03.08.2019

En güvenli dozun Kordaron alımı. Kordaron tabletleri - resmi * kullanım talimatları

Cordarone, herhangi bir aritmiyi ortadan kaldırmak için kullanılabilen bir antiaritmik ilaçtır. Kordaron da bir araç olarak kullanılır acil yardım hayatı tehdit eden aritmiler için ve kalıcı bir bakım tedavisi olarak.

İncelemem, aritmi tedavisi için bir çare olan Kordaron'a ayrılacak. Bu, uzun süreli tedavi ve "ambulans" ve önleme için bir ilaçtır.… Her durumda, bu gerçekten çok, çok güçlü ilaç. Bu nedenle, muhtemelen "gelenekleri" biraz kıracağım. farmakolojik incelemeler Kordaron'dan bahsediyorum. Ama umarım bu, sadece burada önemli bir çare ve dahası ilginç bir çare tarif ettiğim için mazur görülebilir!

Kordaron, türünün benzersiz bir ilacıdır. Tüm sınıfların antiaritmik özelliklerini birleştirmesi nedeniyle (yani, çok yönlü ve karmaşık bir etkiye sahiptir), kesinlikle her türlü aritmiyi tedavi etmek için kullanılabilir. Kural olarak, diğer ilaçlar işe yaramazsa, Kordaron kesinlikle yardımcı olacaktır.

Ayrıca, Kordaron genişliyor koroner damarlar ve basıncı azaltır. Bunlar ana etkileri değil (ana olan antiaritmiktir), ancak aynı zamanda oldukça belirgindir.

Özünde, Kordaron " hormonların analogu" tiroid bezi . Tiroksin aktivasyonunu bloke eder ve bu etki genellikle uzun süreli tedavide bir problemdir. Çoğu durumda, Kordaron sürekli kullanım için bir ilaç olarak reçete edilmez, bu nedenle faydaları, bu özelliğin arka planına karşı bile, zararından daha ağır basar.

Benim için biraz farklı çıktı: Çeşitli antiaritmikler aldım, ancak tedavinin etkisi hala tatmin edici değildi. Neredeyse iki yıl boyunca sürekli olarak günde yarım tablet Etacizin içtim ve kendimi oldukça iyi hissettim. Çalışmayı bıraktığında bile doktorum bana Cordaron (günlük!) reçete etmek zorunda kaldı, çünkü aritmiyi ortadan kaldırmayı garanti etti.

8 aylık kabulden sonra, her şeye sahiptim. hipotiroidizm belirtileri: ağırlık istikrarlı bir şekilde artmaya başladı, korkunç bir zayıflık ortaya çıktı, sürekli uyku hali. Herhangi bir iş yapmak benim için zorlaştı - hemen yorgun hissettim. Analizlerdeki TSH birkaç kez arttı (en son 3-4 yerine neredeyse 16.5 idi!). Bütün bunlar, yaklaşık on yıl önce tiroid bezinin bir lobunun çıkarılması gerçeğiyle de ağırlaştı.

Hipotiroidizme ek olarak, başka yaşadım yan etkiler:

bulanık görme;
bradikardi;
uyku bozukluğu;
ten renginde değişiklik - mavimsi oldu;
titreme;
ışığa duyarlılık - güneşte olmak bazen açıkçası acı vericidir.

Doktorum bu tür sonuçlar hakkında beni uyardı. Diğerlerinden de bahsetti sık ters tepkiler Cordarone almak için:

mide bulantısı ve kusma;
tat duyularında değişiklik;
iştah kaybı;
karında ağırlık ve ağrı;
akut hepatit oluşumu;
pnömoni, pnömofibroz.

Ayrı ayrı belirtmekte fayda var. Kordaron diğer ilaçlarla nasıl birleştirilir. Elbette bu konuda koca bir kitap yazılabilir ama neyse ki bu konuda fazla tecrübem yok. Almayı bırakmak zorunda kaldım, çünkü bu ilaçların ortak kullanımından nabız sürekli olarak 50-55 / dakikaya düştü, bu benim için yeterli değil. Şimdi tedavi için hiçbir şey almıyorum arteriyel hipertansiyon, basınca kadar normal seviye Cordarone'u azaltır.

Başka bir ilaç -. teşhisim yok koroner hastalık kalp (ve hatta ateroskleroz, sanki hayır), ancak kan "kalın" ve önleyici bir önlem olarak Plavix'e ihtiyaç duyuldu. Almayı bırakmadım ama dozları azaltmak zorunda kaldım: Kordaron ile birlikte Plavix ve benzeri ilaçların tüm yan etkileri çok daha sık ortaya çıkıyor.

Kordaron'un ilginç bir özelliği: tabletlerin ve enjeksiyonların kullanım endikasyonları farklıdır.

Gösterilen tablet formları her türlü aritmi tedavisi ve önlenmesi için:

fibrilasyon ve atriyal çarpıntı;
ani "aritmik ölüm";
paroksismal taşikardi;
titreyen aritmiler.

Kordaron ile enjeksiyonlar (damlalıklar) şu şekilde kullanılır: "Ambulans"örneğin ventriküler fibrilasyonu ortadan kaldırmak için kardiyoresüsitasyon gerekliyse (bu durum 40-50 saniyede ölüme neden olabilir!).

Cordarone gibi ilaçlar için, kontrendikasyon yok. İlaç "sağlık nedenleriyle" kullanılırsa, yani tedavi edilmezse hasta ölebilir, ancak ilacın yararları ve zararları arasındaki ilişki.

Bununla birlikte, Kordaron'un özellikle dikkatli bir şekilde reçete edildiği koşullar şunlardır:

tiroid hastalığı en önemli durumdur;
hasta sinüs Sendromu;
vücudun iyodine yetersiz reaksiyonu;
şiddetli intrakardiyak blokaj formları;
potasyum ve magnezyum eksikliği;
gebelik.

Daha önce de belirttiğim gibi, bunlar kontrendikasyon DEĞİLDİR. Cordaron bu koşullarda kullanılabilir, ancak yalnızca hastanın hayatını kurtarmak söz konusuysa..

Sizlere sunmak istediğim Kordaron incelemesi bu. Birçok kişi bu ilacı deneyimliyor çoğu onun hakkındaki bilgileri anlamak zor. Katılan doktorumun bana söylediği her şeyi analiz ettim: böyle bir incelemeyle sonuçlandı.

İlginiz için teşekkürler ve aritmilerin sizi atlamasına izin verin. hasta olma!

Bu yazıda kullanım talimatlarını okuyabilirsiniz. tıbbi ürün Kordaron. Site ziyaretçilerinin yorumları - tüketicilere sunulur bu ilaç, uzman doktorların uygulamalarında Kordaron kullanımına ilişkin görüşleri. İlaçla ilgili incelemelerinizi aktif olarak eklemenizi rica ederiz: ilaç, hastalıktan kurtulmaya yardımcı oldu veya yardımcı olmadı, hangi komplikasyonların ve yan etkilerin gözlemlendiği, belki de üretici tarafından ek açıklamada beyan edilmedi. Mevcut yapısal analogların varlığında Kordaron analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda ve ayrıca hamilelik ve emzirme döneminde aritmi ve atriyal fibrilasyon ve ventriküler fibrilasyon tedavisi için kullanın. İlacın bileşimi.

Kordaron- antiaritmik ilaç. amiodaron ( aktif madde ilaç Cordaron) sınıf 3'e (bir repolarizasyon inhibitörleri sınıfı) aittir ve benzersiz bir antiaritmik etki mekanizmasına sahiptir, tk. 3. sınıf antiaritmiklerin (potasyum kanal blokajı) özelliklerine ek olarak, 1. sınıf antiaritmiklerin (blokaj) etkilerine sahiptir. sodyum kanalları), sınıf 4'ün antiaritmikleri (kalsiyum kanalı blokajı) ve rekabetçi olmayan beta-adrenerjik bloke etme eylemi.

Antiaritmik etkiye ek olarak, ilacın antianginal, koroner dilatasyon, alfa ve beta adrenoblocking etkileri vardır.

İlacın antiaritmik etkisi, esas olarak potasyum kanallarındaki iyon akımını bloke etmesi nedeniyle kardiyomiyositlerin aksiyon potansiyelinin 3. fazının süresindeki bir artıştan kaynaklanmaktadır (Vaughan-Williams sınıflamasına göre sınıf 3 antiaritmiklerin etkisi) ; sinüs düğümünün otomatizminde bir azalma, kalp atış hızında bir azalmaya yol açar; alfa ve beta adrenoreseptörlerinin rekabetçi olmayan blokajı; taşikardi ile daha belirgin olan sinoatriyal, atriyal ve AV iletiminin yavaşlaması; ventriküler iletimde değişiklik yok; refrakter periyotlarda bir artış ve atriyum ve ventriküllerin miyokardının uyarılabilirliğinde bir azalma ve ayrıca AV düğümünün refrakter periyodunda bir artış; iletimde gecikme ve refrakter periyod süresinde bir artış ek paketler AV iletimi.

Ayrıca Kordaron aşağıdaki özelliklere sahiptir: ağızdan alındığında negatif inotropik etki yapmaz; periferik vasküler direnç ve kalp hızında orta derecede bir azalmaya bağlı olarak miyokardın oksijen tüketiminde azalma; Düz kaslar üzerindeki doğrudan etki nedeniyle koroner kan akışında artış Koroner arterler; aorttaki basıncı azaltarak ve periferik vasküler direnci azaltarak kalp debisinin korunması; tiroid hormonlarının metabolizması üzerindeki etkisi: T3'ün T4'e dönüşümünün inhibisyonu (tiroksin-5-deiyodinaz blokajı) ve bu hormonların kardiyositler ve hepatositler tarafından yakalanmasını bloke ederek tiroid hormonlarının miyokard üzerindeki uyarıcı etkisinin zayıflamasına yol açar .

Oral uygulama başladıktan sonra terapötik etkiler ortalama bir haftada gelişir (birkaç günden 2 haftaya kadar). Alımı durdurulduktan sonra, 9 ay boyunca kan plazmasında amiodaron belirlenir. Amiodaronun farmakodinamik etkisinin, çekilmesinden sonra 10-30 gün boyunca devam etme olasılığı dikkate alınmalıdır.

Kompozisyon

Amiodaron hidroklorür + yardımcı maddeler.

farmakokinetik

Farklı hastalarda oral uygulamadan sonra biyoyararlanım %30 ila %80 arasında değişmektedir (ortalama değer yaklaşık %50'dir). Amiodaron, yavaş doku penetrasyonu ve onlar için yüksek afinite ile karakterizedir. Tedavinin ilk günlerinde ilaç başta yağ dokusu olmak üzere hemen hemen tüm dokularda ve buna ek olarak karaciğer, akciğer, dalak ve korneada birikir. Denge durumuna, duruma bağlı olarak 1 ila birkaç ay sonra ulaşılır. bireysel özellikler hasta. İlacın farmakokinetiğinin özellikleri, amiodaronun terapötik etkisinin ortaya çıktığı dokulara gerekli penetrasyon seviyesine hızla ulaşmayı amaçlayan yükleme dozlarının kullanımını açıklar. Karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit olan deetilamiodaron farmakolojik olarak aktiftir ve ana bileşiğin antiaritmik etkisini artırabilir. Amiodaronun eliminasyonu birkaç gün sonra başlar. Esas olarak bağırsaklar yoluyla atılır.

Belirteçler

tabletler

Nüks önleme:

hayatı tehdit eden ventriküler aritmiler ve ventriküler fibrilasyon (tedaviye hastanede dikkatli kalp izlemesi yapılarak başlanmalıdır);
supraventriküler paroksismal taşikardiler, dahil. organik kalp hastalığı olan hastalarda belgelenmiş tekrarlayan sürekli supraventriküler paroksismal taşikardi atakları; organik kalp hastalığı olmayan hastalarda belgelenmiş tekrarlayan sürekli supraventriküler paroksismal taşikardi atakları, antiaritmik ilaçlar diğer sınıflar etkili değildir veya kullanımları için kontrendikasyonlar vardır; WPW sendromlu hastalarda belgelenmiş tekrarlayan sürekli supraventriküler paroksismal taşikardi atakları;
atriyal fibrilasyon (atriyal fibrilasyon) ve atriyal çarpıntı.

Yüksek riskli hastalarda ani aritmik ölümün önlenmesi:

1 saat içinde 10'dan fazla ventriküler ekstrasistol ile yakın zamanda miyokard enfarktüsünden sonra hastalar, klinik bulgular kronik kalp yetmezliği ve azalmış sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu (<40%).

Çözüm

ventriküler paroksismal taşikardi ataklarının giderilmesi;
yüksek ventriküler kasılma sıklığı ile supraventriküler paroksismal taşikardi ataklarının giderilmesi (özellikle WPW sendromunun arka planına karşı);
paroksismal ve stabil atriyal fibrilasyon (atriyal fibrilasyon) ve atriyal çarpıntı formlarının giderilmesi;
kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyoresüsitasyon.

Salım formu

Tabletler 200 mg.

İntravenöz uygulama için çözelti (enjeksiyonluk ampullerde enjeksiyonlar).

Kullanım ve dozaj talimatları

tabletler

İlacı bir yükleme dozunda reçete ederken, çeşitli şemalar kullanılabilir.

Hastanede kullanıldığında, birkaç doza bölünen başlangıç dozu, günde 600-800 mg ile maksimum 1200 mg arasında değişir ve toplam 10 g doza ulaşılana kadar (genellikle 5-8 gün içinde).

Ayakta tedavi için, birkaç doza bölünmüş başlangıç dozu, toplam 10 g doza ulaşılana kadar (genellikle 10-14 gün içinde) günde 600 mg ila 800 mg arasında değişir.

Bakım dozu, farklı hastalarda günde 100 mg'dan günde 400 mg'a kadar değişebilir. Minimum etkili doz, bireysel terapötik etkiye göre kullanılmalıdır.

Çünkü Amiodaron çok uzun bir yarı ömre sahiptir, ilaç gün aşırı alınabilir veya haftada 2 gün ara verilebilir.

Ortalama terapötik tek doz 200 mg'dır. Ortalama terapötik günlük doz 400 mg'dır.

Maksimum tek doz 400 mg'dır. Maksimum günlük doz 1200 mg'dır.

ampuller

Kordaron intravenöz uygulama için, hızlı bir antiaritmik etki elde edilmesinin gerekli olduğu veya ilacın içeride kullanılmasının imkansız olduğu durumlarda kullanılmak üzere tasarlanmıştır.

