Описание

Преднизолон подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань, подавляет образование антител. Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит: преднизолон 5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, диоксид кремния, стеариновая кислота, стеарат магния, тальк, повидон, крахмал кукурузный, крахмал картофельный.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противозудное, антиэкссудативное. Как и другие глюкокортикоиды, повышает синтез пептидных ингибиторов фосфолипазы А2, уменьшает уровень ПГ, снижает выделение макрофагального хемотаксического фактора, тормозит миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом (предотвращая выделение лизосомальных ферментов), препятствует высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.

Показания

Аллергические заболевания, контактные дерматиты, надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, бронхиальная астма, астматический статус, ревматизм, ревматоидный артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемобластозы, лейкемия, инфекционный мононуклеоз, шок.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, ветряная оспа, простой и опоясывающий герпес, период вакцинации.

Меры предосторожности

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью, особенно в I триместре беременности, при кормлении грудью следует соблюдать осторожность в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный секреторный ритм ГКС: бóльшую часть дозы (2/3 дозы) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы (около 8 ч утра), и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.Взрослым: при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляет 20–30 мг, поддерживающая суточная доза - 5–10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15–100 мг, поддерживающая - 5–15 мг/сут.Детям: начальная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела и распределяется на 4–6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300–600 мкг/кг.

Побочные действия

Язвообразование в ЖКТ, гипергликемия, сахарный диабет, ятрогенный синдром Кушинга, артериальная гипертензия, остеопороз, гипокалиемия, недостаточность функции коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс, понижение сопротивляемости к инфекциям.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Взаимодействие с другими препаратами

Барбитураты, ускоряя метаболизм, ослабляют эффект. Снижает действенность пероральных гипогликемизирующих препаратов, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме НПВС и антикоагулянтов.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Преднизолон Гедеон Рихтер таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

(PREDNISOLON)

Регистрационный номер:

Торговое название: Преднизолон

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: преднизолон - 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный: стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

