Μηχανισμός δράσης αναστολέων διαύλων νατρίου. Φάρμακα αναστολέων διαύλων νατρίου

(δύο μαθήματα)

Μάθημα 1

ΦΥΣΗ ΤΗΣ ΔΙΕΓΕΡΙΣΗΣ

1. Τι ονομάζεται ευερεθιστότητα και ευερεθιστότητα;

Η ευερεθιστότητα είναι μια ιδιότητα της ζωντανής ύλης να αλλάζει ενεργά τη φύση της δραστηριότητας της ζωής της υπό τη δράση ενός ερεθίσματος. Η διεγερσιμότητα είναι η ιδιότητα ορισμένων ιστών να δημιουργούν ένα δυναμικό δράσης.

2. Ποια είναι η σχέση μεταξύ των εννοιών «διεγερσιμότητα» και «ευερεθιστότητα»; Ποιοι ιστοί στη φυσιολογία ονομάζονται διεγέρσιμοι και ποιοι μη διεγέρσιμοι;

Η ευερεθιστότητα είναι μια ειδική περίπτωση ευερεθιστότητας. Οι διεγέρσιμοι ιστοί είναι εκείνοι των οποίων τα κύτταρα είναι ικανά να δημιουργήσουν δυναμικό δράσης και μη διεγέρσιμοι είναι οι ιστοί των οποίων τα κύτταρα δεν είναι ικανά να δημιουργήσουν δυναμικό δράσης.

3. Κύτταρα από ποιους ιστούς του σώματος είναι διεγέρσιμοι, ποιοι μη διεγέρσιμοι;

Διεγερτικοί - νευρικοί και μυϊκοί, μη διεγερτικοί - επιθηλιακοί και συνδετικοί ιστοί.

4. Να ορίσετε τον όρο «ερεθιστικό».

Ερεθιστικό είναι μια αλλαγή στο εξωτερικό ή εσωτερικό περιβάλλον του σώματος, που γίνεται αντιληπτή από τα κύτταρα και προκαλεί απόκριση.

5. Να αναφέρετε δύο είδη κύριων ερεθισμάτων και τις ποικιλίες τους.

Φυσικά (ηλεκτρικά, μηχανικά, θερμοκρασία, φως) και χημικά (διάφορες ενώσεις και αέρια).

6. Να αναφέρετε τα κύρια χαρακτηριστικά του ηλεκτρικού ερεθίσματος.

Ευελιξία, ευκολία δοσολογίας όσον αφορά τη δύναμη, τη διάρκεια, την απότομη ανύψωση και τη συχνότητα των ερεθισμάτων, ευκολία ενεργοποίησης και απενεργοποίησης.

7. Περιγράψτε το δεύτερο πείραμα του Galvani, που αποδεικνύει την ύπαρξη «ζωικού ηλεκτρισμού».

Ετοιμάζεται ένα παρασκεύασμα του πίσω ποδιού του βατράχου με το ισχιακό νεύρο, το ισχιακό νεύρο του βατράχου ρίχνεται στον μηριαίο μυ ώστε να αγγίζει ταυτόχρονα τα κατεστραμμένα και άθικτα μέρη του μυός και παρατηρείται η σύσπαση των μυών των άκρων.

8. Περιγράψτε την εμπειρία του δευτεροπαθούς τετάνου του Matteucci.

Παρασκευάζονται δύο νευρομυϊκά σκευάσματα βατράχου, το νεύρο του δεύτερου παρασκευάσματος εφαρμόζεται στον μυ του πρώτου. Ο ρυθμικός ερεθισμός του νεύρου της πρώτης θεραπείας προκαλεί τετανική σύσπαση και των δύο μυών.

9. Ποια είναι η άμεση αιτία της παρουσίας του δυναμικού ηρεμίας, ποια είναι η συνέπεια;

Άνιση συγκέντρωση ανιόντων και κατιόντων και στις δύο πλευρές της κυτταρικής μεμβράνης, η οποία είναι συνέπεια της διαφορετικής διαπερατότητας της μεμβράνης για διαφορετικά ιόντα και της ενεργού μεταφοράς ιόντων χρησιμοποιώντας αντλίες ιόντων.

10. Τι ονομάζεται δυναμικό μεμβράνης (δυναμικό ηρεμίας); Ποιο είναι το μέγεθός του;

Η διαφορά στο ηλεκτρικό δυναμικό μεταξύ της εσωτερικής και της εξωτερικής πλευράς της κυτταρικής μεμβράνης. Ίσο με 50 90 mV.

11. Σχεδιάστε ένα διάγραμμα (γραφική παράσταση) του δυναμικού ηρεμίας της μεμβράνης ενός διεγέρσιμου κυττάρου.

είναι η στιγμή της εισαγωγής του ηλεκτροδίου στο κύτταρο.

12. Πού εντοπίζονται κυρίως τα ιόντα νατρίου, καλίου και χλωρίου (στο μεσοκυττάριο υγρό ή στο κυτταρόπλασμα); Το εσωτερικό και το εξωτερικό περιβάλλον του κυττάρου είναι θετικά ή αρνητικά φορτισμένα μεταξύ τους;

Ιόντα νατρίου και χλωρίου - στο μεσοκυττάριο υγρό, ιόντα καλίου - ενδοκυτταρικά. Εσωτερικά αρνητικά, εξωτερικά θετικά.

3. Καταγράψτε τα κύρια ανιόντα που βρίσκονται στο κύτταρο και παίζουν σημαντικό ρόλο στην προέλευση του δυναμικού ηρεμίας. Ποιος είναι ο λόγος αυτής της κατανομής αυτών των ιόντων;

Γλουταμινικό, ασπαρτικό, οργανικό φωσφορικό, θειικό. Η κυτταρική μεμβράνη είναι αδιαπέραστη από αυτά.

14. Τα ιόντα καλίου και νατρίου μετακινούνται μέσα ή έξω από το κύτταρο σε ηρεμία; Γιατί δεν διαταράσσεται η κλίση συγκέντρωσής τους;

Τα ιόντα καλίου φεύγουν από το κύτταρο, τα ιόντα νατρίου εισέρχονται στο κύτταρο. Επειδή η αντλία νατρίου-καλίου λειτουργεί συνεχώς και μεταφέρει τον ίδιο αριθμό ιόντων νατρίου και καλίου πίσω, διατηρώντας τη βαθμίδα συγκέντρωσής τους.

15. Πώς μπορεί κανείς να αποδείξει πειραματικά την ύπαρξη ενεργού μεταφοράς νατρίου;

Με την εισαγωγή ενός ραδιενεργού ισοτόπου νατρίου στο κύτταρο και την εμφάνισή του στο εξωκυτταρικό περιβάλλον (αποβολή σε αντίθεση με τη βαθμίδα συγκέντρωσης). Ο αποκλεισμός της διαδικασίας σύνθεσης ATP εξαλείφει την απέκκριση νατρίου.

16. Τι σημαίνει διαπερατότητα κυτταρικής μεμβράνης; Από τι εξαρτάται;

Η ιδιότητα μιας μεμβράνης να διέρχεται νερό, φορτισμένα και αφόρτιστα σωματίδια σύμφωνα με τους νόμους της διάχυσης και της διήθησης. Εξαρτάται από την παρουσία διαφόρων καναλιών και την κατάστασή τους (οι «πύλες» είναι ανοιχτές ή κλειστές), από τη διαλυτότητα των σωματιδίων στη μεμβράνη, από τα μεγέθη των σωματιδίων και των καναλιών.

17. Τι σημαίνει ιοντική αγωγιμότητα μέσω της κυτταρικής μεμβράνης; Από τι εξαρτάται;

Η ικανότητα των ιόντων να περνούν μέσα από μια κυτταρική μεμβράνη. Εξαρτάται από τη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης και από τη συγκέντρωση και τις ηλεκτρικές διαβαθμίσεις των ιόντων.

18. Είναι μεγαλύτερη η διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης για κάλιο ή νάτριο σε ηρεμία; Ποιο ιόν και γιατί δημιουργεί κυρίως το δυναμικό ηρεμίας;

Η διαπερατότητα για τα ιόντα καλίου είναι μεγαλύτερη από ότι για τα ιόντα νατρίου. Ιόν καλίου, επειδή Φεύγει από το κύτταρο σε μεγαλύτερη ποσότητα από ότι το Na + εισέρχεται στο κύτταρο και τα αρνητικά μεγάλα μοριακά ανιόντα δεν φεύγουν καθόλου από το κύτταρο.

19. Ποιος είναι ο ρόλος των διαφόρων ιόντων και των επιφανειακών φορτίων της κυτταρικής μεμβράνης στο σχηματισμό του δυναμικού ηρεμίας;

Το δυναμικό ηρεμίας είναι το αλγεβρικό άθροισμα των ηλεκτρικών φορτίων που δημιουργούνται από όλα τα ιόντα στο κύτταρο και έξω από το στοιχείο, καθώς και τα επιφανειακά φορτία της ίδιας της μεμβράνης.

20. Ποια εμπειρία αποδεικνύει τον κύριο ρόλο των ιόντων καλίου στη διασφάλιση της ύπαρξης του δυναμικού ηρεμίας; Περιγράψτε την ουσία του.

Εμπειρία με την έγχυση ενός γιγάντιου νευράξονα καλαμαριού με αλατούχα διαλύματα. Με τη μείωση της συγκέντρωσης του καλίου στο έγχυμα, το δυναμικό ηρεμίας μειώνεται, με την αύξηση της συγκέντρωσης του καλίου, το δυναμικό ηρεμίας αυξάνεται.

21. Γράψτε την εξίσωση Nernst, η οποία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τον υπολογισμό της τιμής του δυναμικού ισορροπίας για μεμονωμένα ιόντα.

