Melatonin: hormon dugovečnosti. Lijekovi na recept

Opis doznog oblika

filmom obložene tablete, bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne sa rizikom na jednoj strani. Na poprečnom presjeku - jezgro je bijelo ili gotovo bijelo.

farmakološki efekat

Farmakodinamika

Sintetički analog hormona epifize (pinealne žlijezde); ima adaptogeno, sedativno, hipnotičko djelovanje.

Normalizuje cirkadijalne ritmove. Povećava koncentraciju GABA i serotonina u srednjem mozgu i hipotalamusu, mijenja aktivnost piridoksalkinaze uključene u sintezu GABA, dopamina i serotonina. Reguliše ciklus spavanje-budnost, dnevne promene lokomotorne aktivnosti i telesne temperature, pozitivno utiče na intelektualne i mnestičke funkcije mozga, emocionalne i lične sfere.

Promoviše organizaciju biološki ritam i normalizacija noćnog sna. Poboljšava kvalitet sna, ubrzava uspavljivanje, reguliše neuroendokrine funkcije. Prilagođava organizam ljudi osjetljivih na vremenske prilike promjenama vremenskih uslova.

Farmakokinetika

Apsorpcija. Melatonin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta nakon oralne primjene. Kod starijih osoba, stopa apsorpcije može biti smanjena za 50%. Kinetika melatonina u rasponu od 2-8 mg je linearna. Kada se uzima oralno u dozi od 3 mg, Cmax u krvnoj plazmi i pljuvački se postiže nakon 20, odnosno 60 minuta. T max u krvnom serumu - 60 minuta (normalno 20-90 minuta). Nakon uzimanja 3-6 mg melatonina Cmax u krvnom serumu je u pravilu 10 puta veći od endogenog melatonina u krvnom serumu noću.

Istovremeni unos hrane usporava apsorpciju melatonina.

Bioraspoloživost. bioraspoloživost melatonina oralni unos kreće se od 9 do 33% (otprilike 15%).

Distribucija. U istraživanju in vitro odnos melatonina sa proteinima plazme je 60%. U osnovi, melatonin se vezuje za albumin, α1-kiseli glikoprotein i HDL. Vd oko 35 litara. Brzo se distribuira u pljuvačku i prolazi kroz BBB, a određuje se u posteljici. Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini je 2,5 puta niža nego u plazmi.

Biotransformacija. Melatonin se prvenstveno metabolizira u jetri. Nakon oralne primjene, melatonin prolazi kroz značajnu transformaciju tokom primarnog prolaska kroz jetru, gdje se hidroksilira i konjuguje sa sulfatom i glukuronidom kako bi se formirao 6-sulfatoksimelatonin; nivo metabolizma prvog prolaza može dostići 85%. Eksperimentalne studije sugeriraju da su izoenzimi CYP1A1, CYP1A 2 i, moguće, uključeni u proces metabolizma melatonina. CYP2C19 sistemi citokroma P450. Glavni metabolit melatonina, 6-sulfatoksimelatonin, je neaktivan.

Odabir. Melatonin se izlučuje iz organizma putem bubrega. Prosječan T 1/2 melatonina je 45 minuta. Izlučivanje se vrši urinom, oko 90% u obliku sulfatnih i glukuronskih konjugata 6-hidroksimelatonina, a oko 2-10% se izlučuje nepromijenjeno.

Na farmakokinetičke parametre utiču dob, unos kofeina, pušenje, oralni kontraceptivi. Kod kritično bolesnih pacijenata primećuje se ubrzana apsorpcija i poremećena eliminacija.

Starije godine. Poznato je da se metabolizam melatonina usporava s godinama. Pri različitim dozama melatonina postignute su veće vrijednosti AUC i Cmax kod starijih osoba, što odražava smanjen metabolizam melatonina u ovoj grupi pacijenata.

Oštećena funkcija bubrega. Kod dugotrajnog liječenja nije uočena kumulacija melatonina. Ovi podaci su u skladu sa kratkim T 1/2 melatonina kod ljudi.

Oštećena funkcija jetre. Jetra je glavni organ uključen u metabolizam melatonina, pa bolesti jetre dovode do povećanja koncentracije endogenog melatonina. Kod pacijenata sa cirozom jetre, koncentracija melatonina u plazmi tokom dana značajno je porasla.

Indikacije za Melatonin-SZ

Poremećaji spavanja, uklj. uzrokovano kršenjem ritma spavanja i buđenja, kao što je desinhronoza (oštra promjena vremenskih zona).

Kontraindikacije

preosjetljivost na komponente lijeka;

autoimune bolesti;

zatajenje jetre;

teško zatajenje bubrega;

trudnoća;

period dojenja;

dječiji uzrast do 18 godina.

Pažljivo: pacijenata sa različitim stepenom bubrežne insuficijencije.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće i dojenja

Nuspojave

Klasifikacija učestalosti razvoja nuspojave prema preporukama SZO: vrlo često (≥1/10); često (od ≥1/100 do<1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Iz krvnog i limfnog sistema: rijetko - leukopenija, trombocitopenija.

Od imunološkog sistema: učestalost nepoznata - reakcije preosjetljivosti.

Sa strane metabolizma i ishrane: rijetko - hipertrigliceridemija, hipokalemija, hiponatremija.

Mentalni poremećaji: rijetko - razdražljivost, nervoza, anksioznost, nesanica, neobični snovi, noćne more, anksioznost; rijetko - promjene raspoloženja, agresija, uznemirenost, plačljivost, simptomi stresa, dezorijentacija, rano jutarnje buđenje, povećan libido, loše raspoloženje, depresija.

