Nuspojave novokainamida. Uslovi i rokovi skladištenja. Važna uputstva prilikom uzimanja Novokainamida.

Prokainamid može proći krvno-moždanu barijeru i uzrokovati vazodilataciju u mozgu. At intravenozno davanje maksimalni efekat se postiže odmah, intramuskularnom injekcijom – nakon 15-60 minuta. Nakon uzimanja tabletnog oblika, lijek se apsorbira u želucu za 15-30 minuta i nakon 1 sata postiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvi. Efekat traje 4-6 sati.

Izlučuje se iz organizma žuči, urinom i majčinim mlijekom. U slučaju oštećenja jetre, bubrega ili zatajenja srca, eliminacija lijeka se usporava. U slučaju kronične bubrežne insuficijencije, metabolit novokainamida (njegov metabolički produkt u tijelu), koji je djelotvoran kao i sam lijek, može se akumulirati u tijelu do toksične koncentracije. U tim slučajevima može doći do predoziranja lijekom.

Obrasci za oslobađanje

• Tablete od 0,25 g (250 mg) i 0,5 g (500 mg) - 20 komada u pakovanju.
• Rastvor u ampulama 10%, 5 ml - 10 komada u pakovanju.

Uputstvo za upotrebu Novokainamid

Indikacije za upotrebu

• paroksizmalna tahikardija (naglo paroksizmalno povećanje broja srčanih kontrakcija);
• ekstrasistola (neblagovremena kontrakcija srca ili njegovih dijelova);
• fibrilacija atrija (treperenje) (nasumične kontrakcije pojedinih mišićnih grupa u atrijuma);
• aritmije koje se javljaju tokom operacije na plućima, srcu i krvnim sudovima.

Kontraindikacije

• Individualna netolerancija na lijek;
• predoziranje (trovanje) srčanim glikozidima;
• teško kardiovaskularno zatajenje;
• blokada intrakardijalnog provođenja (osim u slučajevima implantiranog pejsmejkera);
• smanjen krvni pritisak;
• treperenje ili treperenje ventrikula srca;
• teški (sa začepljenjem srčanih žila);
• teška disfunkcija jetre ili;
• smanjen broj bijelih krvnih stanica (leukocita) u krvi;
• sistemski eritematozni lupus (bolest s oštećenjem tkiva u tijelu vlastitim antitijelima);
• mijastenija gravis ( genetska bolest s progresivnom slabošću skeletnih mišića);
• (u nekim slučajevima je moguća pažljiva upotreba lijeka);
• starost ispod 18 godina;
• tokom i posle hirurška intervencija(uključujući i tokom stomatoloških operacija);

Nuspojave

• Iz organa za varenje: gorčina u ustima, dijareja, mučnina ili povraćanje.
• Iz nervnog sistema: , vrtoglavica, agitacija, halucinacije, oštećenje hodanja, konvulzije, slabost mišića.
• Iz kardiovaskularnog sistema: otkucaji srca, smanjeni krvni pritisak; uz brzu primjenu i predoziranje - asistola (srčani zastoj je znak klinička smrt); AV blok (poremećaj provodljivosti u srčanom mišiću).
• Iz krvi i hematopoetskih organa: hemolitički (“anemija” zbog uništavanja crvenih krvnih zrnaca), inhibicija hematopoeze koštane srži. Promjene u sastavu krvi mogu dovesti do razvoja mikrobnih infekcija i pogoršanja zacjeljivanja rana (sa smanjenjem broja leukocita), krvarenja desni (sa smanjenjem broja trombocita). Obnavljanje sastava krvi moguće je nekoliko sedmica nakon prestanka uzimanja lijeka.
• Alergijske reakcije: kožni osip, svrab, groznica.
• Ostale neželjene reakcije: poremećaj ukusa, razvoj eritematoznog lupusa izazvanog lekovima (ako se lek uzima duže od 6 meseci).

Predoziranje

U slučaju predoziranja, vrši se ispiranje želuca, daju se lijekovi koji alkaliziraju urin (intravenozno davanje 4% otopine natrijevog bikarbonata), kada se tlak smanji - norepinefrin, fenilefrin. U teškim slučajevima radi se hemodijaliza (metoda pročišćavanja krvi).

