30.05.2019

Gece için Nexium. intravenöz uygulama için liyofilizat

Serbest bırakma formu: Sıvı dozaj formları. Oral kullanım için süspansiyon.



Genel özellikleri. Birleştirmek:

Bir paket şunları içerir:
aktif madde: esomeprazol magnezyum trihidrat 11,1 mg, 10 mg esomeprazol'e eşdeğer;
eksipiyanlar: metakrilik asit ve etil akrilat kopolimer (1:1) 9.5 mg, talk 8.4 mg; sakaroz, küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250 - 0.355 mm) 7.4 mg, hiproloz 32.2 mg, hipromelloz 1.7 mg, trietil sitrat 0.95 mg, magnezyum stearat 0.65 mg, gliserol monostearat 40 -55 0.48 mg, Polisorbat 80 0.27 mg , dekstroz 2813 mg, krospovidon 75 mg, ksantan zamkı 75 mg, susuz sitrik asit 4.9 mg, sarı demir oksit boyası 1.8 mg.
Tanım
Çeşitli boyutlarda soluk sarı granüller (ana kütle ince bölünmüş granüllerdir ve daha büyük olanlar peletlerdir). Kahverengimsi granüller oluşabilir.

Farmakolojik özellikler:

Farmakodinamik. Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve sekresyonu azaltır. hidroklorik asit Parietal hücrelerde proton pompasının spesifik inhibisyonu ile midede
karın. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Hareket mekanizması
Esomeprazol, mide mukozasının paryetal hücrelerinin salgı tübüllerinin yüksek asidik ortamında aktif forma geçen ve hem bazal hem de uyarılmış olarak inhibe ederken proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe eden zayıf bir bazdır. hidroklorik asit salgılanması.
Mide asidi salgılanması üzerindeki etkisi
Esomeprazolün etkisi, 20 mg veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. saat günlük alım 5 gün boyunca günde bir kez 20 mg'lık bir dozda ilaç, pentagastrin ile stimülasyondan sonra ortalama maksimum hidroklorik asit konsantrasyonu% 90 azalır (6-7 saat sonra asit konsantrasyonunu ölçerken)
Tedavinin 5. gününde ilacı aldıktan sonra). Gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) olan hastalarda ve klinik semptomlar 5 günlük günlük oral esomeprazolden sonra
4'ün üzerinde 20 mg veya 40 mg intragastrik pH dozu, 24 saatin ortalama 13 ve 17 saati boyunca korunmuştur. Günde 20 mg dozda esomeprazol alırken, hastaların sırasıyla %76, %54 ve %24'ünde intragastrik pH en az 8, 12 ve 16 saat boyunca 4'ün üzerinde tutulmuştur. 40 mg esomeprazol için bu oran sırasıyla %97, %92 ve %56'dır.
İlacın plazma konsantrasyonu ile hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu arasında bir korelasyon bulundu (konsantrasyonu tahmin etmek için AUC parametresi (konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan) kullanıldı).
Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu sonucu elde edilen terapötik etki
Nexium® 40 mg dozda alındığında, 4 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 haftalık tedaviden sonra %93'ünde iyileşme meydana gelir.
Bir hafta boyunca uygun antibiyotiklerle kombinasyon halinde günde 2 kez 20 mg Nexium® ile tedavi, hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter pylori'nin başarılı bir şekilde yok edilmesini sağlar.
Haftalık eradikasyon kursundan sonra komplike olmayan peptik ülseri olan hastalar, ülseri iyileştirmek ve semptomları ortadan kaldırmak için mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçlarla müteakip monoterapi gerektirmez.
Nexium®'un peptik ülser kanamasında etkili olduğu, endoskopik muayene ile doğrulanmıştır.
Çocuklarda GÖRH'de kullanım (1-11 yaş arası)
Endoskopik verilerle teyit edilen iyileşme, Nexium® ile 8 haftalık tedaviden sonra 1-11 yaş arası hastaların %93.3'ünde gözlendi. 20 kg'dan hafif hastalar günlük 5 mg veya 10 mg dozda Nexium® ve 20 kg'dan fazla ağırlığa sahip hastalar günlük 10 mg veya 20 mg dozda Nexium® almıştır.
Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler
Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla tedavi sırasında, hidroklorik asit salgılanmasındaki azalmanın bir sonucu olarak plazmadaki gastrin konsantrasyonu artar. Hidroklorik asit salgılanmasındaki azalma nedeniyle kromogranin A (CgA) konsantrasyonu artar. CgA konsantrasyonundaki bir artış, nöroendokrin tümörlerin tespiti için yapılan muayenelerin sonuçlarını etkileyebilir. Önlemek verilen etki CgA konsantrasyonunun incelenmesinden 5 gün önce esomeprazol almayı geçici olarak durdurmak gerekir.
hastalarda uzun zaman esomeprazol ile tedavi edildiğinde, muhtemelen plazmadaki gastrin konsantrasyonundaki artışla bağlantılı olarak enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış vardır.
Mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçları uzun süre kullanan hastalarda midede glandüler kist oluşumu daha sık görülür. Bu fenomenler nedeniyle fizyolojik değişiklikler hidroklorik asit salgılanmasının belirgin bir şekilde engellenmesinin bir sonucu olarak. Kistler iyi huyludur ve geriler.
Başvuru ilaçlar midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan, proton pompa inhibitörleri dahil, mide içeriğinde bir artış eşlik eder mikrobiyal flora normalde gastrointestinal sistemde bulunur. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı, Salmonella spp., Campylobacter spp.'nin neden olduğu enfeksiyon riskinde hafif bir artışa neden olabilir. ve muhtemelen hastanede yatan hastalarda Clostridium difficile.
Nexium® gösterdi daha iyi verimlilik seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri dahil olmak üzere non-steroid antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ile tedavi edilen hastalarda mide ülserlerinin iyileşmesinde ranitidin ile karşılaştırıldığında.
Nexium® gösterdi yüksek verim mide ülserlerinin önlenmesi ve on iki parmak bağırsağı Seçici COX-2 inhibitörleri dahil, NSAID'ler (60 yaş üstü ve/veya peptik ülser öyküsü olan) ile tedavi edilen hastalarda.

Farmakokinetik. absorpsiyon ve dağılım. Esomeprazol asidik bir ortamda kararsızdır, bu nedenle, kabuğu harekete dirençli olan ilacın granüllerini içeren tabletler oral uygulama için kullanılır. mide suyu. İn vivo koşullar altında, esomeprazolün sadece küçük bir kısmı R-izomerine dönüştürülür. İlaç hızla emilir: maksimum plazma konsantrasyonuna, alımdan 1-2 saat sonra ulaşılır. 40 mg'lık tek bir dozdan sonra esomeprazolün mutlak biyoyararlanımı %64'tür ve günde bir kez günlük uygulama arka planına karşı %89'a yükselir. 20 mg esomeprazol dozu için bu rakamlar sırasıyla %50 ve %68'dir. Denge konsantrasyonu y'de dağılım hacmi sağlıklı insanlar yaklaşık 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazol, plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır.
Yemek yemek midede esomeprazolün emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak bu hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonunun etkinliğini önemli ölçüde etkilemez.
Metabolizma ve atılım. Esomeprazol, sitokrom P450 sisteminin katılımıyla metabolize edilir. Ana kısım, esomeprazolün hidroksillenmiş ve desmetile metabolitlerinin oluşumu ile spesifik bir polimorfik izoenzim CYP2C19'un katılımıyla metabolize edilir. Kalan kısmın metabolizması CYP3A4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilir; bu durumda, plazmada belirlenen ana metabolit olan esomeprazolün bir sülfo türevi oluşur.
Aşağıdaki parametreler esas olarak farmakokinetiğin doğasını yansıtır. artan aktivite izoenzim CYP2C19.
Toplam klirens, ilacın tek bir dozundan sonra yaklaşık 17 l / s ve çoklu dozlardan sonra 9 l / s'dir. Günde bir kez sistematik olarak alındığında eliminasyon yarı ömrü 1.3 saattir. Konsantrasyon-zaman eğrisi (EAA) altında kalan alan, tekrarlayan esomeprazol uygulamasıyla artar. Esomeprazolün tekrarlanan uygulamasıyla EAA'daki doza bağlı artış, lineer değildir; bu, karaciğerden ilk geçiş metabolizmasındaki azalmanın yanı sıra muhtemelen CYP2C19 izoenziminin inhibisyonundan kaynaklanan sistemik klirensteki düşüşün bir sonucudur. esomeprazol ve/veya sülfo türevi ile. Günde bir kez günlük alım ile esomeprazol, dozlar arasında kan plazmasından tamamen elimine edilir ve birikmez.
Esomeprazolün ana metabolitleri mide asidinin salgılanmasını etkilemez. Oral olarak uygulandığında, dozun %80'e kadarı metabolitler olarak idrarla atılır, geri kalanı feçesle atılır. İdrarda değişmemiş esomeprazolün %1'den azı bulunur.
Bazı hasta gruplarında farmakokinetik özellikleri. Nüfusun yaklaşık %2,9±1,5'i CYP2C19 izoenziminin aktivitesini azaltmıştır. Bu hastalarda, esomeprazolün metabolizması esas olarak CYP3A4'ün etkisinin bir sonucu olarak gerçekleştirilir. Günde bir kez 40 mg esomeprazolün sistematik olarak uygulanmasıyla, CYP2C19 izoenzim aktivitesi artmış hastalarda ortalama EAA değeri bu parametrenin değerinden %100 daha yüksektir. İzoenzim aktivitesi azalmış hastalarda maksimum plazma konsantrasyonlarının ortalama değerleri yaklaşık %60 oranında artar. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez.
Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazolün metabolizması önemli değişikliklere uğramaz.
Tek doz 40 mg esomeprazolden sonra, kadınlarda ortalama EAA değeri erkeklere göre %30 daha yüksektir. İlacın günde bir kez günlük olarak uygulanmasıyla, erkek ve kadınlarda farmakokinetikte fark yoktur. Bu özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez.
Hafif ve orta şiddette hastalarda Karaciğer yetmezliği esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, metabolik hız azalır, bu da esomeprazolün AUC değerinde 2 kat artışa yol açar. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda günlük maksimum doz olan 20 mg'ı geçmemelidir. Günde bir kez alındığında esomeprazol ve ana metabolitlerinde birikme gözlenmemiştir.
olan hastalarda farmakokinetik çalışma böbrek yetmezliği gerçekleştirilmedi. Esomeprazolün kendisi böbrekler yoluyla değil, metabolitleri yoluyla atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.
12-18 yaş arası çocuklarda, 20 mg ve 40 mg esomeprazolün tekrarlanan uygulamasından sonra, EAA değeri ve ulaşma süresi maksimum konsantrasyon Plazmadaki (tmax), yetişkinlerde AUC ve tmax değerlerine benzerdi.
1-11 yaş arası çocuklarda, tekrarlayan 10 mg esomeprazol uygulamasından sonra, AUC değeri, 20 mg esomeprazol alırken ergenlerde ve yetişkinlerde EAA değerine benzerdi.
1-11 yaş arası çocuklarda, tekrarlayan 20 mg esomeprazol uygulamasından sonra, 20 mg esomeprazol alırken AUC değeri, ergenlerde ve yetişkinlerde EAA değerinden 6-11 kat daha yüksekti.

Kullanım endikasyonları:

GÖRH:
- eroziv reflü özofajit tedavisi - eroziv iyileşme sonrası uzun süreli idame tedavisi reflü özofajit nüksetmeyi önlemek için semptomatik tedavi GÖRH

Bir parçası olarak Birden fazla tedavinin bir arada uygulanması:
- Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi
- Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi
Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra).

- NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ülserlerinin iyileşmesi
- risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
Zollinger-Ellison sendromu veya idiyopatik hipersekresyon dahil olmak üzere gastrik bezlerin patolojik hipersekresyonu ile karakterize diğer durumlar.

Önemli! Tedaviyi tanıyın

Dozaj ve uygulama:

Nexium® içinde dozaj formu esas olarak hastalara yönelik oral süspansiyon için enterik kaplı peletler ve granüller çocukluk ve yutma güçlüğü çekenler.
içeri. 10 mg Nexium® almak için bir paketin içeriğini 15 ml su içeren bir bardağa dökün. 20 mg Nexium® almak için 2 paketin içeriğini 30 ml su içeren bir bardağa dökün. 40 mg Nexium® almak için 4 paketin içeriğini 60 ml su içeren bir bardağa dökün. Bardağın içeriği karıştırılmalı ve bir süspansiyon oluşturmak için birkaç dakika beklenmelidir. Süspansiyon, kullanımdan önce tekrar karıştırılarak hazırlandıktan hemen sonra veya 30 dakika içinde ağızdan alınabilir. Daha sonra tekrar bir bardağa 15 ml su ekleyip kalanını karıştırıp içine almalısınız. Köpüklü su kullanmayın. Peletler ve granüller çiğnenmemeli veya ezilmemelidir.
Süspansiyon, bir nazogastrik tüp yoluyla uygulanabilir. İlacın nazogastrik sonda yoluyla hazırlanması ve uygulanmasına ilişkin talimatlar "İlacın nazogastrik sonda yoluyla uygulanması" bölümünde verilmiştir.
1-11 yaş arası ≥ 10 kg ağırlığındaki çocuklar
GÖRH
Eroziv reflü özofajit tedavisi: 10 kg'dan fazla, ancak 20 kg'dan az hastalar için - 8 hafta boyunca günde bir kez 10 mg. 20 kg veya daha ağır olan hastalar için - 8 hafta boyunca günde bir kez 10 mg veya 20 mg.
GÖRH'nin semptomatik tedavisi: 8 haftaya kadar günde bir kez 10 mg.
Esomeprazolün 1 mg/kg/gün üzerindeki dozlarda kullanımı çalışılmamıştır.
12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar
GÖRH
Eroziv reflü özofajit tedavisi: 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg.
İlk kürden sonra özofajitin iyileşmediği veya semptomların devam ettiği durumlarda 4 haftalık ek bir tedavi kürü önerilir. Tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi: Günde bir kez 20 mg.
GÖRH'nin semptomatik tedavisi: Özofajiti olmayan hastalar için günde bir kez 20 mg. 4 haftalık tedaviden sonra semptomlar kaybolmazsa, yapılması gerekir. ek sınav hasta. Semptomlar ortadan kalktıktan sonra, ilacı "gerektiği gibi" alma rejimine geçebilirsiniz, yani. semptomların yeniden başlamasıyla günde bir kez Nexium® 20 mg alın. NSAID alan ve mide veya duodenum ülseri geliştirme riski taşıyan hastalar için "gerektiğinde" tedavi önerilmez.
yetişkinler
Mide ve duodenumun peptik ülseri
Helicobacter pylori ile eradikasyon için kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:
Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi: Nexium® 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.
Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerin tekrarının önlenmesi: Nexium® 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg. Tüm ilaçlar 1 hafta boyunca günde iki kez alınır.
Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgısını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra):
Nexium® 40 mg, mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla intravenöz tedavinin bitiminden 4 hafta sonra günde 1 kez.
Uzun süre NSAID kullanan hastalar:
- NSAID'lerin alınmasıyla ilişkili mide ülserlerinin iyileşmesi: Nexium® günde bir kez 20 mg veya 40 mg. Tedavi süresi 4-8 haftadır.
- NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi: Nexium® günde bir kez 20 mg veya 40 mg.
Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon dahil olmak üzere mide bezlerinin patolojik aşırı salgılanması ile ilişkili durumlar: Önerilen başlangıç ​​dozu günde iki kez Nexium® 40 mg'dır. Gelecekte, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi belirlenir. klinik tablo hastalıklar. İlacın günde 2 kez 120 mg'a kadar dozlarda kullanımı ile ilgili deneyim vardır.
1 yaşın altındaki veya 10 kg'ın altındaki çocuklar: Etkinlik ve güvenlik konusundaki veri eksikliği nedeniyle, Nexium® 1 yaşın altındaki veya 10 kg'ın altındaki çocuklarda kullanılmamalıdır.
Böbrek yetmezliği: İlacın doz ayarlaması gerekli değildir. Ancak, şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium® kullanımıyla ilgili deneyim sınırlıdır; Bu bağlamda, ilacı bu tür hastalara reçete ederken dikkatli olunmalıdır ("Farmakokinetik" bölümüne bakınız).
Karaciğer yetmezliği: Hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği ile ilacın doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için maksimum günlük doz aşılmamalıdır - 1-11 yaş arası hastalar için 10 mg ve 12 yaş üzerindeki hastalar için 20 mg.
Yaşlı hastalar: İlacın doz ayarlaması gerekli değildir.
İlacın bir nazogastrik tüp yoluyla tanıtılması:
1. 10 mg Nexium® uygulamak için bir paketin içeriğini 15 ml su içeren bir bardağa dökün.
2. 20 mg Nexium® uygulamak için 2 paketin içeriğini 30 ml su içeren bir bardağa dökün.
3. 40 mg Nexium® uygulamak için 4 paketin içeriğini 60 ml su içeren bir bardağa dökün.
4. Beherin içindekileri karıştırın ve bir süspansiyon oluşana kadar birkaç dakika bekleyin.
5. Süspansiyonu tekrar karıştırın ve şırıngaya çekin.
6. Süspansiyonu hemen veya hazırlandıktan sonra 30 dakika içinde girin.
7. Şırıngaya 15 ml (10 mg doz için) veya 30 ml (20 mg doz için) veya 60 ml (40 mg doz için) su daha çekin, şırıngayı sallayın ve süspansiyonun geri kalanı nazogastrik tüpe.
Kullanılmayan süspansiyon imha edilmelidir.

Uygulama Özellikleri:

Eğer varsa anksiyete belirtileri(örneğin, belirgin spontan kilo kaybı, tekrarlayan kusma, kan veya melena ile kusma gibi) ve ayrıca mide ülseri varlığında (veya mide ülseri şüphesi varsa), malign neoplazm, çünkü Nexium® ile tedavi semptomların düzelmesine ve tanının gecikmesine yol açabilir.
Nadir durumlarda, uzun süre omeprazol alan hastalarda, mide gövdesinin mukoza zarının biyopsi örneklerinin histolojik incelemesinde atrofik tespit edildi.
İlacı uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) alan hastalar düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır.
İlacın uzun süreli kullanımı, 12 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için endike değildir.
Nexium'u "gerektiği gibi" alan hastalara, semptomlar değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri söylenmelidir. "Gerektiğinde" tedavi reçete edilirken plazmadaki esomeprazol konsantrasyonundaki dalgalanmalar dikkate alındığında, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır ("Diğer ilaçlarla etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimleri" bölümüne bakınız). Helicobacter pylori eradikasyonu için Nexium® reçete edilirken, ilaç etkileşimleriüçlü tedavinin tüm bileşenleri için. Klaritromisin, CYP3A4 izoenziminin güçlü bir inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4 izoenziminin katılımıyla metabolize edilen diğer ilaçları (örneğin, sisaprid) alan hastalara eradikasyon tedavisi reçete ederken, dikkate alınması gerekir. olası kontrendikasyonlar ve klaritromisinin bu tıbbi ürünlerle etkileşimleri. Nexium® sakaroz ve dekstroz içerir, bu nedenle kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedirler.
SÜRÜŞ YETENEĞİNE VE DİĞER MEKANİZMALARA ETKİSİ
Nexium® ile tedavi sırasında bulanık görme ve uyuşukluk görülebileceğinden, araç sürerken ve diğer mekanizmaları çalıştırırken dikkatli olunmalıdır.

Yan etkiler:

Aşağıda yan etkiler, ilacın dozaj rejimine bağlı değildir, ilaç Nexium® kullanırken olduğu gibi, klinik araştırma ve pazarlama sonrası çalışmalar.
Sıklıkla
(>1/100, <1/10)
Baş ağrısı, karın ağrısı, /kusma,
Nadiren
(>1/1000, <1/100)
Dermatit, kaşıntı, döküntü, uyuşukluk, uykusuzluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, bulanık görme, periferik, karaciğer enzimlerinde yükselme
Seyrek
(>1/10000, <1/1000)
Aşırı duyarlılık reaksiyonları (örneğin, ateş, anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon/anafilaktik şok), (sarılıklı veya sarılıksız), ajitasyon, konfüzyon, tat bozukluğu, kandidiyazis gastrointestinal sistem, ışığa duyarlılık, halsizlik, terleme
Çok nadiren
(<1/10000)
Agranülositoz, pansitopeni, agresif davranış, karaciğer hastalığı, kas zayıflığı, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme olan hastalarda.

Diğer ilaçlarla etkileşim:

