Klonidin u obliku tableta. Glavne kontraindikacije su: Oblik i sastav izdanja.

Formula: C9H9Cl2N3, hemijski naziv: 2,6-dihloro-N-2-imidazolidinilidenbenzamin (kao hidrohlorid).
Farmakološka grupa: vegetotropni agensi/adrenomimetici/alfa-adrenergički agonisti.
Farmakološki efekat: hipotenzivno, sedativ.

Farmakološka svojstva

Klonidin je centralni antihipertenziv, djeluje stimulativno na alfa2-adrenergičke receptore, smanjuje impulse na presinaptičkom nivou simpatikus perifernog nervnog sistema i smanjuje tonus vazomotornog centra u produženoj moždini. Smanjuje rad srca, smanjuje minutni volumen krvi i ukupni periferni vaskularni otpor. Klonidin povećava bubrežni protok krvi; smanjuje cerebralni protok krvi povećanjem cerebralnog vaskularnog tonusa; ima jaku sedativni efekat. Hipotenzivni efekat razvija se nakon 0,5 - 1 sat kada se uzima oralno, hipotenzivni učinak postaje maksimalan nakon 2 - 4 sata. Trajanje akcije je 6 - 12 sati. Brzom intravenskom primjenom moguće je kratkotrajno povećanje krvnog tlaka, što je posljedica stimulacije vaskularnih postsinaptičkih alfa1-adrenergičkih receptora. Kada se ukapa u konjunktivalnu vrećicu, formiranje intraokularne tekućine se smanjuje i njen odljev se poboljšava, tonus simpatikusa je oslabljen, a kao rezultat toga, intraokularni tlak se smanjuje. Klonidin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Veže se za proteine ​​krvne plazme za 20-40%. Bioraspoloživost uz dugotrajnu upotrebu je oko 65%. Maksimalna koncentracija u krvnom serumu kada se uzima oralno postiže se u roku od 1,5 - 2,5 sata. Poluvrijeme eliminacije je 12 sati; ako je bubrežna funkcija oštećena, povećava se na 41 sat. Klonidin brzo i lako prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru u majčino mlijeko. Otprilike 50% lijeka se metabolizira u jetri. Klonidin se izlučuje uglavnom bubrezima (40 - 60%) nepromijenjen i crijevima (20%). Dugotrajna upotreba klonidina je praćena zadržavanjem vode u tijelu.

Indikacije

Arterijska hipertenzija (uključujući renovaskularnu), hipertenzivna kriza, primarni glaukom otvorenog ugla - kao monoterapija ili zajedno s drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak (u obliku kapi za oči).

Način primjene klonidina i doza

Klonidin se primjenjuje parenteralno, oralno, sublingvalno ili se ukapa u oči u obliku kapi. Režim liječenja i doza se određuju pojedinačno. Početna doza je 37,5 - 75 mcg 3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se postepeno povećava do prosječne dnevne doze koja iznosi 900 mcg. Prosječno trajanje terapije je 1-2 mjeseca. Sa intravenskim ili intramuskularna injekcija pojedinačna doza jednaka 150 mcg. Maksimalna doza kada se uzima oralno - pojedinačna doza - 300 mcg, dnevna doza - 2,4 mg.
U oftalmologiji: ukapavati u konjunktivalnu vrećicu 2-4 puta dnevno. Terapija počinje sa 0,25% rastvorom. Ako intraokularni pritisak nije dovoljno smanjen, koristi se 0,5% rastvor. U slučaju razvoja neželjenih reakcija koje su povezane sa upotrebom 0,25% rastvora, koristite 0,125% rastvor.
Kod akutnog infarkta miokarda, labilne arterijske hipertenzije, za liječenje vazomotornih simptoma tijekom apstinencijalnog sindroma kod ovisnika o drogama, menopauze ili dismenoreje, primjena klonidina je posebno nepoželjna.
Pacijent treba da bude u horizontalnom položaju kada intravenozno davanje i unutar 1,5 - 2 sata nakon nje, za prevenciju ortostatske hipotenzije.
Kada koristite klonidin kapi za oči, sistemski neželjene reakcije(uključujući i smanjenje sistemskog krvnog tlaka), kako bi se smanjio rizik od njihovog razvoja, potrebno je prstom pritisnuti područje suzne vrećice 1 do 2 minute nakon ukapavanja.
Slabo pozitivan Coombsov test je moguć tokom terapije klonidinom.
Otkazivanje liječenja treba provoditi postupno, smanjujući dozu tijekom 7-10 dana kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja (palpitacije, anksioznost, nagli porast krvnog tlaka, tremor, nervoza, glavobolja, mučnina). Ako se ovaj sindrom razvije, potrebno je odmah vratiti uzimanje klonidina, a zatim ga, uz postupno ukidanje, zamijeniti drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Kada se klonidin koristi zajedno sa beta-blokatorima i potrebno je prekinuti oba lijeka, prvo se postupno ukidaju beta-blokatori, a zatim klonidin.
Poseban oprez je potreban kod pacijenata sa cerebrovaskularnim poremećajima ili depresijom, jer nagli pad krvnog pritiska može promeniti mentalni status.
Klonidin nije efikasan za feohromocitom.
Povećana doza hipoglikemijskih sredstava može biti potrebna kod pacijenata sa dijabetes melitusom kada se koriste klonidin.
Pacijenti koji koriste Kontaktne leće, morate znati da lijek smanjuje stvaranje suzne tekućine.
Tokom terapije klonidinom zabranjena je konzumacija alkoholnih pića.
Trebalo bi pažljivije pratiti arterijski pritisak ako je funkcionalno stanje jetre ili bubrega narušeno.
Potrebna kontrola otkucaja srca kod pacijenata koji primaju klonidin zajedno s lijekovima koji djeluju na atrioventrikularnu provodljivost ili funkciju sinusnog čvora, kao što su blokatori kalcijevih kanala, digitalis glikozidi, beta-blokatori. Postoje izvještaji o razvoju sinusne bradikardije, što dovodi do hospitalizacije i ugradnje pejsmejkera, u vezi s primjenom klonidina u kombinaciji s verapamilom ili diltiazemom.
Tokom terapije potrebno je potencijalno napustiti časove opasne vrste aktivnosti (uključujući vožnju), gdje je potrebna povećana koncentracija i brzina psihomotornih reakcija.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, teška cerebralna ateroskleroza, atrioventrikularni blok II - III stepena, obliterirajuća oboljenja periferne arterije, sindrom bolesnog sinusa, teška sinusna bradikardija, porfirija, depresija, kombinovana upotreba tricikličkih antidepresiva i etanola, dojenje, trudnoća; inflamatorne bolesti prednji dio oči (opciono za kapi za oči).

