Recenzije nuspojava Nexiuma. Farmakokinetika Nexium

Nexium je lijek koji smanjuje lučenje želudačni sok, je specifični inhibitor protonske pumpe parijetalnih ćelija želučane sluznice. Ima inhibitorni efekat na stimulisanu i bazalnu sekreciju želuca.

Esomeprazol počinje djelovati unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 ili 40 mg Nexiuma. Uz dnevnu upotrebu lijeka u dozi od 20 mg tijekom 5 dana 1 put dnevno, maksimalni sadržaj hlorovodonične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom, u prosjeku se smanjuje za 90% (pri određivanju koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja Nexiuma 5. dana liječenja).

Uz pomoć liječenja lijekom postignut je veliki uspjeh u zaustavljanju krvarenja iz peptičkog ulkusa, dijagnosticiranih endoskopskim pregledom.

Lijek ima veću bioraspoloživost u odnosu na omeprazol, a time i njegova prednost u terapijskoj efikasnosti.

Indikacije za upotrebu

Šta pomaže Nexiumu? Prema uputama, lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
• dugotrajna terapija održavanja za sprječavanje recidiva kod pacijenata s izliječenim ezofagitisom;
• simptomatska terapija gastroezofagealne refluksne bolesti;
• eradikacija Helicobacter pylori (u kombinaciji sa antibiotskom terapijom);
• tretman ulkusa duodenum povezan sa Helicobacter pylori;
• prevencija ponovnog pojavljivanja peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori.

Upute za upotrebu Nexiuma, doziranje

Lijek se uzima oralno. Tablete se gutaju cele sa vodom. Zabranjeno je žvakanje ili drobljenje tableta. Ako imate problema s gutanjem, tabletu možete otopiti u pola čaše vode. Napitak treba popiti najkasnije 30 minuta nakon pripreme. Možda uvođenje lijeka u nazogastričnu sondu.

Za liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa, lijek se propisuje u dozi od 40 mg Nexium \ 1 put dnevno tijekom mjesec dana. Ako simptomi bolesti potraju, 4-nedeljni kurs se može ponoviti. Za prevenciju recidiva i kao terapija održavanja propisuje se 20 mg jednom dnevno.

Za liječenje GERB-a bez ezofagitisa propisuje se 20 mg jednom dnevno. U nedostatku pozitivne dinamike nakon 4 sedmice liječenja, potrebno je podvrgnuti se dodatni pregled i prilagoditi tretman.

Za liječenje duodenalnog ulkusa uzrokovanog Helicobacter pylori Nexium, Nexium se uzima u dozi od 20 mg u kombinaciji sa klatrimicinom (500 mg) i amoksicilinom (1 g) dva puta dnevno tokom 7 dana.

Pacijentima koji uzimaju NSAIL propisane su doze od 20 ili 40 mg jednom dnevno tokom 4-8 sedmica.

Za liječenje bolesti povezanih s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, propisuje se u dozi od 40 mg dva puta dnevno.

Nuspojave

Uputstvo upozorava na mogućnost razvoja sljedećeg nuspojave prilikom imenovanja Nexiuma:

• Central nervni sistem i periferni nervni sistem: pospanost, depresija, parestezija, agresivnost, nesanica, razdražljivost, vrtoglavica, halucinacije (posebno kod teško bolesnih pacijenata).
• Gastrointestinalni trakt: kandidijaza, stomatitis.
• Krv i hematopoetski sistem: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitoza.
• Jetra: hepatitis (sa i bez žutice), encefalopatija (u slučaju ozbiljne bolesti bolesti jetre u anamnezi), zatajenje jetre.
• Mišićno-koštani sistem: slabost mišića, bol u zglobovima.
• Koža: fotosenzibilnost, osip, toksična epidermalna nekroliza, alopecija.
• Ostalo: reakcije preosjetljivosti (bronhospazam, groznica, nefritis, pojačano znojenje), edem, hiponatremija, promjene okusa.

Kontraindikacije

Nexium je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• Nasljedna intolerancija na fruktozu, nedostatak saharaze-izomaltaze ili malapsorpcija glukoze/galaktoze.
• Djeca mlađa od 1 godine ili tjelesne težine manje od 10 kg (zbog nedostatka informacija o sigurnosti i djelotvornosti lijeka), djetinjstvo 1-11 godina (za indikacije koje nisu simptomatsko liječenje GERB i terapija erozivnog ezofagitisa), djeca starija od 12 godina (prema drugim indikacijama osim GERB-a).

Predoziranje

Prijem u jednoj dozi od 80 mg nije izazvao razvoj teških nuspojava. Nakon uzimanja doze od 280 mg, zabilježen je razvoj slabosti i simptoma iz gastrointestinalnog trakta.

Ne postoji specifičan antidot. Indicirana je simptomatska i opća suportivna terapija. Hemodijaliza je neefikasna.

Nexium analozi, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, Nexium možete zamijeniti analogom - to su lijekovi:

1. Nexpro,
2. Esonexa,
3. ezox,
4. Barol,
5. esomeprazol,
6. Geerdin,
7. ozol,
8. razol,
9. Ultop.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da se upute za korištenje Nexiuma, cijena i recenzije lijekova sličnog djelovanja ne primjenjuju. Važno je konsultovati se sa lekarom i ne praviti samostalnu zamenu leka.

Cijena u ruskim ljekarnama: tablete 40mg, 14 tableta. - od 1800 rubalja, pelete 10 mg 28 kom. - od 2250 rubalja, liof za pripremu otopine za intravensku injekciju. 40mg br. 10 - od 4987 rubalja, prema 693 ljekarne.

Prema pregledima ljekara, Nexium je efikasan lek- inhibitor protonske pumpe, koji omogućava normalizaciju kiselosti u probavnom traktu. On ima izraženu terapeutski efekat. Pacijenti dobro govore o njemu, ističući da je poboljšanje došlo prilično brzo. Nuspojave su izuzetno rijetke, ali nekim pacijentima se ne sviđa visoka cijena.

Originalni lijek Nexium (INN - esomeprazole) anglo-švedske farmaceutske kompanije Astra Zeneca pripada zanimljivoj klasi lijekova koji se odnose na inhibitore protonske pumpe (PPI). Njihova istorija datira još od 1979. godine, kada je inicijator ove grupe sintetizovan u pogonima iste Astra Zeneca lijekovi- omeprazol. Oštre nevolje su početak: do danas postoji već 5 generacija PPI, među kojima je Nexium (esomeprazol) od posebnog interesa. Koliko god patetično zvučalo, ali razvojem Nexium-a napravljen je novi korak u razvoju API-ja. Činjenica je da ovaj lijek ima veću bioraspoloživost u odnosu na omeprazol, a samim tim i njegovu prednost u terapijskoj efikasnosti. U praksi se to manifestuje bržim razvojem farmakološki efekat i duže zadržavanje. Tajna iza ove ključne razlike između Nexiuma i drugih PPI je u tome što je to izomer. Tako se nazivaju spojevi koji imaju istu molekularnu formulu, ali različitu prostornu strukturu. Uprkos identitetu "pasoša", jedan izomer može biti mnogo efikasniji od drugog. Omeprazol je mješavina dva izomera, dok je Nexium predstavljen samo jednim izomerom, koji djeluje najefikasnije: aktivnije je uključen u metaboličke procese u jetri, brže se širi zajedno s krvotokom po cijelom tijelu, dostižući mjesto njegova direktna terapijska upotreba - parijetalne ćelije sluznice želuca.

