Vancomicina cum se reproduce pentru administrare orală. Carte de referință medicinală geotar

Vancomicina - antibacterian medicament folosit pentru a trata o gamă largă de boli infecțioase.

Forma de eliberare și compoziția

Vancomicina este disponibilă sub formă de pulbere pentru prepararea unei soluții perfuzabile, al cărei ingredient activ principal este clorhidratul de vancomicină.

Medicamentul este disponibil în flacoane de 0,5 și 1 g.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, vancomicina este utilizată pentru boli infecțioase și inflamatorii cu o evoluție severă (cu ineficacitatea tratamentului cu alți agenți antibacterieni sau intoleranța acestora de către pacient), și anume:

• pneumonie;
• septicemie;
• meningita;
• Endocardită (ca monoterapie sau ca parte a terapiei cu antibiotice combinate);
• Colita pseudomembranoasa cauzata de Clostridium difficile;
• abces pulmonar;
• Infecții ale pielii și țesuturilor moi;
• Infecții ale oaselor și articulațiilor.

Contraindicatii

Conform instrucțiunilor, vancomicina este contraindicată în:

• Sensibilitate ridicată a pacientului la vancomicină;
• Tulburări severe în activitatea rinichilor;
• Nu minti nerv auditiv;
• Primul trimestru de sarcină și alăptare.

Medicamentul este utilizat cu prudență:

• În al doilea și al treilea trimestru de sarcină;
• Cu tulburări moderate și ușoare în activitatea rinichilor;
• Deficiență de auz (inclusiv istoric).

Mod de aplicare și dozare

Medicamentul este destinat preparării unei soluții pentru picurare intravenoasă.

Doza de vancomicină:

• Pentru copii - 40 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi. O doză de medicament se administrează cel puțin 60 de minute;
• Pentru adulți - 1 g la 12 ore sau 500 mg la 6 ore. Durata perfuziei este de cel puțin 60 de minute. În același timp, maximul doza zilnica- 3-4 g;
• La pacienții cu insuficiență a funcției excretorii renale, aceasta scade în funcție de valorile CC.

Pentru a prepara o soluție perfuzabilă, pulberea se dizolvă în apă pentru preparate injectabile: 10 ml la 500 mg de pulbere. Apoi, soluția rezultată este diluată cu soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9% până la o concentrație de 5 mg/ml.

Administrarea orală a vancomicinei este, de asemenea, posibilă. Doza adecvată a medicamentului se dizolvă în 30 ml de apă și se ia de 3-4 ori pe zi: adulți - 0,5-2 g, copii - 0,04 g per kilogram de greutate corporală timp de 7-10 zile.

Efecte secundare

Când utilizați vancomicina, pot apărea anumite reacții adverse:

• Sistemul hematopoietic: eozinofilie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie;
• Sistemul cardiovascular: bufeuri, declin tensiune arteriala, șoc, stop cardiac;
• Tractul digestiv: greață;
• Organe de simț: țiuit în urechi, vertij, efecte ototoxice;
• Sistemul urinar: modificări ale testelor funcției renale, nefrită interstițială, insuficiență renală;
• Reacții alergice: sindrom Stevens-Johnson, urticarie, vasculită, necroliză epidermică toxică, reacții anafilactoide (în timpul sau după perfuzia cu Vancomicină cu viteză mare);
• Reacții dermatologice: dermatoză benignă cu vezicule, dermatită exfoliativă, erupție cutanată, dermatoză pruriginoasă;
• Altele: necroză tisulară și durere la locurile de injectare, febră de droguri, frisoane, tromboflebită, „sindromul gâtului roșu” (la viteză mare de injectare), manifestată prin erupții cutanate, eritem, roșeață a gâtului, feței, mâinilor, partea superioară a corpului, palpitații, febră crescută, greață, vărsături, frisoane, leșin.

Instrucțiuni Speciale

Când utilizați Vancomicina, trebuie avut în vedere că:

• Pacienții cu boli de rinichi în timpul terapiei medicamentoase trebuie să monitorizeze activitatea rinichilor;
• Pacienții cu leziuni ale perechii VIII de nervi cranieni în timpul terapiei medicamentoase trebuie să controleze nivelul auzului;
• Administrarea intramusculară a medicamentului este inacceptabilă din cauza posibilei dezvoltări a necrozei tisulare;
• La pacienții vârstnici și la nou-născuți, trebuie monitorizat nivelul de vancomicină din plasma sanguină;
• Odată cu introducerea medicamentului concomitent cu anestezicele locale, se pot dezvolta bufeuri asemănătoare histaminei, eritem și șoc anafilactic;
• Odată cu introducerea medicamentului simultan cu amfotericina B, aminoglicozide, ciclosporină, cisplatină, polimixine, furosemid, efectul oto- și nefrotoxic al vancomicinei este îmbunătățit;
• O supradoză de medicament se manifestă printr-o creștere a severității efectelor secundare. În astfel de cazuri, efectuați tratament simptomatic concomitent cu hemofiltrarea şi hemoperfuzia.

