Таблетки папаверин – не очень удачная лекарственная форма. Свечи и таблетки с Папаверином: для чего применяют и от чего помогает при беременности

Название: Папаверина гидрохлорид.
МНН: Папаверин (Papaverine).
Лекарственная форма : Раствор для инъекций 2 %.
Описание:

Прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость.
Состав:

Действующее вещество:

Папаверина гидрохлорид - 0,04 г в 2 мл раствора;

Вспомогательные вещества : метионин, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа:

Средства для лечения функциональных нарушений ЖКТ. Папаверин и его производные.
Код АТХ: A03AD01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Папаверин оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие.
Механизм действия связан со способностью папаверина блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов. цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина - сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы.

Папаверин снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверин расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального.

Фармакокинетика
После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется.

Связывается с белками плазмы на 90%. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T½) папаверина составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5%) в неизменном виде.

Показания к применению

  • Предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
  • Купирование желчной и почечной колики;
  • Лечение эректильной дисфункции сосудистого генеза;
  • Лечение облитерирующего эндартериита, спазмов сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
  • Детский возраст до 1 года;
  • Угнетение дыхания или коматозное состояние;
  • AV-блокада;
  • Повышенная чувствительность к папаверину;
  • Глаукома;
  • Возраст старше 75 лет (риск гипертермии);
  • Болезнь Пейрони (для интракавернозного введения).
Способ применения и дозы

Вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Взрослым назначают по 20-40 мг (1-2 мл 2% раствора) 2-4 раз в сутки (интервал между введениями не менее 4 ч). При внутривенном введении 10 мг (1 мл 2% раствора) растворяют в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Высшая разовая доза 200 мг (10 мл 2% раствора), суточная доза - 300 мг (15 мл 2 % раствора).

При лечении эректильной дисфункции сосудистого генеза вводят интракавернозно (в пещеристые тела полового члена) 10 мг (0,5 мл 2 % раствора) за 20-30 мин до планируемой сексуальной активности.

У лиц старше 70 лет начальная разовая доза папаверина не более 10 мг (0,5 мл 2 раствора).
Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают в дозе 0,3-0,5 мг/кг веса 2-3 раза в день.

Особые указания

Беременность и лактация . При беременности и в период лактации безопасность и эффективность применения папаверина гидрохлорида не установлены.
Использование в педиатрии . Применение папаверина гидрохлорида у детей 1-го года жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии.
Особая осторожность . Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина могут спровоцировать развитие острой задержки мочи.

Влияние на способность к вождению автотранспорта:

В терапевтических дозах папаверин не оказывает нежелательного влияния на способность управления автотранспортным средством или иную операторскую деятельность.

Побочное действие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении папаверин потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы.

У курящих лиц метаболизм папаверина ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются.

Фентоламин потенцирует действие папаверина на пещеристые тела полового члена при совместном введении.

Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина.

Растворы папаверина фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина).

Передозировка

Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензия.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка с молоком и активированным углем, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений и повышение АД.

Для устранения приапизма после интракавернозного введения папаверина выполняют интракавернозные инъекции адреналина, фенилэфрина. В тяжелых случаях прибегают к гемоаспирации и шунтирующим операциям на сосудах полового члена.

Форма выпуска

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке из картона.

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в блистерной упаковке, по 1 или 2 блистерные упаковки в пачке из картона.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Производитель:

ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь

Папаверин (лат. Papaverinum) - лекарственное средство из группы миотропных спазмолитиков. В настоящее время применяется только в виде солянокислой соли (папаверина гидрохлорида). Понижает тонус и сократительную активность гладкой мускулатуры сосудов и внутренних органов.
Назначается при спастических состояниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, бронхов, нарушениях мозгового и периферического кровообращения. Благодаря длительному опыту применения, является одним из наиболее изученных препаратов. Выпускается различными фармацевтическими производителями.

