Лекарственных препаратов например амиодарона застой. Амиодарон: инструкция по применению

Лекарственная форма:  

таблетки

Состав:

Активное вещество:

Амиодарона гидрохлорид - 200,0 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат - 100,0 мг, крахмал картофельный - 60,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 24,0 мг, тальк - 7,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) - 4,8 мг, кальция стеарат - 3,6 мг.

Описание:

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Антиаритмическое средство АТХ:  

C.01.B.D.01 Амиодарон

Фармакодинамика:

Антиаритмический препарат III класса (ингибитор реполяризации). Обладает также антиангинальным, коронародилатирующим, альфа- и бета-адреноблкирующим и антигипертензивным действием.

Блокирует неактивированные калиевые (в меньшей степени - кальциевые и натриевые) каналы клеточных мембран кардиомиоцитов. Блокируя инактивированные "быстрые" натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает атриовентрикулярное (AV ) проведение (эф фект антиаритмиков IV класса).

Обладает свойствами неконкурентного блокатора альфа- и бета-адренорецепторов.

Антиаритмическое действие амиодарона связано с его способностью вырывать увеличение длительности потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефракторного периода предсердий и желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье, что сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением АV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов.

Антиангиангинальн ое действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшением сопротивления коронарных артерий, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Не оказывает существенного влияния на системное артериальное давление (АД).

По своей структуре подобен тиреоидным гормонам. Содержание йода составляет около 37% его молекулярной массы. Влияет на обмен тиреоидных гормонов, подавляет превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард.

Начало действия (даже при применении "нагрузочных" доз) - от 2-3 дней до 2-3 месяцев, длительность действия варьирует от нескольких недель до месяцев (определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев после прекращения его приема).

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 35-65%. Обнаруживается в крови через 1/2-4 ч. Максимальная концентрация в крови после приема разовой дозы наблюдается через 2-10 ч. Диапазон терапевтической плазменной концентрации - 1-2.5 мг/л (но при определении дозы необходимо иметь в вицу и клиническую картину). Время достижения стационарной концентрации (ТСss) - от одного до нескольких месяцев (в зависимости от индивидуальных особенностей).

Распределение

Объем распределения - 60 л, что свидетельствует об интенсивном распределении в тканях. Обладает высокой жирорастворимостыо, в высоких концентрациях находится в жировой ткани и органах с хорошим кровоснабжением (концентрация в жировой ткани, печени, почках, миокарде выше, чем в плазме крови соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза). Особенности фармакокинетики амиодарона обусловливают необходимость применения препарата в высоких нагрузочных дозах. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью). Связь с белками плазмы крови - 95% (62% - с альбумином, 33.5% - с бета-липопротеинами).

Метаболизм

Метаболизируется в печени; основной метаболит - дезэтиламиодарон, обладающий сходными фармакологическими свойствами, может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Возможно, метаболизируется также путем дейодирования (при дозе 300 мг выделяется примерно 9 мг элементарного йода). При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является переносчиком органических анионов, ингибитором Р-гликопротеина и изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 в печени.

Выведение

Учитывая способность к кумуляции и связанную с этим большую вариабельность фармакокинетических параметров, данные по периоду полувыведепия (Т1/2) противоречивы. Выведение амиодарона после приема внутрь осуществляется в 2 фазы: начальный период - 4-21 ч., во второй фазе Т1/2 - 25-110 дней (в среднем 20-100 дней). После продолжительного приема внутрь средний Т1/2 - 40 дней (это имеет важное значение при выборе дозы, поскольку, возможно, необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации, в то время как полное выведение может продлиться более 4 месяцев).

Выводится через кишечник - 85-95%, почками - менее 1% принятой внутрь дозы (поэтому при нарушенной функции почек нет необходимости в изменении дозировки). и его метаболиты не подвергаются диализу.

Показания:

Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающих жизни желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков); суправентрикулярных аритмий (в т.ч. при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии); документированных приступов рецидивирующей устойчивой суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона- Уайта; мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

Профилактика внезапной смерти вследствие аритмии у пациентов из группы высокого риска: пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда с количеством желудочковых экстрасистол более 10/ч, с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности (ХСН) и фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40%.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или йоду; синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада при отсутствии кардиостимулятора (риск остановки синусового узла); атриовентрикулярная блокада II-III степени, двух- и трехпучковые блокады (при отсутствии кардиостимулятора); гипотиреоз, гипертиреоз; выраженная артериальная гипотензия; непереносимость лакктозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мапьабсорбции; гипокалиемия, гипомагниемия; интерстициальная болезнь легких; беременность, период грудного вскармливания; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы, препаратов, удлиняющих интервал QТ, врожденное или приобретенное удлинение интервала QТ; возраст до 18 лет. Дополнительно см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами".

С осторожностью:

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (III-IV функционального класса по классификации хронической сердечной недостаточности Нью-Йоркской ассоциации кардиологов - NYНА), атриовентрикулярная блокада I степени, печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация: Не следует применять при беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорожденного начинает кумулировать , и применение Амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода. Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии, поскольку препарат вызывает дисфункцию щитовидной железы плода. проникает через плаценту (10-50%), секретируется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью), поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. Если необходимо применение в период лактации, то следует отменить кормление грудью. Способ применения и дозы:

Средняя терапевтическая разовая доза - 200 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 400 мг. Максимальная разовая доза - 400 мг, максимальная суточная доза - 1200 мг.

Побочные эффекты:

Частота: очень часто (10% и более), часто (1% и более; менее 10%), нечасто (0 1% и более; менее 1%), редко (0,01% и более; менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным).

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - умеренная брадикардия (дозозависима); нечасто - синоатриальная и атриовентрикулярная блокада различных степеней, проаритмогенное действие; очень редко - выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна - желудочковая тахикардия типа "пируэт", прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности "печеночных" трансаминаз; часто - острый токсический гепатит с повышением активности "печеночных" трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности; очень редко - хроническая печеночная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: часто - интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, плеврит, легочный фиброз; очень редко - бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой), острый респираторный синдром; частота неизвестна - легочное кровотечение.

Со стороны органа зрения: очень часто - микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечеткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко - неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия. Со стороны обмена веществ: часто - гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто - фотосенсибилизация; часто - сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), исчезает после прекращения приема препарата; очень редко - эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (свяязь с приемом препарата не установлена), алопеция; частота неизвестна - крапивница.

Со стороны нервной системы: часто - тремор и другие экстрапирамидные расстройства, нарушение сна; нечасто - периферическая нейропатия и/или миопатия; очень редко - мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия, головная боль.

Прочие: частота неизвестна - ангионевротический отек, образование гранулем, включая гранулемы костного мозга; очень редко - васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приемом препарата не установлена), трэмбоцитопепия, гемолитическая и апластическая анемия.

При проявлении побочных реакций необходимо отменить применение препарата и обратиться к врачу.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: брадикардия, AV -блокада, желудочковая тахикардия типа "пируэт", пароксизмальная тахикардия типа "пируэт", усугубление симптомов имеющейся XCН , нарушение функции печени, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия (при брадикардии - бета-адреностимулягоры, или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа "пируэт" - в/в введение солей магния, кардиостимуляция). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Противопоказанные комбинации : риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт" (аритмия, характеризующаяся полиморфными комплексами, изменяющими амплитуду и направление проведения возбуждения по желудочкам относительно изолинии (электрическая систола сердца): антиаритмические средства IA класса ( , гидрохинидин, дизопирамид, ), III класса (дофетилид, ибутилид, ), ; бепридил, фенотиазины ( , щамемазин, ), бензамиды ( , сультоприд, вералиирид), бутирофеноны ( , ), пимозид; трициклические антидепрессанты, цизаприд, макролиды ( в/в, ), азолы, противомалярийные лекарственные средства (хинин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально), дифеманила метилсульфат, мизоластин, теэфенадин, фторхинолоны (в т.ч. ).