E = RT/ zF ln Co / Ci, όπου Сo και Ci είναι οι εξωτερικές και εσωτερικές συγκεντρώσεις των ιόντων, αντίστοιχα. R είναι η καθολική σταθερά αερίου. T είναι η απόλυτη θερμοκρασία. F είναι η σταθερά του Faraday. z είναι το φορτίο ιόντων.

22. Ποιο είναι το δυναμικό ισορροπίας του καλίου;

Η τιμή του δυναμικού της μεμβράνης στην οποία η κίνηση των ιόντων καλίου μέσα στο κύτταρο και έξω από το κύτταρο είναι ίση σε ποσοτικούς όρους.

23. Ονομάστε τους τύπους μεταφοράς ιόντων μέσω της κυτταρικής μεμβράνης. Εξηγήστε την ουσία τους.

Ενεργητική μεταφορά (με τη δαπάνη ενέργειας ΑΤΡ) με τη βοήθεια πρωτεϊνών-φορέων και παθητική μεταφορά (χωρίς την άμεση δαπάνη ενέργειας ΑΤΡ) σύμφωνα με τους νόμους της διάχυσης.

24. Ποια είναι η πηγή ενέργειας για τη λειτουργία των αντλιών ιόντων; Ποιοι είναι οι τρεις τρόποι αποκατάστασης αυτής της πηγής ενέργειας;

Τριφωσφορικό οξύ αδενοσίνης (ATP). Ο πρώτος τρόπος είναι η διάσπαση της φωσφορικής κρεατίνης, ο δεύτερος είναι η αναερόβια γλυκόλυση, ο τρίτος είναι η αερόβια οξείδωση.

25. Περιγράψτε τη δομική και λειτουργική οργάνωση του καναλιού με πύλη δυναμικού ιόντων.

Το κανάλι σχηματίζεται από μόρια πρωτεΐνης που διεισδύουν σε όλο το πάχος της μεμβράνης. έχει «πύλες», τα οποία είναι μόρια πρωτεΐνης που μπορούν να αλλάξουν τη διαμόρφωσή τους υπό την επίδραση ενός ηλεκτρικού πεδίου (οι «πύλες» είναι ανοιχτές ή κλειστές).

26. Πώς αποδεικνύεται πειραματικά ο ρόλος των μεμονωμένων διαύλων ιόντων στο σχηματισμό της ΡΡ και την ανάπτυξη της ΑΡ;

Μέσω της χρήσης ειδικών αποκλειστών διαύλων ιόντων για την πρόληψη της παθητικής κίνησης των αντίστοιχων ιόντων εντός ή εκτός του κυττάρου, όπως κρίνεται από μια αλλαγή στο μέγεθος του διαμεμβρανικού δυναμικού.

27. Δώστε τις κύριες ταξινομήσεις των διαύλων ιόντων.

1) Εάν είναι δυνατός ο έλεγχος της λειτουργίας τους - ελεγχόμενα και μη διαχειριζόμενα (κανάλια "διαρροής" ιόντων). 2) ανάλογα με το ερέθισμα ελέγχου - δυναμικό, χημειο- και μηχανοευαίσθητο. 3) ανάλογα με τη διαπερατότητα των καναλιών για διαφορετικά ιόντα - ιοντοεκλεκτικά και μη επιλεκτικά.

28. Καταγράψτε τις κύριες ποικιλίες ιοντοεκλεκτικών καναλιών για K + , Na + , Ca 2+ .

Για κάλιο - αργά ελεγχόμενο και μη ελεγχόμενο, γρήγορα ευαίσθητο στο δυναμικό. Για νάτριο - αργό μη ελεγχόμενο και γρήγορα ευαίσθητο στο δυναμικό. Για το ασβέστιο - αργή και γρήγορη δυναμική ευαισθησία.

29. Υποδείξτε τις λειτουργικές διαφορές μεταξύ ελεγχόμενων και μη ελεγχόμενων καναλιών για ιόντα Na + και K + σε νευρικά κύτταρακαι στα κύτταρα των σκελετικών μυών.

Μέσα από ελεγχόμενα κανάλια, τα ιόντα περνούν πολύ γρήγορα μόνο όταν οι «πύλες» τους είναι ανοιχτές, μέσα από μη ελεγχόμενα - συνεχώς και αργά (κανάλια διαρροής ιόντων).

30. Ονομάστε τους συγκεκριμένους αναστολείς των διαύλων με νάτριο και κάλιο.

Τετροδοτοξίνη (TTX) - για κανάλια νατρίου, τετρααιθυλαμμώνιο (TEA) - για κάλιο.

31. Πώς και γιατί θα αλλάξει η τιμή του δυναμικού ηρεμίας εάν η διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης γίνει εξίσου υψηλή για όλα τα ιόντα και η αντλία νατρίου-καλίου συνεχίσει να λειτουργεί;

Το δυναμικό ηρεμίας θα μειωθεί σημαντικά λόγω της εξισορρόπησης της συγκέντρωσης διαφόρων ιόντων εκτός και εντός της κυψέλης και θα αντιστοιχεί στο επίπεδο που δημιουργείται μόνο από την αντλία Na/K - 5 - 10 mV.

32. Τι ονομάζεται δυναμικό δράσης; (Να απεικονίσετε την αιτία της εμφάνισής του).

Μια ηλεκτρική διαδικασία, που εκφράζεται σε μια ταχεία διακύμανση του δυναμικού της μεμβράνης λόγω της κίνησης των ιόντων μέσα και έξω από το κύτταρο, ικανή να διαδίδεται χωρίς μείωση (χωρίς εξασθένηση).

33. Σχεδιάστε ένα διάγραμμα (γραφική παράσταση) του δυναμικού δράσης μιας σκελετικής μυϊκής ίνας, προσδιορίστε τις φάσεις της, ονομάστε τις.

α – φάση αποπόλωσης. β – φάση αναστροφής. γ – φάση επαναπόλωσης.

34. Ποια ιδιότητα της κυτταρικής μεμβράνης παρέχει την εμφάνιση δυναμικού δράσης, λόγω ποιου μηχανισμού πραγματοποιείται;

Η ικανότητα αλλαγής της διαπερατότητας σε ιόντα υπό τη δράση ενός ερεθιστικού. Υλοποιείται μέσω της ενεργοποίησης και απενεργοποίησης των καναλιών ιόντων.

35. Καθορίστε τις κατά προσέγγιση τιμές της διάρκειας και του πλάτους των δυναμικών δράσης της νευρικής ίνας και της σκελετικής μυϊκής ίνας.

Για μια νευρική ίνα - 1 ms, για μια μυϊκή ίνα - έως και 10 ms, λαμβάνοντας υπόψη την επιβράδυνση της επαναπόλωσης στο τέλος της. Τα πλάτη είναι περίπου ίσα με 100 - 130 mV.

36. Ονομάστε τις φάσεις του δυναμικού δράσης, δώστε τις κατάλληλες εξηγήσεις.

Φάση εκπόλωσης - μείωση της φόρτισης στο μηδέν. αναστροφές (υπέρβαση) - αλλαγή στο πρόσημο του φορτίου στο αντίθετο. επαναπόλωση - αποκατάσταση της αρχικής φόρτισης.

37. Τι είναι τα ιχνοδυναμικά; Ποιους τύπους δυναμικών ιχνών γνωρίζετε;

Αργή αλλαγή στο δυναμικό της μεμβράνης μετά τη φάση της επαναπόλωσης. Ιχνοδυναμικά υπερπόλωσης (θετικά) και αποπόλωσης (αρνητικά).

38. Ποιες μέθοδοι χρησιμοποιούνται για τη μελέτη των ρευμάτων ιόντων μέσω μιας μεμβράνης;

Η μέθοδος στερέωσης του δυναμικού και του αποκλεισμού των διαύλων ιόντων.

39. Πώς αλλάζει η ιοντική αγωγιμότητα για το Na + και το K + όταν το κύτταρο διεγείρεται (ανάπτυξη του δυναμικού δράσης); Ποια είναι η χρονική στιγμή αυτών των αλλαγών;

Πρώτον, αυξάνεται για τα ιόντα Na + και πολύ γρήγορα επιστρέφει στο φυσιολογικό. τότε αυξάνεται πιο αργά για το K + και επίσης επιστρέφει αργά στο φυσιολογικό.

40. Ποιο είναι το κρίσιμο επίπεδο αποπόλωσης της κυτταρικής μεμβράνης (CUD);

Το ελάχιστο επίπεδο εκπόλωσης της μεμβράνης στο οποίο εμφανίζεται ένα δυναμικό δράσης.

41. Περιγράψτε την εμπειρία που αποδεικνύει ότι τα ιόντα νατρίου είναι απαραίτητα για την εμφάνιση ενός δυναμικού δράσης.

Ο άξονας τοποθετείται σε μέσα με διαφορετικές συγκεντρώσεις νατρίου. Καθώς η συγκέντρωση νατρίου μειώνεται, το δυναμικό δράσης μειώνεται.

42. Τι ονομάζεται ενεργοποίηση και απενεργοποίηση διαύλων ιόντων;

Η αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης για ιόντα (άνοιγμα της "πύλης") ονομάζεται ενεργοποίηση, η μείωσή της (κλείσιμο της "πύλης") ονομάζεται αδρανοποίηση.

43. Η κίνηση ποιου ιόντος και προς ποια κατεύθυνση μέσω της κυτταρικής μεμβράνης παρέχει τη φάση αποπόλωσης του δυναμικού δράσης στα νευρικά κύτταρα και στα γραμμωτά μυϊκά κύτταρα; Αυτό καταναλώνει ενέργεια ATP;

44. Ποια είναι η προϋπόθεση και η κινητήρια δύναμη για να εισέλθει το νάτριο στο κύτταρο στη φάση εκπόλωσης του δυναμικού δράσης;

Η προϋπόθεση είναι η αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης για Na +. κινητήρια δύναμηείναι η συγκέντρωση και οι ηλεκτρικές διαβαθμίσεις για το Na + .

