Спасибо

Преднизолон представляет собой синтетический глюкокортикоидный гормон (глюкокортикостероид), аналогичный по спектру терапевтической активности тем, которые в норме в организме человека вырабатываются надпочечниками. Глюкокортикостероиды, в том числе Преднизолон, применяются внутрь в виде таблеток, системно в форме инъекций, и местно – мазь накладывают на кожные покровы и глаза.

Преднизолон обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противошоковым, антиэкссудативным, антипролиферативным, противозудным и иммуносупрессивным эффектами. Данные эффекты очень мощные и выраженные, поэтому Преднизолон используется только при тяжелых заболеваниях и состояниях, протекающих с сильным воспалением, мышечным спазмом (например, бронхов и др.) и обильной экссудацией, которые потенциально опасны для жизни.

Данный препарат используется только в составе комплексной терапии с целью купирования сильного воспаления, отека, зуда , экссудации и пролиферации при васкулитах , ревматизме, артритах, миокардите , перикардите , дерматомиозите, склеродермии , периартериите, бронхиальной астме, отеке Квинке, болезни Бехтерева, лекарственной аллергии, шоке, экземе , дерматите, гепатите, гломерулонефрите , рассеянном склерозе, пузырчатке, псориазе, системной красной волчанке, лейкемии , лимфогранулематозе , опухолях, воспалительных патологиях глаза и недостаточности коры надпочечников.

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Преднизолона

В настоящее время врачи, фармацевты и пациенты под названием "Преднизолон" подразумевают всю совокупность лекарственных препаратов, содержащих в качестве активного вещества именно преднизолон. Данные препараты продаются под разными коммерческими названиями, многие из которых были зарегистрированы в странах СНГ в течение последних 20 лет, поскольку до этого существовала практика выпуска лекарств, содержащих одно и то же активное вещество, различными фармацевтическими заводами в городах и республиках СССР под одним и тем же названием. То есть, например, препарат, содержащий преднизолон, выпускался на фармацевтическом заводе Нижнего Новгорода, Самары, Томска и других городов, но всегда продавался в аптеках под одним и тем же названием "Преднизолон".

Сегодня многие фармацевтические заводы, желая защитить производимый ими лекарственный препарат, регистрируют его под другим названием, например, Преднизол, Медопред и т.д. Это делается для того, чтобы люди, врачи и фармацевты могли быстро ориентироваться, какой именно "преднизолон" производится тем или иным заводом. Это удобно, поскольку одни препараты по каким-либо субъективным причинам могут нравиться людям больше других. Зная коммерческое название такого "хорошего" преднизолона, можно сразу приобретать его, а не искать в аптеках "Преднизолон" производства определенного завода.

Сегодня лекарства, содержащие преднизолон, выпускаются и продаются под следующими коммерческими названиями:

• Декортин Н20, Декортин Н5 и Декортин Н50;
• Медопред;
• Преднизол;
• Преднизолон;
• Преднизолон буфус;
• Преднизолон-Никомед;
• Преднизолон-Ферейн;
• Преднизолона гемисукцинат;
• Преднизолона метасульфобензоат натрия;
• Преднизолона натрия фосфат;
• Преднизолоновая мазь;
• Солю-Декортин Н25, Солю-Декортин Н50 и Солю-Декортин Н250.

Препараты Преднизолона выпускаются в пяти лекарственных формах:

• Таблетки для приема внутрь;
• Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций;
• Порошок для приготовления раствора для инъекций;
• Мазь для наружного применения;
• Капли или суспензия для глаз.

Преднизолон – рецепт

Рецепт на мазь Преднизолон выглядит следующим образом:
Rp.: Ung. Prednisoloni 0,5%
D. S. Наносить на пораженные участки по 1 – 2 раза в день.

Рецепт на глазные капли Преднизолон выглядит следующим образом:
Rp.: Sol. Prednisoloni 0,5%
D. S. Вносить в конъюнктивальный мешок по 1 – 2 капли по 2 – 3 раза в день.

Рецепт на раствор для инъекций Преднизолона выглядит следующим образом:
Rp.: Sol. Prednisoloni 3% (30 мг/мл)
D. t. d. N 10 inamp.
S. Вводить внутривенно по 1 – 2 раза в день.

Во всех рецептах после букв "Rp." указывается название лекарственной формы препарата (Sol – раствор, Ung–мазь, Tab–таблетки) и пишется название препарата на латыни (Prednisoloni). После названия лекарства указывается концентрация активного вещества, то есть, дозировка. На следующей строке после букв "D. t." указывается, какое количество препарата необходимо выдать человеку (например, № 50 intablet означает, что человеку нужно отпустить 50 таблеток и т.д.). После буквы "S" указывается, как применять препарат. Данная строка рецепта предназначена для самого человека, который будет использовать Преднизолон.