Iz nervnog sistema: rijetko - migrena, glavobolja, letargija, psihomotorna hiperaktivnost, vrtoglavica, pospanost; rijetko - nesvjestica, oštećenje pamćenja, poremećaj koncentracije, delirij, sindrom nemirnih nogu, loša kvaliteta sna, parestezija.

Sa strane organa vida: rijetko - smanjena vidna oštrina, zamagljen vid, pojačano suzenje.

Sa strane organa sluha i poremećaji labirinta: rijetko - vrtoglavica, poziciona vrtoglavica.

Iz CCC-a: rijetko - arterijska hipertenzija; rijetko - angina pektoris, palpitacije, valovi vrućine.

Iz gastrointestinalnog trakta: rijetko - bol u abdomenu, bol u trbuhu u gornjem dijelu trbuha, dispepsija, ulcerozni stomatitis, suha usta, mučnina; rijetko - GERB, gastrointestinalni poremećaj ili poremećaj, bulozni stomatitis, ulcerozni glositis, povraćanje, pojačana peristaltika, nadimanje, hipersekrecija sline, halitoza, nelagodnost u trbuhu, diskinezija želuca, gastritis.

Sa strane jetre i žučnih puteva: rijetko - hiperbilirubinemija.

Iz kože i potkožnog tkiva: rijetko - dermatitis, znojenje noću, svrab i generalizirani svrab, osip, suha koža; rijetko - ekcem, eritem, dermatitis ruku, psorijaza, generalizirani osip, osip koji svrbi, oštećenje noktiju; učestalost nepoznata - Quinckeov edem, oticanje oralne sluznice, otok jezika.

Iz mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva: rijetko - bol u udovima; rijetko - artritis, grč mišića, bol u vratu, noćni grčevi.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta: rijetko - glukozurija, proteinurija; rijetko - poliurija, hematurija, nokturija.

Iz genitalija i dojke: rijetko - simptomi menopauze; rijetko - prijapizam, prostatitis; učestalost nepoznata - galaktoreja.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: rijetko - astenija, bol u grudima; rijetko - umor, bol, žeđ.

Laboratorijski i instrumentalni podaci: rijetko - odstupanje od norme laboratorijskih parametara funkcije jetre, povećanje tjelesne težine; rijetko - povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza, odstupanje od norme sadržaja elektrolita u krvi, odstupanje od norme rezultata laboratorijskih testova.

Interakcija

Farmakokinetička interakcija

Poznato je da u koncentracijama koje su značajno veće od terapijskih, melatonin inducira izoenzim CYP3A in vitro. Klinički značaj ovog fenomena nije u potpunosti razjašnjen. U slučaju razvoja znakova indukcije, treba razmotriti smanjenje doze istovremeno korištenih lijekova;

U koncentracijama značajno višim od terapijskih, melatonin ne inducira izoenzime CYP1A grupe. in vitro. Stoga se čini da je interakcija melatonina s drugim lijekovima zbog djelovanja melatonina na izoenzime CYP1A grupe beznačajna;

Metabolizam melatonina uglavnom je posredovan izoenzimima CYP1A. Stoga je moguća interakcija melatonina s drugim lijekovima zbog djelovanja melatonina na izoenzime CYP1A grupe;

Potreban je oprez kod pacijenata koji uzimaju fluvoksamin, koji povećava koncentraciju melatonina (17 puta povećanje AUC i 12 puta povećanje Cmax) zbog inhibicije njegovog metabolizma izoenzima citokroma P450: CYP1A 2 i CYP2C19. Ovu kombinaciju treba izbjegavati;

Potreban je oprez kod pacijenata koji uzimaju 5- i 8-methoxypsoralen, koji povećava koncentraciju melatonina zbog inhibicije njegovog metabolizma;

Potreban je oprez kod pacijenata koji uzimaju cimetidin (inhibitor izoenzima CYP2D), budući da on povećava melatonin u plazmi inhibicijom potonjeg;

Pušenje može smanjiti koncentraciju melatonina zbog indukcije izoenzima CYP1A 2;

Treba biti oprezan kod pacijenata koji uzimaju estrogene (na primjer, kontraceptive ili hormonsku zamjensku terapiju), koji povećavaju koncentraciju melatonina inhibirajući njihov metabolizam izoenzima CYP1A1 i CYP1A2;

Induktori izoenzima CYP1A2, kao što su karbamazepin i rifampicin, mogu smanjiti koncentraciju melatonina u plazmi;

U savremenoj literaturi postoji mnogo podataka o uticaju agonista/antagonista adrenergičkih i opioidnih receptora, antidepresiva, PG inhibitora, benzodiazepina, triptofana i alkohola na lučenje endogenog melatonina. Istraživanja međusobnog utjecaja ovih lijekova na dinamiku ili kinetiku melatonina nisu rađena.

Farmakodinamička interakcija

Dok uzimate melatonin, ne treba piti alkohol, jer. smanjuje efikasnost lijeka;

Melatonin pojačava sedativne efekte benzodiazepinskih i nebenzodiazepinskih hipnotika kao što su zaleplon, zolpidem i zopiklon. U kliničkoj studiji, bilo je jasnih znakova prolazne farmakodinamičke interakcije između melatonina i zolpidema jedan sat nakon njihove primjene. Kombinovana upotreba može dovesti do progresivnog poremećaja pažnje, pamćenja i koordinacije u poređenju sa monoterapijom zolpidemom;

U studijama, melatonin je istovremeno davan sa tioridazinom i imipraminom, lekovima koji utiču na centralni nervni sistem. Ni u jednom slučaju nije uočena klinički značajna farmakokinetička interakcija. Međutim, istodobna primjena s melatoninom rezultirala je povećanim osjećajem smirenosti i poteškoćama u obavljanju određenih zadataka u poređenju sa samim imipraminom, te povećanim osjećajem zamućenosti u glavi u usporedbi sa samim tioridazinom.

