Papaverin tablete nisu baš uspješan oblik doziranja. Svijeće i tablete s papaverinom: čemu služe i čemu pomažu u trudnoći

ime:papaverin hidrohlorid.
INN: Papaverin (Papaverin).
Oblik doziranja : rastvor za injekciju 2%.
Opis:

Prozirna tečnost sa blagom žućkastom nijansom.
Sastav:

Aktivna supstanca:

papaverin hidrohlorid- 0,04 g u 2 ml rastvora;

Ekscipijensi : metionin, dinatrijumova so etilendiamintetrasirćetne kiseline, voda za injekcije.
Farmakoterapijska grupa:

Sredstva za lečenje funkcionalni poremećaji GIT. Papaverin i njegovi derivati.
ATX kod: A03AD01.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika

Papaverin ima hipotenzivno i antispazmodičko dejstvo.
Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću papaverina da blokira aktivnost fosfodiesteraze tipa IV. Blokada enzima dovodi do prestanka hidrolize cAMP-a i povećanja njegove koncentracije u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama, unutrašnje organe. cAMP ograničava ulazak jona kalcija u mišićnu ćeliju i inaktivira kinazu lakog lanca miozina, kontraktilni protein koji osigurava kontrakciju mišića.

Papaverin smanjuje tonus i opušta glatke mišiće unutrašnjih organa (gastrointestinalnog trakta, respiratornog trakta, genitourinarnog sistema) i krvnih sudova. Papaverin se uglavnom širi arterijske žile i potiče povećanje protoka krvi, uključujući cerebralnu.

Farmakokinetika
Nakon potkožnog i intramuskularna injekcija brzo i potpuno upija. Terapijski efektivne koncentracije lijeka u plazmi su 0,2-2,0 μg/ml. Ponovljenom upotrebom lijeka, njegova farmakokinetika se ne mijenja.

Kontaktira proteine ​​plazme za 90%. Lako prolazi kroz histohematske barijere. U jetri i masnom tkivu formira se depo. Podvrgava se biotransformaciji u jetri. Poluvrijeme eliminacije (T½) papaverina je 0,5-2,0 sata.Izlučuje se u obliku metabolita u urinu, male količine (manje od 0,5%) nepromijenjene.

Indikacije za upotrebu

• Prevencija i ublažavanje grčeva glatkih mišića unutrašnjih organa sa holecistitisom, spastičnim kolitisom, pilorospazmom;
• Ublažavanje žučnih i bubrežnih kolika;
• Tretman erektilna disfunkcija vaskularna geneza;
• Liječenje obliterirajućeg endarteritisa, grčeva krvnih žila mozga i ekstremiteta (kao dio kompleksne terapije).

• Uzrast djece do 1 godine;
• Respiratorna depresija ili koma;
• AV blok;
• Preosjetljivost na papaverin;
• Glaukom;
• Starost preko 75 godina (rizik od hipertermije);
• Peyronijeva bolest (za intrakavernoznu primjenu).

U terapijskim dozama, papaverin ne utiče negativno na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili druge aktivnosti rukovaoca.

Nuspojava

• Mučnina, zatvor.
• pospanost, prekomerno znojenje.
• Povećani nivoi transaminaza, eozinofilija.
• Hipotenzija, AV blokada, ventrikularna ekstrasistola.
• Fibrozna induracija penisa, prijapizam sa intrakavernoznom injekcijom.

Papaverin (lat. Papaverinum) - lijek iz grupe miotropnih antispazmodika. Trenutno se koristi samo u obliku soli hlorovodonične kiseline (papaverin hidroklorid). Smanjuje tonus i kontraktilnu aktivnost glatkih mišića krvnih sudova i unutrašnjih organa.
Prepisuje se za spastična stanja gastrointestinalnog trakta, urinarnog trakta, bronhija, poremećaja u radu mozga i periferna cirkulacija. Zbog dugog iskustva upotrebe, jedan je od najproučavanijih lijekova. Proizvode ga različiti proizvođači farmaceutskih proizvoda.