Нерекомендуемые комбинации: бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов ( , ) - риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника, - риск развития желудочковой тахикардии типа "пируэт" на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами.

Комбинации, требующие применения с осторожностью: диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин В (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, - риск развития желудочковых рушений ритма, в т.ч. желудочковой тахикардии типа "пируэт"; - риск развития побочных эффектов прокаинамида ( вышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита - N-ацетил прокаинамида).

Антикоагулянты непрямого действия () - повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счет ингибирования изофермента СYР2С9; сердечные гликозиды - нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и АV-проводимости (повышение концентрации дигоксина).

Эсмолол - нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы).

Фенитоин, фосфенитоин - риск развития неврологических нарушений ( повышает концентрацию фенитоина за счет ингибирования офермента СYР2С9).

Флекаинид - повышает его концентрацию (за счет ингибирования офермента СYР2D6).

Лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYР3А4 ( , миидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) - повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиления фармакодинамических эффектов при вместном приеме амиодарона с высокими дозами симвастатина увеличивает вероятность развития миопатии).

Орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита; онидин, ингибиторы холинэстеразы ( , такрин, амбенония хлорид, пиридосгигмин, неосгигмин), - риск развития выраженной брадикардии.

Циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию.

Ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии - риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), острого дыхательного дистресс-синдрома, в т.ч. фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода, риск снижения артериального давления, сердечного выброса, нарушения проводимости.

Радиоактивный - (содержит в своем составе ) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы.

Рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного (сильные индукторы и: офермента СYP2A4) снижают концентрацию амиодарона в плазме крови.

Ингибиторы ВИЧ - протеазы (ингибиторы изофермента СYР3А4) - могут повышать плазменные концентрации амиодарона.

Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие.

Клопидогрел - возможно снижение его плазменной концентрации; декстрометорфан (субстрат изоферментов СYР3А4 и СYР2D6) - возможно повышение его концентрации ( ингибирует изофермент СYР2D6). Дабигагран - увеличение его концентрации в плазме крови при одновременном применении с амиодароном.

Особые указания:

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, гипокалиемией, порфирией, пациентам пожилого возраста.

До начала лечения и каждые 6 месяцев в ходе терапии рекомендуют проверять функцию щитовидной железы, активность "печеночных" трансаминаз и проводить рентгенологическое исследование легких и консультации окулиста. Контрольные ЭКГ необходимо снимать каждые 3 месяца. Следует учитывать, что на фоне применения Амиодарона возможно искажение результатов определения концентрации гормонов щитовидной железы (трийодтиронина, тироксина, тиреотропного гормона).

При частоте сердечных сокращений ниже 55 у д/м им препарат необходимо временно отменить.

При применении препарата возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U . При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом следует немедленно прекратить. При отмене возможны рецидивы нарушений ритма сердца. После отмены препарата фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата , поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых пациентов в послеоперационном периоде.

Вo избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце. Отложение липофусцина в эпителии роговицы уменьшается самостоятельно при снижении дозы или отмене Амиодарона. Пигментация кожи уменьшается после прекращения применения препарата и постепенно (в течение 1-4 лет) полностью исчезает. После прекращения лечения наблюдается, как правило, спонтанная нормализация функции щитовидной железы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортным средством и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка: Таблетки по 200 мг. Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Состав

Одна таблетка содержит: действующего вещества – амиодарона гидрохлорида 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмическое средство III класса. Амиодарон.
Код АТХ - С01BD01.

Фармакологические свойства " type="checkbox">

Фармакологические свойства

Амиодарон относится к III классу антиаритмических препаратов (класс ингибиторов реполяризации) и обладает уникальным механизмом антиаритмического действия, так как помимо свойств антиаритмиков III класса (блокада калиевых каналов) он обладает эффектами антиаритмиков I класса (блокада натриевых каналов), антиаритмиков IV класса (блокада кальциевых каналов) и неконкурентным бета-адреноблокирующим действием.
Кроме антиаритмического действия у него имеются антиангинальный, коро-нарорасширяющий, альфа- и бета-адреноблокирующий эффекты.
Антиаритмические свойства:
- увеличение продолжительности 3-ей фазы потенциала действия кар-диомиоцитов, в основном за счет блокирования ионного тока в калиевых ка-налах (эффект антиаритмика III класса по классификации Вильямса);
- уменьшение автоматизма синусового узла, приводящее к уменьшению частоты сердечных сокращений;
- неконкурентная блокада альфа- и бета- адренергических рецепторов;
- замедление синоатриальной, предсердной и атриовентрикулярной проводимости, более выраженное при тахикардии;
- отсутствие изменений проводимости желудочков;
- увеличение рефрактерных периодов и уменьшение возбудимости миокарда предсердий и желудочков, а также увеличение рефрактерного периода атриовентрикулярного узла;
- замедление проведения и увеличение продолжительности рефрактерного периода в дополнительных пучках предсердно-желудочкового проведения.
Другие эффекты:
- отсутствие отрицательного инотропного действия при приеме внутрь;
- снижение потребления кислорода миокардом за счет умеренного снижения периферического сопротивления и частоты сердечных сокраще-ний;
- увеличение коронарного кровотока за счет прямого воздействия на гладкую мускулатуру коронарных артерий;
- поддержания сердечного выброса за счет снижения давления в аорте и снижения периферического сопротивления;
- влияние на обмен тиреоидных гормонов: ингибирование превращения Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирование захвата этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, приводящее к ослаблению стиму-лирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард. Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 месяцев. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10-30 дней после его отмены.
Фармакокинетика
Биодоступность после приема внутрь у разных пациентов колеблется от 30 до 80 % (среднее значение около 50 %). После однократного приема внутрь амиодарона максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 3-7 часов. Однако терапевтическое действие обычно развивается через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). Амиодарон является препаратом c медленным поступлением в ткани и высо-кой аффинностью к ним. Связь с белками плазмы крови составляет 95 % (62 % - с альбумином, 33,5 % - с бета-липопротеинами). Амиодарон имеет большой объем распределения. В течение первых дней лечения препарат накапливается почти во всех тканях, в особенности в жировой ткани и кроме нее в печени, легких, селезенке и роговице. Амиодарон метаболизируется в печени с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP2C8. Его главный метаболит - дезэтиламиодарон - фармакологически активен и может усиливать антиаритмический эффект основного соединения. Амиодарон и его активный метаболит дезэтиламиодарон in vitro обладают способностью ингибировать изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2В6 и CYP2С8. Амиодарон и дезэтиламиодарон также продемонстрировали способность ингибирования некоторых транспортеров, таких как Р-гликопротеин (Р-gp) и переносчик органических катионов (ПОК2). In vivo наблюдалось взаимодействие амиодарона с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-gp.
Выведение амиодарона начинается через несколько дней, а достижение равновесия между поступлением и выведением препарата (достижение равновесного состояния) наступает спустя один или несколько месяцев, в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. Основным путем выведения амиодарона является кишечник. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при помощи гемодиализа. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения c большой индивидуальной вариабельностью (поэтому при подборе дозы, например, ее увеличении или уменьшении, следует пом-нить, что необходим, по крайней мере, 1 месяц для стабилизации новой плазменной концентрации амиодарона). Выведение при приеме внутрь протекает в 2 фазы: начальный период полувыведения (первая фаза) – 4-21 час, период полувыведения во 2-ой фазе – 25-110 дней. После продолжительного приема внутрь средний период полувыведения – 40 дней. После отмены препарата полное выведение амиодарона из организма может продолжаться в течение нескольких месяцев. Каждая доза амиодарона (200 мг) содержит 75 мг йода. Часть йода высвобождается из препарата и обнаруживается в моче в виде йодида (6 мг за 24 часа при суточной дозе амиодарона 200 мг). Большая часть йода, остающаяся в составе препарата, выводится через кишечник после прохождения через печень, однако при продолжительном приеме амиодарона, концентрации йода могут достигать 60-80 % от концентраций амиодарона в крови. Особенностями фармакокинетики препарата объясняется применение «нагрузочных» доз, которое направлено на быстрое достижение необходимого уровня пропитывания тканей, при котором прояв-ляется его терапевтическое действие.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
В связи с незначительностью выведения препарата почками у пациен-тов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы амиодарона.