История

Папаверин был открыт студентом-химиком Генрихом Мерком в 1848 г. Новое вещество немец выделил из опия - млечного сока снотворного мака (лат. Papaver Somniferum). По химической структуре средство было причислено к классу алкалоидов.
В 1910 г. А. Пикте впервые синтезировал папаверин искусственно из вератрового альдегида и гипуровой кислоты. Примерно в это же время у алкалоида обнаружились спазмолитические и сосудорасширяющие свойства.
В 1913 г. немецкий врач Дж. Паль ввел препарат в клиническую практику, начав использовать его у больных со стенокардией и бронхиальной астмой. Позже папаверин стали применять при спазмах кишечника, мочеточников и в качестве гипотензивного средства.
В 1930 г. венгерская корпорация «Хинон» (Chinon) первой в мире приступила к выпуску лекарственного средства в промышленных масштабах. К середине XX в. общее число компаний-изготовителей папаверина выросло до нескольких десятков.
В 50-е гг. у препарата появился конкурент - дротаверин («Но-Шпа»). По спазмолитическим свойствам он оказался в несколько раз активнее предшественника, поэтому нашел более широкое применение. Однако во многих странах папаверин по-прежнему остается достаточно востребованным медикаментом как в силу сложившихся традиций, так и вследствие своей низкой стоимости.

Свойства

Международное непатентованное название : папаверин (англ. papaverine).
Химическое название по ИЮПАК : 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид.
Брутто-формула : C20H21NO4 *HCl
Молярная масса : 375,85.

Папаверина гидрохлорид представляет собой белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом, без запаха. Температура плавления - 225ºС. Хорошо растворяется в воде, плохо - в этиловом спирте, хлороформе, диэтиловом эфире. Препарат выделяют из опия или получают синтетическим путем.

Результаты исследований

Первые исследования, посвященные изучению фармакологической активности папаверина, были проведены Дж. Палем в 1910-х гг. Ученый установил, что на низшие организмы (амеб, трипаносом) средство оказывает токсическое действие, сравнимое с морфием. У высших животных папаверин, наоборот, проявляет токсичность значительно более низкую, чем морфий. Так, например, у кроликов слабые симптомы отравления возникают лишь при подкожном введении препарата в дозе 0,25-0,30 мг на 1 кг веса.

При лечении пациентов со стенокардией Паль отметил, что у папаверина практически отсутствуют наркотические свойства. В редких случаях медикамент вызывал сонливость, причем обычно на второй день после применения. Явления передозировки наступали только после перорального приема алкалоида в количестве более 400 мг.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведенных во второй половине XX в., папаверин показал хорошую эффективность в терапии трех групп заболеваний:

  • почечных колик,
  • желудочно-кишечных спазмов,
  • патологий желчевыводящих путей.

По данным испытаний, выраженные спазмолитические свойства препарата отметили в среднем около 60% пациентов. 23% охарактеризовали его действие как умеренное или слабое. У 17% никакого улучшения состояния не наблюдалось.

В отдельных клинических испытаниях изучалась рациональность использования папаверина у больных с язвенной болезнью пищеварительного тракта. Было установлено, что прием средства в дозе 80 мг 3 раза в сутки приводит к заметному ослаблению болевого синдрома у 78% пациентов.

Двойные слепые плацебо-контролируемые испытания 90-х гг. подтвердили эффективность применения папаверина при кишечных расстройствах. В одном из российских исследований участие приняли 62 пациента с синдромом раздраженной кишки. Добровольцы экспериментальной группы принимали препарат по 80 мг 3 раза в сутки в течение 2 месяцев. Контрольная группа получала плацебо. В завершении терапии все испытуемые из первой популяции отметили уменьшение силы и частоты болей. Тогда как в контрольной группе пациенты пожаловались на усиление болевого синдрома.

По результатам всего объема клинический исследований, папаверин показал наибольшую спазмолитическую активность в терапии почечных колик, желудочно-кишечных болей, холелитиаза, дисменореи. Наименее эффективным применение препарата оказалось у пациентов с цереброваскулярными нарушениями.

Во всех испытаниях была отмечена хорошая переносимость лекарственного средства. Побочные явления возникали не более чем у 0,5-3% больных.


Применение в разных странах

Папаверин разрешен к применению более чем в 50 государствах, включая Россию, Германию, Францию, Великобританию, США и Японию. Различные заводы выпускают препарат под торговыми названиями «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» или под собственными брендовыми наименованиями (например, в Тайване производится Папарин, в Венесуэле - Атроверан, в Аргентине - Мезотин).