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi. Esomeprazol ile tedavi sırasında mide suyunun asitliğinde bir azalma, emilimi ortamın asitliğine bağlı olan ilaçların emiliminde bir değişikliğe yol açabilir. Hidroklorik asit veya antasitlerin salgılanmasını baskılayan diğer ilaçlarda olduğu gibi, esomeprazol ile tedavi, ketokonazol veya itrakonazolün emiliminde bir azalmaya ve ayrıca digoksin emiliminde bir artışa yol açabilir. Günde bir kez 20 mg omeprazolün digoksin ile birlikte uygulanması digoksinin biyoyararlanımını %10 artırır (digoksinin biyoyararlanımı hastaların %20'sinde %30'a kadar artar).
Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimlerin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında pH'daki bir artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 izoenzim düzeyinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol ile tedavi sırasında omeprazol ve atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların ortak atanmasıyla, serum konsantrasyonlarında bir azalma olur. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımları önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (günde bir kez 40 mg) 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte sağlıklı gönüllülere uygulanması, atazanavirin biyoyararlanımında (konsantrasyon-zaman eğrisinin altında kalan alan, maksimum (Cmax) ve minimum (Cmin)) ile sonuçlanmıştır. konsantrasyonları yaklaşık %75 oranında azalmıştır). Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi.
Omeprazol ve sakinavirin eşzamanlı atanmasıyla, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte uygulandığında, serumdaki sakinavirin konsantrasyonunda bir artış kaydedildi, konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretrovirallerle birlikte uygulanması önerilmez.
Esomeprazol, metabolizmasında yer alan ana izoenzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Buna göre, esomeprazolün metabolizmasında CYP2C19 izoenziminin yer aldığı diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin vb. gibi diğer ilaçlarla birlikte kullanımı, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında bir artışa yol açabilir; sırayla, dozun azaltılmasını gerektirebilir. Nexium®'u "gerektiğinde" modunda reçete ederken bu etkileşimin hatırlanması özellikle önemlidir. 30 mg esomeprazol ve CYP2C19 izoenziminin bir substratı olan diazepam birlikte uygulandığında, diazepamın klerensinde %45 azalma olur.
40 mg'lık bir dozda esomeprazolün atanması, epilepsili hastalarda rezidüel fenitoin konsantrasyonunda %13'lük bir artışa yol açmıştır. Bu bağlamda, esomeprazol ile tedavinin başlangıcında ve iptal edildiğinde plazma fenitoin konsantrasyonlarının kontrol edilmesi önerilir.
Günde bir kez 40 mg'lık bir dozda omeprazol uygulaması, konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanda ve vorikonazolün (CYP2C19 izoenzim substratı) Cmax'ında sırasıyla %15 ve %41'lik bir artışa yol açmıştır.
Varfarinin 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması, uzun süre varfarin alan hastalarda pıhtılaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz. Bununla birlikte, varfarin ve esomeprazolün birlikte kullanımı ile INR'de (uluslararası normalleştirilmiş oran) klinik olarak anlamlı birkaç artış vakası bildirilmiştir. Esomeprazol ve varfarin veya diğer kumarin türevlerinin birlikte kullanımının başlangıcında ve sonunda INR'nin kontrol edilmesi önerilir.
Esomeprazol, omeprazol gibi, CYP2C19 izoenzimini inhibe eder. Silostazol ve 40 mg omeprazolün birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde silostazolün farmakokinetik parametrelerinde bir artışa yol açar: Cmaks ve EAA sırasıyla %18 ve %26. Silostazolün aktif metabolitlerinden birinin benzer parametreleri sırasıyla %29 ve %69 artar.
Sisaprid'in 40 mg esomeprazol ile birlikte uygulanması, sağlıklı gönüllülerde sisaprid farmakokinetik parametrelerinin değerlerinde bir artışa yol açar: AUC - %32 ve yarılanma ömrü %31, ancak sisapridin maksimum konsantrasyonu Plazma önemli ölçüde değişmez. Sisaprid monoterapisi ile gözlenen QT aralığında hafif bir uzama, Nexium® ilavesiyle artmamıştır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız).
Nexium, amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmaz.
Esomeprazol ile naproksen veya rofekoksibin kısa süreli birlikte uygulanmasını değerlendiren çalışmalar, klinik olarak anlamlı bir farmakokinetik etkileşim ortaya koymamıştır.
İlaçların esomeprazolün farmakokinetiği üzerindeki etkisi.
Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 izoenzimleri tarafından metabolize edilir. Esomeprazolün CYP3A4 izoenzimini inhibe eden klaritromisin (günde 2 kez 500 mg) ile birlikte kullanımı, esomeprazolün EAA'sında 2 kat artışa yol açar. Esomeprazol ile CYP3A4 ve CYP2C19 izoenzimlerinin, örneğin vorikonazolün kombine bir inhibitörünün birlikte kullanımı, esomeprazolün EAA değerinde 2 kattan fazla artışa neden olabilir. Kural olarak, bu gibi durumlarda esomeprazol doz ayarlaması gerekli değildir. olan hastalarda esomeprazol dozunun ayarlanması gerekebilir. ciddi ihlal karaciğer fonksiyonu ve uzun süreli kullanım. İlacın uzun süreli kullanımı, 12 yaşın altındaki çocuklar ve ergenler için endike değildir.
Rifampisin ve St.

Kontrendikasyonlar:

Esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.
Kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği.
1 yaşına kadar veya vücut ağırlığı 10 kg'dan az olan çocuklar (bu hasta grubunda ilacın etkinliği ve güvenliğine ilişkin veri eksikliği nedeniyle), 1-11 yaş arası çocuklar (eroziv tedavisi dışındaki endikasyonlar için). özofajit ve GÖRH'nin semptomatik tedavisi) ve GÖRH dışındaki endikasyonlar için 12 yaşın üzerindeki çocuklar.
Esomeprazol, atazanavir ve nelfinavir ile birlikte uygulanmamalıdır ("Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer ilaç etkileşimleri" bölümüne bakınız).
Dikkatli - şiddetli (deneyim sınırlıdır).
GEBELİK VE EMZİRMEDE KULLANIM
Şu anda, hamilelik sırasında Nexium® ilacının kullanımına ilişkin yeterli veri bulunmamaktadır. Rasemik bir karışım olan omeprazolün epidemiyolojik çalışmalarının sonuçları, fetotoksik etki veya bozulmuş fetal gelişim göstermedi.
Hayvanlara esomeprazol uygulandığında, embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı hiçbir olumsuz etki saptanmamıştır. İlacın rasemik karışımının tanıtılması, hamilelik, doğum ve ayrıca doğum sonrası gelişim sırasında hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etkiye sahip değildi.
İlaç hamile kadınlara ancak anneye beklenen yararı aşıyorsa reçete edilmelidir. olası risk fetüs için.
Esomeprazolün vücuttan atılıp atılmadığı bilinmemektedir. anne sütü bu nedenle Nexium® emzirme döneminde reçete edilmemelidir.

aşırı doz:

Bugüne kadar, son derece nadir kasıtlı aşırı doz vakaları tanımlanmıştır. 280 mg'lık bir dozda oral esomeprazol uygulamasına, genel halsizlik ve gastrointestinal sistemden semptomlar eşlik etti. Tek doz 80 mg Nexium® herhangi bir olumsuz etkiye neden olmadı. Esomeprazolün bilinen bir panzehiri yoktur. Esomeprazol, plazma proteinlerine iyi bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Depolama koşulları:

Çocukların erişemeyeceği yerlerde 25 ° C'den yüksek olmayan bir sıcaklıkta. Raf ömrü 3 yıl. Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Şartları bırakın:

Reçetede

paket:

Oral süspansiyon için enterik kaplı peletler ve granüller, 10 mg.
Lamine 3 katmanlı bir torbada (polietilen tereftalat / alüminyum / düşük yoğunluklu polietilen) 3042.7 mg enterik kaplı peletler ve granüller (10 mg esomeprazol). Tıbbi kullanım talimatlarını içeren bir karton kutuda 28 torba.


Nexium®(lat. Nexium ® ) bir antiülser ilacıdır, bir proton pompası inhibitörüdür (PPI).

Nexium'un Bileşimi
Nexium, uzatılmış salimli kapsüller (enterik kaplı peletler), 10 mg, kaplanmış tabletler, 20 mg ve 40 mg ve intravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için bir liyofilizat olarak mevcuttur. Nexium'un aktif maddesi: esomeprazol (esomeprazol).

Bir kapsül Nexium uzatılmış salımlı şunları içerir:

  • esomeprazol magnezyum trihidrat 11,1 mg (10 mg esomeprazol'e eşdeğer)
  • yardımcı maddeler: bir metakrilik asit ve etil akrilat kopolimeri, talk, 0.25 ila 0.355 mm arasında değişen küresel granüller formunda sakaroz, hiproloz, hipromelloz, trietil sitrat, magnezyum stearat, gliserol monostearat, polisorbat, dekspovidtroz, , sitrik asit, boya demir oksit sarı
Bir Nexium tablet şunları içerir:
  • aktif maddeler: 20 mg ve 40 mg esomeprazol'e karşılık gelen 22.3 mg veya 44.5 mg esomeprazol magnezyum trihidrat
  • yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55, hiproloz, hipromelloz, kırmızı demir oksit, sarı demir oksit (20 mg'lık bir doz için), magnezyum stearat, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1: 1), mikrokristalin selüloz, sentetik parafin, makrogol, polisorbat 80, krospovidon, sodyum stearil fumarat, sakaroz küresel granüller, titanyum dioksit, talk, trietil sitrat.
Bir şişe Nexium liyofilizat, 40 mg esomeprazol içeriğine karşılık gelen 42,5 mg esomeprazol sodyum içerir.
Nexium kullanımı için endikasyonlar
Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD):
  • eroziv reflü özofajit tedavisi
  • tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli idame tedavisi
  • GÖRH'nin semptomatik tedavisi
Mide ve duodenumun peptik ülseri:

Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak (Hp eradikasyonu için Nexium monoterapisi kullanılmaz):
  • Helicobacter pylori (Hp) ile ilişkili duodenal ülser tedavisi
  • Hp ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler) uzun süreli kullanımı ile:
  • NSAID'lerin kullanımı ile ilişkili mide ülserinin iyileşmesi
  • Risk altındaki hastalarda NSAID kullanımıyla ilişkili mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
Zollinger-Ellison sendromu veya idiyopatik hipersekresyon dahil olmak üzere patolojik hipersekresyon ile karakterize edilen diğer durumlar.
Nexium uygulama yöntemi ve dozu
Nexium tablet bir sıvı ile bütün olarak yutulur. Tabletler çiğnenmez veya ezilmez. Yutma ile ilgili problemlerde, tablet 100 ml karbonatsız su içinde mikrogranüllere ayrışana kadar çözülür, ardından tüm mikrogranüller hemen veya yarım saat içinde içilir, ardından 100 ml karbonatsız su ilave edilir. , kalıntıları karıştırın ve için.

Oral tedavi mümkün değilse, liyofilizattan hazırlanan Nexium solüsyonu günde bir kez 20-40 mg esomeprazol dozuna göre intravenöz olarak uygulanır.

GÖRH (12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler)

  • bir veya iki kurs (ikincisi - ilki özofajit semptomlarını iyileştirmek veya bunlardan kurtulmak için yeterli değilse), her biri 40 gün, günde bir kez 40 mg Nexium
  • özofajit iyileşmesinden sonra idame tedavisi - uzun bir süre boyunca günde bir kez 20 mg neximum
  • özofajit olmadan GÖRH'nin semptomatik tedavisi - günde bir kez 20 mg Nexium; semptomlar 4 hafta içinde kaybolmalıdır
Mide ve on iki parmak bağırsağı ülseri (sadece yetişkinler)
  • DU tedavisi veya Hp ile ilişkili PU önlenmesi - haftada iki kez Nexium 20 mg, amoksisilin 1 g ve klaritromisin 500 mg; Nexium'u diğer eradikasyon planlarının bir parçası olarak kullanmak mümkündür ( bkz. "Aside bağımlı ve Helicobacter pylori ile ilişkili hastalıkların tanı ve tedavisi için standartlar (4. Moskova anlaşması)").
  • NSAID ile ilişkili ülser hastalığının tedavisi - 4-8 hafta boyunca günde bir kez en az 20 mg veya 40 mg
  • NSAID ile ilişkili PUD'nin önlenmesi - Nexium 20 mg veya günde bir kez 40 mg
Patolojik hipersekresyon ile ilişkili durumlar(sadece yetişkinler) Zollinger-Ellison sendromu ve idiyopatik hipersekresyon dahil. Başlangıç ​​dozu günde iki kez 40 mg Nexium'dur. Ayrıca, doz ayrı ayrı seçilir, tedavi süresi hastalığın gelişimine bağlıdır.
Nexium'un diğer asit bloke edici ilaçlarla karşılaştırılması
Midede hidroklorik asit salınımını bloke eden antisekretuar ilaçlar arasında proton pompa inhibitörlerinin (PPI) en etkili ilaç sınıfı olduğu genel olarak kabul edilmektedir. Nexium en modern ÜFE ilacıdır. Esomeprazolün patent koruması sona ermemiştir ve ilaç pazarında esomeprazol etkin maddesine sahip jenerik ve diğer ilaçlar bulunmamaktadır. Bununla birlikte, gastroenterologlar arasında, asitle ilgili hastalıkları tedavi etmek için kullanılan diğer ilaçlar arasında Nexium'un münhasırlığı konusunda farklı görüşler vardır. Bazı parametrelerde, özellikle omeprazol, lansoprazol ve pantoprazol ve H2-blokerler üzerindeki avantajlarını kabul ederek, bazı gastroenterologlar (hepsi değil) Nexium'un pariete (rabeprazol) göre daha düşük olduğuna inanmaktadır. Bu konu, bölümde daha ayrıntılı olarak tartışılmaktadır. Esomeprazolün diğer proton pompası inhibitörleri ile karşılaştırılması nesne esomeprazol .