ОПИСАНИЕ
Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или почти белого цвета с фаской и гравировкой «Р» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: Н02А В06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки. стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина. опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках: усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы. приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз. приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, "вымывает" кальций из костей, повышает его выведение почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность бета- адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т - и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина - 1, интерлейкина - 2; гамма - интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика.
Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1- 1.5 ч. В плазме до 90% преднизолона связывается с белками: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Метаболиты неактивны. Период полувыведения - 2-4 ч. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80 - 90 % реабсорбируется канальцами. 20% выводится почками в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эндокринные нарушения: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; гипогликемические состояния.
Системные заболевания соединительной ткани:
ревматоидный артрит; системная красная волчанка; дерматомиозит; склеродермия: узелковый периартериит.
Острый ревматизм, острый кардит, малая хорея.
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: плечелопаточный периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический и псориатический артрит; остеоартроз (в том числе посттравматический); полиартрит; ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых; бурсит; неспецифический тендосиновит; синовит; эпикондилит.
Острые и хронические аллергические заболевания:
аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты; лекарственная экзантема; сывороточная болезнь; крапивница; поллиноз; ангионевротический отек: аллергический ринит.
Бронхиальная астма, астматический статус.
Заболевания крови и системы кроветворения: аутоиммунная гемолитическая анемия; острые лимфо- и миелоидный лейкозы; лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура; агранулоцитоз; панмиелопатия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Заболевания кожи:
пузырчатка; экзема, псориаз, эксфолиативный дерматит; атопический дерматит; диффузный нейродермит; контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи); токсидермия; себорейный дерматит; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); буллезный герпетиформный дерматит; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические и воспалительные заболевания глаз:
аллергические язвы роговицы; аллергические формы конъюнктивита; симпатическая офтальмия; тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты; неврит зрительного нерва.
Заболевания желудочно-кишечного тракта:
язвенный колит; болезнь Крона; гепатит; локальный энтерит.
Рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами).
Миеломная болезнь.
Заболевания легких:
острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит). нефротический синдром.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких.
Аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
Рассеянный склероз.
Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний. Тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Применение в период беременности и лактации.
Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Доза и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 часов утра.
Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/сутки. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача.
Дозы для детей: начальная доза - 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0.6 мг/кг/сутки.
При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикостероидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), замедление роста и задержка полового развития у детей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: оральный кандидоз, тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, брадикардия; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго. псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Побочные действия, обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия. снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Заболевания почек и мочевыводящих путей: учащенное ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.
Заболевания иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае возникновения побочных явлений необходимо уменьшить дозу преднизолона.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Необходим контроль за электролитами крови.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы «печеночных» микросомальных ферментов) снижают терапевтическое действие глюкокортикостериодных гормонов.
Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов из-за ослабления гипогликемического действия.
Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приёме непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция дозы).
Антикоагулянты и тромболитики - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
Нестероидные противовоспалительные препараты:
Ацетилсалициловая кислота - преднизолон ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. После отмены глюкокортикостероидных препаратов возможно повышение концентрации салицилатов и развитие интоксикации; ввиду ульцерогенного действия салицилатов возрастает риск развития гастроинтестинального кровотечения и изъязвлений.
Индометацин - увеличивается риск побочных эффектов преднизолона (вытеснение индометацином преднизолона из связей с альбуминами).
Риск развития гипокалиемии возрастает при приёме амфотерицина В, диуретиков, теофиллина, сердечных гликозидов .
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличить риск развития остеопороза.
При приёме эстрогенов и пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов снижается клиренс глюкокортикостероидов , удлиняется период полувыведения, усиливаются терапевтические и токсические эффекты преднизолона.
Возрастает гемотоксичность метотрексата .
Снижает стимулирующее влияние соматропина на рост.
Витамин D - снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике:
Празиквантел - снижается его концентрация;
М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитраты - способствует повышению внутриглазного давления;
Изониазид и мексилетин - преднизолон увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол , замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Глюкокортикостероиды снижают гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения.
До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.
В период лечение глюкокортикостероидами, особенно в больших дозах, не рекомендуется проводить вакцинацию из-за снижения ее эффективности.
Средние и высокие дозы глюкокортикостероидов могут вызывать повышение артериального давления.
При туберкулёзе препарат может назначаться лишь совместно с противотуберкулёзными препаратами.
При интеркуррентных инфекциях. септических состояниях необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
При длительном лечении глюкокортикостероидами необходимо назначать калий во избежание гипокалиемии.
При болезни Аддисона препарат не следует принимать одновременно с барбитуратами из-за опасности развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать замедление роста у детей и подростков. Назначение препарата через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму вероятность развития такого побочного эффекта.
В пожилом возрасте частота побочных реакций возрастает.
При внезапной отмене, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром "отмены" глюкокортикостероидов: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения.
Вероятность надпочечниковой недостаточности в результате приёма препарата и сопряжённых с ней осложнений можно снизить, проводя постепенную отмену препарата. После отмены препарата надпочечниковая недостаточность может длиться месяцами, поэтому при любой стрессовой ситуации в этом периоде следует возобновить гормональную терапию.
При гипотиреозе и при циррозе печени действие глюкокортикостероидных гормонов может усиливаться.
Следует заранее предупреждать больных о том. что им и их близким следует избегать контактов с больными ветряной оспой, корью, герпесом. В случаях, когда проводится системное лечение глюкокортикостероидами или лечение глюкокортикостероидными препаратами проводилось в ближайшие 3 месяца, и при этом больной не был вакцинирован, следует назначить специфические иммуноглобулины.
Лечение глюкокортикостероидными препаратами требует медицинского контроля при сахарном диабете (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопорозе (в период постменопаузы риск выше), гипертонии, хронических психотических реакциях (глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать психические нарушения и усиливать эмоциональную нестабильность), туберкулёзе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, язве желудка и 12-перстной кишки, эпилепсии, простом герпесе глаза (опасность перфорации роговицы).
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом нужно контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Влияние на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами.
Подобное влияние препарата неизвестно.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 5 мг:
100 таблеток в полипропиленовом флаконе, укупоренном крышкой с контролем первого вскрытия. Один флакон в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Румыния. 540306 Тыргу Муреш. ул.Куза Водэ 99-105

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Инструкция по применению

Описание

Преднизолон подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань, подавляет образование антител. Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит: преднизолон 5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, диоксид кремния, стеариновая кислота, стеарат магния, тальк, повидон, крахмал кукурузный, крахмал картофельный.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противозудное, антиэкссудативное. Как и другие глюкокортикоиды, повышает синтез пептидных ингибиторов фосфолипазы А2, уменьшает уровень ПГ, снижает выделение макрофагального хемотаксического фактора, тормозит миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом (предотвращая выделение лизосомальных ферментов), препятствует высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.

