30.05.2019
Nexium pentru noapte. Liofilizat pentru administrare intravenoasă
Forma de eliberare: Forme de dozare lichide. Suspensie pentru uz oral.
Caracteristici generale. Compoziţie:
Un pachet contine:
substanță activă: esomeprazol trihidrat de magneziu 11,1 mg, echivalent cu 10 mg esomeprazol;
excipienți: acid metacrilic și copolimer acrilat de etil (1:1) 9,5 mg, talc 8,4 mg; zaharoză, granule sferice (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiproloză 32,2 mg, hipromeloză 1,7 mg, citrat de trietil 0,95 mg, stearat de magneziu 0,65 mg, polisorbat de glicerol 0,65 mg, glicerol 0,2 - 2,05 mg, glicerol 0,2 - 2,5 mg; , dextroză 2813 mg, crospovidonă 75 mg, gumă xantan 75 mg, acid citric anhidru 4,9 mg, colorant galben de oxid de fier 1,8 mg.
Descriere
Granule galben pal de diferite dimensiuni (masa principală este granule fin divizate, iar cele mai mari sunt granule). Pot apărea granule maronii.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid clorhidricîn stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale
stomac. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.
Mecanism de acțiune
Esomeprazolul este o bază slabă care se transformă într-o formă activă în mediul extrem de acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, inhibă în același timp atât bazal cât și stimulat. secretia de acid clorhidric.
Efect asupra secreției de acid gastric
Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. La consum zilnic medicamentul timp de 5 zile la o doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația maximă medie de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (la măsurarea concentrației de acid după 6-7 ore
după administrarea medicamentului în a 5-a zi de terapie). La pacienţii cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) şi simptome clinice după 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol
doza de 20 mg sau 40 mg intragastric pH peste 4 a fost menținută, în medie, 13 și 17 ore din 24 de ore. În timpul administrării de esomeprazol în doză de 20 mg pe zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.
S-a găsit o corelație între concentrația plasmatică a medicamentului și inhibarea secreției de acid clorhidric (a fost utilizat parametrul AUC (aria de sub curba „concentrație-timp”) pentru a estima concentrația.
Efect terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric
Când luați Nexium® în doză de 40 mg, vindecarea are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.
Tratamentul cu Nexium® în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs săptămânal de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.
Nexium® s-a dovedit a fi eficient în sângerarea de la un ulcer peptic, confirmat prin examen endoscopic.
Utilizare în GERD la copii (cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani)
Vindecarea, confirmată de datele de endoscopie, a fost observată la 93,3% dintre pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani după 8 săptămâni de terapie cu Nexium®. Pacienții cu o greutate mai mică de 20 kg au luat Nexium® în doză zilnică de 5 mg sau 10 mg, iar pacienții cu o greutate mai mare de 20 kg la o doză zilnică de 10 mg sau 20 mg.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric
În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției de acid clorhidric. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. A preveni influența dată este necesar să se întrerupă temporar administrarea esomeprazolului cu 5 zile înainte de studiul concentrației de CgA.
La pacienti perioadă lungă de timp tratat cu esomeprazol, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a concentrației de gastrină în plasmă.
La pacienții care iau medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru o perioadă lungă de timp, formarea de chisturi glandulare în stomac este mai frecventă. Aceste fenomene se datorează modificări fiziologice ca urmare a unei inhibari pronuntate a secretiei de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează.
Aplicație medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului din stomac. flora microbiană prezent în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții cauzate de Salmonella spp., Campylobacter spp. şi probabil Clostridium difficile la pacienţii internaţi.
Nexium® a arătat eficienta mai buna comparativ cu ranitidina în vindecarea ulcerului gastric la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2).
Nexium® a arătat Eficiență ridicată pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duoden la pacienții tratați cu AINS (grup de vârstă peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.
Farmacocinetica. absorbtie si distributie. Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, tabletele care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la acțiune, sunt utilizate pentru administrare orală. suc gastric. În condiții in vivo, doar o mică parte din esomeprazol este transformată în izomerul R. Medicamentul se absoarbe rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după ingestie. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul administrării zilnice o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația de echilibru y oameni sanatosi este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%.
Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează în mod semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric.
Metabolismul și excreția. Esomeprazolul este metabolizat cu participarea sistemului citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și demetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea părții rămase este efectuată de izoenzima CYP3A4; în acest caz, se formează un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă.
Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută izoenzima CYP2C19.
Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză de medicament și 9 l / h - după doze multiple. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată a esomeprazolului este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea izoenzimei CYP2C19. de esomeprazol și/sau derivatul său sulfo. Cu doza zilnică o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină între doze și nu se acumulează.
Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Atunci când este administrată pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.
Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți. Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului se realizează în principal ca urmare a acțiunii CYP3A4. Cu un aport sistematic de 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului.
La pacienții vârstnici (71-80 ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.
După o singură doză de 40 mg de esomeprazol, valoarea medie a ASC la femei este cu 30% mai mare decât la bărbați. Cu administrarea zilnică a medicamentului o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului.
La pacienţii cu uşoară până la moderată insuficienta hepatica metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere a valorii ASC pentru esomeprazol de 2 ori. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică maximă de 20 mg nu trebuie depășită. Când se administrează o dată pe zi, nu s-a observat nicio acumulare de esomeprazol și metaboliții săi principali.
Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuată. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată a 20 mg și 40 mg esomeprazol, valoarea ASC și timpul până la atingere concentrație maximă(tmax) în plasmă a fost similar cu valorile ASC și tmax la adulți.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani, după administrarea repetată a 10 mg esomeprazol, valoarea ASC a fost similară cu valoarea ASC la adolescenți și adulți atunci când iau 20 mg esomeprazol.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani, după administrarea repetată a 20 mg esomeprazol, valoarea ASC a fost de 6-11 ori mai mare decât valoarea ASC la adolescenți și adulți atunci când iau 20 mg esomeprazol.
Indicatii de utilizare:
BRGE:
- tratamentul esofagitei de reflux eroziv - tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea erozive esofagită de reflux pentru a preveni recidiva tratament simptomatic BRGE
Ca parte din terapie combinată:
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori
- prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori
Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recăderea).
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu utilizarea AINS
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.
Important! Cunoașteți tratamentul
Dozaj si administrare:
Nexium® în forma de dozare pelete și granule acoperite enteric pentru suspensie orală, destinate în principal pacienților copilărie si cei cu dificultati la inghitire.
interior. Pentru a lua 10 mg de Nexium®, turnați conținutul unui pachet într-un pahar care conține 15 ml de apă. Pentru a lua 20 mg de Nexium®, turnați conținutul a 2 pachete într-un pahar care conține 30 ml apă. Pentru a lua 40 mg de Nexium®, turnați conținutul a 4 pachete într-un pahar care conține 60 ml apă. Conținutul paharului trebuie amestecat și așteptați câteva minute pentru a forma o suspensie. Suspensia poate fi administrată oral imediat sau în decurs de 30 de minute după preparare, amestecând din nou înainte de utilizare. Apoi ar trebui să adăugați din nou 15 ml de apă într-un pahar, să amestecați restul și să-l luați înăuntru. Nu folosiți apă spumante. Peleții și granulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.
Suspensia poate fi administrată printr-o sondă nazogastrică. Instrucțiunile pentru prepararea și administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică sunt date în secțiunea „Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică”.
Copii 1-11 ani cu greutatea ≥ 10 kg
BRGE
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: pentru pacienții cu o greutate mai mare de 10 kg, dar mai mică de 20 kg - 10 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni. Pentru pacienții care cântăresc 20 kg sau mai mult - 10 mg sau 20 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni.
Tratamentul simptomatic al BRGE: 10 mg o dată pe zi timp de până la 8 săptămâni.
Utilizarea esomeprazolului în doze mai mari de 1 mg/kg/zi nu a fost studiată.
Adulți și copii de la 12 ani
BRGE
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
Se recomandă o cură suplimentară de tratament de 4 săptămâni în cazurile în care, după prima cură, vindecarea esofagitei nu apare sau simptomele persistă. Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivei: 20 mg o dată pe zi.