Эффекты Преднизолона (терапевтическое действие)

• Противовоспалительное действие, которое заключается в быстром и эффективном купировании воспалительного процесса любой локализации и интенсивности;
• Противоаллергическое действие, которое заключается в быстром прекращении развития аллергической реакции и ее проявлений, таких, как спазм, отек, высыпания на коже и т.д.;
• Противошоковое действие, которое заключается в купировании шока с целью профилактики смертельного исхода;
• Антиэкссудативное действие, которое заключается в подавлении активного процесса экссудации (выпота воспалительной жидкости из тканей);
• Антипролиферативное действие, которое заключается в подавлении активного размножения клеток в области повреждения, что профилактирует образование рубцовых утолщений стенок органов;
• Противозудное действие, заключающееся в устранении ощущения зуда, спровоцированного аллергическими или воспалительными реакциями;
• Иммунносупрессивное действие, которое заключается в подавлении работы иммунной системы и создании искусственного иммунодефицита.

Поскольку у Преднизолона очень мощное действие, то его применяют только в тяжелых случаях, когда другие лекарственные препараты (например, нестероидные противовоспалительные средства , антигистаминные препараты и т.д.) не оказывают необходимого эффекта. Если есть возможность поддерживать нормальное состояние и профилактировать утяжеление заболевания не Преднизолоном, а другими, более "слабыми" препаратами, то следует поступать именно таким образом. К применению Преднизолона следует прибегать только в тех случаях, когда другие средства неэффективны или возникло состояние, угрожающее жизни (например, отек Квинке , анафилактический шок , бронхоспазм и др.), которое нужно очень быстро снять.

Кроме перечисленных терапевтических эффектов, Преднизолон способен оказывать следующее фармакологическое действие:

• Увеличивает распад белка, уменьшая его концентрацию в плазме крови и тканях;
• Увеличивает синтез белка в печени;
• Подавляет активный рост у детей за счет усиления распада белков;
• Приводит к перераспределению жира, увеличивая его отложение на лице и верхней части туловища;
• Увеличивает уровень глюкозы в крови ;
• Задерживает в организме воду и натрий, что способствует образованию отеков;
• Выводит из организма калий и снижает его всасывание в кишечнике ;
• Увеличивает возбудимость головного мозга ;
• Уменьшает порог судорожной готовности, вследствие чего судороги могут развиваться у человека чаще при воздействии раздражителей относительно малой силы;
• Угнетает синтез собственных глюкокортикостероидов надпочечниками;
• Угнетает синтез тиреотропного и фолликулостимулирующего гормона (ТТГ и ФСГ).

Показания к применению

Преднизолон в любой форме предназначен только для купирования симптомов , поэтому его следует применять в составе комплексной терапии, направленной на излечение заболевания или достижение стойкой ремиссии. Рассмотрим показания к применению каждой лекарственной формы.

Показания для внутривенного и внутримышечного введения раствора Преднизолон

• Острые аллергические реакции с сильным отеком, спазмом и инфильтрацией (например, отек Квинке, бронхоспазм, отек и воспаление после укуса насекомых или змей, крупная, зудящая и болезненная сыпь на коже и т.д.);
• Астматический статус;
• Бронхиальная астма (тяжела форма);
• Профилактика и лечение тиреотоксикоза и тиреотоксического криза;
• Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный, анафилактический, гемотрансфузионный);
• Анафилактоидные реакции;
• Отек мозга, вызванный любой причиной;
• Острая надпочечниковая недостаточность;
• Острый гепатит;
• Острая печеночная недостаточность или печеночная кома ;
• Отравление прижигающими жидкостями (например, уксусной эссенцией, щелочами и др.).

Показания для внутрисуставного введения раствора Преднизолон

• Полиартрит;
• Посттравматический артрит;
• Остеоартрит крупных суставов (бедренный, плечевой, коленный, локтевой и т.д.);
• Артроз.

