Λίστα φθηνών μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Θεραπεία της οστεοχονδρωσίας με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα

Μία από τις κοινές παθολογικές διεργασίες στο σώμα είναι η φλεγμονή. Η φλεγμονώδης απόκριση δεν είναι μόνο η απάντηση του ανθρώπινου σώματος σε μόλυνση ή τραυματισμό. Αυτό είναι προστασία και ζημιά ταυτόχρονα.

Φλεγμονή

Με μηχανική, χημική, θερμική ή μολυσματική βλάβη σε οποιοδήποτε όργανο, αναπτύσσεται φλεγμονή σε αυτό. Τι είναι?

Η φλεγμονώδης διαδικασία είναι κυρίως η αύξηση της τοπικής κυκλοφορίας του αίματος και η παραγωγή ειδικών ουσιών που έχουν σχεδιαστεί για την καταπολέμηση του βλαβερού παράγοντα. Χάρη σε αυτή την αντίδραση, το σώμα είναι σε θέση να αποκαταστήσει την ακεραιότητά του και να εξαλείψει την επίδραση ενός εξωτερικού παράγοντα. Ωστόσο, τα αποτελέσματα της φλεγμονώδους διαδικασίας δεν περνούν απαρατήρητα από τον άνθρωπο. Η επιταχυνόμενη ροή του αίματος και η απελευθέρωση φλεγμονωδών μεσολαβητών οδηγεί στα ακόλουθα συμπτώματα:

• οίδημα;
• παραμόρφωση;
• ερυθρότητα;
• τοπική αύξηση της θερμοκρασίας.
• πόνος.

Μαζί οδηγούν σε δυσλειτουργία. Η φλεγμονώδης διαδικασία στην περιοχή των αρθρώσεων εκδηλώνεται πιο ξεκάθαρα. Συχνά αναγκάζει τον ασθενή να δει γιατρό.

Αρθρίτιδα και αρθρίτιδα

Εάν επηρεαστεί μια άρθρωση, αυτή η παθολογία ονομάζεται μονοαρθρίτιδα, με πολλαπλή φλεγμονή -. Υπάρχει επίσης μια ενδιάμεση κατάσταση, όταν μόνο μία ή δύο αρθρώσεις εμπλέκονται στη διαδικασία. Τότε θα είναι μια παραλλαγή ολιγοαρθρίτιδας της νόσου.

Συνήθως ειδικοί γιατροί, ρευματολόγοι, ασχολούνται με την αντιμετώπιση των φλεγμονωδών αρθρώσεων. Μερικές φορές μπορούν να παρατηρήσουν τον ασθενή μαζί με άλλους ειδικούς - καρδιολόγους, ενδοκρινολόγους, δερματοφλεβολόγους. Οι αιτίες των φλεγμονωδών διεργασιών στις αρθρώσεις είναι πολύ διαφορετικές και ο κατάλογος των ασθενειών - οι ένοχοι της αρθρίτιδας είναι αρκετά μεγάλος.

Πρέπει να αντιμετωπιστεί η φλεγμονή των αρθρώσεων; Ή μήπως είναι καλύτερο να αφήσουμε το σώμα να καταπολεμήσει μόνο του τη μόλυνση ή τον τραυματισμό;

Το ίδιο συμβαίνει και με την αρθρίτιδα χωρίς θεραπεία. Σε σοβαρές περιπτώσεις, αυτές οι δύο ασθένειες εμφανίζονται ταυτόχρονα και χωρίς θεραπεία, ο ασθενής θα βιώσει μεγάλη ταλαιπωρία.

Είναι εκεί αποτελεσματικές μεθόδουςθεραπεία για ασθένεια των αρθρώσεων;

Θεραπευτική αγωγή

Όπως φαίνεται από τον μηχανισμό ανάπτυξης της παθολογικής διαδικασίας στην άρθρωση, η θεραπεία πρέπει να στοχεύει πρωτίστως στη μείωση της φλεγμονής. Αυτό θα έχει ως αποτέλεσμα τα ακόλουθα αποτελέσματα:

1. Αναστολή της φλεγμονώδους, άρα και καταστροφικής αντίδρασης στην άρθρωση. Οι φλεγμονώδεις μεσολαβητές μπορούν να καταστρέψουν όχι μόνο έναν ξένο παράγοντα, αλλά και να επιδεινώσουν την κατάσταση των οργάνων τους.
2. Μειώστε το πρήξιμο. Το οίδημα είναι μια τοπική συσσώρευση υγρού λόγω αυξημένης ροής αίματος. Μία από τις πιο φωτεινές εκδηλώσεις φλεγμονής.
3. Μείωση της έντασης του πόνου. Τόσο η εργασία των φλεγμονωδών παραγόντων όσο και η συμπίεση των οιδηματωδών ιστών οδηγούν στην ανάπτυξη συνδρόμου πόνου. Η εξάλειψη αυτών των παθολογικών διεργασιών διευκολύνει πολύ την κατάσταση του ασθενούς.
4. Αποκατάσταση του εύρους κίνησης στην άρθρωση. Αυτό γίνεται εφικτό με την εξάλειψη του τοπικού οιδήματος και την υποχώρηση του πόνου.

Και όμως, παρά τη μεγαλύτερη ασφάλεια, ακόμη και τα ΜΣΑΦ νέας γενιάς χαρακτηρίζονται από τις ίδιες παρενέργειες με τα πασίγνωστα φάρμακα.

Παρενέργειες

Όλα τα αντιφλεγμονώδη φάρμακα έχουν ελκογόνο δράση - επηρεάζουν τους βλεννογόνους με το σχηματισμό διαβρώσεων ή ελκών. Η παρατεταμένη χρήση ΜΣΑΦ είναι γεμάτη με την ανάπτυξη γαστρικού έλκους και δωδεκαδάκτυλο. Το ίδιο συμβαίνει σε περίπτωση υπερδοσολογίας του φαρμάκου. Η ασπιρίνη είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη για το πεπτικό σύστημα. Τα έλκη ασπιρίνης δεν είναι ασυνήθιστα με αυτό το φάρμακο. Επίσης εξαιρετικά τοξικό για γαστρεντερικός σωλήναςείναι η πιροξικάμη και η ινδομεθακίνη.

Εκτός από την ελκογόνο δράση, τα ΜΣΑΦ μπορούν να επηρεάσουν το σύστημα πήξης - αραιώνουν το αίμα. Αυτή η ιδιότητα χρησιμοποιείται στη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων, για την πρόληψη καρδιακής προσβολής και εγκεφαλικού. Ωστόσο, για τις καρδιακές παθήσεις, τα ΜΣΑΦ - ασπιρίνη - συνταγογραφούνται σε μικρές δόσεις.

Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται για αντιφλεγμονώδεις σκοπούς, στη συνήθη δοσολογία, μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία - γαστρική, εντερική ή αιμορροϊδική. Ιδιαίτερα συχνά αυτό συμβαίνει με την κατάχρηση ΜΣΑΦ - για παράδειγμα, με έντονο πόνο.

Πολλά αντιφλεγμονώδη φάρμακα έχουν αρνητική επίδραση στα νεφρά, παρουσιάζουν νεφροτοξικότητα. Τρομερή επιπλοκή της λήψης τους μπορεί να είναι μια βλάβη του νεφρικού παρεγχύματος - διάμεση νεφρίτιδα. Επικίνδυνη από αυτή την άποψη, ακόμη και η αβλαβής παρακεταμόλη, η οποία είναι εγκεκριμένη για χρήση σε έγκυες γυναίκες και παιδιά. Η νεφροτοξικότητα των ΜΣΑΦ θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στη θεραπεία ηλικιωμένων ασθενών και εκείνων με καρδιακή νόσο.

Μερικές φορές τα αντιφλεγμονώδη παρουσιάζουν τις παρενέργειές τους σε σχέση με το αναπνευστικό σύστημα. Υπάρχει ακόμη και μια ξεχωριστή ασθένεια - άσθμα ασπιρίνης.

Ορισμένα φάρμακα μπορούν να αναστείλουν το σχηματισμό νέων αιμοσφαιρίων. Ανάλογα με ποιο αιμοποιητικό μικρόβιο δρουν, αναπτύσσεται απλαστική αναιμία ή ακοκκιοκυτταραιμία. Τέτοιες επιπλοκές είναι χαρακτηριστικές της θεραπείας με Analgin.

Επίσης, διάφορες αλλεργικές αντιδράσεις δεν είναι ασυνήθιστες - από κνίδωση κατά τη θεραπεία με δισκία έως οίδημα Quincke κατά τη διάρκεια μιας ένεσης.

Μπορείτε να μειώσετε τον κίνδυνο παρενεργειών επιλέγοντας τη σωστή δοσολογία και τη βέλτιστη μορφή δοσολογίας.

Φόρμα έκδοσης

Τα ΜΣΑΦ διατίθενται σε διάφορες μορφές. Αυτό δεν γίνεται μόνο για τη διευκόλυνση των ασθενών, αλλά και για τη σωστή κατανομή του φαρμάκου, τη γρήγορη είσοδο στη βλάβη και τη μείωση του κινδύνου επιπλοκών. Ο κατάλογος των μορφών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων είναι αρκετά μεγάλος:

• χάπια?
• κάψουλες?
• σκόνες?
• αλοιφές?
• τζελ?
• κρέμα;
• λοσιόν?
• ενέσιμα διαλύματα?
• κεριά;

Τα οφέλη των tablet είναι προφανή. Είναι εύκολο να ληφθούν, δεν απαιτούν ειδική εκπαίδευση ή ιατρικές δεξιότητες.

Τα δισκία μπορούν να ληφθούν στο δρόμο και να ληφθούν ανά πάσα στιγμή. Αλλά δεν είναι όλοι οι ασθενείς κατάλληλοι για αυτή τη μορφή. Μερικά δισκία απλώς διαλύονται στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Άλλοι - προκαλούν ένα άτομο δυσφορίαμετά τη λήψη. αποτέλεσμα από φάρμακα που λαμβάνονταισε αυτή τη μορφή δεν εμφανίζεται αμέσως.

Σε αντίθεση με τα χάπια, οι ενέσεις δρουν πολύ γρήγορα. Αλλά έχουν επίσης τα μειονεκτήματά τους - πόνο, ταλαιπωρία, δεν έχουν όλοι τις δεξιότητες να κάνουν ενέσεις.

Τα ΜΣΑΦ στα υπόθετα δρουν αρκετά γρήγορα και δεν ερεθίζουν το στομάχι. Οι κάψουλες επηρεάζονται λιγότερο από το γαστρικό υγρό από τα δισκία. Οι πούδρες χαρακτηρίζονται από ταχεία έναρξη των επιδράσεων, αλλά μπορεί να προκαλέσουν ενόχληση στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Μια εξαιρετική μορφή δοσολογίας των ΜΣΑΦ είναι ένα έμπλαστρο. Δεν απαιτεί συχνές αλλαγές, είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό και δεν έχει ερεθιστικό αποτέλεσμα. Αλλά δεν μπορούν όλα τα φάρμακα να καυχηθούν για μια τέτοια μορφή απελευθέρωσης.

Τοπικές θεραπείες - κρέμες, λοσιόν, τζελ και αλοιφές - μπορούν να χρησιμοποιηθούν μόνο για ήπιες μορφές αρθρίτιδας και αρθρίτιδας. Η αποτελεσματικότητά τους είναι σημαντικά κατώτερη από τα δισκία και τις ενέσεις. Αλλά, ταυτόχρονα, ο κίνδυνος επιπλοκών κατά τη χρήση τους είναι πολύ χαμηλός.

Στεροειδή φάρμακα

Όπως τα ΜΣΑΦ, τα στεροειδή φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως στη ρευματολογία. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία εκφυλιστικών και φλεγμονωδών ασθενειών των αρθρώσεων. Τι είναι τα στεροειδή φάρμακα;

Στη δομή τους είναι ορμονικές ουσίες και χαρακτηρίζονται από όλες τις ιδιότητες των ορμονών. Τα στεροειδή έχουν τα ακόλουθα αποτελέσματα:

1. Αναστέλλουν τη φλεγμονή.
2. Σταματήστε την ανάπτυξη του συνδετικού ιστού στη βλάβη.
3. Εξαλείψτε το πρήξιμο και, ως αποτέλεσμα, τον πόνο.

Οι στεροειδείς ορμόνες δρουν πιο δυνατά και περισσότερο από τα ΜΣΑΦ. Μερικές φορές μια ένεση είναι αρκετή για να σταματήσει η έξαρση. Συχνά συνταγογραφούνται για χρόνια βλάβη των αρθρώσεων. Αλλά σε αυτήν την κατάσταση, τα δισκία γίνονται η προτιμώμενη μορφή απελευθέρωσης.

Ωστόσο, οι παρενέργειες των στεροειδών είναι πολύ περισσότερες. Προκαλούν επίσης έλκη και αιμορραγία, αλλά μπορούν επίσης να προκαλέσουν διαβήτη, παχυσαρκία και δυσλειτουργία των επινεφριδίων. Τα στεροειδή πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.

Δημοφιλή ορμονικά φάρμακα στη ρευματολογία είναι τα Kenalog, Diprospan, Polkortolone και τα δισκία πρεδνιζολόνης - Metipred.

Τα αντιφλεγμονώδη μη στεροειδή και στεροειδή φάρμακα είναι η κύρια θεραπεία για παθήσεις των αρθρώσεων στη σύγχρονη ιατρική. Ωστόσο, μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο υπό την επίβλεψη γιατρού και σύμφωνα με τις συστάσεις του. Η αυτοθεραπεία με ΜΣΑΦ και ορμόνες είναι απαράδεκτη.

Τα αντιφλεγμονώδη φάρμακα για τις αρθρώσεις είναι η κύρια θεραπεία για ασθένειες του χόνδρου και του συνδετικού ιστού. Επιβραδύνουν την εξέλιξη της νόσου, βοηθούν στην καταπολέμηση των παροξύνσεων, ανακουφίζουν από επώδυνα συμπτώματα. Το σχήμα λήψης του φαρμάκου μπορεί να είναι διαφορετικό - λαμβάνονται σε μαθήματα ή όπως απαιτείται για την ανακούφιση της κατάστασης. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) παράγονται σε διάφορες δοσολογικές μορφές - αλοιφές και τζελ για τοπική χρήση, δισκία και κάψουλες, καθώς και ενέσιμα σκευάσματα για ενδοαρθρική χορήγηση.

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) - η αρχή της δράσης

Αυτή η ομάδα φαρμάκων είναι πολύ εκτεταμένη, αλλά όλα ενώνονται με μια κοινή αρχή δράσης. Η ουσία αυτής της διαδικασίας είναι ότι τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα για τη θεραπεία των αρθρώσεων παρεμβαίνουν στον μηχανισμό σχηματισμού της φλεγμονώδους διαδικασίας. Το ένζυμο κυκλοοξυγενάση είναι υπεύθυνο για τη σύνθεση των λεγόμενων φλεγμονωδών μεσολαβητών. Είναι αυτή που καταπιέζεται από φάρμακα από την ομάδα ΜΣΑΦ, διακόπτοντας την αλυσίδα ανάπτυξης φλεγμονώδης απόκριση. Αποτρέπουν τον πόνο, τον πυρετό και το τοπικό πρήξιμο.

Υπάρχει όμως ένα άλλο σημαντικό χαρακτηριστικό της δράσης των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Υπάρχουν δύο τύποι ενζύμου κυκλοοξυγενάσης. Ένα από αυτά (COX-1) εμπλέκεται στη σύνθεση φλεγμονωδών μεσολαβητών και το δεύτερο (COX-2) εμπλέκεται στη σύνθεση του προστατευτικού στρώματος του τοιχώματος του στομάχου. Τα ΜΣΑΦ δρουν και στους δύο τύπους αυτού του ενζύμου, προκαλώντας αναστολή και των δύο. Αυτό εξηγεί την ανεπιθύμητη ενέργεια που είναι κοινή σε αυτά τα φάρμακα, η οποία συνίσταται στη βλάβη της βλεννογόνου μεμβράνης των πεπτικών οργάνων.

Σύμφωνα με την επίδρασή τους στην COX-2 τα φάρμακα χωρίζονται σε επιλεκτικά και μη εκλεκτικά. Η ανάπτυξη νέων ΜΣΑΦ αποσκοπεί στην αύξηση της επιλεκτικότητας της επίδρασής τους στην COX-1 και στην εξάλειψη της επίδρασης στην COX-2. Επί του παρόντος, έχει αναπτυχθεί μια νέα γενιά ΜΣΑΦ, τα οποία έχουν σχεδόν πλήρη επιλεκτικότητα.

Τα τρία κύρια θεραπευτικά αποτελέσματα των φαρμάκων αυτής της ομάδας είναι αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετικά και αναλγητικά. Σε ασθένειες των αρθρώσεων, είναι το αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα που έρχεται στο προσκήνιο και το αναλγητικό αποτέλεσμα δεν είναι λιγότερο σημαντικό. Το αντιπυρετικό αποτέλεσμα είναι λιγότερο σημαντικό και πρακτικά δεν εκδηλώνεται στη νέα γενιά αντιφλεγμονωδών μη στεροειδών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία παθήσεων των αρθρώσεων.

Ταξινόμηση αντιφλεγμονωδών φαρμάκων

Λαμβάνοντας υπόψη τις ιδιαιτερότητες της δομής της δραστικής ουσίας, όλα τα ΜΣΑΦ μπορούν να χωριστούν σε διάφορες ομάδες:

Μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ (επηρεάζουν κυρίως την COX-1)

Αυτά περιλαμβάνουν τα ακόλουθα εργαλεία:

• Ασπιρίνη;
• Κετοπροφαίνη;

Μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ (επηρεάζουν εξίσου την COX-1 και την COX-2).

• Λορνοξικάμη;
• Lorakam.

Εκλεκτικά ΜΣΑΦ (αναστέλλουν την COX-2)

• Celecoxib;
• Μελοξικάμη;
• Νιμεσουλίδη;
• Ροφεκοξίμπη.