Tratamentul simptomatic al BRGE: 20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, este necesar să se efectueze examinare suplimentară rabdator. După ce simptomele au fost eliminate, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium® 20 mg o dată pe zi cu reluarea simptomelor. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.
adultii
Ulcer peptic al stomacului și duodenului
Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea cu Helicobacter pylori:
Tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni reapariția):
Nexium® 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.
Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS: Nexium® 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS: Nexium® 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică: Doza inițială recomandată este Nexium® 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată tablou clinic boli. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
Copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg: Din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța, Nexium® nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg.
Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, experiența cu utilizarea Nexium® la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).
Insuficiență hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie depășită - 10 mg pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani și 20 mg pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.
Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică:
1. Pentru a administra 10 mg de Nexium®, turnați conținutul unui pachet într-un pahar care conține 15 ml apă.
2. Pentru a administra 20 mg de Nexium®, turnați conținutul a 2 pachete într-un pahar care conține 30 ml apă.
3. Pentru a administra 40 mg de Nexium®, turnați conținutul a 4 pachete într-un pahar care conține 60 ml apă.
4. Amestecați conținutul paharului și așteptați câteva minute pentru a se forma o suspensie.
5. Amestecați din nou suspensia și trageți-o în seringă.
6. Introduceți suspensia imediat sau în decurs de 30 de minute după preparare.
7. Extrageți încă 15 ml (pentru o doză de 10 mg) sau 30 ml (pentru o doză de 20 mg) sau 60 ml (pentru o doză de 40 mg) de apă în seringă, agitați seringa și injectați restul suspensiei în sonda nazogastrică.
Suspensia neutilizată trebuie distrusă.
Caracteristicile aplicației:
Dacă există simptome de anxietate(de exemplu, cum ar fi pierderea semnificativă în greutate spontană, vărsături repetate, vărsături cu sânge sau melenă), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), prezența neoplasm malign, deoarece tratamentul cu Nexium® poate duce la atenuarea simptomelor și poate întârzia diagnosticul.
În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol pentru o lungă perioadă de timp, o examinare histologică a probelor de biopsie a membranei mucoase a corpului stomacului a evidențiat atrofie.
Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă (mai ales mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.
Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este indicată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 12 ani.
Pacienții care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente (a se vedea secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”). Atunci când se prescrie Nexium® pentru eradicarea Helicobacter pylori, posibilitatea de interacțiuni medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se țină cont. posibile contraindicațiiși interacțiunile claritromicinei cu aceste medicamente. Nexium® conține zaharoză și dextroză, de aceea sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.
EFECT ASUPRA CAPACITĂŢII DE CONDUCERE ŞI ALTE MECANISME
Datorită faptului că în timpul terapiei cu Nexium®, se poate observa vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule și utilizați alte mecanisme.
Efecte secundare:
Mai jos sunt efecte secundare, care nu depinde de regimul de dozare al medicamentului, observat atunci când se utilizează medicamentul Nexium®, ca și în timpul cercetare clinicași studii post-marketing.
De multe ori
(>1/100, <1/10)
Dureri de cap, dureri abdominale,/vărsături,
Rareori
(>1/1000, <1/100)
Dermatită, mâncărime, erupții cutanate, somnolență, insomnie, amețeli, gură uscată, vedere încețoșată, enzime hepatice periferice crescute
Rar
(>1/10000, <1/1000)
Reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic), (cu sau fără icter), agitație, confuzie, tulburări ale gustului, candidoză tract gastrointestinal, fotosensibilitate, stare generală de rău, transpirație
Foarte rar
(<1/10000)
Agranulocitoză, pancitopenie, comportament agresiv, la pacienții cu boală hepatică, slăbiciune musculară, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform,.
Interacțiuni cu alte medicamente:
Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente. O scădere a acidității sucului gastric în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și în cazul altor medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric sau antiacide, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului sau itraconazolului, precum și la o creștere a absorbției digoxinei. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi cu digoxină crește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 20% dintre pacienți).
S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Este posibilă și interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19. Odată cu administrarea comună a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor serice. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, maxim (Cmax) și minim (Cmin) concentrațiile au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.
Odată cu administrarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrației de saquinavir în ser, atunci când sunt administrate cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația lor nu s-a schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă administrarea concomitentă de esomeprazol cu antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.
Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce, la rândul său, poate necesita reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când prescrieți Nexium® în modul „după nevoie”. Când se administrează concomitent 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al izoenzimei CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.
Numirea esomeprazolului la o doză de 40 mg a condus la o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.
Administrarea omeprazolului în doză de 40 mg o dată pe zi a condus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat izoenzimei CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.
Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a INR (raportul internațional normalizat) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Se recomandă controlul INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.
Esomeprazolul, ca și omeprazolul, inhibă izoenzima CYP2C19. Administrarea concomitentă de cilostazol și 40 mg de omeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cilostazolului la voluntari sănătoși: Cmax și ASC cu 18% și, respectiv, 26%. Parametrii similari ai unuia dintre metaboliții activi ai cilostazolului cresc cu 29%, respectiv 69%.
Administrarea concomitentă a cisapridei cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, cu toate acestea, concentrația maximă a cisapridei în plasmă nu se modifică semnificativ. . O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată cu monoterapia cu cisapridă, nu a crescut cu adăugarea Nexium® (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.
Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
Influența medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului.
Esomeprazolul este metabolizat de izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă izoenzima CYP3A4, duce la o creștere a valorii ASC a esomeprazolului de 2 ori. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Poate fi necesară ajustarea dozei de esomeprazol la pacienţii cu încălcare gravă funcția hepatică și cu utilizare prelungită. Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este indicată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 12 ani.
Medicamente care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și St.
Contraindicatii:
Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care compun medicamentul.
Intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.
Vârsta copiilor până la 1 an sau greutatea corporală mai mică de 10 kg (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți), vârsta copiilor 1-11 ani (pentru alte indicații decât tratamentul eroziv). esofagită și tratamentul simptomatic al BRGE) și copiii cu vârsta peste 12 ani pentru alte indicații decât BRGE.
Esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și nelfinavir (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte interacțiuni medicamentoase”).
Cu prudență - sever (experiența este limitată).
UTILIZAȚI ÎN TIMPUL SARCINII ȘI ALĂPTĂȚII
În prezent, nu există suficiente date despre utilizarea medicamentului Nexium® în timpul sarcinii. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectare a dezvoltării fetale.
Când esomeprazolul a fost administrat animalelor, nu au fost dezvăluite efecte negative directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea amestecului racemic al medicamentului nu a avut nici un efect negativ asupra animalelor în timpul sarcinii, nașterii și, de asemenea, în timpul dezvoltării postnatale.
Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește risc posibil pentru fat.
Nu se știe dacă esomeprazolul este excretat din lapte matern prin urmare, Nexium® nu trebuie prescris în timpul alăptării.
Supradozaj:
Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat. Administrarea orală de esomeprazol în doză de 280 mg a fost însoțită de slăbiciune generală și simptome ale tractului gastrointestinal. O singură doză de 80 mg de Nexium® nu a provocat niciun efect negativ. Nu există un antidot cunoscut pentru esomeprazol. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic și general de susținere.
Conditii de depozitare:
La o temperatură nu mai mare de 25 ° C, în locuri inaccesibile copiilor. Perioada de valabilitate 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condiții de concediu:
Pe bază de rețetă
Pachet:
Pelete și granule acoperite enteric pentru suspensie orală, 10 mg.
3042,7 mg de pelete și granule acoperite enteric (10 mg de esomeprazol) într-o pungă laminată cu 3 straturi (tereftalat de polietilenă / aluminiu / polietilenă de joasă densitate). 28 de pungi într-o cutie de carton cu instrucțiuni de uz medical.
Nexium®(lat. Nexium ® ) este un medicament antiulcer, un inhibitor al pompei de protoni (PPI).
