Cordarone luând cea mai sigură doză. Comprimate de Cordarone - instructiuni oficiale* de utilizare

Cordarone este un medicament antiaritmic care poate fi utilizat pentru eliminarea oricăror aritmii. Cordarone este, de asemenea, folosit ca remediu asistență de urgență pentru aritmii care pun viața în pericol și ca tratament de întreținere continuă.

Recenzia mea va fi dedicată Cordaronei, un medicament pentru tratamentul aritmiilor. Acesta este un medicament pentru tratament pe termen lung și pentru „prim ajutor” și pentru prevenire.... În orice caz, asta este cu adevărat foarte, foarte medicament puternic. Prin urmare, probabil că voi sparge puțin „tradițiile”. recenzii farmacologice, vorbind despre Cordaron. Dar sper că acest lucru este de iertare, fie și doar pentru că voi descrie aici un medicament important și, în plus, un medicament interesant!

Cordarone este un remediu unic de acest fel. Datorită faptului că combină proprietățile antiaritmicelor din toate clasele (adică are un efect multifațetat și complex), poate fi folosit pentru a trata absolut orice tip de aritmii. De regulă, dacă alte medicamente nu funcționează, Cordarone va ajuta cu siguranță.

In afara de asta, Cordaron se extinde vasele coronareși reduce tensiunea arterială. Acestea nu sunt efectele sale principale (principalul este antiaritmic), dar sunt și destul de pronunțate.

În esență, Cordarone este „ analog al hormonilor glanda tiroida . Blochează activarea tiroxinei, iar acest efect este adesea o problemă cu tratamentul pe termen lung. Prin urmare, în cele mai multe cazuri, Cordarone nu este prescris ca medicament pentru utilizare continuă beneficiul său, chiar și pe fundalul acestei caracteristici, depășește răul cauzat de aceasta.

Pentru mine sa dovedit puțin diferit: am luat o varietate de antiaritmice, dar efectul tratamentului nu a fost încă satisfăcător. Timp de aproape doi ani am băut constant o jumătate de tabletă de Etatsizin pe zi și m-am simțit destul de bine. Când chiar și-a încetat să funcționeze, medicul meu a trebuit să-mi prescrie Cordarone (zilnic!), pentru că s-a garantat eliminarea aritmiei.

După 8 luni de la care am luat-o, am avut totul simptome de hipotiroidism: greutatea a început să crească constant, a apărut o slăbiciune terifiantă, somnolență constantă. Mi-a devenit greu să fac orice afacere - m-am simțit imediat obosit. TSH-ul în teste a crescut de câteva ori (ultima dată a fost de aproape 16,5, în loc de 3-4!). Toate acestea au fost agravate și de faptul că în urmă cu aproximativ zece ani mi s-a îndepărtat un lob al glandei tiroide.

Pe lângă hipotiroidism, am experimentat și altele efecte secundare:

• vedere neclara;
• bradicardie;
• tulburari ale somnului;
• schimbarea culorii pielii - a devenit albăstruie;
• tremor;
• fotosensibilitate – a fi la soare poate fi uneori de-a dreptul dureros.

Medicul meu m-a avertizat despre aceste consecințe. În plus, a menționat și altele frecvent reactii adverse pentru a lua Cordarone:

• greață și vărsături;
• modificarea senzațiilor gustative;
• scăderea apetitului;
• greutate și durere în abdomen;
• apariția hepatitei acute;
• pneumonie, fibroză pulmonară.

Merită menționat separat faptul că cum Cordarone este combinat cu alte medicamente. Cu siguranță, s-ar putea scrie o carte întreagă despre asta, dar, din fericire, nu am prea multă experiență în asta. A trebuit să nu mai iau, pentru că din luarea acestor medicamente împreună, pulsul mi-a scăzut constant la 50-55/minut, ceea ce nu este suficient pentru mine. Acum nu iau absolut nimic pentru tratament hipertensiune arteriala, presiune până la nivel normal reduce Cordarone.

Un alt medicament este. Nu am un diagnostic boala coronariană inima (și chiar ateroscleroza, se presupune, nu), dar sângele este „gros”, iar Plavix a fost necesar ca măsură preventivă. Nu am încetat să-l iau, dar a trebuit să reduc doza: în combinație cu Cordarone, toate efectele secundare ale Plavix și medicamente similare apar mult mai des.

O proprietate interesantă a Cordarone: indicațiile pentru utilizarea tabletelor și a injecțiilor sunt diferite.

Formele de tablete prezentate pentru tratamentul tuturor tipurilor de aritmii și prevenirea acestora:

• fibrilație atrială și flutter;
• „moarte aritmică” subită;
• tahicardii paroxistice;
• fibrilatie atriala.

Injectiile (picuratoarele) cu Cordarone sunt folosite ca "Ambulanță" dacă este necesară resuscitarea cardiacă, de exemplu, pentru a elimina fibrilația ventriculară (această afecțiune poate duce la deces în 40-50 de secunde!).

Pentru medicamente precum Cordarone, nu exista contraindicatii. Dacă medicamentul este utilizat „pentru indicații de salvare a vieții”, adică, în absența tratamentului, pacientul poate muri, este considerat doar relația dintre beneficiile și daunele medicamentului.

Cu toate acestea, iată condițiile în care Cordarone este prescris cu deosebită atenție:

• boala tiroidiană este cea mai importantă afecțiune;
• sindromul sinusului bolnav;
• răspuns inadecvat al organismului la iod;
• forme severe de blocaj intracardiac;
• deficit de potasiu și magneziu;
• sarcina.

După cum am indicat deja, acestea NU sunt contraindicații. Cordarone poate fi utilizat pentru aceste afecțiuni, dar numai dacă este vorba de conservarea vieții pacientului.

Aceasta este recenzia lui Cordaron pe care am vrut să vi-l prezint. Mulți oameni se confruntă cu acest medicament și majoritatea informațiile despre aceasta sunt greu de înțeles. Am analizat tot ce mi-a spus medicul curant: acest lucru a dus la această revizuire.

Vă mulțumim pentru atenție și este posibil ca aritmiile să vă ocolească. Nu fi bolnav!

În acest articol puteți găsi instrucțiuni de utilizare medicament Cordaron. Feedback-ul de la vizitatorii site-ului - consumatori - este prezentat a acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Cordaronei în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil neindicate de producător în adnotare. Analogi ai Cordaronei în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul aritmiei și fibrilației atriale și ventriculare la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Cordaron- medicament antiaritmic. Amiodarona ( substanta activa medicamentul Cordarone) aparține clasei 3 (clasa inhibitorilor de repolarizare) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece pe lângă proprietățile antiaritmicelor de clasa 3 (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmicelor de clasa 1 (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmicelor de clasa 4 (blocarea canalelor de calciu) și un efect beta-blocant necompetitiv.

În plus față de efectul antiaritmic, medicamentul are efecte antianginoase, dilatare coronariană, blocare alfa și beta adrenergică.

Efectul antiaritmic al medicamentului se datorează unei creșteri a duratei fazei 3 a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canale de potasiu(efectul antiaritmicelor de clasa 3 conform clasificării Vaughan-Williams); o scădere a automatității nodului sinusal, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac; blocarea necompetitivă a receptorilor alfa și beta adrenergici; încetinirea conducerii sinoatriale, atriale și AV, mai pronunțată cu tahicardie; fără modificări ale conductivității ventriculare; o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului AV; incetinirea conducerii si marirea duratei perioadei refractare in grinzi suplimentare Conducerea AV.

În plus, Cordarone are următoarele proprietăți: nu are efect inotrop negativ atunci când este administrat oral; reducerea consumului de oxigen de către miocard datorită scăderii moderate a rezistenței vasculare periferice și a frecvenței cardiace; crește fluxul sanguin coronarian datorită efectelor directe asupra mușchilor netezi artere coronare; menținerea debitului cardiac prin reducerea presiunii în aortă și reducerea rezistenței vasculare periferice; influență asupra schimbului de hormoni tiroidieni: inhibarea conversiei T3 în T4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului.

După începerea administrării medicamentului pe cale orală, efectele terapeutice se dezvoltă în medie în decurs de o săptămână (de la câteva zile la 2 săptămâni). După încetarea utilizării, amiodarona este detectată în plasma sanguină timp de 9 luni. Trebuie luată în considerare posibilitatea menținerii efectului farmacodinamic al amiodaronei timp de 10-30 de zile după întreruperea acestuia.

Compus

Clorhidrat de amiodarona + excipienți.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea după administrarea orală la diferiți pacienți variază de la 30% la 80% (valoare medie aproximativ 50%). Amiodarona se caracterizează prin eliberare lentă în țesuturi și afinitate mare pentru acestea. În primele zile de tratament, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și, în plus, în ficat, plămâni, splină și cornee. Starea de echilibru este atinsă după 1 până la câteva luni, în funcție de caracteristici individuale rabdator. Farmacocinetica medicamentului explică utilizarea dozelor de încărcare, care vizează atingerea rapidă a nivelului necesar de penetrare în țesuturi la care efect terapeutic amiodarona. Metabolizat în ficat. Principalul metabolit, desetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Eliminarea amiodaronei începe în câteva zile. Este excretat în principal prin intestine.

Indicatii

Pastile

Prevenirea recidivelor:

• aritmii ventriculare și fibrilație ventriculară care pun viața în pericol (tratamentul ar trebui să înceapă în spital cu monitorizare cardiacă atentă);
• tahicardii paroxistice supraventriculare, incl. crize documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu boli organice de inimă; atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții fără boală organică de inimă, când medicamente antiaritmice alte clase nu sunt eficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor; atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu sindrom WPW;
• fibrilația atrială (fibrilația atrială) și flutterul atrial.

Prevenirea morții subite aritmice la pacienții cu risc ridicat:

• pacienți după un infarct miocardic recent cu mai mult de 10 extrasistole ventriculare într-o oră, manifestari clinice insuficiență cardiacă cronică și fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă (<40%).

Soluţie

• ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară;
• ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică supraventriculară cu o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare (în special pe fondul sindromului WPW);
• ameliorarea formelor paroxistice și stabile de fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial;
• Resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie.

Formulare de eliberare

Tablete 200 mg.

Soluție pentru administrare intravenoasă (injecții în fiole de injectare).

Instructiuni de utilizare si dozare

Pastile

Când se prescrie medicamentul într-o doză de încărcare, pot fi utilizate diverse scheme.

Atunci când este utilizată într-un spital, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600-800 mg pe zi până la maximum 1200 mg pe zi până când se ajunge la o doză totală de 10 g (de obicei, peste 5-8 zile).

Pentru utilizare în ambulatoriu, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 mg la 800 mg pe zi până la atingerea unei doze totale de 10 g (de obicei în 10-14 zile).

Doza de întreținere poate varia între pacienți de la 100 mg pe zi la 400 mg pe zi. Doza minimă eficientă trebuie utilizată în funcție de efectul terapeutic individual.

Deoarece Amiodarona are un timp de înjumătățire foarte lung, medicamentul poate fi luat o dată la două zile sau poate lua pauze de la administrarea lui 2 zile pe săptămână.

Doza unică terapeutică medie este de 200 mg. Doza zilnică terapeutică medie este de 400 mg.

Doza unică maximă este de 400 mg. Doza zilnică maximă este de 1200 mg.

Fiole

Cordarone pentru administrare intravenoasă este destinat utilizării în cazurile în care este necesară obținerea rapidă a unui efect antiaritmic sau dacă este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală.

Cu excepția situațiilor clinice de urgență, medicamentul trebuie utilizat numai într-un spital dintr-o unitate de terapie intensivă, sub monitorizarea constantă a ECG și a tensiunii arteriale.

Atunci când este administrat intravenos, Cordarone nu trebuie amestecat cu alte medicamente sau administrat simultan alte medicamente prin același acces venos. Medicamentul trebuie administrat numai în formă diluată. Pentru a dilua Cordarone, trebuie utilizată doar o soluție de dextroză (glucoză) 5%. Datorită caracteristicilor formei de dozare a medicamentului, nu se recomandă utilizarea unor concentrații ale soluției perfuzabile mai mici decât cele obținute prin diluarea a 2 fiole în 500 ml dextroză 5% (glucoză).

Pentru a evita reacțiile la locul injectării, Cordarone trebuie administrat printr-un cateter venos central, cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă pentru fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie, când, în absența accesului venos central, medicamentul poate fi administrat în venele periferice ( cea mai mare venă periferică cu flux sanguin maxim).

Aritmii cardiace severe, în cazurile în care este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală (cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie)

Medicamentul se administrează intravenos (picurător) printr-un cateter venos central.