Показания к применению таблеток Преднизолон и внутримышечного введения раствора

• Системные заболевания соединительной ткани (например, системная красная волчанка, дерматомиозит, ревматоидный артрит и т.д.);
• Острые и хронические воспалительные патологии суставов (артриты, в том числе псориатический и подагрический, полиартрит, ювенильный артрит, остеоартроз, плечелопаточный периартрит, болезнь Бехтерева, бурсит , синовит, эпикондилит, тендосиновит, синдром Стилла у взрослых);
• Ревматическая лихорадка;
• Острый ревмокардит;
• Тяжелые степени бронхиальной астмы;
• Астматический статус;
• Острые и хронические аллергические заболевания (аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь, крапивница , ринит , ангионевротический отек, экзантема, поллиноз);
• Воспалительные заболевания кожи (пузырчатка , псориаз , экзема, атопический, контактный, эксфолиативный и герпетиформный дерматиты, почесуха, нейродермит, токсидермия, себорейный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона);
• Отек мозга;
• Аллергическое изъязвление роговицы глаза;
• Аллергический конъюнктивит ;
• Воспалительные заболевания глаз (симпатическая офтальмия, вялотекущие увеиты , неврит зрительного нерва);
• Надпочечниковая недостаточность, в том числе после удаления органа;
• Врожденная гиперплазия надпочечников;
• Аутоиммунные заболевания почек (острый гломерулонефрит, нефротический синдром и др.);
• Подострый тиреоидит ;
• Заболевания системы крови (аутоиммунная гемолитическая анемия , панмиелопатия, агранулоцитоз , лейкозы , лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура , тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия);
• Заболевания легких (острый альвеолит, фиброз , саркоидоз II–III степени);
• Туберкулезный менингит ;
• Туберкулез легких;
• Аспирационная пневмония (спровоцированная попаданием в легкие инородных тел, мокроты , воды, продуктов распада тканей и т.д.);
• Бериллиоз;
• Синдром Леффлера;
• Рак легкого;
• Малая хорея;
• Гепатит;
• Патология пищеварительного тракта (язвенный колит , болезнь Крона , энтерит);
• Профилактика отторжения органов и тканей после пересадки;
• Повышенный уровень кальция в крови при онкологических заболеваниях;
• Тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков;
• Миеломная болезнь;
• Болезнь Аддисона-Бирмера;
• Андрогенитальный синдром.

Показания к применению мази Преднизолон

• Крапивница;
• Атопический, себорейный, простой и аллергический дерматиты;
• Простой хронический лишай ;
• Экзема;
• Дискоидная красная волчанка;
• Токсидермия;
• Эритродермия;
• Псориаз;
• Эпикондилит;
• Тендовагинит;
• Бурсит;
• Плечелопаточный периартрит;
• Келоидные рубцы;
• Контрактура Дюпюитрена.

Показания к применению капель для глаз Преднизолон

• Неинфекционные воспалительные заболевания различных частей глаза (ирит, иридоциклит , увеит, эписклерит, склерит, конъюнктивит, кератит , блефароконъюнктивит, блефарит);
• Аллергический конъюнктивит;
• Воспалительный процесс в глазу, вызванный травмами и оперативными вмешательствами;
• Симпатическая офтальмия.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила использования различных лекарственных форм Преднизолона по-отдельности.

Таблетки Преднизолон – инструкция по применению

В начале терапии острых и тяжелых состояний следует принимать по 50 – 75 мг (10 – 15 таблеток) в сутки, а хронических заболеваний – по 20 – 30 мг в сутки (4 – 6 таблеток). После нормализации состояния дозировку Преднизолона уменьшают до 5 – 15 мг в сутки и продолжают принимать таблетки. Длительность лечения определяется врачом, и зависит от общего состояния человека и эффективности терапии.

Детям дозировку рассчитывают индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 1 – 2 мг на 1 кг веса для начала лечения, и 0,25 – 0,5 мг/кг для поддерживающей дозы.

Преднизолон ампулы – инструкция по применению

Оптимальным способом введения раствора Преднизолона являются внутривенные инъекции. Это означает, что при различных заболеваниях и состояниях методом выбора введения раствора является именно внутривенный. Внутримышечное введение Преднизолона следует осуществлять только при невозможности выполнить внутривенную инъекцию. Внутрисуставное введение Преднизолона показано исключительно при заболеваниях и состояниях, при которых поражаются ткани внутри сустава.

Когда отек, воспаление и экссудация в сустав уменьшатся, инъекции Преднизолона можно заменить таблетками, которые следует принимать вплоть до развития стойкой ремиссии.

Поскольку в норме в организме человека надпочечники выбрасывают в кровь глюкокортикоидные гормоны в период между 6-00 и 8-00 утра, то и инъекции следует производить в это же время. То есть, оптимальным временем для инъекционного введения раствора является промежуток между 6-00 и 8-00 утра. Рекомендуется вводить всю дозировку гормона за один раз в утренние часы. Если по каким-либо причинам ввести всю суточную дозу Преднизолона за один раз невозможно, то следует утром ввести ее большую часть (не менее 2/3), а в обед (12-00) – оставшееся количество.