Acil klinik durumlar dışında, ilaç sadece yoğun bakım ünitesindeki bir hastanede EKG ve kan basıncının sürekli izlenmesi altında kullanılmalıdır.

Kordaron intravenöz olarak uygulandığında diğer ilaçlarla karıştırılmamalı veya diğer ilaçlar aynı venöz yoldan eşzamanlı olarak uygulanmalıdır. İlaç sadece seyreltilmiş halde uygulanmalıdır. Kordaron'u seyreltmek için sadece %5 dekstroz (glikoz) solüsyonu kullanılmalıdır. İlacın dozaj formunun özellikleri nedeniyle, 2 ampulün 500 ml% 5 dekstroz (glikoz) içinde seyreltilmesiyle elde edilenlerden daha az olan infüzyon çözeltisi konsantrasyonlarının kullanılması önerilmez.

Enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlardan kaçınmak için, merkezi venöz erişimin yokluğunda ilacın periferik damarlara uygulanabileceği (kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonlu kardiyoresüsitasyon durumları hariç) Kordaron bir santral venöz kateter yoluyla uygulanmalıdır. maksimum kan akışına sahip en büyük periferik damar).

Oral uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda şiddetli kardiyak aritmiler (kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyoresüsitasyon vakaları hariç)

İlaç, merkezi bir venöz kateter yoluyla damlama (damlalık) yoluyla intravenöz olarak uygulanır.

Yükleme dozu, mümkünse elektronik bir pompa kullanılarak 20-120 dakika boyunca uygulanan 250 ml %5 dekstroz (glikoz) solüsyonunda genellikle 5 mg/kg vücut ağırlığıdır. Bu doz 24 saat içinde 2-3 kez tekrarlanabilir.İlacın uygulama hızı klinik etkiye göre ayarlanır. Terapötik etki, uygulamanın ilk dakikalarında ortaya çıkar ve infüzyon durdurulduktan sonra yavaş yavaş azalır, bu nedenle, kordaron'un enjekte edilebilir formu ile tedaviye devam edilmesi gerekiyorsa, ilacın kalıcı bir intravenöz damlamasına geçilmesi önerilir.

Bakım dozları: Birkaç gün boyunca 250 ml %5 dekstroz (glikoz) içinde 10-20 mg/kg/24 saat (genellikle 600-800 mg, ancak 24 saatte 1200 mg'a yükseltilebilir). İnfüzyonun ilk gününden itibaren, Cordarone'u günde 600 mg (3 tablet) dozunda oral yoldan almaya kademeli bir geçiş başlamalıdır. Doz günde 800-1000 mg'a (4-5 tablet) yükseltilebilir.

Kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyak resüsitasyon

İlaç, akış yoluyla intravenöz olarak uygulanır. İlk doz, 20 ml %5 dekstroz (glikoz) çözeltisi içinde 300 mg'dır (veya 5 mg/kg). Fibrilasyon durdurulmazsa, 150 mg (veya 2.5 mg / kg) dozunda bir jet içinde / içinde ilave Kordaron uygulaması mümkündür.

Yan etki

orta derecede doza bağımlı bradikardi
iletim bozukluğu (sinoatriyal blokaj, çeşitli derecelerde AV blokajı)
aritmojenik etki (bazı durumlarda sonradan kardiyak arrest ile birlikte yeni aritmilerin meydana geldiği veya mevcut aritmilerin şiddetlendiğine dair raporlar vardır; bu etkiler esas olarak QTc aralığını uzatan ilaçlarla birlikte kullanılan Cordarone veya elektrolit dengesizliğinde gözlenir; mevcut veriler ışığında, bu aritmilerin oluşumunun Kordaron'dan mı kaynaklandığını, yoksa kardiyak patolojinin şiddetiyle mi ilişkili olduğunu veya tedavi başarısızlığının bir sonucu mu olduğunu belirlemek mümkün değildir)
şiddetli bradikardi veya istisnai durumlarda sinüs durması (esas olarak sinüs düğümü disfonksiyonu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda)
kalp yetmezliğinin ilerlemesi (uzun süreli kullanımda)
bulantı kusma
iştah kaybı
donukluk veya tat kaybı
epigastriumda ağırlık hissi (esas olarak tedavinin başlangıcında ortaya çıkar, doz azaltıldıktan sonra kaybolur)
interstisyel veya alveolar pnömoni
pnömoni ile bronşiolit obliterans (bazen ölümcül)
plörezi
bronkospazm (ağır solunum yetmezliği olan hastalarda, özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda)
akut solunum sıkıntısı sendromu (bazen ölümcül ve bazen ameliyattan hemen sonra; yüksek doz oksijen ile olası etkileşim önerilmiştir)
akciğer kanaması
lipofuscin dahil olmak üzere kompleks lipidlerden oluşan kornea epitelindeki mikro birikintiler
optik nevrit
hipotiroidizm (amiodaronun beklenen etkisine kıyasla kilo alımı, soğukluk, apati, aktivite azalması, uyuşukluk, aşırı bradikardi)
Tedavi sırasında ve sonrasında ortaya çıkması mümkün olan hipertiroidizm (amiodaronun kesilmesinden birkaç ay sonra gelişen hipertiroidizm vakaları tanımlanmıştır)
ışığa duyarlılık
ciltte grimsi veya mavimsi pigmentasyon (tedavi durdurulduktan sonra bu pigmentasyon yavaş yavaş kaybolur)
eritem (radyasyon tedavisi sırasında)
deri döküntüsü (genellikle spesifik değildir)
alopesi
eksfolyatif dermatit (ilaçla ilişkisi kurulmamıştır)
titreme veya diğer ekstrapiramidal semptomlar
uyku bozuklukları
kabuslar
miyopati
baş ağrısı
trombositopeni, hemolitik anemi, aplastik anemi
vaskülit
birkaç iktidarsızlık vakası (ilaçla ilişki kurulmamıştır).

Kontrendikasyonlar

SSSU (sinüs bradikardisi, sinoatriyal blok) yapay bir kalp pili tarafından düzeltilmesi durumları hariç (sinüs düğümünü "durdurma" tehlikesi);
Kalıcı bir yapay kalp pili (pacemaker) yokluğunda 2. ve 3. derece AV blokajı;
kalp pili yokluğunda iki ve üç ışınlı blokajlar;
hipokalemi, hipomagnezemi;
interstisyel akciğer hastalığı;
tiroid disfonksiyonu (hipotiroidizm, hipertiroidizm);
QT aralığının doğuştan veya edinilmiş uzaması;
QT aralığını uzatabilen ve "pirouette" tipi polimorfik ventriküler taşikardi dahil olmak üzere paroksismal taşikardilerin gelişmesine neden olabilen ilaçlarla kombinasyon: sınıf 1 A antiaritmikler (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid); sınıf 3 antiaritmikler (dofetilid, ibutilid, bretilyum tosilat); sotalol; bepridil gibi diğer (antiaritmik olmayan) ilaçlar; vinkamin; bazı antipsikotikler fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tiyoridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülpirid, tiapride, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertozid sisaprid; trisiklik antidepresanlar; makrolid grubunun antibiyotikleri (özellikle intravenöz uygulama ile eritromisin, spiramisin); azoller; antimalaryaller (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); parenteral olarak uygulandığında pentamidin; difemanil metil sülfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; florokinolonlar;
18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir);
gebelik;
emzirme dönemi;
iyot ve / veya amiodaron için aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Cordarone hamilelik ve emzirme döneminde (emzirme) kontrendikedir.

Cordarone gebeliğin 1. trimesterinde kullanıldığında embriyodaki malformasyon riskinin derecesini belirlemek için mevcut klinik bilgiler yetersizdir.

Fetal tiroid sadece gebeliğin 14. haftasından itibaren (amenore) iyot bağlamaya başladığı için daha erken kullanılması durumunda amiodarondan etkilenmesi beklenmez. Bu süreden sonra ilacı kullanırken aşırı iyot, yenidoğanda hipotiroidizmin laboratuvar semptomlarının ortaya çıkmasına veya hatta klinik olarak önemli bir guatrın oluşmasına neden olabilir. İlacın fetüsün tiroid bezi üzerindeki etkisi nedeniyle, Kordaron, özel hayati endikasyonlar (hayatı tehdit eden ventriküler aritmiler) dışında, hamilelik sırasında kullanım için kontrendikedir.

Amiodaron anne sütüne önemli miktarlarda atılır, bu nedenle gerekirse ilacın emzirme döneminde kullanımı emzirmeyi bırakmalıdır.

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlı hastalarda dikkatli olunmalıdır (yüksek şiddetli bradikardi riski).

Çocuklarda kullanım

Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki ergenlerde kontrendikedir (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Özel Talimatlar

Kordaron'un yan etkileri doza bağlıdır, bu nedenle oluşma olasılığını en aza indirmek için ilacın minimum etkili dozda kullanılması gerekir.

Hastalar tedavi sırasında doğrudan güneş ışığına maruz kalmaktan kaçınmalı veya koruyucu önlemler almalıdır (örneğin güneş kremi kullanımı, uygun kıyafet giyme).

Amiodaron almaya başlamadan önce bir EKG çalışması yapmanız ve kandaki potasyum düzeyini belirlemeniz önerilir. Amiodaron başlanmadan önce hipokalemi düzeltilmelidir. Tedavi sırasında EKG'yi (3 ayda bir), hepatik transaminazların seviyesini ve karaciğer fonksiyonunun diğer göstergelerini düzenli olarak izlemek gerekir.

Ayrıca Cordarone özellikle tiroid hastalığı öyküsü olan hastalarda hipotiroidi veya hipertiroidiye neden olabileceğinden amiodaron almadan önce tiroid bezinin fonksiyon bozukluğunu ve hastalıklarını saptamak için klinik ve laboratuvar (TSH içeriği) incelemesi yapılmalıdır. . Amiodaron ile tedavi sırasında ve kesilmesinden sonraki birkaç ay boyunca, tiroid fonksiyonundaki değişikliklerin klinik veya laboratuvar belirtilerini saptamak için düzenli muayeneler gereklidir. Tiroid bezinin ihlalinden şüpheleniyorsanız, kan serumundaki TSH seviyesini belirlemek gerekir.

Amiodaron tedavisi sırasında pulmoner semptomların olup olmadığına bakılmaksızın, her 6 ayda bir akciğerlerin röntgen muayenesi ve solunum fonksiyon testleri yapılması önerilir.

Aritmiler için uzun süreli tedavi gören hastalarda, ventriküler fibrilasyon sıklığında bir artış ve/veya bir kalp pili veya implante edilmiş defibrilatörün yanıt eşiğinde bunların etkinliğini azaltabilecek bir artış rapor edilmiştir. Bu nedenle Kordaron ile tedaviye başlamadan önce veya tedavi sırasında bu cihazların doğru çalışıp çalışmadığı düzenli olarak kontrol edilmelidir.

Tek başına veya genel durumda bir bozulmanın eşlik ettiği nefes darlığı veya kuru öksürük görünümü, şüphesi akciğerlerin ve akciğer fonksiyonunun röntgen muayenesini gerektiren interstisyel pnömopati gibi pulmoner toksisite olasılığını gösterir. testler.

Kalbin ventriküllerinin repolarizasyon süresinin uzaması nedeniyle, Kordaron'un farmakolojik etkisi EKG'de belirli değişikliklere neden olur: QT aralığının uzaması, QTc (düzeltilmiş), U dalgaları görünebilir QTc aralığında bir artış 450 ms'den veya başlangıç değerinin %25'inden fazla değil. Bu değişiklikler ilacın toksik etkisinin bir göstergesi değildir, ancak doz ayarlaması ve Kordaron'un olası proaritmik etkisinin değerlendirilmesi için izleme gerektirir.

2. ve 3. derece AV blokaj, sinoatriyal blok veya bifasiküler intraventriküler blokaj gelişmesiyle tedavi kesilmelidir. 1. derece AV blokajı meydana gelirse, daha fazla klinik izleme gerektirir.

Aritmilerin ortaya çıkması veya mevcut ritim bozukluklarının şiddetlenmesi not edilmiş olsa da, amiodaronun proaritmik etkisi zayıftır, çoğu antiaritmik ilacınkinden daha azdır ve genellikle belirli ilaçlar veya elektrolit dengesizliği ile kombinasyon halinde ortaya çıkar.

Görme bulanıksa veya görme keskinliği azalmışsa, fundus muayenesini de içeren bir oftalmolojik muayene yapılmalıdır. Amiodaronun neden olduğu nöropati veya optik nörit gelişimi ile körlük riskinden dolayı ilaç kesilmelidir.

Kordaron iyot içerdiğinden, uygulanması tiroid bezinin radyoizotop çalışmasının sonuçlarını bozabilir, ancak kan plazmasındaki T3, T4 ve TSH içeriğinin belirlenmesinin güvenilirliğini etkilemez.

Ameliyattan önce anestezi uzmanına hastanın Kordaron aldığı bildirilmelidir. Kordaron ile uzun süreli tedavi, lokal veya genel anestezinin doğasında var olan hemodinamik riski artırabilir. Bu özellikle bradikardik ve hipotansif etkileri, azalmış kalp debisi ve iletim bozuklukları için geçerlidir.

Ayrıca, Kordaron alan hastalarda, nadir durumlarda, ameliyattan hemen sonra akut solunum sıkıntısı sendromu kaydedilmiştir. Bu hastalar mekanik ventilasyon sırasında dikkatli izleme gerektirir.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Kordaron ile tedavi süresince, kişi araba kullanmaktan ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalıdır.

ilaç etkileşimi

Kontrendike kombinasyonlar

Kordaron'un "pirouette" tipi polimorfik ventriküler taşikardiye neden olabilecek ilaçlarla kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak kullanılması kontrendikedir. amiodaron ile kombine edildiğinde, bu komplikasyonun gelişme ve ölüm riski artar:

antiaritmikler: sınıf 1A (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid), sınıf 3 (dofetilid, ibutilid, bretilyum tosilat), sotalol;
bepridil gibi diğer (antiaritmik olmayan) ilaçlar; vinkamin; bazı antipsikotikler: fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisulpride, sultoprid, sulpirid, tiapride, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol, sertoz), trisiklik antidepresanlar; sisaprid; makrolid antibiyotikler (intravenöz uygulama ile eritromisin, spiramisin); azoller; antimalaryaller (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); parenteral olarak uygulandığında pentamidin; difemanil metil sülfat; mizolastin; astemizol; terfenadin; florokinolonlar (özellikle moksifloksasin).

beta blokerler ile, kalp hızını yavaşlatan yavaş kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem), çünkü otomatizm (şiddetli bradikardi) ve iletim bozuklukları geliştirme riski vardır;
"pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişme riskini artıran hipokalemiye neden olabilen bağırsak hareketliliğini uyaran laksatifler ile. Kordaron ile tedavi sırasında diğer grupların laksatifleri kullanılmalıdır.