Doza de încărcare este de obicei de 5 mg/kg greutate corporală în 250 ml de soluție de dextroză (glucoză) 5%, administrată timp de 20-120 de minute, dacă este posibil folosind o pompă electronică. Această doză poate fi repetată de 2-3 ori în 24 de ore.Viteza de administrare a medicamentului este ajustată în funcție de efectul clinic. Efectul terapeutic apare în primele minute de la administrare și scade treptat după oprirea perfuziei, prin urmare, dacă este necesar să se continue tratamentul cu forma injectabilă de Cordarone, se recomandă trecerea la administrarea constantă a medicamentului prin picurare IV.

Doze de întreținere: 10-20 mg/kg/24 ore (de obicei 600-800 mg, dar pot fi crescute la 1200 mg în 24 de ore) în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de câteva zile. Din prima zi de perfuzie, trebuie să înceapă o tranziție treptată la administrarea orală de Cordarone la o doză de 600 mg (3 comprimate) pe zi. Doza poate fi crescută la 800-1000 mg (4-5 comprimate) pe zi.

Resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie

Medicamentul se administrează intravenos. Prima doză este de 300 mg (sau 5 mg/kg) în 20 ml de soluție de dextroză (glucoză) 5%. Dacă fibrilația nu se oprește, este posibilă administrarea suplimentară de Cordarone intravenos în bolus la o doză de 150 mg (sau 2,5 mg/kg).

Efect secundar

• bradicardie moderată dependentă de doză
• tulburări de conducere (bloc sinoatrial, bloc AV de diferite grade)
• efect aritmogen (se raportează apariția de noi aritmii sau agravarea celor existente, în unele cazuri cu stop cardiac ulterior; aceste efecte se observă mai ales în cazurile de utilizare a Cordaronei în asociere cu medicamente care prelungesc intervalul QTc sau cu dezechilibre electrolitice; în lumina datelor disponibile, este imposibil să se determine dacă apariția acestor tulburări de ritm este cauzată de Cordarone sau este asociată cu severitatea patologiei cardiace sau este o consecință a eșecului tratamentului)
• bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal (în special la pacienții cu disfuncție a nodului sinusal și la pacienții vârstnici)
• progresia insuficienței cardiace (cu utilizare pe termen lung)
• greață, vărsături
• pierderea poftei de mâncare
• slăbiciune sau pierderea gustului
• o senzație de greutate în epigastru (apare în principal la începutul tratamentului, dispare după reducerea dozei)
• pneumonită interstițială sau alveolară
• bronșiolită obliterantă cu pneumonie (uneori fatală)
• pleurezie
• bronhospasm (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic)
• sindromul de detresă respiratorie acută (uneori fatal și uneori imediat după intervenție chirurgicală; posibilă interacțiune cu doze mari de oxigen)
• hemoragie pulmonară
• microdepozite în epiteliul corneei constând din lipide complexe, inclusiv lipofuscină
• Nevrita optică
• hipotiroidism (creștere în greutate, frig, apatie, scăderea activității, somnolență, bradicardie excesivă în comparație cu efectul așteptat al amiodaronei)
• hipertiroidism, care poate apărea în timpul și după tratament (au fost descrise cazuri de hipertiroidism care s-au dezvoltat la câteva luni după întreruperea tratamentului cu amiodarona)
• fotosensibilitate
• pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii (această pigmentare dispare lent după oprirea tratamentului)
• eritem (în timpul radioterapiei)
• erupție cutanată (de obicei nespecifică)
• alopecie
• dermatită exfoliativă (nu a fost stabilită nicio legătură cu medicamentul)
• tremor sau alte simptome extrapiramidale
• tulburari de somn
• coşmaruri
• miopatie
• durere de cap
• trombocitopenie, anemie hemolitică, anemie aplastică
• vasculita
• mai multe cazuri de impotență (nu a fost stabilită nicio legătură cu medicamentul).

Contraindicatii

• SSS (bradicardie sinusală, bloc sinoatrial) cu excepția cazurilor de corecție cu stimulator cardiac artificial (pericol de „oprire” a nodului sinusal);
• Bloc AV de gradul 2 și 3 în absența unui stimulator cardiac (pacemaker) artificial permanent;
• blocaje cu două și trei fascicule în absența unui stimulator cardiac;
• hipokaliemie, hipomagnezemie;
• boli pulmonare interstițiale;
• disfuncție tiroidiană (hipotiroidism, hipertiroidism);
• prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT;
• combinație cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot provoca dezvoltarea tahicardiilor paroxistice, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”: medicamente antiaritmice clasa 1 A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă); medicamente antiaritmice clasa 3 (dofetilidă, ibutilidă, tosilat de bretiliu); sotalol; alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele neuroleptice fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpiridă, tiapridă, veralipridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), pizitindoperidol; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice din grupa macrolidelor (în special eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol, terfenadină; fluorochinolone;
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
• sarcina;
• perioada de lactație;
• hipersensibilitate la iod și/sau amiodaronă.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Cordarone este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).

Informațiile clinice disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a determina riscul de defecte de dezvoltare la embrion atunci când se utilizează Cordarone în primul trimestru de sarcină.

Deoarece glanda tiroidă fetală începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână de sarcină (amenoree), amiodarona nu este de așteptat să o afecteze dacă este utilizată mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariția simptomelor de laborator de hipotiroidism la nou-născut sau chiar la formarea unei guși semnificative clinic. Datorită efectului medicamentului asupra glandei tiroide a fătului, Cordarone este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale de indicații vitale (cu aritmii cardiace ventriculare care pun viața în pericol).

Amiodarona este excretată în laptele matern în cantități semnificative, așa că dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare la pacienții vârstnici

Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici (risc ridicat de a dezvolta bradicardie severă).

Utilizare la copii

Contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Instrucțiuni Speciale

Efectele secundare ale Cordaronei sunt dependente de doză, prin urmare, pentru a minimiza posibilitatea apariției lor, medicamentul trebuie utilizat în doza minimă eficientă.

În timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite expunerea la lumina directă a soarelui sau să ia măsuri de protecție (de exemplu, utilizarea de protecție solară, purtarea de îmbrăcăminte adecvată).

Înainte de a începe amiodarona, se recomandă efectuarea unui studiu ECG și determinarea nivelului de potasiu din sânge. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de începerea tratamentului cu amiodarona. În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze în mod regulat ECG (la fiecare 3 luni), nivelul transaminazelor hepatice și alți indicatori ai funcției hepatice.

În plus, datorită faptului că Cordarone poate provoca hipotiroidism sau hipertiroidism, în special la pacienții cu antecedente de boală tiroidiană, înainte de a lua amiodarona, trebuie efectuată o examinare clinică și de laborator (nivel TSH) pentru a identifica disfuncțiile și bolile glandei tiroide. . În timpul tratamentului cu amiodarona și timp de câteva luni după încetarea acestuia, sunt necesare examinări regulate pentru a identifica semnele clinice sau de laborator ale modificărilor funcției tiroidiene. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, este necesar să se determine nivelul de TSH din serul sanguin.

Indiferent de prezența sau absența simptomelor pulmonare în timpul tratamentului cu amiodarona, se recomandă efectuarea unei examinări cu raze X a plămânilor și a testelor funcției pulmonare la fiecare 6 luni.

La pacienții care primesc tratament pe termen lung pentru aritmii, a fost raportată o creștere a frecvenței fibrilației ventriculare și/sau o creștere a pragului de răspuns al unui stimulator cardiac sau al defibrilatorului implantat, ceea ce poate reduce eficacitatea acestora. Prin urmare, înainte de începerea sau în timpul tratamentului cu Cordarone, trebuie verificată regulat funcționarea corectă a acestor dispozitive.

Apariția dificultății respiratorii sau a tusei uscate, fie izolată, fie însoțită de o deteriorare a stării generale, indică posibilitatea apariției toxicității pulmonare, precum pneumopatia interstițială, a cărei suspiciune necesită examinarea cu raze X a plămânilor și testele funcționale pulmonare. .

Datorită prelungirii perioadei de repolarizare a ventriculilor inimii, acțiunea farmacologică a Cordaronei determină anumite modificări ale ECG: prelungirea intervalului QT, QTc (corectat), posibilă apariție a undelor U. O creștere a QTc. intervalul este permis cu cel mult 450 ms sau cu cel mult 25% din valoarea originală. Aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului, dar necesită monitorizare pentru ajustarea dozei și evaluarea posibilului efect proaritmogen al Cordaronei.

Dacă se dezvoltă bloc AV de gradul 2 și 3, bloc sinoatrial sau bloc intraventricular cu dublu fascicul, tratamentul trebuie întrerupt. Dacă apare blocul AV de gradul I, este necesară o monitorizare clinică sporită.

Deși s-a remarcat apariția aritmiilor sau agravarea tulburărilor de ritm existente, efectul proaritmogen al amiodaronei este slab, mai mic decât cel al majorității medicamentelor antiaritmice și apare de obicei în combinație cu anumite medicamente sau cu dezechilibre electrolitice.

Dacă vederea este încețoșată sau acuitatea vizuală este redusă, trebuie efectuat un examen oftalmologic, inclusiv examinarea fundului de ochi. Odată cu dezvoltarea neuropatiei sau nevritei optice cauzate de amiodarona, medicamentul trebuie întrerupt din cauza riscului de orbire.

Deoarece Cordarone conține iod, aportul său poate distorsiona rezultatele unui studiu radioizotop al glandei tiroide, dar nu afectează fiabilitatea determinării conținutului de T3, T4 și TSH în plasma sanguină.

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește Cordarone. Tratamentul prelungit cu Cordarone poate crește riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale. Acest lucru se aplică în special efectelor bradicardice și hipotensive, scăderii debitului cardiac și tulburărilor de conducere.

În plus, în cazuri rare, sindromul de detresă respiratorie acută a fost observat la pacienții cărora li sa administrat Cordarone imediat după intervenție chirurgicală. În timpul ventilației mecanice, astfel de pacienți necesită o monitorizare atentă.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul tratamentului cu Cordarone, trebuie să vă abțineți să conduceți o mașină și să vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Interacțiuni medicamentoase

Combinații contraindicate

Utilizarea Cordaronei ca parte a terapiei combinate cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă” este contraindicată, deoarece atunci când este combinat cu amiodarona, riscul de a dezvolta această complicație și deces crește:

• antiaritmice: clasa 1A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă), clasa 3 (dofetilidă, ibutilidă, tosilat de bretiliu), sotalol;
• alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele neuroleptice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpiridă, tiapridă, veralipridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), pimo sertindol; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol; terfenadină; fluorochinolone (în special moxifloxacină).

• cu beta-blocante, cu blocante ale canalelor lente de calciu care încetinesc ritmul cardiac (verapamil, diltiazem), deoarece există riscul dezvoltării tulburărilor de automatism (bradicardie severă) și de conducere;
• cu laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca hipokaliemie, care crește riscul de apariție a torsadei vârfurilor. În timpul tratamentului cu Cordarone, trebuie utilizate laxative din alte grupe.

Combinații care necesită prudență la utilizare

Cu medicamente care pot provoca hipokaliemie:

• diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau combinație);
• amfotericină B (iv);
• glucocorticosteroizi (GCS) pentru uz sistemic;
• tetracosactida.

Riscul de apariție a aritmiilor ventriculare crește, în special a tahicardiei ventriculare de tip „piruetă” (hipokaliemia este un factor predispozant). Este necesar să se monitorizeze conținutul de electroliți din sânge și, dacă este necesar, să se corecteze hipokaliemia, observarea clinică constantă și monitorizarea ECG. În cazul dezvoltării tahicardiei ventriculare de tip „piruetă”, nu trebuie utilizate medicamente antiaritmice (trebuie începută stimularea ventriculară, eventual administrarea intravenoasă de săruri de magneziu).

Cu procainamidă

Amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale procainamidei și ale metabolitului său N-acetil procainamidă, ceea ce poate crește riscul de reacții adverse ale procainamidei.

Cu anticoagulante indirecte

Amiodarona crește concentrațiile de warfarină prin inhibarea izoenzimei CYP2C9. Când warfarina este combinată cu amiodarona, efectele anticoagulantului indirect pot fi intensificate, ceea ce crește riscul de sângerare. Timpul de protrombină (INR) trebuie monitorizat mai frecvent și doza de anticoagulant trebuie ajustată atât în ​​timpul tratamentului cu amiodaronă, cât și după întreruperea acestuia.