Ograničenja upotrebe

Nedavni infarkt miokarda, bubrega i/ili zatajenje jetre, ishemijska bolest zatajenje srca, poremećaj intrakardijalne provodljivosti, teška kronična srčana insuficijencija, depresija (uključujući anamnezu), polineuropatija, dijabetes, cerebrovaskularne bolesti, zatvor.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba klonidina je kontraindikovana tokom trudnoće. Dojenje treba prekinuti tokom terapije klonidinom.
Ne postoje strogo kontrolisane i adekvatne studije na ljudima. U studiji reprodukcije na životinjama, utvrđeno je da kod kunića primjena klonidina u dozama koje su bile približno 3 puta veće od maksimalnih preporučenih doza za ljude nije izazvalo embriotoksične ili teratogene učinke. Ali kod štakora koji su primali klonidin 2 mjeseca prije parenja u dozama manjim od 1/3 maksimalne preporučene doze za ljude, došlo je do povećanja incidencije fetalne resorpcije. Ovaj efekat nije otkriven kada je klonidin korišćen kod pacova u dozama do 3 maksimalne preporučene doze za ljude od 6. do 15. dana trudnoće. Povećanje stope resorpcije zabilježeno je kod pacova i miševa kada je klonidin korišten od 1. do 14. dana trudnoće u dozama koje su bile 40 puta veće od maksimalne preporučene doze za ljude. Klonidin se oslobađa iz majčino mleko i nalazi se u krvnom serumu dojenčadi; kod dojenčadi nije zabilježen hipotenzivni efekat.

Nuspojave klonidina

Nervni sistem i čulni organi: pospanost, astenija, sporija brzina motoričkih i mentalnih reakcija, nervoza, anksioznost, glavobolja, noćni nemir, vrtoglavica, euforija, depresija, povećan umor, smanjeno suzenje, poremećaj akomodacije, parestezije, poremećaj percepcije, halucinacije, zbunjenost, sedacija (izraženija kod starijih osoba), noćne more ili živopisni snovi.
Kardiovaskularni sistem: ortostatska hipotenzija, sinusna bradikardija, Raynaudov sindrom, atrioventrikularni blok, bradikardija, uz brzu intravensku primjenu, kratkotrajno povećanje krvnog tlaka.
Probavni sustav: suvoća oralne sluznice, gubitak apetita, zatvor, mučnina, bol u pljuvačne žlijezde, pseudo-opstrukcija debelog crijeva, smanjena gastrična sekrecija, promjene u testovima funkcije jetre, hepatitis.
Alergijske reakcije: svrab, kožni osip, alopecija, urtikarija.
Ostalo: zadržavanje vode i jona natrijuma, što se manifestuje oticanjem gležnjeva i stopala; smanjena potencija i/ili libido, ginekomastija, začepljenost nosa, suha nosna sluznica, hiperglikemija, sindrom ustezanja, povišen krvni pritisak, tzv. hemitonska kriza.
Lokalne reakcije pri upotrebi kapi za oči: peckanje i svrab u očima, suha konjunktiva, osjećaj strano tijelo, konjuktivitis, otok i hiperemija konjunktive.

