Coagulant indirect. Anticoagulante cu acțiune indirectă: indicații și contraindicații. Prezentare generală a fondurilor

Anticoagulantele sunt medicamente care previn formarea cheagurilor de sânge în vase. Acest grup cuprinde 2 subgrupe de medicamente: anticoagulante directe şi acţiune indirectă. Am vorbit deja despre asta mai devreme. În același articol, am descris pe scurt principiul functionare normala sisteme de coagulare a sângelui. Pentru a înțelege mai bine mecanismele de acțiune ale anticoagulantelor indirecte, recomandăm insistent cititorului să se familiarizeze cu informațiile disponibile acolo, cu ceea ce se întâmplă în mod normal - știind acest lucru, vă va fi mai ușor să navigați în ce faze ale coagulării sunt afectate de medicamentele descrise mai jos și care sunt efectele pe care le au.

Mecanismul de acțiune al anticoagulantelor indirecte

Preparatele din acest grup sunt eficiente numai atunci când sunt administrate direct în organism. Când sunt amestecate cu sânge în laborator, acestea nu afectează coagularea. Ele nu acționează direct asupra cheagului de sânge, ci afectează sistemul de coagulare prin ficat, provocând o serie de reacții biochimice, în urma cărora se dezvoltă o afecțiune similară cu hipovitaminoza K. Ca urmare, activitatea factorilor de coagulare ai plasmei scade. , trombina se formează mai lent, ceea ce înseamnă că trombul.

Farmacocinetica și farmacodinamia anticoagulantelor indirecte

Ei bine și destul de repede aceste medicamente sunt absorbite în tract gastrointestinal. Cu fluxul sanguin ajunge diverse corpuri, în principal ficatul, unde își desfășoară efectele.
Rata de debut, durata efectului și timpul de înjumătățire variază între medicamentele din această clasă.

Excretat din organism, în principal prin urină. Membrii individuali ai clasei colorează urina cu roz.

Efectul anticoagulant al medicamentelor din acest grup se exercită prin perturbarea sintezei factorilor de coagulare a sângelui, ceea ce reduce treptat rata acestui proces. Pe lângă efectul anticoagulant, aceste medicamente reduc tonusul mușchilor bronhiilor și intestinelor, cresc permeabilitatea peretelui vascular, reduc conținutul de lipide din sânge, inhibă reacția interacțiunii antigenului cu anticorpul. și stimulează excreția acidului uric din organism.

Indicații și contraindicații de utilizare

Anticoagulantele indirecte sunt utilizate pentru prevenirea și tratarea trombozei și tromboembolismului în următoarele afecțiuni:

• după interventii chirurgicale pe inimă și vasele de sânge;
• la ;
• PE - cu tromboembolism artera pulmonara;
• la ;
• cu anevrism al ventriculului stâng;
• la ;
• cu tromboangeita obliterantă;
• cu endarterită obliterantă.

Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentelor din acest grup sunt:

• diateză hemoragică;
• infarct hemoragic;
• alte boli însoțite de;
• permeabilitate vasculară crescută;
• afectarea severă a funcției renale și hepatice;
• pericardită;
• infarct miocardic, însoțit de hipertensiune arterială;
• perioada de sarcină;
• aceste medicamente nu trebuie luate în perioada (cu 2 zile înainte de începerea planificată, medicamentul lor este anulat) și în perioada postpartum timpurie;
• cu prudență numiți pacienți de vârstă înaintată și senilă.

Caracteristicile acțiunii și utilizării anticoagulantelor indirecte

Spre deosebire de anticoagulantele cu acțiune directă, efectul medicamentelor din acest grup nu apare imediat, ci pe măsură ce substanța activă se acumulează în organe și țesuturi, adică lent. Dimpotrivă, durează mai mult. Viteza, puterea de acțiune și gradul de cumul (acumulare) diferitelor medicamente din această clasă variază.

Sunt folosite exclusiv în interior sau pe cale orală. Nu pot fi utilizate intramuscular, intravenos sau subcutanat.

Opriți terapia cu anticoagulante indirecte nu ar trebui să fie imediat, ci treptat - reducerea lent a dozei și creșterea timpului dintre dozele de medicament (până la 1 dată pe zi sau chiar o dată la două zile). Anulare bruscă medicament poate duce la o creștere compensatorie bruscă a nivelului de protrombină din sânge, ceea ce va provoca tromboză.

În cazul unei supradoze de medicamente din acest grup sau a utilizării lor pentru prea mult timp, acestea pot provoca și aceasta va fi asociată nu numai cu o scădere a coagulării sângelui, ci și cu o creștere a permeabilității peretelui capilar. Mai rar, în această situație, se dezvoltă sângerări din cavitatea bucală și rinofaringe, sângerări gastro-intestinale, hemoragii la nivelul mușchilor și cavității articulare și apare și micro- sau macrohematurie.

Pentru a evita dezvoltarea complicațiilor descrise mai sus, în timpul tratamentului cu anticoagulante indirecte este necesar să se monitorizeze cu atenție starea pacientului și parametrii de laborator de coagulare a sângelui. O dată la 2-3 zile, și în unele cazuri mai des, este necesar să se determine timpul de protrombină și să se examineze urina pentru prezența eritrocitelor în ea (hematuria, adică prezența sângelui în urină, este una dintre primele semne ale unui supradozaj de medicament). Pentru un control mai complet, pe lângă conținutul de protrombină din sânge, ar trebui să se determine și alți indicatori: toleranța la heparină, timpul de recalcificare, indicele de protrombină, fibrinogen plasmatic, conținut de protrombină prin metoda în 2 etape.

Salicilații nu trebuie administrați concomitent cu aceste medicamente (în special, acid acetilsalicilic), deoarece cresc concentrația de anticoagulant liber în sânge.