Показания к применению

Профилактика рецидивов
Угрожающих жизни желудочковых аритмий, включая желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков (лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторном контроле).
Наджелудочковых пароксизмальных тахикардий:
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов с органическими заболеваниями сердца;
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у пациентов без органических заболеваний сердца, когда антиаритмические препараты других классов не эффективны или имеются противопоказания к их применению;
- документированных приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.
Профилактика внезапной аритмической смерти у пациентов группы высокого риска
Пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, имеющих более 10 желудочковых экстрасистол в 1 час, клинические проявления хронической сердечной недостаточности и сниженную фракцию выброса ле-вого желудочка (менее 40%).
Амиодарон может применяться при лечении нарушений ритма у пациентов с ишемической болезнью сердца и/или нарушениями функции левого желудочка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или вспомогательным веществам препарата.
Непереносимость лактозы (дефицит лактазы), синдром глюкозогалактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).
Синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия, синоатриальная блокада), за исключением случаев их коррекции искусственным водителем ритма (опасность «остановки» синусового узла).
Атриовентрикулярная блокада II-III степени, при отсутствии искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
Гипокалиемия, гипомагниемия.
Сочетание с препаратами, способными удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая желудочковую «пиру-этную» тахикардию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»):
- антиаритмические средства: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид); антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
- другие (не антиаритмические) препараты, такие как бепридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
Врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.
Дисфункция щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз).
Интерстициальная болезнь легких.
Беременность (см. «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
Период лактации (см. «Применение при беременности и в период кормления грудью»).
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
При декомпенсированной или тяжелой хронической (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, тяжелой дыхательной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), при атриовентрикулярной блокаде I степени.
Применение при беременности и в период кормления грудью

Беременность

Доступная в настоящее время клиническая информация недостаточна для определения возможности или невозможности возникновения пороков развития у эмбриона при применении амиодарона в первом триместре беременности.
Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности (аменореи), то не ожидается влияния на нее амиодарона в случае его более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к появлению лабораторных симптомов гипотиреоза у новорожденного или даже к формированию у него клинически значимого зоба. Ввиду воздействия препарата на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, за исключением особых случаев когда ожидаемая польза превышает риски (при жизнеугрожающих желудочковых нарушениях ритма сердца).

Период кормления грудью

Амиодарон выделяется в грудное молоко в значительных количествах, поэтому он противопоказан в период кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