Cu glicozide cardiace (preparate digitale)

Pot apărea tulburări ale automatismului (bradicardie severă) și ale conducerii atrioventriculare. În plus, la combinarea digoxinei cu amiodarona, este posibilă o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină (datorită scăderii clearance-ului său). Prin urmare, atunci când se combină digoxină cu amiodarona, este necesar să se determine concentrația de digoxină în sânge și să se monitorizeze posibilele manifestări clinice și ECG ale intoxicației cu digitalică. Poate fi necesar să se reducă dozele de digoxină.

Cu esmolol

Posibile tulburări ale contractilității, automatității și conductivității (suprimarea reacțiilor compensatorii ale sistemului nervos simpatic). Este necesară monitorizarea clinică și ECG.

Cu fenitoină (și, prin extrapolare, cu fosfenitoină)

Amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice de fenitoină datorită inhibării izoenzimei CYP2C9, prin urmare, la combinarea fenitoinei cu amiodarona, se poate dezvolta o supradoză de fenitoină, ceea ce poate duce la apariția simptomelor neurologice; monitorizarea clinică este necesară și, la primele semne de supradozaj, o reducere a dozei de fenitoină; este indicat să se determine concentrația de fenitoină în plasma sanguină.

Cu medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4

Atunci când amiodarona, care este un inhibitor al izoenzimei CYP3A4, este combinată cu aceste medicamente, concentrațiile lor plasmatice pot crește, ceea ce poate duce la creșterea toxicității și/sau la creșterea efectelor farmacodinamice și poate necesita o reducere a dozei acestor medicamente:

• ciclosporină: poate exista o creștere a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină, asociată cu o scădere a metabolismului medicamentului în ficat, ceea ce poate crește efectul nefrotoxic al ciclosporinei. Este necesar să se determine concentrația de ciclosporină în sânge, să se monitorizeze funcția rinichilor și să se corecteze regimul de dozare a ciclosporinei în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.
• fentanil: atunci când este combinat cu amiodarona, efectele farmacodinamice ale fentanilului pot fi sporite și riscul de a dezvolta efectele toxice ale acestuia poate crește.
• alte medicamente metabolizate de CYP3A4: lidocaină (risc de bradicardie sinusală și simptome neurologice), tacrolimus (risc de nefrotoxicitate), sildenafil (risc de reacții adverse crescute), midazolam (risc de efecte psihomotorii), triazolam, dihidroergotamina, ergotamină, statine, inclusiv simvastatină (risc crescut de toxicitate musculară, rabdomioliză și, prin urmare, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi; dacă este ineficientă, trebuie să treceți la o altă statină care nu este metabolizată de CYP3A4).

Cu orlistat

Există riscul scăderii concentrației amiodaronei și a metabolitului său activ în plasma sanguină. Este necesară monitorizarea clinică și, dacă este necesar, ECG.

Cu clonidină, guanfacină, inhibitori de colinesterază (donepezil, galantamina, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină), pilocarpină

Există riscul de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Cu cimetidină, suc de grepfrut

Există o încetinire a metabolismului amiodaronei și o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acesteia și este posibilă o creștere a efectelor farmacodinamice și secundare ale amiodaronei.

Cu medicamente pentru anestezie prin inhalare

S-a raportat posibilitatea dezvoltării următoarelor complicații severe la pacienții cărora li se administrează amiodaronă în timpul anesteziei: bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere, scăderea debitului cardiac. Au fost observate cazuri foarte rare de complicații respiratorii severe (sindromul de detresă respiratorie acută a adultului), uneori letale, care s-au dezvoltat imediat după intervenție chirurgicală, a căror apariție este asociată cu concentrații mari de oxigen.

Cu iod radioactiv

Amiodarona conține iod și, prin urmare, poate interfera cu absorbția iodului radioactiv, ceea ce poate distorsiona rezultatele studiilor cu radioizotopi ale glandei tiroide.

Cu rifampicină

Rifampicina este un inductor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când este utilizată împreună cu amiodarona, este posibilă o scădere a concentrațiilor plasmatice ale amiodaronei și desetilamiodaronei.

Cu preparate de sunătoare

Sunătoarea este un inductor puternic al CYP3A4. În acest sens, teoretic este posibil să se reducă concentrația plasmatică a amiodaronei și să se reducă efectul acesteia (datele clinice nu sunt disponibile).

Cu inhibitori de protează HIV (inclusiv indinavir)

Inhibitorii de protează HIV sunt inhibitori ai CYP3A4, prin urmare, atunci când sunt utilizați simultan cu amiodarona, pot crește concentrația de amiodarona în sânge.

Cu clopidogrel

Clopidogrelul, care este un medicament inactiv de tienopirimidină, este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Există o posibilă interacțiune între clopidogrel și amiodaronă, care poate duce la o scădere a eficacității clopidogrelului.

Cu dextrometorfan

Dextrometorfanul este un substrat al CYP2D6 și CYP3A4. Amiodarona inhibă CYP2D6 și, teoretic, poate crește concentrațiile plasmatice de dextrometorfan.

Analogi ai medicamentului Cordarone

Analogi structurali ai substanței active:

• Amiodarona;
• Amiocordin;
• Vero Amiodarona;
• Cardiodarona;
• Opacordan;
• Ritmiodarona;
• Sedakoron.

Analogi pe grupe farmacologice (medicamente antiaritmice):

• Adenocor;
• Allapinin;
• Asparkam;
• bretilat;
• Hypertonplant (Gnafalin);
• Dinexan;
• Difenin;
• Cardiodarona;
• Chinidin Durules;
• lidocaina;
• Moracizine;
• Multaq;
• Neo Gilurithmal;
• Nibentan;
• novocainamidă;
• Pamaton;
• Panangin;
• Procainamidă Eskom;
• Propanorm;
• Propafenonă;
• Profenan;
• Ritalmex;
• Ritmiodarona;
• Rhythmodan;
• Ritmonorm;
• Sedakoron;
• trimecaină;
• Etacizin;
• Etmozin.

Dacă nu există analogi ai medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile pentru care medicamentul corespunzător vă ajută și puteți analiza analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

• Numele medicamentului: Cordarone, comprimate 200 mg
• Denumire comună internațională: Amiodarona
• Producător: Sanofi-Winthrop, Franța
• Scurta descriere: Afecțiuni cardiovasculare
• Prețul mediu per medicament: 272,6 ruble

efect farmacologic

Medicament antiaritmic. Amiodarona aparține clasei III (clasa inhibitorilor repolarizării) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, deoarece pe lângă proprietățile antiaritmicelor de clasa a III-a (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmicelor de clasa I (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmicelor de clasa IV (blocarea canalelor de calciu) și un efect beta-blocant necompetitiv.

În plus față de efectul antiaritmic, medicamentul are efecte antianginoase, dilatare coronariană, blocare alfa și beta adrenergică.

Efectul antiaritmic al medicamentului se datorează unei creșteri a duratei fazei 3 a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul antiaritmicelor de clasa III conform clasificării Vaughan-Williams); o scădere a automatității nodului sinusal, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac; blocarea necompetitivă a receptorilor α- și β-adrenergici; încetinirea conducerii sinoatriale, atriale și AV, mai pronunțată cu tahicardie; fără modificări ale conductivității ventriculare; o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului AV; încetinirea conducerii și creșterea duratei perioadei refractare în fascicule adiționale de conducere AV.

La administrarea intravenoasă se observă o scădere a contractilității miocardice datorită efectului de blocare beta-adrenergică; reducerea consumului de oxigen de către miocard datorită scăderii moderate a rezistenței vasculare periferice și a frecvenței cardiace; o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită unui efect direct asupra mușchiului neted al arterelor coronare; menținerea debitului cardiac prin reducerea presiunii în aortă și reducerea rezistenței vasculare periferice; influență asupra schimbului de hormoni tiroidieni: inhibarea conversiei T3 în T4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocard, restabilirea activității cardiace în timpul stopului cardiac cauzat de fibrilație ventriculară, rezistent la cardioversie.

La administrarea intravenoasă a Cordaronei, activitatea sa atinge maxim după 15 minute și dispare la aproximativ 4 ore de la administrare.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea intravenoasă a Cordaronei, concentrația amiodaronei în sânge scade rapid datorită pătrunderii sale în țesuturi. În absența injecțiilor repetate, amiodarona este eliminată treptat. Când este reluat intravenos sau când medicamentul este prescris pe cale orală, amiodarona se acumulează în țesuturi.

Distributie

Legarea de proteinele plasmatice este de 95% (62% cu albumină, 33,5% cu beta-lipoproteine). Amiodarona are un Vd mare. Amiodarona se caracterizează prin eliberare lentă în țesuturi și afinitate mare pentru acestea. În primele zile de tratament, medicamentul se acumulează în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și, în plus, în ficat, plămâni, splină și cornee.

Metabolism

Metabolizat în ficat. Principalul metabolit, desetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Amiodarona este un inhibitor al izoenzimelor hepatice de oxidare microzomală: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Îndepărtarea

Eliminarea amiodaronei începe în câteva zile. Este excretat în principal prin intestine. Amiodarona se caracterizează printr-un T1/2 lung cu variabilitate individuală mare.

Amiodarona și metaboliții săi nu sunt eliminați prin hemodializă.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

Amiodarona este excretată într-o mică măsură prin rinichi, astfel încât nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală.

Dozare

Cordarone pentru administrare intravenoasă este destinat utilizării în cazurile în care este necesară obținerea rapidă a unui efect antiaritmic sau dacă este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală.

Cu excepția situațiilor clinice de urgență, medicamentul trebuie utilizat numai într-un spital dintr-o unitate de terapie intensivă, sub monitorizarea constantă a ECG și a tensiunii arteriale.

Atunci când este administrat intravenos, Cordarone nu trebuie amestecat cu alte medicamente sau administrat simultan alte medicamente prin același acces venos. Medicamentul trebuie administrat numai în formă diluată. Pentru a dilua Cordarone, trebuie utilizată doar o soluție de dextroză (glucoză) 5%. Datorită caracteristicilor formei de dozare a medicamentului, nu se recomandă utilizarea unor concentrații ale soluției perfuzabile mai mici decât cele obținute prin diluarea a 2 fiole în 500 ml dextroză 5% (glucoză).

Pentru a evita reacțiile la locul injectării, Cordarone trebuie administrat printr-un cateter venos central, cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă pentru fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie, când, în absența accesului venos central, medicamentul poate fi administrat în venele periferice ( cea mai mare venă periferică cu flux sanguin maxim).

Aritmii cardiace severe, în cazurile în care este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală (cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie)

Medicamentul este administrat intravenos printr-un cateter venos central.

Doza de încărcare este de obicei de 5 mg/kg greutate corporală în 250 ml de soluție de dextroză (glucoză) 5%, administrată timp de 20-120 de minute, dacă este posibil folosind o pompă electronică. Această doză poate fi repetată de 2-3 ori în 24 de ore.Viteza de administrare a medicamentului este ajustată în funcție de efectul clinic. Efectul terapeutic apare în primele minute de la administrare și scade treptat după oprirea perfuziei, prin urmare, dacă este necesar să se continue tratamentul cu forma injectabilă de Cordarone, se recomandă trecerea la administrarea constantă a medicamentului prin picurare IV.

Doze de întreținere: 10-20 mg/kg/24 ore (de obicei 600-800 mg, dar pot fi crescute la 1200 mg în 24 de ore) în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de câteva zile. Din prima zi de perfuzie, trebuie să înceapă o tranziție treptată la administrarea orală de Cordarone la o doză de 600 mg (3 comprimate) pe zi. Doza poate fi crescută la 800-1000 mg (4-5 comprimate) pe zi.

Resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie

Medicamentul se administrează intravenos. Prima doză este de 300 mg (sau 5 mg/kg) în 20 ml de soluție de dextroză (glucoză) 5%. Dacă fibrilația nu se oprește, este posibilă administrarea suplimentară de Cordarone intravenos în bolus la o doză de 150 mg (sau 2,5 mg/kg).

Supradozaj

Nu există informații despre supradozajul cu administrarea intravenoasă a medicamentului Cordarone.

Interacțiuni medicamentoase

Combinații contraindicate

Utilizarea Cordaronei ca parte a terapiei combinate cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă” este contraindicată, deoarece atunci când este combinat cu amiodarona, riscul de a dezvolta această complicație și deces crește:

• medicamente antiaritmice: clasa IA (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă), clasa III (dofetilidă, ibutilidă, tosilat de bretiliu), sotalol;
• alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele neuroleptice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpiridă, tiapridă, veralipridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), pimo sertindol; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol; terfenadină; fluorochinolone (în special moxifloxacină).

