Supradozaj cu fluconazol. Efectele secundare ale fluconazolului la femei

INSTRUCȚIUNI
privind utilizarea medicală a medicamentului

Număr de înregistrare

Denumirea comercială a medicamentului: Fluconazol STADA

denumire comună internațională (INN): fluconazol.

Forma de dozare: capsule.

Compoziție la 1 capsulă:
substanta activa: fluconazol 50 sau 150 mg;
Excipienți: lactoză, amidon de cartofi, croscarmeloză sodică (primeloză), povidonă (polivinilpirolidonă medicală cu greutate moleculară mică), stearat de magneziu, talc;
capsule numărul 1: gelatină, dioxid de titan, galben de chinolină [E104], galben apus de soare [E110].

Descriere
Pentru doza de 50 mg: Nr. 1 capsule gelatinoase tari, corp alb, capac Culoarea galbena.
Pentru o doză de 150 mg: Nr. 1 capsule gelatinoase tari, corp galben, capac galben.
Conținutul capsulelor este o pulbere granulară de culoare albă sau albă, cu o nuanță gălbuie. Este permisă prezența conglomeratelor care, atunci când sunt presate cu o baghetă de sticlă, se transformă ușor în pulbere.

Grupa farmacoterapeutică: agent antifungic.

cod ATX:.

Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Agent antifungic, are un efect foarte specific, inhibă activitatea enzimelor fungice dependente de citocromul P450. Blochează conversia lanosterolului celulelor fungice într-o lipide membranare - ergosterol; crește permeabilitatea membranei celulare, perturbă creșterea și replicarea acesteia.
Fluconazolul, fiind foarte selectiv pentru citocromul fungic P450, practic nu inhibă aceste enzime în corpul uman (în comparație cu itraconazolul, clotrimazolul, econazolul și ketoconazolul, suprimă procesele oxidative dependente de citocromul P450 în microzomii hepatici umani la un nivel mai mic). Nu are activitate anti-adrogenă.
Activ în micoze oportuniste, incl. cauzate de Candida spp. (inclusiv forme generalizate de candidoză pe fondul imunosupresiei), Cryptococcus neoformans și Coccidioides immitis (inclusiv infecții intracraniene), Microsporum spp. și Trichophyton spp. cu micoze endemice cauzate de Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (inclusiv imunosupresie).
Farmacocinetica
După administrare orală, fluconazolul este bine absorbit, biodisponibilitatea sa este de 90%. Concentrația maximă după administrarea orală pe stomacul gol a 150 mg de medicament este de 90% din concentrația plasmatică atunci când este administrată intravenos într-o doză de 2,5-3,5 mg/l. Aportul alimentar simultan nu afectează absorbția fluconazolului administrat oral. Timpul pentru a atinge concentrația maximă după ingerarea pe stomacul gol a 150 mg de medicament este de 0,5-1,5 ore. Concentrația plasmatică este direct legată de doză. Nivelul de 90% din concentrația de echilibru este atins în a 4-a-5-a zi de tratament cu medicamentul (când este luat 1 dată/zi). Introducerea unei doze de „șoc” (în prima zi), de 2 ori mai mare decât de obicei doza zilnica, vă permite să atingeți un nivel de concentrație corespunzător la 90% din concentrația de echilibru până în a doua zi. Volumul de distribuție se apropie de conținutul total de apă din organism. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - 11-12%. Fluconazolul pătrunde bine în toate fluide biologice organism. Concentrația substanței active în laptele matern, lichid articular, saliva, sputa și lichidele peritoneale sunt similare cu cele din plasmă. Valori constante în secreția vaginală se ating la 8 ore de la ingestie și se mențin la acest nivel cel puțin 24 de ore Fluconazolul pătrunde bine în lichidul cefalorahidian (LCR), cu meningită fungică, concentrația în LCR este de aproximativ 80% a nivelului său plasmatic. În lichidul transpirator, epidermă și stratul cornos (acumulare selectivă), se obțin concentrații care depășesc nivelurile serice. În a 7-a zi după ingestia a 150 mg de fluconazol, concentrația sa în stratul cornos este de 23,4 μg / g, la 1 săptămână după administrarea celei de-a doua doze - 7,1 μg / g. Concentrația de fluconazol în unghiile sănătoase după 4 luni de utilizare în doză de 150 mg o dată pe săptămână este de 4,05 µg/g și 1,8 µg/g în unghiile afectate.
Este un inhibitor al izoenzimei CYP2C9 din ficat. Metaboliții fluconazolului sânge periferic nu a fost detectat.
Este excretat în principal prin rinichi (80% - nemodificat, 11% - sub formă de metaboliți). Timpul de înjumătățire al fluconazolului este de aproximativ 30 de ore, clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei. După hemodializă timp de 3 ore, concentrația plasmatică a fluconazolului este redusă cu 50%.

Indicatii de utilizare

• criptococoza, inclusiv meningita criptococică și alte localizări ale acestei infecții (inclusiv plămâni, piele), atât la pacienții cu un răspuns imun normal, cât și la pacienții cu diferite forme de imunosupresie (inclusiv la pacienții cu SIDA, cu transplant de organe); medicamentul poate fi utilizat pentru prevenirea infecției criptococice la pacienții cu SIDA;
• candidoza mucoaselor, incl. cavitatea bucală și faringe (inclusiv candidoza atrofică a cavității bucale asociată cu purtarea protezelor dentare), esofag, candidoză bronhopulmonară neinvazivă, candidoză; prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la bolnavii de SIDA;
• candidoza genitala: candidoza vaginala (recurente acuta si cronica); utilizarea profilactică pentru a reduce frecvența recurenței candidozei vaginale (3 sau mai multe episoade pe an); balanită candidoză;
• candidoza generalizată, inclusiv candidoza, candidoza diseminată și alte forme de infecții invazive candidoze (infecții ale peritoneului, endocardului, ochilor, tractului respirator și urinar). Tratamentul poate fi efectuat la pacienții cu neoplasme maligne, la pacienții din secțiile de terapie intensivă, la pacienții care urmează un curs de terapie citostatică sau imunosupresoare, precum și în prezența altor factori care predispun la dezvoltarea candidozei;
• micoze ale pielii, inclusiv micoze ale picioarelor, corpului, regiunea inghinală; pitiriazis versicolor, onicomicoză și infecții cu candidoze ale pielii;
• micoze endemice profunde, inclusiv coccidioidomicoza, paracoccidioidomicoza, sporotricoza și histoplasmoza la pacienții cu imunitate normală;
• prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu neoplasme maligne care sunt predispuși la astfel de infecții ca urmare a chimioterapiei cu citostatice sau a radioterapiei.

Contraindicatii

• hipersensibilitate la fluconazol, alte componente ale medicamentului sau compuși azolici cu o structură similară fluconazolului;
• administrarea concomitentă de terfenadină (pe fundalul administrării continue de fluconazol în doză de 400 mg/zi sau mai mult);
• utilizarea concomitentă de cisapridă, astemizol, precum și alte medicamente care prelungesc intervalul QT;
• perioada de lactație;
• vârsta copiilor până la 4 ani.

Cu grija: insuficiență hepatică și/sau renală, erupție cutanată pe fondul utilizării fluconazolului la pacienții cu infecții fungice superficiale și infecții fungice invazive/sistemice, administrarea concomitentă de terfenadină și fluconazol în doză mai mică de 400 mg/zi, administrarea concomitentă de medicamente potențial hepatotoxice, alcoolism, afecțiuni potențial proaritmice la pacienții cu factori de risc multipli (boli organice de inimă, echilibru electrolitic, utilizarea simultană a medicamentelor care provoacă aritmii), sarcină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului la femeile însărcinate nu este recomandată, cu excepția formelor severe sau care pun viața în pericol de infecții fungice, când beneficiul potențial al utilizării fluconazolului pentru mamă depășește semnificativ riscul pentru făt. Deoarece concentrația de fluconazol în laptele matern și în plasmă este aceeași, este contraindicată utilizarea medicamentului în timpul alăptării.

Dozaj si administrare
Înăuntru, înghițind întreg.
Adulți și copii cu vârsta peste 15 ani (cu o greutate de peste 50 kg) cu meningită criptococică și infecții criptococice de alte localizăriîn prima zi, se prescriu de obicei 400 mg (8 capsule de 50 mg), iar apoi tratamentul se continuă cu o doză de 200 mg (4 capsule de 50 mg) - 400 mg (8 capsule de 50 mg) 1 dată pe zi . Durata tratamentului pentru infecțiile criptococice depinde de eficacitatea clinică, confirmată prin examen micologic; cu meningita criptococică, cursul tratamentului trebuie să fie de cel puțin 6-8 săptămâni.
Pentru a preveni reapariția meningitei criptococice la pacienții cu SIDA, după terminarea cursului complet al terapiei primare, fluconazolul este prescris într-o doză de 200 mg (4 capsule de 50 mg) pe zi pentru o perioadă lungă de timp.
Pentru candidoză, candidoză diseminată și alte infecții invazive cu candidozăîn prima zi, doza este de 400 mg (8 capsule de 50 mg), apoi - 200 mg (4 capsule de 50 mg) pe zi. Cu o eficacitate clinică insuficientă, doza de medicament poate fi crescută la 400 mg (8 capsule de 50 mg) pe zi. Durata terapiei depinde de eficacitatea clinică.
Pentru candidoza orofaringiană medicamentul este de obicei prescris 150 mg o dată pe zi; durata tratamentului - 7-14 zile. Dacă este necesar, la pacienții cu o scădere pronunțată a imunității, tratamentul poate fi mai lung.
Pentru prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA după finalizarea cursului complet al terapiei primare - 150 mg o dată pe săptămână.
Cu candidoza atrofică a cavității bucale asociate cu purtarea protezelor dentare - 50 mg o dată pe zi timp de 14 zile în combinație cu medicamente antiseptice locale pentru tratarea protezei.
Cu alte localizări ale candidozei(cu excepția candidozei genitale), de exemplu, cu esofagită, leziuni bronhopulmonare neinvazive, candidoză, candidoză a pielii și mucoaselor etc., doza eficientă este de obicei de 150 mg/zi cu o durată de tratament de 14 -30 de zile.
Pentru candidoza vaginala fluconazolul se administrează o dată pe cale orală, în doză de 150 mg. Pentru a reduce frecvența recurenței candidozei vaginale, medicamentul poate fi utilizat în doză de 150 mg o dată pe lună. Durata terapiei este determinată individual; aceasta variază de la 4 la 12 luni. Unii pacienți pot necesita o utilizare mai frecventă.
Pentru balanite cauzate de Candida, fluconazolul se administrează oral o dată în doză de 150 mg pe zi.
Pentru prevenirea candidozei doza recomandată este de 50-400 mg o dată pe zi, în funcție de gradul de risc de apariție a unei infecții fungice.
Pentru prevenirea candidozei la pacienții cu neoplasme maligne, doza recomandată de fluconazol este de 150-400 mg 1 dată/zi, în funcție de riscul apariției unei infecții fungice. În prezența unui risc ridicat de infecție generalizată, de exemplu, la pacienții cu neutropenie preconizată severă sau de lungă durată, doza recomandată este de 400 mg/zi. Fluconazolul este prescris cu câteva zile înainte de debutul așteptat al neutropeniei; după o creștere a numărului de neutrofile cu mai mult de 1 mie / μl, tratamentul se continuă încă 7 zile.
Pentru micoze ale pielii, inclusiv micoze ale picioarelor, piele netedă, regiunea inghinală și candidoza pielii doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână sau 50 mg o dată pe zi, regimul de dozare depinde de efectul clinic și micologic. Durata terapiei în cazuri normale este de 2-4 săptămâni, totuși, în cazul micozelor picioarelor, poate fi necesară o terapie mai lungă (până la 6 săptămâni).
Cu pitiriazis versicolor- 300 mg (2 capsule de 150 mg) o dată pe săptămână timp de 2 săptămâni, unii pacienţi necesită o a treia doză de 300 mg pe săptămână, în timp ce în unele cazuri este suficientă o singură doză de 300-400 mg; un regim de tratament alternativ este utilizarea a 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni.
Cu onicomicoză doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână. Tratamentul trebuie continuat până la înlocuirea unghiei infectate (creșterea unei unghii neinfectate). Pentru re-creșterea unghiilor de pe degete și picioare, durează în mod normal 3-6 luni. și, respectiv, 6-12 luni.
Cu micoze profunde endemice poate necesita utilizarea medicamentului în doză de 200 mg (4 capsule de 50 mg) - 400 mg (8 capsule de 50 mg) pe zi timp de până la 2 ani. Durata terapiei este determinată individual; poate fi 11-24 luni. cu coccidioidomicoză; 2-17 luni cu paracoccidioidomicoză; 1-16 luni cu sporotricoza si 3-17 luni. cu histoplasmoză.
La copii, ca și în infecțiile similare la adulți, durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic. La copii, medicamentul nu trebuie utilizat într-o doză zilnică care ar depăși cea la adulți, de exemplu. nu mai mult de 400 mg pe zi. Medicamentul este utilizat zilnic de 1 dată pe zi.