транспортными средствами, механизмами" type="checkbox">

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Исходя из данных по безопасности отсутствует доказательство того, что амиодарон нарушает способность управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности. Однако в качестве меры предосторожности пациентам с пароксизмами тяжелых нарушений ритма в период лечения препаратом Амиодарон желательно воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать только по назначению врача!
Таблетки Амиодарона принимаются внутрь, до приема пищи и запиваются
достаточным количеством воды.
Нагрузочная («насыщающая») доза
Могут быть использованы различные схемы насыщения.
В стационаре начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600-800 мг (до максимальной 1200 мг) в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5-8 дней).
Амбулаторно начальная доза, разделенная на несколько приемов, составляет от 600 до 800 мг в сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10-14 дней).
Поддерживающая доза может варьировать у разных больных от 100 до 400 мг/сутки. Следует применять минимальную эффективную дозу в соответствии с индивидуальным терапевтическим эффектом.
Так как Амиодарон имеет очень большой период полувыведения, его можно принимать через день или делать перерывы в его приеме 2 дня в неделю.
Средняя терапевтическая разовая доза – 200 мг.
Средняя терапевтическая суточная доза – 400 мг.
Максимальная разовая доза – 400 мг.
Максимальная суточная доза – 1200 мг.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 к <1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны сердца: часто – брадикардия, обычно умеренная, выраженность которой зависит от дозы препарата; нечасто – нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада различных степеней), аритмогенное действие (имеются сообщения о возникновении новых аритмий, или усугублении существующих, в некоторых случаях - с последующей остановкой сердца). В свете имеющихся данных невозможно оп ределить, вызвано ли это применением препарата, или связано с тяжестью сердечно-сосудистой патологии, или является следствием неэффективно сти лечения. Эти эффекты наблюдаются в основном в случаях применения препарата Амиодарон совместно с лекарственными препаратами, удли няющими период реполяризации желудочков сердца (интервал QTc) или при нарушениях водно-электролитного баланса (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»); очень редко – выраженная брадикардия или, в исключительных случаях, остановка синусового узла, которые отмечались у некоторых пациентов (пациенты с дисфункцией синусового узла и пациенты пожилого возраста); частота неизвестна – прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении); желудочковая «пируэтная» тахикардия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», подраздел «Фармакодинамическое взаимодействие» и «Особые указания»).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, дисгевзия (притупление или потеря вкусовых ощущений), обычно возникающие при приеме нагрузочной дозы и проходящие после уменьшения дозы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – изолированное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, обычно умеренное (1,5-3 кратное превышение нормальных значений), наблюдающееся в начале лечения и снижающееся при уменьшении дозы или даже спонтанно: часто – острое поражение печени с повышением активности трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печеночной недостаточности, иногда фатальной (см. раздел «Особые указания»), очень редко – хронические заболевания печени (псевдоалкогольный гепатит, цирроз) иногда фатальные. Даже при умеренном повышении активности трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое поражение печени.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – легочная токсичность, иногда фатальная (альвеолярный/ интерстициальный пневмонит или фиброз, плеврит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией). Хотя эти изменения могут привести к развитию легочного фиброза, они в основном, обратимы при ранней отмене амиодарона или при применении глюкокортикостероидов или без их применения. Клинические проявления обычно исчезают в течение 3-4 недель. Восстановление рентгенологической картины и функции легких происходит более медленно (через несколько месяцев). Появление у пациента, принимающего амиодарон, выраженной одышки или сухого кашля, как сопровождающихся, так и не сопровождающихся ухудшением общего состояния (повышенной утомляемостью, снижением массы тела, повышением температуры тела) требует проведения рентгенографии грудной клетки и, при необходимости, отмены препарата; очень редко – бронхоспазм у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью, особенно у пациентов с бронхиальной астмой; острый респираторный дистресс-синдром взрослых, иногда с летальным исходом и обычно развивающийся непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокой концентрацией кислорода) (см. раздел «Особые указания»), частота неизвестна – легочное кровотечение.
Нарушения со стороны органа зрения: очень часто – микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин, они обычно ограничены областью зрачка и не требуют прекращения лечения и исчезают после отмены препарата. Иногда они могут вызывать нарушения зрения в виде появления цветного ореола или нечеткости контуров при ярком освещении, очень редко – были описаны несколько случаев неврита зрительного нерва/зрительной нейропатии. Их связь с приемом амиодарона к настоящему времени не установлена. Однако, поскольку неврит зрительного нерва может приводить к слепоте, при появлении нечеткости зрения или снижения остроты зрения на фоне приема препарата Амиодарон, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая фундоскопию, и в случае выявления неврита зрительного нерва прекратить прием амиодарона.
Нарушения со стороны эндокринной системы: часто – гипотиреоз с его классическими проявлениями: увеличением массы тела, зябкостью, апатией, сниженной активностью, сонливостью, чрезмерной по сравнению с ожидаемым действием амиодарона брадикардией (Диагноз подтверждается выявлением повышенной концентрации тиреотропного гормона (TТГ) сыво ротки крови (с помощью сверхчувствительного анализа на ТТГ). Нормализа ция функции щитовидной железы обычно наблюдается в течение 1-3 меся цев после прекращения лечения. В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, с одновременным дополнительным применением L-тироксина под контролем концентрации ТТГ в сыворотке крови.); гипертиреоз, иногда фатальный, появление которо-го возможно во время лечения и после него (были описаны случаи гипертиреоза, развившегося через несколько месяцев после отмены амиодарона). Ги пертиреоз протекает более скрытно с небольшим количеством симптомов: незначительная необъяснимая потеря массы тела, уменьшение антиарит мической и/или антиангинальной эффективности; психические расстрой ства у пациентов пожилого возраста или даже явления тиреотоксикоза. Диагноз подтверждается выявлением сниженной концентрации TТГ сыворотки крови (определение с помощью сверхчувствительного анализа ТТГ). При выявлении гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше (через 3-4 недели), чем происходит нормализация концентрации гормонов щитовидной железы. Тяжелые случаи могут приводить к летальному исходу, поэтому в таких случаях требуется неотложное врачебное вмешательство. Лечение в каждом отдельном случае подбирается индивидуально. Если состояние пациента ухудшается, как из-за самого тиреотоксикоза, так и в связи с опасным дисбалансом между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой, рекомендуется незамедлительно начать лечение: применение антитиреоидных препаратов (которые не всегда могут быть эффективными в этом случае), лечение глюкокортико-стероидами (1 мг/кг), которое продолжается достаточно долго (3 месяца), применение бета-адреноблокаторов; очень редко – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.
Cо стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – фотосенсибилизация; часто – в случае продолжительного применения препарата в высоких суточных дозах может наблюдаться сероватая или голубоватая пигментация кожи; после прекращения лечения эта пигментация медленно исчезает; очень редко – во время проведения лучевой терапии могут встречаться случаи эритемы; кожная сыпь, обычно малоспецифичная, эксфолиативный дерматит; алопеция; частота неизвестна – крапивница.
Со стороны нервной системы: часто – тремор или другие экстрапирамидные симптомы; нарушения сна, в том числе, кошмарные сновидения; нечасто – сенсомоторные периферические нейропатии и/или миопатия, обычно обратимые в течение нескольких месяцев после отмены препарата, но иногда не полностью, очень редко – мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль головного мозга), головная боль.
Со стороны сосудов: очень редко – васкулит.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – эпидидимит, импотенции.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – ангионевротический отек (отек Квинке).
Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Общие расстройства: частота неизвестна – образование гранулем, включая гранулему костного мозга.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамическое взаимодействие
Лекарственные препараты, способные вызывать двунаправленную желудочковую «пируэтную» тахикардию или увеличивать продолжительность интервала QT
Лекарственные препараты, способные вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию
Комбинированная терапия лекарственными препаратами, которые могут вызывать желудочковую «пируэтную» тахикардию противопоказана, так как увеличивается риск развития потенциально летальной желудочковой «пируэтной» тахикардии.
- Антиаритмические лекарственные препараты: IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), соталол, бепридил.
- Другие (не антиаритмические) лекарственные препараты, такие как: винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульприд, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин.
Лекарственные препараты, способные увеличивать продолжительность интервала QT
Совместный прием амиодарона с лекарственными препаратами, способными увеличивать продолжительность интервала QT, должен основываться на тщательной оценке для каждого пациента соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска (возможность возрастания риска развития желудочковой «пируэтной» тахикардии) (см. раздел «Особые указания»), при применении таких комбинаций необходимо постоянно контролировать ЭКГ пациентов (для выявления удлинения интервала QT), содержание калия и магния в крови.
У пациентов, принимающих амиодарон, следует избегать применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин.
Лекарственные препараты, урежающие частоту сердечных сокращений (ЧСС) или вызывающие нарушения автоматизма или проводимости
Комбинированная терапия с этими лекарственными препаратами не рекомендуется. Бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, урежающие ЧСС (верапамил, дилтиазем), могут вызвать нарушения автоматизма (развитие чрезмерной брадикардии) и проводимости.
Лекарственные препараты, способные вызвать гипокалиемию
Нерекомендованные комбинации
Со слабительными, стимулирующими перистальтику кишечника, которые могут вызывать гипокалиемию, которая увеличивает риск развития желудочковой «пируэтной» тахикардии. При сочетании с амиодароном следует применять слабительные других групп.
Комбинации, требующие осторожности при применении:
- с диуретиками, вызывающими гипокалиемию (в монотерапии или в комбинациях с другими лекарственными препаратами);
- с системными кортикостероидами (глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами), тетраказактидом;
- с амфотерицином В (внутривенное введение).
Необходимо предотвращать развитие гипокалиемии, а в случае ее возникновения восстанавливать до нормального уровня содержания калия в крови, контролировать содержание электролитов в крови и ЭКГ (на предмет возможного удлинения интервала QT), а в случае возникновения желудочковой «пируэтной» тахикардии не следует применять антиаритмические лекарственные препараты (должна быть начата желудочковая кардиостимуляция, возможно внутривенное введение солей магния).
Лекарственные препараты для ингаляционной анестезии
Сообщалось о возможности развития следующих тяжелых осложнений у пациентов, принимающих амиодарон, при получении ими общей анестезии: брадикардии (резистентной к введению атропина), артериальной гипотензии, нарушений проводимости, снижения сердечного выброса.
Наблюдались очень редкие случаи тяжелых осложнений со стороны дыхательной системы, иногда фатальных (острый респираторный дистресс-синдром взрослых), который развивался непосредственно после хирургического вмешательства, возникновение которого связывается с высокими концентрациями кислорода.
Лекарственные препараты, урежающие сердечный ритм (клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), пилокарпин)
Риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты).
Влияние амиодарона на другие лекарственные препараты
Амиодарон и/или его метаболит дезэтиламиодарон ингибируют изо-ферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-gp и могут увеличивать системную экспозицию лекарственных препаратов, являющихся их субстратами. В связи с продолжительным периодом полувыведения амиодарона данное взаимодействие может наблюдаться даже через несколько месяцев после прекращения его приема.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами P-gp
Амиодарон является ингибитором P-gp. Ожидается, что его совместный прием с лекарственными препаратами, являющимися субстратами P-gp, приведет к увеличению системной экспозиции последних.
Сердечные гликозиды (лекарственные препараты наперстянки)
Возможность возникновения нарушений автоматизма (выраженная брадикардия) и предсердножелудочковой проводимости. Кроме того, при комбинации дигоксина с амиодароном возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (из-за снижения его клиренса). Поэтому при сочетании дигоксина с амиодароном необходимо определять концентрацию дигоксина в крови и контролировать возможные клинические и электрокардиографические проявления дигиталисной интоксикации. Может потребоваться снижение доз дигоксина.
Дабигатран
Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении амиодарона с дабигатраном из-за риска возникновения кровотечения. Может потребоваться коррекция дозы дабигатрана в соответствии с указаниями в его инструкции по применению.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2C9
Амиодарон повышает концентрацию в крови препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2C9, таких как варфарин или фенитоин за счет ингибирования цитохрома Р450 2С9.
Варфарин
При комбинации варфарина с амиодароном возможно усиление эффектов непрямого антикоагулянта, что увеличивает риск развития кровотечения. Следует чаще контролировать протромбиновое время (путем определения показателя Международного нормализованного отношения) и проводить коррекцию доз непрямых антикоагулятнов, как во время лечения амиодароном, так и после прекращения его приема.
Фенитоин
При сочетании фенитоина с амиодароном возможно развитие передозировки фенитоина, что может приводить к появлению неврологических симптомов; необходим клинический мониторинг и, при первых же признаках передозировки, снижение дозы фенитоина, желательно определение концентрации фенитоина в плазме крови.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP2D6
Флекаинид Амиодарон повышает плазменную концентрацию флекаинида за счет ингибирования изофермента CYP2D6. В связи с чем требуется коррекция доз флекаинида.
Лекарственные препараты, являющиеся субстратами изофермента CYP3A4
При сочетании амиодарона, ингибитора изофермента CYP3А4, с этими препаратами возможно повышение их плазменных концентраций, что может приводить к увеличению их токсичности и/или усилению фармакодинамических эффектов и может потребовать снижения их доз. Ниже перечислены такие препараты.
Циклоспорин . Сочетание циклоспорина с амиодароном может увеличить концентрации циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы.
Фентанил. Комбинация с амиодароном может увеличить фармакодинамические эффекты фентанила и увеличивать риск развития его токсических эффектов.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) (симвастатин, аторвастатин и ловастатин)
Увеличение риска мышечной токсичности статинов при их одновременном приеме с амиодароном, рекомендуется применение статинов, не метаболизирующихся с помощью изофермента CYP3А4.
Др угие препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3А4: лидокаин (риск развития синусовой брадикардии и неврологических симптомов), такролимус (риск нефротоксичности), силденафил (риск увеличения его побочных эффектов), мидазолам (риск развития психомоторных эффектов), триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин.
Лекарственный препарат, являющийся субстратом изоферментов CYP2D6 и CYP3A4
Декстрометорфан . Амиодарон ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4 и может теоретически повысить плазменную концентрацию дектрометорфана.
Клопидогрел . Клопидогрел, являющийся неактивным тиенопиримидиновым препаратом, метаболизирующимся в печени с образованием активных метаболитов. Возможно взаимодействие между клопидогрелом и амиодароном, которое может привести к снижению эффективности клопидогрела.
Влияние других лекарственных препаратов на амиодарон
Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C8 могут иметь потенциал ингибирования метаболизма амиодарона и увеличения его концентрации в крови и, соответственно, его фармакодинамических и побочных эффектов.
Рекомендовано избегать приёма ингибиторов изофермента CYP3А4 (например, грейпфрутового сока и некоторых лекарственных препаратов, таких как циметидин, и ингибиторы ВИЧ-протеазы (в т. ч. индинавир)) во время терапии амиодароном. Ингибиторы ВИЧ-протеазы при одновременном применении с амиодароном могут повышать концентрацию амиодарона в крови.
Индукторы изофермента CYP3A4
Рифампицин . Рифампицин является мощным индуктором изофермента CYP3А4, при совместном применении с амиодароном он может снижать плазменные концентрации амиодарона и дезэтиламиодарона.
Лекарственные препараты зверобоя продырявленного
Зверобой продырявленный является сильным индуктором изофермента CYP3А4. В связи с этим теоретически возможно снижение плазменной концентрации амиодарона и уменьшение его эффекта (клинические данные отсутствуют).