Za hipersekretorne bolesti to znači kontroliraniju regulaciju želučanog pH, veći postotak uspješnih ishoda peptičke ulkusne bolesti u kraćem vremenskom periodu, ublažavanje refluksnog ezofagitisa, djelotvornu supresiju žgaravice i još mnogo toga. Osim toga, Nexium se sporije podvrgava biotransformaciji u jetri, čime se održava efektivna koncentracija lijeka u krvi tijekom dugo vrijeme. U liječenju refluksnog ezofagitisa, Nexium nadmašuje sve druge IPP, izliječivši ga u prosjeku za 30 dana, dok je istom Omerpazolu potrebno oko 60 dana za to. A smanjenje vremena tretmana je takođe korisno za pacijenta u smislu uštede njegovog ličnog budžeta.

Nexium je dostupan u tri dozni oblici: tablete, liofilizat za rastvor za intravenozno davanje i pelete obložene enteričnom bojom za oralnu suspenziju. Dozu i učestalost primjene određuje liječnik ovisno o bolesti, njenoj težini i individualne karakteristike pacijent.

Farmakologija

Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje lučenje želučane kiseline specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.

Mehanizam djelovanja

Esomeprazol je slaba baza koja prelazi u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira i bazalnu i stimuliranu lučenje hlorovodonične kiseline.

Utjecaj na lučenje hlorovodonične kiseline u želucu

Djelovanje esomeprazola se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. At dnevni unos lijek 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, u prosjeku maksimalna koncentracija hlorovodonična kiselina nakon stimulacije pentagastrinom se smanjuje za 90% (prilikom mjerenja koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka 5. dana terapije). Kod pacijenata sa gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) i kliničkih simptoma nakon 5 dana dnevne oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg, intragastrični pH iznad 4 održavao se u prosjeku 13 i 17 sati od 24 sata. Uz uzimanje esomeprazola u dozi od 20 mg dnevno, intragastrični pH iznad 4 održavao se najmanje 8, 12 i 16 sati kod 76%, 54% i 24% pacijenata. Za 40 mg esomeprazola ovaj odnos je 97%, 92% i 56%.

Pronađena je korelacija između koncentracije lijeka u plazmi i inhibicije lučenja klorovodične kiseline (za procjenu koncentracije korišten je AUC parametar (područje ispod krivulje "koncentracija-vrijeme").

Terapeutski efekat se postiže kao rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Kada se Nexium uzima u dozi od 40 mg, izlječenje refluksnog ezofagitisa se javlja kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i u 93% nakon 8 sedmica terapije.

Liječenje Nexiumom u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima u trajanju od jedne sedmice dovodi do uspješne eradikacije Helicobacter pylori kod približno 90% pacijenata.

Bolesnicima s nekomplikovanim peptičkim ulkusom nakon sedmične eradikacijske kure nije potrebna naknadna monoterapija lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi zacijelili čir i uklonili simptome.

Efikasnost Nexiuma kod krvarenja iz peptičkog ulkusa pokazala je studija pacijenata sa endoskopski potvrđenim krvarenjem od peptičkog ulkusa.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline. Tijekom liječenja lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, koncentracija gastrina u plazmi se povećava kao rezultat smanjenja lučenja kiseline. Zbog smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline povećava se koncentracija hromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može uticati na rezultate pretraga za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Spriječiti dati uticaj terapija inhibitorima protonske pumpe mora se prekinuti 5-14 dana prije ispitivanja koncentracije CgA. Ako se za to vrijeme koncentracija CgA ne vrati na normalna vrijednost, studiju treba ponoviti.

Kod djece i odraslih pacijenata koji su dugo primali esomeprazol, dolazi do povećanja broja ćelija sličnih enterohromafinu, što je vjerovatno povezano s povećanjem koncentracije gastrina u plazmi. Ovaj fenomen nema klinički značaj.

Kod pacijenata koji duže vrijeme uzimaju lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, češće je stvaranje žljezdanih cista u želucu. Ove pojave su posljedica fiziološke promjene kao rezultat izražene inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i regresiraju.

Aplikacija lijekovi koji potiskuju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, praćen je povećanjem sadržaja u želucu mikrobna flora normalno prisutan u gastrointestinalnom traktu. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika zarazne bolesti gastrointestinalnog trakta uzrokovane bakterijama iz roda Salmonella spp. i Campylobacter spp. a kod hospitaliziranih pacijenata vjerovatno Clostridium difficile.

U toku dvije komparativne studije sprovedene sa ranitidinom, Nexium je pokazao bolja efikasnost u pogledu zacjeljivanja čira na želucu kod pacijenata liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2). U dvije studije, Nexium je pokazao visoka efikasnost u vezi s prevencijom čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu kod pacijenata liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (dobna grupa preko 60 godina i/ili s anamnezom peptičkog ulkusa), uključujući selektivne inhibitore COX-2.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Esomeprazol je nestabilan u kiseloj sredini, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka, čija je ljuska otporna na djelovanje želučanog soka. U uslovima in vivo, samo mali deo esomeprazola se pretvara u R-izomer. Lijek se brzo apsorbira: maksimalna koncentracija u plazmi se postiže 1-2 sata nakon ingestije. Apsolutna bioraspoloživost esomeprazola nakon pojedinačne doze od 40 mg iznosi 64% i povećava se na 89% u odnosu na svakodnevnu primjenu jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola, ove brojke su 50%, odnosno 68%. Volumen distribucije pri ravnotežnoj koncentraciji y zdravi ljudi iznosi približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Esomeprazol se vezuje za proteine ​​plazme za 97%.

Ishrana usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to ne utiče značajno na efikasnost inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline.

Metabolizam i izlučivanje

Esomeprazol se metaboliše uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima CYP2C19, uz stvaranje hidroksiliranih i demetiliranih metabolita esomeprazola. Metabolizam preostalog dijela provodi izoenzim CYP3A4; u ovom slučaju nastaje sulfo derivat esomeprazola, koji je glavni metabolit određen u plazmi.

Parametri u nastavku uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike kod pacijenata sa povećana aktivnost izoenzim CYP2C19. Ukupni klirens je približno 17 l/h nakon jedne doze lijeka i 9 l/h - nakon višestrukih doza. Poluvrijeme eliminacije je 1,3 sata kada se uzima sistematski jednom dnevno. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) se povećava s ponovljenom primjenom esomeprazola. Povećanje AUC-a ovisno o dozi pri ponovljenoj primjeni esomeprazola nije linearno, što je posljedica smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerovatno uzrokovanog inhibicijom izoenzima CYP2C19 esomeprazolom i/ili njegovim sulfo derivatom. Uz dnevni unos jednom dnevno, esomeprazol se u potpunosti eliminira iz krvne plazme između doza i ne akumulira se.

Glavni metaboliti esomeprazola ne utiču na lučenje želučane kiseline. Kada se primjenjuje oralno, do 80% doze se izlučuje u obliku metabolita u urinu, a ostatak se izlučuje stolicom. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Značajke farmakokinetike kod nekih grupa pacijenata.

Otprilike 2,9±1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih pacijenata metabolizam esomeprazola se uglavnom odvija kao rezultat djelovanja CYP3A4. Uz sistematsku primjenu 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra kod pacijenata sa povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19. Prosječne vrijednosti maksimalne koncentracije u plazmi kod pacijenata sa smanjenom aktivnošću izoenzima su povećane za približno 60%. Ove karakteristike ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. Kod starijih pacijenata (71-80 godina) metabolizam esomeprazola ne prolazi kroz značajne promjene.