Utilizarea capsulelor de fluconazol 50 mg la copii cu vârsta cuprinsă între 4 și 15 ani

La copiii cu insuficiență renală, doza zilnică de medicament trebuie redusă (în aceeași relație proporțională ca și la adulți), în funcție de severitatea insuficienței renale. La pacienții vârstnici, în absența funcției renale afectate, trebuie urmat regimul obișnuit de dozare a medicamentului. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml/min), regimul de dozare trebuie ajustat conform indicațiilor de mai jos.
În insuficiența renală cronică se administrează inițial o doză de „încărcare” de 50-400 mg. Dacă clearance-ul creatininei (CC) este mai mare de 50 ml / min, se utilizează doza obișnuită de medicament (100% din doza recomandată). Cu CC de la 11 la 50 ml / min, 50% din doza recomandată sau doza uzuală se aplică 1 dată în 2 zile.
La pacienții cu insuficiență renală, fluconazolul se administrează conform următoarei scheme:

Pacienților care fac regulat dializă, se aplică o doză de medicament după fiecare ședință de hemodializă.

Efect secundar
Din lateral sistem digestiv: pierderea poftei de mâncare, modificări ale gustului, greață, vărsături, dureri abdominale, flatulență, diaree, rar - funcție hepatică anormală (hiperbilirubinemie, activitate crescută a alanin aminotransferazei, aspartat aminotransferazei, activitate crescută fosfataza alcalină, icter, hepatită, necroză hepatocelulară).
Din lateral sistem nervos: dureri de cap, amețeli, oboseală excesivă, rar - convulsii.
Din partea organelor hematopoietice: rar - leucopenie, trombocitopenie (sângerare, peteșii), neutropenie, agranulocitoză.
Din lateral a sistemului cardio-vascular: creșterea duratei intervalul Q-T, fibrilație/flutter ventriculară.
Reactii alergice: erupții cutanate, rar - eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), reacții anafilactoide (inclusiv angioedem, umflarea feței, urticarie, mâncărimi ale pielii).
Alții: rar - insuficiență renală, alopecie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.

Supradozaj
Simptome: halucinații, comportament paranoic.
Tratament simptomatic: lavaj gastric, diureză forțată.
Hemodializa în decurs de 3 ore reduce concentrația plasmatică cu aproximativ 50%.

Interacțiunea cu alte medicamente
Când se utilizează fluconazol cu ​​warfarină, timpul de protrombină crește (cu o medie de 12%). În acest sens, se recomandă monitorizarea cu atenție a indicatorilor timpului de protrombină la pacienții care primesc medicamentul în combinație cu anticoagulante cumarinice.
Este posibilă creșterea timpului de înjumătățire al agenților hipoglicemianți orali - derivați de sulfoniluree (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă, tolbutamidă) în timp ce luați cu fluconazol.
Utilizarea simultană de fluconazol și fenitoină poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de fenitoină într-un grad semnificativ clinic. Prin urmare, dacă este necesar să se utilizeze împreună aceste medicamente, este necesar să se monitorizeze concentrația de fenitoină cu o ajustare a dozei pentru a menține nivelul medicamentului în intervalul terapeutic.
Asocierea cu rifampsina are ca rezultat o scădere cu 25% a ASC și o scurtare cu 20% a timpului de înjumătățire plasmatică al fluconazolului. Prin urmare, la pacienții cărora li se administrează concomitent rifampicină, se recomandă creșterea dozei de fluconazol.
Este posibilă creșterea concentrației de ciclosporină cu utilizarea simultană cu fluconazol la o doză de 200 mg / zi.
În cazul administrării simultane cu teofilină, este posibilă o scădere a ratei medii de clearance a teofilinei din plasmă.
Odată cu utilizarea simultană a fluconazolului și a cisapridei, concentrația plasmatică a cisapridei poate crește semnificativ; sunt descrise cazuri de reacții adverse din inimă, inclusiv. pâlpâirea / flutterul ventriculilor inclusiv (torsade de puncte), o creștere a intervalului QT pe ECG.
Administrarea concomitentă de antifungice azolice și terfenadină poate duce la o creștere semnificativă a nivelului plasmatic de terfenadină: pot apărea aritmii grave ca urmare a creșterii intervalului QT.
Utilizarea simultană a fluconazolului și a hidroclorotiazidei poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de fluconazol cu ​​40%.
Există raportări privind interacțiunea fluconazolului și rifabutinei, însoțită de o creștere a nivelurilor serice ale acestuia din urmă. Odată cu utilizarea simultană a fluconazolului și a rifabutinei, au fost descrise cazuri de uveită. Este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții care primesc simultan rifabutan și fluconazol.
La pacienții cărora li se administrează o combinație de fluconazol și zidovudină, există o creștere a concentrației de zidovudină, care este cauzată de o scădere a conversiei acestuia din urmă în principalul său metabolit, deci este de așteptat o creștere a efectelor secundare ale zidovudinei.
Crește concentrația de midazolam și, prin urmare, crește riscul de a dezvolta efecte psihomotorii (mai pronunțat atunci când fluconazolul este utilizat pe cale orală decât intravenos).
Crește concentrația de tacrolimus și, prin urmare, crește riscul de nefrotoxicitate.

Instrucțiuni Speciale
Tratamentul trebuie continuat până la apariția remisiunii clinice și hematologice. Întreruperea prematură a tratamentului duce la recidive.
În cazuri rare, utilizarea fluconazolului a fost însoțită de modificări toxice la nivelul ficatului, inclusiv. cu un rezultat fatal, în principal la pacienții cu boli concomitente grave. În cazul efectelor hepatotoxice asociate cu fluconazol, nu a existat o dependență evidentă de doza zilnică totală, durata terapiei, sexul și vârsta pacientului. Efectul hepatotoxic al fluconazolului a fost de obicei reversibil; semnele sale au dispărut după încetarea terapiei. Dacă există semne clinice de afectare a ficatului care pot fi asociate cu fluconazol, administrarea medicamentului trebuie întreruptă.
Pacienții cu SIDA au mai multe șanse de a dezvolta reacții cutanate severe cu multe medicamente. În cazurile în care se dezvoltă o erupție cutanată la pacienții cu o infecție fungică superficială și este considerată ca fiind legată cu siguranță de fluconazol, medicamentul trebuie întrerupt. Dacă apare o erupție cutanată la pacienții cu infecții fungice invazive/sistemice, aceștia trebuie monitorizați cu atenție și administrarea fluconazolului trebuie întreruptă dacă apar modificări buloase sau eritem multiform. Trebuie avută prudență atunci când luați fluconazol cu ​​rifabutină sau alte medicamente metabolizate de sistemul citocromului P450.
Odată cu utilizarea combinată a fluconazolului și a agenților hipoglicemianți orali (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă, tolbutamidă) la pacienții cu diabet zaharat, trebuie monitorizate nivelurile de glucoză din sânge (posibilitatea dezvoltării hipoglicemiei). Se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină în sânge în timpul utilizării fluconazolului.
Pacienții care primesc simultan doze mari de teofilină cu fluconazol sau care sunt susceptibili de a dezvolta intoxicație cu teofilină, trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a simptomelor de supradozaj cu teofilină.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și mecanisme
Încălcarea capacității de a conduce o mașină și a mecanismelor asociate cu utilizarea medicamentului este puțin probabilă.

Formular de eliberare
Capsule de 50 și 150 mg.
1 sau 7 capsule într-un blister din folie PVC și folie de aluminiu lăcuită imprimată.
1 blister cu instrucțiuni de utilizare într-un ambalaj de carton.

Conditii de depozitare
Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bine înainte de data
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii
Fara reteta.

Producător / Revendicările consumatorilor trebuie trimise la CJSC „MAKIZ-PHARMA”
ZAO MAKIZ-PHARMA, Rusia
109029, Moscova, Pasajul auto, 6

Fluconazolul cu același INN este cel mai popular medicament antifungic din grupul triazolilor. Sub acest nume, este produs de mai mulți producători interni simultan (Medisorb, East-Pharm, Alvils, Drug Technology, Veropharm, Pharmproekt, Sintez etc.) și o serie de companii străine specializate în producția de medicamente generice de înaltă calitate - Teva (Israel), Sandoz (Slovenia) ), Hemofarm (Serbia), Zentiva (Republica Cehă). Conform statisticilor Organizației Mondiale a Sănătății, 20% din populația lumii suferă de anumite infecții fungice (piele, plăcile unghiilor, mucoasele cavității bucale, tractul gastrointestinal, vaginul, uretra). Mai mult: în ultimii ani, incl. iar la noi se observă tendinţa de creştere a incidenţei micozelor. În acest sens, cererea de medicamente antifungice în practică medicală este în continuă creștere. Fluconazolul este unul dintre cele mai frecvent prescrise medicamente antimicotice. Efectul său farmacologic se bazează pe capacitatea de a inhiba activitatea sistemului enzimatic al citocromului P-450, care provoacă o încălcare a formării ergosterolului și o creștere a permeabilității. perete celular ciupercă. Dacă ketoconazolul inhibă producția de testosteron și cortizol, atunci fluconazolul nu are o proprietate similară și nu interferează cu activitatea Sistemul endocrin. Medicamentul are activitate fungistatică (suspend creșterea și dezvoltarea) și fungicidă (distruge) împotriva Candida, Blastomyces dermatitidis, Microsporum spp., Crypticoccus neoformans, Histoplasmacapsulatum, Trichophyton spp., Coccidioides immitis.

Fluconazolul are o biodisponibilitate ridicată (90%) și este bine absorbit din tractul gastrointestinal atunci când este administrat oral.

Este important să puteți lua medicamentul fără a ține cont de dietă, deoarece alimentele nu îi afectează absorbția în tractul gastrointestinal (care este un alt avantaj față de alți agenți antifungici). Soluția și comprimatele de Fluconazol au aproape identice caracteristici farmacologice. Timpul de înjumătățire al medicamentului - 30 de ore - vă permite să îl luați o dată pe zi. Substanța activă are o bună capacitate de penetrare și se răspândește uniform în toate fluidele biologice și țesuturile corpului, ceea ce confirmă măsurarea concentrației medicamentului în sânge, salivă, piele, lichid transpirator. Fluconazolul eliberează o capacitate fără precedent de a trece prin bariera hemato-encefalică, ceea ce îl face medicamentul de alegere pentru infecțiile fungice ale sistemului nervos central: lichidul cefalorahidian atinge 80% din concentrația ingredientului activ din sânge. Eliminarea din organism este efectuată în principal de rinichi. Regimul de dozare este determinat individual, în funcție de indicații și de situația clinică. Conform recomandărilor generale, adulții iau de la 50 la 400 mg o dată pe zi, copiii - de la 3 la 12 mg o dată pe zi. La persoanele cu insuficiență renală cronică, doza este ajustată în funcție de CC. Durata cursului medicamentului este determinată de eficacitatea tratamentului. În rezumat: Fluconazolul este în prezent unul dintre cele mai eficiente medicamente antifungice cu relativ puține efecte secundare și este utilizat pe scară largă în peste 60 de țări din întreaga lume.

Farmacologie

Un agent antifungic, un derivat al triazolului. Este un inhibitor selectiv al sintezei de steroli în celulele fungice. Fluconazolul are o specificitate ridicată pentru enzimele fungice dependente de citocromul P450.

Când a fost administrat oral și intravenos, fluconazolul a fost activ în diferite modele de infecții fungice la animale.

Fluconazolul este activ în micozele oportuniste, inclusiv. cauzate de Candida spp., inclusiv candidoza generalizată la animalele imunodeprimate; Cryptococcus neoformans, inclusiv infecții intracraniene; Microsporum spp. și Trychoptyton spp. Este activ în modelele animale de micoze endemice, inclusiv infecții cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, inclusiv infecții intracraniene și Histoplasma capsulatum la animalele cu imunitate normală și redusă.

Farmacocinetica

Farmacocinetica fluconazolului este similară atunci când este administrat intravenos și atunci când este administrat oral.

După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit, nivelurile plasmatice (și biodisponibilitatea globală) depășesc 90% din nivelurile de fluconazol din plasma sanguină atunci când este administrat intravenos. Ingerarea simultană a alimentelor nu afectează absorbția atunci când este administrată pe cale orală. C max este atinsă la 0,5-1,5 ore după administrarea fluconazolului pe stomacul gol. Concentrația plasmatică este proporțională cu doza.

90% C ss este atins în a 4-a-5-a zi după începerea terapiei (cu doze multiple 1 dată/zi).

Introducerea unei doze de încărcare (în prima zi), de 2 ori doza medie zilnică, vă permite să atingeți C ss 90% până în a 2-a zi. V d aparent se apropie de conținutul total de apă din corp. Legarea de proteinele plasmatice este scăzută (11-12%).

