ilaçlarla (benzodiazepinler) kombinasyonu uyku kalitesini, süresini iyileştirir, uykuya dalma süresini ve gece uyanma sayısını azaltır.

Ayrıca melatoninin etkisi, büyük ölçüde günün hangi saatinde alındığına bağlıdır. Bu nedenle, hasta gecenin ilk yarısında veya yatmadan hemen önce melatonin aldıysa, sirkadiyen ritimlerinin faz değişimi daha hızlı gerçekleşir. İlaç gecenin ikinci yarısında veya günün ilk yarısında alınmışsa, sirkadiyen ritimlerin faz değişikliği, aksine, daha sonra gerçekleşir. Bu nedenle ilacı almak için en uygun zaman 22-23 saattir.

Melatonin preparatlarının faydaları

• Güvenlik.

Melatonin vücudumuz için yabancı bir madde değildir, onu nasıl üreteceğimizi kendimiz biliyoruz. Bu nedenle, bir ilaç olarak oldukça güvenlidir - yüksek dozlar bile (günde 100-150 mg) aşırı doza yol açmaz.

• Yeterlik.

Melatonin bir hormondur. Küçük dozlarda bile (3-5 mg), örneğin uykusuzluğa karşı mücadelede gerçek bir klinik etki sağlar.

Melatonin preparatlarının dezavantajları

• Güvenlik ve etkinlik için kanıt eksikliği.

İlacın alınması sırasında çok az gözlem yapılmıştır, bu nedenle tamamen güvenli ve dahası etkili olduğu %100 kesinlikle kabul edilebilir.

• Alınan ilacın dozu üzerindeki etkinin atipik bağımlılığı.

Çoğu ilaç için bağımlılık gözlenir: daha büyük bir doz - aşırı doza kadar daha güçlü bir etki. Melatonin ile her şey o kadar basit değil: belirli bir dozdan başlayarak, etki sadece azalmakla kalmaz, hatta negatif değerler alabilir. Deneyler sırasında, belirli dozlarda oksidatif strese karşı henüz koruma sağlayan melatoninin, tam tersine stres belirtilerini artırmaya başladığı tespit edildi. Diğer araştırmalara göre, günümüzde doktorların önerdiğinden 10 kat daha küçük bir doz alırsanız melatoninin hipnojenik etkisi daha yüksek olacaktır.

• İlk hormonal arka planı analiz etme ihtiyacı.

Melatonin kişinin kendisi tarafından üretildiğinden, dışarıdan verilmesini reçete etmeden önce, sadece çeşitli insan biyolojik sıvılarındaki hormonun içeriğini belirlemek değil, aynı zamanda günlük epifiz melatonin üretim eğrisini hesaplamak gerekir.

• tedavi süresi.

Gerçek bir etki elde etmek için uzun tedavi (3-4 ay) gereklidir.

• Zayıf yön etkisi.

Melatonin, aynı uykusuzluğun tedavisi için daha geleneksel olan diğer ilaçlarla birlikte en iyi şekilde çalışır.

• Kontrol eksikliği.

Melatonin vücutta çok sayıda biyokimyasal süreçte yer alır. Bunları tamamen kontrol etmek imkansızdır. Ancak şunu tam olarak anlamalısınız ki, hormonal bir ilaç alırken, çoğuna şu anda gerçekten ihtiyacımız olmayan yüzlerce değilse de düzinelerce reaksiyon tetikliyoruz.

sonuçlar

• Vücuttaki melatonin esas olarak değişen çevre koşullarına uyum sağlamak için tasarlanmıştır. Sıradan yaşamda, senkronizasyon bozukluğunu tedavi etmek ve gece vardiyalı çalışmaya uyum sağlamak için kullanılmalıdır.
• Melatonin'i karmaşık tedavinin bir parçası olarak ek bir ilaç olarak kullanmak en iyisidir.
• Bir nöroloğun tavsiyesi olmadan muayene ve testler olmadan kendi başınıza melatonin reçetesi veremezsiniz.
• Etkileyen faktörlerin kütlesini dikkate alarak dozu sadece dikkatlice hesaplamakla kalmamalı, aynı zamanda ilacı tam olarak tanımlanmış bir zamanda, ters etkiyi elde etmemek için almalısınız.

Bu yazıda melatoninin nasıl alınacağını, bu hormonun hangi besinlerde bulunduğunu, nereden geldiğini ve neden seviyesinin düştüğünü öğreneceksiniz. Özellikleri ve özellikleri hakkında okumanız da ilginç olacaktır.

