HAN: Esomeprazol

Producător: Astra Zeneca AB

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Esomeprazol

Număr de înregistrare în Republica Kazahstan: Nr. RK-LS-5 Nr. 012404

Perioada de inscriere: 11.04.2014 - 11.04.2019

Instruire

Nume comercial

Denumire comună internațională

Esomeprazol

Forma de dozare

Comprimate filmate, 20 mg și 40 mg

Compus

O tabletă conține

substanta activa- esomeprazol trihidrat de magneziu 22,30 mg sau 44,50 mg, ceea ce corespunde la 20 mg și 40 mg esomeprazol,

Excipienți: monostearat de gliceril 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid de fier roșu, oxid de fier galben (pentru o doză de 20 mg), stearat de magneziu, copolimer acid metacrilic și etacrilic (1: 1), celuloză microcristalină, parafină sintetică, macrogol, polisorbat , crospovidonă, stearil fumarat de sodiu, granule sferice de zahăr, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.

Descriere

Comprimate 20 mg: roz deschis, alungite, biconvexe, filmate, gravate cu 20 mG pe o parte și A/EH pe cealaltă parte.

Comprimate de 40 mg: comprimate filmate roz, alungite, biconvexe, marcate cu 40 mG pe o parte și A/EI pe cealaltă față.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antiulceroase și medicamente pentru tratamentul refluxului gastroesofagian (RGE). inhibitori ai pompei de protoni. Esomeprazol.

Cod ATX A02BC05

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, tabletele care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la acțiune, sunt utilizate pentru administrare orală. suc gastric. Medicamentul este absorbit rapid: concentrație maximăîn plasmă se realizează în 1-2 ore de la administrare. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul administrării zilnice o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația de echilibru y oameni sanatosi este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%.

Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează în mod semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric.

Esomeprazolul este metabolizat de sistemul citocromului P450 (CYP). Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoforme polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxi și demetilați ai esomeprazolului. Restul este metabolizat de o altă izoformă specifică CYP3A4; în acest caz, se formează un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă.

Parametrii de mai jos reflectă, în general, natura farmacocineticii la pacienții cu o enzimă activă CYP2C19 (pacienți cu metabolism activ).

Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză de medicament și 9 l / h - după doze multiple. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată a esomeprazolului este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului în timpul „primului pasaj” prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea enzima CYP2C19 de către esomeprazol și/sau metabolitul său care conține sulfo. La consum zilnic O dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină între doze și nu se acumulează.

Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția acid gastric. Atunci când este administrată pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.

Caracteristici ale farmacocineticii la unele grupuri de pacienți: Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului se realizează în principal ca urmare a acțiunii CYP3A4. La administrarea sistematică a 40 mg esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută izoenzima CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului.

La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.

După o doză unică de 40 mg de esomeprazol, valoarea medie a ASC la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Cu administrarea zilnică a medicamentului o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului.

La pacienţii cu uşoară până la moderată insuficienta hepatica metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere a valorii ASC pentru esomeprazol de 2 ori.

Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuată. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată a 20 mg și 40 mg esomeprazol, valoarea ASC și timpul până la atingerea concentrației maxime (tmax) în plasma sanguină au fost similare cu valorile ASC și tmax la adulți. .

Farmacodinamica

Nexium reduce secretia de acid in stomac prin inhibarea specifica a pompei de protoni din celulele parietale, este izomerul S al omeprazolului. S- și R-izomerii omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Mecanism de acțiune

Nexium este o bază slabă, se acumulează în tubulii secretori ai celulelor parietale într-un mediu acid, unde este activat și inhibă pompa de protoni - enzima H +, K + -ATPaza. Esomeprazolul inhibă atât secreția acidă bazală, cât și cea stimulată. Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după aportul oral 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile la o doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația medie maximă de acid după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului pe data de 5). ziua de terapie). La pacienţii cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) şi simptome clinice după 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol în doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut, în medie, timp de 13 și 17 ore din 24 de ore. Pe fondul luării esomeprazolului în doză de 20 mg pe zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.

Efect terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției acide

Când Nexium este administrat în doză de 40 mg, vindecarea esofagitei de reflux are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes. Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienţi. Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după o săptămână de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente antisecretoare pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Indicatii de utilizare

Boala de reflux gastro-esofagian: esofagită de reflux eroziv, tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea erozive esofagită de reflux pentru a preveni recidiva tratament simptomatic boala de reflux gastroesofagian

eradicare Helicobacter pylori ca parte a unui combinat terapie cu antibiotice cu ulcer gastric şi duoden asociat cu Helicobacter pylori

Terapie de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni reapariția)

Gastropatie asociată cu utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică, inclusiv hipersecreție idiopatică

Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea antiinflamatoarelor nesteroidiene la pacienții cu risc

Dozaj si administrare

interior. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu apă. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții cu dificultăți de înghițire, puteți dizolva comprimatele într-o jumătate de pahar cu apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie folosite, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecând până când comprimatul se dezintegrează, după care suspensia de microgranulele trebuie băute imediat sau în 30 de minute, după care din nou Umpleți paharul până la jumătate cu apă, amestecați restul și beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă și administrate printr-o sondă nazogastrică.

Adulți și copii de la 12 ani

Boala de reflux gastroesofagian

40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Se recomandă o cură suplimentară de tratament de 4 săptămâni în cazurile în care, după prima cură, vindecarea esofagitei nu are loc sau simptomele persistă.

Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția

20 mg o dată pe zi.

