Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ . Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС , безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ , желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ , полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ : НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% , обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг% , а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС , отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Инструкция

Салициловая кислота — активный компонент растений, богатых салицилатом. Еще во времена Гиппократа это лекарство получали из коры белой ивы, заваривая ее вместо чая. Тогда терапевтическое средство обладало побочными эффектами, вызывая тошноту и сильные боли в животе. Очищенная форма была выделена в Германии лишь в 19 веке.

Салициловая кислота — активный компонент растений, богатых салицилатом.

Наименование

Раскрытие химической структуры салициловой кислоты позволило построить в Дрездене первую фабрику по производству лекарств на ее основе. Выведенные лабораторным путем химически чистые образцы были зарегистрированы под названием Аспирин:

1. За основу взяли латинское название растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту — Spiraea ulmaria (спирея вязолистная).
2. К четырем первым буквам (spir) приставили «a», подчеркнув важную роль ацетилирования (химической реакции по замещению атомов водорода уксусной кислотой).
3. Справа (в соответствии с общепринятой у фармацевтов традицией) дописали окончание «in».

Получилось простое для произношения и запоминания название — Aspirin.

Латинское название

Acidum acetylsalicylicum (лат.) — это органическое соединение салицилового эфира и уксусной кислоты. Строение препарата заложено в химической формуле: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Торговое название

Это лекарство в 1988 г. было запатентовано немецкой фирмой Байер под торговой маркой «Аспирин». Международное непатентованное название препарата, которое можно видеть на упаковках отечественных производителей — Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Сокращенное название — АСК.

Дожить до 120. Ацетилсалициловая кислота (аспирин). Здоровье. (27.03.2016)

От чего помогает АСПИРИН?

Аспирин для разжижения крови как принимать

Состав и действие

Лекарственный состав получают из салициловой кислоты и уксусной эмульсии (ангидрида). Путем химических реакций выделяется порошок, представляющий собой белые игольчатые кристаллы. Этот легкий препарат:

• имеет слабокислый вкус;
• мало растворим в холодной воде;
• растворим в горячей воде;
• легко растворяется в спирте.

В состав таблеток входит действующее вещество (АСК), а также вспомогательные компоненты:

• крахмал — связующее;
• тальк — источник магния и кремния;
• лимонная кислота — стимулирует секрецию желудочного сока;
• стеариновая кислота — консервант;
• диоксид кремния — энтеросорбент, выводит из организма токсичные вещества.

Форма выпуска

Чаще препарат встречается в форме таблеток по 500 мг, герметично расфасованных в контурные блистеры. Можно приобрести и шипучие таблетки, имеющие в составе то же активное вещество и вспомогательные компоненты:

• натрия цитрат безводный;
• натрия карбонат однозамещенный;
• лимонную кислоту.

Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики. Один пакетик содержит 500 мг (0,5 г) АСК, а также:

• фенилэфрина гидротартрат;
• хлорфенамина малеат;
• натрия гидрокарбонат;
• красители и ароматизаторы.

Фармакологическая группа

Салициловая кислота и ее производные относятся к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которыми являются все анальгетики и антипиретики, обладающие такими же действиями:

• противовоспалительным;
• жаропонижающим;
• анальгезирующим.

Фармакологическое действие

Механизм действия состоит в процессе ингибирования (торможения) ферментов, участвующих в регуляции короткодистанционных действий. Такое фармакологическое торможение способствует:

1. Ослаблению воспаления. Под воздействием препарата в очаге уменьшается проницаемость капилляров, понижается активность гиалуронидазы (фермента для проницаемости тканей), участвующей в энергетическом обеспечении воспалительного явления.
2. Снижению жара. Это связано с влиянием лекарства на гипоталамические центры терморегуляции, находящиеся в ЦНС.
3. Обезболиванию. Процесс обусловлен способностью салицина влиять на центры болевой чувствительности путем разжижения крови и расширения кровеносных сосудов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика зависит от дозировки:

• от 75 мг до 250 мг в сутки (малая доза) — вызывает торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
• до 2 г (средняя доза) — оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект;
• до 6 г (большая доза) — оказывает противовоспалительное действие.

В большой дозе (от 4 до 6 г, что равно 8-12 таблеткам по 500 мг) Аспирин способствует выведению мочевой кислоты из организма.

Фармакокинетика

Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Всасывание усилится, если таблетку измельчить и запить теплой водой. Под действием эстераз (ферментов, катализирующих посредством гидролиза расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты) от АСК отщепляется салицилат, обладающий основной фармакологической активностью.

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов:

• салицилурата;
• глюкуронидов;
• гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выводятся метаболиты через почки, процесс является дозозависимым:

• низкие дозы (до 100 мг) — через 2-3 часа;
• средние дозы — через 5-8 часов;
• высокие — через 12-15 часов.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота

Кроме жаропонижающего и болеутоляющего качеств, у АСК выявлены и другие свойства

• у препарата обнаружили глюкозурические свойства (очищение крови), что позволило применять его как средство от подагры;
• снижается риск развития инсульта и смерти от инфаркта миокарда;
• играет роль противовоспалительного при лечении ревматоидного артрита;
• эффективна для профилактики рака груди, предстательной железы и толстой кишки (хотя механизм эффекта до конца не ясен, и клинические исследования продолжаются).

Лекарство показано при:

• головной и зубной боли;
• жаре и ознобе;
• повышенном давлении;
• воспалительных процессах.

Раствор порошка используется в качестве антисептика в косметологии:

• для обеззараживания кожи;
• от прыщей;
• в составе маски для лица;
• при ополаскивании жирных волос.

При нефрите

Применение Аспирина в домашних условиях при воспалительных процессах невыясненного генеза запрещено. Так в случае нефрита (воспалительного заболевания почек) нарушается работа почечных канальцев, отвечающих за прием мочи и ее реабсорбцию (обратное всасывание).

АСК может спровоцировать повреждение канальцевого эпителия.

Как принимать

АСК употребляют внутрь после еды.

Доза от 0,25 до 1 г 3-4 раза в день (взрослым):

• снижает температуру при простуде;
• облегчает мышечные и суставные боли;
• помогает при головной боли и невралгии.

От 2 до 4 г в (взрослым) назначают при:

• ревматизме;
• ревматоидном полиартрите;
• инфекционно-аллергическом миокардите.

Через сколько действует ацетилсалициловая кислота

Накопление максимальной концентрации салицилата в крови наблюдается через 2 часа после приема лекарства. Но действовать средство начинает уже через 20-30 минут.

Аспирин в виде порошка, разведенного в теплой воде, оказывает лечебный эффект в еще более короткие сроки — 10-15 минут.

Противопоказания при применении препарата ацетилсалициловая кислота

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим:

• бронхиальной астмой;
• аллергией;
• заболеваниями желудка (гастритом, язвой);
• гемофилией;
• лихорадкой Денге (тропической лихорадкой).

Аспирин не назначают детям и подросткам от 4 до 12 лет с неподтвержденными симптомами гриппа, поскольку лихорадочное состояние может быть связано с синдромом Рейе. Это редко встречающееся, но опасное состояние возникает у маленьких пациентов на фоне лечения вирусной лихорадки (кори, ветрянки) препаратами, содержащими АСК.

Эту кислоту нельзя давать детям и при болезни Кавасаки (васкулезе) — воспалении стенок кровеносных сосудов, приводящем к их расширению. Васкулез проявляется в форме симптомов гриппа и ОРЗ: повышенной температурой, ознобом, лихорадкой.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны ЖКТ и системы кроветворения:

• изжога;
• тошнота;
• боль в животе;
• желудочные кровотечения.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать аллергию:

• крапивницу;
• анафилактическую реакцию;
• бронхоспазм;
• отек Квинке.

Аллергическая реакция чаще вызвана не непереносимостью салицилата, а неспособностью метаболизировать препарат, что приводит к передозировке.

Передозировка

Передозировка может вызвать острое отравление со следующими последствиями со стороны ЦНС:

• головокружение;
• шум в ушах;
• давление на височные области.

При единоразово принятой большой дозе существует 2% риск смертельного исхода. При хроническом отравлении, наступившем по причине длительного употребления больших доз Аспирина, возможно наступление смерти в 25% случаев.

Особые указания

Препарат, разжижая кровь, повышает кровоточивость. Это необходимо учитывать при хирургических вмешательствах, включая небольшие (например, удаление зуба), а также при месячных.

Разновидности шипучих таблеток на основе аспирина (Алка-Зельцер, Blowfish) уменьшают боль быстрее, чем чистый препарат.

Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с натуральными компонентами, подавляющими свойства изофермента циклооксигеназы ЦОГ-2 (образуется в периферических тканях при воспалении), такими как:

• чесночный экстракт;
• рыбий жир;
• гинкго;
• куркумин и др.

Можно ли принимать при беременности и лактации

АСК противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Это связано с опасностью возникновения аномалий развития плода. В период лактации препарат не назначают.

Можно ли принимать детям

Аспирин нельзя назначать детям без предварительной консультации с врачом (в связи с риском развития синдрома Рейе или болезни Кавасаки).

Для детей суточная норма зависит от возраста:

• 1 год — можно назначать Аспирин по 0,05 г;
• 2 года — по 0,1 г;
• 3 года — 0,15 г;
• 4 года — 0,2 г.

С 5 лет таблетки назначают по 0,25 г (250 мг или 1/2 таблетки) за 1 прием.

При нарушениях функции почек

С осторожностью АСК принимают при нефротическом синдроме (нарушении работы почек). При избыточном поступлении препарата задерживается выделение почками мочевой кислоты. Люди с такими заболеваниями, как подагра (отложение в органах кристаллов мочевой кислоты) или гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты), не должны принимать Аспирин, чтобы не усугубить состояние.

При нарушениях функции печени

Аспирин не назначают при наличии различных заболеваний печени (цирроза, гепатита). При нарушении функций печени наблюдается усиленная активность печеночных ферментов. Кислота вызывает дополнительное повышение их активности, что может усугубить состояние болезни.