Doziranje i primjena

Unutra, 30-40 minuta. U slučaju poremećaja sna - 3 mg 1 put dnevno.

Uz desinhronizaciju kao adaptogen pri promjeni vremenskih zona - 1 dan prije leta iu narednih 2-5 dana - 3 mg. Maksimalna dnevna doza je 6 mg.

Stariji pacijenti. S godinama dolazi do smanjenja metabolizma melatonina, što se mora uzeti u obzir pri odabiru režima doziranja za starije pacijente. Imajući to u vidu, kod starijih pacijenata, lek je moguće uzimati 60-90 minuta pre spavanja.

Zatajenje bubrega. Uticaj različitog stepena bubrežne insuficijencije na farmakokinetiku melatonina nije proučavan, pa melatonin kod takvih pacijenata treba uzimati s oprezom. Lijek se ne preporučuje pacijentima s teškom bubrežnom insuficijencijom.

Predoziranje

Simptomi: prema dostupnim literaturnim podacima, primjena melatonina u dnevnoj dozi do 300 mg nije izazvala klinički značajne nuspojave. Crvenilo, grčevi u stomaku, dijareja, glavobolja i skotom primećeni su sa melatoninom u dozama od 3000-6600 mg tokom nekoliko nedelja. Pri korištenju vrlo visokih doza melatonina (do 1 g) uočen je nevoljni gubitak svijesti. Predoziranje može uzrokovati pospanost.

tretman: ispiranje želuca i upotreba aktivnog uglja, simptomatska terapija. Klirens aktivne supstance se očekuje u roku od 12 sati nakon uzimanja.

specialne instrukcije

Tokom perioda upotrebe lijeka Melatonin-SZ, preporučuje se izbjegavanje izlaganja jakom svjetlu.

Potrebno je obavijestiti žene koje žele zatrudnjeti da lijek ima slab kontracepcijski učinak. Ne postoje klinički podaci o upotrebi melatonina kod pacijenata sa autoimunim bolestima, pa se ne preporučuje primena u ovoj kategoriji pacijenata.

Zdravoj odrasloj osobi potrebno je 7 do 9 sati sna u toku noći. Prema statistikama, ljudi sa poremećajima spavanja i nesanicom češće dožive nesreću, propuštaju posao i generalno su manje zadovoljni životom i svojim društvenim statusom. Istraživanja su pokazala da je rizik od moždanog udara, hipertenzije, ateroskleroze, gojaznosti, dijabetesa i depresije značajno veći kod pacijenata sa nesanicom. Šta je sa onima koji ne spavaju dobro? Tablete melatonina mogu pomoći u tome.

Ukratko o melatoninu

To je hormon koji luči epifiza. Zbog činjenice da učestvuje u regulaciji dnevnih bioritma, nazivaju ga i "hormonom spavanja". Međutim, raspon odgovornosti ovog hormona je mnogo širi. On je uključen u:

• regulacija ciklusa ovulacije i početka menopauze kod žena,
• antioksidativna odbrana organizma
• imunomodulacija,

• termoregulacija,
• regulacija krvnog pritiska,
• regulacija metabolizma lipida,
• pamćenje i procesi starenja.

Epifiza (pinealna žlijezda) nalazi se u dubokim strukturama mozga. Ovaj organ je okružen mističnim oreolom, neki ga smatraju "trećim okom". Ima istine u tome, jer direktno reaguje na svetlost. Iz mrežnjače oka preko optičkog živca, svjetlosni signal se prenosi do hipotalamusa, odakle ulazi u epifizu kroz nervne puteve moždanog stabla i simpatičkih nerava.

Odnos između svjetlosnog signala i proizvodnje ovog normona je inverzan. Ima svjetla - nema proizvodnje. Kako se stimulacija retine smanjuje, simpatički živci počinju oslobađati norepinefrin, koji uzrokuje lučenje melatonina u krv.

Proizvodnja ove supstance noću se povećava za 25-30 puta. Kod osoba s poremećenim snom nivo hormona je obično nizak, pa su lijekovi na bazi melatonina logično rješenje za problem nesanice.

3 popularna lijeka s melatoninom

Vjeruje se da više od 50% populacije ima epizodične probleme sa spavanjem, posebno u starijoj dobi. Hronični poremećaj spavanja koji se naziva nesanica (nesanica) ima oko 10-20% ljudi. Za njegovo liječenje preparati melatonina postali su popularni sredinom 1990-ih. Utvrđeno je da njihovo uzimanje smanjuje vrijeme potrebno da se zaspi i smanjuje broj noćnih buđenja.

Razmotrite tri lijeka koje najčešće možete ponuditi u ljekarni: Melaxen, Melarena i Circadin.

"Melaxen" - uvozni lijek

Melaxen sadrži 3 mg melatonina. Proizvodi ga Unipharm (SAD) u obliku tableta. Upute izričito ukazuju da se lijek može koristiti prilikom promjene vremenskih zona kako bi se poboljšala adaptacija i spriječila desinhronoza. To se dešava kada ljudi lete i "skaču" preko 8-10 vremenskih zona odjednom. U takvim slučajevima može doći do takozvanog „jet lag“ ili jet lag sindroma, pa se preporučuje uzimanje 1 dan prije putovanja i narednih 5 dana.