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian

20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, este necesar să se efectueze examinare suplimentară rabdator. După eliminarea simptomelor bolii, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „dacă este necesar”, adică. luați Nexium 20 mg o dată pe zi când simptomele reapar. Pentru pacienții care iau AINS și cu risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă prelungirea tratamentului „după nevoie”.

adultii

Ca parte din terapie combinată pentru eradicare cu Helicobacter pylori tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.

Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice, pentru a preveni recidiva)

Nexium 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp

Tratamentul ulcerului gastric asociat cu aportul de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu AINS

Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

Condiții asociate cu hipersecreția patologică, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică

În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată tablou clinic boli.

Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

1. Puneți o tabletă într-o seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Pentru unele sonde, poate fi necesar să se dilueze medicamentul în 50 ml apă de băut pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.

2. Agitați conținutul seringii timp de aproximativ două minute pentru a dizolva tableta.

3. Țineți seringa cu vârful în sus și verificați dacă vârful nu este înfundat.

4. Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.

5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în tub. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).

6. Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în tub. Repetați această operațiune până când seringa este goală.

7. În cazul restului de medicament sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise la paragraful 5.

Efecte secundare

Frecvent (>1/100,<1/10)

Durere de cap

Dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, vărsături, constipație

Mai puțin frecvente (>1/1000,<1/100)

Dermatită, prurit, urticarie, erupție cutanată

Ameţeală

Gură uscată

Insomnie, parestezie, somnolență

Activitate crescută a enzimelor „ficatului”.

Edem periferic

Vedere încețoșată

Rar (>1/10000, <1/1000)

Leucopenie, trombocitopenie

Reacții alergice: febră, angioedem, reacție/șoc anafilactoid

Agitație, depresie, stare generală de rău, confuzie

tulburare de gust

- hiponatremie

Spasm bronșic

Stomatită și candidoză gastrointestinală

Hepatită cu (sau fără) icter

fotosensibilitate, alopecie

Artralgie, mialgie, risc de a dezvolta fracturi ale coloanei vertebrale, col femural, încheietura mâinii

transpiraţie

foarte rar (<1/10000)

Agranulocitoză, pancitopenie

Halucinații (în principal la pacienții debilitați), comportament agresiv

Insuficiență hepatică, encefalopatie hepatică

Eritem multiform exudativ

Sindromul Stevens-Johnson

Necroliza epidermică toxică

slabiciune musculara

Nefrită interstițială

Ginecomastie

Hipomagnezemia, hipomagnezemia severă poate duce la hipocalcemie

colita microscopică

Au fost raportate cazuri individuale de insuficiență vizuală ireversibilă la administrarea de doze mari la pacienții în stare critică, nefiind stabilită o relație cauzală cu administrarea medicamentului.

Contraindicații

Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care compun medicamentul

intoleranță ereditară la fructoză

Malabsorbție de glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază

Administrarea concomitentă cu nelfinavir

Copii sub 12 ani cu BRGE

Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani pentru alte indicații decât

boala de reflux gastroesofagian

Cu grija

insuficienta renala severa

Interacțiuni medicamentoase

Suprimarea acidității gastrice în timpul tratamentului cu esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Esomeprazolul, ca și alte medicamente care reduc secreția de acid gastric, poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului. În același timp, la administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​digoxină, concentrația acesteia din urmă poate crește. Odată cu utilizarea în comun a IPP și metotrexat, există o creștere a concentrației la unii pacienți. Când utilizați metotrexat în doze mari, este necesar să întrerupeți administrarea esomeprazolului.

În cazurile în care atazanavir și nelfinavir au fost administrate concomitent cu omeprazol, s-a observat o scădere a concentrațiilor serice ale acestor medicamente, astfel încât utilizarea lor combinată trebuie evitată. Administrarea concomitentă de omeprazol 40 mg o dată pe zi cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg a dus la o scădere semnificativă a valorilor ASC, precum și a concentrațiilor maxime și minime de atazanavir. Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra concentrațiilor de atazanavir. Prin urmare, esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și este exclusă administrarea concomitentă de esomeprazol și nelfinavir.

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă implicată în metabolismul său. În consecință, administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​alte medicamente metabolizate de CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, care, la rândul lor, poate necesita o reducere. doze. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când numiți Nexium în modul „după nevoie”. Când se administrează concomitent cu 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al citocromului CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.

Numirea esomeprazolului la o doză de 40 mg a condus la o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.

Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a indicelui INR (raportul internațional normalizat) în cazul utilizării combinate de warfarină și esomeprazol. Prin urmare, la începutul și la sfârșitul utilizării în comun a acestor medicamente, se recomandă controlul INR.

Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, cu toate acestea, concentrația maximă de cisapridă în plasmă nu se modifică semnificativ. . O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată în monoterapie cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.

Administrarea concomitentă cu esomeprazol a dus la o creștere a concentrațiilor serice de tacrolimus.

Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

Esomeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă CYP3A4, duce la o creștere de două ori a ASC a esomeprazolului. Administrarea concomitentă de esomeprazol și un inhibitor combinat al CYP3A4 și CYP2C19, cum ar fi voriconazolul, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. În astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol.

Administrarea concomitentă de esomeprazol și clopidogrel trebuie evitată.

Instrucțiuni Speciale

Dacă există semne de avertizare (de exemplu, scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături recurente, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă) sau dacă este prezent un ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), afecțiunea malignă trebuie exclusă deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la o netezire a simptomelor și la întârzierea diagnosticului.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.

Pacienții care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente.

La numirea Nexium pentru eradicare Helicobacter pylori ar trebui luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente care sunt metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), trebuie luate în considerare posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente.