Nexium ve Pariet'in maliyetinin diğer ÜFE'lerin maliyetini önemli ölçüde aştığını ve “özür dileyenlerine” göre bile etkinliğin çok önemli olmadığını belirtmek önemlidir. Ek olarak, bireysel bir organizmanın herhangi bir salgı önleyici ajana tepkisi kesinlikle bireyseldir ve “en iyi” ilaç her zaman belirli bir kişiyi iyileştirmez. Bir ilacı ve bireysel bir dozu seçmek için, belirli bir hastanın ilaca reaksiyonunun belirlendiği intragastrik pH-metri kullanılır (bkz. S.I. Rapoport ve diğerleri. Çeşitli hastalıklar için bireysel ilaç tedavisinin seçimi).

Nexium'un ana dezavantajı yüksek fiyatıdır.

Nexium ile gastrointestinal hastalıkların tedavisine ilişkin profesyonel tıbbi makaleler
  • Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. Peptik ülserli hastalarda MAP'ler Losec, Pariet ve Nexium'un antisekretuar aktivitesinin karşılaştırmalı değerlendirilmesi. TsVKG onları. AA Vishnevsky, MMA onları. ONLARA. Sechenov.

  • Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kashnikov V.V. Günlük pH izlemesine göre çocuklarda fonksiyonel dispepsi tedavisinde esomeprazol (Nexium) // Sibirya Tıbbı Bülteni. - Ek 2. - 2005.

  • Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - gastrointestinal sistemin aside bağlı hastalıklarının tedavisinde yeni bir kelime // Tıbbi gazete "Ukrayna Sağlığı". - 2008. - No. 6/1. - İle birlikte. 36-37.

  • Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Bir klinisyen bakış açısıyla sindirim sisteminin aside bağımlı hastalıklarının sekretolitik tedavisi: 2003 // Deneysel ve Klinik Gastroenteroloji. - 2003. - No. 6.

  • Rudakova A.V. Gastroözofageal reflü hastalığı olan hastalarda rabeprazol ve esomeprazol kullanımının farmakoekonomik yönleri // Consilium-Medicum. - 2006. - Cilt 8. - No. 2.

  • Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Nexium'un hiperasit gastritte midenin asit üreten işlevi üzerindeki etkisini değerlendirmek için bir yöntem olarak endoskopik pH-metri // Kanıta dayalı tıp, modern sağlık hizmetlerinin temelidir: VI Uluslararası Kongresi'nin özetleri. - Habarovsk. - 2007. - S. 107-109.

  • Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde esomeprazolün etkinliği // Gastroenteroloji. 2015. No. 2. S. 20–25.

  • Sarsenbayeva A.Ş., Petukhova T.P. H. pylori ile ilişkili gastritli hastalarda esomeprazol ve diğer ÜFE'lere dayalı standart birinci basamak üçlü eradikasyon tedavisinin etkinliği // RMJ. Gastroenteroloji. - 2017. - No. 17. S. 1215-1219.
Literatür kataloğundaki sitede, sindirim sistemi hastalıklarının Nexium ile tedavisi ile ilgili tıbbi makalelere bağlantılar içeren bir "Esomeprazol" bölümü bulunmaktadır.
Liyofilizattan enjeksiyonlar ve infüzyonlar için Nexium çözeltilerinin hazırlanması ve kullanımı
İntravenöz enjeksiyonlar için bir Nexium çözeltisi hazırlanırken, şişeye Nexium liyofizat içeren 5 ml %0.9'luk sodyum klorür çözeltisi eklenir. intravenöz uygulama. Bir Nexium infüzyon çözeltisi hazırlanırken, bir şişe Nexium liyofilizatın içeriği intravenöz uygulama için 100 ml %0.9'luk bir sodyum klorür çözeltisi içinde çözülür. Nexium solüsyonu berrak, soluk sarı bir sıvıdır. Çözeltinin bozunması esas olarak asitliğine bağlıdır, bu nedenle intravenöz uygulama için sadece %0.9 sodyum klorür çözeltisi kullanılmalıdır.

Nexium solüsyonu diğer ilaçlarla karıştırılmamalı veya uygulanmamalıdır. Çözelti, görünür mekanik kirlilikler ve renk değişikliği içermemelidir. Çözüm şeffaf olmalıdır. Günde 20 mg Nexium reçete edilirken hazırlanan çözeltinin yarısı verilir, gerisi yok edilir.

Nexium enjeksiyonluk çözelti, hazırlandıktan hemen sonra en az 3 dakika intravenöz olarak uygulanır. Nexium infüzyon çözeltisi 10-30 dakika içinde uygulanır.

farmakolojik özellikler Nexium
Nexium'un farmakokinetiği ve farmakodinamiği, aktif madde tarafından belirlenir ve bölümlerde esomeprazol makalesinde açıklanmıştır. esomeprazolün farmakokinetiği ve esomeprazolün farmakodinamiği.
Nexium almaya kontrendikasyonlar
  • esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacı oluşturan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık
  • kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği
  • 12 yaşına kadar (GERD için) ve GÖRH dışındaki endikasyonlara göre herhangi bir çocuğun yaşı
  • Nexium, atazanavir ile birlikte alınmamalıdır.
  • Şiddetli böbrek yetmezliğinde dikkatli
Nexium'un hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı
Hamilelik sırasında, Nexium tedavisi sadece sağlık nedenleriyle mümkündür. Nexium alırken emzirmeyi bırakmak gerekir.
Yan etkiler Nexium
Baş ağrısı, karın ağrısı, ishal, gaz, bulantı, kusma, kabızlık, dermatit, kaşıntı, ürtiker, döküntü, baş dönmesi, ağız kuruluğu, uykusuzluk, parestezi, uyuşukluk, karaciğer enzimlerinde yükselme, periferik ödem.

Uzun süreli veya yüksek dozlarda Nexium kalça, bilek ve omurga kırıkları riskini artırır ("FDA Uyarısı").

Nexium doz aşımı
Şu anda, son derece nadir kasıtlı aşırı doz Nexium vakaları tanımlanmıştır. Nexium'un 280 mg dozunda alınmasına genel halsizlik ve gastrointestinal semptomlar eşlik etti. Tek doz 80 mg Nexium herhangi bir olumsuz sonuca neden olmaz. Spesifik antidotlar bilinmemektedir. Esomeprazol plazma proteinlerine bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanır.
Nexium tedavisi için özel talimatlar
Herhangi bir endişe verici semptom (örneğin, önemli spontan kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, kan veya melena kusması gibi) varlığında ve ayrıca bir mide ülseri varlığında veya şüphesinde, malign bir neoplazmın varlığı Nexium ile tedavi semptomların düzelmesine ve tanının gecikmesine yol açabileceğinden, hariç tutulmalıdır.

Nexium'u uzun süre (özellikle bir yıldan fazla) kullanmak düzenli tıbbi gözetim altında olmalıdır. Nexium'u "gerektiği gibi" alan kişiler, semptomlar değişirse doktorlarıyla iletişime geçmeleri konusunda bilgilendirilmelidir. "Gerektiği gibi" tedavi reçete edilirken plazmadaki esomeprazol konsantrasyonunda dalgalanmalar olduğundan, ilacın diğer ilaçlarla etkileşimini hesaba katmak gerekir. Klaritromisin, CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörüdür, bu nedenle, CYP3A4'ün katılımıyla metabolize olan diğer ilaçları (örneğin, sisaprid) alan hastalara eradikasyon tedavisi reçete edilirken, olası kontrendikasyonlar ve klaritromisinin bu ilaçlarla etkileşimleri dikkate alınmalıdır. Nexium sakaroz içerdiğinden kalıtsal fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu veya sukraz-izomaltaz eksikliği olan hastalarda kontrendikedir.

Nexium'un diğer ilaçlarla etkileşimi
Nexium'un diğer ilaçlarla etkileşimi, aktif maddesi ile belirlenir ve esomeprazol makalesinde, bölümde açıklanmaktadır. esomeprazolün diğer ilaçlarla etkileşimleri .
Nexium'un tıbbi kullanımı için talimatlar
Üreticiden Nexium ilacının tıbbi kullanımı için resmi talimatlar, pdf:
  • 20 veya 40 mg esomeprazol içeren Nexium film kaplı tabletler Nexium üreticisi: AstraZeneca AB (AstraZeneca), İsveç.

    Nexium'a ek olarak, Rusya'da aktif madde esomeprazol içeren aşağıdaki ilaçlar kayıtlıdır: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazol Zentiva, Esomeprazol Canon, Esomeprazol-native, Emanera, Emezol.

    Diğer bazı ülkelerde, aşağıdaki markalar tescil edilmiş ve üretilmiştir: Nexium ve Nexium I.V. (ABD), Esopral (İtalya, Hollanda), Axagon (İtalya), Nexiam (Belçika, Lüksemburg, Güney Afrika) ve ayrıca esomeprazol jenerikleri: Ezocar (Belarus, Filistin), Sompraz (Hindistan, Myanmar), Neksium ve Neksium Inj (Hindistan) ), Nexpro (Hindistan), vb.

    Nexium'un kontrendikasyonları, yan etkileri ve uygulama özellikleri vardır, bir uzmana danışmak gereklidir.


Nexium- İsveç'te üretilen bir ilaç, bir proton pompası inhibitörü olan mide bezlerinin salgısını azaltan bir ilaçtır.
Bu ilacın aktif maddesi esomeprazoldür.
Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve gastrik parietal hücrelerde proton pompasının spesifik inhibisyonu ile gastrik asit sekresyonunu azaltır. Omeprazolün S- ve R-izomerleri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.
Esomeprazolün etki mekanizması, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin yüksek asidik ortamında aktif forma geçen ve proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe eden zayıf bir bazdır, hem bazal hem de uyarılmış hidroklorik asit salgısını inhibe ederken.
Midede asit salgılanmasına etkisi. Esomeprazolün etkisi, 20 mg veya 40 mg oral uygulamadan sonra 1 saat içinde gelişir. İlacın 5 gün boyunca günde bir kez 20 mg'lık bir dozda günlük olarak uygulanmasıyla, pentagastrin ile stimülasyondan sonra ortalama maksimum hidroklorik asit konsantrasyonu% 90 oranında azalır (ilacın alınmasından 6-7 saat sonra asit konsantrasyonu ölçülürken) tedavinin 5. günü).

Kullanım endikasyonları

İlacın kullanımı için endikasyonlar Nexiumşunlardır:
Gastroözofageal reflü hastalığı:
- eroziv reflü özofajit tedavisi
- tekrarlamayı önlemek için eroziv reflü özofajitin iyileşmesinden sonra uzun süreli bakım tedavisi
- gastroözofageal reflü hastalığının semptomatik tedavisi

Mide ve duodenumun peptik ülseri
Kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak:
- Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülser tedavisi
- Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserin tekrarının önlenmesi
Peptik ülser kanaması olan hastalarda uzun süreli asit baskılayıcı tedavi (nüksü önlemek için mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçların intravenöz kullanımından sonra).

Uzun süre NSAID kullanan hastalar:
- NSAID'lerin kullanımına bağlı mide ülserlerinin iyileşmesi
- risk altındaki hastalarda NSAİİ kullanımına bağlı mide ve duodenum ülserlerinin önlenmesi
Zollinger-Ellison sendromu veya idiyopatik hipersekresyon dahil olmak üzere gastrik bezlerin patolojik hipersekresyonu ile karakterize diğer durumlar.