  • для устранения спазмов пищеварительного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей,
  • в комплексной терапии нарушений мозгового и коронарного кровообращения.

В США и Канаде в 1986 г. папаверин также был одобрен в качестве средства для лечения эректильной дисфункции у мужчин*. Однако после изобретения ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (Виагры, Сиалиса и др.) с этой целью препарат практически не используется.

В России папаверин входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утвержденный Распоряжением Правительства РФ № 2135-р от 30.12.2009.

*При нарушениях эрекции раствор папаверина вводят интракавернозно (в пещеристое тело полового члена). Положительное действие связывают с расслаблением трабекул кавернозных тел и усилением кровотока.

Состав и формы выпуска

В России препарат выпускается в форме:

  • 2% (20 мг/мл) инъекционного раствора в ампулах по 2 мл,
  • суппозиториев с содержанием папаверина гидрохлорида 20 мг,
  • таблеток с содержанием папаверина гидрохлорида 40 мг (для взрослых) и 10 мг (для детей).

В некоторых европейских странах (Швейцарии, Великобритании) в аптечной продаже также можно встретить порошки с папаверином, расфасованные в саше-пакеты по 150 мг, и 3% инъекционные растворы.

Механизм действия

Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.

По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5-аденозинмонофосфат (цАМФ). Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.

Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергается толстая кишка, далее по убыли эффекта:

  • 12-перстная кишка,
  • желудок, матка,
  • желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди,
  • бронхи,
  • сосуды.

В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.

Препарат практически не оказывает влияния на центральную нервную систему. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.

Эффективность препарата снижается на фоне табакокурения.

Метаболизм и выведение

При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.

Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч. (при патологиях почек это время может увеличиваться до 24 часов).



Показания к применению

Основаниями для назначения папаверина служат:

  • спастические состояния органов брюшной полости (спастический колит, холецистит, пилороспазм),
  • почечная колика,
  • бронхоспазм,
  • спазм периферических (эндартериит) или церебральных сосудов.

В качестве вспомогательного средства папаверин используется для подготовки больных к оперативным вмешательствам.

Ранее препарат широко применялся для профилактики приступов стенокардии, однако сегодня с этой целью рекомендуются более современные антиангинальные средства.

Противопоказания

Папаверин противопоказан при следующих состояниях:

  • нарушения атриовентрикулярной проводимости,
  • коматозные состояния,
  • угнетение дыхательных функций,
  • глаукома,
  • возраст до 6 мес. (для инъекционных форм - до 1 года),
  • бронхообструкция,
  • тяжелые нарушения функций печени,
  • воспалительные процессы прямой кишки (ограничение касается только свечей).

Из-за высокого риска развития гипертермии не рекомендуется применять препарат в пожилом возрасте.



Беременность и лактация

В России и Европе специальных исследований, которые доказывали бы безопасность папаверина при беременности или лактации, не проводилось.

Влияние на способность управлять транспортом и сложными механизмами

После парентерального (особенно внутривенного) введения препарата следует избегать вождения транспорта и занятий опасными видами деятельности в течение 1 часа.

Способ применения и дозы

Папаверин назначают внутрь, ректально, подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Таблетки .

  • детям от 6 мес. до 2 лет назначается 5 мг на прием,
  • от 3 до 4 лет - 5-10 мг,
  • от 5 до 6 лет - 10 мг,
  • от 7 до 9 лет - 10-15 мг,
  • от 10 до 14 лет - 15-20 мг.

Схема приема: по 1 дозе 3-4 раза в сутки.

Максимально допустимые суточные дозы:

  • для взрослых - 600 мг,
  • для детей от 6 мес. до года - 10 мг, от 3 до 4 лет - 20 мг, от 5 до 6 лет - 40 мг, от 7 до 9 лет - 60 мг, от 10 до 14 лет - 200 мг.

Суппозитории .

Взрослым: вводить по 1-2 суп. 2-3 раза в сутки после самопроизвольного опорожнения кишечника или клизмы.

Инъекции .

Подкожно и внутримышечно взрослым вводят 1-2 мл ампульного раствора (в пересчете на активное вещество - 20-40 мг папаверина гидрохлорида).

Внутривенно взрослым вводят 1 мл препарата (или 20 мг папаверина гидрохлорида), который предварительно разбавляют 10-20 мл физиологического раствора. Введение проводят медленно и под контролем врача.

Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для детей в возрасте от 1 до 12 лет количество препарата рассчитывают исходя из массы тела: 0,3 мг папаверина на 1 кг веса.

Максимальная суточная доза для взрослых при парентеральном применении не должна превышать 300 мг.


Побочные эффекты

При терапии папаверином возможны:

  • снижение артериального давления,
  • головокружение,
  • головная боль,
  • слабость,
  • сонливость,
  • атриовентрикулярная блокада или желудочковая экстрасистолия (риски повышаются при быстром внутривенном введении препарата),
  • диспепсические расстройства (запор, тошнота),
  • повышение потливости,
  • аллергические реакции,
  • эозинофилия,
  • повышение уровня печеночных трансаминаз.

При использовании свечей могут наблюдаться местные негативные реакции: чувство жжения или зуда в анальном проходе.

Особые указания

На время лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя.

С осторожностью следует применять папаверин в пожилом возрасте, у пациентов с гипертиреозом, почечной или печеночной недостаточностью, аденомой предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии, тяжелых заболеваниях сердца, шоковых состояниях и черепно-мозговой травме.

Передозировка

Отравление папаверином проявляется:

  • общим недомоганием,
  • диплопией (двоением в глазах),
  • усилением потливости,
  • головной болью,
  • аритмией.

Состояние лечат промыванием желудка и приемом энтеросорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию (корректируют артериальное давление).



Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат угнетает эффекты леводопы и допегита.

Комбинация с барбитуратами приводит к ослаблению спазмолитических свойств папаверина.

Действие алкалоида могут усиливать:

  • наркотических средства,
  • транквилизаторы,
  • анальгетики,
  • седативные препараты.

Гипотензивный эффект препарата потенциируют различные антигипертензивные средства, трициклические антидепрессанты, резерпин, хинидин, прокаинамид.

Активность папаверина подавляет никотин.

Условия отпуска

Инъекции отпускаются по рецепту. Таблетки и суппозитории - без рецепта.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Вдали от детей. Таблетки хранят при температуре от 8 до 25ºС, раствор для инъекций - при температуре 17-25ºС, суппозитории - при температуре 8-15ºС.

В аптеках и лечебных учреждениях ампулы хранят по условиям списка Б.

Срок годности

Таблетки. 4 года.

Раствор для инъекций. 2 года.

Суппозитории. 2-3 года (в зависимости от производителя).

Обзор производителей

Средства на основе папаверина выпускаются целым рядом российских и зарубежных предприятий. Каждая компания применяет свои технологии производства, поэтому даже идентичные лекарственные формы, изготовленные на разных заводах, могут отличаться друг от друга по количеству примесей, составу вспомогательных компонентов и физико-химическим характеристикам. Эти различия могут служить причиной небольших расхождений в клинической эффективности продуктов.

В России зарегистрированы и допущены к продаже препараты папаверина следующих компаний:

  • ОАО Фармстандарт (Россия),
  • ОАО Верофарм (Россия),
  • ОАО Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия),
  • ОАО Биохимик (Россия),
  • РУП Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь),
  • ОАО Новосибхимфарм (Россия),
  • ОАО Биосинтез (Россия),
  • ОАО Нижфарм (Россия),
  • ОАО ПФК Обновление (Россия),
  • НПО ФГУП Микроген (Россия),
  • ОАО Дальхимфарм (Россия),
  • ОАО Мосхимфармпрепараты им. Семашко (Россия),
  • ФГУП Армавирская биофабрика (Россия),
  • ЗАО Медисорб (Россия).

Основное производство сосредоточено в Центральном, Сибирском и Приволжском округах. Российские препараты поступают на рынок под торговыми названиями «Папаверин» и «Папаверина гидрохлорид».