Analogii

Analogii Vancomicinei sunt medicamente: Vancoled, Vankorus, Vancoltsin, Vancomabol, Vanmiksan, Edicin, Vancomycin clorhidrat.

1 g - sticle (1) - pachete de carton.
1 g - sticle (50) - cutii de carton.

efect farmacologic

Antibiotic glicopeptidic. Are efect bactericid. Încalcă sinteza perete celular, permeabilitatea membranei citoplasmatice și sinteza ARN bacterian. Activ împotriva bacteriilor gram-pozitive: Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini producătoare de penicilinază și tulpini rezistente la meticilină), Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (inclusiv Clostridium difficile).

Nu a existat rezistență încrucișată cu antibioticele din alte grupuri.

Farmacocinetica

Distribuit pe scară largă în majoritatea țesuturilor și fluidelor corporale. Pătrunde slab prin BBB, cu toate acestea, cu inflamarea meningelor, permeabilitatea crește. Pătrunde prin bariera placentară. Legarea de proteinele plasmatice este de 55%. T 1/2 este de 4-11 ore, 80-90% este excretat prin urină, o cantitate mică este excretată în bilă.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii severe cauzate de agenți patogeni sensibili la vancomicină (cu intoleranță sau ineficacitate a terapiei cu alte antibiotice, inclusiv peniciline sau cefalosporine): sepsis, endocardită (ca monoterapie sau ca parte a unei terapii cu antibiotice combinate), pneumonie, abces pulmonar, meningită , infecții osoase și articulații, infecții ale pielii și ale țesuturilor moi. Colita pseudomembranoasa cauzata de Clostridium difficile.

Regimul de dozare

Intră în / în picurare. Adulți - 500 mg la 6 ore sau 1 g la 12 ore.Pentru a evita reacțiile colaptoide, durata perfuziei trebuie să fie de cel puțin 60 de minute. Copii - 40 mg/kg/zi, fiecare doză trebuie administrată cel puțin 60 de minute. La pacienții cu funcție excretorie renală afectată, doza este redusă ținând cont de valorile CC.

În funcție de etiologia bolii, vancomicina poate fi administrată pe cale orală. Pentru adulți, doza zilnică este de 0,5-2 g în 3-4 prize, pentru copii - 40 mg/kg în 3-4 doze.

Doza zilnică maximă pentru adulți cu un / în introducere este de 3-4 g.

Efect secundar

Din partea sistemului cardiovascular: stop cardiac, bufeuri, scăderea tensiunii arteriale, șoc (aceste simptome sunt asociate în principal cu perfuzia rapidă a substanței medicamentoase).

Din sistemul hematopoietic: neutropenie, eozinofilie, trombocitopenie, agranulocitoză.

Din sistemul digestiv: greaţă.

Din sistemul urinar: nefrită interstițială, modificări ale testelor funcției renale, insuficiență renală.

Din lateral organe de simț: vertij, tinitus, efecte ototoxice.

Reacții dermatologice: dermatită exfoliativă, dermatoză benignă cu vezicule, dermatoză pruriginoasă, erupție cutanată.

Reactii alergice: urticarie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, vasculită. Reacțiile anafilactoide pot apărea în timpul sau la scurt timp după perfuzia prea rapidă de vancomicină.

Alții: frisoane, febră de droguri, necroză tisulară la locurile de injectare, durere la locurile de injectare, tromboflebită. Cu administrarea rapidă intravenoasă, este posibilă dezvoltarea unui „sindrom de gât roșu” asociat cu eliberarea histaminei: eritem, erupție cutanată, roșeață a feței, gâtului, trunchiului superior, mâinilor, palpitații cardiace, greață, vărsături, frisoane, febră , leșin.

Contraindicații de utilizare

Nevrita acustica, disfunctie renala severa, trimestrul I de sarcina, alaptare ( alaptarea), hipersensibilitate la vancomicină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în primul trimestru de sarcină este contraindicată din cauza riscului de nefrotoxicitate și ototoxicitate. Utilizarea vancomicinei în trimestrul II și III este posibilă numai din motive de sănătate.

Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Contraindicat în insuficiență renală severă.

Utilizați cu precauție în ușoare și tulburări moderate functia rinichilor.

Utilizare la copii

Atunci când este utilizat la nou-născuți, este necesar să se controleze concentrația de vancomicină în plasma sanguină.

Utilizare la pacienții vârstnici

Atunci când este utilizat la pacienții vârstnici, este necesar să se controleze concentrația de vancomicină în plasma sanguină.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție în disfuncția renală ușoară și moderată, pierderea auzului (inclusiv antecedente), în trimestrul II și III de sarcină. În timpul tratamentului, pacienții cu boală renală și/sau afectare a perechii VIII de insuficiență cranio-cerebrală trebuie monitorizați pentru funcția rinichilor și auzul.