При шоке за один раз вводят 50 – 150 мг Преднизолона (2 – 5 мл 3% (30 мг/мл) раствора). Повторно вводят такое же количество раствора через каждые 3 – 4 часа в течение первых суток. После этого врач определяет, имеется ли необходимость продолжения инъекций Преднизолона или их можно прекратить. При острой недостаточности надпочечников и печени , а также при аллергических реакциях вводят по 100 – 200 мг Преднизолона через каждые 8 часов. При астматическом статусе однократно вводят 500 – 1200 мг Преднизолона, на вторые сутки уменьшают дозировку до 300 мг, на третьи – до 150 мг и на четвертые – до 100 мг. На 5 – 6 день Преднизолон можно отменять, если астматический статус больше не повторялся.

Для детей суточная дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от возраста и веса тела:

• Дети 2 – 12 месяцев – по 2 – 3 мг на 1 кг веса ;
• Дети 1 – 14 лет – по 1 – 2 мг на 1 кг.

Дозировка Преднизолона для внутрисуставного введения определяется величиной сустава:

• В крупные суставы – 25 – 50 мг;
• В суставы среднего размера – 10 – 25 мг;
• Мелкие суставы – 5 – 10 мг.

Как правильно производить инъекции Преднизолона

Внутримышечная инъекция производится по общим правилам. То есть, раствор вводится в наружно-боковую верхнюю часть бедра, верхнюю треть плеча или в живот, если человек стройный. Перед введением область инъекции протирается антисептиком , после чего раствор набирается в шприц, и игла вводится глубоко в ткани перпендикулярно к коже. Надавливанием на поршень раствор выпускается в мышцу, игла достается, и кожа снова протирается антисептиком.

Дозировки Преднизолона при различных заболеваниях

• Острая недостаточность надпочечников – разовая дозировка 100 – 200 мг, суточная – 300 – 400 мг;
• Тяжелые аллергические реакции – 100 – 200 мг в сутки в течение 3 – 16 дней;
• Бронхиальная астма – по 25 – 35 мг в сутки в течение 3 – 16 дней (при тяжелом течении заболевания и отсутствии улучшений в течение 2 суток дозировку можно увеличить до 50 – 70 мг в день);
• Астматический статус – по 500 – 1200 мг в сутки;
• Тиреотоксический криз – по 200 – 300 мг в сутки (при необходимости дозировку увеличивают до 1000 мг) в течение 2 – 6 дней;
• Шок – по 50 – 150 мг через каждые 4 часа в течение 1 – 2 суток;
• Острая почечная или печеночная недостаточность –по 25 – 75 мг в сутки;
• Ревматоидный артрит и системная красная волчанка – по 75 – 125 мг в сутки в течение 7 – 10 дней;
• Острый гепатит – по 75 – 100 мг в сутки в течение 7 – 10 дней;
• Отравления прижигающими жидкостями, ожоги органов ЖКТ и дыхательной системы – по 75 – 400 мг в сутки в течение 3 – 18 дней.

Начало приема

Отмена препарата

Мазь Преднизолон – инструкция по применению

Правила использования глазных капель Преднизолон

Применение при беременности

При грудном вскармливании Преднизолон также применять не следует, поскольку гормон проникает в молоко и может воздействовать на организм ребенка. Поэтому при необходимости применения Преднизолона у кормящих матерей следует перевести ребенка на искусственные смеси.

Особые указания

Если в прошлом человек страдал психозом , то высокие дозировки Преднизолона следует принимать только под контролем врача.

В течение всего курса терапии Преднизолоном следует по одному разу в неделю проходить осмотр офтальмолога и сдавать кровь на определение концентрации калия, натрия, кальция, хлора и глюкозы в плазме, а также общий анализ крови . Ежедневно следует контролировать уровень давления, а у детей дополнительно отслеживать динамику роста и развития.

При использовании капель следует контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы. А мазь Преднизолон рекомендуется использовать одновременно с противогрибковыми и антибактериальными средствами с целью профилактики инфекционных заболеваний кожного покрова.

Отменять Преднизолон, который принимался более 5 дней, следует всегда постепенно.

На фоне терапии Преднизолоном у человека снижается устойчивость к инфекциям , поэтому при появлении признаков заболевания следует обращаться к врачу и принимать необходимые антибиотики , противовирусные и противогрибковые препараты.

Для уменьшения выраженности побочных эффектов Преднизолона можно принимать анаболические стероиды , антациды и препараты калия.

Взаимодействие с другими лекарствами

• Сердечные гликозиды, мочегонные средства (некалийсберегающие) – увеличивается выведения калия;
• Противодиабетические препараты – уменьшение эффекта снижения уровня глюкозы;
• Кумарин – уменьшение противосвертывающего эффекта;
• Рифампицин – уменьшение активности Преднизолона;
• Ацетилсалициловая кислота – увеличивается риск кровотечений из органов ЖКТ.