45. Η κίνηση ποιου ιόντος και προς ποια κατεύθυνση μέσω της κυτταρικής μεμβράνης παρέχει τη φάση της αναστροφής του δυναμικού δράσης; Αυτό καταναλώνει ενέργεια ATP;

Η κίνηση των ιόντων νατρίου στο κύτταρο. Η ενέργεια του ATP δεν δαπανάται.

46. ​​Ποια είναι η προϋπόθεση και η κινητήρια δύναμη για την είσοδο νατρίου στο κύτταρο στη φάση της αναστροφής του δυναμικού δράσης;

Κατάσταση - αυξημένη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης για νάτριο. η κινητήρια δύναμη είναι η βαθμίδα συγκέντρωσης για το Na + .

47. Τι επίδραση και σε ποιες φάσεις του δυναμικού δράσης έχει η βαθμίδα συγκέντρωσης στην είσοδο νατρίου στο κύτταρο;

Παρέχει είσοδο νατρίου στο κύτταρο στη φάση της εκπόλωσης και του ανιόντος τμήματος της αναστροφής.

48. Σε ποιες φάσεις του δυναμικού δράσης η ηλεκτρική βαθμίδα προάγει ή εμποδίζει την είσοδο νατρίου στο κύτταρο;

Στη φάση της εκπόλωσης συμβάλλει και στη φάση της αναστροφής εμποδίζει.

49. Η κίνηση ποιου ιόντος και προς ποια κατεύθυνση μέσω της κυτταρικής μεμβράνης παρέχει το κατερχόμενο τμήμα του δυναμικού δράσης; Αυτό καταναλώνει ενέργεια ATP;

Η μετακίνηση των ιόντων καλίου έξω από το κύτταρο. Η ενέργεια του ATP δεν δαπανάται.

50. Υποδείξτε την κατάσταση και την κινητήρια δύναμη που διασφαλίζει την απελευθέρωση ιόντων καλίου από το κύτταρο κατά τη διέγερσή του.

Η προϋπόθεση είναι η αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης για ιόντα καλίου. η κινητήρια δύναμη είναι η συγκέντρωση και εν μέρει οι ηλεκτρικές κλίσεις.

51. Ποια είναι η κινητήρια δύναμη που εξασφαλίζει την απελευθέρωση των ιόντων καλίου από το κύτταρο στην φθίνουσα φάση της αναστροφής του δυναμικού δράσης;

Συγκέντρωση και ηλεκτρικές κλίσεις.

52. Τι επίδραση έχουν η συγκέντρωση και οι ηλεκτρικές διαβαθμίσεις του Κ + στην απελευθέρωση ιόντων καλίου από το κύτταρο στη φάση επαναπόλωσης του δυναμικού δράσης, δηλ. μετά τη φάση της αναστροφής;

Η κλίση συγκέντρωσης εξασφαλίζει την απελευθέρωση του καλίου από το κύτταρο, ενώ η ηλεκτρική την αποτρέπει.

53. Σε ποιες φάσεις του δυναμικού δράσης η συγκέντρωση και οι ηλεκτρικές διαβαθμίσεις εξασφαλίζουν την απελευθέρωση ιόντων καλίου από το κύτταρο ή την εμποδίζουν;

Η κλίση συγκέντρωσης εξασφαλίζει την απελευθέρωση του K + στη φάση της αναστροφής και της επαναπόλωσης, η ηλεκτρική κλίση συμβάλλει στη φάση της αναστροφής και το εμποδίζει να εισέλθει στη φάση της επαναπόλωσης.

54. Ποιοι είναι οι λόγοι για την επιβράδυνση της φάσης εκπόλωσης στο τελικό της μέρος και την υπερπόλωση μετά την επίδραση;

Μείωση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης σε κάλιο στο τέλος της φάσης επαναπόλωσης. Ακόμα αυξημένη διαπερατότητα καλίου σε σύγκριση με την αρχική τιμή.

55. Περιγράψτε τη δομή του μικροηλεκτροδίου.

Το μικροηλεκτρόδιο είναι μια γυάλινη μικροσιφώνια με διάμετρο άκρου περίπου 0,5 μm, γεμάτη με διάλυμα KCl 3M με σύρμα χλωριωμένου αργύρου βυθισμένο σε αυτό.

56. Ποιος είναι ο σκοπός της χρήσης μονοπολικών ηλεκτροδίων στη μελέτη ηλεκτρικών φαινομένων στο στοιχείο; Ποιες είναι οι αναλογίες των μεγεθών των ενεργών και αδιάφορων ηλεκτροδίων με τη μονοπολική μέθοδο καταγραφής και διέγερσης;

Χρησιμοποιείται για την καταγραφή του δυναμικού ηρεμίας και του δυναμικού δράσης (μονοφασικό). Και στις δύο περιπτώσεις, το ενεργό ηλεκτρόδιο είναι σημαντικά (10-100 φορές) μικρότερο από το αδιάφορο ηλεκτρόδιο.

57. Περιγράψτε τα ηλεκτρόδια για τη διπολική μέθοδο καταγραφής και διέγερσης. Ποιος είναι ο σκοπός της διπολικής μεθόδου καταγραφής δυναμικών;

Και στις δύο περιπτώσεις χρησιμοποιούνται δύο ενεργά ηλεκτρόδια ίδιου μεγέθους. Χρησιμοποιείται για την καταγραφή των διαδικασιών διάδοσης της διέγερσης.

58. Καταγράψτε τις ιδιότητες του τοπικού δυναμικού. Πώς αλλάζει η διεγερσιμότητα των ιστών όταν εμφανίζεται;

Δεν εξαπλώνεται, με δυνατότητα άθροισης, το μέγεθος καθορίζεται από την ισχύ του υποκατωφλίου ερεθίσματος. Η διεγερσιμότητα αυξάνεται.

59. Να αναφέρετε τις ιδιότητες μιας διέγερσης που διαδίδεται. Ποιοι ερεθισμοί (από άποψη δύναμης) προκαλούν τοπικό δυναμικό και δυναμικό δράσης;

Εξαπλώνεται, δεν αθροίζεται, η αξία δεν εξαρτάται από τη δύναμη του ερεθίσματος. Το τοπικό δυναμικό προκύπτει υπό τη δράση ερεθισμάτων υποκατωφλίου, το δυναμικό δράσης - κάτω από τη δράση κατώφλι ή υπερκατώφλι ερεθισμάτων.

60. Πώς αλλάζει η φάση ανόδου του δυναμικού δράσης και το πλάτος του υπό τη δράση διαφορετικών συγκεντρώσεων αποκλειστών διαύλων νατρίου;

Με την αύξηση της συγκέντρωσης των αναστολέων, η απότομη αύξηση και το εύρος του δυναμικού δράσης μειώνονται, μέχρι την πλήρη απουσία του.

Ταξινόμηση αντιαρρυθμικών φαρμάκων (Vaughan-Williams, 1971)

1 τάξη.Αναστολείς ταχέων καναλιών νατρίου (σταθεροποιητές μεμβράνης).

Υποκατηγορία ΙΑ.Περιορίζω μέγιστη ταχύτητααποπόλωση (μέτρια καθυστέρηση στην αγωγή) και αύξηση της διάρκειας της ΑΠ.
Οι κύριοι εκπρόσωποι: κινιδίνη (κινιλεντίνη), νοβοκαϊναμίδη (προκαϊναμίδη), δισοπυραμίδη (ritmilen, norpeys), aymalin (giluritmal), proaymalin (neo-giluritmal).

Υποκατηγορία IV.Δεν επηρεάζουν τον ρυθμό εκπόλωσης (ταχύτητα αγωγής παλμών) και μειώνουν την ΑΡ.
Οι κύριοι εκπρόσωποι: λιδοκαΐνη (ξυλοκαΐνη, ξυκαΐνη, λιγνόμη), τριμεκαΐνη, μεξιλετίνη (μεξιτύλιο, κατέν), τοκαϊνίδη, διφαινυλυδαντοΐνη (φαινυτοΐνη).

Υποκατηγορία IC.Μειώνουν τον μέγιστο ρυθμό εκπόλωσης (έντονη καθυστέρηση στην αγωγή) και επιμηκύνουν ελάχιστα το AP.
Οι κύριοι εκπρόσωποι: φλεκαϊνίδη, εθασιζίνη, μορισιζίνη (εθμοζίνη), αλλαπινίνη, προπαφαινόνη (ritmonorm).
Σημείωση: Σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης, φάρμακα όπως το Aymalin (Gilurithmal), το Moricizin (Ethmozin) και το Allapinin έχουν διπλή δράση, επομένως μπορούν να αποδοθούν σε διαφορετικές υποκατηγορίες.

II τάξη.Αναστολείς των β-αδρενεργικών υποδοχέων:
β1-καρδιοεκλεκτικό.
Οι κύριοι εκπρόσωποι: μετοπρολόλη (betaloc, spesicor, vasocardin), εσμολόλη, ατενολόλη (tenormin), acebutalol, bisoprolol, nebivolol.
Τα β1, β2 είναι μη επιλεκτικά.
Οι κύριοι εκπρόσωποι: καρβεδιλόλη, λαβεταλόλη, πινδολόλη, προπρανολόλη (αναπριλίνη, ομπζιδάν), τιμολόλη.

III τάξη.Αναστολείς διαύλων καλίου που αυξάνουν τη διάρκεια της PD:
Κύριοι εκπρόσωποι: αμιωδαρόνη (κορδαρόνη), σοταλόλη, βρετύλιο, ιβουτιλίδη.