Uygulama şekli

tabletler Nexium ağızdan alındığında tabletler çiğnenmeden yutulmalı, az miktarda su ile yıkanmalıdır. Yutma fonksiyonu bozuksa 1 tableti suya (100 ml, karbonatsız) koyabilir ve tablet çözüldükten hemen sonra (veya 30 dakika sonra) içebilirsiniz. Diğer solüsyonlar (çay, süt) kategorik olarak kullanılmamalıdır - bu, özel kaplı tabletlere zarar verebilir. Sıvı içildikten sonra ayrıca 1 bardak su almalı, aynı bardağı kullanmalısınız. Aşırı durumlarda, yutma fonksiyonunun ciddi şekilde ihlal edildiği durumlarda, Nexium'u bir tüpten (nazogastrik) sokmak gerekir. Uygulamadan önce tablet, daha önce tarif edilen yönteme göre suda çözülür. Suda çözülmüş, 5-10 ml Nexium'u prob için uygun boyutta bir şırıngaya çekin ve proba enjekte edin.

Reflü özofajit tedavisi
4 hafta boyunca 40 mg / gün, semptomlar devam ederse, tedavi 4 hafta daha uzatılabilir. Relaps önleyici tedavi olarak 20 mg/gün dozunda kullanılır. Reflü özofajitte semptomların hafifletilmesi için 4 hafta boyunca 20 mg / gün kullanılır, hastalığın belirtileri korunurken tanıyı netleştirmek gerekir. Takip için 20 mg/gün veya gerektiğinde kullanılabilir. Nexium'un "talep üzerine" koruyucu bir tedavi olarak kullanılması, artan peptik ülser riski olan NSAID kullanan kişiler için önerilmez.

Karmaşık tedavide mide ve duodenumun peptik ülseri Helicobacter pylori enfeksiyonu ile ilişkili veya bir anti-nüksetme tedavisi olarak.
1 hafta boyunca amoksisilin (1000 mg) ve klaritromisin (500 mg) ile kombinasyon halinde 20 mg esomeprazol 2 r / gün.
Uzun süre steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar reçete edilen hastalar: 20 mg 1 r / gün. NSAID'lerin neden olduğu peptik ülser tedavisinde tedavi süresi 4-8 haftadır.

saat Zollinger-Ellison sendromu- 40 mg 2 r / gün. Tedavi süresi ve dozlar klinik duruma bağlı olarak ayrı ayrı seçilir. Bu sendromlu hastalar için izin verilen maksimum doz 80-160 mg / gündür.

Karaciğer yetmezliğinde izin verilen maksimum esomeprazol dozu günde 20 mg'dır. Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir, ancak ciddi böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Nexium dikkatli kullanılmalıdır.

Yan etkiler

Tabletleri kullanırken Nexium aşağıdaki yan etkiler gözlemlenebilir:
Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sistemi: uyuşukluk, depresyon, parestezi, saldırganlık, uykusuzluk, sinirlilik, baş dönmesi, halüsinasyonlar (özellikle ağır hastalarda).
Gastrointestinal sistem: kandidiyaz, stomatit.
Kan ve hematopoietik sistem: trombositopeni, lökopeni, pansitopeni, agranülositoz.
Karaciğer: hepatit (sarılıklı ve sarılıksız), ensefalopati (tarihte şiddetli karaciğer hastalığı olması durumunda), karaciğer yetmezliği.
Kas-iskelet sistemi: kas zayıflığı, eklem ağrısı.
Deri: ışığa duyarlılık, döküntü, toksik epidermal nekroliz, alopesi.
Diğer: aşırı duyarlılık reaksiyonları (bronkospazm, ateş, nefrit, terleme artışı), ödem, hiponatremi, tat değişiklikleri.

Kontrendikasyonlar

:
İlacın kullanımına kontrendikasyonlar Nexium 12 yaşa kadar (bu yaş grubunda klinik çalışma yoktur); aşırı duyarlılık reaksiyonları (benzimidazoller dahil); atazanavir alırken.

Gebelik

:
Hamile kadınlarda esomeprazol kullanımına ilişkin çok az veri vardır, bu nedenle ilaç Nexium dikkatle yönetilir. Klinik deneylerde Nexium'un embriyotoksik ve teratojenik etkileri, doğum süreci ve gebelik üzerine etkileri, doğum sonrası dönem oranları saptanmamıştır. Nexium'un anne sütüne geçme olasılığı henüz bilinmiyor - emzirme döneminde ilacın reçete edilmesi önerilmez.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Diğer ilaçların emilimi mide içeriğinin asitliğine bağlıysa, esomeprazol emilim yeteneğini artırabilir veya azaltabilir. Esomeprazol ile tedavi sırasında, itrokonazol ve ketokonazolün emiliminde bir azalma gözlenir. CYP 2C19 üretiminin baskılanması, biyometabolizması bu enzimin katılımıyla meydana gelen ilaçların plazma seviyelerinde bir artışa yol açar: sitalopram, diazepam, klomipramin, fenitoin, imipramin. Bu genellikle ikincisinin dozajında ​​bir azalma gerektirir.
Esomeprazol kullanırken, varfarin ve esomeprazol kullanırken pıhtılaşma parametrelerinin izlenmesi gerekir.
Esomeprazol ve sisaprid kombinasyonu ile EAA'da %32'lik bir artış ve sisapridin yarı ömründe (%31 oranında) bir artış vardır, ancak kandaki sisaprid konsantrasyonunda önemli dalgalanmalar yoktur. Bazı durumlarda, QT aralığında önemli bir artış kaydedilmiştir, ancak esomeprazol ile kombine edildiğinde, aralıkta bir artışın ilerlemesi bulunmamıştır. Atazanavir ile kombinasyon, ritonavir, dozajlarında bir artış olsa bile, antiviral ilaçların aktivitesinde bir azalma gösterir.
Nexium'un aktif maddesi CYP 3A4 ve CYP 2C19 enzimleri tarafından metabolize edildiğinden, CYP 3A4 enzim aktivitesinin bir inhibitörü olan esomeprazol ve klaritromisinin birlikte kullanımı Nexium'un EAA'sını arttırır. Bu durumda, esomeprazol dozunun ayarlanması gerekli değildir.
Vorikonazol ve esomeprazolün birlikte kullanımı, ikincisinin maruziyetinde 2 kattan fazla bir artışa yol açar (Nexium'un doz ayarlaması gerekli değildir).

aşırı doz

:
Aşırı dozda uyuşturucu vakaları hakkında çok az veri Nexium. Nexium'un 80 mg dozunda kullanılmasının belirgin toksik etkilere neden olmadığı bilinmektedir. İlacı 280 mg'lık bir dozda kullandıktan sonra, genel bir zayıflık, gastrointestinal sistem ihlali belirtileri vardır. Esomeprazolün spesifik bir antidotu yoktur. İlaç çoğunlukla plazma proteinleri tarafından bağlandığından, hemodiyaliz yapılması etkisizdir. Doz aşımı semptomları durumunda destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır.

Depolama koşulları

30°C'yi geçmeyen sıcaklıkta, orijinal ambalajında, çocukların ulaşamayacağı yerde.

Salım formu

20 tablet; 40 mg, bir blisterde 7 parça, bir kartonda 1; 2 veya 4 kabarcık. Tabletler açık pembe, bikonveks, dikdörtgen şeklinde, bir tarafta "20 mG" (20 mg tabletler için) veya "40 mG" (40 mg tabletler için), diğer tarafta "A / EH" fraksiyonu oyulmuş " oyulmuş.

Birleştirmek

:
1 tablet Nexium 20 mg içerir: aktif madde: 20 mg esomeprazol'e karşılık gelen 22.30 mg esomeprazol magnezyum trihidrat.
Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55 1.70 mg, hiproloz 8.10 mg, hipromelloz 17.00 mg, demir boya kırmızı oksit (E172) 0.06 mg, demir boya sarı oksit (E172) 0.02 mg, magnezyum stearat 1.20 mg, metakrilik ve etakrilik asit kopolimeri (1 :1) 35.00 mg, mikrokristal selüloz 273.00 mg, parafin 0.20 mg, makrogol 3.00 mg, polisorbat 80 0.62 mg, krospovidon 5, 70 mg, sodyum stearil fumarat 0.57 mg, sakaroz küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250-0.355) mm) 28.00 mg, titanyum dioksit (E171) 2.90 mg, talk 14.00 mg, trietil sitrat 10.00 mg.

1tablet Nexium 40 mg içerir: aktif madde: 40 mg esomeprazol'e karşılık gelen 44.50 mg esomeprazol magnezyum trihidrat.
Yardımcı maddeler: gliseril monostearat 40-55 2.30 mg, hiproloz 11.00 mg, hipromelloz 26.00 mg, demir boya kırmızı oksit (E172) 0.45 mg, magnezyum stearat 1.70 mg, metakrilik ve etakrilik asit kopolimer ( 1:1) 46.00
mg, mikrokristal selüloz 389.00 mg, parafin 0.30 mg, makrogol 4.30 mg, polisorbat 80 1.10 mg, krospovidon 8.10 mg, sodyum stearil fumarat 0.81 mg, sakaroz küresel granüller (şeker, küresel granüller) (boyut 0.250-0.355 mm) 30.00 mg, titanyum dioksit (E171) 3.80 mg, talk 20.00 mg, trietil sitrat 14.00 mg.

ana parametreler

İsim: NEXIUM TABLETLER

Mide ve duodenumun ülseratif lezyonları tarafından kışkırtılan sindirim sisteminin karmaşık bozuklukları, vücutta geri dönüşü olmayan fonksiyonel arızalara neden olabilir. İlerleyici bir tehdidin zamanında teşhisi ve yetkin bir ilaç seçimi, hızlı bir iyileşme için en önemli koşullardan ikisidir.

Analogları farmasötik pazarında yaygın olarak temsil edilen Nexium, mide bezlerinin salgı aktivitesini inhibe etmeyi amaçlayan bir ilaç grubuna aittir. Aktif madde - esomeprazol - parietal hücrelerde bulunan proton pompasını spesifik olarak inhibe eder ve bu şekilde erozyonun ana "stimülatörü" olan hidroklorik asit konsantrasyonunu düşürür.

Salım formu

"Nexium" eczanelere şu şekilde sağlanır:

  • standart film kaplı tabletler (haplar 20 mg ve 40 mg reaktif içerir);
  • oral bir çözeltinin hazırlanmasına yönelik granüller (peletler);
  • liyofilizat - intravenöz uygulama sağlayan ilacın bir şekli.

Tabletler ve peletler, terapötik bir etkinin başlangıcı için benzer bir algoritmaya sahiptir (hasta yutma güçlüğü çektiğinde granüllerin kullanılması önerilir). Kan dolaşımı yoluyla taşınan reaktif, sindirim sisteminin sorunlu bölgeleriyle önemli ölçüde daha yüksek biyolojik temas oranı gösterir. Enjeksiyonlar, kural olarak, oral ilaç tedavisi olasılığı hariç, vücuttaki karmaşık dengesizliklere başvurulur.

Ürünün farmakolojik birimlerindeki farklı ezopemrazol dozu, pay oranını yansıtan resmi olmayan isimlerin kullanılmasına neden olmuştur - örneğin, "Nexium 40 mg" (Rus yapımı analoglar satışta çok sık bulunmaz) Hintli ve Sloven "yedeği" olarak).

farmakolojik dinamikler

Yukarıda belirtildiği gibi, bu ilacın reçete edilmesinin amacı, mide suyunun asitliğini azaltmaktır. Birçok jenerik ilacın aksine, Nexium sadece uyarılmış değil, aynı zamanda spontan HCl üretimini de düzenleyebilir. Bu nedenle, genellikle karmaşık terapide bir "yangın söndürücü" olarak kullanılır: bir hap (veya çözelti) bezlerin salgı işlevlerinde istenmeyen bir artışa neden olduğunda, hastaya hemen bir proton pompa inhibitörü verilir (genellikle bir saat). durumu stabilize ettikten sonra).