Ορισμένα από αυτά τα φάρμακα έχουν ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση, άλλα είναι πιο αντιπυρετικά (Ασπιρίνη, Ιβουπροφαίνη) ή αναλγητική (Ketorolac).

Ενδείξεις για τη χρήση ΜΣΑΦ

Η αρθρίτιδα του γόνατος είναι μια από τις αιτίες

Σε ασθένειες των αρθρώσεων, τα μη στεροειδή φάρμακα συνταγογραφούνται σύμφωνα με διάφορα σχήματα, ανάλογα με τη μορφή δοσολογίας και το στάδιο της νόσου. Ο κατάλογος των ασθενειών για τις οποίες συνταγογραφούνται ΜΣΑΦ είναι αρκετά μεγάλος - πρόκειται για αρθρίτιδα διαφόρων αιτιολογιών, συμπεριλαμβανομένης της αυτοάνοσης, των περισσότερων αρθρώσεων, της περιόδου ανάρρωσης μετά από τραυματισμούς των αρθρώσεων και της μυϊκής συσκευής.

Με την επιδείνωση των χρόνιων ασθενειών των αρθρώσεων, τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα χρησιμοποιούνται με πολύπλοκο τρόπο. Συνταγογραφούνται με τη μορφή μιας πορείας δισκίων και αλοιφών, με σοβαρή κατάστασηΗ θεραπεία συμπληρώνεται με ενδοαρθρικές ενέσεις. Εκτός έξαρσης και με οξείες καταστάσειςχρησιμοποιούνται όπως απαιτείται εάν εμφανιστούν συμπτώματα φλεγμονής των αρθρώσεων.

Παρενέργειες

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα έχουν πολλά παρενέργειεςΕπομένως, πριν τα πάρετε, φροντίστε να διαβάσετε τις οδηγίες. Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι:

• πρόκληση έλκους στομάχου ή δωδεκαδακτύλου,
• δυσπεψία,
• δυσλειτουργία του νευρικού συστήματος,

Είναι ιδιαίτερα έντονα σε φάρμακα σε δισκία, υπόθετα και διαλύματα για ενδομυϊκές ενέσεις. Οι τοπικές θεραπείες (αλοιφές και ενδοαρθρικές ενέσεις) δεν έχουν τέτοιο αποτέλεσμα.

Μια άλλη κοινή ομάδα παρενεργειών είναι η επίδραση στο αιμοποιητικό σύστημα. Τα ΜΣΑΦ έχουν δράση αραίωσης του αίματος και αυτή η δράση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη λήψη αυτών των φαρμάκων, ώστε να μην βλάψει την υγεία σας. Μια πιο επικίνδυνη επίδραση στο σύστημα αίματος εκφράζεται στην αναστολή των αιμοποιητικών διεργασιών. Εκδηλώνεται με σταδιακή μείωση του αριθμού των σχηματισμένων στοιχείων στο αίμα - αναπτύσσεται πρώτα αναιμία, στη συνέχεια - θρομβοπενία, στη συνέχεια - πανκυτταροπενία.

Επιπλέον, υπάρχουν και άλλες παρενέργειες που προκαλούνται από τα χημικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων, υποδεικνύονται στις οδηγίες χρήσης. Λόγω του μεγάλου αριθμού παρενεργειών, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν πάρετε ΜΣΑΦ για τη θεραπεία των αρθρώσεων.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση ΜΣΑΦ σε παθήσεις των αρθρώσεων πηγάζουν από τις παρενέργειές τους και αφορούν κυρίως τις μορφές δισκίων. Δεν συνταγογραφούνται σε ασθενείς κατά τη διάρκεια επιδείνωσης ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα, καθώς και σε ασθενείς με ασθένειες του συστήματος αίματος - αναιμία διαφόρων προελεύσεων, διαταραχές πήξης, λευχαιμία και λευχαιμία.

Τα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα με φάρμακα που μειώνουν την πήξη του αίματος (ηπαρίνη) και επίσης δεν συνιστάται η λήψη του ίδιου φαρμάκου σε διαφορετικές μορφές δοσολογίας - αυτό οδηγεί σε αυξημένες παρενέργειες. Πρώτα απ 'όλα, αυτό ισχύει για φάρμακα που περιέχουν ιβουπροφαίνη και δικλοφενάκη.

Επιπλέον, είναι δυνατόν να αναπτυχθεί αλλεργική αντίδραση σε φάρμακα της ομάδας ΜΣΑΦ. Η έντασή του δεν σχετίζεται με τη δοσολογική μορφή και εμφανίζεται με την ίδια συχνότητα κατά τη λήψη δισκίων, τη χρήση αλοιφών και την ένεση στις αρθρώσεις. Μερικές φορές οι αλλεργίες μπορεί να λάβουν πολύ σοβαρές μορφές, για παράδειγμα, άσθμα με ασπιρίνη - μια ασθματική κρίση κατά τη χρήση του φαρμάκου. Αλλεργική αντίδρασηστα ΜΣΑΦ μπορεί να είναι διασταυρούμενη, επομένως πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη λήψη φαρμάκων.

Αλοιφές με ΜΣΑΦ για παθήσεις των αρθρώσεων

Οι αλοιφές είναι η πιο κοινή μορφή δοσολογίας που χρησιμοποιείται για τον πόνο στις αρθρώσεις. Η δημοτικότητά τους οφείλεται στο γεγονός ότι η επίδραση της αλοιφής έρχεται αρκετά γρήγορα και οι παρενέργειες είναι ελάχιστες. Η αλοιφή μπορεί να χρησιμοποιηθεί για ανακούφιση οξύς πόνοςκαι στην περίοδο αποκατάστασης μετά από τραυματισμό. Αλλά εάν συνταγογραφηθεί μια πορεία ενέσεων, τότε οι αλοιφές συνήθως ακυρώνονται.

Τα πιο δημοφιλή φάρμακα με τη μορφή αλοιφών είναι η δικλοφενάκη και τα σκευάσματα που βασίζονται σε αυτήν (Voltaren), Dolobene και άλλα. Τα περισσότερα από αυτά μπορούν να αγοραστούν στο φαρμακείο χωρίς συνταγή γιατρού. Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε τέτοια προϊόντα για μεγάλο χρονικό διάστημα χωρίς να βλάψετε την υγεία.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα σε δισκία για παθήσεις των αρθρώσεων

Τα ΜΣΑΦ σε δισκία συνταγογραφούνται για βλάβες στις αρθρώσεις, οστεοχόνδρωση, συστηματικές ασθένειες του συνδετικού ιστού με αρθρικό σύνδρομο. Χρησιμοποιούνται σε μαθήματα, αρκετές φορές το χρόνο, που συνταγογραφούνται σε οξεία περίοδος. Αλλά το κύριο καθήκον των δισκίων ΜΣΑΦ είναι η πρόληψη της επιδείνωσης των ασθενειών.

Αυτή η μορφή δοσολογίας είναι πιο αποτελεσματική για τη θεραπεία ασθενειών των αρθρώσεων και της σπονδυλικής στήλης, αλλά έχει τον μεγαλύτερο αριθμό αντενδείξεων. Εκτός από τις καταστάσεις που αναφέρονται παραπάνω, τα δισκία που περιέχουν ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για ηπατικές παθήσεις - ίνωση, κίρρωση, ηπατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια. Σε παθήσεις των νεφρών, που συνοδεύονται από μείωση του ρυθμού διήθησης, απαιτείται μείωση της δόσης ή της συχνότητας χορήγησης.

Μια πλήρης λίστα αντιφλεγμονωδών φαρμάκων βρίσκεται στη Wikipedia. Ανάμεσα στα πιο διάσημα από αυτά είναι η δικλοφενάκη σε ταμπλέτες. Από περισσότερα σύγχρονα φάρμακανέα γενιά - Xefocam, Celecoxib και Movalis. Τα νέα φάρμακα είναι πιο ασφαλή, αλλά έχουν ένα άλλο αρνητικό σημείο - το υψηλό κόστος. Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται μετά τα γεύματα ή με τα γεύματα.

ΜΣΑΦ σε διαλύματα για ενδοαρθρικές ενέσεις

Αυτή η δοσολογική μορφή συνταγογραφείται για σοβαρή ασθένεια και για την ανακούφιση από σοβαρή έξαρση. Ισχύει για μαθήματα που πραγματοποιούνται μόνο σε ιατρικό ίδρυμα. Οι ενδοαρθρικές ενέσεις επιτρέπουν την αποτελεσματικότερη παροχή της δραστικής ουσίας στο σημείο της φλεγμονής. Απαιτούν όμως υψηλά προσόντα από τον γιατρό που τις διεξάγει, αφού συνδέονται με κίνδυνο βλάβης του συνδέσμου της άρθρωσης.

Το Diclofenac, το Movalis, το Ksefokam και άλλα φάρμακα είναι διαθέσιμα σε ενέσιμη μορφή. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία βλαβών μεγάλων αρθρώσεων, πιο συχνά του γόνατος, λιγότερο συχνά του αγκώνα. Οι ενδοαρθρικές ενέσεις δεν συνταγογραφούνται για βλάβες των αρθρώσεων των χεριών και των ποδιών, καθώς και για παθήσεις της σπονδυλικής στήλης. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι τεχνικές δυσκολίες χορήγησης του φαρμάκου καθιστούν αυτή τη μέθοδο θεραπείας σχεδόν αδύνατη.

Οι ενδοαρθρικές ενέσεις θεωρούνται μάλλον περίπλοκος ιατρικός χειρισμός και πρέπει να γίνονται σε δωμάτιο θεραπείας, καθώς απαιτούν στειρότητα για την αποφυγή μόλυνσης και υψηλά καταρτισμένο ιατρικό προσωπικό.

Κατάλογος με τα καλύτερα αντιφλεγμονώδη φάρμακα

Ας εξετάσουμε λεπτομερέστερα τα χαρακτηριστικά της χρήσης των πιο δημοφιλών φαρμάκων από την ομάδα ΜΣΑΦ.

(Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak κ.λπ.)

Η δικλοφενάκη και τα παρασκευάσματα που βασίζονται σε αυτήν παράγονται με τη μορφή δισκίων, καψουλών, αλοιφών, πηκτωμάτων, υπόθετων, ενέσιμων διαλυμάτων. Αυτά τα φάρμακα παρουσιάζουν ισχυρό αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, ανακουφίζουν γρήγορα τον πόνο, μειώνουν τη θερμοκρασία και ανακουφίζουν την κατάσταση του ασθενούς. Υψηλή συγκέντρωση του δραστικού συστατικού στο αίμα σημειώνεται εντός 20 λεπτών μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Όπως τα περισσότερα φάρμακα από την ομάδα ΜΣΑΦ, έχουν αρνητική επίδραση στο γαστρεντερικό σωλήνα, έχω έναν αρκετά εκτενή κατάλογο αντενδείξεων και παρενεργειών, επομένως πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού, σε σύντομα μαθήματα. Πρότυπο ημερήσια δόσηΔικλοφενάκη σε δισκία για ενήλικες ασθενείς - 150 mg, χωρίζεται σε 2-3 δόσεις. Τοπικές μορφές (αλοιφές, τζελ) εφαρμόζονται στην πληγείσα περιοχή με ένα λεπτό στρώμα έως και 3 φορές την ημέρα.

Ινδομεθακίνη (Μετινδόλη)

Έχει το ίδιο θεραπευτικό αποτέλεσμαίδια με τη δικλοφενάκη. Διατίθεται σε μορφή δισκίων, καψουλών, αλοιφής, gel, πρωκτικών υπόθετων. Αλλά αυτό το φάρμακο έχει πολύ πιο έντονες παρενέργειες, επομένως επί του παρόντος χρησιμοποιείται σπάνια, δίνοντας προτίμηση σε πιο σύγχρονα φάρμακα.

Ένα φάρμακο από την ομάδα των oxycams, με έντονο αναλγητικό, αντιφλεγμονώδες και αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Διατίθεται σε μορφή κάψουλων, δισκίων, αλοιφών, κρεμών, υπόθετων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας, της αρθρίτιδας, του πόνου των αρθρώσεων και των μυών, καθώς και για την προετοιμασία για τη διαδικασία της εξωσωματικής γονιμοποίησης.

Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, έχει έναν εκτενή κατάλογο παρενεργειών που σχετίζονται με βλάβες στην πεπτική οδό, μειωμένη αιμοποίηση και αντιδράσεις από το νευρικό σύστημα. Επομένως, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού. Το αναλγητικό αποτέλεσμα της λήψης δισκίων Piroxicam παραμένει καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας. Η τυπική δόση του φαρμάκου για έναν ενήλικα είναι έως και 40 mg την ημέρα.

Λορνοξικάμη (Xefocam, Lorakam, Larfix)

Το φάρμακο έχει έντονο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, αντιμετωπίζει γρήγορα το σύνδρομο βασανιστικού πόνου. Δεν παρουσιάζει αντιπυρετική δράση. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου, της αλγομηνόρροιας, στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας και της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.

Διατίθεται σε μορφή δισκίων και σκόνης, που προορίζονται για την παρασκευή ενέσιμου διαλύματος. Η συνιστώμενη δόση για χορήγηση από το στόμα είναι έως 4 δισκία την ημέρα σε 2 διηρημένες δόσεις. Για ένεση σε μυ ή φλέβα, μια εφάπαξ δόση του φαρμάκου είναι 8 mg, το διάλυμα παρασκευάζεται αμέσως πριν από τη χορήγηση.

Κατά τη χρήση του φαρμάκου, η πιθανότητα επιπλοκών σε άτομα με γαστρεντερολογικές παθολογίες αυξάνεται, επομένως, το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας, των παθολογιών της καρδιάς, του ήπατος και στην παιδική ηλικία.

Μελοξικάμη (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Τα φάρμακα με βάση το ενολικό οξύ ανήκουν στην κατηγορία των εκλεκτικών αναστολέων COX-2. Από αυτή την άποψη, προκαλούν λιγότερες παρενέργειες από τα πεπτικά όργανα και δεν προκαλούν τοξικές βλάβες στα νεφρά και το συκώτι. Παράγονται δισκία μελοξικάμης, πρωκτικά υπόθετα και ενέσεις σε αμπούλες.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι ασθένειες των αρθρώσεων φλεγμονώδους και εκφυλιστικής φύσης με έντονο σύνδρομο πόνου - σπονδυλαρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα και αρθρίτιδα. Κατά κανόνα, τις πρώτες ημέρες της θεραπείας, το φάρμακο χρησιμοποιείται με τη μορφή ενδομυϊκών ενέσεων, αφού υποχωρήσει η οξεία φλεγμονώδης διαδικασία, μεταπηδούν στη λήψη Meloxicam σε μορφή δισκίου (1 δισκίο δύο φορές την ημέρα).

Νιμεσουλίδη (Nimesil, Nimesin, Remesulide)

Το φάρμακο ανήκει στην ομάδα των εξαιρετικά εκλεκτικών αναστολέων COX-2, έχει ισχυρό αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, το οποίο συμπληρώνεται από αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες. Η νιμεσουλίδη παράγεται με τη μορφή δισκίων, κόκκων για εναιώρημα και σε μορφή γέλης για τοπική χρήση. Μια εφάπαξ δόση του φαρμάκου σε δισκία είναι 100 mg, που λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα.

Το gel εφαρμόζεται στην πάσχουσα περιοχή πολλές φορές την ημέρα (3-4), τρίβοντας ελαφρά. Το εναιώρημα με ευχάριστη γεύση πορτοκαλιού μπορεί να συνταγογραφηθεί σε παιδιά από 12 ετών. Το φάρμακο προορίζεται για τη θεραπεία μετατραυματικού και μετεγχειρητικού πόνου, εκφυλιστικών βλαβών στις αρθρώσεις (συνοδευόμενες από φλεγμονή), θυλακίτιδας, τενοντίτιδας.

Επιπλέον, το Nimesulide συνταγογραφείται για την ατραλγία, τη μυαλγία, τις επώδυνες περιόδους, καθώς και για την ανακούφιση από τον πονοκέφαλο και τον πονόδοντο. Το φάρμακο μπορεί να έχει τοξική επίδραση στο ήπαρ και τα νεφρά, επομένως, σε ασθένειες αυτών των οργάνων, η δόση του φαρμάκου πρέπει να μειωθεί.

Celecoxib (Revmroxib, Celebrex)

Ένα φάρμακο από την ομάδα των κοξιβών, που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του φλεγμονώδεις ασθένειεςαρθρώσεις, σύνδρομο οξέος πόνου, εμμηνορροϊκός πόνος. Διατίθεται με τη μορφή καψουλών, οι οποίες μπορεί να περιέχουν 100 ή 200 mg της δραστικής ουσίας. Παρουσιάζει έντονη αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση, ενώ, αν δεν υπερβείτε τη θεραπευτική δόση, πρακτικά δεν αρνητικό αντίκτυποστον γαστρεντερικό βλεννογόνο.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 400 mg διαιρεμένη σε 2 δόσεις. Με την παρατεταμένη χρήση του Celecoxib σε υψηλές δόσεις, αναπτύσσονται ανεπιθύμητες ενέργειες - έλκος της βλεννογόνου μεμβράνης, διαταραχές του αιμοποιητικού συστήματος και άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις από το νευρικό, καρδιαγγειακάκαι ουρογεννητικό σύστημα.

(Zerodol)

Η δράση του φαρμάκου είναι παρόμοια με το Diclofenac, διατίθεται με τη μορφή δισκίων που περιέχουν 100 mg της δραστικής ουσίας. Συνιστάται στους ενήλικες να λαμβάνουν 1 δισκίο δύο φορές την ημέρα. Το φάρμακο προορίζεται για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας, της αρθρίτιδας διαφόρων αιτιολογιών, της οστεοαρθρίτιδας και της σπονδυλίτιδας.