• cu beta-blocante, cu blocante ale canalelor lente de calciu care încetinesc ritmul cardiac (verapamil, diltiazem), deoarece există riscul dezvoltării tulburărilor de automatism (bradicardie severă) și de conducere;
• cu laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca hipokaliemie, care crește riscul de apariție a torsadei vârfurilor. În timpul tratamentului cu Cordarone, trebuie utilizate laxative din alte grupe.

Combinații care necesită prudență la utilizare

Cu medicamente care pot provoca hipokaliemie:

• diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau combinație);
• amfotericină B (iv);
• GCS pentru uz sistemic;
• tetracosactida.

Riscul de apariție a aritmiilor ventriculare crește, în special a tahicardiei ventriculare de tip „piruetă” (hipokaliemia este un factor predispozant). Este necesar să se monitorizeze conținutul de electroliți din sânge și, dacă este necesar, să se corecteze hipokaliemia, observarea clinică constantă și monitorizarea ECG. În cazul dezvoltării tahicardiei ventriculare de tip „piruetă”, nu trebuie utilizate medicamente antiaritmice (trebuie începută stimularea ventriculară, eventual administrarea intravenoasă de săruri de magneziu).

Cu procainamidă

Amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale procainamidei și ale metabolitului său N-acetil procainamidă, ceea ce poate crește riscul de reacții adverse ale procainamidei.

Cu anticoagulante indirecte

Amiodarona crește concentrațiile de warfarină prin inhibarea izoenzimei CYP2C9. Când warfarina este combinată cu amiodarona, efectele anticoagulantului indirect pot fi intensificate, ceea ce crește riscul de sângerare. Timpul de protrombină (INR) trebuie monitorizat mai frecvent și doza de anticoagulant trebuie ajustată atât în ​​timpul tratamentului cu amiodaronă, cât și după întreruperea acestuia.

Cu glicozide cardiace (preparate digitale)

Pot apărea tulburări ale automatismului (bradicardie severă) și ale conducerii atrioventriculare. În plus, la combinarea digoxinei cu amiodarona, este posibilă o creștere a concentrației de digoxină în plasma sanguină (datorită scăderii clearance-ului său). Prin urmare, atunci când se combină digoxină cu amiodarona, este necesar să se determine concentrația de digoxină în sânge și să se monitorizeze posibilele manifestări clinice și ECG ale intoxicației cu digitalică. Poate fi necesar să se reducă dozele de digoxină.

Cu esmolol

Posibile tulburări ale contractilității, automatității și conductivității (suprimarea reacțiilor compensatorii ale sistemului nervos simpatic). Este necesară monitorizarea clinică și ECG.

Cu fenitoină (și, prin extrapolare, cu fosfenitoină)

Amiodarona este capabilă să crească concentrațiile plasmatice de fenitoină datorită inhibării izoenzimei CYP2C9, prin urmare, atunci când se combină fenitoina cu amiodarona, se poate dezvolta o supradoză de fenitoină, ceea ce poate duce la apariția simptomelor neurologice; monitorizarea clinică este necesară și, la primele semne de supradozaj, o reducere a dozei de fenitoină; este indicat să se determine concentrația de fenitoină în plasma sanguină.

Cu flecainidă

Amiodarona crește concentrațiile plasmatice de flecainidă datorită inhibării izoenzimei CYP2D6. Prin urmare, este necesară ajustarea dozei de flecainidă.

Cu medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4

Atunci când amiodarona, care este un inhibitor al izoenzimei CYP3A4, este combinată cu aceste medicamente, concentrațiile lor plasmatice pot crește, ceea ce poate duce la creșterea toxicității și/sau la creșterea efectelor farmacodinamice și poate necesita o reducere a dozei acestor medicamente:

• ciclosporină: poate exista o creștere a concentrației de ciclosporină în plasma sanguină, asociată cu o scădere a metabolismului medicamentului în ficat, ceea ce poate crește efectul nefrotoxic al ciclosporinei. Este necesar să se determine concentrația de ciclosporină în sânge, să se monitorizeze funcția rinichilor și să se corecteze regimul de dozare a ciclosporinei în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.
• fentanil: atunci când este combinat cu amiodarona, efectele farmacodinamice ale fentanilului pot fi sporite și riscul de a dezvolta efectele toxice ale acestuia poate crește.
• alte medicamente metabolizate de CYP3A4: lidocaină (risc de bradicardie sinusală și simptome neurologice), tacrolimus (risc de nefrotoxicitate), sildenafil (risc de reacții adverse crescute), midazolam (risc de efecte psihomotorii), triazolam, dihidroergotamina, ergotamină, statine, inclusiv simvastatină (risc crescut de toxicitate musculară, rabdomioliză și, prin urmare, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg/zi; dacă este ineficientă, trebuie să treceți la o altă statină care nu este metabolizată de CYP3A4).

Cu orlistat

Există riscul scăderii concentrației amiodaronei și a metabolitului său activ în plasma sanguină. Este necesară monitorizarea clinică și, dacă este necesar, ECG.

Cu clonidină, guanfacină, inhibitori de colinesterază (donepezil, galantamina, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de piridostigmină, bromură de neostigmină), pilocarpină

Există riscul de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Cu cimetidină, suc de grepfrut

Există o încetinire a metabolismului amiodaronei și o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acesteia și este posibilă o creștere a efectelor farmacodinamice și secundare ale amiodaronei.

Cu medicamente pentru anestezie prin inhalare

S-a raportat posibilitatea dezvoltării următoarelor complicații severe la pacienții cărora li se administrează amiodaronă în timpul anesteziei: bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere, scăderea debitului cardiac. Au fost observate cazuri foarte rare de complicații respiratorii severe (sindromul de detresă respiratorie acută a adultului), uneori letale, care s-au dezvoltat imediat după intervenție chirurgicală, a căror apariție este asociată cu concentrații mari de oxigen.

Cu iod radioactiv

Amiodarona conține iod și, prin urmare, poate interfera cu absorbția iodului radioactiv, ceea ce poate distorsiona rezultatele studiilor cu radioizotopi ale glandei tiroide.

Cu rifampicină

Rifampicina este un inductor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când este utilizată împreună cu amiodarona, este posibilă o scădere a concentrațiilor plasmatice ale amiodaronei și desetilamiodaronei.

Cu preparate de sunătoare

Sunătoarea este un inductor puternic al CYP3A4. În acest sens, teoretic este posibil să se reducă concentrația plasmatică a amiodaronei și să se reducă efectul acesteia (datele clinice nu sunt disponibile).

Cu inhibitori de protează HIV (inclusiv indinavir)

Inhibitorii de protează HIV sunt inhibitori ai CYP3A4, prin urmare, atunci când sunt utilizați simultan cu amiodarona, pot crește concentrația de amiodarona în sânge.

Cu clopidogrel

Clopidogrelul, care este un medicament inactiv de tienopirimidină, este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Există o posibilă interacțiune între clopidogrel și amiodaronă, care poate duce la o scădere a eficacității clopidogrelului.

Cu dextrometorfan

Dextrometorfanul este un substrat al CYP2D6 și CYP3A4. Amiodarona inhibă CYP2D6 și, teoretic, poate crește concentrațiile plasmatice de dextrometorfan.

Sarcina și alăptarea

Cordarone este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).

Informațiile clinice disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a determina gradul de risc de defecte de dezvoltare la embrion atunci când se utilizează Cordarone în primul trimestru de sarcină.

Deoarece glanda tiroidă fetală începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână de sarcină (amenoree), amiodarona nu este de așteptat să o afecteze dacă este utilizată mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariția simptomelor de laborator de hipotiroidism la nou-născut sau chiar la formarea unei guși semnificative clinic. Datorită efectului medicamentului asupra glandei tiroide a fătului, Cordarone este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale de indicații vitale (cu aritmii cardiace ventriculare care pun viața în pericol).

Amiodarona este excretată în laptele matern în cantități semnificative, așa că dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (? 10%), des (? 1%,<10); иногда (? 0.1%, < 1%); редко (? 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

• Din sistemul cardiovascular: adesea - bradicardie moderată, în principal o scădere moderată și tranzitorie a tensiunii arteriale (s-au observat cazuri de hipotensiune arterială severă sau colaps cu supradozaj sau administrare prea rapidă a medicamentului); foarte rar - efect aritmogen (există raportări de apariție a unor noi aritmii, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”, sau agravarea celor existente, în unele cazuri - cu stop cardiac ulterior; aceste efecte sunt observate în principal în cazuri de Cordarone utilizat în asociere cu medicamente medicamente care prelungesc intervalul QTc sau în caz de dezechilibru electrolitic; în lumina datelor disponibile, este imposibil să se determine dacă apariția acestor tulburări de ritm este cauzată de Cordarone sau este asociată cu severitatea de patologie cardiacă sau este o consecință a eșecului tratamentului); bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal (în special la pacienții cu disfuncție a nodului sinusal și la pacienții vârstnici), înroșirea pielii feței, progresia insuficienței cardiace (posibil cu administrare intravenoasă cu jet).
• Din sistemul endocrin: frecvență necunoscută - hipertiroidism.
• Din sistemul respirator: foarte rar - tuse, dificultăți de respirație, pneumonită interstițială, bronhospasm și/sau apnee (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic), sindrom de detresă respiratorie acută (uneori fatal și uneori imediat după intervenție chirurgicală). intervenții; este de așteptat o posibilă interacțiune cu doze mari de oxigen).
• Din sistemul digestiv: foarte rar - greață, creștere izolată a activității transaminazelor hepatice din serul sanguin (de obicei moderată, de 1,5-3 ori mai mare decât valorile normale, scade odată cu reducerea dozei sau chiar spontan), afectare hepatică acută (în 24 de ani). ore după administrarea amiodaronei) cu creșterea transaminazelor și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori cu deces.
• Reacții dermatologice: foarte rar - senzație de căldură, transpirație crescută.
• Din sistemul nervos central: hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumor cerebral), cefalee.
• Reacții alergice: foarte rar - șoc anafilactic; necunoscut - angioedem.
• Din sistemul musculo-scheletic: frecvență necunoscută - durere la nivelul coloanei lombare și lombo-sacrale.
• Reacții locale: adesea - flebită superficială (când este injectată direct într-o venă periferică), durere, eritem, tumefacție, necroză, extravazare, infiltrare, inflamație, indurare, tromboflebită, flebită, celulită, infecție, pigmentare.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă trebuie păstrat la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate: 2 ani.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor.

Indicatii

• ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară;
• ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică supraventriculară cu o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare (în special pe fondul sindromului WPW);
• ameliorarea formelor paroxistice și stabile de fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial;
• Resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie.

Contraindicatii

• SSS (bradicardie sinusală, bloc sinoatrial) cu excepția cazurilor de corecție cu stimulator cardiac artificial (pericol de „oprire” a nodului sinusal);
• Blocarea AV de grade II și III în absența unui stimulator cardiac artificial permanent (pacemaker);
• blocaje cu două și trei fascicule în absența unui stimulator cardiac; în aceste cazuri, utilizarea Cordaronei intravenoase este posibilă numai în secțiile de specialitate sub acoperirea unui stimulator cardiac temporar;
• hipokaliemie, hipomagnezemie;
• hipotensiune arterială severă, colaps, șoc cardiogen;
• disfuncție tiroidiană (hipotiroidism, hipertiroidism);
• prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT;
• combinație cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot determina dezvoltarea tahicardiilor paroxistice, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”: medicamente antiaritmice clasa IA (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă); medicamente antiaritmice clasa a III-a (dofetilidă, ibutilidă, tosilat de bretiliu); sotalol; alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele neuroleptice fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpiridă, tiapridă, veralipridă), butirofenone (droperidol, haloperidol), pizitindoperidol; cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice din grupa macrolidelor (în special eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină pentru administrare parenterală; sulfat de metil difemanil; mizolastină; astemizol, terfenadină; fluorochinolone;
• copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
• sarcina;
• perioada de lactație;
• hipersensibilitate la iod și/sau amiodaronă sau excipienți ai medicamentului.

Toate contraindicațiile de mai sus nu se aplică utilizării Cordaronei în timpul resuscitării cardiace pentru stop cardiac cauzat de fibrilația ventriculară rezistentă la cardioversie.

A se utiliza cu prudență în insuficiență cardiacă cronică decompensată sau severă (clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA), insuficiență hepatică, astm bronșic, insuficiență respiratorie severă, la pacienții vârstnici (risc ridicat de a dezvolta bradicardie severă), cu blocat AV gradul I. , cu hipotensiune arterială.