Dikkat gerektiren kombinasyonlar

Hipokalemiye neden olabilecek ilaçlarla:

hipokalemiye neden olan diüretikler (monoterapi veya kombinasyon halinde);
amfoterisin B (i.v.);
sistemik kullanım için glukokortikosteroidler (GCS);
tetrakosaktid.

Ventriküler aritmi geliştirme riski, özellikle "pirouette" tipi ventriküler taşikardi (hipokalemi predispozan bir faktördür) artar. Gerekirse kandaki elektrolit içeriğini kontrol etmek gerekir - hipokaleminin düzeltilmesi, sürekli klinik gözlem ve EKG izleme. "Pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişmesi durumunda, antiaritmik ilaçlar kullanılmamalıdır (ventriküler pacing başlatılmalı, muhtemelen intravenöz magnezyum tuzları uygulanmalıdır).

prokainamid ile

Amiodaron, prokainamidin ve metaboliti N-asetil prokainamidin plazma konsantrasyonunu artırabilir, bu da prokainamidin yan etki riskini artırabilir.

Dolaylı antikoagülanlar ile

Amiodaron, CYP2C9 izoenzimini inhibe ederek varfarin konsantrasyonunu arttırır. Varfarin, amiodaron ile kombine edildiğinde, dolaylı bir antikoagülanın etkileri artabilir ve bu da kanama riskini artırır. Amiodaron tedavisi sırasında ve sonrasında protrombin zamanı (INR) daha sık izlenmeli ve antikoagülan dozu ayarlanmalıdır.

Kardiyak glikozitler ile (dijital preparatlar)

Otomatizm (belirgin bradikardi) ve atriyoventriküler iletim ihlalleri olabilir. Ek olarak, digoksin ile amiodaron kombinasyonu, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu artırabilir (klirensindeki azalma nedeniyle). Bu nedenle, digoksin ile amiodaron birleştirildiğinde, kandaki digoksin konsantrasyonunu belirlemek ve dijital zehirlenmesinin olası klinik ve EKG belirtilerini izlemek gerekir. Digoksin dozlarının azaltılması gerekebilir.

esmolol ile

Olası kasılma, otomatizm ve iletim ihlalleri (sempatik sinir sisteminin telafi edici reaksiyonlarının baskılanması). Klinik ve EKG izleme gereklidir.

Fenitoin ile (ve ekstrapolasyon yoluyla, fosfenitoin ile)

Amiodaron, CYP2C9 izoenziminin inhibisyonu nedeniyle fenitoinin plazma konsantrasyonlarını artırabilir, bu nedenle fenitoin amiodaron ile kombine edildiğinde, nörolojik semptomlara yol açabilen aşırı dozda fenitoin gelişebilir; klinik izleme gereklidir ve aşırı dozun ilk belirtilerinde, fenitoin dozunda bir azalma olduğunda, kan plazmasındaki fenitoin konsantrasyonunun belirlenmesi arzu edilir.

CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçlarla

Bu ilaçlarla CYP3A4 izoenziminin bir inhibitörü olan amiodaron ile kombine edildiğinde, toksisitelerinde ve/veya farmakodinamik etkilerde artışa ve bu tür dozların azaltılmasına yol açabilecek plazma konsantrasyonlarında bir artış mümkündür. ilaçlar gerekli olabilir:

siklosporin: siklosporinin nefrotoksik etkisini artırabilen karaciğerdeki ilacın metabolizmasında bir azalma ile ilişkili olarak kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunun artması mümkündür. Amiodaron tedavisi sırasında ve ilacın kesilmesinden sonra kandaki siklosporin konsantrasyonunun belirlenmesi, böbrek fonksiyonunun izlenmesi ve siklosporinin doz rejiminin düzeltilmesi gereklidir.
fentanil: amiodaron ile kombine edildiğinde, fentanilin farmakodinamik etkilerini artırmak ve toksik etkilerini geliştirme riskini artırmak mümkündür.
CYP3A4'ün katılımıyla metabolize olan diğer ilaçlar: lidokain (sinüs bradikardisi ve nörolojik semptomlar geliştirme riski), takrolimus (nefrotoksisite riski), sildenafil (yan etkilerini artırma riski), midazolam (psikomotor etki geliştirme riski), triazolam, dihidroergotamin , ergotamin, simvastatin dahil statinler (artan kas toksisitesi, rabdomiyoliz riski ve bu nedenle simvastatin dozu günde 20 mg'ı geçmemelidir, eğer etkisizse, CYP3A4 tarafından metabolize edilmeyen başka bir statine geçmelisiniz).

orlistat ile

Amiodaron ve aktif metabolitinin kan plazmasındaki konsantrasyonunda azalma riski vardır. Klinik ve gerekirse EKG takibi gereklidir.

Klonidin, guanfasin, kolinesteraz inhibitörleri (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonyum klorür, piridostigmin bromür, neostigmin bromür), pilokarpin ile

Aşırı bradikardi geliştirme riski vardır (kümülatif etkiler).

Simetidin, greyfurt suyu ile

Amiodaronun metabolizmasında bir yavaşlama ve plazma konsantrasyonlarında bir artış vardır, amiodaronun farmakodinamik ve yan etkilerinde bir artış mümkündür.

İnhalasyon anestezisi için ilaçlarla

Anestezi sırasında amiodaron alan hastalarda aşağıdaki ciddi komplikasyonların gelişme olasılığı bildirilmiştir: bradikardi (atropin uygulamasına dirençli), arteriyel hipotansiyon, iletim bozuklukları ve kalp debisinde azalma. Çok seyrek olarak, ameliyattan hemen sonra gelişen ve yüksek oksijen konsantrasyonları ile ilişkili solunum sistemi komplikasyonları (akut erişkin solunum sıkıntısı sendromu) vakaları olmuştur.

radyoaktif iyot ile

Amiodaron, bileşiminde iyot içerir ve bu nedenle radyoaktif iyotun emilimini engelleyebilir, bu da tiroid bezinin radyoizotop çalışmasının sonuçlarını bozabilir.

rifampisin ile

Rifampisin, güçlü bir CYP3A4 indükleyicisidir, bu nedenle amiodaron ile birlikte kullanıldığında, amiodaron ve deetilamiodaronun plazma konsantrasyonları düşebilir.

John's wort ile

Sarı kantaron, güçlü bir CYP3A4 indükleyicisidir. Bu bağlamda, amiodaronun plazma konsantrasyonunu azaltmak ve etkisini azaltmak teorik olarak mümkündür (klinik veriler mevcut değildir).

HIV proteaz inhibitörleri ile (indinavir dahil)

HIV proteaz inhibitörleri CYP3A4 inhibitörleridir, bu nedenle amiodaron ile aynı anda kullanıldıklarında kandaki amiodaron konsantrasyonunu artırabilirler.

klopidogrel ile

İnaktif bir tienopirimidin ilacı olan klopidogrel, aktif metabolitler oluşturmak üzere karaciğerde metabolize edilir. Klopidogrel ve amiodaron arasında, klopidogrelin etkinliğinde bir azalmaya yol açabilecek bir etkileşim mümkündür.

dekstrometorfan ile

Dekstrometorfan, CYP2D6 ve CYP3A4'ün bir substratıdır. Amiodaron, CYP2D6'yı inhibe eder ve teorik olarak dekstrometorfanın plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Cordaron'un analogları

Aktif madde için yapısal analoglar:

amiodaron;
amyokordin;
Vero Amiodaron;
kardiyodaron;
Opakorden;
Ritmiodaron;
Sedakoron.

Farmakolojik gruba göre analoglar (antiaritmik ilaçlar):

adenokor;
allapinin;
Asparkam;
Bretilat;
Hipertonplant (Gnafalin);
Dinexan;
difenin;
kardiyodaron;
Kinidin Durules;
lidokain;
Morasizin;
Multak;
Neo Giluritmal;
Nibentan;
Novokainamid;
pamaton;
panangin;
Prokainamid Eskom;
Propanorm;
propafenon;
Profenan;
Ritalmeks;
Ritmiodaron;
Ritmodan;
Ritmonorm;
sedakoron;
Trimekain;
etazizin;
Etmozin.

Aktif madde için ilacın analoglarının yokluğunda, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analogları görebilirsiniz.

ilacın adı: Cordarone, tabletler 200mg
Uluslararası tescilli olmayan isim: Amiodaron (amiodaron)
Üretici firma: Sanofi-Winthrop, Fransa
Kısa Açıklama: Kardiyovasküler
Ortalama ilaç fiyatı: 272.6 ruble

farmakolojik etki

Antiaritmik ilaç. Amiodaron, sınıf III'e (bir repolarizasyon inhibitörleri sınıfı) aittir ve benzersiz bir antiaritmik etki mekanizmasına sahiptir, tk. sınıf III antiaritmiklerin (potasyum kanal blokajı) özelliklerine ek olarak, sınıf I antiaritmiklerin (sodyum kanal blokajı), sınıf IV antiaritmiklerin (kalsiyum kanal blokajı) etkilerine ve rekabetçi olmayan beta-adrenerjik bloke edici etkiye sahiptir.

Antiaritmik etkiye ek olarak, ilacın antianginal, koroner dilatasyon, alfa ve beta adrenoblocking etkileri vardır.

İlacın antiaritmik etkisi, kardiyomiyositlerin aksiyon potansiyelinin 3. fazının süresindeki bir artıştan, esas olarak potasyum kanallarındaki iyon akımının bloke edilmesinden kaynaklanmaktadır (Vaughan-Williams sınıflandırmasına göre sınıf III antiaritmiklerin etkisi) ; sinüs düğümünün otomatizminde bir azalma, kalp atış hızında bir azalmaya yol açar; a- ve a-adrenerjik reseptörlerin rekabetçi olmayan blokajı; taşikardi ile daha belirgin olan sinoatriyal, atriyal ve AV iletiminin yavaşlaması; ventriküler iletimde değişiklik yok; refrakter periyotlarda bir artış ve atriyum ve ventriküllerin miyokardının uyarılabilirliğinde bir azalma ve ayrıca AV düğümünün refrakter periyodunda bir artış; yavaş iletim ve ek AV iletim demetlerinde refrakter periyod süresinde bir artış.

İntravenöz uygulama ile beta-adrenerjik bloke edici etkiye bağlı olarak miyokardiyal kontraktilitede bir azalma vardır; periferik vasküler direnç ve kalp hızında orta derecede bir azalmaya bağlı olarak miyokardın oksijen tüketiminde azalma; koroner arterlerin düz kasları üzerindeki doğrudan etki nedeniyle koroner kan akışında bir artış; aorttaki basıncı azaltarak ve periferik vasküler direnci azaltarak kalp debisinin korunması; tiroid hormonlarının metabolizması üzerindeki etkisi: T3'ün T4'e dönüşümünün inhibisyonu (tiroksin-5-deiyodinazın blokajı) ve bu hormonların kardiyositler ve hepatositler tarafından alınmasını bloke ederek, tiroid hormonlarının vücuttaki uyarıcı etkisinin zayıflamasına yol açar. miyokard, ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrest sırasında kardiyak aktivitenin restorasyonu, kardiyoversiyona dirençli.

Kordaron'un devreye girmesi / verilmesi ile 15 dakika sonra etkinliği maksimuma ulaşır ve uygulamadan yaklaşık 4 saat sonra kaybolur.

farmakokinetik

Emme

Cordarone verilmesinden sonra, dokulara girmesi nedeniyle kandaki amiodaron konsantrasyonu hızla azalır. Tekrarlanan enjeksiyonların yokluğunda, amiodaron kademeli olarak elimine edilir. İntravenöz uygulamanın yeniden başlamasıyla veya ilaç oral yoldan verildiğinde dokularda amiodaron birikir.

Dağıtım

Plazma protein bağlanması %95'tir (albümin ile %62, beta-lipoproteinlerle %33,5). Amiodaron'un büyük bir Vd'si vardır. Amiodaron, yavaş doku penetrasyonu ve onlar için yüksek afinite ile karakterizedir. Tedavinin ilk günlerinde ilaç başta yağ dokusu olmak üzere hemen hemen tüm dokularda ve buna ek olarak karaciğer, akciğer, dalak ve korneada birikir.

Metabolizma

Karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit olan deetilamiodaron farmakolojik olarak aktiftir ve ana bileşiğin antiaritmik etkisini artırabilir. Amiodaron, mikrozomal oksidasyonun hepatik izoenzimlerinin bir inhibitörüdür: CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

üreme

Amiodaronun eliminasyonu birkaç gün sonra başlar. Esas olarak bağırsaklar yoluyla atılır. Amiodaron, büyük bireysel değişkenliğe sahip uzun bir T1 / 2 ile karakterize edilir.

Amiodaron ve metabolitleri hemodiyaliz yoluyla atılmaz.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Amiodaron böbrekler tarafından az miktarda atılır, bu nedenle böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın doz ayarlaması gerekli değildir.

Dozaj

Acil klinik durumlar dışında, ilaç sadece yoğun bakım ünitesindeki bir hastanede EKG ve kan basıncının sürekli izlenmesi altında kullanılmalıdır.

İlaç, merkezi bir venöz kateter yoluyla intravenöz olarak uygulanır.

Kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyak resüsitasyon

İlaç intravenöz olarak uygulanır. İlk doz, 20 ml %5 dekstroz (glikoz) çözeltisi içinde 300 mg'dır (veya 5 mg/kg). Fibrilasyon durdurulmazsa, 150 mg (veya 2.5 mg / kg) dozunda bir jet içinde / içinde ilave Kordaron uygulaması mümkündür.

aşırı doz

Kordaron'un intravenöz uygulaması ile doz aşımı hakkında bilgi yoktur.

ilaç etkileşimi

Kontrendike kombinasyonlar

antiaritmikler: sınıf IA (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid), sınıf III (dofetilid, ibutilid, bretilyum tosilat), sotalol;
bepridil gibi diğer (antiaritmik olmayan) ilaçlar; vinkamin; bazı antipsikotikler: fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tioridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisulpride, sultoprid, sulpirid, tiapride, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol, sertoz), trisiklik antidepresanlar; sisaprid; makrolid antibiyotikler (intravenöz uygulama ile eritromisin, spiramisin); azoller; antimalaryaller (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin, lumefantrin); parenteral olarak uygulandığında pentamidin; difemanil metil sülfat; mizolastin; astemizol; terfenadin; florokinolonlar (özellikle moksifloksasin).

beta blokerler ile, kalp hızını yavaşlatan yavaş kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem), çünkü otomatizm (şiddetli bradikardi) ve iletim bozuklukları geliştirme riski vardır;
"pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişme riskini artıran hipokalemiye neden olabilen bağırsak hareketliliğini uyaran laksatifler ile. Kordaron ile tedavi sırasında diğer grupların laksatifleri kullanılmalıdır.