Польза и вред

Польза препарата при отсутствии противопоказаний к его приему очевидна.

Аспирин — эффективное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (для некоторых видов болей).

Но АСК разжижает кровь, частый прием может вызывать желудочно-кишечное кровотечение, в этом ее основная опасность и вред.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не принимает участие в процессе этанолового распада, поэтому при алкогольной интоксикации оно бесполезно. Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье, способствует скорейшему восстановлению организма. Разжижая кровь, препарат повышает ее циркуляцию, обеспечивает клетки глюкозой и кислородом.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие АСК с другими препаратами:

• совместно с витамином С защищает стенки желудка от повреждений (что часто происходит при употреблении чистого Аспирина);
• сочетание с кофеином усиливает анальгетический эффект;
• хлорид аммония и ацетазоламид усиливают действие салицилата;
• Аспирин подавляет действие антидиабетических средств (Толбутамида и Хлорпропамида, Варфарина, Метотрексата, Фенитоина, Пробенецида);
• стероидные гормоны (кортикостероиды) снижают концентрацию АСК в крови;
• сочетание с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.

Аналоги

Аналогов у Аспирина много. Любые назначения лекарства должны быть согласованы с врачом.

К аналогам относят:

• Ибупрофен;
• Анальгин;
• Анопирин;
• Кардиопирин;
• Колфарит:
• Микристин;
• Тромбо АСС;
• Упсарин;
• Флуспирин и мн. др.

Аспирин и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Аспирин — запатентованное название лекарства, основным действующим компонентом которого является АСК (это международное непатентованное название того же препарата).

Что лучше парацетамол или ацетилсалициловая кислота

Аспирин и Парацетамол похожи по своему действию, но каждый препарат обладает дополнительными преимуществами:

1. Парацетамол лишь ограничивает синтез циклооксигеназы, подавляя сигналы боли. Аспирин в дополнение к этому оказывает влияние на тромбоксаны.
2. АСК жестко влияет на ЖКТ, поэтому пациентам с такими проблемами стоит отдать предпочтение второму средству.
3. Аспирин быстрее снижает температуру, зато Парацетамол считается наиболее безопасным.
4. Допускается применение Парацетамола в детской терапии, лекарство назначают беременным и кормящим женщинам.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата — 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Аспирин отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, производителя, дополнительных ингредиентов:

• блистер 10 шт. по 500 мг — 5 руб.;
• упаковка 20 шт. 500 мг (Реневал) — 17 руб.;
• Аспирин Кардио (20 шт. 300 мг) — 75 руб.;
• Аспирин С (шипучие таблетки в кишечнорастворимой оболочке) — 250 руб. за 10 шт.;
• Аспирин Комплекс (шипучий порошок 10 пакетиков) — 430 руб.

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, например Аспирин С — 250 руб. за 10 шт.

Catad_pgroup Антиагреганты

Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел

Группировочное наименование

ацетилсалициловая кислота + клопидогрел

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующие вещества: ацетилсалициловая кислота - 100 мг, клопидогрела гидросульфат - 97,9 мг в пересчете на клопидогрел - 75 мг
вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая -146,1 мг, маннитол - 76,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) - 20,0 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) -35,0 мг, натрия стеарилфумарат - 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг
вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза - 7,19964 мг; полисорбат-80 (твин-80) - 3,29983 мг; тальк - 2,99985 мг; титана диоксид Е 171 - 1,49993 мг; краситель кармуазин (азорубин) - 0,00075 мг

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:

антиагрегантное средство.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Клопидогрел представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Его активный метаболит необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIа под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7 - 10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Так как образование активного метаболита происходит при помощи изоферментов системы цитохрома Р450, некоторые из которых могут отличаться полиморфизмом или могут ингибироваться другими препаратами, не у всех пациентов возможно достаточное ингибирование агрегации тромбоцитов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40 - 60 %. После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает отличающимся от эффекта клопидогрела и дополняющим его механизмом антиагрегантного действия. АСК подавляет агрегацию тромбоцитов за счет необратимого ингибирования простагландиновой циклооксигеназы-1 и вследствие этого, уменьшения образования тромбоксана А 2 , являющегося индуктором агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Этот эффект сохраняется в течение всего срока жизни тромбоцитов.

АСК не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, в то время как клопидогрел усиливает воздействие АСК на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов.

Оба активных вещества в монотерапии и при одновременном применении способны предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Клиническое исследование АСТIVЕ-А показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с АСК (по сравнению с приемом только одной АСК) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне сосудов центральной нервной системы (ЦНС) или смерти от сосудистых причин, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта.

Преимущество приема клопидогрела в сочетании с АСК по сравнению с приемом АСК в сочетании с плацебо выявлялось рано и сохранялось на протяжении всего периода исследования (до 5 лет). Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, было в основном обусловлено большим уменьшением частоты инсультов.

Риск развития инсульта любой степени тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с АСК снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с АСК, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболий вне сосудов ЦНС или смерти от сосудистых причин. Кроме этого, применение клопидогрела в сочетании с АСК уменьшало общее количество дней госпитализации по поводу сердечно-сосудистой патологии.

Фармакокинетика
Всасывание
Клопидогрел
При однократном и курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается в кишечнике.
Средние максимальные концентрации неизмененного клопидогрела в плазме крови (примерно 2,2 - 2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут после его однократного приема. По данным экскреции метаболитов клопидогрела почками его абсорбция составляет примерно 50 %.

АСК
После всасывания АСК подвергается гидролизу с образованием салициловой кислоты, максимальные концентрации которой в плазме крови достигаются через 1 час после приема АСК. Благодаря быстрому гидролизу через 1,5-3 часа после приема внутрь препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел АСК в плазме крови практически не определяется.

Распределение
Клопидогрел
In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови неактивный метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (на 98 % и 94 %, соответственно) и данная связь in vitro является ненасыщаемой вплоть до концентрации 100 мг/л.

АСК
АСК слабо связывается с белками в плазме крови и имеет небольшой объем распределения (10 л). Её метаболит - салициловая кислота - хорошо связывается с белками плазмы крови, но ее связь с белками плазмы крови зависит от ее концентрации в плазме крови (нелинейная связь). При низких концентрациях (< 100 мкг/мл) около 90 % салициловой кислоты связывается с альбумином плазмы крови. Салициловая кислота хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая центральную нервную систему, грудное молоко и ткани плода.

Метаболизм
Клопидогрел
Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. In vitro и in vivo клопидогрел метаболизируется по двум метаболическим путям: первый путь: метаболизм осуществляется с помощью ферментов (эстераз), что приводит к гидролизу с образованием неактивного метаболита - производного карбоксильной кислоты (составляет 85 % от циркулирующих в системном кровотоке метаболитов), второй путь: метаболизм с помощью нескольких изоферментов системы цитохрома Р450. При этом вначале клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела - тиольного производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма происходит при помощи изоферментов CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4 и CYP2B6. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов.
После приема нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг максимальная концентрация (С mах) активного метаболита в 2 раза превышает таковую после приема в течение 4-х дней поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг, при этом его С mах достигается приблизительно через 30 - 60 минут после приема клопидогрела.

АСК
АСК при приеме в сочетании с клопидогрелом быстро подвергается гидролизу в плазме крови до салициловой кислоты с периодом полувыведения, составляющим 0,3 - 0,4 часа для доз АСК 75 - 100 мг. Салициловая кислота, главным образом, подвергается конъюгации в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенольного глюкуронида и ацильного глюкуронида, а также большого количества второстепенных метаболитов.

Выведение
Клопидогрел
В течение 120 часов после приёма внутрь человеком 14 С-меченого клопидогрела около 50 % радиоактивности выделяется почками и приблизительно 46 % радиоактивности - через кишечник. После однократного приема внутрь дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет примерно 6 часов. После однократного и курсового приема клопидогрела период полувыведения основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 часов.

АСК
При приеме препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел салициловая кислота имеет период полувыведения из плазмы крови приблизительно составляющий 2 часа. Метаболизм салицилата является насыщаемым и общий клиренс снижается при более высоких сывороточных концентрациях вследствие ограниченной способности печени к образованию салицилуровой кислоты и фенольного глюкуронида. После приема токсических доз АСК (10 - 20 г), плазменный период полувыведения может увеличиваться до 20 часов. При высоких дозах АСК, элиминация салициловой кислоты соответствует кинетике нулевого порядка (то есть скорость элиминации зависит от концентрации в плазме крови) с периодом полувыведения, составляющим 6 часов или больше.

Почечная экскреция неизмененного активного вещества зависит от pH мочи. При повышении pH более 6,5 почечный клиренс свободного салицилата увеличивается с < 5 % до > 80 %. После приема терапевтических доз в моче обнаруживается приблизительно 10 % принятой дозы в виде салициловой кислоты, 75 % принятой дозы в виде салицилуровой кислоты, 10 % принятой дозы - в виде фенольных глюкуронидов и 5 % принятой дозы - в виде ацильных глюкуронидов.

Фармакогенетика
С помощью изофермента CYP2C19 образуются как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo (in vitro исследование агрегации тромбоцитов в крови, взятой у пациента принимавшего клопидогрел внутрь, то есть после метаболизма клопидогрела в организме) варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Аллель гена изофермента CYP2C19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются нефункциональными. Аллели генов изоферментов CYP2C19*2 и CYP2C19*3 являются причиной снижения метаболизма у большинства представителей европеоидной (85 %) и монголоидной расы (99 %). Другие аллели, с которыми связывается отсутствие или снижение метаболизма, встречаются реже и включают, но не ограничиваются аллелями генов изоферментов CYP2C19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациент с низкой активностью изофермента CYP2C19 будет иметь два указанных выше аллеля гена с потерей функции. Опубликованные частоты встречаемости в общих популяциях людей с фенотипом с низкой активностью изофермента CYP2C19 составляют: у европеоидов 2 %, у негроидов 4 % и у китайцев 14 %. Для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19 существуют соответствующие тесты.