Αυτό το φάρμακο είναι πολύ λιγότερο πιθανό από άλλα ΜΣΑΦ να προκαλέσει διαβρωτικές βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα, αλλά η χορήγησή του μπορεί να συνοδεύεται από μια σειρά από παρενέργειες από το πεπτικό, το νευρικό, το αιμοποιητικό και το αναπνευστικό σύστημα. Με εξαιρετική προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται για παθολογίες του ήπατος, των νεφρών, του σακχαρώδη διαβήτη, της ισχαιμίας, της αρτηριακής υπέρτασης και άλλων παθήσεων, ένας κατάλογος των οποίων δίνεται στις οδηγίες για το φάρμακο.

Ροφεκοξίμπη

Αυτό είναι σύγχρονη εγκατάστασηαπό την κατηγορία των εξαιρετικά εκλεκτικών αναστολέων COX-2, οι οποίοι πρακτικά δεν έχουν αρνητική επίδραση στον γαστρεντερικό βλεννογόνο και τα νεφρά. Χρησιμοποιείται ως ισχυρός αναλγητικός και αντιφλεγμονώδης παράγοντας για τις περισσότερες φλεγμονώδεις και εκφυλιστικές βλάβες του μυοσκελετικού συστήματος. σύστημα ατμομηχανής. Επιπλέον, το φάρμακο συνταγογραφείται για ημικρανία, νευραλγία, οσφυϊκή μοίρα, οστεοχόνδρωση, σύνδρομο πόνου με τραυματισμούς μυών και συνδέσμων.

Αυτό το καθολικό εργαλείο περιλαμβάνεται συχνά στο σχήμα σύνθετη θεραπείαθρομβοφλεβίτιδα, παθήσεις του ουρογεννητικού συστήματος, που χρησιμοποιούνται στην οφθαλμολογία, σε παθήσεις των οργάνων του ΩΡΛ ή σε οδοντικά προβλήματα (στοματίτιδα, πολφίτιδα). Με σύνδρομο έντονου πόνου, μπορείτε να παίρνετε έως και 4 δισκία τη φορά. Με προσοχή, το φάρμακο συνταγογραφείται για βρογχικό άσθμα, στην αρχή της εγκυμοσύνης, κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Αυτό το φάρμακο έχει πολύ λιγότερες αντενδείξεις και παρενέργειες από άλλα αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Συνδυασμένα ΜΣΑΦ

Τα αντιφλεγμονώδη φάρμακα νέας γενιάς συνδυάζουν συνδυασμό δραστικού συστατικού με βιταμίνες ή άλλα ενεργά συστατικά που ενισχύουν τη θεραπευτική τους δράση. Σας παρουσιάζουμε μια λίστα με τα πιο δημοφιλή φάρμακα συνδυασμένης δράσης:

• Flamidez (δικλοφενάκη + παρακεταμόλη);
• Neurodiclovit (δικλοφενάκη + βιταμίνες Β1, Β6, Β12).
• Olfen-75 (δικλοφενάκη + λιδοκαΐνη);
• Δικλοκαΐνη (λιδοκαΐνη + δικλοφενάκη σε χαμηλή δόση).
• Γέλη Dolaren (δικλοφενάκη + λινέλαιο + μενθόλη + σαλικυλικό μεθυλεστέρα).
• Nimid Forte (νιμεσουλίδη + τιζανιδίνη);
• Alit (διαλυτά δισκία που περιέχουν νιμεσουλίδη και μυοχαλαρωτικό δικυκλοβερίνη).

Αυτό δεν είναι ένας πλήρης κατάλογος των συνδυασμένων αντιφλεγμονωδών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των αρθρώσεων και των εκφυλιστικών βλαβών του μυοσκελετικού συστήματος. Για κάθε ασθενή, ο γιατρός επιλέγει ένα θεραπευτικό σχήμα ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη πολλούς παράγοντες. Τα φάρμακα από την ομάδα ΜΣΑΦ έχουν πολλές αντενδείξεις και μπορεί να προκαλέσουν μια σειρά ανεπιθύμητων ανεπιθύμητες ενέργειεςαπό διάφορα όργανα και συστήματα.

Επομένως, δεν μπορείτε να κάνετε αυτοθεραπεία! Μόνο ένας ειδικός μπορεί να συστήσει την καλύτερη θεραπεία, λαμβάνοντας υπόψη κλινική εικόναασθένειες, τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων, τις συννοσηρότητες και να καθορίσει την απαιτούμενη δόση του φαρμάκου και τη διάρκεια της πορείας της θεραπείας. Αυτό θα βοηθήσει στην αποφυγή ανεπιθύμητων επιπλοκών, θα ανακουφίσει την κατάσταση του ασθενούς και θα επιταχύνει την ανάρρωση.

Ποιος να επικοινωνήσει;

Ανάλογα με τη φύση της παθολογίας, οι ακόλουθοι ειδικοί μπορούν να ασχοληθούν με τη θεραπεία ενός ασθενούς με αρθρικές παθήσεις: νευρολόγος, θεραπευτής, ορθοπεδικός ή ρευματολόγος. Αυτοί οι γιατροί έχουν το δικαίωμα να συνταγογραφούν φάρμακα από την ομάδα ΜΣΑΦ για τη θεραπεία εξειδικευμένων ασθενειών.

Εάν η λήψη αντιφλεγμονωδών φαρμάκων έχει οδηγήσει στην εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, τόσο στενοί ειδικοί όπως γαστρεντερολόγος, καρδιολόγος, αλλεργιολόγος, νεφρολόγος μπορούν να συμμετάσχουν στη θεραπεία του ασθενούς. Εάν ο ασθενής αναγκαστεί να πάρει ΜΣΑΦ για μεγάλο χρονικό διάστημα, φροντίστε να συμβουλευτείτε έναν διατροφολόγο και να επιλέξετε την καλύτερη δίαιτα που θα προστατεύει τον γαστρικό βλεννογόνο από βλάβες.

Η οστεοχόνδρωση, η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η τενοντίτιδα, ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, η νεανική χρόνια αρθρίτιδα, η αγγειίτιδα, η ουρική αρθρίτιδα, η θυλακίτιδα, η σπονδυλαρθρίτιδα, η οστεοαρθρίτιδα είναι μια μεγάλη ποικιλία παθήσεων του συνδετικού ιστού. Όλα τα παραπάνω ονόματα συνθηκών ενώνονται με μία μόνο επιτυχημένη χρήση ΜΣΑΦ, με άλλα λόγια, μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Αυτά τα φάρμακα είναι τα πιο κοινά φάρμακα στην κλινική πρακτική και στο νοσοκομείο, αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται μόνο στο είκοσι τοις εκατό των ασθενών με ασθένειες των εσωτερικών οργάνων. Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα αντιπροσωπεύουν περίπου το πέντε τοις εκατό όλων των συνταγών.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα: τύποι και χαρακτηριστικά

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή εν συντομία ΜΣΑΦ είναι μια αρκετά μεγάλη ομάδα φαρμάκων που έχουν τρία κύρια αποτελέσματα: αντιπυρετικά, αντιφλεγμονώδη και αναλγητικά.

Ένας τέτοιος όρος ως "μη στεροειδές" διακρίνει αυτήν την ομάδα στεροειδών φαρμάκων, για να είμαστε πιο ακριβείς, ορμονικά φάρμακα, που έχουν επίσης ένα από τα τρία αποτελέσματα, δηλαδή αντιφλεγμονώδη. Μη εθιστικό με παρατεταμένη χρήση - αυτή είναι η ιδιότητα που θεωρείται ευεργετικά ΜΣΑΦ μεταξύ άλλων αναλγητικών.

Τα πρώτα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα είναι τα ακόλουθα - η ινδομεντακίνη και η φαινυλβουταζόνη - έχουν εισαχθεί στην κλινική πράξη από τα μέσα του περασμένου αιώνα. Αμέσως μετά από αυτά, άρχισε να εμφανίζεται μια «χιονοστιβάδα» ανακάλυψη εντελώς νέων, πιο αποτελεσματικών ΜΣΑΦ:

• Παράγωγα αρυλοπροπιονικού οξέος - το 1969.
• Αρυλοξικό οξύ - το 1971.
• Ενολικό οξύ - 1980.

Όλα αυτά τα φάρμακα όχι μόνο έχουν την υψηλότερη αποτελεσματικότητα, αλλά έχουν και βελτιωμένη ανεκτικότητα, σε αντίθεση με τα δύο πρώτα φάρμακα. Οι τροποποιήσεις στις παραπάνω κατηγορίες οξέων τελείωσαν με τη σύνθεση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, ωστόσο, για αρκετό καιρό, η γνωστή ασπιρίνη παρέμεινε ο μόνος και κυρίως ο πρώτος εκπρόσωπος των ΜΣΑΦ. Οι φαρμακολόγοι άρχισαν να συνθέτουν απολύτως όλα τα νέα φάρμακα που εμφανίστηκαν στον κόσμο και καθένα από αυτά ήταν ασφαλέστερο και πιο αποτελεσματικό από το προηγούμενο, και όλα ξεκίνησαν το 1950.

Η αρχή της δράσης των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα εμποδίζουν την παραγωγή ουσιών όπως οι προσταγλανδίνες. Αυτές οι ουσίες εμπλέκονται στην ανάπτυξη φλεγμονής, μυϊκές κράμπες, πυρετό και πόνο. Ένας μεγάλος αριθμός ΜΣΑΦ αποκλείει χωρίς εφευρετικότητα δύο διαφορετικά θραύσματα, τα οποία χρειάζονται για την παραγωγή της προαναφερθείσας ουσίας προσταγλανδίνης. Αυτά τα θραύσματα ονομάζονται κυκλοοξυγενάσες ή COX-1 και COX-2 για συντομία.

Εκτός από όλα αυτά, η εταιρεία των Γάλλων κατασκευαστών Bristol Myers παράγει ειδικά αναβράζοντα δισκία Usparin Upsa. Η καρδιοασπιρίνη είναι ένας αρκετά μεγάλος αριθμός μορφών απελευθέρωσης και, κατά συνέπεια, ονομασίες, συμπεριλαμβανομένων Aspinat, Cardiask, Thrombo ACC, Aspirin Krdioκαι άλλα φάρμακα.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Το Χρυσό Πρότυπο στη Ρευματολογία: Παράδοση και Καινοτομία

Παραδόσεις

Με διάφορες ασθένειες του μυοσκελετικού συστήματος (μυϊκός πόνος, οστεοχόνδρωση, τραυματισμοί μαλακών ιστών, σύνδρομα πόνου από τη σπονδυλική στήλη, διαστρέμματα τενόντων-μυών, ισχιαλγία, πόνος στις αρθρώσεις), τις στιγμές των οποίων είναι απαραίτητο να ανακουφιστεί η φλεγμονή και ο ίδιος ο πόνος - αυτό αποτελεί προτεραιότητα, σε τέτοιες περιπτώσεις, δεν χρησιμοποιούνται μόνο μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αλλά και αναλγητικά.

Πρόσφατα, εμφανίστηκε ένας αρκετά μεγάλος αριθμός διαφόρων ειδών φαρμάκων - νέοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας φαρμάκων, αλλά θεωρείται το "χρυσό πρότυπο" Νατριούχος δικλοφενάκηπου άνοιξε το 1971. Όσον αφορά την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα, όλο και περισσότερα νέα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα που εισάγονται στην κλινική πρακτική συγκρίνονται επί του παρόντος.

Ο λόγος για όλα αυτά είναι πολύ απλός - μεταξύ των πραγματικών, αρκετά αποτελεσματικών μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, είναι το καλύτερο όσον αφορά την κλινική αποτελεσματικότητα δράσης: ο αντίκτυπος στην ποιότητα ζωής των ασθενών, αντιφλεγμονώδη και αναλγητικά επιπτώσεις, κόστος και αντιδράσεις, καθώς και ανεκτικότητα.

Μέχρι σήμερα, υπάρχουν και άλλα φάρμακα στον κόσμο, σε αυτόν τον αριθμό περιλαμβάνονται φάρμακα με μειωμένη ποσότητα παρενέργειες, αλλά συχνά συμβαίνει το εξής: ο ασθενής αρχίζει να χρησιμοποιεί νέο φάρμακο, αλλά και πάλι τελικά επιστρέφει στο Diclofinac sodium (Voltaren), και αυτό δεν συμβαίνει μόνο στη χώρα μας.

Στην περίπτωσή μας, είναι σημαντικό να εξετάσουμε τον μηχανισμό ανάπτυξης του πόνου σε παθήσεις του μυοσκελετικού συστήματος. Ο πόνος στις ρευματικές παθήσεις έχει μάλλον πολυπαραγοντικό χαρακτήρα, συμπεριλαμβανομένων τόσο των περιφερικών όσο και των κεντρικών συστατικών. Με την ίδια ασθένεια, εάν εμφανιστεί πόνος, τότε υπάρχει η δυνατότητα χρήσης διαφόρων ειδών μηχανισμών. Ο περιφερικός μηχανισμός του πόνου συνδέεται έντονα με την ενεργοποίηση των νευρικών απολήξεων (με άλλα λόγια, των αλγοϋποδοχέων) σε διαφορετικούς ιστούς από τοπική φλεγμονή και βιοχημικούς παράγοντες.

Για παράδειγμα, σε μια ασθένεια όπως η οστεοαρθρίτιδα, υπάρχει η πιθανότητα ξαφνικής αύξησης του πόνου μη φλεγμονώδους και φλεγμονώδους φύσης (αυξημένη ευθραυστότητα των οστών που σχετίζεται με την ηλικία, σπασμός, φλεβική στάση στους ιστούς των άκρων, μυϊκή καταπόνηση , μικροκατάγματα), η περιοχή πρόσκρουσης των οποίων θεωρείται ότι είναι διάφοροι τύποι αρθρικών ιστών, όπως σύνδεσμοι, αρθρικός υμένας, αρθρική κάψα, περιαρθρικοί μύες, οστά.

Ένα φάρμακο όπως το Diclofenac έχει έναν ειδικό συνδυασμό αντιφλεγμονώδους και αναλγητικής δράσης, επομένως, ελλείψει αντενδείξεων, μπορεί να χρησιμοποιηθεί με μεγάλη επιτυχία στη θεραπεία των αντίστοιχων φαρμάκων. Καταστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μέσω της αναστολής των ενζύμων κυκλοοξυγένεσης (δύο θραύσματα COX-1 και COX-2) - αυτός είναι ο κύριος μηχανισμός δράσης αυτού του φαρμάκου. Η δικλοφενάκη θεωρείται ένα μη εκλεκτικό μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο - αναστέλλει και τις δύο δραστηριότητες (θραύσματα) της κυκλοοξυγένεσης COX-1 και COX-2. Αν και έχει αναπτυχθεί ένας αριθμός μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων που καταστέλλουν επιλεκτικά ένα από τα δύο τμήματα της κυκλοοξυγένεσης της COX-2, τα μη εκλεκτικά φάρμακα παραμένουν μεγάλης σημασίας σε ασθενείς με σοβαρό οξύ και χρόνιο πόνο ως φάρμακα που μπορούν να παρέχουν επαρκώς ισχυρό αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό αποτέλεσμα.

Φυσικά, ένα τέτοιο φάρμακο όπως το Diclofenac (υπάρχει άλλο όνομα, Voltaren), όπως οποιοδήποτε από έναν αριθμό μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, υπάρχουν αντενδείξεις και παρενέργειες (PE). Πρέπει όμως να σημειωθεί ότι οι παρενέργειες συχνά αναπτύσσονται σε άτομα με παράγοντες κινδύνου. Μία από τις πιο συχνές παρενέργειες μεταξύ όλων είναι η μη στεροειδική αντιφλεγμονώδης γαστροπάθεια.

Παράγοντες που αυξάνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης PE κατά τη χρήση του φαρμάκου δικλοφενάκη (Voltaren):

• Πεπτικό έλκος στο ιστορικό;
• Τεράστιες δόσεις ή ταυτόχρονη λήψη πολλών μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
• Γυναικείο φύλο, επειδή έχει διαπιστωθεί αυξημένη ευαισθησία των γυναικών σε αυτή την ομάδα φαρμάκων.
• κατάχρηση αλκόολ;
• Η παρουσία ελικοβακτηριδίου του πυλωρού;
• Κάπνισμα;
• Ταυτόχρονη θεραπεία με γλυκοκορτικοειδή.
• Τρώγοντας που αυξάνει την γαστρική έκκριση (λιπαρά, αλμυρά, πικάντικα)
• Ηλικία άνω των εξήντα πέντε.

Σε άτομα που ανήκουν σε τέτοιες ομάδες κινδύνου, η ημερήσια δόση του Voltaren (Diclofenac), για παράδειγμα, δεν πρέπει να υπερβαίνει τα εκατό χιλιοστόγραμμα και προτιμώνται, κατά κανόνα, οι βραχυπρόθεσμες δοσολογικές μορφές Voltaren (Diclofenac). και συνταγογραφήστε το είτε σε δόση πενήντα χιλιοστόγραμμα δύο φορές σε είκοσι τέσσερις ώρες, είτε σε δόσεις των είκοσι πέντε χιλιοστόγραμμα τέσσερις φορές σε είκοσι τέσσερις ώρες.

Πρέπει να χρησιμοποιείται δικλοφενάκη μόνο μετά τα γεύματα.

Με μια αρκετά μακροχρόνια χρήση αυτού του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να το προσεγγίσετε αυστηρά και να αποφύγετε την κατανάλωση αλκοόλ, επειδή το Diclofenac είναι το ίδιο με το αλκοόλ, επεξεργάζεται και διασπάται στο ήπαρ. Οι ασθενείς με υπέρταση πρέπει να παρακολουθούνται πίεση αίματοςκαι σε ασθενείς με βρογχικό άσθμαενώ παίρνετε το φάρμακο Diclofenac, μπορεί να υπάρξει κάποια έξαρση.

Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ή ηπατική νόσο, είναι απαραίτητη η χρήση μικρών δόσεων του φαρμάκου, ενώ ελέγχεται το επίπεδο των νεφρικών ενζύμων. Επιπλέον, πρέπει να θυμόμαστε ότι οι λεγόμενες «ατομικές αντιδράσεις» στα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα σε διαφορετικούς ασθενείς μπορεί να ποικίλλουν. Αυτό ισχύει και για άλλα φάρμακα, ειδικά στους ηλικιωμένους, στα οποία σημειώνεται πολυνοσηρότητα - η συσσώρευση μιας ολόκληρης δέσμης χρόνιων ασθενειών εντελώς διαφορετικής σοβαρότητας.

Καινοτομία

Μέχρι σήμερα, υπάρχει διαφορετική άποψη για το πρόβλημα του «χρυσού κανόνα» των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων στη ρευματολογία. Υπάρχει μια γνώμη ειδικών ότι η φήμη του φαρμάκου Diclofenac στη χώρα (RF) αμαυρώθηκε (χαλάστηκε) μετά την εμφάνιση στα ράφια των δημοτικών φαρμακείων και των φαρμακολογικών αγορών μεγάλου αριθμού γενόσημων αυτού του φαρμάκου.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της συντριπτικής πλειοψηφίας όλων αυτών των παρωδιών του φαρμάκου Diclofenac, ή όπως ονομάζονται επίσης «Diclofenac», δεν έχουν δοκιμαστεί σε εξαιρετικά μακροχρόνιες και καλά σχεδιασμένες τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες δοκιμές (RCTs για συντομία).

Στην πραγματικότητα, αυτά τα "Diclofenacs" είναι αρκετά προσιτά και φθηνά για τα κοινωνικά απροστάτευτα στρώματα της Ρωσικής Ομοσπονδίας, γεγονός που έκανε φυσικά το φάρμακο Diclofenac το μοναδικό και πιο δημοφιλές μεταξύ των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων στη χώρα μας. Σύμφωνα με μια ειδική έρευνα σε περίπου τρεις χιλιάδες ασθενείς σε έξι περιοχές της Ρωσίας και την ίδια την πρωτεύουσα (Μόσχα), εκείνους που λαμβάνουν τακτικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αυτό το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε από περίπου εβδομήντα δύο τοις εκατό των ερωτηθέντων.

Αλλά με αυτά τα γενόσημα Diclofenacs συνδέεται ο μεγαλύτερος απόλυτος αριθμός των πιο επικίνδυνων επιπλοκών φαρμάκων που παρατηρούνται στη Ρωσική Ομοσπονδία τις τελευταίες στιγμές. Σύμφωνα με ορισμένες αναφορές, μεταξύ τριών χιλιάδων ογδόντα οκτώ ρευματολογικών ασθενών που έπαιρναν τακτικά Diclofenac, γαστρεντερικές διαβρώσεις και έλκη εντοπίστηκαν σε πεντακόσιους σαράντα ασθενείς - αυτό, παρεμπιπτόντως, είναι δεκαεπτά και μισό τοις εκατό.

Με όλα αυτά, οι γαστρεντερικές επιπλοκές κατά τη λήψη Diclofenac δεν διέφεραν από τη συχνότητα παρόμοιων επιπλοκών που εμφανίζονται με τη χρήση γενικά αναγνωρισμένων πιο τοξικών φαρμάκων - πιροξικάμη (περίπου δεκαεννέα μονάδες και ένα δέκατο τοις εκατό) και ινδομεθακίνη (περίπου δεκαεπτά μονάδες και επτά δέκατο τοις εκατό ).

Είναι πολύ σημαντικό ότι η ανάπτυξη δυσπεψίας, σε αντίθεση με τη μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη γαστροππάθεια, σε περισσότεροκαθορίζεται από την επίδραση επαφής του ίδιου μη στεροειδούς αντιφλεγμονώδους φαρμάκου, προκύπτει ότι όλα αυτά εξαρτώνται από τις φαρμακολογικές ιδιότητες ενός συγκεκριμένου φαρμάκου. Πολύ συχνά, τα παρασκευάσματα από διαφορετικές εμπορικές εταιρείες που περιέχουν το ίδιο δραστικό συστατικό έχουν ιδιαίτερη ανοχή και αυτό, πρώτα απ 'όλα, αναφέρεται στα ίδια "diclofenacs" ή, πιο απλά, σε φθηνά γενόσημα του Diclofenac.

Λόγω της αρκετά ευρείας και βαθιάς χρήσης των γενόσημων φαρμάκων, τα οποία αντικατέστησαν σημαντικά το μάλλον ακριβό, αλλά δικαιολογημένο από την ποιότητά του, πρωτότυπο φάρμακο στη φαρμακολογική αγορά, η πλειοψηφία των Ρώσων γιατρών και ασθενών διαμόρφωσαν γνώμη για το Diclofenac ως φάρμακο μέτριας αποτελεσματικότητας. αλλά με τον υψηλότερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Αν και κορυφαίοι Ρώσοι ειδικοί και επιστήμονες έχουν επανειλημμένα μιλήσει και δηλώσει με στοιχεία για την ύπαρξη στον κόσμο άλλων ειδών ασφάλειας και αποτελεσματικότητας μεταξύ του αρχικού φαρμάκου Diclofenac και των φθηνών αναλόγων του (ή απλώς αντιγράφων), καμία σοβαρή και αυστηρή κλινική δοκιμή στα ρωσικά Ομοσπονδίας προκειμένου να επιβεβαιωθεί αυτή η διάταξη.

Υπάρχει μια άλλη πτυχή αυτού του προβλήματος ασφάλειας των φαρμάκων της δικλοφενάκης - αυτός είναι ένας αυξημένος κίνδυνος καρδιαγγειακών ατυχημάτων. Εάν συμφωνούμε με τα δεδομένα που ελήφθησαν κατά τη διάρκεια της μετα-ανάλυσης, μεγάλων μελετών παρατήρησης και κοόρτης μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, η χρήση του φαρμάκου Diclofenac σχετίζεται με μεγαλύτερο κίνδυνο ανάπτυξης ενός παράγοντα όπως το έμφραγμα του μυοκαρδίου. σε σύγκριση με άλλα εξίσου δημοφιλή μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Για αυτό το φάρμακο, το RR για αυτή τη σοβαρή επιπλοκή ήταν περίπου ένας βαθμός και τέσσερα δέκατα, ενώ για το Naproxen ήταν μηδέν σημείο ενενήντα επτά δέκατα, για την ιβουπροφαίνη ένας βαθμός και επτά δέκατα, για την ινδομεθακίνη ένας βαθμός και τρία δέκατα και για το Piroxicam ένας βαθμός και τρία δέκατα έξι δέκατα.

Εκτός από όλα αυτά, η χρήση του Diclofenac μπορεί να προκαλέσει την ικανότητα ανάπτυξης μιας τόσο σπάνιας, αλλά δυνητικά απειλητικής για τη ζωή επιπλοκής, όπως η οξεία ηπατίτιδα που προκαλείται από φάρμακα ή η οξεία ηπατική ανεπάρκεια. Το 1995, η ιατρική ρυθμιστική αρχή των Ηνωμένων Πολιτειών της Αμερικής (FDA) παρείχε δεδομένα από μια περιεκτική ανάλυση εκατόν ογδόντα περιπτώσεων σοβαρών οξειών ηπατικών επιπλοκών κατά τη χρήση αυτού του φαρμάκου, οι οποίες εκείνη την εποχή οδήγησαν σε θάνατο. Με όλα αυτά, στις Ηνωμένες Πολιτείες της Αμερικής, ένα τέτοιο φάρμακο όπως το Diclofenac δεν θεωρήθηκε τόσο βαθύ και ευρέως χρησιμοποιούμενο μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (που αποδίδει, φυσικά, σε Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, Ναπροξένη και Ιβουπροφαίνη). Όταν πλησιάζει η ώρα της ανάλυσης, το Diclofenac έχει χρησιμοποιηθεί στις Ηνωμένες Πολιτείες μόνο για επτά χρόνια, επειδή εγκρίθηκε από τον FDA για τη φαρμακολογική αγορά της ίδιας χώρας το 1988.

Αν αθροίσουμε όλα τα παραπάνω, μπορούμε ήδη να συμπεράνουμε ότι επί του παρόντος, η δικλοφενάκη δεν μπορεί να θεωρηθεί πραγματικός συμμετέχων στο "Gold Standard" μεταξύ των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων και κυρίως επειδή υπάρχει υψηλός κίνδυνος ανεπιθύμητες ενέργειες που εμφανίζονται κατά τη λήψη του φαρμάκου. Δεν αντιστοιχεί πλέον στις σύγχρονες ιδέες για την κανονική ασφαλή αναλγητική θεραπεία.

Μια εναλλακτική λύση για το φάρμακο Diclofenac στις ρωσικές φαρμακολογικές αγορές μπορεί να είναι ο πλησιέστερος συγγενής του στην ουσία και τη σύνθεση - αυτό είναι το Aceclofenac. Αυτό το φάρμακο έχει πιο σημαντικά πλεονεκτήματα, κυρίως τον υψηλότερο βαθμό ασφάλειας, υψηλή αποτελεσματικότητα και διαθεσιμότητα - όλες αυτές οι ιδιότητες επιτρέπουν στο Aceclofenac να διεκδικήσει μια από τις θέσεις των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων με τους καλύτερους συνδυασμούς φαρμακολογικών ιδιοτήτων αυτή τη στιγμή.

Ακεκλοφενάκηείναι ένα παράγωγο του φαινυλοξικού οξέος, το οποίο θεωρείται ότι είναι αντιπροσωπευτικό μιας από τις ενδιάμεσες ομάδες των κυρίως εκλεκτικών αναστολέων του θραύσματος COX-2. Η αναλογία των ανασταλτικών συγκεντρώσεων των δύο τμημάτων COX-1 και COX-2 σε αυτό το φάρμακο είναι περίπου ένα σημείο και είκοσι έξι εκατοστά, και αυτή είναι πολύ μικρότερη από αυτή του εκλεκτικού αναστολέα αναφοράς του θραύσματος COX-2 celecoxib - μόνο σημείο μηδέν και επτά δέκατα, αλλά αυτό είναι περισσότερο από ό,τι στη ροφεκοξίμπη, που είναι μόνο μηδέν σημείο δώδεκα εκατοστά. Πρόσφατες μελέτες δείχνουν ότι μετά τη λήψη του φαρμάκου σε δόση εκατό χιλιοστόγραμμα (Aceclofenac), η δραστηριότητα του φυσιολογικού θραύσματος της COX-1 είναι μόνο σαράντα έξι τοις εκατό. Για τη λήψη εβδομήντα πέντε χιλιοστόγραμμα Diclofenac, αυτή η αναλογία ήταν ενενήντα επτά και ογδόντα δύο τοις εκατό, αντίστοιχα.

Το φάρμακο Aceclofinac έχει αρκετά υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, η οποία απορροφάται πλήρως και γρήγορα μετά την από του στόματος χορήγηση, ενώ η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από εξήντα εκατόν ογδόντα λεπτά. Στο ανθρώπινο σώμα ως σύνολο, όλα αυτά μεταβολίζονται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ, ο κύριος μεταβολίτης του θεωρείται ότι είναι η βιολογικά ενεργή τετρα-υδροξυακεκλοφενάκη και η ίδια η δικλοφενάκη είναι ένα από τα πρόσθετα. Στο μέσο σώμα, μετά από τέσσερις ώρες, το ήμισυ της σύνθεσης του φαρμάκου φεύγει από το σώμα, με περίπου εβδομήντα με ογδόντα τοις εκατό να απεκκρίνεται στα ούρα και τα υπόλοιπα είκοσι έως τριάντα περνούν στα κόπρανα. Η συγκέντρωση αυτού του φαρμάκου στο αρθρικό υγρό είναι περίπου το πενήντα τοις εκατό του πλάσματος.

Αντί για το κύριο (κύριο) φαρμακολογικό αποτέλεσμα, τον αποκαλούμενο αποκλεισμό COX-2, η ακεκλοφενάκη έχει αποδειχθεί ότι καταστέλλει τη σύνθεση των πιο σημαντικών αντιφλεγμονωδών κυτοκινών, ακριβώς της ίδιας με την ιντερλευκίνη-1 (συντομογραφία IL-1) και ο ίδιος ο παράγοντας νάρκωσης όγκου (TNF-alpha). Η μείωση της ενεργοποίησης των μεταλλοπρωτεϊνασών που σχετίζεται με την ιντερλευκίνη-1 θεωρείται ένας από τους πιο σημαντικούς μηχανισμούς που καθορίζουν τη θετική επίδραση της ακεκλοφενάκης στην ίδια τη σύνθεση πρωτεογλυκάνης του αρθρικού χόνδρου. Αυτή η ιδιότητα αναφέρεται στον συνολικό αριθμό των κύριων πλεονεκτημάτων της σκοπιμότητας της χρήσης του στην οστεοαρθρίτιδα, την πιο κοινή ρευματολογική νόσο.

Ένα τέτοιο φάρμακο όπως το aceclofenac έχει χρησιμοποιηθεί στην κλινική πράξη από τα τέλη του 1980. Αυτή τη στιγμή, δεκαοκτώ διαφορετικά είδη φαρμάκων παρουσιάζονται στη φαρμακολογική αγορά σύμφωνα με τη σύνθεση της ασεκλοφενάκης:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

Το Aceclofenac έχει καταχωρηθεί στη Ρωσική Ομοσπονδία από το 1996 και εξακολουθεί να χρησιμοποιείται με την επωνυμία Airtal.

Το Aceclofinac έχει αποδειχθεί αρκετά καλά στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας. Επίσης, η αποτελεσματικότητα αυτού του φαρμάκου έχει αποδειχθεί σε μια τόσο συχνή παθολογική κατάσταση όπως η δυσμηνόρροια. Πρόσφατες μελέτες έχουν δείξει ότι μια εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη χρήση της ακεκλοφενάκης ανακουφίζει επιτυχώς τον ίδιο πόνο όπως, για παράδειγμα, η Naproxen (500 χιλιοστόγραμμα), σημαντικά ανώτερη από το φαινόμενο εικονικού φαρμάκου.

Επιπλέον, στο κλασικό μοντέλο των οδοντικών χειρισμών (εξαγωγή δοντιών), μελετήθηκε αρκετά καλά η ίδια η δυνατότητα χρήσης του φαρμάκου aceclofenac στη σύνθετη θεραπεία του μετεγχειρητικού πόνου, ειδικά η κατάσταση εάν η αρχική λήψη γινόταν στην «προεγχειρητική αναλγησία », δηλαδή, εξήντα λεπτά πριν την αφαίρεση του ίδιου του δοντιού.

Μέχρι σήμερα, έχει διεξαχθεί επίσης μια συγκριτική μελέτη της ασφάλειας της ασεκλοφενάκης στην πραγματική κλινική πράξη (η δικλοφενάκη ήταν ο σημαντικότερος έλεγχος). Τα δεδομένα που ελήφθησαν μας έδειξαν ότι η ακεκλοφενάκη είναι ανώτερη από το φάρμακο που χρησιμοποιήθηκε για σύγκριση ως προς την ασφάλειά του: το άθροισμα των επιπλοκών ήταν μόνο είκοσι δύο μονάδες και ένα δέκατο και είκοσι επτά μονάδες και ένα δέκατο τοις εκατό (p λιγότερο από μηδέν σημείο και ένα χιλιοστό), εκ των οποίων από γαστρεντερικό δέκα σημεία και έξι δέκατα και δεκαπέντε πόντους και δύο δέκατα τοις εκατό (p λιγότερο από μηδέν και ένα χιλιοστό). Στο πλαίσιο της λήψης ασεκλοφενάκη, παρατηρήθηκαν επίσης διακοπές της θεραπείας λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών - δεκατέσσερις μονάδες και ένα δέκατο και δέκατο οκτώ βαθμούς και επτά δέκατο τοις εκατό, αντίστοιχα (p λιγότερο από μηδέν και ένα χιλιοστό).

Οι πληθυσμιακές μελέτες (ανά τύπο περιπτώσεων ελέγχου) έχουν γίνει ενδείξεις σχετικά χαμηλού κινδύνου για τις πιο επικίνδυνες γαστρεντερικές επιπλοκές κατά τη χρήση του φαρμάκου ακεκλοφενάκη. Η ασεκλοφενάκη έχει δείξει τον χαμηλότερο κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας σε σύγκριση με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Επί του παρόντος, υπάρχουν πολύ λίγα δεδομένα που μας επιτρέπουν να αξιολογήσουμε τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιαγγειακών επιπλοκών κατά τη λήψη ασεκλοφενάκης. Αλλά σε μια μελέτη, αυτό το φάρμακο συσχετίστηκε με τον χαμηλότερο κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου:

• Ακεκλοφενάκη– RR ένα σημείο και είκοσι τρία εκατοστά (από σημείο μηδέν ενενήντα επτά εκατοστά σε ένα σημείο και εξήντα δύο εκατοστά).

Από τα ακόλουθα φάρμακα:

• Ινδομεθακίνη- ένα ολόκληρο και πενήντα έξι εκατοστά (από ένα ολόκληρο και είκοσι ένα εκατοστό έως δύο σημεία και τρία δέκατα).
• Ιβουπροφαίνη- ένα ολόκληρο και σαράντα ένα εκατοστά (από ένα ολόκληρο και είκοσι οκτώ εκατοστά σε ένα ολόκληρο και πενήντα πέντε εκατοστά).
• δικλοφενάκη- ένα ολόκληρο και τριάντα πέντε εκατοστά (από ένα ολόκληρο και δεκαοκτώ εκατοστά σε ένα ολόκληρο και πενήντα τέσσερα εκατοστά).