Fluconazolul pătrunde bine în toate fluidele corpului. Nivelurile de fluconazol din salivă și spută sunt similare cu concentrațiile plasmatice ale acestuia. La pacienții cu meningită fungică, nivelurile de fluconazol în lichidul cefalorahidian reprezintă aproximativ 80% din nivelurile plasmatice ale acestuia.

În stratul cornos, epidermă-dermă și lichidul sudoripat, concentratii mari care depășesc nivelurile serice. Fluconazolul se acumulează în stratul cornos. Atunci când se administrează în doză de 50 mg 1 dată/zi, concentrația de fluconazol după 12 zile a fost de 73 mcg/g, iar după 7 zile după întreruperea tratamentului - doar 5,8 mcg/g. Când se utilizează în doză de 150 mg 1 dată/săptămână. concentrația de fluconazol în stratul cornos în a 7-a zi a fost de 23,4 μg / g, iar la 7 zile după a doua doză - 7,1 μg / g.

Concentrația de fluconazol în unghii după 4 luni de utilizare în doză de 150 mg 1 dată/săptămână. a fost de 4,05 µg/g în unghiile sănătoase și 1,8 µg/g în unghiile afectate; La 6 luni de la terminarea terapiei, fluconazolul a fost încă detectat în unghii.

Fluconazolul este excretat în principal prin rinichi; Aproximativ 80% din doza administrată se găsește nemodificată în urină. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu CC. Nu s-au găsit metaboliți circulanți.

T 1/2 lung din plasma sanguină vă permite să luați fluconazol o dată pentru candidoza vaginală și 1 dată / zi sau 1 dată / săptămână. pentru alte indicatii.

Formular de eliberare

7 buc. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
7 buc. - sticle polimer (1) - pachete de carton.
7 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
7 buc. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.
4 lucruri. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
4 lucruri. - sticle polimer (1) - pachete de carton.
4 lucruri. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
4 lucruri. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
10 bucati. - sticle polimer (1) - pachete de carton.
10 bucati. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
10 bucati. - borcane de sticla inchisa (1) - pachete de carton.

Dozare

Individual. Este destinat administrării orale și intravenoase.

Pentru adulți, în funcție de indicații, regim de tratament și situație clinică, doza zilnică este de 50-400 mg, frecvența de utilizare este de 1 dată/zi.

Pentru copii, doza este de 3-12 mg/kg/zi, frecvența de utilizare este de 1 dată/zi.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de fluconazol este redusă în funcție de CC.

Durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană cu warfarină, fluconazolul crește timpul de protrombină (cu 12%) și, prin urmare, este posibilă dezvoltarea sângerării (hematoame, sângerare din nas și tractul gastrointestinal, hematurie, melenă). La pacienții care primesc anticoagulante cumarinice, este necesar să se monitorizeze constant timpul de protrombină.

După administrarea orală de midazolam, fluconazolul crește semnificativ concentrația de midazolam și efectele psihomotorii, iar acest efect este mai pronunțat după administrarea orală a fluconazolului decât atunci când este administrat intravenos. Dacă este necesară terapia concomitentă cu benzodiazepină, pacienții care iau fluconazol trebuie monitorizați pentru o reducere adecvată a dozei de benzodiazepină.

Cu utilizarea simultană a fluconazolului și cisapridei, sunt posibile reacții adverse ale inimii, inclusiv. pâlpâirea / fluturarea ventriculilor (aritmie de tip piruetă). Utilizarea fluconazolului în doză de 200 mg 1 dată pe zi și a cisapridei în doză de 20 mg de 4 ori pe zi duce la o creștere pronunțată a concentrațiilor plasmatice de cisapridă și la o creștere a intervalului QT pe ECG. Administrarea concomitentă de cisapridă și fluconazol este contraindicată.

La pacienții după transplant de rinichi, utilizarea fluconazolului în doză de 200 mg / zi duce la o creștere lentă a concentrației de ciclosporină. Cu toate acestea, la administrarea repetată de fluconazol în doză de 100 mg/zi, se modifică concentrația de ciclosporină la primitori. măduvă osoasă nu a fost observat. Cu utilizarea simultană a fluconazolului și ciclosporinei, se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină în sânge.

Utilizarea repetată a hidroclorotiazidei simultan cu fluconazol duce la o creștere a concentrației de fluconazol în plasmă cu 40%. Efectul acestui grad de severitate nu necesită o modificare a regimului de dozare a fluconazolului la pacienții care primesc diuretice în același timp, dar acest lucru trebuie luat în considerare.

La utilizarea concomitentă a unui contraceptiv oral combinat cu fluconazol în doză de 50 mg, nu a fost stabilit un efect semnificativ asupra nivelului hormonal, în timp ce cu doza zilnică de 200 mg fluconazol, ASC pentru etinilestradiol și levonorgestrel crește cu 40% și, respectiv, 24% și atunci când se iau 300 mg de fluconazol 1 dată pe zi pe săptămână - ASC de etinilestradiol și noretindronă crește cu 24% și, respectiv, 13%. Astfel, este puțin probabil ca utilizarea repetată a fluconazolului în dozele indicate să afecteze eficacitatea contraceptivelor orale combinate.

Utilizarea simultană de fluconazol și fenitoină poate fi însoțită de o creștere semnificativă clinic a concentrației de fenitoină. Cu această combinație, concentrația de fenitoină trebuie monitorizată și doza acesteia trebuie ajustată corespunzător pentru a asigura concentrațiile serice terapeutice.

Utilizarea concomitentă a fluconazolului și a rifabutinei poate duce la o creștere a concentrațiilor serice ale acestuia din urmă. Odată cu utilizarea simultană a fluconazolului și a rifabutinei, au fost descrise cazuri de uveită. Pacienții cărora li se administrează simultan rifabutină și fluconazol trebuie monitorizați cu atenție.

Utilizarea concomitentă a fluconazolului și rifampicinei duce la o scădere a ASC cu 25% și a duratei fluconazolului T 1/2 cu 20%. La pacienții care iau concomitent rifampicină, este necesar să se ia în considerare oportunitatea creșterii dozei de fluconazol.

Fluconazolul, administrat concomitent, duce la o creștere a T 1/2 a preparatelor orale de sulfoniluree (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă și tolbutamidă). Pacienților cu diabet zaharat li se pot prescrie fluconazol și preparate orale de sulfoniluree împreună, dar trebuie luată în considerare posibilitatea de hipoglicemie.

Utilizarea simultană a fluconazolului și a tacrolimusului duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestuia din urmă. Au fost descrise cazuri de nefrotoxicitate. Cu această combinație, starea pacienților trebuie monitorizată cu atenție.

Odată cu utilizarea simultană a antifungicelor azolice și a terfenadinei, pot apărea aritmii grave ca urmare a creșterii intervalului QT. Când luați fluconazol în doză de 200 mg / zi, nu a fost stabilită o creștere a intervalului QT, cu toate acestea, utilizarea fluconazolului în doze de 400 mg / zi și peste determină o creștere semnificativă a concentrației de terfenadină în plasmă. Este contraindicată administrarea concomitentă de fluconazol în doze de 400 mg/zi sau mai mult cu terfenadină. Tratamentul cu fluconazol în doze mai mici de 400 mg/zi în asociere cu terfenadină trebuie monitorizat cu atenție.

Cu utilizarea simultană cu fluconazol în doză de 200 mg timp de 14 zile, rata medie de clearance-ul plasmatic al teofilinei este redusă cu 18%. Când se prescrie fluconazol la pacienții care iau doze mari de teofilină sau la pacienții cu risc crescut de a dezvolta efecte toxice ale teofilinei, trebuie observată apariția simptomelor de supradozaj cu teofilină și, dacă este necesar, terapia trebuie ajustată în consecință.

La utilizarea concomitentă cu fluconazol, se observă o creștere a concentrațiilor de zidovudină, care se datorează probabil unei scăderi a metabolismului acestuia din urmă la principalul său metabolit. Înainte și după terapia cu fluconazol în doză de 200 mg/zi timp de 15 zile, pacienții cu SIDA și ARC (complex legat de SIDA) au prezentat o creștere semnificativă a ASC a zidovudinei (20%).

Atunci când este utilizat la pacienții infectați cu HIV cu zidovudină 200 mg la fiecare 8 ore timp de 7 zile în asociere cu fluconazol în doză de 400 mg / zi sau fără acesta, cu un interval de 21 de zile între cele două regimuri, o creștere semnificativă a ASC a zidovudinei a fost găsit (74%) când a fost utilizat concomitent cu fluconazol. Pacienții cărora li se administrează această combinație trebuie monitorizați pentru efectele secundare ale zidovudinei.

Utilizarea simultană a fluconazolului cu astemizol sau alte medicamente, a căror metabolizare este efectuată de izoenzimele sistemului citocromului P450, poate fi însoțită de o creștere a concentrațiilor serice ale acestor agenți. Cu astfel de combinații, starea pacienților trebuie monitorizată cu atenție.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos: cefalee, amețeli, convulsii, modificarea gustului.

Din sistemul digestiv: dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, dispepsie, vărsături, hepatotoxicitate (inclusiv cazuri rare cu rezultat fatal), niveluri crescute de fosfatază alcalină, bilirubină, niveluri serice ale aminotransferazelor (ALT și AST), funcție hepatică anormală , hepatită, necroză hepatocelulară, icter.

Din partea sistemului cardiovascular: o creștere a intervalului QT pe ECG, fibrilație / flutter ventricular.

Reacții dermatologice: erupții cutanate, alopecie, boli exfoliative ale pielii, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie.

Din partea metabolismului: creșterea nivelului de colesterol și trigliceride plasmatice, hipokaliemie.

Reacții alergice: reacții anafilactice (inclusiv angioedem, umflarea feței, urticarie, mâncărime).

Indicatii

Criptococoză, inclusiv meningita criptococică și infecții de altă localizare (de exemplu, plămâni, piele), incl. la pacienții cu răspuns imun normal și la pacienții cu SIDA, primitorii de organe transplantate și pacienții cu alte forme de imunodeficiență; terapie de întreținere pentru a preveni reapariția criptococozei la pacienții cu SIDA.

Candidoza generalizată, inclusiv candidoza, candidoza diseminată și alte forme de infecție candidoză invazivă, cum ar fi infecții ale peritoneului, endocardului, ochilor, tractului respirator și urinar, incl. la pacienții cu tumori maligne din UTI și care primesc agenți citotoxici sau imunosupresori, precum și la pacienții cu alți factori care predispun la dezvoltarea candidozei.

Candidoza mucoaselor, inclusiv mucoasele cavității bucale și faringelui, esofag, infecții bronhopulmonare neinvazive, candidoză, candidoză mucocutanată și cronică atrofică a cavității bucale (asociată cu purtarea protezelor dentare), incl. la pacienții cu funcție imunitară normală și suprimată; prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la bolnavii de SIDA.

candidoza genitală; candidoză vaginală acută sau recurentă; profilaxie pentru reducerea frecvenței recidivei candidozei vaginale (3 sau mai multe episoade pe an); balanite candidozice.

Micoze ale pielii, inclusiv micoze ale picioarelor, corpului, regiunii inghinale, pitiriazis versicolor, onicomicoză și infecții cu candide ale pielii.

Micoze endemice profunde la pacienții cu imunitate normală, coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză, sporotricoză și histoplasmoză.

Prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne care sunt predispuși la dezvoltarea unor astfel de infecții ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau a radioterapiei.

Contraindicatii

Utilizarea concomitentă a terfenadinei în timpul utilizării repetate a fluconazolului la o doză de 400 mg/zi sau mai mult; utilizarea simultană a cisapridei; hipersensibilitate la fluconazol; hipersensibilitate la derivații azolici cu o structură similară fluconazolului.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate privind siguranța utilizării fluconazolului la femeile gravide. Utilizarea fluconazolului în timpul sarcinii trebuie evitată, cu excepția cazurilor de infecții fungice severe și care pot pune viața în pericol, când beneficiul așteptat al tratamentului depășește. risc posibil pentru fat.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul tratamentului.

Fluconazolul este determinat în laptele matern la concentrații apropiate de cel plasmatic, de aceea nu se recomandă utilizarea în timpul alăptării (alăptării).

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizare la copii

Instrucțiuni Speciale

Este utilizat cu prudență în încălcările indicatorilor funcției hepatice pe fondul utilizării fluconazolului, cu apariția unei erupții cutanate pe fondul utilizării fluconazolului la pacienții cu infecții fungice superficiale și infecții fungice invazive / sistemice, în timpul utilizării terfenadinei. și fluconazol în doză mai mică de 400 mg/zi, cu afecțiuni potențial proaritmice la pacienții cu factori de risc multipli (boli organice de inimă, dezechilibru electrolitic și terapie concomitentă care contribuie la dezvoltarea unor astfel de tulburări).

Efectul hepatotoxic al fluconazolului a fost de obicei reversibil; semnele sale au dispărut după încetarea terapiei. Este necesar să se monitorizeze starea pacienților la care testele funcției hepatice sunt afectate în timpul tratamentului cu fluconazol, pentru a identifica semne de leziuni hepatice mai grave. Dacă există semne sau simptome clinice de afectare a ficatului care pot fi asociate cu fluconazol, tratamentul trebuie întrerupt.