Compoziția lui Nexium
Nexium este disponibil sub formă de capsule cu eliberare prelungită (pelete acoperite enteric), 10 mg, comprimate filmate, 20 mg și 40 mg și ca liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă. Substanța activă a Nexium: esomeprazol (esomeprazol).O capsulă de Nexium cu eliberare prelungită conține: 
- esomeprazol trihidrat de magneziu 11,1 mg (echivalent cu 10 mg esomeprazol)
- excipienți: copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil, talc, zaharoză sub formă de granule sferice cu dimensiuni cuprinse între 0,25 și 0,355 mm, hiproloză, hipromeloză, citrat de trietil, stearat de magneziu, monostearat de glicerol, polisorbat, crospo dextroză, polisorbat, crospo dextroză. acid citric, colorant galben oxid de fier
- substanțe active: 22,3 mg sau 44,5 mg esomeprazol trihidrat de magneziu, ceea ce corespunde la 20 mg și 40 mg esomeprazol
- excipienți: monostearat de gliceril 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid roșu de fier, oxid galben de fier (pentru o doză de 20 mg), stearat de magneziu, copolimer acid metacrilic și etacrilic (1: 1), celuloză microcristalină, parafină macrogolică sintetică polisorbat 80, crospovidonă, stearil fumarat de sodiu, granule sferice de zaharoză, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.
Indicații pentru utilizarea Nexium
Boala de reflux gastroesofagian (BRGE):- tratamentul esofagitei de reflux eroziv
- tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția
- tratamentul simptomatic al BRGE
Ca parte a terapiei combinate (monoterapia cu Nexium pentru eradicarea Hp nu este utilizată):
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori (Hp)
- prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Hp
- vindecarea ulcerului gastric asociat cu utilizarea AINS
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc
Mod de aplicare a Nexium și doză
Tableta Nexium se înghite întreg cu un lichid. Tabletele nu sunt mestecate sau zdrobite. În caz de probleme la înghițire, comprimatul se dizolvă până când comprimatul se rupe în microgranule în 100 ml apă necarbogazoasă, după care toate microgranulele se beau imediat sau în decurs de o jumătate de oră, apoi se adaugă încă 100 ml de apă necarbonatată. apă, amestecați resturile și beți. Dacă este imposibil să se efectueze terapia orală, soluția Nexium preparată din liofilizat se administrează intravenos pe baza unei doze de 20-40 mg de esomeprazol o dată pe zi.
BRGE (copii de la 12 ani și adulți)
- una sau două cure (al doilea - dacă primul nu este suficient pentru a vindeca sau a scăpa de simptomele esofagitei), fiecare timp de 40 de zile, 40 mg de Nexium o dată pe zi
- terapie de întreținere după vindecarea esofagitei - 20 mg neximum o dată pe zi pentru o perioadă lungă de timp
- tratamentul simptomatic al BRGE fără esofagită - 20 mg Nexium o dată pe zi; simptomele ar trebui să dispară în 4 săptămâni
- tratamentul DU sau prevenirea PU asociate cu Hp - de două ori pe zi Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg în timpul săptămânii; este posibil să se utilizeze Nexium ca parte a altor scheme de eradicare ( vezi „Standarde pentru diagnosticul și tratamentul bolilor dependente de acid și asociate cu Helicobacter pylori (al patrulea acord de la Moscova)”).
- tratamentul bolii ulceroase asociate cu AINS - cel puțin 20 mg sau 40 mg o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni
- prevenirea PUD asociată cu AINS - Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi
Comparația Nexium cu alte medicamente care blochează acidul
Este în general acceptat că inhibitorii pompei de protoni (IPP) reprezintă clasa celor mai eficiente medicamente dintre medicamentele antisecretoare care blochează secreția de acid clorhidric în stomac. Nexium este cel mai modern medicament PPI. Protecția prin brevet pentru esomeprazol nu a expirat și nu există pe piața farmaceutică generice și alte medicamente cu substanța activă esomeprazol. Cu toate acestea, printre gastroenterologi există opinii diferite cu privire la exclusivitatea Nexium printre alte medicamente utilizate pentru tratarea bolilor legate de acid. Recunoscând avantajele sale în unii dintre parametri, în special față de omeprazol, lansoprazol și pantoprazol și blocanții H2, un număr de gastroenterologi (nu toți) consideră că Nexium este inferior parietului (rabeprazol). Această problemă este discutată mai detaliat în secțiune Comparația esomeprazolului cu alți inhibitori ai pompei de protoni articole Esomeprazol . 
Este important de menționat că costul Nexium și Pariet depășește semnificativ costul altor IPP, iar eficiența, chiar și în opinia „apologeților” săi, nu este foarte semnificativă. În plus, reacția unui organism individual la orice agent antisecretor este strict individuală, iar „cel mai bun” medicament nu vindecă întotdeauna o anumită persoană. Pentru a selecta un medicament și o doză individuală, se utilizează pH-metria intragastrică, cu ajutorul căreia se determină reacția unui anumit pacient la medicament (a se vedea S.I. Rapoport și colab. Selectarea terapiei medicamentoase individuale pentru diferite boli).
Principalul dezavantaj al lui Nexium este prețul ridicat.
Articole medicale profesionale privind tratamentul bolilor gastrointestinale cu Nexium
- Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. Evaluarea comparativă a activității antisecretorii MAPs Losec, Pariet și Nexium la pacienții cu ulcer peptic. TsVKG-i. A.A. Vishnevsky, MMA ei. LOR. Sechenov.
- Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Esomeprazol (Nexium) în tratamentul dispepsiei funcționale la copii conform monitorizării zilnice a pH-ului // Buletinul de Medicină Siberiană. - Anexa 2. - 2005.
- Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - un cuvânt nou în tratamentul bolilor dependente de acid ale tractului gastrointestinal // Ziarul medical „Sănătatea Ucrainei”. - 2008. - Nr. 6/1. - de la. 36–37.
- Grinevici V.B., Uspensky Yu.P. Terapia secretolitică a bolilor acido-dependente ale sistemului digestiv din perspectiva unui clinician: 2003 // Gastroenterologie experimentală și clinică. - 2003. - Nr. 6.
- Rudakova A.V. Aspecte farmacoeconomice ale utilizării rabeprazolului și esomeprazolului la pacienții cu boală de reflux gastroesofagian // Consilium-Medicum. - 2006. - Volumul 8. - Nr. 2.
- Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. pH-metria endoscopică ca metodă de evaluare a efectului Nexiumului asupra funcției de producere a acidului a stomacului în gastrita hiperacidă // Medicina bazată pe dovezi este baza asistenței medicale moderne: rezumate ale celui de-al VI-lea Congres Internațional. - Habarovsk. - 2007. - S. 107-109.
- Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Eficacitatea esomeprazolului în tratamentul bolii de reflux gastroesofagian // Gastroenterologie. 2015. Nr 2. S. 20–25.
- Sarsenbayeva A.S., Petukhova T.P. Eficacitatea terapiei standard de triplă eradicare de primă linie bazată pe esomeprazol și alți IPP la pacienții cu gastrită asociată cu H. pylori // RMJ. Gastroenterologie. - 2017. - Nr. 17. S. 1215-1219.
Prepararea soluțiilor Nexium pentru injecții și perfuzii din liofilizat și utilizarea acestora
La prepararea unei soluții de Nexium pentru injecții intravenoase, se adaugă 5 ml dintr-o soluție de clorură de sodiu 0,9% în flacon cu liofizat Nexium pt. administrare intravenoasă. La prepararea unei soluții perfuzabile de Nexium, conținutul unui flacon de liofilizat de Nexium este dizolvat în 100 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă. Soluția de Nexium este un lichid limpede, galben pal. Degradarea soluției depinde în principal de aciditatea acesteia, așa că trebuie utilizată doar soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă. Soluția de Nexium nu trebuie amestecată sau administrată cu alte medicamente. Soluția nu trebuie să conțină impurități mecanice vizibile și decolorări. Soluția trebuie să fie transparentă. La prescrierea a 20 mg de Nexium pe zi, se introduce jumătate din soluția preparată, restul este distrus.
Soluția injectabilă Nexium se administrează imediat după preparare intravenos timp de cel puțin 3 minute. Soluția perfuzabilă Nexium se administrează în decurs de 10-30 de minute.
Proprietăți farmacologice Nexium
Farmacocinetica și farmacodinamica Nexium sunt determinate de substanța activă și sunt descrise în articolul esomeprazol în secțiunile farmacocinetica esomeprazoluluiȘi farmacodinamica esomeprazolului.Contraindicații pentru administrarea Nexium
- hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care compun medicamentul
- intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază
- vârsta de până la 12 ani (pentru GERD) și orice vârstă a copiilor conform indicațiilor, altele decât GERD
- Nexium nu trebuie luat cu atazanavir
- cu prudență în insuficiența renală severă
Utilizarea Nexium în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii, terapia cu Nexium este posibilă numai din motive de sănătate. Când luați Nexium, este necesar să opriți alăptarea.Efecte secundare Nexium
Dureri de cap, dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, vărsături, constipație, dermatită, mâncărime, urticarie, erupții cutanate, amețeli, gură uscată, insomnie, parestezii, somnolență, enzime hepatice crescute, edem periferic.Dozele pe termen lung sau mari de Nexium cresc riscul de fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii și coloanei vertebrale („Avertisment FDA”).
