30.05.2019

Nexium za noć. Liofilizat za intravensku primjenu

Oblik za oslobađanje: Tečni oblici za doziranje. Suspenzija za oralnu upotrebu.



Opće karakteristike. spoj:

Jedno pakovanje sadrži:
aktivna tvar: esomeprazol magnezij trihidrat 11,1 mg, što odgovara 10 mg esomeprazola;
pomoćne supstance: metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata (1:1) 9,5 mg, talk 8,4 mg; saharoza, sferne granule (šećer, sferne granule) (veličina 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiproloza 32,2 mg, hipromeloza 1,7 mg, trietil citrat 0,95 mg, magnezijum stearat 0,65 mg 0,65 mg 0,45 mg 0,45 mg porollicerata, 85 mg, 0,45 mg, 0,65 mg, 0,45 mg , dekstroza 2813 mg, krospovidon 75 mg, ksantan guma 75 mg, bezvodna limunska kiselina 4,9 mg, žuta boja željeznog oksida 1,8 mg.
Opis
Blijedožute granule različitih veličina (glavna masa su fino usitnjene granule, a veće su pelete). Mogu se pojaviti smeđe granule.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje lučenje hlorovodonične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama
stomak. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Mehanizam djelovanja
Esomeprazol je slaba baza koja se pretvara u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira i bazalnu i stimuliranu lučenje hlorovodonične kiseline.
Utjecaj na lučenje želučane kiseline
Djelovanje esomeprazola se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. At dnevni unos lijek 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija hlorovodonične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom se smanjuje za 90% (prilikom mjerenja koncentracije kiseline nakon 6-7 sati
nakon uzimanja lijeka 5. dana terapije). Kod pacijenata sa gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) i kliničkih simptoma nakon 5 dana dnevnog oralnog uzimanja esomeprazola
doza od 20 mg ili 40 mg intragastričnog pH iznad 4 održavala se u prosjeku 13 i 17 sati od 24 sata. Uz uzimanje esomeprazola u dozi od 20 mg dnevno, intragastrični pH iznad 4 održavao se najmanje 8, 12 i 16 sati kod 76%, 54% i 24% pacijenata. Za 40 mg esomeprazola ovaj odnos je 97%, 92% i 56%.
Pronađena je korelacija između koncentracije lijeka u plazmi i inhibicije lučenja klorovodične kiseline (za procjenu koncentracije korišten je AUC parametar (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme).
Terapeutski efekat se postiže kao rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline
Kada se uzima Nexium® u dozi od 40 mg, izlječenje se javlja kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i kod 93% nakon 8 sedmica terapije.
Liječenje lijekom Nexium® u dozi od 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s odgovarajućim antibioticima u trajanju od jedne sedmice dovodi do uspješne eradikacije Helicobacter pylori kod približno 90% pacijenata.
Bolesnicima s nekomplikovanim peptičkim ulkusom nakon sedmične eradikacijske kure nije potrebna naknadna monoterapija lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi zacijelili čir i uklonili simptome.
Nexium® se pokazao efikasnim kod krvarenja iz peptičkog ulkusa, što je potvrđeno endoskopskim pregledom.
Upotreba kod GERB-a kod djece (uzrasta 1-11 godina)
Izlječenje, potvrđeno endoskopskim podacima, uočeno je kod 93,3% pacijenata starosti od 1-11 godina nakon 8 sedmica terapije Nexium®-om. Pacijenti s težinom do 20 kg uzimali su Nexium® u dnevnoj dozi od 5 mg ili 10 mg, a pacijenti s težinom većom od 20 kg u dnevnoj dozi od 10 mg ili 20 mg.
Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline
Za vrijeme liječenja lijekovima koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda povećava se koncentracija gastrina u plazmi kao rezultat smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline. Zbog smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline povećava se koncentracija hromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može uticati na rezultate pretraga za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Spriječiti dati uticaj potrebno je privremeno prekinuti uzimanje esomeprazola 5 dana prije ispitivanja koncentracije CgA.
Kod pacijenata dugo vrijeme liječenih esomeprazolom, dolazi do povećanja broja ćelija sličnih enterohromafinu, što je vjerovatno povezano s povećanjem koncentracije gastrina u plazmi.
Kod pacijenata koji duže vrijeme uzimaju lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, češće je stvaranje žljezdanih cista u želucu. Ove pojave su posljedica fiziološke promjene kao rezultat izražene inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i regresiraju.
Aplikacija lijekovi koji potiskuju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, praćeno je povećanjem sadržaja u želucu mikrobna flora normalno prisutan u gastrointestinalnom traktu. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od infekcija uzrokovanih Salmonella spp., Campylobacter spp. i vjerovatno Clostridium difficile kod hospitaliziranih pacijenata.
Nexium® je pokazao bolja efikasnost u poređenju sa ranitidinom u liječenju čira na želucu kod pacijenata liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2).
Nexium® je pokazao visoka efikasnost za prevenciju čira na želucu i duodenum kod pacijenata liječenih nesteroidnim protuupalnim lijekovima (dobna grupa preko 60 godina i/ili s anamnezom peptičkog ulkusa), uključujući selektivne inhibitore COX-2.

Farmakokinetika. apsorpcija i distribucija. Esomeprazol je nestabilan u kiseloj sredini, stoga se za oralnu primjenu koriste tablete koje sadrže granule lijeka, čija je ljuska otporna na djelovanje. želudačni sok. U uslovima in vivo, samo mali deo esomeprazola se pretvara u R-izomer. Lijek se brzo apsorbira: maksimalna koncentracija u plazmi se postiže 1-2 sata nakon ingestije. Apsolutna bioraspoloživost esomeprazola nakon pojedinačne doze od 40 mg je 64% i povećava se na 89% u odnosu na svakodnevnu primjenu jednom dnevno. Za dozu od 20 mg esomeprazola ove brojke su 50%, odnosno 68%. Volumen distribucije pri ravnotežnoj koncentraciji y zdravi ljudi iznosi približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Esomeprazol se vezuje za proteine ​​plazme za 97%.
Prehrana usporava i smanjuje apsorpciju esomeprazola u želucu, ali to ne utiče značajno na efikasnost inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline.
Metabolizam i izlučivanje. Esomeprazol se metaboliše uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima CYP2C19, uz nastanak hidroksiliranih i demetiliranih metabolita esomeprazola. Metabolizam preostalog dijela provodi izoenzim CYP3A4; u ovom slučaju nastaje sulfo derivat esomeprazola, koji je glavni metabolit određen u plazmi.
Parametri u nastavku uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike kod pacijenata sa povećana aktivnost izoenzim CYP2C19.
Ukupni klirens je približno 17 l/h nakon jedne doze lijeka i 9 l/h - nakon višestrukih doza. Poluvrijeme eliminacije je 1,3 sata kada se uzima sistematski jednom dnevno. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) se povećava s ponovljenom primjenom esomeprazola. Povećanje AUC-a ovisno o dozi pri ponovljenoj primjeni esomeprazola nije linearno, što je posljedica smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerovatno uzrokovanog inhibicijom izoenzima CYP2C19 esomeprazolom i/ili njegovim sulfo derivatom. Uz dnevni unos jednom dnevno, esomeprazol se u potpunosti eliminira iz krvne plazme između doza i ne akumulira se.
Glavni metaboliti esomeprazola ne utiču na lučenje želučane kiseline. Kada se primjenjuje oralno, do 80% doze se izlučuje u obliku metabolita u urinu, a ostatak se izlučuje stolicom. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.
Značajke farmakokinetike kod nekih grupa pacijenata. Otprilike 2,9±1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih pacijenata metabolizam esomeprazola se uglavnom odvija kao rezultat djelovanja CYP3A4. Uz sistematsku primjenu 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna vrijednost AUC je 100% veća od vrijednosti ovog parametra kod pacijenata sa povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19. Prosječne vrijednosti maksimalne koncentracije u plazmi kod pacijenata sa smanjenom aktivnošću izoenzima su povećane za približno 60%. Ove karakteristike ne utiču na dozu i način primene esomeprazola.
Kod starijih pacijenata (71-80 godina) metabolizam esomeprazola ne prolazi kroz značajne promjene.
Nakon pojedinačne doze od 40 mg esomeprazola, prosječna vrijednost AUC kod žena je 30% veća od one kod muškaraca. Uz svakodnevnu primjenu lijeka jednom dnevno, nema razlika u farmakokinetici kod muškaraca i žena. Ove karakteristike ne utiču na dozu i način primene esomeprazola.
Kod pacijenata sa blagim do umjerenim zatajenje jetre metabolizam esomeprazola može biti poremećen. Kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre, brzina metabolizma je smanjena, što dovodi do povećanja AUC vrijednosti za esomeprazol za 2 puta. Za pacijente s teškom insuficijencijom jetre, maksimalna dnevna doza od 20 mg ne smije se prekoračiti. Kada se uzima jednom dnevno, nije uočeno nakupljanje esomeprazola i njegovih glavnih metabolita.
Studija farmakokinetike kod pacijenata sa otkazivanja bubrega nije sprovedeno. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola kod pacijenata s bubrežnom insuficijencijom ne mijenja.
Kod djece uzrasta 12-18 godina, nakon ponovljene primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, AUC vrijednost i vrijeme do maksimalna koncentracija(tmax) u plazmi bio je sličan vrijednostima AUC i tmax kod odraslih.
Kod djece u dobi od 1-11 godina, nakon ponovljene primjene 10 mg esomeprazola, vrijednost AUC bila je slična AUC vrijednosti kod adolescenata i odraslih kada su uzimali 20 mg esomeprazola.
Kod djece u dobi od 1-11 godina, nakon ponovljene primjene 20 mg esomeprazola, vrijednost AUC bila je 6-11 puta veća od vrijednosti AUC kod adolescenata i odraslih kada su uzimali 20 mg esomeprazola.

Indikacije za upotrebu:

GERB:
- liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa - dugotrajno liječenje održavanja nakon zarastanja erozivnog refluksni ezofagitis kako bi se spriječio recidiv simptomatsko liječenje GERB

Kao dio kombinovana terapija:
- liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
- prevencija ponovnog pojavljivanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječio recidiv).

