Ucuz nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar listesi. Osteokondrozun steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla tedavisi

Vücuttaki yaygın patolojik süreçlerden biri iltihaptır. Enflamatuar yanıt, yalnızca insan vücudunun enfeksiyona veya yaralanmaya verdiği yanıt değildir. Bu aynı zamanda koruma ve hasardır.

Enflamasyon

Herhangi bir organa mekanik, kimyasal, termal veya bulaşıcı hasar ile iltihap gelişir. Ne olduğunu?

Enflamatuar süreç, öncelikle yerel kan dolaşımında bir artış ve zararlı ajanla savaşmak için tasarlanmış özel maddelerin üretimidir. Bu reaksiyon sayesinde vücut bütünlüğünü geri kazanabilir ve dış bir faktörün etkisini ortadan kaldırabilir. Bununla birlikte, iltihaplanma sürecinin sonuçları insanlar tarafından farkedilmeden gitmez. Hızlandırılmış kan akışı ve inflamatuar aracıların salınımı aşağıdaki semptomlara yol açar:

• ödem;
• deformasyon;
• kırmızılık;
• sıcaklıkta yerel artış;
• Ağrı.

Birlikte işlev bozukluğuna yol açarlar. Eklem bölgesindeki iltihaplanma süreci en açık şekilde kendini gösterir. Hastayı sık sık doktora gitmeye zorlar.

Artrit ve artroz

Bir eklem etkilenirse, bu patolojiye çoklu iltihaplanma ile monoartrit denir. Ayrıca, sürece yalnızca bir veya iki eklemin dahil olduğu bir ara durum vardır. O zaman hastalığın bir oligoartrit varyantı olacaktır.

Genellikle özel doktorlar, romatologlar iltihaplı eklemlerin tedavisi ile ilgilenir. Bazen hastayı diğer uzmanlarla birlikte gözlemleyebilirler - kardiyologlar, endokrinologlar, dermatovenereologlar. Eklemlerdeki enflamatuar süreçlerin nedenleri çok çeşitlidir ve hastalıkların listesi - artritin suçluları oldukça büyüktür.

Eklem iltihabı tedavi edilmeli mi? Yoksa vücudun enfeksiyon veya yaralanmayla kendi başına savaşmasına izin vermek daha mı iyi?

Aynı şey tedavi edilmemiş artrit ile olur. Ağır vakalarda bu iki hastalık aynı anda ortaya çıkar ve tedavisiz hasta büyük acılar yaşar.

Varmı etkili yöntemler eklem hastalığı tedavisi?

Tedavi

Eklemdeki patolojik sürecin gelişim mekanizmasından da anlaşılacağı gibi, tedavi öncelikle iltihabı azaltmayı amaçlamalıdır. Bu, aşağıdaki etkilere yol açacaktır:

1. Eklemde inflamatuar ve dolayısıyla yıkıcı reaksiyonun inhibisyonu. Enflamatuar arabulucular sadece yabancı bir ajanı yok etmekle kalmaz, aynı zamanda kendi organlarının durumunu da kötüleştirir.
2. Şişmeyi azaltın. Ödem, artan kan akışı nedeniyle yerel bir sıvı birikimidir. Enflamasyonun en parlak tezahürlerinden biri.
3. Ağrının yoğunluğunu azaltmak. Hem inflamatuar ajanların çalışması hem de ödemli dokuların sıkışması ağrı sendromunun gelişmesine yol açar. Bu patolojik süreçlerin ortadan kaldırılması hastanın durumunu büyük ölçüde kolaylaştırır.
4. Eklemde hareket aralığının restorasyonu. Bu, lokal şişliklerin ortadan kaldırılması ve ağrının azalması ile mümkün olur.

Ve yine de, daha fazla güvenliğe rağmen, yeni nesil NSAID'ler bile, uzun süredir bilinen ilaçlarla aynı yan etkilerle karakterizedir.

Yan etkiler

Tüm anti-inflamatuar ilaçların ülserojenik etkisi vardır - mukoza zarlarını erozyon veya ülser oluşumu ile etkilerler. NSAID'lerin uzun süreli kullanımı mide ülseri gelişimi ile doludur ve oniki parmak bağırsağı. Aynı şey ilacın aşırı dozda alınması durumunda da olur. Aspirin özellikle sindirim sistemi için tehlikelidir. Aspirin ülserleri bu çare ile nadir değildir. Ayrıca son derece toksik gastrointestinal sistem piroksikam ve indometasindir.

Ülserojenik etkiye ek olarak, NSAID'ler pıhtılaşma sistemini etkileyebilir - kanı inceltin. Bu özelliği kalp damar hastalıklarının tedavisinde, kalp krizi ve felçten korunmada kullanılır. Bununla birlikte, kalp hastalığı için NSAID'ler - aspirin - küçük dozlarda reçete edilir.

İlaç, anti-inflamatuar amaçlar için kullanılıyorsa, normal dozajda kanamaya neden olabilir - mide, bağırsak veya hemoroid. Özellikle sık sık bu, NSAID'lerin kötüye kullanılmasıyla olur - örneğin, şiddetli ağrı ile.

Birçok anti-inflamatuar ilacın böbrekler üzerinde olumsuz etkisi vardır, nefrotoksisite sergiler. Alımlarının korkunç bir komplikasyonu, böbrek parankiminin bir lezyonu olabilir - interstisyel nefrit. Bu bakımdan tehlikeli, hamile kadınlarda ve çocuklarda kullanımı onaylanan zararsız parasetamol bile. Yaşlı hastaların ve kalp hastalığı olanların tedavisinde NSAİİ'lerin nefrotoksisitesi göz önünde bulundurulmalıdır.

Bazen antiinflamatuar ilaçlar yan etkilerini solunum sistemi ile ilgili olarak gösterirler. Ayrı bir hastalık bile var - aspirin astımı.

Bazı ilaçlar yeni kan hücrelerinin oluşumunu engelleyebilir. Hangi hematopoietik mikrop üzerinde etkili olduklarına bağlı olarak aplastik anemi veya agranülositoz gelişir. Bu tür komplikasyonlar Analgin ile tedavinin özelliğidir.

Ayrıca, tabletlerle tedavi sırasında ürtikerden enjeksiyon sırasında Quincke'nin ödemine kadar çeşitli alerjik reaksiyonlar nadir değildir.

Doğru dozajı ve optimal dozaj şeklini seçerek yan etki riskini azaltabilirsiniz.

Salım formu

NSAID'ler çeşitli şekillerde gelir. Bu sadece hastaların rahatlığı için değil aynı zamanda ilacın doğru dağılımı, lezyona hızlı giriş ve komplikasyon riskinin azaltılması için yapılır. Anti-inflamatuar ilaç formlarının listesi oldukça büyüktür:

• tabletler;
• kapsüller;
• tozlar;
• merhemler;
• jeller;
• krem;
• losyonlar;
• enjeksiyonlar için çözümler;
• mumlar;

Tabletlerin faydaları açıktır. Alınmaları kolaydır, özel eğitim veya herhangi bir tıbbi beceri gerektirmezler.

Tabletler yolda alınabilir ve herhangi bir zamanda alınabilir. Ancak tüm hastalar bu form için uygun değildir. Bazı tabletler midenin asidik ortamında kolayca çözülür. Diğerleri - bir kişiye neden olmak rahatsızlık Aldıktan sonra. etkisi alınan ilaç bu formda hemen oluşmaz.

Hapların aksine, enjeksiyonlar çok hızlı etki eder. Ancak dezavantajları da var - ağrı, rahatsızlık, herkesin enjeksiyon yapma becerisine sahip değil.

Fitillerdeki NSAID'ler yeterince hızlı hareket eder ve mideyi tahriş etmez. Kapsüller mide suyundan tabletlere göre daha az etkilenir. Tozlar, hızlı bir etki başlangıcı ile karakterize edilir, ancak gastrointestinal sistemde rahatsızlığa neden olabilir.

NSAID'lerin mükemmel bir dozaj formu bir yamadır. Sık değişiklik gerektirmez, oldukça etkilidir ve tahriş edici etkisi yoktur. Ancak tüm ilaçlar böyle bir serbest bırakma biçimiyle övünemez.

Yerel ilaçlar - kremler, losyonlar, jeller ve merhemler - sadece hafif artroz ve artrit formları için kullanılabilir. Etkinlikleri, tabletlere ve enjeksiyonlara göre önemli ölçüde düşüktür. Ancak aynı zamanda, bunları kullanırken komplikasyon riski çok düşüktür.

steroid ilaçlar

NSAID'ler gibi, steroid ilaçlar da romatolojide yaygın olarak kullanılmaktadır. Dejeneratif ve inflamatuar eklem hastalıklarını tedavi etmek için kullanılırlar. Steroid ilaçlar nelerdir?

Yapılarında hormonal maddelerdir ve hormonların tüm özellikleri ile karakterize edilirler. Steroidler aşağıdaki etkilere sahiptir:

1. Enflamasyonu inhibe edin.
2. Lezyondaki bağ dokusunun büyümesini durdurun.
3. Şişliği ve sonuç olarak ağrıyı ortadan kaldırın.

Steroid hormonları, NSAID'lerden daha güçlü ve daha uzun süre etki eder. Bazen alevlenmeyi durdurmak için bir enjeksiyon yeterlidir. Genellikle kronik eklem hasarı için reçete edilirler. Ancak bu durumda tabletler tercih edilen salım şekli haline gelir.

Ancak steroidlerin yan etkileri çok daha fazladır. Ayrıca ülserlere ve kanamaya neden olurlar, ancak diyabet, obezite ve adrenal disfonksiyona da neden olabilirler. Steroidler sadece yakın tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Romatolojide popüler hormonal ilaçlar Kenalog, Diprospan, Polkortolone ve prednizolon - Metipred tablet formlarıdır.

Anti-inflamatuar steroid olmayan ve steroid ilaçlar, modern tıpta eklem hastalıklarının ana tedavisidir. Ancak sadece bir doktor gözetiminde ve onun tavsiyeleri doğrultusunda yapılabilir. NSAID'ler ve hormonlarla kendi kendine tedavi kabul edilemez.

Eklemler için iltihap önleyici ilaçlar, kıkırdak ve bağ dokusu hastalıklarının ana tedavisidir. Hastalığın ilerlemesini yavaşlatırlar, alevlenmelerle savaşmaya yardımcı olurlar, ağrılı semptomları hafifletirler. İlacı alma şeması farklı olabilir - kurslarda veya durumu hafifletmek için gerektiği gibi alınırlar. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) çeşitli dozaj formlarında üretilir - topikal kullanım için merhemler ve jeller, tabletler ve kapsüller ve ayrıca eklem içi uygulama için enjekte edilebilir preparatlar.

Anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) - etki prensibi

Bu ilaç grubu çok kapsamlıdır, ancak hepsi ortak bir etki prensibi ile birleştirilmiştir. Bu sürecin özü, eklemlerin tedavisi için steroid olmayan antienflamatuar ilaçların, iltihaplanma sürecinin oluşum mekanizmasına müdahale etmesidir. Siklooksijenaz enzimi, sözde inflamatuar mediatörlerin sentezinden sorumludur. NSAID grubundan ilaçlar tarafından ezilen, gelişim zincirini kesintiye uğratan kişidir. Tahrik edici cevap. Ağrıyı, ateşi ve lokal şişmeyi önlerler.

Ancak, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların etkisinin bir başka önemli özelliği daha vardır. İki tip siklooksijenaz enzimi vardır. Bunlardan biri (COX-1), inflamatuar mediatörlerin sentezinde, ikincisi (COX-2) mide duvarının koruyucu tabakasının sentezinde yer alır. NSAID'ler bu enzimin her iki tipine de etki ederek her ikisinin de inhibe olmasına neden olur. Bu, sindirim organlarının mukoza zarına zarar veren bu ilaçlarda yaygın olan yan etkiyi açıklar.

COX-2 ilaçları üzerindeki etkilerine göre seçici ve seçici olmayan olarak ikiye ayrılır. Yeni NSAID'lerin geliştirilmesi, COX-1 üzerindeki etkilerinin seçiciliğini artırmayı ve COX-2 üzerindeki etkiyi ortadan kaldırmayı amaçlamaktadır. Şu anda, neredeyse tam seçiciliğe sahip yeni nesil NSAID'ler geliştirilmiştir.

Bu gruptaki ilaçların üç ana terapötik etkisi antiinflamatuar, antipiretik ve analjeziktir. Eklem hastalıklarında ön plana çıkan anti-inflamatuar etkidir ve analjezik etki daha az önemli değildir. Ateş düşürücü etki daha az önemlidir ve eklem hastalıklarını tedavi etmek için kullanılan yeni nesil anti-inflamatuar nonsteroidal ilaçlarda pratik olarak kendini göstermez.

Anti-inflamatuar ilaçların sınıflandırılması

Aktif maddenin yapısının özellikleri dikkate alındığında, tüm NSAID'ler birkaç gruba ayrılabilir:

Seçici olmayan NSAID'ler (esas olarak COX-1'i etkiler)

Bunlar aşağıdaki araçları içerir:

• Aspirin;
• ketoprofen;

Seçici olmayan NSAID'ler (COX-1 ve COX-2'yi eşit derecede etkiler).

• lornoksikam;
• Lorakam.

Seçici NSAID'ler (COX-2'yi inhibe eder)

• selekoksib;
• meloksikam;
• nimesulid;
• Rofekoksib.

Bu ilaçların bazıları güçlü bir anti-inflamatuar etkiye sahipken, diğerleri daha fazla ateş düşürücü (Aspirin, Ibuprofen) veya analjezik (Ketorolac) etkiye sahiptir.

NSAID'lerin kullanımı için endikasyonlar

diz artriti nedenlerinden biridir

Eklem hastalıklarında, dozaj formuna ve hastalığın evresine bağlı olarak, steroid olmayan ilaçlar çeşitli şemalara göre reçete edilir. NSAID'lerin reçete edildiği hastalıkların listesi oldukça uzundur - bunlar otoimmün, çoğu artroz, eklem yaralanmalarından sonraki iyileşme süresi ve kas aparatları dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin artritidir.

Eklemlerin kronik hastalıklarının alevlenmesi ile, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar karmaşık bir şekilde kullanılır. Tabletler ve merhemler şeklinde reçete edilirler. ciddi durum Tedavi eklem içi enjeksiyonlarla desteklenir. Alevlenme dışında ve akut durumlar eklem iltihabı belirtileri ortaya çıkarsa gerektiği gibi kullanılırlar.

Yan etkiler

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların birçok özelliği vardır. yan etkiler Bu nedenle, onları almadan önce talimatları okuduğunuzdan emin olun. En yaygın yan etkiler şunlardır:

• mide veya oniki parmak bağırsağı ülserinin provokasyonu,
• hazımsızlık,
• sinir sisteminin işlev bozukluğu,

Özellikle kas içi enjeksiyonlar için tabletler, fitiller ve çözeltilerdeki ilaçlarda telaffuz edilirler. Yerel ilaçlar (merhemler ve eklem içi enjeksiyonlar) böyle bir etkiye sahip değildir.

Diğer bir yaygın yan etki grubu, hematopoietik sistem üzerindeki etkidir. NSAİİ'lerin kan sulandırıcı etkisi vardır ve sağlığınıza zarar vermemek için bu ilaçları kullanırken bu etki dikkate alınmalıdır. Kan sistemi üzerinde daha tehlikeli bir etki, hematopoietik süreçlerin inhibisyonunda ifade edilir. Kanda oluşan elementlerin sayısında kademeli bir azalma ile kendini gösterir - önce anemi gelişir, sonra - trombositopeni, ardından - pansitopeni.

Ayrıca ilaçların kimyasal özelliklerinden kaynaklanan başka yan etkiler de vardır, bunlar kullanım talimatlarında belirtilmiştir. Çok sayıda yan etki nedeniyle, eklem tedavisi için NSAID'leri almadan önce doktorunuza danışmalısınız.

Kontrendikasyonlar

NSAID'lerin eklem hastalıklarında kullanımına yönelik kontrendikasyonlar, yan etkilerinden kaynaklanır ve esas olarak tablet formlarıyla ilgilidir. Gastrointestinal sistem hastalıklarının alevlenmesi sırasında hastalara ve ayrıca kan sistemi hastalıkları olan hastalara - çeşitli kökenlerden anemi, pıhtılaşma bozuklukları, lösemi ve lösemi - reçete edilmez.

NSAID'ler, kan pıhtılaşmasını azaltan ilaçlarla (heparin) aynı anda uygulanmamalıdır ve aynı ilacın farklı dozaj formlarında alınması da önerilmez - bu, yan etkilerin artmasına neden olur. Her şeyden önce, bu ibuprofen ve diklofenak içeren ilaçlar için geçerlidir.

Ek olarak, NSAID grubunun ilaçlarına alerjik reaksiyon geliştirmek mümkündür. Yoğunluğu dozaj formuyla ilgili değildir ve tablet alırken, merhem kullanırken ve eklemlere enjekte ederken aynı sıklıkta görülür. Bazen alerjiler, örneğin aspirin astımı - ilacı kullanırken astım krizi gibi çok şiddetli biçimler alabilir. Alerjik reaksiyon NSAID'lerde çapraz olabilir, bu nedenle ilaç alırken dikkatli olunmalıdır.

Eklem hastalıkları için NSAID'li merhemler

Merhemler eklem ağrısı için kullanılan en yaygın dozaj şeklidir. Popülerlikleri, merhem etkisinin yeterince hızlı gelmesi ve yan etkilerin minimum olması gerçeğinden kaynaklanmaktadır. Merhem rahatlatmak için kullanılabilir akut ağrı ve yaralanma sonrası iyileşme döneminde. Ancak bir enjeksiyon kürü reçete edilirse, merhemler genellikle iptal edilir.

Merhem şeklindeki en popüler ilaçlar Diklofenak ve buna dayalı müstahzarlar (Voltaren), Dolobene ve diğerleridir. Çoğu doktor reçetesi olmadan eczaneden satın alınabilir. Bu tür ürünleri sağlığa zarar vermeden uzun süre kullanabilirsiniz.

Eklem hastalıkları için tabletlerde steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar

Tabletlerdeki NSAID'ler eklem hasarı, osteokondroz, eklem sendromlu sistemik bağ dokusu hastalıkları için reçete edilir. Kurslarda, yılda birkaç kez, akut dönem. Ancak NSAID tabletlerinin asıl görevi, hastalıkların alevlenmesini önlemektir.

Bu dozaj formu, eklem ve omurga hastalıklarının tedavisi için en etkilidir, ancak en fazla sayıda kontrendikasyona sahiptir. Yukarıda listelenen koşullara ek olarak, NSAID içeren tabletler karaciğer hastalıkları - fibroz, siroz, hepatit, karaciğer yetmezliği için kullanılmamalıdır. Filtrasyon hızında bir azalmanın eşlik ettiği böbrek hastalıklarında, dozajda veya uygulama sıklığında bir azalma gereklidir.

Anti-inflamatuar ilaçların tam listesi Wikipedia'da bulunabilir. Bunların en ünlüsü tabletlerde Diklofenak'tır. Daha fazla modern ilaçlar yeni nesil - Xefocam, Celecoxib ve Movalis. Yeni ilaçlar daha güvenlidir, ancak başka bir olumsuz nokta daha vardır - yüksek maliyet. Tabletler yemeklerden sonra veya yemekle birlikte alınmalıdır.

Eklem içi enjeksiyonlar için solüsyonlarda NSAID'ler

Bu dozaj formu, şiddetli hastalık ve şiddetli alevlenmelerin giderilmesi için reçete edilir. Sadece Türkiye'de yer alan kurslar için geçerlidir. tıbbi kurum. Eklem içi enjeksiyonlar, aktif maddenin iltihaplanma bölgesine en etkili şekilde verilmesini sağlar. Ancak, eklem bağına zarar verme riski ile ilişkili olduklarından, onları yürüten doktordan yüksek nitelikler gerektirirler.

Diklofenak, Movalis, Ksefokam ve diğer ilaçlar enjekte edilebilir formda mevcuttur. Çoğunlukla diz, daha az sıklıkla dirsek olmak üzere büyük eklemlerin lezyonlarını tedavi etmek için kullanılırlar. El ve ayak eklemlerinin lezyonları ve ayrıca omurga hastalıkları için eklem içi enjeksiyonlar reçete edilmez. Bunun nedeni, ilacın uygulanmasının teknik zorluklarının bu tedavi yöntemini neredeyse imkansız hale getirmesidir.

Eklem içi enjeksiyonlar oldukça karmaşık bir tıbbi manipülasyon olarak kabul edilir ve enfeksiyondan kaçınmak için sterilite ve yüksek nitelikli tıbbi personel gerektirdiğinden bir tedavi odasında yapılmalıdır.

En iyi anti-inflamatuar ilaçların listesi

NSAID grubundan en popüler ilaçların kullanımının özelliklerini daha ayrıntılı olarak ele alalım.

(Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak vb.)

Diklofenak ve buna dayalı müstahzarlar tabletler, kapsüller, merhemler, jeller, fitiller, enjeksiyon çözeltileri şeklinde üretilir. Bu ilaçlar güçlü bir anti-inflamatuar etki sergiler, ağrıyı hızla giderir, sıcaklığı düşürür ve hastanın durumunu hafifletir. İlacın alınmasından 20 dakika sonra kandaki aktif bileşenin yüksek konsantrasyonu not edilir.

NSAID grubundaki çoğu ilaç gibi, gastrointestinal sistem üzerinde olumsuz bir etkiye sahiptirler, oldukça geniş bir kontrendikasyon ve yan etki listesine sahibim, bu nedenle kısa kurslarda sadece bir doktor tarafından yönlendirildiği şekilde kullanılmaları gerekir. Standart günlük doz Yetişkin hastalar için tabletlerde diklofenak - 150 mg, 2-3 doza bölünür. Etkilenen bölgeye günde 3 defaya kadar ince bir tabaka ile lokal formlar (merhemler, jeller) uygulanır.

İndometasin (Metindol)

Aynısına sahip tedavi edici etki diklofenak ile aynıdır. Tabletler, kapsüller, merhem, jel, rektal fitiller şeklinde mevcuttur. Ancak bu ilacın çok daha belirgin yan etkileri vardır, bu nedenle şu anda nadiren kullanılmaktadır ve daha modern ilaçları tercih etmektedir.

Belirgin bir analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkiye sahip oksikam grubundan bir ilaç. Kapsüller, tabletler, merhemler, kremler, fitiller şeklinde mevcuttur. Gut, artrit, eklem ve kas ağrılarını tedavi etmek ve ayrıca IVF prosedürüne hazırlanmak için kullanılır.

Diğer NSAID'ler gibi, sindirim sistemi hasarı, bozulmuş hematopoez ve sinir sisteminden gelen reaksiyonlarla ilişkili geniş bir yan etki listesine sahiptir. Bu nedenle, ilaç sadece bir doktor tarafından belirtildiği şekilde kullanılmalıdır. Piroxicam tabletleri almanın analjezik etkisi gün boyunca devam eder. Bir yetişkin için ilacın standart dozu günde 40 mg'a kadardır.

Lornoksikam (Xefocam, Lorakam, Larfix)

İlaç belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir, hızlı bir şekilde dayanılmaz ağrı sendromu ile baş eder. Ateş düşürücü etki göstermez. İlaç, osteoartrit ve romatoid artrit tedavisinde postoperatif ağrı, algomenore tedavisinde kullanılır.

Enjeksiyon için bir çözeltinin hazırlanmasına yönelik tabletler ve toz şeklinde mevcuttur. Oral uygulama için önerilen doz, 2 bölünmüş dozda günde 4 tablete kadardır. Bir kas veya damar içine enjeksiyon için, ilacın tek bir dozu 8 mg'dır, çözelti uygulamadan hemen önce hazırlanır.

İlacı kullanırken, gastroenterolojik patolojileri olan kişilerde komplikasyon olasılığı artar, bu nedenle ilaç, gastrointestinal sistem hastalıklarının yanı sıra hamilelik, emzirme, kalp patolojileri, karaciğer ve çocukluk döneminde kullanılmaz.

Meloksikam (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Enolik asit bazlı ilaçlar, seçici COX-2 inhibitörleri sınıfına aittir. Bu bağlamda, sindirim organlarından daha az yan etkiye neden olurlar ve böbrekler ve karaciğerde toksik hasara neden olmazlar. Meloksikam tabletler, rektal fitiller ve ampullerde enjeksiyonlar üretilir.

İlacın kullanımı için endikasyonlar, belirgin bir ağrı sendromu - spondiloartrit, osteoartroz ve artrit ile inflamatuar ve dejeneratif nitelikteki eklem hastalıklarıdır. Kural olarak, tedavinin ilk günlerinde, ilaç kas içi enjeksiyonlar şeklinde kullanılır, akut enflamatuar süreç azaldıktan sonra, tablet şeklinde (günde iki kez 1 tablet) Meloksikam almaya geçerler.

Nimesulid (Nimesil, Nimesin, Remesulid)

İlaç, oldukça seçici COX-2 inhibitörleri grubuna aittir, antipiretik ve analjezik özelliklerle tamamlanan güçlü bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Nimesulid, tabletler, süspansiyonlar için granüller ve topikal kullanım için bir jel formunda üretilir. Tabletlerde ilacın tek bir dozu günde iki kez alınan 100 mg'dır.

Jel, etkilenen bölgeye günde birkaç kez (3-4) hafifçe ovalayarak uygulanır. Hoş bir portakal aromalı süspansiyon, 12 yaşından büyük çocuklara verilebilir. İlaç, travma sonrası ve ameliyat sonrası ağrı, dejeneratif eklem lezyonları (iltihap eşliğinde), bursit, tendinit tedavisi için tasarlanmıştır.

Ek olarak, Nimesulid, atralji, kas ağrısı, ağrılı dönemlerin yanı sıra baş ağrısı ve diş ağrısının giderilmesi için reçete edilir. İlaç karaciğer ve böbrekler üzerinde toksik bir etkiye sahip olabilir, bu nedenle bu organların hastalıklarında ilacın dozu azaltılmalıdır.

Selekoksib (Revmroxib, Celebrex)

tedavisinde kullanılan coxib grubundan bir ilaç. iltihaplı hastalıklar eklemler, akut ağrı sendromu, adet ağrısı. 100 veya 200 mg aktif madde içerebilen kapsüller şeklinde mevcuttur. Belirgin bir analjezik ve anti-inflamatuar etki gösterirken, terapötik dozu aşmazsanız pratikte olmaz. olumsuz etki gastrointestinal mukoza üzerinde.

İlacın izin verilen maksimum günlük dozu, 2 doza bölünmüş 400 mg'dır. Celecoxib'in yüksek dozlarda uzun süreli kullanımı ile yan etkiler gelişir - mukoza zarının ülserasyonu, hematopoietik sistem bozuklukları ve sinirden diğer istenmeyen reaksiyonlar, kardiyovasküler Ve genitoüriner sistem.

(Sıfırdol)

İlacın etkisi Diklofenak'a benzer, 100 mg aktif madde içeren tabletler şeklinde mevcuttur. Yetişkinlerin günde iki kez 1 tablet almaları tavsiye edilir. İlaç gut, çeşitli etiyolojilerin artriti, osteoartrit ve spondilit tedavisi için tasarlanmıştır.

Bu ilacın gastrointestinal sistemin aşındırıcı lezyonlarını provoke etme olasılığı diğer NSAID'lerden çok daha düşüktür, ancak uygulanmasına sindirim, sinir, hematopoietik ve solunum sistemlerinden bir takım yan etkiler eşlik edebilir. Aşırı dikkatle, ilaç, karaciğer, böbrekler, diabetes mellitus, iskemi, arteriyel hipertansiyon ve diğer durumların patolojileri için reçete edilir, bunların listesi ilacın talimatlarında verilir.

rofekoksib

Bu modern tesis gastrointestinal mukoza ve böbrekler üzerinde pratik olarak hiçbir olumsuz etkisi olmayan, oldukça seçici COX-2 inhibitörleri kategorisinden. Kas-iskelet sisteminin çoğu inflamatuar ve dejeneratif lezyonu için güçlü bir analjezik ve anti-inflamatuar ajan olarak kullanılır. lokomotif sistemi. Ek olarak, ilaç migren, nevralji, lumbago, osteokondroz, kas ve bağ yaralanmaları ile ağrı sendromu için reçete edilir.

Bu evrensel araç genellikle şemaya dahil edilir karmaşık tedavi tromboflebit, genitoüriner sistem hastalıkları, oftalmolojide, KBB organlarının hastalıklarında veya diş problemlerinde (stomatit, pulpitis) kullanılır. Şiddetli ağrı sendromu ile bir seferde 4 tablete kadar alabilirsiniz. Dikkatle, ilaç emzirme döneminde erken gebelikte bronşiyal astım için reçete edilir. Bu ilacın diğer anti-inflamatuar ilaçlardan çok daha az kontrendikasyonu ve yan etkisi vardır.

Kombine NSAID'ler

Yeni nesil anti-inflamatuar ilaçlar, aktif bir bileşenin bir kombinasyonunu vitaminler veya terapötik etkilerini artıran diğer aktif bileşenlerle birleştirir. Dikkatinize en popüler kombine eylem ilaçlarının bir listesini sunuyoruz:

• Flamidez (diklofenak + parasetamol);
• Nörodiklovit (diklofenak + B1, B6, B12 vitaminleri);
• Olfen-75 (diklofenak + lidokain);
• Diklokain (düşük dozda lidokain + diklofenak);
• Dolaren jel (diklofenak + keten yağı + mentol + metil salisilat);
• Nimid Forte (nimesulid + tizanidin);
• Alit (nimesulid ve kas gevşetici disikloverin içeren çözünür tabletler);

Bu, kas-iskelet sisteminin eklemlerini ve dejeneratif lezyonlarını tedavi etmek için kullanılan kombine anti-inflamatuar ilaçların tam listesi değildir. Her hasta için doktor, birçok faktörü göz önünde bulundurarak bireysel olarak bir tedavi rejimi seçer. NSAID grubundan ilaçların birçok kontrendikasyonu vardır ve bir dizi istenmeyen duruma neden olabilir. ters tepkilerçeşitli organ ve sistemlerden

Bu nedenle, kendi kendine ilaç alamazsınız! Yalnızca bir uzman, dikkate alarak en iyi çözümü önerebilir. klinik tablo hastalıklar, semptomların şiddeti, komorbiditeler ve ilacın gerekli dozunu ve tedavi seyrinin süresini belirler. Bu, istenmeyen komplikasyonların önlenmesine yardımcı olacak, hastanın durumunu hafifletecek ve iyileşmeyi hızlandıracaktır.

Kiminle iletişime geçmeli?

Patolojinin doğasına bağlı olarak, aşağıdaki uzmanlar eklem hastalıkları olan bir hastanın tedavisi ile ilgilenebilir: bir nörolog, bir terapist, bir ortopedist veya bir romatolog. Özel hastalıkların tedavisi için NSAID grubundan ilaç yazma hakkına sahip olan bu doktorlardır.

Anti-inflamatuar ilaçların alımı, olumsuz reaksiyonların ortaya çıkmasına neden olduysa, gastroenterolog, kardiyolog, alerji uzmanı, nefrolog gibi dar uzmanlar hastanın tedavisine katılabilir. Hasta uzun süre NSAID almak zorunda kalırsa, bir beslenme uzmanına danışın ve mide mukozasını hasardan koruyacak en iyi diyeti seçin.

Osteokondroz, romatoid artrit, tendinit, sistemik lupus eritematozus, juvenil kronik artrit, vaskülit, gut, bursit, spondiloartroz, osteoartrit çok çeşitli bağ dokusu hastalıklarıdır. Yukarıdaki durum adlarının tümü, NSAID'lerin, başka bir deyişle, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçların yalnızca bir başarılı kullanımıyla birleştirilir. Bu ilaçlar klinik uygulamada en yaygın ilaçlardır ve hastanede bu ilaçlar iç organ hastalıkları olan hastaların sadece yüzde yirmisine reçete edilir. Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, tüm reçetelerin yaklaşık yüzde beşini oluşturur.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar: türleri ve özellikleri

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar veya kısaca NSAID'ler, üç ana etkiye sahip oldukça büyük bir ilaç grubudur: ateş düşürücü, iltihap önleyici ve analjezik.

"Steroid olmayan" gibi bir terim, daha kesin olmak gerekirse, bu steroid ilaç grubunu ayırt eder. hormon ilaçları, aynı zamanda anti-inflamatuar olmak üzere üç etkiden birine sahiptir. Uzun süreli kullanımda bağımlılık yapmaz - bu, diğer analjezikler arasında faydalı NSAID'ler olarak kabul edilen özelliktir.

İlk steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar aşağıdakilerdir - indomentasin ve fenilbutazon - bunlar geçen yüzyılın ortalarından beri klinik uygulamaya girmiştir. Onlardan hemen sonra, tamamen yeni, daha etkili NSAID'lerin bir "çığ" keşfi ortaya çıkmaya başladı:

• Arilpropiyonik asit türevleri - 1969'da;
• Arylasetik asit - 1971'de;
• Enolik asit - bir 1980.

Tüm bu ilaçlar yalnızca en yüksek etkinliğe sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda ilk iki ilacın aksine iyileştirilmiş tolere edilebilirliğe sahiptir. Yukarıdaki asit sınıflarındaki değişiklikler, steroid olmayan antienflamatuar ilaçların sentezi ile sona erdi, ancak oldukça uzun bir süre boyunca, iyi bilinen aspirin, NSAID'lerin tek ve en önemlisi ilk temsilcileri olarak kaldı. Farmakologlar, dünyada ortaya çıkan tüm yeni ilaçları kesinlikle sentezlemeye başladılar ve her biri bir öncekinden daha güvenli ve daha etkiliydi ve her şey 1950'de başladı.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların etki prensibi

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, prostaglandinler gibi maddelerin üretimini engeller. Bu maddeler iltihaplanma, kas krampları, ateş ve ağrı gelişiminde rol oynar. Çok sayıda NSAID, yukarıda bahsedilen prostaglandin maddesinin üretimi için gerekli olan iki farklı fragmanı ustaca bloke eder. Bu parçalara siklooksijenazlar veya kısaca COX-1 ve COX-2 denir.

Tüm bunlara ek olarak, Fransız üreticilerin şirketi Bristol Myers, özel efervesan tabletler Usparin Upsa üretmektedir. Kardiyoaspirin, oldukça fazla sayıda serbest bırakma biçimidir ve buna bağlı olarak, aşağıdakiler de dahil olmak üzere isimlerdir: Aspinat, Cardiask, Trombo ACC, Aspirin Krdio ve diğer ilaçlar.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar. Romatolojide Altın Standart: Gelenek ve Yenilik

Gelenekler

Kas-iskelet sisteminin çeşitli hastalıkları ile (kas ağrısı, osteokondroz, yumuşak doku yaralanmaları, omurgadan ağrı sendromları, tendon-kas burkulmaları, siyatik, eklem ağrısı), iltihabı ve ağrıyı gidermek için gerekli olan anlarda - bu Bir önceliktir, bu gibi durumlarda sadece steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar değil, aynı zamanda analjezikler de kullanılır.

Son zamanlarda, oldukça fazla sayıda çeşitli ilaç ortaya çıktı - bu ilaç grubunun yeni temsilcileri, ancak "altın standart" kabul ediliyor. diklofenak sodyum hangi 1971 yılında açıldı. Tolere edilebilirlik ve etkinlik açısından, klinik uygulamaya sokulan daha fazla sayıda yeni nonsteroid antiinflamatuar ilaç şu anda karşılaştırılmaktadır.

Tüm bunların nedeni oldukça basittir - gerçek, oldukça etkili steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar arasında, klinik etki etkinliği açısından en iyisidir: hastaların yaşam kalitesi, antienflamatuar ve analjezik üzerindeki etkisi etkileri, maliyeti ve reaksiyonları ile tolere edilebilirlik.

Bugüne kadar dünyada başka ilaçlar da var, bu sayı azaltılmış miktardaki ilaçları içeriyor. yan etkiler, ancak genellikle aşağıdakiler olur: hasta kullanmaya başlar yeni ilaç, ama yine sonunda Diklofinak sodyuma (Voltaren) geri döner ve bu sadece ülkemizde olmaz.

Olgumuzda kas-iskelet sistemi hastalıklarında ağrı gelişim mekanizmasını dikkate almak önemlidir. Romatizmal hastalıklarda ağrı, hem periferik hem de merkezi bileşenleri içeren oldukça çok faktörlü bir yapıya sahiptir. Aynı hastalıkta ağrı oluşursa, çeşitli mekanizmalar kullanma olasılığı vardır. Ağrının periferik mekanizması, farklı dokulardaki sinir uçlarının (diğer bir deyişle nosiseptörlerin) lokal inflamasyon ve biyokimyasal faktörler tarafından aktivasyonu ile güçlü bir şekilde ilişkilidir.

Örneğin, osteoartrit gibi bir hastalıkta, inflamatuar olmayan ve inflamatuar nitelikteki ağrıda ani bir artış olasılığı vardır (yaşa bağlı kemik kırılganlığının artması, spazm, ekstremite dokularında venöz staz, kas gerginliği). , mikro kırıklar), etki alanı, bağlar , sinovyal zar, eklem kapsülü, periartiküler kaslar, kemikler gibi çeşitli eklem dokuları olarak kabul edilir.

Diklofenak gibi bir ilaç, özel bir anti-enflamatuar ve analjezik etki kombinasyonuna sahiptir, bu nedenle kontrendikasyonların yokluğunda, karşılık gelen ilaçların tedavisinde büyük başarı ile kullanılabilir. Siklooksijenez enzimlerinin (COX-1 ve COX-2'nin iki parçası) inhibisyonu yoluyla prostaglandin sentezinin baskılanması - bu, bu ilacın ana etki mekanizmasıdır. Diklofenak, seçici olmayan, steroid olmayan bir anti-enflamatuar ilaç olarak kabul edilir - COX-1 ve COX-2 siklooksijenezinin iki aktivitesinin (parçalarının) hepsini engeller. COX-2 siklooksijenezin iki parçasından birini seçici olarak baskılayan bir dizi nonsteroidal anti-inflamatuar ilaç geliştirilmiş olsa da, seçici olmayan ilaçlar şiddetli akut ve kronik ağrılı hastalarda büyük bir öneme sahip olmaya devam etmektedir. yeterince güçlü anti-inflamatuar ve analjezik etki.

Tabii ki, Diklofenak gibi bir ilaç (başka bir isim var, Voltaren), herhangi bir sayıda steroid olmayan anti-enflamatuar ilaç gibi, kontrendikasyonları ve yan etkileri (PE) vardır. Ancak yan etkilerin sıklıkla risk faktörlerine sahip bireylerde geliştiğine dikkat edilmelidir. Hepsi arasında en yaygın yan etkilerden biri, steroid olmayan anti-inflamatuar gastropatidir.

İlaç diklofenak (Voltaren) kullanırken PE gelişme riskini artıran faktörler:

• Tarihte peptik ülser;
• Birkaç steroidal olmayan anti-inflamatuar ilacın büyük dozları veya eşzamanlı alımı;
• Kadın cinsiyet, kadınların bu ilaç grubuna karşı duyarlılığının arttığı saptanmış;
• alkol kötüye kullanımı;
• H. pilorinin varlığı;
• Sigara içmek;
• Glukokortikoidlerle eşzamanlı tedavi;
• Mide salgısını artıran yiyecekler (yağlı, tuzlu yiyecekler, baharatlı);
• Altmış beşin üzerinde yaş.

Bu tür risk gruplarına ait kişilerde, örneğin günlük Voltaren (Diklofenak) dozu yüz miligramı geçmemeli ve kural olarak Voltaren'in (Diklofenak) kısa süreli dozaj formları tercih edilmelidir. ve yirmi dört saatte iki kez elli miligram dozda veya yirmi dört saatte dört kez yirmi beş miligram dozda reçete edin.

Diklofenak kullanılmalıdır. sadece yemeklerden sonra.

Bu ilacın oldukça uzun süreli kullanımı ile, buna kesinlikle yaklaşmak ve alkol almaktan kaçınmak gerekir, çünkü Diklofenak alkolle aynıdır, karaciğerde işlenir ve parçalanır. Hipertansiyonu olan hastalar izlenmelidir. kan basıncı olan hastalarda ve bronşiyal astım Diklofenak ilacı alırken, bir miktar alevlenme olabilir.

Kronik böbrek veya karaciğer hastalığı olan hastalarda, böbrek enzimlerinin seviyesini kontrol ederken ilacın küçük dozlarda kullanılması gerekir. Ek olarak, farklı hastalarda steroid olmayan antienflamatuar ilaçlara "bireysel reaksiyonların" değişebileceği unutulmamalıdır. Bu, özellikle polimorbiditenin belirtildiği yaşlılarda diğer ilaçlar için de geçerlidir - tamamen farklı şiddette bir dizi kronik hastalığın birikmesi.

yenilik

Bugüne kadar, romatolojide steroid olmayan antienflamatuar ilaçların "altın standardı" sorunu hakkında farklı bir görüş var. Diklofenak ilacının ülkedeki (RF) itibarının, bu ilacın çok sayıda jenerikinin belediye eczanelerinin ve farmakolojik pazarlarının raflarında görünmesinden sonra karardığına (şımartıldığına) dair bir uzman görüşü vardır.

Diklofenak ilacının veya aynı zamanda "Diclofenac" olarak da adlandırılan tüm bu parodilerinin büyük çoğunluğunun güvenliği ve etkinliği, mükemmel derecede uzun ve iyi tasarlanmış randomize kontrollü çalışmalarda (kısaca RCT'ler) test edilmemiştir.

Gerçekte, bu "Diklofenaklar", Rusya Federasyonu'nun sosyal olarak korunmasız katmanları için oldukça uygun fiyatlı ve ucuzdur; bu da, diklofenak ilacını ülkemizdeki steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar arasında doğal olarak tek ve en popüler hale getirmiştir. Rusya'nın altı bölgesinde ve başkentin kendisinde (Moskova) yaklaşık üç bin hastanın özel bir anketine göre, düzenli olarak steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar alan kişiler, bu ilaç katılımcıların yaklaşık yüzde yetmiş ikisi tarafından kullanıldı.

Ancak, son anlarda bu jenerik Diklofenaklarla, Rusya Federasyonu'nda gözlenen en tehlikeli uyuşturucu komplikasyonlarının en büyük mutlak sayısı ilişkilidir. Bazı raporlara göre, düzenli olarak Diklofenak alan üç bin seksen sekiz romatolojik hasta arasında, beş yüz kırk hastada gastrointestinal erozyonlar ve ülserler tespit edildi - bu arada, bu yüzde on yedi buçuk.

Bütün bunlarla birlikte, Diklofenak alırken gastrointestinal komplikasyonlar, genel olarak tanınan daha toksik ilaçların kullanımıyla ortaya çıkan benzer komplikasyonların sıklığından farklı değildi - piroksikam (yaklaşık yüzde on dokuz puan ve yüzde onda biri) ve indometasin (yaklaşık yüzde on yedi puan ve yüzde yedi). ).

Steroid olmayan antiinflamatuar gastropatinin aksine dispepsi gelişiminin daha fazla aynı steroid olmayan antienflamatuar ilacın temas etkisi ile belirlenir, tüm bunların belirli bir ilacın farmakolojik özelliklerine bağlı olduğunu takip eder. Oldukça sık olarak, aynı aktif maddeyi içeren farklı ticari firmalardan gelen müstahzarlar belirli bir toleransa sahiptir ve bu, her şeyden önce, aynı "diklofenaklara" veya daha basit bir şekilde, Diklofenak'ın ucuz jeneriklerine atıfta bulunur.

Farmakolojik pazardaki oldukça pahalı, ancak kalitesi, orijinal ilacın yerini alan jeneriklerin oldukça geniş ve derin kullanımı nedeniyle, Rus doktorların ve hastaların çoğunluğu, orta etkili bir ilaç olarak Diklofenak hakkında bir fikir oluşturdu, ancak istenmeyen etki riski en yüksek olanıdır. . Önde gelen Rus uzmanlar ve bilim adamları, orijinal ilaç Diklofenak ile ucuz analogları (veya sadece kopyaları) arasında dünyada başka tür güvenlik ve etkililiklerin varlığına dair kanıtlarla defalarca konuşmuş ve ifade etmiş olsalar da, Rusça'da ciddi ve titiz klinik deneyler yoktur. Federasyon bu hükmü onaylamak için.

Bu diklofenak ilaç güvenliği sorununun başka bir yönü daha vardır - bu, kardiyovasküler kaza riskinin artmasıdır. Meta-analiz, steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla ilgili geniş gözlemsel ve kohort çalışmaları sırasında elde edilen verilerle aynı fikirdeysek, Diklofenak ilacının kullanımı, miyokard enfarktüsü gibi bir faktör geliştirme riskinin daha yüksek olmasıyla ilişkilidir, diğer eşit derecede popüler nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlarla karşılaştırıldığında. Bu ilaç için, bu ciddi komplikasyon için RR yaklaşık bir puan onda dört iken, Naproksen için sıfır nokta doksan yedi onda, ibuprofen için bir puan ve yedi onda, Indometasin için bir puan ve üç onda ve Piroksikam için bir puan ve onda üçü, onda altısı.

Tüm bunlara ek olarak, Diklofenak kullanımı, akut ilaca bağlı hepatit veya akut karaciğer yetmezliği gibi bu kadar nadir, ancak potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir komplikasyon geliştirme yeteneğine neden olabilir. 1995 yılında, Amerika Birleşik Devletleri'nin (FDA) tıbbi düzenleyici otoritesi, bu ilacı kullanırken o sırada ölüme yol açan yüz seksen ciddi akut karaciğer komplikasyonu vakasının kapsamlı bir analizinden veri sağladı. Bütün bunlarla birlikte, Amerika Birleşik Devletleri'nde, Diklofenak gibi bir ilaç, bu kadar derin ve yaygın olarak kullanılan steroid olmayan bir anti-enflamatuar ilaç olarak kabul edilmedi (elbette Asetilsalisilik asit, Naproksen ve İbuprofen'e yol açar). Analizin yaklaştığı zamana kadar, Diklofenak Amerika Birleşik Devletleri'nde sadece yedi yıldır kullanılmaktadır, çünkü aynı ülkenin farmakolojik pazarı için FDA tarafından 1988'de onaylanmıştır.

Yukarıdakilerin hepsini toplarsak, şu anda Diklofenak'ın steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar arasında "Altın Standart" ın gerçek bir katılımcısı olarak kabul edilemeyeceği ve öncelikle yüksek risk olduğu sonucuna varabiliriz. ilacı alırken ortaya çıkan istenmeyen etkiler. Artık normal güvenli analjezik tedavisi hakkındaki modern fikirlere karşılık gelmiyor.

Rus farmakolojik pazarlarındaki ilacın Diklofenak'a bir alternatifi, özünde ve bileşiminde en yakın akrabası olabilir - bu Aseklofenak. Bu ilacın, esas olarak en yüksek derecede güvenlik, yüksek verimlilik ve bulunabilirlik gibi daha önemli avantajları vardır - tüm bu nitelikler, Aceclofenac'ın şu anda en iyi farmakolojik özellik kombinasyonlarına sahip nonsteroidal antienflamatuar ilaçların yerlerinden birini talep etmesine izin verir.

aseklofenak ağırlıklı olarak seçici COX-2 fragman inhibitörlerinin ara gruplarından birinin temsilcisi olduğu düşünülen bir fenilasetik asit türevidir. Bu ilaçtaki iki COX-1 ve COX-2 fragmanının inhibitör konsantrasyonlarının oranı, yaklaşık bir nokta ve yirmi altı yüzdedir ve bu, COX-2 fragmanı selekoksib'in referans seçici inhibitörününkinden çok daha azdır - sadece sıfır noktası ve onda yedi, ancak bu sadece sıfır noktası on iki yüzüncü olan rofecoxib'den daha fazla. Son araştırmalar, ilacı yüz miligram (Aceclofenac) dozunda aldıktan sonra, COX-1'in fizyolojik parçasının aktivitesinin sadece yüzde kırk altı olduğunu göstermektedir. Yetmiş beş miligram Diklofenak almak için bu oran sırasıyla yüzde doksan yedi ve yüzde seksen iki idi.

Aceclofinac ilacı, oral uygulamadan sonra tamamen ve hızla emilen oldukça yüksek bir biyoyararlanıma sahiptir ve doruk plazma konsantrasyonuna altmış yüz seksen dakika sonra ulaşılır. Bir bütün olarak insan vücudunda, tüm bunlar karaciğerde neredeyse tamamen metabolize edilir, ana metaboliti biyolojik olarak aktif dört-hidroksiaseklofenak olarak kabul edilir ve Diklofenak'ın kendisi ek olanlardan biridir. Ortalama bir vücutta, dört saat sonra, ilacın bileşiminin yarısı vücudu terk eder, yaklaşık yüzde yetmiş ila seksen idrarla atılır ve kalan yirmi ila otuz, dışkıya geçer. Bu ilacın eklem sıvısındaki konsantrasyonu, plazmanın yaklaşık yüzde ellisidir.

COX-2 blokajı olarak adlandırılan ana (ana) farmakolojik etki yerine, aseklofenak'ın, interlökin-1 ile tam olarak aynı (IL-1 olarak kısaltılır) en önemli anti-inflamatuar sitokinlerin sentezini baskıladığı kanıtlanmıştır. ve tümör narkoz faktörünün kendisi (TNF-alfa). Metalloproteinazların interlökin-1 ile ilişkili aktivasyonundaki azalma, aseklofenakın eklem kıkırdağı proteoglikan sentezi üzerindeki olumlu etkisini belirleyen en önemli mekanizmalardan biri olarak kabul edilir. Bu özellik, en yaygın romatolojik hastalık olan osteoartritte kullanımının uygunluğunun ana avantajlarının toplam sayısını ifade eder.

Aseklofenak gibi bir ilaç, 1980'in sonundan beri klinik uygulamada kullanılmaktadır. Şu anda, aseklofenak bileşimine göre farmakolojik piyasada on sekiz farklı ilaç türü sunulmaktadır:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Koruma (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Lokomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biyofenak (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenak (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Hava Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

Aceclofenac, 1996'dan beri Rusya Federasyonu'nda tescil edilmiştir ve halen Airtal markası altında kullanılmaktadır.

Aceclofinac, romatoid artrit tedavisinde kendini oldukça iyi kanıtlamıştır. Ayrıca, bu ilacın etkinliği, dismenore gibi sık görülen bir patolojik durumda kanıtlanmıştır. Son araştırmalar, tek veya tekrarlanan aseklofenak kullanımının, örneğin Naproksen (500 miligram) ile aynı ağrıyı plasebo etkisinden önemli ölçüde üstün bir şekilde başarıyla azalttığını göstermiştir.

Ek olarak, klasik dental manipülasyon modelinde (diş çekimi), aseklofenak ilacının postoperatif ağrının karmaşık tedavisinde kullanma olasılığı oldukça iyi incelenmiştir, özellikle de ilk alımın “preoperatif analjezi” sırasında yapılması durumundaki durum. ” modu, yani dişin kendisini çıkarmadan altmış dakika önce.

Bugüne kadar, gerçek klinik uygulamada aseklofenakın güvenliliğine ilişkin karşılaştırmalı bir çalışma da yapılmıştır (en önemli kontrol diklofenaktır). Elde edilen veriler bize aseklofenakın güvenlik açısından karşılaştırma için kullanılan ilaca göre daha üstün olduğunu gösterdi: komplikasyonların toplamı sadece yirmi iki puan ve onda bir yirmi yedi puan ve yüzde onda biri (p daha az) sıfır noktası ve binde birinden fazla), bunun Gastrointestinal on puan ve altı onda ve on beş puan ve onda iki yüzde (p sıfır noktasından az ve binde biri). Aseklofenak almanın arka planına karşı, istenmeyen etkiler nedeniyle tedavinin kesilmesi de gözlendi - sırasıyla on dört puan ve onda bir ve on sekiz puan ve yüzde yedi (p sıfır noktasından az ve binde bir).

Nüfus çalışmaları (vaka kontrol tipine göre), aseklofenak ilacı kullanıldığında en tehlikeli gastrointestinal komplikasyonların nispeten düşük riskinin kanıtı haline gelmiştir. Aseklofenak, diğer nonsteroid antiinflamatuar ilaçlara kıyasla en düşük gastrointestinal kanama riskini göstermiştir.

Şu anda, aseklofenak alırken kardiyovasküler komplikasyonlar geliştirme riskini değerlendirmemize izin veren çok az veri var. Ancak bir çalışmada, bu ilaç en düşük miyokard enfarktüsü riskiyle ilişkilendirildi:

• aseklofenak– RR bir nokta ve yirmi üç yüzde (sıfır nokta doksan yedi yüzde bir ile bir virgül ve altmış iki yüz bir arasında);

Aşağıdaki ilaçlardan daha:

• indometasin- bir tam ve elli altı yüz bir (bir tam ve yirmi bir ila iki nokta ve onda üç);
• İbuprofen- bir tam kırk yüzde bir (bir tam ve yirmi sekiz yüzde bir ile bir tam ve elli beş yüzde bir);
• diklofenak- bir tam ve otuz beş yüzde (bir tam ve on sekiz yüzde bir ile bir tam ve elli dört yüzde bir arasında).

Özetlemek gerekirse, iyi organize edilmiş bir RCT listesi sırasında Aseklofenak'ın anti-inflamatuar ve analjezik aktiviteye dair oldukça ikna edici kanıtlara sahip nonsteroid antiinflamatuar ilaçların temsilcilerinden biri olarak kabul edildiğini söyleyebiliriz. oldukça uzun kohort ve gözlemsel çalışmalar olarak. Terapötik etkisi açısından, bu ilaç daha düşük değildir ve Ibuprofen, Ketoprofen, Diklofenak gibi aşağıdaki oldukça popüler geleneksel steroidal olmayan antienflamatuar ilaçları bile geride bırakır ve ayrıca geleneksel Parasetamol'den çok daha etkilidir. Aceclofenac ilacı daha az sıklıkla (yüzde yirmi ila otuz), diğer steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla karşılaştırıldığında dispepsiye neden olur.

Bu ilacın oldukça düşük ülserojenik potansiyeli de gösterilmiştir (Naproksen, İndometasin ve Diklofenak'tan yaklaşık iki, dört ve yedi kat daha azdır). Aseklofenak kullanımıyla gastrointestinal kanama riskinde önemli bir azalma olduğunu gösteren veriler vardır. Kardiyovasküler komplikasyon riskinin azalmasıyla ilgili olarak, gerçek klinik uygulamayı yansıtan benzer sonuçlar bugüne kadar elde edilmiştir.

Diklofenak ve steroid olmayan antienflamatuar ilaçların diğer eşit derecede popüler temsilcilerinden farklı olarak, Aceclofenac ilacının yeterli bir avantajı, eklem kıkırdağının metabolizması üzerinde olumsuz bir etkinin olmamasıdır, bu da bu ilacı kullanımı için yeterince makul kılar ve semptomatik tedavi Kireçlenme.

Bu nedenle, bugün aseklofenak, tüketiciler için en uygun fiyatlı ilaç ve dengeli bir anti-inflamatuar ve analjezik etkinlik kombinasyonu ve yeterli tolere edilebilirlik ile oldukça yüksek kaliteli orijinal bir ilaçtır. İlaç, ağrının eşlik ettiği romatoloji dahil olmak üzere kronik hastalıkların hem uzun hem de kısa süreli tedavisinde kullanılan standart steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar arasında lider olduğunu iddia edebilir.

Romatolojide nonsteroid antiinflamatuar ilaçların akılcı kullanımı

Sonuç olarak, modern doktorun, ağrıyı önemli ölçüde azaltabilen ve hastaların durumunu ve eklemlerin fonksiyonel aktivitesini ve dolayısıyla bir bütün olarak hastanın yaşam kalitesini iyileştirebilen oldukça etkileyici bir ilaç cephanesine sahip olduğu belirtilmelidir. Bu, uzun vadeli gözlemlerin aril asetik (Diclofenac) ve aril propiyonik (Ibuprofen ve diğerleri) asitlerin spesifik (Celecoxib) ve seçici (Nimesulid ve Meloxicam) olarak müstahzarlarını oldukça takdir ettiği, steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçların etkinliği ile ilgilidir. ) geçen yüzyılın son yıllarında ortaya çıkan steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar.

Ancak yirmi birinci yüzyılın başlarında, tedavinin ikinci yüzüne - yani güvenlik, yani güvenlik / etkililik - “madalyonun iki yüzü” ne en ciddi dikkatin gerekliliği hakkında veriler birikmişti. birinin veya diğerinin dezavantajları ve avantajları tıbbi ürün. Bütün bunlarla birlikte, bu ilacın fiyatı ve bir yan etkinin tedavisinin ağırlaştırıcı maliyeti, elbette bu olmadıkça, küçük bir öneme sahip değildir.

Bu nedenle, sözde rasyonel terapi, klinik olarak kabul edilebilir ve haklı bir ilacın kullanımını, hem sosyal kullanım hem de yan etkiler dahil olmak üzere etki mekanizmaları hakkında iyi bir bilgi, önleme yolları ve etki mekanizmasının kendisi anlamına gelir. Sadece bir doktor güvenli ve etkili tedavi sağlayabilir.

Romatolojide modern güvenli ve etkili tedavinin temel prensipleri

• Gastropati geliştirme riski olan hastalara, COX-2 fragmanının spesifik ve seçici inhibitörleri veya spesifik hastalarda oldukça etkiliyse seçici olmayan nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar, ancak her zaman misoprostol (sentetik bir sentetik) ile birlikte verilebilir. gastrointestinal mukozaya koruma sağlayan prostaglandin) veya proton pompa inhibitörleri (omeprazol).
• Tedavi, COX-2 fragmanının inhibitörleri ile kombinasyon halinde gerçekleştirilmediği sürece, tromboz riski varlığında hastaların düşük dozlarda asetilsalisilik asit (veya dolaylı antikoagülanlar) almaya devam etmesi gerekir. Bununla birlikte, bu gibi durumlarda, mukoza zarının aşındırıcı ve ülseratif sürecinin zamanında teşhisi için gastrointestinal sistemin durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi (yılda en az iki kez gastroskopi) gereklidir.
• Çok etkili, ancak her zaman güvenli olmayan ilaçların dağıtımı bağlamında, özellikle doktorun hastalarla işbirliği yapması, tedavi sürecinde hastanın sorumluluğunu artırması ve katkıda bulunan risk faktörlerini ortadan kaldırması gerektiği vurgulanmalıdır. yan etkilerin en sık gelişimi için. Bu noktadan hareketle, özellikle nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar olarak kabul edilen, oldukça etkili ancak güvenli olmayan ilaçları alırken doktor ve hastanın karşılıklı sorumluluk duygusu özellikle önemlidir. Aynı zamanda, ağır hasta hastalarda bile modern nonsteroid antiinflamatuar ilaçların kullanımının objektif ve subjektif semptomların azalmasına ve hatta tamamen kaybolmasına yol açabileceği gerçeğinin farkına varmak önemlidir.
• Miyokard enfarktüsü/inme geçirmiş ve steroid olmayan antienflamatuar ilaçlarla uzun süreli tedaviye ihtiyacı olan hastalara, tekrarlayan felçlere ve miyokard enfarktüslerine karşı koruyucu olduğu kanıtlanmış özel önlemler kullanarak diyetleri izlemeleri tavsiye edilir.
• Böbrek yetmezliği belirtileri olan hastalarda (artan serum kreatinin), steroid olmayan antienflamatuar ilaçların reçete edilmemesi veya bunun tersinin reçete edilmesi tavsiye edilir, ancak sadece doktorlara özgü ve seçici inhibitörlerin yakın gözetimi altında reçete edilir.
• Gastrointestinal sistem, böbrekler ve kardiyovasküler sistemden patolojinin gelişimi için risk faktörlerini dışlamak için hastanın kapsamlı bir muayenesi.

Vücutta meydana gelen birçok patolojik değişiklik eşlik eder. ağrı sendromu. Bu tür semptomlarla mücadele etmek için NSAID'ler veya çareler geliştirilmiştir. Mükemmel uyuştururlar, iltihabı giderir, şişliği azaltırlar. Bununla birlikte, ilaçların çok sayıda yan etkisi vardır. Bu, bazı hastalarda kullanımlarını sınırlar. Modern farmakoloji, en yeni nesil NSAID'leri geliştirmiştir. Bu tür ilaçların hoş olmayan reaksiyonlara neden olma olasılığı çok daha düşüktür, ancak kalırlar. etkili ilaçlar acıya karşı.

etki prensibi

NSAID'lerin vücut üzerindeki etkisi nedir? Siklooksijenaz üzerinde hareket ederler. COX'in iki izoformu vardır. Her birinin kendi işlevleri vardır. Böyle bir enzim (COX), kimyasal bir reaksiyona neden olur ve bunun sonucunda prostaglandinlere, tromboksanlara ve lökotrienlere geçer.

COX-1, prostaglandinlerin üretiminden sorumludur. Mide mukozasını hoş olmayan etkilerden korurlar, trombositlerin işleyişini etkilerler ve ayrıca böbrek kan akışındaki değişiklikleri etkilerler.

COX-2 normalde yoktur ve sitotoksinlerin yanı sıra diğer aracılar nedeniyle sentezlenen spesifik bir inflamatuar enzimdir.

COX-1'in inhibisyonu gibi NSAID'lerin böyle bir etkisi birçok yan etki taşır.

Yeni gelişmeler

İlk nesil NSAID'lerin ilaçlarının mide mukozası üzerinde olumsuz bir etkisi olduğu bir sır değildir. Bu nedenle, bilim adamları istenmeyen etkileri azaltmayı kendilerine hedef olarak belirlemişlerdir. Yeni bir yayın formu geliştirilmiştir. Bu tür müstahzarlarda aktif madde özel bir kabuk içindeydi. Kapsül, midenin asidik ortamında çözünmeyen maddelerden yapılmıştır. Sadece bağırsaklara girdiklerinde parçalanmaya başladılar. Bu, mide mukozası üzerindeki tahriş edici etkiyi azaltmaya izin verdi. Bununla birlikte, sindirim sisteminin duvarlarına verilen hoş olmayan hasar mekanizması hala devam etmektedir.

Bu, kimyagerleri tamamen yeni maddeler sentezlemeye zorladı. Önceki ilaçlardan temelde farklı etki mekanizmalarıdır. Yeni neslin NSAID'leri, COX-2 üzerinde seçici bir etkinin yanı sıra prostaglandin üretiminin inhibisyonu ile karakterize edilir. Bu, gerekli tüm etkileri elde etmenizi sağlar - analjezik, ateş düşürücü, iltihap önleyici. Aynı zamanda, en yeni nesil NSAID'ler, kan pıhtılaşması, trombosit fonksiyonu ve mide mukozası üzerindeki etkiyi en aza indirmeyi mümkün kılar.

Anti-inflamatuar etki, kan damarlarının duvarlarının geçirgenliğindeki bir azalmanın yanı sıra çeşitli inflamatuar mediatörlerin üretimindeki bir azalmadan kaynaklanmaktadır. Bu etki nedeniyle sinir ağrı reseptörlerinin tahrişi en aza indirilir. Beyinde bulunan belirli termoregülasyon merkezleri üzerindeki etki, en yeni nesil NSAID'lerin genel sıcaklığı mükemmel bir şekilde düşürmesini sağlar.

Kullanım endikasyonları

NSAID'lerin etkileri yaygın olarak bilinmektedir. Bu tür ilaçların etkisi, iltihaplanma sürecini önlemeye veya azaltmaya yöneliktir. Bu ilaçlar mükemmel bir ateş düşürücü etki sağlar. Vücuda etkisi, etkisi ile karşılaştırılabilir.Ayrıca analjezik, antiinflamatuar etkiler sağlarlar. NSAID'lerin kullanımı klinik ortamda ve günlük yaşamda geniş bir ölçeğe ulaşır. Bugün en popüler tıbbi ilaçlardan biridir.

Aşağıdaki faktörlerle olumlu bir etki not edilir:

1. Kas-iskelet sistemi hastalıkları. Çeşitli burkulmalar, çürükler, artroz ile bu ilaçlar basitçe yeri doldurulamaz. NSAID'ler osteokondroz, inflamatuar artropati, artrit için kullanılır. İlacın miyozit, fıtıklaşmış disklerde bir anti-inflamatuar etkisi vardır.
2. Güçlü ağrılar. İlaçlar biliyer kolik, jinekolojik rahatsızlıklar için oldukça başarılı bir şekilde kullanılmaktadır. Baş ağrılarını, hatta migrenleri, böbrek rahatsızlıklarını ortadan kaldırırlar. NSAID'ler postoperatif dönemde hastalar için başarıyla kullanılmaktadır.
3. Sıcaklık. Ateş düşürücü etki, hem yetişkinler hem de çocuklar için çeşitli nitelikteki rahatsızlıklar için ilaçların kullanılmasına izin verir. Bu tür ilaçlar ateşte bile etkilidir.
4. trombüs oluşumu. NSAID'ler antiplatelet ajanlardır. Bu, iskemide kullanılmalarına izin verir. Kalp krizi ve felce karşı koruyucu bir önlemdir.

sınıflandırma

Yaklaşık 25 yıl önce, sadece 8 grup NSAID geliştirildi. Bugün bu sayı 15'e yükseldi. Ancak tam sayıyı doktorlar bile söyleyemiyor. Piyasada ortaya çıkan NSAID'ler hızla geniş bir popülerlik kazandı. İlaçlar opioid analjeziklerin yerini aldı. Çünkü, ikincisinden farklı olarak, solunum depresyonunu provoke etmediler.

NSAID'lerin sınıflandırılması, iki gruba ayrılma anlamına gelir:

1. Eski ilaçlar (birinci nesil). Bu kategori iyi bilinen ilaçları içerir: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diklofenak, Metindol, Movimed, Butadion .
2. Yeni NSAID'ler (ikinci nesil). Son 15-20 yılda, farmakoloji Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia gibi mükemmel ilaçlar geliştirdi.

Ancak, bu NSAID'lerin tek sınıflandırması değildir. Yeni nesil ilaçlar asit olmayan türevler ve asitler olarak ikiye ayrılmaktadır. Önce son kategoriye bakalım:

1. Salisilatlar. Bu NSAID grubu ilaçları içerir: Aspirin, Diflunisal, Lizin monoasetilsalisilat.
2. Pirazolidinler. Bu kategorinin temsilcileri ilaçlardır: Fenilbutazon, Azapropazon, Oksifenbutazon.
3. Oksicamlar. Bunlar yeni neslin en yenilikçi NSAID'leridir. İlaç listesi: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. İlaçlar ucuz değildir, ancak vücut üzerindeki etkileri diğer NSAID'lerden çok daha uzun sürer.
4. Fenilasetik asit türevleri. Bu NSAID grubu fonları içerir: Diklofenak, Tolmetin, İndometasin, Etodolak, Sulindac, Aceclofenac.
5. Antranilik asit preparatları. Ana temsilci ilaç "Mefenaminat" dır.
6. Propiyonik asit ajanları. Bu kategori birçok mükemmel NSAID içerir. İlaç listesi: İbuprofen, Ketoprofen, Benoxaprofen, Fenbufen, Fenoprofen, Tiyaprofenik asit, Naproksen, Flurbiprofen, Pirprofen, Nabumeton.
7. İzonikotinik asit türevleri. Ana ilaç "Amizon".
8. Pirazolon preparatları. İyi bilinen çare "Analgin" bu kategoriye aittir.

Asit olmayan türevler arasında sülfonamidler bulunur. Bu grup ilaçları içerir: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Yan etkiler

Yukarıda listesi verilen yeni neslin NSAID'leri vücut üzerinde etkili bir etkiye sahiptir. Bununla birlikte, pratik olarak gastrointestinal sistemin işleyişini etkilemezler. Bu ilaçlar başka bir olumlu nokta ile ayırt edilir: Yeni neslin NSAID'lerinin üzerinde yıkıcı bir etkisi yoktur. kıkırdak dokusu.

Ancak böyle bile Etkili araçlar bir dizi istenmeyen etkiye neden olabilir. Özellikle ilaç uzun süre kullanılıyorsa bilinmelidir.

Ana yan etkiler şunlar olabilir:

• baş dönmesi;
• uyuşukluk;
• baş ağrısı;
• tükenmişlik;
• artan kalp hızı;
• basınçta artış;
• hafif nefes darlığı;
• Kuru öksürük;
• hazımsızlık;
• idrarda protein görünümü;
• karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi;
• deri döküntüsü (nokta);
• sıvı birikmesi;
• alerji.

Aynı zamanda, yeni NSAID'ler alınırken mide mukozasında hasar gözlenmez. İlaçlar, kanama oluşumu ile ülserin alevlenmesine neden olmaz.

Fenilasetik asit preparatları, salisilatlar, pirazolidonlar, oksikamlar, alkanonlar, propiyonik asit ve sülfonamid ilaçları en iyi anti-inflamatuar özelliklere sahiptir.

Eklem ağrısından "İndometasin", "Diklofenak", "Ketoprofen", "Flurbiprofen" ilaçları en etkili şekilde rahatlatır. Bunlar osteokondroz için en iyi NSAID'lerdir. Yukarıdaki ilaçlar, "Ketoprofen" ilacı hariç, belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Bu kategori "Piroxicam" aracını içerir.

Etkili analjezikler Ketorolak, Ketoprofen, İndometasin, Diklofenak'tır.

Movalis, en yeni nesil NSAID'ler arasında lider oldu. Bu aracın uzun süre kullanılmasına izin verilir. Etkili bir ilacın anti-inflamatuar analogları, Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol ve Amelotex ilaçlarıdır.

İlaç "Movalis"

Bu ilaç tabletler, rektal fitiller ve çözelti şeklinde mevcuttur. Intramüsküler enjeksiyon. Ajan, enolik asit türevlerine aittir. İlaç mükemmel analjezik ve antipiretik özelliklere sahiptir. Hemen hemen her inflamatuar süreçte bu ilacın faydalı bir etki sağladığı tespit edilmiştir.

İlacın kullanımı için endikasyonlar osteoartrit, ankilozan spondilit, romatoid artrittir.

Bununla birlikte, ilacı almanın kontrendikasyonları olduğunu bilmelisiniz:

• ilacın bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık;
• akut aşamada peptik ülser;
• şiddetli böbrek yetmezliği;
• ülser kanaması;
• şiddetli karaciğer yetmezliği;
• hamilelik, çocuk besleme;
• şiddetli kalp yetmezliği.

İlaç 12 yaşın altındaki çocuklar tarafından alınmaz.

Osteoartrit teşhisi konan yetişkin hastaların günde 7.5 mg kullanmaları önerilir. Gerekirse, bu doz 2 kat arttırılabilir.

Romatoid artrit ve ankilozan spondilit ile günlük norm 15 mg'dır.

Yan etkilere yatkın hastalar ilacı çok dikkatli kullanmalıdır. Şiddetli böbrek yetmezliği olan ve hemodiyalizde olan kişiler gün boyunca 7.5 mg'dan fazla almamalıdır.

7.5 mg, No. 20 tabletlerde "Movalis" ilacının maliyeti 502 ruble.

Tüketicilerin ilaç hakkındaki görüşleri

Şiddetli ağrıya yatkın birçok kişinin yorumları, Movalis'in uzun süreli kullanım için en uygun ilaç olduğunu gösteriyor. Hastalar tarafından iyi tolere edilir. Ayrıca vücutta uzun süre kalması ilacın bir kez alınmasını mümkün kılar. Çoğu tüketiciye göre çok önemli bir faktör, ilacın onlar üzerinde olumsuz bir etkisi olmadığı için kıkırdak dokularının korunmasıdır. Bu artroz uygulayan hastalar için çok önemlidir.

Ek olarak, ilaç çeşitli ağrıları mükemmel bir şekilde giderir - diş ağrısı, baş ağrısı. Hastalar, etkileyici yan etkiler listesine özellikle dikkat ederler. NSAID'leri alırken, üreticinin uyarısına rağmen tedavi, hoş olmayan sonuçlarla karmaşık değildi.

İlaç "Selekoksib"

Bu çarenin eylemi, hastanın durumunu osteokondroz ve artroz ile hafifletmeyi amaçlar. İlaç ağrıyı mükemmel bir şekilde ortadan kaldırır, iltihaplanma sürecini etkili bir şekilde hafifletir. Sindirim sistemi üzerinde herhangi bir olumsuz etki tespit edilmemiştir.

Talimatlarda verilen kullanım endikasyonları şunlardır:

• Kireçlenme;
• romatizmal eklem iltihabı;
• Ankilozan spondilit.

Bu ilacın bir takım kontrendikasyonları vardır. Ayrıca, ilaç 18 yaşın altındaki çocuklar için tasarlanmamıştır. İlaç sıvı tutulmasına duyarlılığı arttırdığından, kalp yetmezliği teşhisi konan kişilerde özel dikkat gösterilmelidir.

İlacın maliyeti, ambalaja bağlı olarak 500-800 ruble arasında değişmektedir.

Tüketici görüşü

Bu ilaç hakkında oldukça çelişkili yorumlar. Bazı hastalar, bu çare sayesinde eklem ağrısının üstesinden gelebildi. Diğer hastalar ilacın yardımcı olmadığını iddia ediyor. Bu nedenle, bu çare her zaman etkili değildir.

Ayrıca, ilacı kendiniz almamalısınız. Bazı Avrupa ülkelerinde bu ilaç, kalp için oldukça elverişsiz olan kardiyotoksik bir etkiye sahip olduğu için yasaklanmıştır.

İlaç "Nimesulid"

Bu ilacın sadece anti-inflamatuar ve anti-ağrı etkileri yoktur. Alet ayrıca, ilacın kıkırdak ve kollajen liflerini yok eden maddeleri inhibe etmesi nedeniyle antioksidan özelliklere sahiptir.

Çare aşağıdakiler için kullanılır:

• artrit;
• artroz;
• Kireçlenme;
• miyalji;
• artralji;
• bursit;
• ateş
• çeşitli ağrı sendromları.

Bu durumda, ilacın çok hızlı bir analjezik etkisi vardır. Kural olarak, hasta ilacı aldıktan sonra 20 dakika içinde rahatlama hisseder. Bu nedenle bu ilaç akut paroksismal ağrıda çok etkilidir.

Neredeyse her zaman, ilaç hastalar tarafından iyi tolere edilir. Ancak bazen baş dönmesi, uyuşukluk, baş ağrısı, mide bulantısı, mide ekşimesi, hematüri, oligüri, ürtiker gibi yan etkiler ortaya çıkabilir.

Ürün hamile kadınlar ve 12 yaşın altındaki çocuklar tarafından kullanım için onaylanmamıştır. Arteriyel hipertansiyonu, böbrek, görme veya kalp fonksiyon bozukluğu olan kişilerde "Nimesulid" ilacı çok dikkatli kullanılmalıdır.

Bir ilacın ortalama fiyatı 76.9 ruble.

Son 30 yılda, NVPS sayısı önemli ölçüde arttı ve şu anda bu grup kimyasal yapı, etki ve uygulama özellikleri bakımından farklılık gösteren çok sayıda ilaca sahiptir (Tablo 1).

tablo 1

NSAİİ'LERİN SINIFLANDIRILMASI

(kimyasal yapı ve aktiviteye göre)

i grup - belirgin anti-inflamatuar aktiviteye sahip NSAID'ler

(Nasonov E.L.; 2003)

Asit olmayan türevler

Grup II - Zayıf anti-inflamatuar aktiviteye sahip NSAID'ler

NSAİİ'LERİN SINIFLANDIRILMASI

(süreye göre)

1. Kısa etki (T1/2 = 2-8 saat):

ibuprofen; ketoprofen; indometasin; fenoprofen;

Voltaren; fenamatlar;

Tolmetin;

2. orta süre eylemler (T1 / 2 \u003d 10-20 saat):

naproksen;

Sulindak;

diflunisal;

3. Uzun etkili (T1 / 2 = 24 saat ve üzeri):

Oksicamlar;

Fenilbutazon.

NSAİİ'LERİN FARMAKODİNAMİĞİ

Klinik bir bakış açısından, tüm NSAID'lerin bir takım ortak özellikleri vardır:

1. Anti-inflamatuar etkinin spesifik olmaması, yani. etiyolojik ve nozolojik özelliklerinden bağımsız olarak herhangi bir enflamatuar süreç üzerinde engelleyici etki.

2. Anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilerin bir kombinasyonu.

3. Nispeten iyi tolerans (görünüşe göre vücuttan hızlı atılımla ilişkilidir).

4. Trombosit agregasyonu üzerinde inhibitör etki.

5. Bağlanma bölgeleri için rekabet eden farklı ilaçlarla serum albüminlerine bağlanma. Bu önemlidir, çünkü bir yandan bağlanmamış ilaçlar vücuttan hızla atılır ve ek etkileri yoktur, diğer yandan albüminden salınan ilaçlar alışılmadık derecede yüksek bir konsantrasyon oluşturabilir ve yan etkilere neden olabilir.

Ana düğüm mekanizmaları çoğu ilaç için evrenseldir, ancak farklı kimyasal yapıları bazı spesifik süreçler üzerinde baskın bir etki gösterir. Ek olarak, aşağıda listelenen mekanizmaların çoğu çok bileşenlidir, yani. bunların her biri içinde, farklı ilaç gruplarının aynı türden etkisi farklı şekillerde gerçekleştirilebilir.

NSAID'lerin eyleminde, aşağıdaki anahtar bağlantılar ayırt edilir:

1. Hücresel yapılarda hasarın önlenmesi, kılcal geçirgenlikte azalma, en açık şekilde sınırlayıcı eksüdatif belirtiler inflamatuar süreç (lipid peroksidasyonunun inhibisyonu, lizozomal membranların stabilizasyonu, lizozomal hidrolazların sitoplazmaya ve proteoglikanları, kollajeni, kıkırdak dokusunu yok edebilen hücre dışı boşluğa salınmasını önleme).

2. Biyolojik oksidasyon, fosforilasyon ve glikoliz yoğunluğunun azaltılması. Bu, maddelerin biyosentezi, sıvı ve metal iyonlarının hücre zarından taşınması ve iltihaplanma patogenezinde önemli bir rol oynayan diğer birçok süreç için gerekli olan makroerglerin üretiminin inhibisyonuna yol açar. inflamatuar reaksiyon). Ek olarak, doku solunumu ve glikoliz üzerindeki etki plastik metabolizmayı değiştirir, çünkü substratların oksidasyonu ve glikolitik dönüşümlerinin ara ürünleri, çeşitli sentetik reaksiyonlar için bir yapı malzemesi görevi görür (örneğin, kininlerin, mukopolisakkaritlerin, immünoglobulinlerin biyosentezi).

3. İnflamatuar aracıların (histamin, serotonin, bradikinin, lenfokinler, prostaglandinler, kompleman faktörleri ve diğer spesifik olmayan endojen hasar veren faktörler) sentezinin veya inaktivasyonunun inhibisyonu.

4. Enflamasyon substratının modifikasyonu, yani. doku bileşenlerinin moleküler konfigürasyonunda, zararlı faktörlerle reaksiyona girmelerini önleyen bir miktar değişiklik.

5. Sitostatik etki, inflamasyonun proliferatif fazının inhibisyonuna ve sklerotik sürecin post-inflamatuar fazında bir azalmaya yol açar.

6. Romatoid artritli hastalarda romatoid faktör üretiminin inhibisyonu.

7. Omurilikte (metamizol) ağrı dürtülerinin iletiminin ihlali.

8. Hemokoagülasyon üzerindeki inhibitör etki (öncelikle trombosit agregasyonunun inhibisyonu üzerinde), anti-inflamatuar etkide ek, ikincil bir faktördür: iltihaplı alanların kılcal damarlarındaki pıhtılaşma yoğunluğunun azalması, mikrodolaşım bozukluklarını önler.

NSAİİ'LERİN ETKİ MEKANİZMALARI

Kuşkusuz, NSAID'lerin en önemli etki mekanizması, serbest çoklu doymamış yağ asitlerinin (örneğin, araşidonik) prostaglandinlere (PG) ve ayrıca diğer eikosanoidler - tromboksanlara (TrA2) dönüşümünü katalize eden bir enzim olan COX'i inhibe etme yeteneğidir. ve prostasiklin (PG-I2) (Şekil bir). Prostaglandinlerin çok yönlü biyolojik aktiviteye sahip olduğu kanıtlanmıştır:

ARAŞİDİK ASİT METABOLİZMASI

Şekil 1. Araşidonik asit metabolizması.

a) inflamatuar yanıtın aracıları: enflamasyonun odağında birikir ve lokal vazodilatasyon, ödem, eksüdasyon, lökosit göçü ve diğer etkilere (esas olarak PG-E2 ve PG-I2) neden olurlar;

B) alıcıları duyarlı hale getirmek ağrı aracılarına (histamin, bradikinin) ve mekanik etkilere, duyarlılık eşiğini düşürür;

içinde) termoregülasyon hipotalamik merkezlerinin duyarlılığını artırmak vücutta mikropların, virüslerin, toksinlerin (esas olarak PG-E2) etkisi altında oluşan endojen pirojenlerin (interlökin-1, vb.) etkisine;

G) önemli oynamak fizyolojik rol gastrointestinal sistemin mukoza zarının korunmasında(mukus ve alkali salgısının artması; mukozanın mikrodamarları içindeki endotel hücrelerinin bütünlüğünün korunması, mukozada kan akışının korunmasına katkıda bulunulması; granülositlerin bütünlüğünün korunması ve böylece yapısal bütünlüğünün korunması mukoza);

e) böbrek fonksiyonunu etkiler: vazodilatasyona neden olur, renal kan akışını ve glomerüler filtrasyon hızını korur, renin salınımını arttırır, sodyum ve su salınımını arttırır, potasyum homeostazına katılır.

NSAID'ler tarafından inhibe edilen en az iki siklooksijenaz izoenzimi vardır (Şekil 2). İlk izoenzim, COX-1, gastrointestinal mukozanın bütünlüğünü, trombosit fonksiyonunu ve renal kan akışını düzenleyen PG'lerin üretimini kontrol eder ve ikinci izoenzim, COX-2, iltihaplanma sırasında PG'lerin sentezinde yer alır. Ayrıca, COX-2 normal koşullar altında yoktur, ancak inflamatuar bir reaksiyon başlatan bazı doku faktörlerinin (sitokinler ve diğerleri) etkisi altında oluşur. Bu bağlamda, NSAID'lerin anti-enflamatuar etkisinin, COX-2'nin inhibisyonundan ve bunların istenmeyen reaksiyonlarından - COX-1'in inhibisyonundan kaynaklandığı varsayılmaktadır.

Son zamanlarda, COX-2'nin ek çalışmaları yapılmıştır ve proinflamatuar aktivitenin COX-2'de doğal olabileceği ve COX-COX-3'ün üçüncü izomerinde anti-inflamatuar özelliklerin olabileceği tespit edilmiştir. Diğer COX enzimleri gibi COX-3 de prostaglandinlerin sentezinde yer alır ve ağrı ve ateş gelişiminde rol oynar. Bununla birlikte, COX-1 ve COX-2'den farklı olarak COX-3, inflamasyon gelişiminde rol oynamaz. COX-3 aktivitesi, COX-1 ve COX-2 üzerinde çok az etkisi olan parasetamol tarafından inhibe edilir. Bununla birlikte, deney hayvanlarının dokularında COX-3 bulunduğuna ve COX'in bu izoformunun insan vücudunda varlığının kanıt gerektirdiğine, ayrıca parasetamolün bu hastalıkla ilişkili etki mekanizmasına ilişkin daha fazla çalışmaya ve kanıta ihtiyaç duyulduğu belirtilmelidir. COX-3'ün inhibisyonu.

COX-1 / COX-2'yi bloke etme açısından NSAID'lerin aktivitesinin oranı, potansiyel toksisitelerini değerlendirmeyi mümkün kılar. Bu değer ne kadar küçükse, ilaç COX-2 için o kadar seçicidir ve dolayısıyla daha az toksiktir. Örneğin, meloksikam için 0.33, diklofenak - 2.2, tenoksikam - 15, piroksikam - 33, indometasin - 107'dir.

Veriler, NSAID'lerin sadece siklooksijenaz metabolizmasını inhibe etmekle kalmayıp, aynı zamanda düz kaslarda Ca++ mobilizasyonu ile bağlantılı PG sentezini aktif olarak etkilediğini göstermektedir. Bu nedenle, butadione, siklik endoperoksitlerin prostaglandinler E2 ve F2 λ'ya dönüşümünü inhibe eder ve fenamatlar da bu maddelerin dokularda alınmasını bloke edebilir.

NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisinde önemli bir rol, kininlerin metabolizması ve biyolojik etkileri üzerindeki etkileri ile oynanır. Terapötik dozlarda indometasin, ortofen, naproksen, ibuprofen, asetilsalisilik asit (ASA) bradikinin oluşumunu %70-80 oranında azaltır. Bu etki, NSAID'lerin kallikreinin yüksek moleküler ağırlıklı kininojen ile etkileşiminin spesifik olmayan inhibisyonunu sağlama yeteneğine dayanmaktadır. NSAID'ler kininogenez reaksiyonunun bileşenlerinin kimyasal modifikasyonuna neden olur, bunun sonucunda sterik engelleme nedeniyle protein moleküllerinin tamamlayıcı etkileşimi bozulur ve yüksek moleküler kininojenin kallikrein tarafından etkin hidrolizi gerçekleşmez. Bradikinin oluşumundaki bir azalma, λ-fosforilaz aktivasyonunun inhibisyonuna yol açar, bu da araşidonik asit sentezinde bir azalmaya ve sonuç olarak metabolik ürünlerinin etkilerinin tezahürüne yol açar.

Önemli olan, NSAID'lerin bradikinin ile doku reseptörleri arasındaki etkileşimi bloke etme yeteneğidir, bu da bozulmuş mikro dolaşımın restorasyonuna, kılcal hiperekstansiyonda bir azalmaya, plazmanın sıvı kısmının salınımında bir azalmaya, proteinlerine, proinflamatuara yol açar. inflamatuar sürecin diğer aşamalarının gelişimini dolaylı olarak etkileyen faktörler ve oluşturulmuş unsurlar. Akut inflamatuar reaksiyonların gelişiminde kallikrein-kinin sistemi en önemli rolü oynadığından, NSAID'ler en etkili olanlardır. erken aşamalar belirgin bir eksüdatif bileşenin varlığında iltihaplanma.

Histamin ve serotonin salınımının inhibisyonu, inflamatuar süreçte önemli bir rol oynayan bu biyojenik aminlere doku reaksiyonlarının bloke edilmesi, NSAID'lerin anti-inflamatuar etkisinin mekanizmasında belirli bir öneme sahiptir. Antiflojistik molekülündeki (bütadion tipi bileşikler) reaksiyon merkezleri arasındaki molekül içi mesafe, enflamatuar aracıların (histamin, serotonin) molekülündekilere yaklaşır. Bu, bahsedilen NSAID'lerin, bu maddelerin sentezi, salımı ve transformasyonu süreçlerinde yer alan reseptörler veya enzim sistemleri ile rekabetçi etkileşim olasılığını ortaya koymaktadır.

Yukarıda bahsedildiği gibi, NSAID'lerin membran stabilize edici etkisi vardır. Antiflojistikler hücre zarındaki G-proteinine bağlanarak zar sinyallerinin iletimini etkiler, anyonların taşınmasını engeller ve zar lipidlerinin genel hareketliliğine bağlı olan biyolojik süreçleri etkiler. Membranların mikro viskozitesini artırarak membran stabilize edici etkilerini gerçekleştirirler. Sitoplazmik membrandan hücreye nüfuz eden NSAID'ler ayrıca hücre yapılarının zarlarının, özellikle lizozomların fonksiyonel durumunu etkiler ve hidrolazların proinflamatuar etkisini önler. Biyolojik zarların protein ve lipit bileşenlerine yönelik münferit ilaçların afinitesinin, membran etkilerini açıklayabilen nicel ve nitel özellikleri hakkında veriler elde edildi.

Hücre zarlarına zarar verme mekanizmalarından biri serbest radikal oksidasyonudur. Lipid peroksidasyonu (LPO) sırasında oluşan serbest radikaller, inflamasyon gelişiminde önemli bir rol oynamaktadır. Bu nedenle, membranlarda NSAID peroksidasyonunun inhibisyonu, anti-inflamatuar etkilerinin bir tezahürü olarak düşünülebilir. Serbest radikal oluşumunun ana kaynaklarından biri araşidonik asit metabolizmasıdır. Kaskadının bireysel metabolitleri, aktivasyonuna serbest radikallerin oluşumu da eşlik eden inflamasyonun odağında polimorfonükleer nötrofillerin ve makrofajların birikmesine neden olur. NSAID'ler, bu bileşikler için temizleyici olarak hareket ederek, serbest radikallerin neden olduğu doku hasarının önlenmesi ve tedavisi için yeni bir yaklaşım sunar.

Son yıllarda, NSAID'lerin inflamatuar yanıtın hücresel mekanizmaları üzerindeki etkisine ilişkin çalışmalar önemli bir gelişme göstermiştir. NSAID'ler, iltihaplanma bölgesine hücre göçünü azaltır ve filogenik aktivitelerini azaltır ve polimorfonükleer nötrofiller üzerindeki etki, araşidonik asit oksidasyonunun lipoksijenaz yolunun inhibisyonu ile ilişkilidir. Araşidonik asidin dönüştürülmesine yönelik bu alternatif yol, enflamatuar aracılar için tüm kriterleri karşılayan lökotrienlerin (LT'ler) oluşumuna yol açar. Benoxaprofen, 5-lipoksijenazı etkileme ve LT sentezini bloke etme yeteneğine sahiptir.

NSAID'lerin inflamasyonun geç evresinin hücresel elementleri üzerindeki etkisi daha az çalışılmıştır - mononükleer hücreler. Bazı NSAID'ler, serbest radikaller üreten ve doku yıkımına neden olan monositlerin göçünü azaltır. önemli bir rol oynamasına rağmen hücresel elementler inflamatuar yanıtın gelişiminde ve anti-inflamatuar ilaçların terapötik etkisinde şüphe yoktur, NSAID'lerin bu hücrelerin göçü ve işlevi üzerindeki etki mekanizması henüz açıklığa kavuşturulmamıştır.

Doğal antienflamatuar maddelerin NSAID'lerinin kompleksten salınması hakkında bir varsayım vardır. plazma proteinleri Bu ilaçların lizini albümin ile olan ilişkisinden uzaklaştırma yeteneğinden gelir.

NSAİİ'LERİN BAŞLICA ETKİLERİ

Anti-inflamatuar etki

NSAID'lerin anti-inflamatuar özelliklerinin şiddeti, COX inhibisyonunun derecesi ile ilişkilidir. Aşağıdaki aktivite sırası not edildi: meklofenamik asit, suprofen, indometasin, diklofenak, mefenamik asit, flufenamik asit, naproksen, fenilbutazon, asetilsalisilik asit, ibuprofen.

NSAID'ler ağırlıklı olarak eksüdasyon fazını baskılar. En güçlü ilaçlar (indometasin, diklofenak, fenilbutazon) ayrıca proliferasyon fazında da (kollajen sentezini ve ilişkili doku sklerozunu azaltır) etki eder, ancak eksüdatif fazdan daha zayıftır. NSAID'lerin değişiklik aşaması üzerinde pratik olarak hiçbir etkisi yoktur. Anti-inflamatuar aktivite açısından, NSAID'ler glukokortikoidlerden daha düşüktür. fosfolipaz A2 enzimini inhibe ederek, fosfolipidlerin metabolizmasını inhibe eder ve aynı zamanda inflamasyonun en önemli aracıları olan hem prostaglandinlerin hem de lökotrienlerin oluşumunu bozar.

NSAID'lerin antiinflamatuar aktivitenin ciddiyetine göre dağılımı tablo 1'de sunulmuştur. Birinci gruptaki NSAID'ler arasında indometasin ve diklofenak en güçlü antiinflamatuar aktiviteye ve en az ibuprofene sahiptir.

analjezik etki

Analjezik etki mekanizması, her biri bağımsız bir öneme sahip olabilen birkaç bileşenden oluşur.

Bazı PG'ler (E2 λ ve F2 λ), ağrı reseptörlerinin fiziksel ve kimyasal uyaranlara, örneğin bradikinin etkisine duyarlılığını artırabilir, bu da sırayla PG'nin dokulardan salınmasını teşvik eder. Böylece, algojenik eylemin karşılıklı olarak güçlendirilmesi vardır. PG-E2 ve PG-F2 λ sentezini bloke eden NSAID'ler, doğrudan bir anti-bradikinin etkisi ile kombinasyon halinde, algojenik etkinin tezahürünü önler.

NSAID'ler açık olmasına rağmen ağrı reseptörleri hareket etmezler, ancak eksüdasyonu bloke ederek, lizozomların zarlarını stabilize ederek, kimyasal uyaranlara duyarlı reseptörlerin sayısını dolaylı olarak azaltırlar. Bu ilaç grubunun talamik ağrı duyarlılığı merkezleri üzerindeki etkisine (CNS'de PG-E2, F2 λ'nın lokal blokajı) ve bu da ağrı uyarılarının kortekse iletilmesinin engellenmesine yol açan belirli bir önem verilmektedir. Diklofenakın analjezik aktivitesine göre, indometasin iltihaplı dokularla ilgili olarak narkotik analjeziklerin aktivitesinden daha düşük değildir, bunun aksine NSAID'ler merkezi sinir sisteminin eşik altı tahrişleri özetleme yeteneğini etkilemez.

NSAID'lerin analjezik etkisi, büyük ölçüde, kaslarda, eklemlerde, tendonlarda, sinir gövdelerinde ve ayrıca baş ağrısı veya diş ağrısında lokalize olan hafif ve orta şiddette ağrıda kendini gösterir. Travma, cerrahi, tümörler ile ilişkili şiddetli visseral ağrı ile, çoğu NSAID çok etkili değildir ve narkotik analjeziklere göre daha düşük güçtedir. Bir dizi kontrollü çalışma, kolik ve postoperatif ağrıda diklofenak, keterolak, ketoprofen, metamizolün oldukça yüksek analjezik aktivitesini göstermiştir. NSAID'lerin hastalarda oluşan renal kolikteki etkinliği ürolitiyazis, büyük ölçüde şunlarla ilişkilidir: böbreklerde PG-E2 üretiminin inhibisyonu, böbrek kan akışında ve idrar oluşumunda azalma. Bu, obstrüksiyon bölgesinin üzerindeki renal pelvis ve üreterlerde basınçta bir azalmaya yol açar ve uzun süreli bir analjezik etki sağlar.

Yeni hipoteze göre, iyileştirici etki NSAID'ler, analjezik etkiye sahip (endorfinler gibi) endojen düzenleyici peptitlerin üretimi üzerindeki uyarıcı etkileriyle kısmen açıklanabilir ve inflamasyonun şiddetini azaltır.

NSAID'lerin narkotik analjeziklere göre avantajı, solunum merkezini deprese etmemeleri, öfori ve ilaç bağımlılığına neden olmamaları ve kolik için spazmodik bir etkiye sahip olmamaları da önemlidir.

Prostaglandin sentezinin baskılanma derecesi ile ilgili olarak selektif analjezik aktivitenin karşılaştırılması, güçlü analjezik özelliklere sahip bazı NSAID'lerin prostaglandin sentezinin zayıf inhibitörleri olduğunu ve bunun tersini, prostaglandin sentezini aktif olarak inhibe edebilen diğer NSAID'lerin zayıf analjezik özelliklere sahip olduğunu göstermiştir. Bu nedenle, NSAID'lerin analjezik ve anti-inflamatuar aktivitesi arasında bir ayrışma vardır. Bu fenomen, bazı NSAID'lerin analjezik etkisinin sadece merkezi ve periferik prostaglandinlerin baskılanmasıyla değil, aynı zamanda algıda anahtar rol oynayan diğer nöroaktif maddelerin sentezi ve aktivitesi üzerindeki etkisiyle de açıklanmaktadır. CNS'de ağrı stimülasyonu.

en iyi çalışılan merkezi analjezik etki Aşağıdakilerden kaynaklanan ketoprofen:

Olağanüstü yağ çözünürlüğü nedeniyle kan-beyin bariyerine (BBB) ​​hızla nüfuz etme yeteneği;

Arka sütunlar seviyesinde merkezi bir etki uygulama yeteneği omurilik arka kolon nöronlarının depolarizasyonunu engelleyerek;

İyon kanallarının depolarizasyonunu baskılayarak NMDA reseptörlerini seçici olarak bloke etme yeteneği, böylece ağrı iletimi üzerinde doğrudan ve hızlı bir etkiye sahip olma. Bu mekanizma, ketoprofenin, merkezi sinir sisteminde NMDA reseptörlerinin bir antagonisti olan kinurenik asit oluşumunu doğrudan etkileyen hepatik enzim triptofan-2,3-dioksijenazın aktivitesini uyarma yeteneğinden kaynaklanmaktadır;

Etki alanlarında rekabetçi ikame yoluyla konfigürasyonunu değiştirerek heterotrimerik G-proteini üzerinde hareket etme yeteneği. Postsinaptik nöronal membranda bulunan G-proteini, afferent ağrı sinyallerinin membrandan geçişini kolaylaştıran nörokininler (NK1, NK2, NK3) ve glutamat reseptörleri gibi çeşitli reseptörlere bağlanır;

P maddesinin üretimini azaltmak için serotonin gibi belirli nörotransmitterlerin seviyelerini kontrol etme yeteneği (G-proteini ve serotonin öncüsü 5-hidroksitriptamin üzerindeki etkiler yoluyla).

NSAID'leri analjezik etkinin ciddiyetine göre sıralama girişimleri, ancak birçok ilacın etkilerinin doza bağımlı olması ve bunların etkililiklerinin olası değerlendirmesi için tek bir standart olması nedeniyle uzun süredir gerçekleştirilmektedir. farklı klinik durumlarŞimdiye kadar mevcut değil, bu soru son derece zor olmaya devam ediyor. Bunu çözmenin olası yollarından biri, bireysel ilaçlar için birbiriyle dolaylı olarak ilişkili çeşitli yayınların verilerini özetlemektir. Bu çalışmanın sonucunda, klinikte en sık kullanılan NSAID'lerin analjezik etkisinin karşılaştırmalı bir özelliği türetilmiştir: ketorolak 30 mg > (ketoprofen 25 mg = ibuprofen 400 mg; flurbiprofen 50 mg) > (ASA 650 mg= parasetamol 650 mg = fenoprofen 200 mg = naproksen 250 mg = etodolak 200 mg = diklofenak 50 mg = mefenamik asit 500 mg) > nabumeton 1000 mg.

Yukarıdaki verilere dayanarak, propiyonik asit türevlerinin (ketoprofen, ibuprofen, flubiprofen) daha yüksek bir analjezik aktivitesi kaydedilebilir. En güçlü analjezik etki ketorolak tarafından gösterilir (kas içine uygulanan 30 mg ketorolak, 12 mg morfine eşdeğerdir).

ateş düşürücü etki

Hipertermik reaksiyonun başlangıç ​​halkası, vücuda girdiklerinde ateş aracıları aracılığıyla hipotalamusun termal merkezini etkileyen ekzojen pirojenlerdir (bakteriler, virüsler, toksinler, alerjenler, ilaçlar). Birincisi ve en önemlisi, lenfokinler tarafından aktive edildikten sonra lökositler (monositler, makrofajlar) tarafından üretilen düşük moleküler ağırlıklı bir protein olan endojen pirojendir. Endojen pirojen, ateşe özeldir ve hipotalamusun preoptik bölgesindeki termosensitif nöronlar üzerinde etki eder, burada PG-E1, E2 sentezinin serotoninin katılımıyla indüklendiği yer.

İkinci büyük ateş aracı grubu, spesifik değildir, ancak beyinde salınan ve hipotalamusun çekirdeğindeki nöronların ve termoregülasyonun daha yüksek bir seviyeye geçiş işlemlerini organize eden diğer yapıların aktivitesini sağlayan çok aktif nörotransmiterlerdir. Bunlara asetilkolin, serotonin, histamin, PG-E ve diğer nörotransmiterler dahildir. Bir fosfodiesteraz inhibitörü olarak PG-E, ısıya duyarlı hücrelerde cAMP birikmesine neden olur ve bu da hücrelere Ca++ girişinin artmasına katkıda bulunur. Bu süreç, hücrelerin asetilkolin duyarlılığında bir artışa ve elektriksel aktivitelerinde bir artışa yol açar. Uyarım iletilir sinir hücreleri bir yandan ısı üretiminin yoğunlaşmasına ve diğer yandan periferik vazokonstriksiyona ve genellikle ateşe yol açan ısı transferinde bir azalmaya yol açan posterior hipotalamus.

NSAID'lerin ateş düşürücü etkisinin özü, hipotalamusun çekirdeğinde (elektrofizyolojik ve biyokimyasal olarak oluşturulan) uyarma iletiminin inhibisyonuna indirgenir. Elektrofizyolojik olarak, termal reseptörlerden gelen darbelerin akışında bir azalma ve buna bağlı olarak bu parametrenin "referans noktasında" bir azalma gösterdi. Salisilatların postsinaptik potansiyel üzerinde belirgin bir inhibitör etkisi farklı bölümler beyin. Hipotalamusta PG'yi inhibe eden NSAID'ler, cAMP üzerindeki etkilerini azaltır ve yukarıda açıklanan tüm reaksiyon dizisini bloke eder, bu da ısı transferinde bir artışa ve ısı üretiminde bir azalmaya yol açar. PG'ler normal vücut sıcaklığının korunmasında yer almadığından, NSAID'ler normal sıcaklığın değerini etkilemez, bu nedenle "hipotermik" ilaçlardan (klorpromazin ve diğerleri) farklıdırlar. İstisnalar, hipotermojenik etkiye sahip olan amidopirin ve fenasetindir.

NSAID'lerin termoregülasyon üzerindeki inhibitör etkisi ayrıca hipotalamus hücreleri tarafından serotonin, adrenalin ve asetilkolin salınımında bir azalma ile ifade edilir. NSAID'lerin ateş düşürücü etkisi, kısmen, 10-20 bin moleküler ağırlığa sahip endojen pirojenlerin ve proteinlerin fagositler, monositleri ve retikülositlerindeki sentez üzerindeki inhibe edici etkileri ile açıklanabilir.

Bazı NSAID'lerin ateş düşürücü etkisinin, bu ilaçların ve PG'nin hipotalamik reseptörlerdeki rekabetçi antagonizmasının bir sonucu olarak düşünülmesi gerektiğine dair bir varsayım vardır.

antiagregan etki

NSAID'leri antiplatelet ajanlar olarak kullanırken, COX inhibisyonunun doğasındaki farklılıklar nedeniyle farklı ilaçların agregasyon üzerinde aynı etkiye sahip olmayabileceği akılda tutulmalıdır. COX ile etkileşim mekanizmasına göre, 3 NSAID grubu ayırt edilir:

1. Enzimin yavaş ve geri dönüşümlü yarışmalı inhibisyonuna neden olan ilaçlar: indometasin, voltaren.

2. Enzimin yavaş ve geri dönüşümsüz inhibisyonuna neden olan ilaçlar: salisilatlar.

3. Enzimin hızlı geri dönüşümlü ve yarışmalı inhibisyonuna neden olan ilaçlar: brufen, naproksen, butadione.

Bu veriler, teorik ilgiye ek olarak, büyük pratik öneme sahiptir. Tek bir ASA dozundan sonra 48 saat veya daha uzun süre trombosit agregasyonunda klinik olarak anlamlı bir azalma gözlendiği bilinmektedir. İndometasin kullanıldığında, bu işlem konsantrasyondaki bir azalmaya paralel olarak gerçekleşir. tıbbi ürün kan içinde. Bu, ASA'nın enzimi asetilasyonu yoluyla geri dönüşümsüz olarak inhibe etmesi ve endoteliyositlerin aksine nükleer içermeyen hücreler olan trombositlerin enzimler dahil proteinleri sentezleme yeteneğinden yoksun olmasıyla açıklanır.

Böylece, tromboksan A2 sentezi, yalnızca yeni trombosit popülasyonlarının ortaya çıkması nedeniyle restore edilir. kemik iliği(trombosit ömrü 7 gün), mevcut endotelyal hücreler tarafından yeni COX kısımları sentezlendiğinden, başlangıç ​​prostasiklin seviyesi geri yüklenir. Sonuç olarak ASA, tromboksan A2 ile prostasiklin arasındaki dengenin prostasiklin lehine değişmesine neden olarak trombosit agregasyonunda azalmaya neden olur.

Sadece küçük ASA dozlarının (günde 50 mg - 350 mg) "kurnazca" olduğu, ancak tromboksan A2 ve prostasiklinin etkilerinin paritesini açıkça ihlal ettiği vurgulanmalıdır. Yüksek dozlarda ASA "kabaca", seçici olmayan bir şekilde hem tromboksan A2 hem de prostasiklin sentezini inhibe ederken, karaciğerde fibrinolizi arttırır ve fibrinojen ve K vitaminine bağlı pıhtılaşma faktörlerinin sentezini azaltır. ASA trombositlerin ömrünü etkilemez.

Tersinir COX inhibitörleri (salisilatlar hariç tüm NSAID'ler) kullanıldığında, kandaki konsantrasyonları azaldıkça, dolaşımdaki trombositlerin agregasyon yeteneği geri yüklenir.

Yukarıdaki özelliklerin yanı sıra, NSAID'lerin bir takım başka etkileri de vardır.

Bağışıklık sistemi üzerindeki etkisi. Bir dizi NSAID (indometasin, butadion, naproksen, ibuprofen) lenfositlerin (çeşitli antijenlerin neden olduğu) dönüşümünü inhibe eder ve bu nedenle immünosupresif etkileri ortaya çıkar. İkincil immünosupresif etki de şu şekilde belirlenir:

Kılcal geçirgenlikte bir azalma, bu da immünokompetan hücrelerin antijen, antikorlar ile substrat ile temas etmesini zorlaştırır;

Makrofajlarda lizozomal membranların stabilizasyonu, bağışıklık tepkisinin sonraki aşamalarının gelişimi için gerekli olan zayıf çözünür antijenlerin parçalanmasını sınırlar.

Duyarsızlaştırma eylemi nedeniyle gelişir:

Monositlerin kemotaksisini engelleyen iltihaplanma odağındaki PG-E2 ve lökositlerin içeriğini azaltmak;

Enflamasyon odağında T-lenfositlerin, eozinofillerin ve polimorfonükleer lökositlerin kemotaksisini azaltan hidroheptanotrenik asit oluşumunun inhibisyonu;

PG gerektiren lenfositlerin patlama dönüşümünün inhibisyonu.