Melatonin, insan vücudundaki sirkadiyen ritimleri düzenlemekten sorumlu epifiz bezi hormonlarından biridir. Bu madde ilk olarak 1958 yılında dermatolog Lerner Aaron tarafından keşfedilmiştir. Şu anda, melatoninin (uyku hormonu olarak da adlandırılır) hemen hemen tüm canlı organizmalarda mevcut olduğu kesin olarak belirlenmiştir. Bunlara hem protozoa hem de bitkiler dahildir.

Hormon üretim süreci

6. Damarlardaki basıncı normalleştirir, kanı inceltir, bu da kan pıhtılarının oluşmasını engeller.

7. Melatonin kanser hücrelerinin büyümesini engeller.

Melatonin seviyesi nasıl arttırılır? Nelerden kaçınılmalıdır?

İnsan vücudundaki uyku hormonu konsantrasyonu seviyesindeki azalma aşağıdakilerle kolaylaştırılır:

1. Geceleri çalışın. Bu sırada melatonin daha küçük miktarlarda üretilir.

2. Aşırı yatak odası aydınlatması. Bir sokak lambasından gelen ışınlar odaya giriyorsa, bilgisayar ekranı veya TV aktifse, odadaki lamba çok parlaksa melatonin daha yavaş üretilir.

3. "Beyaz Geceler".

4. Bir dizi ilaç:

• "Fluoksetin";
• "Pirasetam";
• "Deksametazon";
• "Rezerpin";
• anti-inflamatuar nonsteroidal ilaçlar;
• beta blokerler;
• büyük miktarda B12 vitamini.

Yukarıdakilere dayanarak, sonuç kendini göstermektedir: melatonin seviyesini normalleştirmek için geceleri uyumanız (ve çalışmamanız), yatak odasındaki tüm aletleri ve cihazları kapatmanız, pencereleri sıkıca kapatmanız ve kullanmamanız gerekir. yatmadan önce yukarıda belirtilen ilaçlar.

Vücudu doğal melatonin ile nasıl yenileyebilirim?

Gıdalarda melatonin bulunur mu? Triptofandan üretilir ve bu nedenle bu amino asidi içeren besinler ya bir hormon içerir ya da insan vücudunda sentezine katkıda bulunur.

Melatonin seviyenizi artırmak için ihtiyacınız olan yiyeceklerin bir listesi:

Kirazlar. Bu meyveler uyku hormonunun doğal bir kaynağıdır.

Muz. Bu meyveler melatonin içermez, ancak üretimini aktif olarak uyarır.

badem, ekmek, tam buğday çeşitleri ve sedir fındıklarından yapılmış. Bu ürünler, uyku hormonu içerenler listesinde lider konumdadır.

Başka hangi gıdalar uyku hormonunu içerebilir?

Doğal sütle pişirilmiş yulaf ezmesi. Melatonin sentezi süreci üzerindeki gelişmiş etkisi nedeniyle, yulaf lapası vücudu sakinleştirebilir, açlığı giderebilir ve ruh halini iyileştirebilir.

Kumpir. Ürün uyku hormonu içermez, ancak adsorbe etme özelliğine sahiptir.

üretimini engelleyen kdv asitleri.

papatya. Şifalı bitkinin sakinleştirici olarak kullanılmasına şaşmamalı. Papatya sadece uykusuzluğun üstesinden gelmeye yardımcı olmakla kalmayacak, aynı zamanda beden ve ruh için mükemmel bir doğal rahatlatıcı ilaç olacaktır.

Uyku hormonu bağışıklık sistemini uyarır ve vücudun koruyucu özelliklerini arttırır. Bu nedenle viral bir enfeksiyon durumunda iyi bir uykudan sonra hastanın refahı önemli ölçüde iyileşir, bazen hastalık tamamen azalır.

Doğal olarak melatonin, alkol bulunan ürünlerde, kahve ve tütünde bulunmaz. Vücut üzerindeki etkileri altında uyku hormonunun üretimi durur. Ayrıca beyindeki epifiz bezinin fonksiyonlarını ve stresli durumlarda olumsuz etkiliyorum.

Vücut, gelecekteki kullanım için melatonin biriktirme yeteneğine sahip değildir. Oruç tutmak, hormonun üretimini iyi bir şekilde uyarır - her hafta bir gün yiyecekleri reddetmek yeterlidir. Bazen, bir saatlik spor egzersizlerinden sonra melatonin üretimi artar.