Instrucțiuni Speciale

Cu excepția cazurilor de urgență, administrarea intravenoasă de Cordarone trebuie efectuată numai în secția de terapie intensivă cu monitorizare constantă a ECG (datorită posibilității de a dezvolta bradicardie și efecte aritmogene) și a tensiunii arteriale.

Cordarone trebuie administrat exclusiv sub formă de perfuzie, deoarece Chiar și administrarea foarte lentă în bolus IV poate provoca scăderea excesivă a tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă sau insuficiență respiratorie severă.

Pentru a evita reacțiile la locul injectării, soluția IV se recomandă a fi administrată printr-un cateter venos central. Numai în cazul resuscitării cardiace pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie, în absența accesului venos central (fără cateter venos central instalat), medicamentul poate fi administrat într-o venă periferică mare cu flux sanguin maxim.

Dacă tratamentul cu Cordarone trebuie continuat după resuscitarea cardiacă, atunci Cordarone trebuie administrat intravenos printr-un cateter venos central sub monitorizarea constantă a tensiunii arteriale și ECG.

Cordarone nu trebuie amestecat în aceeași seringă sau picurător cu alte medicamente.

Datorită posibilității de apariție a pneumoniei interstițiale atunci când apare dificultăți severe de respirație sau tuse uscată după administrarea de Cordarone, atât însoțită, cât și neînsoțită de o deteriorare a stării generale (oboseală crescută, febră), este necesar să se efectueze o radiografie toracică și, dacă este necesar, întrerupeți medicamentul, deoarece pneumonita interstițială poate duce la dezvoltarea fibrozei pulmonare. Cu toate acestea, aceste efecte sunt în general reversibile cu întreruperea precoce a amiodaronei cu sau fără administrarea de corticosteroizi. Manifestările clinice dispar de obicei în 3-4 săptămâni. Recuperarea imaginii cu raze X și a funcției pulmonare are loc mai lent (câteva luni).

În urma ventilației mecanice (de exemplu, intervenții chirurgicale) la pacienții cărora li s-a administrat Cordarone intravenos, au fost raportate cazuri rare de sindrom de detresă respiratorie acută, uneori letale (posibilă interacțiune cu doze mari de oxigen). Prin urmare, se recomandă monitorizarea strictă a stării acestor pacienți.

În primele 24 de ore după începerea utilizării formei injectabile de Cordarone, se pot dezvolta leziuni hepatice acute severe odată cu dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori cu un rezultat fatal. Se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice în timpul tratamentului cu Cordarone.

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește Cordarone. Tratamentul cu Cordarone poate crește riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale. Acest lucru se aplică în special efectelor bradicardice și hipotensive, scăderii debitului cardiac și tulburărilor de conducere.

Asociațiile cu beta-blocante, altele decât sotalol (o combinație contraindicată) și esmolol (o combinație care necesită precauție specială atunci când sunt utilizate), verapamil și diltiazem pot fi luate în considerare numai în contextul prevenirii aritmiilor ventriculare care pun viața în pericol și în cazul restaurării. a activităţii cardiace în stopul cardiac cauzat de fibrilaţia ventriculară rezistentă la cardioversie.

Este important să se ia în considerare tulburările în metabolismul electrolitic, în special prezența hipokaliemiei, ca factori predispozanți la efecte proaritmogene. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de a utiliza Cordarone.

Efectele secundare ale medicamentului sunt de obicei dependente de doză; Prin urmare, trebuie avută grijă atunci când se determină doza minimă de întreținere efectivă pentru a evita sau a minimiza apariția efectelor adverse.

Amiodarona poate provoca disfuncție tiroidiană, în special la pacienții cu antecedente personale sau familiale de disfuncție tiroidiană. Prin urmare, dacă treceți la administrarea orală de Cordarone în timpul tratamentului și la câteva luni după încheierea acestuia, trebuie efectuată o monitorizare clinică și de laborator atentă. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, trebuie determinate nivelurile serice de TSH.

Siguranța și eficacitatea amiodaronei nu au fost studiate la copii. Fiolele de Cordarone injectabile conțin alcool benzilic. La nou-născuți a fost raportată sufocare severă cu rezultat fatal după administrarea intravenoasă de soluții care conțin alcool benzilic.

Pentru afectarea funcției renale

Excreția nesemnificativă a medicamentului în urină permite ca medicamentul să fie prescris în doze moderate pentru insuficiența renală. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializabili.

Pentru disfuncția ficatului

Utilizați cu prudență în caz de insuficiență hepatică.

Utilizați la bătrânețe

Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici (risc ridicat de a dezvolta bradicardie severă).

Utilizare în copilărie

Contraindicatii: copii si adolescenti sub 18 ani (eficacitatea si siguranta nu au fost stabilite).

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă și este destinat utilizării numai într-un cadru spitalicesc.

Grupa farmacologică: medicamente antiaritmice Denumire sistematică (IUPAC): (2-(4-[(2-butil-1-benzofuran-3-il) carbonil]-2,6-diiodofenoxi) etil) dietilamină
Denumiri comerciale: Cordarone, Nexteron
Statut juridic: Disponibil numai pe bază de rețetă
Aplicare: orală sau intravenoasă
Biodisponibilitate: 20-55%
Metabolism: ficat
Timp de înjumătățire: 58 de zile (interval 15-142 de zile)
Excreție: în principal ficat și canale biliare
Formula: C25H29I2NO3
Mol. masa: 645,31 g/mol

Amiodarona este un medicament antiaritmic utilizat pentru tratarea diferitelor tipuri de aritmii cardiace, atât ventriculare, cât și atriale. Medicamentul a fost dezvoltat în 1961. În ciuda efectelor sale secundare relativ comune, este utilizat pentru tipuri de aritmii care sunt dificil de tratat cu medicamente.

Poveste

Fiziologul rus Gleb von Anrep, în timp ce lucra la Cairo, a observat pentru prima dată proprietățile cardioactive ale moleculei precursoare a Amiodaronei, Kellin. Kellin este un extract de plante din planta Khella sau Ammi visnaga, originară din Africa de Nord. Anrep a observat că unul dintre tehnicienii săi, după ce a luat Kellin, nu a avut simptome de angină pectorală, deși medicamentul fusese folosit anterior pentru a trata diferite afecțiuni non-cardiace. Această observație a determinat industria farmaceutică europeană să își unească forțele pentru a izola compusul activ. Amiodarona a fost sintetizată inițial în 1961 la Labaz, Belgia, de chimiștii Tondeur și Binon care dezvoltau medicamente pe bază de kelin. De atunci, substanța a devenit un tratament popular pentru angina pectorală în Europa. Doctorand la Universitatea Oxford, dr. Brahma Singh, a descoperit că Amiodarona și Sotalolul au proprietăți antiaritmice și aparțin unei noi clase de antiaritmice (antiaritmice de clasa III). Astăzi, mecanismele de acțiune ale Amiodaronei și Sotalolului sunt studiate mai amănunțit. S-a demonstrat că ambele medicamente prelungesc potențialul de acțiune prin creșterea perioadei refractare prin interacțiunea cu canalele K+, printre alte funcții celulare. Pe baza muncii lui Singh, medicul argentinian Dr. Mauricio Rosenbaum începe să utilizeze Amiodarona pentru a-și trata pacienții care suferă de aritmii supraventriculare și ventriculare, cu rezultate impresionante. Pe baza articolelor scrise de dr. Rosenbaum care au dezvoltat ideile lui Singh, la sfârșitul anilor 1970, medicii din Statele Unite au început să prescrie Amiodarona pacienților cu aritmii care pot pune viața în pericol. Până în 1980, Amiodarona era un medicament prescris în mod obișnuit în Europa pentru tratamentul aritmiilor, dar încă nu era aprobat de FDA în Statele Unite, iar medicii americani au fost obligați să comande Amiodarona de la companiile farmaceutice din Canada și Europa. FDA a fost reticentă în a aproba în mod oficial utilizarea amiodaronei, deoarece rapoartele inițiale au arătat o creștere a incidenței efectelor secundare pulmonare grave ale medicamentului. La mijlocul anilor 1980, companiile farmaceutice europene au început să facă presiuni asupra FDA să aprobe amiodarona, amenințând că vor reduce aprovizionarea medicilor americani dacă nu o fac. În decembrie 1985, Amiodarona a fost aprobată de FDA pentru tratamentul aritmiei. Acest lucru face ca amiodarona să fie unul dintre puținele medicamente aprobate de FDA fără studii clinice riguroase randomizate.

Aplicație Cordarone (Amiodarone).

Cordarone (Amiodarone) este disponibil sub formă orală și intravenoasă. Forma orală este vândută sub denumirile comerciale Pacerone (produs de Upsher-Smith Laboratories, Inc.) și Cordarone (produs de Wyeth-Ayerst Laboratories) în tablete de 200 mg și 400 mg; este, de asemenea, disponibil sub numele comercial Aratac (fabricat de Alphapharm Pty Ltd) în comprimate de 100 mg și 200 mg în Australia și Noua Zeelandă și în Australia sub mărcile Cardinorm și Rithmik (comprimate de 100 mg și 200 mg) și un număr de generice. În plus, Arycor (produs de Winthrop Pharmaceuticals) este disponibil în Africa de Sud în tablete de 100 mg și 200 mg. În America de Sud, medicamentul este cunoscut sub numele de Atlansil de la compania Roemmers. În India, Amiodarona de la Cipla Pharmaceutical este vândută sub marca Tachyra sub formă de fiole intravenoase de 100 mg și 200 mg. Medicamentul este disponibil și în fiole și flacoane intravenoase, de obicei în trepte de 150 mg. Doza de Amiodarona variază în funcție de boală și de caracteristicile individuale ale persoanei. Atunci când este administrată pe cale orală, biodisponibilitatea amiodaronei este destul de variabilă. Absorbția variază de la 22 la 95%, medicamentul fiind mai bine absorbit atunci când este luat împreună cu alimente. Amiodarona este o substanță liposolubilă și tinde să se concentreze în țesuturi precum grăsimea, mușchii, ficatul, plămânii și pielea. Aceasta asigură un volum mare de distribuție (5000 de litri la un adult de 70 kg) și un timp de înjumătățire lung. Datorită timpului lung de înjumătățire al amiodaronei, durata administrării orale a medicamentului este de obicei de câteva zile sau săptămâni. Doza de încărcare orală este de obicei un total de 10 grame distanțate la 1-2 săptămâni, dar sunt disponibile multe alte regimuri de dozare. Odată atinsă această doză de încărcare, doza de întreținere tipică de amiodarona este de 100 sau 200 mg o dată sau de două ori pe zi. Doza de încărcare intravenoasă pentru stop cardiac este de obicei de 300 mg în 20-30 cc de dextroză 5% (D5W). Pentru tratamentul disritmiei, doza de încărcare a perfuziei de amiodaronă este de 150 mg în soluție de dextroză 5% (D5W) cu un volum de 100 cm3 timp de 10 minute.

Mecanism de acțiune

Amiodarona este un medicament antiaritmic de clasa a III-a și prelungește potențialul cardiac de fază 3, faza de repolarizare, unde de obicei există o scădere a permeabilității și o creștere a permeabilității potasiului. Cu toate acestea, amiodarona are numeroase alte efecte, inclusiv acțiuni similare cu cele ale medicamentelor antiaritmice din clasa Ia, II și IV. Amiodarona acționează similar beta-blocantelor și blocantelor canalelor de potasiu la nivelul sinusurilor și nodurilor atrioventriculare, crescând perioada refractară prin acțiunea asupra canalelor de sodiu și potasiu și încetinind conducerea intracardiacă a potențialului de acțiune cardiacă prin canalele de sodiu. Amiodarona seamănă chimic cu tiroxina (hormonul tiroidian), iar legarea acesteia de receptorul nuclear tiroidian poate influența unele dintre acțiunile sale farmacologice și toxice.

Uz medical

Deoarece amiodarona este asociată cu o incidență scăzută a efectelor pro-aritmice, a fost utilizată pentru a trata aritmiile acute care pun viața în pericol, precum și supresia cronică a aritmiei. Medicamentul este utilizat pentru aritmii supraventriculare și ventriculare.

Fibrilatie ventriculara

Tratamentul preferat pentru fibrilația ventriculară (FV) este defibrilația. Cu toate acestea, amiodarona este uneori folosită și pentru a trata această boală. În studiul ARREST, s-a demonstrat că amiodarona îmbunătățește supraviețuirea la spitalizare (comparativ cu placebo) la persoanele care suferă de stop cardiac cu fibrilație ventriculară. Din acest studiu au fost create liniile directoare ale Asociației Americane de Inimă pentru tratamentul fibrilației ventriculare, iar aici amiodarona a fost folosită ca a doua linie de tratament (după epinefrină sau vasopresină). Amiodarona este mai eficientă decât lidocaina pentru FV sau tahicardia ventriculară fără puls. Procesul AREST nu a putut demonstra supraviețuirea până la externarea din spital.