Συνοψίζοντας όλα, μπορούμε να πούμε ότι το Aceclofenac θεωρείται ένας από τους εκπροσώπους των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων με αρκετά πειστικά στοιχεία αντιφλεγμονώδους και αναλγητικής δράσης κατά τη διάρκεια μιας λίστας καλά οργανωμένων RCT. ως αρκετά μεγάλες μελέτες κοόρτης και παρατήρησης. Όσον αφορά τη θεραπευτική του δράση, αυτό το φάρμακο δεν είναι κατώτερο και ξεπερνά ακόμη και τα ακόλουθα αρκετά δημοφιλή παραδοσιακά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα όπως η ιβουπροφαίνη, η κετοπροφαίνη, η δικλοφενάκη και είναι επίσης πολύ πιο αποτελεσματικό από τη συμβατική παρακεταμόλη. Το φάρμακο Aceclofenac λιγότερο συχνά (κατά είκοσι έως τριάντα τοις εκατό) προκαλεί δυσπεψία, σε σύγκριση με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Παρουσιάζεται επίσης ένα μάλλον χαμηλό δυναμικό ελκογόνου αυτού του φαρμάκου (είναι περίπου δύο, τέσσερις και επτά φορές μικρότερο από αυτό της Naproxen, της Indomethacin και της Diclofenac). Υπάρχουν δεδομένα που δείχνουν σημαντική μείωση του κινδύνου γαστρεντερικής αιμορραγίας με τη χρήση του Aceclofenac. Παρόμοια αποτελέσματα, τα οποία αντικατοπτρίζουν την πραγματική κλινική πρακτική, έχουν ληφθεί μέχρι σήμερα όσον αφορά τον μειωμένο κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών.

Ένα επαρκές πλεονέκτημα του φαρμάκου Aceclofenac, σε αντίθεση με το Diclofenac και άλλους εξίσου δημοφιλείς εκπροσώπους των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, είναι η απουσία αρνητικής επίδρασης στον μεταβολισμό του αρθρικού χόνδρου, γεγονός που καθιστά αυτό το φάρμακο αρκετά λογικό για τη χρήση του και συμπτωματική θεραπείαοστεοαρθρίτιδα.

Έτσι, σήμερα η ακεκλοφενάκη είναι το πιο προσιτό φάρμακο για τους καταναλωτές και ένα αρκετά υψηλής ποιότητας πρωτότυπο φάρμακο, με έναν ισορροπημένο συνδυασμό αντιφλεγμονώδους και αναλγητικής αποτελεσματικότητας και επαρκή ανεκτικότητα. Το φάρμακο μπορεί να ισχυριστεί ότι είναι ο ηγέτης μεταξύ των τυπικών μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων που χρησιμοποιούνται τόσο για τη μακροχρόνια όσο και για τη βραχυπρόθεσμη θεραπεία χρόνιων ασθενειών, συμπεριλαμβανομένης της ρευματολογίας, που συνοδεύονται από πόνο.

Ορθολογική χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων στη ρευματολογία

Συμπερασματικά, πρέπει να σημειωθεί ότι ο σύγχρονος γιατρός διαθέτει ένα αρκετά εντυπωσιακό οπλοστάσιο φαρμάκων που μπορούν να μειώσουν σημαντικά τον πόνο και να βελτιώσουν την κατάσταση των ασθενών και τη λειτουργική τους δραστηριότητα των αρθρώσεων, και επομένως την ποιότητα ζωής του ασθενούς στο σύνολό του. Αυτό αφορά την αποτελεσματικότητα των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, μεταξύ των οποίων οι μακροχρόνιες παρατηρήσεις εκτιμούν ιδιαίτερα τα παρασκευάσματα του αρυλοοξικού (Diclofenac) και του αρυλοπροπιονικού (Ibuprofen και άλλα) οξέων, ως ειδικών (Celecoxib) και εκλεκτικών (Nimesulide και Meloxicam). ) μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα που εμφανίστηκαν τα τελευταία χρόνια του περασμένου αιώνα.

Αλλά στις αρχές του εικοστού πρώτου αιώνα, είχαν συσσωρευτεί δεδομένα σχετικά με την ανάγκη για τη σοβαρότερη προσοχή στη δεύτερη πλευρά της θεραπείας - ασφάλεια, δηλαδή στην ασφάλεια / αποτελεσματικότητα - «οι δύο όψεις του νομίσματος», που καθορίζουν την μειονεκτήματα και πλεονεκτήματα του ενός ή του άλλου φαρμακευτικό προϊόν. Με όλα αυτά, η τιμή αυτού του φαρμάκου και το επιβαρυντικό κόστος της θεραπείας μιας παρενέργειας δεν έχουν μικρή σημασία, εκτός φυσικά και αν συμβεί κάτι τέτοιο.

Επομένως, η λεγόμενη ορθολογική θεραπεία συνεπάγεται τη χρήση ενός κλινικά αποδεκτού και δικαιολογημένου φαρμάκου, καλή γνώση των μηχανισμών δράσης, συμπεριλαμβανομένων τόσο της κοινωνικής χρήσης όσο και των δυσμενών επιπτώσεων, των τρόπων πρόληψης και του ίδιου του μηχανισμού δράσης. Μόνο ένας γιατρός μπορεί να παρέχει ασφαλή και αποτελεσματική θεραπεία.

Βασικές αρχές σύγχρονης ασφαλούς και αποτελεσματικής θεραπείας στη ρευματολογία

• Σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο να αναπτύξουν γαστροπάθεια μπορεί να χορηγηθούν ειδικοί και εκλεκτικοί αναστολείς του θραύσματος COX-2 ή, εάν είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικοί σε συγκεκριμένους ασθενείς, μη εκλεκτικά μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αλλά πάντα μαζί με μισοπροστόλη (ένα συνθετικό προσταγλανδίνη που παρέχει προστασία στον γαστρεντερικό βλεννογόνο) ή αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (ομεπραζόλη).
• Οι ασθενείς πρέπει να συνεχίσουν να λαμβάνουν μειωμένες δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ή έμμεσων αντιπηκτικών) παρουσία κινδύνου θρόμβωσης, εκτός εάν φυσικά η θεραπεία πραγματοποιείται σε συνδυασμό με αναστολείς του θραύσματος COX-2. Ωστόσο, σε τέτοιες περιπτώσεις, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του γαστρεντερικού σωλήνα (γαστροσκόπηση τουλάχιστον δύο φορές το χρόνο) για την έγκαιρη διάγνωση της διαβρωτικής και ελκωτικής διαδικασίας του βλεννογόνου.
• Πρέπει να τονιστεί ότι στο πλαίσιο της διανομής πολύ αποτελεσματικών, αλλά όχι πάντα ασφαλών, φαρμάκων, ιδίως, ο γιατρός χρειάζεται να συνεργάζεται με τους ασθενείς, να αυξάνει την ευθύνη του ασθενούς κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής διαδικασίας και να εξαλείφει τους παράγοντες κινδύνου που συμβάλλουν στην πιο συχνή ανάπτυξη παρενεργειών. Από αυτή την άποψη, ιδιαίτερα σημαντικό είναι το αίσθημα αμοιβαίας ευθύνης γιατρού και ασθενούς όταν λαμβάνουν ιδιαίτερα αποτελεσματικά, αλλά μη ασφαλή φάρμακα, που θεωρούνται μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη. Ταυτόχρονα, είναι σημαντικό να γίνει αντιληπτό το γεγονός ότι ακόμη και σε βαριά άρρωστους ασθενείς, η χρήση σύγχρονων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί να οδηγήσει σε μείωση ή και πλήρη εξαφάνιση αντικειμενικών και υποκειμενικών συμπτωμάτων.
• Συνιστάται στους ασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα/εγκεφαλικό και χρειάζονται μακροχρόνια θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα να ακολουθούν δίαιτες, δηλαδή να χρησιμοποιούν ειδικά μέτρα που έχουν αποδειχθεί προληπτικά έναντι επαναλαμβανόμενων εγκεφαλικών και εμφραγμάτων του μυοκαρδίου.
• Σε ασθενείς με σημεία νεφρικής ανεπάρκειας (αυξημένη κρεατινίνη ορού), συνιστάται να μην συνταγογραφούνται μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ή αντίστροφα, να συνταγογραφούνται, ωστόσο, μόνο υπό τη στενή επίβλεψη γιατρών - ειδικών και εκλεκτικών αναστολέων.
• Προσεκτική εξέταση του ασθενούς για τον αποκλεισμό παραγόντων κινδύνου για την ανάπτυξη παθολογίας από τη γαστρεντερική οδό, τα νεφρά και το καρδιαγγειακό σύστημα.

Πολλές παθολογικές αλλαγές που συμβαίνουν στο σώμα συνοδεύουν σύνδρομο πόνου. Για την καταπολέμηση τέτοιων συμπτωμάτων, έχουν αναπτυχθεί ΜΣΑΦ ή θεραπείες. Αναισθητοποιούν τέλεια, ανακουφίζουν από τη φλεγμονή, μειώνουν το πρήξιμο. Ωστόσο, τα φάρμακα έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Αυτό περιορίζει τη χρήση τους σε ορισμένους ασθενείς. Η σύγχρονη φαρμακολογία έχει αναπτύξει την τελευταία γενιά ΜΣΑΦ. Τέτοια φάρμακα είναι πολύ λιγότερο πιθανό να προκαλέσουν δυσάρεστες αντιδράσεις, αλλά παραμένουν αποτελεσματικά φάρμακαενάντια στον πόνο.

Αρχή κρούσης

Ποια είναι η επίδραση των ΜΣΑΦ στον οργανισμό; Δρουν στην κυκλοοξυγενάση. Το COX έχει δύο ισομορφές. Κάθε ένα από αυτά έχει τις δικές του λειτουργίες. Ένα τέτοιο ένζυμο (COX) προκαλεί μια χημική αντίδραση, με αποτέλεσμα να περάσει σε προσταγλανδίνες, θρομβοξάνες και λευκοτριένια.

Η COX-1 είναι υπεύθυνη για την παραγωγή προσταγλανδινών. Προστατεύουν τον γαστρικό βλεννογόνο από δυσάρεστες επιδράσεις, επηρεάζουν τη λειτουργία των αιμοπεταλίων και επηρεάζουν επίσης τις αλλαγές στη νεφρική ροή του αίματος.

Το COX-2 κανονικά απουσιάζει και είναι ένα ειδικό φλεγμονώδες ένζυμο που συντίθεται λόγω κυτταροτοξινών, καθώς και άλλων μεσολαβητών.

Μια τέτοια δράση των ΜΣΑΦ ως αναστολή της COX-1 έχει πολλές παρενέργειες.

Νέες εξελίξεις

Δεν είναι μυστικό ότι τα φάρμακα της πρώτης γενιάς ΜΣΑΦ είχαν δυσμενή επίδραση στον γαστρικό βλεννογόνο. Ως εκ τούτου, οι επιστήμονες έχουν θέσει ως στόχο τη μείωση των ανεπιθύμητων ενεργειών. Μια νέα φόρμα έκδοσης έχει αναπτυχθεί. Σε τέτοια παρασκευάσματα, η δραστική ουσία ήταν σε ειδικό κέλυφος. Η κάψουλα κατασκευάστηκε από ουσίες που δεν διαλύονταν στο όξινο περιβάλλον του στομάχου. Άρχισαν να διασπώνται μόνο όταν μπήκαν στα έντερα. Αυτό επέτρεψε τη μείωση της ερεθιστικής επίδρασης στον γαστρικό βλεννογόνο. Ωστόσο, ο δυσάρεστος μηχανισμός βλάβης στα τοιχώματα του πεπτικού σωλήνα παρέμεινε ακόμα.

Αυτό ανάγκασε τους χημικούς να συνθέσουν εντελώς νέες ουσίες. Από τα προηγούμενα φάρμακα, είναι θεμελιωδώς διαφορετικός μηχανισμός δράσης. Τα ΜΣΑΦ νέας γενιάς χαρακτηρίζονται από επιλεκτική δράση στην COX-2, καθώς και από αναστολή της παραγωγής προσταγλανδινών. Αυτό σας επιτρέπει να επιτύχετε όλα τα απαραίτητα αποτελέσματα - αναλγητικό, αντιπυρετικό, αντιφλεγμονώδες. Ταυτόχρονα, τα ΜΣΑΦ τελευταίας γενιάς καθιστούν δυνατή την ελαχιστοποίηση της επίδρασης στην πήξη του αίματος, στη λειτουργία των αιμοπεταλίων και στον γαστρικό βλεννογόνο.

Η αντιφλεγμονώδης δράση οφείλεται στη μείωση της διαπερατότητας των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων, καθώς και στη μείωση της παραγωγής διαφόρων φλεγμονωδών μεσολαβητών. Λόγω αυτού του αποτελέσματος, ελαχιστοποιείται ο ερεθισμός των υποδοχέων του νευρικού πόνου. Η επίδραση σε ορισμένα κέντρα θερμορύθμισης που βρίσκονται στον εγκέφαλο επιτρέπει στην τελευταία γενιά ΜΣΑΦ να μειώσει τέλεια τη συνολική θερμοκρασία.

Ενδείξεις χρήσης

Οι επιδράσεις των ΜΣΑΦ είναι ευρέως γνωστές. Η επίδραση τέτοιων φαρμάκων στοχεύει στην πρόληψη ή τη μείωση της φλεγμονώδους διαδικασίας. Αυτά τα φάρμακα δίνουν εξαιρετικό αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Η επίδρασή τους στον οργανισμό μπορεί να συγκριθεί με την επίδραση.Επιπλέον, παρέχουν αναλγητικά, αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα. Η χρήση των ΜΣΑΦ φτάνει σε ευρεία κλίμακα στο κλινικό περιβάλλον και στην καθημερινή ζωή. Σήμερα είναι ένα από τα πιο δημοφιλή ιατρικά φάρμακα.

Μια θετική επίδραση σημειώνεται με τους ακόλουθους παράγοντες:

1. Παθήσεις του μυοσκελετικού συστήματος. Με διάφορα διαστρέμματα, μώλωπες, αρθρώσεις, αυτά τα φάρμακα είναι απλά αναντικατάστατα. Τα ΜΣΑΦ χρησιμοποιούνται για οστεοχόνδρωση, φλεγμονώδη αρθροπάθεια, αρθρίτιδα. Το φάρμακο έχει αντιφλεγμονώδη δράση σε μυοσίτιδα, κήλη δίσκων.
2. Ισχυροί πόνοι. Τα φάρμακα χρησιμοποιούνται με μεγάλη επιτυχία για κολικούς των χοληφόρων, γυναικολογικές παθήσεις. Εξαλείφουν τους πονοκεφάλους, ακόμη και τις ημικρανίες, τη δυσφορία στα νεφρά. Τα ΜΣΑΦ χρησιμοποιούνται με επιτυχία για ασθενείς στην μετεγχειρητική περίοδο.
3. Θερμότητα. Το αντιπυρετικό αποτέλεσμα επιτρέπει τη χρήση φαρμάκων για ασθένειες ποικίλης φύσης, τόσο για ενήλικες όσο και για παιδιά. Τέτοια φάρμακα είναι αποτελεσματικά ακόμη και στον πυρετό.
4. σχηματισμός θρόμβου. Τα ΜΣΑΦ είναι αντιαιμοπεταλικοί παράγοντες. Αυτό τους επιτρέπει να χρησιμοποιούνται στην ισχαιμία. Αποτελούν προληπτικό μέτρο κατά της καρδιακής προσβολής και του εγκεφαλικού.

Ταξινόμηση

Πριν από περίπου 25 χρόνια, αναπτύχθηκαν μόνο 8 ομάδες ΜΣΑΦ. Σήμερα, ο αριθμός αυτός έχει αυξηθεί σε 15. Ωστόσο, ακόμη και οι γιατροί δεν μπορούν να αναφέρουν τον ακριβή αριθμό. Έχοντας εμφανιστεί στην αγορά, τα ΜΣΑΦ κέρδισαν γρήγορα μεγάλη δημοτικότητα. Τα ναρκωτικά έχουν αντικαταστήσει τα οπιοειδή αναλγητικά. Γιατί, σε αντίθεση με τους τελευταίους, δεν προκάλεσαν αναπνευστική καταστολή.

Η ταξινόμηση των ΜΣΑΦ συνεπάγεται τη διαίρεση σε δύο ομάδες:

1. Παλιά φάρμακα (πρώτης γενιάς). Αυτή η κατηγορία περιλαμβάνει γνωστά φάρμακα: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion.
2. Νέα ΜΣΑΦ (δεύτερης γενιάς). Τα τελευταία 15-20 χρόνια, η φαρμακολογία έχει αναπτύξει εξαιρετικά φάρμακα, όπως τα Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Ωστόσο, αυτή δεν είναι η μόνη ταξινόμηση των ΜΣΑΦ. Τα φάρμακα νέας γενιάς χωρίζονται σε μη όξινα παράγωγα και οξέα. Ας δούμε πρώτα την τελευταία κατηγορία:

1. Σαλικυλικά. Αυτή η ομάδα ΜΣΑΦ περιέχει φάρμακα: Ασπιρίνη, Diflunisal, μονοακετυλοσαλικυλική λυσίνη.
2. Πυραζολιδίνες. Εκπρόσωποι αυτής της κατηγορίας είναι τα φάρμακα: Phenylbutazone, Azapropazone, Oxyphenbutazone.
3. Oxycams. Αυτά είναι τα πιο καινοτόμα ΜΣΑΦ της νέας γενιάς. Κατάλογος φαρμάκων: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Τα φάρμακα δεν είναι φθηνά, αλλά η επίδρασή τους στον οργανισμό διαρκεί πολύ περισσότερο από άλλα ΜΣΑΦ.
4. Παράγωγα φαινυλοξικού οξέος. Αυτή η ομάδα ΜΣΑΦ περιέχει κεφάλαια: Diclofenac, Tolmetin, Indomethacin, Etodolac, Sulindac, Aceclofenac.
5. Παρασκευάσματα ανθρανιλικού οξέος. Ο κύριος εκπρόσωπος είναι το φάρμακο "Mefenaminat".
6. Παράγοντες προπιονικού οξέος. Αυτή η κατηγορία περιέχει πολλά εξαιρετικά ΜΣΑΦ. Κατάλογος φαρμάκων: Ibuprofen, Ketoprofen, Benoxaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Thiaprofenic acid, Naproxen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton.
7. Παράγωγα ισονικοτινικού οξέος. Το κύριο φάρμακο "Amizon".
8. Παρασκευάσματα πυραζολόνης. Το γνωστό φάρμακο "Analgin" ανήκει σε αυτή την κατηγορία.