- zacjeljivanje želučanih čireva povezanih s upotrebom NSAIL
- prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Doziranje i primjena:

Nexium® in dozni oblik pelete i granule obložene enteričnim omotačem za oralnu suspenziju namijenjene uglavnom pacijentima djetinjstvo i one sa poteškoćama pri gutanju.
unutra. Da biste uzeli 10 mg Nexium®, sipajte sadržaj jednog pakovanja u čašu koja sadrži 15 ml vode. Da biste uzeli 20 mg Nexium®-a, sipajte sadržaj 2 paketića u čašu koja sadrži 30 ml vode. Da biste uzeli 40 mg Nexium®-a, sipajte sadržaj 4 paketića u čašu koja sadrži 60 ml vode. Sadržaj čaše treba promiješati i pričekati nekoliko minuta da se formira suspenzija. Suspenzija se može uzimati oralno odmah ili u roku od 30 minuta nakon pripreme, uz ponovno miješanje prije upotrebe. Zatim ponovo dodajte 15 ml vode u čašu, ostatak promiješajte i unesite unutra. Nemojte koristiti gaziranu vodu. Pelete i granule se ne smiju žvakati ili drobiti.
Suspenzija se može primijeniti kroz nazogastričnu sondu. Upute za pripremu i primjenu lijeka kroz nazogastričnu sondu date su u odjeljku „Primjena lijeka kroz nazogastričnu sondu“.
Djeca 1-11 godina težine ≥ 10 kg
GERB
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: za pacijente koji teže više od 10 kg, ali manje od 20 kg - 10 mg jednom dnevno tokom 8 sedmica. Za pacijente težine 20 kg ili više - 10 mg ili 20 mg jednom dnevno tokom 8 nedelja.
Simptomatsko liječenje GERB-a: 10 mg jednom dnevno do 8 sedmica.
Upotreba esomeprazola u dozama većim od 1 mg/kg/dan nije proučavana.
Odrasli i djeca od 12 godina
GERB
Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tokom 4 sedmice.
Dodatni 4-nedeljni kurs lečenja preporučuje se u slučajevima kada nakon prvog kursa ne dođe do izlečenja ezofagitisa ili simptomi potraju. Dugotrajna terapija održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa radi sprječavanja recidiva: 20 mg jednom dnevno.
Simptomatsko liječenje GERB-a: 20 mg jednom dnevno za pacijente bez ezofagitisa. Ako nakon 4 sedmice liječenja simptomi ne nestanu, potrebno ga je provesti dodatni pregled pacijent. Nakon što se simptomi eliminišu, možete preći na režim uzimanja lijeka „po potrebi“, tj. uzmite Nexium® 20 mg jednom dnevno uz nastavak simptoma. Za pacijente koji uzimaju NSAIL i kod kojih postoji rizik od razvoja čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, ne preporučuje se liječenje po potrebi.
odrasli
Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu
Kao dio kombinovane terapije za eradikaciju Helicobacter pylori:
Liječenje ulkusa dvanaestopalačnog crijeva povezanog s Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lekovi se uzimaju dva puta dnevno tokom 1 nedelje.
prevencija recidiva peptičkih ulkusa povezanih sa Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg. Svi lekovi se uzimaju dva puta dnevno tokom 1 nedelje.
Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje):
Nexium® 40 mg 1 put dnevno tokom 4 nedelje nakon završetka intravenske terapije lekovima koji smanjuju lučenje želudačnih žlezda.
Pacijenti koji dugo uzimaju NSAIL:
- zarastanje želučanih čireva povezanih sa uzimanjem NSAIL: Nexium® 20 mg ili 40 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja je 4-8 sedmica.
- prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu povezanih sa upotrebom NSAIL: Nexium® 20 mg ili 40 mg jednom dnevno.
Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju: Preporučena početna doza je Nexium® 40 mg dva puta dnevno. U budućnosti se doza odabire pojedinačno, određuje se trajanje liječenja kliničku sliku bolesti. Postoji iskustvo s primjenom lijeka u dozama do 120 mg 2 puta dnevno.
Djeca mlađa od 1 godine ili tjelesne težine manje od 10 kg: Zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti, Nexium® se ne smije koristiti kod djece mlađe od 1 godine ili tjelesne težine manje od 10 kg.
Bubrežna insuficijencija: prilagođavanje doze lijeka nije potrebno. Međutim, iskustvo sa upotrebom Nexium®-a kod pacijenata sa teškom bubrežnom insuficijencijom je ograničeno; s tim u vezi, prilikom propisivanja lijeka takvim pacijentima treba biti oprezan (vidjeti dio "Farmakokinetika").
Insuficijencija jetre: s blagom i umjerenom insuficijencijom jetre nije potrebno prilagođavanje doze lijeka. Za pacijente s teškom insuficijencijom jetre, maksimalna dnevna doza se ne smije prekoračiti - 10 mg za pacijente u dobi od 1-11 godina i 20 mg za pacijente starije od 12 godina.
Stariji pacijenti: prilagođavanje doze lijeka nije potrebno.
Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu:
1. Da biste dali 10 mg Nexium®-a, sipajte sadržaj jednog pakovanja u čašu koja sadrži 15 ml vode.
2. Da biste dali 20 mg Nexium®-a, sipajte sadržaj 2 paketića u čašu koja sadrži 30 ml vode.
3. Da biste dali 40 mg Nexium®-a, sipajte sadržaj 4 paketića u čašu koja sadrži 60 ml vode.
4. Promiješajte sadržaj čaše i pričekajte nekoliko minuta da se formira suspenzija.
5. Ponovo promiješajte suspenziju i uvucite je u špric.
6. Unesite suspenziju odmah ili u roku od 30 minuta nakon pripreme.
7. Ubacite još 15 ml (za dozu od 10 mg), ili 30 ml (za dozu od 20 mg), ili 60 ml (za dozu od 40 mg) vode u špric, protresite špric i ubrizgajte ostatak suspenzije u nazogastričnu sondu.
Neiskorištenu suspenziju treba uništiti.

Značajke aplikacije:

ako ih ima simptomi anksioznosti(na primjer, kao što je značajan spontani gubitak težine, ponovljeno povraćanje, povraćanje s krvlju ili melenom), kao i u prisustvu čira na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), prisutnost maligna neoplazma, budući da liječenje lijekom Nexium® može dovesti do ublažavanja simptoma i odgoditi dijagnozu.
U rijetkim slučajevima, kod pacijenata koji su dugo uzimali omeprazol, histološkim pregledom biopsijskih uzoraka sluzokože tijela želuca utvrđena je atrofija.
Pacijenti koji uzimaju lijek duže vrijeme (posebno više od godinu dana) trebaju biti pod redovnim medicinskim nadzorom.
Dugotrajna upotreba lijeka nije indicirana za djecu i adolescente mlađe od 12 godina.
Pacijente koji uzimaju Nexium "po potrebi" treba uputiti da kontaktiraju svog ljekara ako se simptomi promijene. Uzimajući u obzir fluktuacije koncentracije esomeprazola u plazmi prilikom propisivanja terapije "po potrebi", treba uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija s lijekovima"). Prilikom propisivanja Nexium®-a za eradikaciju Helicobacter pylori, mogućnost interakcije lijekova za sve komponente trostruke terapije. Klaritromicin je snažan inhibitor izoenzima CYP3A4, stoga, prilikom propisivanja eradikacijske terapije pacijentima koji primaju druge lijekove koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 (na primjer, cisaprid), potrebno je uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s ovim lijekovima. Nexium® sadrži saharozu i dekstrozu, pa su kontraindicirani kod pacijenata s nasljednom netolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze.
UTICAJ NA SPOSOBNOST VOŽNJE I DRUGE MEHANIZME
Zbog činjenice da se tokom terapije Nexium®-om može primijetiti zamagljen vid i pospanost, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i rukovanju drugim mehanizmima.

Nuspojave:

Ispod su nuspojave, ne zavisi od režima doziranja leka, primećeno prilikom upotrebe leka Nexium®, kao i tokom klinička istraživanja i postmarketinške studije.
Često
(>1/100, <1/10)
Glavobolja, bol u stomaku, /povraćanje,
Rijetko
(>1/1000, <1/100)
Dermatitis, svrab, osip, pospanost, nesanica, vrtoglavica, suha usta, zamagljen vid, periferni, povišeni enzimi jetre
Rijetko
(>1/10000, <1/1000)
Reakcije preosjetljivosti (npr. groznica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok), (sa ili bez žutice), agitacija, konfuzija, poremećaj okusa, kandidijaza gastrointestinalnog trakta, fotosenzibilnost, malaksalost, znojenje
Rijetko
(<1/10000)
Agranulocitoza, pancitopenija, agresivno ponašanje, kod pacijenata sa oboljenjem jetre, slabost mišića, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem,.

Interakcija s drugim lijekovima:

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova. Smanjenje kiselosti želudačnog soka tijekom liječenja esomeprazolom može dovesti do promjene u apsorpciji lijekova, čija apsorpcija ovisi o kiselosti okoline. Kao i kod drugih lijekova koji suzbijaju lučenje klorovodične kiseline ili antacida, liječenje esomeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola ili itrakonazola, kao i do povećanja apsorpcije digoksina. Istodobna primjena 20 mg omeprazola jednom dnevno s digoksinom povećava bioraspoloživost digoksina za 10% (bioraspoloživost digoksina povećana je do 30% kod 20% pacijenata).
Pokazalo se da omeprazol djeluje s nekim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ovih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje pH vrednosti tokom terapije omeprazolom može uticati na apsorpciju antiretrovirusnih lekova. Moguća je i interakcija na nivou izoenzima CYP2C19. Zajedničkom primjenom omeprazola i nekih antiretrovirusnih lijekova, kao što su atazanavir i nelfinavir, tokom terapije omeprazolom dolazi do smanjenja njihove koncentracije u serumu. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena upotreba. Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) sa atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg kod zdravih dobrovoljaca rezultirala je značajnim smanjenjem bioraspoloživosti atazanavira (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme, maksimum (Cmax) i minimum (Cmin) koncentracije su se smanjile za približno 75%). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo efekat omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.
Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira, zabilježeno je povećanje koncentracije sakvinavira u serumu, dok se pri primjeni s nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima njihova koncentracija nije mijenjala. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir.
Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni izoenzim uključen u njegov metabolizam. Shodno tome, kombinovana upotreba esomeprazola sa drugim lekovima u čiji metabolizam učestvuje izoenzim CYP2C19, kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, itd., može dovesti do povećanja koncentracije ovih lekova u plazmi, što, zauzvrat, može zahtijevati smanjenje doze. Ovu interakciju je posebno važno zapamtiti kada propisujete Nexium® u režimu "po potrebi". Kod istovremene primjene 30 mg esomeprazola i diazepama, koji je supstrat izoenzima CYP2C19, dolazi do smanjenja klirensa diazepama za 45%.
Imenovanje esomeprazola u dozi od 40 mg dovelo je do povećanja rezidualne koncentracije fenitoina u bolesnika s epilepsijom za 13%. S tim u vezi, preporučuje se kontrola koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i kada se ono prekine.
Imenovanje omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno dovelo je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme i Cmax vorikonazola (supstrat izoenzima CYP2C19) za 15%, odnosno 41%.
Istodobna primjena varfarina sa 40 mg esomeprazola ne dovodi do promjene vremena koagulacije kod pacijenata koji dugo uzimaju varfarin. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR-a (međunarodni normalizirani omjer) uz kombiniranu upotrebu varfarina i esomeprazola. Preporučuje se kontrola INR-a na početku i na kraju kombinovane upotrebe esomeprazola i varfarina ili drugih derivata kumarina.
Esomeprazol, kao i omeprazol, inhibira izoenzim CYP2C19. Istodobna primjena cilostazola i 40 mg omeprazola dovodi do povećanja farmakokinetičkih parametara cilostazola kod zdravih dobrovoljaca: Cmax i AUC za 18%, odnosno 26%. Slični parametri jednog od aktivnih metabolita cilostazola povećavaju se za 29%, odnosno 69%.
Istodobna primjena cisaprida sa 40 mg esomeprazola dovodi do povećanja farmakokinetičkih parametara cisaprida kod zdravih dobrovoljaca: AUC - za 32% i poluživota za 31%, međutim, maksimalna koncentracija cisaprida u plazmi se ne mijenja značajno . Lagano produženje QT intervala, koje je uočeno kod monoterapije cisapridom, nije se povećalo dodatkom Nexium®-a (pogledajte odeljak „Posebna uputstva“).
Nexium ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.
Studije koje su procjenjivale kratkoročnu istodobnu primjenu esomeprazola i naproksena ili rofekoksiba nisu otkrile klinički značajnu farmakokinetičku interakciju.
Utjecaj lijekova na farmakokinetiku esomeprazola.
Esomeprazol se metabolizira pomoću izoenzima CYP2C19 i CYP3A4. Kombinirana upotreba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), koji inhibira izoenzim CYP3A4, dovodi do povećanja AUC esomeprazola za 2 puta. Kombinovana upotreba esomeprazola i kombinovanog inhibitora izoenzima CYP3A4 i CYP2C19, na primer, vorikonazola, može dovesti do više od 2 puta povećanja vrednosti AUC za esomeprazol. Po pravilu, u takvim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola. Može biti potrebno prilagođavanje doze esomeprazola kod pacijenata sa teški prekršaj funkcije jetre i pri dugotrajnoj primjeni. Dugotrajna upotreba lijeka nije indicirana za djecu i adolescente mlađe od 12 godina.
Lijekovi koji induciraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, kao što su rifampicin i St.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke koji čine lijek.
Nasljedna intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak saharaze-izomaltaze.
Uzrast djece do 1 godine ili tjelesne težine manja od 10 kg (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u ovoj grupi pacijenata), uzrast djece 1-11 godina (za indikacije osim za liječenje erozivnih ezofagitis i simptomatsko liječenje GERB-a) i djeca starija od 12 godina za indikacije koje nisu GERB.
Esomeprazol se ne smije primjenjivati ​​istovremeno sa atazanavirom i nelfinavirom (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima i druge interakcije lijekova“).
S oprezom - ozbiljno (iskustvo je ograničeno).
UPOTREBA TOKOM TRUDNOĆE I DOJENJA
Trenutno nema dovoljno podataka o upotrebi lijeka Nexium® tijekom trudnoće. Rezultati epidemioloških studija omeprazola, koji je racemična smjesa, nisu pokazali fetotoksični učinak ili poremećen razvoj fetusa.
Kada je esomeprazol davan životinjama, nisu otkriveni direktni ili indirektni negativni učinci na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemične mješavine lijeka također nije imalo negativan učinak na životinje tokom trudnoće, porođaja, kao ni tokom postnatalnog razvoja.
Lijek treba propisivati ​​trudnicama samo ako je očekivana korist za majku veća mogući rizik za fetus.
Nije poznato da li se esomeprazol izlučuje iz majčino mleko stoga, Nexium® ne treba propisivati ​​tokom dojenja.

predoziranje:

Do danas su opisani izuzetno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. Oralna primjena esomeprazola u dozi od 280 mg bila je praćena opštom slabošću i simptomima iz gastrointestinalnog trakta. Jedna doza od 80 mg Nexium®-a nije izazvala nikakve negativne efekte. Ne postoji poznati antidot za esomeprazol. Esomeprazol se dobro vezuje za proteine ​​plazme, pa je dijaliza neefikasna. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i opće suportivno liječenje.

Uslovi skladištenja:

Na temperaturi ne višoj od 25°C, na mjestima nedostupnim djeci. Rok trajanja 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi napuštanja:

Na recept

Paket:

Pelete i granule obložene enteričnom bojom za oralnu suspenziju, 10 mg.
3042,7 mg enteričko obloženih peleta i granula (10 mg esomeprazola) u laminiranoj 3-slojnoj vrećici (polietilen tereftalat/aluminij/polietilen niske gustine). 28 kesica u kartonskoj kutiji sa uputstvom za medicinsku upotrebu.


Nexium ®(lat. Nexium ® ) je lijek protiv čira, inhibitor protonske pumpe (PPI).

Sastav Nexiuma
Nexium je dostupan u obliku kapsula s produženim oslobađanjem (pelete obložene enteričnom omotačem), 10 mg, obloženih tableta, 20 mg i 40 mg, te kao liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu. Aktivna tvar Nexiuma: esomeprazol (esomeprazole).

Jedna kapsula Nexiuma sa produženim oslobađanjem sadrži:

  • esomeprazol magnezijum trihidrat 11,1 mg (ekvivalentno 10 mg esomeprazola)
  • pomoćne supstance: kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata, talk, saharoza u obliku sfernih granula veličine od 0,25 do 0,355 mm, hiproloza, hipromeloza, trietil citrat, magnezijum stearat, glicerol sorbosorben monostearat, detroksosprin ksrosorben, limunska kiselina, boja željezni oksid žuti
Jedna Nexium tableta sadrži:
  • aktivne supstance: 22,3 mg ili 44,5 mg esomeprazol magnezijum trihidrata, što odgovara 20 mg i 40 mg esomeprazola
  • pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55, hiproloza, hipromeloza, crveni željezov oksid, žuti željezov oksid (za dozu od 20 mg), magnezijum stearat, kopolimer metakrilne i etakrilne kiseline (1:1), mikrokristalna celuloza, sintetikolulin, polisorbat 80, krospovidon, natrijum stearil fumarat, saharoza sferne granule, titanijum dioksid, talk, trietil citrat.
Jedna boca Nexium liofilizata sadrži 42,5 mg esomeprazola natrijuma, što odgovara sadržaju od 40 mg esomeprazola.
Indikacije za upotrebu Nexiuma
Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB):
  • liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa
  • dugotrajno liječenje održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje
  • simptomatsko liječenje GERB-a
Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu:

Kao dio kombinovane terapije (nexium monoterapija za eradikaciju Hp se ne koristi):
  • liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori (Hp)
  • prevencija recidiva peptičkog ulkusa povezanog s Hp
Uz dugotrajnu upotrebu nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID):
  • zacjeljivanje čira na želucu povezanog s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova
  • prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom, uključujući idiopatsku hipersekreciju.
Način primjene Nexiuma i doza
Nexium tableta se proguta cijela s tekućinom. Tablete se ne žvakaju niti drobe. U slučaju problema s gutanjem, tableta se otopi dok se tableta ne razbije na mikrogranule u 100 ml negazirane vode, nakon čega se sve mikrogranule popije odmah ili u roku od pola sata, a zatim se doda još 100 ml negazirane vode. vode, ostatke promiješajte i popijte.

Ako je nemoguće provesti oralnu terapiju, Nexium otopina pripremljena od liofilizata primjenjuje se intravenozno u dozi od 20-40 mg esomeprazola jednom dnevno.

GERB (djeca od 12 godina i odrasli)

  • jedan ili dva kursa (drugi - ako prvi nije dovoljan za izlječenje ili otklanjanje simptoma ezofagitisa), svaki 40 dana, 40 mg Nexiuma jednom dnevno
  • terapija održavanja nakon izlječenja ezofagitisa - 20 mg neximum jednom dnevno tokom dužeg perioda
  • simptomatsko liječenje GERB-a bez ezofagitisa - 20 mg Nexiuma jednom dnevno; simptomi bi trebali nestati u roku od 4 sedmice
Čir na želucu i dvanaesniku (samo za odrasle)
  • liječenje DU ili prevencija PU povezane sa Hp - dva puta dnevno Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg tokom sedmice; moguće je koristiti Nexium kao dio drugih šema eradikacije ( vidi "Standardi za dijagnozu i liječenje bolesti zavisnih od kiseline i bolesti povezanih s Helicobacter pylori (4. Moskovski sporazum)").
  • liječenje ulkusne bolesti povezane s NSAIL - najmanje 20 mg ili 40 mg jednom dnevno tokom 4-8 sedmica
  • prevencija PUD-a povezanog s NSAID - Nexium 20 mg ili 40 mg jednom dnevno
Stanja povezana s patološkom hipersekrecijom(samo za odrasle) uključujući Zollinger-Ellisonov sindrom i idiopatsku hipersekreciju. Početna doza je 40 mg Nexiuma dva puta dnevno. Nadalje, doza se odabire pojedinačno, trajanje liječenja ovisi o razvoju bolesti.
Poređenje Nexiuma s drugim lijekovima koji blokiraju kiselinu
Općenito je prihvaćeno da su inhibitori protonske pumpe (PPI) klasa najefikasnijih lijekova među antisekretornim lijekovima koji blokiraju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu. Nexium je najmoderniji lijek za PPI. Patentna zaštita esomeprazola nije istekla i na farmaceutskom tržištu nema generičkih i drugih lijekova sa aktivnom supstancom esomeprazolom. Međutim, među gastroenterolozima postoje različita mišljenja o ekskluzivnosti Nexium-a među drugim lijekovima koji se koriste za liječenje bolesti uzrokovanih kiselinom. Prepoznajući njegove prednosti u nekim od parametara, posebno u odnosu na omeprazol, lansoprazol i pantoprazol i H2-blokatore, brojni gastroenterolozi (ne svi) smatraju da je Nexium inferioran u odnosu na pariet (rabeprazol). Ovo pitanje je detaljnije obrađeno u odjeljku Poređenje esomeprazola sa drugim inhibitorima protonske pumpečlanci Esomeprazole .

Važno je napomenuti da cijena Nexium-a i Pariet-a znatno premašuje cijenu ostalih PPI, a efikasnost, čak ni prema njegovim „apologetama“, nije previše značajna. Osim toga, reakcija pojedinog organizma na bilo koji antisekretorni agens je strogo individualna i "najbolji" lijek ne liječi uvijek određenu osobu. Za odabir lijeka i individualne doze koristi se intragastrična pH-metrija, uz pomoć koje se utvrđuje reakcija datog pacijenta na lijek (vidi S.I. Rapoport et al. Izbor individualne terapije lijekovima za različite bolesti).

Glavni nedostatak Nexiuma je njegova visoka cijena.

Stručni medicinski članci o liječenju gastrointestinalnih bolesti Nexiumom
  • Ivaškin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. Komparativna procjena antisekretorne aktivnosti MAP-a Losec, Pariet i Nexium kod pacijenata sa peptičkim ulkusom. TsVKG im. AA. Vishnevsky, MMA im. NJIH. Sechenov.

  • Zvjagin A.A., Ščerbakov P.L., Počivalov A.V., Kašnjikov V.V. Esomeprazol (Nexium) u liječenju funkcionalne dispepsije kod djece prema dnevnom pH praćenju // Bilten sibirske medicine. - Prilog 2. - 2005.

  • Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - nova riječ u liječenju bolesti gastrointestinalnog trakta ovisnih o kiselini // Medicinske novine "Zdravlje Ukrajine". - 2008. - br. 6/1. - sa. 36–37.

  • Grinevič V.B., Uspensky Yu.P. Sekretolitička terapija kiselinsko-ovisnih bolesti probavnog sustava iz perspektive kliničara: 2003. // Eksperimentalna i klinička gastroenterologija. - 2003. - br. 6.

  • Rudakova A.V. Farmakoekonomski aspekti primjene rabeprazola i esomeprazola u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću // Consilium-Medicum. - 2006. - Sveska 8. - Br. 2.

  • Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Endoskopska pH-metrija kao metoda za procjenu učinka Nexiuma na funkciju proizvodnje kiseline u želucu kod hiperacidnog gastritisa // Medicina zasnovana na dokazima je osnova modernog zdravstva: sažeci VI međunarodnog kongresa. - Habarovsk. - 2007. - S. 107-109.

  • Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Učinkovitost esomeprazola u liječenju gastroezofagealne refluksne bolesti // Gastroenterologija. 2015. br. 2. S. 20–25.

  • Sarsenbayeva A.S., Petukhova T.P. Učinkovitost standardne prve linije trostruke eradikacijske terapije na bazi esomeprazola i drugih PPI u bolesnika s gastritisom povezanim s H. pylori // RMJ. Gastroenterologija. - 2017. - br. 17. S. 1215-1219.
Na stranici u katalogu literature nalazi se odjeljak "Esomeprazol", koji sadrži linkove na medicinske članke koji se odnose na liječenje bolesti probavnog trakta Nexiumom.
Priprema Nexium rastvora za injekcije i infuzije od liofilizata i njihova upotreba
Prilikom pripreme Nexium rastvora za intravenske injekcije, 5 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida se dodaje u bočicu sa Nexium liofizatom za intravenozno davanje. Prilikom pripreme infuzionog rastvora Nexium-a, sadržaj jedne bočice Nexium liofilizata se rastvori u 100 ml 0,9% rastvora natrijum-hlorida za intravensku primenu. Nexium rastvor je bistra, blijedožuta tečnost. Razgradnja rastvora zavisi uglavnom od njegove kiselosti, tako da se za intravensku primenu treba koristiti samo 0,9% rastvor natrijum hlorida.

Nexium rastvor se ne sme mešati niti davati sa drugim lekovima. Otopina ne smije sadržavati vidljive mehaničke nečistoće i promjenu boje. Rešenje mora biti transparentno. Prilikom propisivanja 20 mg Nexiuma dnevno, unosi se polovina pripremljene otopine, a ostatak se uništava.

Nexium rastvor za injekciju se primenjuje odmah nakon pripreme intravenozno u trajanju od najmanje 3 minuta. Nexium rastvor za infuziju se primenjuje u roku od 10-30 minuta.

Farmakološka svojstva Nexium
Farmakokinetika i farmakodinamika Nexiuma određena je aktivnom tvari i opisana je u članku esomeprazol u odjeljcima farmakokinetika esomeprazola i farmakodinamika esomeprazola.
Kontraindikacije za uzimanje Nexiuma
  • preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke koji čine lijek
  • nasljedna netolerancija na fruktozu, malapsorpciju glukoze-galaktoze ili nedostatak saharaze-izomaltaze
  • uzrast do 12 godina (za GERB) i bilo koju dob djece prema drugim indikacijama osim GERB-a
  • Nexium se ne smije uzimati s atazanavirom
  • s oprezom kod teškog zatajenja bubrega
Upotreba Nexium-a tokom trudnoće i dojenja
Tokom trudnoće, terapija Nexiumom je moguća samo iz zdravstvenih razloga. Kada uzimate Nexium, potrebno je prekinuti dojenje.
Nuspojave Nexium
Glavobolja, bol u trbuhu, dijareja, nadutost, mučnina, povraćanje, zatvor, dermatitis, svrab, urtikarija, osip, vrtoglavica, suha usta, nesanica, parestezija, pospanost, povišeni enzimi jetre, periferni edem.

Dugotrajne ili visoke doze Nexium-a povećavaju rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba i kralježnice („Upozorenje FDA“).

Nexium overdose
Trenutno su opisani izuzetno rijetki slučajevi namjernog predoziranja Nexiumom. Uzimanje Nexiuma u dozi od 280 mg bilo je praćeno opštom slabošću i gastrointestinalnim simptomima. Jedna doza od 80 mg Nexiuma ne izaziva nikakve negativne posljedice. Specifični antidoti nisu poznati. Esomeprazol se vezuje za proteine ​​plazme, pa je dijaliza neefikasna. U slučaju predoziranja provodi se simptomatsko i opće suportivno liječenje.
Posebna uputstva za terapiju Nexiumom
U prisustvu bilo kakvih alarmantnih simptoma (na primjer, kao što je značajan spontani gubitak težine, ponovljeno povraćanje, disfagija, povraćanje krvi ili melene), kao i u prisustvu ili sumnji na čir na želucu, potrebno je isključiti prisustvo maligne neoplazme, jer liječenje Nexiumom može dovesti do ublažavanja simptoma i odlaganja dijagnoze.

Uzimanje Nexiuma tokom dužeg perioda (posebno duže od godinu dana) treba biti pod redovnim medicinskim nadzorom. Oni koji uzimaju Nexium "po potrebi" treba da budu upućeni da se obrate svom lekaru ako se simptomi promene. Budući da prilikom propisivanja terapije "po potrebi" dolazi do fluktuacija koncentracije esomeprazola u plazmi, potrebno je uzeti u obzir interakciju lijeka s drugim lijekovima. Klaritromicin je snažan inhibitor CYP3A4, stoga, prilikom propisivanja eradikacijske terapije pacijentima koji primaju druge lijekove koji se metaboliziraju uz sudjelovanje CYP3A4 (na primjer, cisaprid), treba uzeti u obzir moguće kontraindikacije i interakcije klaritromicina s ovim lijekovima. Nexium sadrži saharozu, pa je kontraindiciran kod pacijenata s nasljednom intolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze.

Interakcija Nexiuma sa drugim lijekovima
Interakcija Nexiuma s drugim lijekovima određena je njegovom aktivnom tvari i opisana je u članku esomeprazol, u odjeljku interakcije esomeprazola s drugim lijekovima .
Upute za medicinsku upotrebu Nexiuma
Službene upute za medicinsku upotrebu lijeka Nexium od proizvođača, pdf:
  • Nexium, filmom obložene tablete koje sadrže 20 ili 40 mg esomeprazola Proizvođač Nexiuma: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Švedska.

    Pored Nexium-a, u Rusiji su registrovani sljedeći lijekovi sa aktivnim sastojkom esomeprazolom: Neo-Zext, Esomeprazole-Vial, Esomeprazole Zentiva, Esomeprazole Canon, Esomeprazole-native, Emanera, Emezol.

    U nekim drugim zemljama registrovani su i proizvode se sljedeći brendovi: Nexium i Nexium I.V. (SAD), Esopral (Italija, Holandija), Axagon (Italija), Nexiam (Belgija, Luksemburg, Južna Afrika), kao i generici esomeprazola: Ezocar (Belorusija, Palestina), Sompraz (Indija, Mjanmar), Neksium i Neksium Inj (Indija) ), Nexpro (Indija) itd.

    Nexium ima kontraindikacije, nuspojave i karakteristike primjene, potrebna je konsultacija sa specijalistom.


Nexium- lijek koji se proizvodi u Švedskoj je lijek koji snižava lučenje želudačnih žlijezda, inhibitor protonske pumpe.
Aktivna tvar ovog lijeka je esomeprazol.
Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje lučenje želučane kiseline specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i R-izomeri omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Mehanizam djelovanja esomeprazola je slaba baza, koja prelazi u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira bazalno i stimulirano lučenje hlorovodonične kiseline.
Utjecaj na lučenje kiseline u želucu. Djelovanje esomeprazola se razvija unutar 1 sata nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. Dnevnom primjenom lijeka tijekom 5 dana u dozi od 20 mg jednom dnevno, prosječna maksimalna koncentracija hlorovodonične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom se smanjuje za 90% (prilikom mjerenja koncentracije kiseline 6-7 sati nakon uzimanja lijeka na 5. dan terapije).

Indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu lijeka Nexium su:
Gastroezofagealna refluksna bolest:
- liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa
- dugotrajni tretman održavanja nakon izlječenja erozivnog refluksnog ezofagitisa kako bi se spriječilo ponovno pojavljivanje
- simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti

Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu
U sklopu kombinovane terapije:
- liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
- prevencija ponovnog pojavljivanja peptičkog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori
Dugotrajna terapija za suzbijanje kiseline kod pacijenata koji su imali krvarenje iz peptičkog ulkusa (nakon intravenske primjene lijekova koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda kako bi se spriječio recidiv).

Pacijenti koji dugo uzimaju NSAIL:
- zacjeljivanje želučanih čireva povezanih s upotrebom NSAIL
- prevencija čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezanog s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova u rizičnih pacijenata
Zollinger-Ellisonov sindrom ili druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom želučanih žlijezda, uključujući idiopatsku hipersekreciju.

Način primjene

Tablete Nexium uzimaju se oralno, tablete treba progutati bez žvakanja, isprati s malom količinom vode. Ako je funkcija gutanja poremećena, možete staviti 1 tabletu u vodu (100 ml, negaziranu) i popiti odmah nakon što otopite tabletu (ili nakon 30 minuta). Ostale otopine (čaj, mlijeko) ne treba koristiti kategorički - to može oštetiti posebne obložene tablete. Nakon što se tečnost popije, potrebno je dodatno uzeti 1 čašu vode, istu čašu. U ekstremnim slučajevima, s teškim poremećajima funkcije gutanja, potrebno je uvesti Nexium kroz sondu (nazogastričnu). Prije primjene, tableta se otopi u vodi prema već opisanoj metodi. Otopljenog u vodi, uvucite 5-10 ml Nexium-a u špric veličine pogodne za sondu i ubrizgajte u sondu.

Liječenje refluksnog ezofagitisa
40 mg/dan tokom 4 nedelje, ako simptomi potraju, terapija se može produžiti za još 4 nedelje. Kao antirelapsna terapija, koristi se u dozi od 20 mg/dan. Za ublažavanje simptoma kod refluksnog ezofagitisa koristi se 20 mg/dan 4 tjedna, uz zadržavanje znakova bolesti potrebno je razjasniti dijagnozu. Za praćenje se može koristiti 20 mg/dan ili po potrebi. Upotreba Nexiuma "na zahtjev" kao preventivne terapije ne preporučuje se osobama koje koriste NSAIL s povećanim rizikom od peptičkih ulkusa.

U kompleksnom tretmanu peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu povezana s infekcijom Helicobacter pylori ili kao terapija protiv relapsa.
20 mg esomeprazola u kombinaciji sa amoksicilinom (1000 mg) i klaritromicinom (500 mg) 2 r / dan tokom 1 nedelje.
Pacijenti kojima su dugotrajno propisani nesteroidni protuupalni lijekovi: 20 mg 1 r / dan. U liječenju peptičkog ulkusa uzrokovanog NSAIL-om, trajanje terapije je 4-8 sedmica.

At Zollinger-Ellisonov sindrom- 40 mg 2 r / dan. Trajanje liječenja i doze odabiru se pojedinačno ovisno o kliničkoj situaciji. Maksimalna dozvoljena doza za pacijente s ovim sindromom je 80-160 mg / dan.

Kod insuficijencije jetre, maksimalna dozvoljena doza esomeprazola je 20 mg / dan. Prilagođavanje doze nije potrebno kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, međutim, Nexium treba oprezno koristiti kod teško oštećene funkcije bubrega.

Nuspojave

Kada koristite tablete Nexium mogu se primijetiti sljedeće nuspojave:
Centralni nervni sistem i periferni nervni sistem: pospanost, depresija, parestezija, agresivnost, nesanica, razdražljivost, vrtoglavica, halucinacije (posebno kod teško bolesnih pacijenata).
Gastrointestinalni trakt: kandidijaza, stomatitis.
Krv i hematopoetski sistem: trombocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitoza.
Jetra: hepatitis (sa i bez žutice), encefalopatija (u slučaju teške bolesti jetre u anamnezi), zatajenje jetre.
Mišićno-koštani sistem: mišićna slabost, bol u zglobovima.
Koža: fotosenzibilnost, osip, toksična epidermalna nekroliza, alopecija.
Ostalo: reakcije preosjetljivosti (bronhospazam, groznica, nefritis, pojačano znojenje), edem, hiponatremija, promjene okusa.

Kontraindikacije

:
Kontraindikacije za upotrebu lijeka Nexium su: starost do 12 godina (nema kliničkih studija u ovoj starosnoj grupi); reakcije preosjetljivosti (uključujući benzimidazole); dok uzimate atazanavir.

Trudnoća

:
Postoji vrlo malo podataka o primjeni esomeprazola kod trudnica, dakle lijeka Nexium davati s oprezom. U kliničkim eksperimentima nisu otkriveni embriotoksični i teratogeni efekti Nexiuma, efekti na proces rađanja i gestacije, kao ni na brzinu postnatalnog perioda. Još nije poznato o vjerovatnoći prodiranja Nexiuma u majčino mlijeko - ne preporučuje se propisivanje lijeka tijekom dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Ako apsorpcija drugih lijekova ovisi o kiselosti želučanog sadržaja, tada esomeprazol može povećati ili smanjiti sposobnost apsorpcije. Tokom terapije esomeprazolom, uočeno je smanjenje apsorpcije itrokonazola i ketokonazola. Supresija proizvodnje CYP 2C19 dovodi do povećanja nivoa u plazmi onih lijekova čiji se biometabolizam odvija uz sudjelovanje ovog enzima: citalopram, diazepam, klomipramin, fenitoin, imipramin. To obično zahtijeva smanjenje doze potonjeg.
Prilikom primjene esomeprazola potrebno je pratiti parametre koagulacije tijekom primjene varfarina i esomeprazola.
Kod kombinacije esomeprazola i cisaprida dolazi do povećanja AUC-a od 32% i povećanja poluživota cisaprida (za 31%), ali nema značajnih fluktuacija u koncentraciji cisaprida u krvi. U nekim slučajevima zabilježeno je značajno povećanje QT intervala, međutim, u kombinaciji s esomeprazolom, nije pronađena progresija povećanja intervala. Kombinacija sa atazanavirom, ritonavir pokazuje smanjenje aktivnosti antivirusnih lijekova, čak i uz povećanje njihove doze.
Budući da se aktivna tvar Nexiuma metabolizira enzimima CYP 3A4 i CYP 2C19, kombinovana upotreba esomeprazola i klaritromicina, koji je inhibitor aktivnosti enzima CYP 3A4, povećava AUC Nexiuma. U ovom slučaju nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola.
Kombinirana primjena vorikonazola i esomeprazola dovodi do povećanja izloženosti potonjeg za više od 2 puta (nije potrebno prilagođavanje doze Nexium-a).

Predoziranje

:
Vrlo malo podataka o slučajevima predoziranja drogom Nexium. Poznato je da primjena Nexiuma u dozi od 80 mg ne izaziva izražene toksične učinke. Nakon upotrebe lijeka u dozi od 280 mg, javlja se opća slabost, znaci kršenja gastrointestinalnog trakta. Ne postoji specifičan antidot za esomeprazol. Provođenje hemodijalize je neučinkovito, jer je lijek uglavnom vezan za proteine ​​plazme. U slučaju simptoma predoziranja provodi se suportivna i simptomatska terapija.

Uslovi skladištenja

Na temperaturi do 30°C, u originalnom pakovanju, van domašaja dece.

Obrazac za oslobađanje

Tablete od 20; 40 mg, 7 komada u blisteru, u kartonu 1; 2 ili 4 blistera. Tablete su svijetloružičaste, bikonveksne, duguljastog oblika, na jednoj strani ugravirano "20 mG" (za tablete od 20 mg) ili "40 mG" (za tablete od 40 mg), na drugoj strani frakcija "A/EH" " je ugravirano.

Compound

:
1 tableta Nexium 20 mg sadrži: aktivnu supstancu: 22,30 mg esomeprazol magnezijum trihidrata, što odgovara 20 mg esomeprazola.
Pomoćne tvari: gliceril monostearat 40-55 1,70 mg, hiproloza 8,10 mg, hipromeloza 17,00 mg, željezna boja crveni oksid (E172) 0,06 mg, željezna boja žuti oksid (E172) 0,02 mg steklatna kiselina 0,02 mg, 1 mg, 0,02 mg. :1) 35,00 mg, mikrokristalna celuloza 273,00 mg, parafin 0,20 mg, makrogol 3,00 mg, polisorbat 80 0,62 mg, krospovidon 5, 70 mg, natrijum stearil fumarat (natrijum stearil fumarat 0,57 granula-suferni granulat 0,57 granula-suferni 0,57 mg granula 0,57 mg 0,57 mg) mm) 28,00 mg, titanijum dioksid (E171) 2,90 mg, talk 14,00 mg, trietil citrat 10, 00 mg.

1tableta Nexium 40 mg sadrži: aktivnu supstancu: 44,50 mg esomeprazol magnezijum trihidrata, što odgovara 40 mg esomeprazola.
Pomoćne supstance: gliceril monostearat 40-55 2,30 mg, hiproloza 11,00 mg, hipromeloza 26,00 mg, boja gvožđa crveni oksid (E172) 0,45 mg, magnezijum stearat 1,70 mg, metakrilna kiselina i kopotakrilna kiselina 1:100
mg, mikrokristalna celuloza 389,00 mg, parafin 0,30 mg, makrogol 4,30 mg, polisorbat 80 1,10 mg, krospovidon 8,10 mg, natrijum stearil fumarat 0,81 mg, saharoza sferična, sferična saharoza 5,5 granula 0,0,5 mg granula 0,0. dioksid (E171) 3,80 mg, talk 20,00 mg, trietil citrat 14,00 mg.

Glavna podešavanja

ime: NEXIUM TABLETE

Složeni poremećaji probavnog sistema, izazvani ulceroznim lezijama želuca i duodenuma, mogu uzrokovati nepovratne funkcionalne kvarove u tijelu. Pravovremena dijagnoza progresivne prijetnje i kompetentan odabir lijeka dva su najvažnija uvjeta za brzi oporavak.

Nexium, čiji su analozi široko zastupljeni na farmaceutskom tržištu, pripada grupi lijekova koji imaju za cilj inhibiciju sekretorne aktivnosti želučanih žlijezda. Aktivna tvar - esomeprazol - specifično inhibira protonsku pumpu smještenu u parijetalnim stanicama, te na taj način snižava koncentraciju hlorovodonične kiseline - glavnog "stimulatora" erozije.

Obrazac za oslobađanje

"Nexium" se isporučuje apotekama u obliku:

  • standardne filmom obložene tablete (pilule sadrže 20 mg i 40 mg reagensa);
  • granule (pelete) namijenjene za pripremu oralne otopine;
  • liofilizat - oblik lijeka koji omogućava intravensku primjenu.

Tablete i pelete imaju sličan algoritam za početak terapijskog učinka (granule se preporučuju za upotrebu kada pacijent ima poteškoća s gutanjem). Reagens, transportovan kroz krvotok, pokazuje značajno veću stopu biološkog kontakta sa problematičnim područjima probavnog sistema. Injekcijama se, u pravilu, pribjegava složena neravnoteža u tijelu, isključujući mogućnost oralnog liječenja lijekovima.

Različite doze ezopemrazola u farmakološkim jedinicama proizvoda dovele su do toga da su u upotrebu ušli neslužbeni nazivi koji odražavaju proporciju udjela - na primjer, "Nexium 40 mg" (analozi ruske proizvodnje se ne nalaze tako često u prodaji kao indijski i slovenački „podstudije“).

Farmakološka dinamika

Kao što je već spomenuto, svrha propisivanja ovog lijeka je postizanje smanjenja kiselosti želučanog soka. Za razliku od mnogih generika, Nexium je u stanju da reguliše ne samo stimulisanu, već i spontanu proizvodnju HCl. Iz tog razloga se često koristi kao „aparat za gašenje požara“ u kompleksnoj terapiji: kada neka pilula (ili rastvor) izazove neželjeno povećanje sekretornih funkcija žlijezda, pacijentu se odmah daje inhibitor protonske pumpe (obično sat vremena). nakon uzimanja situacija se stabilizuje).

Čirevi tkiva želuca, koji nastaju dugotrajnom upotrebom lijekova iz grupe NSAID (isti "Ibuprofen" ili "Diclofenac"), izuzetno aktivno reagiraju na komponente lijeka "Nexium". Analogi (ruski, i ne samo) u tom pogledu pokazuju mnogo skromnije rezultate. Tako su, posebno, velike komparativne studije s "Ranitidinom" otkrile značajne nedostatke potonjeg u liječenju peptičkih erozija koje su bile podvrgnute primarnoj nesteroidnoj terapiji. Dok opisani farmaceutski proizvod zasluženo uživa slavu visokoefikasnog ljekovitog sredstva i, zapravo, nezamjenjiv je za preventivne mjere prilikom prisilnog uzimanja selektivnih inhibitora COX-2.

Indikacije za termin

Osnova za imenovanje lijeka "Nexium" (analozi slične strukture koriste se u skladu s originalnim uputama) je:

  • potvrđena sumnja na refluksni ezofagitis;
  • dijagnoza s natpisom "čir na dvanaestopalačnom crijevu";
  • patološka hipersekrecija hlorovodonične kiseline.

Osim toga, ovaj lijek se sistematski koristi u prevenciji recidiva gore navedenih bolesti.

Kako koristiti tablete "Nexium"

Unatoč uobičajenoj bazi esopemrazola, postoje određene razlike u preporukama u vezi s upotrebom tvari (govorimo o izmjenama oblika oslobađanja). Kao što znate, pod trgovačkim nazivom "Nexium" (upute za upotrebu, analozi se ne postavljaju uvijek kao moguća punopravna alternativa - u nekim slučajevima, opisani lijek je za red veličine učinkovitiji od "podstudija"), tablete , pelete i rastvor za injekcije su skriveni.

Tablete se koriste bez kršenja integriteta njihove ljuske (žvakanje lijeka u ustima je neprihvatljivo). Svaka doza treba da bude praćena upotrebom vode u količini od najmanje 100 ml. U slučaju da je progutanje cijele tablete nemoguće iz objektivnih razloga, ona se stavlja u posudu sa negaziranom tekućinom i očekuje se da se djelimično raspadne u granule, nakon čega se pije dobijeni “koktel”.

"Nexium" (analozi lijeka uglavnom su predstavljeni u obliku tableta) treba se dozirati na osnovu specifične dijagnoze. Na primjer, s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) komplikovanom atipičnim ezofagitisom, obično se propisuje 40 mg lijeka dnevno tijekom četiri sedmice; ako se bolest razvija prema standardnoj shemi, tada se dnevna stopa smanjuje za pola - do 20 mg. Ista situacija je i sa ulceroznim lezijama želuca: kod dijagnosticiranja Zollinger-Ellisonovog sindroma (prekomerno lučenje hlorovodonične kiseline) pojedinačna doza se može povećati na 120 mg, dok se erozije koje nisu pogoršane visokom koncentracijom HCl bore sa konzervativne metode, odnosno daju se pacijentu 20-40 mg reagensa svaka 24 sata.

Peleti "Nexium": karakteristike upotrebe

Ovaj oblik lijeka je uglavnom namijenjen pacijentima mlađim od 12 godina, kao i osobama koje pate od poremećaja gutanja. Granulirani prah se rastvori u 15 ml vode, zatim sačeka 30 sekundi i suspenzija se uzima oralno. Kao što je već napomenuto, analozi Nexiuma, uključujući i ruske (uzmite barem popularni Gastrozol), proizvode se u obliku tableta, a samo mali dio ponude predstavljaju kapsule i pelete. S obzirom na to, proizvođač lijeka ne doživljava ozbiljnu konkurenciju u segmentu liječenja pacijenata mlađe grupe.

Za djecu od 1 godine do 11 godina, uputstvo utvrđuje sljedeće norme doziranja:

  • sa tjelesnom težinom od 10-20 kg: 1 vrećica dnevno tokom 8 sedmica;
  • preko 20 kg tjelesne težine: 2 vrećice/dan tokom 2 mjeseca.

Ako GERB nije praćen teškom upalom sluznice, tada, bez obzira na težinu djeteta, doza je 10 mg.

Pacijenti koji su navršili 12 godina, u procesu podvrgavanja terapijskom tečaju, vođeni su normama doziranja koje odgovaraju obliku tableta lijeka (potrebna je kontrola specijaliziranog stručnjaka).

Korekcija režima uzimanja lijeka "Nexium" (analozi se koriste kako kažu autentične upute, odnosno bez pozivanja na preporuke u vezi s opisanim farmakološkim proizvodom) opravdana je samo ako:

  • prisustvo teškog zatajenja bubrega;
  • kongenitalna preosjetljivost na sastojke;
  • kombinacija dijagnoza.

"Nexium" u obliku liofilizata: šta trebate znati?

Intravenske injekcije se primjenjuju samo na punoljetne pacijente (18+).

U prevenciji i liječenju GERB-a bez ezofagitisa, kao i za ubrzanje zacjeljivanja ulceroznih defekata, pacijentu se daje pola bočice na svakih 24 sata (20 mg tekućine). U težim situacijama, doza se može povećati na 40-80 mg / dan.

Obavezni uslovi:

  • liofilizat se razrijedi sterilnom fiziološkom otopinom (na osnovu: 1 boca lijeka na 5 ml - kada se koristi špric, i 1 boca na 100 ml - kada se infundira);
  • trenutak uvođenja treba da bude što je moguće bliži minuti kada je izvršeno mešanje;
  • trajanje postupka ubrizgavanja u dozi od 20-40 mg Nexiuma je najmanje tri minute (za kapaljku - 10-30 minuta).

Posebno je vrijedno napomenuti da su recenzije pacijenata o ovom obliku lijeka uglavnom pozitivne, unatoč neugodnosti s kojom su povezane injekcije.

Moguće nuspojave

Nexium tablete (analozi, naravno, takođe) mogu uticati na ljudske sisteme i organe na neuobičajen način. Vjerovatnoća razvoja takvih reakcija je, naravno, neznatna, ali se odražavaju:

  • kod glavobolje i gastrointestinalnih poremećaja (> 1 slučaj na 100 doza lijeka);
  • kod kožnih alergija, poremećaja spavanja i atipične aktivnosti jetrenih enzima (>1/1000);
  • kod depresije, disbalansa organa vida i opšte slabosti (> 1 manifestacija na 10.000 aplikacija);
  • kod pancitopenije, epidermalne nekrolize i halucinacija.

Znaci predoziranja

Nisu rađena ozbiljna istraživanja u ovom pravcu. Međutim, utvrđeno je da namjerno predoziranje može uzrokovati kvar i sistemski kvar u gastrointestinalnom traktu. Posljedice prekomjerne koncentracije aktivnog sastojka u krvi otklanjaju se simptomatskim liječenjem.

Kontraindikacije za upotrebu

Upute za lijek "Nexium" (analozi, poput ruskog "Epicurus" ili njemačkog "Neo-Zext", obavljaju istu funkciju, odnosno snižavaju lučenje želudačnih žlijezda) pozicionirani su kao efikasan inhibitor protona. pumpa. Ipak, povećana individualna osjetljivost na sastojke može biti osnova za uvođenje obrazložene zabrane primjene lijeka u terapijskoj terapiji. Osim toga, mora se uzeti u obzir da je ezopemrazol izuzetno slabo u kontaktu sa atazanavirom i prilično opterećuje bubrege.

Ostale kontraindikacije uključuju: nasljednu netoleranciju na fruktozu i disaharidaze, kao i hronični poremećaj tanko crijevo.

interakcija s lijekovima

Ako analiziramo prirodu biohemijskog odnosa opisanog lijeka s aktivnim komponentama generika i/ili "susjedima", možemo otkriti da ezopemrazol gotovo ne uzrokuje promjene u njihovoj farmakološkoj kinetici. Međutim, djelovanjem na kiselost želučanog soka, on je u stanju regulisati brzinu apsorpcije, a samim tim i ispraviti dinamiku procesa zacjeljivanja u jednom ili drugom smjeru.

Moram reći da svaki analog lijeka "Nexium" ne reagira na prisutnost paralelnih lijekova na sličan način. Na primjer, domaći "Opemrazole-Acre", unatoč sličnosti sastava, znatno je manje tolerantan na induktore izoenzima (osim toga, "Voriconazole" ili "Rifampicin" su mnogo manje "prijateljski" od originala).

specialne instrukcije

Početak terapije lijekom "Nexium 20 mg" (analozi - slovenačka "Emanera" i ruski "Bereta") treba prethoditi opsežnim pregledom gastrointestinalnog trakta kako bi se identificirali primarni znakovi onkologije. Činjenica je da inhibitor protonske pumpe može "transformirati" simptome, odnosno produžiti period "maskiranja" malignih neoplazmi.

Prilikom dugotrajnog zdravstvenog tečaja baziranog na navedenom farmakološkom proizvodu, redoviti medicinski nadzor postaje nužna mjera: dužnosti specijaliziranog specijaliste uključuju sastavljanje optimalne „kartice lijeka“ koja isključuje ukrštanje nekompatibilnih sastojaka.

"Nexium": analozi, recenzije i komentari stručnjaka

Brojne recenzije i komentari svjedoče o djelotvornosti lijeka: oko 80% “ispitanika” govorilo je u prilog proizvodu; oko 10% više ga je klasificiralo kao „prihvatljiv lijek u borbi protiv bolesti. Zapravo, samo jedan analog lijeka Nexium dobio je tako visoke ocjene. Riječ je o slovenačkom "Nolpazu". Japanski "Pariet" je u tom smislu dobio "bronzu" sa značajnim zaostatkom od lidera.

Međutim, izneseno mišljenje se ne može smatrati rezultatom reprezentativne ankete (i pored činjenice da se mnogi ljekari drže sličnog gledišta). Konačna odluka o provođenju terapije lijekovima uvijek ostaje na specijalistu.

Jedna bočica sadrži:

Aktivni sastojci:

Esomeprazol natrijum 42,5 mg, što je ekvivalentno 40 mg esomeprazola.

Pomoćni sastojci:

Dinatrijumova so etilendiamintetrasirćetne kiseline 1,5 mg, natrijum hidroksid 0,2-1 mg, azot za injekcije, voda za injekcije.

Opis

Liofilizat bijele ili gotovo bijele boje u obliku komprimirane mase.

farmakološki efekat

Esomeprazol je S-izomer omeprazola i smanjuje lučenje želučane kiseline specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim stanicama želuca. S- i /^-izomer omeprazola imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.

Mehanizam djelovanja

Esomeprazol je slaba baza koja postaje aktivna u visoko kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice i inhibira protonsku pumpu - enzim H + / K + - ATPazu, dok inhibira i bazalnu i stimulisanu sekreciju hlorovodonične kiseline. kiselina.

Utjecaj na lučenje hlorovodonične kiseline u želucu

Nakon oralne primjene esomeprazola u dozi od 20 mg ili 40 mg tijekom 5 dana, simptomatski bolesnici s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) pokazali su smanjenje lučenja hlorovodonične kiseline u želucu veći dio dana. Učinak je bio isti kada se primjenjuje intravenozno i ​​kada se uzima oralno. Analiza farmakokinetičkih podataka otkrila je vezu. između inhibicije sekrecije klorovodične kiseline i koncentracije lijeka u plazmi: nakon oralne primjene (parametar krivulje koncentracija-vrijeme korišten je za procjenu koncentracije).

U pozadini intravenske primjene 80 mg esomeprazola tijekom 30 minuta zdravim dobrovoljcima, praćene produženom intravenskom infuzijom esomeprazola u dozi od 8 mg/h u trajanju od 23,5 sata, pH vrijednost želuca je bila iznad 4 u prosjeku 21 sat. , a iznad 6 - u roku od 11-13 sati.

Terapeutski efekat se postiže kao rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline

Izlječenje refluksnog ezofagitisa peroralnim esomeprazolom od 40 mg javlja se kod približno 78% pacijenata nakon 4 sedmice terapije i kod 93% pacijenata nakon 8 sedmica terapije.

Efikasnost Nexium®-a kod krvarenja iz peptičkog ulkusa pokazala se u studiji pacijenata sa endoskopski potvrđenim krvarenjem od peptičkog ulkusa.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline Tokom lečenja lekovima koji smanjuju lučenje želudačnih žlezda, koncentracija gastrina u plazmi se povećava kao rezultat smanjenja lučenja hlorovodonične kiseline.

Kod pacijenata koji su dugo uzimali esomeprazol oralno, došlo je do povećanja broja ćelija sličnih enterohromafinu, što je vjerovatno povezano s povećanjem koncentracije gastrina u plazmi.

Kod pacijenata koji su dugo uzimali oralno lijekove koji smanjuju lučenje žlijezda želuca, češće je uočeno stvaranje žljezdanih cista u želucu. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena koje su rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i regresiraju.

Primjena lijekova koji suzbijaju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu, uključujući inhibitore protonske pumpe, praćena je povećanjem sadržaja mikrobne flore u želucu, koja je inače prisutna u gastrointestinalnom traktu. Upotreba inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika zarazne bolesti gastrointestinalni trakt uzrokovan bakterijama iz roda Salmonella spp. i Campylobacter spp.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija

Prividni volumen distribucije u stanju ravnoteže kod zdravih ljudi je približno 0,22 l/kg tjelesne težine. Esomeprazol se vezuje za proteine ​​plazme za 97%.

Metabolizam i izlučivanje

Esomeprazol se podvrgava potpunom metabolizmu uz učešće sistema citokroma P450. Glavni dio se metabolizira uz sudjelovanje specifičnog polimorfnog izoenzima CYP2C19, uz nastanak hidroksiliranih i demetiliranih metabolita esomeprazola. Metabolizam preostalog dijela provodi izoenzim CYP3A4; u ovom slučaju nastaje sulfo derivat esomeprazola - glavni metabolit određen u plazmi.

Parametri u nastavku uglavnom odražavaju prirodu farmakokinetike kod pacijenata sa povećanom aktivnošću izoenzima CYP2C19.

Ukupni klirens iz plazme je približno 17 l/h nakon pojedinačne doze - x lijeka i 9 l/h - uz ponovljene doze. Poluvrijeme eliminacije je 1,3 sata uz ponovljene doze lijeka jednom dnevno. Površina ispod krivulje koncentracije.

Vrijeme "(AUC) se povećava s ponovljenom primjenom. Ovo povećanje ovisi o vremenu i dozi, što je posljedica smanjenja metabolizma prvog prolaska kroz jetru, kao i smanjenja sistemskog klirensa, vjerovatno uzrokovanog činjenicom da esomeprazol i/ili njegov sulfo derivat inhibiraju CYP2C19 izoenzim.

Uz dnevni unos jednom dnevno, esomeprazol se potpuno eliminira iz plazme u intervalu između doza, nema sklonosti akumulaciji lijeka.

Uz ponovljenu intravensku primjenu esomeprazola u dozi od 40 mg, prosječna vršna koncentracija u plazmi je približno 13,6 µmol / l. Kada se proguta u sličnim dozama, srednja vršna koncentracija u plazmi je 4,6 µmol/L. Nešto manje povećanje ukupne izloženosti (približno 30%) kod intravenske primjene esomeprazola u odnosu na oralnu primjenu.

Uz intravensku primjenu esomeprazola u dozama od 40 mg, 80 mg i 120 mg u trajanju od 30 minuta. nakon čega slijedi intravenska primjena u dozi od 4 mg/h ili 8 mg/h tijekom 23,5 h, prikazana je linearna ovisnost AUC-a od primijenjene doze.

Glavni metaboliti esomeprazola ne utiču na lučenje hlorovodonične kiseline u želucu. Kada se daje oralno, do 80% doze lijeka izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega, a drugi dio - kroz crijeva. Manje od 1% nepromijenjenog esomeprazola nalazi se u urinu.

Karakteristike farmakokinetike kod nekih grupa pacijenata Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima smanjenu aktivnost izoenzima CYP2C19. Kod takvih pacijenata metabolizam esomeprazola uglavnom obavlja CYP3A4, a uz ponovljenu oralnu primjenu 40 mg esomeprazola jednom dnevno, prosječna površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme je 100% veća nego kod pacijenata sa povećanom aktivnošću CYP2C19 izoenzim. Srednje vrijednosti vršne koncentracije u plazmi kod pacijenata sa smanjenom aktivnošću izoenzima su povećane za približno 60%. Slične razlike nađene su i kod intravenske primjene esomeprazola. Navedene karakteristike ne utiču na dozu i način primene esomeprazola.

Kod starijih pacijenata (71-80 godina) metabolizam esomeprazola se ne mijenja značajno.

Kod pacijenata sa blagim i umjereno oštećenje funkcije jetre, metabolizam esomeprazola može biti poremećen. Kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre, brzina metabolizma je smanjena, što rezultira udvostručenjem površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme za esomeprazol. Ne postoji trend kumulacije esomeprazola i njegovih glavnih metabolita kada se lijek uzima jednom dnevno.

Studija farmakokinetike kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega nije provedena. Budući da se putem bubrega ne izlučuje sam esomeprazol, već njegovi metaboliti, može se pretpostaviti da se metabolizam esomeprazola kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega ne mijenja.

Indikacije za upotrebu

Kao alternativa oralnoj terapiji kada to nije moguće

Za gastroezofagealnu refluksnu bolest kod pacijenata sa ezofagitisom i/ili teškim simptomima refluksne bolesti

Za zacjeljivanje peptičkih ulkusa povezanih s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID)

Za prevenciju peptičkih ulkusa povezanih s primjenom VPDP-a kod rizičnih pacijenata

Da bi se spriječilo ponovno krvarenje iz peptičkog ulkusa, endoskopska hemostaza je sazrela

Kontraindikacije

Preosjetljivost na esomeprazol, supstituirane benzimidazole ili druge sastojke lijeka.

Dječija dob (zbog nedostatka podataka o upotrebi lijeka u ovoj grupi pacijenata).

Esomeprazol se ne smije primjenjivati ​​istovremeno sa atazanavirom i nelfinavirom (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija“).

Oprez: pacijenti sa teškom bubrežnom insuficijencijom.

Trudnoća i dojenje

Trenutno postoje ograničeni podaci o upotrebi esomeprazola tokom trudnoće. Studije na životinjama nisu otkrile nikakve direktne ili indirektne negativne efekte Nexium®-a na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemične mješavine lijeka također nije imalo negativan učinak na životinje tokom trudnoće, porođaja, kao ni tokom postnatalnog razvoja.

Lijek se smije propisivati ​​tokom trudnoće samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Nema podataka o upotrebi lijeka od strane žena tokom dojenja. Nije poznato da li se esomeprazol izlučuje u majčino mlijeko, pa se Nexium® ne smije prepisivati ​​tokom dojenja.

Doziranje i primjena

odrasli

Kao alternativa oralnoj terapiji kada to nije moguće. Ako oralna terapija nije moguća, pacijentima se može preporučiti parenteralno esomeprazol u dozi od 20-40 mg 1 put dnevno.

Za liječenje peptičkih ulkusa povezanih s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova, preporučuje se esomeprazol u dozi od 20 mg 1 put dnevno.

Za prevenciju peptičkih ulkusa povezanih s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova, esomeprazol se preporučuje u dozi od 20 mg 1 put dnevno.

U pravilu, period liječenja intravenskim oblikom je kratak, pacijenta treba što prije prebaciti na oralnu primjenu lijeka.

Da bi se spriječilo ponovno krvarenje iz peptičkog ulkusa Nakon endoskopske hemostaze, preporučuje se esomeprazol u dozi od 80 mg kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija esomeprazola u dozi od 8 mg/h tijekom 3 dana ( 72 sata). Nakon diplomiranja parenteralna terapija preporučuje se antisekretorna terapija (npr. esomeprazol 40 mg jednom dnevno tokom 4 sedmice) za suzbijanje lučenja kiseline.

Injekcija Doza 40 mg

Pripremljeni rastvor esomeprazola se primenjuje intravenozno u trajanju od najmanje 3 minuta.

Doza 20 mg

Polovina pripremljenog rastvora esomeprazola se primenjuje intravenozno u trajanju od najmanje 3 minuta. Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Infuzija Doza 40 mg

Pripremljeni rastvor esomeprazola se primenjuje kao intravenska infuzija u trajanju od 10-30 minuta.

Doza 20 mg

Polovina pripremljene otopine esomeprazola primjenjuje se kao intravenska infuzija u trajanju od 10-30 minuta. Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Doza 80 mg

Pripremljeni rastvor esomeprazola se primenjuje kao intravenska infuzija u trajanju od 30 minuta.

Doza 8 mg/kg

Pripremljeni rastvor esomeprazola se primenjuje kao produžena intravenska infuzija tokom 71,5 sati (8 mg/sat). (Uslovi i rok trajanja pripremljenog rastvora - videti odeljak ''Priprema rastvora''.)

Oštećena funkcija bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze Nexiuma kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Zbog ograničenog iskustva s primjenom lijeka Nexium® kod pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom, potreban je oprez pri liječenju takvih pacijenata (vidjeti dio Farmakokinetika).

Oštećena funkcija jetre

GERB: prilagođavanje doze Nexium®-a kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, blagim i srednji stepen gravitacija nije potrebna. Kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre, maks dnevna doza je 20 mg (vidjeti dio "Farmakokinetika"),

Krvarenje iz peptičkog ulkusa, prilagođavanje doze Nexium®-a kod pacijenata sa blagim do umjerenim oštećenjem jetre nije potrebno. Kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre preporučuje se sljedeći režim primjene Nexium®: 80 mg kao intravenska infuzija tijekom 30 minuta, nakon čega slijedi produžena intravenska infuzija u maksimalna doza 4 mg/h tokom 71,5 sati (videti odeljak „Farmakokinetika“).

Stariji pacijenti.

Nije potrebno prilagođavanje doze Nexium®-a kod starijih pacijenata.

Priprema rastvora

Razgradnja pripremljenog rastvora uglavnom zavisi od pH vrednosti, pa se stoga za rastvaranje leka treba koristiti samo 0,9% rastvor natrijum hlorida za intravenoznu primenu.

Pripremljeni rastvor ne treba mešati niti davati zajedno sa drugim lekovima.

Prije upotrebe, otopinu treba vizualno procijeniti na odsustvo vidljivih mehaničkih nečistoća i promjene boje. Samo bistro rešenje može biti korišteno. Pripremljeni rastvor se preporučuje da se primeni odmah nakon pripreme (sa mikrobiološke tačke gledišta).

Pripremljeni rastvor treba iskoristiti u roku od 12 sati. Čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C.

Prilikom propisivanja 20 mg esomeprazola ubrizgava se polovina pripremljene otopine. Neiskorišćeni ostaci rastvora moraju se odložiti.

Injekcije

Otopina za injekciju se priprema dodavanjem 5 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida za intravensku primjenu u bočicu esomeprazola. Razrijeđena otopina esomeprazola je bistra, bezbojna do blijedožuta tekućina.

Rastvor za infuziju se priprema otapanjem sadržaja jedne bočice esomeprazola u 100 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida za intravensku primenu. Razrijeđena otopina esomeprazola je bistra, bezbojna do blijedožuta tekućina.

Infuzija 80 mg

Rastvor za infuziju se priprema otapanjem sadržaja dvije bočice esomeprazola od 40 mg u 100 ml 0,9% otopine natrijum hlorida za intravensku primjenu.

Nuspojava

Sljedeće su nuspojave zabilježene pri intravenskoj i oralnoj primjeni Nexium®-a tokom kliničkih ispitivanja i u postmarketinškim studijama Nexium®-a za oralnu primjenu.

Zabilježeni su izolirani slučajevi ireverzibilnog oštećenja vida kod intravenske primjene omeprazola pacijentima u kritično stanje, posebno pri uvođenju visokih doza, nije utvrđena uzročna veza s lijekom.

Predoziranje

Do danas su opisani izuzetno rijetki slučajevi namjernog predoziranja. Gastrointestinalna slabost i simptomi opisani su pri oralnoj primjeni 280 mg esomeprazola. Pojedinačna doza od 80 mg esomeprazola oralno i intravenska primjena od 308 mg tijekom 24 sata nije izazvala nikakve negativne efekte.

Ne postoji poznati antidot za esomeprazol. Esomeprazol se dobro vezuje za proteine ​​plazme, pa je dijaliza neefikasna. U slučaju predoziranja potrebno je provesti simptomatsko i opće suportivno liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Učinak esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova Smanjena kiselost u želucu tijekom liječenja esomeprazolom može dovesti do smanjenja ili povećanja apsorpcije drugih lijekova, čiji mehanizam apsorpcije ovisi o kiselosti okoline. Kao i kod drugih lijekova koji suzbijaju lučenje hlorovodonične kiseline ili antacida, liječenje esomeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije ketokonazola ili itrakonazola.

Pokazalo se da omeprazol djeluje s nekim antiretrovirusnim lijekovima. Mehanizmi i klinički značaj ovih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje pH vrednosti tokom terapije omeprazolom može uticati na apsorpciju antiretrovirusnih lekova. Moguća je i interakcija na nivou CYP2C19. Zajedničkom primjenom omeprazola i nekih antiretrovirusnih lijekova, kao što su atazanavir i nelfinavir, tokom terapije omeprazolom dolazi do smanjenja njihove koncentracije u serumu. Stoga se ne preporučuje njihova istovremena upotreba. Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) sa atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg kod zdravih dobrovoljaca rezultirala je značajnim smanjenjem bioraspoloživosti atazanavira (područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme, maksimum (Cmax) i minimum (Cmin) koncentracije su se smanjile za približno 75%). Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije kompenziralo efekat omeprazola na bioraspoloživost atazanavira.

Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira, zabilježeno je povećanje koncentracije sakvinavira u serumu, dok se pri primjeni s nekim drugim antiretrovirusnim lijekovima njihova koncentracija nije mijenjala. S obzirom na slična farmakokinetička i farmakodinamička svojstva omeprazola i esomeprazola, ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola s antiretrovirusnim lijekovima kao što su atazanavir i nelfinavir.

Esomeprazol inhibira CYP2C19, glavni izoenzim uključen u njegov metabolizam. Istodobna primjena esomeprazola s drugim lijekovima koji se metaboliziraju putem CYP2C19, kao što su diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, itd., može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi i zahtijevati smanjenje doze. Uz istovremenu oralnu primjenu 30 mg esomeprazola i diazepama, klirens diazepama, koji je supstrat CYP2C19, smanjen je za 45%.

Kada se esomeprazol uzimao oralno u dozi od 40 mg i fenitoin kod pacijenata sa epilepsijom, rezidualna koncentracija fenitoina u plazmi se povećala za 13%. S tim u vezi, preporučuje se kontrola koncentracije fenitoina u plazmi na početku liječenja esomeprazolom i kada se ono prekine. Primjena omeprazola u dozi od 40 mg jednom dnevno dovela je do povećanja površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme i Cmax vorikonazola (CYP2C19 supstrat) za 15%, odnosno 41%.

Prilikom propisivanja oralnog esomeprazola u dozi od 40 mg pacijentima koji su primali varfarin, vrijeme koagulacije je ostalo unutar prihvatljivih vrijednosti. Međutim, zabilježeno je nekoliko slučajeva klinički značajnog povećanja INR indeksa (međunarodni normalizirani omjer) uz kombiniranu primjenu varfarina i esomeprazola. S tim u vezi, preporučuje se praćenje na početku i na kraju kombinovane primjene ovih lijekova.

Kod zdravih dobrovoljaca zglob oralni unos Esomeprazol u dozi od 40 mg i cisaprid povećali su površinu ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za 32% i povećali poluvrijeme (t 1/2) za cisaprid za 31%; vršne koncentracije cisaprida u plazmi nisu se značajno promijenile. Lagano produženje QT intervala, koje je uočeno pri monoterapiji cisapridom, nije se povećalo uz dodatak esomeprazola (vidjeti dio „Posebna uputstva“).

Pokazalo se da esomeprazol ne uzrokuje klinički značajne promjene u farmakokinetici amoksicilina i kinidina.

Studije za proučavanje interakcije esomeprazola s drugim lijekovima kada se primjenjuje intravenozno u visoke doze(80 mg praćeno dozom od 8 mg/h) nije provedeno. Moguće je da ovim režimom doziranja esomeprazol ima izraženiji učinak na farmakokinetiku supstrata CYP2C19. Stoga bi pacijenti trebali biti pod strogim medicinskim nadzorom tokom intravenske primjene esomeprazola.

Učinak lijekova na farmakokinetiku Nexium®-a

Esomeprazol se metabolizira putem CYP2C19 i CYP3A4. Istodobna primjena esomeprazola i inhibitora CYP3A4 kparitromicina (500 mg dva puta dnevno) rezultirala je dvostrukim povećanjem AUC za esomeprazol. Istodobna primjena esomeprazola i kombinovanog inhibitora CYP3A4 i CYP2C19, kao što je vorikonazol, može dovesti do više od 2 puta povećanja vrijednosti AUC za esomeprazol. Po pravilu, u takvim slučajevima nije potrebno prilagođavanje doze esomeprazola. Prilagođavanje doze esomeprazola može biti potrebno kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre i dugotrajnom upotrebom.

Za rastvaranje lijeka treba koristiti samo lijekovi navedeno u odjeljku "Priprema otopine".

Karakteristike aplikacije

Ako su prisutni neki zabrinjavajući simptomi (npr. značajan spontani gubitak težine, ponavljano povraćanje, disfagija, hematemeza ili melena), ili ako je prisutan čir na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), treba isključiti malignitet jer liječenje lijekom Nexium® može dovesti do ublažavanja simptoma i odgode dijagnoze.

U rijetkim slučajevima, kod pacijenata koji su dugo uzimali omeprazol, histološkim pregledom uzoraka biopsije sluzokože tijela želuca utvrđen je atrofični gastritis.

Zbog činjenice da tokom terapije lekom Nexium® može doći do vrtoglavice, zamagljenog vida i pospanosti, treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i rukovanju drugim mehanizmima.

Mere predostrožnosti

Obrazac za oslobađanje

Liofilizat za rastvor za intravensku primenu 40 mg.

40 mg aktivne tvari esomeprazola u prozirnoj staklenoj bočici od 5 ml, zatvorenoj brombutil gumenim čepom, smotanom aluminijskom čahurom sa plastičnim poklopcem.

10 bočica u papirnom stalku stavljeno je u kartonsku kutiju sa uputstvom za upotrebu.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30°C, u originalnom pakovanju, zaštićeno od svetlosti. Čuvati van domašaja djece.

Boca bez kartona može se čuvati na sobnoj svjetlosti najviše 24 sata.

Rok trajanja

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept.

Nexium analozi, sinonimi i preparati grupe

Samoliječenje može biti štetno po vaše zdravlje.
Neophodno je konsultovati lekara, a takođe pročitati uputstva pre upotrebe.



1 0 0
Ako pronađete grešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl+Enter.