Меры предосторожности

Так как побочные эффекты Амиодарона являются дозозависимыми, следует проводить лечение пациентов минимальными эффективными дозами, чтобы минимизировать возможность их возникновения.
Пациентов следует предупредить о том, чтобы они во время лечения избегали воздействия прямых солнечных лучей или принимали защитные меры (например, применение солнцезащитного крема, ношение соответствующей одежды).
Мониторинг лечения
Перед началом приема Амиодарона рекомендуется провести исследование ЭКГ и определение содержания калия в крови. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения Амиодарона. Во время лечения необходимо регулярно контролировать ЭКГ (каждые 3 месяца) и уровень трансаминаз и другие показатели функции печени. Кроме этого в связи с тем, что Амиодарон может вызывать гипотиреоз или гипертиреоз, особенно у пациентов с заболеваниями щитовидной железы в анамнезе, перед приемом Амиодарона следует провести клиническое и лабораторное (концентрация ТТГ в сыворотке крови, определенная с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ) обследование на предмет выявления нарушений функции и заболеваний щитовидной железы. Во время лечения Амиодароном и в течение нескольких месяцев после его прекращения следует регулярно обследовать пациента на предмет выявления клинических или лабораторных признаков изменения функции щитовидной железы. При подозрении на нарушение функции щитовидной железы необходимо провести определение концентрации ТТГ в сыворотке крови (с помощью ультрачувствительного анализа на ТТГ).
У пациентов длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сообщалось о случаях увеличения частоты дефибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать эффективность этих устройств. Поэтому перед началом или во время лечения Амиодароном следует регулярно проверять правильность их функционирования.
Вне зависимости от наличия или отсутствия во время лечения Амиодароном легочной симптоматики рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое исследование легких и легочные функциональные пробы.
Появление одышки или сухого кашля, как изолированных, так и в сопровождении ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела, лихорадка), может указывать на легочную токсич-ность, такую как интерстициальный пневмонит, подозрение на развитие которой требует проведения рентгенологического исследования легких и проведения легочных функциональных проб.
Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие препарата Амиодарон вызывет определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (коррегированного), возможно появление волн U. Допустимо увеличение интервала QTc не более 450 мс или не более чем на 25 % от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия лекарственного препарата Амиодарон.
При развитии атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатри-альной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении атриовентрикулярной блокады I степени следует усилить наблюдение.
Хотя отмечалось возникновение аритмии или утяжеление имеющихся нарушений ритма, иногда фатальных, проаритмогенный эффект амиодарона является слабовыраженным, меньше, чем у большинства антиаритмических препаратов, и обычно проявляется в контексте факторов, увеличивающих продолжительность интервала QT, таких как взаимодействие с другими лекарственными препаратами и/или при нарушениях содержания электролитов в крови (см. разделы «Побочное действие» и «Взаимодействие с другими ле карственными препаратами» ). Несмотря на способность Амиодарона увели-чивать продолжительность интервала QT, он показал низкую активность в отношении провоцирования желудочковой «пируэтной» тахикардии.
При расплывчатом зрении или при снижении остроты зрения необходимо срочно провести офтальмологическое обследование, включая осмотр глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва, вызванных Амиодароном, лекарственный препарат необходимо отменить из-за опасности развития слепоты.
Поскольку Амиодарон содержит йод, его прием может нарушать поглощение радиоактивного йода и искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы, однако прием препарата не влияет на дос-товерность определения содержание Т3, Т4 и ТТГ в плазме крови. Амиодарон ингибирует периферическое превращение тироксина (Т4) в трийодтиронин (Т3) и может вызвать изолированные биохимические изменения (увеличение концентрации свободного Т4 в сыворотке крови, при слабо сниженной или даже нормальной концентрации свободного Т3 в сыворотке крови) у клинически эутиреоидных пациентов, что не является причиной для отмены Амиодарона.
Развитие гипотиреоза можно заподозрить при появлении следующих клинических признаков, обычно слабо выраженных: увеличение массы тела, непереносимость холода, снижение активности, чрезмерная брадикардия (см. раздел «Побочное действие»). Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность врача-анестезиолога о том, что пациент принимает Амиодарон.
Продолжительное лечение препаратом Амиодарон может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии. В особенности это относится к его брадикардическим и гипотензивным эффектам, снижению сердечного выброса и нарушениям проводимости.
Кроме того, у пациентов, принимавших Амиодарон в редких случаях непосредственно после хирургического вмешательства отмечали острый респираторный дистресс-синдром. При искусственной вентиляции легких таким больным требуется тщательный контроль.
Рекомендуется тщательный мониторинг функциональных «печеночных» тестов (контроль активности «печеночных» трансаминаз) перед началом применения препарата Амиодарон и регулярно во время лечения препаратом. При приеме препарата Амиодарон возможны острые нарушения функции печени (включая гепатоцеллюлярную недостаточность или печеночную недостаточность, иногда фатальные) и хроническое поражение печени. Поэтому лечение препаратом Амиодарон должно быть прекращено при повышении активности «печеночных» трансаминаз, в 3 раза превышающем верхнюю границу нормы.
Клинические и лабораторные признаки хронической печеночной недостаточности при приеме Амиодарона внутрь могут быть минимально выраженными (гепатомегалия, повышение активности трансаминаз, в 5 раз превышающее верхнюю границу нормы) и обратимыми после отмены препарата, однако сообщалось о случаях смертельного исхода при поражении печени.