Injectarea intramusculară de vancomicină nu este permisă din cauza Risc ridicat dezvoltarea necrozei tisulare.

Atunci când este utilizat la nou-născuți sau la pacienți vârstnici, este necesar să se controleze concentrația de vancomicină în plasma sanguină.

interacțiunea medicamentoasă

Utilizarea concomitentă a vancomicinei și a anestezicelor locale poate duce la dezvoltarea eritemului, înroșirilor asemănătoare histaminei și șocului anafilactic.

Odată cu utilizarea concomitentă a vancomicinei cu aminoglicozide, amfotericină B, cisplatină, ciclosporină, furosemidă, polimixine, există o creștere a efectelor oto- și nefrotoxice.

Vancomicina- un antibiotic din grupa glicopeptidelor (antibiotice cu greutate moleculară mare care conțin carbohidrați; alți membri ai grupului: ramoplanină, telavancină, teicoplanină, bleomicina, decaplanină), care este utilizat pentru tratarea infecțiilor bacteriene.

Vancomicina a fost izolată pentru prima dată de Edwin Cornfield de la compania farmaceutică americană Eli Lilly & Co în 1953 din probe de sol colectate în junglele din Borneo. Acest antibiotic origine naturală sintetizat de bacteria Amycolatopsis orientalis (denumire oficială – Nocardia orientalis). Conform structurii chimice, vancomicina este un compus halo-organic natural, relativ rar, care conține doi atomi de clor.

În laborator, vancomicina este produsă prin fermentație. Numele său provine dintr-un cuvânt care se traduce prin „a câștiga” (inițial se numea compusul 05865). Acest antibiotic a fost inițial destinat să trateze infecțiile cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la penicilină. Aceste bacterii sunt foarte lente în a dezvolta rezistență la vancomicină, chiar și în timpul experimentelor.

Alte nume pentru vancomicina (sinonime):

• Vancoled;
• Vancocină;
• Wanmixan;
• Editsin;
• Vancomicină-Teva;
• Vancorus;
• Vero-vancomicină;
• Vancomabol;
• Edicin:
• Vancocin:
• Vancoled:
• Vanmixan.

Forme de eliberare a medicamentului

Principalii producători de vancomicină:

Denumirea medicamentului	Producător	Informații despre producător
Edicin	LEK d.d.	Companie multinațională slovenă. Angajat în dezvoltarea, producția directă și vânzarea diferitelor medicamente. Principalele produse sunt medicamentele eliberate pe bază de rețetă. Compania produce, de asemenea, medicamente fără prescripție medicală, produse cosmetice, produse medicale.
Vancomicina	SA „Kraspharma”	Companie farmaceutică rusă, singura din teritoriul Krasnoyarsk. Denumirea anterioară: Ordinul Steagului Roșu al Muncii și numele celei de-a 60-a aniversări a URSS, fabrica Krasnoyarskmedpreparaty. În 1959, Kraspharma a produs primul lot de penicilină. Compania este specializată în principal în producția de antibiotice pe bază de substanțe străine. Cel mai primește venituri din ambalarea medicamentelor produse în China.
Vancorus	JSC „Societatea pe acțiuni Kurgan de preparate și produse medicale „Sintez”	Companie rusă care produce medicamentele din 1958. Funcționează în conformitate cu standardele lumii moderne. În prezent, este unul dintre cei zece lideri ai industriei farmacologice ruse.
Vancomicină-Teva	Teva Pharmaceutical Industries Ltd.	O companie farmaceutică internațională cu sediul în Israel. Produce o gamă largă de medicamente generice (medicamente ale căror nume diferă de cele de marcă atribuite de dezvoltator, dar au activitate similară).
Vero-vancomicina	LENS-Pharm LLC	Compania farmaceutică rusă operează pe piață din 1991. Produce o gamă largă medicamentele, producția este în conformitate cu standardele internaționale moderne.
Vancocin	ELI LILLY VOSTOK S.A.	O companie elvețiană care a fost fondată în 1876. Angajat în dezvoltarea și implementarea de medicamente inovatoare în diferite domenii ale medicinei.
Vancoled	Wyeth-Lederle (Wyeth Lederle)	Compania americană cu sediul în Philadelphia a fost achiziționată în 2009 de Pfizer, o companie farmaceutică multinațională americană.
Wanmixan	SANOFI WINTHROP INDUSTRIE	Grupul francez a fost format în 2004 ca urmare a fuziunii a două companii: Aventis și Sanofi-Sintelabo. Înainte de fuziune, ambele companii operau deja pe piața rusă. Astăzi, SANOFI WINTHROP INDUSTRIE investește masiv în studiile clinice din Rusia.
Vancomabol	ABOLmed LLC	firma ruseasca. Sistemul de calitate respectă GOST R 52249-2009, standardele UE GMP. Extinderea constantă a gamei de medicamente fabricate și implicat în activități de cercetare. Produce în principal medicamente generice.