Zanimljiva činjenica ustanovljena je prilikom posmatranja putnika na dugim letovima. Ispostavilo se da je melatonin značajno smanjio jet lag kada se koristio na istočnim letovima, ali je bio manje efikasan na zapadnim letovima. Druga studija je pokazala da je hormon efikasan samo ako se uzme jedan dan prije leta.

"Melarena" - ruski analog Melaksena

Proizvodi ga Makiz-Pharma u obliku tableta sa dozom:

• 0,3 mg,
• 3 mg.

Prema uputama, glavne indikacije za uzimanje tableta u manjoj (0,3 mg) dozi su:

• osetljivost na vremenske prilike,
• umor,
• desinhronoza.

Za slučajeve koji zahtijevaju veće koncentracije (3 mg) sa:

• poremećaj ciklusa spavanje-budnost
• desinhronoza uzrokovana letovima ili radom u noćnoj smjeni,
• koristite tablete sa većom dozom hormona.

"Circadin" - lijek produženog djelovanja

Pozicioniran je kao analog Melarena i Melaxena koji sadrži melatonin, koji ima produženo djelovanje. Sadrži 2 mg aktivnog sastojka u posebnom obliku. Proizvođač je SwissCo Services (Švicarska) ili Catalent Njemačka Schorndorf (Njemačka) za RAD Neurim Pharmaceuticals EEC (Velika Britanija).

Poenta je u tome što po svom djelovanju odgovara fiziološkom profilu lučenja melatonina u tijelu. Poznato je da je ovaj lijek posebno dizajniran za liječenje nesanice kod pacijenata starijih od 55 godina. Pritužbe na lošu kvalitetu sna u ovoj dobi su sve veće, pa je bilo potrebno stvoriti lijek koji kombinuje terapijsku efikasnost i sigurnost. Ovaj zadatak nije tako lak.

Činjenica je da ako hormon uzimate spolja, tijelo se brzo apsorbira i apsorbira. Već nakon 0,5-2 sata njegova se doza naglo smanjuje. Na primjer, za Melaxen, poluvrijeme eliminacije je 0,5-1 sat.Održavanje fizioloških koncentracija dovoljnih za dobar san tokom noći zahtijeva ili višestruke doze ili postepeno otpuštanje lijeka. U prvom slučaju povećava se rizik od predoziranja, ovisnosti o lijeku i pogoršanja funkcije jetre, koja metabolizira melatonin.

Iz Circadina, hormon se polako oslobađa u crijevima, oponašajući fiziološke obrasce lučenja. Njegove maksimalne koncentracije u krvi pojavljuju se 2,6 sati nakon ingestije i traju 3,5 sata prije nego što se smanje, pokrivajući cijelu noć. Istovremeno, doza melatonina u Circadinu je 1 mg manja nego u Melaxenu, a djelovanje je produženo.

• sinkronizirati nivo egzogenog melatonina s prirodnim bioritmovima;
• osigurati potpunu pokrivenost noćnog sna lijekom.

Placebo kontrolisana klinička ispitivanja Circadina su pokazala da Circadin poboljšava san, a ovaj efekat je uporediv sa nekim tabletama za spavanje. Međutim, za razliku od njih, lijek nije utjecao na kognitivne i psihomotoričke sposobnosti, nije izazivao ovisnost ili nuspojave.

Spas od nesanice ili placebo?

Brojne naučne studije potvrđuju da melatonin tablete za spavanje dobro djeluju kod osoba s primarnim poremećajem sna. Meta-analiza podataka iz 2013. od 1683 pacijenata sa nesanicom pokazala je smanjenje vremena za uspavljivanje i povećanje ukupnog vremena i kvaliteta sna kod pacijenata koji su uzimali hormon, u poređenju sa placebom.

Međutim, postoje i suprotni podaci. Studija iz 2003. godine u Kanadi pokazala je da efikasnost spavanja i ukupno vrijeme spavanja kod pacijenata koji su prethodno bili liječeni benzodiazepinima (hipnoticima) nisu bili statistički značajno različiti između grupa melatonina u dvije doze (0,3 i 3 mg) i placeba. Možda se nakon sistematske primjene hipnotika smanjuje učinak preparata melatonina.

Oprez: hormon!

Ne zaboravite da bilo koje hormonske lijekove treba uzimati s oprezom. Preporuku za uzimanje lijekova treba dati ljekar. Proizvodi koji sadrže melatonin se obično ne koriste redovno, jer njihova dugotrajna upotreba dovodi do hormonske neravnoteže.

Melatonin utiče na nivoe gonadotropnih i polnih hormona. Kod žena, visoki nivoi ove supstance mogu imati kontraceptivni efekat. Kod muškaraca, na pozadini njegovog prijema, može se smanjiti broj spermatozoida i njihova pokretljivost. I muškarci i žene mogu iskusiti smanjen libido.

Droga može uzrokovati dnevnu pospanost, pa morate biti oprezni u vožnji automobila i opasnim industrijama. Ovaj neželjeni efekat se može ispraviti smanjenjem doze.

Predoziranje može uzrokovati promjene raspoloženja, vrtoglavicu, depresiju. Stoga je kod pacijenata sklonih ovakvim reakcijama apsolutno neophodno uzimati lijek samo pod nadzorom ljekara.

Ljudi koji pate od hipotenzije, ateroskleroze i dijabetesa također moraju biti oprezni. Supstanca utiče na nivo holesterola, može sniziti krvni pritisak, povećati nivo glukoze u krvi i smanjiti osetljivost na insulin.