IV τάξη.Αναστολείς αργών διαύλων ασβεστίου:
Υποομάδα βεραπαμίλης: βεραπαμίλη (ισοπτίνη, φινοπτίνη, λεκοπτίνη, βεραπαμπένη).
Υποομάδα διλτιαζέμης: διλτιαζέμη (dilzem, cardil), bepridil (cordium), gallopamil (procorum).

Αταξινόμητος αντιαρρυθμικά φάρμακα.
Καρδιακές γλυκοσίδες (διγοξίνη, κ.λπ.), αδενοσίνη (ATP), παρασκευάσματα μαγνησίου ( διάλυμα μαγνησίουθειικό), παρασκευάσματα καλίου (χλωριούχο κάλιο, παναγγίνη, ασπάρκαμ, κάλιο-600, κάλιο-νορμίνη).

Είναι γνωστό ότι η αναστολή του ρεύματος νατρίου δεν είναι το αποτέλεσμα μιας μη ειδικής αλλαγής στις ιδιότητες της κυτταρικής μεμβράνης, αλλά το αποτέλεσμα της αλληλεπίδρασης αυτών των ουσιών με μια συγκεκριμένη θέση υποδοχέα. Σύμφωνα με τη θεωρία των διαμορφωμένων υποδοχέων, η συγγένεια των αντιαρρυθμικών φαρμάκων για τους υποδοχείς διαύλων νατρίου καθορίζεται τόσο από την κατάσταση των καναλιών όσο και από τις ιδιότητες του φαρμάκου. Τα περισσότερα φάρμακα κατηγορίας Ι συνδέονται μόνο με ανοιχτούς (ενεργοποιημένους) διαύλους νατρίου κατά τη διάρκεια της ηλεκτρικής συστολής. Η επίδραση του φαρμάκου στο κανάλι είναι η μείωση του αυλού του τελευταίου. Σε αδρανοποιημένα κανάλια, το φάρμακο παύει να δρα στον υποδοχέα και τα φάρμακα διαφορετικών κατηγοριών έχουν διαφορετική διάρκειααλληλεπίδραση με τον υποδοχέα (κινητική δέσμευσης).

Ολα φάρμακα κατηγορίας Ιεπηρεάζουν τα γρήγορα κανάλια Na, δηλαδή τη φάση 0 του AP, ωστόσο, οι εκπρόσωποι κάθε υποκατηγορίας επηρεάζουν τη διάρκεια του AP και την ταχύτητα διάδοσης του κύματος διέγερσης με διαφορετικούς τρόπους (Εικ. 12).

Εικ.12. Η επίδραση των αντιαρρυθμικών φαρμάκων διαφόρων τάξεων στη διάρκεια της ΑΠ και στον ρυθμό εκπόλωσης. Σύμφωνα με τον Φωγόρο Μ. Αντιαρρυθμικά φάρμακα.

Αντιαρρυθμικά φάρμακα υποκατηγορία IAμειώνουν μετρίως τον ρυθμό εκπόλωσης και, κατά συνέπεια, τον ρυθμό αγωγιμότητας των παλμών εμποδίζοντας τα γρήγορα κανάλια νατρίου. Επιπλέον, δρουν στα κανάλια καλίου, αυξάνοντας τη διάρκεια του AP και την ανθεκτικότητα. Αυτές οι ηλεκτροφυσιολογικές ιδιότητες εκδηλώνονται τόσο στον κολπικό όσο και στον κοιλιακό ιστό, επομένως οι εκπρόσωποι της κατηγορίας Ι είναι δυνητικά αποτελεσματικοί τόσο σε κολπικές όσο και σε κοιλιακές αρρυθμίες. Δυστυχώς, στο μακροχρόνια χρήσηφάρμακα αυτής της κατηγορίας μπορεί να προκαλέσουν προαρρυθμικές επιδράσεις.

Προετοιμασίες IB υποκατηγορίαμειώνουν κυρίως τη διάρκεια της PD και της ανθεκτικής περιόδου (RP). Έχουν κινητική ταχείας δέσμευσης στους υποδοχείς των διαύλων νατρίου και επομένως είναι αναποτελεσματικά σε ασθενείς με κολπικές αρρυθμίες. Αυτό οφείλεται στη μικρότερη διάρκεια της ΑΡ στους κόλπους από ότι στις κοιλίες. Αυτά τα φάρμακα σταματούν την αλληλεπίδρασή τους με τον υποδοχέα του διαύλου νατρίου πολύ πριν δημιουργηθεί το επόμενο AP, το οποίο οδηγεί στην εξαφάνιση της δράσης του φαρμάκου. Οι προαρρυθμικές επιδράσεις αυτής της ομάδας αντιαρρυθμικών φαρμάκων είναι ασήμαντες.

Προετοιμασίες Υποκατηγορία ICαναστέλλουν σημαντικά το γρήγορο ρεύμα νατρίου, καθώς χαρακτηρίζονται από αργή κινητική δέσμευσης. Μειώνοντας σημαντικά τον ρυθμό εκπόλωσης, επιβραδύνουν αισθητά τον ρυθμό αγωγιμότητας, προκαλώντας αύξηση της διάρκειας Διαστήματα P-Qκαι QT. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας δεν επηρεάζουν το ρεύμα καλίου και τη διάρκεια του δυναμικού δράσης. Επηρεάζουν τόσο τις κολπικές όσο και τις κοιλιακές αρρυθμίες. Έχουν μέτρια προαρρυθμική δράση.

β-αναστολείςέχουν αντιαρρυθμική δράση καταστέλλοντας τις αρρυθμιογόνες επιδράσεις των κατεχολαμινών. Η αποτελεσματικότητά τους στη διακοπή των αρρυθμιών διαφόρων εντοπισμών σχετίζεται με την κατανομή των β-αδρενεργικών υποδοχέων στο μυοκάρδιο. Έχουν τη μέγιστη επίδραση στις αρρυθμίες, η γένεση των οποίων περιλαμβάνει έναν πλούσια νευρωμένο κόμβο CA ή AV. Στην φλεβοκομβική ταχυκαρδία, οι β-αναστολείς μειώνουν τον ρυθμό DDS στον κόμβο SA και τον ρυθμό του ρυθμού. Σε περίπτωση ταχυκαρδίας επανεισόδου που περιλαμβάνει τον κόμβο SA ή AV, αυτά τα φάρμακα μπορούν να σταματήσουν την αρρυθμία με έντονη επιβράδυνση της αγωγιμότητας και αύξηση της RP στην περιοχή των κόμβων. Η κολπική επανείσοδος, συμπεριλαμβανομένων της κολπικής μαρμαρυγής και της AFL, δεν επηρεάζεται από τους β-αναστολείς. Ωστόσο, σε αυτές τις αρρυθμίες, μπορεί να μειώσουν τον αριθμό των κοιλιακών αποκρίσεων μειώνοντας την ταχύτητα αγωγής και αυξάνοντας την ανθεκτικότητα στην κολποκοιλιακή συμβολή. Αυτά τα φάρμακα μειώνουν τη συχνότητα των κοιλιακών αρρυθμιών και αυξάνουν το προσδόκιμο ζωής σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο, μειώνοντας τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου και μειώνοντας την ανισορροπία της αδρενεργικής νεύρωσης του κοιλιακού μυοκαρδίου που προκαλείται από ισχαιμία των επιμέρους τμημάτων του.

Αντιαρρυθμικά κατηγορίας IIIπαρατείνει την PD αποκλείοντας τους διαύλους καλίου που μεσολαβούν στην επαναπόλωση, αυξάνοντας έτσι την περίοδο ανθεκτικότητας. Τα πιο συνηθισμένα και αποτελεσματικό φάρμακοαυτή η ομάδα είναι αμιωδαρόνη. Συνδέεται κυρίως με ανοιχτά κανάλια καλίου, πράγμα που σημαίνει ότι η δράση του είναι πιο έντονη με την ανάπτυξη ταχυαρρυθμιών. Επιπλέον, η αμιωδαρόνη έχει τα αποτελέσματα και των 4 κατηγοριών αντιαρρυθμικών φαρμάκων, αν και λιγότερο έντονα. Προαρρυθμικό αποτέλεσμα cordaronaελάχιστος. Τα υπόλοιπα φάρμακα αυτής της ομάδας συνδέονται κυρίως με κλειστούς διαύλους καλίου, επομένως τα αποτελέσματά τους είναι πιο έντονα σε συνθήκες βραδυκαρδίας. Με την παράταση του διαστήματος QT, τα φάρμακα αυτά μπορούν να προκαλέσουν ταχυκαρδία τύπου «πιρουέτας» (torsade de pointes). Τα αντιαρρυθμικά κατηγορίας III δρουν τόσο σε κολπικές όσο και σε κοιλιακές αρρυθμίες.