Liječenje novokainamidom

Novokainamid tablete se uzimaju sat vremena prije ili 2 sata nakon obroka. Da biste poboljšali apsorpciju, uzmite tabletu sa 1 čašom vode. U slučaju neprijatnog neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta, tabletu možete uzeti sa hranom ili sa mlekom. Tablete treba progutati cijele, ne žvakati ili drobiti.

Prije intravenske primjene, 100 mg novokainamida se razrijedi fiziološki rastvor(0,9%) natrijum hlorida ili 5% rastvora glukoze da bi se dobila koncentracija od 2-5 mg novokainamida u 1 ml rastvora. Lijek se primjenjuje polako, ne više od 50 mg u 1 minuti, uz stalno praćenje krvnog tlaka.

Tokom liječenja Novocainamidom, također se prate detaljna analiza periferne krvi i EKG: svake 2 sedmice tokom prva 3 mjeseca liječenja, zatim nešto rjeđe.

Tokom terapije pacijenti treba da izbegavaju vožnju vozila i opasne aktivnosti koje zahtevaju brzinu reakcije i povećanu pažnju.

Doziranje Novokainamida
Prvo se oralno propisuje 1 tableta (test doza), zatim liječnik propisuje udarne doze - 0,25 g - 0,5 g - 1,0 g i prebacuje pacijenta na dozu održavanja: 1 tableta nakon 4-6 sati.

U slučaju teške aritmije ili zatajenja srca, liječenje počinje injekcijom lijeka. Prvo, 100 mg novokainamida se daje intravenozno brzinom od 50 mg po 1 minuti. Ako je potrebno, ista doza se ponovo primjenjuje svakih 5 minuta dok se ne postigne učinak (ali ne više od 1 g lijeka). Nakon normalizacije otkucaja srca lijek se može primijeniti intramuskularno ili preći na oralne doze održavanja. Prva doza se daje oralno 3-4 sata nakon završetka intravenske infuzije. Za intramuskularne injekcije, 0,5-1 g se daje svakih 4-6 sati (do 2-3 g dnevno).

U slučaju poremećaja ritma kao što je ekstrasistola, prvo se oralno propisuje 0,25 g - 0,5 g - 1 g, nakon čega se nakon 4-6 sati prelazi na doze od 0,25-0,5 g. Ponekad se dnevna doza povećava na 3 g (pa čak i na 4 g). Trajanje terapije ovisi o podnošljivosti lijeka i postignutom efektu.

Za atrijalni flater koristi se oralna doza od 1,25 g. Ako se ritam ne obnovi, nakon 1 sata uzmite 0,75 g, a zatim 0,5-1,0 g svaka 2 sata dok se ritam ne normalizuje. Prihvatljivo dnevna doza– ne više od 4 g.

Za zaustavljanje napada ventrikularne tahikardije koristi se intravenska infuzija 0,2-0,5 g lijeka; brzina primjene – 25-50 mg po 1 minuti. Efekat se takođe može postići primenom doze od 10-12 mg na 1 kg telesne težine pacijenta tokom 40-60 minuta. Primjenjuje se doza održavanja (2-3 mg po 1 minuti) dok se ritam ne normalizuje; nakon prestanka aritmije, pacijentu se daje 0,25-0,5 g Novocainamida oralno svakih 4-6 sati.

Atrijalna fibrilacija (nasumične kontrakcije srca) zaustavlja se oralnim uzimanjem šok doze od 1,25 g. Ako nema efekta, oralno se daje 0,75 g nakon 1 sata, a zatim 0,5-1,0 g svaka 2 sata dok se ne postigne poboljšanje. stanje pacijenta.

Veće doze Novokainamid:

• kada se uzima oralno: pojedinačna doza – 1,0 g, dnevna – 4 g;
• za injekciju (IV ili IM) pojedinačna doza - 10 ml 10% rastvora (ili 1,0 g), dnevno - 30 ml 10% rastvora (ili 3,0 g).

Novokainamid za djecu

Novokainamid tokom trudnoće i dojenja

S obzirom da novokainamid prelazi u majčino mlijeko, ne treba ga propisivati ​​dojiljama.