Supradozaj cu Nexium
În prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj deliberat cu Nexium. Administrarea Nexium în doză de 280 mg a fost însoțită de slăbiciune generală și simptome gastrointestinale. O singură doză de 80 mg de Nexium nu provoacă consecințe negative. Antidoturile specifice sunt necunoscute. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, se efectuează un tratament simptomatic și general de susținere.Instrucțiuni speciale pentru terapia Nexium
În prezența oricăror simptome alarmante (de exemplu, cum ar fi pierderea semnificativă în greutate spontană, vărsături repetate, disfagie, vărsături de sânge sau melenă), precum și în prezența sau suspiciunea unui ulcer gastric, este necesar să se excludă prezența. a unui neoplasm malign, deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la netezirea simptomelor și la întârzierea diagnosticului.Luarea Nexium pentru o perioadă lungă (mai ales mai mult de un an) ar trebui să fie sub supraveghere medicală regulată. Cei care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se schimbă. Deoarece există fluctuații ale concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „dacă este necesar”, este necesar să se ia în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), trebuie luate în considerare posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente. Nexium conține zaharoză, de aceea este contraindicat la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.
Interacțiunea Nexium cu alte medicamente
Interacțiunea Nexium cu alte medicamente este determinată de substanța sa activă și este descrisă în articolul esomeprazol, în secțiunea interacțiunile esomeprazolului cu alte medicamente .Instrucțiuni pentru utilizarea medicală a Nexium
Instrucțiuni oficiale pentru utilizarea medicală a medicamentului Nexium de la producător, pdf:- Nexium, comprimate filmate care conțin 20 sau 40 mg esomeprazol
Producător Nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Suedia. În plus față de Nexium, următoarele medicamente cu ingredientul activ esomeprazol sunt înregistrate în Rusia: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazol Zentiva, Esomeprazol Canon, Esomeprazol nativ, Emanera, Emezol.
În alte țări, sunt înregistrate și produse următoarele mărci: Nexium și Nexium I.V. (SUA), Esopral (Italia, Țările de Jos), Axagon (Italia), Nexiam (Belgia, Luxemburg, Africa de Sud), precum și medicamentele generice de esomeprazol: Ezocar (Belarus, Palestina), Sompraz (India, Myanmar), Neksium și Neksium Inj (India) ), Nexpro (India), etc.
Nexium are contraindicații, efecte secundare și caracteristici de aplicare, este necesară consultarea unui specialist.
Nexium- un medicament care se produce in Suedia este un medicament care scade secretia glandelor gastrice, un inhibitor al pompei de protoni.
Substanța activă a acestui medicament este esomeprazol.
Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale gastrice. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.
Mecanismul de acțiune al esomeprazolului este o bază slabă, care trece în forma activă în mediul foarte acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, în timp ce inhibă atât secreţia bazală cât şi cea stimulată de acid clorhidric .
Influență asupra secreției de acid în stomac. Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile în doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația maximă medie de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului pe a 5-a zi de terapie).
Indicatii de utilizare
Indicații pentru utilizarea medicamentului Nexium sunteți:Boala de reflux gastroesofagian:
- tratamentul esofagitei de reflux eroziv
- tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni recidiva
- tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian
Ulcer peptic al stomacului și duodenului
Ca parte a terapiei combinate:
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori
- prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori
Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recăderea).
Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu utilizarea AINS
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.
Mod de aplicare
Tablete Nexium se iau pe cale orală, comprimatele trebuie înghițite fără a fi mestecate, spălate cu o cantitate mică de apă. Dacă funcția de deglutiție este afectată, puteți pune 1 comprimat în apă (100 ml, necarbonatată) și puteți bea imediat după dizolvarea comprimatului (sau după 30 de minute). Alte soluții (ceai, lapte) nu trebuie folosite categoric - acest lucru poate deteriora tabletele speciale acoperite. După ce lichidul este băut, trebuie să luați suplimentar 1 pahar de apă, folosiți același pahar. În cazuri extreme, cu încălcări severe ale funcției de deglutiție, este necesară introducerea Nexium printr-un tub (nazogastric). Înainte de administrare, tableta se dizolvă în apă conform metodei deja descrise. Dizolvat în apă, extrageți 5-10 ml de Nexium într-o seringă de o dimensiune potrivită pentru sondă și injectați în sondă.Tratamentul esofagitei de reflux
40 mg/zi timp de 4 săptămâni, dacă simptomele persistă, terapia poate fi prelungită cu încă 4 săptămâni. Ca terapie anti-recădere, se utilizează în doză de 20 mg/zi. Pentru ameliorarea simptomelor în esofagita de reflux, se utilizează 20 mg / zi timp de 4 săptămâni, în timp ce se mențin semnele bolii, este necesar să se clarifice diagnosticul. Pentru urmărire, se pot utiliza 20 mg/zi sau la nevoie. Utilizarea Nexium „la cerere” ca terapie preventivă nu este recomandată persoanelor care utilizează AINS cu risc crescut de ulcer peptic.
În tratament complex ulcer peptic al stomacului și duodenului asociat cu infecția cu Helicobacter pylori sau ca terapie anti-recădere.
20 mg esomeprazol în combinație cu amoxicilină (1000 mg) și claritromicină (500 mg) 2 r/zi timp de 1 săptămână.
Pacienții cărora li se prescriu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pentru o perioadă lungă de timp: 20 mg 1 r / zi. În tratamentul ulcerului peptic cauzat de AINS, durata terapiei este de 4-8 săptămâni.
La sindromul Zollinger-Ellison- 40 mg 2 r/zi. Durata tratamentului și dozele sunt selectate individual în funcție de situația clinică. Doza maximă admisă pentru pacienții cu acest sindrom este de 80-160 mg/zi.
În insuficiența hepatică, doza maximă admisă de esomeprazol este de 20 mg/zi. Ajustarea dozei nu este necesară la pacienții cu insuficiență renală, cu toate acestea, Nexium trebuie utilizat cu prudență în insuficiența renală severă.
Efecte secundare
Când utilizați tablete Nexium pot fi observate următoarele reacții adverse:Sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: somnolență, depresie, parestezii, agresivitate, insomnie, iritabilitate, amețeli, halucinații (în special la pacienții grav bolnavi).
Tract gastrointestinal: candidoză, stomatită.
Sânge și sistem hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză.
Ficat: hepatită (cu și fără icter), encefalopatie (în caz de boală hepatică severă în istorie), insuficiență hepatică.
Sistemul musculo-scheletic: slăbiciune musculară, dureri articulare.
Piele: fotosensibilitate, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică, alopecie.
Altele: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, febră, nefrită, transpirație crescută), edem, hiponatremie, modificări ale gustului.
Contraindicatii
:Contraindicații la utilizarea medicamentului Nexium sunt: vârsta până la 12 ani (nu există studii clinice în această grupă de vârstă); reacții de hipersensibilitate (inclusiv la benzimidazoli); în timp ce luați atazanavir.
Sarcina
:Există foarte puține date despre utilizarea esomeprazolului la femeile însărcinate, deci medicamentul Nexium administrat cu prudență. În experimentele clinice, nu au fost detectate efecte embriotoxice și teratogene ale Nexium, efecte asupra procesului de naștere și gestație sau rata perioadei postnatale. Nu se știe încă despre probabilitatea pătrunderii Nexium în laptele matern - nu se recomandă prescrierea medicamentului în timpul alăptării.