Tabletele Nexium conțin zaharoză, de aceea sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastrointestinale cauzate de Salmonellași Campylobacter.

La pacienții care iau medicamente antisecretoare pentru o perioadă lungă de timp, formarea de chisturi glandulare în stomac este mai frecventă. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției acide. Chisturile sunt benigne și reversibile.

În cursul studiilor comparative cu ranitidină, Nexium a arătat o eficacitate mai bună în vindecarea ulcerului gastric la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2).

Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, trebuie avută prudență atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți.

Insuficiență hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică maximă de 20 mg nu trebuie depășită.

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Caracteristici ale influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Având în vedere efectele secundare ale medicamentului, trebuie avută grijă atunci când conduceți un vehicul sau mecanisme potențial periculoase.

Supradozaj

Simptome: simptome crescute ale efectelor secundare

Tratament: simptomatic. Antidoturile specifice sunt necunoscute. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă.

Formular de eliberare și ambalaj

Comprimate filmate, 20 mg și 40 mg.

Se pun 7 comprimate în blistere din folie PVC și folie de aluminiu.

2 pachete de contur, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, sunt puse într-un pachet de carton

Conditii de depozitare

A se pastra la o temperatura care nu depaseste 25°C.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

AstraZeneca AB, SE- 151 85 Södertalje, Suedia

Deținătorul certificatului de înregistrare:

AstraZeneca AB, Suedia

Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produselor (mărfurilor) de pe teritoriul Republicii Kazahstan

Reprezentanța ZAK AstraZeneca U-Key Limited

Republica Kazahstan, orașul Almaty, 05000, st. Nauryzbay batyra 31, Centrul de afaceri „Premium”, biroul nr. 84

Telefon: +7 727 226 25 30, fax: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Nexium este o marcă comercială deținută de grupul de companii AstraZeneca.

Fișiere atașate

1 comprimat conține esomeprazol trihidrat de magneziu 22,3 mg, care corespunde conținutului de esomeprazol 20 mg

Formular de eliberare

Tablete pentru administrare orală - 14 bucăți per pachet

efect farmacologic

Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale gastrice. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Esomeprazolul este o bază slabă care trece în forma activă în mediul extrem de acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, în timp ce inhibă atât bazal cât și stimulat. secretia de acid clorhidric.

Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile în doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația maximă medie de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului pe a 5-a zi de terapie). La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și simptome clinice, după 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol în doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut, în medie, 13 și 17 ore din 24. ore. În timpul administrării de esomeprazol în doză de 20 mg pe zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.

Efectul terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric. Când Nexium este administrat în doză de 40 mg, vindecarea esofagitei de reflux are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.

Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs săptămânal de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Eficacitatea Nexium în sângerarea ulcerului peptic a fost demonstrată într-un studiu efectuat la pacienți cu sângerare de ulcer peptic confirmată endoscopic.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric. În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției acide. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, terapia cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie suspendată cu 5-14 zile înainte de studiul concentrației CgA. Dacă în acest timp concentrația de CgA nu a revenit la normal, studiul trebuie repetat.

La copii și adulți care au primit esomeprazol o perioadă lungă de timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a concentrației plasmatice a gastrinei. Acest fenomen nu are semnificație clinică.

La pacienții care iau medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru o perioadă lungă de timp, formarea de chisturi glandulare în stomac este mai frecventă. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează.

Utilizarea medicamentelor care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este prezentă în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de boli infecțioase ale tractului gastrointestinal cauzate de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. și, la pacienții internați, probabil Clostridium difficile.

Indicație de utilizare

• Boala de reflux gastroesofagian:
  • tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
  • tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția;
  • tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian;
• Ulcer peptic al stomacului și duodenului
• Ca parte a terapiei combinate:
  • tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
  • prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.
• Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recidiva).
• Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
  • vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS;
  • prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc.
• Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.

Metode de aplicare și doze

interior. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții cu dificultăți de înghițire, puteți dizolva comprimatele într-o jumătate de pahar cu apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie folosite, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecând până când comprimatul se dezintegrează, după care suspensia de microgranulele trebuie băute imediat sau în 30 de minute, după care din nou Umpleți paharul până la jumătate cu apă, amestecați restul și beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-o sondă nazogastrică. Este important ca seringa și sonda selectate să fie adecvate pentru această procedură.

Contraindicații

• hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care compun medicamentul;
• intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază;
• copii sub 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți) și copiii cu vârsta peste 12 ani pentru alte indicații decât boala de reflux gastroesofagian;
• esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și nelfinavir

Instrucțiuni Speciale

Dacă există semne de avertizare (de exemplu, scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături recurente, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă) sau dacă este prezent un ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), afecțiunea malignă trebuie exclusă deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la o netezire a simptomelor și la întârzierea diagnosticului.

În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol pentru o lungă perioadă de timp, o examinare histologică a probelor de biopsie ale mucoasei gastrice a corpului stomacului a evidențiat gastrită atrofică.

Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Nexium pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă când conduceți vehicule și alte mecanisme.

Conditii de depozitare

La o temperatură care să nu depășească 30°C, în ambalajul original, la îndemâna copiilor.

În compoziția tabletelor esomeprazol trihidrat de magneziu 22,3 mg sau 44,5 mg + excipienți ( hiproloză, E172, stearat de magneziu, monostearat de glicerol, hipromeloză, citrat de trietil, copolimer al acizilor etacrilic și metacrilic, macrogol, crospovidonă, parafină, polisorbat 80, stearil fumarat de sodiu, macrogol, E171, zaharoză, talc).