Некоторые зарубежные производители папаверина:

Торговое наименование Производитель Страны, в которых зарегистрированы препараты
Папаверин Спофа Spofa (Словакия) Словакия, Чешская Республика
Папаверин Galen (Турция) Турция, Тайвань
Папаверина хлоргидрат Биосано Biosano (Чили) Чили
Папаверол Cifsa (Эквадор) Эквадор, Колумбия
Пара-Тайм Time-Cap (США) США, Канада
Папаверин Софарма Sofarma (Болгария) Болгария
Папаверина гидрохлорид American Regent (США)Bedford (США)Eon (США)United Research (США)Hospira (Новая Зеландия)Teva (Израиль) и др. Разные страны



Аналоги

Сходным с папаверином спазмолитическим действием обладают другие синтетические препараты и алкалоиды:

  • дротаверин,
  • мебеверин,
  • дибазол,
  • гиосцина бутилбромид,
  • бенциклан,
  • теофиллин.

Наиболее близки к папаверину по химической структуре и механизму действия дротаверин и мебеверин. Они точно так же изменяют содержание кальция внутри мышечных клеток, что приводит к расслаблению внутренних органов. Однако в сравнении со своим предшественником, дротаверин и мебеверин проявляют более сильную фармакологическую активность. Помимо этого, препараты отличаются спектром побочных эффектов и противопоказаний.

Сравнительная характеристика препаратов папаверина, дротаверина и мебеверина:

Действующее вещество Некоторые торговые наименования и производители Формы выпуска Основные показания к применению Побочные реакции Противопоказания
Папаверина гидрохлорид Папаверина гидрохлорид и Папаверин (более 100 различных производителей Таблетки 10 и 40 мгСуппозитории 20 мг2% раствор для инъекций Спастические состояния пищеварительного тракта, почечная колика, спазмы сосудов, бронхоспазмы. Редко: гипотония, сонливость, запоры, аллергические реакции, нарушения сердечного ритма. Печеночная недостаточность, глаукома, возраст до 6 мес., атриовентрикулярная блокада, аллергическая реакция на компоненты препарата.
Дротаверина гидрохлорид Но-Шпа (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Венгрия)Веро-Дротаверин (Верофарм, Россия)Дротаверин-Тева (Teva, Израиль)Дротаверин (Алси Фарма, Биохимик, Мосхимфармпрепараты и др., Россия) Таблетки и капсулы по 40 и 80 мг2% раствор для инъекций Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчевыводящих путей. В качестве вспомогательной терапии - при спазмах ЖКТ и гинекологических заболеваниях. Редко или очень редко: тошнота, рвота, головокружения, головная боль, тахикардия, гипотония, аллергические реакции. Гиперчувствительность, почечная, печеночная или сердечная недостаточность.
Мебеверина гидрохлорид Дюспаталин (Solvay Pharmaceuticals, Нидерланды),Ниаспам (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, Индия),Спарекс (Канонфарма, Россия) Капсулы 200 мг Спазмы пищеварительного тракта, в том числе связанные с органическими заболеваниями. Очень редко: аллергические реакции. Возраст до 18 лет, беременность, аллергия на компоненты препарата.
Папаверин
Химическое рациональное название: 6,7- диметокси -1 - (3 , 4 - диметокси - бензил) - изохинолина гидрохлорид.

Лекарственная форма:

2% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.

Состав:

в 1 мл раствора содержится 0,02 г папаверина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (трилон Б), метионин, вода для инъекций.
Описание: прозрачная слабо окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

спазмолитическое средство (A03AD01).

Фармокологическая группа:
Папаверин снижает тонус гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях. Действие папаверина на ЦНС выражено слабо, лишь в больших дозах он оказывает некоторый седативный эффект. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Показания к применению
Спазмы гладких мышц органов брюшной полости, периферических сосудов и сосудов головного мозга, мочевых путей, почечная колика. Применяется как вспомогательное средство для премедикации.

Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно. Разовая доза для взрослых составляет 0.02-0,04г (1-2мл 2% раствора); интервал между введениями - не менее 4 часов. Внутривенное введение производят, предварительно разбавив 2% раствор препарата 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Для пожилых пациентов начальная разовая доза не должна превышать 0.01г. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.

Побочное действие
Возможны сонливость, головная боль, тошнота, запор, повышенная потливость. При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз возможны развитие атриовентрикулярной блокады, нарушение сердечного ритма.

Противопоказания Коматозное состояние; угнетение дыхания; нарушение атриовентрикулярной проводимости; возраст до 1 года; повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам, а так же пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимися в состоянии шока. Внутривенно препарат следует вводить медленно и под контролем врача. В период лечения прием алкоголя должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Папаверин снижает антипаркинсонический эффект леводопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина гидрохлорида усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепресантами, повокаипамидом, резерпином, хинидином сульфатом возможно усиление гипотензивного эффекта.