Mecanismul acțiunii terapeutice a vancomicinei

Bacteriile afectate de vancomicina:

• stafilococi;
• pneumococi;
• enterococi;
• corinebacterii;
• listeria;
• actinomicete;
• clostridii.

Ce infecții sunt tratate cu vancomicina?

• Staphylococcus aureus (doar dacă este rezistent la antibioticul meticilină - în caz contrar, se utilizează nafcilină și alte medicamente din grupul penicilinei, deoarece acţionează împotriva stafilococului sensibil la meticilină mai bine decât vancomicina);
• stafilococ coagulazo-negativ;
• enterococi și pneumococi rezistenți la peniciline, cefalosporine și alte antibiotice.

• endocardită (leziune infecțioasă și inflamatorie a endocardului - căptușeala interioară a inimii care căptușește camerele acesteia);
• sepsis (o infecție generalizată severă în care sunt afectate toate organele și țesuturile);
• pneumonie (inflamația plămânilor);
• osteomielita ( infecție purulentăîn țesut osos);
• abces (cavitate cu puroi) pulmonar;
• peritonită (infecțioasă proces inflamatorîn cavitate abdominală);
• meningita (inflamația durei mater);
• infecții ale pielii;
• patologii hepatice acute și cronice;
• colita pseudomembranoasa (inflamatia intestinului gros cauzata de bacteria Clostridium difficile).

• Tratamentul infecțiilor severe atunci când agentul patogen este rezistent la peniciline sau pacientul este alergic la acestea.
• Tratamentul colitei pseudomembranoase cauzate de Clostridium difficile în caz de recădere și lipsă de efect din utilizarea metronidazolului.
• Tratamentul infecțiilor cauzate de bacterii gram-pozitive dacă pacientul este alergic la antibiotice beta-lactamice.
• Prevenirea endocarditei după o serie de proceduri la persoanele care au hipersensibilitate individuală la peniciline.
• Prevenirea infecțiilor după intervenții chirurgicale în spitalele în care circulă tulpini de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină și Staphylococcus aureus multirezistent.
• Tratament pentru primele etape infecție, atunci când există suspiciunea de infecție cu Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, înainte de a primi rezultatele examenului bacteriologic.

Aplicarea și dozarea vancomicinei

Doze:

• Pentru adulti: 2 g vancomicină la 200 ml glucoză 5% sau ser fiziologic salin pe zi, în 2-4 prize.
• Pentru adulți înainte de operație, pentru a preveni infecțiile: 1 g antibiotic cu 1 ora inainte intervenție chirurgicală.
• Pentru copii: 40-60 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi, în 4 prize (doza zilnică maximă - 2 g).

Doze:

• Pentru adulti: 0,5-2 g pe zi.
• Pentru copii: 40 mg pe kilogram pe zi (divizat în 3-4 prize).

Efectele secundare ale vancomicinei

Nefrotoxicitate (toxicitate renală)

Majoritatea studiilor care au încercat să stabilească nefrotoxicitatea vancomicinei nu au fost suficient de precise și au dat rezultate diferite, uneori contradictorii. Cele mai precise studii arată că prevalența afecțiunilor renale asociate cu acțiunea directă a vancomicinei este de 5%-7%. Indicatori similari sunt tipici pentru unele antibiotice care nu sunt considerate nefrotoxice, de exemplu, pentru benzilpenicilină și cefamandol.

În plus, datele privind relația dintre conținutul de vancomicină din sânge și nefrotoxicitate sunt foarte contradictorii. Deci, în timpul unor studii s-a constatat că efectul negativ al antibioticului asupra rinichilor se observă la o concentrație de 10 μg/ml, în timp ce în alte studii acest rezultat nu poate fi reprodus.

Mulți oameni de știință admit că capacitatea vancomicinei de a afecta negativ rinichii este mult supraestimată.

Ototoxicitate (toxicitate pentru organul auzului)

Relația dintre concentrația antibioticului în sânge și efectul negativ asupra organului auzului este incertă. Astfel, sunt cunoscute cazuri de ototoxicitate când concentrația de vancomicină a depășit 80 μg/ml, dar există și acelea când concentrația de medicament a fost mult mai mică.

Reacții adverse după administrarea intravenoasă a vancomicinei:

• tromboflebita- inflamația peretelui venos și formarea de cheaguri de sânge pe acesta;
• vasculite- inflamația peretelui vascular;
• febră.

• scăderea tensiunii arteriale;
• senzație de arsură la locul injectării;
• roșeață a pielii din partea superioară a corpului;
• spasme musculare, dureri în piept și spate.