Pacienții cu SIDA au mai multe șanse de a dezvolta reacții cutanate severe cu multe medicamente. Dacă apare o erupție cutanată la un pacient tratat pentru o infecție fungică superficială care poate fi asociată cu utilizarea fluconazolului, tratamentul trebuie întrerupt. Dacă se dezvoltă o erupție cutanată la pacienții cu infecții fungice invazive/sistemice, acestea trebuie monitorizate cu atenție și administrarea fluconazolului trebuie întreruptă dacă apar leziuni buloase sau eritem multiform.

Utilizarea concomitentă a fluconazolului în doze mai mici de 400 mg/zi și a terfenadinei trebuie monitorizată cu atenție.

La utilizarea fluconazolului, s-a observat foarte rar o creștere a intervalului QT și fibrilație/flutter ventricular la pacienții cu factori de risc multipli, cum ar fi bolile organice ale inimii, dezechilibrul electrolitic și terapia concomitentă care contribuie la dezvoltarea unor astfel de tulburări.

Terapia poate fi inițiată înainte ca cultura și alte rezultate să fie disponibile. cercetare de laborator. Cu toate acestea, terapia antiinfecțioasă trebuie ajustată în consecință atunci când rezultatele acestor studii devin cunoscute.

Au existat raportări de cazuri de suprainfecție cauzate de tulpini de Candida, altele decât Candida albicans, care adesea nu prezintă sensibilitate la fluconazol (de exemplu, Candida krusei). În astfel de cazuri, poate fi necesară o terapie antifungică alternativă.

Acțiune farmacologică - antifungică.

Acesta blochează o serie de enzime dependente de citocromul P450 și inhibă foarte selectiv sinteza sterolilor în membranele celulelor fungice. Este eficient în infecțiile cauzate de ciuperci din genul Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., precum și in infecțiile cauzate de agenții patogeni Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis și Histoplasma capsulatum.

Caracteristicile farmacocinetice ale fluconazolului sunt similare atunci când este administrat intravenos și atunci când este administrat oral.

După administrare orală, este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 90%, aportul alimentar nu afectează absorbția. Legarea proteinelor plasmatice - 11-12%. Cmax și ASC sunt proporționale cu doza. Cmax se atinge la 1-2 ore de la ingestie. Concentrația de echilibru - în decurs de 5-10 zile de tratament (când luați 50-400 mg o dată pe zi). Introducerea în prima zi a dozei de încărcare a tratamentului, de 2 ori doza zilnică obișnuită, vă permite să atingeți un nivel apropiat de concentrația de echilibru până în a doua zi. Volumul aparent de distribuție se apropie de conținutul total de apă din corp. Pătrunde bine în toate fluidele biologice ale corpului, trece prin BBB. În cazul meningitei cauzate de ciuperci, nivelul fluconazolului în lichidul cefalorahidian atinge aproximativ 80% din nivelul plasmatic. La voluntari sănătoși, concentrația de fluconazol în salivă a fost egală sau ușor mai mare decât nivelul său plasmatic, indiferent de doză, cale și durata de administrare. La pacienții cu bronșiectazie, concentrația de fluconazol în spută la 4 și 24 de ore după o singură doză orală de 150 mg a fost similară cu cea a plasmei. După o doză orală unică de 150 mg, raportul concentrației de țesut vaginal/plasmă de fluconazol a fost de 0,94–1,14 în primele 48 de ore (n=27), iar raportul lichid vaginal/plasmă a fost de 0,36–0,71 în primele 72 de ore. h (n=14). Raportul dintre concentrațiile de fluconazol în urină/plasmă și piele/plasmă normală a ajuns la 10.

Se elimină în principal prin rinichi, la voluntari sănătoși 80% din fluconazol este excretat nemodificat, aproximativ 11% - sub formă de metaboliți. T1 / 2 - aproximativ 30 de ore (în intervalul 20-50 de ore). Farmacocinetica fluconazolului depinde în mod semnificativ de funcția renală. T1 / 2 este invers proporțional cu clearance-ul creatininei.

La administrarea fluconazolului la voluntari sănătoși în doze de 200 până la 400 mg o dată timp de 14 zile, a existat un efect ușor asupra concentrației de testosteron, corticosteroizi endogeni și răspunsul cortizolului stimulat de ACTH. Când a fost luat la 50 mg pe zi, fluconazolul nu a modificat concentrația de testosteron în sânge la bărbați și conținutul de steroizi la femeile aflate la vârsta fertilă.

Fig.1 Formula moleculei de fluconazol

Carcinogenitate, mutagenitate, efect asupra fertilităţii

Nu s-a obținut nicio dovadă a carcinogenității fluconazolului în studiile efectuate la șoareci și șobolani care l-au primit pe cale orală timp de 24 de luni la doze de 2,5; 5 și 10 mg/kg/zi (aproximativ de 2-7 ori doza recomandată pentru om). La șobolani masculi la doze de 5 și 10 mg/kg și zi, s-a observat o creștere a incidenței adenoamelor hepatocelulare.

Fluconazolul nu a fost mutagen într-un număr de teste in vitro și in vivo.

Nu a existat niciun efect asupra fertilității la șobolani masculi și femele la doze orale zilnice de 5, 10 sau 20 mg/kg sau administrare parenterală doze de 5, 25 sau 75 mg/kg, deși la doze orale de 20 mg/kg a existat o ușoară întârziere în debutul travaliului. În studiile perinatale cu administrare intravenoasă de fluconazol în doze de 5, 20 și 40 mg/kg la șobolani la mai multe femele care au primit doze de 20 și 40 mg/kg (de aproximativ 5-15 ori mai mari decât cele recomandate pentru om), nașterea a fost dificilă și prelungită. . Acest efect nu a fost observat la doze de 5 mg/kg. Perturbațiile de naștere au fost asociate cu o ușoară creștere a ratelor de naștere morta și o scădere a supraviețuirii neonatale. Efectul asupra nașterii la șobolani este în concordanță cu efectul specific de scădere a estrogenului indus de doze mari de fluconazol. Modificări hormonale similare la femeile tratate cu fluconazol nu au fost găsite.

Sarcina

efecte teratogene. În două studii, administrarea orală de fluconazol la iepuri gestante în timpul organogenezei în doze de 5, 10, 20, 25 și 75 mg/kg a dus la o creștere a greutății animalelor afectate la toate dozele și avort spontan la o doză de 75 mg/kg (aproximativ). 20–60 mg/kg).de ori mai mari decât dozele recomandate pentru om), în timp ce nu au fost observate tulburări fetale adverse. În mai multe studii în care fluconazolul a fost administrat oral la șobolani gestante în timpul organogenezei, tulburările de creștere în greutate și masa placentară au crescut la o doză de 25 mg/kg. La doze de 5 sau 10 mg/kg nu au fost observate tulburări fetale; la doze de 25 și 50 mg/kg și peste, a existat o creștere a numărului de modificări anatomice la făt (coste suplimentare, extinderea pelvisului renal), osificare întârziată. La doze cuprinse între 80 mg/kg (aproximativ de 20-60 de ori dozele recomandate la om) până la 320 mg/kg la șobolani, embrioletalitatea și anomaliile fetale au fost crescute, incluzând coastele ondulate, despicarea palatului și anomaliile de osificare cranio-fascială. Aceste efecte sunt în concordanță cu suprimarea sintezei de estrogen la șobolani și pot fi rezultatul unei influențe cunoscute nivel redus estrogen pe curs, organogeneză și naștere.

Utilizarea medicamentului Fluconazol

Criptococoză: meningită criptococică, infecții cutanate și pulmonare; prevenirea recurenței criptococozei la pacienți; generalizate: candidoze, candidoze diseminate și alte forme de infecții invazive candidoze (leziune a peritoneului, endocardului, ochilor, căilor respiratorii și urinare); candidoza mucoaselor cavității bucale și a faringelui, esofag, candidoza bronhopulmonară, candidoza, candidoza pielii și mucoaselor, candidoza atrofică a cavității bucale (asociată cu purtarea protezelor dentare), prevenirea recidivei la pacienții cu candidoză orofaringiană. ; candidoză genitală: vaginală (acută sau recurentă), inclusiv prevenirea recidivelor, balanită candidoză; prevenirea și tratamentul infecțiilor fungice în neoplasmele maligne (tratament cu citostatice și/sau terapie cu radiatii), antibioticoterapie, tratament cu imunosupresoare, după transplant; micoze ale pielii (picioare, corp, regiune inghinală), pitiriazis versicolor, onicomicoză, candidoză cutanată; micoze endemice profunde (coccidioidomicoza, paracoccidioidomicoza, sporotricoza, histoplasmoza) la pacientii cu imunitate intacta.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, administrarea concomitentă de terfenadină cu utilizarea repetată a dozelor de fluconazol de 400 mg și peste; utilizarea combinată cu medicamente care prelungesc intervalul QT și sunt metabolizate de CYP3A4 (cum ar fi cisapridă, astemizol, chinidină).

Restricții de aplicare

Hipersensibilitate cunoscută la alți derivați azolici, tk. nu există dovezi de hipersensibilitate încrucișată între fluconazol și alte antifungice azolice (trebuie acordată prudență).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este posibil numai în cazul infecțiilor severe care pun viața în pericol, dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării la femeile gravide). Există raportări de diferite tulburări congenitale la sugari ale căror mame au fost tratate timp de 3 luni sau mai mult cu doze mari de fluconazol - 400-800 mg/zi pentru coccidioidomicoză, deși relația cauzală a acestor cazuri cu fluconazol este neclară.

Opriți în timpul tratamentului alăptarea(Concentrațiile de fluconazol în laptele matern sunt comparabile cu nivelurile plasmatice).

Efectele secundare ale fluconazolului

La pacientele cărora li se administrează o singură doză pentru candidoza vaginală

În studiile clinice comparative din SUA la pacienții cu candidoză vaginală (n=448) tratați cu o singură doză de fluconazol 150 mg, incidența globală a reacțiilor adverse legate de medicament a fost de 26%; la pacienții tratați cu medicamentul de comparație (n=448) - 16%. Cele mai frecvente reacții adverse asociate cu administrarea de fluconazol au fost: (13%), greață (7%), (6%), (3%), dispepsie (1%), amețeli (1%), alterarea gustului (1%). . Majoritatea reacțiilor adverse au fost de severitate ușoară sau moderată. Foarte rar, în studiile de marketing au fost raportate angioedem și reacții anafilactice.

La pacienții cărora li se administrează mai multe doze pentru alte infecții

În studiile clinice, aproximativ 16% din 4048 de pacienți tratați cu fluconazol timp de 7 zile sau mai mult au prezentat reacții adverse. Tratamentul a fost întrerupt din cauza efectelor adverse la 1,5%, din cauza testelor de laborator anormale la 1,3% dintre pacienți.

În timpul tratamentului cu fluconazol, efectele secundare semnificative clinic au fost observate mai frecvent la pacienții infectați cu HIV (21%), spre deosebire de cei non-infectați cu HIV (13%). Numărul de pacienți care au întrerupt tratamentul din cauza reacțiilor adverse a fost similar în ambele grupuri (1,5%).

Reacții adverse care au fost observate în studiile clinice în timpul tratamentului cu fluconazol timp de 7 sau mai multe zile în mai mult de 1% din cazuri și au fost asociate cu administrarea medicamentului (n=4048): greață (3,7%), cefalee (1,9%), piele erupții cutanate (1,8%), vărsături (1,7%), dureri abdominale (1,7%) și diaree (1,5%).

Reacții adverse care pot fi asociate cu tratamentul cu fluconazol: hepatotoxicitate, reacții imunologice.

hepatotoxicitate

Datele combinate din studiile clinice și experiența de marketing indică faptul că tratamentul cu fluconazol este asociat cu cazuri rare de reacții toxice grave la nivelul ficatului, inclusiv deces. Nu a existat o relație evidentă între hepatotoxicitatea asociată fluconazolului și doza zilnică totală, durata terapiei, sexul și vârsta pacienților. Efectul hepatotoxic al fluconazolului este de obicei (dar nu întotdeauna) reversibil, simptomele dispar după încetarea terapiei. Pentru a evita reacțiile grave la nivelul ficatului, pacienții trebuie monitorizați cu atenție la care au fost detectate anormale teste ale funcției hepatice în timpul tratamentului cu fluconazol. Tratamentul cu fluconazol trebuie întrerupt dacă apar simptome semnificative clinic de dezvoltare a bolii hepatice, care pot fi asociate cu tratamentul cu fluconazol.

Reacțiile hepatice pot avea o severitate diferită: de la o ușoară creștere tranzitorie a nivelului transaminazelor hepatice până la hepatită pronunțată clinic, colestază, insuficiență hepatică fulminantă, inclusiv deces. Cazurile de reacții hepatice fatale au fost în principal la pacienții care sufereau de o boală subiacentă severă (boli tumorale) și care au primit adesea politerapie.