Interacțiunea cu alte medicamente
Dacă absorbția altor medicamente depinde de aciditatea conținutului gastric, atunci esomeprazolul poate crește sau scădea capacitatea de absorbție. În timpul tratamentului cu esomeprazol, se observă o scădere a absorbției itroconazolului și ketoconazolului. Suprimarea producției de CYP 2C19 duce la creșterea nivelurilor plasmatice ale acelor medicamente al căror biometabolism are loc cu participarea acestei enzime: citalopram, diazepam, clomipramină, fenitoină, imipramină. Acest lucru necesită de obicei o reducere a dozei acestuia din urmă.Când se utilizează esomeprazol, este necesar să se monitorizeze parametrii de coagulare în timpul utilizării warfarinei și esomeprazolului.
Cu combinația de esomeprazol și cisapridă, există o creștere cu 32% a ASC și o creștere a timpului de înjumătățire al cisapridei (cu 31%), dar nu există fluctuații semnificative ale concentrației de cisapridă în sânge. În unele cazuri, s-a observat o creștere semnificativă a intervalului QT, totuși, atunci când este combinat cu esomeprazol, nu a fost găsită nicio progresie a creșterii intervalului. Combinația cu atazanavir, ritonavir prezintă o scădere a activității medicamentelor antivirale, chiar și cu o creștere a dozei acestora.
Deoarece substanța activă a Nexium este metabolizată de enzimele CYP 3A4 și CYP 2C19, utilizarea combinată a esomeprazolului și claritromicinei, care este un inhibitor al activității enzimelor CYP 3A4, crește ASC a Nexium. În acest caz, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol.
Utilizarea combinată a voriconazolului și esomeprazolului duce la o creștere a expunerii acestuia din urmă de peste 2 ori (nu este necesară ajustarea dozei de Nexium).
Supradozaj
:Foarte puține date despre cazurile de supradozaj de droguri Nexium. Se știe că utilizarea Nexium în doză de 80 mg nu provoacă efecte toxice pronunțate. După utilizarea medicamentului la o doză de 280 mg, există slăbiciune generală, semne de încălcare a tractului gastrointestinal. Nu există un antidot specific pentru esomeprazol. Efectuarea hemodializei este ineficientă, deoarece medicamentul este în mare parte legat de proteinele plasmatice. În caz de simptome de supradozaj, se efectuează o terapie de susținere și simptomatică.
Conditii de depozitare
La o temperatură care să nu depășească 30?C, în ambalajul original, la îndemâna copiilor.Formular de eliberare
Tablete de 20; 40 mg, 7 bucăți într-un blister, în cutie 1; 2 sau 4 blistere. Comprimatele sunt roz deschis, biconvexe, alungite, pe o parte sunt inscripționate „20 mG” (pentru comprimate de 20 mg) sau „40 mG” (pentru comprimate de 40 mg), pe cealaltă parte este gravată fracția „A/EH”. .Compoziţie
:1 tableta Nexium 20 mg conţine: substanţă activă: 22,30 mg esomeprazol trihidrat de magneziu, ceea ce corespunde la 20 mg esomeprazol.
Excipienți: monostearat de gliceril 40-55 1,70 mg, hiproloză 8,10 mg, hipromeloză 17,00 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) 0,06 mg, colorant de fier oxid galben (E172) 0,02 mg, acid copaclic și acrilic (acid copacrilat și acrilic) oxid de magneziu (E172). :1) 35,00 mg, celuloză microcristalină 273,00 mg, parafină 0,20 mg, macrogol 3,00 mg, polisorbat 80 0,62 mg, crospovidonă 5, 70 mg, stearil fumarat de sodiu 0,57 mg, zaharoză sferică, granule sferice (granule)50.50. mm) 28,00 mg, dioxid de titan (E171) 2,90 mg, talc 14,00 mg, citrat de trietil 10, 00 mg.
1tableta Nexium 40 mg conţine: substanţă activă: 44,50 mg esomeprazol trihidrat de magneziu, ceea ce corespunde la 40 mg esomeprazol.
Excipienți: monostearat de gliceril 40-55 2,30 mg, hiproloză 11,00 mg, hipromeloză 26,00 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) 0,45 mg, stearat de magneziu 1,70 mg, acid metacrilic și etacrilic (acid copo16010) acrilic.
mg, celuloză microcristalină 389,00 mg, parafină 0,30 mg, macrogol 4,30 mg, polisorbat 80 1,10 mg, crospovidonă 8,10 mg, stearil fumarat de sodiu 0,81 mg, zaharoză granule sferice (zahăr, granule sferice) (zahăr, granule sferice) mm. dioxid (E171) 3,80 mg, talc 20,00 mg, citrat de trietil 14,00 mg.
parametrii principali
| Nume: | TABLETE NEXIUM |
Tulburările complexe ale sistemului digestiv, provocate de leziuni ulcerative ale stomacului și duodenului, pot provoca insuficiențe funcționale ireversibile în organism. Diagnosticarea în timp util a unei amenințări progresive și alegerea competentă a unui medicament sunt două dintre cele mai importante condiții pentru o recuperare rapidă.
Nexium, ai cărui analogi sunt larg reprezentați pe piața farmaceutică, aparține unui grup de medicamente care vizează inhibarea activității secretoare a glandelor gastrice. Substanța activă - esomeprazol - inhibă în mod specific pompa de protoni situată în celulele parietale și în acest fel scade concentrația de acid clorhidric - principalul „stimulator” al eroziunii.
Formular de eliberare
„Nexium” este furnizat farmaciilor sub formă de:
- comprimate filmate standard (pastilele conțin 20 mg și 40 mg de reactiv);
- granule (pelete) destinate preparării unei soluții orale;
- liofilizat - o formă a medicamentului, care asigură administrarea intravenoasă.
Tabletele și peletele au un algoritm similar pentru apariția unui efect terapeutic (granulele sunt recomandate pentru utilizare atunci când pacientul are dificultăți la înghițire). Reactivul, transportat prin fluxul sanguin, demonstrează o rată semnificativ mai mare de contact biologic cu zonele problematice ale sistemului digestiv. De regulă, se recurge la injecții cu dezechilibre complexe în organism, excluzând posibilitatea tratamentului medicamentos oral.
Doza diferită de ezopemrazol în unitățile farmacologice ale produsului a condus la faptul că au intrat în uz denumiri neoficiale care reflectă proporția cotei - de exemplu, "Nexium 40 mg" (analogii fabricați în Rusia nu se găsesc la vânzare la fel de des. ca „substudii” indieni şi sloveni).
Dinamica farmacologică
După cum am menționat mai sus, scopul prescrierii acestui medicament este de a obține o scădere a acidității sucului gastric. Spre deosebire de multe medicamente generice, Nexium este capabil să regleze nu numai producția de HCI stimulată, ci și spontană. Din acest motiv, este adesea folosit ca „stingător de incendiu” în terapia complexă: atunci când o pastilă (sau soluție) provoacă o creștere nedorită a funcțiilor secretoare ale glandelor, pacientului i se administrează imediat un inhibitor al pompei de protoni (de obicei, o oră). după luare situaţia se stabilizează).
Ulcerele țesutului gastric, rezultate din utilizarea prelungită a medicamentelor din grupa AINS (același „Ibuprofen” sau „Diclofenac”), reacționează extrem de activ la componentele medicamentului „Nexium”. Analogii (ruși, și nu numai) în acest sens arată rezultate mult mai modeste. Astfel, în special, studiile comparative pe scară largă cu „Ranitidina” au relevat deficiențe semnificative ale acesteia din urmă în tratamentul eroziunilor peptice care au fost supuse terapiei primare nesteroidiene. În timp ce produsul farmaceutic descris se bucură în mod meritat de faima unui agent de vindecare extrem de eficient și, de fapt, este indispensabil pentru măsurile preventive în timpul aportului forțat de inhibitori selectivi ai COX-2.
Indicații pentru programare
Baza pentru numirea medicamentului "Nexium" (analogii cu o structură similară sunt utilizați în conformitate cu instrucțiunile originale) este:
- suspiciunea confirmată de esofagită de reflux;
- diagnostic cu formularea „ulcer duodenal”;
- hipersecreția patologică de acid clorhidric.
În plus, acest medicament este utilizat sistematic în prevenirea recidivelor bolilor de mai sus.
Cum se utilizează tabletele „Nexium”
În ciuda bazei comune de esopemrazol, există anumite diferențe în recomandările privind utilizarea substanței (vorbim despre modificări ale formei de eliberare). După cum știți, sub numele comercial „Nexium” (instrucțiunile de utilizare, analogii nu sunt întotdeauna poziționați ca o posibilă alternativă cu drepturi depline - în unele cazuri, medicamentul descris este un ordin de mărime mai eficient decât „substudii”), tabletele , peletele și o soluție injectabilă sunt ascunse.