Greutate, pentru prepararea soluției: esomeprazol 40 mg+ hidroxid de sodiu și edetat disodic dihidrat .

Formular de eliberare

Nexium 20 mgși Nexium 40 mg- comprimate filmate, alungite, convexe. Culoare - roz, 20 mg - mai deschis, 40 mg - mai închis. Doza este gravată pe o parte a tabletei, iar inscripția A / EH sau A / EI pe cealaltă parte. Pachete din carton de 7, 14, 28 buc.

Pulbere - masă albă presată pentru prepararea unei soluții. În sticle de sticlă de 5 ml.

efect farmacologic

inhibitor al pompei de protoni.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanța activă este un derivat Izomer S ).Esomeprazol reduce activitatea de secreție de acid clorhidric pe mucoasa gastrică, prin suprimare pompa de protoni (enzimă H+K+-ATPaza ) celulele părinte pe pereții stomacului.

Ca răspuns specific la o scădere a secreției de acid, chisturi benigne , crește nivelurile plasmatice.

La 1-2 ore după administrarea medicamentului începe deja să aibă un efect activ asupra nivelului de acid clorhidric. Aproximativ 90% din substanța activă se leagă de proteinele plasmatice. Metabolizat, excretat prin urină și fecale.

Farmacocinetica la persoanele cu activitate redusă enzimă CYP2C19 iar boala hepatică severă este diferită de grupul principal de oameni. Este necesar să se efectueze o ajustare a dozei de medicament.

Indicatii de utilizare

Tablete:

• esofagită de reflux eroziv , tratament și îngrijire de susținere;
• (tratament și prevenire, în combinație cu alte mijloace);
• patologic hipersecreție glandele stomacului;
• oameni care iau mult timp AINS și tratamentul bolilor cauzate de aportul lor;
• prevenirea și tratamentul sângerărilor ulcer peptic ;
• hipersecreție idiopatică.

O soluție pentru administrare intramusculară este prescrisă dacă este imposibil să luați medicamentul sub formă de tablete.

Prețul analogilor poate diferi semnificativ de cel original.

Care este mai bun: Pariet sau Nexium?

În general, problema utilizării unui anumit agent ar trebui să fie determinată individual, în funcție de rezultatele testelor, de sensibilitatea organismului la un anumit agent. Cu toate acestea, printre experți există o opinie că Pariet este ceva mai eficient decât Nexium. Acțiunea sa vine mai repede, doza zilnică este mai mică, iar efectele secundare sunt mai puțin frecvente. Ambele instrumente nu sunt ieftine, ceea ce este pe deplin justificat de eficacitatea lor.

Recenzii despre Nexium

Recenzii ale medicilor despre Nexium: În general inhibitori ai pompei de protoni - cele mai eficiente medicamente în prezent care reglează aciditatea în tract gastrointestinal . Nexium este un medicament foarte bun din această serie, cu un efect terapeutic puternic pronunțat.

Catad_pgroup Antisecretorii, inhibitori ai pompei de protoni

Nexium - instrucțiuni de utilizare

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea medicamentului
pentru uz medical

Număr de înregistrare:

P Nr 013775/01

Denumire comună internațională:

Forma de dozare:

Compus

Un comprimat de 20 mg conține:
Substanta activa: 22,30 mg esomeprazol trihidrat de magneziu, ceea ce corespunde la 20 mg esomeprazol.
Excipienți: monostearat de gliceril 40-55 1,70 mg, hiproloză 8,10 mg, hipromeloză 17,00 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) 0,06 mg, colorant de fier oxid galben (E 172) 0,02 mg, stearat de magneziu și acid metacrilic 20 mg, acid metacrilic și copacrilic (1: 1) 35,00 mg, celuloză microcristalină 273,00 mg, parafină 0,20 mg, macrogol 3,00 mg, polisorbat 80 0,62 mg, crospovidonă. 5,70 mg, stearil fumarat de sodiu 0,57 mg, zaharoză granule sferice (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250-0,355 mm) 28,00 mg, dioxid de titan (E 171) 2,90 mg, talc 14,0 mg citrat de trietil 14,0 mg
Un comprimat de 40 mg conține:
Substanta activa: 44,50 mg de esomeprazol trihidrat de magneziu, ceea ce corespunde la 40 mg de esomeprazol.
Excipienți: monostearat de gliceril 40-55 2,30 mg, hiproloză 11,00 mg, hipromeloză 26,00 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) 0,45 mg, stearat de magneziu 1,70 mg, copolimer acid metacrilic și etacrilic, mg, 1 mg. 0,30 mg, macrogol 4,30 mg, polisorbat 80,1,10 mg, crospovidonă 8,10 mg, stearil fumarat de sodiu 0,81 mg, zaharoză granule sferice (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250-0,355 mm) 30,100 mg dioxid de titan (30,100 mg) , talc 20,00 mg, citrat de trietil 14,00 mg.

Descriere

Comprimate 20 mg: comprimat alungit, biconvex, roz deschis, gravat pe o parte cu 20 mg, pe cealaltă parte -

Grupa farmacoterapeutică:

Cod ATX: A02BC05

Proprietăți farmacologice

Indicatii

Contraindicații

Sarcina și alăptarea

Dozaj si administrare

interior. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite.
Pentru pacienții cu dificultăți de înghițire, puteți dizolva comprimatele într-o jumătate de pahar cu apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie folosite, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecând până când comprimatul se dezintegrează, după care suspensia de microgranulele trebuie băute imediat sau în 30 de minute, după care din nou Umpleți paharul până la jumătate cu apă, amestecați restul și beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.
Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-o sondă nazogastrică. Este important ca seringa și sonda selectate să fie adecvate pentru această procedură. Instrucțiunile pentru prepararea și administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică sunt date în secțiunea „Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică”.