Opšte kontraindikacije za prijem: trudnoća i hepatitis B, preosjetljivost, dijabetes melitus, epilepsija, alergije, autoimune bolesti, limfom, limfogranulomatoza, mijelom, leukemija, teško zatajenje bubrega.

Troškovi lijekova

Pakovanje Melaxena (24 tablete) košta oko 700 rubalja. Pakovanje domaćeg lijeka Melarena sadrži veći broj tableta (30 tableta), ali je njegova cijena otprilike 2,5 puta manja. Circadin je upakovan u pakovanja od 21 tablete. Njegova cijena je u rasponu od 750 do 850 rubalja.

Melatonin je, prema mišljenju većine ljudi, križanac između tablete za spavanje, dodatka prehrani i nečega što boji. Ovo poslednje se objašnjava saglasnošću imena sa pigmentom melaninom, koji je odgovoran za boju kože i kose kod ljudi. U međuvremenu, melatonin je hormon, što znači da je uključen u mnoge procese u ljudskom tijelu, od kojih mnogi nemaju veze sa snom.

Šta je melatonin

Melatonin je glavni hormon epifize, epifize mozga. Takođe ga proizvode limfociti i enterohromafinske ćelije koje se nalaze u gastrointestinalnom traktu (GIT) - posebno u pankreasu i hepatobilijarnom sistemu (organima koji formiraju žuč). Štaviše, nivo melatonina u crevima je 10-100 puta veći nego u krvi, a 400 puta veći nego u epifizi.

Shodno tome, kažu:

• epifizni (centralni) melatonin i
• parakrini (regionalni, periferni) melatonin.

Ako potpuno blokirate sposobnost tijela da primi centralni melatonin iz epifize, onda periferni neće otići nikuda i nastavit će raditi. Stoga naučnici smatraju da je jedna od funkcija melatonina koordinacija ćelijskih funkcija na nivou pojedinih organa.

Osim toga, melatonin je najstariji antioksidans (i jači je od vitamina C i E), koji se nalazi u gotovo svim živim organizmima na Zemlji. Tako usput može obavljati zaštitne funkcije, štiteći pojedinačne organe i tkiva od oksidativnog stresa.

Nivo melatonina se smanjuje tokom života osobe iz sljedećih razloga:

• Starije godine.
• Karcinogeneza.
• Pušenje.
• Povećani indeks tjelesne mase.

S obzirom na pitanje upotrebe melatonina za djelovanje na tijelo izvana, treba govoriti o:

• endogeni melatonin, koji se proizvodi u tijelu i
• egzogeni melatonin, koji osoba unosi u obliku droge.

Melatonin i biološki ritmovi

Melatonin je ključni element "molekularnog sata" svih životinja na Zemlji. Maksimalna proizvodnja melatonina u epifizi pada u tamno doba dana (200 pg/ml i više), a minimalna - na svjetlosni dan (ne više od 10 pg/ml). Pinealna žlijezda je povezana sa suprahijazmatskim jezgrima hipotalamusa, koji su cirkadijalni pejsmejker, odnosno odgovorni su za fluktuacije u različitim tjelesnim funkcijama tijekom dana.

Glavni zadatak melatonina je sinhronizacija bioloških ritmova i poštovanje dnevne periodičnosti. Štaviše, melatonin vam omogućava da u jednom ritmu izgradite ne samo sistem "spavanje-budnost", već i sisteme odgovorne za pamćenje, razmišljanje, logiku i emocije osobe - njihovo održavanje u radnom stanju dio je zdravog načina života.

Naučnici vjeruju da upravo ta sposobnost omogućava korištenje egzogenog preparata melatonina u borbi protiv manifestacija desinhronoze (poremećaja dnevnih ljudskih bioritma) tokom letova između različitih vremenskih zona, za liječenje poremećaja spavanja i nekih mentalnih poremećaja.

Ostale sposobnosti melatonina

Receptori za melatonin nalaze se ne samo u gastrointestinalnom traktu, već iu miokardu (srčani mišić), u vaskularnim i krvnim ćelijama. Ova raznolikost ukazuje na visok nivo svestranosti melatonina. Na primjer, hormonski receptori su pronađeni na površini određenih ćelija imunog sistema. Stoga je imunostimulans, a također je uključen u regulaciju sezonskih i lunarnih ciklusa kod ljudi.

Općenito, pogrešno je smatrati melatonin hormonom koji se može koristiti samo za liječenje poremećaja spavanja. Efikasnost melatonina dokazana je kod traumatskih ozljeda mozga, epilepsije, Alchajmerove i Parkinsonove bolesti, hipertenzije, angine pektoris, određenih vrsta aritmija, određenih vrsta depresije, ekcema, glaukoma i katarakte, te kao dio kompleksne terapije za određene vrste od raka.

Naučnici posebnu pažnju poklanjaju i sposobnosti melatonina da smanji nuspojave različitih farmakoterapija. Melatonin se uspješno koristi za razne vrste trovanja: od predoziranja lijekovima do trovanja industrijskim otrovima ili solima teških metala.

Treba imati na umu da je melatonin hormon. Dakle, epifizni melatonin može utjecati na rad nekih endokrinih žlijezda, na primjer, na proizvodnju hormona kore nadbubrežne žlijezde. Odnosno, možemo reći da melatonin, osim direktnog djelovanja na mnoge tjelesne sisteme, ima i indirektno djelovanje, pokrećući proizvodnju drugih hormona.