Interakcije lijekova Novokainamid

• Kombinovana upotreba novokainamida sa nitroglicerinom i njegovim derivatima, sa antihipertenzivnim lekovima (lekovi za lečenje hipertenzija), antidepresivi mogu dovesti do značajnog smanjenja krvnog pritiska.
• Ranitidin, Cimetidin smanjuju izlučivanje prokainamida u urinu i mogu dovesti do predoziranja lijekom.
• Prokainamid smanjuje efikasnost lijekova za liječenje mijastenije gravis kada se koriste zajedno.
• Kombinacija sa srčanim glikozidima može uzrokovati značajnu depresiju srčane provodljivosti.
• Novokainamid pojačava terapijski učinak citostatika (antitumorskih lijekova), drugih antiaritmičkih lijekova, mišićnih relaksansa (lijekova za smanjenje tonusa skeletnih mišića).
• Kada se primjenjuje zajedno, lijek može povećati nuspojave Bretilium tosylate.
• Nuspojave na nervni sistem povećanje uz istovremenu primjenu novokainamida i lidokaina.
• Kombinacija lijeka s kinidinom može dovesti do značajne depresije srca.
• Kombinovana upotreba Novokainamida i lijekova iz grupe mijelosupresora može dovesti do značajne inhibicije hematopoeze u koštanoj srži.
• Novokainamid se ne propisuje istovremeno sa sulfonamidnim lijekovima.
• Kombinovana upotreba sa antihistaminicima (antialergijskim) lekovima može pojačati efekat sličan atropinu (povećan broj otkucaja srca, prolazni poremećaj vid, suhe sluzokože, zadržavanje mokraće, itd.).

Analozi novokainamida

• Novocainamide-Ferein;
• prokainamid;
• Novocainamide-Bufus.

Upute za upotrebu "Novocainamide" sadrže sve potrebne informacije o lijeku. Stoga, prije početka liječenja, mora se pažljivo proučiti. Ovdje predstavljene informacije uključuju opis lijeka, indikacije, kontraindikacije, nuspojave i način primjene. Također u članku možete pronaći analoge lijeka i njegovu cijenu.

Upute za upotrebu "Novocainamide": opće informacije

"Novokainamid" je sintetički lijek koji se prepisuje za razne vrste aritmije. Ima inhibitorni učinak na patološke pejsmejkere srčanog mišića, smanjuje njegovu provodljivost i ekscitabilnost, a također širi krvne žile, što smanjuje pritisak u arterijama.

Glavni aktivni sastojak lijeka je prokainamid, koji je u stanju proširiti krvne žile u mozgu, probijajući krvno-moždane barijere. “Novokainamid” u ampulama, kada se primjenjuje intravenozno, počinje djelovati trenutno, a kada se primjenjuje intramuskularno, nakon 20-55 minuta. Ako lijek uđe u organizam oralno, učinak će početi tek nakon sat vremena. Efekat traje još 4-6 sati.

Lijek se izlučuje urinom, žuči i majčinim mlijekom. Kada hronične bolesti bubrega i jetre, ovi procesi se usporavaju.

Oblik i sastav izdanja

“Novocainamide” je dostupan u dvije vrste:

• Tablete - u kartonskoj kutiji od 20 komada, upakovane u aluminijumske blistere ili staklene tegle.
• Otopina za injekciju - 10 ampula po 5 ml u kartonskom pakovanju.

• u 1 ml (rastvor) - 100 mg;
• 1 tab. - 250 mg.

Lijek također sadrži pomoćne komponente: laktozu, kalcijum stearat, krompirov škrob.

Indikacije

Navodimo glavne indikacije za upotrebu:

• Atrijalna fibrilacija i treperenje.
• Ventrikularna tahikardija.
• Poremećaji ventrikularnog ritma.
• Atrijalna tahikardija.
• Ventrikularna ekstrasistola.

Kontraindikacije

Upute za upotrebu "Novocainamida" sadrže niz kontraindikacija. Konvencionalno se mogu podijeliti na apsolutne i relativne. Prvi potpuno isključuju propisivanje lijeka. U drugom slučaju potreban je oprez, jer se mogu razviti različite komplikacije.

Dakle, u apsolutne spadaju:

• produženi QT intervali;
• kardiogeni šok;
• kronični stadij dekompenziranog zatajenja srca;
• intoksikacija srčanim glikozidima, što uzrokuje ventrikularnu aritmiju;
• AV blok 2. i 3. stepena i sinoatrijalni blok, ako nema implantata pejsmejkera;
• leukopenija;
• sistemski eritematozni lupus;
• laktacija;
• netolerancija na komponente;
• starosti do 18 godina.