Τα μη όξινα παράγωγα περιλαμβάνουν σουλφοναμίδια. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Παρενέργειες

Τα ΜΣΑΦ νέας γενιάς, ο κατάλογος των οποίων δίνεται παραπάνω, έχουν αποτελεσματική επίδραση στον οργανισμό. Ωστόσο, πρακτικά δεν επηρεάζουν τη λειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτά τα φάρμακα διακρίνονται από ένα άλλο θετικό σημείο: τα ΜΣΑΦ της νέας γενιάς δεν έχουν καταστροφική επίδραση στην ιστός χόνδρου.

Ωστόσο, ακόμη και τέτοια αποτελεσματικά μέσαμπορεί να προκαλέσει μια σειρά από ανεπιθύμητες ενέργειες. Θα πρέπει να είναι γνωστά, ειδικά εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Οι κύριες παρενέργειες μπορεί να είναι:

• ζάλη;
• υπνηλία;
• πονοκέφαλο;
• κούραση;
• αυξημένος καρδιακός ρυθμός?
• αύξηση της πίεσης?
• ελαφριά δύσπνοια?
• ξηρός βήχας;
• δυσπεψία;
• η εμφάνιση πρωτεΐνης στα ούρα.
• αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων.
• δερματικό εξάνθημα (σημείο);
• κατακράτηση υγρών;
• αλλεργία.

Ταυτόχρονα, δεν παρατηρείται βλάβη στον γαστρικό βλεννογόνο κατά τη λήψη νέων ΜΣΑΦ. Τα φάρμακα δεν προκαλούν έξαρση του έλκους με την εμφάνιση αιμορραγίας.

Τα σκευάσματα φαινυλοξικού οξέος, τα σαλικυλικά, οι πυραζολιδόνες, οι οξικάμες, οι αλκανόνες, το προπιονικό οξύ και τα φάρμακα σουλφοναμιδίου έχουν τις καλύτερες αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες.

Από τον πόνο στις αρθρώσεις ανακουφίζουν πιο αποτελεσματικά τα φάρμακα "Ινδομεθακίνη", "Diclofenac", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". Αυτά είναι τα καλύτερα ΜΣΑΦ για την οστεοχονδρωσία. Τα παραπάνω φάρμακα, με εξαίρεση το φάρμακο "Ketoprofen", έχουν έντονο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Αυτή η κατηγορία περιλαμβάνει το εργαλείο "Πιροξικάμη".

Αποτελεσματικά αναλγητικά είναι τα Ketorolac, Ketoprofen, Indomethacin, Diclofenac.

Το Movalis έχει γίνει ο ηγέτης μεταξύ της τελευταίας γενιάς ΜΣΑΦ. Αυτό το εργαλείο επιτρέπεται να χρησιμοποιηθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα. Τα αντιφλεγμονώδη ανάλογα ενός αποτελεσματικού φαρμάκου είναι τα φάρμακα Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol και Amelotex.

Το φάρμακο "Movalis"

Αυτό το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή δισκίων, πρωκτικών υπόθετων και διαλύματος για ενδομυϊκή ένεση. Ο παράγοντας ανήκει στα παράγωγα του ενολικού οξέος. Το φάρμακο έχει εξαιρετικές αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες. Έχει διαπιστωθεί ότι σε σχεδόν οποιαδήποτε φλεγμονώδη διαδικασία, αυτό το φάρμακο έχει ευεργετική επίδραση.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι η οστεοαρθρίτιδα, η αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, η ρευματοειδής αρθρίτιδα.

Ωστόσο, πρέπει να γνωρίζετε ότι υπάρχουν αντενδείξεις για τη λήψη του φαρμάκου:

• υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
• πεπτικό έλκος στο οξύ στάδιο.
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια?
• αιμορραγία έλκους?
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια?
• εγκυμοσύνη, σίτιση παιδιού.
• σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.

Το φάρμακο δεν λαμβάνεται από παιδιά κάτω των 12 ετών.

Οι ενήλικες ασθενείς που έχουν διαγνωστεί με οστεοαρθρίτιδα συνιστάται να χρησιμοποιούν 7,5 mg την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, αυτή η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 2 φορές.

Με τη ρευματοειδή αρθρίτιδα και την αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα, ο ημερήσιος κανόνας είναι 15 mg.

Οι ασθενείς που είναι επιρρεπείς σε ανεπιθύμητες ενέργειες θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο με εξαιρετική προσοχή. Τα άτομα που έχουν σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση δεν πρέπει να λαμβάνουν περισσότερο από 7,5 mg κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Το κόστος του φαρμάκου "Movalis" σε δισκία των 7,5 mg, Νο. 20, είναι 502 ρούβλια.

Η γνώμη των καταναλωτών για το φάρμακο

Οι κριτικές πολλών ανθρώπων που είναι επιρρεπείς σε έντονο πόνο υποδεικνύουν ότι το Movalis είναι το πιο κατάλληλο φάρμακο για μακροχρόνια χρήση. Είναι καλά ανεκτή από τους ασθενείς. Επιπλέον, η μακρά παραμονή του στο σώμα καθιστά δυνατή τη λήψη του φαρμάκου μία φορά. Ένας πολύ σημαντικός παράγοντας, σύμφωνα με τους περισσότερους καταναλωτές, είναι η προστασία των χόνδρινων ιστών, αφού το φάρμακο δεν τους επηρεάζει αρνητικά. Αυτό είναι πολύ σημαντικό για ασθενείς που εφαρμόζουν αρθροπάθεια.

Επιπλέον, το φάρμακο ανακουφίζει τέλεια διάφορους πόνους - πονόδοντο, πονοκέφαλο. Οι ασθενείς δίνουν ιδιαίτερη προσοχή στον εντυπωσιακό κατάλογο των παρενεργειών. Κατά τη λήψη ΜΣΑΦ, η θεραπεία, παρά την προειδοποίηση του κατασκευαστή, δεν περιπλέκεται από δυσάρεστες συνέπειες.

Το φάρμακο "Celecoxib"

Η δράση αυτού του φαρμάκου στοχεύει στην ανακούφιση της κατάστασης του ασθενούς με οστεοχονδρωσία και αρθροπάθεια. Το φάρμακο εξαλείφει τέλεια τον πόνο, ανακουφίζει αποτελεσματικά τη φλεγμονώδη διαδικασία. Δεν έχουν εντοπιστεί ανεπιθύμητες ενέργειες στο πεπτικό σύστημα.

Οι ενδείξεις χρήσης που δίνονται στις οδηγίες είναι:

• οστεοαρθρίτιδα?
• ρευματοειδής αρθρίτιδα;
• αγκυλωτική σπονδυλίτιδα.

Αυτό το φάρμακο έχει μια σειρά από αντενδείξεις. Επιπλέον, το φάρμακο δεν προορίζεται για παιδιά κάτω των 18 ετών. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να τηρείται σε άτομα που έχουν διαγνωστεί με καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς το φάρμακο αυξάνει την ευαισθησία στην κατακράτηση υγρών.

Το κόστος του φαρμάκου ποικίλλει, ανάλογα με τη συσκευασία, στην περιοχή των 500-800 ρούβλια.

Η γνώμη του καταναλωτή

Αρκετά αντικρουόμενες κριτικές σχετικά με αυτό το φάρμακο. Μερικοί ασθενείς, χάρη σε αυτό το φάρμακο, κατάφεραν να ξεπεράσουν τον πόνο στις αρθρώσεις. Άλλοι ασθενείς ισχυρίζονται ότι το φάρμακο δεν βοήθησε. Επομένως, αυτή η θεραπεία δεν είναι πάντα αποτελεσματική.

Επιπλέον, δεν πρέπει να παίρνετε το φάρμακο μόνοι σας. Σε ορισμένες ευρωπαϊκές χώρες, αυτό το φάρμακο απαγορεύεται επειδή έχει καρδιοτοξική δράση, η οποία είναι αρκετά δυσμενής για την καρδιά.

Το φάρμακο "Nimesulide"

Αυτό το φάρμακο δεν έχει μόνο αντιφλεγμονώδη και κατά του πόνου αποτελέσματα. Το εργαλείο έχει επίσης αντιοξειδωτικές ιδιότητες, λόγω των οποίων το φάρμακο αναστέλλει ουσίες που καταστρέφουν τις ίνες χόνδρου και κολλαγόνου.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για:

• αρθρίτιδα;
• αρθροπάθεια?
• οστεοαρθρίτιδα?
• μυαλγία?
• αρθραλγία;
• θυλακίτιδα?
• πυρετός
• διάφορα σύνδρομα πόνου.

Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο έχει αναλγητικό αποτέλεσμα πολύ γρήγορα. Κατά κανόνα, ο ασθενής αισθάνεται ανακούφιση μέσα σε 20 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο αυτό το φάρμακο είναι πολύ αποτελεσματικό στον οξύ παροξυσμικό πόνο.

Σχεδόν πάντα, το φάρμακο είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς. Μερικές φορές όμως μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ζάλη, υπνηλία, πονοκέφαλος, ναυτία, καούρα, αιματουρία, ολιγουρία, κνίδωση.

Το προϊόν δεν έχει εγκριθεί για χρήση από έγκυες γυναίκες και παιδιά κάτω των 12 ετών. Με εξαιρετική προσοχή θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο "Nimesulide" άτομα που έχουν αρτηριακή υπέρταση, διαταραχή της λειτουργίας των νεφρών, της όρασης ή της καρδιάς.

Η μέση τιμή ενός φαρμάκου είναι 76,9 ρούβλια.

Τα τελευταία 30 χρόνια, ο αριθμός των NVPS έχει αυξηθεί σημαντικά και είναι επί του παρόντος αυτή η ομάδαέχει μεγάλο αριθμό φαρμάκων που διαφέρουν ως προς τη χημική δομή, τα χαρακτηριστικά δράσης και την εφαρμογή (Πίνακας 1).

Τραπέζι 1

ΤΑΞΙΝΟΜΗΣΗ ΜΣΑΦ

(κατά χημική δομή και δραστηριότητα)

Εγώ ομάδα - ΜΣΑΦ με έντονη αντιφλεγμονώδη δράση

(Nasonov E.L.; 2003)

Μη όξινα παράγωγα

Ομάδα II - ΜΣΑΦ με ασθενή αντιφλεγμονώδη δράση

ΤΑΞΙΝΟΜΗΣΗ ΜΣΑΦ

(κατά διάρκεια)

1. Σύντομη δράση (T1/2 = 2-8 ώρες):

ιβουπροφαίνη; κετοπροφαίνη; ινδομεθακίνη; φαινοπροφαίνη;

Voltaren; fenamates?

Tolmetin;

2. μεσαίας διάρκειαςενέργειες (T1 / 2 \u003d 10-20 ώρες):

Ναπροξένη;

Sulindak;

Diflunisal;

3. Μακράς δράσης (T1 / 2 = 24 ώρες ή περισσότερο):

Oxycams;

Φαινυλβουταζόνη.

ΦΑΡΜΑΚΟΔΥΝΑΜΙΚΗ ΤΩΝ ΜΣΑΦ

Από κλινική άποψη, όλα τα ΜΣΑΦ έχουν ορισμένα κοινά χαρακτηριστικά:

1. Μη ειδικότητα του αντιφλεγμονώδους αποτελέσματος, δηλ. ανασταλτική δράση σε οποιαδήποτε φλεγμονώδη διαδικασία, ανεξάρτητα από τα αιτιολογικά και νοσολογικά χαρακτηριστικά της.

2. Συνδυασμός αντιφλεγμονωδών, αναλγητικών και αντιπυρετικών επιδράσεων.

3. Σχετικά καλή ανοχή (που προφανώς συνδέεται με ταχεία απέκκριση από τον οργανισμό).

4. Ανασταλτική δράση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

5. Σύνδεση με λευκωματίνες ορού, με διαφορετικά φάρμακα να ανταγωνίζονται για θέσεις δέσμευσης. Αυτό είναι σημαντικό γιατί, αφενός, τα μη δεσμευμένα φάρμακα αποβάλλονται γρήγορα από τον οργανισμό και δεν έχουν πρόσθετα αποτελέσματα, και από την άλλη, τα φάρμακα που απελευθερώνονται από την αλβουμίνη μπορούν να δημιουργήσουν ασυνήθιστα υψηλή συγκέντρωση και να προκαλέσουν παρενέργειες.

Οι κύριοι κομβικοί μηχανισμοί είναι καθολικοί για τα περισσότερα φάρμακα, αν και η διαφορετική χημική τους δομή υποδηλώνει μια κυρίαρχη επίδραση σε ορισμένες συγκεκριμένες διεργασίες. Επιπλέον, οι περισσότεροι από τους μηχανισμούς που αναφέρονται παρακάτω είναι πολλαπλών συστατικών, δηλ. μέσα σε καθένα από αυτά, ο ίδιος τύπος επιρροής διαφορετικών ομάδων φαρμάκων μπορεί να πραγματοποιηθεί με διαφορετικούς τρόπους.

Στη δράση των ΜΣΑΦ διακρίνονται οι ακόλουθοι βασικοί σύνδεσμοι:

1. Πρόληψη βλάβης στις κυτταρικές δομές, μείωση της διαπερατότητας των τριχοειδών, σαφώς περιοριστική εξιδρωματικές εκδηλώσειςφλεγμονώδης διαδικασία (αναστολή της υπεροξείδωσης των λιπιδίων, σταθεροποίηση των λυσοσωμικών μεμβρανών, αποτροπή απελευθέρωσης λυσοσωμικών υδρολασών στο κυτταρόπλασμα και στον εξωκυτταρικό χώρο, που μπορεί να καταστρέψει πρωτεογλυκάνες, κολλαγόνο, ιστό χόνδρου).

2. Μείωση της έντασης της βιολογικής οξείδωσης, φωσφορυλίωσης και γλυκόλυσης. Αυτό οδηγεί σε αναστολή της παραγωγής μακροεργασιών που είναι απαραίτητα για τη βιοσύνθεση ουσιών, τη μεταφορά υγρών και ιόντων μετάλλων μέσω της κυτταρικής μεμβράνης και για πολλές άλλες διεργασίες που παίζουν σημαντικό ρόλο στην παθογένεση της φλεγμονής (μείωση της παροχής ενέργειας του φλεγμονώδης αντίδραση). Επιπλέον, η επίδραση στην αναπνοή των ιστών και τη γλυκόλυση αλλάζει τον πλαστικό μεταβολισμό, αφού τα ενδιάμεσα προϊόντα οξείδωσης και γλυκολυτικών μετασχηματισμών των υποστρωμάτων χρησιμεύουν ως δομικό υλικό για διάφορες συνθετικές αντιδράσεις (για παράδειγμα, τη βιοσύνθεση κινινών, βλεννοπολυσακχαριτών, ανοσοσφαιρινών).

3. Αναστολή σύνθεσης ή αδρανοποίησης φλεγμονωδών μεσολαβητών (ισταμίνη, σεροτονίνη, βραδυκινίνη, λεμφοκίνες, προσταγλανδίνες, παράγοντες συμπληρώματος και άλλοι μη ειδικοί ενδογενείς επιβλαβείς παράγοντες).

4. Τροποποίηση του υποστρώματος φλεγμονής, δηλ. κάποια αλλαγή στη μοριακή διαμόρφωση των συστατικών του ιστού, εμποδίζοντάς τα να αντιδράσουν με επιβλαβείς παράγοντες.

5. Κυτοστατική δράση, που οδηγεί σε αναστολή της πολλαπλασιαστικής φάσης της φλεγμονής και μείωση της μεταφλεγμονώδους φάσης της σκληρωτικής διαδικασίας.

6. Αναστολή παραγωγής ρευματοειδούς παράγοντα σε ασθενείς με ρευματοειδή αρθρίτιδα.

7. Παραβίαση της αγωγής των ερεθισμάτων πόνου στο νωτιαίο μυελό (μεταμιζόλη).

8. Η ανασταλτική επίδραση στην αιμοπηξία (κυρίως στην αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων) είναι ένας επιπλέον, δευτερεύων παράγοντας στην αντιφλεγμονώδη δράση: η μείωση της έντασης της πήξης στα τριχοειδή αγγεία των φλεγμονωδών περιοχών αποτρέπει τις διαταραχές της μικροκυκλοφορίας.

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΔΡΑΣΗΣ ΤΩΝ ΜΣΑΦ

Αναμφίβολα, ο πιο σημαντικός μηχανισμός δράσης των ΜΣΑΦ είναι η ικανότητα αναστολής της COX - ενός ενζύμου που καταλύει τη μετατροπή των ελεύθερων πολυακόρεστων λιπαρών οξέων (για παράδειγμα, αραχιδονικού) σε προσταγλανδίνες (PG), καθώς και σε άλλα εικοσανοειδή - θρομβοξάνες (TrA2). και προστακυκλίνη (PG-I2) (Εικ. ένα). Έχει αποδειχθεί ότι οι προσταγλανδίνες έχουν ευέλικτη βιολογική δράση:

ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΜΟΣ ΑΡΑΧΙΔΙΚΟΥ ΟΞΕΟΥ

Εικ.1.Μεταβολισμός αραχιδονικού οξέος.

α) είναι μεσολαβητές της φλεγμονώδους απόκρισης: συσσωρεύονται στο επίκεντρο της φλεγμονής και προκαλούν τοπική αγγειοδιαστολή, οίδημα, εξίδρωση, μετανάστευση λευκοκυττάρων και άλλες επιδράσεις (κυρίως PG-E2 και PG-I2).