istorija

Papaverin je otkrio student hemičar Heinrich Merck 1848. godine. Nijemac je izolovao novu supstancu iz opijuma, mliječni sok usnulog maka (lat. Papaver Somniferum). Prema hemijskoj strukturi, agens je svrstan u klasu alkaloida.
Godine 1910. A. Pictet je bio prvi koji je umjetno sintetizirao papaverin iz verataldehida i hipurinske kiseline. Otprilike u isto vrijeme, alkaloid je pokazao antispazmodična i vazodilatirajuća svojstva.
Godine 1913 njemački doktor J. Pal je uveo drogu u kliničku praksu, počevši da ga koristi kod pacijenata sa anginom pektoris i bronhijalna astma. Kasnije se papaverin koristio za grčeve crijeva, uretera i kao antihipertenziv.
Godine 1930. mađarska korporacija Chinon je prva u svijetu počela proizvoditi lijek u industrijskim razmjerima. Do sredine XX veka. ukupan broj proizvođača papaverina porastao je na nekoliko desetina.
U 50-im godinama. lijek ima konkurenta - drotaverin ("No-Shpa"). Što se tiče antispazmodičkih svojstava, pokazalo se da je nekoliko puta aktivniji od svog prethodnika, stoga je našao širu primjenu. Međutim, u mnogim zemljama papaverin je još uvijek prilično popularan lijek, kako zbog ustaljene tradicije, tako i zbog niske cijene.

Svojstva

međunarodni generičko ime : papaverin (engleski papaverin).
IUPAC hemijski naziv: 1-(3,4-dimetoksibenzil)-6,7-dimetoksiizohinolin hidrohlorid.
Bruto formula: C20H21NO4 *HCl
Molarna masa: 375,85.

Papaverin hidrohlorid je bijeli kristalni prah blago gorkog okusa, bez mirisa. Tačka topljenja - 225ºS. Dobro se otapa u vodi, slabo - u etil alkoholu, hloroformu, dietil eteru. Lijek je izoliran iz opijuma ili dobiven sintetički.

Rezultati istraživanja

Prve studije posvećene proučavanju farmakološke aktivnosti papaverina sproveo je J. Pal 1910-ih godina. Naučnik je otkrio da agens ima toksični efekat na niže organizme (amebe, tripanosome), uporediv sa morfijumom. Kod viših životinja, papaverin, naprotiv, pokazuje mnogo manju toksičnost od morfija. Tako se, na primjer, kod kunića javljaju blagi simptomi trovanja samo pri supkutanoj primjeni lijeka u dozi od 0,25-0,30 mg po 1 kg tjelesne težine.

U liječenju pacijenata s anginom pektoris, Pal je primijetio da papaverin praktički nema narkotička svojstva. U rijetkim slučajevima, lijek je izazivao pospanost, i to obično drugog dana nakon primjene. Fenomeni predoziranja su se javili tek nakon oralni unos alkaloid u količini većoj od 400 mg.

U placebom kontrolisanim kliničkim ispitivanjima sprovedenim u drugoj polovini 20. veka, papaverin je pokazao dobra efikasnost u liječenju tri grupe bolesti:

• bubrežne kolike,
• gastrointestinalni grčevi,
• patologije bilijarnog trakta.

Prema testovima, izražena antispazmodična svojstva lijeka je u prosjeku primijetilo oko 60% pacijenata. 23% je opisalo njegov učinak kao umjeren ili slab. Kod 17% nije uočeno poboljšanje.

U odvojenim kliničkim ispitivanjima proučavana je racionalnost primjene papaverina kod pacijenata sa peptičkim ulkusom probavnog trakta. Utvrđeno je da uzimanje lijeka u dozi od 80 mg 3 puta dnevno dovodi do primjetnog slabljenja sindrom bola kod 78% pacijenata.

Dvostruko slijepa, placebom kontrolirana ispitivanja iz 1990-ih potvrdio je efikasnost papaverina kod crijevnih poremećaja. Jedna ruska studija uključivala je 62 pacijenta sa sindromom iritabilnog crijeva. Volonteri eksperimentalne grupe uzimali su lijek 80 mg 3 puta dnevno tijekom 2 mjeseca. Kontrolna grupa je dobila placebo. Na kraju terapije svi ispitanici iz prve populacije zabilježili su smanjenje jačine i učestalosti bola. U kontrolnoj grupi pacijenti su se žalili na pojačan bol.