• necroliza epidermică toxică (sindromul Lyell) - o leziune alergică severă a pielii;
• anafilaxie - o reacție alergică severă în timpul căreia tensiunea arterială scade, se dezvoltă șoc;
• sindromul „omului roșu” - o reacție la introducerea vancomicinei, caracterizată prin apariția mâncărimii, roșeața jumătății superioare a corpului, umflarea; poate intra în șoc;
• eritemul multiform este o boală asociată cu o reacție sistem imunitarîn care apare pielea pete roșii-roz, noduli, vezicule, răni;
• scăderea numărului de trombocite din sânge și creșterea sângerării;
• suprainfectii - infectii asociate cu o crestere ascutita a bacteriilor de alt tip decat cea care a provocat boala initiala;
• leucopenie - scăderea numărului de leucocite (globule albe) din sânge și slăbirea sistemului imunitar;
• neutropenie - o scădere a numărului de neutrofile din sânge - un tip special de leucocite, care sunt printre primii care participă la răspunsul imun la pătrunderea agenților patogeni în organism;
• ameţeală;

Contraindicații la utilizarea vancomicinei:

• nevrita acustica - un proces inflamator la nivelul nervului care este responsabil de auz;
• insuficiența renală este o încălcare a funcției renale în diferite boli.

Utilizarea vancomicinei în timpul sarcinii și alăptării

În timpul trimestrului II și III de sarcină, antibioticul poate fi utilizat, dar numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic.

Pe durata cursului de vancomicină, o femeie care alăptează trebuie să înceteze alăptarea.

Instrucțiuni și precauții speciale

• Cu utilizarea simultană cu antibiotice din grupul aminoglicozidelor, nefrotoxicitatea vancomicinei este semnificativ îmbunătățită. Risc crescut impact negativ pe rinichi.
• Când se utilizează vancomicina la nou-născuți și prematuri, este de dorit să se monitorizeze constant concentrația antibioticului în sânge.
• Medicamentele anestezice cresc riscul de efecte secundare ale vancomicinei. Prin urmare, se administrează înaintea anesteziei generale, dar nu în timpul acesteia.
• În timpul tratamentului cu vancomicină, este recomandabil să se efectueze o audiogramă (test de auz) și o evaluare a funcției rinichilor (teste de urină, azot ureic și niveluri de creatinine din sânge).
• La pacienții cu vârsta peste 60 de ani și cu insuficiență renală, se recomandă monitorizarea concentrației de vancomicină în sânge în timpul tratamentului.

Costul vancomicinei

Produs agent antibacterian Amycolatopsis orientalis, actioneaza bactericid asupra majoritatii microorganismelor (asupra enterococilor – bacteriostatic). Blochează sinteza peretelui celular bacterian într-un loc diferit de cel pe care acționează penicilinele și cefalosporinele (nu concurează cu ele pentru locurile de legare), legându-se ferm de partea D-alanil-D-alanină a precursorului peretelui celular, ceea ce duce la liza celulară. De asemenea, poate modifica permeabilitatea membranelor celulare bacteriene și poate inhiba selectiv sinteza ARN.

Activ împotriva microorganismelor gram-pozitive, inclusiv: Stafilococ aureus și Stafilococ epidermide (inclusiv tulpini eterogene rezistente la meticilină), streptococ spp., Enterococ spp. (inclusiv Enterococcus faecalis), Clostridium spp.(inclusiv Clostridium difficile). La vancomicină in vitro sensibil Listeria monocytogenes, genuri de bacterii Lactobacillus, Actinomyces, Bacil.

Acțiune optimă - la pH=8, cu o scădere a pH-ului la 6, efectul scade brusc. Acționează activ numai asupra microorganismelor aflate în stadiul de reproducere. Aproape toate bacteriile Gram-negative sunt rezistente Mycobacterium spp., ciuperci, virusuri, protozoare. Nu are rezistență încrucișată cu alte antibiotice. Când se aplică pe cale orală, nu are efect sistemic, acționează local asupra microflorei sensibile din tractul gastrointestinal (Stafilococ aureus, Clostridium difficile).

Farmacocinetica

Concentrația maximă (C max) după perfuzia intravenoasă de 500 mg este de 49 μg/ml după 30 de minute și de 20 μg/ml după 1-2 ore; după perfuzii intravenoase de 1 g - 63 μg / ml după 60 de minute și 23-30 μg / ml după 1-2 ore.Comunicare cu proteinele plasmatice - 55%. Concentraţiile terapeutice se determină în lichidele ascitice, sinoviale, pleurale, pericardice şi peritoneale, în urină, ţesutul anexului atrial. Nu pătrunde în bariera hemato-encefalică intactă (cu meningită se găsește în lichidul cefalorahidian în concentrații terapeutice). Vancomicina traversează placenta. Este alocat cu laptele matern.