Фармакологическое действие
Антиаритмическое средство класса III, обладает антиангинальным действием.
Антиаритмический эффект связан со способностью увеличивать длительность потенциала действия кардиомиоцитов и эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков сердца, AV-узла, пучка Гиса, волокон Пуркинье. Это сопровождается снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV-проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Полагают, что механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блокадой калиевых каналов (снижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Блокируя инактивированные «быстрые» натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмических средств I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, угнетает AV-проведение (эффект антиаритмиков IV класса).
Антиангинальный эффект обусловлен коронарорасширяющим и антиадренергическим действием, уменьшением потребности миокарда в кислороде. Оказывает тормозящее влияние на α- и β-адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, тонус коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатинсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД (при в/в введении).
Полагают, что амиодарон может повышать уровень фосфолипидов в тканях.
Содержит йод. Влияет на метаболизм гормонов щитовидной железы, ингибирует превращение T3 в T4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (дефицит T3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).
При приеме внутрь начало действия — от 2-3 дней до 2-3 мес, длительность действия также вариабельна — от нескольких недель до нескольких месяцев.
После в/в введения максимальный эффект достигается через 1-30 мин и продолжается 1-3 ч.

Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, абсорбция составляет 20-55%. Cmax в плазме крови достигается через 3-7 ч.
Вследствие интенсивного накопления в жировой ткани и органах с высоким уровнем кровоснабжения (печень, легкие, селезенка) имеет большой и вариабельный Vd и характеризуется медленным достижением равновесной и терапевтической концентраций в плазме крови и к длительному выведению. Амиодарон определяется в плазме крови до 9 мес после прекращения его применения. Связывание с белками высокое — 96% (62% — с альбумином, 33.5% — с β-липопротеинами).
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (10-50%), выделяется с грудным молоком (25% дозы, полученной матерью).
Интенсивно метаболизируется в печени с образованием активного метаболита десэтиламиодарона, а также, по-видимому, путем дейодирования. При продолжительном лечении концентрации йода могут достигать 60-80% концентрации амиодарона. Является ингибитором изоферментов CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 в печени.
Выведение имеет двухфазный характер. После приема внутрь T1/2 в начальной фазе составляет 4-21 день, в терминальной фазе — 25-110 дней; десэтиламиодарона — в среднем 61 день. Как правило, при курсовом пероральном применении T1/2 амиодарона составляет 14-59 дней. После в/в введения амиодарона T1/2 в терминальной фазе составляет 4-10 дней. Выводится главным образом с желчью через кишечник, может наблюдаться небольшая энтерогепатическая рециркуляция. В очень небольших количествах амиодарон и десэтиламиодарон выводится с мочой.
Амиодарон и его метаболиты не выводятся при диализе.

Показания к применению
Лечение и профилактика пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в т.ч. желудочковая тахикардия), профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. после кардиоверсии), суправентрикулярные аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности другой терапии, особенно связанные с синдромом WPW), в т.ч. пароксизм мерцания и трепетания предсердий; предсердная и желудочковая экстрасистолия; аритмии на фоне коронарной недостаточности или хронической сердечной недостаточности, парасистолия, желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса; стенокардия.

Режим дозирования
При приеме внутрь для взрослых начальная разовая доза составляет 200 мг. Для детей доза составляет 2.5-10 мг/сут. Схему и длительность лечения устанавливают индивидуально.
Для в/в введения (струйно или капельно) разовая доза составляет 5 мг/кг, суточная доза — до 1.2 г (15 мг/кг).

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы : синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам), AV-блокада, при длительном применении — прогрессирование ХСН, желудочковая аритмия типа «пируэт», усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД.
Со стороны эндокринной системы: развитие гипо- или гипертиреоидизма.
Со стороны дыхательной системы : при длительном применении — кашель, одышка, интерстициальная пневмония или альвеолит, фиброз легких, плеврит, при парентеральном применении — бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, желтуха, цирроз печени.
Со стороны нервной системы : головная боль, слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая невропатия, тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные проявления, атаксия, неврит зрительного нерва, при парентеральном применении — внутричерепная гипертензия.
Со стороны органов чувств : увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (если отложения значительные и частично заполняют зрачок — жалобы на светящиеся точки или пелену перед глазами при ярком свете), микроотслойка сетчатки.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.
Дерматологические реакции : кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность, алопеция; редко — серо-голубое окрашивание кожных покровов.
Местные реакции : тромбофлебит.
Прочие : эпидидимит, миопатия, снижение потенции, васкулит, при парентеральном применении — жар, повышенное потоотделение.

Противопоказания к применению
Синусовая брадикардия, СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II-III степени (без использования кардиостимулятора), кардиогенный шок, гипокалиемия, коллапс, артериальная гипотензия, гипотиреоз, тиреотоксикоз, интерстициальные болезни легких, прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к амиодарону и к йоду.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Амиодарон и десметиламиодарон проникают через плацентарный барьер, их концентрации в крови плода, составляют соответственно 10% и 25% от концентрации в крови матери.
Амиодарон и десметиламиодарон выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии).

Применение у детей
C осторожностью применять в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Особые указания
C осторожностью применять при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития тяжелой брадикардии), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Не следует применять у пациентов с тяжелой дыхательной недостаточностью.
Перед началом применения амиодарона следует провести рентгенологическое исследование легких и функции щитовидной железы, при необходимости, провести коррекцию электролитных нарушений.
При длительном лечении необходим регулярный контроль функции щитовидной железы, консультации окулиста и рентгенологическое исследование легких.
Парентерально можно применять только в специализированных отделениях стационаров под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ.
Пациенты, получающие амиодарон, должны избегать прямого воздействия солнечного света.
При отмене амиодарона возможны рецидивы нарушений сердечного ритма.
Может оказывать влияние на результаты теста накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.
Не следует применять амиодарон одновременно с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигоксином, кумарином, доксепином.

Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие амиодарона с другими препаратами возможно даже через несколько месяцев после окончания его применения за счет длительного T1/2.
При одновременном применении амиодарона и антиаритмических средств класса I А (в т.ч. дизопирамида) увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При одновременном применении амиодарона со слабительными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию, повышается риск развития желудочковой аритмии.
Средства, вызывающие гипокалиемию, включая диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В (в/в), тетракозактид при одновременном применении с амиодароном вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении средств для общей анестезии, оксигенотерапии возникает риск развития брадикардии, артериальной гипотензии, нарушений проводимости, уменьшения ударного объема сердца, что, по-видимому, обусловлено аддитивным кардиодепрессивным и вазодилатирующим эффектами.
При одновременном применении трициклические антидепрессанты, фенотиазины, астемизол, терфенадин вызывают увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии, особенно типа «пируэт».
При одновременном применении варфарина, фенпрокумона, аценокумарола усиливается антикоагулянтное действие и повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении винкамина, сультоприда, эритромицина (в/в), пентамидина (в/в, в/м) повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении возможно повышение концентрации декстрометорфана в плазме крови вследствие уменьшения скорости его метаболизма в печени, что обусловлено ингибированием активности изофермента CYP2D6 системы цитохрома P450 под влиянием амиодарона и замедлением выведения декстрометорфана из организма.
При одновременном применении дигоксина значительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса и, вследствие этого, увеличивается риск развития дигиталисной интоксикации.
При одновременном применении дилтиазема, верапамила усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.
Описан случай повышения концентрации амиодарона в плазме крови при его одновременном применении с индинавиром. Полагают, что ритонавир, нелфинавир, саквинавир будут оказывать подобное действие.
При одновременном применении колестирамина уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие его связывания с колестирамином и уменьшения абсорбции из ЖКТ.
Имеются сообщения о повышении концентрации лидокаина в плазме крови при одновременном применении с амиодароном и развитии судорог, по-видимому, вследствие ингибирования метаболизма лидокаина под влиянием амиодарона.
Полагают, что возможен синергизм в отношении угнетающего действия на синусовый узел.
При одновременном применении лития карбоната возможно развитие гипотиреоидизма.
При одновременном применении прокаинамида увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида и усиление побочных эффектов.
При одновременном применении пропранолола, метопролола, соталола возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении тразодона описан случай развития аритмии типа «пируэт».
При одновременном применении хинидина увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его величину и риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт». Повышение концентрации хинидина в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
При одновременном применении описан случай усиления побочных эффектов клоназепама, что, по-видимому, обусловлено его кумуляцией вследствие ингибирования окислительного метаболизма в печени под влиянием амиодарона.
При одновременном применении цизаприда значительно увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия, риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа «пируэт»).
При одновременном применении повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, риск развития нефротоксичности.
Описан случай легочной токсичности при одновременном применении циклофосфамида в высоких дозах и амиодарона.
Повышается концентрация амиодарона в плазме крови вследствие замедления его метаболизма под влиянием циметидина и других ингибиторов микросомальных ферментов печени.
Полагают, что вследствие ингибирования под влиянием амиодарона ферментов печени, при участии которых происходит метаболизм фенитоина, возможно повышение концентрации последнего в плазме крови и усиление его побочных эффектов.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина повышается скорость метаболизма амиодарона в печени и происходит уменьшение его концентрации в плазме крови.