Prema rezultatima total klinička istraživanja, papaverin je pokazao najveću antispazmodičnu aktivnost u liječenju bubrežnih kolika, gastrointestinalnih bolova, kolelitijaze, dismenoreje. Najmanje efektivna primena lijek je pronađen kod pacijenata sa cerebrovaskularnim poremećajima.

U svim ispitivanjima, lijek se dobro podnosio. Nuspojave javlja se u ne više od 0,5-3% pacijenata.

Primjena u različitim zemljama

Papaverin je odobren za upotrebu u više od 50 zemalja, uključujući Rusiju, Njemačku, Francusku, Veliku Britaniju, SAD i Japan. Razne tvornice proizvode lijek pod trgovačka imena"Papaverin", "Papaverin hydrochloride" ili pod vlastitim markama (na primjer, Paparin se proizvodi na Tajvanu, Atroveran se proizvodi u Venecueli, Mezotin se proizvodi u Argentini).

• za otklanjanje grčeva probavnog trakta, žuči i mokraćnih puteva,
• u kompleksnoj terapiji poremećaja cerebralne i koronarne cirkulacije.

U SAD-u i Kanadi, papaverin je također odobren 1986. godine kao tretman za erektilnu disfunkciju kod muškaraca*. Međutim, nakon pronalaska inhibitora fosfodiesteraze-5 (Viagra, Cialis, itd.), lijek se praktički ne koristi u tu svrhu.

U Rusiji je papaverin uključen na Listu vitalnih i esencijalnih lijekova, odobrenu Uredbom Vlade Ruske Federacije br. 2135-r od 30. decembra 2009. godine.

* U slučaju erektilne disfunkcije, rastvor papaverina se primenjuje intrakavernozno (u kavernozno telo penisa). Pozitivan učinak povezan je s opuštanjem trabekula kavernoznih tijela i pojačanim protokom krvi.

Sastav i oblici oslobađanja

U Rusiji je lijek dostupan u obliku:

• 2% (20 mg/ml) rastvor za injekciju u ampulama od 2 ml,
• čepići koji sadrže papaverin hidrohlorid 20 mg,
• tablete koje sadrže papaverin hidrohlorid 40 mg (za odrasle) i 10 mg (za decu).

U nekim evropskim zemljama (Švajcarska, Velika Britanija) u apotekama se mogu naći i prašci sa papaverinom, pakovani u kesice od 150 mg, i 3% rastvori za injekcije.

Mehanizam djelovanja

Papaverin djeluje direktno na glatke mišiće unutrašnjih organa i krvnih sudova, uzrokujući njihovo opuštanje. Vazodilatacija dovodi do poboljšanja protoka krvi, uključujući cerebralni, i smanjenja krvni pritisak.

By moderne ideje, antispazmodični efekti lijeka nastaju zbog blokade enzima fosfodiesteraze u mišićima, zbog čega se ciklički 3,5-adenozin monofosfat (cAMP) počinje akumulirati u stanicama. To dovodi do oslobađanja iona kalcija iz stanica i smanjenja kontraktilna aktivnost mišiće.

Relaksirajuća svojstva papaverina u odnosu na raznih organa drugačije izraženo. Debelo crijevo doživljava najveću relaksaciju, zatim, prema opadajućem efektu:

• čir 12 duodenuma,
• stomak, materica,
• bilijarnog i urinarnog trakta, Odijev sfinkter,
• bronhi,
• plovila.

U visokim dozama, papaverin smanjuje ekscitabilnost miokarda i usporava intrakardijalno vođenje.

Lijek praktično nema efekta na centralni nervni sistem. Sedativni efekat se manifestuje samo kada se papaverin koristi u dozama iznad prosečnih terapijskih.

Efikasnost lijeka je smanjena u pozadini pušenja.

Metabolizam i izlučivanje

Uz oralni i rektalna primjena papaverin se brzo apsorbira iz probavnog trakta. U prosjeku, do 54% uzete doze ulazi u krvotok. U plazmi, lijek se 90% vezuje za proteine.