Melatonin i san

Praksa je pokazala da uzimanje preparata melatonina zaista pomaže čovjeku da zaspi. A što je niži nivo njegovog sopstvenog, endogenog melatonina, to je jači efekat spoljašnjeg, egzogenog leka. Ali u isto vrijeme, trajanje sna se ne mijenja. Ali kombinacija melatonina s drugim lijekovima (benzodiazepinima) poboljšava kvalitetu sna, trajanje, smanjuje vrijeme za uspavljivanje i broj noćnih buđenja.

Pored toga, efekat melatonina u velikoj meri zavisi od toga u koje doba dana je uzet. Dakle, ako je pacijent primio melatonin u prvoj polovini noći ili neposredno prije spavanja, tada dolazi do brže promjene faze njegovih cirkadijalnih ritmova. Ako je lijek uzet u drugoj polovini noći ili u prvoj polovini dana, tada se fazna promjena cirkadijanskih ritmova, naprotiv, događa kasnije. Stoga je najbolje vrijeme za uzimanje lijeka 22-23 sata.

Prednosti preparata melatonina

• Sigurnost.

Melatonin nije strana tvar za naše tijelo, mi sami znamo kako da ga proizvedemo. Stoga je prilično siguran kao lijek - čak i visoke doze (100-150 mg dnevno) ne dovode do predoziranja.

• Efikasnost.

Melatonin je hormon. Čak iu malim dozama (3-5 mg) daje pravi klinički učinak, na primjer, u borbi protiv nesanice.

Nedostaci preparata melatonina

• Nedostatak dokaza o sigurnosti i efikasnosti.

Učinjeno je premalo zapažanja prilikom uzimanja lijeka, tako da se može smatrati sa 100% sigurnošću da je apsolutno siguran i, osim toga, efikasan.

• Atipična ovisnost učinka o dozi uzetog lijeka.

Za većinu lijekova primjećuje se ovisnost: veća doza - jači učinak, do predoziranja. S melatoninom nije sve tako jednostavno: počevši od određene doze, učinak ne samo da se smanjuje, već može poprimiti i negativne vrijednosti. Tokom eksperimenata je ustanovljeno da je pri određenim dozama melatonin, koji je upravo zaštitio od oksidativnog stresa, naprotiv, počeo da pojačava manifestacije stresa. Prema drugim studijama, hipnogeni efekat melatonina će biti veći ako uzmete dozu 10 puta manju od one koju danas preporučuju lekari.

• Potreba za analizom početne hormonske pozadine.

Budući da melatonin proizvodi sama osoba, prije nego što se propiše njegovo unošenje izvana, potrebno je odrediti ne samo sadržaj hormona u različitim ljudskim biološkim tekućinama, već i izračunati krivulju dnevne proizvodnje epifiznog melatonina.

• trajanje tretmana.

Da bi se postigao pravi efekat, potrebni su dugi kursevi lečenja (3-4 meseca).

• Slab efekat usmerenosti.

Melatonin najbolje djeluje u kombinaciji s drugim lijekovima, tradicionalnijim za liječenje iste nesanice.

• Nedostatak kontrole.

Melatonin je uključen u veliki broj biohemijskih procesa u organizmu. Nemoguće ih je potpuno kontrolisati. Ali morate tačno da shvatite da kada uzimamo hormonski lek, izazivamo desetine, ako ne i stotine reakcija, od kojih nam većina trenutno nije potrebna.

zaključci

• Melatonin u tijelu je dizajniran uglavnom da se prilagodi promjenjivim uvjetima okoline. U običnom životu treba ga koristiti za liječenje desinhronoze i prilagođavanje radu u noćnoj smjeni.
• Melatonin je najbolje koristiti kao dodatni lijek u sklopu kompleksne terapije.
• Melatonin ne možete prepisivati ​​sami, bez pregleda i testova, bez preporuka neurologa.
• Ne samo da treba pažljivo izračunati dozu, uzimajući u obzir masu faktora utjecaja, već i uzimati lijek u strogo određeno doba dana, kako ne biste dobili suprotan učinak.

U ovom članku ćete naučiti kako doći do melatonina, koja hrana sadrži ovaj hormon, odakle dolazi i zašto je njegov nivo smanjen. Također će vam biti zanimljivo pročitati o njegovim svojstvima i karakteristikama.

Melatonin je jedan od hormona epifize koji je odgovoran za regulaciju cirkadijalnih ritmova u ljudskom tijelu. Ovu supstancu je prvi otkrio dermatolog Lerner Aaron 1958. godine. Trenutno je precizno utvrđeno da je melatonin (hormon spavanja, kako ga još nazivaju) dostupan u gotovo svim živim organizmima. To uključuje i protozoe i biljke.

Proces proizvodnje hormona

6. Normalizuje pritisak u arterijama, razređuje krv, što sprečava nastanak krvnih ugrušaka.

7. Melatonin sprečava rast ćelija raka.

Kako povećati nivo melatonina? Šta treba izbjegavati?

Smanjenju nivoa koncentracije hormona spavanja u ljudskom tijelu doprinose:

1. Radite noću. U to vrijeme melatonin se proizvodi u manjim količinama.

2. Pretjerano osvjetljenje spavaće sobe. Ako zraci ulične lampe prodiru u prostoriju, ako je kompjuterski monitor ili TV aktivan, ako je lampa u prostoriji jako svijetla, tada se melatonin proizvodi sporije.

3. "Bijele noći".