По данным перекрестного исследования (40 здоровых добровольцев) и по данным мета-анализа шести исследований (335 добровольцев, принимавших клопидогрел), в которые входили здоровые добровольцы с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ) (индуцированной АДФ) у здоровых добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента СУР2С19 выявлено не было. У здоровых добровольцев с низкой активностью изофермента СУР2С19 экспозиция активного метаболита снижалась по сравнению со здоровыми добровольцами с высокой активностью изофермента СУР2С19.

Когда добровольцы с низкой активностью изофермента СУР2С19 принимали клопидогрел по схеме: 600 мг нагрузочная доза/150 мг поддерживающая доза (600 мг/150 мг), экспозиция активного метаболита была выше, чем при приеме клопидогрела по схеме: 300 мг/75 мг. Кроме этого, ИАТ было подобно таковому в группах пациентов с более высокой интенсивностью метаболизма с помощью изофермента СУР2С19, принимавших клопидогрел по схеме: 300 мг/75 мг. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы (пациентов с низкой активностью изофермента СУР2С19) пока не установлен. Это связано с тем, что проведенные до настоящего времени клинические исследования не имели достаточного объема выборки для выявления различий в клиническом исходе у пациентов с низкой активностью изофермента СУР2С19.

Отдельные группы пациентов
Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела у отдельных групп пациентов не изучена.

Лица пожилого возраста
У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы для лиц пожилого возраста.

Дети и подростки
Данные отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции почек
После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сутки у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было ниже (25 %) по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, принимавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки.

Пациенты с нарушением функции печени
После ежедневного в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг пациентами с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Этническая принадлежность
Распространенность аллелей генов изофермента СУР2С19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм, отлична у представителей различных этнических групп. Имеются ограниченные литературные данные по их распространенности среди представителей монголоидной расы для оценки клинического значения влияния генотипов изофермента СУР2С19 на клинические исходы.

На основании фармакокинетики и особенностей метаболизма обоих активных веществ препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел между ними не ожидается клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Показания к применению

Этот комбинированный препарат показан для применения у пациентов, которые уже получают одновременно клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Предотвращение атеротромботических осложнений
У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:
- без подъема сегмента SТ (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
- с подъемом сегмента SТ (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса.

Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии)
У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из действующих или вспомогательных веществ препарата.
- Тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - из-за содержания в составе препарата АСК).
- Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние.
- Бронхиальная астма, индуцируемая приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); синдром бронхиальной астмы, ринита и рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, гиперчувствительность к НПВП (из-за содержания в составе препарата АСК).
- Мастоцитоз, при котором применение АСК может вызвать тяжелые реакции гиперчувствительности, включая развитие шока с гиперемией кожных покровов, снижением артериального давления, тахикардией и рвотой (из-за содержания в составе препарата АСК).
- Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
- Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

При умеренной печеночной недостаточности (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), при которой возможна предрасположенность к кровотечениям (ограниченный клинический опыт применения).
- При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 60 - 30 мл/мин) (ограниченный клинический опыт применения).
- При травмах, хирургических вмешательствах, включая инвазивные кардиологические процедуры или хирургические вмешательства (см. раздел «Особые указания»).
- При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений, особенно внутриглазных или желудочно-кишечных (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечном кровотечении в анамнезе, при симптомах нарушений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта).
- При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте (см. раздел «Особые указания»).
- При одновременном применении НПВП, в том числе, селективных ингибиторов циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
- При одновременном применении варфарина, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и тромболитических препаратов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»).
- При бронхиальной астме и аллергии в анамнезе (повышенный риск развития аллергических реакций на АСК).
- При подагре, гиперурикемии (АСК, в том числе, и в низких дозах, повышает концентрацию мочевой кислоты в крови).
- У пациентов с генетически обусловленным снижением активности изофермента СУР2С19 (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Фармакогенетика», разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»).
- У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за риска развития гемолиза) (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).
- При одновременном применении метотрексата в дозе более 20 мг в неделю (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
- При указаниях в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, празугрел) (возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций, см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
В качестве меры предосторожности препарат Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел не следует принимать в течение первых двух триместров беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения клопидогрелом в комбинации с АСК. В связи с наличием в составе препарата АСК он противопоказан в третьем триместре беременности.
Исследования на животных не выявили у клопидогрела ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Однако достаточных по объему и контролированных исследований у беременных женщин не проводилось. У АСК было установлено наличие тератогенного действия, хотя в клинических исследованиях было установлено, что дозы АСК до 100 мг/сутки, ограниченно применяемые в акушерстве и требующие специализированного мониторинга, показали себя безопасными.

Период грудного вскармливания
Грудное вскармливание в случае лечения препаратом Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел следует прекратить, так как установлено, что АСК выделяется в грудное молоко, а исследования на крысах показали, что клопидогрел и/или его метаболиты также экскретируются в молоко лактирующих крыс. Выделяется или нет клопидогрел в женское грудное молоко неизвестно.

Способ применения и дозы

Способ применения
Препарат Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел следует принимать 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Дозы
Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностьюизофермента СУР2С19
Острый коронарный синдром (ОКС)
Лечение начинают как можно раньше после появления симптомов. Прием препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел начинают после приема однократной нагрузочной дозы клопидогрела в комбинации с АСК в виде отдельных препаратов, а именно клопидогрел в дозе 300 мг и АСК в дозах 75 - 325 мг в сутки, а при остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента SТ - в сочетании с тромболитиками или без них. Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. При остром инфаркте миокарда с подъемом сегмента SТ у пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.

У пациентов с ОКС без подъема сегмента SТ (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) максимальный благоприятный эффект наблюдается к 3 месяцу лечения. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев.

У пациентов с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента SТ лечение следует продолжать не менее 4-х недель.

Фибрилляция предсердий
Препарат Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел следует принимать один раз в сутки, после начала лечения клопидогрелом 75 мг и АСК 100 мг в виде отдельных препаратов.

Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СУР2С19
Низкая активность изофермента СУР2С19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз клопидогрела (600 мг - нагрузочная доза, затем 150 мг один раз в сутки ежедневно) у пациентов с низкой активностью изофермента СУР2С19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела (см. раздел «Фармакокинетика»). Однако в настоящий момент в клинических исследованиях, учитывающих клинические исходы, не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела для пациентов с его сниженным метаболизмом из-за генетически обусловленной низкой активности изофермента СУР2С19.

Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность у детей до настоящего времени не установлена.

Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью
Терапевтический опыт применения препарата ограничен применением у пациентов с умеренно выраженными заболеваниями печени, которые могут иметь склонность к развитию геморрагического диатеза. Поэтому при применении препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Пациенты с почечной недостаточностью
Имеется ограниченный терапевтический опыт применения препарата у пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью. Поэтому при применении препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел у таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ≥ 10 %; часто ≥ 1 % и < 10 %; нечасто >0,1 % и < 1 %; редко > 0,01 % и < 0,1 %; очень редко < 0,01 %; частота неизвестна - определить частоту возникновения нежелательных эффектов (НЭ) по имеющимся данным не представляется возможным.

Условные обозначения:

1 НЭ, которые наблюдались при применении комбинации клопидогрела и АСК;
2 НЭ, которые наблюдались при применении клопидогрела;
3 НЭ, которые наблюдались при применении АСК.

Геморрагические нежелательные явления (пурпура/кровоподтеки; носовые кровотечения; гематурия: кровоизлияния в ткани кожи, в кости и мышцы; гематомы; кровоизлияния в полость суставов [гемартрозы], в конъюнктиву, во внутренние среды и сетчатую оболочку глаза; кровотечения из дыхательных путей, кровохарканье; кровотечения из операционной раны; внутричерепные кровоизлияния (геморрагические инсульты); кровотечения из желудочно-кишечного тракта, забрюшинные кровоизлияния и др.)
Кровотечения и кровоизлияния были наиболее часто наблюдавшимися нежелательными явлениями в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата, главным образом, они возникали в течение первого месяца лечения.

Часто: большие кровотечения 1 [угрожающие жизни кровотечения, требующие переливания 4-х и более единиц крови; другие большие кровотечения, требующие переливания 2-3 единиц крови; не угрожающие жизни большие кровотечения]; малые кровотечения 1 , кровотечения в месте пункции сосудов 1,2 ; кровоподтеки 2 ; гематомы 2 .

Частота больших кровотечений при применении комбинации клопидогрел + АСК зависела от дозы АСК (< 100 мг - 2,6 %; 100 - 200 мг - 3,5 %; > 200 мг - 4,9 %), так же, как и их частота при применении одной АСК (< 100 мг - 2,0 %; 100 - 200 мг - 2,3 %; > 200 мг - 4,0 %).

У пациентов, прекративших лечение более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось учащения случаев больших кровотечений в течение 7 дней после этого вмешательства (4,4 % - при приеме клопидогрела + АСК против 5,3 % - при приеме одной АСК). У пациентов, оставшихся на антиагрегантной терапии в течение последних пяти дней перед аортокоронарным шунтированием, частота этих кровотечений после вмешательства составляла 9,6 % (клопидогрел + АСК) и 6,3 % (одна АСК).

Нечасто: кровотечения с летальным исходом 1 ; угрожающие жизни кровотечения [кровотечения со снижением гемоглобина крови более чем на 5 г/дл 1 ; кровотечения, требующие хирургического вмешательства 1 ; внутричерепные кровоизлияния (геморрагические инсульты) 1 ; кровотечения, требующие введения инотропных препаратов] 1 ; тяжелые кровотечения (наиболее часто наблюдались пурпура, носовые кровотечения; реже встречались гематурия и внутриглазные кровоизлияния, главным образом, конъюнктивальные 2).

Редко: внутриглазные кровоизлияния со значительным ухудшением зрения 1 , забрюшинные кровоизлияния 1 .

Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): серьезные случаи кровотечений 2 , главным образом, кровоизлияний в ткани кожи 2 , в кости, мышцы и полость суставов (гемартроз) 2 , в глазные ткани (конъюнктивальные, во внутренние среды и сетчатую оболочку глаза) 2 , кровотечения из дыхательных путей 2 , кровохарканье 2 , носовые кровотечения 2 , гематурия 2 , кровотечения из операционной раны 2 , внутричерепные кровоизлияния 3 , включая случаи со смертельным исходом 3 , особенно у пациентов пожилого возраста; другие случаи кровотечений со смертельным исходом (в частности, кровотечения из желудочно-кишечного тракта и забрюшинные кровоизлияния) 2 .

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Нечасто: уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови 1 , тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в периферической крови ≤ 80х10 9 /л, но > 30x10/л 1 ; лейкопения 1 ; уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови 1 , эозинофилия 1 , удлинение времени кровотечения 1 .

Редко: нейтропения 1 , включая тяжелую нейтропению (< 0,45x10 9 /л) 1 . Хотя риск миелотоксического действия при применении клопидогрела является достаточно низким, его возможность следует учитывать, когда у пациента, принимающего клопидогрел, развивается лихорадка и другие инфекционные проявления.

Очень редко: апластическая анемия 1 , тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов в периферической крови ≤ 30х 10 9 /л 1 .

Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): тромбоцитопения 3 , гемолитическая анемия у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы 3 , агранулоцитоз 2,3 ; апластическая анемия 2,3 /панцитопения 2,3 , бицитопения 3 , нарушения костномозгового кроветворения 3 , нейтропения 3 , лейкопения 3 , гранулоцитопения 3 , анемия 1 , приобретенная гемофилия А 2 , тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) 2 .

Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы
- Нечасто: головная боль 1 , головокружение 1 и парестезия 1 .

Редко: вертиго 1 .

Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): изменения вкусовых ощущений 2 .

Нарушения со стороны пищеварительной системы

Часто: желудочно-кишечные кровотечения 1 , диспепсия 1 , абдоминальные боли 1 , диарея 1 .

Нечасто: тошнота 1 , гастрит 1 , метеоризм 1 , запор 1 , рвота 1 , язва желудка 1 и язва двенадцатиперстной кишки 1 .

Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): колит 2,3 , (включая язвенный или лимфоцитарный колит) 2 , панкреатит 2 , стоматит 2 , эзофагит 3 , ульцерация/перфорация пищевода 3 , эрозивный гастрит 3 , эрозивный дуоденит 3 , язва или язвенная перфорация желудка и/или двенадцатиперстной кишки 3 , симптомы поражения верхних отделов желудочно-кишечного тракта, такие как гастралгия 3 (см. раздел «Особые указания»), язвы тонкого кишечника (тощая и подвздошная кишка) 3 и толстого кишечника (ободочная и прямая кишка) 3 , перфорация кишечника (эти реакции могут сопровождаться или не сопровождаться кровотечением и могут возникать при применении любой дозы АСК, а также у пациентов, как имеющих предостерегающие симптомы и анамнез серьезных желудочно-кишечных осложнений, так и их не имеющих); острый панкреатит, являющийся проявлением реакции гиперчувствительности на ацетилсалициловую кислоту 3 .

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): гепатит (неинфекционной природы) 2 , острая печеночная недостаточность 2 , повышение активности «печеночных» ферментов 3 , отклонения от нормы показателей функционального состояния печени 2 , поражение печени, главным образом гепатоцеллюлярное 3 , хронический гепатит 3 .

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Нечасто: кожная сыпь 1 , кожный зуд 1 .

Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): макулезно-папулезная, эритематозная или эксфолиативная кожная сыпь 2 , крапивница 2 , зуд 2 , ангионевротический отек 2 , буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) 2 , острый генерализованный экзантематозный пустулез 2 , синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) 2 , экзема 2 , плоский лишай 2 , фиксированная кожная сыпь (единичные или множественные изменения кожи, обычно в виде эритематозных бляшек округлой или овальной формы, появляющихся в одном и том же месте при очередном приеме препарата) 3 .

Нарушения со стороны иммунной системы
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): анафилактоидные реакции 2 , сывороточная болезнь 2 , перекрестные реакции гиперчувствительности с другими тиенопиридинами (такими как тиклопидин, празугрел) 2 (см. раздел «Особые указания»), анафилактический шок, усиление симптомов пищевой аллергии 3 .

Нарушения психики
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): спутанность сознания 2 , галлюцинации 2 .

Нарушения со стороны сосудов
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): васкулит 2 ’ 3 , включая пурпуру Шенлейн-Геноха 3 , снижение артериального давления 2 .

Нарушения со стороны сердца
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): синдром Коуниса (аллергический коронарный синдром), обусловленный реакцией гиперчувствительности на ацетилсалициловую кислоту 3 .

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): бронхоспазм 2 , интерстициальный пневмонит 2 , эозинофильная пневмония 2 , некардиогенный отек легких при хроническом приеме препарата, связанный с реакцией гиперчувствительности 3 .

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): артралгия 2 , артрит 2 , миалгия 2 .

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): гломерулопатия, включая гломерулонефрит 2 , почечная недостаточность 3 , острое нарушение функции почек (особенно у пациентов с существовавшим ранее почечной недостаточностью, декомпенсацией хронической сердечной недостаточности, нефритическим синдромом или у пациентов, одновременно принимающих диуретики) 3 , почечная недостаточность 3 .

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): гинекомастия 2 .

Общие расстройства
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): лихорадка 2 .

Лабораторные и инструментальные данные
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): отклонение от нормы биохимических показателей функционального состояния печени 2 , увеличение концентрации креатинина в крови 2 .

Нарушения со стороны обмена веществ и питания
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): гипогликемия 3 , подагра 3 .

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
- Частота неизвестна (постмаркетинговый опыт применения): потеря слуха 3 , шум в ушах 3 .

Передозировка

Симптомы и лечение передозировки клопидогрела
Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. При появлении кровотечения требуется проведение соответствующего лечения. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Симптомы и лечение передозировки АСК
Умеренная степень передозировки: головокружение, звон в ушах, головные боли, спутанность сознания и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и боли в области желудка).

При выявлении симптомов тяжелой интоксикации возникают тяжелые нарушения кислотно-основного состояния. Первоначально возникающая гипервентиляция приводит к развитию дыхательного алкалоза. Затем развивается дыхательный ацидоз, как следствие ингибирующего влияния дыхательного алкалоза на дыхательный центр. Также вследствие присутствия салицилатов в крови развивается метаболический ацидоз. Кроме этого, появляются следующие симптомы: гипертермия и обильное потоотделение, приводящее к дегидратации, двигательное беспокойство, судороги, галлюцинации и развитие гипогликемии. Угнетение нервной системы может привести к развитию комы, коллапсу и остановке дыхания. Летальная доза ацетилсалициловой кислоты составляет 25 - 30 г. Плазменная концентрация салицилата свыше 300 мг/л (1,67 ммоль/л) подтверждает наличие интоксикации. Передозировка салицилатов, особенно у маленьких детей может приводить к развитию тяжелой гипогликемии и потенциально фатальному отравлению.

При острой и хронической передозировке АСК может развиться некардиогенный отек легких (см. раздел «Побочное действие»).

При выявлении симптомов тяжелой передозировки требуется госпитализация. При умеренной интоксикации можно попытаться искусственно вызвать рвоту, в случае неудачи показано промывание желудка. После этого следует принять внутрь (если пациент может глотать) или, в противном случае, ввести в желудок через зонд активированный уголь (адсорбент) и солевое слабительное. С целью форсированного ощелачивания мочи для ускорения выведения салицилатов показано внутривенное капельное введение 250 ммоль натрия бикарбоната в течение 3-х часов под контролем pH мочи и кислотно-основного состояния.

Предпочтительным лечением тяжелой передозировки является гемодиализ или перитонеальный диализ. При необходимости применяется симптоматическое лечение других проявлений интоксикации.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Тромболитики
Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или не фибрин-специфических тромболитических средств и гепарина была проанализирована у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. В связи с недостаточностью клинических данных по совместному применению препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел и тромболитических средств при их совместном применении следует соблюдать осторожность (см. раздел «Особые указания»).

Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа
Между ингибиторами гликопротеина Ilb/IIIa и препаратом Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел возможно фармакодинамическое взаимодействие, что требует осторожности при их совместном применении у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах, или других патологических состояниях) (см. раздел «Особые указания»).

Гепарин
По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Между препаратом Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, в связи с чем их совместное применение требует осторожности (см. раздел «Особые указания»).

Непрямые антикоагулянты
Одновременный прием клопидогрела и пероральных антикоагулянтов может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем применение данной комбинации не рекомендуется. Клопидогрел в дозе 75 мг не влияет на фармакокинетику варфарина и не изменяет значения Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, длительно принимающих варфарин. Тем не менее, одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить риск кровотечений вследствие независимого влияния этих препаратов на гемостаз.

НПВП
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Поэтому применение НПВП, в том числе ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в сочетании с препаратом Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

Экспериментальные данные свидетельствуют в пользу того, что ибупрофен (при однократном приеме в дозе 400 мг в период времени между 8 ч до и 30 мин после непосредственного приема АСК в дозе 81 мг в форме немедленного высвобождения) может ингибировать эффект низких доз АСК на агрегацию тромбоцитов. Однако при нерегулярном приеме ибупрофена никаких клинически значимых эффектов его на антиагрегантное действие АСК не ожидается.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Так как СИОЗС нарушают активацию тромбоцитов и увеличивают риск развития кровотечения, одновременное применение СИОЗС с клопидогрелом должно проводиться с осторожностью.

Другая комбинированная терапия с клопидогрелом
Сильные или умеренные ингибиторы изофермента СУР2С9
Так как клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью изофермента СУР2С19, ожидается, что применение лекарственных средств, которые ингибируют активность этого изофермента, может приводить к уменьшению концентрации активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и сильных или умеренных ингибиторов изофермента СУР2С9. Сильными и умеренными ингибиторами изофермента СУР2С9 являются омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол.