Timp de înjumătățire (T 1/2) la functia normala rinichi: adulți - aproximativ 6 ore (4-11 ore), nou-născuți - 6-10 ore, sugari - 4 ore, copii mai mari - 2-3 ore; T 1/2 în cronică insuficiență renală(oligurie sau anurie) la adulți - 6-10 zile. La administrare repetată, cumulul este posibil, 75-90% din medicament este excretat de rinichi prin filtrare pasivă în primele 24 de ore; la pacienții cu rinichi îndepărtat sau absent, este excretat lent și mecanismul de excreție este necunoscut. În cantități mici și moderate, poate fi excretat în bilă. Se excretă în cantități mici în timpul hemodializei sau dializei peritoneale.

Este slab adsorbit atunci când este administrat oral și de obicei nu intră în circulația sistemică. Concentrații plasmatice definibile de vancomicină pot fi observate în cazuri izolate cu administrare orală repetată la pacienții cu colită pseudomembranoasă acută cauzată de DIN.difficile.

Indicatii de utilizare

Vancomicina este indicată pentru tratamentul infecțiilor severe cauzate de tulpini sensibile de stafilococi rezistenți la meticilină. Este indicat pentru numire în următoarele cazuri:

1) pentru pacienții cu reactii alergice asupra agenților antibacterieni din grupa penicilinei;

2) pentru pacientii care nu pot fi prescrisi sau care nu au primit rezultat pozitiv după numirea altor agenți antibacterieni, inclusiv peniciline sau cefalosporine;

3) în infecţiile cauzate de microorganisme sensibile la vancomicină rezistente la alţi agenţi antimicrobieni.

Vancomicina este indicată pentru terapia inițială în infecțiile care pot fi cauzate de stafilococi rezistenți la meticilină, dar după ce sunt disponibile studii de susceptibilitate la antimicrobiene, terapia trebuie ajustată în consecință.

Vancomicina este indicată pentru tratamentul endocarditei stafilococice. Eficacitatea sa a fost confirmată în tratamentul infecțiilor cauzate de stafilococi, inclusiv septicemia, infecțiile oaselor, infecțiile inferioare. tractului respirator, infecții ale pielii și structurilor pielii. În cazul în care un infecție cu stafilococ este purulentă și localizată, antibioticele sunt utilizate ca adjuvant al tratamentului chirurgical adecvat.

Există dovezi că vancomicina este eficientă singură sau în combinație cu aminoglicozide pentru tratamentul endocarditei cauzate de streptococ viridans sau S. bovis. Pentru endocardita cauzată de enterococi (de exemplu, E.fecalis), Vancomicina poate fi eficientă numai în combinație cu aminoglicozide. Există dovezi că vancomicina este eficientă în tratamentul endocarditei difteroide. Vancomicina este utilizată în combinație fie cu rifampicină, fie cu aminoglicozide, fie cu rifampicină și aminoglicozide (de exemplu, în tratamentul endocarditei care apare în perioada timpurie după înlocuirea supapei cauzată de S. epidermide sau difteroizi).

Vancomicina pe cale orală este utilizată pentru a trata colita pseudomembranoasă cauzată de Clostridium difficile, si enterocolita cauzata de Stafilococ aureus. Trebuie obținute probe pentru culturi bacteriologice pentru a izola și identifica agenții patogeni, precum și pentru a determina sensibilitatea acestora la vancomicină.

Pentru a reduce dezvoltarea rezistenței la antibiotice și a menține eficacitatea vancomicinei și a altor agenți antibacterieni, vancomicina trebuie utilizată numai pentru a trata sau a preveni infecțiile cauzate de organisme cu susceptibilitate dovedită la acest agent. După primirea rezultatelor studiilor de sensibilitate antibacteriană, terapia trebuie ajustată în consecință. În lipsa rezultatelor studiilor bacteriologice, se iau în considerare datele din studiile epidemiologice locale.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, perioada de alaptare, nevrita acustica, sarcina (trimestrul I).

Cu grija: tulburări de auz (inclusiv antecedente), insuficiență renală, sarcină (trimestrul 2 și 3).

Sarcina și alăptarea

Utilizarea în primul trimestru de sarcină și alăptare este contraindicată. Aplicarea în trimestrul II-III de sarcină este posibilă numai pentru indicații „vitale”.

Dozaj si administrare

Medicamentul se administrează numai intravenos (injecțiile intramusculare sunt dureroase) la o rată de cel mult 10 mg / min; durata perfuziei trebuie să fie de cel puțin 60 de minute.

Adulti- 0,5 g sau 7,5 mg/kg la fiecare 6 ore, sau 1 g sau 15 mg/kg la fiecare 12 ore.

nou-nascuti - 15 mg/kg, apoi 10 mg/kg la fiecare 12 ore; la copiii cu vârsta de 1 lună, utilizați aceeași doză la fiecare 8 ore.