Za relativne:

• infarkt miokarda;
• Njegov snop blok;
• AV blok 1. stepena;
• bronhijalna astma;
• okluzija koronarne arterije;
• hronično zatajenje srca;
• teška ateroskleroza;
• zatajenje bubrega ili jetre;
• miastenija gravis;
• hirurške intervencije bilo koje vrste;
• trudnoća;
• starije dobi.

Nuspojave

On razni sistemi organi mogu da obezbede štetan uticaj"Novocainamide". Mehanizam djelovanja lijeka je da smanji brzinu depolarizacije i inhibira dolazni protok jona natrija. Međutim, može oštetiti druge organe.

Nuspojave iz probavnog trakta:

• dijareja;
• gorčina u ustima;
• povraćati;
• mučnina.

Nervni sistem:

• vrtoglavica;
• nesanica;
• halucinacije;
• uzbuđeno stanje;
• glavobolja;
• depresija;
• konvulzije;
• problemi sa koordinacijom;
• slabost mišića.

Kardiovaskularni i cirkulatorni sistemi:

• povećan broj otkucaja srca;
• smanjenje pritiska;
• AV blok;
• asistolija;
• anemija;
• smanjena hematopoeza koštane srži.

Lijek može promijeniti sastav krvi, što će dovesti do razvoja raznih infekcija, kao i pogoršanja regeneracije i krvarenja desni. Međutim, ovi simptomi nestaju 2-3 sedmice nakon završetka terapije.

Alergijske manifestacije:

• osip;
• blagi porast temperature.

Način primjene

Upute za upotrebu "Novocainamida" pružaju sljedeću metodu oralne primjene lijeka.

Lijek u tabletama se prvo propisuje 1 tableta, a zatim količinu reguliše ljekar u zavisnosti od anamneze. Lijek treba uzimati jedan sat prije jela ili 2 sata nakon. Da biste ubrzali apsorpciju, tabletu možete uzeti s čašom vode. Ako imate bilo kakvih problema sa gastrointestinalnim traktom, lek možete uzimati uz obrok ili piti sa mlekom. Tabletu ne treba drobiti ili žvakati.

Prije primjene intramuskularno ili intravenozno, 100 ml lijeka se razrijedi otopinom glukoze (5%) ili 0,9% otopinom soli. Lijek se mora primijeniti vrlo sporo - ne više od 50 mg u 1 minuti. U tom slučaju potrebno je stalno pratiti krvni pritisak.

Tokom lečenja Novokainamidom potrebna je detaljna analiza periferne krvi i EKG: tokom prva tri meseca terapije, svake dve nedelje, zatim nešto ređe. Tokom lečenja, pacijentima je zabranjeno da voze ili da se bave opasne vrste aktivnosti koje uključuju povećanu pažnju i zahtijevaju visoki nivo odgovor.

Doziranje

Početna doza "Novocainamide" je minimalna, jer je potrebno pogledati reakciju organizma. Tada liječnik počinje postepeno povećavati dozu: 0,25, zatim 0,5 i 1 g. Ako sve prođe dobro i ne dođe do komplikacija, doza se prilagođava na 1 tabletu svakih 6 sati.

Lijek se primjenjuje intravenozno u dozi od 100 mg svakih 5 sati. Doziranje se, kao iu slučaju tableta, postepeno povećava. Po potrebi može doseći i do 4 g aktivne tvari.

Indikacije za upotrebu lijeka su gore navedene, međutim, uzimanje "Novocainamida" bez liječničkog recepta strogo je zabranjeno. Osim toga, stanje pacijenta se mora stalno pratiti tokom cijelog liječenja.

Trajanje liječenja ovisi o tome koliko dobro tijelo pacijenta podnosi lijek i efikasnosti samog lijeka. Obično se za atrijalni flater propisuje doza od 1,25 g. Ako lijek ne djeluje, onda se nakon sat vremena uzima još 0,75 g. Nakon toga može se primijeniti još 0,5-1 g svaka 2 sata. Međutim, dnevno doza lijeka ne smije biti duža od 4 godine

Da bi se zaustavio napad ventrikularne tahikardije, intravenozno se daje 0,2 do 0,5 g novokainomida. Lijek se može primijeniti tijekom jednog sata, 2-3 mg u minuti. Ova terapija se nastavlja sve dok se srčani ritam potpuno ne normalizuje. Nakon olakšanja, obično se propisuje kurs lijekova u tabletama.