Форма выпуска
10 ампул в упаковке.

Условия хранения
Список Б. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
ФГУП «Армавирская биофабрика», 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, пос. Прогресс, ул. Мечникова, 11

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : папаверин; 1-(3,4-диметоксибензил)-6,7-диметоксиизохинолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого цвета, с двумя перпендикулярными рисками, которые делят таблетку на четыре равные части;

состав: 1 таблетка содержит папаверина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Код АТС A03A D01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Миотропное спазмолитическое и гипотензивное средство.
Блокирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление цАМФ и снижение содержания кальция в клетке. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) выражено слабо (в больших дозах оказывает седативный (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) эффект).

Фармакокинетика. Степень абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) высокая; биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) в среднем –54%. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) – 90%, образует устойчивые комплексы с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) сыворотки крови. Хорошо распределяется в тканях организма, проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 0,5–2 час (может удлиняться до
24 ч). Выводится в основном почками в виде метаболитов.
Полностью удаляется из крови при гемодиализе.

Показания к применению

Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга.

Способ применения и дозы

Назначают детям внутрь 3–4 раза в сутки.
Дозы зависят от возраста ребенка:
от 6 мес. до 1 года – по 2,5–5 мг (1/4–1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза – 10 мг;
1–2 года – по 2,5–5 мг (1/4–1/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза – 20 мг;
3–4 года – по 5–10 мг (1/2–1 таблетка) на прием. Максимальная суточная доза – 30 мг;
5–6 лет – по 10 мг (1 таблетка) на прием. Максимальная суточная доза – 40 мг;
7–9 лет – по 15 мг (11/2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза – 60 мг;
10–14 лет – по 15–20 мг (11/2–2 таблетки) на прием. Максимальная суточная доза – 80 мг.
Детям до трех лет разовую дозу препарата растолочь, смешать с одной чайной ложкой кипяченой охлажденной воды.

Побочное действие

Запор, сонливость, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) , эозинофилия, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , желудочковая экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей) , аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушение атриовентрикулярной проводимости (атриовентрикулярная блокада), глаукома, печеночная недостаточность, детский возраст до 6 мес.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, сонливость, головная боль, тошнота, запор, потливость, аллергические реакции. При случайном приеме очень больших доз папаверина возможно токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие препарата в виде аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) , полной или частичной атриовентрикулярной блокады.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение. Назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Особенности применения

Препарат назначают с осторожностью и в малых дозах при тяжелых заболеваниях сердца, состояниях после черепно-мозговых травм, хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью) , наджелудочковой тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , шоковых состояниях, ослабленным детям.
Эффективность препарата снижается при табакокурении (подростковый возраст).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Спазмолитическое действие папаверина усиливают барбитураты. Гипотензивный эффект усиливается при совместном применении с антигипертензивными препаратами других групп, а также с трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , прокаинамидом, резерпином, хинидином. Усиливает антихолинергические эффекты антихолинергических препаратов. Папаверин может снижать гипотензивный эффект метилдопы.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки № 10 в контурной ячейковой упаковке и пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

  • Папаверин раствор - "Здоровье"
  • Папаверина гидрохлорид - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Папаверин – это препарат, который широко используется в современной медицине. Благодаря тому, что есть несколько форм выпуска, может назначаться специалистом людям с разной степенью восприимчивости. Показания к применению Папаверина различны, поэтому в стационарах, например, применяются инъекции, дома можно пользоваться таблетками или свечами.

Форма выпуска и состав

Папаверин относится к группе опиоидных алкалоидов, производящихся методом синтезирования различных компонентов. Его основным действующим веществом является папаверина гидрохлорид. Медикамент доступен в трех лекарственных формах:

  • Таблетки. Выпускаются в блистерах по 10 штук. Каждая таблетка содержит 40 мг активного компонента, в препарате для детей его доля меньше и составляет всего 10 мг.
  • Раствор для инъекций. Доступен в виде ампул по 2 мл, каждая содержит такое же количество активного вещества, что и таблетки. Упакованы в картонные упаковки по 5 и 10 штук (вместе со специальным ампульным ножом).
  • Ректальные суппозитории. Свечи содержат по 20 мг папаверина гидрохлорида и предназначены для введения в прямую кишку. Они упакованы в специальные пачки по 5 штук в каждой.