ανταγωνιστές ασβεστίουαναστέλλουν τα αργά κανάλια ασβεστίου των κυττάρων. Η βεραπαμίλη και η διλτιαζέμη αναστέλλουν τον αυτοματισμό, την αργή αγωγιμότητα και αυξάνουν την ανθεκτικότητα στους κόμβους CA και AV. Και τα δύο φάρμακα είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά σε αρρυθμίες που αφορούν τον βρόχο επανεισόδου του κολποκοιλιακού κόμβου. Επιπλέον, οι αργοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου είναι σε θέση να καταστέλλουν τις αυτόματες και πυροδοτούμενες αρρυθμίες που εμφανίζονται στους κόλπους ή τις κοιλίες. Αναμεταξύ μη ταξινομημένα αντιαρρυθμικά φάρμακαΤα πιο γνωστά είναι η διγοξίνη, το ATP και το θειικό μαγνήσιο. Ο μηχανισμός δράσης της διγοξίνης είναι η αύξηση του ενδοκυτταρικού ασβεστίου κατά τη διάρκεια της μυϊκής συστολής και η αύξηση της παρασυμπαθητικής δραστηριότητας. Η παρασυμπαθητική νεύρωση είναι μέγιστη στους SA και AV κόμβους· επομένως, η αντιαρρυθμική δράση της διγοξίνης είναι μέγιστη σε αμοιβαίες αρρυθμίες που αφορούν τον κολποκοιλιακό κόμβο. αδενοσίνη σε υψηλές συγκεντρώσειςέχει έντονη, αλλά βραχυπρόθεσμη επίδραση στους κόμβους SA και AV, αυξάνοντας σημαντικά την ανθεκτικότητά τους, γεγονός που οδηγεί στην ανακούφιση των αμοιβαίων ταχυκαρδιών, στις οποίες οι κόμβοι SA ή AV είναι ένα από τα θραύσματα του βρόχου επανεισόδου. Το μαγνήσιο υπάρχει σε διάφορα ενζυμικά συστήματα και παίζει βασικό ρόλο στη λειτουργία της αντλίας K+-Na+. Γνωστό για την κατασταλτική του δράση στην αποπόλωση των ιχνών και στην ταχυκαρδία torsades de pointes.

4305 0

Μια χαρακτηριστική ιδιότητα των φαρμάκων αυτής της κατηγορίας είναι η ικανότητά τους να επιβραδύνουν σημαντικά την επαναπόλωση χωρίς να αλλάζουν τον ρυθμό εκπόλωσης. Τα φάρμακα κατηγορίας III μπορούν να επηρεάσουν αυτές τις διεργασίες στους κόλπους, τον κολποκοιλιακό κόμβο και τις κοιλίες. Η επιβράδυνση της επαναπόλωσης υπό την επίδραση αυτών των φαρμάκων οδηγεί σε αύξηση της διάρκειας του δυναμικού δράσης και των περιόδων ανθεκτικότητας. Ταυτόχρονα, τα «καθαρά» φάρμακα αυτής της κατηγορίας δεν επιβραδύνουν την αγωγιμότητα, αφού δεν επηρεάζουν το ρυθμό εκπόλωσης. Αυτός ο μηχανισμός δράσης πραγματοποιείται μέσω του αποκλεισμού των εξερχόμενων ρευμάτων καλίου. Τα φάρμακα κατηγορίας ΙΙΙ αυξάνουν τη διάρκεια του διαστήματος QT στο ΗΚΓ, το οποίο προδιαθέτει για την ανάπτυξη πολυμορφικής «πιρουέτας» VT (trosade de pointes).

Επί του παρόντος, τρία φάρμακα αυτής της κατηγορίας συνταγογραφούνται στη Ρωσία: η αμιωδαρόνη, η σοταλόλη και το nibentan*, ωστόσο, υπάρχουν και άλλα πολλά υποσχόμενα φάρμακα που ανήκουν σε αυτήν την κατηγορία, ιδίως το ibutilide και άλλα.

Αμιοδαρόνη

Το φάρμακο παράγεται σε αμπούλες των 150 mg και δισκία των 200 mg.

Φαρμακολογικές επιδράσεις

Εκτός από την ικανότητα να επιβραδύνει την επαναπόλωση, η αμιωδαρόνη μπορεί να εμποδίσει τους αδρενεργικούς α- και β- υποδοχείς, τους διαύλους νατρίου και ασβεστίου, δηλαδή έχει την ιδιότητα και των τεσσάρων κατηγοριών αντιαρρυθμικών φαρμάκων. Επιμηκύνει το δυναμικό δράσης, αυξάνοντας την αποτελεσματική ανθεκτική περίοδο των κόλπων, του κολποκοιλιακού κόμβου, της δέσμης των ινών His, των ινών Purkinje και των βοηθητικών οδών. Έχει μια δράση χαρακτηριστική των αναστολέων διαύλων νατρίου, αλλά επιβραδύνει την ενδοκοιλιακή αγωγιμότητα σε μικρότερο βαθμό. Λόγω της ικανότητάς της να μπλοκάρει τα αργά κανάλια ασβεστίου, η αμιωδαρόνη μειώνει τη συχνότητα φλεβοκομβικό ρυθμόκαι επιβραδύνει την αγωγιμότητα μέσω του κόμβου AV. Η αμιωδαρόνη είναι χημικά παρόμοια με τις ορμόνες του θυρεοειδούς. Λόγω της σημαντικής περιεκτικότητας σε ιώδιο, εμποδίζει τη μετατροπή της Τ4 σε Τ3 και αποδυναμώνει τη διεγερτική δράση των θυρεοειδικών ορμονών στην καρδιά.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η αμιωδαρόνη απορροφάται αργά κατά 30-50%. Η βιοδιαθεσιμότητα κυμαίνεται από 30 έως 80%, κατά μέσο όρο 50%. Στο πλάσμα, περισσότερο από το 90% δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες. Μετά από μία δόση μέγιστη συγκέντρωσηστο αίμα επιτυγχάνεται μετά από 3-7 ώρες Συγκεντρώνεται σε λιπώδη ιστό, νεφρά, ήπαρ, πνεύμονες. Μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει έναν ενεργό μεταβολίτη. Έχει μεγάλο χρόνο ημιζωής (20-110 ημέρες). Στο ενδοφλέβια χορήγηση amidaron, η δραστηριότητά του φτάνει στο μέγιστο μετά από 15 λεπτά και επιμένει για 4 ώρες μετά την ένεση. Απεκκρίνεται κατά 85-95% με τη χολή.

Ενδείξεις χρήσης και δοσολογία

Ενδείξεις. Η αμιωδαρόνη θεωρείται ένα από τα φάρμακα εκλογής για την ανακούφιση της παροξυσμικής VT, καθώς και για την πρόληψη της υποτροπής αυτής της αρρυθμίας. Το φάρμακο είναι επίσης αποτελεσματικό για τη διακοπή και την πρόληψη της παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας. Η αμιωδαρόνη είναι ένα φάρμακο πρώτης γραμμής για την αποκατάσταση του φλεβοκομβικού ρυθμού σε παροξυσμικές και επίμονες μορφές ΚΜ και για την πρόληψη των υποτροπών. Είναι επίσης δυνατή η χρήση του φαρμάκου για τη μείωση της συχνότητας διέγερσης των κοιλιών με επίμονη ΚΜ με ταχυαρρυθμία. Η αμιωδαρόνη χρησιμοποιείται επίσης για να σταματήσει και να αποτρέψει τους παροξυσμούς του κολπικού πτερυγισμού. Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό στην πρόληψη της υποτροπής της κοιλιακής μαρμαρυγής σε ασθενείς που έχουν υποστεί ανάνηψη. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ασθενών με υπερκοιλιακή και κοιλιακή εξωσυστολία. Η αμιωδαρόνη ενδείκνυται για τη θεραπεία των αρρυθμιών σε ασθενείς με σύνδρομο κοιλιακής προδιέγερσης, στεφανιαία νόσο, συμπεριλαμβανομένων αιχμηρές μορφέςκαι καρδιακή ανεπάρκεια.

Τρόπος εφαρμογής και δόση.Για βεντούζες οξείες διαταραχέςρυθμό, η αμιωδαρόνη χορηγείται ενδοφλεβίως με βλωμό σε δόση 150-300 mg σε 3 λεπτά ή ενστάλαξη σε δόση 5 mg/kg (με καρδιακή ανεπάρκεια 2,5 mg/kg) για 20-120 λεπτά και στη συνέχεια ως έγχυση μέχρι ημερήσια δόση 1200-1800 mg. Με προγραμματισμένη θεραπεία, το φάρμακο συνταγογραφείται από το στόμα σε δόση 600-800 mg / ημέρα για 5-15 ημέρες, στη συνέχεια η δόση μειώνεται στα 400 mg / ημέρα για 5-7 ημέρες και στη συνέχεια αλλάζει σε δόση συντήρησης 200 mg/ημέρα (5 ημέρες την ημέρα).εβδομάδα με δύο ημέρες άδεια). Υπάρχουν πιο εντατικά σχήματα αμιωδαρόνης, αλλά χρησιμοποιούνται σπάνια.

Αντενδείξεις

Η αμιωδαρόνη αντενδείκνυται σε SSSU και AV block II-III βαθμού (απουσία βηματοδότη), παράταση του διαστήματος Q-T στο ΗΚΓ, υπερευαισθησία στο ιώδιο, διάμεσες ασθένειεςπνεύμονες, υποκαλιαιμία. Πρέπει να τηρείται προσοχή όταν συνταγογραφείται το φάρμακο σε ασθενείς με δυσλειτουργία θυρεοειδής αδένας(υπο- και υπερθυρεοειδισμός), ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, καθώς και κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.

Παρενέργειες

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματοςπαρενέργειες μπορεί να είναι η ανάπτυξη φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας, η διαταραχή της φλεβοκομβικής, κολποκοιλιακής και περιστασιακά ενδοκοιλιακής αγωγιμότητας, καθώς και η παράταση του διαστήματος Q-T με πιθανή ανάπτυξη VT τύπου "πιρουέτα" (η συχνότητα της τελευταίας δεν υπερβαίνει το 0,5% ). Από την πλευρά ενδοκρινικό σύστημαένα από τα συχνά παρενέργειεςυπάρχει παραβίαση της λειτουργίας του θυρεοειδούς αδένα, πιο συχνά με τη μορφή της μείωσης του. Σύμφωνα με τη μετα-ανάλυση ATMA, η συχνότητα του υποθυρεοειδισμού στη θεραπεία της αμιωδαρόνης είναι 6%. Από την πλευρά αναπνευστικό σύστημαμπορεί να υπάρχουν παρενέργειες όπως ξηρός βήχας, δύσπνοια. με μακροχρόνια συνεχή χρήση υψηλές δόσειςτο φάρμακο μπορεί να αναπτύξει διάμεση πνευμονία, κυψελίτιδα και πνευμονική ίνωση - αν και σπάνια (όχι περισσότερο από 1%), αλλά μια από τις πιο σοβαρές παρενέργειες της αμιωδαρόνης.