Copii peste 1 luna- 10 mg/kg la 6 ore sau 20 mg/kg la 12 ore.

Pacienți cu insuficiență renală este necesar să se selecteze individual doza. Nivelurile serice ale creatininei pot fi utilizate pentru a selecta doza de vancomicină pentru acest grup de pacienți. La pacienții vârstnici, vancomicina are un clearance mai mic și un volum de distribuție mai mare. În acest grup, selecția dozei trebuie să se bazeze pe concentrațiile serice de vancomicină. La sugarii prematuri și la pacienții vârstnici, ca urmare a funcției renale reduse, poate fi necesară o reducere semnificativă a dozei. Concentrațiile serice de vancomicină trebuie monitorizate în mod regulat. Tabelul de mai jos arată dozele de vancomicină în funcție de clearance-ul creatininei.

Tabelul dozelor de vancomicină pentru pacienții cu insuficiență renală la

Acest tabel nu poate fi utilizat pentru a determina doza de medicament pentru anurie. Acești pacienți trebuie să primească o doză inițială de 15 mg/kg greutate corporală pentru a crește rapid concentrațiile serice terapeutice. Doza necesară pentru a menține o concentrație stabilă a medicamentului este de 1,9 mg / kg / 24 de ore. Pentru pacienții cu insuficiență renală severă este indicat să se administreze doze de întreținere de 250-1000 mg o dată la câteva zile (cu CC 10-50 ml/min - 1 g la 3-7 zile, mai puțin de 10 ml/min - 1 g). la fiecare 7-14 zile). Pentru anurie se recomanda o doza de 1 g la 7-14 zile. Instrucțiuni pentru prepararea unei soluții pt administrare intravenoasă

Soluția injectabilă se prepară imediat înainte de administrarea medicamentului. Pentru aceasta, volumul necesar de apă pentru preparate injectabile este adăugat într-un flacon cu pulbere de vancomicină uscată, sterilă, pentru a obține o soluție cu o concentrație de 50 mg/ml. CREȘTERE ÎN ULTERIORĂ NECESARĂ soluție preparată.

Soluțiile preparate de vancomicină înainte de administrare sunt supuse diluării ulterioare la o concentrație de cel mult 5 mg / ml. Doza necesară de vancomicină diluată ca mai sus trebuie administrată prin perfuzie intravenoasă divizată timp de cel puțin 60 de minute. Ca solvenți, se poate folosi soluție injectabilă de dextroză 5% sau soluție injectabilă de clorură de sodiu 0,9%. Înainte de injectare, soluția preparată pentru administrare parenterală este necesar să se verifice vizual prezența impurităților mecanice și a decolorării.

Prepararea unei soluții pentru administrare orală

Utilizare orală cu colită pseudomembranoasă, enterocolită stafilococică:

Doza zilnica pentru adulti- 500-2000 mg, împărțit în 3-4 prize; pentru copii - 40 mg/kg împărțit în 3-4 prize. Doza zilnică maximă pentru adulți și copii este de 2000 mg. Durata tratamentului este de 7-10 zile.

Soluția orală se prepară prin dizolvarea dozei adecvate de liofilizat în 30 ml apă.

Efect secundar

Reacții post-perfuzie(datorită administrării rapide): reacții anafilactoide (scăderea tensiunii arteriale, bronhospasm, dispnee, erupție cutanată, mâncărime), sindromul „omului roșu” asociat cu eliberarea histaminei (frisoane, febră, palpitații, hiperemie a trunchiului superior și a feței). , spasme musculare cufăr si inapoi).

Din sistemul urinar: nefrotoxicitate (până la dezvoltarea insuficienței renale) mai des atunci când este combinată cu aminoglicozide sau când este prescris mai mult de 3 săptămâni în concentratii mari, manifestată prin creșterea concentrației de creatinine și azot ureic. Rareori - nefrită interstițială.

Din partea sistemului digestiv: greață, colită pseudomembranoasă.

Din organele de simț: ototoxicitate - hipoacuzie, vertij, tinitus.

Din partea organelor hematopoietice: neutropenie reversibilă, trombocitopenie tranzitorie, rar - agranulocitoză.

Reacții locale(cu încălcarea regulilor de perfuzie): flebită, durere la locul injectării, necroză tisulară la locul injectării.

Reactii alergice: febră, greață, frisoane, eozinofilie, erupții cutanate (inclusiv dermatită exfoliativă), eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), vasculită.

Supradozaj

Simptome: severitate crescută a efectelor secundare.

Tratament: terapie corectivă care vizează menţinerea filtrare glomerulară. Vancomicina este slab eliminată prin dializă. Există dovezi că hemofiltrarea și hemoperfuzia printr-o rășină schimbătoare de ioni polisulfonă duce la o creștere a clearance-ului vancomicinei.