Папаверин – препарат, который можно найти в любой аптеке

Фармакологическое действие препарата

Папаверина гидрохлорид подавляет активность фермента, который называется фосфодиэстераза, в свою очередь это провоцирует накопление на клеточном уровне циклического аденозинмонофосфата. После этого снижается уровень кальция и в итоге это приводит к тому, что гладкие мышцы расслабляются, а количество их сокращений приходит в норму.

Еще одним положительным свойством Папаверина является то, что он обладает седативным действием. Он снимает нервное напряжение, которое свойственно многим беременным, а именно оно, как известно, может спровоцировать развитие тонуса матки.

Важно: принимать спазмолитик Папаверин при беременности следует осторожно, при малейшем подозрении на ухудшение состояния следует прекратить прием и обратиться к врачу.

Возможен ряд побочных эффектов:

  • аллергическая реакция – явление редкое, но возможное. Чаще всего женщин беспокоит зуд на коже и крапивница;
  • головокружение;
  • сонливость;
  • запор;
  • при введении внутривенно может случиться нарушение сердечного ритма.

Вполне логичный вопрос, возникающий у многих женщин – куда, собственно, вставлять свечи (если была прописана именно такая лекарственная форма), если они предназначены для ректального введения, а оказать терапевтический эффект необходимо в мочеполовой системе? Ответ прост – туда, куда показано, поскольку действующие компоненты быстро всасываются в кровоток и сначала локально разносятся по близлежащим органам, а затем уже дальше по организму. Это способствует тому, что гладкие мышцы матки будут насыщены веществами препарата в полном объеме и за короткий срок.


Папаверин часто назначается при беременности, поскольку способен облегчить состояние женщины

Противопоказания – кому и когда Папаверин запрещен

Для того чтобы избежать появления и развития аллергических реакций не стоит принимать Папаверин, если есть индивидуальная непереносимость к активному веществу или иным компонентам препарата. Лечение медикаментом следует прервать сразу же, если обнаружились признаки аллергии. Инструкция к лекарству гласит, что противопоказания к Папаверину следующие, и его запрещено принимать:

  • маленьким детям (до 6 месяцев);
  • пожилым людям;
  • тем, у кого артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление);
  • больным глаукомой;
  • людям с почечной недостаточностью (почки попросту не смогут в полном объеме выводить из организма компоненты препарата);
  • пациентам стационаров в состоянии комы.

С особой осторожностью принимать Папаверин следует тем, у кого диагностировано:

  • черепно-мозговая травма;
  • гипотериоз;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • состояние шока;
  • наджелудочковая тахикардия;
  • дисфункция надпочечников.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

Возможно развитие атриовентрикулярной блокады – состояния, при котором электрический импульс между желудочками и предсердиями замедляется или прекращается вовсе. Это приводит к расстройству сердечного ритма. Наряду с этим возможно снижение артериального давления и желудочковая тахикардия.

Желудочно-кишечный тракт

Здесь возможны:

  • вздутие живота;
  • тошнота и рвота;
  • дисфункция пассажа пищи по кишечнику.

Ко всем прочим побочным действиям Папаверина относятся аллергические реакции, чрезмерная сонливость и эозинофилия – повышение в крови уровня особых клеток, ответственных за борьбу с токсинами и различными микроорганизмами.

Следует помнить, что сами по себе побочные эффекты развиваются крайне редко. Они могут появиться лишь в тех случаях, когда человек самостоятельно и без консультации со специалистом начал прием Папаверина или когда он существенно превысил рекомендованную врачом дозировку.

Информация в статье носит ознакомительный характер, заниматься самолечением не рекомендуется. Назначать Папаверин и подбирать дозировку должен исключительно врач.

(голосов: 1 , средняя оценка: 5,00 из 5)

Все материалы на сайте сайт представлены
для ознакомления, возможны противопоказания, консультация с врачом ОБЯЗАТЕЛЬНА! Не занимайтесь самодиагностикой и самолечением!




Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.