Передозировка

Преднизолон детям

Дозировка мази и глазных капель Преднизолон для детей такие же, как для взрослых. А дозировка таблеток и раствора рассчитывается индивидуально в зависимости от массы тела и возраста. Начальная дозировка таблеток, которую ребенок принимает в течение 1 – 2 суток для купирования острого состояния, вычисляется по соотношению 1 – 2 мг на 1 кг массы тела. Данную дозировку разделяют на 4 – 6 приемов в сутки. После того, как острое состояние нормализуется, ребенка переводят на поддерживающую дозировку Преднизолона, которая высчитывается по соотношению 0,3 – 0,6 мг на 1 кг веса в сутки.

Суточная дозировка раствора рассчитывается индивидуально в зависимости от возраста и веса тела:

• Дети 2 – 12 месяцев – по 2 – 3 мг на 1 кг веса;
• Дети 1 – 14 лет – по 1 – 2 мг на 1 кг;
• Старше 14 лет – взрослые дозировки.

После Преднизолона (отеки, лишний вес)

При достаточном упорстве в посещении спортивного зала и регулярных тренировках многие люди отмечают, что даже в течение курса применения Преднизолона они не набирают вес. Единственным моментом, который не удается взять под контроль, является отложение жира на лице с формированием лунообразной формы. Однако прекратить отложение жира на лице действительно практически невозможно, поэтому с этим придется смириться. Через некоторое время после прекращения использования Преднизолона жир с лица уйдет самостоятельно.

Что касается отеков , то они возможны только на фоне терапии Преднизолоном. После завершения курса лечения отеки человека беспокоить не должны, если отсутствует какое-либо заболевание, способное их провоцировать. Однако отложение жира на лице в течение курса применения Преднизолона приводит к увеличению количества подкожной клетчатки в области щек, орбит и других частей, которая во время сна наполняется кровью, вследствие чего несколько увеличивается ее масса и объем. И именно этот увеличенный объем мягких тканей лица люди принимают за отек.

В течение дня кровь оттекает из жировой ткани лица под действием силы тяжести, и этот "отек" к обеду или к ужину сходит. Многих людей беспокоит подобный "отек", поскольку они думают, что это является симптомом какого-либо неблагополучия в организме. Однако это не соответствует действительности, и такое поведение подкожной жировой клетчатки на лице является платой за жизненно-необходимое лечение. При регулярных тренировках и правильном питании в течение нескольких месяцев произойдет общее снижение веса , и объем жировой клетчатки уменьшится на всех участках тела, в том числе на лице. И только после этого "отеки" станут проходить.

Преднизолон при аллергии

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, скле-родермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит). Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ревматоидный артрит, в том числе и ювенильный ревматоидный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит. Острый ревматизм, острый ревмокардит. Бронхиальная астма. Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, лекарственная экзантема, поллиноз и др. Заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона. Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнито-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга и/или связанный с хирургическим вмешательством или лучевой терапией, после парентерального применения преднизолона. Аллергические заболевания глаз, аллергические формы конъюнктивита, воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва. Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников). Препаратами выбора являются гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикостероидами; особенно важно добавление минералокортикостероидов у детей. Врожденная гиперплазия надпочечников. Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит); нефротический синдром (в том числе на фоне липоидного нефроза). Подострый тиреоидит. Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия. Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии. Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией). Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии). Рак легкого (в комбинации с цитостатиками). Рассеянный склероз. Желудочно-кишечные заболевания - язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит. Гепатит. Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов. Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний. Миеломная болезнь.

Противопоказания Преднизолон таблетки 5мг

Способ применения и дозировка Преднизолон таблетки 5мг

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания. Подбор дозы и длительности терапии определяется также и реакцией пациента на лечение. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 часов утра. Суточную дозу препарата Преднизолон следует принимать после еды (завтрака). Высокую суточную дозу можно распределить на 2 - 4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20 - 30 мг/сут, поддерживающая доза составляет - 5 - 10 мг/сут. При необходимости начальная доза может составлять 15 - 100 мг/сут. поддерживающая - 5 - 15 мг/сут. Для детей с 3-х лет и старше начальная доза составляет 1 - 2 мг/кг массы тела в сутки в 4 - 6 приемов, поддерживающая - 0,3 - 0,6 мг/кг/сутки. При получении терапевтического эффекта дозу постепенно снижают - по 5 мг, затем по 2,5мг с интервалами в 3 - 5 дней, отменяя сначала более поздние приемы. При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! Отмена поддерживающей дозы проводится тем медленнее, чем дольше применялась глюкокортикостероидная терапия. При стрессовых воздействиях (инфекция, аллергическая реакция, травма, операция, нервный стресс) во избежание обострения основного заболевания доза препарата Преднизолон должна быть временно увеличена (в 1,5 - 3, а в тяжелых случаях - в 5 - 10 раз).