Από την πλευρά του νευρικού συστήματος, μπορεί να εμφανιστεί πονοκέφαλος, ζάλη, παραισθησία, κατάθλιψη και με παρατεταμένη χρήση - περιφερική νευροπάθεια, εξωπυραμιδικές διαταραχές, νευρίτιδα οπτικό νεύρο. Από την πλευρά πεπτικό σύστημαμπορεί να είναι: ανορεξία, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, διάρροια. Με παρατεταμένη χρήση, είναι δυνατή η ανάπτυξη τοξικής ηπατίτιδας. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες θα πρέπει να περιλαμβάνουν τη μελάγχρωση του δέρματος, τη φωτοευαισθησία, την εναπόθεση λιποφουσκίνης στον κερατοειδή χιτώνα, η οποία μπορεί να προκαλέσει μικρή βλάβη της όρασης.

Κλινικά Σημαντικές Αλληλεπιδράσεις

Αναμεταξύ φάρμακααλληλεπιδρώντας με την αμιωδαρόνη, ορισμένες ομάδες ενισχύουν την παράταση του διαστήματος Q-T, προδιαθέτοντας για την ανάπτυξη "πιρουέτας" VT, ειδικότερα σοταλόλη, αντιαρρυθμικά υποκατηγορίας ΙΑ, φαινοθειαζίνες, γλυκοκορτικοειδή, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, θηλιώδη και θειαζιδικά αμινοξέα, θειαζιδικά διουρήματα Όταν η αμιωδαρόνη συνδυάζεται με άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης βραδυκαρδίας, φλεβοκολπικού και κολποκοιλιακού αποκλεισμού. Όταν συνδυάζεται με βαρφαρίνη, κυκλοσπορίνη, καρδιακές γλυκοσίδες, είναι δυνατό να αυξηθεί η συγκέντρωση αυτών των φαρμάκων στο πλάσμα.

Doshchitsin V.L.

Αντιαρρυθμικά φάρμακα

Σχεδόν όλοι οι ασθενείς του καρδιολόγου αντιμετώπιζαν με τον ένα ή τον άλλο τρόπο διάφορες αρρυθμίες. Επί του παρόντος, η φαρμακολογική βιομηχανία προσφέρει μια μεγάλη ποικιλία αντιαρρυθμικών φαρμάκων. Η ταξινόμηση και τα χαρακτηριστικά τους θα εξεταστούν σε αυτό το άρθρο.

Τρόποι έκθεσης

Για την εξάλειψη των έκτοπων διαταραχών ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣσυνταγογραφούμενα αντιαρρυθμικά φάρμακα. Ο μηχανισμός δράσης τέτοιων φαρμάκων στοχεύει στις ηλεκτροφυσιολογικές ιδιότητες των κυττάρων του μυοκαρδίου που λειτουργούν:

Ταξινόμηση αντιαρρυθμικών φαρμάκων

Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται σε τέσσερις κατηγορίες. Επιπλέον, η πρώτη τάξη χωρίζεται σε τρεις ακόμη υποκατηγορίες. Αυτή η ταξινόμηση βασίζεται στο βαθμό στον οποίο τα φάρμακα επηρεάζουν την ικανότητα των καρδιακών κυττάρων να παράγουν και να μεταφέρουν ηλεκτρικά σήματα. Διαφορετικές κατηγορίες αντιαρρυθμικών φαρμάκων έχουν τις δικές τους οδούς δράσης, οπότε πότε ΔΙΑΦΟΡΕΤΙΚΟΙ ΤΥΠΟΙαρρυθμίες, η αποτελεσματικότητά τους θα διαφέρει.

Η πρώτη κατηγορία περιλαμβάνει αναστολείς γρήγορων διαύλων νατρίου. Η υποκατηγορία ΙΑ περιλαμβάνει φάρμακα όπως η κινιδίνη, η δισοπυραμίδη, η νοβοκαϊναμίδη, η γιλουρίθμαλη. Η υποκατηγορία IB περιλαμβάνει Pyromecaine, Tocainide, Difenin, Lidocaine, Aprindine, Trimecaine, Mexiletine. Η υποκατηγορία IC σχηματίζεται από παράγοντες όπως Etmozin, Ritmonorm (Propafenone), Allapinin, Etacizin, Flecainide, Indecainide, Bonnecor, Lorcainide.

Η δεύτερη κατηγορία αποτελείται από βήτα-αναστολείς (Μετοπρολόλη, Ναδολόλη, Αλπρενολόλη, Κορδάνιο, Προπρανολόλη, Ακεβουταλόλη, Πινδολόλη, Τραζικόρ, Εσμολόλη).

Η τρίτη κατηγορία περιλαμβάνει αναστολείς διαύλων καλίου: τοσυλικό Bretilium, Amiodarone, Sotalol.

Η τέταρτη κατηγορία περιλαμβάνει αναστολείς αργών διαύλων ασβεστίου (για παράδειγμα, "Verapamil").

Ο κατάλογος των αντιαρρυθμικών φαρμάκων δεν τελειώνει εκεί. Απομονώνονται επίσης χλωριούχο κάλιο, τριφωσφορική αδενοσίνη νατρίου και θειικό μαγνήσιο.

Φάρμακα πρώτης κατηγορίας

Οι αναστολείς των ταχέων καναλιών νατρίου σταματούν τη ροή του νατρίου στα κύτταρα, γεγονός που επιβραδύνει τη διέλευση του κύματος διέγερσης μέσω του μυοκαρδίου. Χάρη σε αυτό, οι συνθήκες για ταχεία κυκλοφορία παθολογικών σημάτων στην καρδιά διακόπτονται και η αρρυθμία εξαλείφεται. Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα τις ομάδες των αντιαρρυθμικών φαρμάκων που ανήκουν στην πρώτη κατηγορία.

Φάρμακα κατηγορίας ΙΑ

Τέτοια αντιαρρυθμικά φάρμακα συνταγογραφούνται για και υπερκοιλιακά), καθώς και για την αποκατάσταση του φλεβοκομβικού ρυθμού σε περίπτωση κολπικής μαρμαρυγής (κολπική μαρμαρυγή). Επιπλέον, χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επαναλαμβανόμενων επιθέσεων.

Η «νοβοκαϊναμίδη» και η «κινιδίνη» είναι αποτελεσματικά αντιαρρυθμικά φάρμακα για την ταχυκαρδία. Ας μιλήσουμε για αυτούς με περισσότερες λεπτομέρειες.

"κινιδίνη"

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται σε περίπτωση παροξυσμικής και παροξυσμικής κολπικής μαρμαρυγής για την αποκατάσταση του φλεβοκομβικού ρυθμού. Τις περισσότερες φορές, το φάρμακο συνταγογραφείται με τη μορφή δισκίων.

Η δηλητηρίαση με αντιαρρυθμικά φάρμακα είναι σπάνια, αλλά κατά τη λήψη κινιδίνης, είναι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες με τη μορφή δυσπεψίας (έμετος, υγρό σκαμνί) και πονοκέφαλο. Επιπλέον, η χρήση αυτού του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει μείωση του επιπέδου των αιμοπεταλίων στο αίμα, επιβράδυνση της ενδοκαρδιακής αγωγιμότητας και μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου. Η πιο επικίνδυνη παρενέργεια είναι η ανάπτυξη μιας ειδικής μορφής κοιλιακής ταχυκαρδίας, η οποία μπορεί να προκαλέσει αιφνίδιος θάνατοςυπομονετικος. Γι' αυτό η θεραπεία με κινιδίνη πρέπει να πραγματοποιείται μόνο με τον έλεγχο του ηλεκτροκαρδιογραφήματος και υπό την επίβλεψη ειδικού.

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε ενδοκοιλιακό και κολποκοιλιακό αποκλεισμό, δηλητηρίαση με καρδιακές γλυκοσίδες, θρομβοπενία, αρτηριακή υπόταση, καρδιακή ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη.

"Νοβοκαϊναμίδη"

Αυτό το φάρμακο έχει τις ίδιες ενδείξεις χρήσης με την κινιδίνη. Αρκετά συχνά συνταγογραφείται για τον σκοπό της διακοπής των παροξυσμών της κολπικής μαρμαρυγής. Στο ενδοφλέβια ένεσηΗ "νοβοκαϊναμίδη" είναι δυνατή απότομη πτώση πίεση αίματοςΩς εκ τούτου, είναι απαραίτητο να κάνετε την ένεση του διαλύματος όσο το δυνατόν πιο αργά.

Στη λίστα παρενέργειεςεκκρίνουν ναυτία, έμετο, αλλαγές στη σύνθεση του αίματος, διαταραχές του νευρικού συστήματος με τη μορφή ζάλης, πονοκέφαλο, σε σπάνιες περιπτώσεις, σύγχυση. Εάν χρησιμοποιείτε το φάρμακο συνεχώς, μπορεί να αναπτυχθεί ένα σύνδρομο που μοιάζει με λύκο (οροσίτιδα, αρθρίτιδα, πυρετός), μια μικροβιακή λοίμωξη σε στοματική κοιλότητασυνοδεύεται από αργή επούλωση πληγών και ελκών και αιμορραγίας των ούλων. Επιπλέον, το Novocainamide μπορεί να προκαλέσει αλλεργική αντίδραση, σε αυτή την περίπτωση, το πρώτο σημάδι θα είναι η εμφάνιση μυϊκή αδυναμίακατά τη χορήγηση του φαρμάκου.