În două studii comparative care au evaluat eficacitatea fluconazolului în prevenirea recurenței meningitei criptococice, a fost găsită o creștere semnificativă statistic a nivelurilor mediane de AST față de valoarea inițială. La aproximativ 1% dintre pacienții tratați cu fluconazol s-a observat o creștere a nivelului transaminazelor serice de peste 8 ori limita superioară a normalului. Aceste cazuri au fost observate la pacienți cu boală subiacentă severă (SIDA, malignitate), cei mai mulți dintre aceștia au primit mai multe terapii medicamentoase concomitente, inclusiv multe medicamente cu hepatotoxicitate cunoscută. Frecvența valorilor crescute ale transaminazelor a fost mai mare la pacienții care au primit unul sau mai multe dintre următoarele medicamente concomitent cu fluconazol: rifampicină, fenitoină, izoniazidă, acid valproic, agenți hipoglicemici orali - derivați de sulfoniluree.

Reacții imunologice: Au fost raportate cazuri rare de anafilaxie.

Reacții adverse, a căror relație cu tratamentul cu fluconazol nu a fost stabilită.

Din partea sistemului nervos central: convulsii.

Dermatologic: boli exfoliative ale pielii, inclusiv sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică; alopecie. Bolile exfoliative ale pielii în tratamentul fluconazolului s-au dezvoltat rar, la pacienții cu boli de bază grave (SIDA, boli neoplazice), rareori au avut un rezultat fatal. Dacă, în timpul tratamentului cu fluconazol, există simptome ale pielii, este necesară observarea atentă a pacientului și, în cazul creșterii simptomelor, tratamentul cu fluconazol trebuie întrerupt.

Hematopoietice și limfatice: leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie.

Metabolic: hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, hipokaliemie.

Efecte secundare văzut la copii

În studiile clinice de fază 2 și 3 din SUA și Europa la 577 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 1 zi și 17 ani tratați cu fluconazol în doze de până la 15 mg/kg/zi până la 1616 zile, reacții adverse la copii au fost observate în 13% din cazuri. ; la pacienții tratați cu medicamentul de comparație (n=451) - în 9% din cazuri. Cele mai frecvente reacții adverse raportate au fost: vărsături (5,4%), dureri abdominale (2,8%), greață (2,3%), diaree (2,1%). Tratamentul a fost întrerupt din cauza efectelor adverse la 2,3% dintre pacienți, din cauza testelor de laborator anormale (în majoritatea cazurilor, niveluri crescute de transaminaze și fosfataze alcaline) la 1,4% dintre pacienți.

Interacțiunea cu alte medicamente

Fluconazolul crește T1 / 2 din plasma medicamentelor hipoglicemiante orale - derivați de sulfoniluree (este posibilă o hipoglicemie pronunțată clinic). Crește concentrația de fenitoină (dacă este necesar, utilizarea simultană a ambelor medicamente ar trebui să monitorizeze concentrația de fenitoină și să-i ajusteze doza în mod corespunzător pentru a asigura concentrațiile serice terapeutice). Pe fondul fluconazolului, concentrațiile serice de teofilină cresc (biotransformarea încetinește) (trebuie efectuată o monitorizare atentă a concentrației de teofilină în sânge și, dacă este necesar, terapia trebuie ajustată în consecință). Odată cu utilizarea simultană a zidovudinei cu fluconazol, există o creștere a Cmax a zidovudinei cu 84%, ASC - cu 74%, T1 / 2 este prelungită cu aproximativ 128%; posibilă creștere a reacțiilor adverse ale zidovudinei (poate necesita o reducere a dozei de zidovudină). Fluconazolul crește ASC a saquinavirului cu aproximativ 50%, Cmax cu aproximativ 55% și reduce clearance-ul saquinavirului cu aproximativ 50% (poate fi necesară ajustarea dozei de saquinavir).

Fluconazolul crește concentrația plasmatică a sirolimusului, probabil din cauza inhibării metabolizării sirolimusului mediată de CYP3A4 și glicoproteina P (când este utilizat concomitent, poate fi necesară ajustarea dozei de sirolimus).
Fluconazolul poate crește semnificativ nivelul de ciclosporină din sânge la pacienții cu transplant de rinichi cu sau fără insuficiență renală (este necesară monitorizarea concentrației de ciclosporină și a nivelului de creatinine din sânge).

Cu utilizarea combinată a fluconazolului și a anticoagulantelor de tip cumarinic, PT poate fi prelungită și, prin urmare, este posibilă dezvoltarea sângerării (hematoame, sângerare din nas și tractul gastrointestinal, hematurie și melenă); se recomandă monitorizarea atentă a PT și poate fi necesară ajustarea dozei de warfarină. Rifampicina crește metabolismul fluconazolului: ASC este redusă cu 25%, T1 / 2 - cu 20% (trebuie luată în considerare posibilitatea creșterii dozei de fluconazol).

Când luați fluconazol (100 mg) împreună cu hidroclorotiazidă (50 mg) timp de 10 zile, nivelul de fluconazol în plasma sanguină a voluntarilor sănătoși (n=13) a crescut cu aproximativ 40%, clearance-ul renal a scăzut cu 30%.

Odată cu utilizarea simultană de fluconazol și rifabutină, concentrațiile serice de rifabutină cresc. Există rapoarte despre dezvoltarea uveitei. Pacienții cărora li se administrează simultan rifabutină și fluconazol trebuie monitorizați cu atenție.
Fluconazolul poate crește expunerea sistemică la AINS care sunt metabolizate de CYP2C9 (inclusiv naproxen, lornoxicam, meloxicam, diclofenac); se recomandă observarea frecventă a pacienților pentru depistarea în timp util a efectelor secundare și a toxicității mediate de AINS; poate fi necesar să se ajusteze doza de AINS.

În timp ce luați fluconazol (200 mg pe zi) și (200 mg) Cmax a crescut cu 68%, ASC - cu 134%; atunci când sunt luate împreună, poate fi necesar să se reducă doza de celecoxib la jumătate.

Utilizarea fluconazolului concomitent cu medicamentele metabolizate cu participarea sistemului enzimatic al citocromului P450 (inclusiv cisapridă, astemizol, chinidină) poate duce la o creștere a nivelurilor serice ale acestor medicamente (în absența unor informații exacte, trebuie avută grijă și starea pacienților trebuie monitorizată cu atenție). Având în vedere apariția unor aritmii grave la pacienții tratați cu alți agenți antifungici azolici în asociere cu terfenadină, în timp ce utilizarea fluconazolului și a terfenadinei necesită o monitorizare atentă a pacienților.

Pe fondul fluconazolului, biotransformarea cisapridei încetinește, crește riscul de tulburări cardiovasculare, inclusiv. fatale (tahicardie ventriculară paroxistică). În studii controlate, s-a demonstrat că utilizarea fluconazolului în doză de 200 mg o dată pe zi și a cisapridei în doză de 20 mg de 4 ori pe zi timp de 5 zile duce la o creștere pronunțată a concentrațiilor plasmatice de cisapridă și o creșterea intervalului QT pe ECG. Administrarea concomitentă de cisapridă și fluconazol este contraindicată.

Fluconazolul poate crește expunerea sistemică la anumite CCB (nifedipină, isradipină, amlodipină, felodipină) care sunt metabolizate de CYP3A4. Pacienților cărora li se administrează simultan fluconazol și nifedipină li se recomandă monitorizarea atentă din cauza riscului crescut de reacții adverse.

Fluconazolul inhibă metabolismul carbamazepinei și crește nivelul carbamazepinei în serul sanguin (cu 30%), crescând riscul de a dezvolta toxicitate carbamazepinei; poate fi necesară modificarea dozei de carbamazepină.
Fluconazolul poate crește concentrațiile serice ale tacrolimusului administrat oral (risc de nefrotoxicitate); atunci când este administrat concomitent, poate fi necesară modificarea dozei de tacrolimus. Nu au existat modificări farmacocinetice semnificative la administrarea IV de tacrolimus.

După ingestia de midazolam, fluconazolul crește semnificativ concentrația de midazolam și efectele psihomotorii; acest efect este mai pronunțat după administrarea fluconazolului pe cale orală decât atunci când este administrat intravenos. Dacă este necesară terapia concomitentă cu benzodiazepine cu acțiune scurtă la pacienții care iau fluconazol, poate fi necesară o reducere a dozei de benzodiazepină.

Fluconazolul crește efectul amitriptilinei; este de dorit să se măsoare nivelul de amitriptilină / nortriptilină la începutul terapiei combinate și după 1 săptămână, dacă este necesar, ajustarea dozei de amitriptilină.

Există un raport privind dezvoltarea la un pacient tratat cu prednison după transplant hepatic, insuficiență acută cortexul suprarenal la 3 luni după terminarea terapiei cu fluconazol. Se presupune că sfârșitul terapiei cu fluconazol (un inhibitor al CYP3A4) a determinat o creștere a activității acestei izoenzime, ceea ce a dus la o creștere a metabolismului prednisonului. La pacienții care urmează tratament de lungă durată cu fluconazol și prednison, funcția cortexului suprarenal trebuie monitorizată cu atenție după terminarea terapiei cu fluconazol.

Antiacidele nu afectează absorbția fluconazolului.

Soluția perfuzabilă este compatibilă cu soluții de glucoză 20%, Ringer, Hartman, clorură de potasiu în glucoză, bicarbonat de sodiu 4,2%, soluție izotonă de clorură de sodiu.

Supradozaj

Simptome: greață, vărsături, diaree, în cazuri severe - convulsii.

Tratament: lavaj gastric, diureză forțată, hemodializă (hemodializa de trei ore reduce concentrația plasmatică a medicamentului cu aproximativ 50%), terapie simptomatică.

Există un raport de supradozaj de fluconazol (8200 mg pe cale orală) la un pacient de 42 de ani infectat cu HIV, cu dezvoltarea de halucinații și comportament paranoic. Pacientul a fost internat și starea lui a revenit la normal în 48 de ore.

Dozaj si administrare

Înăuntru, în / în. Doza, calea de administrare, durata tratamentului sunt determinate individual în funcție de indicații, starea pacientului, efectul clinic și micologic. Doza zilnică depinde de natura și severitatea infecției. La copii, doza zilnică nu trebuie să depășească doza zilnică maximă pentru adulți. La transferul unui pacient de la administrarea intravenoasă de fluconazol la administrarea orală și invers, nu este necesară modificarea dozei zilnice.

Adulți cu criptococoză și candidoză generalizată - intravenos, oral, 400 mg în prima zi, apoi 200-400 mg pe zi; cu candidoză orofaringiană - în interior, 50-100 mg pe zi timp de 7-14 zile; cu candidoză vaginală - în interior, 150 mg o dată, cu o formă cronică - 150 mg o dată pe lună timp de 4-12 luni; cu micoze - 150 mg o dată pe săptămână.
Copii cu candidoză generalizată - 6-12 mg/kg/zi, cu candidoză a mucoaselor - 3-6 mg/kg/zi, pentru prevenirea infecțiilor fungice - 3-12 mg/kg/zi.

Precauții la utilizarea fluconazolului

La pacienții cu insuficiență renală (cu creatinina Cl mai mică de 50 ml/min), regimul de dozare trebuie ajustat; cu o singură doză, nu este necesară modificarea dozei.

Nou-născuții din primele 2 săptămâni de viață sunt prescrise în aceeași doză (mg/kg) ca și la copiii mai mari, dar cu un interval de 72 de ore; la vârsta de 3-4 săptămâni - în aceeași doză cu un interval de 48 de ore.

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze cu atenție indicatorii sângelui periferic și ai funcției hepatice. Dacă apar semne de hepatotoxicitate, erupții cutanate, modificări buloase, eritem multiform, tratamentul trebuie întrerupt.

Instrucțiuni Speciale

Tratamentul cu fluconazol poate fi început înainte ca cultura și alte rezultate de laborator să fie disponibile, dar odată ce aceste rezultate sunt disponibile, terapia trebuie ajustată în consecință.

Tratamentul trebuie continuat până când apare remisiunea clinică/hematologică (cu excepția candidozei vaginale acute). Întreruperea prematură a tratamentului duce la recidive.

Parte medicament sub formă de capsule include un ingredient activ fluconazol . Capsulele mai conțin componente suplimentare: amidon de cartofi, greutate moleculară mică, stearat de calciu sau stearat de magneziu.

comprimate de fluconazol conține un ingredient activ similar, precum și laurii sulfat de sodiu ca componentă suplimentară.

Formular de eliberare

Acest medicament este disponibil sub formă de capsule Fluconazol 150 mg, 50 mg, 100 mg. Acestea sunt capsule culoarea albastra, în interior conține o pulbere granulară albă sau gălbuie. Conținut în blistere, care sunt puse în cutii de carton. Se mai produc comprimate de fluconazol, sirop, gel, supozitoare, soluție pentru administrare intravenoasă de fluconazol.

efect farmacologic

Rezumatul conține informații că medicamentul acționează ca un agent antifungic, inhibând sinteza specifică steroli fungici . Aparține clasei compuși triazolici .