Adulți și copii de la 12 ani
Boala de reflux gastroesofagian
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
Se recomandă o cură suplimentară de tratament de 4 săptămâni în cazurile în care, după prima cură, vindecarea esofagitei nu are loc sau simptomele persistă.
Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția: 20 mg o dată pe zi.
Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian: 20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După eliminarea simptomelor, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg o dată pe zi când simptomele reapar. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.

adultii
Ulcer peptic al stomacului și duodenului
Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea cu Helicobacter pylori:
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori:
- prevenirea recidivei ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
Terapie de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni reapariția)
Nexium 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.
Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- vindecarea ulcerului gastric asociat cu administrarea de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică:
Doza inițială recomandată este Nexium 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).
Insuficiență hepatică: în insuficiența hepatică ușoară până la moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

Când prescrieți medicamentul printr-o sondă nazogastrică
1. Puneți comprimatul în seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Pentru unele sonde, poate fi necesar să se dilueze medicamentul în 50 ml apă de băut pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.
2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ două minute pentru a dizolva tableta.
3. Țineți seringa cu vârful în sus și asigurați-vă că vârful nu este înfundat.
4. Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.
5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în tub. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).
6. Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în tub. Repetați această operațiune până când seringa este goală.
7. În cazul restului de medicament sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise în paragraful 5.6. Unele sonde pot necesita 50 ml de apă potabilă în acest scop.

Efect secundar

Următoarele sunt reacții adverse care nu depind de regimul de dozare al medicamentului, observate cu utilizarea Nexium, atât în ​​timpul studiilor clinice, cât și în studiile de după punerea pe piață.
Frecvența reacțiilor adverse este dată în următoarea gradație: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Din piele și țesuturi subcutanate
Rareori: dermatită, mâncărime, erupții cutanate, urticarie;
Rareori: alopecie, fotosensibilitate;
Foarte rar: eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv
Rareori: artralgie, mialgie;
Foarte rar: slabiciune musculara.
Din partea sistemului nervos
De multe ori: durere de cap;
Rareori: amețeli, parestezii, somnolență;
Rareori: tulburare de gust.
Probleme mentale
Rareori: insomnie;
Rareori: depresie, agitație, confuzie;
Foarte rar: halucinații, comportament agresiv.
Din tractul gastrointestinal
De multe ori: dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață/vărsături;
Rareori: gură uscată;
Rareori: stomatită, candidoză a tractului gastro-intestinal;
Foarte rar: colita microscopică (confirmată histologic).
Din partea ficatului și a căilor biliare
Rareori: activitate crescută a enzimelor „ficatului”;
Rareori: hepatită (cu sau fără icter);
Foarte rar: insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică.
Din organele genitale și glanda mamară
Foarte rar: ginecomastie.
Din sânge și sistemul limfatic
Rareori: leucopenie, trombocitopenie;
Foarte rar: agranulocitoză, pancitopenie.
Din partea sistemului imunitar
Rareori: reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic).
Din sistemul respirator, organele toracice și mediastinul
Rareori: spasm bronșic.
Din partea rinichilor și a tractului urinar
Foarte rar: nefrită interstițială.
Din organul vederii
Rareori: vedere încețoșată.
Din partea metabolismului și a nutriției
Rareori: edem periferic;
Rareori: hiponatremie;
Foarte rar: hipomagnezemie; hipocalcemie din cauza hipomagnezemiei severe, hipokaliemie din cauza hipomagnezemiei.
Tulburări generale
Rareori: stare de rău, transpirație.