Sredstvo je dobro raspoređeno po cijelom tijelu. Prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Biotransformiše se u jetri u neaktivne metabolite, koji se izlučuju bubrežnom filtracijom. Poluvrijeme eliminacije je 0,5-2 sata (sa patologijama bubrega, ovo vrijeme se može povećati do 24 sata).

Indikacije za upotrebu

Razlozi za imenovanje papaverina su:

• spastična stanja organa trbušne duplje(spastični kolitis, holecistitis, pilorospazam),
• bubrežne kolike,
• bronhospazam,
• spazam perifernih (endarteritis) ili cerebralnih sudova.

Kao pomoćno sredstvo, papaverin se koristi za pripremu pacijenata za operaciju.

Ranije se lijek široko koristio za prevenciju napada angine, ali danas se u tu svrhu preporučuju moderniji antianginalni lijekovi.

Kontraindikacije

Papaverin je kontraindiciran u sljedećim stanjima:

• poremećaji atrioventrikularne provodljivosti,
• koma,
• respiratorna depresija,
• glaukom,
• starosti do 6 mjeseci. (za injekcijske oblike - do 1 godine),
• bronhijalna opstrukcija,
• teška disfunkcija jetre,
• upalni procesi rektuma (ograničenje se odnosi samo na supozitorije).

Zbog visokog rizika od razvoja hipertermije, ne preporučuje se primjena lijeka kod starijih osoba.

Trudnoća i dojenje

U Rusiji i Evropi nisu sprovedene posebne studije koje bi dokazale bezbednost papaverina tokom trudnoće ili dojenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Nakon parenteralne (posebno intravenske) primjene lijeka, treba izbjegavati vožnju i aktivnosti. opasne vrste aktivnosti u trajanju od 1 sata.

Doziranje i primjena

Papaverin se primjenjuje oralno, rektalno, supkutano, intramuskularno i intravenozno.

Tablete .

• djeca od 6 mjeseci. do 2 godine, propisano je 5 mg po prijemu,
• od 3 do 4 godine - 5-10 mg,
• od 5 do 6 godina - 10 mg,
• od 7 do 9 godina - 10-15 mg,
• od 10 do 14 godina - 15-20 mg.

Raspored prijema: 1 doza 3-4 puta dnevno.

Maksimalne dozvoljene dnevne doze:

• za odrasle - 600 mg,
• za djecu od 6 mjeseci. do godine dana - 10 mg, od 3 do 4 godine - 20 mg, od 5 do 6 godina - 40 mg, od 7 do 9 godina - 60 mg, od 10 do 14 godina - 200 mg.

supozitorije.

Odrasli: uneti 1-2 supe. 2-3 puta dnevno nakon spontanog pražnjenja crijeva ili klistiranja.

Injekcije .

Subkutano i intramuskularno, odraslima se ubrizgava 1-2 ml otopine ampule (u smislu aktivne tvari - 20-40 mg papaverin hidroklorida).

Intravenozno, odraslima se ubrizgava 1 ml lijeka (ili 20 mg papaverin hidrohlorida), koji se prethodno razrijedi sa 10-20 ml fiziološki rastvor. Uvođenje se provodi polako i pod nadzorom ljekara.

Za starije pacijente početna doza ne smije prelaziti 10 mg.

Za djecu od 1 do 12 godina, količina lijeka se izračunava na osnovu tjelesne težine: 0,3 mg papaverina na 1 kg težine.

Maksimalna dnevna doza za odrasle s parenteralnom primjenom ne smije prelaziti 300 mg.

Nuspojave

Tokom terapije papaverinom moguće je sljedeće:

• snižavanje krvnog pritiska,
• vrtoglavica,
• glavobolja,
• slabost,
• pospanost,
• atrioventrikularni blok ili ventrikularna ekstrasistola (rizik se povećava brzom intravenskom primjenom lijeka),
• dispeptički poremećaji (zatvor, mučnina),
• pojačano znojenje,
• alergijske reakcije,
• eozinofilija,
• povećani nivoi jetrenih transaminaza.

Prilikom korištenja supozitorija mogu se primijetiti lokalne negativne reakcije: osjećaj peckanja ili svrbeža u anusu.

specialne instrukcije

U vrijeme liječenja morate prestati piti alkohol.