Tahicardie ventriculară

Amiodarona poate fi utilizată în tratamentul tahicardiei ventriculare în anumite cazuri. Persoanele cu tahicardie ventriculară instabilă hemodinamic nu trebuie să ia amiodarona. Amiodarona poate fi utilizată la pacienții cu tahicardie ventriculară stabilă hemodinamic. În aceste cazuri, Amiodarona poate fi utilizată indiferent de funcționarea cardiacă a individului și de tipul de tahicardie ventriculară; poate fi utilizat la pacienţii cu tahicardie ventriculară monomorfă, dar este contraindicat la cei cu tahicardie ventriculară polimorfă deoarece poate prelungi intervalul QT, care va fi agravat de medicamentele antiaritmice. Doza de Amiodarona este de 300 mg intravenos sub formă de bolus cu posibilitatea de a administra încă 150 mg dacă se dezvoltă din nou tahicardia ventriculară.

Fibrilatie atriala

Persoanele care au suferit o intervenție chirurgicală pe cord deschis prezintă un risc crescut de a dezvolta fibrilație atrială (sau FA) în primele zile după procedură. Studiul ARCH a arătat că amiodarona intravenoasă (2 grame timp de 2 zile) a determinat o reducere a incidenței fibrilației atriale după o intervenție chirurgicală pe cord deschis, comparativ cu placebo. Cu toate acestea, studiile clinice nu au reușit să demonstreze eficacitatea medicamentului pe termen lung și au arătat că acesta poate avea efecte secundare potențial fatale, cum ar fi toxicitatea pulmonară. Deși amiodarona nu este aprobată de FDA pentru tratamentul FA, este adesea prescrisă off-label pentru tratamentul acestei boli din cauza lipsei altor tratamente eficiente pentru FA. Așa-numitul „atac acut de fibrilație atrială”, descris de Societatea Nord-Americană de Stimulare și Electrofiziologie (NASPE) în 2003, răspunde bine la tratamentul pe termen scurt cu amiodarona. Acest lucru a fost demonstrat în șaptesprezece studii randomizate controlate, dintre care cinci au inclus grupuri placebo. Incidența reacțiilor adverse severe la acest grup de pacienți este scăzută. Beneficiul amiodaronei în tratamentul fibrilației atriale în populația de terapie intensivă rămâne de determinat. Amiodarona poate fi medicamentul de elecție dacă pacientul este instabil din punct de vedere hemodinamic și nu este potrivit pentru terapia cu electropuls. În aceste cazuri, Institutul Național pentru Sănătate și Excelență Clinică (NICE) al Guvernului Regatului Unit recomandă administrarea de Amiodarona.

Contraindicatii

Femeilor care sunt însărcinate sau care pot rămâne însărcinate li se recomandă insistent să nu ia Amiodarona. Deoarece amiodarona poate fi excretată în laptele matern, femeilor care iau Amiodarona nu li se recomandă să-și alăpteze copiii. Medicamentul este contraindicat persoanelor cu bradicardie nodal sinusal, bloc atrioventricular și bloc cardiac de gradul doi sau trei, care nu au un stimulator cardiac artificial. Pacienții cu funcție pulmonară scăzută subiacentă care iau amiodaronă trebuie monitorizați îndeaproape de către un medic. De asemenea, nou-născuții nu ar trebui să folosească injecția, deoarece alcoolul benzilic conținut în medicament poate provoca „sindromul cu dificultăți de respirație” fatal. Amiodarona poate agrava aritmiile cardiace cauzate de toxicitatea digitalică. Medicamentul nu trebuie utilizat împreună, deoarece aceasta crește riscul de asistolă.

Metabolism

Amiodarona este metabolizată în ficat cu participarea citocromului P450 3A4 și poate afecta metabolismul multor alte medicamente. Interacționează cu digoxina, fenitoina și alte medicamente. Principalul metabolit al amiodaronei este deetilamiodarona (DEA), care are și proprietăți antiaritmice. Metabolismul amiodaronei este inhibat prin consumul de suc de grepfrut, rezultând niveluri crescute de amiodarona serice. Pe 8 august 2008, FDA a emis un avertisment cu privire la riscul utilizării concomitente a simvastatinei și amiodaronei, care poate duce la rabdomioliză, care poate duce la insuficiență renală sau deces. Această interacțiune este dependentă de doză, dozele de simvastatină depășind 20 mg. Această combinație de medicamente trebuie evitată, în special în cazul dozelor mai mari de simvastatină.

Interacțiunea cu alte medicamente

Amiodarona afectează farmacocinetica a numeroase medicamente, inclusiv multe medicamente utilizate pentru tratarea bolilor de inimă. În special, atunci când luați Amiodarona și Digoxină împreună, doza din acesta din urmă trebuie redusă la jumătate. Amiodarona își sporește efectul prin inhibarea clearance-ului (S) și (R). Persoanele care iau ambele medicamente ar trebui să își ajusteze dozele în funcție de doza de amiodarona și să fie conștienți de statutul lor anticoagulant. Reducerea dozei trebuie să fie după cum urmează: o reducere de 40% dacă doza de amiodarona este de 400 mg pe zi, o reducere de 35% dacă doza de amiodaronă este de 300 mg pe zi, o reducere de 30% dacă doza de amiodaronă este de 200 mg pe zi, si o reducere de 25% daca doza de amiodarona este de 100 mg pe zi. Efectul amiodaronei asupra concentrațiilor poate apărea în câteva zile după începerea tratamentului, dar interacțiunea maximă are loc în decurs de șapte săptămâni. Amiodarona inhibă acțiunea izoenzimelor citocromului P450, reducând clearance-ul multor medicamente, inclusiv următoarele:

Ciclosporină Digoxină Flecainid Procainamidă Chinidină Sildenafil Simvastatină Teofilină Warfarină

Selecţie

Excreția este predominant hepatică și biliară, aproape fără afectare renală și fără dializare. Timpul de înjumătățire al amiodaronei este în medie de 58 de zile (cuprinzând între 25 și 100 de zile), iar metabolitul său activ, desetil amiodarona (DEA), are un timp de înjumătățire de 36 de zile. De la 10 la 50% din Amiodarona și DEA intră în placentă și se găsesc și în laptele matern. Amiodarona și DEA se acumulează în țesutul adipos și în organele foarte perfuzate (adică ficatul, plămânii), așa că dacă o persoană ia Amiodarona pe o bază cronică și apoi încetează brusc să ia medicamentul, substanța va rămâne în sistem timp de câteva săptămâni până la câteva săptămâni. . luni.

Efecte secundare ale Cordaronei (Amiodarone)

Amiodarona are multe efecte secundare. Majoritatea persoanelor care iau amiodarona în mod regulat au cel puțin un efect secundar.

Plămânii

Cea mai gravă reacție care apare ca urmare a utilizării amiodaronei este boala pulmonară interstițială. Factorii de risc includ: doza totală mare, mai mult de 400 de miligrame pe zi, durata de utilizare timp de două luni, vârsta mai înaintată și boală pulmonară preexistentă. Unii oameni au dezvoltat fibroză pulmonară după o săptămână de tratament, în timp ce alții nu au dezvoltat boala chiar și după ani de utilizare continuă. Este o practică comună evitarea medicamentului, dacă este posibil, la persoanele cu funcție pulmonară redusă. Cel mai specific test de toxicitate pulmonară rezultată din amiodarona este reducerea acută a capacității pulmonare de difuzare a monoxidului de carbon observată în testele pulmonare.

Glanda tiroida

Amiodarona de foarte multe ori provoacă disfuncție tiroidiană. Amiodarona are asemănări structurale cu (hormonul tiroidian), care mediază efectele sale asupra funcției tiroidiene. Amiodarona poate provoca fie o scădere, fie o creștere a activității glandei tiroide. Măsurarea nivelurilor libere (FT4) poate să nu fie o metodă fiabilă pentru detectarea acestor probleme și pacienților ar trebui să li se verifice nivelurile hormonului de stimulare a tiroidei (TSH) în mod regulat (la fiecare 6 luni).

Dezvoltarea hipotiroidismului (glandei tiroide subactive) este frecventă, iar studiul SAFE, care a comparat Amiodarona cu alte medicamente pentru tratamentul fibrilației atriale, a arătat că dezvoltarea hipotiroidismului biochimic (definit de hormonul de stimulare a tiroidei, TSH, 4,5-10). mU/k) a fost observată la 25,8% dintre persoanele din grupul care a luat Amiodarona, comparativ cu 6,6% din grupul de control (care a luat placebo sau Sotalol). Hipotiroidismul evident (definit ca TSH >10 mU/L) a fost observat la 5,0% față de 0,3%; în majoritatea cazurilor (>90%) hipotiroidismul a fost detectat în primele șase luni de tratament cu amiodarona. Se poate dezvolta și hipertiroidismul ( activitate crescută glanda tiroidă, din cauza fenomenului Yoda-Basedow). Cu toate acestea, studiul SAFE a constatat că riscul crescut de hipertiroidism (5,3% față de 2,4%) nu a fost semnificativ statistic. Majoritatea pacienților au hipertiroidism (TSH<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Măsurătorile absorbției tiroidiene (I-123 sau I-131), care sunt utilizate pentru a diferenția cauza hipertiroidismului, sunt în general nesigure la pacienții care iau amiodarona. Datorită conținutului ridicat de iod al Amiodaronei, glanda tiroidă este saturată eficient, prevenind astfel absorbția ulterioară a izotopilor de iod. Cu toate acestea, un test de absorbție tiroidiană poate fi utilizat pentru a diagnostica și trata hipertiroidismul indus de amiodarona.

Ochi

Microparticulele corneene (Cornea verticillata) sunt prezente aproape universal (mai mult de 90%) la persoanele care iau amiodarona timp de mai mult de 6 luni, mai ales atunci când iau medicamentul în doze mai mari de 400 mg/zi. Aceste depozite sunt de obicei asimptomatice. Aproximativ 1 din 10 pacienți se poate plânge că văd obiecte cu un halou albăstrui. Depunerile anterioare ale cristalinului subcapsular sunt destul de frecvente (50%) la doze mari de medicament (mai mult de 600 mg/zi) după 6 luni de tratament. Neuropatia optică, neuropatia optică ischemică anterioară non-arteritică (N-AION), apare la 1-2% dintre oameni și nu este legată de doză. De asemenea, pot apărea edem papilar bilateral și defecte ușoare și reversibile ale câmpului vizual.

Tractul gastrointestinal și ficat

Nivelurile anormale ale enzimelor hepatice sunt frecvente la pacienții care iau amiodarona. Mult mai puțin frecvente sunt icterul, mărirea ficatului și hepatita (inflamația ficatului). S-a raportat că doze mici de amiodaronă cauzează ciroză pseudoalcoolică a ficatului.

Piele

Utilizarea pe termen lung a Amiodaronei este asociată cu o schimbare a culorii pielii, care devine albastru-gri. Acest lucru este mai frecvent la persoanele cu piele deschisă. Când încetați să luați medicamentul, nuanța pielii este restabilită, dar nu complet. Persoanele care iau amiodarona pot fi mai susceptibile la efectele nocive ale luminii UV-A. În timp ce luați medicamentul, se recomandă utilizarea unei creme de protecție solară care blochează razele UV-A.

Efecte neurologice

Utilizarea pe termen lung a Amiodaronei este asociată cu tulburări ale sistemului nervos periferic.

Anexe

Epididimita, o boală a scrotului asociată de obicei cu infecții bacteriene, se poate dezvolta și cu amiodarona. Amiodarona se acumulează în partea principală a organului și poate provoca dezvoltarea inflamației unilaterale sau bilaterale. Când încetați să luați medicamentul, funcțiile anexelor sunt de obicei restaurate.

Ginecomastie

Când au luat Amiodarona, unii bărbați au dezvoltat ginecomastie.

Cancer

Disponibilitate:

Cordarone (Amiodarone) este utilizat pentru ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistica ventriculară; oprirea atacurilor de tahicardie paroxistica supraventriculară cu o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare (în special pe fondul sindromului WPW); ameliorarea formelor paroxistice și stabile de fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial; resuscitare cardiacă pentru stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la cardioversie. Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Medicament antiaritmic clasa III
Medicament: CORDARONE

Substanța activă a medicamentului: amiodarona
Codare ATX: C01BD01
CFG: Medicament antiaritmic
Număr de înregistrare: P Nr 014833/01-2003
Data inregistrarii: 03/12/03
Reg. proprietar acreditare: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Franța)

Forma de eliberare a Cordaronei, ambalarea și compoziția medicamentului.