Interakcija klonidina sa drugim supstancama

Kod pacijenata koji primaju beta blokatore, nagli prekid uzimanja klonidina može dovesti do oštrog povećanja krvnog pritiska. Pretpostavlja se da ovaj efekat povezane s povećanjem vazokonstriktornog učinka kateholamina i povećanjem njihovog nivoa u cirkulirajućoj krvi. Kada se koristi zajedno s tricikličkim antidepresivima (uključujući klomipramin, imipramin, dezipramin), hipotenzivni učinak klonidina se smanjuje. Kada se koristi zajedno sa oralnim hormonske kontraceptive moguće poboljšanje sedativni efekat klonidin Kada se koristi zajedno s klonidinom, trajanje djelovanja vekuronija može se produžiti. Vjeruje se da klonidin inhibira povećanu proizvodnju kateholamina koja nastaje uslijed hipoglikemije i smanjuje manifestacije hipoglikemije (palpitacije, tahikardija, pojačano znojenje), uzrokovano djelovanjem kateholamina. Također postoje dokazi da klonidin povećava koncentraciju glukoze u krvi, vjerojatno smanjenjem lučenja inzulina. Ova dejstva se moraju uzeti u obzir kada se klonidin koristi istovremeno sa insulinom. Kada se koristi zajedno s verapamilom, postoje podaci o razvoju srčanog bloka kod bolesnika s arterijskom hipertenzijom. Pri prelasku sa klonidina na kaptopril, hipotenzivni efekat kaptoprila se postepeno razvija. Ako se klonidin naglo prekine kod pacijenata koji primaju kaptopril, može doći do oštrog povećanja krvnog pritiska. Kada se koristi zajedno s prazosinom, hipotenzivni učinak klonidina može biti izmijenjen. Postoje informacije o smanjenju efikasnosti piribedila i levodope kod pacijenata sa Parkinsonovom bolešću. Kada se klonidin koristi istovremeno sa ciklosporinom, zabeleženo je povećanje nivoa ciklosporina u plazmi. Kada se zajedno koriste atenolol, propranolol i klonidin, razvijaju se sedativni učinak, aditivni hipotenzivni učinak i suha usta. Kada se kombinuje sa amitriptilinom, klonidin je uticao na rožnjaču pacova u roku od 5 dana.

Predoziranje

U slučaju predoziranja klonidinom razvijaju se: teška bradikardija, sindrom rana depolarizacija, usporavanje atrioventrikularne provodljivosti, sedacija, depresija svijesti (do kome), depresija disanja (do apneje), kolaps, promjene krvnog tlaka - od naglašenog pada do značajnog povećanja, slabost, izostanak ili smanjenje refleksa, povraćanje , bljedilo kože, aritmija, hipotermija, slaba reakcija zjenica na svjetlost, mioza. Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivni ugljen; simptomatsko liječenje(atropin za bradikardiju, vazodilatatori za povišeni krvni pritisak, vazopresori za sniženje krvnog pritiska, nalokson za respiratornu depresiju, izrazito smanjenje krvnog pritiska, koma); redovno praćenje krvnog pritiska, pulsa, elektrokardiograma, telesne temperature, glukoze u krvi. Hemodijaliza je neefikasna.

Trgovački nazivi lijekova koji sadrže aktivni sastojak klonidin

Kombinirani lijekovi:
Klonidin + Butilametiloksadiazol: Proxofeline™.

Klonidin je naveden kao moćna supstanca u smislu člana 234. i drugih članova Krivičnog zakonika Ruska Federacija a lijekovi koji ga sadrže dostupni su samo na recept.

Klonidin je antihipertenzivni lijek centralnog djelovanja. Njegov osnovni princip je stimulacija svih postojećih postsinaptičkih α 2 -adrenergičkih receptora, ali to se odnosi samo na produženu moždinu, tačnije na centar vazomotorne funkcije. Osim toga, lijek umjereno smanjuje intenzitet simpatičkih impulsa koji su usmjereni prema kardiovaskularni sistem na presinaptičkom nivou. Kao rezultat toga, hipotenzivni učinak nastaje zbog značajnog smanjenja brzine otkucaja srca, brzog smanjenja perifernog vaskularnog otpora i minutnog volumena srca.

Lijek "Klonidin" (o tome govori uputstvo za upotrebu) ne treba davati prebrzo, jer kao rezultat takve manipulacije može doći do skoka pritiska, a ovo stanje je uzrokovano upravo stimulacijom postsinaptičkih α 1-adrenergičkih receptora krvni sudovi.

Bubrežni protok krvi se također može povećati ili moždani vaskularni tonus može povećati, a moždani protok krvi se može smanjiti. Osim toga, lijek "Clonidine" (uputa upozorava) može dati snažan sedativni učinak. Terapeutski efekat može trajati do 12 sati.

Ako se lijek koristi kao otopina za ukapavanje u oči, intraokularni tlak se može smanjiti nakon zahvata. Ovaj efekat nastaje zbog adrenalinskog stimulirajućeg efekta, zbog čega se smanjuje proizvodnja intraokularne tekućine i značajno poboljšava njen odljev. Također, "Klonidin" (uputstva za upotrebu u obliku otopine za ukapavanje u oko govore o tome) zbog slabljenja tonusa simpatikusa, koji je uzrokovan središnjim djelovanjem glavne komponente, djelomično je podložan resorpciji .

Sastav i oblici oslobađanja

Lijek "Clonidine", upute za upotrebu govore o tome, dostupan je u nekoliko oblika:

Indikacije za upotrebu

Lijek "Clonidine", čije su upute za upotrebu predstavljene u članku, preporučuje se za korištenje kod sljedećih bolesti:

Prije početka terapije, bolje je konsultovati se sa svojim ljekarom, samo on može propisati ispravnu dozu i tok liječenja u svakom pojedinačnom slučaju.

Kako pravilno koristiti lijek? Doziranje

Dozu lijeka "Clonidine", čije se upute za upotrebu nalaze u svakom pakiranju, treba odabrati od strane liječnika u svakom pojedinačnom slučaju, uzimajući u obzir osobitosti tijeka patologije.

Ovaj lijek se u pravilu mora započeti s minimalnom dozom od 0,075 mg tri puta dnevno. Ako je potrebno, ali samo u krajnjem slučaju, liječnik može povećati dozu na 0,9 mg na 24 sata.

Tokom terapije ne smije se zaboraviti da pojedinačna doza ne smije biti veća od 0,3 mg, a dnevno - ne više od 2,4 mg.

Starijim pacijentima i onima koji imaju cerebrovaskularnu bolest u anamnezi preporučuje se početak terapije minimalnom dozom od 0,0375 mg tri puta dnevno.