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου για κολποκοιλιακό αποκλεισμό, σοβαρές μορφές νεφρικής και καρδιακής ανεπάρκειας, αρτηριακή υπόταση και καρδιογενές σοκ.

Τάξη ΙΒ

Τέτοια φάρμακα έχουν μικρή επίδραση στον φλεβόκομβο, την κολποκοιλιακή συμβολή και τους κόλπους και επομένως είναι αναποτελεσματικά στην περίπτωση υπερκοιλιακών αρρυθμιών. Αυτά τα αντιαρρυθμικά φάρμακα συνταγογραφούνται για εξωσστολία, παροξυσμική ταχυκαρδία, δηλαδή για τη θεραπεία κοιλιακών αρρυθμιών. Χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία αρρυθμιών, οι οποίες προκαλούνται από υπερβολική δόση καρδιακών γλυκοσιδών.

Ο κατάλογος των αντιαρρυθμικών φαρμάκων αυτής της κατηγορίας είναι αρκετά εκτενής, αλλά το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο είναι η λιδοκαΐνη. Κατά κανόνα, χορηγείται ενδοφλέβια σε περίπτωση σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Η «λιδοκαΐνη» μπορεί να διαταράξει τη λειτουργία του νευρικού συστήματος, η οποία εκδηλώνεται με ζάλη, σπασμούς, προβλήματα ομιλίας και όρασης και διαταραχή της συνείδησης. Εάν εισάγετε το φάρμακο σε μεγάλη δόση, είναι δυνατό να επιβραδυνθεί ο καρδιακός ρυθμός, να μειωθεί η συσταλτικότητα της καρδιάς. Επιπλέον, είναι πιθανό αλλεργικές αντιδράσειςμε τη μορφή οιδήματος Quincke, κνίδωσης, κνησμού του δέρματος.

Η "λιδοκαΐνη" αντενδείκνυται σε κολποκοιλιακό αποκλεισμό, σύνδρομο Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε περίπτωση σοβαρής υπερκοιλιακής αρρυθμίας, καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος κολπικής μαρμαρυγής.

Κατηγορία IC

Τα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία επιμηκύνουν την ενδοκαρδιακή αγωγιμότητα, ειδικά στο σύστημα His-Purkinje. Έχουν έντονες αρρυθμιογόνες ιδιότητες, επομένως χρησιμοποιούνται σήμερα σε περιορισμένο βαθμό.

Ο κατάλογος των αντιαρρυθμικών φαρμάκων αυτής της κατηγορίας δόθηκε παραπάνω, αλλά από αυτά χρησιμοποιείται κυρίως μόνο το Propafenone (Ritmonorm). Συνταγογραφείται για υπερκοιλιακές και κοιλιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου ERW. Δεδομένου ότι υπάρχει κίνδυνος αρρυθμιογενούς δράσης, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται υπό την επίβλεψη γιατρού.

Εκτός από τις αρρυθμίες, αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει εξέλιξη της καρδιακής ανεπάρκειας και επιδείνωση της καρδιακής συσταλτικότητας. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν την εμφάνιση μεταλλική γεύσηστόμα, ναυτία και έμετος. Δεν αποκλείονται αρνητικές επιπτώσεις όπως οπτικές διαταραχές, αλλαγές στην εξέταση αίματος, ζάλη, αϋπνία και κατάθλιψη.

Βήτα αποκλειστές

Όταν ο τόνος του συμπαθητικού νευρικού συστήματος αυξάνεται, για παράδειγμα, σε περίπτωση στρες, με υπέρταση, αυτόνομη διαταραχή, ισχαιμία, εμφανίζονται πολλές κατεχολαμίνες στο αίμα, συμπεριλαμβανομένης της αδρεναλίνης. Αυτές οι ουσίες δρουν στους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς του μυοκαρδίου, γεγονός που οδηγεί σε ηλεκτρική καρδιακή αστάθεια και στην εμφάνιση αρρυθμιών.

Οι β-αναστολείς εμποδίζουν την υπερβολική διέγερση των υποδοχέων και έτσι προστατεύουν το μυοκάρδιο. Επιπλέον, μειώνουν τη διεγερσιμότητα των κυττάρων του συστήματος αγωγιμότητας, γεγονός που οδηγεί σε επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού.

Φάρμακα αυτής της κατηγορίας χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του πτερυγισμού και της κολπικής μαρμαρυγής, για την πρόληψη και την ανακούφιση των υπερκοιλιακών αρρυθμιών. Επιπλέον, βοηθούν στο να ξεπεραστεί η φλεβοκομβική ταχυκαρδία.

Αναποτελεσματικά θεωρούνται αντιαρρυθμικά φάρμακα σε κολπική μαρμαρυγή, εκτός από τις περιπτώσεις που η παθολογία προκαλείται ακριβώς από περίσσεια κατεχολαμίνης στο αίμα.

Για τη θεραπεία των διαταραχών του ρυθμού, χρησιμοποιούνται συχνά Metoprolol και Anaprilin. Αυτά τα φάρμακα έχουν παρενέργειες με τη μορφή επιβράδυνσης του παλμού, μείωσης της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου και εμφάνισης κολποκοιλιακού αποκλεισμού. Αυτά τα φάρμακα μπορεί να προκαλέσουν κρύα άκρα και επιδείνωση της περιφερικής ροής αίματος. Επιπλέον, τα φάρμακα επηρεάζουν νευρικό σύστημα, προκαλώντας υπνηλία, ζάλη, κατάθλιψη, εξασθένηση της μνήμης. Αλλάζουν επίσης την αγωγιμότητα στα νεύρα και τους μύες, η οποία εκδηλώνεται με κόπωση και αδυναμία.

Οι βήτα-αναστολείς απαγορεύεται για χρήση σε καρδιογενές σοκ, πνευμονικό οίδημα, ινσουλινοεξαρτώμενο Διαβήτης, βρογχικό άσθμα. Επίσης αντενδείξεις είναι ο κολποκοιλιακός αποκλεισμός δεύτερου βαθμού, φλεβοκομβική βραδυκαρδία.

Αναστολείς διαύλων καλίου

Ο κατάλογος των αντιαρρυθμικών φαρμάκων αυτής της ομάδας περιλαμβάνει παράγοντες που επιβραδύνουν τις ηλεκτρικές διεργασίες στα κύτταρα της καρδιάς και ως εκ τούτου μπλοκάρουν τα κανάλια καλίου. Το πιο διάσημο φάρμακο αυτής της κατηγορίας είναι το Amiodarone (Cordarone). Μεταξύ άλλων, δρα στους Μ-χολινεργικούς και αδρενεργικούς υποδοχείς.

Το "Kordaron" χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη κοιλιακών, κολπικών και υπερκοιλιακών αρρυθμιών, διαταραχών του καρδιακού ρυθμού στο πλαίσιο του συνδρόμου ERW. Το φάρμακο συνταγογραφείται επίσης για την πρόληψη της απειλητικής για τη ζωή κοιλιακής αρρυθμίας σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα. Επιπλέον, χρησιμοποιείται για τη μείωση του καρδιακού παλμού κατά τη διάρκεια μόνιμη μαρμαρυγήκόλποι.

Εάν χρησιμοποιείτε το προϊόν για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορεί να αναπτυχθεί μια διάμεση αλλαγή στο χρώμα του δέρματος (εμφάνιση μοβ απόχρωσης). Σε ορισμένες περιπτώσεις, υπάρχουν πονοκέφαλοι, διαταραχές ύπνου, μνήμη, όραση. Η λήψη του "Amiodarone" μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας, δυσκοιλιότητας, ναυτίας και εμετού.

Μην συνταγογραφείτε φάρμακο για αρχική βραδυκαρδία, παράταση του διαστήματος QT, διαταραχή της ενδοκαρδιακής αγωγιμότητας, παθήσεις του θυρεοειδούς, αρτηριακή υπόταση, εγκυμοσύνη, βρογχικό άσθμα.

Αναστολείς αργών διαύλων ασβεστίου

Αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν την αργή ροή του ασβεστίου, καταστέλλοντας έτσι τις έκτοπες εστίες στους κόλπους και μειώνοντας τον αυτοματισμό του φλεβόκομβου. Ο κατάλογος των αντιαρρυθμικών φαρμάκων αυτής της ομάδας περιλαμβάνει το "Verapamil", το οποίο συνταγογραφείται για την πρόληψη και την ανακούφιση των παροξυσμών της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας, για τη θεραπεία της υπερκοιλιακής εξωσστολίας. Το "Verapamil" είναι αναποτελεσματικό σε περίπτωση κοιλιακών αρρυθμιών.

Προς την παρενέργειεςπεριλαμβάνουν κολποκοιλιακό αποκλεισμό, φλεβοκομβική βραδυκαρδία και σε ορισμένες περιπτώσεις - μείωση της συσταλτικότητας της καρδιάς.

καρδιακές γλυκοσίδες

Η ταξινόμηση των αντιαρρυθμικών φαρμάκων δεν θα είναι πλήρης χωρίς να αναφερθούν αυτά τα φάρμακα. Αυτά περιλαμβάνουν φάρμακα όπως Celanide, Korglikon, Digitoxin, Digoxin κ.λπ. Χρησιμοποιούνται για την αποκατάσταση του φλεβοκομβικού ρυθμού, τη διακοπή της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας και τη μείωση της συχνότητας των κοιλιακών συσπάσεων σε περίπτωση κολπικής μαρμαρυγής. Όταν χρησιμοποιείτε καρδιακές γλυκοσίδες, πρέπει να παρακολουθείτε την κατάστασή σας. Τα σημάδια εκδηλώνονται με κοιλιακό άλγος, ναυτία και έμετο, πονοκεφάλους, διαταραχές όρασης και ύπνου, ρινορραγίες.