De fapt, există puține medicamente din grupul anticoagulantelor cu acțiune indirectă. Acestea sunt neodicumarina, acenocumarolul, warfarina și fenindiona.
Să luăm în considerare fiecare dintre ele mai detaliat.

Neodicumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Atunci când este administrat oral, este absorbit relativ repede, timpul de înjumătățire este de 2,5 ore, este excretat prin urină nu în forma sa originală, ci sub formă de produse metabolice.

Efectul așteptat al medicamentului începe să apară la 2-3 ore de la administrare, atinge un maxim în perioada de 12-30 de ore și continuă încă două zile după întreruperea medicamentului.

Se utilizează singur sau în plus față de terapia cu heparină.

Formular de eliberare - tablete.

Doza conform schemei, maxim doza zilnica- 0,9 g. Doza este selectată în funcție de indicatorii timpului de protrombină.

Acenocumarol (Sincumar)

Bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală. Are un efect cumulativ (adică acționează atunci când o cantitate suficientă din el este colectată în țesuturi). Efect maxim observat la 24-48 de ore după începerea tratamentului cu acest medicament. După anulare nivel normal protrombina se determină după 48-96 ore.

Formular de eliberare - tablete.

Dus înăuntru. În prima zi, doza recomandată este de 8-16 mg, în viitor, doza medicamentului depinde de valorile protrombinei. De regulă, doza de întreținere este de 1-6 mg pe zi.
Posibilă sensibilitate crescută a corpului pacientului la acest medicament. În caz de apariție reactii alergice trebuie anulat.

Fenindionă (fenilină)

O scădere a coagulării sângelui se observă la 8-10 ore după administrarea medicamentului, atingând un maxim în aproximativ o zi. Are un efect cumulativ pronunțat.

Formular de eliberare - tablete.

Doza inițială este în primele 2 zile de 0,03-0,05 g de trei ori pe zi. Dozele suplimentare ale medicamentului sunt selectate individual în funcție de parametrii sanguini: indicele de protrombină nu trebuie să fie mai mic de 40-50%. Maxim o singura doza- 0,05 g, zilnic - 200 mg.

Pe fondul tratamentului cu fenilină, sunt posibile colorarea pielii și o schimbare a culorii urinei. Dacă apar aceste simptome, fenindiona trebuie înlocuită cu un alt anticoagulant.

Warfarină (warfarină)

Absorbit complet în tractul gastrointestinal. Timpul de înjumătățire este de 40 de ore. Efectul anticoagulant începe la 3-5 zile după începerea tratamentului și durează 3-5 zile după întreruperea medicamentului.

Disponibil în tablete.
Tratamentul începe cu 10 mg o dată pe zi, după 2 zile doza este redusă de 1,5-2 ori - până la 5-7,5 mg pe zi. Terapia se efectuează sub controlul indicelui sanguin INR (raport internațional normalizat). În anumite situații clinice, de exemplu, în pregătirea pentru tratament chirurgical, dozele recomandate ale medicamentului variază și sunt determinate individual.

Creșterea efectului anticoagulant al warfarinei aspirinei și al altor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: heparină, dipiridamol, simvastatină. Efectul este slăbit de colestiramină, vitamina K, laxative, paracetamol în doză mare.

Anticoagulantele indirecte sunt medicamente foarte grave care, dacă sunt luate neprofesionist, pot provoca o serie de complicații grave, chiar care pun viața în pericol. Informațiile de mai sus sunt furnizate doar în scop informativ. În niciun caz, nu vă prescrie aceste medicamente ție sau celor dragi: doar un medic poate determina dacă aveți nevoie de ele, precum și alege o doză eficientă și sigură!

La ce medic să contactați

De obicei, agenții antiplachetari indirecti sunt prescriși de un cardiolog, chirurg cardiac, flebolog sau chirurg vascular. Dacă pacientul ia aceste medicamente pentru o perioadă lungă de timp (de exemplu, warfarină pentru fibrilația atrială), atunci eficacitatea lor poate fi monitorizată de un terapeut.

Sistemul sanguin (coagulare și anticoagulant) în corpul uman este în echilibru dinamic constant. De aceea, scurgerea sângelui nu este dificilă, iar venele nu trombozează.

Dar, de îndată ce acest echilibru începe să fie perturbat, se creează un mediu favorabil trombozei vasculare, iar în caz sever (șoc, traumatism, sepsis) poate apărea sindromul de coagulare intravasculară diseminată, care poate provoca moartea.

Cazuri în care coagularea sângelui este crescută

În corpul uman, coagularea sângelui crește din cauza sindromului de coagulare intravasculară diseminată, precum și în prezența trombozei acute venoase și arteriale.

DIC:

• Leziuni diverse
• Sepsis (datorită eliberării excesive a factorilor de coagulare din țesuturi)

Tromboza arteriala acuta:

• infarct miocardic
• PE (blocarea arterei pulmonare cu numeroase cheaguri de sânge)
• Accident vascular cerebral ischemic
• Leziuni ale arterelor care au apărut pe fundalul sau proces inflamator si sunt acute

Tromboza venoasa acuta:

• Pe fondul venelor varicoase extremitati mai joase, flebită
• Tromboza venelor hemoroidale
• Tromboză în sistemul venei cave inferioare

Prin urmare, pe stadiu timpuriu patologie, este necesar să se supună unui curs de examinare și tratament.

La boli cardiovasculareîn ciuda tratamentului prescris, este necesar să se ia măsuri preventive. Prin urmare, medicamentele anticoagulante sunt utilizate ca profilaxie pentru angina pectorală instabilă, fibrilatie atriala, boala cardiacă valvulară. În plus, ei vor prescrie un curs de profilaxie pentru pacienții care se află direct în hemodializă, sau după diferite intervenții chirurgicale pe inimă.