Uz oprez, papaverin treba koristiti kod starijih osoba, kod pacijenata sa hipertireozom, bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, adenomom prostate, sa supraventrikularnom tahikardijom, ozbiljne bolesti srca, stanja šoka i traumatske ozljede mozga.

Predoziranje

Trovanje papaverinom se manifestira:

• opšta slabost,
• diplopija (dvostruki vid),
• pojačano znojenje,
• glavobolja,
• aritmija.

Stanje se liječi ispiranjem želuca i unosom enterosorbenata. Ako je potrebno, sprovedite simptomatsku terapiju (podesite krvni pritisak).

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek inhibira efekte levodope i dopegita.

Kombinacija s barbituratima dovodi do slabljenja antispazmodičkih svojstava papaverina.

Djelovanje alkaloida može se pojačati:

• droga,
• sredstva za smirenje,
• analgetici,
• sedativi.

Hipotenzivni učinak lijeka potenciraju različiti antihipertenzivi, triciklički antidepresivi, rezerpin, kinidin, prokainamid.

Aktivnost papaverina inhibira nikotin.

Uslovi za odmor

Injekcije se izdaju na recept. Tablete i čepići - bez recepta.

Skladištenje

Na suvom mestu zaštićenom od svetlosti. Dalje od djece. Tablete se čuvaju na temperaturi od 8 do 25ºS, rastvor za injekcije - na temperaturi od 17-25ºS, supozitorije - na temperaturi od 8-15ºS.

U apotekama i medicinskim ustanovama ampule se čuvaju prema uslovima liste B.

Najbolje do datuma

Tablete. 4 godine.

Injekcija. 2 godine.

Supozitorije. 2-3 godine (u zavisnosti od proizvođača).

Pregled proizvođača

Sredstva na bazi papaverina proizvode brojna ruska i strana preduzeća. Svaka kompanija koristi vlastite proizvodne tehnologije, pa se čak i identični oblici doziranja proizvedeni u različitim tvornicama mogu međusobno razlikovati po količini nečistoća, sastavu pomoćnih komponenti i fizičko-hemijskim karakteristikama. Ove razlike mogu objasniti male razlike u kliničkom učinku proizvoda.

U Rusiji su registrovani i odobreni za prodaju preparati papaverina sledećih kompanija:

• OJSC Pharmstandard (Rusija),
• OJSC Veropharm (Rusija),
• OJSC Irbit hemijsko-farmaceutski kombinat (Rusija),
• OJSC Biokhimik (Rusija),
• Republičko jedinstveno preduzeće Borisovski kombinat lekova (Republika Belorusija),
• OJSC Novosibkhimfarm (Rusija),
• OJSC Biosintez (Rusija),
• OAO Nizhpharm (Rusija),
• OAO PFK Renewal (Rusija),
• NPO FSUE Microgen (Rusija),
• JSC Dalhimfarm (Rusija),
• JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semashko (Rusija),
• FSUE Armavir biofabrika (Rusija),
• CJSC Medisorb (Rusija).

Glavna proizvodnja je koncentrisana u regionu Centralne, Sibirske i Volge. Ruska droga na tržištu pod trgovačkim nazivima "Papaverin" i "Papaverin hydrochloride".

Neki strani proizvođači papaverina:

Analogi

Drugi sintetički lijekovi i alkaloidi imaju antispazmodičko djelovanje slično papaverinu:

• drotaverin,
• mebeverin,
• dibazol,
• hioscin butil bromid,
• benziklan,
• teofilin.

Drotaverin i mebeverin su najbliži papaverinu po hemijskoj strukturi i mehanizmu delovanja. Na isti način mijenjaju i sadržaj kalcija unutar mišićnih ćelija, što dovodi do opuštanja unutrašnjih organa. Međutim, u odnosu na prethodnika, drotaverin i mebeverin pokazuju jaču farmakološku aktivnost. Osim toga, lijekovi se razlikuju po nizu nuspojava i kontraindikacija.