Supradozaj

Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune medicamentoasă

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente.
O scădere a secreției de acid clorhidric în stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni poate duce la scăderea sau creșterea absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și alte medicamente care reduc aciditatea gastrică, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului și la creșterea absorbției medicamentelor precum digoxina. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi cu digoxină a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la doi din zece pacienţi).
S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute.
O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19 este, de asemenea, posibilă. Odată cu utilizarea combinată a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor serice. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, maxim (Cmax) și minim (Cmin) concentraţiile au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.
Odată cu utilizarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrațiilor serice de saquinavir, atunci când sunt utilizate împreună cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația acestora nu s-a schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.
Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce, la rândul său, poate necesita reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când utilizați Nexium în modul „după nevoie”. Când sunt administrate concomitent 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al izoenzimei CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.
Utilizarea esomeprazolului în doză de 40 mg a dus la o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.
Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat izoenzimei CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.
Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a indicelui MHO (raportul normalizat internațional) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Se recomandă controlul MHO la începutul și la sfârșitul administrării concomitente de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.
Studiile au arătat o interacțiune farmacocinetică/farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare de 300 mg și doza de întreținere de 75 mg/zi) și esomeprazol (40 mg/zi pe cale orală), ceea ce duce la o scădere a expunerii la metabolitul activ al clopidogrelului de către un medie de 40% și reducerea inhibării maxime a agregării plachetare induse de ADP cu o medie de 14%.
Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este clară. Într-un studiu prospectiv la pacienții cărora li s-a administrat placebo sau omeprazol în doză de 20 mg/zi. concomitent cu terapia cu clopidogrel și acid acetilsalicilic (AAS) și în analiza rezultatelor clinice ale studiilor randomizate pe scară largă, nu a fost demonstrată o creștere a riscului de complicații cardiovasculare la utilizarea combinată a clopidogrelului și a inhibitorilor pompei de protoni, inclusiv esomeprazol. .
Rezultatele unui număr de studii observaționale sunt contradictorii și nu oferă un răspuns clar cu privire la prezența sau absența unui risc crescut de complicații cardiovasculare tromboembolice în timpul utilizării combinate de clopidogrel și inhibitori ai pompei de protoni.
Atunci când se utilizează clopidogrel împreună cu o combinație fixă ​​de 20 mg esomeprazol și 81 mg AAS, expunerea metabolitului activ al clopidogrelului a scăzut cu aproape 40% comparativ cu monoterapia cu clopidogrel, în timp ce nivelurile maxime de inhibare a agregării plachetare induse de ADP au fost. la fel, care se asociază probabil cu administrarea concomitentă de AAS în doză mică.
Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg a condus la o creștere a Cmax și ASC (aria sub curba concentrație-timp) a cilostazolului cu 18%, respectiv 26%; pentru unul dintre metaboliții activi ai cilostazolului, creșterea a fost de 29%, respectiv 69%.
Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, cu toate acestea, concentrația maximă de cisapridă în plasmă nu se modifică semnificativ. . O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată în monoterapie cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Odată cu utilizarea simultană a esomeprazolului și a tacrolimusului, a fost observată o creștere a concentrației de tacrolimus în serul sanguin.
La unii pacienți, a fost observată o creștere a concentrației de metotrexat pe fondul utilizării în comun cu inhibitori ai pompei de protoni. Când se utilizează doze mari de metotrexat, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii temporare a esomeprazolului.
Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.
Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
Influența medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului.
Esomeprazolul este metabolizat de izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4.
Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă izoenzima CYP3A4, duce la o creștere a valorii ASC a esomeprazolului de 2 ori. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu, voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și utilizare pe termen lung.
Medicamente care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și St.

Instrucțiuni Speciale

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme

Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Nexium pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă când conduceți vehicule și alte mecanisme.

Formular de eliberare

Conditii de depozitare

La o temperatură care să nu depășească 25°C, în ambalajul original, la îndemâna copiilor.

Cel mai bun înainte de data

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de vacanta

Pe bază de rețetă.

(informațiile sunt indicate numai la ambalarea la întreprinderile AstraZeneca AB, Suedia și CJSC ZAO-Zdorovye, Rusia):


AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Suedia
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Suedia
1. AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Suedia
AstraZeneca AB, SE-I51 85 Sodertalje, Suedia
2. CJSC ZAO-Sănătate, Rusia
142103, str. Zheleznodorozhnaya 2, Podolsk, regiunea Moscova, Rusia
Reprezentanța AstraZeneca UK Limited, Marea Britanie, la Moscova și AstraZeneca Pharmaceuticals LLC:
125284 Moscova, st. Begovaya, 3, clădirea 1

Sau (informațiile sunt indicate numai la ambalarea la AstraZeneca Industries LLC, Rusia):
Numele și adresa persoanei juridice în numele căreia a fost eliberat certificatul de înregistrare
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Suedia
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Suedia
Producător, ambalator (ambalaj primar)
AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Suedia
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Suedia
Ambalator (ambalaj secundar (de consum) și eliberarea controlului calității
AstraZeneca Industries LLC 249006, Rusia, regiunea Kaluga, districtul Borovsky, satul Dobrino, pasajul 1 Vostochny, posesia 8
Informații suplimentare sunt disponibile la cerere:
AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Moscova, st. Begovaya 3, clădirea 1

Efect farmacologic:
Nexium (esomeprazol) este un inhibitor specific al pompei de protoni a celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Este forma de izomer S a omeprazolului. Se acumulează și se transformă într-o stare activă în tubulii secretori, unde suprimă pompa de protoni (enzima H + K + -ATPaza), dezvoltând astfel inhibarea secreției de acid clorhidric.

Medicamentul începe să acționeze în 60 de minute. după administrarea a 20-40 mg esomeprazol. Utilizarea repetată a 20 mg de esomeprazol după 24 de ore o dată pe zi este însoțită de o scădere a secreției gastrice datorită acțiunii pentagastrinei cu 90% în aproximativ a 5-a zi de administrare.

La o doză de 40 mg, este eficient pentru tratamentul esofagitei de reflux. Este utilizat pentru tratamentul defectelor ulcerative ale mucoasei gastrice și duodenului, în combinație cu un antibiotic adecvat, permite obținerea celui mai bun efect de eradicare a Helicobacter pylori (90% din cazuri). De regulă, în tratamentul complex al ulcerului peptic după terminarea antibioticelor, nu este necesară continuarea monoterapiei antisecretorii.

Studiile clinice au arătat că la administrarea produsului, conținutul de gastrină din sânge crește ca răspuns la o scădere a producției de acid clorhidric. O creștere a numărului de celule endocrine care produc histamina apare din cauza creșterii concentrației de gastrină în sânge. În unele cazuri, s-a observat o creștere a incidenței chisturilor granulare ale mucoasei gastrice cu utilizarea pe termen lung a produselor antisecretorii. Acest fenomen este considerat fiziologic ca răspuns la inhibarea producției de acid clorhidric. Chisturile sunt întotdeauna benigne și tranzitorii (dispar după terminarea cursului de tratament).

Omeprazolul este eficient în prevenirea formării ulcerelor peptice cu terapia concomitentă cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (chiar și inhibitori de ciclooxigenază - 2 grupe selective).