Ca tratament pentru diverse boli prescriu adesea medicamente din grupa anticoagulantelor. Cu toate acestea, mai întâi trebuie să știți ce este un anticoagulant. Acestea sunt medicamente care ajută la reducerea coagulării sângelui, precum și la restabilirea proprietăților reologice. În plus, medicamentul previne reapariția trombozei.

În clasificare se disting două tipuri de anticoagulante, care au acțiuni diferite. Primul grup include medicamente cu acțiune directă, așa-numitele anticoagulante directe. Al doilea grup include deja mediate, ele sunt numite și anticoagulante indirecte.

Cum să alegi anticoagulantele potrivite cu acțiune directă - heparine?

Ca măsură preventivă pentru formarea cheagurilor de sânge și tromboembolism, folosesc adesea medicamente Klivarin și Troparin.

Medicamentele cu spectru larg sunt utilizate pentru a trata complicațiile tromboembolice, cum ar fi infarctul miocardic, embolia pulmonară sau angina instabilă. Acestea includ medicamente anticoagulante din următoarea listă:

• Fragmin
• Clexane
• Fraxiparină

Dacă pacientul este în hemodializă, medicamentele sunt utilizate ca profilaxie pentru tromboză. Fragmin, Fpaksiparin.

Efecte secundare ale medicamentului:

• sângerare;
• greață până la vărsături;
• diaree;
• durere severă în abdomen;
• urticarie;
• eczemă;
• vasculită;
• boala urolitiază;
• necroză;
• Pierderea parului;
• mâncărimi ale pielii.

Medicamente care sporesc efectul medicamentului Warfarina: Alopurinol, Digoxină, Amiodarona, Sulindac, Sulfapirazonă, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, Glibenclamidă, Ifosfamidă, Metotrexat, Etoposid, Metolazonă, Piroxicam, Omeprazol, Simvastatin, Fibrat, Vitamină şi E, glucagon, cimetidină.

Ce este INR și de ce îl determinăm

INR este raportul internațional normalizat. De fapt, acesta este timpul în care sângele începe să se coaguleze în corpul uman. Prin urmare, este de remarcat faptul că, cu cât indicele INR este mai mare, cu atât sângele începe să se coaguleze mai rău la o persoană. Indicatori normali se consideră un număr în intervalul 0,85–1,25, obținut ca raport dintre timpul de protrombină al pacientului și timpul de protrombină standard.

INR este un indicator al coagularii sângelui care afectează numirea unui pacient cu warfarină sau orice alt anticoagulant. Tot cu ajutorul MNO se realizează:

• monitorizarea eficacității tratamentului terapeutic;
• ajustarea dozei;
• evaluarea riscului complicațiilor.

Rata indicatorului în tratamentul cu Warfarină ar trebui să ajungă la 2-3 unități.

Pentru a selecta corect doza de medicament și a stabiliza INR-ul la 3 unități, trebuie să treacă cel puțin 10 zile. După aceea, este necesar să se controleze doza medicament, care se efectuează o dată la 2-4 săptămâni.

Indicatori INR

• INR mai mic de 2 unități înseamnă că doza de warfarină este insuficientă. Prin urmare, este necesar să creșteți doza la 2,5 miligrame și să efectuați monitorizarea săptămânală.
• Dacă sunt mai mult de 3 unități, atunci este necesar să se reducă doza de medicament. Prin urmare, bea 1 tabletă o dată pe săptămână. După ce doza de medicament este redusă, este necesar să se controleze INR.
• Dacă indicatorii INR sunt în intervalul 3,51–4,5. Este necesar să se reducă aportul de medicament cu o tabletă și, de asemenea, se recomandă efectuarea unui control după trei zile.
• Dacă indicatorul este de la 4 la 6, trebuie să reduceți și doza de medicament. Dar, în același timp, controlul INR ar trebui efectuat o dată la două zile. Rețineți că, dacă indicatorul depășește 6 unități, atunci încetați să luați medicamentul.

După 50 de ani, vasele devin mai puțin elastice și există riscul apariției cheagurilor de sânge. Pentru a evita riscul de tromboză excesivă, medicii prescriu anticoagulante. Pentru tratament sunt prescrise și anticoagulante varice venelor.

Anticoagulantele sunt un grup de medicamente care interferează cu formarea cheagurilor de sânge. Ele previn procesul de coagulare a trombocitelor, afectând principalele etape ale activității funcționale a cheagurilor de sânge, blocând astfel coagularea trombocitelor.

Pentru a reduce numărul de rezultate tragice ale bolilor a sistemului cardio-vascular, medicii și prescriu anticoagulante.

Principalul mecanism de acțiune al anticoagulantelor este prevenirea formării și creșterii cheagurilor de sânge care pot înfunda un vas arterial, reducând astfel riscul de accident vascular cerebral și infarct miocardic.

Clasificarea anticoagulantelor

Pe baza mecanismului de acțiune asupra organismului, a vitezei de obținere a unui efect pozitiv și a duratei de acțiune, anticoagulantele sunt împărțite în directe și indirecte. Primul grup include medicamente care au un efect direct asupra coagulării sângelui și îi opresc viteza.

Anticoagulantele indirecte nu au un efect direct, ele sunt sintetizate în ficat, încetinind astfel principalii factori de coagulare a sângelui. Sunt disponibile sub formă de tablete, unguente, injecții.

Anticoagulante cu acțiune directă

Sunt medicamente cu acțiune rapidă, având un efect direct asupra coagulării sângelui. Ele participă la formarea cheagurilor de sânge și, oprind dezvoltarea celor deja formate, opresc formarea firelor de fibrină.