Dikkat gerektiren kombinasyonlar

Hipokalemiye neden olabilecek ilaçlarla:

hipokalemiye neden olan diüretikler (monoterapi veya kombinasyon halinde);
amfoterisin B (i.v.);
Sistemik kullanım için GCS;
tetrakosaktid.

prokainamid ile

Amiodaron, prokainamidin ve metaboliti N-asetil prokainamidin plazma konsantrasyonunu artırabilir, bu da prokainamidin yan etki riskini artırabilir.

Dolaylı antikoagülanlar ile

Kardiyak glikozitler ile (dijital preparatlar)

esmolol ile

Olası kasılma, otomatizm ve iletim ihlalleri (sempatik sinir sisteminin telafi edici reaksiyonlarının baskılanması). Klinik ve EKG izleme gereklidir.

Fenitoin ile (ve ekstrapolasyon yoluyla, fosfenitoin ile)

flekainid ile

Amiodaron, CYP2D6 izoenzimini inhibe ederek flekainidin plazma konsantrasyonunu arttırır. Bu bağlamda flekainid dozunun ayarlanması gerekmektedir.

CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçlarla

siklosporin: siklosporinin nefrotoksik etkisini artırabilen karaciğerdeki ilacın metabolizmasında bir azalma ile ilişkili olarak kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunun artması mümkündür. Amiodaron tedavisi sırasında ve ilacın kesilmesinden sonra kandaki siklosporin konsantrasyonunun belirlenmesi, böbrek fonksiyonunun izlenmesi ve siklosporinin doz rejiminin düzeltilmesi gereklidir.
fentanil: amiodaron ile kombine edildiğinde, fentanilin farmakodinamik etkilerini artırmak ve toksik etkilerini geliştirme riskini artırmak mümkündür.
CYP3A4'ün katılımıyla metabolize olan diğer ilaçlar: lidokain (sinüs bradikardisi ve nörolojik semptomlar geliştirme riski), takrolimus (nefrotoksisite riski), sildenafil (yan etkilerini artırma riski), midazolam (psikomotor etki geliştirme riski), triazolam, dihidroergotamin , ergotamin, simvastatin dahil statinler (artan kas toksisitesi, rabdomiyoliz riski ve bu nedenle simvastatin dozu günde 20 mg'ı geçmemelidir, eğer etkisizse, CYP3A4 tarafından metabolize edilmeyen başka bir statine geçmelisiniz).

orlistat ile

Amiodaron ve aktif metabolitinin kan plazmasındaki konsantrasyonunda azalma riski vardır. Klinik ve gerekirse EKG takibi gereklidir.

Klonidin, guanfasin, kolinesteraz inhibitörleri (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonyum klorür, piridostigmin bromür, neostigmin bromür), pilokarpin ile

Aşırı bradikardi geliştirme riski vardır (kümülatif etkiler).

Simetidin, greyfurt suyu ile

Amiodaronun metabolizmasında bir yavaşlama ve plazma konsantrasyonlarında bir artış vardır, amiodaronun farmakodinamik ve yan etkilerinde bir artış mümkündür.

İnhalasyon anestezisi için ilaçlarla

radyoaktif iyot ile

Amiodaron, bileşiminde iyot içerir ve bu nedenle radyoaktif iyotun emilimini engelleyebilir, bu da tiroid bezinin radyoizotop çalışmasının sonuçlarını bozabilir.

rifampisin ile

Rifampisin, güçlü bir CYP3A4 indükleyicisidir, bu nedenle amiodaron ile birlikte kullanıldığında, amiodaron ve deetilamiodaronun plazma konsantrasyonları düşebilir.

John's wort ile

Sarı kantaron, güçlü bir CYP3A4 indükleyicisidir. Bu bağlamda, amiodaronun plazma konsantrasyonunu azaltmak ve etkisini azaltmak teorik olarak mümkündür (klinik veriler mevcut değildir).

HIV proteaz inhibitörleri ile (indinavir dahil)

HIV proteaz inhibitörleri CYP3A4 inhibitörleridir, bu nedenle amiodaron ile aynı anda kullanıldıklarında kandaki amiodaron konsantrasyonunu artırabilirler.

klopidogrel ile

dekstrometorfan ile

Dekstrometorfan, CYP2D6 ve CYP3A4'ün bir substratıdır. Amiodaron, CYP2D6'yı inhibe eder ve teorik olarak dekstrometorfanın plazma konsantrasyonlarını artırabilir.

Gebelik ve emzirme

Cordarone hamilelik ve emzirme döneminde (emzirme) kontrendikedir.

Halihazırda mevcut klinik bilgiler, hamileliğin ilk üç ayında Cordarone kullanıldığında embriyodaki malformasyon riskinin derecesini belirlemek için yeterli değildir.

Amiodaron anne sütüne önemli miktarlarda atılır, bu nedenle gerekirse ilacın emzirme döneminde kullanımı emzirmeyi bırakmalıdır.

Yan etkiler

Advers reaksiyonların sıklığının belirlenmesi: çok sık (? %10), sık sık (? %1,<10); иногда (? 0.1%, < 1%); редко (? 0.01%, < 0.1%), очень редко, включая отдельные сообщения (< 0.01%), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Kardiyovasküler sistem tarafından: sıklıkla - orta derecede bradikardi, kan basıncında çoğunlukla orta ve geçici düşüş (ilacın aşırı dozda veya çok hızlı uygulanmasıyla şiddetli arteriyel hipotansiyon veya çökme vakaları gözlendi); çok nadiren - bir aritmojenik etki ("pirouette" tipi polimorfik ventriküler taşikardi dahil olmak üzere yeni aritmilerin meydana geldiğine dair raporlar veya bazı durumlarda daha sonra kalp durması ile mevcut olanların ağırlaşması; bu etkiler esas olarak vakalarda gözlenir Cordaron'un QTc aralığını uzatan tıbbi araçlarla veya elektrolit dengesizliğiyle bağlantılı kullanımı; mevcut veriler ışığında, bu ritim bozukluklarının oluşumunun Kordaron'dan mı kaynaklandığını yoksa kardiyak patolojinin ciddiyeti ile mi ilişkili olduğunu belirlemek mümkün değildir. veya tedavi başarısızlığının bir sonucudur); şiddetli bradikardi veya istisnai durumlarda sinüs düğümü durması (esas olarak sinüs düğümü disfonksiyonu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda), yüz cildinin kızarması, kalp yetmezliğinin ilerlemesi (muhtemelen intravenöz jet uygulaması ile).
Endokrin sisteminden: sıklığı bilinmiyor - hipertiroidizm.
Solunum sisteminden: çok nadiren - öksürük, nefes darlığı, interstisyel pnömoni, bronkospazm ve/veya apne (ağır solunum yetmezliği olan hastalarda, özellikle bronşiyal astımlı hastalarda), akut solunum sıkıntısı sendromu (bazen ölümcül ve bazen cerrahiden hemen sonra) müdahaleler; yüksek doz oksijen ile etkileşim olasılığı beklenir).
Sindirim sisteminden: çok nadiren - mide bulantısı, kan serumundaki hepatik transaminazların aktivitesinde izole bir artış (genellikle orta, normal değerleri 1.5-3 kat aşan, doz azaltıldığında veya hatta kendiliğinden azalır) ), akut karaciğer hasarı (amiodaron uygulamasından sonraki 24 saat içinde), transaminazlarda artış ve / veya karaciğer yetmezliği gelişimi dahil sarılık, bazen ölümcül bir sonuçla.
Dermatolojik reaksiyonlar: çok nadiren - sıcaklık hissi, artan terleme.
Merkezi sinir sisteminin yanından: iyi huylu intrakraniyal hipertansiyon (beynin psödotümörü), baş ağrısı.
Alerjik reaksiyonlar: çok nadiren - anafilaktik şok; bilinmeyen - anjiyoödem.
Kas-iskelet sisteminden: sıklığı bilinmiyor - lomber ve lumbosakral omurgada ağrı.
Lokal reaksiyonlar: genellikle - yüzeysel flebit (doğrudan periferik bir damara enjekte edildiğinde), ağrı, eritem, ödem, nekroz, ekstravazasyon, sızma, iltihaplanma, sertleşme, tromboflebit, flebit, selülit, enfeksiyon, pigmentasyon.

Depolama şartları ve koşulları

Liste B. İntravenöz uygulama için bir çözelti formundaki ilaç, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklanmalıdır. Raf ömrü - 2 yıl.

İlaç çocukların erişemeyeceği yerlerde saklanmalıdır.

Belirteçler

ventriküler paroksismal taşikardi ataklarının giderilmesi;
yüksek ventriküler kasılma sıklığı ile supraventriküler paroksismal taşikardi ataklarının giderilmesi (özellikle WPW sendromunun arka planına karşı);
paroksismal ve stabil atriyal fibrilasyon (atriyal fibrilasyon) ve atriyal çarpıntı formlarının giderilmesi;
kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyoresüsitasyon.

Kontrendikasyonlar

SSSU (sinüs bradikardisi, sinoatriyal blok) yapay bir kalp pili tarafından düzeltilmesi durumları hariç (sinüs düğümünü "durdurma" tehlikesi);
Kalıcı bir yapay kalp pili (pacemaker) yokluğunda AV blok II ve III derece;
kalp pili yokluğunda iki ve üç ışınlı blokajlar; bu durumlarda Kordaron IV'ün kullanımı yalnızca geçici kalp pili kapsamında uzmanlaşmış bölümlerde mümkündür;
hipokalemi, hipomagnezemi;
şiddetli arteriyel hipotansiyon, çökme, kardiyojenik şok;
tiroid disfonksiyonu (hipotiroidizm, hipertiroidizm);
QT aralığının doğuştan veya edinilmiş uzaması;
QT aralığını uzatabilen ve "pirouette" tipi polimorfik ventriküler taşikardi dahil olmak üzere paroksismal taşikardilerin gelişmesine neden olabilen ilaçlarla kombinasyon: sınıf IA antiaritmik ilaçlar (kinidin, hidrokinidin, disopiramid, prokainamid); sınıf III antiaritmikler (dofetilid, ibutilid, bretilyum tosilat); sotalol; bepridil gibi diğer (antiaritmik olmayan) ilaçlar; vinkamin; bazı antipsikotikler fenotiyazinler (klorpromazin, siyamemazin, levomepromazin, tiyoridazin, trifluoperazin, flufenazin), benzamidler (amisülprid, sultoprid, sülpirid, tiapride, veraliprid), butirofenonlar (droperidol, haloperidol), sertozid sisaprid; trisiklik antidepresanlar; makrolid grubunun antibiyotikleri (özellikle intravenöz uygulama ile eritromisin, spiramisin); azoller; antimalaryaller (kinin, klorokin, meflokin, halofantrin); parenteral olarak uygulandığında pentamidin; difemanil metil sülfat; mizolastin; astemizol, terfenadin; florokinolonlar;
18 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir);
gebelik;
emzirme dönemi;
iyot ve / veya amiodaron veya ilacın yardımcı maddelerine karşı aşırı duyarlılık.

Yukarıdaki kontrendikasyonların tümü, kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyoresüsitasyon sırasında Kordaron kullanımı için geçerli değildir.

Dekompanse veya şiddetli kronik (NYHA sınıflamasına göre III-IV fonksiyonel sınıf) kalp yetmezliği, karaciğer yetmezliği, bronşiyal astım, şiddetli solunum yetmezliği, yaşlı hastalarda (şiddetli bradikardi gelişme riski yüksek), AV ile birlikte dikkatli kullanılmalıdır. arteriyel hipotansiyon ile birinci derece abluka.

Özel Talimatlar

Acil durumlar dışında, Kordaron'un intravenöz uygulaması sadece yoğun bakım ünitesinde EKG'nin (bradikardi ve aritmojenik etkiler geliştirme olasılığı nedeniyle) ve kan basıncının sürekli izlenmesi ile yapılmalıdır.

Kordaron, yalnızca infüzyon şeklinde uygulanmalıdır, çünkü. çok yavaş intravenöz bolus enjeksiyonları bile kan basıncında aşırı düşüşe, kalp yetmezliğine veya ciddi solunum yetmezliğine neden olabilir.

Enjeksiyon bölgesinde reaksiyon oluşmasını önlemek için, intravenöz uygulama solüsyonunun bir santral venöz kateter yoluyla uygulanması tavsiye edilir. Sadece kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrest sırasında kardiyoresüsitasyon durumunda, merkezi venöz erişim yokluğunda (merkezi venöz kateter takılı değil), ilaç maksimum kan akışı ile büyük bir periferik vene enjekte edilebilir.

Kardiyoresüsitasyondan sonra Kordaron ile tedaviye devam edilmesi gerekiyorsa, Kordaron, kan basıncının ve EKG'nin sürekli izlenmesi altında bir santral venöz kateter yoluyla intravenöz olarak uygulanmalıdır.

Kordaron diğer ilaçlarla aynı şırınga veya damlalık içinde karıştırılmamalıdır.

İnterstisyel pnömoni gelişme olasılığı ile bağlantılı olarak, Kordaron uygulamasından sonra şiddetli nefes darlığı veya kuru öksürük ortaya çıktığında, hem genel durumda bir bozulma (yorgunluk, ateş) eşlik eden hem de eşlik etmeyen bir göğüs yapmak gerekir. röntgen ve gerekirse ilacı iptal edin, çünkü interstisyel pnömoni pulmoner fibroz gelişimine yol açabilir. Bununla birlikte, bu etkiler genellikle kortikosteroidli veya kortikosteroidsiz amiodaronun erken kesilmesiyle geri dönüşümlüdür. Klinik belirtiler genellikle 3-4 hafta içinde kaybolur. Röntgen görüntüsünün ve akciğer fonksiyonunun iyileşmesi daha yavaş gerçekleşir (birkaç ay).

Kordaron'u intravenöz olarak alan hastalarda mekanik ventilasyondan sonra (örneğin cerrahi müdahaleler sırasında), bazen ölümcül olan nadir akut solunum sıkıntısı sendromu vakaları vardı (yüksek dozlarda oksijenle olası etkileşim). Bu nedenle, bu tür hastaların durumunun sıkı bir şekilde izlenmesi tavsiye edilir.