Pastilele trebuie utilizate fără a încălca integritatea învelișului lor (mestecatul medicamentului în gură este inacceptabil). Fiecare doză trebuie însoțită de utilizarea apei în cantitate de cel puțin 100 ml. În cazul în care înghițirea unei tablete întregi este imposibilă din motive obiective, aceasta este plasată într-un recipient cu lichid necarbogazos și se așteaptă să se dezintegreze parțial în granule, după care se bea „cocktailul” rezultat.
„Nexium” (analogii medicamentului sunt prezentați în principal sub formă de tablete) ar trebui să fie dozat pe baza unui diagnostic specific. De exemplu, cu boala de reflux gastroesofagian (GERD) complicată de esofagită atipică, 40 mg de medicament sunt de obicei prescrise zilnic timp de patru săptămâni; dacă boala se dezvoltă conform schemei standard, atunci rata zilnică este redusă la jumătate - până la 20 mg. Aceeași situație este și cu leziunile ulcerative ale stomacului: la diagnosticarea sindromului Zollinger-Ellison (secreție excesivă de acid clorhidric), o singură doză poate fi crescută la 120 mg, în timp ce eroziunile care nu sunt agravate de o concentrație mare de HCl sunt combatute cu metode conservatoare, adică se administrează pacientului 20-40 mg de reactiv la fiecare 24 de ore.
Peleți „Nexium”: caracteristici de utilizare
Această formă de medicament se adresează în principal pacienților sub 12 ani, precum și persoanelor care suferă de tulburări de deglutiție. Pulberea granulată se dizolvă în 15 ml apă, apoi se așteaptă 30 de secunde și se ia suspensia pe cale orală. După cum sa menționat deja, analogii Nexium, inclusiv cei ruși (luați cel puțin popularul Gastrozol), sunt produși sub formă de pastile și doar o mică parte din oferte sunt reprezentate de capsule și pelete. Având în vedere acest lucru, producătorul medicamentului nu se confruntă cu o concurență serioasă în segmentul de tratament al pacienților din grupul mai tânăr.
Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 an și 11 ani, instrucțiunea stabilește următoarele norme de dozare:
- cu greutatea corporală de 10-20 kg: 1 plic/zi timp de 8 săptămâni;
- peste 20 kg greutate corporală: 2 plicuri/zi timp de 2 luni.
Dacă BRGE nu este însoțită de inflamația severă a mucoaselor, atunci, indiferent de greutatea copilului, doza este de 10 mg.
Pacienții care au împlinit vârsta de 12 ani, în curs de parcurgere a unui curs terapeutic, sunt ghidați de normele de dozare care corespund formei de tabletă a medicamentului (este necesar controlul de către un specialist specializat).
Corectarea regimului de administrare a medicamentului „Nexium” (analogii sunt utilizați ca instrucțiuni autentice, adică fără referire la recomandările referitoare la produsul farmacologic descris) este justificată numai dacă:
- prezența insuficienței renale severe;
- hipersensibilitate congenitală la ingrediente;
- combinație de diagnostice.
„Nexium” sub formă de liofilizat: ce trebuie să știți?
Injecțiile intravenoase sunt aplicabile numai pacienților care au împlinit vârsta majoră (18+).
În prevenirea și tratamentul BRGE fără esofagită, precum și pentru a accelera vindecarea defectelor ulcerative, pacientului i se administrează câte o jumătate de sticlă la fiecare 24 de ore (20 mg lichid). În situații mai dificile, doza poate fi crescută la 40-80 mg/zi.
Conditii obligatorii:
- liofilizatul se diluează cu soluție salină sterilă (pe baza: 1 flacon de medicament la 5 ml - când se folosește o seringă și 1 flacon la 100 ml - când este perfuzat);
- momentul introducerii trebuie să fie cât mai aproape de minutul în care a fost efectuată amestecarea;
- durata procedurii de injectare la o doză de 20-40 mg de Nexium este de cel puțin trei minute (pentru un picurător - 10-30 de minute).
Este de remarcat în special faptul că recenziile pacienților cu privire la această formă de medicament sunt în mare parte pozitive, în ciuda disconfortului cu care sunt asociate injecțiile.
Efecte secundare posibile
Tabletele Nexium (analogii, desigur, de asemenea) pot afecta sistemele și organele umane într-un mod necaracteristic. Probabilitatea apariției unor astfel de reacții este, desigur, nesemnificativă, dar ele se reflectă:
- în dureri de cap și tulburări gastro-intestinale (> 1 caz la 100 de doze de medicament);
- în alergii cutanate, tulburări de somn și activitate atipică a enzimelor hepatice (> 1/1000);
- în depresie, dezechilibru al organelor de vedere și stare generală de rău (> 1 manifestare la 10.000 de aplicații);
- in pancitopenie, necroliza epidermica si halucinatii.
Semne de supradozaj
Nu au fost efectuate cercetări serioase în această direcție. Cu toate acestea, s-a stabilit că o supradoză intenționată poate provoca o defecțiune și o defecțiune sistemică a tractului gastrointestinal. Consecințele concentrației excesive a ingredientului activ în sânge sunt eliminate prin tratament simptomatic.
Contraindicații de utilizare
Instrucțiunile medicamentului „Nexium” (analogii, cum ar fi „Epicurus” rusesc sau „Neo-Zext” german, îndeplinesc aceeași funcție, adică scad secreția glandelor gastrice) sunt poziționate ca un inhibitor eficient al protonului. pompa. Cu toate acestea, sensibilitatea individuală crescută la ingrediente poate fi baza pentru introducerea unei interdicții motivate a utilizării medicamentului în cursul terapiei. În plus, trebuie luat în considerare faptul că ezopemrazolul este extrem de slab în contact cu atazanavir și încarcă destul de mult rinichii.
Alte contraindicații includ: intoleranța ereditară la fructoză și dizaharidaze, precum și tulburare cronică intestinul subtire.
interacțiunea medicamentoasă
Dacă analizăm natura relației biochimice a medicamentului descris cu componentele active ale genericelor și/sau „adiacenților”, putem constata că ezopemrazolul aproape nu provoacă modificări ale cineticii lor farmacologice. Cu toate acestea, acționând asupra acidității sucului gastric, este capabil să regleze rata de absorbție și, prin urmare, să corecteze dinamica proceselor de vindecare într-o direcție sau alta.
Trebuie să spun că nu orice analog al medicamentului „Nexium” reacționează la prezența medicamentelor paralele într-un mod similar. De exemplu, „Opemrazole-Acre” intern, în ciuda asemănării compoziției, este semnificativ mai puțin tolerant la inductorii de izoenzime (în plus, „Voriconazol” sau „Rifampicin” este mult mai puțin „prietenos” decât originalul).
Instrucțiuni Speciale
Începerea terapiei cu medicamentul „Nexium 20 mg” (analogi - slovena „Emanera” și rusă „Bereta”) trebuie precedată de o examinare pe scară largă a tractului gastrointestinal pentru a identifica semnele primare ale oncologiei. Faptul este că un inhibitor al pompei de protoni poate „transforma” simptomele, adică poate prelungi perioada de „mascare” a neoplasmelor maligne.
Atunci când urmează un curs de sănătate pe termen lung bazat pe produsul farmacologic specificat, supravegherea medicală regulată devine o măsură necesară: îndatoririle unui specialist specializat includ întocmirea unui „card de medicamente” optim care exclude intersecția ingredientelor incompatibile.
„Nexium”: analogi, recenzii și comentarii ale experților
Numeroase recenzii și comentarii mărturisesc eficacitatea medicamentului: aproximativ 80% dintre „respondenți” au vorbit în sprijinul produsului; aproximativ 10% mai mult l-au clasificat drept „remediu acceptabil în confruntarea bolii. De fapt, un singur analog al medicamentului Nexium a primit note atât de mari. Vorbim despre slovenul „Nolpaz”. Japonezul „Pariet” în acest sens a primit „bronzul” cu un decalaj semnificativ de la lider.