Anticoagulantele cu acțiune directă au mai multe grupuri de medicamente:

1. Hidrocitrat de sodiu.
2. heparină.
3. Heparină cu greutate moleculară mică.
4. Hirudin.
5. Danaparoide, lepirudină.

Heparina este cunoscută pe scară largă ca un anticoagulant cu acțiune directă. Cel mai adesea se utilizează sub formă de unguent sau se administrează intravenos sau intramuscular. Principalele medicamente heparinice sunt: ​​reviparina de sodiu, adreparina, enoxaparina, nadroparina de calciu, parnaparina de sodiu, tinzaparina de sodiu.

Heparina este un anticoagulant cu acțiune directă pentru administrare intravenoasă sau subcutanată.

În cele mai multe cazuri, penetrant acoperirea pielii, reda nu prea Eficiență ridicată. De obicei, sunt prescrise pentru tratamentul varicelor picioarelor și vânătăilor. Unguentele mai populare pe bază de heparină sunt:

• Gel fără probleme;
• Troxevasin.

Medicamentele pe bază de heparină sunt întotdeauna selectate pur individual, atât pentru administrare intravenoasă, cât și subcutanată.

Analogi ai anticoagulantului direct Heparina (gel Lioton, Hepatrombin, Trombless, Venolife)

Merită să ne amintim că anticoagulantele subcutanate și administrare intravenoasă nu se înlocuiesc reciproc și au efecte complet diferite.

De obicei, redați efect terapeutic heparinele încep la câteva ore după utilizare, continuând să păstreze efectul asupra organismului pe tot parcursul zilei. Prin reducerea activității factorilor plasmatici și ai țesuturilor, heparinele blochează trombina și servesc ca o barieră la formarea filamentelor de fibrină, împiedicând lipirea trombocitelor.

Anticoagulante indirecte

Prin reducerea producției de protrombină în ficat, blocând producția de vitamina K, încetinind formarea proteinelor S și C, acestea afectează astfel coagularea sângelui.

Grupul anticoagulantelor indirecte include:

1. Derivați de Indan -1,3-dionă, care sunt întotdeauna disponibili sub formă de tablete. Efectul utilizării medicamentului apare după 8 ore și continuă să dureze o zi.
2. Cumarinele - principalul substanta activa medicamentul este conținut sub formă de zaharuri într-un număr de plante: trifoi dulce, bizon. Pentru prima dată, medicamentul acestui grup a fost inventat în secolul al XX-lea și a fost derivat din frunzele de trifoi. Grupul de medicamente cumarinică include (warfarină, neodicumarină, acenocumarol (Sinkumar)).

Anticoagulante orale de nouă generație

Până în prezent, grupul modern de anticoagulante a devenit medicamente esentialeîn tratamentul unor boli precum: aritmie, ischemie, tromboză, infarct etc. Totuși, ca oricare preparate medicale, au o gamă uriașă efecte secundare. Industria farmacologică nu stă pe loc, iar evoluțiile pentru găsirea de anticoagulante care nu au efecte secundare asupra altor organe continuă și astăzi.

În plus, nu toate tipurile de boli sunt aprobate pentru utilizare. În prezent, se dezvoltă activ un grup de anticoagulante, care în viitor nu vor fi contraindicate copiilor, femeilor însărcinate și unui număr de pacienți cărora li se interzice tratamentul cu anticoagulantele actuale.

Avantaje și dezavantaje

Calitățile pozitive ale anticoagulantelor sunt:

• Reduce semnificativ riscul de sângerare;
• Momentul debutului actiune medicinala medicamentul a fost redus la 2 ore și sunt ușor de eliminat din organism;
• Cercul de pacienți care pot utiliza anticoagulante s-a extins datorită scăderii riscului de reacții adverse ale medicamentului (boli hepatice și gastrointestinale, cu intoleranță la lactază etc.);
• Impactul altora medicamenteleși alimente asupra acțiunii anticoagulantelor.

Cu toate acestea, anticoagulantele de nouă generație au dezavantajele lor:

1. Medicamentele sunt luate în mod regulat, spre deosebire de generația mai veche de anticoagulante, care ar putea fi omise.
2. Există riscul de sângerare în tractul gastrointestinal.
3. În timpul utilizării, mulți pacienți au prezentat intoleranță la noua generație de anticoagulante, în absența oricăror efecte secundare ale medicamentelor din vechea modificare.

Eficacitatea medicamentelor este încă dovedită, reduc riscul de accident vascular cerebral sau infarct cu orice tip de aritmie.

3 etape de coagulare a sângelui în corpul uman și participarea trombocitelor la acesta

Când vă prescrieți anticoagulante orale, amintiți-vă că există multe efecte secundare și contraindicații. Înainte de utilizare, asigurați-vă că citiți instrucțiunile pentru medicament și consultați-vă cu medicul dumneavoastră. Nu uitați că atunci când luați anticoagulante, trebuie să respectați o dietă specială, asigurați-vă că sunteți examinat lunar și verificați anumiți parametri ai sângelui. În cazurile de suspiciune de hemoragie internă, trebuie să aplicați imediat îngrijire medicală. În cazurile în care aportul de anticoagulante a provocat sângerare, medicamentul trebuie înlocuit cu altul.

Agenți antiplachetari și anticoagulante: diferența dintre medicamente

Agenții antiplachetari subțiază sângele și previn formarea cheagurilor de sânge în vase. Mecanismul de acțiune asupra organismului pe care îl au este diferit de anticoagulante. Agenții antiplachetari solicitați pe scară largă sunt:

• Aspirina este cea mai populară în întreaga lume, totuși, cei care suferă de alergii au adesea o reacție la această substanță;
• Dipiridamol - dilată vasele de sânge;
• Ticlopidin - folosit pentru boala coronariană inimă, atac de cord, precum și pentru prevenirea trombozei;
• Tirofiban - previne lipirea trombocitelor;
• Eptifibatida - are un efect de blocare a agregării plachetare.