Покоя и напряжения (Отзывы можно прочесть в конце статьи).

Также проводится профилактика рецидива пароксизмальных нарушений ритма:

  • фибрилляция желудочков, тахикардия желудочковая и другие опасные для жизни желудочковые аритмии;
  • аритмии суправентрикулярные, включая органические заболевания сердца, при неэффективности и невозможности применения другой терапии против аритмии;
  • документированные приступы рецидивирующей устойчивой пароксизмальной наджелудочковой тахикардии у пациентов, болеющим на синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
  • аритмии мерцательной и трепетании предсердий.

Как принимать таблетки?

Принимать таблетки следует до еды, хорошо запивая жидкостью. Дозировка назначается врачом индивидуально, при необходимости корректируется.

Доза нагрузочная

В стационаре начальная дозировка, которую разделяют на несколько раз приема, составляет в сутки 600-800 мг (максимальная 1200 мг). Принимается до достижения суммарной дозы в 10 г на протяжении 5-8 дней.

Амбулаторная доза в начале, которая разделена на несколько приемов, в сутки составляет 600-800 мг по достижению общей дозы в 10 г на протяжении 10-14 дней.

Применяют наименьшую эффективную дозу, исходя из индивидуальной реакции больного, и в сутки составляет 100-400 мг (1-2 таблетки) в один-два приема.

Если препарат применяется длительный период времени, можно сделать перерыв и выпить следующую дозу через день или не принимать препарат дважды в неделю.

Средняя разовая терапевтическая доза - 200 мг.

Средняя суточная терапевтическая доза - 400 мг.

Максимальная доза (разовая) - 400 мг.

Максимальная доза (суточная) - 1200 мг.

Форма выпуска, состав

Выпускается в виде таблеток белого цвета круглой, плоскоцилиндрической формы, имеющие одностороннюю фаску и риску.

Амиодарона гидрохлорид - в 1 табл. 200 мг.

Содержит следующие вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, Mg стеарат, кремния диоксид каллоидный, Na крахмала гликолят, микрокристаллическую целлюлозу.

Таблетки расфасованы в блистеры (10 шт), упаковка картонная.

Полезные свойства

Препарат обладает следующими свойствами:

  • антиаритмическое;
  • антиангинальное;
  • коронародилатирующее;
  • альфа- и бета-адреноблокирующее;
  • тиреотропное;
  • гипотензивное.

Антиаритмической действие характеризуется воздействием на электрофизиологический процесс в миокарде. Препарат способен удлинять потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивать эффективный рефрактерный период желудочков и предсердий.

Антиангинальный эффект объясняется коронорасширяющим воздействием, уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. Оказывается тормозящее влияние на рецепторы: альфа- и бета-адренорецепторы сердца и сосудов. Уменьшается чувствительность к стимулированию симпатической нервной системы и сопротивление коронарных сосудов, увеличивается коронарный кровоток, ЧСС становится реже, повышается энергетический резерв миокарда.

Побочные явления

Частота: очень часто (больше 10%), часто (больше 1% и менее 10%), нечасто (больше 0.1% и менее 1%), редко (больше 0.01% и менее 0.1%), очень редко (меньше 0.01% + отдельные случаи), частота неизвестна.

Сердечно-сосудистая система:

  • часто - дозозависимая умеренная брадикардия;
  • нечасто - синоатриальная и AV блокады различной степени, усиление имеющейся аритмии или возникновение новой, включая остановку сердца);
  • очень редко - брадикардия, приостановка синусового узла;
  • частота неизвестна - ухудшение симптомов хронической сердечной недостаточности.

Пищеварительная система:

  • очень часто - рвота и тошнота, ухудшение аппетита, нарушение вкусовых качеств, ощущение тяжести в желудке, рост активности "печеночных" трансаминаз;
  • часто - токсический гепатит острой стадии (возможна печеночная недостаточность, включая фатальная);
  • очень редко - хроническая недостаточность печени, включая и фатальную.

Дыхательная система:

  • часто - пневмонит альвеолярный или интерстициальный, плеврит, облитерирующий бронхолит вместе с пневмонией, в том числе со смертельным исходом, легочный фиброз;
  • очень редко - спазм в бронхах при тяжелой дыхательной недостаточности, острый синдром респираторный, в том числе смерть;
  • частота неизвестна - кровотечение в легких.

Органы чувств:

  • очень часто - отложение в эпителии роговицы глаза липофусцина;
  • очень редко - неврит нерва зрительного или зрительная нейропатия.

Эндокринная система:

  • часто - повышение показателя Т4 при снижении Т3. При долгом применении может возникать гипотиреоз, реже -гипертиреоз (препарат отменяют);
  • очень редко - нарушение секреции АДГ.

Дерматологическая реакция:

  • очень часто - фотосенсибилизация;
  • часто - пигментация кожи в синие оттенки;
  • очень редко - эритема, кожная сыпь, дерматит эксфолиативный, алопеции, васкулит.

Нервная система:

  • часто - тремор, нарушение сна, ночные кошмары;
  • редко - периферическая нейропатия, миопатия;
  • очень редко - атаксия мозжечковая, гипертензия доброкачественная внутричерепная, головная боль.

Очень редко при долгом употреблении возможны тромбоцитопения, анемия гемолитическая и апластическая.

Очень редко возникает эпидидимит, понижение потенции, васкулит.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • понижение артериального давления;
  • синусовая брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • нарушение работы печени;
  • ухудшение симптомов сердечной недостаточности ;
  • остановка сердца.

При передозировке следует промыть желудок и принять активированный уголь, если прием препарата был недавно. В обратном случае назначают симптоматическую терапию.

В случае брадикардии возможно применение бета-адреностимуляторов, атропина или установка кардиостимулятора. Притахикардии назначают внутривенное введение солей Мg или проводят кардиостимуляцию.

Противопоказания

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степеней, двух- и трехпучковые блокады без кардиостимулятора;
  • артериальная гипотензия;
  • дисфункция щитовидной железы;
  • беременность и лактация;
  • одновременный прием с лекарствами, которые увеличивают QT-интервал и вызывать возникновение пароксизмальных тахикардий (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, дофетилид, соталол , ибутилид, бретилия тозилат, ибутилид, соталол и другие не антиаритмические средства винкамин, бепридил, некоторые нейролептики, цизаприд, трициклические антидепрессанты; эритромицин, спирамицин; азолы; хинин, мефлохин, хлорохин, галофантрин; пентамидин; дифеманила метилсульфат; астемизол, мизоластин, терфенадин и фторхинолоны;
  • гипокалиемия и гипомагниемия;
  • врожденное (приобретенное) удлинение интервала QT;
  • интерстициальные заболевания легких;
  • прием в комплексе ингибиторов моноаминооксидазы;
  • дети до 18 лет;
  • непереносимость лактозы, нехватка лактазы (глюкозо-галактозная мальабсорбция);
  • высокая чувствительность к йоду и амиодарону, к другим составляющим препарата.