Nakon pojedinačne doze od 40 mg esomeprazola, srednja AUC kod žena je 30% veća od one kod muškaraca. Uz svakodnevnu primjenu lijeka jednom dnevno, nema razlika u farmakokinetici kod muškaraca i žena. Ove karakteristike ne utječu na dozu i način primjene esomeprazola. Kod pacijenata sa blagim do umjerenim zatajenje jetre metabolizam esomeprazola može biti poremećen. Kod pacijenata s teškom insuficijencijom jetre, brzina metabolizma je smanjena, što dovodi do 2-strukog povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol.

Studija farmakokinetike kod pacijenata sa otkazivanja bubrega nije sprovedeno. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom ne mijenja.

Kod djece u dobi od 12-18 godina, nakon ponovljene primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, vrijednost AUC i TC max u krvnoj plazmi bila je slična vrijednostima AUC i TC max kod odraslih.

Obrazac za oslobađanje

Ružičaste, duguljaste, bikonveksne filmom obložene tablete, s utisnutim natpisom "40 mg" na jednoj strani i "A/EI" u obliku frakcije na drugoj; na pauzi - bijela boja sa žutim impregnacijama (tip sapi).

Pomoćne supstance: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, gvožđe boja crveni oksid (E172) - 450 mcg, magnezijum stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne kiseline i 1 - 1. 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 300 mcg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijum stearil fumarat - 810 mcg, granula 5-sugar granula 0. 0,355 mm) - 30 mg, titanijum dioksid (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, trietil citrat - 14 mg.

7 kom. - aluminijumski blisteri (1) - pakovanja od kartona.
7 kom. - aluminijumski blisteri (2) - pakovanja od kartona.
7 kom. - aluminijumski blisteri (4) - pakovanja od kartona.

Doziranje

unutra. Tabletu treba progutati celu sa tečnošću. Tablete se ne smiju žvakati ili drobiti.

Za pacijente sa otežanim gutanjem tablete možete otopiti u pola čaše negazirane vode (druge tekućine ne treba koristiti, jer se zaštitna ovojnica mikrogranula može otopiti), miješajući dok se tableta ne raspadne, nakon čega se suspenzija mikrogranule popiti odmah ili u roku od 30 minuta, nakon čega ponovo napunite čašu do pola vodom, ostatak promešajte i popijte. Mikrogranule se ne smeju žvakati ili drobiti.

Za pacijente koji ne mogu progutati, tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti putem nazogastrične sonde. Važno je da odabrani špric i sonda budu prikladni za ovu proceduru. Upute za pripremu i primjenu lijeka kroz nazogastričnu sondu date su u odjeljku „Primjena lijeka kroz nazogastričnu sondu“.

Odrasli i djeca od 12 godina

Gastroezofagealna refluksna bolest

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tokom 4 sedmice.

Dugotrajna terapija održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva: 20 mg jednom dnevno.

Simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti: 20 mg jednom dnevno za pacijente bez ezofagitisa. Ako nakon 4 sedmice liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je izvršiti dodatni pregled pacijenta. Nakon otklanjanja simptoma, možete preći na režim uzimanja lijeka "po potrebi", tj. uzmite Nexium 20 mg jednom dnevno kada se simptomi ponove. Za pacijente koji uzimaju NSAIL i kod kojih postoji rizik od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, ne preporučuje se liječenje po potrebi.

odrasli

Kao dio kombinovana terapija za eradikaciju Helicobacter pylori:

Liječenje ulkusa dvanaestopalačnog crijeva povezanog s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lekovi se uzimaju dva puta dnevno tokom 1 nedelje.

Prevencija recidiva peptičkih ulkusa povezanih sa Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 gi klaritromicin 500 mg. Svi lekovi se uzimaju dva puta dnevno tokom 1 nedelje.

Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje)

Nexium 40 mg 1 put dnevno tokom 4 nedelje nakon završetka intravenske terapije lekovima koji smanjuju lučenje želudačnih žlezda.

Liječenje čira na želucu povezano s NSAID: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 sedmica.

Prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu povezanih sa uzimanjem NSAIL: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno.

Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju:

Preporučena početna doza je Nexium 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti se doza odabire pojedinačno, određuje se trajanje liječenja kliničku sliku bolesti. Postoji iskustvo s primjenom lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.

Bubrežna insuficijencija: prilagođavanje doze lijeka nije potrebno. Međutim, iskustvo sa Nexiumom kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega je ograničeno; s tim u vezi, prilikom propisivanja lijeka takvim pacijentima, treba biti oprezan (vidjeti dio "Farmakokinetika").

Insuficijencija jetre: s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre nije potrebno prilagođavanje doze lijeka. Za pacijente s teškim oštećenjem jetre, maksimalno dnevna doza ne bi trebalo da prelazi 20 mg.

Stariji pacijenti: prilagođavanje doze nije potrebno.

Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu

Prilikom propisivanja lijeka kroz nazogastričnu sondu

1. Stavite tabletu u špric i napunite špric sa 25 ml vode i približno 5 ml vazduha. Za neke sonde može biti potrebno razrijediti lijek u 50 ml vode za piće kako bi se spriječilo začepljenje sonde granulama tableta.

2. Odmah protresite špric oko dvije minute da se tableta otopi.

3. Držite špric sa vrhom nagore i proverite da vrh nije začepljen.

4. Umetnite vrh šprica u sondu i dalje držite okrenut prema gore.

5. Protresite špric i okrenite ga naopako. Odmah ubrizgajte 5-10 ml rastvorenog leka u epruvetu. Nakon ubrizgavanja, vratite špric u prvobitni položaj i protresite (štrcaljku morate držati vrhom prema gore kako biste izbjegli začepljenje vrha).

6. Okrenite špric naopako i ubrizgajte još 5-10 ml lijeka u cijev. Ponavljajte ovu operaciju dok se špric ne isprazni.

7. U slučaju ostatka lijeka u obliku sedimenta u špricu, napunite špric sa 25 ml vode i 5 ml vazduha i ponovite radnje opisane u paragrafu 5.6. Nekim sondama može biti potrebno 50 ml vode za piće u tu svrhu.

Predoziranje

Do danas su opisani izuzetno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. oralni unos esomeprazol u dozi od 280 mg je praćen sa opšta slabost i gastrointestinalnih simptoma. Jedna doza od 80 mg Nexiuma nije izazvala nikakve negativne posljedice.

Antidot za esomeprazol nije poznat. Esomeprazol se dobro vezuje za proteine ​​plazme, pa je dijaliza neefikasna. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i opće potporno liječenje.

Interakcija

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova.

Smanjeno lučenje hlorovodonične kiseline u želucu tokom lečenja esomeprazolom i drugim inhibitorima protonske pumpe može dovesti do smanjenja ili povećanja apsorpcije lekova, čija apsorpcija zavisi od kiselosti sredine. Kao i drugi lijekovi koji smanjuju kiselost želuca, liječenje esomeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba, te povećanja apsorpcije lijekova kao što je digoksin. Istodobna primjena 20 mg omeprazola jednom dnevno s digoksinom povećala je bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina se povećala do 30% kod dva od deset pacijenata).

Pokazalo se da omeprazol djeluje s nekim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ovih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje pH vrednosti tokom terapije omeprazolom može uticati na apsorpciju antiretrovirusnih lekova. Moguća je i interakcija na nivou izoenzima CYP2C19. Kombiniranom primjenom omeprazola i nekih antiretrovirusnih lijekova, kao što su atazanavir i nelfinavir, tokom terapije omeprazolom dolazi do smanjenja njihove koncentracije u serumu. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena upotreba. Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) s atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg kod zdravih dobrovoljaca dovela je do značajnog smanjenja bioraspoloživosti atazanavira (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme, Cmax i Cmin smanjeni su za približno 75%) . Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo efekat omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.

Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira, zabilježeno je povećanje serumskih koncentracija sakvinavira, dok se pri primjeni sa nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima njihova koncentracija nije mijenjala. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir.

Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni izoenzim uključen u njegov metabolizam. Shodno tome, kombinovana upotreba esomeprazola sa drugim lekovima u čiji metabolizam je uključen izoenzim CYP2C19, kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, itd., može dovesti do povećanja koncentracije ovih lekova u plazmi, što, zauzvrat, može zahtijevati smanjenje doze. Ovu interakciju je posebno važno zapamtiti kada koristite Nexium u režimu "po potrebi". Kod istovremene primjene 30 mg esomeprazola i diazepama, koji je supstrat izoenzima CYP2C19, dolazi do smanjenja klirensa diazepama za 45%.

Primjena esomeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja rezidualne koncentracije fenitoina kod pacijenata s epilepsijom za 13%. S tim u vezi, preporučuje se kontrola koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i kada se ono prekine.

Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno dovela je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme i Cmax vorikonazola (supstrata izoenzima CYP2C19) za 15%, odnosno 41%.

Istodobna primjena varfarina sa 40 mg esomeprazola ne dovodi do promjene vremena koagulacije kod pacijenata koji dugo uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR indeksa (međunarodni normalizirani omjer) uz kombiniranu primjenu varfarina i esomeprazola. Preporučuje se kontrola INR-a na početku i na kraju kombinovane upotrebe esomeprazola i varfarina ili drugih derivata kumarina.

Istraživanja su pokazala farmakokinetičku/farmakodinamičku interakciju između klopidogrela (puna doza od 300 mg i doza održavanja od 75 mg/dan) i esomeprazola (40 mg/dan oralno), što dovodi do smanjenja izloženosti aktivnom metabolitu klopidogrela za u prosjeku 40% i smanjenje maksimalne inhibicije ADP-indukovane agregacije trombocita u prosjeku za 14%.

Klinički značaj ove interakcije nije jasan. U prospektivnoj studiji kod pacijenata koji su primali placebo ili omeprazol u dozi od 20 mg/dan. istovremeno sa terapijom klopidogrelom i acetilsalicilna kiselina(ACK), au analizi kliničkih ishoda velikih randomiziranih studija, nije pokazano povećanje rizika od kardiovaskularnih događaja uz kombinovanu primjenu klopidogrela i inhibitora protonske pumpe, uključujući esomeprazol.

Rezultati brojnih opservacijskih studija su kontradiktorni i ne daju jednoznačan odgovor o prisutnosti ili odsutnosti povećanog rizika od tromboembolijskih kardiovaskularnih komplikacija pri kombinovanoj primjeni klopidogrela i inhibitora protonske pumpe.

Kod primjene klopidogrela zajedno s fiksnom kombinacijom od 20 mg esomeprazola i 81 mg ASK, izloženost aktivnom metabolitu klopidogrela smanjena je za gotovo 40% u usporedbi s monoterapijom klopidogrelom, dok su maksimalni nivoi inhibicije agregacije trombocita izazvane ADP-om bili isto, što je vjerovatno povezano s istovremenom primjenom male doze ASK.

Primjena omeprazola u dozi od 40 mg dovela je do povećanja Cmax i AUC (površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme) cilostazola za 18%, odnosno 26%, respektivno; za jedan od aktivnih metabolita cilostazola povećanje je iznosilo 29%, odnosno 69%.

Istodobna primjena cisaprida sa 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja farmakokinetičkih parametara cisaprida kod zdravih dobrovoljaca: AUC - za 32% i poluživota za 31%, međutim, maksimalna koncentracija cisaprida u plazmi se ne mijenja značajno . Lagano produženje QT intervala, koje je uočeno pri monoterapiji cisapridom, nije se povećalo uz dodatak Nexiuma (pogledajte odjeljak „Posebna uputstva“).

Uz istovremenu primjenu esomeprazola i takrolimusa, zabilježeno je povećanje koncentracije takrolimusa u krvnom serumu.

Kod nekih pacijenata zabilježeno je povećanje koncentracije metotreksata u pozadini zajedničke primjene s inhibitorima protonske pumpe. Kada se primeni visoke doze metotreksata, razmislite o privremenom prekidu uzimanja esomeprazola.

Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.

Studije koje su procjenjivale kratkoročnu istodobnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.

Utjecaj lijekova na farmakokinetiku esomeprazola.

Esomeprazol se metabolizira pomoću izoenzima CYP2C19 i CYP3A4. Kombinirana upotreba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira izoenzim CYP3A4, dovodi do povećanja AUC vrijednosti esomeprazola za 2 puta. Kombinovana upotreba esomeprazola i kombinovanog inhibitora izoenzima CYP3A4 i CYP2C19, na primer, vorikonazola, može dovesti do više od 2 puta povećanja vrednosti AUC za esomeprazol. U pravilu, u takvim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola. Može biti potrebno prilagođavanje doze esomeprazola kod pacijenata sa teški prekršaj funkcije jetre i pri dugotrajnoj primjeni.

Lijekovi koji induciraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, kao što su rifampicin i St.

Nuspojave

Slijede nuspojave koje ne zavise od režima doziranja lijeka, zabilježene pri primjeni Nexiuma, kao i tokom klinička istraživanja i postmarketinške studije. Učestalost nuspojava je data kao sljedeća gradacija: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Iz kože i potkožnog tkiva

Manje često: dermatitis, pruritus, osip, urtikarija;

Rijetko: alopecija, fotosenzibilnost;

Vrlo rijetko: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva

Rijetko: artralgija, mijalgija;

Vrlo rijetko: mišićna slabost.

Sa strane nervnog sistema

Često: glavobolja;

Manje često: vrtoglavica, parestezija, pospanost;

Rijetko: poremećaj okusa.

Mentalni poremećaji

Manje često: nesanica;

Rijetko: depresija, agitacija, konfuzija;

Vrlo rijetko: halucinacije, agresivno ponašanje.

Iz gastrointestinalnog trakta

Često: bol u abdomenu, zatvor, dijareja, nadutost, mučnina/povraćanje;

Manje često: suva usta;

Rijetko: stomatitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta;

Vrlo rijetko: mikroskopski kolitis (histološki potvrđen).

Sa strane jetre i žučnih puteva

Rijetko: povećana aktivnost "jetrenih" enzima;

Rijetko: hepatitis (sa ili bez žutice);

Vrlo rijetko: zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata sa oboljenjem jetre.

Iz genitalnih organa i mliječne žlijezde

Vrlo rijetko: ginekomastija.

Iz krvnog i limfnog sistema

Rijetko: leukopenija, trombocitopenija;

Vrlo rijetko: agranulocitoza, pancitopenija.

Sa strane imunološkog sistema

Rijetko: reakcije preosjetljivosti (npr. groznica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok).

Iz respiratornog sistema, organa grudnog koša i medijastinuma

Rijetko: bronhospazam.

Sa strane bubrega i urinarnog trakta

Vrlo rijetko: intersticijski nefritis.

Iz organa vida

Rijetko: zamagljen vid.