Prin oprirea agregării trombocitelor, acestea reduc nivelul de coagulare a sângelui. În plus, sunt antispastice și vasodilatatoare.

Video: Anticoagulante și efectul lor asupra sistemului sanguin

Diverse boli vasculare duc la formarea de cheaguri de sânge. Acest lucru duce la foarte consecințe periculoase, cum, de exemplu, se poate forma un atac de cord sau un accident vascular cerebral. Pentru a subția sângele, medicul poate prescrie medicamente care ajută la reducerea coagulării sângelui.

Se numesc anticoagulante. Anticoagulantele sunt utilizate pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge în organism. Ele ajută la blocarea formării fibrinei. Cel mai adesea sunt utilizate în situațiile în care coagularea sângelui este crescută în organism.

Poate apărea din cauza unor probleme precum:

• Vene varicoase sau flebită;
• trombi ale venei cave inferioare;
• Trombi în venele hemoroidale;
• Accident vascular cerebral;
• infarct miocardic;
• Leziuni arteriale în prezența aterosclerozei;
• tromboembolism;
• Șocul, traumatismele sau sepsisul pot duce, de asemenea, la cheaguri de sânge.

Pentru a îmbunătăți starea de coagulare a sângelui, se folosesc anticoagulante. Dacă mai devreme foloseau Aspirina, acum medicii au abandonat această tehnică, deoarece există medicamente mult mai eficiente.

Ce sunt anticoagulantele, fermă. efectul

Anticoagulante- acestea sunt medicamente pentru subțierea sângelui, în plus, reduc riscul altor tromboze care pot apărea în viitor. Distingeți anticoagulantele cu acțiune directă și indirectă.

Anticoagulante directe și indirecte

Există anticoagulante directe și indirecte. Primele subțiază rapid sângele și sunt excretate din organism în câteva ore. Acestea din urmă se acumulează treptat, oferind un efect terapeutic într-o formă prelungită.

Deoarece aceste medicamente reduc coagularea sângelui, nu puteți reduce sau crește doza pe cont propriu și nu puteți reduce timpul de admitere. Medicamentele sunt utilizate conform schemei prescrise de medic.

Anticoagulante cu acțiune directă

Anticoagulantele cu acțiune directă reduc sinteza trombinei. În plus, acestea inhibă formarea fibrinei. Anticoagulantele au ca scop activitatea ficatului și inhibă formarea coagulării sângelui.

Anticoagulantele directe sunt bine cunoscute tuturor. Acestea sunt heparine locale și pentru administrare subcutanată sau intravenoasă.

De exemplu, acțiune locală:

Aceste medicamente sunt utilizate pentru tromboza venelor extremităților inferioare pentru tratamentul și prevenirea bolii.

Au mai multe un grad înalt penetrare, dar au un efect mai mic decât mijloacele intravenoase.

Heparine pentru administrare:

• Fraxiparină;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clivarin.

De obicei, anticoagulantele sunt selectate pentru a rezolva probleme specifice. De exemplu, Klivarin și Troparin sunt utilizate pentru a preveni embolia și tromboza. Clexane și Fragmin - pentru angina pectorală, atac de cord, tromboză venoasă și alte probleme.

Fragmin este utilizat în hemodializă. Anticoagulantele sunt utilizate cu riscul apariției cheagurilor de sânge în orice vas, atât în ​​artere, cât și în vene. Activitatea medicamentului persistă o zi întreagă.

Anticoagulante indirecte

Anticoagulantele indirecte sunt numite astfel deoarece afectează crearea de protrombine în ficat și nu afectează direct coagularea în sine. Acest proces este lung, dar efectul datorat acestuia este prelungit.

Ele sunt împărțite în 3 grupe:

• Monocumarinele. Acestea includ: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicumarinele sunt dicumarină și tromexan;
• Indionii sunt fenilina, omefinul, dipaksinul.

Cel mai adesea, medicii prescriu warfarină. Aceste medicamente sunt prescrise în două cazuri: cu fibrilație atrială și valve cardiace artificiale.

Adesea, pacienții întreabă care este diferența dintre Aspirina cardio și Warfarină și este posibil să înlocuiți un medicament cu altul?

Experții răspund că Aspirina cardio este prescrisă dacă riscul de accident vascular cerebral nu este mare.

Warfarina este mult mai eficientă decât Aspirina și este cel mai bine luată timp de câteva luni, dacă nu pe viață.

Aspirina corodează mucoasa stomacului și este mai toxică pentru ficat.

Anticoagulantele indirecte reduc producția de substanțe care afectează coagularea, reduc și producția de protrombină în ficat și sunt antagoniști ai vitaminei K.

Anticoagulantele indirecte includ antagonişti ai vitaminei K:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Fenilin.

Vitamina K este implicată în procesul de coagulare a sângelui, iar sub influența Warfarinei, funcțiile sale sunt afectate. Ajută la prevenirea separării cheagurilor de sânge și a blocării vaselor de sânge. Acest medicament este adesea prescris după un infarct miocardic.

Este necesar să luați în considerare cu atenție acest medicament, deoarece are o mulțime de contraindicații la produsele alimentare care nu pot fi consumate concomitent cu aceste medicamente.

Există inhibitori de trombină direcți și selectivi:

Direct:

• Angioks și Pradaksa;

Selectiv:

• Eliquis și Xarelto.

Orice anticoagulante cu acțiune directă și indirectă sunt prescrise numai de un medic, altfel există Risc ridicat sângerare. Anticoagulantele cu acțiune indirectă se acumulează în organism treptat.

Aplicați-le numai în interior pe cale orală. Este imposibil să opriți imediat tratamentul, este necesar să reduceți treptat doza de medicament. Retragerea bruscă a medicamentului poate provoca tromboză. O supradoză din acest grup poate provoca sângerare.