4. Brojni lijekovi:

• "Fluoksetin";
• "Piracetam";
• "deksametazon";
• "Rezerpin";
• protuupalni nesteroidni lijekovi;
• beta-blokatori;
• velike količine vitamina B12.

Na osnovu gore navedenog nameće se zaključak: da biste normalizirali nivo melatonina, morate noću spavati (a ne raditi), isključiti sve uređaje i uređaje u spavaćoj sobi, dobro zatvoriti prozore i ne koristiti gore pomenute lekove pre spavanja.

Kako napuniti organizam prirodnim melatoninom?

Da li se melatonin nalazi u hrani? Proizvodi se od triptofana, pa stoga hrana koja sadrži ovu aminokiselinu ili sadrži hormon ili doprinosi njegovoj sintezi u ljudskom tijelu.

Evo liste namirnica koje su vam potrebne za povećanje nivoa melatonina:

Slatka trešnja. Ove bobice su prirodni izvor hormona spavanja.

Banane. Ovo voće ne sadrži melatonin, ali aktivno stimulira njegovu proizvodnju.

Bademi, hljeb, napravljen od cjelovitih sorti pšenice i kedrovih orašastih plodova. Ovi proizvodi zauzimaju vodeću poziciju na listi onih koji sadrže hormon spavanja.

Koje druge namirnice mogu sadržavati hormon spavanja?

Ovsena kaša kuvana sa prirodnim mlekom. Zbog pojačanog dejstva na proces sinteze melatonina, kaša je u stanju da umiri organizam, utaži glad i popravi raspoloženje.

Pečeni krompir. Proizvod ne sadrži hormon spavanja, ali ima sposobnost adsorpcije

badske kiseline koje sprečavaju njegovu proizvodnju.

Kamilica. Nije ni čudo što se ljekovita biljka koristi kao sedativ. Kamilica ne samo da će pomoći u prevladavanju nesanice, već će biti i odličan prirodni opuštajući lijek za tijelo i dušu.

Hormon spavanja stimuliše imuni sistem i povećava zaštitna svojstva organizma. Iz tog razloga se nakon dobrog sna u slučaju virusne infekcije, pacijentovo stanje značajno poboljšava, ponekad se bolest potpuno povlači.

Naravno, melatonin se ne nalazi u proizvodima koji sadrže alkohol, u kafi i duhanu. Pod njihovim uticajem na organizam prestaje proizvodnja hormona spavanja. Također negativno utječem na funkcije epifize u mozgu i stresne situacije.

Tijelo nema sposobnost da akumulira melatonin za buduću upotrebu. Dobro post stimuliše proizvodnju hormona – dovoljno je odbiti hranu jedan dan tokom svake nedelje. Ponekad se proizvodnja melatonina povećava nakon jednog sata sportskih vježbi.

Upotreba umjetnog melatonina

Uz savremeni ritam života, nedostatak melatonina, nažalost, nije neuobičajen. U mladoj dobi, osoba možda još ne osjeća svoj nedostatak, ali nakon 35 godina, njegov nedostatak se jasno odražava na opšte dobro. Iz tog razloga, mnogi doktori preporučuju dopunu hormona spavanja. Uzimanje lijekova na bazi melatonina doprinosi:

Nuspojave i kontraindikacije

Nije zabilježen niti jedan slučaj neželjene reakcije na ljudskom tijelu u slučajevima kada je korišten hormon spavanja. Treba imati na umu da je naše tijelo u stanju samostalno proizvoditi ovu tvar, a prekomjerna upotreba lijekova koji je sadrže može negativno utjecati na zdravlje. Umjetno sintetizirani melatonin se ne preporučuje u nekim slučajevima:

• tokom trudnoće i dojenja (učinak hormona na djecu koja još nisu rođena i na novorođenčad nije proučavan);
• sa kanceroznim tumorima;
• u slučaju teških alergijskih reakcija i autoimunih bolesti;
• sa dijabetesom;
• osobe koje su sklone depresiji, posmatrano tokom dužeg perioda.

Čak i ako ne postoji nijedna od gore navedenih kontraindikacija, ne biste se trebali samoliječiti i koristiti melatonin bez prethodne konsultacije s liječnikom.

Naučno istraživanje

Šta su naučnici otkrili kada su istraživali hormon melatonin? Njegove funkcije uključuju, između ostalog, povećanje životnog vijeka za oko 20%.

Bez sumnje, hormon ima antitumorska svojstva, ali se ne može smatrati lijekom za onkološke bolesti. Glavna stvar koju svaka osoba treba da uradi jeste da svom telu obezbedi dovoljnu količinu melatonina. Mnoga njegova korisna svojstva su od vitalnog značaja za normalno funkcionisanje većine naših sistema i organa.

Lijekovi sa melatoninom

Postoje preparati koji sadrže melatonin. Ali postoje samo četiri: Melaksen, Melapur, Melaton, Yukalin. U nastavku možete pronaći njihov opis.

Svi ovi lijekovi imaju međunarodni naziv "Melatonin". Lijekovi se proizvode u obliku obloženih tableta ili kapsula. Lijekovi imaju farmakološko djelovanje slično glavnim funkcijama prirodnog melatonina: hipnotičko, adaptogeno i sedativno.

Indikacije za uzimanje ovih sredstava su:

• desinhronoza (kršenje normalnih dnevnih ritmova, na primjer, prilikom kretanja po zemljama koje se nalaze u različitim vremenskim zonama naše planete);
• umor (uključujući starije pacijente);
• depresivna stanja.