NSAID grubundan (aynı "Ibuprofen" veya "Diclofenac") ilaçların uzun süreli kullanımından kaynaklanan mide dokusu ülserleri, ilacın "Nexium" bileşenlerine son derece aktif olarak tepki verir. Bu konuda analoglar (sadece Rusça değil) çok daha mütevazı sonuçlar gösteriyor. Bu nedenle, özellikle, "Ranitidin" ile yapılan büyük ölçekli karşılaştırmalı çalışmalar, birincil nonsteroidal tedavi uygulanan peptik erozyonların tedavisinde ikincisinin önemli eksikliklerini ortaya çıkardı. Tarif edilen farmasötik ürün, haklı olarak oldukça etkili bir iyileştirici ajanın ününe sahiptir ve aslında seçici COX-2 inhibitörlerinin zorla alımı sırasında önleyici tedbirlerin uygulanmasında vazgeçilmezdir.

Randevu için endikasyonlar

"Nexium" ilacının atanmasının temeli (benzer yapıya sahip analoglar orijinal talimatlara göre kullanılır):

  • doğrulanmış reflü özofajit şüphesi;
  • "duodenal ülser" ifadesi ile tanı;
  • hidroklorik asidin patolojik aşırı salgılanması.

Ayrıca, bu ilaç, yukarıdaki hastalıkların tekrarlarının önlenmesinde sistematik olarak kullanılmaktadır.

Tabletler "Nexium" nasıl kullanılır

Yaygın esopemrazol bazına rağmen, maddenin kullanımına ilişkin önerilerde belirli farklılıklar vardır (salım biçimindeki değişikliklerden bahsediyoruz). Bildiğiniz gibi, "Nexium" ticari adı altında (kullanım talimatları, analoglar her zaman olası bir tam teşekküllü alternatif olarak konumlandırılmaz - bazı durumlarda, açıklanan ilaç "yedek çalışmalar" dan daha etkili bir büyüklük sırasıdır) tabletleri gizleyin , pelet ve enjeksiyon çözeltisi.

Haplar, kabuk bütünlüğünü bozmadan kullanılmalıdır (ilacın ağızda çiğnenmesi kabul edilemez). Her doza en az 100 ml su kullanımı eşlik etmelidir. Objektif nedenlerle bütün bir tabletin yutulamaması durumunda, karbonatsız sıvı içeren bir kaba konur ve kısmen granüllere ayrılması beklenir, ardından ortaya çıkan “kokteyl” içilir.

"Nexium" (ilacın analogları esas olarak tablet şeklinde sunulur) belirli bir tanıya göre dozlanmalıdır. Örneğin, atipik özofajit ile komplike olan gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) ile, genellikle dört hafta boyunca günde 40 mg ilaç reçete edilir; hastalık standart şemaya göre gelişirse, günlük oran 20 mg'a kadar yarı yarıya azalır. Aynı durum mide ülserlerinde de geçerlidir: Zollinger-Ellison sendromu (aşırı hidroklorik asit salgılanması) teşhisi konulurken, tek bir doz 120 mg'a yükseltilebilirken, yüksek konsantrasyonda HCl tarafından yüklenmeyen erozyonlar konservatif yöntemlerle savaşılır, yani hastaya her 24 saatte bir 20-40 mg reaktif verilir.

Peletler "Nexium": kullanım özellikleri

Bu ilaç türü, esas olarak 12 yaşın altındaki hastalara ve ayrıca yutma bozukluklarından muzdarip kişilere yöneliktir. Granül toz 15 ml suda çözülür, 30 saniye beklenir ve süspansiyon ağızdan alınır. Daha önce belirtildiği gibi, Ruslar da dahil olmak üzere ilaç "Nexium" analogları (en azından popüler "Gastrozol" alın), hap şeklinde üretilir ve tekliflerin sadece küçük bir kısmı kapsüller ve topaklar ile temsil edilir. Bunun ışığında, ilacın üreticisi, genç gruptaki hastaların tedavisi segmentinde ciddi bir rekabet yaşamamaktadır.

1 ila 11 yaş arası çocuklar için talimat, aşağıdaki dozaj normlarını belirler:

  • 10-20 kg vücut ağırlığı ile: 8 hafta boyunca 1 poşet / gün;
  • 20 kg'ın üzerinde vücut ağırlığı: 2 ay boyunca günde 2 poşet.

GÖRH'ye mukoza zarının şiddetli iltihabı eşlik etmiyorsa, çocuğun ağırlığı ne olursa olsun, doz 10 mg'dır.

Terapötik bir kursa girme sürecinde 12 yaşına ulaşmış hastalar, ilacın tablet formuna karşılık gelen dozaj normları tarafından yönlendirilir (uzman bir uzman tarafından kontrol gereklidir).

"Nexium" ilacını alma şemasının düzeltilmesi (analoglar, orijinal talimatlar olarak kullanılır, yani, açıklanan farmakolojik ürünle ilgili önerilere atıfta bulunmadan) yalnızca aşağıdaki durumlarda haklı çıkar:

  • şiddetli böbrek yetmezliği varlığı;
  • bileşenlere doğuştan aşırı duyarlılık;
  • tanıların kombinasyonu.

Liyofilizat formunda "Nexium": bilmeniz gerekenler?

İntravenöz enjeksiyonlar sadece reşit (18+) yaşına ulaşmış hastalara uygulanabilir.

Özofajitsiz GÖRH'nin önlenmesi ve tedavisinde ve ayrıca ülserlerin iyileşmesini hızlandırmak için hastaya her 24 saatte bir yarım şişe (20 mg sıvı) verilir. Daha zor durumlarda doz 40-80 mg/gün'e yükseltilebilir.

Zorunlu koşullar:

  • liyofilizat, steril tuzlu su ile seyreltilir (temel olarak: 5 ml'de 1 şişe ilaç - bir şırınga kullanırken ve 100 ml'de 1 şişe - infüze edildiğinde);
  • giriş anı, karıştırmanın yapıldığı dakikaya mümkün olduğunca yakın olmalıdır;
  • 20-40 mg Nexium dozunda enjeksiyon prosedürünün süresi en az üç dakikadır (damlalık için - 10-30 dakika).

Enjeksiyonların neden olduğu rahatsızlığa rağmen, bu ilaç formuna ilişkin hasta incelemelerinin çoğunlukla olumlu olduğunu özellikle belirtmekte fayda var.

Olası yan etkiler

Nexium tabletleri (elbette analogları da) insan sistemlerini ve organlarını karakteristik olmayan bir şekilde etkileyebilir. Bu tür reaksiyonların gelişme olasılığı elbette önemsizdir, ancak yansıtılırlar:

  • baş ağrısı ve gastrointestinal bozukluklarda (ilacın 100 dozu başına > 1 vaka);
  • cilt alerjilerinde, uyku bozukluklarında ve karaciğer enzimlerinin atipik aktivitesinde (> 1/1000);
  • depresyonda, görme organlarının dengesizliğinde ve genel halsizlikte (10,000 başvuruda > 1 tezahür);
  • pansitopeni, epidermal nekroliz ve halüsinasyonlarda.

Doz aşımı belirtileri

Bu yönde ciddi bir araştırma yapılmamıştır. Bununla birlikte, kasıtlı bir aşırı dozun gastrointestinal sistemde bozulmaya ve sistemik bir arızaya neden olabileceği tespit edilmiştir. Aktif bileşenin kandaki aşırı konsantrasyonunun sonuçları, semptomatik tedavi ile ortadan kaldırılır.

Kullanım için kontrendikasyonlar

İlaç "Nexium" talimatları (Rus "Epicurus" veya Alman "Neo-Zext" gibi analoglar aynı işlevi yerine getirir, yani mide bezlerinin salgılanmasını azaltır) protonun etkili bir inhibitörü olarak konumlandırılmıştır. pompa. Bununla birlikte, içerik maddelerine karşı artan bireysel duyarlılık, ilacın kurs terapisinde kullanımına ilişkin gerekçeli bir yasağın getirilmesinin temeli olabilir. Ayrıca ezopemrazolün atazanavir ile temasının son derece zayıf olduğu ve böbreklere oldukça fazla yük bindirdiği göz önünde bulundurulmalıdır.

Diğer kontrendikasyonlar şunları içerir: fruktoz ve disakkaridazlara karşı kalıtsal intoleransın yanı sıra kronik bozukluk ince bağırsak.

ilaç etkileşimi

Tarif edilen ilacın jeneriklerin ve / veya "komşuların" aktif bileşenleri ile biyokimyasal ilişkisinin doğasını analiz edersek, ezopemrazolün farmakolojik kinetiklerinde neredeyse hiçbir değişikliğe neden olmadığını görebiliriz. Bununla birlikte, mide suyunun asitliği üzerinde hareket ederek, emilim oranını düzenleyebilir ve bu nedenle iyileşme süreçlerinin dinamiklerini bir yönde düzeltebilir.

"Nexium" ilacının her analogunun, paralel ilaçların varlığına benzer şekilde tepki vermediğini söylemeliyim. Örneğin, yerli "Opemrazole-Acri", bileşimin benzerliğine rağmen, izoenzim indükleyicilere karşı önemli ölçüde daha az toleranslıdır (ayrıca, "Vorikonazol" veya "Rifampisin", orijinalinden çok daha az "dosttur".

Özel Talimatlar

İlaç "Nexium 20 mg" (analoglar - Sloven "Emanera" ve Rus "Bereta") kullanılarak tedavinin başlaması, onkolojinin birincil belirtilerini belirlemek için gastrointestinal sistemin geniş çaplı bir incelemesinden önce gelmelidir. Gerçek şu ki, bir proton pompası inhibitörü semptomları "dönüştürebilir", yani malign neoplazmların "maskeleme" süresini uzatabilir.

Belirtilen farmakolojik ürüne dayalı uzun bir sağlıklı yaşam kursundan geçerken, düzenli tıbbi gözetim gerekli bir önlem haline gelir: uzman bir uzmanın görevleri arasında, uyumsuz bileşenlerin kesişimini hariç tutan optimal bir "ilaç kartı" derlemesi yer alır.

"Nexium": uzmanların analogları, incelemeleri ve yorumları

Çok sayıda inceleme ve yorum, ilacın etkinliğine tanıklık ediyor: “yanıt verenlerin” yaklaşık% 80'i ürünü desteklemek için konuştu; yaklaşık %10 daha fazlası bunu “hastalıkla mücadelede kabul edilebilir çare” olarak sınıflandırdı. Aslında, Nexium ilacının sadece bir analogu bu kadar yüksek not aldı. Sloven "Nolpaz" hakkında konuşuyoruz. Bu anlamda Japon "Pariet", liderden önemli bir boşlukla "bronz" aldı.

Ancak, dile getirilen görüş, temsili bir anketin sonucu olarak kabul edilemez (birçok pratisyen hekimin benzer bir bakış açısına sahip olmasına rağmen). Tedavinin ilaç uygulamasına ilişkin nihai karar her zaman tedavi eden uzmana aittir.

Bir şişe şunları içerir:

Aktif içerik:

Esomeprazol sodyum 42.5 mg, 40 mg esomeprazol'e eşdeğerdir.

Yardımcı maddeler:

Etilendiamintetraasetik asit disodyum tuzu 1.5 mg, sodyum hidroksit 0.2-1 mg, enjeksiyon için nitrojen, enjeksiyon için su.

Tanım

Sıkıştırılmış bir kütle şeklinde beyaz veya neredeyse beyaz renkli liyofilizat.

farmakolojik etki

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve gastrik parietal hücrelerde proton pompasının spesifik inhibisyonu ile gastrik asit sekresyonunu azaltır. Omeprazolün S- ve /^-izomeri benzer farmakodinamik aktiviteye sahiptir.