Sa strane metabolizma i ishrane

Manje često: periferni edem;

Rijetko: hiponatremija;

Vrlo rijetko: hipomagnezijemija; hipokalcemija zbog teške hipomagnezijemije, hipokalemija zbog hipomagnezijemije.

Opšti poremećaji

Rijetko: malaksalost, znojenje.

Indikacije

Gastroezofagealna refluksna bolest:

• liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa;
• dugotrajni tretman održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječio ponovni nastanak;
• simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti;

Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu

U sklopu kombinovane terapije:

• liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori;
• prevencija recidiva peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori.

Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječio recidiv).

Pacijenti koji dugo uzimaju NSAIL:

• zacjeljivanje želučanih čireva povezanih s uzimanjem NSAIL;
• prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata.

Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke koji čine lijek;
• nasljedna intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak saharaze-izomaltaze;
• djeca mlađa od 12 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u ovoj grupi pacijenata) i djeca starija od 12 godina za druge indikacije osim gastroezofagealne refluksne bolesti;
• Esomeprazol se ne smije primjenjivati ​​istovremeno sa atazanavirom i nelfinavirom (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima i druge interakcije lijekova“).

Oprez: teško zatajenje bubrega (iskustvo je ograničeno).

Karakteristike aplikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Trenutno nema dovoljno podataka o upotrebi Nexium-a tokom trudnoće. Rezultati epidemioloških studija omeprazola, koji je racemična smjesa, nisu pokazali fetotoksični učinak ili poremećen razvoj fetusa.

Kada je esomeprazol davan životinjama, nisu otkriveni direktni ili indirektni negativni učinci na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemične mješavine lijeka također nije imalo negativan učinak na životinje tokom trudnoće, porođaja, kao ni tokom postnatalnog razvoja.

Lijek treba propisivati ​​trudnicama samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Nije poznato da li se esomeprazol izlučuje u majčino mlijeko, pa se Nexium ne smije davati tokom dojenja.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Uz blagu i umjerenu insuficijenciju jetre, prilagođavanje doze lijeka nije potrebno. Za pacijente s teškom insuficijencijom jetre, maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze lijeka. Međutim, iskustvo sa Nexiumom kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega je ograničeno; s tim u vezi, prilikom propisivanja lijeka takvim pacijentima, treba biti oprezan (vidjeti dio "Farmakokinetika").

Upotreba kod dece

specialne instrukcije

Ako postoje znakovi upozorenja (npr. značajan spontani gubitak težine, ponavljano povraćanje, disfagija, povraćanje krvi ili melene), ili ako je prisutan čir na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), treba isključiti malignitet jer liječenje uz Nexium može dovesti do izglađivanja simptoma i odgoditi dijagnozu.

U rijetkim slučajevima, kod pacijenata koji su dugo uzimali omeprazol, histološkim pregledom biopsijskih uzoraka želučane sluznice tijela želuca utvrđen je atrofični gastritis.

Pacijenti koji uzimaju lijek duže vrijeme (posebno više od godinu dana) trebaju biti pod redovnim medicinskim nadzorom. Pacijente koji uzimaju Nexium "po potrebi" treba uputiti da kontaktiraju svog liječnika ako se simptomi promijene. Uzimajući u obzir fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi prilikom propisivanja terapije "po potrebi", treba uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija lijekova"). Prilikom propisivanja Nexiuma za eradikaciju Helicobacter pylori, treba uzeti u obzir mogućnost interakcije lijekova za sve komponente trostruke terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, stoga, prilikom propisivanja eradikacijske terapije pacijentima koji primaju druge lijekove koji se metaboliziraju uz sudjelovanje CYP3A4 (na primjer, cisaprid), treba uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s ovim lijekovima.

Nexium tablete sadrže saharozu, pa su kontraindicirane kod pacijenata s nasljednom intolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze.

Studije su pokazale farmakokinetičku/farmakodinamičku interakciju između klopidogrela (puna doza od 300 mg i doza održavanja od 75 mg/dan) i esomeprazola (40 mg/dan oralno), što dovodi do smanjenja izloženosti aktivnom metabolitu klopidogrela putem u prosjeku 40% i smanjenje maksimalne inhibicije ADP-indukovane agregacije trombocita u prosjeku za 14%. Stoga treba izbjegavati istovremenu primjenu esomeprazola i klopidogrela (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija s lijekovima“).

Odvojene opservacijske studije pokazuju da terapija inhibitorima protonske pumpe može malo povećati rizik od prijeloma povezanih s osteoporozom, ali druge slične studije nisu zabilježile povećanje rizika.

U randomiziranim, dvostruko slijepim, kontroliranim kliničkim ispitivanjima omeprazola i esomeprazola, uključujući dvije otvorene studije dugotrajne terapije (više od 12 godina), nije utvrđena povezanost prijeloma uzrokovanih osteoporozom s primjenom inhibitora protonske pumpe. potvrđeno.

Iako uzročna veza između primjene omeprazola/esomeprazola i prijeloma uzrokovanih osteoporozom nije utvrđena, pacijenti s rizikom od razvoja osteoporoze ili prijeloma zbog nje trebaju biti pod odgovarajućim kliničkim nadzorom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Zbog činjenice da tokom terapije lekom Nexium može doći do vrtoglavice, zamagljenog vida i pospanosti, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim mehanizmima.

Nexium- lijek koji smanjuje proizvodnju hlorovodonične kiseline u žlijezdama želuca i, shodno tome, smanjuje kiselost želučanog soka.
Ovaj farmakološki efekat je od velikog značaja, jer je potreba za smanjenjem kiselosti želudačnog sadržaja i postizanjem manjeg intenziteta rada želudačnih žlezda ključna u lečenju mnogih bolesti.
Po mehanizmu djelovanja Nexium spada u inhibitore protonske pumpe (pumpe). Posebnost Nexiuma je njegova sposobnost da smanji stimuliranu i spontanu suvišnu proizvodnju hlorovodonične kiseline. To znači da ako bilo koji lijek (na primjer, NSAID) izazove povećanje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu, onda će Nexium to moći potisnuti. Efekat Nexium-a se javlja 1 sat nakon uzimanja u dozi od 20-40 mg. Uzimanjem lijeka u dozi od 40 mg dnevno, gastroezofagealna refluksna bolest se izliječi u 78% u roku od 4 sedmice, a u 93% za 8 sedmica. Dodavanje Nexiuma 20 mg dnevno terapiji eradikacije antibiotikom dovodi do eliminacije Helicobacter pylori kod 90% ljudi u roku od dvije sedmice. Osim toga, osobe koje su uzimale Nexium tokom eradikacijske terapije čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu više ne bi trebale uzimati antisekretorne lijekove za zacjeljivanje čira i ublažavanje bolnih simptoma na kraju kursa. Nexium ima bolju efikasnost u liječenju čireva na želucu uzrokovanih uzimanjem lijekova iz grupe NSAIL (diklofenak, aspirin, indometacin, ibuprofen, nimesulid i dr.) u odnosu na ranitidin. Osim toga, u istoj kategoriji ljudi, Nexium je veoma efikasan u prevenciji razvoja čira na želucu tokom uzimanja NSAIL. Upotreba Nexium-a može dovesti do blagog rizika od razvoja infektivnih bolesti probavnog trakta, izazvanih Salmonella spp. i Campylobacter spp.

Indikacije za upotrebu

U sklopu kombinovane terapije:
- liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
- prevencija ponovnog pojavljivanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječio recidiv).