Atrijalna fibrilacija se može zaustaviti jednostavnim uzimanjem lijeka u tabletama. Prvo se pacijentu daje 1,25 g lijeka; ako ne pomogne, onda nakon sat vremena - još 0,75 g, zatim svaka 2 sata, 0,5-1 g.

Simptomi predoziranja

Prilikom upotrebe Novocainamida, predoziranje je vrlo česta pojava, posebno ako se propisuje uz druge antiaritmičke lijekove. Navodimo glavne simptome ovog stanja:

• oštar pad krvnog tlaka i otkucaja srca;
• mučnina;
• koma;
• povraćati;
• plućni edem;
• dijareja;
• smanjeno izlučivanje urina;
• blokade vidljive na rezultatima EKG-a;
• pospanost;
• konvulzije;
• Disanje i rad srca mogu prestati.

Kod prvih znakova predoziranja poduzimaju se sljedeće radnje. Prvo se opere želudac ako je lijek uzet u tabletama, zatim se daje alkalizirajuće sredstvo, na primjer natrijum bikarbonat. U slučajevima sniženog krvnog tlaka indikovana je primjena fenilefrina i norepinefrina. U posebno teškim slučajevima provodi se hemodijaliza - postupak pročišćavanja krvi.

Tokom trudnoće i dojenja

Lijek "Novocainamide" se u rijetkim slučajevima može propisati trudnicama. Liječnik mora prvo uporediti štetu i korist koju će lijek donijeti i, ovisno o rezultatu, donijeti odluku. Uzimanje lijeka može uzrokovati fetoplacentarnu insuficijenciju kod buduće majke zbog smanjenja krvnog tlaka, što će ozbiljno naštetiti bebi.

Za vrijeme dojenja zabranjeno je propisivanje Novokainamida, jer prelazi u mlijeko. Stoga, ako je potrebno koristiti lijek, dojenje treba prekinuti. Učinak lijeka na osobe mlađe od 18 godina nije proučavan.

Interakcija s drugim lijekovima

"Novokainamid" je u stanju da stupi u interakciju sa lekovima različite grupe. Stoga, prije nego započnete kompleksnu terapiju, trebate svom liječniku dati listu svih lijekova koje redovno koristite.

Dakle, "Novocainamid" pojačava dejstvo sledećih agenasa:

• citostatik;
• relaksanti mišića;
• antiaritmički;
• antiholinergički.

Lijekovi koji produžavaju period eliminacije prokainamida iz organizma i smanjuju njegov bubrežni klirens:

• "Cimetidin";
• "Ranitidin".

Takođe povećava nuspojave bretilijum tozilata; smanjuje aktivnost antimijasteničnih lijekova; pojačava efekte slične atropinu antihistaminici. Kada se propisuje zajedno sa Pimozidom, primećuje se produženje QT intervala. U kombinaciji s antiaritmicima klase 3 povećava se rizik od aritmogenog efekta. "Novokainamid" zajedno s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu koštane srži može dovesti do mijelosupresije.

"Novokainamid": analozi

Lijek ima niz analoga. Pogledajmo ih pobliže.

"Procainamide", "Novocainamide-Bufus", "Novocainamide-Ferein" se odnose na antiaritmičkih lijekova IA-klasa. Dostupan u ampulama i tabletama. Indikacije, kontraindikacije i nuspojave se poklapaju s onim što razmatramo lijek, budući da svi lijekovi sadrže jedan aktivni sastojak - prokainamid.

“Coritrate” je dostupan samo u dražejima. Glavni aktivni sastojci: prokainamid, kinidin.

Cijena

Novokainamid možete kupiti samo na recept. Cijena lijeka će varirati ovisno o regiji vašeg prebivališta i lancu ljekarni.

U prosjeku, "Novocainamid" se može kupiti:

• Tablete - od 85 do 110 rubalja.
• Ampule - od 95 do 200 rubalja.

Cijene su za jedan paket.