Hareket mekanizması

Esomeprazol, mide mukozasının parietal hücrelerinin salgı tübüllerinin yüksek asidik ortamında aktif hale gelen ve hem bazal hem de uyarılmış hidroklorik salgıyı inhibe ederken proton pompasını - H + / K + - ATPaz enzimini inhibe eden zayıf bir bazdır. asit.

Midede hidroklorik asit salgılanmasına etkisi

Esomeprazolün 5 gün boyunca 20 mg veya 40 mg'lık bir dozda oral yoldan verilmesinden sonra, semptomları olan gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH) olan hastalarda günün çoğunda midede hidroklorik asit sekresyonunda azalma görülmüştür. Etki, damardan verildiğinde ve ağızdan alındığında aynıydı. Farmakokinetik verilerin analizi ilişkiyi ortaya çıkardı. hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu ile ilacın plazma konsantrasyonu arasında: oral uygulamadan sonra (konsantrasyonun tahmin edilmesi için konsantrasyon-zaman eğrisi parametresi kullanıldı).

Sağlıklı gönüllülere 30 dakika boyunca 80 mg esomeprazolün intravenöz uygulamasının arka planına karşı, ardından 23.5 saat boyunca 8 mg / s'lik bir dozda uzun süreli intravenöz esomeprazol infüzyonu, mide pH değeri ortalama 21 saat boyunca 4'ün üzerindeydi. , ve 6 üstü - 11-13 saat içinde.

Hidroklorik asit sekresyonunun inhibisyonu sonucu elde edilen terapötik etki

40 mg oral esomeprazol ile reflü özofajitin iyileşmesi, 4 haftalık tedaviden sonra hastaların yaklaşık %78'inde ve 8 haftalık tedaviden sonra hastaların %93'ünde meydana gelir.

Nexium®'un peptik ülser kanamasında etkinliği, endoskopik olarak doğrulanmış peptik ülser kanaması olan hastalarda yapılan bir çalışmada gösterilmiştir.

Hidroklorik asit salgısının inhibisyonu ile ilişkili diğer etkiler Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçlarla tedavi sırasında, hidroklorik asit salgılanmasındaki azalmanın bir sonucu olarak plazmadaki gastrin konsantrasyonu artar.

Esomeprazol'ü uzun süre oral yoldan alan hastalarda, muhtemelen plazma gastrin konsantrasyonundaki artışla ilişkili olan enterokromafin benzeri hücrelerin sayısında bir artış olmuştur.

Mide bezlerinin salgılanmasını azaltan ilaçları uzun süre ağızdan alan hastalarda, midede glandüler kist oluşumu daha sık görülmüştür. Bu fenomenler, hidroklorik asit salgılanmasının inhibisyonunun bir sonucu olarak fizyolojik değişikliklerden kaynaklanmaktadır. Kistler iyi huyludur ve geriler.

Proton pompa inhibitörleri de dahil olmak üzere midede hidroklorik asit salgılanmasını baskılayan ilaçların kullanımına, normalde gastrointestinal sistemde bulunan midedeki mikrobiyal floranın içeriğinde bir artış eşlik eder. Proton pompası inhibitörlerinin kullanımı riskte hafif bir artışa neden olabilir. bulaşıcı hastalıklar Salmonella spp cinsi bakterilerin neden olduğu gastrointestinal sistem. ve Campylobacter spp.

farmakokinetik

Emilim ve dağıtım

Sağlıklı insanlarda kararlı durumda görünen dağılım hacmi yaklaşık olarak 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazol, plazma proteinlerine %97 oranında bağlanır.

Metabolizma ve atılım

Esomeprazol, sitokrom P450 sisteminin katılımıyla tam metabolizmaya uğrar. Ana kısım, esomeprazolün hidroksillenmiş ve desmetile metabolitlerinin oluşumu ile spesifik bir polimorfik CYP2C19 izoenziminin katılımıyla metabolize edilir. Kalan kısmın metabolizması CYP3A4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilir; bu durumda, plazmada belirlenen ana metabolit olan esomeprazolün bir sülfo türevi oluşur.

Aşağıdaki parametreler esas olarak CYP2C19 izoenzim aktivitesi artmış hastalarda farmakokinetiğin doğasını yansıtır.

Toplam plazma klirensi, tek bir dozdan sonra yaklaşık 17 l / s - ilacın x ve tekrarlanan dozlarla 9 l / s'dir. İlacın günde bir kez tekrarlanan dozları ile eliminasyon yarı ömrü 1.3 saattir. Konsantrasyon eğrisinin altındaki alan.

Zaman "(AUC) tekrarlanan uygulama ile artar. Bu artış, karaciğer yoluyla ilk geçiş metabolizmasındaki bir azalmanın yanı sıra, muhtemelen esomeprazol ve/veya onun sülfo türevinin CYP2C19 izoenzimi.

Günde bir kez günlük alım ile, esomeprazol dozlar arasındaki aralıkta plazmadan tamamen elimine edilir, ilacın birikme eğilimi yoktur.

40 mg'lık bir dozda tekrarlanan intravenöz esomeprazol uygulamasıyla, ortalama doruk plazma konsantrasyonu yaklaşık 13.6 µmol / l'dir. Benzer dozlarda alındığında ortalama plazma doruk konsantrasyonu 4.6 µmol/L'dir. Oral uygulamaya kıyasla esomeprazolün intravenöz uygulamasında toplam maruziyette biraz daha az artış (yaklaşık %30).

30 dakika boyunca 40 mg, 80 mg ve 120 mg dozlarında esomeprazolün intravenöz uygulaması ile. 23.5 saat boyunca 4 mg / s veya 8 mg / s'lik bir dozda intravenöz uygulamayı takiben, uygulanan doza EAA'nın doğrusal bir bağımlılığı gösterilmiştir.

Esomeprazolün ana metabolitleri midede hidroklorik asit salgılanmasını etkilemez. Oral olarak uygulandığında, ilacın dozunun% 80'ine kadarı böbrekler, diğer kısmı - bağırsaklar tarafından metabolitler olarak atılır. İdrarda değişmemiş esomeprazolün %1'den azı bulunur.

Bazı hasta gruplarında farmakokinetik özellikleri Nüfusun yaklaşık %2,9 ± 1,5'i CYP2C19 izoenziminin aktivitesini azaltmıştır. Bu tür hastalarda, esomeprazolün metabolizması esas olarak CYP3A4 tarafından gerçekleştirilir ve günde bir kez 40 mg esomeprazolün tekrarlanan oral uygulamasıyla, konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki ortalama alan, artmış aktivitesi olan hastalardan %100 daha yüksektir. CYP2C19 izoenzimi. İzoenzim aktivitesi azalmış hastalarda ortalama tepe plazma konsantrasyonları değerleri yaklaşık %60 oranında artar. Esomeprazolün intravenöz uygulamasında da benzer farklılıklar bulundu. Belirtilen özellikler, esomeprazolün dozunu ve uygulama yolunu etkilemez.

Yaşlı hastalarda (71-80 yaş), esomeprazolün metabolizması önemli ölçüde değişmez.

Hafif olan hastalarda ve orta derecede bozulma karaciğer fonksiyonu, esomeprazolün metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, esomeprazol için konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanın iki katına çıkmasıyla sonuçlanan metabolik hız azalır. Günde bir kez alındığında esomeprazol ve ana metabolitlerinin birikmesine yönelik bir eğilim yoktur.

Böbrek fonksiyonu azalmış hastalarda farmakokinetik çalışması yapılmamıştır. Esomeprazolün kendisi böbrekler yoluyla değil, metabolitleri yoluyla atıldığından, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazolün metabolizmasının değişmediği varsayılabilir.

Kullanım endikasyonları

Mümkün olmadığı durumlarda oral tedaviye alternatif olarak

Özofajiti ve/veya şiddetli reflü hastalığı semptomları olan hastalarda gastroözofageal reflü hastalığı için

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların (NSAID'ler) kullanımına bağlı peptik ülserlerin iyileşmesi için

Risk altındaki hastalarda VPDP kullanımına bağlı peptik ülserlerin önlenmesi için

Peptik ülserden kanamanın tekrarını önlemek için endoskopik hemostaz olgunlaştı

Kontrendikasyonlar

Esomeprazol, ikame edilmiş benzimidazoller veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık.

Çocuk yaşı (bu hasta grubunda ilacın kullanımına ilişkin veri eksikliği nedeniyle).

Esomeprazol, atazanavir ve nelfinavir ile birlikte uygulanmamalıdır ("Diğer tıbbi ürünlerle etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri" bölümüne bakınız).

Dikkatli olun: Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında esomeprazol kullanımına ilişkin şu anda sınırlı veri bulunmaktadır. Hayvan çalışmaları, Nexium®'un embriyo veya fetüsün gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı herhangi bir olumsuz etkisini ortaya koymamıştır. İlacın rasemik karışımının tanıtılması, hamilelik, doğum ve ayrıca doğum sonrası gelişim sırasında hayvanlar üzerinde herhangi bir olumsuz etkiye sahip değildi.

İlaç hamilelik sırasında ancak anneye beklenen yararın fetus için olası riskten ağır basması durumunda reçete edilmelidir.

Emzirme döneminde kadınlar tarafından ilacın kullanımına ilişkin veri yoktur. Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emzirme döneminde Nexium® reçete edilmemelidir.

Dozaj ve uygulama

yetişkinler

Mümkün olmadığı durumlarda oral tedaviye alternatif olarak. Oral tedavi mümkün değilse, hastalara günde 1 kez 20-40 mg dozda parenteral esomeprazol önerilebilir.

NSAID'lerin kullanımına bağlı peptik ülserlerin iyileşmesi için günde 1 kez 20 mg dozunda esomeprazol önerilir.

NSAID'lerin kullanımına bağlı peptik ülserlerin önlenmesi için, günde 1 kez 20 mg'lık bir dozda esomeprazol önerilir.

Kural olarak, intravenöz formla tedavi süresi kısadır, hasta mümkün olan en kısa sürede ilacın oral uygulamasına aktarılmalıdır.

Peptik ülser kanamasının tekrarını önlemek için Endoskopik hemostazdan sonra, 30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak 80 mg'lık bir dozda esomeprazol, ardından 3 gün boyunca 8 mg / s'lik bir dozda uzun süreli intravenöz esomeprazol infüzyonu önerilir ( 72 saat). Mezuniyetten sonra parenteral tedavi Asit sekresyonunu baskılamak için antisekretuar tedavi (örn. 4 hafta boyunca günde bir kez 40 mg esomeprazol) önerilir.

Enjeksiyon Dozu 40 mg

Hazırlanan esomeprazol çözeltisi, en az 3 dakika boyunca intravenöz olarak uygulanır.

doz 20 mg

Hazırlanan esomeprazol çözeltisinin yarısı, en az 3 dakika boyunca intravenöz olarak uygulanır. Kullanılmayan çözelti kalıntısı atılmalıdır.

İnfüzyon Dozu 40 mg

Hazırlanan esomeprazol çözeltisi, 10-30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak uygulanır.

doz 20 mg

Hazırlanan esomeprazol çözeltisinin yarısı, 10-30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak uygulanır. Kullanılmayan çözelti kalıntısı atılmalıdır.

80 mg doz

Hazırlanan esomeprazol çözeltisi, 30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak uygulanır.

Doz 8 mg/kg

Hazırlanan esomeprazol çözeltisi, 71.5 saat (8 mg/saat) boyunca uzatılmış intravenöz infüzyon olarak uygulanır. (Hazırlanan solüsyonun koşulları ve raf ömrü - "Çözeltinin hazırlanması" bölümüne bakınız.)