- zarastanje želučanih čireva povezanih sa upotrebom NSAIL
- prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Način primjene

Djeca 1-11 godina težine ≥ 10 kg
GERB
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: za pacijente težine veće od 10 kg, ali manje od 20 kg - 10 mg jednom dnevno tokom 8 sedmica. Za pacijente težine 20 kg ili više - 10 mg ili 20 mg jednom dnevno tokom 8 nedelja.
Simptomatsko liječenje GERB-a: 10 mg jednom dnevno do 8 sedmica.
Upotreba esomeprazola u dozama većim od 1 mg/kg/dan nije proučavana.

Odrasli i djeca od 12 godina
GERB
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tokom 4 sedmice.
Dodatni 4-nedeljni kurs lečenja preporučuje se u slučajevima kada nakon prvog kursa ne dođe do izlečenja ezofagitisa ili simptomi potraju.
Dugotrajna terapija održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva: 20 mg jednom dnevno.
Simptomatsko liječenje GERB-a: 20 mg jednom dnevno za pacijente bez ezofagitisa.
Ako nakon 4 sedmice liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je izvršiti dodatni pregled pacijenta. Nakon što se simptomi eliminišu, možete preći na režim uzimanja lijeka „po potrebi“, tj. uzmite Nexium 20 mg jednom dnevno kada se simptomi ponove. Za pacijente koji uzimaju NSAIL i kod kojih postoji rizik od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, ne preporučuje se liječenje po potrebi.

odrasli
Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu
U sklopu kombinovane terapije za eradikaciju sa Helicobacter pylori:
liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori:

prevencija ponovnog pojavljivanja peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori:
Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lekovi se uzimaju dva puta dnevno tokom 1 nedelje.
Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda radi sprječavanja ponovnog pojavljivanja):
Nexium 40 mg 1 put dnevno tokom 4 nedelje nakon završetka intravenske terapije lekovima koji smanjuju lučenje želudačnih žlezda.

Pacijenti koji dugo uzimaju NSAIL:
- zarastanje čira na želucu povezanog sa uzimanjem NSAIL: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 sedmica.
- prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu povezanih sa upotrebom NSAIL: Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno.
Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju:
Preporučena početna doza je Nexium 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti se doza odabire pojedinačno, trajanje liječenja određuje klinička slika bolesti. Postoji iskustvo s primjenom lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.
Djeca mlađa od 1 godine ili tjelesne težine manje od 10 kg: Zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti, Nexium se ne smije koristiti kod djece mlađe od 1 godine ili tjelesne težine manje od 10 kg.
Bubrežna insuficijencija: prilagođavanje doze lijeka nije potrebno. Međutim, iskustvo sa Nexiumom kod pacijenata sa teškom bubrežnom insuficijencijom je ograničeno; s tim u vezi, treba biti oprezan kada se lijek propisuje takvim pacijentima.
Insuficijencija jetre: s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre nije potrebno prilagođavanje doze lijeka. Za pacijente s teškom insuficijencijom jetre, maksimalna dnevna doza se ne smije prekoračiti - 10 mg za pacijente u dobi od 1-11 godina i 20 mg za pacijente starije od 12 godina.
Stariji pacijenti: prilagođavanje doze nije potrebno.

Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu:
Da biste dali 10 mg Nexiuma, sipajte sadržaj jedne vrećice u čašu koja sadrži 15 ml vode.
Da biste dali 20 mg Nexiuma, sipajte sadržaj 2 kesice u čašu koja sadrži 30 ml vode.
Da biste dali 40 mg Nexiuma, sipajte sadržaj 4 vrećice u čašu koja sadrži 60 ml vode.
Pomiješajte sadržaj čaše i pričekajte nekoliko minuta da se formira suspenzija.
Ponovo promiješajte suspenziju i uvucite je u špric.
Suspenzija se unosi odjednom ili u roku od 30 minuta nakon pripreme.
Ubacite još 15 ml (za dozu od 10 mg), ili 30 ml (za dozu od 20 mg), ili 60 ml (za dozu od 40 mg) vode u špric, protresite špric i ubrizgajte ostatak suspenziju u nazogastričnu sondu.
Neiskorištenu suspenziju treba uništiti.

Nuspojave

Kontraindikacije

Trudnoća

Interakcija s drugim lijekovima

Predoziranje

Uslovi skladištenja

Obrazac za oslobađanje

Compound

glavni parametri

Nexium- lijek koji se proizvodi u Švedskoj je lijek koji snižava lučenje želudačnih žlijezda, inhibitor protonske pumpe.
Aktivna tvar ovog lijeka je esomeprazol.
Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje lučenje želučane kiseline specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Mehanizam djelovanja esomeprazola je slaba baza, koja prelazi u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih stanica želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira bazalno i stimulirano lučenje hlorovodonične kiseline.
Utjecaj na lučenje kiseline u želucu. Djelovanje esomeprazola se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. Dnevnom primjenom lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija hlorovodonične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom se smanjuje za 90% (prilikom mjerenja koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka na 5. dan terapije).

Indikacije za upotrebu

Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu
U sklopu kombinovane terapije:
- liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
- prevencija ponovnog pojavljivanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječio recidiv).

Pacijenti koji dugo uzimaju NSAIL:
- zarastanje želučanih čireva povezanih sa upotrebom NSAIL
- prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Način primjene

Liječenje refluksnog ezofagitisa
40 mg/dan tokom 4 nedelje, ako simptomi potraju, terapija se može produžiti za još 4 nedelje. Kao antirelapsna terapija, koristi se u dozi od 20 mg/dan. Za ublažavanje simptoma kod refluksnog ezofagitisa koristi se 20 mg/dan 4 tjedna, uz zadržavanje znakova bolesti potrebno je razjasniti dijagnozu. Za praćenje se može koristiti 20 mg/dan ili po potrebi. Upotreba Nexiuma "na zahtjev" kao preventivne terapije ne preporučuje se osobama koje koriste NSAIL s povećanim rizikom od peptičkih ulkusa.

U kompleksnom tretmanu peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezano s infekcijom Helicobacter pylori, ili kao terapija protiv relapsa.
20 mg esomeprazola u kombinaciji sa amoksicilinom (1000 mg) i klaritromicinom (500 mg) 2 r / dan tokom 1 nedelje.
Pacijenti kojima su dugotrajno propisani nesteroidni protuupalni lijekovi: 20 mg 1 r / dan. U liječenju peptičkog ulkusa uzrokovanog nesteroidnim protuupalnim lijekovima, trajanje terapije je 4-8 sedmica.

At Zollinger-Ellisonov sindrom- 40 mg 2 r / dan. Trajanje liječenja i doze odabiru se pojedinačno ovisno o kliničkoj situaciji. Maksimalna dozvoljena doza za pacijente s ovim sindromom je 80-160 mg / dan.

Kod insuficijencije jetre maksimalna dozvoljena doza esomeprazola je 20 mg / dan. Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom nije potrebno prilagođavanje doze, međutim, Nexium treba oprezno primjenjivati ​​kod teško oštećene funkcije bubrega.