σι) ευαισθητοποιούν τους υποδοχείςσε μεσολαβητές πόνου (ισταμίνη, βραδυκινίνη) και μηχανικές επιδράσεις, μειώνοντας το όριο ευαισθησίας.

σε) αυξάνουν την ευαισθησία των υποθαλαμικών κέντρων θερμορύθμισηςστη δράση ενδογενών πυρετογόνων (ιντερλευκίνη-1, κ.λπ.) που σχηματίζονται στο σώμα υπό την επίδραση μικροβίων, ιών, τοξινών (κυρίως PG-E2).

ΣΟΛ) παίζουν ένα σημαντικό φυσιολογικό ρόλοστην προστασία του βλεννογόνου του γαστρεντερικού σωλήνα(αυξημένη έκκριση βλέννας και αλκαλίου, διατήρηση της ακεραιότητας των ενδοθηλιακών κυττάρων εντός των μικροαγγείων του βλεννογόνου, συμβάλλοντας στη διατήρηση της ροής του αίματος στον βλεννογόνο, διατήρηση της ακεραιότητας των κοκκιοκυττάρων και, ως εκ τούτου, η διατήρηση της δομικής ακεραιότητας του ο βλεννογόνος);

μι) επηρεάζουν τη λειτουργία των νεφρών:προκαλούν αγγειοδιαστολή, διατηρούν τη νεφρική ροή του αίματος και τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης, αυξάνουν την απελευθέρωση ρενίνης, απελευθέρωση νατρίου και νερού, συμμετέχουν στην ομοιόσταση του καλίου.

Υπάρχουν τουλάχιστον δύο ισοένζυμα κυκλοοξυγενάσης που αναστέλλονται από ΜΣΑΦ (Εικ. 2). Το πρώτο ισοένζυμο, COX-1, ελέγχει την παραγωγή PGs που ρυθμίζουν την ακεραιότητα του γαστρεντερικού βλεννογόνου, τη λειτουργία των αιμοπεταλίων και τη νεφρική ροή του αίματος και το δεύτερο ισοένζυμο, το COX-2, εμπλέκεται στη σύνθεση των PGs κατά τη διάρκεια της φλεγμονής. Επιπλέον, η COX-2 απουσιάζει υπό φυσιολογικές συνθήκες, αλλά σχηματίζεται υπό την επίδραση ορισμένων ιστικών παραγόντων που προκαλούν μια φλεγμονώδη αντίδραση (κυτοκίνες και άλλοι). Από αυτή την άποψη, θεωρείται ότι η αντιφλεγμονώδης δράση των ΜΣΑΦ οφείλεται στην αναστολή της COX-2 και στις ανεπιθύμητες αντιδράσεις τους - αναστολή της COX-1.

Πρόσφατα, πραγματοποιήθηκαν πρόσθετες μελέτες για την COX-2 και έχει διαπιστωθεί ότι η προφλεγμονώδης δράση μπορεί να είναι εγγενής στην COX-2 και οι αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες στο τρίτο ισομερές της COX-COX-3. Όπως και άλλα ένζυμα COX, το COX-3 εμπλέκεται επίσης στη σύνθεση των προσταγλανδινών και παίζει ρόλο στην ανάπτυξη του πόνου και του πυρετού. Ωστόσο, σε αντίθεση με το COX-1 και το COX-2, το COX-3 δεν εμπλέκεται στην ανάπτυξη φλεγμονής. Η δραστηριότητα της COX-3 αναστέλλεται από την παρακεταμόλη, η οποία έχει μικρή επίδραση στην COX-1 και την COX-2. Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι η COX-3 βρέθηκε σε ιστούς πειραματόζωων και η ύπαρξη αυτής της ισομορφής της COX στο ανθρώπινο σώμα απαιτεί απόδειξη, καθώς και περαιτέρω μελέτη και στοιχεία του μηχανισμού δράσης της παρακεταμόλης που σχετίζεται με την αναστολή της COX-3.

Η αναλογία της δραστικότητας των ΜΣΑΦ όσον αφορά τον αποκλεισμό των COX-1 / COX-2 καθιστά δυνατή την εκτίμηση της πιθανής τοξικότητάς τους. Όσο μικρότερη είναι αυτή η τιμή, τόσο πιο επιλεκτικό είναι το φάρμακο για την COX-2 και επομένως λιγότερο τοξικό. Για παράδειγμα, για τη μελοξικάμη είναι 0,33, η δικλοφενάκη - 2,2, η τενοξικάμη - 15, η πιροξικάμη - 33, η ινδομεθακίνη - 107.

Τα δεδομένα υποδεικνύουν ότι τα ΜΣΑΦ όχι μόνο αναστέλλουν τον μεταβολισμό της κυκλοοξυγενάσης, αλλά επηρεάζουν επίσης ενεργά τη σύνθεση PG που σχετίζεται με την κινητοποίηση Ca ++ στους λείους μύες. Έτσι, η βουταδιόνη αναστέλλει τη μετατροπή των κυκλικών ενδοϋπεροξειδίων σε προσταγλανδίνες Ε2 και F2 λ και οι φαιναμάτες μπορούν επίσης να εμποδίσουν την υποδοχή αυτών των ουσιών στους ιστούς.

Σημαντικό ρόλο στην αντιφλεγμονώδη δράση των ΜΣΑΦ παίζει η επιρροή τους στον μεταβολισμό και τις βιοεπιδράσεις των κινινών. Σε θεραπευτικές δόσεις, η ινδομεθακίνη, η ορθοφένη, η ναπροξένη, η ιβουπροφαίνη, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) μειώνουν το σχηματισμό βραδυκινίνης κατά 70-80%. Αυτό το αποτέλεσμα βασίζεται στην ικανότητα των ΜΣΑΦ να παρέχουν μη ειδική αναστολή της αλληλεπίδρασης της καλλικρεΐνης με το κινινογόνο υψηλού μοριακού βάρους. Τα ΜΣΑΦ προκαλούν χημική τροποποίηση των συστατικών της αντίδρασης κινινογένεσης, με αποτέλεσμα, λόγω στερικής παρεμπόδισης, να διακόπτεται η συμπληρωματική αλληλεπίδραση των πρωτεϊνικών μορίων και να μην λαμβάνει χώρα αποτελεσματική υδρόλυση του υψηλού μοριακού κινινογόνου από την καλλικρεΐνη. Η μείωση του σχηματισμού βραδυκινίνης οδηγεί σε αναστολή της ενεργοποίησης της λ-φωσφορυλάσης, η οποία οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης του αραχιδονικού οξέος και, ως εκ τούτου, στην εκδήλωση των επιδράσεων των μεταβολικών προϊόντων του.

Σημαντική είναι η ικανότητα των ΜΣΑΦ να εμποδίζουν την αλληλεπίδραση της βραδυκινίνης με τους υποδοχείς των ιστών, γεγονός που οδηγεί σε αποκατάσταση της διαταραγμένης μικροκυκλοφορίας, μείωση της υπερέκτασης των τριχοειδών, μείωση της απελευθέρωσης του υγρού μέρους του πλάσματος, των πρωτεϊνών του, προφλεγμονώδη παράγοντες και σχηματισμένα στοιχεία, γεγονός που επηρεάζει έμμεσα την ανάπτυξη άλλων φάσεων της φλεγμονώδους διαδικασίας. Δεδομένου ότι το σύστημα καλλικρεΐνης-κινίνης παίζει τον πιο σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη οξέων φλεγμονωδών αντιδράσεων, τα ΜΣΑΦ είναι πιο αποτελεσματικά σε πρώιμα στάδιαφλεγμονή, παρουσία έντονου εξιδρωματικού συστατικού.

Η αναστολή της απελευθέρωσης ισταμίνης και σεροτονίνης, ο αποκλεισμός των αντιδράσεων των ιστών σε αυτές τις βιογενείς αμίνες, που παίζουν σημαντικό ρόλο στη φλεγμονώδη διαδικασία, έχουν κάποια σημασία στον μηχανισμό της αντιφλεγμονώδους δράσης των ΜΣΑΦ. Η ενδομοριακή απόσταση μεταξύ των κέντρων αντίδρασης στο μόριο των αντιφλογιστικών (ενώσεις τύπου βουταδιόνης) πλησιάζει εκείνες στο μόριο των φλεγμονωδών μεσολαβητών (ισταμίνη, σεροτονίνη). Αυτό υποδηλώνει τη δυνατότητα ανταγωνιστικής αλληλεπίδρασης των αναφερθέντων ΜΣΑΦ με υποδοχείς ή ενζυμικά συστήματα που εμπλέκονται στις διαδικασίες σύνθεσης, απελευθέρωσης και μετασχηματισμού αυτών των ουσιών.

Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, τα ΜΣΑΦ έχουν δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης. Με τη σύνδεση με την G-πρωτεΐνη στην κυτταρική μεμβράνη, τα αντιφλογιστικά επηρεάζουν τη μετάδοση σημάτων της μεμβράνης μέσω αυτής, αναστέλλουν τη μεταφορά ανιόντων και επηρεάζουν βιολογικές διεργασίες που εξαρτώνται από τη συνολική κινητικότητα των λιπιδίων της μεμβράνης. Αντιλαμβάνονται τη σταθεροποιητική τους δράση στη μεμβράνη αυξάνοντας το μικροϊξώδες των μεμβρανών. Διεισδύοντας μέσω της κυτταροπλασματικής μεμβράνης στο κύτταρο, τα ΜΣΑΦ επηρεάζουν επίσης τη λειτουργική κατάσταση των μεμβρανών των κυτταρικών δομών, ιδιαίτερα των λυσοσωμάτων, και αποτρέπουν την προφλεγμονώδη δράση των υδρολασών. Λήφθηκαν δεδομένα σχετικά με τα ποσοτικά και ποιοτικά χαρακτηριστικά της συγγένειας μεμονωμένων φαρμάκων για τα πρωτεϊνικά και λιπιδικά συστατικά των βιολογικών μεμβρανών, τα οποία μπορούν να εξηγήσουν την επίδρασή τους στη μεμβράνη.

Ένας από τους μηχανισμούς βλάβης στις κυτταρικές μεμβράνες είναι η οξείδωση των ελεύθερων ριζών. Οι ελεύθερες ρίζες που δημιουργούνται κατά την υπεροξείδωση των λιπιδίων (LPO) παίζουν σημαντικό ρόλο στην ανάπτυξη της φλεγμονής. Ως εκ τούτου, η αναστολή της υπεροξείδωσης των ΜΣΑΦ στις μεμβράνες μπορεί να θεωρηθεί ως εκδήλωση της αντιφλεγμονώδους δράσης τους. Μία από τις κύριες πηγές παραγωγής ελεύθερων ριζών είναι ο μεταβολισμός του αραχιδονικού οξέος. Μεμονωμένοι μεταβολίτες του καταρράκτη του προκαλούν τη συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων ουδετερόφιλων και μακροφάγων στο επίκεντρο της φλεγμονής, η ενεργοποίηση των οποίων συνοδεύεται επίσης από το σχηματισμό ελεύθερων ριζών. Τα ΜΣΑΦ, δρώντας ως σαρωτές για αυτές τις ενώσεις, προσφέρουν μια νέα προσέγγιση για την πρόληψη και τη θεραπεία της βλάβης των ιστών που προκαλούνται από τις ελεύθερες ρίζες.

Τα τελευταία χρόνια, μελέτες για την επίδραση των ΜΣΑΦ στους κυτταρικούς μηχανισμούς της φλεγμονώδους απόκρισης έχουν λάβει σημαντική ανάπτυξη. Τα ΜΣΑΦ μειώνουν τη μετανάστευση των κυττάρων στο σημείο της φλεγμονής και μειώνουν τη φλογογόνο δράση τους και η επίδραση στα πολυμορφοπύρηνα ουδετερόφιλα συσχετίζεται με την αναστολή της οδού λιποξυγενάσης της οξείδωσης του αραχιδονικού οξέος. Αυτή η εναλλακτική οδός για τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος οδηγεί στον σχηματισμό λευκοτριενίων (LTs), τα οποία πληρούν όλα τα κριτήρια για φλεγμονώδεις μεσολαβητές. Η βενοξαπροφαίνη έχει την ικανότητα να επηρεάζει την 5-λιποξυγενάση και να εμποδίζει τη σύνθεση της LT.

Η επίδραση των ΜΣΑΦ στα κυτταρικά στοιχεία του όψιμου σταδίου της φλεγμονής έχει μελετηθεί λιγότερο - μονοπύρηνα κύτταρα. Ορισμένα ΜΣΑΦ μειώνουν τη μετανάστευση των μονοκυττάρων που παράγουν ελεύθερες ρίζες και προκαλούν καταστροφή ιστού. Αν και σημαντικό ρόλο κυτταρικά στοιχείαστην ανάπτυξη της φλεγμονώδους απόκρισης και η θεραπευτική δράση των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων είναι αναμφισβήτητη, ο μηχανισμός δράσης των ΜΣΑΦ στη μετανάστευση και τη λειτουργία αυτών των κυττάρων μένει να διευκρινιστεί.

Υπάρχει μια υπόθεση για την απελευθέρωση ΜΣΑΦ φυσικών αντιφλεγμονωδών ουσιών από το σύμπλεγμα με πρωτεΐνες πλάσματος, το οποίο προέρχεται από την ικανότητα αυτών των φαρμάκων να εκτοπίζουν τη λυσίνη από τη συσχέτισή της με τη λευκωματίνη.

ΚΥΡΙΕΣ ΕΠΙΔΡΑΣΕΙΣ ΤΩΝ ΜΣΑΦ

Αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα

Η σοβαρότητα των αντιφλεγμονωδών ιδιοτήτων των ΜΣΑΦ συσχετίζεται με το βαθμό αναστολής της COX. Σημειώθηκε η ακόλουθη σειρά δράσης: μεκλοφεναμικό οξύ, σουπροφαίνη, ινδομεθακίνη, δικλοφενάκη, μεφεναμικό οξύ, φλουφεναμικό οξύ, ναπροξένη, φαινυλβουταζόνη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ιβουπροφαίνη.

Τα ΜΣΑΦ καταστέλλουν κυρίως τη φάση της εξίδρωσης. Τα πιο ισχυρά φάρμακα (ινδομεθακίνη, δικλοφενάκη, φαινυλβουταζόνη) δρουν επίσης στη φάση πολλαπλασιασμού (μειώνοντας τη σύνθεση κολλαγόνου και τη σχετική σκλήρυνση των ιστών), αλλά πιο αδύναμα από ό,τι στην εξιδρωματική φάση. Τα ΜΣΑΦ δεν έχουν πρακτικά καμία επίδραση στη φάση της αλλοίωσης. Όσον αφορά την αντιφλεγμονώδη δράση, τα ΜΣΑΦ είναι κατώτερα από τα γλυκοκορτικοειδή., τα οποία, αναστέλλοντας το ένζυμο φωσφολιπάση Α2, αναστέλλουν τον μεταβολισμό των φωσφολιπιδίων και διαταράσσουν τον σχηματισμό τόσο των προσταγλανδινών όσο και των λευκοτριενίων, που είναι επίσης οι πιο σημαντικοί μεσολαβητές της φλεγμονής.

Η κατανομή των ΜΣΑΦ σύμφωνα με τη σοβαρότητα της αντιφλεγμονώδους δράσης παρουσιάζεται στον πίνακα 1. Μεταξύ των ΜΣΑΦ της πρώτης ομάδας, η ινδομεθακίνη και η δικλοφενάκη έχουν την πιο ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση και η ιβουπροφαίνη τη μικρότερη.

Αναλγητικό αποτέλεσμα

Ο μηχανισμός της αναλγητικής δράσης αποτελείται από πολλά συστατικά, καθένα από τα οποία μπορεί να έχει ανεξάρτητη σημασία.

Ορισμένες PGs (E2 λ και F2 λ) μπορούν να αυξήσουν την ευαισθησία των υποδοχέων πόνου σε φυσικά και χημικά ερεθίσματα, για παράδειγμα, στη δράση της βραδυκινίνης, η οποία με τη σειρά της προάγει την απελευθέρωση των PG από τους ιστούς. Έτσι, υπάρχει αμοιβαία ενίσχυση της αλγογονικής δράσης. Τα ΜΣΑΦ, που εμποδίζουν τη σύνθεση των PG-E2 και PG-F2 λ, σε συνδυασμό με μια άμεση δράση κατά της βραδυκινίνης, εμποδίζουν την εκδήλωση του αλγογονικού αποτελέσματος.

Αν και τα ΜΣΑΦ σε υποδοχείς πόνουδεν δρουν, αλλά μπλοκάροντας την εξίδρωση, σταθεροποιώντας τις μεμβράνες των λυσοσωμάτων, μειώνουν έμμεσα τον αριθμό των ευαίσθητων σε χημικά ερεθίσματα υποδοχέων. Μια ορισμένη σημασία αποδίδεται στην επίδραση αυτής της ομάδας φαρμάκων στα θαλαμικά κέντρα ευαισθησίας στον πόνο (τοπικός αποκλεισμός των PG-E2, F2 λ στο ΚΝΣ), η οποία οδηγεί σε αναστολή της αγωγής των ερεθισμάτων πόνου στον φλοιό. Σύμφωνα με την αναλγητική δράση της δικλοφενάκης, η ινδομεθακίνη σε σχέση με τους φλεγμονώδεις ιστούς δεν είναι κατώτερη από τη δράση των ναρκωτικών αναλγητικών, σε αντίθεση με την οποία, τα ΜΣΑΦ δεν επηρεάζουν την ικανότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος να συνοψίζει τους υποκατώτερους ερεθισμούς.