Bozulmuş böbrek fonksiyonu

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Nexium® dozunun ayarlanması gerekli değildir. Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda Nexium® kullanımına ilişkin sınırlı deneyim nedeniyle, bu tür hastaları tedavi ederken dikkatli olunmalıdır (bkz. Farmakokinetik bölümü).

Bozulmuş karaciğer fonksiyonu

GÖRH: karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Nexium® doz ayarlaması, hafif ve orta derece yerçekimi gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda maksimum günlük doz 20 mg'dır ("Farmakokinetik" bölümüne bakınız),

Peptik ülser kanaması, hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda Nexium® dozunun ayarlanması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda, aşağıdaki Nexium® uygulama rejimi önerilir: 30 dakika boyunca intravenöz infüzyon olarak 80 mg, ardından uzun süreli intravenöz infüzyon maksimum doz 71.5 saat boyunca 4 mg / s ("Farmakokinetik" bölümüne bakınız).

Yaşlı hastalar.

Yaşlı hastalarda Nexium® doz ayarlaması gerekli değildir.

Çözelti hazırlama

Hazırlanan çözeltinin bozunması esas olarak pH değerine bağlıdır ve bu nedenle ilacı çözmek için intravenöz uygulama için sadece %0.9 sodyum klorür çözeltisi kullanılmalıdır.

Hazırlanan çözelti başka ilaçlarla karıştırılmamalı veya uygulanmamalıdır.

Kullanımdan önce çözelti, gözle görülür mekanik kirlilik ve renk değişikliği olmaması açısından görsel olarak değerlendirilmelidir. Sadece berrak çözüm kullanılabilir. Hazırlanan solüsyonun hazırlandıktan hemen sonra (mikrobiyolojik açıdan) uygulanması önerilir.

Hazırlanan çözelti 12 saat içinde kullanılmalıdır. 30°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.

20 mg esomeprazol reçete edilirken hazırlanan çözeltinin yarısı enjekte edilir. Kullanılmayan çözelti kalıntısı atılmalıdır.

Enjeksiyonlar

Enjeksiyonluk çözelti, bir esomeprazol şişesine intravenöz uygulama için 5 ml %0.9 sodyum klorür çözeltisi eklenerek hazırlanır. Seyreltilmiş esomeprazol çözeltisi, berrak, renksiz ila soluk sarı bir sıvıdır.

İnfüzyon çözeltisi, intravenöz uygulama için bir şişe esomeprazolün içeriğinin 100 ml %0.9'luk sodyum klorür çözeltisi içinde çözülmesiyle hazırlanır. Seyreltilmiş esomeprazol çözeltisi, berrak, renksiz ila soluk sarı bir sıvıdır.

İnfüzyon 80 mg

İnfüzyon çözeltisi, intravenöz uygulama için iki şişe 40 mg esomeprazol içeriğinin 100 ml %0.9'luk sodyum klorür çözeltisi içinde çözülmesiyle hazırlanır.

Yan etki

Aşağıdakiler, Nexium®'un klinik denemeler sırasında ve oral uygulama için Nexium®'un pazarlama sonrası çalışmalarında intravenöz ve oral kullanımı ile not edilen yan etkilerdir.

Omeprazolün intravenöz uygulanmasıyla izole edilmiş, geri dönüşü olmayan görme bozukluğu vakaları bildirilmiştir. kritik durumözellikle yüksek dozların devreye girmesiyle ilaçla nedensel bir ilişki kurulamamıştır.

aşırı doz

Bugüne kadar, son derece nadir kasıtlı aşırı doz vakaları tanımlanmıştır. 280 mg esomeprazolün oral uygulaması ile gastrointestinal zayıflık ve semptomlar tanımlanmıştır. Tek doz 80 mg esomeprazol oral ve 308 mg intravenöz 24 saat uygulama herhangi bir olumsuz etkiye neden olmadı.

Esomeprazolün bilinen bir panzehiri yoktur. Esomeprazol, plazma proteinlerine iyi bağlanır, bu nedenle diyaliz etkisizdir. Doz aşımı durumunda semptomatik ve genel destekleyici tedavi uygulanmalıdır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Esomeprazolün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi Azaltılmış asitlik esomeprazol ile tedavi sırasında midede, emilim mekanizması ortamın asitliğine bağlı olan diğer ilaçların emiliminde bir azalmaya veya artışa neden olabilir. Hidroklorik asit veya antasitlerin salgılanmasını baskılayan diğer ilaçlarda olduğu gibi, esomeprazol ile tedavi ketokonazol veya itrakonazolün emiliminde azalmaya yol açabilir.

Omeprazolün bazı antiretroviral ilaçlarla etkileşime girdiği gösterilmiştir. Bu etkileşimlerin mekanizmaları ve klinik önemi her zaman bilinmemektedir. Omeprazol ile tedavi sırasında pH'daki bir artış, antiretroviral ilaçların emilimini etkileyebilir. CYP2C19 düzeyinde etkileşim de mümkündür. Omeprazol ile tedavi sırasında omeprazol ve atazanavir ve nelfinavir gibi bazı antiretroviral ilaçların ortak atanmasıyla, serum konsantrasyonlarında bir azalma olur. Bu nedenle, eşzamanlı kullanımları önerilmez. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (günde bir kez 40 mg) 300 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte sağlıklı gönüllülere uygulanması, atazanavirin biyoyararlanımında (konsantrasyon-zaman eğrisinin altında kalan alan, maksimum (Cmax) ve minimum (Cmin)) ile sonuçlanmıştır. konsantrasyonları yaklaşık %75 oranında azalmıştır). Atazanavir dozunun 400 mg'a çıkarılması, omeprazolün atazanavirin biyoyararlanımı üzerindeki etkisini telafi etmedi.

Omeprazol ve sakinavirin eşzamanlı atanmasıyla, diğer bazı antiretroviral ilaçlarla birlikte uygulandığında, serumdaki sakinavirin konsantrasyonunda bir artış kaydedildi, konsantrasyonları değişmedi. Omeprazol ve esomeprazolün benzer farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, esomeprazolün atazanavir ve nelfinavir gibi antiretrovirallerle birlikte uygulanması önerilmez.

Esomeprazol, metabolizmasında yer alan ana izoenzim olan CYP2C19'u inhibe eder. Esomeprazolün, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin, vb. gibi CYP2C19 tarafından metabolize edilen diğer ilaçlarla birlikte uygulanması, bu ilaçların plazma konsantrasyonlarında bir artışa yol açabilir ve doz azaltılmasını gerektirebilir. 30 mg esomeprazol ve diazepamın oral birlikte uygulanmasıyla, CYP2C19'un bir substratı olan diazepamın klerensi %45 azalır.

Epilepsili hastalarda esomeprazol 40 mg ve fenitoin oral yoldan alındığında, fenitoinin kalıntı plazma konsantrasyonu %13 arttı. Bu bağlamda, esomeprazol ile tedavinin başlangıcında ve iptal edildiğinde plazmadaki fenitoin konsantrasyonunun kontrol edilmesi önerilir. Omeprazolün günde bir kez 40 mg'lık bir dozda uygulanması, konsantrasyon-zaman eğrisi altındaki alanda ve vorikonazolün (CYP2C19 substratı) Cmax'ında sırasıyla %15 ve %41'lik bir artışa yol açmıştır.

Varfarin alan hastalara 40 mg'lık bir dozda oral esomeprazol reçete edildiğinde, pıhtılaşma süresi kabul edilebilir değerler içinde kalmıştır. Bununla birlikte, varfarin ve esomeprazolün birlikte kullanımı ile INR indeksinde (uluslararası normalleştirilmiş oran) klinik olarak anlamlı bir artışa ilişkin birkaç vaka bildirilmiştir. Bu bakımdan bu ilaçların kombine kullanımının başında ve sonunda izlem önerilmektedir.

Sağlıklı gönüllülerde, eklem oral uygulama 40 mg'lık bir dozda esomeprazol ve sisaprid, konsantrasyon-zaman eğrisi (EAA) altındaki alanı %32 artırdı ve sisaprid için yarı ömrü (t 1/2) %31 artırdı; sisapridin doruk plazma konsantrasyonları önemli ölçüde değişmedi. Sisaprid monoterapisi ile gözlenen QT aralığında hafif bir uzama, esomeprazol ilavesiyle artmamıştır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakınız).

Esomeprazolün amoksisilin ve kinidin farmakokinetiğinde klinik olarak anlamlı değişikliklere neden olmadığı gösterilmiştir.

esomeprazolün intravenöz olarak uygulandığında diğer ilaçlarla etkileşimini inceleyen çalışmalar. yüksek dozlar(80 mg'ı takiben 8 mg/saat'lik bir doz) uygulanmadı. Bu doz rejimi ile esomeprazolün CYP2C19 substratlarının farmakokinetiği üzerinde daha belirgin bir etkiye sahip olması mümkündür. Bu nedenle, esomeprazolün intravenöz uygulaması sırasında hastalar yakın tıbbi gözetim altında olmalıdır.

İlaçların Nexium® farmakokinetiği üzerindeki etkisi

Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Esomeprazol ve CYP3A4 inhibitörü kparitromisinin (günde iki kez 500 mg) birlikte uygulanması, esomeprazolün EAA'sında iki kat artışa neden olmuştur. Esomeprazolün vorikonazol gibi kombine bir CYP3A4 ve CYP2C19 inhibitörü ile birlikte uygulanması, esomeprazolün EAA değerinde 2 kattan fazla artışa neden olabilir. Kural olarak, bu gibi durumlarda esomeprazol doz ayarlaması gerekli değildir. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan ve uzun süreli kullanımı olan hastalarda esomeprazol dozunun ayarlanması gerekebilir.

İlacın çözülmesi için sadece kullanılmalıdır ilaçlar"Çözümün Hazırlanması" bölümünde belirtilmiştir.

Uygulama özellikleri

Herhangi bir endişe verici semptom varsa (örneğin, önemli spontan kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez veya melena gibi) veya mide ülseri varsa (veya mide ülserinden şüpheleniliyorsa), malignite ekarte edilmelidir çünkü Nexium® ile tedavi semptomatik rahatlama sağlayabilir ve tanıyı geciktirebilir.

Nadir durumlarda, uzun süre omeprazol alan hastalarda, mide gövdesinin mukoza zarının biyopsi örneklerinin histolojik incelemesinde atrofik gastrit ortaya çıktı.

Nexium® ile tedavi sırasında baş dönmesi, bulanık görme ve uyuşukluk meydana gelebileceğinden, araç sürerken ve diğer mekanizmaları çalıştırırken dikkatli olunmalıdır.

İhtiyati önlemler

Salım formu

40 mg intravenöz uygulama için çözelti için liyofilizat.

40 mg aktif madde esomeprazol, bir bromobütil kauçuk tıpa ile kapatılmış, plastik kapaklı bir alüminyum halka ile sarılmış 5 ml'lik şeffaf bir cam şişede.

Bir kağıt standındaki 10 şişe, kullanım talimatlarıyla birlikte bir karton kutuya yerleştirilir.

Depolama koşulları

30°C'yi aşmayan bir sıcaklıkta, orijinal ambalajında, ışıktan koruyarak saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Kartonsuz bir şişe oda ışığında 24 saatten fazla saklanamaz.

son kullanma tarihi

Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım şartları

Reçetede.

Nexium analogları, eş anlamlıları ve grubun hazırlıkları

Kendi kendine ilaç sağlığa zararlı olabilir.
Bir doktora danışmak ve ayrıca kullanmadan önce talimatları okumak gerekir.



1 0 0
Bir hata bulursanız, lütfen bir metin parçası seçin ve Ctrl+Enter tuşlarına basın.