Loš kvalitet sna, jutarnja slabost, glavobolja i vrtoglavica, gubitak pamćenja - sve to može biti ne samo znak stresa ili banalnog umora. Potpuno isti simptomi prate i unutrašnji poremećaj cirkadijalnih ritmova, koji nastaje usled nedostatka hormona melatonina.

prirodna logistika

U našem mozgu postoji vrlo mala žlijezda - epifiza, ili epifiza. Funkcije epifize nisu u potpunosti razjašnjene, ali se pouzdano zna da su njene ćelije te koje luče nevjerovatan hormon zvan melatonin u krv. Obavlja mnoge zadatke – od usporavanja procesa starenja do regulacije učestalosti sna.

Epifiza proizvodi melatonin grčevito: njegova sinteza je najaktivnija noću, bliže dva sata, a s povećanjem osvjetljenja smanjuje se na minimum. Hormon, ulazeći u krv, doprinosi promjeni koncentracije drugih biološki aktivnih tvari, uključujući serotonin i hormone prednje hipofize, te formira cirkadijalne ritmove.

Melatonin određuje tempo, govoreći tijelu kada da bude aktivan, a kada da se odmori. Međutim, ponekad se nivo hormona smanjuje, a tada se javljaju kvarovi u mehanizmu prirodnog biološkog sata.

Postoji nekoliko razloga zašto nivo melatonina u krvi opada:

• nedostatak sunčeve svjetlosti;
• nepovoljan raspored rada;
• brza promjena vremenskih zona;
• periodične oštre promjene u snu i odmoru;
• Dob.

Prikladno je govoriti o nedostatku sunčeve svjetlosti u uslovima krajnjeg sjevera. Kratki dnevni sati i duge noći "zbunjuju karte", usled čega se biološki sat "pokvari".

Ali čak iu povoljnijim klimatskim uslovima mogu se pojaviti problemi sa cirkadijalnim ritmovima. Konkretno, stručnjaci koji su, zbog specifičnosti profesije, prisiljeni ostati budni noću, nadoknađujući nedostatak sna tokom dana, znaju iz prve ruke o njima. A ako se vaš radni raspored sastoji od čudno isprepletenih dnevnih i noćnih smjena, šanse za nedostatak melatonina vrtoglavo rastu.

Do poremećaja cirkadijanskog ritma dolazi i kada se brzo prelaze vremenske zone. Ovaj sindrom se naziva jet lag, što na engleskom znači "jet lag". Poznat je i fenomen socijalnog jet laga, ili sindrom ponedjeljka. Razvija se kao rezultat nagle promjene spavanja i odmora na prijelazu radnih sedmica.

Vikendom često dozvoljavamo sebi da se duže odmaramo i bolje spavamo, dok radnim danima naša rutina doživljava ozbiljnu transformaciju, prelazeći u kategoriju veoma aktivnih. Takav „plutajući raspored“ može uneti nesklad čak i u najsavršenije podešen sistem!

Postoje i fiziološki uzroci poremećaja cirkadijalnog ritma. S godinama, kapacitet epifize se smanjuje, što dovodi do smanjenja proizvodnje melatonina. Nedostatak hormona se javlja, posebno, kod žena koje su ušle u menopauzu.

Simptomi nedostatka melatonina su isti bez obzira na to koji je faktor izazvao poremećaj. Poremećaj cirkadijalnog ritma manifestuje se nesanicom, umorom, glavoboljom, razdražljivošću i probavnim poremećajima.

Istovremeno, sedativi ne donose olakšanje: čak i kada padne u san, osoba se budi slomljena i umorna. To nije iznenađujuće, jer problem nije povezan s pretjeranim umorom ili uzbuđenjem, već s neuspjehom cirkadijalnog ritma na pozadini nedostatka melatonina. A jedina ispravna odluka u ovom slučaju je da se nadoknadi nedostatak hormonskog regulatora.

Biološki sat u ... tabletama

Preparati koji vam omogućavaju da brzo vratite normalan nivo prirodnog regulatora cirkadijanskih ritmova sadrže sintetički analog hormona melatonina (Melaxen, Circadin, Melarena).

Melatonin proizveden u laboratoriji pokazuje sve efekte prirodne supstance. Reguliše ciklus spavanja i buđenja, ublažava glavobolje, smanjuje učestalost vrtoglavica. Osim toga, preparati melatonina pomažu poboljšanju jutarnjeg blagostanja, raspoloženja i smanjenju odgovora na stres. Zabilježen je i njihov pozitivan učinak na inteligenciju i pamćenje, zbog čega se melatonin propisuje za pogoršanje kognitivnih funkcija i uvršten je na listu nootropa.

Uz sva pozitivna svojstva, korektori cirkadijalnog ritma koji sadrže melatonin imaju još jedan važan kvalitet koji dodatno povećava njihovu vrijednost – visok sigurnosni profil. Vrlo se dobro podnose sa vrlo malo nuspojava. O tome rječito svjedoči činjenica da se većina preparata melatonina u apotekama prodaje bez liječničkog recepta.

Da bi se nadoknadio nedostatak hormona, dovoljno je uzeti 1 tabletu melatonina u dozi od 3 mg pola sata prije spavanja dok se neugodni simptomi ne potraju. Istovremeno, nema potrebe da brinete o ovisnosti - otpornost ili ovisnost o melatoninu ne nastaje, a trajanje njegove upotrebe nije nimalo ograničeno.

Ako imate jet lag let, trebali biste početi uzimati melatonin prije spavanja dan prije putovanja i nastaviti sljedećih 3-5 dana. A sindrom sa zvučnim imenom jet lag će vas zaobići.

Marina Pozdeeva

Fotografija istockphoto.com