Kordaron'un enjektabl formunun kullanılmaya başlanmasından sonraki ilk günlerde, karaciğer yetmezliği gelişimi ile bazen ölümcül olan ciddi akut karaciğer hasarı gelişebilir. Kordaron ile tedavi sırasında karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir.

Ameliyattan önce anestezi uzmanına hastanın Kordaron aldığı bildirilmelidir. Cordarone tedavisi, lokal veya genel anestezinin doğasında var olan hemodinamik riski artırabilir. Bu özellikle bradikardik ve hipotansif etkileri, azalmış kalp debisi ve iletim bozuklukları için geçerlidir.

Sotalol (kontrendike bir kombinasyon) ve esmolol (kullanımı sırasında özel dikkat gerektiren bir kombinasyon), verapamil ve diltiazem dışındaki beta blokerlerle kombinasyonlar, sadece hayatı tehdit eden ventriküler aritmilerin önlenmesi bağlamında ve vakada kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyak aktivitenin iyileşmesi.

Elektrolit bozukluklarını, özellikle hipokaleminin varlığını proaritmik etkiye yatkınlık yaratan faktörler olarak düşünmek önemlidir. Cordaron başlamadan önce hipokalemi düzeltilmelidir.

İlacın yan etkileri genellikle doza bağlıdır; bu nedenle, istenmeyen etkilerin oluşmasını önlemek veya en aza indirmek için minimum etkili idame dozunu belirlerken dikkatli olunmalıdır.

Amiodaron, özellikle kendi veya aile öyküsünde tiroid fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tiroid fonksiyon bozukluğuna neden olabilir. Bu nedenle, tedavi sırasında ve tedavinin bitiminden birkaç ay sonra Cordarone'un ağızdan alınmasına geçilmesi durumunda, dikkatli klinik ve laboratuvar izleme yapılmalıdır. Tiroid disfonksiyonundan şüpheleniliyorsa serum TSH düzeyleri belirlenmelidir.

Amiodaronun güvenliliği ve etkililiği çocuklarda çalışılmamıştır. Enjekte edilebilir Kordaron ampulleri benzil alkol içerir. Benzil alkol içeren solüsyonların intravenöz uygulamasını takiben yenidoğanlarda ölümcül sonuçlanan akut boğulma bildirilmiştir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

İlacın idrarda önemsiz atılımı, ilacı orta dozlarda böbrek yetmezliği için reçete etmenize izin verir. Amiodaron ve metabolitleri diyalize tabi değildir.

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu için

Karaciğer yetmezliğinde dikkatli kullanın.

Yaşlılarda kullanın

Yaşlı hastalarda dikkatli olunmalıdır (yüksek şiddetli bradikardi riski).

Çocuklukta uygulama

Kontrendikasyon: 18 yaşın altındaki çocuklar ve adolesanlar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir).

Eczanelerden dağıtım şartları

İlaç reçeteyle temin edilebilir ve yalnızca hastane ortamında kullanılması amaçlanmıştır.

Farmakolojik grup: antiaritmik ilaçlar Sistematik (IUPAC) adı: (2-(4-[(2-bütil-1-benzofuran-3-il) karbonil]-2,6-diiyodofenoksi) etil) dietilamin
Ticari isimler: Kordaron, Neksteron
Yasal durum: Yalnızca reçeteyle alınabilir
Uygulama: oral veya intravenöz
Biyoyararlanım: %20-55
Metabolizma: karaciğer
Yarı ömür: 58 gün (aralık 15-142 gün)
Atılım: Öncelikle karaciğer ve safra yolları
Formül: C 25 H 29 I 2 NO 3
Mol. kütle: 645.31 g/mol

Amiodaron, hem ventriküler hem de atriyal olmak üzere çeşitli kardiyak aritmi tiplerini tedavi etmek için kullanılan bir antiaritmik ilaçtır. İlaç 1961'de geliştirildi. Nispeten yaygın yan etkilere rağmen, ilaçla tedavisi zor olan aritmi türleri için kullanılır.

Tarih

Rus fizyolog Gleb von Anrep, Kahire'de çalışırken ilk olarak amiodaron öncü molekülü Kellin'in kardiyoaktif özelliklerini fark etti. Kellin, Kuzey Afrika'ya özgü Khella veya Ammi visnaga bitkisinin bitkisel özüdür. Anrep, Kellin'i aldıktan sonra teknisyenlerinden birinde anjina pektoris semptomlarının kaybolduğunu fark etti, ancak daha önce çare çeşitli kalp dışı rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanıldı. Bu gözlem, Avrupa ilaç endüstrisinin aktif bileşiği izole etmek için güçlerini birleştirmesine yol açmıştır. Amiodaron ilk olarak 1961'de Belçika'nın Labaz kentinde Kellin'e dayalı ilaçlar geliştiren kimyagerler Tondeur ve Binon tarafından sentezlendi. O zamandan beri, madde Avrupa'da anjina pektoris tedavisi için popüler bir çare haline geldi. Oxford Üniversitesi'nde doktora öğrencisi olan Dr. Brahma Singh, Amiodaron ve Sotalol'ün antiaritmik özelliklere sahip olduğunu ve yeni bir antiaritmik ilaç sınıfına (sınıf III antiaritmik ilaçlar) ait olduğunu buldu. Bugün, Amiodaron ve Sotalol'ün etki mekanizmaları daha ayrıntılı olarak araştırılmaktadır. Her iki ilacın da diğer hücresel fonksiyonların yanı sıra K+ kanalları ile etkileşime girerek refrakter periyodu artırarak aksiyon potansiyelini uzattığı gösterilmiştir. Singh'in çalışmasına dayanarak, Arjantinli bir doktor olan Dr. Mauricio Rosenbaum, supraventriküler ve ventriküler aritmilerden muzdarip hastalarını etkileyici sonuçlarla tedavi etmek için Amiodaron kullanmaya başlıyor. Dr. Rosenbaum tarafından yazılan ve Singh'in fikirlerini geliştiren makalelere dayanarak, 1970'lerin sonlarında Amerika Birleşik Devletleri'ndeki doktorlar, potansiyel olarak yaşamı tehdit eden aritmileri olan hastalara amiodaron reçete etmeye başladılar. 1980'lerde, Amiodaron Avrupa'da yaygın olarak reçete edilen bir aritmi ilacıydı, ancak yine de ABD'de FDA tarafından onaylanmadı ve Amerikalı doktorlar, Kanada ve Avrupa'daki ilaç şirketlerinden Amiodaron sipariş etmek zorunda kaldılar. FDA, amiodaron kullanımını resmi olarak onaylamayı reddetti çünkü ilk raporlar, ilacın ciddi pulmoner yan etkilerinin insidansında bir artış olduğunu gösterdi. 1980'lerin ortalarında, Avrupalı ilaç şirketleri, FDA'ya amiodaronu onaylaması için baskı yapmaya başladı ve bunu yapmazlarsa Amerikalı doktorlara malzemeleri kesmekle tehdit etti. Aralık 1985'te Amiodaron, FDA tarafından aritmilerin tedavisi için onaylandı. Bu, Amiodaron'u FDA tarafından titiz randomize klinik deneyler olmadan onaylanan birkaç ilaçtan biri yapar.

Cordarone (Amiodarone) uygulaması

Cordarone (Amiodaron) oral ve intravenöz formlarda mevcuttur. Oral form, Pacerone (Upsher-Smith Laboratories, Inc. tarafından imal edilmiştir) ve Cordarone (Wyeth-Ayerst Laboratories tarafından imal edilmiştir) ticari isimleri altında 200 mg ve 400 mg tabletler halinde satılmaktadır; ayrıca Avustralya ve Yeni Zelanda'da 100 mg ve 200 mg tabletler olarak Aratac (Alphapharm Pty Ltd tarafından üretilmiştir) markası altında ve ayrıca Avustralya'da Cardinorm ve Rithmik markaları (100 mg ve 200 mg tabletler) ve bir dizi jenerik ilaç olarak mevcuttur. . Ek olarak, Arycor (Winthrop Pharmaceuticals tarafından üretilmiştir) Güney Afrika'da 100 mg ve 200 mg tabletlerde mevcuttur. Güney Amerika'da, ilaç Roemmers'tan Atlansil adı altında bilinir. Hindistan'da Cipla Pharmaceutical Amiodaron, Tachyra markası altında 100mg ve 200mg intravenöz ampullerde satılmaktadır. Ayrıca genellikle 150 mg'lık artışlarla intravenöz ampul ve flakonlarda da mevcuttur. Amiodaron dozu, hastalığa ve kişinin bireysel özelliklerine bağlı olarak değişir. Oral olarak uygulandığında, amiodaronun biyoyararlanımı oldukça değişkendir. Emilim %22 ila 95 arasında değişirken, ilaç yemekle birlikte alındığında daha iyi emilir. Amiodaron yağda çözünen bir maddedir ve yağ, kas, karaciğer, akciğer ve deri gibi dokularda yoğunlaşma eğilimindedir. Bu, büyük bir dağılım hacmi (70 kg'lık bir yetişkinde 5000 litre) ve uzun bir yarı ömür sağlar. Amiodaronun uzun yarılanma ömrü nedeniyle, ilacın oral uygulama süresi genellikle birkaç gün veya haftadır. Yükleme oral dozu tipik olarak 1-2 hafta arayla toplam 10 gramdır, ancak başka birçok doz rejimi mevcuttur. Bu yükleme dozuna ulaşıldığında, amiodaronun tipik idame dozu günde bir veya iki kez 100 veya 200 mg'dır. Kardiyak arrest için intravenöz yükleme dozu tipik olarak 20-30 cc %5 dekstroz (D5W) içinde 300 mg'dır. Disritmi tedavisi için, amiodaron infüzyonunun yükleme dozu, 10 dakika boyunca 100 cm3 hacimli %5 dekstroz çözeltisi (D5W) içinde 150 mg'dır.

Hareket mekanizması

Amiodaron, sınıf III antiaritmik bir ilaçtır ve tipik olarak geçirgenlikte bir azalma ve potasyum geçirgenliğinde bir artışın olduğu repolarizasyon aşaması olan faz 3 kardiyak aktivite potansiyelini uzatır. Bununla birlikte, amiodaron, sınıf Ia, II ve IV antiaritmik ilaçlara benzer şekilde hareket etmek de dahil olmak üzere çok sayıda başka etkiye sahiptir. Amiodaron, sinüs ve atriyoventriküler düğümlerde beta blokerler ve potasyum kanal blokerleri gibi davranır, sodyum ve potasyum kanallarına etki ederek refrakter periyodu uzatır ve sodyum kanalları yoluyla kardiyak aksiyon potansiyelinin intrakardiyak iletimini yavaşlatır. Amiodaron kimyasal olarak tiroksine (bir tiroid hormonu) benzer ve nükleer tiroid reseptörüne bağlanması bazı farmakolojik ve toksik etkilerini etkileyebilir.

tıbbi kullanım

Amiodaron düşük proaritmik etki insidansı ile ilişkili olduğu için, hayatı tehdit eden akut aritmilerin tedavisinde ve ayrıca aritmilerin kronik baskılanmasında kullanılmıştır. İlaç supraventriküler ve ventriküler aritmiler için kullanılır.

ventriküler fibrilasyon

Ventriküler fibrilasyon (VF) için tercih edilen tedavi defibrilasyondur. Bununla birlikte, bazen bu durumu tedavi etmek için amiodaron da kullanılır. ARREST çalışmasında, amiodaronun ventriküler fibrilasyon ile kalp durmasından mustarip bireylerde (plaseboya kıyasla) hastanede kalış sağkalım oranlarını iyileştirdiği gösterilmiştir. Amerikan Kalp Derneği'nin ventriküler fibrilasyonun tedavisine yönelik kılavuz ilkeleri bu çalışma temelinde oluşturuldu ve burada Amiodaron ikinci bir tedavi yöntemi olarak kullanıldı (epinefrin veya vazopressinden sonra). Amiodaron, VF veya nabızsız ventriküler taşikardi için lidokainden daha etkilidir. ARREST çalışması, hastaneden taburcu edilene kadar hayatta kalma oranlarını gösteremedi.

Ventriküler taşikardi

Amiodaron bazı durumlarda ventriküler taşikardi tedavisinde kullanılabilir. Hemodinamik olarak stabil olmayan ventriküler taşikardisi olan kişiler amiodaron almamalıdır. Amiodaron hemodinamik olarak stabil ventriküler taşikardisi olan hastalarda kullanılabilir. Bu durumlarda, kişinin kardiyak fonksiyonuna ve ventriküler taşikardi tipine bakılmaksızın Amiodaron kullanılabilir; monomorfik ventriküler taşikardisi olan hastalarda kullanılabilir, ancak polimorfik ventriküler taşikardisi olan hastalarda kontrendikedir, çünkü antiaritmik ilaçlar alındığında kötüleşecek olan QT aralığını uzatabilir. Amiodaron dozu, ventriküler taşikardi nüksü ile 150 mg daha verme olasılığı ile bolus olarak intravenöz olarak 300 mg'dır.

Atriyal fibrilasyon

Açık kalp ameliyatı geçirmiş kişilerde, işlemden sonraki ilk birkaç gün içinde atriyal fibrilasyon (veya AF) gelişme riski artar. ARCH çalışmasında, intravenöz amiodaronun (2 gün boyunca 2 gram), plaseboya kıyasla açık kalp ameliyatından sonra atriyal fibrilasyon insidansını azalttığı gösterilmiştir. Bununla birlikte, klinik çalışmalar ilacın uzun vadeli etkinliğini göstermede başarısız olmuş ve pulmoner toksisite gibi potansiyel olarak ölümcül yan etkilere sahip olabileceğini göstermiştir. Amiodaron, AF tedavisi için FDA tarafından onaylanmamasına rağmen, AF için başka etkili tedavilerin olmaması nedeniyle, bu hastalığın tedavisi için genellikle etiket dışı reçete edilir. 2003 yılında Kuzey Amerika Stimülasyon ve Elektrofizyoloji Derneği (NASPE) tarafından tanımlanan "akut atriyal fibrilasyon atağı", amiodaron ile kısa süreli tedaviye iyi yanıt verir. Bu, beşi plasebo gruplarını içeren on yedi randomize kontrollü çalışmada gösterilmiştir. Bu hasta grubunda ciddi yan etkilerin sıklığı düşüktür. Amiodaronun yoğun bakım popülasyonunda atriyal fibrilasyon tedavisindeki yararı henüz belirlenmemiştir. Amiodaron, hastanın hemodinamik instabilitesi varsa ve elektriksel impuls tedavisi için uygun değilse tercih edilen ilaç olabilir. Bu durumlarda, Birleşik Krallık Hükümeti Ulusal Sağlık ve Klinik Mükemmellik Enstitüsü (NICE), Amiodaron almayı önermektedir.