Există un efect specific asupra enzimelor ciupercilor, care depind de citocromul P450 . Substanța activă prezintă activitate împotriva unei varietăți de tulpini Candida spp.(inclusiv eficient în candidoza viscerală), Cryptococcus neoformans(inclusiv eficient pentru infecțiile intracraniene), Trichophytum spp., Microsporum spp.. De asemenea, medicamentul este activ împotriva microorganismelor care sunt agenți cauzali ai micozelor endemice: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Agentul oprește transformarea în ergosterol lanosterol celule fungice. Sub influența sa, permeabilitatea membranei celulare crește, procesul de creștere și replicare a acesteia este inhibat. Este foarte selectiv pentru citocromul P450 al ciupercilor, dar în corpul uman aproape că nu inhibă aceste enzime. Nu prezintă activitate antiandrogenă.

Farmacocinetica si farmacodinamica

Wikipedia indică faptul că, după administrarea orală, medicamentul este absorbit activ în tractul gastrointestinal uman. În plasmă, nivelul de concentrație al substanței active este mai mare de 90% din nivelul care se notează dacă se practică calea de administrare intravenoasă. Absorbția substanței nu este afectată de aportul alimentar, deci nu contează cum o iei, înainte sau după mese. După administrarea medicamentului în interior, cea mai mare concentrație din sânge apare după 0,5-1,5 ore. Timpul de înjumătățire prin eliminare din sânge este de 30 de ore. Adică, puteți lua medicamentul o dată pe zi. La candidoza vaginala este suficientă o singură doză de medicament, pentru care se utilizează o tabletă sau o altă formă de medicament.

11-12% din substanța activă se leagă de proteinele plasmatice. Când medicamentul începe să acționeze depinde de regimul de tratament. Dacă luați medicamentul o dată pe zi, atunci se observă o concentrație stabilă a ingredientului activ în sângele uman în a patra sau a cincea zi (la 90% dintre oameni). Dacă în prima zi de tratament pacientului i se administrează o doză zilnică dublă, atunci acest efect este observat deja în a doua zi de tratament.

Pătrunde în organism în toate fluidele. Excretat din organism prin rinichi, aproximativ 80% este excretat nemodificat.

Indicatii de utilizare

Următoarele indicații pentru utilizarea medicamentului sunt determinate:

• boli infecțioase provocate de candida (candidoza diseminata, candidoza generalizata, alte forme de candidoza invaziva;
• mucoasa (inclusiv faringe, cavitatea bucală, esofag);
• candidorie ;
• candidoza cronică atrofică și mucocutanată a cavității bucale (se dezvoltă la persoanele cu proteze dentare);
• infectii bronhopulmonare neinvazive ;
• candidoza genitală (candidoza vaginala in forma acuta si cu recidive);
• prevenirea reapariției candidozei vaginale (în cazul în care boala se dezvoltă de trei ori pe an), balanite candidozice ;
• infecție criptococică, meningită criptococică ;
• dermatomicoza (inclusiv micoze ale corpului, picioarelor, zonei inghinale);
• micoze endemice profunde ;
• prevenirea dezvoltării infectii fungice la persoanele care au suferit terapie citostatică sau radioterapie.

Contraindicatii

Există astfel de contraindicații pentru utilizarea acestui medicament:

• manifestarea unei sensibilități ridicate la fluconazol sau la compușii azolici, care sunt similare ca structură chimică cu fluconazolul;
• utilizarea paralelă dacă pacientul primește o doză de Fluconazol de 400 mg pe zi sau mai mult;
• recepție paralelă astemizol orice alte medicamente care cresc intervalul QT;
• varsta pana la 4 ani.

Atenție la insuficiența hepatică, de asemenea la insuficiența renală, cu erupție cutanată la persoanele care suferă de o infecție fungică superficială, cu afecțiuni potențial proaritmogene la persoanele cu factori de risc (boli organice ale inimii, administrarea de medicamente care provoacă dezvoltarea). , dezechilibru electrolitic). Cum să luați Fluconazol în acest caz, ar trebui să întrebați cu siguranță un specialist.

Efecte secundare

În timpul tratamentului cu medicamentul, pacientul poate dezvolta următoarele reacții adverse:

• durere abdominală, diaree ;
• durere de cap;
• greaţă , ;
• erupții cutanate;
• efecte hepatotoxice;
• reacții anafilactice.

Cum să beți medicamentul cu manifestarea unor astfel de efecte și dacă merită continuarea tratamentului, ar trebui să consultați individual un medic.

Instrucțiuni de utilizare Fluconazol (Metodă și dozare)

Medicamentul este prescris pentru administrare orală (capsule Fluconazol Stada, Fluconazol Teva, tablete) sau pentru administrare de către administrare intravenoasă. Există și alte forme de medicamente, al căror ingredient activ este fluconazolul - supozitoare, unguent.

Soluția se administrează prin perfuzie cu o viteză care nu depășește 10 ml pe minut.

Fluconazol comprimate, instrucțiuni de utilizare

Doza de medicament depinde de boală și de severitatea acesteia.

Bolnav cu candidoză diseminată, candidoză în prima zi, se prescriu 400 mg, apoi doza trebuie redusă la 200 mg. copii pentru tratament candidoza generalizata prezintă un aport zilnic de 6-12 mg la 1 kg greutate corporală.

Pacienții cu candidoza orofaringiană prezentate de la 50 mg la 100 mg de fluconazol o dată pe zi, perioada de tratament este de 1-2 săptămâni.

Oameni care suferă candidoza atrofică a mucoasei bucale , prezentat la 50 mg o dată pe zi. Tratamentul este combinat cu utilizarea mijloacelor locale pentru tratamentul protezelor. În tratamentul altor infecții cu candidoză ale membranelor mucoase, se prescriu 50-100 mg pe zi, perioada de terapie este de la 14 la 30 de zile.

Pentru a preveni dezvoltarea recăderilor candidoza orofaringiană la persoanele cu comă este indicată 150 mg o dată pe săptămână. Dacă la copii se dezvoltă candidoza mucoasei, doza trebuie luată în proporție de 3 mg de medicamente pe 1 kg de greutate corporală pe zi. În prima zi, puteți da copilului o doză dublă.

Bolnav cu infectii criptococice si meningita criptococica , de regulă, numiți 200-400 mg de medicamente o dată pe zi. În prima zi, sunt indicate 400 mg de medicament. Durata tratamentului poate fi de la 6 la 8 săptămâni. Copiilor li se prescrie o doză de 6-12 mg pe 1 kg de greutate corporală pe zi.

Oameni care suferă infectii ale pielii , se recomandă să prescrieți 150 mg o dată pe săptămână sau să beți 50 mg o dată pe zi. Tratamentul trebuie continuat timp de 2-4 săptămâni. Pentru bărbați și femei bolnavi picior de atlet , uneori este necesară o terapie mai lungă - până la 6 săptămâni.

Pacienții cu pitiriazis versicolor se recomanda administrarea a 300 mg o data pe saptamana, perioada de terapie este de 2 saptamani. În funcție de intensitatea simptomelor, medicul poate prescrie o altă doză de fluconazol în a treia săptămână. Este posibil să utilizați un alt regim de tratament - 50 mg o dată pe zi, perioada de terapie este de două până la patru săptămâni.

Bolnav onicomicoza numiți 150 mg o dată pe săptămână. Terapia ar trebui să continue până când o unghie sănătoasă crește în locul unghiei bolnave.

Oameni care suferă micoză endemică profundă , uneori urmează un curs lung de tratament cu medicamentul, care poate dura până la doi ani. Doza pe zi este de 200-400 mg.

Instrucțiunile de utilizare a fluconazolului prevăd că, în cazul candidozei vaginale, se efectuează o singură doză de medicament, doza sa este de 150 mg.

De regulă, fluconazolul cu afte este eficient după o singură doză. Dar medicul vă va spune mai multe despre cum să luați Fluconazol pentru afte după o consultație individuală. Înainte de a determina cum să beți orice medicament pentru afte cu afte, specialistul ia în considerare cauzele bolii și caracteristicile individuale ale cursului acesteia. În afte cronice, Fluconazol Teva sau alte tipuri de medicament sunt prescrise pentru a preveni recăderea la o doză de 150 mg o dată pe lună. Este necesar să se aplice mijloace timp de 4-12 luni. În scopul prevenirii, capsulele sunt prescrise în doză de 50-400 mg o dată pe zi, în funcție de cât de mare este riscul de manifestare a bolii. Pentru copiii care suferă de afte, comprimatele de fluconazol sunt prescrise în doză de 3-12 mg de medicament la 1 kg de greutate corporală pe zi. Cât de mult să bei fonduri depinde de severitatea infecției.

Dacă fluconazolul este combinat și Zidovudina , pacientul trebuie monitorizat de un medic, deoarece efectele secundare ale zidovudinei pot crește.

Dacă tratamentul se administrează în același timp Astemizol , cisapridă , Tacrolimus , sau orice alt medicament care este metabolizat de sistemul citocromului P450, este posibilă creșterea concentrației acestor medicamente din sânge.

Absorbția fluconazolului nu este afectată de administrarea concomitentă sau antiacide.

Condiții de vânzare

În farmacii, se vând pe bază de rețetă, un specialist dă o rețetă în latină.

Conditii de depozitare

Supozitoarele cu fluconazol, unguentul, crema, tabletele și capsulele cu fluconazol trebuie păstrate într-un loc întunecat, medicamentele trebuie protejate de lumina soarelui.

Cel mai bine înainte de data

Instrucțiuni Speciale

Dacă în procesul de tratament există o încălcare a ficatului, este importantă monitorizarea constantă a medicului. Dacă există semne de afectare a ficatului, medicamentul trebuie întrerupt.

Atunci când se aplică medicamentul local bărbaților și femeilor, ar trebui să se țină seama de faptul că persoanele cu SIDA au mai multe șanse de a dezvolta o varietate de reacții cutanate.

Trebuie luat în considerare nu numai cât timp acționează Fluconazolul, ci și faptul că, dacă tratamentul este întrerupt prematur, pot apărea recidive. Prin urmare, este important să finalizați pe deplin regimul de tratament prescris. Este important să țineți cont de acest lucru atunci când utilizați Fluconazol pentru ciuperca unghiilor, deoarece recenziile pentru ciuperca unghiilor indică faptul că, dacă tratamentul este oprit prematur, este posibilă o recidivă a bolii.

Mulți pacienți au o întrebare dacă Fluconazolul este un antibiotic sau nu? Rețineți că acesta este un agent antifungic, nu un antibiotic.

Dacă bărbații pot lua acest medicament depinde de diagnostic. Fluconazolul pentru bărbați este prescris pentru infecții fungice, trebuie luat exact conform schemei prescrise.

Analogii fluconazolului

Analogii de fluconazol sunt produse cu un ingredient activ similar. Prețul analogilor depinde de producător, de forma de eliberare a medicamentului. Există o serie de analogi ai acestui medicament:, Diflucan , Vero-fluconazol , Flucostat , Fluconazol Tiva ,Fluconazol Stada si etc.

Care este mai bine: Fluconazol sau Diflucan?

Adesea, pacienții compară două medicamente cu acțiune antifungică - Fluconazol și . Care este diferența dintre aceste medicamente? Ambele medicamente se bazează pe substanța activă fluconazol. Diflucan este disponibil sub formă de comprimate de 50 mg, 100 mg, 150 mg și alte forme. Dar prețul Diflucanului este mult mai mare.

Flucostat sau Fluconazol - care este mai bun?

Vorbind despre ce este diferit Flucostat de la Fluconazol, trebuie remarcat faptul că ambele medicamente conțin aceeași substanță activă. Flucostat este un medicament mai scump. Care este diferența dintre aceste medicamente și care este cel mai bine să prescrieți într-un anumit caz, determină specialistul. De regulă, fluconazolul este prescris mai des dacă este necesară profilaxia pacienților cu cancer după radiații și chimioterapie.

Fluconazol sau Nistatina - care este mai bine?

- aceasta este medicament antifungic, un antibiotic activ împotriva bacteriilor Candida. Sub influența nistatinei, permeabilitatea membranei celulelor fungice este perturbată, ceea ce contribuie la perturbarea creșterii și reproducerii acestora. Ce medicament să preferați într-un anumit caz depinde de diagnostic și de numirea unui medic.

Pentru copii

Instrucțiunile indică faptul că medicamentul este prescris copiilor după vârsta de 5 ani. Doza pentru copii este determinată în funcție de boală. De regulă, se determină la o rată de 6-12 mg la 1 kg din greutatea copilului. Pentru copiii sub 5 ani, medicamentul este prescris strict conform indicațiilor și sub supravegherea unui specialist.

fluconazol și alcool

Discutând despre compatibilitatea cu alcoolul, Fluconazolul, medicii nu recomandă consumul de alcool în timpul tratamentului. Această combinație este foarte periculoasă pentru ficat. În plus, alcoolul în timpul tratamentului poate provoca dezvoltarea de efecte secundare neplăcute din tractul gastrointestinal, vasele de sânge și inimă.