Yapay melatonin kullanımı

Modern yaşam ritmi ile melatonin eksikliği ne yazık ki nadir değildir. Genç yaşta bir kişi eksikliğini henüz hissetmeyebilir, ancak 35 yıl sonra eksikliği genel refaha açıkça yansır. Bu nedenle birçok doktor uyku hormonu takviyesi yapılmasını önermektedir. Melatonin bazlı ilaçlar almak şunlara katkıda bulunur:

Yan etkiler ve kontrendikasyonlar

Uyku hormonunun kullanıldığı vakalarda insan vücudunda tek bir olumsuz reaksiyon vakası kaydedilmemiştir. Unutulmamalıdır ki, vücudumuz bu maddeyi kendi başına üretebilmektedir ve bu maddeyi içeren ilaçların aşırı kullanımının sağlığı olumsuz etkileyebileceği unutulmamalıdır. Yapay olarak sentezlenmiş melatonin bazı durumlarda önerilmez:

• hamilelik ve emzirme döneminde (hormonun henüz doğmamış çocuklar ve bebekler üzerindeki etkisi araştırılmamıştır);
• kanserli tümörler ile;
• şiddetli alerjik reaksiyonlar ve otoimmün hastalıklar durumunda;
• diyabet ile;
• depresyona yatkın kişiler, uzun süre gözlemlenir.

Yukarıdaki kontrendikasyonlardan hiçbiri olmasa bile, önce bir doktora danışmadan kendi kendine ilaç almamalı ve melatonin kullanmamalısınız.

Bilimsel araştırma

Bilim adamları melatonin hormonunu araştırdıklarında ne buldular? İşlevleri, diğer şeylerin yanı sıra, yaşam beklentisinde yaklaşık %20'lik bir artış içerir.

Şüphesiz, hormonun antitümör özellikleri vardır, ancak onkolojik hastalıklar için her derde deva olarak kabul edilemez. Her insanın yapması gereken asıl şey, vücuduna yeterli miktarda melatonin sağlamaktır. Yararlı özelliklerinin çoğu, sistemlerimizin ve organlarımızın çoğunun normal çalışması için hayati öneme sahiptir.

Melatonin içeren ilaçlar

Melatonin içeren müstahzarlar mevcuttur. Ancak bunlardan sadece dördü var: Melaksen, Melapur, Melaton, Yukalin. Aşağıda bunların açıklamasını bulabilirsiniz.

Bütün bu ilaçlar uluslararası "Melatonin" ismine sahiptir. İlaçlar, kaplanmış tabletler veya kapsüller şeklinde üretilir. İlaçlar, doğal melatoninin ana işlevlerine benzer bir farmakolojik etkiye sahiptir: hipnotik, adaptojenik ve yatıştırıcı.

Bu fonları almak için endikasyonlar şunlardır:

• senkronizasyonsuzluk (örneğin, gezegenimizin farklı zaman dilimlerinde bulunan ülkelerde dolaşırken normal günlük ritimlerin ihlali);
• yorgunluk (yaşlı hastalar dahil);
• depresif durumlar.

Düşük kaliteli uyku, sabah zayıflığı, baş ağrısı ve baş dönmesi, hafıza kaybı - tüm bunlar sadece stres veya banal yorgunluğun bir işareti olmayabilir. Tam olarak aynı semptomlar, melatonin hormonu eksikliğinden kaynaklanan sirkadiyen ritimlerin iç rahatsızlığına eşlik eder.

doğal lojistik

Beynimizde çok küçük bir bez vardır - epifiz bezi veya epifiz bezi. Epifiz bezinin işlevleri tam olarak anlaşılamamıştır, ancak melatonin adı verilen inanılmaz bir hormonu kana salgılayanın hücreleri olduğu güvenilir bir şekilde bilinmektedir. Yaşlanma sürecini yavaşlatmaktan uyku sıklığını düzenlemeye kadar birçok görevi yerine getirir.

Epifiz bezi spazmodik olarak melatonin üretir: sentezi en çok geceleri, saat ikiye daha yakın aktiftir ve artan aydınlatma ile minimuma düşer. Kana giren hormon, serotonin ve ön hipofiz bezinin hormonları dahil olmak üzere diğer biyolojik olarak aktif maddelerin konsantrasyonunda bir değişikliğe katkıda bulunur ve sirkadiyen ritimler oluşturur.

Melatonin hızı belirler, vücuda ne zaman aktif olacağını ve ne zaman dinleneceğini söyler. Bununla birlikte, bazen hormon seviyesi düşer ve ardından doğal biyolojik saatin mekanizmasında arızalar meydana gelir.

Kandaki melatonin seviyesinin düşmesinin birkaç nedeni vardır:

• güneş ışığı eksikliği;
• olumsuz çalışma programı;
• zaman dilimlerinin hızlı değişimi;
• uyku ve dinlenmede periyodik keskin değişim;
• yaş.