Η αναλγητική δράση των ΜΣΑΦ, σε μεγαλύτερο βαθμό, εκδηλώνεται σε πόνους ήπιας και μέτριας έντασης, που εντοπίζονται στους μύες, τις αρθρώσεις, τους τένοντες, τους νευρικούς κορμούς, καθώς και σε πονοκέφαλο ή πονόδοντο. Με έντονο σπλαχνικό πόνο που σχετίζεται με τραύμα, χειρουργική επέμβαση, όγκους, τα περισσότερα ΜΣΑΦ δεν είναι πολύ αποτελεσματικά και είναι κατώτερα σε δύναμη από τα ναρκωτικά αναλγητικά. Ένας αριθμός ελεγχόμενων μελετών έχει δείξει μια αρκετά υψηλή αναλγητική δράση της δικλοφενάκης, της κετερολάκης, της κετοπροφαίνης, της μεταμιζόλης σε κολικούς και μετεγχειρητικό πόνο. Η αποτελεσματικότητα των ΜΣΑΦ στον νεφρικό κολικό που εμφανίζεται σε ασθενείς ουρολιθίαση, σχετίζεται σε μεγάλο βαθμό με: αναστολή της παραγωγής PG-E2 στους νεφρούς, μείωση της νεφρικής ροής αίματος και σχηματισμού ούρων. Αυτό οδηγεί σε μείωση της πίεσης στη νεφρική πύελο και τους ουρητήρες πάνω από το σημείο της απόφραξης και παρέχει μακροχρόνια αναλγητική δράση.

Σύμφωνα με τη νέα υπόθεση, θεραπευτικό αποτέλεσμαΤα ΜΣΑΦ μπορούν εν μέρει να εξηγηθούν από την διεγερτική τους δράση στην παραγωγή ενδογενών ρυθμιστικών πεπτιδίων που έχουν αναλγητική δράση (όπως οι ενδορφίνες) και μειώνουν τη σοβαρότητα της φλεγμονής.

Το πλεονέκτημα των ΜΣΑΦ έναντι των ναρκωτικών αναλγητικών είναι ότι δεν καταστέλλουν το αναπνευστικό κέντρο, δεν προκαλούν ευφορία και εξάρτηση από τα ναρκωτικά και για τους κολικούς σημαντικό είναι επίσης το γεγονός ότι δεν έχουν σπασμωδική δράση.

Η σύγκριση της εκλεκτικής αναλγητικής δραστηριότητας, σε σχέση με τον βαθμό καταστολής της σύνθεσης προσταγλανδινών, έδειξε ότι ορισμένα ΜΣΑΦ με ισχυρές αναλγητικές ιδιότητες είναι ασθενείς αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών και αντίστροφα, άλλα ΜΣΑΦ που μπορούν να αναστείλουν ενεργά τη σύνθεση προσταγλανδινών έχουν αδύναμες ιδιότητες πρωκτού. Έτσι, υπάρχει διάσταση μεταξύ της αναλγητικής και αντιφλεγμονώδους δράσης των ΜΣΑΦ. Αυτό το φαινόμενο εξηγείται από το γεγονός ότι η αναλγητική δράση ορισμένων ΜΣΑΦ σχετίζεται όχι μόνο με την καταστολή των κεντρικών και περιφερικών προσταγλανδινών, αλλά και με την επίδραση στη σύνθεση και τη δραστηριότητα άλλων νευροδραστικών ουσιών που παίζουν βασικό ρόλο στην αντίληψη του διέγερση πόνου στο ΚΝΣ.

Το πιο καλά μελετημένο κεντρική αναλγητική δράσηΗ κετοπροφαίνη, η οποία οφείλεται σε:

Η ικανότητα γρήγορης διείσδυσης του αιματοεγκεφαλικού φραγμού (BBB) ​​λόγω της εξαιρετικής λιποδιαλυτότητάς του.

Η ικανότητα να ασκεί κεντρικό αποτέλεσμα στο επίπεδο των οπίσθιων πυλώνων νωτιαίος μυελόςμε την αναστολή της εκπόλωσης των νευρώνων της οπίσθιας στήλης.

Η ικανότητα επιλεκτικού αποκλεισμού των υποδοχέων NMDA καταστέλλοντας την εκπόλωση των διαύλων ιόντων, έχοντας έτσι άμεση και ταχεία επίδραση στη μετάδοση του πόνου. Αυτός ο μηχανισμός οφείλεται στην ικανότητα της κετοπροφαίνης να διεγείρει τη δραστηριότητα του ηπατικού ενζύμου τρυπτοφαν-2,3-διοοξυγενάση, το οποίο επηρεάζει άμεσα τον σχηματισμό του κυνουρενικού οξέος, ενός ανταγωνιστή των υποδοχέων NMDA στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η ικανότητα δράσης στην ετεροτριμερή G-πρωτεΐνη, αλλάζοντας τη διαμόρφωση της μέσω της ανταγωνιστικής αντικατάστασής της στους τομείς δράσης. Η G-πρωτεΐνη, που βρίσκεται στη μετασυναπτική νευρωνική μεμβράνη, συνδέεται με διάφορους υποδοχείς, όπως οι νευροκινίνες (NK1, NK2, NK3) και οι υποδοχείς γλουταμικού, οι οποίοι διευκολύνουν τη διέλευση των προσαγωγών σημάτων πόνου κατά μήκος της μεμβράνης.

Η ικανότητα ελέγχου των επιπέδων ορισμένων νευροδιαβιβαστών όπως η σεροτονίνη (μέσω των επιδράσεων στην G-πρωτεΐνη και στον πρόδρομο της σεροτονίνης 5-υδροξυτρυπταμίνη), για τη μείωση της παραγωγής της ουσίας P.

Προσπάθειες ταξινόμησης των ΜΣΑΦ σύμφωνα με τη σοβαρότητα της αναλγητικής δράσης έχουν γίνει εδώ και πολύ καιρό, ωστόσο, λόγω του γεγονότος ότι οι επιδράσεις πολλών φαρμάκων είναι δοσοεξαρτώμενες και ένα ενιαίο πρότυπο για την πιθανή αξιολόγηση της αποτελεσματικότητάς τους με διαφορετικός κλινικές καταστάσειςδεν υπάρχει μέχρι στιγμής, αυτή η ερώτηση παραμένει εξαιρετικά δύσκολη. Ένας από τους πιθανούς τρόπους επίλυσής του είναι η σύνοψη των δεδομένων διαφόρων δημοσιεύσεων που σχετίζονται έμμεσα μεταξύ τους για μεμονωμένα φάρμακα. Ως αποτέλεσμα αυτής της μελέτης, προέκυψε ένα συγκριτικό χαρακτηριστικό της αναλγητικής δράσης των πιο συχνά χρησιμοποιούμενων ΜΣΑΦ στην κλινική: κετορολάκη 30 mg > (κετοπροφαίνη 25 mg = ιβουπροφαίνη 400 mg, φλουρμπιπροφαίνη 50 mg) > (ASA 650 mg= παρακεταμόλη 650 mg = φαινοπροφαίνη 200 mg = ναπροξένη 250 mg = ετοντολάκη 200 mg = δικλοφενάκη 50 mg = μεφεναμικό οξύ 500 mg) > nabumetone 1000 mg.

Με βάση τα παραπάνω δεδομένα, μπορεί να σημειωθεί υψηλότερη αναλγητική δράση των παραγώγων του προπιονικού οξέος (κετοπροφαίνη, ιβουπροφαίνη, φλουμπιπροφαίνη). Το πιο ισχυρό αναλγητικό αποτέλεσμα φαίνεται από την κετορολάκη (30 mg κετορολάκης που χορηγούνται ενδομυϊκά ισοδυναμούν με 12 mg μορφίνης).

Αντιπυρετικό αποτέλεσμα

Ο αρχικός κρίκος της υπερθερμικής αντίδρασης είναι τα εξωγενή πυρετογόνα (βακτήρια, ιοί, τοξίνες, αλλεργιογόνα, φάρμακα), τα οποία, όταν εισέλθουν στον οργανισμό, επηρεάζουν το θερμικό κέντρο του υποθαλάμου μέσω πυρετών. Το πρώτο και σημαντικότερο είναι το ενδογενές πυρετογόνο, μια πρωτεΐνη χαμηλού μοριακού βάρους που παράγεται από λευκοκύτταρα (μονοκύτταρα, μακροφάγα) αφού ενεργοποιηθεί από τις λεμφοκίνες. Το ενδογενές πυρετογόνο είναι ειδικό για τον πυρετό και δρα σε θερμοευαίσθητους νευρώνες στην προοπτική περιοχή του υποθαλάμου, όπου επάγεται η σύνθεση των PG-E1, E2 με τη συμμετοχή της σεροτονίνης.

Η δεύτερη μεγάλη ομάδα μεσολαβητών πυρετού είναι μη ειδικοί, αλλά πολύ ενεργοί νευροδιαβιβαστές που απελευθερώνονται στον εγκέφαλο και διασφαλίζουν τη δραστηριότητα των νευρώνων στους πυρήνες του υποθαλάμου και άλλες δομές που οργανώνουν τις διαδικασίες αλλαγής της θερμορύθμισης σε υψηλότερο επίπεδο. Αυτά περιλαμβάνουν ακετυλοχολίνη, σεροτονίνη, ισταμίνη, PG-E και άλλους νευροδιαβιβαστές. Η PG-E, ως αναστολέας της φωσφοδιεστεράσης, προκαλεί τη συσσώρευση της cAMP σε θερμοευαίσθητα κύτταρα, η οποία συμβάλλει στην αυξημένη είσοδο Ca ++ στα κύτταρα. Αυτή η διαδικασία οδηγεί σε αύξηση της ευαισθησίας των κυττάρων στην ακετυλοχολίνη και σε αύξηση της ηλεκτρικής τους δραστηριότητας. Η διέγερση μεταδίδεται νευρικά κύτταρατον οπίσθιο υποθάλαμο, που οδηγεί αφενός σε εντατικοποίηση της παραγωγής θερμότητας και, αφετέρου, σε περιφερική αγγειοσύσπαση και μείωση της μεταφοράς θερμότητας, που γενικά οδηγεί σε πυρετό.

Η ουσία της αντιπυρετικής δράσης των ΜΣΑΦ περιορίζεται στην αναστολή της μετάδοσης της διέγερσης στους πυρήνες του υποθαλάμου (η οποία εγκαθιδρύεται ηλεκτροφυσιολογικά και βιοχημικά). Ηλεκτροφυσιολογικά έδειξε μείωση στη ροή των παλμών από θερμικούς υποδοχείς και, κατά συνέπεια, μείωση στο «σημείο αναφοράς» αυτής της παραμέτρου. Μια έντονη ανασταλτική επίδραση των σαλικυλικών στο μετασυναπτικό δυναμικό στο διαφορετικά τμήματαεγκέφαλος. Τα ΜΣΑΦ, που αναστέλλουν την PG στον υποθάλαμο, μειώνουν την επίδρασή τους στο cAMP και μπλοκάρουν ολόκληρο τον καταρράκτη των αντιδράσεων που περιγράφηκαν παραπάνω, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της μεταφοράς θερμότητας και μείωση της παραγωγής θερμότητας. Δεδομένου ότι τα PG δεν εμπλέκονται στη διατήρηση της φυσιολογικής θερμοκρασίας του σώματος, τα ΜΣΑΦ δεν επηρεάζουν την τιμή της φυσιολογικής θερμοκρασίας, έτσι διαφέρουν από τα «υποθερμικά» φάρμακα (χλωροπρομαζίνη και άλλα). Εξαιρούνται η αμιδοπυρίνη και η φαινακετίνη, που έχουν υποθερμογονική δράση.

Η ανασταλτική δράση των ΜΣΑΦ στη θερμορύθμιση εκφράζεται επίσης σε μείωση της απελευθέρωσης σεροτονίνης, αδρεναλίνης και ακετυλοχολίνης από τα κύτταρα του υποθαλάμου. Η αντιπυρετική δράση των ΜΣΑΦ μπορεί να εξηγηθεί εν μέρει από την ανασταλτική τους δράση στη σύνθεση σε φαγοκύτταρα, μονοκύτταρα και δικτυοερυθροκύτταρα ενδογενών πυρετογόνων και πρωτεϊνών με μοριακό βάρος 10-20 χιλιάδες.

Υπάρχει η υπόθεση ότι η αντιπυρετική δράση ορισμένων ΜΣΑΦ πρέπει να θεωρείται ως αποτέλεσμα ανταγωνιστικού ανταγωνισμού αυτών των φαρμάκων και των PG στους υποθαλαμικούς υποδοχείς.

Αντισυσσωματικό αποτέλεσμα

Κατά τη χρήση ΜΣΑΦ ως αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι διαφορετικά φάρμακα μπορεί να μην έχουν την ίδια επίδραση στη συσσώρευση, λόγω διαφορών στη φύση της αναστολής της COX. Σύμφωνα με τον μηχανισμό αλληλεπίδρασης με το COX, διακρίνονται 3 ομάδες ΜΣΑΦ:

1. Φάρμακα που προκαλούν αργή και αναστρέψιμη ανταγωνιστική αναστολή του ενζύμου: ινδομεθακίνη, βολταρέν.

2. Φάρμακα που προκαλούν αργή και μη αναστρέψιμη αναστολή του ενζύμου: σαλικυλικά.

3. Φάρμακα που προκαλούν ταχεία αναστρέψιμη και ανταγωνιστική αναστολή του ενζύμου: brufen, naproxen, butadione.

Τα δεδομένα αυτά, εκτός από θεωρητικό ενδιαφέρον, έχουν μεγάλη πρακτική σημασία. Είναι γνωστό ότι μετά από μία εφάπαξ δόση ΑΣΟ, παρατηρείται κλινικά σημαντική μείωση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων για 48 ώρες ή περισσότερο. Όταν χρησιμοποιείται ινδομεθακίνη, αυτή η διαδικασία συμβαίνει παράλληλα με μείωση της συγκέντρωσης φαρμακευτικό προϊόνστο αίμα. Αυτό εξηγείται από το γεγονός ότι το ASA αναστέλλει μη αναστρέψιμα το ένζυμο με την ακετυλίωση του και τα αιμοπετάλια, σε αντίθεση με τα ενδοθηλοκύτταρα, που είναι κύτταρα χωρίς πυρήνα, δεν έχουν την ικανότητα να συνθέτουν πρωτεΐνες, συμπεριλαμβανομένων των ενζύμων.

Έτσι, η σύνθεση της θρομβοξάνης Α2 αποκαθίσταται μόνο λόγω της εμφάνισης νέων πληθυσμών αιμοπεταλίων από μυελός των οστών(διάρκεια ζωής των αιμοπεταλίων 7 ημέρες), ενώ το αρχικό επίπεδο της προστακυκλίνης αποκαθίσταται καθώς νέες μερίδες COX συντίθενται από υπάρχοντα ενδοθηλιακά κύτταρα. Ως αποτέλεσμα, το ΑΣΟ προκαλεί μια αλλαγή στην ισορροπία μεταξύ της θρομβοξάνης Α2 και της προστακυκλίνης προς όφελος της τελευταίας, η οποία οδηγεί σε μείωση της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.

Θα πρέπει να τονιστεί ότι μόνο μικρές δόσεις ΑΣΟ (50 mg - 350 mg ημερησίως) παραβιάζουν «ανεπαίσθητα», αλλά ξεκάθαρα παραβιάζουν την ισοτιμία των επιδράσεων της θρομβοξάνης Α2 και της προστακυκλίνης. Υψηλές δόσεις ΑΣΟ «χονδρικά», αναστέλλουν μη επιλεκτικά τη σύνθεση τόσο της θρομβοξάνης Α2 όσο και της προστακυκλίνης, ενώ αυξάνουν την ινωδόλυση και μειώνουν τη σύνθεση του ινωδογόνου και των εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Το ΑΣΟ δεν επηρεάζει τη διάρκεια ζωής των αιμοπεταλίων.

Όταν χρησιμοποιείτε αναστρέψιμους αναστολείς COX (όλα τα ΜΣΑΦ εκτός από τα σαλικυλικά), καθώς η συγκέντρωσή τους στο αίμα μειώνεται, αποκαθίσταται η ικανότητα συσσώρευσης των κυκλοφορούντων αιμοπεταλίων.

Μαζί με τις παραπάνω ιδιότητες, τα ΜΣΑΦ έχουν μια σειρά από άλλες επιδράσεις.

Επίδραση στο ανοσοποιητικό σύστημα.Ένας αριθμός ΜΣΑΦ (ινδομεθακίνη, βουταδιόνη, ναπροξένη, ιβουπροφαίνη) αναστέλλει τον μετασχηματισμό των λεμφοκυττάρων (που προκαλείται από διάφορα αντιγόνα) και επομένως εκδηλώνεται η ανοσοκατασταλτική τους δράση. Η δευτερογενής ανοσοκατασταλτική δράση καθορίζεται επίσης από:

Μείωση της διαπερατότητας των τριχοειδών, η οποία καθιστά δύσκολη την επαφή των ανοσοικανών κυττάρων με το αντιγόνο, τα αντισώματα με το υπόστρωμα.

Σταθεροποίηση των λυσοσωμικών μεμβρανών στα μακροφάγα, η οποία περιορίζει τη διάσπαση των κακώς διαλυτών αντιγόνων που είναι απαραίτητα για την ανάπτυξη των επόμενων σταδίων της ανοσολογικής απόκρισης.

Απευαισθητοποιητική δράσηαναπτύσσεται λόγω:

Μείωση της περιεκτικότητας σε PG-E2 και λευκοκύτταρα στην εστία της φλεγμονής, η οποία αναστέλλει τη χημειοταξία των μονοκυττάρων.

Αναστολή του σχηματισμού υδροεπτανοτρενικού οξέος, το οποίο μειώνει τη χημειοταξία των Τ-λεμφοκυττάρων, των ηωσινόφιλων και των πολυμορφοπυρηνικών λευκοκυττάρων στο επίκεντρο της φλεγμονής.

Αναστολή του βλαστικού μετασχηματισμού των λεμφοκυττάρων, που απαιτεί PG.