Показания

Аллергические заболевания, контактные дерматиты, надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, бронхиальная астма, астматический статус, ревматизм, ревматоидный артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемобластозы, лейкемия, инфекционный мононуклеоз, шок.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, ветряная оспа, простой и опоясывающий герпес, период вакцинации.

Меры предосторожности

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью, особенно в I триместре беременности, при кормлении грудью следует соблюдать осторожность в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный секреторный ритм ГКС: бóльшую часть дозы (2/3 дозы) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы (около 8 ч утра), и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.Взрослым: при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляет 20–30 мг, поддерживающая суточная доза - 5–10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15–100 мг, поддерживающая - 5–15 мг/сут.Детям: начальная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела и распределяется на 4–6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300–600 мкг/кг.

Побочные действия

Язвообразование в ЖКТ, гипергликемия, сахарный диабет, ятрогенный синдром Кушинга, артериальная гипертензия, остеопороз, гипокалиемия, недостаточность функции коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс, понижение сопротивляемости к инфекциям.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Взаимодействие с другими препаратами

Барбитураты, ускоряя метаболизм, ослабляют эффект. Снижает действенность пероральных гипогликемизирующих препаратов, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме НПВС и антикоагулянтов.

Показания к применению

Способ применения

Взаимодействие

Побочное действие

Противопоказания

Особые указания

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prednisolone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№001162

Дата регистрации: 06.06.2016 - 06.06.2021

Предельная цена: 7.01 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Преднизолон

Международное непатентованное название

Преднизолон

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - преднизолон 5 мг,

вспомогательные вещества : крахмал картофельный, магния стеарат, лактоза, желатин фармацевтический.

Описание

Т аблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с гравировкой на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Преднизолон.

Код ATХ H02AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 часов.

Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот. Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.

Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.

Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.

Фармакодинамика

Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.

Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Преднизолон тормозит клеточные иммунологические реакции, а также специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и кислотопоглощающих гранулоцитов.

Уменьшает также присоединение иммуноглобулина к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или освобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Может также тормозить транспорт иммунологических комплексов через мембраны и уменьшать синтез антител.

Преднизолон путем воздействия на дистальные почечные канальцы увеличивает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также ретенцию воды. Влияние на транспорт катионов в других секреторных клетках является подобным. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов из толстого кишечника, потовых и слюнных железах. В случае преднизолона это действие не является основанием для включения его в раздел «Показания к применению».

Тормозит секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечников.

Развитие недостаточности коры надпочечников и время возобновления ее функции, прежде всего, зависит от длительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема преднизолона, а также периода полураспада препарата. Недостаточность надпочечников может наступить в течение примерно 5-7 дней после приема внутрь 20-30 мг преднизолона, в случае приема меньших доз - примерно 30 дней. В случае прекращения приема больших доз преднизолона после непродолжительного лечения (до 5 дней) восстановление функции надпочечников может наступить примерно через неделю. После длительного приема больших доз восстановление функций надпочечников может наступить примерно в течение года, а у некоторых пациентов - никогда.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует энзимы, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфоидной, соединительной, мышечной ткани и в коже. Длительное применение может привести к деградации этих тканей.

Увеличивает доступность глюкозы путем индукции энзимов глюконеогенеза в печени, ускорения катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот, участвующих в глюконеогенезе) и уменьшения расхода глюкозы в тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению толерантности к инсулину.

Преднизолон усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что повышает концентрацию жирных кислот в плазме. При длительном лечении происходит перераспределение жира с преимущественным накоплением в верхней половине туловища. Понижает концентрацию кальция в плазме, вызывает задержку роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза в любом возрасте.