Kontrendikasyonlar

Hamile kadınların veya hamile kalabilecek kadınların amiodaron almamaları şiddetle tavsiye edilir. Amiodaron anne sütüne geçebileceğinden, Amiodaron alan kadınlar bebeklerini emzirmemelidir. İlaç, yapay kalp pili olmayan sinüs nodal bradikardisi, atriyoventriküler blok ve ikinci veya üçüncü derece kalp bloğu olan kişilerde kontrendikedir. Amiodaron alan altta yatan akciğer fonksiyonu azalmış hastalar bir doktor tarafından yakından izlenmelidir. Preparatta bulunan benzil alkol ölümcül bir “nefes darlığı sendromuna” neden olabileceğinden, yenidoğanlar da enjeksiyon kullanmamalıdır. Amiodaron, digitalis toksisitesinin neden olduğu kardiyak aritmiyi kötüleştirebilir. Asistoli riskini arttırdığı için ilaç kullanılmamalıdır.

Metabolizma

Amiodaron karaciğerde sitokrom P450 3A4 yoluyla metabolize edilir ve diğer birçok ilacın metabolizmasına müdahale edebilir. Digoksin, fenitoin ve diğer ilaçlarla etkileşime girer. Amiodaronun ana metaboliti, aynı zamanda antiaritmik özelliklere de sahip olan deetilamiodarondur (DEA). Amiodaronun metabolizması, greyfurt suyu tüketimi ile inhibe edilir ve bu da serum amiodaron düzeylerinin yükselmesine neden olur. 8 Ağustos 2008'de FDA, simvastatin ve amiodaronun birlikte kullanılmasının rabdomiyoliz gelişimine ve bu da böbrek yetmezliğine veya ölüme yol açabileceği konusunda bir uyarı yayınladı. Bu etkileşim, 20 mg'ı aşan simvastatin dozları ile doza bağımlıdır. Özellikle yüksek doz simvastatin ile bu ilaç kombinasyonundan kaçınılmalıdır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Amiodaron, kalp hastalığının tedavisine yönelik birçok ilaç da dahil olmak üzere çok sayıda ilacın farmakokinetiğini etkiler. Özellikle, Amiodaron'u Digoxin ile birlikte alırken, ikincisinin dozları yarıya indirilmelidir. Amiodaron, (S) ve (R) klerensini engelleyerek eylemi artırır. Bu ilaçların her ikisini de alan kişiler, dozları amiodaron dozuna göre ayarlamalı ve antikoagülan durumlarının farkında olmalıdır. Doz azaltımı şu şekilde olmalıdır: amiodaron dozu günde 400 mg ise %40, amiodaron dozu günde 300 mg ise %35, amiodaron dozu 200 mg ise %30 azalma günlük ve amiodaron dozu günde 100 mg ise %25'lik bir azalma. Amiodaronun konsantrasyonlar üzerindeki etkisi, tedavinin başlamasından birkaç gün sonra ortaya çıkabilir, ancak etkileşimin zirvesi yedi hafta içinde ortaya çıkar. Amiodaron, sitokrom P450 ailesi izoenzimlerinin etkisini inhibe ederek, aşağıdakiler dahil birçok ilacın klerensini azaltır:

Siklosporin Digoksin Flekainid Prokainamid Kinidin Sildenafil Simvastatin Teofilin Varfarin

seçim

Atılım ağırlıklı olarak hepatik ve biliyerdir, neredeyse hiç böbrek tutulumu ve diyaliz yoktur. Amiodaronun yarı ömrü ortalama 58 gündür (25 ila 100 gün arasında değişir) ve aktif metaboliti desetylamiodaron (DEA) 36 gündür. Amiodaron ve DEA'nın %10 ila %50'si plasentaya girer ve anne sütünde de bulunur. Amiodaron ve DEA, yağ dokusunda ve yüksek oranda perfüze olan organlarda (yani karaciğer, akciğerler) birikir, bu nedenle bir kişi sürekli olarak amiodaron alır ve ardından ilacı aniden bırakırsa, madde sistemde birkaç hafta ila birkaç ay boyunca kalacaktır.

Cordarone'un (Amiodarone) yan etkileri

Amiodaron'un birçok yan etkisi vardır. Düzenli olarak amiodaron alan çoğu insan en az bir yan etki yaşar.

akciğerler

Amiodaron kullanımından kaynaklanan en ciddi reaksiyon interstisyel akciğer hastalığıdır. Risk faktörleri şunları içerir: yüksek kümülatif doz, günde 400 miligramdan fazla, iki aylık kullanım, ileri yaş ve önceden var olan akciğer hastalığı. Bazı insanlar bir haftalık tedaviden sonra pulmoner fibrozis geliştirirken, diğerleri birkaç yıl sürekli kullanımdan sonra bile hastalığı geliştirmedi. Akciğer fonksiyonu azalmış kişilerde mümkün olduğunca ilacı almaktan kaçınmak yaygın bir uygulamadır. Amiodaron uygulamasından kaynaklanan pulmoner toksisite için en spesifik test, akciğerler test edilirken not edilen karbon monoksit için akciğer difüzyon kapasitesindeki çarpıcı azalmadır.

Tiroid

Amiodaron sıklıkla tiroid fonksiyon bozukluğuna neden olur. Amiodaron, tiroid fonksiyonu üzerindeki etkilerine aracılık eden (tiroid hormonu) ile yapısal benzerlikler paylaşır. Amiodaron, tiroid bezinin aktivitesinde hem azalmaya hem de artışa neden olabilir. Serbest (FT4) düzeylerinin ölçümü bu sorunları saptamak için güvenilir olmayan bir yöntem olabilir ve hastaların düzenli (6 ayda bir) tiroid uyarıcı hormon (TSH) düzeylerini kontrol ettirmeleri gerekir.

Hipotiroidizm (az aktif tiroid bezi) sıklıkla gözlenir ve amiodaronun atriyal fibrilasyon tedavisi için diğer ilaçlarla etkilerini karşılaştıran SAFE çalışması, biyokimyasal hipotiroidizm gelişiminin (tiroid uyarıcı hormon, TSH seviyesi ile tanımlanan) olduğunu göstermiştir. Amiodaron alan gruptaki kişilerin %25.8'inde (plasebo veya Sotalol alan) kontrol grubundaki %6.6 ile karşılaştırıldığında, 4.5-10 mU/k) gözlenmiştir. Açık hipotiroidizm (TSH>10 mU/l olduğunda belirlenir) %0.3'e kıyasla %5.0'da gözlendi; vakaların çoğunda (> %90) amiodaron tedavisinin ilk altı ayında hipotiroidizm tespit edilmiştir. Hipertiroidizm de gelişebilir artan aktivite Yoda-Basedow fenomeni ile bağlantılı olarak tiroid bezi). Ancak SAFE çalışması, artan hipertiroidizm riskinin (%5,3'e karşı %2,4) istatistiksel olarak anlamlı olmadığını gösterdi. Çoğu hastada hipertiroidizm (TSH) vardır.<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Hipertiroidizmin nedenini ayırt etmek için kullanılan tiroid tutulum ölçümleri (I-123 veya I-131) amiodaron alan hastalarda genellikle güvenilir değildir. Amiodaron'daki yüksek iyot içeriği nedeniyle, tiroid bezi etkili bir şekilde doyurulur, böylece iyot izotoplarının daha fazla emilmesini önler. Bununla birlikte, tiroid uptake testi, amiodaron kaynaklı hipertiroidizmi teşhis etmek ve tedavi etmek için kullanılabilir.

Gözler

Kornea mikropartikülleri (Cornea verticillata), 6 aydan fazla amiodaron alan kişilerde hemen hemen her yerde (%90'dan fazla), özellikle ilacı günde 400 mg'ı aşan dozlarda alırken bulunur. Bu birikimler genellikle asemptomatiktir. Yaklaşık 10 hastadan 1'i mavimsi haleli nesneler gördüklerinden şikayet edebilir. 6 aylık tedaviden sonra ilacın yüksek dozlarında (600 mg / gün'den fazla) alındığında ön subkapsüler lenslerde tortular oldukça yaygındır (% 50). Optik nöropati, arteriyel olmayan ön iskemik optik nöropati (N-AION), insanların %1-2'sinde görülür ve doza bağımlı değildir. Bilateral papilödem ve hafif ve geri dönüşümlü görme alanı defektleri de gelişebilir.

Gastrointestinal sistem ve karaciğer

Amiodaron alan hastalarda anormal karaciğer enzim seviyeleri yaygındır. Sarılık, karaciğer büyümesi ve hepatit (karaciğer iltihabı) çok daha az yaygındır. Düşük dozlarda amiodaronun karaciğerde yalancı alkolik siroza neden olduğu bildirilmiştir.

Deri

Amiodaronun uzun süreli kullanımı, gri-mavi bir renk tonu elde eden cilt rengindeki bir değişiklik ile ilişkilidir. Daha çok açık tenli kişilerde görülür. İlaç durdurulduğunda, cilt tonu geri yüklenir, ancak tamamen değil. Amiodaron alan kişiler UV-A ışığının zararlı etkilerine karşı daha duyarlı olabilir. İlaç alırken UV-A ışınlarını bloke eden bir güneş kremi kullanılması tavsiye edilir.

nörolojik etkiler

Amiodaron'un uzun süreli kullanımı, periferik sinir sistemindeki bozukluklarla ilişkilidir.

ekler

Amiodaron, genellikle bakteriyel enfeksiyonlarla ilişkili bir skrotum hastalığı olan ve bakteriyel olmayan iltihaplanma ile de ortaya çıkabilen epididimit'e neden olabilir. Amiodaron organın ana kısmında birikir ve tek taraflı veya iki taraflı iltihaplanma gelişimine neden olabilir. İlacı almayı bıraktığınızda, eklerin işlevi kural olarak geri yüklenir.

Jinekomasti

Amiodaron alırken, bazı erkeklerde jinekomasti gelişimi görülmüştür.

Yengeç Burcu

kullanılabilirlik:

Cordarone (Amiodaron), paroksismal ventriküler taşikardi ataklarını hafifletmek için kullanılır; yüksek ventriküler kasılma sıklığı ile supraventriküler paroksismal taşikardi ataklarının giderilmesi (özellikle WPW sendromunun arka planına karşı); paroksismal ve stabil atriyal fibrilasyon (atriyal fibrilasyon) ve atriyal çarpıntı formlarının giderilmesi; kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyoresüsitasyon. İlaç reçete ile verilir.

Sınıf III antiaritmik ilaç
Hazırlanışı: KORDON

İlacın aktif maddesi: amiodaron
ATX kodlaması: C01BD01
CFG: Antiaritmik ilaç
Kayıt numarası: P No. 014833/01-2003
Kayıt tarihi: 12.03.03
Reg'in sahibi. Ödül: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (Fransa)

Kordaron formu, ilaç ambalajı ve bileşimi bırakın.

Tabletler yuvarlak, bölünmüş, beyaz veya kremsi bir renk tonu ile beyazdır, orta şeklinde bir sembol ve bir tarafta "200" sayısı ile oyulmuş; tabletler, normal kullanım koşulları altında kırılma çizgisi boyunca kolayca ayrılabilir. 1 sekme. amiodaron hidroklorür 200 mg
Yardımcı maddeler: laktoz monohidrat, mısır nişastası, polividon K90F, susuz kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat.
10 adet. - kabarcıklar (3) - karton paketleri.
İntravenöz uygulama için çözelti berrak, soluk sarıdır. 1 amper amiodaron hidroklorür 150 mg
Yardımcı maddeler: benzil alkol, polisorbat 80, enjeksiyon için su, nitrojen.
3 ml - renksiz cam ampuller (6) - kontur ambalajı (1) - karton kutular.

İlacın açıklaması, resmi olarak onaylanmış kullanım talimatlarına dayanmaktadır.

Farmakolojik etki Kordaron

Sınıf III antiaritmik ilaç. Antiaritmik ve antianginal etkileri vardır.
Antiaritmik etki, esas olarak kardiyomiyositlerin hücre zarlarının kanallarındaki potasyum akımındaki bir azalma ve sinüs düğümünün otomatizmindeki bir azalma nedeniyle, aksiyon potansiyelinin 3. fazındaki bir artıştan kaynaklanmaktadır. İlaç - ve - adrenerjik reseptörleri rekabetçi olmayan bir şekilde bloke eder. İntraventriküler iletimi etkilemeden sinoatriyal, atriyal ve nodal iletimi yavaşlatır. Kordaron, refrakter periyodu arttırır ve miyokardiyal uyarılabilirliği azaltır. Uyarma iletimini yavaşlatır ve ek atriyoventriküler yolların refrakter periyodunu uzatır.
Kordaron'un antianjinal etkisi, miyokardiyal oksijen tüketimindeki azalmaya (kalp hızındaki azalma ve OPSS'deki azalmaya bağlı olarak), - ve - adrenerjik reseptörlerin rekabetçi olmayan blokajına, doğrudan etki ile koroner kan akışındaki artışa bağlıdır. arterlerin düz kasları, aorttaki basıncı azaltarak ve periferik direnci azaltarak kalp debisini korur.
Kordaron'un önemli bir negatif inotropik etkisi yoktur, esas olarak intravenöz uygulamadan sonra miyokardiyal kontraktiliteyi azaltır.
Tiroid hormonlarının metabolizmasını etkiler, TK'nin T4'e dönüşümünü engeller (tiroksin-5-deiyodinaz blokajı) ve bu hormonların kardiyositler ve hepatositler tarafından alımını bloke eder, bu da tiroid hormonlarının miyokard üzerindeki uyarıcı etkisinin zayıflamasına yol açar. . Alımı durdurulduktan sonra 9 ay boyunca kan plazmasında belirlenir.
Terapötik etkiler, ilacın oral yoldan verilmesinin başlamasından 1 hafta sonra (birkaç günden 2 haftaya kadar) gözlenir.
Kordaron'un devreye girmesi / verilmesi ile 15 dakika sonra etkinliği maksimuma ulaşır ve uygulamadan yaklaşık 4 saat sonra kaybolur. Kanda uygulanan Cordarone miktarı hızla azalmasına rağmen ilaçla doku doygunluğu sağlanır. Tekrarlanan enjeksiyonların yokluğunda, ilaç yavaş yavaş elimine edilir. Uygulamaya devam ederken veya ilacı oral uygulama için reçete ederken, doku rezervi oluşur.