Nexium este un produs acid-dependent, se folosește sub formă de granule acoperite, în interior. Esomeprazolul este absorbit rapid, Cmax este atinsă în plasma sanguină în aproximativ 60-120 de minute. după utilizare internă. Biodisponibilitatea după administrarea unei doze unice de 40 mg - 64%, crește la 90% în cazul administrării repetate. La o doză de 20 mg, biodisponibilitatea absolută este de 50%, respectiv 68%.
Proteinele plasmatice leagă 97% din substanța activă. Odată cu administrarea simultană de esomeprazol și alimente, efectul antisecretor nu se modifică, dar absorbția poate fi încetinită.

Biometabolismul majorității esomeprazolului are loc cu participarea enzimei CYP 2C19, restul - izomerul enzimei: CYP 3A4, toate reacțiile apar cu participarea citocromului P450. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 70 de minute. după o a doua doză de esomeprazol 24 de ore mai târziu. Eliminat complet din organism prin rinichi în intervalul dintre administrarea produsului, nu se acumulează în organism atunci când este administrat o dată la 24 de ore. O parte mai mică de esomeprazol este excretată în fecale. Metaboliții produsului nu afectează secreția de acid clorhidric. Mai puțin de 1% din esomeprazol este eliminat nemodificat de către rinichi. Metabolismul esomeprazolului nu se modifică în cazul vârstei înaintate a pacientului (71-80 ani). Femeile au o valoare ASC mai mare decât bărbații (cu 30%), acest lucru nu afectează alegerea dozei pentru bărbați și femei. Un grup special de pacienți sunt metabolizatori slabi - persoane al căror metabolism are loc numai datorită influenței CYP 3A4.La metabolizatorii slabi, cifrele ASC (medie pe zi) sunt cu 100% mai mari decât la cei care au activitate pronunțată și izomer (metabolizatori extensivi). ) - enzima CYP 2C19. Acest lucru nu afectează alegerea dozei pentru niciunul dintre grupurile de persoane. Tulburările metabolismului esomeprazolului la pacienţii cu insuficienţă hepatică nu au fost identificate. Rata de biotransformare este redusă numai cu tulburări severe, ceea ce duce la o creștere de 2 ori a ASC. Din acest motiv, se recomandă utilizarea unei doze de esomeprazol egală cu 20 mg pe zi pentru astfel de pacienți.

Nu au fost efectuate studii pentru a identifica caracteristicile metabolizării esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece nu substanța activă este eliminată de rinichi, ci metaboliții, nu ar trebui să se aștepte tulburări de biotransformare. Au fost efectuate studii în adolescență - efectul acțiunii și parametrii concentrației maxime de omeprazol în plasma sanguină de la vârsta de 12 ani sunt aceleași ca la pacienții adulți.

Mod de administrare și dozare Nexium:
Nexium este utilizat numai pentru uz intern, comprimatele trebuie înghițite fără a mesteca, spălate cu o cantitate mică de apă. În cazul încălcării funcției de înghițire, puteți pune 1 tabletă în apă (100 ml, necarbonatată) și puteți bea imediat după dizolvarea comprimatului (sau după 30 de minute). Alte soluții (ceai, lapte) nu trebuie folosite categoric - acest lucru poate deteriora tabletele speciale acoperite. După ce lichidul este băut, trebuie să luați suplimentar 1 pahar de apă, folosiți același pahar. În cazuri extreme, cu încălcări severe ale funcției de deglutiție, este necesar să se introducă Nexium printr-un tub (nazogastric). Înainte de administrare, tableta se dizolvă în apă conform metodei deja descrise. Dizolvat în apă, extrageți 5-10 ml de Nexium într-o seringă de o dimensiune potrivită pentru sondă și injectați în sondă.

Tratamentul esofagitei de reflux
40 mg/zi timp de 4 săptămâni, dacă simptomele persistă, terapia poate fi prelungită cu încă 4 săptămâni. Ca terapie anti-recădere, se utilizează în doză de 20 mg/zi. Pentru ameliorarea simptomelor în esofagita de reflux, se utilizează 20 mg / zi timp de 4 săptămâni, menținând semnele bolii, este necesar să se clarifice diagnosticul. Pentru controlul de urmărire, se pot folosi 20 mg/zi sau „după nevoie”. Utilizarea Nexium „la cerere” ca terapie preventivă nu este recomandată persoanelor care utilizează AINS cu risc crescut de ulcer peptic.

În tratamentul complex al ulcerului peptic al stomacului și duodenului asociat cu infecția cu Helicobacter pylori sau ca terapie anti-recădere.
20 mg esomeprazol în combinație cu amoxicilină (1000 mg) și claritromicină (500 mg) 2 r/zi timp de 1 săptămână.
Pacienții cărora li se prescriu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pentru o perioadă lungă de timp: 20 mg 1 r / zi. În tratamentul ulcerului peptic cauzat de AINS, durata terapiei este de 4-8 săptămâni.

Cu sindrom Zollinger-Ellison - 40 mg 2 r / zi. Durata tratamentului și dozele sunt selectate individual în funcție de situația clinică. Doza maximă admisă pentru pacienții cu acest sindrom este de 80-160 mg/zi.

În insuficiența hepatică, doza maximă admisă de esomeprazol este de 20 mg/zi. Ajustarea dozei nu este necesară la pacienții cu insuficiență renală, cu toate acestea, Nexium trebuie utilizat cu prudență în insuficiența renală severă.

Contraindicații Nexium:
vârsta de până la 12 ani (nu există studii clinice în această grupă de vârstă);
reacții de hipersensibilitate (inclusiv la benzimidazoli);
în timp ce luați atazanavir.