Utilizarea anticoagulantelor

Utilizarea clinică a anticoagulantelor este recomandată pentru următoarele afecțiuni:

• Infarct pulmonar și miocardic;
• Accident vascular cerebral embolic și trombotic (cu excepția celui hemoragic);
• Flebotromboză și tromboflebită;
• Embolia vaselor diferitelor organe interne.

Ca măsură preventivă, îl puteți folosi pentru:

• Ateroscleroza arterelor coronare, a vaselor cerebrale și a arterelor periferice;
• Defecte cardiace reumatice mitrale;
• flebotromboză;
• Perioada postoperatorie pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge.

Anticoagulante naturale

Datorită procesului de coagulare a sângelui, organismul însuși s-a asigurat că cheagul nu depășește vasul afectat. Un mililitru de sânge poate ajuta la coagularea întregului fibrinogen din organism.

Datorită mișcării sale, sângele menține o stare lichidă, precum și datorită coagulanților naturali. Coagulantele naturali sunt produși în țesuturi și apoi intră în fluxul sanguin, unde împiedică activarea coagulării sângelui.

Aceste anticoagulante includ:

• heparină;
• Antitrombina III;
• Macroglobulina alfa-2.

Medicamente anticoagulante - lista

Anticoagulantele cu acțiune directă sunt absorbite rapid și durata lor de acțiune nu este mai mare de o zi înainte de reintroducere sau aplicare.

Anticoagulante

acțiunea indirectă se acumulează în sânge, creând un efect cumulativ.

Ele nu trebuie anulate imediat, deoarece acest lucru poate contribui la tromboză. Când le luați, reduceți treptat doza.

Anticoagulante locale directe:

• gel Lyoton;
• Hepatrombina;
• Fără frământări

Anticoagulante pentru administrare intravenoasă sau intradermică:

• Fraxiparină;
• Clexane;
• Fragmin;
• Clivarin.

anticoagulante indirecte:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed în tab.;
• Fenilin în tab.

Contraindicatii

Există destul de multe contraindicații pentru utilizarea anticoagulantelor, așa că asigurați-vă că consultați medicul dumneavoastră despre oportunitatea luării fondurilor.

Nu poate fi folosit când:

• ulcer peptic;
• Boli parenchimatoase ale ficatului și rinichilor;
• endocardită septică;
• Creșterea permeabilității vasculare;
• La tensiune arterială crescută cu infarct miocardic;
• boli oncologice;
• leucemie;
• anevrism acut al inimii;
• Boli alergice;
• Diateza hemoragică;
• Fibromioame;
• Sarcina.

Cu prudență în timpul menstruației la femei. Nu este recomandat mamelor care alapteaza.

Efecte secundare

Cu o supradoză de medicamente cu acțiune indirectă, poate începe sângerarea.

La

administrarea concomitentă de Warfarină cu aspirină sau alte antiinflamatoare nesteroidiene (Simvastin, Heparin etc.) sporește efectul anticoagulant.

Iar vitamina K, laxativele sau Paracetamolul vor slăbi efectul Warfarinei.

Efecte secundare la administrare:

• Alergie;
• temperatură, cefalee;
• Slăbiciune;
• necroza pielii;
• Încălcarea rinichilor;
• Greață, diaree, vărsături;
• Mâncărime, dureri abdominale;
• Chelie.

Înainte de a începe să luați anticoagulante, trebuie să consultați un specialist pentru contraindicații și efecte secundare

Aproape toți pacienții care suferă de boli de inimă trebuie să ia medicamente speciale pentru subțierea sângelui. Toate aceste medicamente pot fi împărțite în 2 tipuri principale: anticoagulante cu acțiune directă și antagoniști ai vitaminei K (acțiune indirectă). Cum să ne dăm seama care este diferența dintre aceste subspecii și care este mecanismul efectului lor asupra organismului?

Caracteristicile utilizării anticoagulantelor indirecte

Anticoagulantele indirecte perturbă sinteza factorilor de coagulare în ficat (protrombină și proconvertină). Efectul lor apare la 8-12 ore de la administrare și durează de la câteva zile până la două săptămâni. Cel mai important avantaj al acestor medicamente este că au un efect cumulativ. Antagoniştii vitaminei K (al doilea nume pentru anticoagulantele indirecte) sunt utilizaţi de mai bine de 50 de ani pentru prevenirea primară şi secundară a tromboembolismului. Vitamina K este o parte integrantă a procesului de coagulare.

Antagoniştii vitaminei K se numesc anticoagulante indirecte.

Warfarina și alți derivați cumarinici sunt cei mai des utilizați anticoagulante indirecte. AVK (numele prescurtat pentru antagoniștii vitaminei K) au multe limitări, așa că nu ar trebui să începeți să le luați singur. Doza corectă poate fi selectată numai de un medic calificat pe baza rezultatelor testelor. Monitorizarea regulată a hemogramelor are mare importanță pentru ajustarea în timp util a dozelor. Prin urmare, trebuie avut în vedere că, dacă medicul a prescris administrarea de warfarină de 2 ori pe zi, atunci este interzis să reduceți sau să creșteți singur doza.

De asemenea, nu este recomandat să reluați administrarea medicamentului în aceeași doză după o pauză lungă. Warfarina are un timp de înjumătățire de 40 de ore și durează cel puțin 7 zile pentru a începe să funcționeze. Medicamentul este metabolizat în ficat și excretat din organism prin urină. În prezent, warfarina rămâne cea mai bună opțiune de tratament pentru pacienții cu AVC ischemic.