Uporedne karakteristike preparata papaverina, drotaverina i mebeverina:

Farmakološka grupa:
Papaverin smanjuje tonus glatkih mišića i stoga ima vazodilatacijski i antispazmodični učinak. Inhibitor je enzima fosfodiesteraze i uzrokuje unutarćelijsku akumulaciju cikličkog 3,5-adenozin monofosfata, što dovodi do poremećene kontraktilnosti glatkih mišića i njihovog opuštanja u spastičnim stanjima. Efekat papaverina na centralni nervni sistem je slabo izražen, samo u velike doze oh on ima malo sedacija. U velikim dozama smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića i usporava intrakardijalno vođenje.

Indikacije za upotrebu
Grčevi glatkih mišića trbušnih organa, perifernih sudova i žile mozga, urinarnog trakta, bubrežne kolike. Koristi se kao pomoć za premedikaciju.

Doziranje i primjena
Lijek se primjenjuje intramuskularno, subkutano ili intravenozno. Jedna doza za odrasle je 0,02-0,04 g (1-2 ml 2% rastvora); interval između injekcija je najmanje 4 sata. Intravenska primjena se provodi tako što se 2% otopina lijeka prvo razrijedi sa 10-20 ml izotonične otopine natrijum hlorida. Za starije pacijente, početna pojedinačna doza ne smije biti veća od 0,01 g. Za djecu od 1 do 12 godina, maksimalna pojedinačna doza je 0,3 mg/kg tjelesne težine.

Nuspojava
Mogući su pospanost, glavobolja, mučnina, zatvor, pretjerano znojenje. Brzom intravenskom primjenom, kao i upotrebom visokih doza, moguć je razvoj atrioventrikularne blokade, poremećaji srčanog ritma.

Kontraindikacije Koma; respiratorna depresija; kršenje atrioventrikularne provodljivosti; starost do 1 godine; preosjetljivost na lijek.

specialne instrukcije
Uz oprez iu malim dozama lijek se propisuje starijim i oslabljenim pacijentima, kao i pacijentima sa traumatskim ozljedama mozga, oštećenom funkcijom jetre i bubrega, hipotireozom, insuficijencijom nadbubrežne žlijezde, hipertrofijom prostate, kao i pacijentima sa supraventrikularnom tahikardijom i su u stanju šoka. Intravenozno, lijek treba davati polako i pod nadzorom ljekara. Tokom perioda lečenja treba isključiti unos alkohola. Tokom trudnoće i dojenja, sigurnost lijeka nije utvrđena.

Interakcija s drugim lijekovima
Papaverin smanjuje antiparkinsonsko dejstvo levodope. U kombinaciji s barbituratima pojačava se spazmolitički učinak papaverin hidrohlorida. U kombinaciji s tricikličkim antidepresivima, povocaipamidom, rezerpinom, kinidin sulfatom, moguće je povećanje hipotenzivnog učinka.

Obrazac za oslobađanje
10 ampula u pakovanju.

Uslovi skladištenja
Lista B. Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti i van domašaja dece.

Najbolje do datuma
2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka
Na recept.

Proizvođač
Federalno državno jedinstveno preduzeće Armavir Biofabrika, 352212, Krasnodar region, Novokubanski okrug, pos. Napredak, ul. Mehnikova, 11

Pažnja! Informacije su date samo u informativne svrhe. Ovaj priručnik ne treba koristiti kao vodič za samoliječenje. Potrebu za imenovanjem, metode i doze lijeka određuje isključivo liječnik.

opšte karakteristike

međunarodni i hemijski nazivi: papaverin; 1-(3,4-dimetoksibenzil)-6,7-dimetoksiizohinolin hidrohlorid;

osnovna fizička i hemijska svojstva: tablete bijele boje, sa dva okomita rizika koji dijele tabletu na četiri jednaka dijela;

sastav: 1 tableta sadrži 10 mg papaverin hidrohlorida;

Pomoćne tvari: rafinisani šećer, krompirov skrob, stearinska kiselina, talk.

Obrazac za oslobađanje. Tablete.