Što se tiče toka liječenja, on je individualan za svakog pacijenta, ali najčešće je najmanje dva mjeseca.

Da bi se u potpunosti zaustavila hipertenzivna kriza, lijek u obliku otopine se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno. Dnevna doza - ne više od 0,15 mg.

Za primjenu lijeka "Clonidine" u bolusu i intravenozno, trebat će vam 1 ml lijeka i 10 ml fiziološkog rastvora. Proces se odvija u roku od 10 minuta.

Za intravensku primjenu kap po kap, potrebno je uzeti 4 ml lijeka i 0,5 litara pet posto glukoze. Gotova smjesa se unosi umjerenom brzinom - ne više od 20 kapi u minuti. Maksimalna brzina možda 120 kapi u minuti.

Upotreba klonidina u oftalmologiji

Preporučuje se ukapavanje lijeka u obliku kapi za oči u svako oko najmanje 4 puta dnevno. Na početku terapije koristi se rastvor od 0,25%, a nakon što pacijent potvrdi da ga dobro podnosi može se uzeti jači rastvor od 0,5%.

Tijek liječenja odabire liječnik pojedinačno.

"Klonidin hidroklorid", upute za upotrebu: kontraindikacije

Svaki, čak i najprirodniji lijek ima niz kontraindikacija. Njih svakako treba uzeti u obzir. Lijek "Clonidine" (upute za upotrebu, pregledi liječnika to potvrđuju) također ima svoje kontraindikacije, uključujući sljedeće bolesti ili stanja:

Posebnu pažnju treba posvetiti liječenju lijekom pacijenata sa sljedećim tegobama:

• oni koji su nedavno pretrpjeli infarkt miokarda;
• ishemija ili hronična srčana insuficijencija;
• patologije jetre i bubrega;
• dijabetes;
• polineuropatija;
• cerebrovaskularne bolesti;
• česti zatvor.

Neželjene manifestacije uzimanja klonidina

Upotreba lijeka Clonidine u terapijske svrhe kod nekih pacijenata može uzrokovati ozbiljne nuspojave, uključujući:

Osim toga, neki pacijenti imaju i sljedeće simptome:

• umor;
• pospanost;
• pojavljuju se nervoza i anksioznost;
• razvija se depresija;
• vrtoglavica;
• nazalna kongestija.

Također, oni pacijenti koji koriste lijek u obliku kapi za oči mogu osjetiti suhoću konjuktive, peckanje u očima, alergijska reakcija. Takve kontraindikacije su navedene u uputama za upotrebu lijeka Clonidine.

Analogi lijeka

Ako iz nekog razloga lijek "Clonidine" nije prikladan, tada možete odabrati analog s istim aktivnim sastojkom, na primjer, možete odabrati sljedeće lijekove:

• "Hemiton";
• "Klonidin" u obliku tableta ili otopine;
• "Catapresan";
• "Barklid";
• "Diksarit";
• "Hlofazolin".

Ali vrijedi zapamtiti da bi liječnik trebao odabrati analoge lijeka "Clonidine", samoliječenje može dovesti do ozbiljnih i nepopravljivih reakcija.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Lijek klonidin značajno povećava koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi.

Ovaj lijek treba koristiti s velikim oprezom kod pacijenata koji još uvijek uzimaju lijek Verapamil.

Vrijedi zapamtiti da klonidin maskira simptome hipoglikemije, koja se razvija zbog kateholamina, povećava koncentraciju šećera u krvi i smanjuje proizvodnju inzulina.

Ako pacijent dodatno uzima triciklične depresive, tada je u ovom slučaju potrebno preispitati dozu, jer oni smanjuju njegovu učinkovitost.

Ako naglo prestanete uzimati lijek, pacijenti koji su također primali beta-blokatore mogu iskusiti sindrom ustezanja koji se manifestuje kao naglo povećanje krvni pritisak.

Kada se uzimaju zajedno sa hormonskim oralnim kontraceptivima, sedativni efekat je značajno pojačan.

Prilikom kombiniranja lijeka Clonidine s Vecuronium bromidom, može doći do povećanja koncentracije potonjeg.

Uzimanje Prazosina uvelike smanjuje učinak uzimanja lijeka.

Ako se uzima zajedno s propanololom, to može dovesti do nagli pad pritisak i suvoća u usnoj šupljini.

Međunarodno ime

Grupna pripadnost

Opis aktivne supstance (INN)

Oblik doziranja

farmakološki efekat

Antihipertenziv centralnog djelovanja, stimulira postsinaptičke alfa2-adrenergičke receptore vazomotornog centra produžene moždine i smanjuje protok simpatičkih impulsa do krvnih žila i srca na presinaptičkom nivou. Smanjuje OPSS i IOC, smanjuje broj otkucaja srca. Brzom intravenskom primjenom moguće je kratkotrajno povećanje krvnog tlaka zbog stimulacije postsinaptičkih alfa1-adrenergičkih receptora krvnih žila. Povećava bubrežni protok krvi; povećava cerebralni vaskularni tonus, smanjuje cerebralni protok krvi; ima izražen sedativni efekat.

Trajanje terapeutski efekat– 6-12 sati

Indikacije

Kontraindikacije

Nuspojave

Izvana probavni sustav: suva usta, smanjen apetit, mučnina, povraćanje, zatvor, smanjeno lučenje želuca.

Od nervnog sistema: astenija, pospanost, usporavanje brzine mentalnih i motoričkih reakcija, anksioznost, nervoza, depresija, živopisni snovi ili snovi iz „noćne more“.