Усиливает действия эндо- и экзогенных катехоламинов.

Показания к применению

Заболевания, которые требуют системного лечения глюкокортикоидами:

первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, адреногенитальный синдром

тиреоидит (негнойный)

аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек

ревматизм, ревматоидный артрит, ревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит

васкулит, себорейный дерматит тяжелой степени, полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени, атопический, контактный и эксфолиативный дерматит, пузырчатка, язвенный колит, болезнь Крона

аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз

нефротический синдром

рассеянный склероз в фазе обострения

синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами, аспирационная пневмония, симптоматический саркоидоз, бронхиальная астма, бериллиоз

ирит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, увеит, ретинит, хориоидит, симпатическое воспаление сетчатки, склерит, кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением)

Способ применения и дозы

Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. Периодически необходимо оценивать дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной.

Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения преднизолоном, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности.

Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы преднизолона на 2,5мг каждые 3-7 дней до достижения дозы 5-10мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев.

Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды.

Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую дозу (или всю).

Дозы для особых групп пациентов

Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы.

Дозировка у пациентов с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы.

Дозировка у пациентов с нарушением функции почки: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется.

Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, артериальной гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии, а также повышение восприимчивости к инфекциям, гипокалиемию, истончение кожи.

Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержка роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей.

У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым.

Обычно доза преднизолона составляет 0,14-2 мг/кг/сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу.

Побочные действия

Очень часто (˃1/10), часто (˃1/100, ˂1/10), нечасто (˃1/1000, ˂1/100), редко (˃1/10000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных).

В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени.

Очень часто

повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона)

снижение количество эозинофилов и лимфоцитов

маскирование или усугубление существующего заболевания

недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему

повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральном лечении препаратом)

абсцесс легкого (12%)

кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%)

грибковые инфекции слизистых оболочек (30%)

остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами

Часто

повышение количество лейкоцитов и тромбоцитов

синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса

эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами)

гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия)

повышенный риск развития туберкулеза

усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита

растяжка, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи

увеличение частоты ночного мочеиспускания

Нечасто

аллергические реакции

сахарный диабет (˂1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами

бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации

миопатия дыхательной мускулатуры

язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации

асептический некроз костной ткани

мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата

Редко

риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови

изменения функции щитовидной железы

возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз

высокий риск нарушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом)

Очень редко

кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция)

проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения)

экзофтальм (после длительного лечения)

кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс

панкреатит (после длительного лечения высокими дозами)

эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона

тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника

Неизвестно

повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии)

язвы и кандидоз пищевода

мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий

замедленное заживление ран, нарушение аппетита

Примечание:

При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

беременность

вакцинация живыми вирусными или бактериальными вакцинами

тяжелая миопатия (за исключением миастении беременных)

психиатрический анамнез

хронический активный гепатит (с Нbs Ag-положительной реакцией)

глаукома

лимфаденит после прививки БЦЖ

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации)

иммунодефицитные состояния, вызванные ВИЧ-инфекцией

пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит

заболевания сердечно-сосудистой системы: недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, склонность к тромбоэмболической болезни

заболевания эндокринной системы: сахарный диабет и нарушение толерантности к углеводам, тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга

тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз

гипоальбуминемия

системный остеопороз

миастения gravis

острый психоз

ожирение (III - IV ст.)

полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита)

Лекарственные взаимодействия

Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.

Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают: гипернатриемию, отеки, выведение кальция, повышают риск гипокальциемии, остеопороза, повреждения печени.

Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.

Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индандиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,

Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона. Их не следует применять для лечения этого осложнения.

Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Может возникнуть необходимость изменить дозу.

Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.

Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.

Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).

Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.

Эфедрин может ускорить метаболизм глюкокортикостероидов. Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.

Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов. При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.

Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме. Может возникнуть необходимость изменения дозы.

Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.

Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.

Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний. Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.

Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.

Особые указания

Перед началом лечения больного необходимо обследовать на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. Лабораторное обследование должно включать: общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме крови.