С осторожностью можно принимать при: печеночной недостаточности, астме бронхиальной, пожилым пациентам, хронической сердечной недостаточности, AV блокаде I степени.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации противопоказаны:

  • с препаратами антиаритмическими классов Iа и III, соталолом;
  • с другими не антиаритмические средства: бепридилом, винкамином, некоторыми нейролептиками: фенотиазином (хлорпромазином, циамемазином, левомепромазином, тиоридазином, трифлуоперазином, флуфеназином), бензамидами (амисульпридом, сультопридом, сульпиридом, вералипридом, тиапридом), бутирофенонами (дроперидолом, галоперидолом), сертиндолом, пимозидом; трициклическими антидепрессантами, цизапридом, макролидами (эритромицином при внутривенном введении, спирамицином), азолами; противомалярийными лекарственными средствами (хинином, хлорохином, мефлохином, галофантрином, лумефантрином); пентамидином (парентерально), дифеманилом метилсульфатом, мизоластином, астемизолом, терфенадином, фторхинолонами (в т.ч. моксифлоксацином).

В одной таблетке Амиодарона содержится 200 мг амиодарона гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как: лактоза, кукурузный крахмал, альгиновая кислота, низкомолекулярный повидон и стеарат магния.

Форма выпуска

Амиодарон выпускается в таблетках в блистерах по 10 штук или в банке из светозащитного стекла по 30 штук. Препарат упакован в картонные пачки, которые могут вмещать 30 или 60 таблеток.

Раствор для внутривенного введения (рецепт на латинском языке): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5%- 20 ml.

Фармакологическое действие

Обладает антиаритмическим, коронаровазодилатирующим и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амиодарон — активное вещество, которое способно облегчать работу сердца, существенно не изменяя сердечный выброс и сократимость сердечной мышцы миокарда . Вместе с тем, препарат увеличивает коронарный ток крови за счет снижения сопротивления в артериях сердца, а также снижает ЧСС и АД благодаря периферическому вазодилатирующему эффекту . Это существенно снижает уровень потребления миокардом кислорода и вместе с тем повышает энергетические запасы миокарда посредством увеличения содержания креатинфосфата и гликогена .

Показания к применению Амиодарона

Применяется для лечения, а также профилактики пароксизмальных нарушений ритма :

  • желудочковые , которые угрожают жизни, а также у пациентов с миокардитом Шагаса ;
  • желудочковая ;
  • профилактика фибрилляции желудочков , в числе прочего — после проведения мероприятий кардиоверсии ;
  • пароксизм мерцания ;
  • трепетание предсердий ;
  • экстрасистолия предсердная или желудочковая ;
  • аритмии , возникающие на фоне хронической сердечной или коронарной недостаточности ;
  • парасистолия ;

Показанием к применению Амиодарона также являются суправентрикулярные аритмии в случаях неэффективности или невозможности применения иной терапии, что обычно связано с синдромом WPW.

Противопоказания

  • синусовая брадикардия ;
  • синдром слабого синусового узла ;
  • синоатриальная или 2-ой и 3-ей степени (без применения кардиостимулятора );
  • кардиогенный шок ;
  • коллапс ;
  • гипокалиемия ;
  • артериальная гипотензия ;
  • (недостаточное выделение гормонов щитовидной железы);
  • интерстициальные болезни легких ;
  • прием ингибиторов МАО ;
  • период и ;
  • гиперчувствительность к составляющим Амиодарона или к ;
  • с осторожностью следует применять детям и подросткам до 18 лет.

Побочные действия

Применение таблеток Амиодарона может вызывать следующие побочные действия относительно определенных органов и систем:

  • Сердечно-сосудистая система : синусовая брадикардия (рефрактерная к м-холиноблокаторам ), AV-блокада , васкулит , при длительном применении — прогрессирование ХСН , желудочковая аритмия типа «пируэт «, усиление существующей аритмии или ее возникновение, при парентеральном применении — снижение АД .
  • Эндокринная система : развивается гипо — или гипертиреоидизм .
  • Дыхательная система : длительное применение может привести к возникновению кашля , интерстициальной пневмонии или , а также фиброза легких , плеврита. При парентеральном применении возможен бронхоспазм , особенно у людей с тяжелыми формами дыхательной недостаточности.
  • Пищеварительная система : чаще всего возникает тошнота , рвота , или , тяжесть в эпигастрии , понижается , притупляются вкусовые ощущения, реже — повышение активности трансаминаз печени , в случае длительного применения — токсический гепатит , холестаз , желтушное окрашивание покровов , а также .
  • Центральная и периферическая нервная система : возможны , астения , слуховые . В случае длительного применения — периферическая невропатия , экстрапирамидные проявления, нарушение памяти, сна, атаксия , неврит зрительного нерва . При парентеральном применении может развиваться внутричерепная гипертензия .
  • Органы чувств : увеит (воспаления сосудистой оболочки глаза различной локализации), отложение гликолипопротеида липофусцина в роговицы глаза , что может проявляться при ярком свете в виде нарушений: жалобы на светящиеся точки или так называемую «пелену перед глазами», кроме того, возможно микроотслоение сетчатки .
  • Органы кроветворения : тромбоцитопения , гемолитическая или апластическая анемия .
  • Кожные покровы : сыпь , поражение в виде эксфолиативного , фотосенсибилизация , редко возникали проявления в виде серо-голубого окрашивания кожных покровов.
  • Прочие: эпидидимит и снижение , миопатия , при парентеральном применении возможен и повышенное потоотделение .

Применение препарата у пациентов пожилого возраста значительно повышает риск развития тяжелых форм брадикардии .

Таблетки Амиодарон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Амиодарон принимать следует внутрь, до еды, с необходимым количеством воды для проглатывания. Инструкция по применению Амиодарона предполагает индивидуальный режим дозирования, который должен устанавливаться и корректироваться лечащим врачом.

Стандартная схема дозирования:

  • Нагрузочная (по-другому насыщающая) начальная доза для стационарного лечения, которую разделяют на несколько приемов, составляет 600–800 мг в сутки, причем максимально допустимая суточная доза - до 1200 мг. Необходимо учитывать, что суммарная доза должна быть 10 г, обычно она достигается за 5–8 суток.
  • Для амбулаторного лечения назначают начальную дозу в пределах 600–800 мг в сутки, которую разделяют на несколько приемов, достигая также суммарной дозы не более 10 г, однако за 10–14 суток.
  • Для продолжения курса лечения Амиодароном достаточно принимать 100–400 мг в сутки. Внимание! Используется минимальная эффективная поддерживающая доза.
  • Чтобы избежать кумуляции препарата, необходимо принимать таблетки либо через день, либо с перерывом в 2 дня 1 раз в неделю.
  • Средняя разовая доза, обладающая терапевтическим эффектом, составляет 200 мг.
  • Средняя суточная доза - 400 мг.
  • Максимально допустимая доза – не более 400 мг за 1 раз, не более 1200 мг за 1 стуки.
  • Для детей доза — обычно в пределах 2,5-10 мг в сутки.

Передозировка

Единоразовая значительная доза может вызывать:

  • снижение ;
  • брадикардию или ;
  • нарушение нормального функционирования печени;
  • атриовентрикулярную блокаду .

В качестве лечения назначают промывание желудка , симптоматические мероприятия, при развитии брадикардии — , β1-адреномиметики , в крайних случаях — кардиостимуляция .

Специфического не существует, оказывается неэффективен.

Взаимодействие

При одновременном применении данного препарата со следующими средствами могут возникать различные реакции:

  • Антиаритмические средства класса 1А и Дизопирамид , Прокаинамид , Хинидин увеличивают сердечный интервал QT и увеличивают риск развития желудочковой тахикардии «пируэт».
  • Слабительные средства, вызывающие гипокалиемию , а также диуретики , кортикостероиды, в т.ч. в/в , Тетракозактид , в комбинации с Амиодароном повышают риск развития аритмии желудочков сердца.
  • Средства общей анестезии , оксигенотерапии — риск развития брадикардии, нарушений проводимости сердца, артериальной гипотензии, уменьшения ударного V сердца.
  • Трициклические антидепрессанты, фенотиазины , Астемизол и также вызывают удлинение интервала QT и риск развития желудочковой аритмии (чаще всего типа «пируэт»).
  • , Фенпрокумон , Аценокумарол усиливают антикоагулянтный эффект и повышают риск развития кровотечений.
  • Винкамин , Сультоприд ,


Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.