Lista anticoagulantelor indirecte și mecanismul lor de acțiune

Lista anticoagulantelor indirecte este condusă de warfarină (un alt nume comercial„Coumadin”). Este unul dintre cele mai populare medicamente prescrise pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge. Medicamentele mai puțin populare antagoniste ale vitaminei K sunt syncumar, acenocumarol și dicumarol. Mecanismul de acțiune al acestor medicamente este identic: o scădere a activității de absorbție a vitaminei K, ceea ce duce la epuizarea factorilor de coagulare dependenți de vitamina K.

Pacienții care iau warfarină și anticoagulante sinonime ar trebui să limiteze aportul alimentar zilnic de vitamina K și aditivi alimentari. Schimbările bruște ale nivelului de vitamina K din organism pot crește sau scădea foarte mult efectul terapiei anticoagulante.

Dezavantajele antagoniștilor vitaminei K

Warfarina este un adevărat „vechi” al pieței farmaceutice

Până la sfârșitul anului 2010, un antagonist al vitaminei K (warfarina) a fost singurul anticoagulant oral aprobat de Organizația Mondială a Sănătății pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară și tratamentul tromboembolismului venos. Timp de o jumătate de secol, farmaciștii au studiat eficacitatea medicamentului în detaliu, precum și au identificat clar dezavantajele și efectele secundare.

Cele mai frecvente includ:

• fereastră terapeutică îngustă (pentru otrăvire, este suficient să bei numărul minim de comprimate);
• interacțiunea cu alimente bogate în vitamina K (luarea de tablete în combinație cu consumul zilnic de legume verzi poate duce la hiperkaliemie);
• întârzierea efectului anticoagulant (aceasta înseamnă că trebuie să treacă câteva săptămâni între începerea terapiei și primele rezultate). Pentru prevenirea trombozei venoase, această perioadă este prea lungă;
• necesitatea monitorizării frecvente a stării sângelui și a ajustărilor dozei;
• posibilitatea de vânătăi și sângerare.

Ce poate afecta efectul luării de antagonişti ai vitaminei K?

Următorii factori pot afecta semnificativ efectul anticoagulant al AVK:

• vârstă;
• masa corpului;
• dieta existenta;
• luarea de suplimente din plante;
• luarea altor medicamente;
• boli genetice.

Avantajele și dezavantajele anticoagulantelor cu acțiune directă

În ultimii 6 ani, noi anticoagulante directe au apărut pe piața farmaceutică. Sunt o alternativă la antagoniştii vitaminei K pentru tratamentul tromboembolismului şi prevenirea trombozei. Anticoagulantele orale directe (DOA) sunt o alternativă mai eficientă și mai sigură la antagoniștii vitaminei K.

Anticoagulantele directe sunt singura alternativă la antagoniştii vitaminei K

Popularitatea PPA în rândul cardiologilor și pacienților nu este surprinzătoare, deoarece printre beneficii se numără:

• debut rapid de acțiune;
• timp de înjumătățire relativ scurt;
• prezența agenților antidot specifici (poate fi utili în tratamentul bolilor acute accidente vasculare cerebrale ischemice, precum și pentru a elimina simptomele negative post-AVC);
• doză fixă;
• nicio influență directă a suplimentelor alimentare asupra dozei zilnice de medicament;
• nu este nevoie de analize regulate de sânge de laborator.

Cel mai frecvent efect secundar care apare după administrarea unui PPA este un risc crescut de sângerare. Dar amenințarea percepută de sângerare majoră este destul de mică în comparație cu beneficiile anticoagulantelor directe.

Denumirile comerciale ale anticoagulantelor directe și mecanismul lor de acțiune

Clasificarea medicamentelor cu acțiune directă este puțin mai extinsă. Dabigatran etexilatul (numele comercial Pradaxa) este un inhibitor direct al trombinei. Acest medicament a fost primul anticoagulant oral direct aprobat de comunitatea medicală. Literal, în câțiva ani, inhibitorii de rivaroxaban (xalerto și edoxaban) au fost adăugați la lista anticoagulantelor directe. Studiile clinice pe termen lung au demonstrat eficacitatea ridicată a medicamentelor de mai sus în prevenirea accidentului vascular cerebral și tratamentul trombozei. PPA-urile au avantaje clare față de warfarină și, cel mai important, medicamentele pot fi administrate fără monitorizarea regulată a parametrilor sanguini.

Pradaxa este cel mai cercetat anticoagulant cu acțiune directă.

Mecanismul de acțiune al PPA diferă semnificativ de cel al antagoniștilor vitaminei K. Fiecare anticoagulant cu acțiune directă conține molecule mici care se leagă selectiv la locul catalitic al trombinei. Deoarece trombina promovează coagularea prin conversia fibrinogenului în catene de fibrină, dabigatranul are ca efect blocarea acestor catene.

Adiţional mecanisme eficiente anticoagulantele directe includ dezactivarea trombocitelor și reducerea activității de coagulare a sângelui. Timpul de înjumătățire al acestui grup de medicamente este de 7-14 ore, momentul apariției efect terapeutic variază de la una la patru ore. Anticoagulantele directe se acumulează în ficat odată cu formarea metaboliților activi și sunt excretate din organism prin urină.

De asemenea, ca anticoagulante sunt utilizate două tipuri de heparine - non-fracțional (NFH) și cu greutate moleculară mică (LMWH). Heparina cu fracție scăzută a fost folosită pentru a preveni și trata tromboza non-severă de câteva decenii. Dezavantajele UFH sunt că are un efect anticoagulant variabil, precum și o biodisponibilitate limitată. Heparina cu greutate moleculară mică se obține din fracțiune mică prin depolimerizare.

Heparina cu greutate moleculară mică are o distribuție specifică a greutății moleculare care îi determină activitatea anticoagulantă și durata de acțiune. Avantajul HBPM este că este destul de ușor să calculați doza necesară și, de asemenea, să nu vă temeți de efectele secundare severe. Din aceste motive, este subspecia de heparină cu greutate moleculară mică cea care este utilizată în majoritatea spitalelor din lume.

Heparina este utilizată ca anticoagulant

Consecvență și regularitate importanţă pentru tratament eficient anticoagulante directe. Deoarece acest tip de medicament are un timp de înjumătățire scurt, pacienții care omit o doză în mod intenționat sau accidental sunt expuși riscului de tromboză sau coagulare inadecvată. Având în vedere că efectul pozitiv al luării PPA dispare rapid atunci când aportul de medicament în organism este oprit, este extrem de important să se respecte programul prescris de medic.

Este posibil să combinați anticoagulantele directe și indirecte?

După cum a devenit deja clar, anticoagulantele sunt utilizate cu tratament și scop preventiv cu infarct miocardic, angină pectorală, embolie vasculară a diferitelor organe, tromboză, tromboflebită. La afecțiuni acute anticoagulante cu acțiune directă prescrise de obicei, care oferă un efect imediat și previn coagularea sângelui. După 3-4 zile (sub rezerva succesului tratament primar) terapia poate fi intensificată cu anticoagulante indirecte.

Terapia anticoagulantă combinată se efectuează și înainte de intervenția chirurgicală pe inimă și vasculară, în timpul transfuziei de sânge și, de asemenea, pentru prevenirea trombozei. Tratament cu o combinație de tipuri diferite anticoagulantele trebuie efectuate sub supravegherea constantă a profesioniștilor medicali. Datorită creșterii frecvenței atacurilor de angină pectorală și a fibrilației atriale paroxistice, în tratamentul a două tipuri de medicamente simultan, prezența sedimentului în urină, rata de coagulare a sângelui și nivelul de protrombină din sânge sunt monitorizate în mod constant.

Terapia anticoagulantă combinată trebuie să fie sub supraveghere medicală

Tratamentul cu o combinație de diferite anticoagulante este contraindicat în:

• diateză hemoragică;
• boli însoțite de o scădere a coagulării sângelui;
• în timpul sarcinii;
• disfuncție a ficatului și a rinichilor;
• neoplasme maligne;
• ulcer peptic.

De asemenea, este necesar să se oprească urgent terapie combinată când sângele apare în urină.

Cum se determină eficacitatea luării anticoagulantelor?

Coagulantele indirecte sunt ușor de detectat în sânge și chiar de măsurat eficacitatea acestora. Pentru aceasta, a fost elaborat un indicator special numit „raport normalizat internațional”.

1. O persoană care nu ia anticoagulante indirecte va avea un INR chiar sub 1.
2. Un pacient care ia warfarină va avea un INR între 2,0 și 3,0. Văzând rate atât de mari, medicii vor fi pregătiți pentru faptul că pot apărea sângerări bruște.
3. O valoare INR între 1 și 2 va indica faptul că pacientul poate fi expus riscului de a dezvolta un accident vascular cerebral ischemic.
4. Cu un INR de 4 și peste, există cel mai mare risc de non-coagulare și de dezvoltare a accidentului vascular cerebral hemoragic.

Un test de sânge pentru INR indică terapia cu anticoagulante indirecte

Dar un test de sânge pentru INR nu va oferi indicatori obiectivi dacă pacientul ia anticoagulante directe. Cea mai mare problemă cu noile anticoagulante directe este lipsa unei modalități fiabile de evaluare a eficacității acestora. Medicii pot afla când se oprește sângerarea, dar nu există niciun indicator care să evalueze prezența unui efect anticoagulant. De exemplu, acest lucru este foarte important în tratamentul pacienților internați ambulanță inconştient. Dacă în card medical nu sunt furnizate informații despre aportul de anticoagulante cu acțiune directă de către pacienți; este destul de dificil să le detectăm rapid în sânge.

Ce să faci cu o supradoză?

În ciuda tuturor beneficiilor de mai sus, medicii sunt încă îngrijorați de lipsa antidoturilor specifice de utilizat în caz de supradozaj. Pentru a preveni acest lucru stare gravă medicii respectă următoarele reguli:

• reduceți doza de epobaxan după 7 zile de utilizare;
• xalerto necesită o reducere a dozei după un curs de 21 de zile.

În momentul de față, în cazul sângerărilor care pun viața în pericol, inclusiv cele cauzate de anticoagulante indirecte, pacientului i se administrează plasmă proaspătă congelată, concentrat de complex de protrombină și Phytonadione.

Phytonadione este unul dintre puținele antidoturi împotriva anticoagulantelor.

Farmacologia și mecanismul de acțiune al fiecărui antidot sunt diferite. Diferitele anticoagulante vor necesita doze diferite și strategii de administrare a antidotului. Durata cursului și doza de antidoturi se calculează în funcție de modul în care pacientul reacționează la medicamentele deja administrate (există cazuri în care unele antidoturi nu numai că opresc sângerarea, ci activează și agregarea trombocitară).

Ratele de mortalitate pentru AAD și AVK

La pacienții tratați cu anticoagulante directe pentru a preveni complicațiile bolilor cardiace, s-au înregistrat mai multe sângerări bruște, dar în același timp mai multe rate mici mortalitate, comparativ cu pacientii care au primit antagonisti ai vitaminei K. Nu trebuie concluzionat ca prezenta sangerarii ajuta cumva la reducerea ratei mortalitatii.

Astfel de rezultate contradictorii se datorează faptului că majoritatea studiilor sunt efectuate într-un cadru spitalicesc. Orice sângerare care apare atunci când pacientul se află în spital și primește anticoagulante direct prin picurator este oprită foarte repede de un specialist calificat. personal medicalși să nu ducă la moarte. Dar pacientul ia cel mai adesea anticoagulante indirecte fără supravegherea medicilor, ceea ce duce la mai multe Rata ridicată rezultate letale.