Smanjuje ekscitabilnost mišića pretkomora i ventrikula, usporava širenje ekscitacije kroz provodni sistem srca, suzbija pojavu impulsa u ektopičnim žarištima ekscitacije. Ovaj efekat leka na srce određuje upotrebu Novokainamida kao tretmana za aritmije.

Novokainamid ima i lokalna anestetička svojstva.

ATX kod: C01B A02. Antiaritmički lijekovi.

Indikacije za upotrebu

• Razni poremećaji srčanog ritma: paroksizmi atrijalne fibrilacije; paroksizmalna, posebno ventrikularna tahikardija, paroksizmalna atrijalna fibrilacija, ventrikularna ekstrasistola.
• Prevencija i liječenje srčanih aritmija pri operacijama na srcu, velikim žilama i plućima.

Pravila primjene

Novokainamid se propisuje oralno, daje se intramuskularno i intravenozno.

• Unutra Novokainamid se propisuje u dozi od 0,5-1 g po dozi, do 4 g dnevno. Prilikom oralnog prepisivanja Novocainamida radi utvrđivanja individualne osjetljivosti, prvo dati probnu dozu lijeka - 0,5 g. Ako se nakon uzimanja ne razvije nuspojave, liječenje se nastavlja.
• Intramuskularno 5-10 ml 10% otopine lijeka daje se jednom svakih 6 sati. Nakon vraćanja u normalu sinusni ritam Doza Novocainamida se smanjuje na 5 ml 10% rastvora 3-4 puta dnevno i propisuje se 2 dana. Ako početne doze nisu efikasne u roku od 3 dana, injekcije se prekidaju.
• Intravenozno Novokainamid se primjenjuje u hitnim slučajevima: kada teška kršenja srčani ritam tokom operacija na srcu i plućima, tokom akutnih paroksizama aritmije, itd. Lijek se daje intravenozno u dozi od 2-5 ml 10% otopine lijeka (u 5% ili 40% otopini glukoze ili izotoniku rastvor natrijum hlorida). Intravensku primjenu treba provoditi metodom kapanja, 5-10 kapi otopine lijeka u minuti pod kontrolom elektrokardiografije i mjerenja krvnog tlaka u bolničkim uvjetima zbog mogućnosti razvoja akutne hipotenzije (čije se eliminacija postiže injekcija Mezatona.

Kada se uzima oralno, Novokainamid se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija Lijek se stvara u krvi u roku od 50-60 minuta.

Najveća doza Novocainamida oralno: pojedinačna doza - 1 g, dnevna doza - 4 g; intravenski kap po kap i intramuskularno: jednokratno - 1 g (10 ml 10% rastvora), dnevno - 3 g (30 ml 10% rastvora).

Nuspojave

Kada se novokainamid primjenjuje oralno i intramuskularno, mogu se javiti mučnina, povraćanje, glavobolja, nesanica, opća slabost i depresija, kolaptoidne reakcije, a uz povećanu individualnu osjetljivost na lijek (posebno intravenski) - groznica, bol u zglobovima i mišićima, urtikarija, angioedem, edem.

Kontraindikacije

Upotreba Novokainamida je kontraindicirana u slučajevima povećane individualne osjetljivosti na lijek, teškog zatajenja srca, skleroze srca i krvnih sudova, poremećaja srčane provodljivosti/srčanog bloka različitog porijekla (u ovom slučaju opasnost leži u dodatnoj inhibiciji provodni sistem srca Novokainamidom, koji ugrožava razvoj ventrikularne asistole i fibrilacije).

Sastav i oblik oslobađanja

Izdato:

Recept za novokainamid

• Tablete od 0,25 g, u pakovanju od 20 (10×2) ili 30 (10×3) tableta. 1 tableta sadrži: novokainamid - 250 mg; Ekscipijensi: laktoza, krompirov skrob, aerosil, kalcijum stearat.
• 10% rastvor novokainamida za injekcije u ampulama od 1 ml, 2 ml i 5 ml, u pakovanju od 10 ampula. 1 ml otopine sadrži: novokainamid - 100 mg; pomoćne tvari: natrijum metabisulfit (natrijum pirosulfit), voda za injekcije.

Rok trajanja i uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti. Dostupan bez recepta.

Rok trajanja: rastvor i tablete - 3 godine.