Cu toate acestea, opinia exprimată nu poate fi considerată ca rezultat al unui sondaj reprezentativ (chiar în ciuda faptului că mulți medici practicanți aderă la un punct de vedere similar). Decizia finală cu privire la punerea în aplicare a terapiei cu medicamente rămâne întotdeauna la specialistul care tratează.
Un flacon conține:
Ingrediente active:
Esomeprazol sodic 42,5 mg, echivalent cu 40 mg esomeprazol.
Ingrediente auxiliare:
Sare disodica a acidului etilendiaminotetraacetic 1,5 mg, hidroxid de sodiu 0,2-1 mg, azot pentru preparate injectabile, apa pentru preparate injectabile.
Descriere
Liofilizat de culoare albă sau aproape albă sub formă de masă comprimată.
efect farmacologic
Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale gastrice. Izomerul S și /^ al omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.
Mecanism de acțiune
Esomeprazolul este o bază slabă care devine activă în mediul extrem de acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, inhibă în același timp atât secreția bazală, cât și cea stimulată de clorhidric. acid.
Influență asupra secreției de acid clorhidric în stomac
După administrarea orală de esomeprazol în doză de 20 mg sau 40 mg timp de 5 zile, pacienții simptomatici cu boală de reflux gastroesofagian (BRGE) au prezentat o scădere a secreției de acid clorhidric în stomac în cea mai mare parte a zilei. Efectul a fost același atunci când a fost administrat intravenos și atunci când a fost administrat oral. Analiza datelor farmacocinetice a evidențiat relația. între inhibarea secreției de acid clorhidric și concentrația plasmatică a medicamentului: după administrarea orală (a fost utilizat parametrul curbei concentrație-timp pentru estimarea concentrației).
Pe fondul administrării intravenoase a 80 mg de esomeprazol timp de 30 de minute la voluntari sănătoși, urmată de perfuzie intravenoasă prelungită de esomeprazol în doză de 8 mg/h timp de 23,5 ore, valoarea pH-ului gastric a fost peste 4 pentru o medie de 21 de ore. , iar peste 6 - în 11-13 ore.
Efect terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric
Vindecarea esofagitei de reflux cu esomeprazol oral 40 mg apare la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% dintre pacienți după 8 săptămâni de terapie.
Eficacitatea Nexium® în sângerarea ulcerului peptic a fost demonstrată într-un studiu efectuat pe pacienți cu sângerare de ulcer peptic confirmată endoscopic.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției de acid clorhidric.
La pacienții care au luat esomeprazol pe cale orală pentru o perioadă lungă de timp, a existat o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, care este probabil asociată cu o creștere a concentrației plasmatice a gastrinei.
La pacienții care iau pe cale orală timp îndelungat medicamente care reduc secreția glandelor stomacului, s-a observat mai des formarea de chisturi glandulare în stomac. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează.
Utilizarea medicamentelor care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este în mod normal prezentă în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului boli infecțioase tractului gastrointestinal cauzate de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp.
Farmacocinetica
Absorbție și distribuție
Volumul aparent de distribuție la starea de echilibru la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%.
Metabolismul și excreția
Esomeprazolul suferă un metabolism complet cu participarea sistemului citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și demetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea părții rămase este efectuată de izoenzima CYP3A4; în acest caz, se formează un derivat sulfo al esomeprazolului - principalul metabolit determinat în plasmă.
Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19.
Clearance-ul plasmatic total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză - x de medicament și 9 l / h - cu doze repetate. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,3 ore cu doze repetate de medicament o dată pe zi. Aria de sub curba concentrației.
Timpul „(ASC) crește cu administrarea repetată. Această creștere este dependentă de timp și de doză, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, cauzată probabil de faptul că esomeprazolul și/sau derivatul său sulfo inhibă izoenzima CYP2C19.
Cu doza zilnică o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasmă în intervalul dintre doze, nu există tendința de acumulare a medicamentului.
La administrarea repetată intravenoasă de esomeprazol în doză de 40 mg, concentrația plasmatică maximă medie este de aproximativ 13,6 µmol/l. Când este ingerat la doze similare, concentrația medie de vârf în plasmă este de 4,6 µmol/L. Creștere puțin mai mică a expunerii totale (aproximativ 30%) la administrarea intravenoasă de esomeprazol comparativ cu administrarea orală.
Cu administrarea intravenoasă de esomeprazol în doze de 40 mg, 80 mg și 120 mg timp de 30 de minute. urmată de administrare intravenoasă în doză de 4 mg/h sau 8 mg/h timp de 23,5 ore, s-a demonstrat o dependență liniară a ASC de doza administrată.
Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid clorhidric în stomac. Atunci când este administrat pe cale orală, până la 80% din doza de medicament este excretată sub formă de metaboliți prin rinichi, cealaltă parte - prin intestine. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.
Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți Aproximativ 2,9 ± 1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului este efectuată în principal de CYP3A4, iar cu administrarea orală repetată a 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, aria medie sub curba concentrație-timp este cu 100% mai mare decât la pacienții cu activitate crescută a esomeprazolului. izoenzima CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Diferențe similare au fost găsite în cazul administrării intravenoase de esomeprazol. Caracteristicile observate nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului.
La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu se modifică semnificativ.
La pacienţii cu uşoare şi afectare moderată funcția hepatică, metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, rezultând o dublare a ariei de sub curba concentrație-timp pentru esomeprazol. Nu există nicio tendință spre cumul de esomeprazol și principalii săi metaboliți atunci când luați medicamentul o dată pe zi.
Nu a fost efectuat studiul farmacocineticii la pacienții cu funcție renală redusă. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.
Indicatii de utilizare
Ca alternativă la terapia orală atunci când nu este posibil
Pentru boala de reflux gastroesofagian la pacienții cu esofagită și/sau simptome severe ale bolii de reflux
Pentru vindecarea ulcerelor peptice asociate cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)
Pentru prevenirea ulcerelor peptice asociate cu utilizarea VPDP la pacienții cu risc
Pentru a preveni reapariția sângerării de la un ulcer peptic, hemostaza endoscopică s-a maturizat
Contraindicatii
Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente ale medicamentului.
Vârsta copiilor (din cauza lipsei de date privind utilizarea medicamentului la acest grup de pacienți).
Esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și nelfinavir (vezi pct. „Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune”).
Cu prudență: pacienți cu insuficiență renală severă.
Sarcina și alăptarea
În prezent, există date limitate privind utilizarea esomeprazolului în timpul sarcinii. Studiile la animale nu au evidențiat efecte negative directe sau indirecte ale Nexium® asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea amestecului racemic al medicamentului nu a avut nici un efect negativ asupra animalelor în timpul sarcinii, nașterii și, de asemenea, în timpul dezvoltării postnatale.
Medicamentul trebuie prescris în timpul sarcinii numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.
Nu există date despre utilizarea medicamentului de către femei în timpul alăptării. Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium® nu trebuie prescris în timpul alăptării.
Dozaj si administrare
adultii
Ca alternativă la terapia orală atunci când nu este posibil. Dacă terapia orală nu este posibilă, pacienților li se poate recomanda administrarea parenterală de esomeprazol în doză de 20-40 mg o dată pe zi.
Pentru vindecarea ulcerelor peptice asociate cu utilizarea AINS, se recomandă esomeprazol în doză de 20 mg o dată pe zi.
Pentru prevenirea ulcerului peptic asociat cu utilizarea AINS, esomeprazolul este recomandat în doză de 20 mg o dată pe zi.
De regulă, perioada de tratament cu formă intravenoasă este scurtă, pacientul trebuie transferat la administrarea orală a medicamentului cât mai curând posibil.
Pentru a preveni reapariția sângerării de la un ulcer peptic După hemostaza endoscopică, se recomandă esomeprazol în doză de 80 mg sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute, urmat de o perfuzie intravenoasă prelungită de esomeprazol în doză de 8 mg/h timp de 3 zile ( 72 de ore). După absolvire terapie parenterală terapia antisecretoare (de exemplu, esomeprazol 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni) este recomandată pentru suprimarea secreției de acid.
Doza de injectare 40 mg
Soluția preparată de esomeprazol se administrează intravenos timp de cel puțin 3 minute.
Doza 20 mg
Jumătate din soluția preparată de esomeprazol se administrează intravenos timp de cel puțin 3 minute. Reziduurile de soluție neutilizate trebuie eliminate.
Doza de perfuzie 40 mg
Soluția preparată de esomeprazol se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 10-30 minute.