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Преднизолон Гедеон Рихтер таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

(PREDNISOLON)

Регистрационный номер:

Торговое название: Преднизолон

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: преднизолон - 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный: стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

ОПИСАНИЕ
Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или почти белого цвета с фаской и гравировкой «Р» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: Н02А В06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки. стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина. опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках: усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы. приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз. приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, "вымывает" кальций из костей, повышает его выведение почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность бета- адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т - и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина - 1, интерлейкина - 2; гамма - интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика.
Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1- 1.5 ч. В плазме до 90% преднизолона связывается с белками: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Метаболиты неактивны. Период полувыведения - 2-4 ч. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80 - 90 % реабсорбируется канальцами. 20% выводится почками в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эндокринные нарушения: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; гипогликемические состояния.
Системные заболевания соединительной ткани:
ревматоидный артрит; системная красная волчанка; дерматомиозит; склеродермия: узелковый периартериит.
Острый ревматизм, острый кардит, малая хорея.
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: плечелопаточный периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический и псориатический артрит; остеоартроз (в том числе посттравматический); полиартрит; ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых; бурсит; неспецифический тендосиновит; синовит; эпикондилит.
Острые и хронические аллергические заболевания:
аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты; лекарственная экзантема; сывороточная болезнь; крапивница; поллиноз; ангионевротический отек: аллергический ринит.
Бронхиальная астма, астматический статус.
Заболевания крови и системы кроветворения: аутоиммунная гемолитическая анемия; острые лимфо- и миелоидный лейкозы; лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура; агранулоцитоз; панмиелопатия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Заболевания кожи:
пузырчатка; экзема, псориаз, эксфолиативный дерматит; атопический дерматит; диффузный нейродермит; контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи); токсидермия; себорейный дерматит; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); буллезный герпетиформный дерматит; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические и воспалительные заболевания глаз:
аллергические язвы роговицы; аллергические формы конъюнктивита; симпатическая офтальмия; тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты; неврит зрительного нерва.
Заболевания желудочно-кишечного тракта:
язвенный колит; болезнь Крона; гепатит; локальный энтерит.
Рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами).
Миеломная болезнь.
Заболевания легких:
острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит). нефротический синдром.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких.
Аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
Рассеянный склероз.
Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний. Тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Применение в период беременности и лактации.
Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Доза и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 часов утра.
Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/сутки. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача.
Дозы для детей: начальная доза - 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0.6 мг/кг/сутки.
При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикостероидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), замедление роста и задержка полового развития у детей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: оральный кандидоз, тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, брадикардия; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго. псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Побочные действия, обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия. снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Заболевания почек и мочевыводящих путей: учащенное ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.
Заболевания иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае возникновения побочных явлений необходимо уменьшить дозу преднизолона.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Необходим контроль за электролитами крови.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы «печеночных» микросомальных ферментов) снижают терапевтическое действие глюкокортикостериодных гормонов.
Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов из-за ослабления гипогликемического действия.
Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приёме непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция дозы).
Антикоагулянты и тромболитики - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
Нестероидные противовоспалительные препараты:
Ацетилсалициловая кислота - преднизолон ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. После отмены глюкокортикостероидных препаратов возможно повышение концентрации салицилатов и развитие интоксикации; ввиду ульцерогенного действия салицилатов возрастает риск развития гастроинтестинального кровотечения и изъязвлений.
Индометацин - увеличивается риск побочных эффектов преднизолона (вытеснение индометацином преднизолона из связей с альбуминами).
Риск развития гипокалиемии возрастает при приёме амфотерицина В, диуретиков, теофиллина, сердечных гликозидов .
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличить риск развития остеопороза.
При приёме эстрогенов и пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов снижается клиренс глюкокортикостероидов , удлиняется период полувыведения, усиливаются терапевтические и токсические эффекты преднизолона.
Возрастает гемотоксичность метотрексата .
Снижает стимулирующее влияние соматропина на рост.
Витамин D - снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике:
Празиквантел - снижается его концентрация;
М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитраты - способствует повышению внутриглазного давления;
Изониазид и мексилетин - преднизолон увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол , замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Глюкокортикостероиды снижают гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения.
До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.
В период лечение глюкокортикостероидами, особенно в больших дозах, не рекомендуется проводить вакцинацию из-за снижения ее эффективности.
Средние и высокие дозы глюкокортикостероидов могут вызывать повышение артериального давления.
При туберкулёзе препарат может назначаться лишь совместно с противотуберкулёзными препаратами.
При интеркуррентных инфекциях. септических состояниях необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
При длительном лечении глюкокортикостероидами необходимо назначать калий во избежание гипокалиемии.
При болезни Аддисона препарат не следует принимать одновременно с барбитуратами из-за опасности развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать замедление роста у детей и подростков. Назначение препарата через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму вероятность развития такого побочного эффекта.
В пожилом возрасте частота побочных реакций возрастает.
При внезапной отмене, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром "отмены" глюкокортикостероидов: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения.
Вероятность надпочечниковой недостаточности в результате приёма препарата и сопряжённых с ней осложнений можно снизить, проводя постепенную отмену препарата. После отмены препарата надпочечниковая недостаточность может длиться месяцами, поэтому при любой стрессовой ситуации в этом периоде следует возобновить гормональную терапию.
При гипотиреозе и при циррозе печени действие глюкокортикостероидных гормонов может усиливаться.
Следует заранее предупреждать больных о том. что им и их близким следует избегать контактов с больными ветряной оспой, корью, герпесом. В случаях, когда проводится системное лечение глюкокортикостероидами или лечение глюкокортикостероидными препаратами проводилось в ближайшие 3 месяца, и при этом больной не был вакцинирован, следует назначить специфические иммуноглобулины.
Лечение глюкокортикостероидными препаратами требует медицинского контроля при сахарном диабете (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопорозе (в период постменопаузы риск выше), гипертонии, хронических психотических реакциях (глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать психические нарушения и усиливать эмоциональную нестабильность), туберкулёзе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, язве желудка и 12-перстной кишки, эпилепсии, простом герпесе глаза (опасность перфорации роговицы).
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом нужно контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Влияние на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами.
Подобное влияние препарата неизвестно.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 5 мг:
100 таблеток в полипропиленовом флаконе, укупоренном крышкой с контролем первого вскрытия. Один флакон в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Румыния. 540306 Тыргу Муреш. ул.Куза Водэ 99-105

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Описание

Преднизолон подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань, подавляет образование антител. Преднизолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Преднизолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени преднизолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.Преднизолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени чем гидрокортизон, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах преднизолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию соляной кислоты и пепсина в желудке, что приводит к развитию пептической язвы.При системном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.При наружном и местном применении терапевтическая активность преднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.По сравнению с гидрокортизоном противовоспалительная активность преднизолона в 4 раза больше, минералокортикоидная активность в 0.6 раза меньше.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит: преднизолон 5 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, диоксид кремния, стеариновая кислота, стеарат магния, тальк, повидон, крахмал кукурузный, крахмал картофельный.

Фармакологический эффект

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противозудное, антиэкссудативное. Как и другие глюкокортикоиды, повышает синтез пептидных ингибиторов фосфолипазы А2, уменьшает уровень ПГ, снижает выделение макрофагального хемотаксического фактора, тормозит миграцию макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизирует мембраны лизосом (предотвращая выделение лизосомальных ферментов), препятствует высвобождению из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 90 мин. В плазме большая часть преднизолона связывается с транскортином (кортизолсвязывающим глобулином). Метаболизируется преимущественно в печени.T1/2 составляет около 200 мин. Выводится почками в неизмененном виде - 20%.

Показания

Аллергические заболевания, контактные дерматиты, надпочечниковая недостаточность, тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, бронхиальная астма, астматический статус, ревматизм, ревматоидный артрит, системные заболевания соединительной ткани, аутоиммунная гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемобластозы, лейкемия, инфекционный мононуклеоз, шок.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, ветряная оспа, простой и опоясывающий герпес, период вакцинации.

Меры предосторожности

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача.Противопоказание для наружного применения: детский возраст (до 2 лет, при зуде в области ануса - до 12 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью, особенно в I триместре беременности, при кормлении грудью следует соблюдать осторожность в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный секреторный ритм ГКС: бóльшую часть дозы (2/3 дозы) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы (около 8 ч утра), и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.Взрослым: при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляет 20–30 мг, поддерживающая суточная доза - 5–10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15–100 мг, поддерживающая - 5–15 мг/сут.Детям: начальная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела и распределяется на 4–6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300–600 мкг/кг.

Побочные действия

Язвообразование в ЖКТ, гипергликемия, сахарный диабет, ятрогенный синдром Кушинга, артериальная гипертензия, остеопороз, гипокалиемия, недостаточность функции коры надпочечников, отрицательный азотистый баланс, понижение сопротивляемости к инфекциям.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Взаимодействие с другими препаратами

Барбитураты, ускоряя метаболизм, ослабляют эффект. Снижает действенность пероральных гипогликемизирующих препаратов, усиливает гипокалиемию на фоне диуретиков, повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений при приеме НПВС и антикоагулянтов.

Латинское название

Форма выпуска

Таблетки

1 таблетка содержит:

Активное вещество: преднизолон5 мг;

Вспомогательные вещества: лактоза; картофельный крахмал; желатин; магния стеарат.

Упаковка

Фармакологическое действие

Преднизолон - глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Синтетический ГКС, обладающий выраженным противовоспалительным действием (действие 5 мг преднизолона равносильно действию 4 мг метилпреднизолона, 4 мг триамцинолона, 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона, 20 мг гидрокортизона). Его минералокортикоидное действие составляет около 60% активности гидрокортизона. Тормозит развитие симптомов воспаления. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в зоне воспаления. Угнетает фагоцитоз, высвобождение лизосомальных ферментов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Вызывает уменьшение проницаемости капилляров, торможение миграции лейкоцитов. Усиливает синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А2, высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидных мембран, с одновременным ингибированием ее синтеза.

Иммунодепрессивное действие. Механизм до конца не изучен. Известно, что преднизолон уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Тормозит проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов, комплемента и иммуноглобулинов.

Влияние на водно-электролитный баланс. Действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличивая выделение калия и ионов водорода.

Другие эффекты. Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения больших доз функция надпочечников может восстановиться примерно в течение года, а у некоторых пациентов происходит стойкое подавление их функции.

Усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может развиться атрофия этих тканей.

Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину. Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно перераспределение жировой ткани. Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез, одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Эти эффекты вместе с вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и развитию остеопороза у больных всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность составляет 70-90%. Cmax в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч после приема. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата. Связывание с белками сыворотки крови составляет 90-95%. Метаболизируется в основном в печени, в меньшей степени — в почках. Выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов, в небольшом количестве — в неизмененном виде. T1/2 из сыворотки крови составляет 2,1-3,5 ч, из тканей — 18-36 ч. Время действия препарата составляет 1,25-1,5 дня. Проходит через плацентарный барьер, менее 1% дозы проникает в материнское молоко.

Показания

• эндокринные заболевания: недостаточность коры надпочечников первичная (болезнь Аддисона) и вторичная, острая недостаточность коры надпочечников, адреногенитальный синдром (врожденный, дисфункция коры надпочечников), перед хирургическим вмешательством и при тяжелых заболеваниях и травмах у больных с недостаточностью надпочечников, подострый тиреоидит;
• тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный и атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции гиперчувствительности к лекарственным препаратам, постоянный или сезонный аллергический ринит, анафилактические реакции, ангионевротический отек;
• ревматические заболевания: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит при резистентности к другим методам лечения, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, острый подагрический артрит, острая ревматическая лихорадка, ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит, системная красная волчанка, мезартериит гранулематозный гигантоклеточный, системная склеродермия, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, болезнь Хортона, системные васкулиты;
• дерматологические заболевания: эксфолиативный и тяжелый себорейный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелая форма экземы, пемфигоид;
• гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, гемолиз;
• заболевания печени: алкогольный гепатит с энцефалопатией, хронический активный гепатит;
• гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе;
• воспалительные заболевания суставов: острый и подострый бурсит, эпикондилит, острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;
• онкологические заболевания: острые и хронические лейкозы, лимфомы, рак молочной железы, множественная миелома, рак предстательной железы;
• неврологические заболевания: туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком, рассеянный склероз в период обострения, миастения;
• заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы): вялотекущий передний и задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатическая офтальмия;
• перикардит;
• заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином или бета-адреномиметиками);
• при пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения отторжения трансплантата в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами.

Противопоказания

Гиперчувствительность к преднизолону и к другим компонентам препарата; системные грибковые инфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (особенно в I триместре) применяют только по жизненным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Поскольку ГКС проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, рекомендуется принимать 1 раз в сутки, утром; при необходимости возможен более частый прием. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется постепенное уменьшение дозы до минимально эффективной.

Детям — 0,14-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

При пропуске дозы препарат следует принять как можно быстрее, но если приближается время следующего приема, то пропущенную дозу не принимают. Не следует принимать двойную дозу.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".

Особые указания

Во время лечения Преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление K+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Преднизолоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднизолон.
Во время лечения Преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Преднизолон повышает содержание метаболитов 11 - и 17 - оксикетокортикостероидов.

Лекарственное взаимодействие

Преднизолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий). Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене преднизолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых" ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций. Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола). Повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты. Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов. В высоких дозах снижает эффект соматропина. Антациды снижают всасывание ГКС. Преднизолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина. Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС. Уменьшает концентрацию празиквантела в крови. Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность. Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС - отеков и повышения АД. НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта. Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза. Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС. Клиренс ГКС повышается на фоне гормонов щитовидной железы. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр. Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС - андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов. Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов). Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна. Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.