Efecte secundare ale Nexium:
Sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: somnolență, depresie, parestezii, agresivitate, insomnie, excitabilitate ridicată, amețeli, halucinații (în special la pacienții grav bolnavi).
Tract gastrointestinal: candidoză, stomatită.
Sânge și sistem hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză.

Ficat: hepatită (cu și fără icter), encefalopatie (în caz de boală hepatică severă în istorie), insuficiență hepatică.
Sistemul musculo-scheletic: slăbiciune musculară, dureri articulare.
Piele: fotosensibilitate, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică, alopecie.

Altele: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, febră, nefrită, transpirație crescută), edem, hiponatremie, modificări ale gustului.

Sarcina:
Există foarte puține date despre utilizarea esomeprazolului la femeile însărcinate, așa că produsul este prescris cu prudență. În experimentele clinice, nu au fost detectate efecte embriotoxice și teratogene ale Nexium, efecte asupra procesului de naștere și gestație sau rata perioadei postnatale. Deși nu se cunoaște probabilitatea de penetrare a Nexium în laptele matern, nu se recomandă prescrierea produsului în timpul alăptării.

Supradozaj:
Există foarte puține date despre cazurile de supradozaj cu esomeprazol. Se știe că utilizarea Nexium în doză de 80 mg nu provoacă efecte toxice pronunțate. După utilizarea produsului la o doză de 280 mg, există slăbiciune generală, semne de încălcare a tractului gastrointestinal. Nu există un antidot specific pentru esomeprazol. Efectuarea hemodializei este ineficientă, deoarece produsul este în mare parte legat de proteinele plasmatice. În caz de simptome de supradozaj, se efectuează o terapie de susținere și simptomatică.

Utilizare cu alte medicamente:
Dacă absorbția altor produse depinde de aciditatea conținutului gastric, atunci esomeprazolul poate crește sau scădea capacitatea de absorbție. În timpul tratamentului cu esomeprazol, se observă o scădere a absorbției itroconazolului și ketoconazolului. Suprimarea producției de CYP 2C19 duce la creșterea nivelurilor plasmatice ale acelor produse al căror biometabolism are loc cu participarea acestei enzime: citalopram, diazepam, clomipramină, fenitoină, imipramină. Acest lucru necesită de obicei o reducere a dozei mai târziu.
Când se utilizează esomeprazol, este necesar să se monitorizeze parametrii de coagulare în timpul utilizării warfarinei și esomeprazolului.

Cu combinația de esomeprazol și cisapridă, există o creștere cu 32% a ASC și o creștere a timpului de înjumătățire al cisapridei (cu 31%), dar nu există fluctuații semnificative ale concentrației de cisapridă în sânge. În unele cazuri, s-a observat o creștere semnificativă a intervalului QT, totuși, atunci când este combinat cu esomeprazol, nu a fost găsită nicio progresie a creșterii intervalului. Combinația cu atazanavir, ritonavir prezintă o scădere a activității produselor antivirale, chiar și cu o creștere a dozei acestora.

Deoarece substanța activă a Nexium este metabolizată de enzimele CYP 3A4 și CYP 2C19, utilizarea combinată a esomeprazolului și claritromicinei, care este un inhibitor al activității enzimatice CYP 3A4, crește ASC a Nexium. În acest caz, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol.

Utilizarea combinată a voriconazolului și esomeprazolului duce la o creștere a expunerii de peste 2 ori (nu este necesară ajustarea dozei de Nexium).

Formular de eliberare:
Tablete de 20; 40 mg, 7 buc. într-un blister, într-o cutie de carton 1; 2 sau 4 blistere. Comprimatele sunt roz deschis, biconvexe, de formă alungită, pe o parte inscripționat „20 mG” (pentru comprimate de 20 mg) sau „40 mG” (pentru comprimate de 40 mg), pe cealaltă parte fracția „A/EH”. " este gravat.

Conditii de depozitare:
Într-un loc inaccesibil copiilor. Temperatura - nu mai mare de 30 ° С.

Compoziția Nexium:
Ingredient activ: esomeprazol (sub formă de trihidrat de sodiu).

Componente auxiliare: dioxid de fier roșu-brun (E 172), stearat de magneziu, monostearat de glicerol 40-55, oxid de fier galben (E172), polisorbat 80, macrogol 6000, acid copolimer metacrilic de acrilat de etil 1: 1, zahăr, hidroxipropil celuloză, stearil fumarat de sodiu, trietil citrat, celuloză microcristalină, dioxid de titan (E171), hipromeloză, talc, crospovidonă, parafină sintetică.

În plus:
Administrarea Nexium ajută la mascarea semnelor unei boli maligne a stomacului, de aceea este necesar să excludeți un neoplasm înainte de a prescrie esomeprazol (mai ales în cazuri de pierdere în greutate, disfagie, sângerare din intestine - melenă sau hematemeză, greață). Pacienții care iau produsul mai mult de 1 an trebuie să fie sub supravegherea personalului medical. Este necesar să se informeze pacienții care iau Nexium „la cerere” că, dacă apar simptome noi, acest lucru trebuie raportat medicului curant. Medicamentul nu este prescris pentru intoleranță (ereditară) fructoză sau malabsorbție a glucozei (galactoză) sau în cazurile de lipsă de izomaltoză-zaharoză.
Recepția Nexium nu afectează capacitatea de a conduce vehicule sau atunci când se lucrează cu mecanisme complexe.

Atenţie!
Înainte de a utiliza medicamentul "Nexium" trebuie să consultați un medic.
Instrucțiunile sunt furnizate numai pentru familiarizarea cu „ Nexium».