Fluconazol în timpul sarcinii și alăptării

Fluconazolul este rar prescris în timpul sarcinii, în special în trimestrul I și trimestrul II. Singurele excepții sunt acele cazuri în care o femeie este diagnosticată cu o infecție fungică severă. În timpul alăptării, medicamentul nu este prescris, deoarece substanța trece în laptele matern.

Recenzii despre Fluconazol

Datorită activității fungicide ridicate a acestui medicament, recenziile pacienților și recenziile medicilor despre Fluconazol sunt în mare parte pozitive. Pacienții care lasă feedback Fluconazol Teva, precum și recenzii despre Fluconazol Stada pe forumuri, ei scriu că medicamentul ajută la eliminarea rapidă și eficientă a simptomelor bolilor fungice. Utilizatorii menționează că pastilele sunt relativ ieftine, dar în același timp vă permit să scăpați complet de ciuperca unghiilor și alte boli neplăcute. În unele cazuri, este suficient să luați o singură doză de Fluconazol 150 mg pentru a depăși complet simptomele bolii.

Foarte des, femeile scriu recenzii pozitive despre Fluconazol cu sturz . Se remarcă faptul că medicamentul nu numai că ameliorează afte, ci și ajută la prevenirea recidivelor bolii.

Prețul fluconazol, de unde să cumpăr

Prețul comprimatelor de fluconazol depinde de ambalaj și producător. Puteți cumpăra fluconazol la Moscova la un preț de 20 până la 170 de ruble. Capsule de 150 mg (într-un pachet de 1 buc.) Pot fi cumpărate pentru o medie de 30 de ruble. Capsulele de 50 mg pot fi cumpărate la un preț de 30 de ruble (pachet de 7 buc.) Costul medicamentului Fluconazol Teva 150 mg este de 150-170 de ruble per pachet. (1 BUC.).

Prețul fluconazolului în Ucraina (Odesa, Kiev, etc.) este de 17-20 grivne (capsule 100 mg, 7 buc.). Prețul Fluconazolului 150 mg în Harkiv, în Zaporozhye, în Dnepropetrovsk etc. este o medie de 10 grivne (1 buc într-un pachet). Tabletele de 150 mg pot fi cumpărate în Ucraina pentru o medie de 20 grivne.

Cât costă tabletele pentru afte în Kazahstan, în Belarus, depinde de ambalaj, de producător. În Minsk, puteți cumpăra capsule de 150 mg la un preț de 10.000 - 103.000 de ruble, în funcție de numărul de tablete din pachet.

Cât costă alte forme de eliberare a medicamentului cu fluconazol (supozitoare, unguent, cremă) depinde și de producător.

• Farmacii de internet din Rusia Rusia
• Farmacii de internet din Ucraina Ucraina
• Farmacii de internet din Kazahstan Kazahstan

ZdravCity

capace de fluconazol. 150 mg #4 Vertex JSC

Fluconazol capsule 150mg №1 CanonpharmaCJSC Canonpharma Production

Fluconazol capsule 150mg №1 Producția de medicamenteProducția de medicamente SRL

Fluconazol capsule 50mg №7 Vertex Vertex JSC

Fluconazol-obl capace. 150 mg #2Farmacia JSC Obolenskoye. companie

In contact cu

Colegi de clasa

Fluconazolul este un medicament antifungic destul de grav, care are o serie de posibile efecte secundare, contraindicații și interacțiuni medicamentoase. Se referă la medicamentele eliberate pe bază de rețetă, de ex. poate fi prescris numai de medic, luând în considerare caracteristici individuale pacient si boala.

Severitatea reacțiilor adverse nu depinde de calea de administrare a medicamentului, ci de doza pe kg de greutate corporală pe zi.

Se absoarbe bine din intestine (biodisponibilitate peste 90%), aportul alimentar nu afecteaza absorbtia. Concentrația maximă în sânge apare într-o oră de la ingestie. Pătrunde în toate țesuturile, inclusiv în creier. Excretat prin rinichi (în principal). Afectează parțial fond hormonal la barbati.

Studii privind efectul medicamentului asupra femeilor însărcinate

Dozele mari de fluconazol afectează negativ creșterea în greutate la iepuri, cresc frecvența avorturilor spontane. Acest lucru se aplică la doze similare cu de 20 de ori doza terapeutică umană. Cu o greutate adecvată a cantităților animale de fluconazol administrat, nu au fost identificate efecte negative din partea fătului sau a mamei. Disponibil fenomene negative atunci când se prescriu doze mari, acestea sunt atribuite unui efect moderat al medicamentului asupra fondului hormonal.

Fluconazolul este indicat femeilor însărcinate numai pentru infecții severe care amenință viața mamei și/sau a fătului. Doar medicul curant își poate asuma responsabilitatea, cu o comparație clară a riscurilor și a efectului scontat. Nu există studii directe privind utilizarea fluconazolului la femeile însărcinate și care alăptează.

Există dovezi ale unor anomalii de dezvoltare la copiii ale căror mame au fost tratate cu doze suficient de mari de medicament (pentru boli fungice severe), deși nu a fost dovedită o legătură directă între aceste fapte. Conform standardelor FDA, riscul de expunere la făt este evaluat ca C, adică. conjecturală.

În timpul terapiei mamei, alăptarea trebuie întreruptă, deoarece. fluconazolul se găsește în laptele matern în aceleași concentrații ca și în sânge (cum am menționat deja, pătrunde perfect în toate lichidele).

Contraindicații directe la numire

Intoleranța individuală substanta activa, sau componente forma de dozare; Programare simultană cu terfenadină; Asociere cu chinidină, cisapridă, astemizol.

Efectele secundare ale remediului

În Statele Unite, a fost efectuat un studiu destul de serios pe 448 de pacienți care au luat fluconazol la o doză terapeutică standard, adică. 150 mg o dată pentru tratamentul candidozei vaginale (afte). Fiecare a patra persoană pe fondul luării medicamentului a experimentat următoarele reacții adverse:

13% cefalee; 7% greață; 6% dureri abdominale; 3% diaree; 1% dispepsie; 1% amețeli; 1% încălcare a percepției gustului.

Restul au simțit niște senzații negative slab diferențiate. În cazuri rare, fluconazolul provoacă o reacție alergică pronunțată.

Într-un studiu mai amplu (4048 de pacienți), a fost observată o rată a complicațiilor atunci când fluconazolul a fost combinat cu alte medicamente și boli. Cel mai rău dintre toate, fluconazolul a fost combinat cu citostatice la pacienții cu HIV. Principalele efecte secundare au fost aceleași ca la primul grup de subiecți.

Efectul fluconazolului asupra ficatului (hepatotoxicitate)

Uneori, fluconazolul provoacă complicații grave de la ficat, până la moarte. Când medicamentul este întrerupt, simptomele leziunilor hepatice scad. Din acest motiv, în cazul tratamentului de lungă durată cu fluconazol, medicul trebuie să prescrie periodic teste hepatice (AST, ALT etc.).

În cazurile severe, efectul hepatotoxic se manifestă sub formă de hepatită, afectare a fluxului biliar (colestază) și insuficiență hepatică acută. Toate aceste rezultate triste au fost observate în principal la pacienții cu HIV, neoplasme maligne și forme severe de tuberculoză.

Poate că acest lucru se datorează utilizării paralele a antibioticelor specifice grele: izoniazidă, rifampicină, fenitoină, pirazinamidă.

Efecte secundare observate uneori în timpul administrării medicamentului

Un efect secundar diferă de un efect secundar prin faptul că relația dintre ceea ce s-a întâmplat cu aportul unui anumit medicament nu a fost dovedită. Cu toate acestea, companiile producătoare sunt obligate să înregistreze tot ceea ce se întâmplă cu pacientul (grupul de control) în timpul tratamentului și să includă acest lucru în instrucțiuni:

convulsii; Erupții cutanate, sindrom Stevenas-Johnson, leziuni cutanate toxice (necroliză epidermică); Dermatita exfoliativa la pacientii cu SIDA si tumori maligne; Încălcarea compoziției elementelor celulare ale sângelui: leucopenie (scăderea numărului de leucocite), trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite);

Încălcarea metabolismului grăsimilor: creșterea colesterolului (hipercolesterolemie), trigliceride;

Scăderea nivelului de potasiu.

Efecte secundare de la administrarea fluconazolului la copii

Studiile au fost realizate în SUA și Europa, au inclus 577 de copii de la o zi până la 17 ani inclusiv. Doza pentru toți a fost de 15 mg/kg greutate corporală/zi pentru o perioadă prelungită. În total, efectele secundare au fost detectate în 13% din cazuri:

5,4% vărsături; 2,8% dureri abdominale; 2,3% greață; 2,1% diaree.

La 2,3%, tratamentul a fost întrerupt din cauza efectelor secundare severe.

Interacțiunea cu alte medicamente

Crește timpul de înjumătățire al tabletelor care scad zahărul (pe bază de sulfoniluree), ceea ce poate duce la hipoglicemie. Acestea. cu diabet insipid la vârstnici - medicamentele hipoglicemiante acționează mult mai puternic; Încetinește eliminarea teofilinei și a zidovudinei, saquinavir, crește concentrația de sirolimus, ceea ce poate necesita un titru suplimentar de doză a acestor substanțe; Crește concentrația de citostatice, ceea ce este important pentru pacienții cu organe interne transplantate; În asociere cu anticoagulante (Clexane, rivaroxaban, warfarină), poate provoca tipuri diferite sângerare. Dacă, în timpul tratamentului cu fluconazol, este detectat un semn de sângerare, medicamentul este imediat anulat; Atunci când este combinat cu hidroclorotiazidă, care face parte din multe medicamente pentru presiune (Enap-N etc.), concentrația de fluconazol crește brusc (de o dată și jumătate), ceea ce trebuie luat în considerare, deoarece riscurile de reacții adverse, de asemenea, crestere, incl. insuficiență renală; Crește toxicitatea AINS - diclofenac, meloxicam, naproxen etc. Având în vedere că toate aceste medicamente sunt de rutină (și multe sunt OTC), pacientul trebuie să manifeste o atenție sporită atunci când utilizează AINS în timpul tratamentului cu fluconazol; Poate provoca tulburări de ritm cardiac atunci când este combinat cu chinidină, cisapridă, astemizol și alți agenți antifungici; Poate provoca insuficiență renală atunci când este administrat concomitent cu tacrolimus; Atunci când este combinat cu midazolam, poate provoca anomalii mentale; Îmbunătățește acțiunea amitriptilinei.

Medicamentul poate fi dăunător în următoarele condiții

Supradozaj și primul ajutor

Principalele simptome: diaree, greață până la vărsături, pot apărea convulsii.

Iritatii ale pielii

Tratament: lavaj gastric cu administrare paralelă de diuretice. Este necesară spitalizarea. Pacientul internat este trimis pentru o hemodializă de trei ore (vă permite să reduceți concentrația medicamentului cu aproape 50%), în caz contrar medicii acționează în funcție de circumstanțe, în funcție de tipul de interacțiune. De regulă, această situație apare la pacienții vârstnici cu un număr mare de întâlniri concomitente.

Există informații despre un pacient care, cu o supradoză de fluconazol, a făcut o clinică de iluzii paranoide și halucinații. Având în vedere că acesta era un pacient HIV de 42 de ani (dependent de droguri), astfel de reacții adverse nu pot fi clasificate ca fiind tipice pentru o supradoză.

Dacă dumneavoastră sau celor dragi vi s-a prescris fluconazol pentru o perioadă lungă, încercați să eliminați riscul de interacțiuni medicamentoase, ascultați cu atenție recomandările medicului dumneavoastră și nu beți alcool în această perioadă. O atenție deosebită trebuie acordată rudelor în vârstă care iau multe medicamente diferite în același timp, deoarece acest lucru crește semnificativ riscul de reacții adverse în timpul tratamentului cu fluconazol.

Video despre consecințele a șase luni de terapie cu fluconazol

Medic-terapeut al policlinicii orăşeneşti. În urmă cu opt ani, ea a absolvit cu onoare Universitatea de Medicină de Stat din Tver.

În ultimele decenii, s-a înregistrat o tendință pronunțată de creștere a incidenței infecțiilor oportuniste - boli care persoana sanatoasa nu provoacă efecte patologice, dar cu scăderea rezistenței, se manifestă din plin. Printre astfel de infecții se distinge candidoza vulvovaginală - o boală infecțioasă a organelor genitale externe, inițiată de ciuperci din genul Candida. Ciupercile sunt în mod condiționat flora patogenă în corpul unei femei, ceea ce înseamnă manifestarea acțiunii patogene numai în anumite condiții - cu o scădere a activității imunității.

O problemă specială în ginecologie este candidoza vulvovaginală recurentă cronică, al cărei tratament este o problemă pentru femei și specialiști. Industria farmaceutică modernă și timpul antibioticelor vă permit să alegeți un remediu pentru terapie afte croniceși tratați-l eficient. Unul dintre cele mai populare și eficiente medicamente antifungice este fluconazolul.