Nuspojave

Kontraindikacije

Trudnoća

Interakcija s drugim lijekovima

Predoziranje

Uslovi skladištenja

Obrazac za oslobađanje

Compound

1tableta Nexium 40 mg sadrži: aktivnu supstancu: 44,50 mg esomeprazol magnezijum trihidrata, što odgovara 40 mg esomeprazola.
Pomoćne supstance: gliceril monostearat 40-55 2,30 mg, hiproloza 11,00 mg, hipromeloza 26,00 mg, gvožđe boja crveni oksid (E172) 0,45 mg, magnezijum stearat 1,70 mg, metakrilna kiselina i kopotakrilna kiselina 1:100
mg, mikrokristalna celuloza 389,00 mg, parafin 0,30 mg, makrogol 4,30 mg, polisorbat 80 1,10 mg, krospovidon 8,10 mg, natrijum stearil fumarat 0,81 mg, saharoza sferična, sferična granula 3,5 granula 0,0,5 mg granula0. dioksid (E171) 3,80 mg, talk 20,00 mg, trietil citrat 14,00 mg.

glavni parametri

U ovom medicinskom članku možete se upoznati s lijekom Nexium. Uputa za upotrebu će objasniti u kojim slučajevima možete uzimati injekcije ili tablete, u čemu lijek pomaže, koje su indikacije za upotrebu, kontraindikacije i nuspojave. Napomena predstavlja oblik oslobađanja lijeka i njegov sastav.

U članku liječnici i potrošači mogu ostaviti samo prave recenzije o Nexiumu, iz kojih možete saznati je li lijek pomogao u liječenju čira i gastritisa kod odraslih i djece, za koje je također propisan. U uputama su navedeni analogi Nexiuma, cijene lijeka u ljekarnama, kao i njegova upotreba tijekom trudnoće.

Lijek koji inhibira protonsku pumpu je Nexium. Uputa za upotrebu propisuje uzimanje tableta od 10 mg, 20 mg i 40 mg, injekcije u ampulama za injekcije u bolestima gastrointestinalnog trakta.

Oblik i sastav izdanja

Nexium se proizvodi u sljedećim oblicima doziranja:

• Filmom obložene tablete: bikonveksne, duguljaste, 10 mg na prekidu - bijele sa žutim mrljama; 20 mg svaki - svijetlo roze; Po 40 mg - roze.
• Zrnca obložena enteričnom folijom i pelete za oralnu suspenziju: mogu se pojaviti različite veličine, blijedožute, smećkaste granule (u trostruko laminiranim vrećicama od 3042,7 mg, 28 vrećica u kartonu).
• Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu: komprimirana masa gotovo bijele ili bijele boje (5 ml u staklenim bočicama, po 10 bočica).

Sastav 1 tablete uključuje: Aktivnu tvar: esomeprazol - 20 ili 40 mg (u obliku magnezijum esomeprazol trihidrata).

Sastav 1 pakovanja granula i peleta uključuje: Aktivnu supstancu: esomeprazol - 10 mg (u obliku esomeprazol magnezijum trihidrata).

Sastav 1 bočice liofilizata za pripremu rastvora za injekcije uključuje: Aktivnu supstancu: esomeprazol - 40 mg (kao esomeprazol natrijum).

Pomoćne komponente: dinatrijum edetat dihidrat - 1,5 mg, natrijum hidroksid - 0,2-1 mg.

farmakološki efekat

Nexium je S-izomer omeprazola, koji smanjuje lučenje hlorovodonične kiseline u želucu inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim ćelijama želuca.

Esomeprazol je slaba baza koja prelazi u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira i bazalnu i stimuliranu lučenje hlorovodonične kiseline.

Indikacije za upotrebu

Šta pomaže Nexiumu? Tablete se propisuju:

• patološka hipersekrecija žlijezda želuca;
• osobe koje dugo uzimaju NSAIL i liječenje bolesti uzrokovanih njihovim unosom;
• erozivni refluksni ezofagitis, liječenje i potporna njega;
• čir na želucu i dvanaesniku (liječenje i prevencija, u kombinaciji s drugim sredstvima);
• idiopatska hipersekrecija;
• prevencija i liječenje krvarenja iz peptičkih ulkusa.

Otopina za intramuskularnu primjenu propisana je ako je nemoguće uzeti tabletni oblik lijeka.

Indikacije za primjenu injekcija su:

• peptički ulkusi, uključujući prevenciju krvarenja nakon endoskopske hemostaze.
• gastroezofagealna refluksna bolest.

Uputstvo za upotrebu

Nexium za odrasle i djecu stariju od 12 godina

Kod gastroezofagealne refluksne bolesti, Nexium se propisuje za liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa u jednoj dozi od 40 mg 1 put dnevno tijekom 4 tjedna. Dodatni 4-nedeljni kurs terapije preporučuje se u slučajevima kada nakon prvog kursa nema leka za ezofagitis ili simptomi bolesti traju.

Za dugotrajnu terapiju održavanja pacijenata sa izliječenim erozivnim ezofagitisom kako bi se spriječio recidiv, lijek se propisuje 20 mg 1 put dnevno.

Za simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti bez ezofagitisa, lijek se propisuje u dozi od 20 mg 1 put dnevno. Ako nakon 4 sedmice liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je izvršiti dodatni pregled pacijenta. Nakon što se simptomi eliminišu, možete preći na režim uzimanja lijeka "po potrebi", tj. uzmite Nexium 20 mg 1 put dnevno ako se simptomi jave dok se ne povuku.

Za pacijente koji uzimaju NSAIL i kod kojih postoji rizik od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, liječenje na zahtjev se ne preporučuje.

odrasli

Kod čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu kao dio kombinirane terapije za eradikaciju Helicobacter pylori, kao i za liječenje ulkusa dvanaesnika povezanih s Helicobacter pylori, te za prevenciju ponovnog pojavljivanja peptičkih ulkusa povezanih s Helicobacter pylori kod pacijenata sa peptičkim ulkusom, Nexium se propisuje u jednoj dozi od 20 mg, amoksicilin - 1 g, klaritromicin - 500 mg. Svi lekovi se uzimaju 2 puta dnevno tokom 1 nedelje.

U svrhu dugotrajne terapije za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene antisekretornih lijekova, radi sprječavanja relapsa), Nexium se propisuje u dozi od 40 mg 1 put dnevno tokom 4 tjedna nakon završetka intravenske terapije antisekretornim lijekovima.

Pacijentima koji dugo uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID), za zacjeljivanje želučanih čireva povezanih s uzimanjem NSAIL, Nexium se propisuje u dozi od 20 mg ili 40 mg 1 put dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 sedmica.

Za prevenciju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanih s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova, Nexium se propisuje u dozi od 20 mg ili 40 mg 1 put dnevno.

U stanjima koja karakteriše patološka hipersekrecija, uklj. Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatska hipersekrecija, preporučena početna doza Nexiuma je 40 mg 2 puta dnevno. U budućnosti se doza odabire pojedinačno, trajanje liječenja određuje klinička slika bolesti. Postoji iskustvo s primjenom lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.

Prilikom propisivanja lijeka pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega, prilagođavanje doze nije potrebno. Lijek se koristi s oprezom kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom zbog ograničenog kliničkog iskustva njegove primjene u ovoj kategoriji pacijenata.

Kada se Nexium propisuje pacijentima s blagom ili umjerenom insuficijencijom jetre, prilagođavanje doze nije potrebno. Kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre, primijenjena doza ne smije prelaziti 20 mg dnevno.

Stariji pacijenti ne moraju prilagođavati režim doziranja.

Tablete treba progutati cele sa tečnošću. Tablete se ne smiju žvakati ili drobiti. Za pacijente sa otežanim gutanjem tabletu možete otopiti u pola čaše negazirane vode (druge tekućine ne treba koristiti, jer se zaštitna ovojnica mikrogranula može otopiti), promiješati dok se tableta ne raspadne i popiti suspenziju mikrogranula odmah ili u roku od 30 minuta. Zatim treba ponovo napuniti čašu vodom do pola, ostatak promiješati i popiti. Mikrogranule se ne smeju žvakati ili drobiti.