İlacın farmakokinetiği.

Emme
Oral uygulamadan sonra, amiodaron yavaşça emilir (emilim %30-50'dir), emilim hızı önemli dalgalanmalara tabidir. Oral uygulamadan sonra biyoyararlanım farklı hastalarda %30 ila %80 arasında değişmektedir (ortalama olarak yaklaşık %50). İçerideki ilacın tek bir dozundan sonra 3-7 saat sonra kan plazmasındaki Cmax'a ulaşılır.
Dağıtım
Amiodaron'un büyük bir Vd'si vardır. Amiodaron en çok yağ dokusu, karaciğer, akciğerler, dalak ve korneada birikir. Birkaç gün sonra amiodaron vücuttan atılır. Hastanın bireysel özelliklerine bağlı olarak 1 ila birkaç ay içinde CS'ye ulaşılır. Plazma protein bağlanması - %95 (%62 - albümin ile, %33,5 - beta-lipoproteinler ile).
Metabolizma
Karaciğerde metabolize edilir. Ana metabolit olan deetilamiodaron farmakolojik olarak aktiftir ve ana bileşiğin antiaritmik etkisini artırabilir. Her Kordaron dozu (200 mg) 75 mg iyot içerir; Bunların 6 mg'ının serbest iyot olarak salındığı belirlendi. Uzun süreli tedavi ile konsantrasyonları, amiodaron konsantrasyonlarının %60-80'ine ulaşabilir.
üreme
Yutma yoluyla eliminasyon 2 aşamada gerçekleşir: -fazda T1 / 2 - 4-21 saat, -fazda T1 / 2 - 25-110 gün. Uzun süreli oral uygulamadan sonra, ortalama T1 / 2 40 gündür (bu, bir doz seçerken önemlidir, çünkü plazma konsantrasyonlarını stabilize etmek en az 1 ay sürer ve tam eliminasyon 4 aydan fazla sürebilir).
İlacın kesilmesinden sonra vücuttan tamamen atılması birkaç ay devam eder. Kordaron'un farmakodinamik etkilerinin varlığı, iptalinden sonraki 10 gün ve 1 aya kadar dikkate alınmalıdır. Amiodaron safra ve dışkı ile atılır. Renal atılım ihmal edilebilir düzeydedir.

İlacın farmakokinetiği.

özel klinik durumlarda
İlacın idrarda önemsiz atılımı, ilacı orta dozlarda böbrek yetmezliği için reçete etmenize izin verir. Amiodaron ve metabolitleri diyalize tabi değildir.

Kullanım endikasyonları:

Ventriküler paroksismal taşikardi ataklarının giderilmesi;
- yüksek ventriküler kasılma sıklığı ile supraventriküler paroksismal taşikardi ataklarının giderilmesi (özellikle WPW sendromunun arka planına karşı);
- paroksismal ve stabil atriyal fibrilasyon (atriyal fibrilasyon) ve atriyal çarpıntı formlarının giderilmesi.
Nükslerin önlenmesi
- hayatı tehdit eden ventriküler aritmiler ve ventriküler fibrilasyon (tedaviye hastanede dikkatli kalp izlemesi yapılarak başlanmalıdır);
- supraventriküler paroksismal taşikardiler, dahil. organik kalp hastalığı olan hastalarda belgelenmiş tekrarlayan sürekli supraventriküler paroksismal taşikardi atakları; organik kalp hastalığı olmayan hastalarda, diğer sınıflardaki antiaritmik ilaçların etkili olmadığı veya kullanımlarına yönelik kontrendikasyonların bulunduğu, belgelenmiş tekrarlayan sürekli supraventriküler paroksismal taşikardi atakları; WPW sendromlu hastalarda belgelenmiş tekrarlayan sürekli supraventriküler paroksismal taşikardi atakları;
- atriyal fibrilasyon (atriyal fibrilasyon) ve atriyal çarpıntı.
- saatte 10'dan fazla ventriküler ekstrasistol, kronik kalp yetmezliğinin klinik belirtileri ve azalmış sol ventrikül ejeksiyon fraksiyonu ile yakın zamanda geçirilmiş bir miyokard enfarktüsünden sonra yüksek risk altındaki hastalarda ani aritmik ölümün önlenmesi (<40%).
Kordaron, özellikle sol ventrikül disfonksiyonunun eşlik ettiği organik kalp hastalığı (koroner arter hastalığı dahil) olan hastalar için önerilir.
Kordaron intravenöz uygulama için, yalnızca bir antiaritmik etkinin hızlı bir şekilde elde edilmesinin gerekli olduğu veya ilacın oral yoldan verilmesinin mümkün olmadığı durumlarda bir hastanede kullanılmak üzere tasarlanmıştır.

Oral uygulama için
İlacı bir yükleme dozunda reçete ederken, çeşitli şemalar kullanılabilir. Hastanede kullanıldığında, birkaç doza bölünmüş başlangıç dozu, 600-800 mg/gün ile maksimum 1200 mg/gün arasında değişir (genellikle 5-8 gün içinde).
Ayakta tedavi için, birkaç doza bölünmüş ilk doz, 600 mg ila 800 mg / gün arasında değişir (genellikle 10-14 gün içinde).
İdame dozu günde 3 mg/kg vücut ağırlığı oranında belirlenir ve günde 1 kez alındığında 100 mg/gün ila 400 mg/gün arasında değişebilir. En düşük etkili doz kullanılmalıdır. Çünkü Amiodaron çok uzun bir yarı ömre sahiptir ve iki günde bir (gün aşırı 200 mg verilebilir, günde 100 mg tavsiye edilir) veya aralıklı olarak (haftada 2 gün) alınabilir.

Kordaron'un yükleme dozu, 30-60 dakika süreyle 250 ml %5 dekstroz (glikoz) çözeltisi içinde başlangıçta 5-7 mg/kg vücut ağırlığıdır. Kordaron'un terapötik etkisi, uygulamanın ilk dakikalarında ortaya çıkar ve yavaş yavaş kaybolur, bu da tedavi sonuçlarına göre uygulama hızının düzeltilmesini gerektirir.
Bakım tedavisi için, ilaç, günde 1200 mg'a kadar bir dozda birkaç gün boyunca% 5 dekstroz (glikoz) çözeltisi içinde sürekli veya aralıklı (günde 2-3 kez) intravenöz infüzyon olarak reçete edilir. Yükleme dozunda intravenöz uygulamadan sonra intravenöz infüzyona devam etmek yerine 600-800 mg ila 1200 mg/gün dozunda Kordarone'un ağızdan alınmasına geçiş mümkündür. Kordaron'un intravenöz uygulamasının ilk gününden itibaren, ilacı ağızdan almaya kademeli bir geçişin başlatılması tavsiye edilir.
İntravenöz enjeksiyonlar yapılırken, ilaç en az 3 dakika boyunca 5 mg / kg'lık bir dozda uygulanır. Kordaron diğer ilaçlarla aynı şırıngaya alınmamalıdır!
İntravenöz infüzyon için 600 mg/l'nin altındaki konsantrasyonlar kullanılmamalıdır. İntravenöz uygulama için solüsyonların hazırlanması için sadece %5 dekstroz (glukoz) solüsyonu kullanın.

Kordaron'un yan etkileri:

İntravenöz uygulama için çözüm
Sistemik reaksiyonlar: ısı hissi, artan terleme, kan basıncında düşüş (genellikle orta ve geçici); şiddetli arteriyel hipotansiyon veya kollaps (aşırı doz veya çok hızlı uygulama ile rapor edilmiştir), orta derecede bradikardi (bazı durumlarda, özellikle yaşlı hastalarda, şiddetli bradikardi ve istisnai durumlarda, tedavinin kesilmesini gerektiren sinüs düğümünü durdurma); nadiren - proaritmik eylem. Tedavinin başlangıcında, kan serumundaki hepatik transaminazların aktivitesinde, genellikle orta düzeyde kalan (norm /ULN/ üst sınırının 1.5-3 katı) ve bir kural olarak, bir azalma ile normalleşen bir artış vardır. dozda veya hatta kendiliğinden. Transaminaz seviyesinde önemli bir artış ile tedavi kesilmelidir. Kan serumunda yüksek seviyelerde hepatik transaminazlar ve/veya sarılık (bazıları ölümcül) olan akut karaciğer yetmezliği vakalarına ilişkin ayrı raporlar vardır. İzole (son derece nadir) vakalarda, şiddetli solunum yetmezliği olan hastalarda, özellikle bronşiyal astımı olan hastalarda anafilaktik şok, iyi huylu intrakraniyal hipertansiyon (beyin psödotümörü), bronkospazm ve/veya apne bildirilmiştir. Esas olarak interstisyel pnömoni ile ilişkili birkaç akut solunum sıkıntısı vakası gözlendi.
Lokal reaksiyonlar: flebit (santral venöz kateter kullanılarak önlenebilir).
Oral uygulama için
Kardiyovasküler sistem tarafından: bradikardi (çoğunlukla orta derecede ve doza bağımlı); bazı durumlarda (yaşlılarda sinüs düğümünün işlev bozukluğu ile) - şiddetli bradikardi; istisnai durumlarda - sinüs blokajı; nadiren - iletim bozuklukları (sinoatriyal blokaj, çeşitli derecelerde AV blokajı, intraventriküler blokaj); bazı durumlarda - yeni aritmilerin ortaya çıkması veya mevcut olanların ağırlaşması, bazı durumlarda - müteakip kalp durması ile (mevcut verilere göre, ilacın kullanımı ile kalp hasarının ciddiyeti arasında bir bağlantı kurmak imkansızdır veya tedavi başarısızlığı ile). Bu etkiler esas olarak Kordaron'un kalbin ventriküllerinin repolarizasyon süresini (QTc aralığı) uzatan ilaçlarla birlikte kullanılması veya elektrolit dengesinin ihlali durumunda gözlenir.
Görme organı tarafında: gözün korneasında (neredeyse her zaman mevcut) mikro lipofusin birikintileri genellikle öğrenci alanı ile sınırlıdır, ilacın kesilmesinden sonra geri dönüşümlüdür, bazen bir şeklinde görme bozukluğuna yol açar. parlak ışıkta renkli hale veya sis hissi; bazı durumlarda, nöropati / optik nörit (amiodaron alımı ile ilişki henüz net olarak kurulmamıştır).
Dermatolojik reaksiyonlar: ışığa duyarlılık; eritem (radyoterapi sırasında); bazı durumlarda - döküntü (genellikle spesifik olmayan), eksfolyatif dermatit (ilaçla ilişki resmi olarak kurulmamıştır); yüksek dozlarda uzun süreli kullanımda - cildin grimsi veya mavimsi pigmentasyonu (tedaviyi durdurduktan sonra yavaşça kaybolur).
Endokrin sisteminden: kan serumundaki T3 seviyesinde bir artış (T4 normal kalır veya biraz azalır), bu gibi durumlarda, tiroid fonksiyon bozukluğunun klinik belirtilerinin yokluğunda, ilacın kesilmesi gerekli değildir); olası hipotiroidizm gelişimi (hafif kilo alımı, azalmış aktivite, daha belirgin / beklenen / bradikardi ile karşılaştırıldığında); hipertiroidizm (hem tedavi sırasında hem de ilacın kesilmesinden sonraki birkaç ay içinde). Hipertiroidi şüphesi, aşağıdaki hafif klinik semptomlarla ortaya çıkabilir: kilo kaybı, aritmiler, anjina pektoris, kalp yetmezliği. Tanı, serum TSH'sinde belirgin bir azalma ile doğrulanır. Amiodaron kesilmelidir.
Sindirim sisteminden: mide bulantısı, kusma, tat bozuklukları (genellikle yükleme dozlarında kullanıldığında tedavinin başlangıcında ortaya çıkar ve doz azaltıldığında azalır); tedavinin başlangıcında - hepatik transaminazların aktivitesinde izole bir artış (ULN'den 1.5-3 kat daha yüksek) (ilaç dozunda bir azalma ile veya hatta kendiliğinden azalma); bazı durumlarda - akut karaciğer fonksiyon bozukluğu ve / veya sarılık (ilacın kesilmesini gerektirir), yağlı hepatoz, siroz. Klinik semptomlar ve laboratuvar değişiklikleri minimal olabilir (olası hepatomegali, VGN ile karşılaştırıldığında hepatik transaminazların artan aktivitesi 1.5-5 kata kadar artmıştır); bu nedenle tedavi sırasında karaciğer fonksiyonunun düzenli olarak izlenmesi önerilir.
Solunum sisteminden: bazı durumlarda - pnömoni, fibroz, plörezi, pnömoni ile bronşiolit obliterans (bazen ölümcül), şiddetli solunum yolu hastalıkları olan hastalarda bronkospazm (özellikle bronşiyal astım ile), yetişkinlerde akut solunum sıkıntısı sendromu.
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi tarafından: nadiren - sensorimotor periferik nöropatiler ve / veya miyopatiler (genellikle ilacın kesilmesinden sonra geri dönüşümlü), ekstrapiramidal tremor, serebellar ataksi; nadir durumlarda - iyi huylu intrakraniyal hipertansiyon, kabuslar.
Alerjik reaksiyonlar: nadiren - vaskülit, artmış kreatinin seviyeleri ile böbrek hasarı, trombositopeni; bazı durumlarda - hemolitik anemi, aplastik anemi.
Diğerleri: alopesi; bazı durumlarda - epididimit, iktidarsızlık (ilacın kullanımı ile bağlantı kurulmamıştır).