Iz kardiovaskularnog sistema: bradikardija, ortostatska hipotenzija; kod intravenske primjene – povećanje krvnog tlaka (kratkoročno).

Izvana genitourinarnog sistema: smanjena potencija i/ili libido.

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab.

Ostalo: Raynaudov sindrom, zadržavanje Na+ i vode, koji se manifestuje oticanjem stopala i gležnjeva, začepljenjem nosa; u slučaju iznenadne apstinencije – sindrom ustezanja, „hemitonska kriza“.

Primjena i doziranje

Oralno, bez obzira na unos hrane, u početnoj dozi od 0,075 mg 3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se postepeno povećava do prosječne dnevne doze od 0,9 mg. Maksimalna pojedinačna doza je 0,3 mg; maksimum dnevna doza– 2,4 mg.

Starijim pacijentima, posebno onima s manifestacijama cerebrovaskularne bolesti, propisuje se početna doza od 0,0375 mg 3 puta dnevno.

Lijek se povlači postepeno tokom 1-2 sedmice.

Kao sredstvo za prevenciju glavobolje vaskularnog porijekla: oralno, 0,025 mg 2-4 puta dnevno, po potrebi povećati dozu na 0,05 mg 3 puta dnevno.

Za dismenoreju: oralno, 0,025 mg 2 puta dnevno 14 dana prije i za vrijeme menstruacije.

Kao pomoćni lijek u liječenju autonomni simptomi tokom menopauze: oralno, 0,025-0,075 mg 2 puta dnevno.

Za ublažavanje hipertenzivne krize - sublingvalno (u nedostatku jake suhoće usta) ili intravenozno ili intramuskularno u dozi od 0,15 mg.

Za IV mlaznu primenu, 1 ml rastvora se razblaži u 10 ml 0,9% rastvora NaCl i primenjuje tokom 7-10 minuta.

Za intravensku primenu kap po kap, 4 ml rastvora se razblaži u 500 ml 5% rastvora dekstroze i primenjuje prosečnom brzinom od 20 kapi/min. Maksimalna brzina infuzije je 120 kapi/min.

specialne instrukcije

Trenutno se klonidin izbacuje iz raširene prakse zbog oštrog, ali kratkotrajnog pada krvnog tlaka nakon kojeg slijedi faza povišenog krvnog tlaka („hemitonske krize“).

U akutnom infarktu miokarda, kao i za liječenje vazomotornih simptoma zbog dismenoreje ili menopauze, sindroma ustezanja kod ovisnika o drogama i labilne arterijske hipertenzije, njegova primjena je posebno nepoželjna. U ovim slučajevima preferiraju se agonisti imidazolinskih receptora.

Kod dugotrajne parenteralne primjene klonidina potrebno je redovno kontrolirati intraokularni tlak.

Kako bi se spriječila ortostatska hipotenzija tijekom intravenske primjene, pacijent treba da bude u horizontalnom položaju tokom i 1,5-2 sata nakon injekcije.

Moguć je razvoj slabo pozitivne Coombsove reakcije.

Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

(Clophelinum) - 2-(2,6-Diklorofenilamino)-imidazolin hidrohlorid; lijek, antihipertenzivni lek grupa derivata imidazolina, stimulator α2-adrenergičkih receptora i centralnih imidazolinskih receptora. Široko se koristi u liječenju arterijske hipertenzije.
Sinonimi: Hemiton, Catapresan, Chlofazolin, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochlorid, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemistin Impo, Hyposynmopresan, itd.

opće informacije

Zbog smanjenja lučenja kateholamina javlja se hipotenzivni učinak. Uz brzu intravensku primjenu, hipotenzivnom efektu može prethoditi kratkotrajno (nekoliko minuta) povećanje krvnog tlaka zbog stimulacije vaskularnih α 2-adrenergičkih receptora. U tom smislu, intravenska upotreba klonidina je ograničena. Kod starijih osoba, intravenski klonidin se ne koristi zbog rizika od moždanog udara ili infarkta miokarda tokom hipertenzivne faze. Hipotenzivni učinak obično se razvija 1-2 sata nakon oralnog uzimanja lijeka i nastavlja se nakon jedne doze 6-8 sati.

Hipotenzivni učinak klonidina je praćen smanjenjem minutnog volumena srca i smanjenjem perifernog vaskularnog otpora, uključujući bubrežne žile.

Klonidin također uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka povezano sa smanjenjem sekrecije i poboljšanim odljevom očne vodice.

Zbog svog dejstva na centralni nervni sistem, lek ima analgetski efekat.

Važna karakteristika klonidina je i njegova sposobnost da smanji (i ukloni) somatovegetativne manifestacije opijata i odvikavanje od alkohola. Osjećaj straha se smanjuje, kardiovaskularni i drugi poremećaji postepeno nestaju. Vjeruje se da su ovi fenomeni uglavnom posljedica smanjenja centralne adrenergičke aktivnosti koja se javlja kada klonidin pobuđuje α2-adrenergičke receptore inhibitornih neurona. Depresivno dejstvo klonidina na centralni nervni sistem takođe dovodi do sedativnih i hipnotičkih efekata, kao i do smanjenja telesne temperature.

Klonidin se koristi kao antihipertenziv kod različitih oblika hipertenzije i za ublažavanje hipertenzivnih kriza, au oftalmološkoj praksi - za konzervativno liječenje pacijenata sa primarnim glaukomom otvorenog ugla. Međutim, u posljednje vrijeme širina njegove primjene značajno je sužena.