Одновременное применение с клопидогрелом ингибиторов протонной помпы, являющихся сильными или умеренными ингибиторами изофермента СУР2С19 (например, омепразола, эзомепразола), не рекомендуется. Если пациенту все-таки необходимо применение ингибиторов протонной помпы одновременно с приемом препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел, то следует применять ингибитор протонной помпы с незначительным влиянием на активность изофермента СУР2С19, такие как пантопразол или лансопразол.

Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами, с целью изучения возможных фармакодинамических и фармакокинетических взаимодействий, которые показали, что:

При применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими этими лекарственными средствами, принимаемыми одновременно, клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось;
- одновременное применение фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела;
- фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом;
- антацидные лекарственные средства не уменьшали абсорбции клопидогрела;
- фенитоин и толбутамид можно безопасно применять одновременно с клопидогрелом (исследование САРRIЕ), несмотря на то, что данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что карбоксильный метаболит клопидогрела может ингибировать активность изофермента СУР2С9, что может приводить к повышению концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, например, фенитоина, толбутамида и некоторых НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СУР2С9.

Другая комбинированная терапия с АСК
Сообщалось о взаимодействии АСК со следующими лекарственными средствами:

Урикозурические средства (лекарственные средства, способствующие выведению мочевой кислоты) (бензбромарон, пробенецид, сульфинпиразон): АСК может подавлять их урикозурический эффект из-за конкуренции с мочевой кислотой на уровне выведения;

Метотрексат: метотрексат, принимаемый в дозах более 20 мг/неделя, следует применять с осторожностью при его сочетании с препаратом Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел (в связи наличием АСК в составе препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел), так как АСК может уменьшать почечный клиренс метотрексата, что, в свою очередь, может увеличить его миелотоксическое действие (см. раздел «С осторожностью»);

Метамизол: метамизол при одновременном применении с АСК может уменьшать эффект АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому эту комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих низкие дозы АСК для кардиопротективного действия;

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), противосудорожные средства (фенитоин и вальпроевая кислота), p-адреноблокаторы, диуретики и пероральные гипогликемические средства: возможны взаимодействия этих лекарственных средств с АСК, применяемой в высоких (противовоспалительных) дозах;

Этанол: при одновременном применении с АСК увеличивается риск развития кровотечения при хроническом употреблении больших количеств алкоголя (этанола) (см. раздел «Особые указания»).

Другие взаимодействия с клопидогрелом и АСК
- ингибиторы АПФ, диуретики, p-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гиполипидемические лекарственные средства, вазодилататоры, гипогликемические лекарственные средства (в т. ч. инсулин), противоэпилептические лекарственные средства, гормонозаместительная терапия и блокаторы рецепторов гликопротеина GPIIb/IIIa в клинических исследованиях по применению клопидогрела в комбинации с АСК в поддерживающих дозах ≤ 325 мг, проведенных с участием более чем 30000 пациентов, не было выявлено клинически значимых нежелательных взаимодействий.

Особые указания

Кровотечения и гематологические нарушения
В связи с риском развития кровотечения и гематологических нежелательных эффектов (см. раздел «Побочное действие») в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), количество тромбоцитов в периферической крови, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

В связи с наличием в составе препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел двух антиагрегантных средств его следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных повышенному риску кровотечения, обусловленному травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, принимающих НПВП (в том числе, ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа, СИОЗС и тромболитические препараты. Необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в том числе и скрытого, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства. Одновременное применение препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел с непрямыми антикоагулянтами не рекомендуется, так как это может увеличить интенсивность кровотечения (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Если пациенту предстоит плановое хирургическое вмешательство, и при этом нет необходимости в постоянной антиагрегатной терапии, то за 5 -7 дней до хирургического вмешательства клопидогрел следует отменить.

Препарат Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел увеличивает время кровотечения и должен применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно кровотечений из желудочно-кишечного тракта и внутриглазных кровоизлияний).

Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел для остановки кровотечения им может потребоваться больше времени, чем обычно, и что в случае возникновения у них любых необычных (по локализации или продолжительности) кровотечений им следует сообщить об этом своему лечащему врачу.

Перед любым предстоящим хирургическим вмешательством и перед тем, как приступить к приёму любого нового лекарственного препарата, пациенты должны информировать врача (в том числе, стоматолога) о лечении препаратом Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел.

Недавно перенесенный ишемический инсульт
Было показано, что у пациентов с недавно перенесенным ишемическим преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом, имеющих повышенный риск развития ишемического осложнения, комбинация АСК и клопидогрела увеличивает возможность развития больших кровотечений. Поэтому применение препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел у таких пациентов должно проводиться с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от его применения.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура
Очень редко, после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.

Приобретенная гемофилия
Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличении активированного частичного тромбопластинового времени, сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения, следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела.

Перекрестные аллергические и/или гематологические реакции между тиенопиридинами
У пациентов следует собирать анамнез на предмет имевшихся ранее аллергических и/или гематологических реакций на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, празугрел), так как сообщалось о наличии перекрестных аллергических и/или гематологических реакций между тиенопиридинами (см. раздел «Побочное действие»).

Тиенопиридины могут вызывать умеренные и тяжелые аллергические реакции (такие как кожная сыпь, ангионевротический отек) или гематологические реакции (такие как тромбоцитопения и нейтропения). Пациенты, у которых ранее наблюдались аллергические и/или гематологические реакции на один из препаратов группы тиенопиридинов, могут иметь повышенный риск развития подобных реакций на другой препарат группы тиенопиридинов. Рекомендуется мониторинг перекрестных аллергических и/или гематологических реакций.

Функциональная активность изофермента СУР2С19
У пациентов с низкой метаболической активностью изофермента СУР2С19 при применении клопидогрела в рекомендованных дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и уменьшается его эффект на функцию тромбоцитов. Поэтому такие пациенты с острым коронарным синдромом или пациенты, подвергающиеся чрескожному коронарному вмешательству и принимающие клопидогрел, могут иметь большую частоту сердечнососудистых событий, чем пациенты с нормальной активностью изофермента СУР2С19.

Имеются тесты для определения генотипа СУР2С19, эти тесты могут быть использованы для помощи в выборе терапевтической стратегии.

Рассматривается вопрос о применении более высоких доз клопидогрела у пациентов с низкой активностью изофермента СУР2С19 (см. раздел «Фармакокинетика», подраздел «Фармакогенетика», разделы «С осторожностью», «Способ применения и дозы»), однако эффективность и безопасность применения повышенных доз клопидогрела у пациентов с низкой активностью изофермента СУР2С19 до настоящего времени не установлены.

Влияние на желудочно-кишечный тракт
Препарат Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечными кровотечениями в анамнезе или у пациентов с даже незначительными симптомами со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые могут быть проявлениями язвенных поражений желудка, способных привести к желудочному кровотечению.

При лечении препаратом Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел в любой момент могут возникнуть симптомы со стороны верхних отделов ЖКТ, такие как гастралгия, изжога, тошнота, рвота и желудочно-кишечное кровотечение. Несмотря на то, что при лечении препаратом Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел незначительные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диспепсические расстройства, встречаются часто, лечащий врач всегда в этих случаях должен исключать изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, даже при отсутствии в анамнезе патологии со стороны ЖКТ.

Пациенты должны быть информированы о симптомах нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Прочее
Возможно наличие взаимосвязи между АСК и возникновением опасного для жизни синдрома Рея (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), обычно наблюдавшегося в продромальном периоде инфекций у детей.

В связи с наличием в составе препарата АСК препарат Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы под тщательным медицинским наблюдением (из-за риска развития гемолиза) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).

В связи с наличием в составе препарата АСК во время приема препарата Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел пациенты должны быть предупреждены об увеличении риска развития кровотечения при хроническом употреблении больших количеств алкоголя (этанола).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Обычно Ацетилсалициловая кислота + Клопидогрел не оказывает существенного влияния на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако в случае возникновения у пациента неблагоприятных побочных реакций со стороны нервной системы и психики (см. раздел «Побочное действие») возможно снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, что может препятствовать занятию такими видами деятельности. В таких случаях вопрос о возможности занятия потенциально опасными видами деятельности должен решать лечащий врач.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг + 75 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30 таблеток в банке полимерной с крышкой или во флаконе полимерном с крышкой.
По 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 1, 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток, банка или флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Северная звезда», Россия
Юридический адрес предприятия-производителя:
111141, г. Москва, Зеленый проспект, д. 5/12, стр. 1
Адрес производства и принятия претензий:
188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский, здание цеха № 188

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь.

Препараты, содержащие Аспирин (АСК) в доземг, используются как антиагреганты - препятствующие тромбообразованию, «разжижающие кровь»:

за 56шт: 137- (средняя 223) - 259

за 60шт: 29- (средняя 65) -81

за 60шт: 57- (средняя 73) -89

Препараты, содержащие Аспирин (АСК) в дозе более 325мг - используются как болеутоляющие и жаропонижающие:

за 20шт:12- (средняя 15) -18

Кардиомагнил - отзыв врача-кардиолога:

На мой взгляд, Кардиомагнил является одним из лучших препаратов для аспиринопрофилактики в силу следующих причин:

Во-первых, во всей современной кардиологической литературе присутствуют рекомендованные дозировки аспирина 75 и 150 мг в сутки, а никак не 50 или 100 мг. Соответственно для получения нужных доз большинство других препаратов не подходит.

Во-вторых, таблетка кардиомагнила содержит небольшое количество слабощелочного гидроксида магния. Как серьезный источник магния она рассматриваться не может, однако точно в месте растворения таблетки гидроксид магния связывает лишнюю кислоту.

Это очень важно, так как аспирин повышает кислотность желудочного сока, что достаточно часто приводит к проблемам с желудочно-кишечным трактом.

А ведь препараты аспирина принимают годами. И кардиомагнил - единственное на данный момент сочетание малой дозы аспирина с антацидом (препаратом, снижающим кислотность).

Кардиомагнил - инструкция по применению:

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, в форме стилизованного сердца. 1 таблетка содержит:

• ацетилсалициловая кислота - 75 мг
• магния гидроксид - 15.2 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с риской на одной стороне. 1 таблетка содержит:

• ацетилсалициловая кислотамг
• магния гидроксид - 30.39 мг

Клинико-фармакологическая группа:

НПВС (Нестероидное противовоспалителное средство). Антиагрегант

Фармакологическое действие

НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность салициловой кислоты составляет%.

Метаболизм и выведение

T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин, т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой кислоты - около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в результате насыщения ферментных систем.

Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

Показания к применению препарата КАРДИОМАГНИЛ

• первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
• профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
• профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика);
• нестабильная стенокардия.

Режим дозирования

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в доземг 1 раз в сутки.

Для профилактики тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) назначают по 1 таблетке Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в доземг 1 раз в сутки.

При нестабильной стенокардии назначают по 1 таблетки Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в доземг 1 раз в сутки.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто - ≥1/10; часто - > 1/100, <1/10; иногда - > 1/1000, <1/100; редко - > 1/10 000, <1/1000; очень редко - < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: часто - крапивница, отек Квинке; иногда - анафилактические реакции.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога; часто - тошнота, рвота; иногда - болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, редко - перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных ферментов; очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.

Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - повышенная кровоточивость; редко - анемия; очень редко - гипопротромбинемия, тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, сонливость; часто - головная боль, бессонница; редко - шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.

Противопоказания к применению препарата КАРДИОМАГНИЛ

• кровоизлияние в головной мозг;
• склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
• эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
• желудочно-кишечное кровотечение;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин);
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю);
• I и III триместры беременности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП.

С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или кровотечений из ЖКТ, при почечной и/или печеночной недостаточности, бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение препарата КАРДИОМАГНИЛ при беременности и кормлении грудью

Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (>300 мг/) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в I и III триместрах беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); при почечной недостаточности следует применять с осторожностью.

Особые указания

Принимать препарат Кардиомагнил следует после назначения врача.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций (кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие препараты.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено какого-либо влияния Кардиомагнила на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: следует промыть желудок, назначить активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.

Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных веществ: метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками), гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками), тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина), дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции), гипогликемических средств: инсулина и производных сульфонилмочевины (за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками), вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).

Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата Кардиомагнил.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Аспирин Кардио – инструкция по применению, показания для лечения и профилактики, суточная дозировка и аналоги

Каждому человеку важно сохранить здоровье сердца, сосудов и головного мозга. Нормализовать давление, избавиться от головокружения, предотвратить приступы инсульта помогает немецкий препарат Аспирин Кардио – инструкция по применению которого подробно рассказывает об особенностях приема. Лекарство содержит ацетилсалициловую кислоту, противодействует образованию тромбов. Кроме того, препарат обладает свойствами популярного Аспирина, эффективного при воспалениях, лихорадке. Перед применением таблеток важно ознакомиться с инструкцией лекарства.

Сердечный Аспирин

Так называют в быту кишечнорастворимый Аспирин Кардио. Таблетки выпускаются на основе ацетилсалициловой кислоты и используются для лечения различных заболеваний. Первоначально лекарство применяли для снижения температуры тела. Позже были обнаружены обезболивающие, противовоспалительные, кроворазжижающие свойства. Сердечный Аспирин выпускается с концентрацией салицилатов 50, 75, 100 или 300 мг. Препарат относится к антикоагулянтам (оказывает антитромботическое действие), антиагрегантам (разжижает кровь). Изготовитель таблеток – немецкая компания Bayer.

Состав и форма выпуска

Данный препарат выпускается в таблетках белого цвета, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Подробный перечень компонентов таблеток представлен в таблице:

Входящая в состав лекарства ацетилсалициловая кислота подавляет выработку фермента циклооксигеназы, за счет чего устраняется воспаление и боль. Кроме того, сердечный Аспирин обеспечивает следующие эффекты:

• уменьшает чувствительность нервных окончаний;
• подавляет развитие простагландинов, за счет чего снижается его влияние на центр терморегуляции;
• угнетающе воздействует на тромбоксан, что предотвращает повышение артериального давления и развитие тромбоза.

После попадания в желудочно-кишечный тракт компоненты таблетки частично преобразуются в салициловую кислоту – метаболит и продукт обмена. Аспирин в оболочке высвобождается только в двенадцатиперстной кишке, под воздействием щелочной среды. Ацетилсалициловая кислота всасывается в кровь полностью. Кишечнорастворимая оболочка препарата увеличивает его абсорбцию до 6 часов. Лекарство полностью выводится почками в течение 2-3 суток.

Показания к применению

Данное средство используется больше для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний, чем для лечения. Показания для приема таблеток сердечного Аспирина следующие:

• стабильная/нестабильная стенокардия;
• профилактика инфаркта миокарда (при наличии провоцирующих факторов: возраст, вредные привычки, сахарный диабет);
• профилактика тромбоза, нарушений кровообращения в головном мозге, инсульта;
• профилактика тромбоэмболии после хирургического вмешательства.

Способ применения и дозировка

Перед использованием данного лекарства важно проконсультироваться с врачом. Если назначили Аспирин Кардио таблетки – инструкция по применению подскажет, как их принимать. Лекарство рассчитано на длительное курсовое лечение. Рекомендуется пить таблетки перед едой, запивая водой (до 200 мл). Некоторым пациентам назначают это средство пожизненно, если нет побочных эффектов. В любом случае курс терапии и режим определяются врачом.

Как принимать для профилактики

Чаще это лекарство используется для профилактики. Ниже представлена таблица с режимом приема и дозами, в зависимости от конкретного случая:

Инфаркт миокарда (первичный)

По 100 мг ежедневно / по 300 мг через день

Помг ежедневно / по 300 мг через день

Помг ежедневно / по 300 мг через день

Тромбоэмболия после операций на сосудах

Нарушение кровотока головного мозга

Острый инфаркт (при подозрении на развитие состояния)

Немедленно 1 таблетку (дозамг), разжевывая. Если инфаркт не предотвратили, то продолжают прием по 2-3 таблетки ежедневно (в дозировке 100 мг)

Особые указания

Сердечный Аспирин обеспечивает агрегацию тромбоцитов и значительно снижает свертываемость крови пациента. В связи с этим лекарство не назначается совместно с другими антиагрегантами, антикоагулянтами, тромболитиками. При подагре средство может спровоцировать рецидивы заболевания из-за выработки большого количества мочевой кислоты в крови. При неконтролируемой гипертонии препарат может вызвать геморрагический инсульт.

Лекарственное взаимодействие

Чтобы снизить риск проявления побочных эффектов, при лечении данным средством не рекомендуется принимать следующие препараты:

Сердечный Аспирин при совместном употреблении увеличивает эффекты Метотрексата, гепарина, непрямых антикоагулянтов. Сочетание с вальпроевой кислотой может привести к интоксикации. Если принимать лекарство с противовоспалительными препаратами, то риск кровотечений значительно повышается. Использование средства одновременно с алкоголем (препаратами, содержащими этанол) приводит к повреждению слизистых оболочек желудка и других внутренних органов, провоцирует кровотечения. Эффективность диуретиков от ацетилсалициловой кислоты снижается.

Побочные эффекты

Отзывы подтверждают, что если нарушить режим приема или не учесть противопоказания данного лекарства, то на фоне лечения могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• тошнота;
• боль в животе;
• нарушения работы печени;
• кровотечения до и после хирургических операций;
• гематомы;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• анемия;
• мозговое кровоизлияние;
• бронхоспазмы;
• анафилаксия;
• кожный зуд;
• отеки;
• заложенность носа.

Передозировка

Если не соблюдать инструкцию и превысить суточную дозу (более 10 мг при применении дольше 2 дней), то терапия может стать причиной развития у пациента следующих состояний:

• головокружение;
• потливость;
• ухудшение слуха;
• спутанность сознания;
• респираторный алкалоз;
• отек легких;
• гиперпирексия (очень высокая температура тела);
• артериальная гипотензия;
• сердечная недостаточность;
• нарушение работы почек;
• повреждение слизистой желудка;
• угнетение функций ЦНС.

Противопоказания

Перед применением сердечного Аспирина нужно ознакомиться с инструкцией. Лекарство имеет следующие противопоказания:

• бронхиальная астма;
• язва желудка острой формы;
• геморрагический диатез;
• 1 и 3 триместры беременности;
• возраст младше 18 лет;
• лактация;
• почечная недостаточность;
• заболевания печени;
• аллергия на ацетилсалициловую кислоту;
• сердечная недостаточность.

С осторожностью нужно использовать таблетки в следующих состояниях:

• гиперурикемия;
• подагра;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• нарушения работы почек;
• атеросклероз почечных артерий;
• сепсис;
• заболевания органов дыхания;
• 2 триместр беременности;
• перед плановой хирургической операцией (в том числе незначительной).

Условия продажи и хранения

Купить Аспирин Кардио в аптеках России можно без специального назначения от врача. Правила хранения таблеток следующие:

• Температура воздуха до 25°C.
• Срок годности – не дольше 5 лет.
• Место темное, недоступное для детей.

Аналог­

Если данного препарата нет в аптеке, можно приобрести похожее по составу или действию средство. Вот известные аналоги Аспирина Кардио:

Аспирин Кардио и Кардиомагнил – в чем разница

Рассматривая данное средство и его основной аналог Кардиомагнил, у многих пациентов возникает вопрос, чем они отличаются. Прежде всего, стоит отметить цену сердечного Аспирина, которая гораздо ниже. Кардиомагнил стоит дороже, потому что производится в Дании. Состав препаратов также отличается. Кардиомагнил кроме ацетилсалициловой кислоты дополнительно содержит гидроксид магния, который положительно влияет на сердце, что подтверждают специалисты и отзывы пациентов.

Цена Аспирин Кардио

Стоимость данного лекарственного средства зависит от региона, фирмы производителя и прочих факторов. Ниже представлена таблица с ценами препарата в московских аптеках:

Дозировка, форма выпуска

20 шт. по 300 мг

56 шт. по 100 мг

28 шт. по 100 мг

20 шт. по 300 мг

56 шт. по 100 мг

28 шт. по 100 мг

20 шт. по 300 мг

56 шт. по 100 мг

28 шт. по 100 мг

20 шт. по 300 мг

56 шт. по 100 мг

28 шт. по 100 мг

Отзывы

Когда проходил диспансеризацию, узнал от врачей, что у меня высокий риск развития инфаркта. Сразу назначили диету, прогулки, активный образ жизни и Аспирин Кардио. Пил лекарство по инструкции около месяца, после чего сходил на повторный прием. Анализы стали лучше, артериальное давление нормализовалось, но таблетки не отменили.

У меня отцу назначали Кардиомагнил, но в аптеке его не было, и фармацевт посоветовала Аспирин Кардио. Средство и по цене дешевле и отзывы имеет положительные, действует аналогично, поэтому решили попробовать. 3 месяца пил таблетки по инструкции каждый день, после чего сделали перерыв. Состояние улучшилось, проблем с давлением и сердцебиением нет.

Елизавета, 39 лет

Мне доктор назначил длительный курс Аспирина для сердца. Принимала это лекарство и аналог Тромбо АСС покупала, когда Аспирина не было в наличии. Несколько месяцев регулярно пила лекарство, после чего мое состояние значительно улучшилось. Кровь стала не такой густой, АД нормализовалось, побочных симптомов никаких не было.

Для профилактики варикоза я принимала таблетки Аспирин Кардио по инструкции. Врачи сказали, у меня предрасположенность, и нужно следить за состоянием сосудов. 3 месяца пью каждый день, перерыв делаю на 1 месяц и заново начинаю. Результат хороший. Варикоза нет, вены не вздуваются, кровь хорошо циркулирует. Из побочных симптомов только тошнота была.

Инструкция по применению таблеток Аспирина Кардио - состав, показания и противопоказания, цена

Основным веществом в составе сердечного аспирина является ацетилсалициловая кислота, которая обладает способностью разжижать клетки крови, что предотвращает образование их сгустков. Прием такого медикамента снижает риск образования тромбов и перекрытия кровотока в артериях нижних конечностях, предотвращает инсульт, инфаркт и ряд других заболеваний сердца и сосудов. Официальное название препарата – аспирин кардио. От обычного он отличается более серьезными показаниями и еще рядом особенностей.

Чем отличается Аспирин кардио от простого аспирина

Простой аспирин используется в качестве обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного средства. Эти эффекты обеспечиваются дозой ацетилсалициловой кислоты выше 325 г. Для разжижения и уменьшения свертываемости крови требуется меньшее ее количество, от 50 до 325 г. Аспирин с дозой ацетилсалициловой кислоты в 50, 75, 100 и 300 мг и называют сердечным или кардио. От обычного он также отличается формой выпуска. Препарат кардио имеет легко растворимую оболочку, которая защищает желудок от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Инструкция по применению

Разница между сердечным и простым аспирином заключается и в показаниях к применению. Традиционный препарат применяют при головной боли, лихорадке и высокой температуре. Аспирин Кардио используют при более серьезных заболеваниях, поражающих сердечно-сосудистую систему. Принимают его и с целью профилактики и снижения риска развития инфаркта или инсульта, в том числе повторного. Лекарство относят к группе антиагрегантов – средств, разжижающих кровь посредством блокирования агрегации тромбоцитов.

Состав

Аспирин для сердца по составу практически не отличается от традиционного. Разница заключается лишь в дозировке ацетилсалициловой кислоты и ряде компонентов оболочки препарата. Одна таблетка Аспирина Кардио содержит 50, 75, 100 или 300 мг ацетилсалициловой кислоты. Помимо основного вещества в препарате содержатся:

• триэтилцитрат;
• целлюлоза;
• кукурузный крахмал;
• этакрилат;
• метакриловая кислота;
• лаурилсульфат натрия;
• тальк;
• полисорбат.

Форма выпуска

Аспирин сердечный отличается от простого формой выпуска. Классический вариант – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Она помогает уберечь желудок от раздражения составляющими препарата. Ацетилсалициловая кислота является натуральным продуктом, который получают из коры белой ивы, но она обладает рядом побочных действий. К таким относят боль в желудке и аллергию. Оболочка таблеток помогает избежать этих эффектов. В результате лекарство растворяется и всасывается уже в кишечнике.

Так как сердечный аспирин не влияет на пищеварение, его назначают при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Помимо таблеток с оболочкой выделяется еще несколько форм выпуска данного препарата:

• шипучие таблетки;
• капсулы или таблетки с постепенным высвобождением действующего вещества в течение 24 часов;
• капсулы;
• таблетки для разжевывания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При попадании в желудочно-кишечный тракт действующее вещество частично преобразуется в промежуточный продукт обработки при обмене веществ и главный метаболит - салициловую кислоту. Высвобождается препарат только в двенадцатиперстной кишке, где щелочная среда растворяет оболочку таблеток. Ацетилсалициловая кислота (АСК) полностью всасывается в кровь. Из-за оболочки абсорбция лекарства замедляется до 6 часов. При здоровых почках действующее вещество выводится спустя 2-3 суток. Данный путь ацетилсалициловой кислоты в организме – это фармакокинетика препарата.

Фармакодинамика представляет собой принцип воздействия лекарства. Ацетилсалициловая кислота подавляет синтез фермента циклооксигеназы, в результате чего уменьшается боль и устраняются симптомы воспаления. Аспирин сердечный имеет еще ряд эффектов:

• снижает боль и жар за счет уменьшения чувствительности нервных окончаний;
• подавляет продукцию простагландинов, уменьшая его влияние на центр терморегуляции температуры;
• угнетает тромбоксан, провоцирующий слипание тромбоцитов в сгустки и повышение давления.

Аспирин Кардио - показания к применению

Благодаря свойству разжижать кровь Аспирин Кардио используется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых и других заболеваний. Показаниями к применению препарата выступают:

1. Риск развития инфаркта. Это касается пациентов с повышенным давлением, атеросклерозом коронарных сосудов, высоким уровнем холестерина, стенокардией. Аспирин Кардио показан и людям, уже перенесшим инфаркт.
2. Длительный прием оральных контрацептивов. Аспирин здесь показан для уменьшения риска появления тромбозов.
3. Операция на сосудах. После эндартерэктомии, коронарной ангиопластики, установки стентов и аортокоронарного шунтирования Аспирин назначают для предотвращения тромбоэмболии.
4. Ранее перенесенный инсульт или транзисторная ишемическая атака. Аспирин Кардио помогает снизить риск их повторения.

Лекарство часто используется с профилактической целью при ожирении, сахарном диабете, гиперлипидемии. Препарат назначают пожилым людям для предотвращения инсульта или инфаркта. Склонность к тромбоэмболии или тромбозу глубоких вен тоже являются показаниями к применению этого лекарства. Его назначают и для профилактики остановки или нарушения снабжения клеток сердца или мозга насыщенной кислородом кровью.

Аспирин ® кардио

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза, порошок - 10 мг, крахмал кукурузный - 10 мг.

Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 7.857 мг, полисорбат.186 мг, натрия лаурилсульфат - 0.057 мг, тальк - 8.1 мг, триэтилцитрат - 0.8 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, т.к. они не способны повторно синтезировать ЦОГ. Считается, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях.

АСК оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

После приема внутрь АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в главный метаболит - салициловую кислоту. Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке, а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. C max АСК в плазме крови достигается приблизительно через 2-7 ч после приема таблеток, таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без кишечнорастворимой оболочки).

При одновременном приеме с пищей отмечается замедление всасывания АСК без влияния на степень всасывания. Более низкая скорость абсорбции таблеток АСК, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, не влияет на экспозицию АСК в плазме крови и ее способность ингибировать агрегацию тромбоцитов при длительной терапии низкими дозами препарата. Тем не менее, чтобы обеспечить максимальную устойчивость таблеток Аспирин ® Кардио в желудке, рекомендуется принимать препарат за 30 мин до приема пищи, запивая большим количеством жидкости (см. раздел «Режим дозирования»).

Согласно фармакокинетическим данным отсутствуют клинически значимые отклонения на кривой «концентрация-доза» при приеме АСК в дозе от 100 мг до 500 мг.

АСК и салициловая кислота в значительной степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Основным метаболитом АСК является салициловая кислота. Метаболизм салициловой кислоты осуществляется в печени с образованием салицируловой кислоты, фенольного глюкуронида салициловой кислоты, салицилглюкуронида и гентисуровой кислоты.

Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. T 1/2 составляет от 2-3 ч при применении АСК в низких дозах и до 15 ч при применении препарата в высоких дозах (обычные дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве анальгезирующего средства). Салициловая кислота и ее метаболиты выводятся почками.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;

Профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (в т.ч. при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Препарата Аспирин ® Кардио желательно принимать как минимум за 30 мин до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение АСК в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать.

Таблетки Аспирин ® Кардио следует принимать 1 раз/сут или через день. Аспирин ® Кардио предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут или 300 мг через день.

Профилактика повторного инфаркта, стабильная и нестабильная стенокардия: мг/сут.

Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда): начальную дозумг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) следует принять как можно скорее после того как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда поддерживающая доза составляетмг/сут. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.

Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: мг/сут.

Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: мг/сут.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: мг/сут или 300 мг через день.

При пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата: пациент должен принять пропущенную таблетку сразу, как только вспомнит об этом и далее продолжать прием в обычном режиме. Во избежание удвоения дозы не принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.

Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.

Безопасность и эффективность применения препарата Аспирин ® Кардио у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата Аспирин ® Кардио у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Аспирин ® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять Аспирин ® Кардио у пациентов с нарушением функции печени.

Аспирин ® Кардио противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять Аспирин ® Кардио у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием препарата Аспирин ® Кардио может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из MedDRA.

Со стороны системы кроветворения: геморрагическая анемия а, железодефицитная анемия а с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз б, гемолитическая анемия б.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Со стороны нервной системы: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром в.

Со стороны сосудов: геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, кровоточивость десен, боли со стороны ЖКТ, воспаление органов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.

Со стороны мочевыделительной системы: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек г, острая почечная недостаточность г.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел «Передозировка».

а связано с кровотечением;

б связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;

в связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

г у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом Аспирин ® Кардио.

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам в составе препарата и другим НПВП;

Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;

Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;

Тяжелое нарушение функции почек;

Тяжелое нарушение функции печени;

Хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК по классификации NYHA;

Сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

I и III триместры беременности;

Период лактации (грудного вскармливания);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности).

Повышенная чувствительность к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергические реакции на другие вещества;

Наличие в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронические и рецидивирующие поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;

При подагре, гиперурикемии;

При нарушении функции печени;

При нарушении функции почек;

При нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения;

При бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, хронических заболеваниях дыхательной системы, а также аллергических реакциях на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница);

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;

Во II триместре беременности;

При предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба);

При сочетанном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»):

С метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;

С антикоагулянтными, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;

С НПВП (в т.ч. ибупрофеном, напроксеном);

С гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;

С вальпроевой кислотой;

С алкоголем (алкогольные напитки в частности);

С селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Применение при беременности

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода.

Данные эпидемиологических исследований по применению ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности вызывают беспокойство в отношении риска прерывания беременности и пороков развития плода, предположительно возрастающего с увеличением дозы препарата и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают связь между приемом ацетилсалициловой кислоты и увеличением риска прерывания беременности. Существуют противоречивые данные эпидемиологических исследований относительно зависимости между применением ацетилсалициловой кислоты и дефектами развития плода, не позволяющие исключить повышенный риск развития гастрошизиса. По данным проспективного исследования с участиемженщин на ранних сроках беременности (1-4-й месяцы) не выявлено повышения дефектов развития плода при применении ацетилсалициловой кислоты.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность ацетилсалициловой кислоты. В I триместре беременности применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы для матери и плода.

Женщинам, планирующим беременность или находящимся во II триместре беременности, следует максимально снизить дозу ацетилсалициловой кислоты и продолжительность лечения.

В III триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут вызывать подавление сокращений матки, приводящее к торможению родовой деятельности, увеличение времени кровотечения и усиление антиагрегантного эффекта (даже при применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах).

У плода возможно развитие сердечно-легочной интоксикации с преждевременным закрытием артериального протока и развитием легочной гипертензии,а также нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, сопровождающейся маловодием. Применение ацетилсалициловой кислоты в III триместре беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Эпизодический прием салицилатов в период грудного вскармливания не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует прекратить как можно раньше.

Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности (класс В и выше по шкале Чайлд-Пью).

С осторожностью Аспирин ® Кардио назначают пациентам при нарушении функции печени (ниже класса В по шкале Чайлд-Пью).

Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).

С осторожностью Аспирин ® Кардио назначают пациентам при нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин).

Аспирин ® Кардио следует применять с осторожностью при перечисленных ниже состояниях.

При повышенной чувствительности к анальгетикам, противовоспалительным препаратам, противоревматическим препаратам, а также аллергических реакциях на другие вещества.

При наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ, в т.ч. хронических и рецидивирующих поражениях ЖКТ или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе.

При одновременном применении с антикоагулянтами (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

При нарушении функции почек или при нарушении кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, застойной сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

При нарушениях функции печени.

Некоторые НПВП (ибупрофен, напроксен) способны ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК и планирующие прием НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно повышение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде (включая малые хирургические операции, например, удаление зуба).

АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может приводить к приступам подагры у пациентов, склонных к этому заболеванию.

Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Прием препарата Аспирин ® Кардио не влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами.

Салицилатная интоксикация (развивается при приеме АСК в дозе более 100 мг/кг/сут на протяжении более чем 2 сут) может явиться результатом длительного употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения препарата (хроническая интоксикация) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).

Симптомы хронической интоксикации производными салициловой кислоты неспецифичны и часто диагностируются с трудом. Интоксикация легкой степени тяжести обычно развивается только после неоднократного использования больших доз препарата и проявляется головокружением, шумом в ушах, снижением слуха, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, головной болью и спутанностью сознания. Указанная симптоматика исчезает после уменьшения дозы препарата. Шум в ушах может появляться при концентрации АСК в плазме крови от 150 до 300 мкг/мл. Более тяжелые симптомы проявляются при концентрации АСК в плазме крови выше 300 мкг/мл.

Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного состояния, проявления которого могут варьировать в зависимости от возраста больного и степени тяжести интоксикации. У детей наиболее типичным является развитие метаболического ацидоза. Поскольку скорость всасывания АСК может снижаться из-за замедленного опорожнения желудка, образования конкрементов или приема препаратов, устойчивых к действию желудочно-кишечного сока, нельзя судить о тяжести интоксикации только по изменению концентрации салицилатов в плазме крови. Лечение интоксикации проводится в соответствии с принятыми стандартами и зависит от степени тяжести интоксикации и клинической картины и должно быть направлено главным образом на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния.

Ниже представлены симптомы и лабораторные данные в случае отравления салицилатами и меры терапевтической помощи.

Противовоспалительные средства - производные салициловой кислоты.

Состав Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)

Активное вещество - ацетилсалициловая кислота.

Производители

АЙ СИ ЭН Лексредства (Россия), АЙ СИ ЭН Марбиофарм (Россия), АЙ СИ ЭН Томскхимфарм (Россия), Акрихин ХФК (Россия), Алтайвитамины (Россия), Аналитико-менеджерская группа (Россия), Антивирал (Россия), Асфарма (Россия), Белвитамины (Россия), Белгородвитамины (Россия), Биосинтез ОАО (Россия), Биофарма (Россия), Биохимик ОАО (Россия), Борисовский завод медицинских препаратов (Беларусь), Верофарм Белгородский филиал (Россия), Волгоградская фармацевтическая фабрика (Россия), Восток (Россия), Дальхимфарм (Россия), Дарница Фармацевтическая фирма (Украина), Ирбитский химико-фармацевтический завод (Россия), Компания Славич (Россия), Лекформ (Россия), Люкс (Литва), Марбиофарм ОАО (Россия), Микроген НПО (Биомед Пермское НПО) (Россия), Московская фармацевтическая фабрика (Россия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Новосибирский завод медицинских препаратов (Россия), Обновление ПФК (Россия), Органика ОАО (Россия), Парафарм (Россия), Росмедпрепараты (Россия), Самарская фармацевтическая фабрика (Россия), Санитас АО (Литва), Синтез АКО, Курган (Россия), СТИ-Восток (Россия), Таллинский Фармацевтический Завод (Эстония), Татхимфармпрепараты (Россия), Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия), Уралбиофарм (Россия), Усолье-Сибирский Химфармкомбинат (Россия), Уфавита (Россия), Фармадон (Россия), Фармапол-Волга (Россия), Фармстандарт-Лексредства ОАО (Россия), Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО (Россия), Фитофарм-НН (Россия), Щелковский витаминный завод (Россия)

Фармакологическое действие

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное.

После приема внутрь достаточно полно всасывается.

Абсорбция высокая.

Максимальная концентрация достигается через 2 часа.

С белками плазмы крови практически не связывается.

Салицилаты легко проникают в ткани и жидкости оргинизма, такие как синовиальная, цереброспинальная, перитонеальная.

Быстро проходит через плаценту.

Биотрансформация происходит преимущественно в печени.

Экскреция почками.

Побочное действие Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)

Тошнота, анорексия, гастралгии, диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения в ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм); почечная и/или печеночная недостаточность; тромбоцитопения.

При длительном применении - головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, кровотечения, и др.

Снижение ощущения остроты слуха, шум в ушах, сильные головные боли - в высоких дозах.

У предрасположенных больных - бронхоспазм.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром различной этиологии:

• головная боль (в том числе связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея;
• тромбозы и тромбоэмболии (профилактика), инфаркт миокарда (вторичная профилактика), ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, аритмии сердца и др.

Противопоказания Ацетилсалициловая кислота (Аспирин)

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения; "аспириновая" астма; нарушение свертываемости крови, авитаминоз К, тяжелая почечная недостаточность, I триместр беременности, лактация.

С осторожностью назначают больным подагрой, с заболеваниями печени, детям младше 12 лет с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 500-1000 мг в сутки (до 3г), можно применять 3 раза в сутки; детям 2-3 лет - 100 мг в сутки, 4-6 лет - 200 мг в сутки, 7-9 лет - 300 мг в сутки, старше 12 лет - 250 мг 2 раза в сутки, суточная доза не более 750 мг.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда - 40-325 мг 1 раз в сутки.

В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - в суточной дозе 325 мг, длительно.

Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь после еды.

Передозировка

Симптомы:

• синдром салицилизма (тошнот,
• рвот,
• шум в уша,
• общее недомогани,
• лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых).

Более тяжелое отравление - ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, нарушение кислотно-щелочного состояния, почечная недостаточность и шок.

При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 часа.

Лечение:

• промывание желудк,
• назначение активированного угля и слабительных препаратов.

Постоянный контроль за кислотно-щелочным и электролитным балансом:

• в зависимости от состояния обмена веществ введение бикарбоната натрия или раствора цитрата или лактата натрия.

Повышение резервной щелочности усиливает выделение салициловой кислоты за счет ощелачивания мочи.

Взаимодействие

Усиливает действие гепарина, оральных антикоагулянтов, резерпина, стероидных гормонов и оральных противодиабетических средств.

Снижает действие гипотензивных средств.

Одновременное назначение с другими нестероидными и противовоспалительными препаратами, метотрексатом увеличивает риск развития побочных эффектов.

Особые указания

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).