Nexium yan etkileri incelemeleri. Farmakokinetik Nexium

Nexium, salgıyı azaltan bir ilaçtır. mide suyu, mide mukozasının paryetal hücrelerinin proton pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Uyarılmış ve bazal gastrik sekresyon üzerinde inhibitör etkisi vardır.

Esomeprazol, 20 veya 40 mg Nexium'un oral uygulamasından sonra 1 saat içinde etki etmeye başlar. İlacın günde 1 kez 5 gün boyunca 20 mg'lık bir dozda günlük kullanımı ile maksimum içerik hidroklorik asit pentagastrin ile stimülasyondan sonra, ortalama olarak% 90 oranında azalır (tedavinin 5. gününde Nexium'u aldıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonunu belirlerken).

Endoskopik muayene sırasında teşhis edilen peptik ülser kanamasının durdurulmasında ilaç tedavisi ile büyük başarı sağlanmıştır.

İlaç, omeprazol ile karşılaştırıldığında daha yüksek bir biyoyararlanıma sahiptir ve bu nedenle terapötik etkinlikte avantajı vardır.

Kullanım endikasyonları

Nexium'a ne yardımcı olur? Talimatlara göre, ilaç aşağıdaki durumlarda reçete edilir:

  • eroziv reflü özofajit tedavisi;
  • iyileşmiş özofajiti olan hastalarda nüksü önlemek için uzun süreli idame tedavisi;
  • gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi;
  • Helicobacter pylori'nin yok edilmesi (antibiyotik tedavisi ile birlikte);
  • ülser tedavisi oniki parmak bağırsağı Helicobacter pylori ile ilişkili;
  • Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi.

Kullanım Nexium, dozaj talimatları

İlaç ağızdan alınır. Tabletler su ile bütün olarak yutulur. Tabletleri çiğnemek veya ezmek yasaktır. Yutma güçlüğü çekiyorsanız tableti yarım bardak suda eritebilirsiniz. İçecek hazırlandıktan sonra en geç 30 dakika içinde içilmelidir. Belki de ilacın nazogastrik tüpe girmesi.

Eroziv reflü özofajit tedavisi için, ilaç bir ay boyunca günde 40 mg Nexium \ 1 kez reçete edilir. Hastalığın semptomları devam ederse, 4 haftalık bir kurs tekrar edilebilir. Nüksün önlenmesi ve idame tedavisi olarak günde bir kez 20 mg reçete edilir.

Özofajitsiz GÖRH tedavisi için günde bir kez 20 mg reçete edilir. 4 haftalık tedaviden sonra pozitif dinamiklerin yokluğunda, ek sınav ve tedaviyi ayarlayın.

Helicobacter pylori Nexium'un neden olduğu duodenum ülserinin tedavisi için Nexium, 7 gün boyunca günde iki kez klatrimisin (500 mg) ve amoksisilin (1 g) ile kombinasyon halinde 20 mg'lık bir dozda alınır.

NSAID alan hastalara 4-8 hafta boyunca günde bir kez 20 veya 40 mg'lık bir dozda reçete edilir.

Mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanması ile ilişkili hastalıkların tedavisi için günde iki kez 40 mg'lık bir dozda reçete edilir.

Yan etkiler

Talimat, aşağıdakileri geliştirme olasılığı konusunda uyarır: yan etkiler Nexium'u tayin ederken:

  • Merkez gergin sistem ve periferik sinir sistemi: uyuşukluk, depresyon, parestezi, saldırganlık, uykusuzluk, sinirlilik, baş dönmesi, halüsinasyonlar (özellikle ağır hastalarda).
  • Gastrointestinal sistem: kandidiyaz, stomatit.
  • Kan ve hematopoietik sistem: trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, agranülositoz.
  • Karaciğer: hepatit (sarılıklı ve sarılıksız), ensefalopati (varsa ciddi hastalıklar karaciğer hastalığı öyküsü), karaciğer yetmezliği.
  • Kas-iskelet sistemi: Kas Güçsüzlüğü, eklem ağrısı.
  • Deri: ışığa duyarlılık, döküntü, toksik epidermal nekroliz, alopesi.
  • Diğer: aşırı duyarlılık reaksiyonları (bronkospazm, ateş, nefrit, artan terleme), ödem, hiponatremi, tat değişiklikleri.

Kontrendikasyonlar

Nexium aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

  • Kalıtsal fruktoz intoleransı, sukraz-izomaltaz eksikliği veya glukoz / galaktoz malabsorpsiyonu.
  • 1 yaşın altındaki veya vücut ağırlığı 10 kg'ın altındaki çocuklar (ilacın güvenliği ve etkinliği hakkında bilgi eksikliği nedeniyle), çocukluk 1-11 yıl (bunun dışındaki endikasyonlar için semptomatik tedavi GÖRH ve eroziv özofajit tedavisi), 12 yaşın üzerindeki çocuklar (GERD dışındaki endikasyonlara göre).

aşırı doz

80 mg'lık tek bir dozda alım, ciddi yan etkilerin gelişmesine neden olmadı. 280 mg'lık bir doz aldıktan sonra, gastrointestinal sistemden zayıflık ve semptomların geliştiği kaydedildi.

Spesifik bir antidotu yoktur. Semptomatik ve genel destekleyici tedavi endikedir. Hemodiyaliz etkisizdir.

Nexium analogları, eczanelerde fiyat

Gerekirse, Nexium'u bir analogla değiştirebilirsiniz - bunlar ilaçlardır:

  1. Nexpro,
  2. Esonexa,
  3. ezoks,
  4. barol,
  5. esomeprazol,
  6. Geerdin,
  7. Özol,
  8. razol,
  9. Ultop.

Analogları seçerken, Nexium kullanma talimatlarının, benzer eylemdeki ilaçların fiyatı ve incelemelerinin geçerli olmadığını anlamak önemlidir. Bir doktora danışmak ve ilacın bağımsız bir şekilde değiştirilmesini yapmamak önemlidir.

Rus eczanelerinde fiyat: 40mg tablet, 14 tablet. - 1800 ruble, pelet 10 mg 28 adet. - 2250 ruble, liof. intravenöz enjeksiyon için bir çözeltinin hazırlanması için. 40mg No. 10 - 693 eczaneye göre 4987 ruble'den.

Doktorların incelemelerine göre, Nexium etkili ilaç- sindirim sistemindeki asitliği normalleştirmeye izin veren bir proton pompası inhibitörü. Onun belirgin bir tedavi edici etki. Hastalar, iyileşmenin oldukça hızlı bir şekilde geldiğini belirterek onun hakkında iyi konuşuyorlar. Yan etkiler son derece nadirdir, ancak bazı hastalar yüksek maliyeti sevmezler.

Anglo-İsveçli ilaç şirketi Astra Zeneca'dan orijinal ilaç Nexium (INN - esomeprazol), proton pompa inhibitörleri (PPI'ler) ile ilgili ilginç bir ilaç sınıfına aittir. Tarihleri, bu grubun başlatıcısının aynı Astra Zeneca'nın tesislerinde sentezlendiği 1979 yılına kadar uzanıyor. ilaçlar- omeprazol. Atılgan sorun başlangıçtır: bugüne kadar, aralarında Nexium'un (esomeprazol) özellikle ilgi çekici olduğu 5 nesil PPI vardır. Kulağa ne kadar acıklı gelse de, Nexium'un geliştirilmesiyle API'lerin geliştirilmesinde yeni bir adım atıldı. Gerçek şu ki, bu ilacın omeprazol ile karşılaştırıldığında daha yüksek bir biyoyararlanımı ve dolayısıyla terapötik etkinlikteki avantajı vardır. Uygulamada, bu daha hızlı bir gelişme ile kendini gösterir. farmakolojik etki ve daha uzun süre tutma. Nexium ve diğer ÜFE'ler arasındaki bu önemli farkın ardındaki sır, onun bir izomer olmasıdır. Aynı moleküler formüle sahip, ancak farklı bir uzamsal yapıya sahip bileşikler denir. "Pasaport" kimliğine rağmen, bir izomer diğerinden çok daha etkili olabilir. Omeprazol, iki izomerin bir karışımıdır, Nexium ise en etkili şekilde hareket eden yalnızca bir izomer ile temsil edilir: karaciğerdeki metabolik süreçlerde daha aktif olarak yer alır, vücutta kan akışıyla birlikte daha hızlı yayılır, yere ulaşır. doğrudan terapötik kullanımı - mide mukozasının parietal hücreleri.

Hipersekretuar hastalıklar için bu, gastrik pH'ın daha kontrollü düzenlenmesi, daha kısa sürede peptik ülser hastalığının daha yüksek yüzdede başarılı sonuçları, reflü özofajitin giderilmesi, mide ekşimesinin etkili bir şekilde bastırılması ve çok daha fazlası anlamına gelir. Ek olarak, Nexium karaciğerde daha yavaş biyotransformasyona uğrar, bu da ilacın kandaki etkin konsantrasyonunu aşırı derecede korur. uzun zaman. Reflü özofajit tedavisinde, Nexium diğer tüm ÜFE'leri geride bırakarak ortalama 30 günde iyileştirirken, aynı Omerpazol'ün bunu yapması yaklaşık 60 gün sürer. Tedavi süresinin kısaltılması da hastanın kişisel bütçesinden tasarruf etmesi açısından faydalıdır.

Nexium üç olarak mevcuttur dozaj biçimleri: tabletler, çözelti için liyofilizat intravenöz uygulama ve oral süspansiyon için enterik kaplı peletler. Doz ve kullanım sıklığı, hastalığa, ciddiyetine ve durumuna bağlı olarak ilgili hekim tarafından belirlenir. bireysel özellikler hasta.

Farmakoloji

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve gastrik parietal hücrelerde proton pompasının spesifik inhibisyonu ile gastrik asit sekresyonunu azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.

Hareket mekanizması

Esomeprazol, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin oldukça asidik ortamında aktif bir forma dönüşen ve hem bazal hem de uyarılmış olarak inhibe ederken proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe eden zayıf bir bazdır. hidroklorik asit salgılanması.

Midede hidroklorik asit salgılanmasına etkisi

Esomeprazolün etkisi, 20 mg veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. saat günlük alım günde bir kez 20 mg'lık bir dozda 5 gün boyunca ilaç, ortalama maksimum konsantrasyon pentagastrin ile stimülasyondan sonra hidroklorik asit %90 oranında azalır (tedavinin 5. gününde ilacı aldıktan 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken). Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) olan hastalarda ve klinik semptomlar 20 mg veya 40 mg'lık bir dozda günlük oral esomeprazol uygulamasından 5 gün sonra, intragastrik pH, 24 saatin ortalama 13 ve 17 saati boyunca 4'ün üzerinde tutulmuştur. Günde 20 mg dozda esomeprazol alırken, hastaların sırasıyla %76, %54 ve %24'ünde intragastrik pH en az 8, 12 ve 16 saat boyunca 4'ün üzerinde tutulmuştur. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56'dır.

İlacın plazma konsantrasyonu ile hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon bulundu (EAA parametresi ("konsantrasyon-zaman" eğrisinin altındaki alan) konsantrasyonu tahmin etmek için kullanıldı.

Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu sonucu elde edilen terapötik etki. Nexium 40 mg'lık bir dozda alındığında, 4 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %93'ünde reflü özofajit iyileşmesi meydana gelir.

Bir hafta boyunca uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg Nexium ile tedavi, hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'nin başarılı bir şekilde yok edilmesini sağlar.

Haftalık eradikasyon kursundan sonra komplike olmayan peptik ülseri olan hastalar, ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla müteakip monoterapi gerektirmez.

Nexium'un peptik ülser kanamasında etkinliği, endoskopik olarak doğrulanmış peptik ülser kanaması olan hastalarda yapılan bir çalışmada gösterilmiştir.

Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler. Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla tedavi sırasında, asit salgılanmasındaki azalmanın bir sonucu olarak plazmadaki gastrin konsantrasyonu artar. Hidroklorik asit salgılanmasındaki azalma nedeniyle kromogranin A (CgA) konsantrasyonu artar. CgA konsantrasyonundaki bir artış, nöroendokrin tümörlerin tespiti için yapılan muayenelerin sonuçlarını etkileyebilir. Önlemek verilen etki proton pompası inhibitörleri ile tedavi, CgA konsantrasyonunun incelenmesinden 5-14 gün önce askıya alınmalıdır. Bu süre zarfında CgA konsantrasyonu geri dönmediyse normal değer, çalışma tekrarlanmalıdır.

Uzun süre esomeprazol alan çocuklarda ve yetişkin hastalarda, muhtemelen plazma gastrin konsantrasyonundaki artışla ilişkili olarak enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış vardır. Bu fenomenin klinik önemi yoktur.

Mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçları uzun süre kullanan hastalarda midede glandüler kist oluşumu daha sık görülür. Bu fenomenler nedeniyle fizyolojik değişiklikler hidroklorik asit salgılanmasının belirgin bir şekilde engellenmesinin bir sonucu olarak. Kistler iyi huyludur ve geriler.

Başvuru ilaçlar midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan, proton pompa inhibitörleri dahil, mide içeriğinde bir artış eşlik eder mikrobiyal flora normalde gastrointestinal sistemde bulunur. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı riskte hafif bir artışa neden olabilir. bulaşıcı hastalıklar gastrointestinal sistem Salmonella spp cinsi bakterilerin neden olduğu. ve Campylobacter spp. ve hastanede yatan hastalarda muhtemelen Clostridium difficile.

Ranitidin ile yürütülen iki karşılaştırmalı çalışma sırasında Nexium, daha iyi verimlilik seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri dahil olmak üzere, steroid olmayan anti-inflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ile tedavi edilen hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesi ile ilgili olarak. İki çalışmada, Nexium gösterdi yüksek verim Seçici COX-2 inhibitörleri dahil NSAID'lerle tedavi edilen hastalarda (60 yaş üstü ve/veya peptik ülser öyküsü olan) gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesi ile ilgili olarak.

farmakokinetik

Emilim ve dağıtım

Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle, kabuğu mide suyunun etkisine dirençli olan ilacın granüllerini içeren tabletler, oral uygulama için kullanılır. İn vivo koşullar altında, esomeprazolün sadece küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. İlaç hızla emilir: maksimum plazma konsantrasyonuna, alımdan 1-2 saat sonra ulaşılır. 40 mg'lık tek bir dozdan sonra esomeprazolün mutlak biyoyararlanımı %64'tür ve günde bir kez günlük uygulama arka planına karşı %89'a yükselir. 20 mg esomeprazol dozu için bu rakamlar sırasıyla %50 ve %68'dir. Denge konsantrasyonu y'de dağılım hacmi sağlıklı insanlar yaklaşık 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazol, plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır.

Yemek yemek midede esomeprazolün emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak bu hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonunun etkinliğini önemli ölçüde etkilemez.

Metabolizma ve atılım

Esomeprazol, sitokrom P450 sisteminin katılımıyla metabolize edilir. Ana kısım, esomeprazolün hidroksillenmiş ve desmetile metabolitlerinin oluşumu ile spesifik bir polimorfik izoenzim CYP2C19'un katılımıyla metabolize edilir. Kalan kısmın metabolizması CYP3A4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilir; bu durumda, plazmada belirlenen ana metabolit olan esomeprazolün bir sülfo türevi oluşur.

Aşağıdaki parametreler esas olarak farmakokinetiğin doğasını yansıtır. artan aktivite izoenzim CYP2C19. Toplam klirens, ilacın tek bir dozundan sonra yaklaşık 17 l / s ve çoklu dozlardan sonra 9 l / s'dir. Günde bir kez sistematik olarak alındığında eliminasyon yarı ömrü 1.3 saattir. Esomeprazolün tekrar tekrar uygulanmasıyla konsantrasyon-zaman eğrisi (EAA) altında kalan alan artar. Esomeprazolün tekrarlanan uygulamasıyla EAA'daki doza bağlı artış, lineer değildir; bu, karaciğerden ilk geçiş metabolizmasındaki azalmanın yanı sıra muhtemelen CYP2C19 izoenziminin inhibisyonundan kaynaklanan sistemik klirensteki düşüşün bir sonucudur. esomeprazol ve/veya sülfo türevi ile. Günde bir kez günlük alım ile esomeprazol, dozlar arasında kan plazmasından tamamen elimine edilir ve birikmez.

Esomeprazolün ana metabolitleri mide asidinin salgılanmasını etkilemez. Oral olarak uygulandığında, dozun %80'e kadarı metabolitler olarak idrarla atılır, geri kalanı feçesle atılır. İdrarda değişmemiş esomeprazolün %1'den azı bulunur.

Bazı hasta gruplarında farmakokinetik özellikleri.

Nüfusun yaklaşık %2,9±1,5'i CYP2C19 izoenziminin aktivitesini azaltmıştır. Bu tür hastalarda, esomeprazolün metabolizması esas olarak CYP3A4'ün etkisinin bir sonucu olarak gerçekleştirilir. Günde bir kez 40 mg esomeprazolün sistematik olarak uygulanmasıyla, CYP2C19 izoenzim aktivitesi artmış hastalarda ortalama EAA değeri bu parametrenin değerinden %100 daha yüksektir. İzoenzim aktivitesi azalmış hastalarda maksimum plazma konsantrasyonlarının ortalama değerleri yaklaşık %60 oranında artar. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez. Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazolün metabolizması önemli değişikliklere uğramaz.

Tek bir 40 mg esomeprazol dozundan sonra, kadınlarda ortalama EAA, erkeklere göre %30 daha yüksektir. İlacın günde bir kez günlük olarak uygulanmasıyla, erkek ve kadınlarda farmakokinetikte fark yoktur. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez. Hafif ve orta şiddette hastalarda Karaciğer yetmezliği esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda metabolik hız düşer ve bu da esomeprazolün EAA değerinde 2 kat artışa yol açar.

olan hastalarda farmakokinetik çalışma böbrek yetmezliği gerçekleştirilmedi. Esomeprazolün kendisi böbrekler yoluyla değil, metabolitleri yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.

12-18 yaş arası çocuklarda, 20 mg ve 40 mg esomeprazolün tekrarlanan uygulamasından sonra, kan plazmasındaki AUC ve TC max değerleri, yetişkinlerde AUC ve TC max değerlerine benzerdi.

Salım formu

Pembe film kaplı tabletler, dikdörtgen, bikonveks, bir tarafında "40 mg" ve diğer tarafında fraksiyon şeklinde "A/EI" ile oyulmuş; ara - sarı emprenyeli beyaz renk (krup tipi).

Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55 - 2.3 mg, hiproloz - 11 mg, hipromelloz - 26 mg, demir boyası kırmızı oksit (E172) - 450 mcg, magnezyum stearat - 1.7 mg, metakrilik ve etakrilik asitlerin kopolimeri (1: 1) - 46 mg, mikrokristal selüloz - 389 mg, parafin - 300 mcg, makrogol - 4.3 mg, polisorbat 80 - 1.1 mg, krospovidon - 8.1 mg, sodyum stearil fumarat - 810 mcg, sakaroz küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250- 0.355 mm) - 30 mg, titanyum dioksit (E171) - 3.8 mg, talk - 20 mg, trietil sitrat - 14 mg.

7 adet - alüminyum kabarcıklar (1) - karton paketleri.
7 adet - alüminyum kabarcıklar (2) - karton paketleri.
7 adet - alüminyum kabarcıklar (4) - karton paketleri.

Dozaj

içeri. Tablet sıvı ile bütün olarak yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutma güçlüğü çeken hastalar için, tabletleri yarım bardak karbonatsız suda (mikrogranüllerin koruyucu kabuğu çözülebileceğinden başka sıvılar kullanılmamalıdır), tablet parçalanana kadar karıştırarak eritebilir, ardından süspansiyon haline getirebilirsiniz. mikrogranüller hemen veya 30 dakika içinde içilmelidir, ardından tekrar bardağın yarısına kadar su ile doldurulmalı, kalanı karıştırılmalı ve içilmelidir. Mikrogranüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutamayan hastalar için tabletler durgun suda çözülmeli ve nazogastrik tüp yoluyla uygulanmalıdır. Seçilen şırınga ve probun bu prosedür için uygun olması önemlidir. İlacın nazogastrik sonda yoluyla hazırlanması ve uygulanmasına ilişkin talimatlar "İlacın nazogastrik sonda yoluyla uygulanması" bölümünde verilmiştir.

12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar

Gastroözofageal reflü hastalığı

Eroziv reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg.

Tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi: Günde bir kez 20 mg.

Gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi: Özofajiti olmayan hastalar için günde bir kez 20 mg. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, hastanın ek muayenesi yapılmalıdır. Semptomları ortadan kaldırdıktan sonra, ilacı "gerektiği gibi" alma rejimine geçebilirsiniz, yani. semptomlar tekrarladığında günde bir kez Nexium 20 mg alın. NSAID alan ve mide veya duodenum ülseri geliştirme riski taşıyan hastalar için "gerektiğinde" tedavi önerilmez.

yetişkinler

Bir parçası olarak Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması Helicobacter pylori'nin yok edilmesi için:

Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi: Nexium 20 mg, amoksisilin 1 gr ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.

Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi: Nexium 20 mg, amoksisilin 1 gi klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.

Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra)

Nexium 40 mg, mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla intravenöz tedavinin bitiminden 4 hafta sonra günde 1 kez.

NSAID ile ilişkili mide ülseri iyileşmesi: Nexium 20 mg veya günde bir kez 40 mg. Tedavi süresi 4-8 haftadır.

NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: Nexium günde bir kez 20 mg veya 40 mg.

Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon dahil olmak üzere mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanması ile ilişkili durumlar:

Önerilen başlangıç ​​dozu günde iki kez Nexium 40 mg'dır. Gelecekte, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi belirlenir. klinik tablo hastalıklar. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanımı ile ilgili deneyim vardır.

Böbrek yetmezliği: İlacın doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium ile deneyim sınırlıdır; Bu bağlamda, ilacı bu tür hastalara reçete ederken dikkatli olunmalıdır ("Farmakokinetik" bölümüne bakınız).

Karaciğer yetmezliği: Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği ile ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir.

Yaşlı hastalar: İlacın doz ayarlaması gerekli değildir.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla tanıtılması

Nazogastrik tüp yoluyla ilacı reçete ederken

1. Bir tableti bir şırıngaya yerleştirin ve şırıngayı 25 ml su ve yaklaşık 5 ml hava ile doldurun. Bazı problarda, probun tablet granülleri ile tıkanmasını önlemek için ilacın 50 ml içme suyu ile seyreltilmesi gerekebilir.

2. Tableti çözmek için şırıngayı hemen iki dakika çalkalayın.

3. Şırıngayı ucu yukarı bakacak şekilde tutun ve ucun tıkalı olmadığını kontrol edin.

4. Şırınganın ucunu, yukarıya doğru tutmaya devam ederken probun içine sokun.

5. Şırıngayı sallayın ve ters çevirin. Çözünmüş ilacın 5-10 ml'sini hemen tüpe enjekte edin. Enjeksiyondan sonra şırıngayı orijinal konumuna getirin ve sallayın (ucunun tıkanmasını önlemek için şırınga ucu yukarı bakacak şekilde tutulmalıdır).

6. Şırıngayı ters çevirin ve ilaca 5-10 ml daha tüpe enjekte edin. Şırınga boşalana kadar bu işlemi tekrarlayın.

7. İlacın şırıngada tortu şeklinde kalması durumunda, şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve 5.6. paragrafta açıklanan işlemleri tekrarlayın. Bazı problar bu amaç için 50 ml içme suyu gerektirebilir.

aşırı doz

Bugüne kadar, son derece nadir kasıtlı aşırı doz vakaları tanımlanmıştır. Oral alım 280 mg'lık bir dozda esomeprazol eşlik etti Genel zayıflık ve gastrointestinal semptomlar. Tek doz 80 mg Nexium herhangi bir olumsuz sonuca neden olmadı.

Esomeprazolün panzehiri bilinmemektedir. Esomeprazol, plazma proteinlerine iyi bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Etkileşim

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi.

Esomeprazol ve diğer proton pompası inhibitörleri ile tedavi sırasında midede hidroklorik asit salgısının azalması, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde bir azalmaya veya artışa neden olabilir. Mide asiditesini azaltan diğer ilaçlar gibi, esomeprazol ile tedavi ketokonazol, itrakonazol ve erlotinib emiliminde azalmaya ve digoksin gibi ilaçların emiliminde artışa yol açabilir. Günde bir kez 20 mg omeprazolün digoksin ile birlikte uygulanması digoksinin biyoyararlanımını %10 artırmıştır (digoksinin biyoyararlanımı on hastadan ikisinde %30'a kadar artmıştır).

Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimlerin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında pH'da bir artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izoenzim düzeyinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol ile tedavi sırasında omeprazol ve atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların birlikte kullanılmasıyla, serum konsantrasyonlarında bir azalma olur. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımları önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (günde bir kez 40 mg) 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte uygulanması, atazanavirin biyoyararlanımında önemli bir düşüşe neden olmuştur (konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan, Cmax ve Cmin yaklaşık %75 azalmıştır) . Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi.

Omeprazol ve sakinavirin eşzamanlı kullanımıyla, sakinavirin serum konsantrasyonlarında bir artış kaydedildi, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte kullanıldığında konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretrovirallerle birlikte uygulanması önerilmez.

Esomeprazol, metabolizmasında yer alan ana izoenzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi metabolizmasında CYP2C19 izoenziminin yer aldığı diğer ilaçlarla esomeprazolün kombine kullanımı, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında bir artışa yol açabilir; sırayla, doz azaltılmasını gerektirebilir. Bu etkileşim, Nexium'u "gerektiği gibi" modunda kullanırken hatırlamak özellikle önemlidir. 30 mg esomeprazol ve CYP2C19 izoenziminin bir substratı olan diazepam birlikte uygulandığında, diazepamın klerensinde %45 azalma olur.

40 mg'lık bir dozda esomeprazol kullanımı, epilepsili hastalarda rezidüel fenitoin konsantrasyonunda %13'lük bir artışa yol açmıştır. Bu bağlamda, esomeprazol ile tedavinin başlangıcında ve iptal edildiğinde plazma fenitoin konsantrasyonlarının kontrol edilmesi önerilir.

Günde bir kez 40 mg'lık bir dozda omeprazol kullanımı, konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanda ve vorikonazolün (CYP2C19 izoenzim substratı) Cmax'ında sırasıyla %15 ve %41'lik bir artışa yol açmıştır.

Varfarinin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması, uzun süre varfarin alan hastalarda pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, varfarin ve esomeprazolün birlikte kullanımıyla INR indeksinde (uluslararası normalleştirilmiş oran) klinik olarak anlamlı bir artışa ilişkin birkaç vaka bildirilmiştir. Esomeprazol ve varfarin veya diğer kumarin türevlerinin birlikte kullanımının başlangıcında ve sonunda INR'nin kontrol edilmesi önerilir.

Çalışmalar, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg ve idame dozu 75 mg/gün) ile esomeprazol (ağızdan 40 mg/gün) arasında farmakokinetik/farmakodinamik bir etkileşim olduğunu göstermiştir; ortalama %40 ve ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda ortalama %14 azalma.

Bu etkileşimin klinik önemi açık değildir. 20 mg/gün dozunda plasebo veya omeprazol alan hastalarda prospektif bir çalışmada. klopidogrel tedavisi ile birlikte ve asetilsalisilik asit(ACK) ve büyük randomize çalışmaların klinik sonuçlarının analizinde, klopidogrel ve esomeprazol dahil proton pompa inhibitörlerinin birlikte kullanımıyla kardiyovasküler olay riskinde bir artış gösterilmemiştir.

Bir dizi gözlemsel çalışmanın sonuçları çelişkilidir ve klopidogrel ve proton pompası inhibitörlerinin birlikte kullanımı sırasında artan tromboembolik kardiyovasküler komplikasyon riskinin varlığı veya yokluğu hakkında kesin bir cevap vermez.

Klopidogrel, 20 mg esomeprazol ve 81 mg ASA'dan oluşan sabit bir kombinasyon ile birlikte kullanıldığında, klopidogrelin aktif metabolitine maruz kalma, klopidogrel monoterapisine kıyasla neredeyse %40 azalırken, ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyon seviyeleri aynısı, muhtemelen ASA'nın aynı anda düşük dozda uygulanmasıyla ilişkilidir.

Omeprazolün 40 mg'lık bir dozda kullanılması silostazolün Cmaks ve EAA'sında (konsantrasyon-zaman eğrisi altında kalan alan) sırasıyla %18 ve %26'lık bir artışa yol açmıştır; silostazolün aktif metabolitlerinden biri için artış sırasıyla %29 ve %69 olmuştur.

Sisapridin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde sisaprid farmakokinetik parametrelerinde bir artışa yol açar: EAA - %32 ve yarılanma ömrü %31, ancak plazmadaki maksimum sisaprid konsantrasyonu önemli ölçüde değişmez . Sisaprid monoterapisi ile gözlenen QT aralığında hafif bir uzama, Nexium ilavesiyle artmamıştır (bkz. "Özel Talimatlar" bölümü).

Esomeprazol ve takrolimusun eşzamanlı kullanımı ile kan serumunda takrolimus konsantrasyonunda bir artış kaydedildi.

Bazı hastalarda, proton pompası inhibitörleri ile ortak kullanım arka planına karşı metotreksat konsantrasyonunda bir artış kaydedildi. Uygulandığında yüksek dozlar metotreksat, esomeprazolün geçici olarak kesilmesini düşünün.

Nexium, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak önemli değişikliklere neden olmaz.

Esomeprazol ile naproksen veya rofekoksibin kısa süreli birlikte uygulanmasını değerlendiren çalışmalar, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.

İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi.

Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Esomeprazolün CYP3A4 izoenzimini inhibe eden klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ile kombine kullanımı, esomeprazolün AUC değerinde 2 kat artışa yol açar. Esomeprazolün ve CYP3A4 ve CYP2C19 izoenzimlerinin, örneğin vorikonazolün kombine bir inhibitörünün kombine kullanımı, esomeprazolün EAA değerinde 2 kattan fazla artışa yol açabilir. Kural olarak, bu gibi durumlarda esomeprazol dozunun ayarlanması gerekmez. olan hastalarda esomeprazol dozunun ayarlanması gerekebilir. ciddi ihlal karaciğer fonksiyonu ve uzun süreli kullanım.

Rifampisin ve St.

Yan etkiler

Aşağıdakiler, ilacın doz rejimine bağlı olmayan, Nexium kullanımında olduğu gibi belirtilen yan etkilerdir. klinik araştırma ve pazarlama sonrası çalışmalar. Yan etkilerin sıklığı aşağıdaki derecelendirme olarak verilmiştir: çok sık (≥1/10); sıklıkla (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Deri ve deri altı dokularından

Yaygın olmayan: dermatit, pruritus, döküntü, ürtiker;

Seyrek: alopesi, ışığa duyarlılık;

Çok seyrek: eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz.

Kas-iskelet ve bağ dokusundan

Seyrek: artralji, miyalji;

Çok seyrek: Kas güçsüzlüğü.

Sinir sisteminin yanından

Sıklıkla: baş ağrısı;

Yaygın olmayan: baş dönmesi, parestezi, uyuşukluk;

Seyrek: tat bozukluğu.

zihinsel bozukluklar

Yaygın olmayan: uykusuzluk;

Seyrek: depresyon, ajitasyon, kafa karışıklığı;

Çok seyrek: halüsinasyonlar, saldırgan davranış.

Gastrointestinal sistemden

Sıklıkla: karın ağrısı, kabızlık, ishal, gaz, mide bulantısı/kusma;

Yaygın olmayan: ağız kuruluğu;

Seyrek: stomatit, gastrointestinal sistemin kandidiyazı;

Çok seyrek: mikroskobik kolit (histolojik olarak doğrulanmıştır).

Karaciğer ve safra yollarının yanından

Seyrek olarak: "karaciğer" enzimlerinin artan aktivitesi;

Seyrek: hepatit (sarılıklı veya sarılıksız);

Çok seyrek: Karaciğer yetmezliği, karaciğer hastalığı olan hastalarda ensefalopati.

Genital organlardan ve meme bezinden

Çok seyrek: Jinekomasti.

Kan ve lenf sisteminden

Seyrek: lökopeni, trombositopeni;

Çok seyrek: agranülositoz, pansitopeni.

Bağışıklık sisteminin yanından

Seyrek: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (örneğin, ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/anafilaktik şok).

Solunum sistemi, göğüs organları ve mediastenden

Seyrek: bronkospazm.

Böbreklerin ve idrar yollarının yanından

Çok seyrek: interstisyel nefrit

Görme organından

Seyrek: bulanık görme.

Metabolizma ve beslenme açısından

Yaygın olmayan: periferik ödem;

Seyrek: hiponatremi;

Çok seyrek: hipomagnezemi; şiddetli hipomagnezemiye bağlı hipokalsemi, hipomagnezemiye bağlı hipokalemi.

Genel bozukluklar

Nadiren: halsizlik, terleme.

Belirteçler

Gastroözofageal reflü hastalığı:

  • eroziv reflü özofajit tedavisi;
  • tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi;
  • gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi;

Mide ve duodenumun peptik ülseri

Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:

  • Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi;
  • Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi.

Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra).

Uzun süre NSAİİ kullanan hastalar:

  • NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi;
  • Risk altındaki hastalarda NSAID kullanımıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi.

Zollinger-Ellison sendromu veya mide bezlerinin patolojik hipersekresyonu ile karakterize edilen diğer durumlar, idiyopatik hipersekresyon dahil.

Kontrendikasyonlar

  • esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
  • kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği;
  • gastroözofageal reflü hastalığı dışındaki endikasyonlar için 12 yaşın altındaki çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle) ve 12 yaşından büyük çocuklar;
  • Esomeprazol, atazanavir ve nelfinavir ile birlikte uygulanmamalıdır ("Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimleri" bölümüne bakınız).

Dikkatli olun: şiddetli böbrek yetmezliği (deneyim sınırlıdır).

Uygulama özellikleri

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Şu anda, hamilelik sırasında Nexium kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etki veya bozulmuş fetal gelişim göstermedi.

Hayvanlara esomeprazol uygulandığında, embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı hiçbir olumsuz etki saptanmamıştır. İlacın rasemik karışımının tanıtılması, hamilelik, doğum ve ayrıca doğum sonrası gelişim sırasında hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etkiye sahip değildi.

İlaç hamile kadınlara ancak anneye beklenen yararın fetüs için olası riskten daha ağır basması durumunda reçete edilmelidir.

Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emzirme döneminde NEXİUM uygulanmamalıdır.

Karaciğer fonksiyon ihlalleri için başvuru

Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği ile ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum günlük doz 20 mg'ı geçmemelidir.

Böbrek fonksiyon ihlalleri için başvuru

İlacın doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium ile deneyim sınırlıdır; Bu bağlamda, ilacı bu tür hastalara reçete ederken dikkatli olunmalıdır ("Farmakokinetik" bölümüne bakınız).

Çocuklarda kullanım

12 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir.

Özel Talimatlar

Herhangi bir uyarı işareti varsa (örneğin, önemli spontan kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, kan veya melena kusması) veya mide ülseri varsa (veya mide ülserinden şüpheleniliyorsa), tedavi nedeniyle malignite ekarte edilmelidir. Nexium ile birlikte kullanılması semptomların düzelmesine ve tanının gecikmesine neden olabilir.

Nadir durumlarda, uzun süre omeprazol alan hastalarda, mide gövdesinin mide mukozasının biyopsi örneklerinin histolojik incelemesi atrofik gastrit ortaya çıkardı.

İlacı uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır. Nexium'u "gerektiği gibi" alan hastalara, semptomlar değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. "Gerektiğinde" tedavi reçete edilirken plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alındığında, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır ("Diğer ilaçlarla etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimleri" bölümüne bakınız). Helicobacter pylori'nin eradikasyonu için Nexium atanırken, üçlü tedavinin tüm bileşenleri için ilaç etkileşimleri olasılığı dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4'ün katılımıyla metabolize olan diğer ilaçları (örneğin, sisaprid) alan hastalara eradikasyon tedavisi reçete edilirken, olası kontrendikasyonlar ve klaritromisinin bu ilaçlarla etkileşimleri dikkate alınmalıdır.

Nexium tabletleri sakaroz içerir, bu nedenle kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir.

Çalışmalar, klopidogrel (yükleme dozu 300 mg ve idame dozu 75 mg/gün) ile esomeprazol (oral yoldan 40 mg/gün) arasında bir farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim olduğunu göstermiştir; bu, ortalama %40 ve ADP ile indüklenen trombosit agregasyonunun maksimum inhibisyonunda ortalama %14 azalma. Bu nedenle, esomeprazol ve klopidogrelin eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır ("Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimleri" bölümüne bakınız).

Ayrı gözlemsel çalışmalar, proton pompası inhibitörü tedavisinin osteoporozla ilişkili kırık riskini hafifçe artırabileceğini göstermektedir, ancak diğer benzer çalışmalarda riskte bir artış kaydedilmemiştir.

Omeprazol ve esomeprazolün randomize, çift kör, kontrollü klinik çalışmalarında, uzun süreli tedavi (12 yıldan fazla) açık etiketli iki çalışma da dahil olmak üzere, osteoporoza bağlı kırıkların proton pompası inhibitörlerinin kullanımı ile ilişkisi araştırılmamıştır. onaylanmış.

Omeprazol/esomeprazol kullanımı ile osteoporoza bağlı kırıklar arasında nedensel bir ilişki kurulmamış olmasına rağmen, osteoporoz veya buna bağlı kırık geliştirme riski taşıyan hastalar uygun klinik gözetim altında olmalıdır.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Nexium ile tedavi sırasında baş dönmesi, bulanık görme ve uyuşukluk meydana gelebileceğinden, araç ve diğer mekanizmaları sürerken dikkatli olunmalıdır.


Nexium- mide bezleri tarafından hidroklorik asit üretimini azaltan ve buna bağlı olarak mide suyunun asitliğini azaltan bir ilaç.
Bu farmakolojik etki çok önemlidir, çünkü mide içeriğinin asitliğini azaltma ve mide bezlerinin daha az yoğun çalışmasını sağlama ihtiyacı birçok hastalığın tedavisinde anahtardır.
Etki mekanizmasına göre Nexium, proton pompası (pompa) inhibitörlerine aittir. Nexium'un ayırt edici bir özelliği, uyarılmış ve kendiliğinden aşırı hidroklorik asit üretimini azaltma yeteneğidir. Bu, herhangi bir ilacın (örneğin, NSAID'ler) midede hidroklorik asit salgılanmasında bir artışa neden olması durumunda, Nexium'un onu bastırabileceği anlamına gelir. Nexium'un etkisi, 20-40 mg'lık bir dozda alımdan 1 saat sonra ortaya çıkar. İlaç günde 40 mg alındığında, gastroözofageal reflü hastalığı 4 hafta içinde %78 ve 8 hafta içinde %93 oranında iyileşir. Antibiyotik eradikasyon tedavisine günde 20 mg Nexium eklenmesi, iki hafta içinde insanların %90'ında Helicobacter pylori'nin ortadan kaldırılmasıyla sonuçlanır. Ek olarak, mide veya on iki parmak bağırsağı ülseri için eradikasyon tedavisi sırasında Nexium alan kişiler, kursun sonunda ülseri iyileştirmek ve ağrılı semptomları hafifletmek için artık salgı önleyici ilaçlar almamalıdır. Nexium, Ranitidine kıyasla NSAID grubundan (Diclofenac, Aspirin, Indomethacin, Ibuprofen, Nimesulide, vb.) ilaçların alınmasından kaynaklanan mide ülserlerinin iyileşmesinde daha iyi bir etkinliğe sahiptir. Ek olarak, aynı insan kategorisinde, Nexium, NSAID'leri alırken mide ülseri gelişimini önlemede oldukça etkilidir. Nexium kullanımı, Salmonella spp. tarafından kışkırtılan sindirim sistemi bulaşıcı hastalıkları geliştirme konusunda hafif bir riske yol açabilir. ve Campylobacter spp.

Kullanım endikasyonları

GÖRH:
- eroziv reflü özofajit tedavisi
- tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli bakım tedavisi
- GÖRH'nin semptomatik tedavisi


Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:
- Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi
- Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi
Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra).


- NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ülserlerinin iyileşmesi
- risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
Zollinger-Ellison sendromu veya mide bezlerinin patolojik hipersekresyonu ile karakterize edilen diğer durumlar, idiyopatik hipersekresyon dahil.

uygulama modu

Nexium Oral uygulama için bir süspansiyonun hazırlanması için enterik kaplı peletler ve granüllerin dozaj formunda, esas olarak pediatrik hastalar ve yutma güçlüğü çeken kişiler için tasarlanmıştır.
içeri. 10 mg Nexium almak için bir paketin içeriğini 15 ml su içeren bir bardağa dökün. 20 mg Nexium almak için 2 paketin içeriğini 30 ml su içeren bir bardağa dökün. 40 mg Nexium almak için 4 paketin içeriğini 60 ml su içeren bir bardağa dökün. Bardağın içeriği karıştırılmalı ve bir süspansiyon oluşturmak için birkaç dakika beklenmelidir. Süspansiyon, kullanımdan önce tekrar karıştırılarak hazırlandıktan hemen sonra veya 30 dakika içinde ağızdan alınabilir. Daha sonra tekrar bir bardağa 15 ml su ekleyip kalanını karıştırıp içine almalısınız. Köpüklü su kullanmayın. Peletler ve granüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Süspansiyon, bir nazogastrik tüp yoluyla uygulanabilir.

1-11 yaş arası ≥ 10 kg ağırlığındaki çocuklar
GÖRH
Eroziv reflü özofajit tedavisi: 10 kg'dan fazla, ancak 20 kg'dan az hastalar için - 8 hafta boyunca günde bir kez 10 mg. 20 kg veya daha ağır olan hastalar için - 8 hafta boyunca günde bir kez 10 mg veya 20 mg.
GÖRH'nin semptomatik tedavisi: 8 haftaya kadar günde bir kez 10 mg.
Esomeprazolün 1 mg/kg/gün üzerindeki dozlarda kullanımı çalışılmamıştır.

12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar
GÖRH

Eroziv reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg.
İlk kürden sonra özofajit iyileşmesinin olmadığı veya semptomların devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi kürü önerilir.
Tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi: Günde bir kez 20 mg.
GÖRH'nin semptomatik tedavisi: Özofajiti olmayan hastalar için günde bir kez 20 mg.
4 haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, hastanın ek muayenesi yapılmalıdır. Semptomlar ortadan kalktıktan sonra, ilacı "gerektiği gibi" alma rejimine geçebilirsiniz, yani. semptomlar tekrarladığında günde bir kez Nexium 20 mg alın. NSAID alan ve mide veya duodenum ülseri geliştirme riski taşıyan hastalar için "gerektiğinde" tedavi önerilmez.

yetişkinler
Mide ve duodenumun peptik ülseri

Helicobacter pylori ile eradikasyon için kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:
Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi:

Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi:
Nexium 20 mg, amoksisilin 1 gr ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.
Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra):
Nexium 40 mg, mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla intravenöz tedavinin bitiminden 4 hafta sonra günde 1 kez.

Uzun süre NSAİİ kullanan hastalar:
- NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserinin iyileşmesi: Nexium 20 mg veya günde bir kez 40 mg. Tedavi süresi 4-8 haftadır.
- NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: Nexium 20 mg veya günde bir kez 40 mg.
Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon dahil olmak üzere mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanması ile ilişkili durumlar:
Önerilen başlangıç ​​dozu günde iki kez Nexium 40 mg'dır. Gelecekte, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın klinik tablosuna göre belirlenir. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanımı ile ilgili deneyim vardır.
1 yaşın altındaki veya 10 kg'ın altındaki çocuklar: Etkinlik ve güvenlilik verilerinin olmaması nedeniyle, Nexium 1 yaşın altındaki veya 10 kg'ın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Böbrek yetmezliği: İlacın doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium ile deneyim sınırlıdır; Bu bakımdan, ilacı bu tür hastalara reçete ederken dikkatli olunmalıdır.
Karaciğer yetmezliği: Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği ile ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için maksimum günlük doz aşılmamalıdır - 1-11 yaş arası hastalar için 10 mg ve 12 yaş üzerindeki hastalar için 20 mg.
Yaşlı hastalar: İlacın doz ayarlaması gerekli değildir.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla tanıtılması:
10 mg Nexium uygulamak için bir poşetin içeriğini 15 ml su içeren bir bardağa dökün.
20 mg Nexium uygulamak için 2 poşetin içeriğini 30 ml su içeren bir bardağa dökün.
40 mg Nexium uygulamak için 4 poşetin içeriğini 60 ml su içeren bir bardağa dökün.
Beher içeriğini karıştırın ve bir süspansiyon oluşana kadar birkaç dakika bekleyin.
Süspansiyonu tekrar karıştırın ve şırıngaya çekin.
Hazırlandıktan sonra bir kerede veya 30 dakika içinde girmek için askıya alma.
Enjektöre 15 ml (10 mg doz için) veya 30 ml (20 mg doz için) veya 60 ml (40 mg doz için) su çekin, enjektörü sallayın ve kalanını enjekte edin. nazogastrik tüp içine süspansiyon.
Kullanılmayan süspansiyon imha edilmelidir.

Yan etkiler

Sıklıkla (>1/100,<1/10) Головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота/рвота, запор
Yaygın olmayan (>1/1000,<1/100) Дерматит, зуд, сыпь, крапивница, сонливость, бессонница, головокружение, парестезии, сухость во рту, нечеткость зрения, периферические отеки, повышение активности «печеночных» ферментов
Seyrek (>1/10000,<1/1000) Реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит (с желтухой или без), артралгия, миалгия, лейкопения,
trombositopeni, depresyon, hiponatremi, ajitasyon, konfüzyon, tat alma bozukluğu, stomatit, gastrointestinal kandidiyazis, alopesi, ışığa duyarlılık, halsizlik, terleme
Çok nadiren (<1/10000) Агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации, агрессивное поведение, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, гипомагниемия.

Kontrendikasyonlar

:
Pelet kullanımına kontrendikasyonlar Nexiumşunlardır:
- Esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.
- Kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği.
- 1 yaşına kadar olan çocuklar veya vücut ağırlığı 10 kg'dan az olanlar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle), 1-11 yaş arası çocuklar (tedavi dışındaki endikasyonlar için). eroziv özofajit ve GÖRH'nin semptomatik tedavisi) ve GÖRH dışındaki endikasyonlar için 12 yaşın üzerindeki çocuklar.
Bakım peletleri ile Nexiumşiddetli böbrek yetmezliğinde kullanılır (deneyim sınırlıdır).

Gebelik

:
Şu anda, ilacın kullanımı hakkında yeterli veri yok Nexium hamilelik sırasında. Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etki veya bozulmuş fetal gelişim göstermedi.
Hayvanlara esomeprazol uygulandığında, embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı hiçbir olumsuz etki saptanmamıştır. İlacın rasemik karışımının tanıtılması, hamilelik, doğum ve ayrıca doğum sonrası gelişim sırasında hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etkiye sahip değildi.
İlaç hamile kadınlara ancak anneye beklenen yararın fetüs için olası riskten daha ağır basması durumunda reçete edilmelidir.
Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emzirme döneminde NEXİUM uygulanmamalıdır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi.
Esomeprazol ile tedavi sırasında mide suyunun asitliğinde bir azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde bir değişikliğe yol açabilir. Hidroklorik asit veya antasitlerin salgılanmasını baskılayan diğer ilaçlarda olduğu gibi, esomeprazol ile tedavi, ketokonazol veya itrakonazolün emiliminde bir azalmaya ve ayrıca digoksin emiliminde bir artışa yol açabilir. Günde bir kez 20 mg omeprazolün digoksin ile birlikte uygulanması digoksinin biyoyararlanımını %10 artırır (digoksinin biyoyararlanımı hastaların %20'sinde %30'a kadar artar). Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimlerin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında pH'da bir artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izoenzim düzeyinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol ile tedavi sırasında omeprazol ve atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların ortak atanmasıyla, serum konsantrasyonlarında bir azalma olur. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımları önerilmez. Sağlıklı gönüllülere omeprazolün (günde bir kez 40 mg) 300 mg/ritonavir 100 mg ile sağlıklı gönüllülere birlikte uygulanması, atazanavirin biyoyararlanımında (konsantrasyon-zaman eğrisinin altında kalan alan, maksimum (Cmax) ve minimum (Cmin)) ile sonuçlanmıştır. konsantrasyonları yaklaşık %75 oranında azalmıştır). atazanavir dozunun arttırılması
400 mg, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi. Omeprazol ve sakinavirin eşzamanlı atanmasıyla, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte uygulandığında, serumdaki sakinavirin konsantrasyonunda bir artış kaydedildi, konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretrovirallerle birlikte uygulanması önerilmez.

aşırı doz

:
Bugüne kadar son derece nadir kasıtlı aşırı doz vakaları tanımlanmıştır. Nexium.
280 mg'lık bir dozda oral esomeprazol uygulamasına, genel halsizlik ve gastrointestinal sistemden semptomlar eşlik etti. Tek doz 80 mg Nexium herhangi bir olumsuz etkiye neden olmadı. Esomeprazolün bilinen bir panzehiri yoktur. Esomeprazol, plazma proteinlerine iyi bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Depolama koşulları

peletlerNexium 25°C'yi geçmeyen bir sıcaklıkta, çocukların erişemeyeceği bir yerde saklanmalıdır.

Salım formu

Nexium - peletler, enterik kaplı ve oral uygulama için süspansiyon granülleri, 10 mg.
Lamine 3 katmanlı bir torbada (polietilen tereftalat / alüminyum / düşük yoğunluklu polietilen) 3042.7 mg enterik kaplı peletler ve granüller (10 mg esomeprazol). Tıbbi kullanım talimatlarını içeren bir karton kutuda 28 torba.

Kompozisyon

:
Bir paket Nexium içerir: aktif madde: esomeprazol magnezyum trihidrat 11,1 mg, 10 mg esomeprazol'e eşdeğer; yardımcı maddeler: metakrilik asit ve etil akrilat kopolimer (1:1) 9.5 mg, talk 8.4 mg; sakaroz, küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250 - 0.355 mm) 7.4 mg, hiproloz 32.2 mg, hipromelloz 1.7 mg, trietil sitrat 0.95 mg, magnezyum stearat 0.65 mg, gliserol monostearat 40 -55 0.48 mg, Polisorbat 80 0.27 mg , dekstroz 2813 mg, krospovidon 75 mg, ksantan zamkı 75 mg, susuz sitrik asit 4.9 mg, sarı demir oksit boyası 1.8 mg.

ana parametreler

İsim: NEXIUM PELETLER


Nexium- İsveç'te üretilen bir ilaç, bir proton pompası inhibitörü olan mide bezlerinin salgısını azaltan bir ilaçtır.
Bu ilacın aktif maddesi esomeprazoldür.
Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve gastrik parietal hücrelerde proton pompasının spesifik inhibisyonu ile gastrik asit sekresyonunu azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Esomeprazolün etki mekanizması, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin oldukça asidik ortamında aktif forma geçen ve proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe eden zayıf bir bazdır, hem bazal hem de uyarılmış hidroklorik asit salgısını inhibe ederken.
Midede asit salgılanmasına etkisi. Esomeprazolün etkisi, 20 mg veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. İlacın 5 gün boyunca günde bir kez 20 mg'lık bir dozda günlük olarak uygulanmasıyla, pentagastrin ile stimülasyondan sonra ortalama maksimum hidroklorik asit konsantrasyonu% 90 azalır (ilacın alınmasından 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken) tedavinin 5. günü).

Kullanım endikasyonları

İlacın kullanımı için endikasyonlar Nexiumşunlardır:
Gastroözofageal reflü hastalığı:
- eroziv reflü özofajit tedavisi
- tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli bakım tedavisi
- gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi

Mide ve duodenumun peptik ülseri
Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:
- Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi
- Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi
Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra).

Uzun süre NSAİİ kullanan hastalar:
- NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ülserlerinin iyileşmesi
- risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
Zollinger-Ellison sendromu veya mide bezlerinin patolojik hipersekresyonu ile karakterize edilen diğer durumlar, idiyopatik hipersekresyon dahil.

uygulama modu

tabletler Nexium ağızdan alındığında tabletler çiğnenmeden yutulmalı, az miktarda su ile yıkanmalıdır. Yutma fonksiyonu bozuksa 1 tableti suya (100 ml, karbonatsız) koyabilir ve tableti çözdükten hemen sonra (veya 30 dakika sonra) içebilirsiniz. Diğer solüsyonlar (çay, süt) kategorik olarak kullanılmamalıdır - bu, özel kaplı tabletlere zarar verebilir. Sıvı içildikten sonra ayrıca 1 bardak su almalı, aynı bardağı kullanmalısınız. Aşırı durumlarda, yutma fonksiyonunun ciddi şekilde ihlal edildiği durumlarda, Nexium'u bir tüpten (nazogastrik) sokmak gerekir. Uygulamadan önce tablet, daha önce tarif edilen yönteme göre suda çözülür. Suda çözülmüş, 5-10 ml Nexium'u prob için uygun boyutta bir şırıngaya çekin ve proba enjekte edin.

Reflü özofajit tedavisi
4 hafta boyunca 40 mg / gün, semptomlar devam ederse, tedavi 4 hafta daha uzatılabilir. Relaps önleyici tedavi olarak 20 mg/gün dozunda kullanılır. Reflü özofajitte semptomların hafifletilmesi için 4 hafta boyunca 20 mg / gün kullanılır, hastalığın belirtileri korunurken tanıyı netleştirmek gerekir. Takip için 20 mg/gün veya gerektiğinde kullanılabilir. Nexium'un "talep üzerine" koruyucu bir tedavi olarak kullanılması, artan peptik ülser riski olan NSAID kullanan kişiler için önerilmez.

Karmaşık tedavide mide ve duodenumun peptik ülseri Helicobacter pylori enfeksiyonu ile ilişkili veya bir anti-nüksetme tedavisi olarak.
1 hafta boyunca amoksisilin (1000 mg) ve klaritromisin (500 mg) ile kombinasyon halinde 20 mg esomeprazol 2 r / gün.
Uzun süre steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar reçete edilen hastalar: 20 mg 1 r / gün. NSAID'lerin neden olduğu peptik ülser tedavisinde tedavi süresi 4-8 haftadır.

saat Zollinger-Ellison sendromu- 40 mg 2 r / gün. Tedavi süresi ve dozlar klinik duruma bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Bu sendromlu hastalar için izin verilen maksimum doz 80-160 mg / gündür.

Karaciğer yetmezliğinde, izin verilen maksimum esomeprazol dozu günde 20 mg'dır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir, ancak ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Nexium dikkatli kullanılmalıdır.

Yan etkiler

Tabletleri kullanırken Nexium aşağıdaki yan etkiler gözlemlenebilir:
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi: uyuşukluk, depresyon, parestezi, saldırganlık, uykusuzluk, sinirlilik, baş dönmesi, halüsinasyonlar (özellikle ağır hastalarda).
Gastrointestinal sistem: kandidiyaz, stomatit.
Kan ve hematopoietik sistem: trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, agranülositoz.
Karaciğer: hepatit (sarılıklı ve sarılıksız), ensefalopati (geçmişte şiddetli karaciğer hastalığı olması durumunda), karaciğer yetmezliği.
Kas-iskelet sistemi: kas zayıflığı, eklem ağrısı.
Deri: ışığa duyarlılık, döküntü, toksik epidermal nekroliz, alopesi.
Diğer: aşırı duyarlılık reaksiyonları (bronkospazm, ateş, nefrit, artan terleme), ödem, hiponatremi, tat değişiklikleri.

Kontrendikasyonlar

:
İlacın kullanımına kontrendikasyonlar Nexium 12 yaşa kadar (bu yaş grubunda klinik çalışma yoktur); aşırı duyarlılık reaksiyonları (benzimidazoller dahil); atazanavir alırken.

Gebelik

:
Hamile kadınlarda esomeprazol kullanımına ilişkin çok az veri vardır, bu nedenle ilaç Nexium dikkatle yönetilir. Klinik deneylerde, Nexium'un embriyotoksik ve teratojenik etkileri, doğum süreci ve gebelik üzerindeki etkileri veya doğum sonrası dönemin oranı saptanmamıştır. Nexium'un anne sütüne geçme olasılığı henüz bilinmiyor - emzirme döneminde ilacın reçete edilmesi önerilmez.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Diğer ilaçların emilimi mide içeriğinin asitliğine bağlıysa, esomeprazol emilim yeteneğini artırabilir veya azaltabilir. Esomeprazol ile tedavi sırasında, itrokonazol ve ketokonazolün emiliminde bir azalma gözlenir. CYP 2C19 üretiminin baskılanması, biyometabolizması bu enzimin katılımıyla meydana gelen ilaçların plazma seviyelerinde bir artışa yol açar: sitalopram, diazepam, klomipramin, fenitoin, imipramin. Bu genellikle ikincisinin dozajında ​​bir azalma gerektirir.
Esomeprazol kullanırken, varfarin ve esomeprazol kullanırken pıhtılaşma parametrelerinin izlenmesi gerekir.
Esomeprazol ve sisaprid kombinasyonu ile EAA'da %32'lik bir artış ve sisapridin yarı ömründe (%31 oranında) bir artış vardır, ancak kandaki sisaprid konsantrasyonunda önemli dalgalanmalar yoktur. Bazı durumlarda, QT aralığında önemli bir artış kaydedilmiştir, ancak esomeprazol ile kombine edildiğinde, aralıkta bir artışın ilerlemesi bulunmamıştır. Atazanavir ile kombinasyon, ritonavir, dozajlarında bir artış olsa bile, antiviral ilaçların aktivitesinde bir azalma gösterir.
Nexium'un aktif maddesi CYP 3A4 ve CYP 2C19 enzimleri tarafından metabolize edildiğinden, esomeprazol ve CYP 3A4 enzim aktivitesinin bir inhibitörü olan klaritromisinin birlikte kullanımı Nexium'un EAA'sını arttırır. Bu durumda, esomeprazol dozunun ayarlanması gerekli değildir.
Vorikonazol ve esomeprazolün birlikte kullanımı, ikincisinin maruziyetinde 2 kattan fazla bir artışa yol açar (Nexium'un doz ayarlaması gerekli değildir).

aşırı doz

:
Aşırı dozda uyuşturucu vakaları hakkında çok az veri Nexium. Nexium'un 80 mg dozunda kullanılmasının belirgin toksik etkilere neden olmadığı bilinmektedir. İlacı 280 mg'lık bir dozda kullandıktan sonra, genel bir zayıflık, gastrointestinal sistem ihlali belirtileri vardır. Esomeprazolün spesifik bir antidotu yoktur. İlaç çoğunlukla plazma proteinleri tarafından bağlandığından, hemodiyaliz yapılması etkisizdir. Doz aşımı semptomları durumunda destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır.

Depolama koşulları

30°C'yi geçmeyen sıcaklıkta, orijinal ambalajında, çocukların ulaşamayacağı yerde.

Salım formu

20 tablet; 40 mg, bir blisterde 7 parça, bir kartonda 1; 2 veya 4 kabarcık. Tabletler açık pembe, bikonveks, dikdörtgen şeklinde, bir tarafta "20 mG" (20 mg tabletler için) veya "40 mG" (40 mg tabletler için), diğer tarafta "A / EH" fraksiyonu oyulmuş " oyulmuştur.

Kompozisyon

:
1 tablet Nexium 20 mg içerir: aktif madde: 20 mg esomeprazol'e karşılık gelen 22.30 mg esomeprazol magnezyum trihidrat.
Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55 1.70 mg, hiproloz 8.10 mg, hipromelloz 17.00 mg, demir boya kırmızı oksit (E172) 0.06 mg, demir boya sarı oksit (E172) 0.02 mg, magnezyum stearat 1.20 mg, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1 :1) 35.00 mg, mikrokristal selüloz 273.00 mg, parafin 0.20 mg, makrogol 3.00 mg, polisorbat 80 0.62 mg, krospovidon 5, 70 mg, sodyum stearil fumarat 0.57 mg, sakaroz küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250-0.355) mm) 28.00 mg, titanyum dioksit (E171) 2.90 mg, talk 14.00 mg, trietil sitrat 10.00 mg.

1tablet Nexium 40 mg içerir: aktif madde: 40 mg esomeprazol'e karşılık gelen 44.50 mg esomeprazol magnezyum trihidrat.
Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55 2.30 mg, hiproloz 11.00 mg, hipromelloz 26.00 mg, demir boya kırmızı oksit (E172) 0.45 mg, magnezyum stearat 1.70 mg, metakrilik ve etakril asit kopolimer ( 1:1) 46.00
mg, mikrokristalin selüloz 389.00 mg, parafin 0.30 mg, makrogol 4.30 mg, polisorbat 80 1.10 mg, krospovidon 8.10 mg, sodyum stearil fumarat 0.81 mg, sakaroz küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250-0.355 mm) 30.00 mg, titanyum dioksit (E171) 3.80 mg, talk 20.00 mg, trietil sitrat 14.00 mg.

ana parametreler

İsim: NEXIUM TABLETLER

Bu tıbbi makalede, Nexium ilacı ile tanışabilirsiniz. Kullanım talimatları, hangi durumlarda enjeksiyon veya tablet alabileceğinizi, ilacın neye yardımcı olduğunu, kullanım endikasyonlarının neler olduğunu, kontrendikasyonları ve yan etkileri açıklayacaktır. Açıklama, ilacın salınma biçimini ve bileşimini sunar.

Makalede, doktorlar ve tüketiciler, yalnızca ilacın reçete edildiği yetişkinlerde ve çocuklarda ülser ve gastrit tedavisinde yardımcı olup olmadığını öğrenebileceğiniz Nexium hakkında gerçek incelemeler bırakabilirler. Talimatlar, Nexium'un analoglarını, ilacın eczanelerde fiyatını ve ayrıca hamilelik sırasında kullanımını listeler.

Proton pompasını engelleyen ilaç Nexium'dur. Kullanım talimatları, 10 mg, 20 mg ve 40 mg'lık tabletlerin alınmasını, gastrointestinal sistem hastalıklarında enjeksiyon için ampullerde enjeksiyon yapılmasını öngörür.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Nexium, aşağıdaki dozaj formlarında üretilir:

  • Film kaplı tabletler: bikonveks, dikdörtgen, ara sıra 10 mg - sarı yamalar ile beyaz; her biri 20 mg - açık pembe; Her biri 40 mg - pembe.
  • Oral süspansiyon için enterik kaplı granüller ve peletler: çeşitli boyutlarda, uçuk sarı, kahverengimsi granüller oluşabilir (3042.7 mg'lık üçlü lamine torbalarda, karton başına 28 torba).
  • İntravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için liyofilizat: hemen hemen beyaz veya beyaz renkli sıkıştırılmış bir kütle (cam şişelerde 5 ml, her biri 10 şişe).

1 tabletin bileşimi şunları içerir: Etkin madde: esomeprazol - 20 veya 40 mg (magnezyum esomeprazol trihidrat formunda).

1 paket granül ve pelet bileşimi şunları içerir: Aktif madde: esomeprazol - 10 mg (esomeprazol magnezyum trihidrat formunda).

Bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için 1 şişe liyofilizatın bileşimi şunları içerir: Etkin madde: esomeprazol - 40 mg (esomeprazol sodyum olarak).

Yardımcı bileşenler: disodyum edetat dihidrat - 1.5 mg, sodyum hidroksit - 0.2-1 mg.

farmakolojik etki

Nexium, midenin paryetal hücrelerinde proton pompasını inhibe ederek midede hidroklorik asit salgılanmasını azaltan omeprazolün S-izomeridir.

Esomeprazol, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin yüksek asidik ortamında aktif forma geçen ve proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe ederken, hem bazal hem de uyarılmış olarak inhibe eden zayıf bir bazdır. hidroklorik asit salgılanması.

Kullanım endikasyonları

Nexium'a ne yardımcı olur? Tabletler reçete edilir:

  • mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanması;
  • NSAID'leri uzun süre alan kişiler ve bunların alımından kaynaklanan hastalıkların tedavisi;
  • eroziv reflü özofajit, tedavi ve destekleyici bakım;
  • mide ve duodenum ülseri (diğer yollarla kombinasyon halinde tedavi ve önleme);
  • idiyopatik hipersekresyon;
  • peptik ülser kanamasının önlenmesi ve tedavisi.

İlacın tablet formunu almak mümkün değilse, kas içi uygulama için bir çözelti verilir.

Enjeksiyonların kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

  • endoskopik hemostazdan sonra kanamanın önlenmesi dahil peptik ülserler.
  • Gastroözofageal reflü hastalığı.

Kullanım için talimatlar

12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar için Nexium

Gastroözofageal reflü hastalığı ile Nexium, eroziv reflü özofajit tedavisi için 4 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg'lık tek bir dozda reçete edilir. İlk kürden sonra özofajit tedavisinin olmadığı veya hastalığın semptomlarının devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi kürü önerilir.

Tedavi eroziv özofajiti olan hastaların nüksetmeyi önlemek için uzun süreli bakım tedavisi için, ilaca günde 1 kez 20 mg reçete edilir.

Özofajit olmadan gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi için, ilaç günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda reçete edilir. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, hastanın ek muayenesi yapılmalıdır. Semptomlar ortadan kalktıktan sonra, ilacı "gerektiği gibi" alma rejimine geçebilirsiniz, yani. Semptomlar hafifleyene kadar ortaya çıkarsa günde 1 kez Nexium 20 mg alın.

NSAİİ kullanan ve mide veya on iki parmak bağırsağı ülseri geliştirme riski taşıyan hastalar için isteğe bağlı tedavi önerilmemektedir.

yetişkinler

Helicobacter pylori'nin eradikasyonu için kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak mide ve duodenum peptik ülseri durumunda, ayrıca Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi ve Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi için. peptik ülserli hastalara, Nexium 20 mg, amoksisilin - 1 g, klaritromisin - 500 mg'lık tek bir dozda reçete edilir. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde 2 kez alınır.

Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi amacıyla (nüksü önlemek için intravenöz antisekretuar ilaçların kullanımından sonra), Nexium 4 hafta boyunca günde 1 kez 40 mg dozunda reçete edilir. antisekretuar ilaçlarla intravenöz tedavinin bitiminden sonra.

NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi için uzun süre steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) alan hastalara, Nexium günde 1 kez 20 mg veya 40 mg dozunda reçete edilir. Tedavi süresi 4-8 haftadır.

NSAID'lerin kullanımıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi için, Nexium günde 1 kez 20 mg veya 40 mg dozunda reçete edilir.

Patolojik hipersekresyon ile karakterize edilen koşullarda, dahil. Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon, önerilen Nexium başlangıç ​​dozu günde 2 kez 40 mg'dır. Gelecekte, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın klinik tablosuna göre belirlenir. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanımı ile ilgili deneyim vardır.

İlacı böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalara reçete ederken, doz ayarlaması gerekli değildir. İlaç, bu hasta kategorisinde kullanımının sınırlı klinik deneyimi nedeniyle şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılır.

Hafif veya orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalara Nexium reçete edilirken doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanılan doz günde 20 mg'ı geçmemelidir.

Yaşlı hastaların dozaj rejimini ayarlamasına gerek yoktur.

Tabletler sıvı ile bütün olarak yutulmalıdır. Tabletler çiğnenmemeli veya ezilmemelidir. Yutma güçlüğü çeken hastalar için tableti yarım bardak karbonatsız suda eritebilirsiniz (diğer sıvılar kullanılmamalıdır, çünkü mikrogranüllerin koruyucu kabuğu çözülebilir), tablet parçalanana kadar karıştırın ve mikrogranüllerin süspansiyonunu için. hemen veya 30 dakika içinde. Ardından bardağı tekrar yarısına kadar suyla doldurup gerisini karıştırıp içmelisiniz. Mikrogranüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.

Yutamayan hastalar için tabletler durgun suda çözülmeli ve nazogastrik tüp yoluyla uygulanmalıdır. Seçilen şırınga ve probun bu prosedür için uygun olması önemlidir.

İlacın nazogastrik tüp yoluyla tanıtılması

  1. Tableti bir şırıngaya yerleştirin ve şırıngayı 25 ml su ve yaklaşık 5 ml hava ile doldurun. Bazı problarda, probun tablet granülleri ile tıkanmasını önlemek için ilacın 50 ml içme suyu ile seyreltilmesi gerekebilir.
  2. Tableti çözmek için şırıngayı hemen yaklaşık 2 dakika sallayın.
  3. Şırıngayı ucu yukarı gelecek şekilde tutmalı ve ucunun tıkalı olmadığından emin olmalısınız.
  4. Şırınganın ucunu yukarıya doğru tutmaya devam ederken probun içine sokun.
  5. Şırıngayı sallayın ve ters çevirin. Çözünmüş ilacın 5-10 ml'sini hemen proba enjekte edin. Enjeksiyondan sonra şırıngayı orijinal konumuna getirin ve sallayın (ucunun tıkanmasını önlemek için şırınga ucu yukarı bakacak şekilde tutulmalıdır).
  6. Şırıngayı ters çevirin ve sondaya 5-10 ml daha ilaç enjekte edin. Şırınga boşalana kadar bu işlemi tekrarlayın.
  7. İlacın şırıngada tortu şeklinde kalması durumunda, şırıngayı 25 ml su ve 5 ml hava ile doldurun ve 5. paragrafta açıklanan işlemleri tekrarlayın. Bazı problar için 50 ml içme suyu olabilir. bu amaçla ihtiyaç duyulur.

Kontrendikasyonlar

Tedaviye başlamadan önce hastalar ekteki talimatları dikkatlice okumalıdır. Nexium tabletleri aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

  • Hazırlıkta yer alan bileşenlerin bireysel hoşgörüsüzlüğü.
  • Şiddetli bir kursun böbrek yetmezliği.
  • Kalıtsal fruktoz intoleransı.
  • Klinik kullanım deneyiminin olmaması nedeniyle 12 yaşın altındaki çocukların yaşı.

Yan etkiler

  • Glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu, kalıtsal fruktoz intoleransı, sukraz-izomaltaz eksikliği (tabletler, granüller ve peletler).
  • Atazanavir ve nelfinavir ile eşzamanlı kullanım.
  • İlacın bileşenlerine ve ikame edilmiş benzimidazollere karşı aşırı duyarlılık.

Talimatlara göre, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium dikkatli kullanılmalıdır. Dozaj formuna bağlı olarak, Nexium aşağıdaki durumlarda çocuklarda kontrendikedir:

tabletler

  • 12 yaşına kadar - tüm endikasyonlar;

Granüller ve peletler

  • 1 yaşına kadar veya vücut ağırlığı 10 kg'dan az - tüm endikasyonlar;
  • 1-11 yaş - eroziv özofajit ve gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi hariç tüm endikasyonlar;
  • 12-18 yaş - gastroözofageal reflü hastalığı hariç tüm endikasyonlar.

Bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için liyofilizat

  • 1 yıla kadar yaş - tüm endikasyonlar;
  • 1-18 yaş - gastroözofageal reflü hastalığı hariç tüm endikasyonlar.

Hamile kadınlara, ancak anne ve fetüsün sağlığı için yarar / risk oranı değerlendirildikten sonra Nexium reçete edilebilir. Terapi süresi boyunca emzirme döneminde emzirmeye ara verilmesi önerilir.

Çocuklar, hamilelik ve emzirme döneminde

İlacın anneye sağlayacağı yarar, fetüse yönelik potansiyel riskten ağır basıyorsa, hamilelik sırasında reçete edilir. Nexuim hamilelik sırasında reçete edilmez. İlaç, 1 yaşın altındaki veya 10 kg'a kadar olan çocuklar için reçete edilmez.

Özel Talimatlar

Herhangi bir endişe verici işaret ortaya çıkarsa (önemli bir ani vücut ağırlığı kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, kanlı kusma şeklinde) ve ayrıca bir mide ülseri varlığında (veya şüpheleniliyorsa), malign neoplazmların varlığını dışlayın, çünkü Nexium kullanımı tanıyı geciktiren semptomlarda rahatlamaya yol açabilir.

Uzun süreli tedavi sırasında (özellikle bir yıldan uzun), hastalar düzenli tıbbi gözetimden geçmelidir. İlacın "talep üzerine" kullanılması durumunda, atipik semptomların ortaya çıkması hakkında doktora bilgi vermelisiniz.

Helicobacter pylori eradikasyonuna yönelik tedavi sırasında, kullanılan tüm ilaçların ilaç etkileşimleri olasılığı dikkate alınmalıdır. Kırık veya osteoporoz gelişme riski yüksekse, hastalar uygun klinik gözetim altında olmalıdır.

Terapi sırasında, baş dönmesi, uyuşukluk ve bulanık görme gibi yan etkilerin gelişme olasılığı ile ilişkili olan araç kullanırken dikkatli olunmalıdır.

ilaç etkileşimi

Esomeprazol, ketokonazol ve itrakonazol gibi ilaçlarla kombine edildiğinde, ilaçların gastrointestinal sistemden emilimi bozulabilir.

Atazanavir, nelfinavir, omeprazol, Nexium ile birleştirildiğinde daha az etkili hale gelir. Ancak sakinavir ile kombine edildiğinde serum konsantrasyonu artar.

CYP2C19'un dahil olduğu asimilasyonda ilaçlarla eşzamanlı alım, etkilerinde bir artışa yol açacaktır. Bu ilaçlar arasında imipramin, diazepam, klomipramin, sitalopram, fenitoin bulunur.

Epilepsiden muzdarip kişiler için çare dikkatle alınmalıdır. Epilepsi ilaçları (fenitoin) Nexium ile iyi karışmaz.

Dikkatle ilacı warfarin ve sisaprid ile birleştirin.

Nexium'un analogları

Yapı analogu belirler - Esomeprazol.

Proton pompası inhibitörleri analogları içerir:

  1. Pariet.
  2. Gastrosol.
  3. Lanzabel.
  4. Epikuros.
  5. Ulter.
  6. Lanzoptol.
  7. Vero Omeprazol.
  8. Ulkozol.
  9. Rabeprazol.
  10. Lanzap.
  11. Zamanında.
  12. Zolispan.
  13. Hairabezol.
  14. Helisit.
  15. Demeprazol.
  16. Omezol.
  17. Ultop.
  18. Ulzol.
  19. Oksit.
  20. Promez.
  21. Loenzar Sanovel.
  22. Lancid.
  23. Pulloref.
  24. Rabelok.
  25. Omipikler.
  26. Peptazol.
  27. Jelkizol.
  28. Zülbekler.
  29. Sıfır öldürücü.
  30. krosasit.
  31. Omephez.
  32. Omecaps.
  33. Merhaba.
  34. Omez Insta.
  35. Romesek.
  36. Akrilanlar.
  37. Lansoprazol.
  38. Lansofed.
  39. Cisagast.
  40. Pantaz.
  41. Zipantola.
  42. Peptikum.
  43. Panum.
  44. Sanpraz.
  45. Losek.
  46. Zolser.
  47. Kontrol oc.
  48. Omeprüs.
  49. Ortanol.
  50. Crismel.

Tatil koşulları ve fiyatı

Moskova'da Nexium'un ortalama maliyeti (enjeksiyonlar 40 mg No. 10) 2920 ruble. Reçete ile serbest bırakıldı.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Son kullanma tarihi:

  • Tabletler: 30 C'ye kadar sıcaklıklarda saklandığında 3 yıl;
  • Oral uygulama için süspansiyon için granüller ve peletler: 25 C'ye kadar sıcaklıklarda saklandığında 3 yıl;
  • Bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için liyofilizat: Işıktan korunan bir yerde 30 C'ye kadar sıcaklıklarda saklandığında 2 yıl. Karton paket olmadan, şişe oda aydınlatması altında 24 saate kadar saklanabilir.


Bir hata bulursanız, lütfen bir metin parçası seçin ve Ctrl+Enter tuşlarına basın.