Klonidin je veoma moćan i efikasan u malim dozama. Doze treba birati striktno pojedinačno. Kada se uzima oralno kao antihipertenzivno sredstvo, prepisuje se, obično počevši od 0,075 mg (0,000075 g) 2-4 puta dnevno. Ako hipotenzivni efekat nije dovoljan, povećavajte pojedinačnu dozu svaka 1-2 dana za 0,0375 mg (1/2 tablete koja sadrži 0,075 mg) do 0,15-0,3 mg po dozi, do 3-4 puta dnevno.

Dnevne doze su obično 0,3-0,45 mg, ponekad 1,2-1,5 mg. Ako klonidin u dozi od 0,45-0,6 mg dnevno nije dovoljno efikasan, terapiji se obično dodaju saluretici. ili drugih antihipertenzivnih lijekova.

U srednjih i starijih pacijenata, posebno s manifestacijama cerebralne vaskularne skleroze, moguća je povećana osjetljivost na lijek, pa liječenje za njih počinje dozom od 0,0375 mg, odnosno pola tablete koja sadrži 0,075 mg.

Trajanje liječenja kreće se od nekoliko sedmica do 6-12 mjeseci ili više.

Tokom hipertotičnih kriza i visok krvni pritisak Kada uzimanje tableta ne daje željeni učinak, klonidin se propisuje intramuskularno, supkutano ili intravenozno. 0,5-1,5 ml 0,01% rastvora (0,05-0,15 mg) se daje intramuskularno ili supkutano. Za intravensku primjenu, razrijediti 0,5-1,5 ml 0,01% otopine klonidina u 10-20 ml izotonične otopine natrijum hlorida i primijeniti polako- u roku od 3-5 minuta kako bi se izbjegla pojava hipertenzivne faze i komplikacija. Hipotenzivni efekat kada se da u venu manifestuje se nakon 3-5 minuta, dostiže maksimum nakon 15-20 minuta i traje 4-8 sati.U težim slučajevima, rastvor klonidina se može primeniti parenteralno 3-4 puta dnevno (samo u bolničko okruženje). Tokom parenteralna primena a 1,5-2 sata nakon njega pacijent treba da bude u ležećem položaju kako bi se spriječio ortostatski kolaps.

Postoje dokazi o upotrebi klonidina kod zatajenja srca, kao i za ublažavanje sindrom bola kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda.

Liječenje se ne smije naglo prekidati, jer to može dovesti do sindroma ustezanja: razvoja hipertenzivne krize. Prije ukidanja klonidina potrebno je postepeno smanjivati ​​dozu tijekom 7 do 10 dana. Ako se razvije sindrom ustezanja, treba se odmah vratiti na uzimanje klonidina i nakon toga postupno prekinuti, zamjenjujući ga drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Kod upotrebe klonidina mogu se javiti suha usta (naročito prvih dana) i zatvor. Prvih dana se takođe primećuje sedacija, osećaj umora i pospanost.

U prvim minutama nakon intravenske primjene, u nekim slučajevima može doći do kratkotrajnog (nekoliko minuta) umjerenog povećanja krvnog tlaka.

Parenteralnu primjenu klonidina treba provoditi samo u bolničkom okruženju.

Klonidin se ne smije koristiti za kardiogeni šok. arterijska hipotenzija, intrakardijalna blokada, nagle promjene na moždanim žilama, kod pacijenata sa teškom depresijom.

Za vrijeme liječenja klonidinom zabranjeno je konzumiranje alkohola. Prisustvo sedativnog efekta i mogućnost usporavanja reaktivnosti treba uzeti u obzir ako lijek uzimaju osobe koje voze automobil ili čija profesija zahtijeva brzu mentalnu ili fizičku reakciju.

Mora se uzeti u obzir da prekoračenje doze klonidina ili upotreba off-label može uzrokovati teške pojave: oštećenje svijesti, kolaps itd.

Klonidin se ne smije prepisivati ​​pacijentima koji ga ne mogu redovno uzimati (kako bi se izbjegao razvoj „sindroma ustezanja“).
Ne preporučuje se upotreba klonidina zajedno sa antidepresivima (slabljenje hipotenzivnog efekta) i sa velike doze neuroleptici (pojačani sedativni učinak). Hipotenzivni efekat klonidina je smanjen uticajem nifedipina (antagonizam u delovanju na intracelularni protok Ca - jona).

Za odvikavanje od alkohola ili opijuma, klonidin se propisuje oralno u bolničkim uslovima u dozi od 0,15-0,3 mg 3 puta dnevno u intervalu od 6-8 sati tokom 5-7 dana. Tokom razvoja nuspojave, doza se postupno smanjuje, snižavajući pojedinačne doze tokom 2-3 dana, a zatim se lijek prekida ako je potrebno.

Za glaukom, klonidin se koristi lokalno u obliku ukapavanja u konjunktivalnu vrećicu oka. Hipotenzivni učinak klonidina kod glaukoma objašnjava se njegovim lokalnim adrenomimetičkim učinkom i djelomično resorptivnim djelovanjem zbog apsorpcije očne sluzokože. Lijek smanjuje lučenje i također poboljšava protok očne vodice. Ne izaziva miozu.
Liječenje počinje ukapavanjem 0,25% otopine. Ako je učinak nedovoljan, koristite 0,5% otopinu, a ako se razviju nuspojave, koristite 0,125% otopinu. Nanesite 1 kap 2-4 puta dnevno.