При лечении глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление, определять уровень глюкозы в моче и крови, проводить анализ кала на скрытую кровь, анализы показателей свертывания крови, рентгенологический контроль позвоночника, офтальмологическое обследование (1 раз в 3 месяца).

Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической антимикробной терапии.

Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.

Во время лечения преднизолоном не следует употреблять алкоголь.

Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.

У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.

Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.

Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, задержку натрия и воды в организме, а также увеличение выведения калия. Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.

Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролем по причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения глюкокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.

Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как: повышенная температура тела, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.

Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах. Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.

Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза. Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения. Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. При развитии подобных симптомов необходимо обратиться к врачу. Также психические расстройства могут наблюдаться во время отмены глюкокортикоидов.

Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения ацетилсалициловой кислотой вместе с преднизолоном.

В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.

Препарат применять с осторожностью с постоянным мониторингом состояния пациентам с мигренью, эпилепсией, почечной и/или печеночной недостаточностью, острым или активным гепатитом, циррозом, с наличием глаукомы и/или сахарного диабета в наследственном анамнезе, с наличием стероидной миопатии и/или туберкулеза в анамнезе, пациентам с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами (особенно стероидными психозами), при эмоциональной нестабильности или психотических тенденциях.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбитуратами.

Подавление воспалительной реакции и иммунной функции кортикостероидами может привести к снижению резистентности к инфекциям, усилению их тяжести, к активации латентной или обострению интеркуррентной инфекции, а также к маскировке их симптомов.

Такие заболевания, как корь, ветряная оспа при применении преднизолона протекают в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями, следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу. Рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.

Препарат содержит лактозу, поэтому не должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта. Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать глюкокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.

В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.

Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.

Женщинам во время менопаузы препарат следует применять с осторожностью, а также необходимо проводить исследование относительно возможного возникновения остеопороза.

Во время применения кортикостероидов возможно возникновение рабдомиолиза и миоглобинурии после напряженной физической активности. Неизвестно обусловлено это приемом кортикостероидов или повышением физической активности.

У пациентов с центральной серозной хориоретинопатией лечение кортикостероидами может привести к серьезному обострению экссудативного отслоения сетчатки и длительной потери зрения.

О прямом опухолеобразующем влиянии кортикостероидов не сообщалось, но существует риск более интенсивного распространения малигнизации у пациентов, подвергающихся терапии иммуносупрессантами.

Следует особенно тщательным образом контролировать электролитный баланс при комбинированном применении преднизолона с диуретиками. При длительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету в связи с возможным повышением внутриглазного давления и развития субкапсулярной катаракты.

В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.

В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития. Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные глюкокортикостероидами.

Если в анамнезе имеются псориаз, судороги, преднизолон следует применять лишь в минимальных эффективных дозах.

В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Беременность и период лактации

Применение кортикостероидов беременным животным может вызвать аномалии развития плода, включая волчью пасть, задержку внутриутробного роста и влияет на рост мозга и развитие плода. Отсутствуют доказательства того, что кортикостероиды могут привести к увеличению врожденных аномалий, таких как волчья пасть/заячья губа у человека. Тем не менее, при применении в течение продолжительного периода или несколько раз в течение беременности, кортикостероиды могут повысить риск внутриутробной задержки роста плода. Теоретически у новорожденных может развиться гипоадренализм после пренатального воздействия кортикостероидов, но обычно он спонтанно проходит после рождения и редко клинически важен. Наблюдались случаи катаракты у младенцев, рожденных от матерей, длительно применявших преднизолон во время беременности. Кортикостероиды противопоказаны во время беременности.

Считается, что в период грудного вскармливания лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Младенцы, дети и подростки, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.

Пациенты пожилого возраста

Лечение пациентов пожилого возраста, особенно, в долгосрочной перспективе, должно планироваться с учетом более серьезных последствий общих побочных эффектов кортикостероидов, в частности остеопороза, диабета, гипертонии, гипокалиемии, восприимчивости к инфекциям, истончения кожи. Необходим мониторинг состояния пациента.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.

Передозировка

Симптомы: сообщения об острых токсических эффектах и/или смерти в результате передозировки редки. Усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 30 таблеток в стеклянном флаконе оранжевого цвета, укупоренном белой полиэтиленовой пробкой. 1 флакон с этикеткой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения