Recenzii despre efectele secundare ale Nexium. Farmacocinetica Nexium

Nexium este un medicament care scade secreția suc gastric, este un inhibitor specific al pompei de protoni a celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Are efect inhibitor asupra secreției gastrice stimulate și bazale.

Esomeprazolul începe să acționeze în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 sau 40 mg de Nexium. Cu utilizarea zilnică a medicamentului în doză de 20 mg timp de 5 zile, 1 dată pe zi, conținutul maxim de acid clorhidric dupa stimularea cu pentagastrina, in medie, scade cu 90% (la determinarea concentratiei de acid la 6-7 ore dupa administrarea Nexium in a 5-a zi de tratament).

Cu ajutorul tratamentului medicamentos s-a obținut un mare succes în oprirea sângerării de la un ulcer peptic diagnosticat în timpul unui examen endoscopic.

Medicamentul are o biodisponibilitate mai mare în comparație cu omeprazolul și, prin urmare, avantajul său în eficacitatea terapeutică.

Indicatii de utilizare

Ce ajută Nexium? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
• terapie de întreținere pe termen lung pentru prevenirea recăderii la pacienții cu esofagită vindecată;
• terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian;
• eradicarea Helicobacter pylori (în combinație cu terapia cu antibiotice);
• tratamentul ulcerului duoden asociat cu Helicobacter pylori;
• prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori.

Instrucțiuni de utilizare Nexium, dozaj

Medicamentul este luat pe cale orală. Comprimatele se înghit întregi cu apă. Mestecarea sau zdrobirea tabletelor este interzisă. Dacă aveți probleme la înghițire, puteți dizolva tableta într-o jumătate de pahar cu apă. Bea băutura nu mai târziu de 30 de minute după preparare. Poate introducerea medicamentului în tubul nazogastric.

Pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv, medicamentul este prescris la 40 mg Nexium \ 1 dată pe zi timp de o lună. Dacă simptomele bolii persistă, se poate repeta un curs de 4 săptămâni. Pentru prevenirea recăderii și ca terapie de întreținere, se prescriu 20 mg o dată pe zi.

Pentru tratamentul BRGE fără esofagită, se prescriu 20 mg o dată pe zi. În absența unei dinamici pozitive după 4 săptămâni de tratament, este necesar să se supună examinare suplimentarăși ajustați tratamentul.

Pentru tratamentul ulcerului duodenal cauzat de Helicobacter pylori Nexium, Nexium se administrează în doză de 20 mg în combinație cu clatrimicină (500 mg) și amoxicilină (1 g) de două ori pe zi timp de 7 zile.

Pacienților care iau AINS li se prescrie o doză de 20 sau 40 mg o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni.

Pentru tratamentul bolilor asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, este prescris în doză de 40 mg de două ori pe zi.

Efecte secundare

Instrucțiunea avertizează asupra posibilității de a dezvolta următoarele efecte secundare la numirea Nexium:

• Central sistem nervosși sistemul nervos periferic: somnolență, depresie, parestezii, agresivitate, insomnie, iritabilitate, amețeli, halucinații (mai ales la pacienții grav bolnavi).
• Tract gastrointestinal: candidoză, stomatită.
• Sânge și sistem hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză.
• Ficat: hepatită (cu și fără icter), encefalopatie (în caz de boală gravă istoric de boală hepatică), insuficiență hepatică.
• SIstemul musculoscheletal: slabiciune musculara, dureri articulare.
• Piele: fotosensibilitate, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică, alopecie.
• Altele: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, febră, nefrită, transpirație crescută), edem, hiponatremie, modificări ale gustului.

Contraindicații

Nexium este contraindicat în următoarele cazuri:

• Intoleranță ereditară la fructoză, deficit de zaharază-izomaltază sau malabsorbție a glucozei/galactozei.
• Copii cu vârsta sub 1 an sau greutatea corporală mai mică de 10 kg (din cauza lipsei de informații privind siguranța și eficacitatea medicamentului), copilărie 1-11 ani (pentru alte indicații decât tratament simptomatic BRGE și terapia esofagitei erozive), copii peste 12 ani (după alte indicații decât BRGE).

Supradozaj

Recepția într-o singură doză de 80 mg nu a provocat dezvoltarea de reacții adverse severe. După administrarea unei doze de 280 mg, s-a observat dezvoltarea slăbiciunii și a simptomelor din tractul gastrointestinal.

Nu există un antidot specific. Este indicată terapia de susținere simptomatică și generală. Hemodializa este ineficientă.

Analogii Nexium, preț în farmacii

Dacă este necesar, puteți înlocui Nexium cu un analog - acestea sunt medicamente:

1. Nexpro,
2. Esonexa,
3. ezox,
4. Barol,
5. esomeprazol,
6. Geerdin,
7. Ozol,
8. Razol,
9. Ultop.

Atunci când alegeți analogi, este important să înțelegeți că instrucțiunile de utilizare a Nexium, prețul și recenziile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Preț în farmaciile rusești: tablete de 40 mg, 14 tablete. - de la 1800 de ruble, pelete 10 mg 28 buc. - de la 2250 de ruble, liof. pentru prepararea unei soluții pentru injecție intravenoasă. 40mg nr. 10 - de la 4987 de ruble, conform 693 de farmacii.

Conform recenziilor medicilor, Nexium este medicament eficient- un inhibitor al pompei de protoni, care permite normalizarea acidității în tractul digestiv. Are o pronunțată efect terapeutic. Pacienții vorbesc bine despre el, observând că îmbunătățirea a venit destul de repede. Efectele secundare sunt extrem de rare, dar unor pacienți nu le place costul ridicat.

Medicamentul original Nexium (INN - esomeprazol) de la compania farmaceutică anglo-suedeză Astra Zeneca aparține unei clase interesante de medicamente legate de inhibitorii pompei de protoni (IPP). Istoria lor datează din 1979, când inițiatorul acestui grup a fost sintetizat la unitățile aceleiași Astra Zeneca. medicamente- omeprazol. Necazurile extraordinare sunt începutul: până în prezent, există deja 5 generații de IPP, printre care Nexium (esomeprazol) prezintă un interes deosebit. Oricât de jalnic sună, dar odată cu dezvoltarea Nexium, a fost făcut un nou pas în dezvoltarea API-urilor. Cert este că acest medicament are o biodisponibilitate mai mare în comparație cu omeprazolul și, prin urmare, avantajul său în eficacitatea terapeutică. În practică, acest lucru se manifestă printr-o dezvoltare mai rapidă efect farmacologicși retenție mai lungă. Secretul din spatele acestei diferențe cheie între Nexium și alți IPP este că este un izomer. Așa-numiții compuși care au aceeași formulă moleculară, dar o structură spațială diferită. În ciuda identității „pașaportului”, un izomer poate fi mult mai eficient decât altul. Omeprazolul este un amestec de doi izomeri, în timp ce Nexium este reprezentat de un singur izomer, care acționează cel mai eficient: este mai activ implicat în procesele metabolice din ficat, se răspândește mai repede odată cu fluxul sanguin în tot organismul, ajungând la locul de utilizarea sa terapeutică directă - celulele parietale ale mucoasei stomacului.

Pentru bolile hipersecretorii, aceasta înseamnă o reglare mai controlată a pH-ului gastric, un procent mai mare de rezultate de succes ale bolii ulcerului peptic într-o perioadă mai scurtă de timp, ameliorarea esofagitei de reflux, suprimarea eficientă a arsurilor la stomac și multe altele. În plus, Nexium suferă o biotransformare în ficat mai lent, ceea ce menține concentrația eficientă a medicamentului în sânge peste perioadă lungă de timp. În tratamentul esofagitei de reflux, Nexium depășește toate celelalte IPP, vindecându-l în medie de 30 de zile, în timp ce același Omerpazol durează aproximativ 60 de zile pentru a face acest lucru. Iar reducerea timpului de tratament este benefică și pentru pacient în ceea ce privește economisirea bugetului personal.

Nexium este disponibil în trei forme de dozare: comprimate, liofilizat pentru solutie pt administrare intravenoasăși pelete acoperite enteric pentru suspensie orală. Doza și frecvența de utilizare sunt determinate de medicul curant în funcție de boală, severitatea acesteia și caracteristici individuale rabdator.

Farmacologie

Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale gastrice. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Mecanism de acțiune

Esomeprazolul este o bază slabă care trece în forma activă în mediul extrem de acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, în timp ce inhibă atât bazal cât și stimulat. secretia de acid clorhidric.

Influență asupra secreției de acid clorhidric în stomac

Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. La consum zilnic medicamentul timp de 5 zile la o doză de 20 mg o dată pe zi, în medie concentrație maximă acidul clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redus cu 90% (la măsurarea concentrației de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului în a 5-a zi de terapie). La pacienţii cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) şi simptome clinice după 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol în doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut, în medie, timp de 13 și 17 ore din 24 de ore. În timpul administrării de esomeprazol în doză de 20 mg pe zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.

S-a găsit o corelație între concentrația plasmatică a medicamentului și inhibarea secreției de acid clorhidric (a fost utilizat parametrul AUC (aria de sub curba concentrație-timp) pentru a estima concentrația).

Efectul terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric. Când Nexium este administrat în doză de 40 mg, vindecarea esofagitei de reflux are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.

Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs săptămânal de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Eficacitatea Nexium în sângerarea ulcerului peptic a fost demonstrată într-un studiu efectuat la pacienți cu sângerare de ulcer peptic confirmată endoscopic.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric. În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției acide. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. A preveni influența dată terapia cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie suspendată cu 5-14 zile înainte de studiul concentrației de CgA. Dacă în acest timp concentrația de CgA nu a revenit la valoare normală, studiul trebuie repetat.

La copiii și pacienții adulți tratați cu esomeprazol timp îndelungat, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a concentrației plasmatice a gastrinei. Acest fenomen nu are semnificație clinică.

La pacienții care iau medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru o perioadă lungă de timp, formarea de chisturi glandulare în stomac este mai frecventă. Aceste fenomene se datorează modificări fiziologice ca urmare a unei inhibari pronuntate a secretiei de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează.

Aplicație medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului din stomac. flora microbiană prezentă în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului boli infecțioase tract gastrointestinal cauzate de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. și, la pacienții internați, probabil Clostridium difficile.

În cursul a două studii comparative efectuate cu ranitidină, Nexium a arătat eficiență mai bună privind vindecarea ulcerelor gastrice la pacienții tratați cu antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2). În două studii, Nexium a arătat Eficiență ridicată privind prevenirea ulcerului gastric și duodenal la pacienții tratați cu AINS (grupa de vârstă peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi de COX-2.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, tabletele care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la acțiunea sucului gastric, sunt utilizate pentru administrare orală. În condiții in vivo, doar o mică parte din esomeprazol este transformată în izomerul R. Medicamentul este absorbit rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după ingestie. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul administrării zilnice o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația de echilibru y oameni sanatosi este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%.

Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează în mod semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric.

Metabolism și excreție

Esomeprazolul este metabolizat cu participarea sistemului citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și demetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea părții rămase este efectuată de izoenzima CYP3A4; în acest caz, se formează un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă.

Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută izoenzima CYP2C19. Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză de medicament și 9 l / h - după doze multiple. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată a esomeprazolului este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea izoenzimei CYP2C19. de esomeprazol și/sau derivatul său sulfo. Cu doza zilnică o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină între doze și nu se acumulează.

Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Atunci când este administrată pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.

Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți.

Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului se realizează în principal ca urmare a acțiunii CYP3A4. Odată cu administrarea sistematică a 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.

După o doză unică de 40 mg de esomeprazol, ASC medie la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Cu administrarea zilnică a medicamentului o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. La pacienţii cu uşoară până la moderată insuficienta hepatica metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere de 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol.

Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuată. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată a 20 mg și 40 mg esomeprazol, valoarea ASC și TC max în plasma sanguină a fost similară cu valorile ASC și TC max la adulți.

Formular de eliberare

Comprimate filmate roz, alungite, biconvexe, marcate cu „40 mg” pe o parte și „A/EI” sub formă de fracție pe cealaltă parte; pe pauză - culoare albă cu impregnari galbene (tip crupă).

Excipienți: monostearat de gliceril 40-55 - 2,3 mg, hiproloză - 11 mg, hipromeloză - 26 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) - 450 mcg, stearat de magneziu - 1,7 mg, copolimer al acidului metacrilic și acrilic - 1:acrilic 46 mg, celuloză microcristalină - 389 mg, parafină - 300 mcg, macrogol - 4,3 mg, polisorbat 80 - 1,1 mg, crospovidonă - 8,1 mg, stearil fumarat de sodiu - 810 mcg, zaharoză granule sferice (zahăr, 0250). 0,355 mm) - 30 mg, dioxid de titan (E171) - 3,8 mg, talc - 20 mg, citrat de trietil - 14 mg.

7 buc. - blistere din aluminiu (1) - pachete de carton.
7 buc. - blistere din aluminiu (2) - pachete de carton.
7 buc. - blistere din aluminiu (4) - pachete de carton.

Dozare

interior. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, puteți dizolva comprimatele într-o jumătate de pahar cu apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie utilizate, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecând până când comprimatul se dezintegrează, după care suspensia de microgranulele trebuie băute imediat sau în 30 de minute, după care din nou Umpleți paharul până la jumătate cu apă, amestecați restul și beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-o sondă nazogastrică. Este important ca seringa și sonda selectate să fie adecvate pentru această procedură. Instrucțiunile pentru prepararea și administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică sunt date în secțiunea „Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică”.

Adulți și copii de la 12 ani

Boala de reflux gastroesofagian

Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.

Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivei: 20 mg o dată pe zi.

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian: 20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După eliminarea simptomelor, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg o dată pe zi când simptomele reapar. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.

adultii

Ca parte din terapie combinată pentru eradicarea Helicobacter pylori:

Tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.

Prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 gi claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.

Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni reapariția)

Nexium 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.

Vindecarea ulcerului gastric legat de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică:

Doza inițială recomandată este Nexium 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată tablou clinic boli. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).

Insuficiență hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, maxim doza zilnica nu trebuie să depășească 20 mg.

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

Când prescrieți medicamentul printr-o sondă nazogastrică

1. Puneți o tabletă într-o seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Pentru unele sonde, poate fi necesar să se dilueze medicamentul în 50 ml apă de băut pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.

2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ două minute pentru a dizolva tableta.

3. Țineți seringa cu vârful în sus și verificați dacă vârful nu este înfundat.

4. Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.

5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în tub. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).

6. Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operațiune până când seringa este goală.

7. În cazul restului de medicament sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise în paragraful 5.6. Unele sonde pot necesita 50 ml de apă potabilă în acest scop.

Supradozaj

Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat. aportul oral esomeprazolul în doză de 280 mg a fost însoțit de slăbiciune generalăși simptome gastrointestinale. O singură doză de 80 mg de Nexium nu a provocat consecințe negative.

Antidotul pentru esomeprazol este necunoscut. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic și general de susținere.

Interacţiune

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente.

Scăderea secreției de acid clorhidric în stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni poate duce la scăderea sau creșterea absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și alte medicamente care reduc aciditatea gastrică, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului și la creșterea absorbției medicamentelor precum digoxina. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi cu digoxină a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la doi din zece pacienţi).

S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19 este, de asemenea, posibilă. Odată cu utilizarea combinată a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor serice. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, Cmax și Cmin au scăzut cu aproximativ 75%) . Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.

Odată cu utilizarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrațiilor serice de saquinavir, atunci când sunt utilizate împreună cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația acestora nu s-a schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. Prin urmare, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce, la rândul său, poate necesita reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când utilizați Nexium în modul „după nevoie”. Când sunt administrate concomitent 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al izoenzimei CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.

Utilizarea esomeprazolului în doză de 40 mg a dus la o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.

Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat izoenzimei CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.

Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a indicelui INR (raportul internațional normalizat) în cazul utilizării combinate de warfarină și esomeprazol. Se recomandă controlul INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.

Studiile au arătat o interacțiune farmacocinetică/farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare de 300 mg și doza de întreținere de 75 mg/zi) și esomeprazol (40 mg/zi pe cale orală), ceea ce duce la o scădere a expunerii metabolitului activ al clopidogrelului prin o medie de 40% și o scădere a inhibării maxime a agregării plachetare induse de ADP cu o medie de 14%.

Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este clară. Într-un studiu prospectiv la pacienții cărora li s-a administrat placebo sau omeprazol în doză de 20 mg/zi. concomitent cu terapia cu clopidogrel şi acid acetilsalicilic(ACK), iar în analiza rezultatelor clinice ale studiilor randomizate mari, nu a fost demonstrată nicio creștere a riscului de evenimente cardiovasculare cu utilizarea combinată a clopidogrelului și a inhibitorilor pompei de protoni, inclusiv esomeprazol.

Rezultatele unui număr de studii observaționale sunt contradictorii și nu oferă un răspuns clar cu privire la prezența sau absența unui risc crescut de complicații cardiovasculare tromboembolice în timpul utilizării combinate de clopidogrel și inhibitori ai pompei de protoni.

Când se utilizează clopidogrel împreună cu o combinație fixă ​​de 20 mg esomeprazol și 81 mg AAS, expunerea metabolitului activ al clopidogrelului a scăzut cu aproape 40% comparativ cu monoterapia cu clopidogrel, în timp ce nivelurile maxime de inhibare a agregării plachetare induse de ADP au fost. la fel, care se datorează probabil administrării simultane de AAS în doză mică.

Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg a condus la o creștere a Cmax și ASC (aria sub curba concentrație-timp) a cilostazolului cu 18%, respectiv 26%; pentru unul dintre metaboliții activi ai cilostazolului, creșterea a fost de 29%, respectiv 69%.

Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, totuși, concentrația maximă de cisapridă în plasma nu se modifică semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată în monoterapie cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Odată cu utilizarea simultană a esomeprazolului și a tacrolimusului, a fost observată o creștere a concentrației de tacrolimus în serul sanguin.

La unii pacienți, a fost observată o creștere a concentrației de metotrexat pe fondul utilizării în comun cu inhibitori ai pompei de protoni. Când se aplică doze mari metotrexat, luați în considerare întreruperea temporară a tratamentului cu esomeprazol.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.

Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

Influența medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului.

Esomeprazolul este metabolizat de izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă izoenzima CYP3A4, duce la o creștere a valorii ASC a esomeprazolului de 2 ori. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu, voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Poate fi necesară ajustarea dozei de esomeprazol la pacienţii cu încălcare gravă funcție hepatică și cu utilizare prelungită.

Medicamente care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și St.

Efecte secundare

Următoarele sunt efecte secundare care nu depind de regimul de dozare al medicamentului, observate cu utilizarea Nexium, ca și în timpul cercetare clinicași studii post-marketing. Frecvența reacțiilor adverse este dată în următoarea gradație: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Din piele și țesuturi subcutanate

Mai puțin frecvente: dermatită, prurit, erupție cutanată, urticarie;

Rare: alopecie, fotosensibilitate;

Foarte rare: eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv

Rare: artralgie, mialgie;

Foarte rare: slăbiciune musculară.

Din partea sistemului nervos

Adesea: cefalee;

Mai puțin frecvente: amețeli, parestezii, somnolență;

Rare: tulburări ale gustului.

Probleme mentale

Mai puțin frecvente: insomnie;

Rare: depresie, agitație, confuzie;

Foarte rare: halucinații, comportament agresiv.

Din tractul gastrointestinal

Adesea: dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață/vărsături;

Mai puțin frecvente: gură uscată;

Rare: stomatită, candidoză a tractului gastrointestinal;

Foarte rare: colită microscopică (confirmată histologic).

Din partea ficatului și a căilor biliare

Rar: activitate crescută a enzimelor „ficatului”;

Rare: hepatită (cu sau fără icter);

Foarte rare: insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică.

Din organele genitale și glanda mamară

Foarte rare: ginecomastie.

Din sânge și sistemul limfatic

Rare: leucopenie, trombocitopenie;

Foarte rare: agranulocitoză, pancitopenie.

Din partea sistemului imunitar

Rare: reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic).

Din sistemul respirator, organele toracice și mediastinul

Rare: bronhospasm.

Din partea rinichilor și a tractului urinar

Foarte rare: nefrită interstițială.

Din organul vederii

Rare: vedere încețoșată.

Din partea metabolismului și a nutriției

Mai puţin frecvente: edem periferic;

Rare: hiponatremie;

Foarte rare: hipomagnezemie; hipocalcemie din cauza hipomagnezemiei severe, hipokaliemie din cauza hipomagnezemiei.

Tulburări generale

Rareori: stare de rău, transpirație.

Indicatii

Boala de reflux gastroesofagian:

• tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
• tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția;
• tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian;

Ulcer peptic al stomacului și duodenului

Ca parte a terapiei combinate:

• tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
• prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.

Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recidiva).

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:

• vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS;
• prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc.

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.

Contraindicații

• hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care compun medicamentul;
• intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază;
• copii sub 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți) și copiii cu vârsta peste 12 ani pentru alte indicații decât boala de reflux gastroesofagian;
• Esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și nelfinavir (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte interacțiuni medicamentoase”).

Cu prudență: insuficiență renală severă (experiența este limitată).

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În prezent, nu există suficiente date privind utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectare a dezvoltării fetale.

Când esomeprazolul a fost administrat animalelor, nu au fost detectate efecte negative directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea amestecului racemic al medicamentului nu a avut nici un efect negativ asupra animalelor în timpul sarcinii, nașterii și, de asemenea, în timpul dezvoltării postnatale.

Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Ajustarea dozei de medicament nu este necesară. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).

Utilizare la copii

Instrucțiuni Speciale

Dacă există semne de avertizare (de exemplu, scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă) sau dacă este prezent un ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), malignitatea trebuie exclusă. deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la o netezire a simptomelor și poate întârzia diagnosticul.

În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol de mult timp, o examinare histologică a probelor de biopsie ale mucoasei gastrice a corpului stomacului a evidențiat gastrită atrofică.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată. Pacienții care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente (a se vedea secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”). La numirea Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente care sunt metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), trebuie luate în considerare posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente.

Tabletele Nexium conțin zaharoză, de aceea sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.

Studiile au arătat o interacțiune farmacocinetică/farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare de 300 mg și doza de întreținere de 75 mg/zi) și esomeprazol (40 mg/zi pe cale orală), ceea ce duce la o scădere a expunerii la metabolitul activ al clopidogrelului de către un medie de 40% și o scădere a inhibării maxime a agregării plachetare induse de ADP cu o medie de 14%. Prin urmare, trebuie evitată utilizarea simultană a esomeprazolului și clopidogrelului (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”).

Studii observaționale separate indică faptul că terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește ușor riscul de fracturi legate de osteoporoză, dar alte studii similare nu au observat o creștere a riscului.

În studiile clinice randomizate, dublu-orb, controlate cu omeprazol și esomeprazol, inclusiv două studii deschise de terapie pe termen lung (mai mult de 12 ani), asocierea fracturilor datorate osteoporozei cu utilizarea inhibitorilor pompei de protoni nu a fost observată. confirmat.

Deși nu a fost stabilită o relație cauzală între utilizarea omeprazolului/esomeprazolului și fracturile cauzate de osteoporoză, pacienții cu risc de a dezvolta osteoporoză sau fracturi datorate acesteia trebuie să fie sub supraveghere clinică adecvată.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Nexium pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă când conduceți vehicule și alte mecanisme.

Nexium- un medicament care reduce producția de acid clorhidric de către glandele stomacului și, în consecință, reduce aciditatea sucului gastric.
Acest efect farmacologic este de mare importanță, deoarece nevoia de a reduce aciditatea conținutului gastric și de a realiza o activitate mai puțin intensă a glandelor gastrice este o cheie în tratamentul multor boli.
Conform mecanismului de acțiune, Nexium aparține inhibitorilor pompei (pompei) de protoni. O caracteristică distinctivă a Nexium este capacitatea sa de a reduce producția în exces stimulată și spontană de acid clorhidric. Aceasta înseamnă că, dacă orice medicament (de exemplu, AINS) a provocat o creștere a secreției de acid clorhidric în stomac, atunci Nexium îl va putea suprima. Efectul Nexium apare la 1 oră după ingestie la o doză de 20-40 mg. Când luați medicamentul la 40 mg pe zi, boala de reflux gastroesofagian se vindecă în 78% în 4 săptămâni și în 93% în 8 săptămâni. Adăugarea zilnică a Nexium 20 mg la terapia de eradicare cu antibiotice duce la eliminarea Helicobacter pylori la 90% dintre oameni în decurs de două săptămâni. În plus, persoanele care au luat Nexium în timpul terapiei de eradicare a ulcerului gastric sau duodenal nu ar trebui să mai ia medicamente antisecretorii pentru vindecarea ulcerului și ameliorarea simptomelor dureroase la sfârșitul cursului. Nexium are o eficacitate mai bună în vindecarea ulcerelor gastrice cauzate de administrarea de medicamente din grupa AINS (Diclofenac, Aspirina, Indometacin, Ibuprofen, Nimesulid etc.), comparativ cu Ranitidina. În plus, în aceeași categorie de persoane, Nexium este extrem de eficient în prevenirea dezvoltării ulcerelor gastrice în timpul tratamentului cu AINS. Utilizarea Nexium poate duce la un risc ușor de a dezvolta boli infecțioase ale tractului digestiv, provocate de Salmonella spp. și Campylobacter spp.

Indicatii de utilizare

Ca parte a terapiei combinate:
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori
- prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori
Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recidiva).

- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu utilizarea AINS
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.

Mod de aplicare

Copii 1-11 ani cu greutatea ≥ 10 kg
BRGE
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: pentru pacienții cu o greutate mai mare de 10 kg, dar mai mică de 20 kg - 10 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni. Pentru pacienții cu greutatea de 20 kg sau mai mult - 10 mg sau 20 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni.
Tratamentul simptomatic al BRGE: 10 mg o dată pe zi timp de până la 8 săptămâni.
Utilizarea esomeprazolului în doze mai mari de 1 mg/kg/zi nu a fost studiată.

Adulți și copii de la 12 ani
BRGE
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
Se recomandă o cură suplimentară de tratament de 4 săptămâni în cazurile în care, după prima cură, vindecarea esofagitei nu are loc sau simptomele persistă.
Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivei: 20 mg o dată pe zi.
Tratamentul simptomatic al BRGE: 20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită.
Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După ce simptomele au fost eliminate, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „după nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg o dată pe zi când simptomele reapar. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.

adultii
Ulcer peptic al stomacului și duodenului
Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea cu Helicobacter pylori:
tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori:

prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori:
Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
Terapie de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerări de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni reapariția):
Nexium 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- vindecarea ulcerului gastric asociat cu administrarea de AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică:
Doza inițială recomandată este Nexium 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
Copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg: Din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța, Nexium nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg.
Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, trebuie avută prudență atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți.
Insuficiență hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie depășită - 10 mg pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani și 20 mg pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică:
Pentru a administra 10 mg de Nexium, turnați conținutul unui plic într-un pahar care conține 15 ml apă.
Pentru a administra 20 mg de Nexium, turnați conținutul a 2 plicuri într-un pahar care conține 30 ml apă.
Pentru a administra 40 mg de Nexium, turnați conținutul a 4 plicuri într-un pahar care conține 60 ml apă.
Amestecați conținutul paharului și așteptați câteva minute pentru a se forma o suspensie.
Amestecați din nou suspensia și trageți-o în seringă.
Suspensia să intre imediat sau în 30 de minute după preparare.
Extrageți încă 15 ml (pentru o doză de 10 mg) sau 30 ml (pentru o doză de 20 mg) sau 60 ml (pentru o doză de 40 mg) de apă în seringă, agitați seringa și injectați restul suspensia în sonda nazogastrică.
Suspensia neutilizată trebuie distrusă.

Efecte secundare

Contraindicații

Sarcina

Interacțiunea cu alte medicamente

Supradozaj

Conditii de depozitare

Formular de eliberare

Compus

parametrii principali

Nexium- un medicament care se produce in Suedia este un medicament care scade secretia glandelor gastrice, un inhibitor al pompei de protoni.
Substanța activă a acestui medicament este esomeprazolul.
Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale gastrice. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.
Mecanismul de acțiune al esomeprazolului este o bază slabă, care trece în forma activă în mediul foarte acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, în timp ce inhibă atât secreţia bazală cât şi cea stimulată de acid clorhidric .
Influență asupra secreției de acid în stomac. Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile în doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația maximă medie de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului pe a 5-a zi de terapie).

Indicatii de utilizare

Ulcer peptic al stomacului și duodenului
Ca parte a terapiei combinate:
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori
- prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori
Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recidiva).

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu utilizarea AINS
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.

Mod de aplicare

Tratamentul esofagitei de reflux
40 mg/zi timp de 4 săptămâni, dacă simptomele persistă, terapia poate fi prelungită cu încă 4 săptămâni. Ca terapie anti-recădere, se utilizează în doză de 20 mg/zi. Pentru ameliorarea simptomelor în esofagita de reflux, se utilizează 20 mg / zi timp de 4 săptămâni, menținând semnele bolii, este necesar să se clarifice diagnosticul. Pentru urmărire, se pot utiliza 20 mg/zi sau după cum este necesar. Utilizarea Nexium „la cerere” ca terapie preventivă nu este recomandată persoanelor care utilizează AINS cu risc crescut de ulcer peptic.

În tratament complex ulcer peptic al stomacului și duodenului asociat cu infecția cu Helicobacter pylori sau ca terapie anti-recădere.
20 mg esomeprazol în combinație cu amoxicilină (1000 mg) și claritromicină (500 mg) 2 r/zi timp de 1 săptămână.
Pacienții cărora li se prescriu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pentru o perioadă lungă de timp: 20 mg 1 r / zi. În tratamentul ulcerului peptic cauzat de AINS, durata terapiei este de 4-8 săptămâni.

La Sindromul Zollinger-Ellison- 40 mg 2 r/zi. Durata tratamentului și dozele sunt selectate individual în funcție de situația clinică. Doza maximă admisă pentru pacienții cu acest sindrom este de 80-160 mg/zi.

În insuficiența hepatică, doza maximă admisă de esomeprazol este de 20 mg/zi. Ajustarea dozei nu este necesară la pacienții cu insuficiență renală, cu toate acestea, Nexium trebuie utilizat cu prudență în insuficiența renală severă.

Efecte secundare

Contraindicații

Sarcina

Interacțiunea cu alte medicamente

Supradozaj

Conditii de depozitare

Formular de eliberare

Compus

1tableta Nexium 40 mg conţine: substanţă activă: 44,50 mg esomeprazol trihidrat de magneziu, ceea ce corespunde la 40 mg esomeprazol.
Excipienți: gliceril monostearat 40-55 2,30 mg, hiproloză 11,00 mg, hipromeloză 26,00 mg, colorant de fier oxid roșu (E172) 0,45 mg, stearat de magneziu 1,70 mg, acid metacrilic și etacrilic (acid copo16010) acrilic.
mg, celuloză microcristalină 389,00 mg, parafină 0,30 mg, macrogol 4,30 mg, polisorbat 80 1,10 mg, crospovidonă 8,10 mg, stearil fumarat de sodiu 0,81 mg, zaharoză granule sferice (zahăr, granule sferice) (zahăr, granule sferice) mm. dioxid (E171) 3,80 mg, talc 20,00 mg, citrat de trietil 14,00 mg.

parametrii principali

În acest articol medical, vă puteți familiariza cu medicamentul Nexium. Instrucțiunile de utilizare vor explica în ce cazuri puteți lua injecții sau tablete, la ce ajută medicamentul, care sunt indicațiile de utilizare, contraindicațiile și efectele secundare. Adnotarea prezintă forma de eliberare a medicamentului și compoziția acestuia.

În articol, medicii și consumatorii pot lăsa doar recenzii reale despre Nexium, din care puteți afla dacă medicamentul a ajutat în tratamentul ulcerului și gastritei la adulți și copii, pentru care este și prescris. Instrucțiunile enumera analogii Nexium, prețurile medicamentului în farmacii, precum și utilizarea acestuia în timpul sarcinii.

Medicamentul care inhibă pompa de protoni este Nexium. Instrucțiunile de utilizare prescriu administrarea de tablete de 10 mg, 20 mg și 40 mg, injecții în fiole pentru injectare în bolile tractului gastrointestinal.

Forma de eliberare și compoziția

Nexium este produs în următoarele forme de dozare:

• Comprimate filmate: biconvexe, alungite, 10 mg pe pauză - albe cu pete galbene; 20 mg fiecare - roz deschis; 40 mg fiecare - roz.
• Granule și pelete acoperite enteric pentru suspensie orală: pot fi găsite granule de diferite dimensiuni, galben pal, maronie (în pungi triple laminate de 3042,7 mg, 28 de pungi pe cutie).
• Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă: o masă comprimată de culoare aproape albă sau albă (5 ml fiecare în flacoane de sticlă, câte 10 flacoane).

Compoziția a 1 comprimat include: Substanța activă: esomeprazol - 20 sau 40 mg (sub formă de esomeprazol trihidrat de magneziu).

Compoziția unui pachet de granule și pelete include: Substanța activă: esomeprazol - 10 mg (sub formă de esomeprazol trihidrat de magneziu).

Compoziția a 1 flacon de liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile include: Substanța activă: esomeprazol - 40 mg (sub formă de esomeprazol sodic).

Componente auxiliare: edetat disodic dihidrat - 1,5 mg, hidroxid de sodiu - 0,2-1 mg.

efect farmacologic

Nexium este izomerul S al omeprazolului, care reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea pompei de protoni în celulele parietale ale stomacului.

Esomeprazolul este o bază slabă care se transformă în forma activă în mediul foarte acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, inhibă în același timp atât bazal cât și stimulat. secretia de acid clorhidric.

Indicatii de utilizare

Ce ajută Nexium? Tabletele sunt prescrise:

• hipersecreția patologică a glandelor stomacului;
• persoanele care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp și tratamentul bolilor cauzate de consumul lor;
• esofagită de reflux eroziv, tratament și îngrijire de susținere;
• ulcer gastric și duodenal (tratament și prevenire, în combinație cu alte mijloace);
• hipersecreție idiopatică;
• prevenirea și tratamentul sângerărilor din ulcerul peptic.

O soluție pentru administrare intramusculară este prescrisă dacă este imposibil să luați medicamentul sub formă de tablete.

Indicațiile pentru utilizarea injecțiilor sunt:

• ulcer peptic, inclusiv prevenirea sângerării după hemostaza endoscopică.
• boala de reflux gastroesofagian.

Instructiuni de folosire

Nexium pentru adulți și copii peste 12 ani

Cu boala de reflux gastroesofagian, Nexium este prescris pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv într-o singură doză de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Se recomandă un curs suplimentar de terapie de 4 săptămâni în cazurile în care, după primul curs, nu există nici un tratament pentru esofagită sau simptomele bolii persistă.

Pentru terapia de întreținere pe termen lung a pacienților cu esofagită erozivă vindecată pentru a preveni recidiva, medicamentul este prescris 20 mg o dată pe zi.

Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian fără esofagită, medicamentul este prescris în doză de 20 mg o dată pe zi. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După ce simptomele au fost eliminate, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg 1 dată pe zi dacă apar simptome până când acestea sunt ameliorate.

Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.

adultii

Cu ulcer peptic al stomacului și duodenului ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea Helicobacter pylori, precum și pentru tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori și pentru prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori la pacienți cu ulcer peptic, Nexium este prescris într-o singură doză de 20 mg, amoxicilină - 1 g, claritromicină - 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână.

În scopul terapiei de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor antisecretoare, pentru a preveni recăderea), Nexium este prescris în doză de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente antisecretorii.

Pacienților care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pentru o perioadă lungă de timp pentru vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

În condiții caracterizate prin hipersecreție patologică, incl. Sindrom Zollinger-Ellison și hipersecreție idiopatică, doza inițială recomandată de Nexium este de 40 mg de 2 ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei. Medicamentul este utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă din cauza experienței clinice limitate a utilizării sale la această categorie de pacienți.

Când se prescrie Nexium la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza utilizată nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.

Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.

Tabletele trebuie înghițite întregi cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, puteți dizolva tableta într-o jumătate de pahar de apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie folosite, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecați până când tableta se dezintegrează și beți suspensia de microgranule. imediat sau în 30 de minute. Apoi ar trebui să umpleți din nou paharul cu apă la jumătate, să amestecați restul și să beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-o sondă nazogastrică. Este important ca seringa și sonda selectate să fie adecvate pentru această procedură.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

1. Puneți comprimatul într-o seringă și umpleți-o cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Pentru unele sonde, poate fi necesar să se dilueze medicamentul în 50 ml apă de băut pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.
2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva tableta.
3. Trebuie să țineți seringa cu vârful în sus și să vă asigurați că vârful nu este înfundat.
4. Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.
5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în sondă. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).
6. Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operațiune până când seringa este goală.
7. În cazul restului de medicament sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise în paragraful 5. Pentru unele sonde, 50 ml apă potabilă pot fi necesare în acest scop.

Contraindicații

Înainte de a începe terapia, pacienții trebuie să citească cu atenție instrucțiunile atașate. Tabletele Nexium sunt contraindicate în următoarele cazuri:

• Intoleranță individuală la componentele incluse în preparat.
• Insuficiență renală a unei forme severe de curs.
• Intoleranță ereditară la fructoză.
• Vârsta copiilor sub 12 ani din cauza lipsei de experiență clinică de utilizare.

Efecte secundare

• Malabsorbție la glucoză-galactoză, intoleranță ereditară la fructoză, deficit de zaharază-izomaltază (tablete, granule și pelete).
• Utilizare simultană cu atazanavir și nelfinavir.
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului, precum și la benzimidazoli substituiți.

Conform instrucțiunilor, Nexium trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă. În funcție de forma de dozare, Nexium este contraindicat la copii în următoarele cazuri:

Tablete

• vârsta până la 12 ani - toate indicațiile;

Granule și pelete

• vârsta până la 1 an sau greutatea corporală mai mică de 10 kg - toate indicațiile;
• vârsta 1-11 ani - toate indicațiile, cu excepția esofagitei erozive și a tratamentului simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian;
• vârsta 12-18 ani - toate indicațiile, cu excepția bolii de reflux gastroesofagian.

Liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile

• vârsta până la 1 an - toate indicațiile;
• vârsta 1-18 ani - toate indicațiile cu excepția bolii de reflux gastroesofagian.

Femeilor însărcinate li se poate prescrie Nexium numai după evaluarea raportului beneficiu/risc pentru sănătatea mamei și a fătului. În timpul alăptării pentru perioada de terapie, se recomandă întreruperea alăptării.

Copii, în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este prescris în timpul sarcinii dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nexuim nu este prescris în timpul sarcinii. Medicamentul nu este prescris copiilor sub 1 an sau cu o greutate de până la 10 kg.

Instrucțiuni Speciale

Dacă apar semne alarmante (sub formă de pierdere bruscă semnificativă a greutății corporale, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă este suspectat), este necesar să se excludeți prezența neoplasmelor maligne, deoarece utilizarea Nexium poate duce la ameliorarea simptomelor, ceea ce întârzie diagnosticul.

În timpul tratamentului pe termen lung (în special mai lung de un an), pacienții trebuie să fie supuși supravegherii medicale regulate. În cazul utilizării medicamentului „la cerere”, trebuie să informați medicul despre apariția simptomelor atipice.

În timpul terapiei pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunii medicamentoase a tuturor medicamentelor utilizate. Dacă există un risc mare de a dezvolta fracturi sau osteoporoză, pacienții trebuie să fie sub supraveghere clinică adecvată.

În timpul terapiei, trebuie avută grijă când conduceți, ceea ce este asociat cu probabilitatea de a dezvolta reacții adverse, cum ar fi amețeli, somnolență și vedere încețoșată.

interacțiunea medicamentoasă

Atunci când esomeprazolul este combinat cu medicamente precum ketoconazolul și itraconazolul, absorbția medicamentelor din tractul gastrointestinal poate fi afectată.

Atazanavir, nelfinavir, omeprazol, atunci când sunt combinate cu Nexium, devin mai puțin eficiente. Cu toate acestea, atunci când este combinat cu saquinavir, concentrația sa serice crește.

Recepția simultană cu medicamente în asimilarea cărora este implicat CYP2C19 va duce la o creștere a efectului acestora. Aceste medicamente includ imipramină, diazepam, clomipramină, citalopram, fenitoină.

Pentru persoanele care suferă de epilepsie, remediul trebuie luat cu prudență. Medicamentele pentru epilepsie (fenitoina) nu se amestecă bine cu Nexium.

Cu precauție, combinați medicamentul cu warfarină și cisapridă.

Analogii lui Nexium

Structura determină analogul - Esomeprazol.

Inhibitorii pompei de protoni includ analogi:

1. Pariet.
2. Gastrosol.
3. Lanzabel.
4. Epicur.
5. Ulter.
6. Lanzoptol.
7. Vero Omeprazol.
8. Ulkozol.
9. Rabeprazol.
10. Lanzap.
11. La timp.
12. Zolispan.
13. Hairabezol.
14. Elicid.
15. Demeprazol.
16. Omezol.
17. Ultop.
18. Ulzol.
19. Ocid.
20. Promez.
21. Loenzar Sanovel.
22. Lancid.
23. Pulloref.
24. Rabelok.
25. Omipiks.
26. Peptazol.
27. Zhelkizol.
28. Zulbeks.
29. Zerocid.
30. Crosacid.
31. Omephez.
32. Omecaps.
33. Salut.
34. Omez Insta.
35. Romesek.
36. Acrilani.
37. Lansoprazol.
38. Lansofed.
39. Cisagast.
40. Pantaz.
41. Zipantola.
42. Pepticum.
43. Panum.
44. Sanpraz.
45. Losek.
46. Zolser.
47. Controloc.
48. Omeprus.
49. Ortanol.
50. Crismel.

Conditii de vacanta si pret

Costul mediu al Nexium (injecții 40 mg nr. 10) la Moscova este de 2920 de ruble. Eliberat pe bază de prescripție medicală.

A nu se lasa la indemana copiilor. Data maximă înainte:

• Tablete: 3 ani când sunt păstrate la temperaturi de până la 30 C;
• Granule și pelete pentru suspensie pentru administrare orală: 3 ani când sunt păstrate la temperaturi de până la 25 C;
• Liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile: 2 ani când este păstrat la temperaturi de până la 30 C într-un loc ferit de lumină. Fără un pachet de carton, sticla poate fi depozitată la iluminatul camerei până la 24 de ore.