Diferite tipuri de fluconazol sunt utilizate pentru a trata diferite tipuri de afte, iar efectul acestuia va depinde de doză. Se disting următoarele forme ale cursului de afte la o femeie:

• afte acute;
• formă cronică;
• persistent (constant);
• transport.

În plus, fluconazolul este utilizat profilactic în timpul tratamentului cu antibiotice, înaintea intervențiilor chirurgicale și a menstruației.

Motivul formării forma cronica candidoza sunt diabetul zaharat, bolile tiroidiene, terapia hormonală, inclusiv contraceptivele orale, bolile infecțioase concomitente. Adesea, procesul devine cronic în timpul terapiei cu imunosupresoare, cu tratament necontrolat cu antibiotice, a căror acțiune duce la moartea florei benefice și la reproducerea ciupercilor. Se recomandă utilizarea fluconazolului în timp ce luați agenți antibacterieni în scopul acțiunii profilactice în aspectul afte.

Rezistența ciupercilor asemănătoare drojdiei este o altă problemă în tratamentul bolii. În timpul luptei împotriva semnelor de vulvovaginită, se folosesc adesea regimuri de medicamente care sunt defecte în acțiune, ceea ce duce la formarea treptată a rezistenței. În plus, există și o diversitate de specii de candida, care provoacă un proces cronic. Cu o formă recurentă, adesea nu se determină Candida albicans, dar alte tipuri de ciuperci, nu întotdeauna acțiunea unuia sau altuia agent antifungic poate suprima creșterea unor astfel de ciuperci.

Caracteristicile utilizării fluconazolului

În funcție de forma evoluției bolii și de scopul aplicării, de vârsta pacientului, fluconazolul este utilizat în diferite regimuri și doze.

Terapia aftelor acute și prevenirea acesteia

În timpul utilizării antibioticelor, este recomandabil să beți comprimate de fluconazol 150 mg o dată în scop profilactic, iar în cazul terapiei cu antibiotice prelungite, repetați aceeași doză o săptămână mai târziu pentru a spori efectul antifungic.

Efectul profilactic al fluconazolului este utilizat și în următoarele situații:

• înainte de operațiile ginecologice;
• în ajunul instalării dispozitivului intrauterin;
• inainte de teste de diagnostic(histeroscopie);
• dacă este necesar, cauterizarea colului uterin și alte intervenții asociate cu boli ale regiunii cervicale.

În afte acute primare, o singură aplicare a medicamentului este utilizată împreună cu tratamentul local cu supozitoare. Pentru a asigura un efect antifungic, se folosește o doză de 150 mg. Dacă un copil trebuie să fie tratat, doza este calculată pe baza a 3-12 mg / kg de greutate corporală.

Tratamentul formei recurente

Terapia de exacerbare presupune administrarea de fluconazol de trei ori, 150 mg la fiecare 72 de ore. Ginecologii observă că, după cursul principal de tratament cu fluconazol, este necesară o prelungire a timpului de acțiune a medicamentului datorită aportului repetat de 150 mg o dată pe săptămână timp de șase luni. Acest timp de utilizare a fluconazolului asigură durata necesară de acțiune în candidoza cronică. Rata de recurență este redusă cu 90%. Conform cercetărilor în curs, s-a stabilit că perioadă lungă de timp administrarea de fluconazol nu duce la dezvoltarea rezistenței la candida. În plus, nu există o frecvență marcată a efectelor secundare ale medicamentului.

De exemplu, CDC recomandă un regim diferit de tratament pentru afte recurente. Timpul de internare conform recomandărilor este de două zile, 150 mg zilnic. Pentru a prelungi acțiunea, se utilizează o schemă timp de 6 luni cu un aport săptămânal de 150 mg de fluconazol.

Pe lângă aceste scheme, într-un proces cronic, femeilor li se recomandă să utilizeze comprimate de fluconazol în prima zi de menstruație timp de 6 luni pentru a spori efectul antifungic al agentului și a prelungi efectul.

Problema eficacității fluconazolului original (Diflucan) în comparație cu medicamentele generice este încă discutată de experți. Dar marea majoritate a studiilor confirmă aceeași eficacitate în timpul utilizării medicamentelor generice mai ieftine și a tabletelor originale.

Înainte de a începe tratamentul stuzului în toate soiurile sale, timp este dedicat unui diagnostic amănunțit:

• se efectuează o bacterioscopie a unui frotiu din vagin cu o evaluare a gradului de infiltrare a leucocitelor, a naturii epiteliului vaginal (superficial, intermediar și parabazal);
• însămânțarea secreției tractului genital pentru floră și sensibilitate la antibiotice, agenți antifungici, în timpul studiului, contaminarea microbiană generală, gradul de creștere a bacteriilor și candida (creștere slabă, moderată, puternică), compoziția microflorei izolate, se determină raportul cantitativ al speciilor;
• un frotiu citologic din canalul cervical pentru a exclude displazia și carcinomul;
• PCR pentru infecții virale și bacteriene.

Detectarea în timpul studiului celulelor rotunjite de drojdie unică, absența leucocitozei pronunțate și a epiteliului scuamos superficial, indică transportul și actiuni terapeutice o astfel de stare nu este necesară. Prezența miceliului, creșterea numărului de leucocite, detectarea epiteliului intermediar și parabazal în număr mare indică o reapariție a aftelor cronice și necesită acțiuni terapeutice conform schemei, cu durata de 6 luni. Leucocitoză și drojdie în frotiuri, prezența unei clinici în formă secretii coagulate, mancarimile, hiperemia si arsurile vorbesc despre candidoza acuta. În acest caz, fluconazolul se administrează o dată. Timpul său de acțiune este lung - este de câteva zile, astfel încât combinația unei astfel de scheme cu un tratament local sub formă de supozitoare elimină rapid infecția.

Lupta împotriva infecției persistente sau recurente presupune monitorizarea efectelor medicamentelor în timpul terapiei. Evaluarea acțiunii fluconazolului se realizează pe baza suprimării simptomelor bolii, precum și în timpul diagnosticului de laborator.

În timpul tratamentului cu fluconazol nu se efectuează diagnostic de laborator pentru a evita denaturarea rezultatului. pentru a evalua efectul medicamentului, frotiurile sunt efectuate la 2 săptămâni după ce a fost luată ultima tabletă. În plus, diagnosticul este efectuat după 1 lună, 4, 9 și 12 luni după terapie.

Acțiunea fluconazolului

Acțiunea fluconazolului nu depinde de aportul alimentar, astfel încât comprimatele pot fi luate înainte, în timpul și după mese. Medicamentul este bine absorbit în stomac. După o oră și jumătate, concentrația maximă a medicamentului este înregistrată în sânge, ceea ce înseamnă că ameliorarea inițială a mâncărimii, arsura începe la 2-4 ore după administrarea pilulei. concentrație maximăîn sânge se observă în a 4-a-5-a zi, iar atunci când se utilizează o doză dublă - în a doua zi.

Deci, în tratamentul aftelor cronice, care implică un aport de șase luni de medicament, după întreruperea utilizării fluconazolului, acesta acționează încă câteva luni. Această proprietate vă permite să utilizați medicamentul o dată pe zi, iar în tratamentul candidozei acute necomplicate, utilizați-l o dată. În plus, medicamentul are o proprietate solubilă în apă, ceea ce explică acumularea sa în toate țesuturile corpului.

În prezența bolii renale, trebuie avută grijă în timpul terapiei, datorită acțiunii lungi și timpului de înjumătățire al fluconazolului, acesta poate afecta țesutul renal.

Cu ineficacitatea remediului și reluarea simptomelor, este necesar să se facă un diagnostic detaliat. De regulă, însămânțarea tractului genital evacuat pe medii nutritive se realizează cu determinarea tipului de candida și a sensibilității la antibiotice. Se examinează și microbiocenoza vaginului și depistarea infecțiilor sexuale (chlamydia, uree și micoplasmoză, herpes genital, HPV). Terapia partenerului sexual este obligatorie. Importantă în eficacitatea luptei împotriva aftelor este refacerea completă a florei lactice cu ajutorul supozitoarelor (Acilact, Vaginorm, Laktonorm, Ecofemin). In timpul tratamentului candidozei se normalizeaza si flora intestinala cu ajutorul probioticelor (Biogaya, Enterogermina, Lineks). Cu disbacterioza intestinală, șansele de infecție cronică cresc. În plus, purtarea de lenjerie sintetică, utilizarea tampoanelor, auto-medicația sub formă de duș este exclusă.

Efecte secundare și contraindicații

În timpul terapiei, medicamentul își poate arăta efectul secundar cu utilizarea prelungită. de regulă, tratamentul aftelor acute nu este însoțit de evenimente adverse.

Reacțiile adverse frecvente includ:

• durere de cap;
• ameţeală;
• perversia gustului;
• durere în epigastru;
• greață și diaree;
• erupție cutanată alergică;
• scăderea nivelului de leucocite;
• tulburarea metabolismului lipidic;

În unele cazuri, pot apărea hepatită și icter.

Printre contraindicații se numără:

• sarcina;
• alăptarea;
• vârsta de până la un an;
• intoleranță individuală.

În bolile de rinichi, medicamentul este prescris la o doză mai mică.

Formular de eliberare

Fluconazolul este produs sub formă de capsule, tablete pentru administrare orală, precum și sub formă de soluție injectabilă. De regulă, se utilizează forme de eliberare încapsulate sau tablete. în infecțiile fungice severe se folosesc injecții intravenoase: la persoanele infectate cu HIV, cu leziuni ale organelor interne, ale pielii și mucoaselor într-o formă generalizată.

Doza de capsule și tablete este de 50, 100, 150 mg, iar numărul de bucăți din ambalaj este diferit, permițându-vă să utilizați produsul atât o dată, cât și pentru o perioadă lungă de timp.

Costul fondurilor depinde de producător și de țară. Genericele, de exemplu, Diflazon, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan vor costa mult mai puțin decât Diflucan. Fluconazolul este produs în multe țări.

Deoarece medicamentul antifungic este activ nu numai împotriva candida, ci și inhibă creșterea microsporiumului, criptococilor, trichofitonului, este utilizat pentru meningita fungică, pneumonie, ciuperca pielii: leziuni ale picioarelor, regiunea inghinală, unghii, cu pitiriazis versicolor. În timpul tratamentului tumori maligne medicamentul este utilizat pentru tratarea și prevenirea infecțiilor fungice ale membranelor mucoase.

Utilizarea fluconazolului

Medicament antifungic. Suprimă eficient activitatea vitală a multor tipuri de ciuperci, inclusiv a celor cu neoplasme maligne. Eliberat conform rețetei.

Boli pentru care se utilizează fluconazol

• Candidoza generalizata.
• Criptococoza. Inclusiv ca parte a terapiei de întreținere în tratamentul SIDA.
• Candidoza mucoasei.
• Prevenirea infecțiilor fungice în neoplasmele maligne.
• Candidoza genitală. Tratament și prevenire pentru a reduce riscul de recidivă.
• Micoză endemică profundă, paracoccidioidomicoză, coccidioidomicoză, histoplasmoză, sporotricoză.
• Infecții fungice ale pielii.

Soiuri de fluconazol

capsule:

• 50 mg AB (substanță activă).
• 100 mg AB.
• 150 mg AB.
• 200 mg AB.

Suspensie:

Soluție perfuzabilă:

efecte secundare ale fluconazolului

• Sistem nervos. Convulsii, amețeli, cefalee.
• Sistem digestiv. Greață, vărsături, dureri de stomac, dispepsie, flatulență, diaree, tulburări digestive.
• Acoperiri de piele. Hiperemia, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică, alopecie, sindrom Stevens-Johnson.
• Sistemul cardiovascular. Tahicardie ventriculară paroxistică, prelungire a intervalului QT.
• Sistemul hematopoietic. Granulocitoză, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie.
• Ficat și vezica biliara. Insuficiență hepatică, leziuni hepatice toxice, necroză hepatocelulară, hepatită, icter, niveluri crescute de aspartat aminotransferaze, fosfatază alcalină, alanin aminotransferaze, bilirubină.
• Alții. Hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, deteriorarea gustului, hipokaliemie.

Contraindicații ale fluconazolului

• Vârsta de până la 5 ani (pentru injecții - până la 16 ani).
• Sensibilitate crescută.
• Sarcina, alăptarea.
• Primirea simultană a terfenadinei (cu o doză de fluconazol mai mare de 400 mg / zi) și cisapridă.

Luând cu mare grijă:

• Încălcarea digestibilității lactozei.
• Primirea simultană a terfenadinei (la o doză de fluconazol mai mare de 400 mg / zi, combinația cu terfenadină este contraindicată).
• Niveluri crescute de enzime hepatice.
• Insuficiență renală.

fluconazol în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, administrarea medicamentului este permisă numai dacă beneficiul acestuia depășește potențialul rău pentru făt. Fluconazolul trece în laptele matern. Dacă este necesar, se recomandă tratamentul în timpul alăptării pentru a refuza alăptarea.

In contact cu