Farmakoterapijska grupa

Sredstva koja se koriste kod funkcionalnih poremećaja gastrointestinalnog trakta. Papaverin i njegovi derivati. ATC kod A03A D01.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. Miotropni antispazmodik i hipotenzivni agens.
Blokira fosfodiesterazu, uzrokuje nakupljanje cAMP-a i smanjenje sadržaja kalcija u ćeliji. Smanjuje tonus i opušta glatke mišiće unutrašnjih organa (gastrointestinalnog trakta, respiratornog i genitourinarnog sistema) i krvnih sudova. Izaziva širenje arterija, povećava protok krvi, uključujući cerebralnu. U velikim dozama smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića i usporava intrakardijalno vođenje. Akcija uključena centralnog nervnog sistema (centralnog nervnog sistema- glavni dio nervni sistem s, koju predstavljaju kičmena moždina i mozak. Funkcionalno, periferni i centralni nervni sistem predstavljaju jedinstvenu celinu. Najkompleksniji i najspecijalizovaniji deo centralnog nervnog sistema velike hemisfere mozak) slabo izražen (u velikim dozama ima sedativ (Sedative- lijek koji djeluje općenito smirujuće na centralni nervni sistem, bez primjetnog smanjenja fizičkih i mentalnih performansi) efekat).

Farmakokinetika. Stepen apsorpcija (Apsorpcija- proces kojim medicinska supstanca sa mesta primene ulazi u krvni sudovi) visoka; bioraspoloživost (Bioraspoloživost- indikator stepena i brzine ulaska u krv lekovita supstanca od ukupne primijenjene doze) u prosjeku -54%. Povezivanje sa proteini (Vjeverice- prirodna visokomolekularna organska jedinjenja. Proteini imaju izuzetno važnu ulogu: osnova su životnog procesa, učestvuju u izgradnji ćelija i tkiva, biokatalizatori su (enzimi), hormoni, respiratorni pigmenti (hemoglobini), zaštitne supstance (imunoglobulini) itd. plazma (Plazma tečni dio krvi koji sadrži oblikovani elementi(eritrociti, leukociti, trombociti). Dijagnostikuje se promjenama u sastavu krvne plazme razne bolesti(reumatizam, dijabetes itd.). Pripremljen iz krvne plazme lijekovi) – 90%, formira stabilne komplekse sa albumin (Albumini- jednostavni globularni proteini sadržani u krvnom serumu određuju se u laboratoriji tokom biohemijskog testa krvi) krvni serum. Dobro se distribuira u tjelesnim tkivima, prodire kroz histohematske barijere. Metabolizira se u jetri. Poluživot (Poluživot(T1/2, sinonim za poluživot) - vremenski period tokom kojeg se koncentracija lijekova u krvnoj plazmi smanjuje za 50% od početne razine. Informacije o ovom farmakokinetičkom pokazatelju neophodne su kako bi se spriječilo stvaranje toksičnog ili, obrnuto, neučinkovitog nivoa (koncentracije) lijekova u krvi prilikom određivanja intervala između injekcija)– 0,5–2 sata (može se produžiti do
24 sata). Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita.
Potpuno se uklanja iz krvi tokom hemodijalize.

Indikacije za upotrebu

Spazam glatkih mišića trbušnih organa (holecistitis, pilorospazam, spastični kolitis, bubrežna kolika), perifernih sudova (endarteritis), moždanih sudova.

Doziranje i primjena

Dodijelite djeci unutra 3-4 puta dnevno.
Doze zavise od starosti djeteta:
od 6 mjeseci do 1 godine - 2,5-5 mg (1/4-1/2 tablete) po prijemu. Maksimalna dnevna doza je 10 mg;
1-2 godine - 2,5-5 mg (1/4-1/2 tablete) po prijemu. Maksimalna dnevna doza je 20 mg;
3-4 godine - 5-10 mg (1/2-1 tableta) po dozi. Maksimalna dnevna doza je 30 mg;
5-6 godina - 10 mg (1 tableta) po dozi. Maksimalna dnevna doza je 40 mg;
7-9 godina - 15 mg (11/2 tablete) po dozi. Maksimalna dnevna doza je 60 mg;
10-14 godina - 15-20 mg (11/2-2 tablete) po dozi. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.
Djeca do tri godine pojedinačna doza zdrobiti lijek, pomiješati sa jednom kašičicom prokuhane ohlađene vode.