Svojstva

(Novocainamidum) - β-dietilaminoetilamid para-aminobenzojeva kiselina hidrohlorid - bijeli prah kremaste nijanse, visoko rastvorljiv u vodi.

Proces hidrolize novokainamida u krvi odvija se mnogo sporije nego što osigurava duže trajanje njegovog djelovanja.

Po svojoj hemijskoj strukturi, novokainamid se razlikuje od novokaina po tome što sadrži amidnu grupu -CO·NH- u bočnom lancu umesto estarske grupe -CO·O-, što određuje posebnosti njegovih farmakoloških svojstava.

U krvi se novokainamid, kao i novokain, pod utjecajem esteraze plazme hidrolizira u dietilaminoetanol i (PABA) i gubi svoju specifičnu aktivnost.

60% novokainamida se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega.

Sinonimi

Amidoprocaine. Kardio ritam. Novocaimid. Prokainamid. Prokainamid hidrohlorid. Procardil. Proveo sam to. Cyrocainamide.

Opće karakteristike. spoj:

Aktivna supstanca: 250 mg prokainamida.

Pomoćne tvari: krumpirov škrob; mlečni šećer (laktoza); kalcijum stearat.

Lijek koji smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića, potiskuje izmještene izvore srčanog ritma i ima lokalni anestetički učinak.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Antiaritmički lijek klase IA, ima aktivnost stabilizacije membrane. Inhibira dolaznu brzu struju jona natrijuma, smanjuje brzinu depolarizacije u fazi 0. Inhibira provodljivost, usporava repolarizaciju. Smanjuje ekscitabilnost miokarda atrija i ventrikula. Povećava trajanje efektivnog refraktornog perioda akcionog potencijala (u većoj meri u zahvaćenom miokardu). Usporavanje provodljivosti, koje se uočava bez obzira na vrijednost potencijala mirovanja, izraženije je u atrijuma i ventrikulima, a manje u AV čvoru. Indirektni m-antiholinergički efekat, u poređenju sa kinidinom i dizopiramidom, je manje izražen, pa se paradoksalno poboljšanje AV provodljivosti obično ne primećuje. Utječe na fazu 4 depolarizacije, smanjuje automatizam intaktnog i oštećenog miokarda, inhibira funkciju sinusnog čvora i ektopičnih pejsmejkera kod nekih pacijenata. Aktivni metabolit, N-acetilprokainamid, ima izraženu aktivnost kao antiaritmici klase III i produžava trajanje akcionog potencijala. Ima slabo negativno inotropno djelovanje (bez značajnog utjecaja na minutni volumen), vagolitička i vazodilatirajuća svojstva, što uzrokuje tahikardiju i smanjenje krvnog tlaka i perifernog vaskularnog otpora. Elektrofiziološki efekti se manifestuju u proširenju QRS kompleksa i produženju PQ i QT intervala. Vrijeme za postizanje maksimalnog efekta kada se uzima oralno je 60-90 minuta, kada se primjenjuje intravenozno - odmah, kada se primjenjuje intramuskularno - 15-60 minuta.

Farmakokinetika. Kada se uzima oralno i intramuskularno, apsorpcija je brza. Vezivanje za proteine ​​je 15-20%. Metabolizira se u jetri i formira aktivni metabolit N-acetilprokainamid. Tipično, oko 25% primijenjenog prokainamida se pretvara u ovaj metabolit; međutim, uz brzu acetilaciju ili oštećenu funkciju bubrega, 40% doze se pretvara.

T1/2 prokainamida je 2,5-4,5 sati, a u slučaju poremećene funkcije bubrega - 11-20 sati; N-acetilprokainamid - oko 6 sati.Izlučuje se putem bubrega, 50-60% nepromijenjeno, ostatak kao metabolit. U slučaju poremećene funkcije bubrega, metabolit se brzo akumulira u krvi do toksičnih koncentracija, dok koncentracija prokainamida ostaje u prihvatljivim granicama.

Indikacije za upotrebu:

Ventrikularni: paroksizmalni ventrikularni. Supraventrikularno. Paroksizam atrijalne fibrilacije ili. (uključujući WPW sindrom).

Upute za upotrebu i doziranje:

Pojedinac. Kada se uzima oralno, početna doza se kreće od 250 mg do 1 g, zatim, ako je potrebno i uzimajući u obzir toleranciju, 250-500 mg svakih 3-6 sati.