İlacın kontrendikasyonları:

Oral uygulama için
- Yapay kalp pili ile düzeltme durumları hariç SSSU (sinüs bradikardisi, sinoatriyal blok);
- yapay bir kalp pili (pacemaker) yokluğunda AV ve intraventriküler iletim bozuklukları (AV blok II ve III derece, dal bloğu);
- tiroid fonksiyon bozukluğu (hipotiroidizm, hipertiroidizm);
- hipokalemi;
- kalp yetmezliği (dekompansasyon aşamasında);
- MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı;
- interstisyel akciğer hastalığı;

- hamilelik;
- emzirme;

İntravenöz uygulama için çözüm için
- Yapay kalp pili olan hastalar (sinüs düğümünü durdurma tehlikesi) dışında SSSU (sinüs bradikardisi, sinoatriyal blokaj);
- AV blok II ve III derece, intraventriküler iletim ihlalleri (His demetinin iki ve üç bacağının blokajı); bu durumlarda intravenöz amiodaron, yapay bir kalp pili (pacemaker) kılıfı altında uzmanlaşmış bölümlerde kullanılabilir;
- akut kardiyovasküler yetmezlik (şok, çökme);
- şiddetli arteriyel hipotansiyon;
- "pirouette" tipi polimorfik ventriküler taşikardiye neden olabilecek ilaçlarla eşzamanlı kullanım;
- tiroid bezinin işlev bozukluğu (hipotiroidizm, hipertiroidizm);
- hamilelik;
- emzirme;
- 18 yaşına kadar (etkililik ve güvenlik belirlenmemiştir);
- İyot ve/veya amiodarona karşı aşırı duyarlılık.
Girişte / girişte, akciğer fonksiyonunun ciddi şekilde bozulması (interstisyel akciğer hastalığı), kardiyomiyopati veya dekompanse kalp yetmezliği (muhtemelen hastanın durumunun kötüleşmesi) kontrendikedir.
Kronik kalp yetmezliğinde, karaciğer yetmezliğinde, bronşiyal astımda, yaşlılıkta (ağır bradikardi gelişme riskinin yüksek olması nedeniyle) dikkatli kullanın.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın.

Hamilelik sırasında, Kordaron sadece sağlık nedenleriyle reçete edilir, çünkü. ilacın fetüsün tiroid bezi üzerinde etkisi vardır.
Amiodaron anne sütüne önemli miktarlarda atılır, bu nedenle ilaç emzirme döneminde kullanım için kontrendikedir.

Kordaron kullanımı için özel talimatlar.

Tedaviden önce ve tedavi sırasında bir EKG çalışması önerilir. Kalbin ventriküllerinin repolarizasyon süresinin uzaması nedeniyle, Kordaron'un farmakolojik etkisi bazı EKG değişikliklerine neden olur: QT aralığının uzaması, QTc, U dalgaları görünebilir QTc aralığında bir artış 450'den fazla değildir. ms veya başlangıç değerinin %25'inden fazla değil. Bu değişiklikler ilacın toksik etkisinin bir göstergesi değildir, ancak doz ayarlaması ve Kordaron'un olası proaritmik etkisinin değerlendirilmesi için izleme gerektirir.
Yaşlı hastalarda kalp hızında daha belirgin bir azalma olduğu akılda tutulmalıdır.
AV blok II veya III derece, sinoatriyal veya bifasiküler blok gelişimi ile Cordaron tedavisi kesilmelidir.
Nefes darlığı veya verimsiz öksürük görünümü, Kordaron'un akciğerler üzerindeki toksik etkisi ile ilişkilendirilebilir. Fiziksel efor sırasında artan dispnesi olan hastalarda, genel durumlarının bozulmasına (artan yorgunluk, kilo kaybı, ateş) bakılmaksızın, tedaviye başlamadan önce bir göğüs röntgeni çekilmelidir. Solunum bozuklukları, amiodaronun erken kesilmesiyle çoğunlukla geri dönüşümlüdür. Klinik semptomlar genellikle 3-4 hafta içinde kaybolur ve daha sonra röntgen resminde ve akciğer fonksiyonunda daha yavaş bir iyileşme olur (birkaç ay). Bu nedenle, amiodaron tedavisinin yeniden değerlendirilmesi ve kortikosteroidlerin reçete edilmesi düşünülmelidir.
Kordaron alırken bulanık görme veya görme keskinliğinde azalma varsa, fundoskopi dahil tam bir oftalmolojik muayene yapılması önerilir. Optik nöropati ve/veya optik nevrit vakaları, Kordaron kullanımının tavsiye edilebilirliği konusunda bir karar gerektirir.
Cordarone iyot içerir (200 mg 75 mg iyot içerir), bu nedenle tiroid bezinde radyoaktif iyot birikimine yönelik testlerin sonuçlarını etkileyebilir, ancak T3, T4 ve TSH'nin belirlenmesinin güvenilirliğini etkilemez. Amiodaron, özellikle tiroid disfonksiyonu öyküsü olan hastalarda (aile öyküsü dahil) tiroid disfonksiyonuna neden olabilir. Bu nedenle tedaviye başlamadan önce, tedavi sırasında ve tedavi bitiminden birkaç ay sonra dikkatli klinik ve laboratuvar izleme yapılmalıdır. Tiroid disfonksiyonundan şüpheleniliyorsa serum TSH seviyeleri ölçülmelidir. Hipotiroidizm belirtileri ortaya çıktığında, tiroid fonksiyonunun normalleşmesi genellikle tedaviyi bıraktıktan sonraki 1-3 ay içinde gözlenir. Hayatı tehdit eden durumlarda, aynı anda ilave levotiroksin uygulamasıyla amiodaron tedavisine devam edilebilir. Serum TSH seviyeleri, levotiroksin dozu için bir kılavuz görevi görür. Hipertiroidi belirtileri ortaya çıkarsa, amiodaron kesilmelidir. Tiroid fonksiyonunun normalleşmesi genellikle ilacın kesilmesinden sonraki birkaç ay içinde ortaya çıkar. Bu durumda klinik belirtiler normalleşmeden daha erken normalleşir ve tiroid bezinin işlevini yansıtan hormonların düzeyi normalleşir. Ağır vakalarda acil tıbbi müdahale gerekir. Her vakada tedavi ayrı ayrı seçilir ve antitiroid ilaçları (her zaman etkili olmayabilir), kortikosteroidleri, beta blokerleri içerir.
Kordaron intravenöz uygulama için sadece EKG, kan basıncının sürekli izlenmesi altında bir hastanenin özel bir bölümünde kullanılır. Bu durumda Kordaron, hemodinamik bozukluk riski (arteriyel hipotansiyon, akut kardiyovasküler yetmezlik) nedeniyle enjeksiyon şeklinde değil infüzyon şeklinde uygulanmalıdır.
Kordaron'un intravenöz enjeksiyonları yalnızca acil durumlarda, başka tedavi seçeneklerinin olmadığı durumlarda ve yalnızca sürekli EKG izlemesi yapılan kardiyak yoğun bakım ünitelerinde yapılmalıdır.
Cordarone enjeksiyon olarak uygulandığında, en az 3 dakikada yaklaşık 5 mg/kg'lık bir doz uygulanmalıdır. Enjeksiyon, yalnızca bir ampulden oluşsa bile, ilk enjeksiyondan 15 dakika sonra tekrarlanmamalıdır (geri dönüşü olmayan çökme mümkündür).
Arteriyel hipotansiyon, şiddetli solunum yetmezliği, dekompanse kardiyomiyopati veya şiddetli kalp yetmezliği durumunda ilacı infüze ederken özel dikkat gereklidir.
Hastalar uzun süre güneşe maruz kalmaktan ve UV ışınlarına maruz kalmaktan (veya güneş kremi kullanmaktan) kaçınmalıdır.
Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi
Şu anda, Kordaron'un araç kullanma yeteneğini ve kontrol mekanizmalarını etkilediğine dair bir kanıt yoktur.

Aşırı dozda ilaç:

Semptomlar: sinüs bradikardisi, kalp durması, ventriküler taşikardi, "pirouette" tipi paroksismal ventriküler taşiaritmiler, dolaşım bozuklukları, karaciğer fonksiyon bozukluğu, kan basıncının düşmesi.
Tedavi: semptomatik tedavi gerçekleştirilir (gastrik lavaj, kolestiramin atanması, bradikardi ile - beta-adrenerjik uyarıcılar veya "pirouette" tipi taşikardi ile bir kalp pili takılması - magnezyum tuzlarının intravenöz uygulaması, kalp pilini yavaşlatma). Amiodaron ve metabolitleri diyaliz ile atılmaz.
Kordaron'un tanıtımında / ile doz aşımı hakkında bilgi yoktur.

Cordarone'un diğer ilaçlarla etkileşimi.

Kordaron'u antiaritmik ilaçlarla (bepridil, sınıf IA ilaçlar, sotalol dahil) ve ayrıca intravenöz uygulama için vinkamin, sultoprid, eritromisin, parenteral uygulama için pentamidin ile birlikte alırken, "pirouette" tipi polimorfik paroksismal ventriküler taşikardi geliştirme riski artar. . Bu nedenle, bu kombinasyonlar kontrendikedir.
Beta blokerler, bazı kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem) ile kombinasyon tedavisi önerilmez. otomatizm (bradikardi ile kendini gösterir) ve iletim bozuklukları gelişebilir.
Kordaron'un hipokalemiye neden olabilen müshillerle (bağırsak hareketliliğini uyaran) aynı anda kullanılması önerilmez, tk. "pirouette" tipi ventriküler taşikardi geliştirme riski artar.
Kordaron dikkatli bir şekilde hipokalemiye neden olan ilaçlarla (diüretikler, sistemik kortikosteroidler ve mineralokortikoidler, tetrakosaktid, amfoterisin B / intravenöz uygulama için /) birlikte kullanılmalıdır, çünkü "pirouette" tipi ventriküler taşikardi gelişimi mümkündür.
Kordaron'un oral antikoagülanlarla eşzamanlı kullanımı ile kanama riski artar (bu nedenle protrombin seviyesini kontrol etmek ve antikoagülan dozunu ayarlamak gerekir).
Kordaron'un kardiyak glikozitler ile eşzamanlı kullanımı ile, otomatizm bozuklukları (şiddetli bradikardi ile kendini gösterir) ve atriyoventriküler iletim bozuklukları gözlenebilir. Ek olarak, klirensindeki azalma nedeniyle kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu artırmak mümkündür (bu nedenle, kan plazmasındaki digoksin konsantrasyonunu kontrol etmek, bir EKG ve laboratuvar izlemesi yapmak ve varsa gerekli, değişiklik

İlacın dozu ve uygulama yöntemi.

Kardiyak glikozitler).
Kordaron'un fenitoin, siklosporin, flekainid ile eşzamanlı kullanımı ile, kan plazmasındaki ikincisinin konsantrasyonunda bir artış mümkündür (bu nedenle, kan plazmasındaki fenitoin, siklosporin, flekainid konsantrasyonu izlenmeli ve gerekirse, dozları ayarlanmalıdır).
Kordaron alan ve genel anestezi uygulanan hastalarda bradikardi (atropine dirençli), arteriyel hipotansiyon, iletim bozuklukları ve kalp debisinde azalma vakaları anlatılmaktadır.
Kordaron ile tedavi edilen hastalarda postoperatif dönemde oksijen tedavisi kullanıldığında, bazen ölümle sonuçlanan (yetişkinlerde akut solunum sıkıntısı sendromu) ciddi solunum komplikasyonlarının gelişmesi ile ilgili nadir vakalar açıklanmaktadır.
Simvastatin ile birlikte kullanıldığında, simvastatinin bozulmuş metabolizması nedeniyle yan etki (öncelikle rabdomiyoliz) riskinin artması mümkündür (böyle bir kombinasyon gerekliyse, terapötik etki varsa simvastatin dozu günde 20 mg'ı geçmemelidir). Bu dozda elde edilemezse, başka bir lipid düşürücü ilaca geçmelisiniz).

Eczanelerde satış koşulları.

İlaç reçete ile verilir. İntravenöz uygulama için bir çözelti formundaki ilaç, sadece hastane ortamında kullanılmak üzere tasarlanmıştır.

Kordaron ilacının saklama koşullarının şartları.

Tablet formundaki ilaç, oda sıcaklığında (30°C'den yüksek olmayan) saklanmalıdır. Tabletlerin raf ömrü 3 yıldır. İntravenöz uygulama için bir çözelti formundaki ilaç, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru bir yerde saklanmalıdır. İntravenöz uygulama için çözeltinin raf ömrü 2 yıldır.

aort

1 0 0

Bir hata bulursanız, lütfen bir metin parçası seçin ve Ctrl+Enter tuşlarına basın.

En güvenli dozun Kordaron alımı. Kordaron tabletleri - resmi * kullanım talimatları

farmakolojik etki

farmakokinetik

Emme

Dağıtım

Metabolizma

üreme

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Dozaj

Kardiyoversiyona dirençli ventriküler fibrilasyonun neden olduğu kardiyak arrestte kardiyak resüsitasyon

aşırı doz

ilaç etkileşimi

Kontrendike kombinasyonlar

Dikkat gerektiren kombinasyonlar

prokainamid ile

Dolaylı antikoagülanlar ile

Kardiyak glikozitler ile (dijital preparatlar)

esmolol ile

Fenitoin ile (ve ekstrapolasyon yoluyla, fosfenitoin ile)

flekainid ile

CYP3A4 izoenzimi tarafından metabolize edilen ilaçlarla

orlistat ile

Klonidin, guanfasin, kolinesteraz inhibitörleri (donepezil, galantamin, rivastigmin, takrin, ambenonyum klorür, piridostigmin bromür, neostigmin bromür), pilokarpin ile

Simetidin, greyfurt suyu ile

İnhalasyon anestezisi için ilaçlarla

radyoaktif iyot ile

rifampisin ile

John's wort ile

HIV proteaz inhibitörleri ile (indinavir dahil)

klopidogrel ile

dekstrometorfan ile

Gebelik ve emzirme

Yan etkiler

Depolama şartları ve koşulları

Belirteçler

Kontrendikasyonlar

Özel Talimatlar

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu için

Yaşlılarda kullanın

Çocuklukta uygulama

Eczanelerden dağıtım şartları

Tarih

Cordarone (Amiodarone) uygulaması

Hareket mekanizması

tıbbi kullanım

ventriküler fibrilasyon

Ventriküler taşikardi

Atriyal fibrilasyon

Kontrendikasyonlar

Metabolizma

Diğer ilaçlarla etkileşim

seçim

Cordarone'un (Amiodarone) yan etkileri

akciğerler

Tiroid

Gözler

Gastrointestinal sistem ve karaciğer

Deri

nörolojik etkiler

ekler

Jinekomasti

Yengeç Burcu

kullanılabilirlik:

Kordaron formu, ilaç ambalajı ve bileşimi bırakın.

Farmakolojik etki Kordaron

İlacın farmakokinetiği.

İlacın farmakokinetiği.

Kullanım endikasyonları:

Kordaron'un yan etkileri:

İlacın kontrendikasyonları:

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın.

Kordaron kullanımı için özel talimatlar.

Aşırı dozda ilaç:

Cordarone'un diğer ilaçlarla etkileşimi.

İlacın dozu ve uygulama yöntemi.

Eczanelerde satış koşulları.

Kordaron ilacının saklama koşullarının şartları.

Editörün Seçimi