Doza 20 mg
Jumătate din soluția preparată de esomeprazol se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 10-30 de minute. Reziduurile de soluție neutilizate trebuie eliminate.
Doza 80 mg
Soluția preparată de esomeprazol se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute.
Doza 8 mg/kg
Soluția preparată de esomeprazol se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă prelungită timp de 71,5 ore (8 mg/oră). (Condițiile și perioada de valabilitate a soluției preparate - vezi secțiunea „Pregătirea soluției”.)
Funcție renală afectată
Nu este necesară ajustarea dozei de Nexium® la pacienții cu insuficiență renală. Datorită experienței limitate de utilizare a Nexium® la pacienții cu insuficiență renală severă, se recomandă prudență la tratarea acestor pacienți (vezi secțiunea Farmacocinetică).
Funcție hepatică afectată
BRGE: ajustarea dozei de Nexium® la pacienţii cu insuficienţă hepatică, uşoară şi grad mediu gravitația nu este necesară. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, maxim doza zilnica este de 20 mg (vezi secțiunea „Farmacocinetică”),
Sângerare de la un ulcer peptic, nu este necesară ajustarea dozei de Nexium® la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, se recomandă următorul regim de administrare Nexium®: 80 mg sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute, urmată de perfuzie intravenoasă prelungită în doza maxima 4 mg/h timp de 71,5 ore (vezi secțiunea „Farmacocinetică”).
Pacienți vârstnici.
Nu este necesară ajustarea dozei de Nexium® la pacienții vârstnici.
Prepararea soluției
Degradarea soluției preparate depinde în principal de valoarea pH-ului și, prin urmare, pentru dizolvarea medicamentului trebuie utilizată doar soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă.
Soluția preparată nu trebuie amestecată sau administrată împreună cu alte medicamente.
Înainte de utilizare, soluția trebuie evaluată vizual pentru absența impurităților mecanice vizibile și a decolorării. Numai soluție limpede poate fi folosit. Solutia preparata se recomanda a fi administrata imediat dupa preparare (din punct de vedere microbiologic).
Soluția preparată trebuie utilizată în 12 ore. A se pastra la o temperatura care nu depaseste 30°C.
Când se prescriu 20 mg de esomeprazol, jumătate din soluția preparată este injectată. Reziduurile de soluție neutilizate trebuie eliminate.
Injecții
Soluția injectabilă se prepară prin adăugarea a 5 ml de soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă într-un flacon de esomeprazol. Soluția diluată de esomeprazol este un lichid limpede, incolor până la galben pal.
Soluția perfuzabilă se prepară prin dizolvarea conținutului unui flacon de esomeprazol în 100 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă. Soluția diluată de esomeprazol este un lichid limpede, incolor până la galben pal.
Infuzie 80 mg
Soluția perfuzabilă se prepară prin dizolvarea conținutului a două flacoane de esomeprazol 40 mg în 100 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă.
Efect secundar
Următoarele sunt reacțiile adverse observate la utilizarea intravenoasă și orală a Nexium® în timpul studiilor clinice și în studiile post-marketing ale Nexium® pentru administrare orală.
Au fost raportate cazuri izolate de insuficiență vizuală ireversibilă cu administrarea intravenoasă de omeprazol la pacienți din condiție critică, în special odată cu introducerea de doze mari, nu a fost stabilită o relație cauzală cu medicamentul.
Supradozaj
Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat. Slăbiciunea și simptomele gastro-intestinale au fost descrise la administrarea orală a 280 mg esomeprazol. O singură doză de 80 mg de esomeprazol pe cale orală și administrarea intravenoasă de 308 mg timp de 24 de ore nu a provocat niciun efect negativ.
Nu există un antidot cunoscut pentru esomeprazol. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic și general de susținere.
Interacțiunea cu alte medicamente
Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente Scăderea aciditățiiîn stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la scăderea sau creșterea absorbției altor medicamente, mecanismul de absorbție al cărora depinde de aciditatea mediului. Ca și în cazul altor medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric sau antiacide, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului sau itraconazolului.
S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Interacțiunea la nivelul CYP2C19 este, de asemenea, posibilă. Odată cu administrarea comună a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor serice. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, maxim (Cmax) și minim (Cmin) concentrațiile au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.
Odată cu administrarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrației de saquinavir în ser, atunci când sunt administrate cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația lor nu s-a schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă administrarea concomitentă de esomeprazol cu antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.
Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. Administrarea concomitentă de esomeprazol cu alte medicamente metabolizate de CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină, etc., poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente și necesită o reducere a dozei. La administrarea orală concomitentă a 30 mg esomeprazol și diazepam, clearance-ul diazepamului, care este un substrat al CYP2C19, este redus cu 45%.
Când esomeprazolul a fost administrat oral în doză de 40 mg și fenitoină la pacienții cu epilepsie, concentrația plasmatică reziduală a fenitoinei a crescut cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrației de fenitoină în plasmă la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat. Administrarea de omeprazol în doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.
La prescrierea orală de esomeprazol în doză de 40 mg la pacienții cărora li s-a administrat warfarină, timpul de coagulare a rămas în limitele valorilor acceptabile. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a indicelui INR (raportul internațional normalizat) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. În acest sens, se recomandă monitorizarea la începutul și la sfârșitul utilizării combinate a acestor medicamente.
La voluntari sănătoși, articulat administrare orală Esomeprazolul în doză de 40 mg și cisapridă au crescut aria de sub curba concentrație-timp (ASC) cu 32% și au crescut timpul de înjumătățire (t 1/2) pentru cisapridă cu 31%; concentrațiile plasmatice maxime ale cisapridei nu s-au modificat semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată în monoterapie cu cisapridă, nu a crescut cu adăugarea de esomeprazol (vezi pct. „Instrucțiuni speciale”).
S-a demonstrat că esomeprazolul nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.
Studii pentru a studia interacțiunea esomeprazolului cu alte medicamente atunci când este administrat intravenos în doze mari(80 mg urmată de o doză de 8 mg/h) nu a fost efectuată. Este posibil ca, cu acest regim de dozare, esomeprazolul să aibă un efect mai pronunțat asupra farmacocineticii substraturilor CYP2C19. Prin urmare, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă în timpul administrării intravenoase a esomeprazolului.
Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii Nexium®
Esomeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4. Administrarea concomitentă de esomeprazol și inhibitorul CYP3A4 kparitromicină (500 mg de două ori pe zi) a dus la o creștere de două ori a ASC pentru esomeprazol. Administrarea concomitentă de esomeprazol și un inhibitor combinat al CYP3A4 și CYP2C19, cum ar fi voriconazolul, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și utilizare pe termen lung.
Pentru a dizolva medicamentul trebuie utilizat numai medicamente menționate în secțiunea „Pregătirea soluției”.
Caracteristicile aplicației
Dacă sunt prezente simptome îngrijorătoare (de exemplu, scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături recurente, disfagie, hematemeză sau melenă) sau dacă este prezent un ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), malignitatea trebuie exclusă deoarece tratamentul cu Nexium® poate duce la ameliorarea simptomatică și la întârzierea diagnosticului.
În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol pentru o lungă perioadă de timp, o examinare histologică a probelor de biopsie ale membranei mucoase a corpului stomacului a evidențiat gastrită atrofică.
Datorită faptului că în timpul terapiei cu Nexium® pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule și utilizați alte mecanisme.
Masuri de precautie
Formular de eliberare
Liofilizat pentru soluție pentru administrare intravenoasă 40 mg.
40 mg de substanță activă esomeprazol într-o sticlă transparentă de 5 ml, sigilată cu un dop din cauciuc bromobutil, rulată cu o virolă de aluminiu cu capac de plastic.
10 flacoane într-un suport de hârtie sunt plasate într-o cutie de carton cu instrucțiuni de utilizare.
Conditii de depozitare
A se pastra la o temperatura care nu depaseste 30°C, in ambalajul original, ferit de lumina. A nu se lasa la indemana copiilor.
O sticlă fără cutie poate fi păstrată la lumina camerei timp de cel mult 24 de ore.
Cel mai bun înainte de data
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condiții de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.
Analogii Nexium, sinonime și preparate ale grupului
Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Este necesar să consultați un medic și, de asemenea, să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.