Masuri de precautie

Când se prescrie nou-născuților prematuri și normali, este de dorit să se controleze concentrația în serul sanguin. Când se administrează concomitent cu anestezice generale, frecvența reacțiilor adverse crește, deci este mai bine să se administreze vancomicina înainte anestezie generala. În timpul perioadei de tratament, este necesar să se efectueze o audiogramă, să se determine funcția rinichilor (analiza urinei, valorile creatininei și azotului ureic). Este de dorit să se determine concentrația de vancomicină în serul sanguin (în insuficiență renală, la pacienții cu vârsta peste 60 de ani). Concentrațiile maxime nu trebuie să depășească 40 µg/ml, iar concentrațiile minime nu trebuie să depășească 10 µg/ml. Concentrațiile de peste 80 µg/ml sunt considerate toxice. Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza de vancomicină trebuie selectată individual.

Administrarea rapidă (de exemplu, în câteva minute) de vancomicină poate fi însoțită de o scădere pronunțată a tensiunii arteriale și, în cazuri rare, de stop cardiac. Vancomicina trebuie administrată ca soluție diluată timp de cel puțin 60 de minute pentru a evita reactii adverse asociat cu infuzia. Vancomicina trebuie utilizată cu prudență la pacienții alergici la teicoplanină, cum ar fi au fost raportate cazuri de alergie încrucișată.

Vancomicina este un „agent iritant”, deci difuzarea medicamentului dizolvat prin peretele vascular poate provoca necroza țesuturilor adiacente. Pot apărea tromboflebite, deși probabilitatea dezvoltării lor poate fi redusă prin administrarea lentă a soluțiilor diluate (2,5-5 g/l) și alternarea locurilor de injectare.

Există raportări de cazuri de ototoxicitate la pacienții tratați cu vancomicină. Semnele de ototoxicitate pot fi temporare sau permanente. S-a raportat că ototoxicitatea se dezvoltă cel mai adesea la pacienții care au primit doze mari de vancomicină; pacienți care au avut anterior tulburări de auz sau la pacienți care au primit terapie concomitentă cu alți agenți ototoxici (de exemplu, aminoglicozide). Vancomicina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, deoarece riscul de toxicitate este mult crescut atunci când este administrat. doze mariși o lungă perioadă de timp de vancomicină în sânge.

După numirea aproape tuturor agenților antibacterieni, inclusiv vancomicina, este posibil să se dezvolte Clostridium difficile- diaree asociată (ADBP), a cărei severitate variază de la diaree grad ușor severitatea colitei, ducând la moarte.

Prescrierea agenților antibacterieni duce la o modificare a florei intestinale normale, ceea ce duce la creșterea excesivă Clostridium difficile. Clostridium difficile produce toxine A și B, care contribuie la dezvoltarea CDAD. CDAD poate fi refractar la terapia antimicrobiană și necesită colectomie. KDAP trebuie luat în considerare la toți pacienții cu diaree cărora li s-au prescris agenți antibacterieni. Este necesară o anamneză atentă în cazurile în care diareea se dezvoltă în decurs de două luni de la numirea agenților antibacterieni. Dacă CDAD este suspectată sau confirmată, trebuie luată în considerare întreruperea agenților antibacterieni care nu acționează împotriva Clostridium difficile. Hidratarea adecvată, monitorizarea electroliților, administrarea de agenți antibacterieni care acționează asupra Clostridium difficile, tratament simptomatic, dacă este necesar - tratament chirurgical.

Utilizarea prelungită a vancomicinei poate duce la creșterea excesivă a organismelor rezistente la antibiotice. Este necesară monitorizarea atentă a pacientului. Dacă se dezvoltă suprainfecție în timpul terapiei, trebuie luate măsuri adecvate. În cazuri rare, dezvoltarea colitei pseudomembranoase asociate cu Clostridium difficile, la pacienții cărora li se administrează vancomicină intravenoasă.

Pentru a minimiza riscul de nefrotoxicitate în tratamentul pacienților cu insuficiență renală sau al pacienților care primesc tratament concomitent cu aminoglicozide, este necesară monitorizarea continuă a funcției renale. Evaluarea periodică a funcției auditive poate fi utilă în reducerea riscului de ototoxicitate.

Există dovezi ale dezvoltării neutropeniei reversibile la pacienții cărora li se administrează vancomicină. La pacienții care primesc terapie pe termen lung cu vancomicină sau la pacienții care primesc terapie concomitentă cu medicamente care pot duce la neutropenie, este necesară monitorizarea periodică a numărului de leucocite.

Vancomicina: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Vancomicina

Cod ATX: J01XA01

Substanta activa: vancomicina (vancomicina)

Producător: Teva Pharmaceutical Industries (Israel), Kraspharma (Rusia), MAKIZ-PHARMA (Rusia), JODAS EXPOIM (India)

Descriere și actualizare foto: 13.08.2019