Απαγορεύεται η χρήση αυτών των αντιαρρυθμικών φαρμάκων για βραδυκαρδία, σύνδρομο SVC, ενδοκαρδιακούς αποκλεισμούς. Δεν συνταγογραφούνται στην περίπτωση παροξυσμικής κοιλιακής ταχυκαρδίας.

Συνδυασμός αντιαρρυθμικών φαρμάκων

Με έκτοπους ρυθμούς μέσα νοσοκομειακή πρακτικήχρησιμοποιούνται ορισμένοι συνδυασμοί φαρμάκων. Έτσι, το "Quinidin" μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με καρδιακές γλυκοσίδες για τη θεραπεία της επίμονης εξωσυστολίας. Με τους β-αναστολείς, η κινιδίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για να σταματήσει τις κοιλιακές αρρυθμίες που δεν επιδέχονται άλλη θεραπεία. Η συνδυασμένη χρήση β-αναστολέων και καρδιακών γλυκοσιδών δίνει καλό αποτέλεσμαμε κοιλιακές και υπερκοιλιακές εξωσυστολίες και επίσης βοηθά στην πρόληψη υποτροπών ταχυαρρυθμιών και έκτοπων ταχυκαρδιών.

Ανταγωνιστές (από τα ελληνικά ανταγωνισμός- άμιλλα) ή αναστολείς .

Αναστολείς (ανταγωνιστές) δεσμεύονται σε μοριακούς υποδοχείς αντί για φυσικές ουσίες ελέγχου και παρεμποδίζουν τη φυσιολογική δράση των συμβατικών μεσολαβητών και ορμονών σε αυτούς τους υποδοχείς. Διαφορετικός αγωνιστές, οι ανταγωνιστές είναι μόνο εν μέρει παρόμοιοι στη δομή με το μόριο σήματος, δηλ. σε έναν μεσολαβητή, ρυθμιστή ή ορμόνη. Ως εκ τούτου, όπως λέγαμε, «αδρανώς» συνδέονται με τον υποδοχέα και ταυτόχρονα σχηματίζουν ένα είδος «προστατευτικής οθόνης», εμποδίζοντας τη δράση των φυσικών μορίων σηματοδότησης του σώματος σε αυτόν τον υποδοχέα. Από αυτή την άποψη, ο φυσικός μεσολαβητής ή ορμόνη παραμένει εκτός λειτουργίας.

Ένα παράδειγμα φαρμακευτικού αποκλειστή είναι αντιισταμινικάφάρμακα (για παράδειγμα, διφαινυδραμίνη, σουπραστίνη, κλαριτίνη και άλλα) που μπλοκάρουν τους υποδοχείς ισταμίνης στα κύτταρα και εμποδίζουν την ισταμίνη να προκαλέσει αλλεργική αντίδραση.

Ένα άλλο παράδειγμα είναι ο ανταγωνιστής των υποδοχέων οπιοειδών ναλορφίνη, ο οποίος χρησιμοποιείται, ειδικότερα, για αναπνευστικές διαταραχές που προκαλούνται από τη χορήγηση μεγάλες δόσειςμορφίνη και άλλα παρόμοια φάρμακα. Η ναλορφίνη (Nalorphini hydrochloridum - N-allylnormorphine hydrochloride) είναι ένας αγωνιστής ανταγωνιστών υποδοχέων οπιοειδών, σε αντίθεση με τον «καθαρό» ανταγωνιστή της μορφίνης ναλοξόνη. Ως εκ τούτου, η ναλορφίνη όχι μόνο μπλοκάρει τους υποδοχείς, αλλά έχει επίσης κάποια ενεργοποιητική δράση σε αυτούς ως αγωνιστής.

Τέλος, στη θεραπεία αρτηριακή υπέρτασηευρέως χρησιμοποιούμενοι β-αναστολείς (ατενολόλη, ομπζιντάν, ιντεράλ και άλλοι), οι οποίοι μπλοκάρουν ορισμένους αδρενεργικούς υποδοχείς και προκαλούν αργό καρδιακό παλμό.

Θα εξετάσουμε συγκεκριμένους αποκλειστές χρησιμοποιώντας το παράδειγμα των αναστολέων αδρενοειδών.

Αναστολείς - είναι επίσης μια ουσία που παρεμβαίνει στη λειτουργία των διαύλων ιόντων και, ως εκ τούτου, διαταράσσει τον έλεγχο των καναλιών, εμποδίζοντας ή αναστέλλοντας τη δραστηριότητά τους.

1. Αναστολείς διαύλων ιόντων με πύλη τάσης

1.1. Αναστολείς διαύλων ιόντων με πύλη νατρίου

Τα κανάλια ιόντων που καλύπτονται από τάση νατρίου μπορούν να αποκλειστούν από υδατοδιαλυτές ετεροκυκλικές γουανιδίνες, λιποδιαλυτές πολυκυκλικές ενώσεις και πολυπεπτιδικά δηλητήρια χαμηλού μοριακού βάρους ζωικής προέλευσης.

1.1.1. Τοξίνες που εμποδίζουν την αγωγιμότητα των ιόντων

1. Τετροδοτοξίνη- ένα ζωικό δηλητήριο μη πρωτεϊνικής φύσης, ένα αλκαλοειδές που περιέχεται στο σώμα των ψαριών της οικογένειας Tetraodontidae (συνώνυμα: pufferfish, τετράδοντο, φουσκωτό) της τάξης pufferfish, στα οποία υπάρχουν 19 γένη και περισσότερα από 90 είδη. Αυτό το δηλητήριο είναι περισσότερο γνωστό με το όνομα των Ιάπωνων πιάτο με ψάρι - φυσιών, για την παρασκευή του οποίου χρησιμοποιείται δηλητηριώδες φουσκωτό. Η τετροδοτοξίνη έχει επίσης βρεθεί στον τρίτωνα της Καλιφόρνια (Taricha torosa) και στα αυγά του βατράχου Atepolus chiriquensis.

2. Σαξιτοξίνη.

3. Νεοτοξίνη.

4. Κονοτοξίνη.

Άλφα Κονοτοξίνη (DL50 = 0,012 mg/kg)
Συστατικό του σύνθετου δηλητηρίου του μαλακίου Conus geographus
Μια νευροτοξίνη που μπλοκάρει τους Η-χολινεργικούς υποδοχείς στους μύες και στα περιφερικά νεύρα.
Οι κώνοι είναι πολύ δραστήριοι όταν αγγίζονται στον βιότοπό τους. Η τοξική τους συσκευή αποτελείται από έναν δηλητηριώδη αδένα που συνδέεται με έναν αγωγό σε μια σκληρή προβοσκίδα με έναν τρίφτη ράβδου που βρίσκεται στο φαρδύ άκρο του κελύφους, με αιχμηρές ακίδες που αντικαθιστούν τα δόντια του μαλακίου. Εάν πάρετε το κέλυφος στα χέρια σας, το μαλάκιο σπρώχνει αμέσως τη ράδουλα και κολλάει αιχμές στο σώμα. Η ένεση συνοδεύεται από οξύ, που οδηγεί σε απώλεια συνείδησης πόνο, μούδιασμα των δακτύλων, δυνατό καρδιακό παλμό, δύσπνοια και μερικές φορές παράλυση. Στα νησιά του Ειρηνικού, συλλέκτες κοχυλιών έχουν αναφερθεί ότι πέθαναν από τσιμπήματα κώνου.
Τα κελύφη των κώνων έχουν μήκος 15–20 εκ. Ο βιότοπος είναι οι ανατολικές και βόρειες ακτές της Αυστραλίας, η ανατολική ακτή της Νοτιοανατολικής Ασίας και της Κίνας και η περιοχή του Κεντρικού Ειρηνικού.

1.1.2. Τοξίνες που εμποδίζουν την απενεργοποίηση

1. Τοξίνες των σκορπιών Androctonus, Buthus, Leiurus.

2. Ανεμονοτοξίνες της θαλάσσιας ανεμώνης Anemonia sulcata.

2. Αναστολείς διαύλων ιόντων με πύλη συνδέτη

Για παράδειγμα, η δράση της ακετυλοχολίνης εμποδίζεται από τα αντιχολινεργικά. νορεπινεφρίνη με αδρεναλίνη - αναστολείς. ισταμίνη - αναστολείς ισταμίνης κλπ. Πολλοί αναστολείς χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς σκοπούς ως φάρμακα.

3. Αναστολείς αντλίας νατρίου-καλίου

3.1. Παλιτοξίνη (DL50 = 0,00015 mg/kg - η μέση θανατηφόρα δόση, που προκαλεί θάνατο στα μισά από τα πειραματικά ποντίκια.)
Περιέχεται σε ακτίνες εξάκτινο κοραλλιογενών πολύποδων Palythoa toxica, P. tuberculosa, P. caribacorum. κυτταροτοξικό δηλητήριο. Καταστρέφει την αντλία νατρίου-καλίου των κυτταρικών μεμβρανών, διαταράσσοντας τη βαθμίδα συγκέντρωσης ιόντων μεταξύ του κυττάρου και του εξωκυτταρικού περιβάλλοντος. Προκαλεί πόνο στο στήθοςόπως στη στηθάγχη, ταχυκαρδία, δύσπνοια, αιμόλυση. Ο θάνατος επέρχεται μέσα στα πρώτα λεπτά μετά την ένεση πολύποδα.

Βίντεο:Αντιχολινεργικά

Βίντεο:Αναστολείς αδρενικών