Lijek se može propisati bez miotika, a ako je učinak nedovoljan - u kombinaciji s mioticima.

Trajanje upotrebe klonidina zavisi od stepena hipotenzivnog (intraokularnog) efekta; Ako postoji učinak, lijek se koristi duže vrijeme (mjeseci, godine). Ako nema efekta u prva 1-2 dana, poništava se.

Budući da se klonidin apsorbira sluznicom očiju, kada se koristi u obliku kapi za oči, moguće je smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, suha usta i pospanost.
Pusti sve dozni oblici Klonidin treba propisivati ​​i koristiti isključivo iz medicinskih razloga.

Proizvode se u inostranstvu za lečenje glaukoma. kapi za oči, koji sadrži 0,125%, 0,25% i 0,5% klonidina (klonidina), nazvanog Isoglaucon.

Kontraindikacije

U slučajevima teške cerebralne ateroskleroze i teške arterijske hipotenzije, klonidin (klonidin) kapi za oči su kontraindicirane.

Fizička svojstva

Bijeli kristalni prah. Rastvorljivo u vodi, teško - u alkoholu.

Obrazac za oslobađanje

Oblici oslobađanja: tablete od 0,000075 g (0,075 mg) i 0,00015 g (0,15 mg) u pakovanju od 50 ili 100 komada; 0,01% rastvor za injekcije (0,1 mg) u ampulama od 1 ml po pakovanju, 10 ili 100 ampula; 0,125%, 0,25% i 0,5% rastvori (kapi za oči) u epruvetama sa kapaljkom od 1,5 ml, 2 epruvete sa kapaljkom po pakovanju.

Skladištenje

Skladištenje: klonidin u prahu - lista A; lista doznih oblika B. Na mestu dobro zaštićenom od svetlosti.

Bilješke Explantatory Dictionary of Medicine

Lekovita supstanca koja se koristi za lečenje hipertenzije krvni pritisak(hipertenzija) i migrena. Propisuje se oralno ili injekcijom; karakteristika nuspojave: pospanost i suva usta. Trgovačka imena: catapres,… … Medicinski termini

Klonidin (Clonidine, Clophelinum) 2 (2,6 Dichlorophenylamino) imidazolin hidroklorid. Sinonimi: Gemiton, Catapresan, Chlofazolin, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin... ... Wikipedia

Aktivni sastojak ›› Klonidin* (Clonidine*) Latinski naziv Clophelin ATX: ›› C02AC01 Klonidin Farmakološka grupa: Alfa adrenergički agonisti Sastav i oblik oslobađanja Klonidin tablete 1 tableta klonidin 0,075 mg 0,15 mg pomoćne tvari: ... ...

Aktivni sastojak ›› Klonidin* (Clonidine*) Latinski naziv Solutio Clophelini pro injectionibus 0,01% ATX: ›› C02AC01 Klonidin Farmakološka grupa: Alfa adrenergički agonisti Sastav i oblik oslobađanja Klonidin tablete 1 tableta klonidin 0,075 mg 0,075 mg Rječnik medicinski materijal

- (grčki anti protiv + hiper + lat. tensio tenzija; sinonimi: antihipertenzivi) lijekovi različite farmakološke klase, koje imaju opštu osobinu da snižavaju povišen sistemski krvni pritisak i našle su primenu..... Medicinska enciklopedija

Aktivni sastojak ›› Betaxolol* (Betaxolol*) Latinski naziv Lokren ATX: ›› C07AB05 Betaksolol Farmakološka grupa: Beta adrenergički blokatori Nozološka klasifikacija (ICD 10) ›› I10 I15 Bolesti koje karakteriše povišena krv… … Rječnik lijekova

Aktivni sastojak ›› Insulin glulisine* (Insulin glulisine*) Latinski naziv Apidra ATX: ›› A10AB06 Insulin glulisine Farmakološka grupa: Inzulini Nozološka klasifikacija (ICD 10) ›› E10 Insulin-zavisni dijabetes melitus Sastav i... ... Rječnik lijekova

Aktivni sastojak ›› Klonidin* (Clonidine*) Latinski naziv Haemiton ATX: ›› C02AC01 Klonidin Farmakološka grupa: Alfa adrenergički agonisti Nozološka klasifikacija (ICD 10) ›› I10 I15 Bolesti koje karakteriše povišena krv… … Rječnik lijekova

Lijek je dostupan uz ljekarski recept.

Uključeno u listu lekova koji se izdaju po lekarskom receptu uz obezbeđenje dodatnih besplatnih medicinsku njegu određene kategorije građana koji imaju pravo na državnu socijalnu pomoć.

TRADE NAMES

OBLICI DROGA

KAKO LIJEK DJELUJE?

U KOJIM SLUČAJEVIMA SE PREPISUJE LIJEK?

PRIMJENA LIJEKA

Lijek se uzima oralno, bez obzira na unos hrane, u početnoj dozi od 0,075 mg 3 puta dnevno ili prema preporuci ljekara. Ako je potrebno, doza se povećava na prosječnu dnevnu dozu od 0,9 mg. Maksimalna pojedinačna doza je 0,3 mg; maksimalna dnevna doza je 2,4 mg. Ako se uzima redovno, povlačenje lijeka se provodi postupno, tokom 1-2 sedmice, u suprotnom se može razviti sindrom ustezanja - "rebound" arterijska hipertenzija, teško se liječi drugim sredstvima.

Kao sredstvo za prevenciju glavobolje vaskularnog porijekla: oralno, 0,025 mg 2-4 puta dnevno, po potrebi povećati dozu na 0,05 mg 3 puta dnevno.