Za pacijente koji ne mogu progutati, tablete treba otopiti u negaziranoj vodi i primijeniti putem nazogastrične sonde. Važno je da odabrani špric i sonda budu prikladni za ovu proceduru.

Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu

1. Stavite tabletu u špric i napunite špric sa 25 ml vode i približno 5 ml vazduha. Za neke sonde može biti potrebno razrijediti lijek u 50 ml vode za piće kako bi se spriječilo začepljenje sonde granulama tableta.
2. Odmah protresite špric oko 2 minute da se tableta otopi.
3. Špric treba držati s vrhom prema gore i paziti da vrh nije začepljen.
4. Umetnite vrh šprica u sondu i dalje držite okrenut prema gore.
5. Protresite špric i okrenite ga naopako. Odmah ubrizgajte 5-10 ml rastvorenog leka u sondu. Nakon ubrizgavanja, vratite špric u prvobitni položaj i protresite (štrcaljku treba držati vrhom prema gore kako biste izbjegli začepljenje vrha).
6. Okrenite špric naopako i ubrizgajte još 5-10 ml lijeka u sondu. Ponavljajte ovu operaciju dok se špric ne isprazni.
7. U slučaju ostatka lijeka u obliku taloga u špricu, napunite špric sa 25 ml vode i 5 ml zraka i ponovite radnje opisane u paragrafu 5. Za neke sonde, 50 ml vode za piće može biti potrebna za ovu svrhu.

Kontraindikacije

Prije početka terapije, pacijenti treba pažljivo pročitati priložena uputstva. Nexium tablete su kontraindicirane u sljedećim slučajevima:

• Individualna netolerancija komponenti uključenih u preparat.
• Bubrežna insuficijencija teškog oblika toka.
• Nasljedna intolerancija na fruktozu.
• Uzrast djece ispod 12 godina zbog nedostatka kliničkog iskustva upotrebe.

Nuspojave

• Malapsorpcija glukoze-galaktoze, nasljedna intolerancija na fruktozu, nedostatak saharaze-izomaltaze (tablete, granule i pelete).
• Istovremena primjena s atazanavirom i nelfinavirom.
• Preosjetljivost na komponente lijeka, kao i na supstituirane benzimidazole.

Prema uputstvu, Nexium treba oprezno koristiti kod pacijenata sa teškim zatajenjem bubrega. Ovisno o obliku doziranja, Nexium je kontraindiciran u djece u sljedećim slučajevima:

Tablete

• starost do 12 godina - sve indikacije;

Granule i pelete

• starost do 1 godine ili tjelesna težina manja od 10 kg - sve indikacije;
• dob 1-11 godina - sve indikacije, osim erozivnog ezofagitisa i simptomatskog liječenja gastroezofagealne refluksne bolesti;
• dob 12-18 godina - sve indikacije, osim gastroezofagealne refluksne bolesti.

Liofilizat za pripremu rastvora za injekcije

• starost do 1 godine - sve indikacije;
• dob 1-18 godina - sve indikacije osim gastroezofagealne refluksne bolesti.

Trudnicama se Nexium može propisati samo nakon procjene omjera koristi i rizika za zdravlje majke i fetusa. Za vrijeme dojenja za vrijeme terapije preporučuje se prekid dojenja.

Djeca, tokom trudnoće i dojenja

Lijek se propisuje tijekom trudnoće ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Nexuim se ne propisuje tokom trudnoće. Lijek se ne propisuje za djecu mlađu od 1 godine ili do 10 kg težine.

specialne instrukcije

U slučaju pojave bilo kakvih alarmantnih znakova (u obliku značajnog naglog gubitka tjelesne težine, ponavljanog povraćanja, disfagije, povraćanja s krvlju), kao i u prisustvu čira na želucu (ili ako se sumnja na njega), potrebno je isključiti prisutnost malignih neoplazmi, jer upotreba Nexiuma može dovesti do ublažavanja simptoma, što odgađa dijagnozu.

Tokom dugotrajnog lečenja (posebno duže od godinu dana), pacijenti treba da budu pod redovnim medicinskim nadzorom. U slučajevima upotrebe lijeka "na zahtjev", potrebno je obavijestiti liječnika o pojavi atipičnih simptoma.

Tokom terapije za eradikaciju Helicobacter pylori treba uzeti u obzir mogućnost interakcije svih lijekova koji se koriste. Ako postoji visok rizik od razvoja prijeloma ili osteoporoze, pacijenti bi trebali biti pod odgovarajućim kliničkim nadzorom.

Tokom terapije treba biti oprezan pri vožnji, što je povezano sa vjerovatnoćom razvoja nuspojava kao što su vrtoglavica, pospanost i zamagljen vid.

interakcija lijekova

Kada se esomeprazol kombinuje sa lekovima kao što su ketokonazol i itrakonazol, može biti poremećena apsorpcija lekova iz gastrointestinalnog trakta.

Atazanavir, nelfinavir, omeprazol, kada se kombinuju sa Nexiumom, postaju manje efikasni. Međutim, kada se kombinira sa sakvinavirom, njegova serumska koncentracija se povećava.

Istovremeni prijem s lijekovima u čiju asimilaciju je uključen CYP2C19 dovest će do povećanja njihovog učinka. Ovi lijekovi uključuju imipramin, diazepam, klomipramin, citalopram, fenitoin.

Za osobe koje pate od epilepsije, lijek treba uzimati s oprezom. Lijekovi za epilepsiju (fenitoin) se ne miješaju dobro s Nexiumom.

Uz oprez, kombinirajte lijek s varfarinom i cisapridom.

Nexium-ovi analozi

Struktura određuje analog - esomeprazol.

Inhibitori protonske pumpe uključuju analoge:

1. Pariet.
2. Gastrosol.
3. Lanzabel.
4. Epikur.
5. Ulter.
6. Lanzoptol.
7. Vero Omeprazole.
8. Ulkozol.
9. Rabeprazole.
10. Lanzap.
11. Na vrijeme.
12. Zolispan.
13. Hairabezol.
14. Helicid.
15. Demeprazol.
16. Omezol.
17. Ultop.
18. Ulzol.
19. Ocid.
20. Promez.
21. Loenzar Sanovel.
22. Lancid.
23. Pulloref.
24. Rabelok.
25. Omipiks.
26. Peptazol.
27. Zhelkizol.
28. Zulbeks.
29. Zerocid.
30. Crosacid.
31. Omefez.
32. Omecaps.
33. Zdravo.
34. Omez Insta.
35. Romesek.
36. Acrylans.
37. Lansoprazol.
38. Lansofed.
39. Cisagast.
40. Pantaz.
41. Zipantola.
42. Pepticum.
43. Panum.
44. Sanpraz.
45. Losek.
46. Zolser.
47. Controloc.
48. Omeprus.
49. Ortanol.
50. Crismel.

Uvjeti odmora i cijena

Prosječna cijena Nexiuma (injekcije 40 mg br. 10) u Moskvi je 2920 rubalja. Izdaje se na recept.

Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja:

• Tablete: 3 godine kada se čuvaju na temperaturi do 30 C;
• Granule i pelete za suspenziju za oralnu primenu: 3 godine pri čuvanju na temperaturi do 25 C;
• Liofilizat za pripremu rastvora za injekcije: 2 godine kada se čuva na temperaturi do 30 C na mestu zaštićenom od svetlosti. Bez kartonskog pakovanja, boca se može čuvati pod sobnim osvetljenjem do 24 sata.