Uzak Kuzey koşullarında güneş ışığının yetersizliğinden bahsetmek uygundur. Kısa gündüz saatleri ve uzun geceler "kartları karıştırır" ve bunun sonucunda biyolojik saat "kırılır".

Ancak daha elverişli iklimlerde bile sirkadiyen ritimlerle ilgili sorunlar ortaya çıkabilir. Özellikle, mesleğin özellikleri nedeniyle, gündüz uyku eksikliğini telafi ederek geceleri uyanık kalmaya zorlanan uzmanlar, onlar hakkında ilk elden bilgi sahibidir. Ve çalışma programınız garip bir şekilde serpiştirilmiş gündüz ve gece vardiyalarından oluşuyorsa, melatonin eksikliği olasılığı birdenbire artar.

Sirkadiyen ritim bozulması, zaman dilimlerini hızlı bir şekilde geçerken de meydana gelir. Bu sendroma İngilizce'de "jet lag" anlamına gelen jet lag denir. Sosyal jet gecikmesi veya Pazartesi sendromu fenomeni de bilinmektedir. Çalışma haftalarının kavşağında uyku ve dinlenmedeki keskin bir değişiklik sonucu gelişir.

Hafta sonları, genellikle daha uzun süre dinlenmemize ve daha iyi uyumamıza izin verirken, hafta içi rutinimiz ciddi bir dönüşüm geçirerek çok aktif kategorisine girer. Böyle bir "değişken program", en mükemmel şekilde ayarlanmış sisteme bile uyumsuzluk getirebilir!

Sirkadiyen ritim bozukluklarının fizyolojik nedenleri de vardır. Yaşla birlikte epifiz bezinin kapasitesi azalır ve bu da melatonin üretiminde azalmaya yol açar. Hormon eksikliği özellikle menopoza girmiş kadınlarda görülür.

Melatonin eksikliğinin belirtileri, bozukluğu tetikleyen faktör ne olursa olsun aynıdır. Sirkadiyen ritim bozukluğu uykusuzluk, yorgunluk, baş ağrısı, sinirlilik ve sindirim bozuklukları ile kendini gösterir.

Aynı zamanda, sakinleştiriciler rahatlama getirmez: bir rüyaya düşse bile, bir kişi kırık ve yorgun uyanır. Bu şaşırtıcı değildir, çünkü sorun aşırı yorgunluk veya heyecanla değil, melatonin eksikliğinin arka planına karşı sirkadiyen ritmin başarısızlığıyla ilişkilidir. Ve bu durumda tek doğru karar hormon düzenleyici eksikliğini gidermektir.

Biyolojik saat ... hapları

Sirkadiyen ritimlerin doğal düzenleyicisinin normal seviyesini hızlı bir şekilde geri yüklemenize izin veren müstahzarlar, melatonin hormonunun (Melaxen, Circadin, Melarena) sentetik bir analogunu içerir.

Laboratuvarda üretilen melatonin, doğal bir maddenin tüm etkilerini sergiler. Uyku-uyanıklık döngüsünü düzenler, baş ağrılarını giderir, baş dönmesi sıklığını azaltır. Ek olarak, melatonin preparatları sabah esenliğini, ruh halini iyileştirmeye ve stres tepkisini azaltmaya yardımcı olur. Zeka ve hafıza üzerindeki olumlu etkileri de kaydedilmiştir, bu nedenle bilişsel işlevin bozulması için melatonin reçete edilir ve nootropikler listesine dahil edilir.

Tüm olumlu özellikleriyle birlikte, melatonin içeren sirkadiyen ritim düzelticiler, değerlerini daha da artıran başka bir önemli kaliteye sahiptir - yüksek güvenlik profili. Çok az yan etki ile çok iyi tolere edilirler. Bu, çoğu melatonin preparatının doktor reçetesi olmadan eczanelerde satıldığı gerçeğiyle açık bir şekilde kanıtlanmıştır.

Hormon eksikliğini gidermek için, hoş olmayan semptomlar devam edene kadar yatmadan yarım saat önce 3 mg dozunda 1 tablet melatonin almak yeterlidir. Aynı zamanda, bağımlılık konusunda endişelenmenize gerek yoktur - melatonine direnç veya bağımlılık oluşmaz ve kullanım süresi hiç sınırlı değildir.

Jet lag uçuşunuz varsa, melatonin almaya seyahatinizden bir gün önce yatmadan başlamalı ve sonraki 3-5 gün boyunca devam etmelisiniz. Ve jet lag'ın muazzam adıyla sendrom sizi atlayacak.

Marina Pozdeeva

Fotoğraf istockphoto.com