Za dismenoreju: oralno, 0,025 mg 2 puta dnevno prije i za vrijeme menstruacije.

Kao pomoćni lijek u liječenju vegetativnih simptoma tokom menopauze: 0,025-0,075 mg oralno 2 puta dnevno.

Da biste otklonili hipertenzivnu krizu, uzimajte ga sublingvalno (u nedostatku jake suhe usta) ili intravenozno ili intramuskularno u dozi od 0,15 mg.

Za intravenozno mlazno davanje, 1 ml rastvora se razblaži u 10 ml 0,9% rastvora natrijum hlorida i primenjuje tokom 7-10 minuta.

Za intravensku primenu kap po kap, 4 ml rastvora se razblaži u 500 ml 5% rastvora dekstroze i primenjuje prosečnom brzinom od 20 kapi u minuti. Kako bi se spriječila ortostatska hipotenzija tijekom intravenske primjene lijeka, pacijent bi trebao biti u horizontalnom položaju za vrijeme injekcije i 1,5-2 sata nakon nje.

Kapi za oči se ukapaju u oba oka po 1-2 kapi 2-4 puta dnevno. Liječenje počinje 0,25% otopinom. U slučaju nedovoljnog smanjenja intraokularnog pritiska koristiti 0,5% rastvor. Ako se pojave nuspojave povezane s primjenom 0,25% otopine, koristi se 0,125% otopina.

TRAJANJE UPISA
At hipertenzivna kriza Klonidin se uzima jednom. U drugim slučajevima, tijek liječenja može biti duži - od nekoliko dana do nekoliko sedmica.

Nemojte sami mijenjati dozu ili prestati uzimati lijek! Lijek se povlači postepeno tokom 1-2 sedmice.

Recite svom ljekaru ako Vaše stanje ostane isto ili se pogorša!

U SLUČAJU NEDOSTAJE DOZE
Ako propustite dozu, uzmite lijek čim se sjetite. Ako je vrijeme blizu sljedeći termin lijeka, preskočite dozu i uzmite lijek kao i obično.

Ne biste trebali uzimati duplu dozu lijeka.

PREDOZIRANJE
Predoziranje može nastati kada se uzima više od 0,3 mg jednokratno ili 2,4 mg/dan, kod djece - kada se uzima 0,1 mg.

Predoziranje se karakterizira smanjenjem ili povećanjem krvnog tlaka (posebno kod djece), izraženim smanjenjem broja otkucaja srca, letargijom, suženim zjenicama, smanjenjem tjelesne temperature, respiratornom depresijom (moguće čak i zaustavljanjem disanja), nesvjesticom i poremećenom svijesti . Potrebno je hitno obratiti se lekaru, izazvati povraćanje i uzeti aktivni ugalj.

EFIKASAN I BEZBEDAN TRETMAN

NUSPOJAVE
Često: suhoća sluznice usne šupljine, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zatvor, smanjeno lučenje želuca, pospanost.
Rijetko: gubitak težine, usporavanje brzine psihomotornih reakcija, anksioznost, nervoza, depresija, živopisni ili „košmarni“ snovi, alergijske reakcije (osip na koži, svrab, peckanje, oteklina, otežano disanje), izrazito smanjenje otkucaja srca, rijedak puls , smanjena potencija i/ili libido, Raynaudov sindrom; zadržavanje natrijuma i vode, što se manifestuje oticanjem stopala i gležnjeva; nazalna kongestija; sa iznenadnim povlačenjem - hipertenzivna kriza.

MORATE KAŽI SVOM LIJEČNIKU
Ako ste ikada imali alergijsku reakciju na bilo koji lijek.
Ako uzimate bilo koje lijekove, uključujući lijekove bez recepta, bilje i dodatke prehrani.
Ako patite od bolesti jetre (hepatitis, ciroza), bolesti bubrega ili gastrointestinalnog trakta(kolitis), dijabetes melitus.
Prilikom dirigovanja hirurške intervencije obavijestiti anesteziologa o uzimanju lijeka.

ako ste trudni
Lijek je kontraindiciran.

Ako dojite
Lijek je kontraindiciran.

Ako bolujete od drugih bolesti
Za hronične zatajenje bubrega potrebno je smanjiti dozu lijeka.

Ako vozite auto/radite sa mašinama
Tokom perioda lečenja morate biti oprezni prilikom upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija (lek izaziva pospanost, slabost, vrtoglavicu).Ako ste stariji od 60 godina

Kod starijih osoba, posebno u prisustvu cerebralnih vaskularnih bolesti, propisuje se početna doza - 0,0375 mg 3 puta dnevno.

Ako lijek dajete djeci
Može se koristiti samo po preporuci ljekara.

INTERAKCIJE
Koristiti sa drugim lekovima
Pojačava dejstvo lekova koji depresiraju nervni sistem i etanol.

Efekat klonidina pojačavaju vazodilatatori, diuretici i antihistaminici; oslabiti - triciklički antidepresivi, anoreksigeni lijekovi, nesteroidni protuupalni lijekovi i simpatomimetici.

Srčani glikozidi i beta-blokatori povećavaju rizik od smanjenog broja otkucaja srca.

Alkohol
Tokom perioda upotrebe leka, konzumacija alkohola je kontraindikovana!

PRAVILA SKLADIŠTENJA
Čuvati na sobnoj temperaturi na suvom mestu, zaštićeno od direktne sunčeve svetlosti, van domašaja dece.