Tabletele sunt rotunde, divizibile, de culoare albă sau aproape albă, gravate cu un simbol sub forma unui centru și numărul „200” pe o parte; tabletele pot fi ușor separate de-a lungul liniei de rupere în condiții normale de utilizare. 1 filă. clorhidrat de amiodarona 200 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, polividonă K90F, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
Soluția pentru administrare intravenoasă este transparentă, galben pal. 1 amperi. clorhidrat de amiodarona 150 mg
Excipienți: alcool benzilic, polisorbat 80, apă, azot.
3 ml - fiole din sticlă incoloră (6) - ambalaje contur (1) - cutii de carton.

Descrierea medicamentului se bazează pe instrucțiunile de utilizare aprobate oficial.

Acţiune farmacologică Cordarone

Medicament antiaritmic clasa III. Are efecte antiaritmice și antianginoase.
Efectul antiaritmic se datorează unei creșteri în faza 3 a potențialului de acțiune, în principal datorită scăderii curentului de potasiu prin canalele membranelor celulare ale cardiomiocitelor și scăderii automatității nodului sinusal. Medicamentul blochează în mod necompetitiv receptorii - și -adrenergici. Incetineste conducerea sinoatriala, atriala si nodala fara a afecta conducerea intraventriculara. Cordarone crește perioada refractară și reduce excitabilitatea miocardică. Încetinește conducerea excitației și prelungește perioada refractară a căilor atrioventriculare suplimentare.
Efectul antianginos al Cordaronei se datorează scăderii consumului de oxigen de către miocard (datorită scăderii frecvenței cardiace și scăderii rezistenței vasculare periferice), blocării necompetitive a receptorilor - și -adrenergici, creșterii fluxului sanguin coronarian. printr-un efect direct asupra muschilor netezi ai arterelor, mentinerea debitului cardiac prin reducerea presiunii in aorta si reducerea rezistentei periferice.
Cordarone nu are un efect inotrop negativ semnificativ și reduce contractilitatea miocardică în principal după administrarea intravenoasă.
Afectează schimbul de hormoni tiroidieni, inhibă conversia T3 în T4 (blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blochează captarea acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului. Determinat în plasma sanguină timp de 9 luni după încetarea utilizării.
Efectele terapeutice sunt observate la 1 săptămână (de la câteva zile la 2 săptămâni) după începerea administrării medicamentului pe cale orală.
La administrarea intravenoasă a Cordaronei, activitatea sa atinge maxim după 15 minute și dispare la aproximativ 4 ore de la administrare. În ciuda faptului că cantitatea de Cordarone administrată în sânge scade rapid, se obține saturația țesuturilor cu medicamentul. În absența injecțiilor repetate, medicamentul este eliminat treptat. Când se reia administrarea sau când medicamentul este prescris pentru administrare orală, se formează rezerva sa tisulară.

Farmacocinetica medicamentului.

Aspiraţie
După administrarea orală, amiodarona este absorbită lent (absorbția este de 30-50%), rata de absorbție este supusă unor fluctuații semnificative. Biodisponibilitatea după administrarea orală variază de la 30 la 80% la diferiți pacienți (în medie aproximativ 50%). După o singură doză de medicament pe cale orală, Cmax în plasma sanguină este atinsă în 3-7 ore.
Distributie
Amiodarona are un Vd mare. Amiodarona se acumulează cel mai mult în țesutul adipos, ficat, plămâni, splină și cornee. După câteva zile, amiodarona este eliminată din organism. Css se realizează în decurs de 1 până la câteva luni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului. Legarea de proteinele plasmatice din sânge este de 95% (62% de albumină, 33,5% de beta-lipoproteine).
Metabolism
Metabolizat în ficat. Principalul metabolit, desetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului principal. Fiecare doză de Cordarone (200 mg) conține 75 mg iod; S-a determinat că 6 mg din aceasta sunt eliberate ca iod liber. Cu un tratament prelungit, concentratiile sale pot ajunge la 60-80% din concentratiile de amiodarona.
Îndepărtarea
Eliminarea la administrare orală are loc în 2 faze: T1/2 în faza - 4-21 ore, T1/2 în faza - 25-110 zile. După administrarea orală prelungită, T1/2 medie este de 40 de zile (acest lucru este important atunci când alegeți o doză, deoarece este necesară cel puțin 1 lună pentru a stabiliza concentrația plasmatică, iar eliminarea completă poate dura mai mult de 4 luni).
După întreruperea administrării medicamentului, eliminarea completă a acestuia din organism continuă timp de câteva luni. Prezența efectelor farmacodinamice ale Cordarone trebuie luată în considerare timp de 10 zile și până la 1 lună după întreruperea acestuia. Amiodarona este excretată în bilă și fecale. Excreția renală este neglijabilă.

Farmacocinetica medicamentului.

în cazuri clinice speciale
Excreția nesemnificativă a medicamentului în urină permite ca medicamentul să fie prescris în doze moderate pentru insuficiența renală. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializabili.

Indicatii de utilizare:

Ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară;
- ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistica supraventriculară cu o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare (în special pe fondul sindromului WPW);
- ameliorarea formelor paroxistice și stabile de fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial.
Prevenirea recidivelor
- aritmii ventriculare și fibrilație ventriculară care pun viața în pericol (tratamentul trebuie început într-un spital cu monitorizare cardiacă atentă);
- tahicardii paroxistice supraventriculare, incl. crize documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu boli organice de inimă; crize documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții fără boală cardiacă organică, când medicamentele antiaritmice din alte clase nu sunt eficiente sau există contraindicații pentru utilizarea lor; atacuri documentate de tahicardie paroxistica supraventriculară susținută recurentă la pacienții cu sindrom WPW;
- fibrilația atrială (fibrilația atrială) și flutterul atrial.
- prevenirea morții subite aritmice la pacienții cu risc crescut după un infarct miocardic recent, cu peste 10 extrasistole ventriculare pe oră, manifestări clinice de insuficiență cardiacă cronică și fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă (<40%).
Cordarone este recomandat în special pacienților cu boli organice ale inimii (inclusiv boala coronariană) însoțite de disfuncție ventriculară stângă.
Cordarone pentru administrare intravenoasă este destinat numai utilizării într-un spital în cazurile în care este necesară obținerea rapidă a unui efect antiaritmic sau când este imposibil să se administreze medicamentul pe cale orală.

Pentru administrare orală
Când se prescrie medicamentul într-o doză de încărcare, pot fi utilizate diverse scheme. Când se utilizează într-un spital, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600-800 mg/zi până la maximum 1200 mg/zi (de obicei, timp de 5-8 zile).
Pentru utilizare în ambulatoriu, doza inițială, împărțită în mai multe doze, variază de la 600 mg până la 800 mg / zi (de obicei, timp de 10-14 zile).
Doza de întreținere este determinată la o rată de 3 mg/kg greutate corporală pe zi și poate varia de la 100 mg/zi la 400 mg/zi atunci când este administrată o dată pe zi. Trebuie utilizată doza minimă eficientă. Deoarece Amiodarona are un timp de înjumătățire foarte lung, medicamentul poate fi administrat o dată la două zile (200 mg pot fi administrate la două zile, iar 100 mg se recomandă zilnic) sau în pauze (2 zile pe săptămână).

Doza de încărcare de Cordarone este inițial de 5-7 mg/kg greutate corporală în 250 ml de soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de 30-60 de minute. Efectul terapeutic al Cordaronei apare în primele minute de administrare și dispare treptat, ceea ce necesită ajustarea ratei de administrare a acestuia în funcție de rezultatele tratamentului.
Pentru terapia de întreținere, medicamentul este prescris sub formă de perfuzie intravenoasă continuă sau intermitentă (de 2-3 ori/zi) într-o soluție de dextroză (glucoză) 5% timp de câteva zile la o doză de până la 1200 mg/zi. După administrarea IV într-o doză de încărcare, în loc de a continua perfuzia IV, este posibilă trecerea la administrarea orală de Cordarone la o doză de 600-800 mg până la 1200 mg/zi. Din prima zi de administrare intravenoasă a Cordarone, este recomandabil să începeți o tranziție treptată la administrarea medicamentului pe cale orală.
Când se efectuează injecții intravenoase, medicamentul în doză de 5 mg/kg se administrează timp de cel puțin 3 minute. Cordarone nu poate fi luat în aceeași seringă cu alte medicamente!
Pentru perfuzia intravenoasă nu trebuie utilizate concentrații sub 600 mg/l. Pentru a pregăti soluții pentru administrare intravenoasă, utilizați doar o soluție de dextroză (glucoză) 5%.

Efecte secundare ale Cordaronei:

Soluție pentru administrare intravenoasă
Reacții sistemice: senzație de căldură, transpirație crescută, scăderea tensiunii arteriale (de obicei moderată și tranzitorie); cazuri de hipotensiune arterială severă sau colaps (au fost raportate cu supradozaj sau administrare prea rapidă), bradicardie moderată (în unele cazuri, în special la pacienții vârstnici, bradicardie severă și, în cazuri excepționale, oprirea nodului sinusal, necesitând întreruperea terapiei); rar - efect proaritmic. La începutul terapiei, există o creștere a activității transaminazelor hepatice în serul sanguin, care de obicei rămâne moderată (de 1,5-3 ori mai mare decât limita superioară a normalului (ULN)) și, de regulă, se normalizează atunci când doza este redusă sau chiar spontan. Dacă nivelul transaminazelor crește semnificativ, tratamentul trebuie întrerupt. Există cazuri izolate de insuficiență hepatică acută cu niveluri serice ridicate de transaminaze hepatice și/sau icter (unele cu rezultat fatal). În cazuri izolate (excepțional de rare), s-au observat șoc anafilactic, hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoare a creierului), bronhospasm și/sau apnee la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic. Au fost observate mai multe cazuri de detresă respiratorie acută, cea mai mare parte asociată cu pneumonită interstițială.
Reacții locale: flebită (poate fi evitată prin utilizarea unui cateter venos central).
Pentru administrare orală
Din sistemul cardiovascular: bradicardie (în cea mai mare parte moderată și dependentă de doză); în unele cazuri (cu disfuncție a nodului sinusal, la vârstnici) - bradicardie severă; în cazuri excepționale - bloc sinusal; rareori - tulburări de conducere (bloc sinoatrial, bloc AV de diferite grade, bloc intraventricular); în unele cazuri - apariția de noi aritmii sau agravarea celor existente, în unele cazuri - cu stop cardiac ulterior (conform datelor disponibile, este imposibil să se stabilească o legătură cu utilizarea medicamentului, cu severitatea leziunilor cardiace sau cu ineficacitatea tratamentului). Aceste efecte sunt observate în principal în cazurile de utilizare combinată a Cordaronei cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii (interval QTc) sau în caz de dezechilibru electrolitic.
Din partea organului vizual: microdepozitele de lipofuscină în corneea ochiului (aproape întotdeauna prezente) sunt de obicei limitate la zona pupilei, sunt reversibile după întreruperea medicamentului, uneori duc la tulburări de vedere sub formă de apariția unui halou colorat în lumină puternică sau o senzație de ceață; în unele cazuri - neuropatie/nevrita optică (legătura cu amiodarona nu a fost clar stabilită până în prezent).
Reacții dermatologice: fotosensibilitate; eritem (în timpul radioterapiei); în unele cazuri - erupție cutanată (de obicei nespecifică), dermatită exfoliativă (legătura cu administrarea medicamentului nu a fost stabilită oficial); cu utilizare prelungită în doze mari - pigmentare cenușie sau albăstruie a pielii (dispare lent după oprirea tratamentului).
Din sistemul endocrin: o creștere a nivelului de T3 în serul sanguin (T4 rămâne normal sau ușor redus) în astfel de cazuri, în absența semnelor clinice de disfuncție tiroidiană, nu este necesară întreruperea medicamentului); posibilă dezvoltare a hipotiroidismului (creștere ușoară în greutate, scăderea activității, bradicardie mai pronunțată (comparativ cu cea așteptată); hipertiroidism (atât în ​​timpul terapiei, cât și timp de câteva luni după oprirea medicamentului). Suspiciunea de hipertiroidism poate apărea din următoarele simptome clinice ușoare: scădere în greutate, dezvoltarea aritmiei, angina pectorală, insuficiență cardiacă. Diagnosticul este confirmat de o scădere clară a TSH-ului seric. Amiodarona trebuie întreruptă.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, tulburări ale gustului (se găsesc de obicei la începutul terapiei atunci când sunt utilizate în doze de încărcare și scad când doza este redusă); la începutul tratamentului - o creștere izolată (de 1,5-3 ori mai mare decât LSN) a activității transaminazelor hepatice (acestea scad odată cu scăderea dozei de medicament sau chiar spontan); în unele cazuri - disfuncție hepatică acută și/sau icter (necesită întreruperea medicamentului), hepatoză grasă, ciroză. Simptomele clinice și modificările de laborator pot fi minime (hepatomegalia este posibilă, activitatea crescută a transaminazelor hepatice este crescută de 1,5-5 ori comparativ cu LSN); Prin urmare, se recomandă monitorizarea regulată a funcției hepatice în timpul tratamentului.
Din sistemul respirator: în unele cazuri - pneumonită, fibroză, pleurezie, bronșiolită obliterantă cu pneumonie (uneori cu deces), bronhospasm la pacienții cu boli respiratorii severe (în special astm bronșic), sindrom de detresă respiratorie acută la adulți.
Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: rar - neuropatii și/sau miopatii periferice senzoriomotorii (de obicei reversibile după întreruperea medicamentului), tremor extrapiramidal, ataxie cerebeloasă; în cazuri rare - hipertensiune intracraniană benignă, coșmaruri.
Reacții alergice: rar - vasculită, afectarea rinichilor cu valori crescute ale creatininei, trombocitopenie; în unele cazuri - anemie hemolitică, anemie aplastică.
Altele: alopecie; în unele cazuri - epididimita, impotență (nu a fost stabilită nicio legătură cu utilizarea medicamentului).