Za intramuskularnu primjenu - 50 mg/kg/dan u podijeljenim dozama svakih 3-6 sati.

Za IV mlaznu primjenu, pojedinačna doza je 100 mg; ako je potrebno, moguće su ponovljene primjene dok aritmija ne prestane. Za intravensku infuziju, doza je 500-600 mg.

Maksimalne doze: odrasli kada se uzimaju oralno - 4 g/dan; intravenski bolus sa ponovljenim primenama, ukupna doza je 1 g.

Karakteristike primjene:

Aritmogeni efekat prokainamida zabeležen je u 5-9% slučajeva. Zbog moguće inhibicije kontraktilnosti miokarda i sniženja krvnog pritiska, treba ga koristiti s velikim oprezom tokom infarkta miokarda. U slučajevima teške ateroskleroze, prokainamid se ne preporučuje.

Koristiti s oprezom u slučaju bloka grane snopa, na pozadini srčanih glikozida, jetre i/ili SLE (uključujući anamnezu), bronhijalna astma, u fazi dekompenzacije, ventrikularna sa okluzijom koronarne arterije, hirurške intervencije(uključujući u stomatološkoj hirurgiji), sa produženjem QT intervala, aterosklerozom, kod starijih pacijenata.

Ako je neophodno koristiti prokainamid tokom trudnoće i dojenja ( dojenje) treba uzeti u obzir da aktivna tvar prodire kroz placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko. Stoga je primjena prokainamida moguća samo kada je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili novorođenče.

Nuspojave:

Iz kardiovaskularnog sistema: (do razvoja), intraventrikularna blokada, ventrikularna, tahiaritmija; s brzom intravenskom primjenom - ,

Kada se koriste istovremeno s m-antiholinergičkim blokatorima i antihistaminicima, pojačava se njihov antiholinergički učinak.

Uz istovremenu primjenu, pojačava se učinak lijekova koji blokiraju neuromišićni prijenos; uz istovremenu primjenu lijekova koji uzrokuju inhibiciju hematopoeze koštane srži, mogu se povećati leukopenija i trombocitopenija.

Kada se koristi istovremeno sa amiodaronom, QT interval se povećava zbog aditivnog efekta na njegovo trajanje i rizika od razvoja torsade de pointes (TdP). Koncentracija prokainamida i njegovog metabolita N-acetilprokainamida u plazmi se povećava, a nuspojave se mogu povećati.

Kada se koristi istovremeno s kaptoprilom, može se povećati rizik od razvoja leukopenije.

Kada se koristi istovremeno s ofloksacinom, moguće je povećati koncentraciju prokainamida u krvnoj plazmi; s prenilaminom - povećava se negativan inotropni učinak i rizik od razvoja ventrikularne aritmije tipa "pirueta".

Kada se koristi istovremeno sa sotalolom i kinidinom, moguće je dodatno povećanje QT intervala.

Kada se koristi istovremeno s trimetoprimom, povećava se koncentracija prokaina i njegovog aktivnog metabolita N-acetilprokainamida u plazmi te postoji rizik od razvoja toksičnih reakcija.

Kada se koristi istovremeno s cisapridom, trajanje QT intervala se značajno povećava zbog aditivnog efekta i postoji rizik od razvoja ventrikularne aritmije (uključujući piruetski tip).

Kada se koristi istovremeno sa cimetidinom, povećava se koncentracija prokainamida u krvnoj plazmi i povećava se rizik od nuspojava, posebno kod starijih pacijenata i s oštećenom funkcijom bubrega, što je posljedica smanjenja izlučivanja prokainamida bubrezima pod utjecajem cimetidina za gotovo 1/3 ili više., ventrikularni

Za liječenje predoziranja pacijentu se ispere želudac, propisuju lijekovi koji zakiseljavaju urin i Ako se primijeti izraženo smanjenje tlaka, primjenjuju se fenilefrin i norepinefrin.

Uslovi skladištenja:

Lista B. Čuvati van domašaja dece, zaštićeno od svetlosti na temperaturi do 30°C.

Uslovi odmora:

Na recept

Paket:

20 kom. tablete u staklenkama od tamnog stakla (1) u kartonskim pakovanjima.