Contraindicații ale medicamentului:

Pentru administrare orală
- SSS (bradicardie sinusala, bloc sinoatrial) cu exceptia cazurilor de corectie cu stimulator cardiac artificial;
- tulburări ale conducerii AV și intraventriculare (blocare AV de gradul II și III, bloc de ramificație) în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);
- disfuncție tiroidiană (hipotiroidie, hipertiroidie);
- hipokaliemie;
- insuficienta cardiaca (in stadiul de decompensare);
- utilizarea concomitentă a inhibitorilor MAO;
- boli pulmonare interstițiale;

- sarcina;
- lactație;

Pentru soluție pentru administrare intravenoasă
- SSS (bradicardie sinusală, bloc sinoatrial) cu excepția pacienților cu stimulator cardiac artificial (pericol de stopare a nodului sinusal);
- blocarea AV de gradele II și III, tulburări de conducere intraventriculară (blocarea a două și trei ramuri ale fasciculului His); în aceste cazuri, amiodarona IV poate fi utilizată în secții specializate sub acoperirea unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);
- insuficienta cardiovasculara acuta (soc, colaps);
- hipotensiune arterială severă;
- utilizarea concomitentă cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”;
- disfuncție a glandei tiroide (hipotiroidie, hipertiroidie);
- sarcina;
- lactație;
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- hipersensibilitate la iod si/sau amiodarona.
Administrarea IV este contraindicată în disfuncția pulmonară severă (boală pulmonară interstițială), cardiomiopatie sau insuficiență cardiacă decompensată (posibila deteriorare a stării pacientului).
Utilizați cu prudență în insuficiența cardiacă cronică, insuficiența hepatică, astmul bronșic și la bătrânețe (datorită riscului ridicat de a dezvolta bradicardie severă).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

În timpul sarcinii, Cordarone este prescris doar din motive de sănătate, deoarece medicamentul are efect asupra glandei tiroide fetale.
Amiodarona este excretată în laptele matern în cantități semnificative, astfel încât medicamentul este contraindicat pentru utilizare în timpul alăptării.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Cordarone.

Înainte de începerea și în timpul tratamentului, se recomandă efectuarea unui studiu ECG. Datorită prelungirii perioadei de repolarizare a ventriculilor inimii, acțiunea farmacologică a Cordaronei determină anumite modificări în ECG: prelungirea intervalului QT, QTc, este posibilă apariția undelor U. O creștere a intervalului QTc este permisă cu cel mult 450 ms sau cu cel mult 25% din valoarea inițială. Aceste modificări nu sunt o manifestare a efectului toxic al medicamentului, dar necesită monitorizare pentru ajustarea dozei și evaluarea posibilului efect proaritmogen al Cordaronei.
Trebuie avut în vedere faptul că la pacienții vârstnici există o scădere mai pronunțată a frecvenței cardiace.
Dacă se dezvoltă bloc AV de gradul II sau III, bloc sinoatrial sau bifascicular, tratamentul cu Cordarone trebuie întrerupt.
Apariția dificultății de respirație sau tuse neproductivă poate fi asociată cu efectul toxic al Cordaronei asupra plămânilor. La pacienții cu dificultăți în creștere în timpul efortului fizic, indiferent de deteriorarea stării lor generale (oboseală crescută, pierdere în greutate, temperatură corporală crescută), înainte de începerea terapiei trebuie efectuată o radiografie toracică. Problemele respiratorii sunt în mare parte reversibile cu întreruperea precoce a amiodaronei. Simptomele clinice se rezolvă de obicei în 3-4 săptămâni, urmate de o recuperare mai lentă a aspectului radiografic și a funcției pulmonare (câteva luni). Prin urmare, ar trebui luată în considerare posibilitatea reevaluării terapiei cu amiodarona și prescrierea de corticosteroizi.
Dacă în timpul tratamentului cu Cordarone apare vedere încețoșată sau scăderea acuității vizuale, se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic complet, inclusiv fundoscopie. Cazurile de neuropatie optică și/sau nevrită optică necesită o decizie cu privire la oportunitatea utilizării Cordarone.
Cordarone conține iod (200 mg conține 75 mg iod), deci poate afecta rezultatele testelor pentru acumularea de iod radioactiv în glanda tiroidă, dar nu afectează fiabilitatea determinării T3, T4 și TSH. Amiodarona poate provoca disfuncție tiroidiană, în special la pacienții cu antecedente de disfuncție tiroidiană (inclusiv antecedente familiale). Prin urmare, înainte de începerea tratamentului, în timpul tratamentului și la câteva luni după încheierea acestuia, trebuie efectuată o monitorizare clinică și de laborator atentă. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, trebuie măsurate nivelurile serice de TSH. Când apar semne de hipotiroidism, normalizarea funcției tiroidiene este de obicei observată în decurs de 1-3 luni după încetarea tratamentului. În situații care pun viața în pericol, tratamentul cu amiodaronă poate fi continuat, cu administrare suplimentară concomitentă de levotiroxină. Nivelurile serice de TSH servesc ca ghid pentru dozarea levotiroxinei. Dacă apar semne de hipertiroidism, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt. Normalizarea funcției tiroidei are loc de obicei în câteva luni după întreruperea medicamentului. În acest caz, simptomele clinice se normalizează înainte de normalizarea nivelului de hormoni care reflectă funcția glandei tiroide. În cazurile severe, este necesară intervenția medicală imediată. Tratamentul în fiecare caz individual este selectat individual și include medicamente antitiroidiene (care pot să nu fie întotdeauna eficiente), corticosteroizi și beta-blocante.
Cordarone pentru administrare intravenoasă este utilizat numai într-o secție specializată de spital sub monitorizarea constantă a ECG și a tensiunii arteriale. În acest caz, Cordarone trebuie administrat mai degrabă prin perfuzie decât prin injecție din cauza riscului de tulburări hemodinamice (hipotensiune arterială, insuficiență cardiovasculară acută).
Injecțiile IV cu Cordarone trebuie efectuate numai în situații de urgență, când nu există alte opțiuni terapeutice, și numai în secțiile de terapie intensivă cardiacă cu monitorizare ECG continuă.
Când se administrează Cordarone prin injecție, o doză de aproximativ 5 mg/kg trebuie administrată timp de cel puțin 3 minute. Injecția nu trebuie repetată mai devreme de 15 minute după prima injecție, chiar dacă ultima a constat dintr-o singură fiolă (este posibil colapsul ireversibil).
O atenție deosebită este necesară la perfuzarea medicamentului în cazuri de hipotensiune arterială, insuficiență respiratorie severă, cardiomiopatie decompensată sau insuficiență cardiacă severă.
Pacienții trebuie să evite expunerea prelungită la soare și radiații UV (sau să folosească protecție solară).
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje
În prezent, nu există dovezi că Cordarone afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Supradozaj de droguri:

Simptome: bradicardie sinusală, stop cardiac, tahicardie ventriculară, tahiaritmii ventriculare paroxistice de tip „piruetă”, tulburări circulatorii, disfuncție hepatică, scăderea tensiunii arteriale.
Tratament: se efectuează terapie simptomatică (lavaj gastric, administrare de colestiramină, pentru bradicardie - stimulente beta-adrenergice sau instalarea unui stimulator cardiac, pentru tahicardie de tip "piruetă" - administrare intravenoasă de săruri de magneziu, stimulator cardiac reducător). Amiodarona și metaboliții săi nu sunt eliminați prin dializă.
Nu există informații despre supradozajul cu administrarea intravenoasă de Cordarone.

Interacțiunea Cordarone cu alte medicamente.

Când luați Cordarone simultan cu medicamente antiaritmice (inclusiv bepridil, medicamente de clasa I A, sotalol), precum și cu vincamină, sultopridă, eritromicină pentru administrare intravenoasă, pentamidină pentru administrare parenterală, riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară paroxistica polimorfă de tip „piruetă”. crește. Prin urmare, aceste combinații sunt contraindicate.
Terapia combinată cu beta-blocante și unele blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem) nu este recomandată, deoarece Se pot dezvolta tulburări de automatism (manifestate prin bradicardie) și de conducere.
Nu se recomandă utilizarea Cordaronei concomitent cu laxative (stimularea motilității intestinale), care pot provoca hipokaliemie, deoarece riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă” crește.
Cordarone trebuie utilizat cu prudență concomitent cu medicamente care provoacă hipokaliemie (diuretice, corticosteroizi sistemici și mineralocorticoizi, tetracosactid, amfotericină B /pentru administrare intravenoasă/), deoarece este posibilă dezvoltarea tahicardiei ventriculare de tip „piruetă”.
Când Cordarone este utilizat concomitent cu anticoagulante pentru administrare orală, riscul de sângerare crește (prin urmare, este necesar să se monitorizeze nivelul de protrombină și să se ajusteze doza de anticoagulante).
La utilizarea concomitentă a Cordaronei cu glicozide cardiace, pot fi observate tulburări ale automatismului (manifestate prin bradicardie severă) și tulburări ale conducerii atrioventriculare. În plus, este posibilă creșterea concentrației de digoxină în plasma sanguină datorită scăderii clearance-ului său (prin urmare, este necesar să se monitorizeze concentrația de digoxină în plasma sanguină, să se efectueze un ECG și o monitorizare de laborator și, dacă necesar, schimbare

Dozarea și modul de administrare a medicamentului.

glicozide cardiace).
Cu utilizarea simultană a Cordaronei cu fenitoină, ciclosporină, flecainidă, este posibilă creșterea concentrației acestuia din urmă în plasma sanguină (prin urmare, concentrația de fenitoină, ciclosporină, flecainidă în plasma sanguină trebuie monitorizată și doza acestora trebuie ajustată dacă necesar).
Cazuri de bradicardie (rezistentă la atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere și scăderea debitului cardiac au fost descrise la pacienții care iau Cordarone și care suferă anestezie generală.
La utilizarea oxigenoterapiei în perioada postoperatorie la pacienții cărora li se administrează Cordarone, au fost descrise cazuri rare de complicații respiratorii severe, uneori ducând la deces (sindrom de detresă respiratorie acută a adultului).
Atunci când este utilizat împreună cu simvastatină, riscul de reacții adverse (în primul rând rabdomioliză) poate crește din cauza perturbării metabolismului simvastatinei (dacă este necesară utilizarea unei astfel de combinații, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg/zi; dacă efectul terapeutic nu este atins la această doză, trebuie să treceți la un alt medicament hipolipemiant).

Condiții de vânzare în farmacii.

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă. Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă este destinat utilizării numai în spital.

Condiții de păstrare a medicamentului Cordarone.

Medicamentul sub formă de tablete trebuie păstrat la temperatura camerei (nu mai mare de 30 ° C). Perioada de valabilitate a comprimatelor este de 3 ani. Medicamentul sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă trebuie păstrat într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a soluției pentru administrare intravenoasă este de 2 ani.