Nuspojava

Zatvor, pospanost, povećana funkcija jetre transaminaze (transaminaze- enzimi klase transferaza, reakcije koje kataliziraju ostvaruju vezu između metabolizma proteina i ugljikohidrata), eozinofilija, sniženi krvni pritisak, atrioventrikularna blokada (Blokada- usporavanje ili prekid provođenja električnih impulsa u bilo kojem dijelu provodnog sistema srca ili miokarda), ventrikularni ekstrasistola (Ekstrasistola- kršenje srčanog ritma, karakterizirano prijevremenom kontrakcijom cijelog srca ili njegovih pojedinih dijelova), alergijske reakcije.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka, poremećaj atrioventrikularne provodljivosti (atrioventrikularna blokada), glaukom, zatajenje jetre, djetinjstvo do 6 mjeseci

Predoziranje

Simptomi: hipotenzija, pospanost, glavobolja, mučnina, zatvor, znojenje, alergijske reakcije. Ako slučajno uzmete velike doze papaverina, moguće je toksično (Toksicno- otrovno, štetno za organizam) djelovanje lijeka aritmije (Aritmija- kršenje normalnog ritma srca. Aritmija se manifestuje u povećanju (tahikardija) ili usporavanju (bradikardija) srčanih kontrakcija, u pojavi prevremenih ili dodatnih kontrakcija (ekstrasistola), u napadima palpitacije (paroksizmalna tahikardija), u potpunoj nepravilnosti intervala između pojedinačnih kontrakcija srce ( atrijalna fibrilacija)) potpuna ili djelomična atrioventrikularna blokada.

tretman: odvikavanje od droge, simptomatsko liječenje. Imenujte ispiranje želuca, unos enterosorbenata.

Karakteristike aplikacije

Lijek se propisuje s oprezom iu malim dozama za teške srčane bolesti, stanja nakon traumatske ozljede mozga, hronično (Hronični- dugotrajan, dugotrajan proces, koji se odvija ili stalno ili sa periodičnim poboljšanjima stanja) zatajenje bubrega, insuficijencija nadbubrežne žlijezde, hipotireoza (hipotireoza- (atrofija štitne žlijezde) zamjena tkiva štitne žlijezde vezivnim tkivom), supraventrikularno tahikardija (tahikardija- povećanje broja otkucaja srca na 100 ili više otkucaja u minuti. Javlja se kod fizičkog i nervnog stresa, bolesti kardiovaskularnog i nervnog sistema, bolesti endokrinih žlezda itd.), šokovi uslovi, oslabljena djeca.
Efikasnost lijeka se smanjuje s pušenjem (adolescencija).

Interakcija s drugim lijekovima

Antispazmodičko djelovanje papaverina pojačano je barbituratima. Hipotenzivni efekat se pojačava kada se kombinuje sa antihipertenzivima drugih grupa, kao i sa tricikličkim antidepresivi (Antidepresivi- sredstva koja poboljšavaju raspoloženje, ublažavaju anksioznost i stres, povećavaju mentalnu aktivnost. Koristi se za liječenje depresije, prokainamid, rezerpin, kinidin. Pojačava antiholinergičke efekte antiholinergičkih lijekova. Papaverin može smanjiti hipotenzivni učinak metildope.

Opće informacije o proizvodu

Uslovi skladištenja. Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi od 8°C do 25°C. Čuvati van domašaja djece.
Rok upotrebe - 4 godine.

Uslovi za odmor. Na recept.

Paket. Tablete br. 10 u blister pakovanju i pakovanju.

Proizvođač.DOO "Farmaceutska kompanija "Zdravlje".

Lokacija. 61013, Ukrajina, Harkov, ul. Ševčenko, 22.

Website. www.zt.com.ua

Preparati sa istim aktivnim sastojkom

• Rastvor papaverina - "Zdravlje"
• Papaverin hidrohlorid - "Darnitsa"

Ovaj materijal je predstavljen u slobodnom obliku na osnovu službenih uputstava za medicinska upotreba lijek.

Papaverin je lijek koji se široko koristi u savremena medicina. Zbog činjenice da postoji nekoliko oblika oslobađanja, može ga propisati stručnjak za osobe s različitim stupnjevima osjetljivosti. Indikacije za upotrebu Papaverina su različite, pa se u bolnicama, na primjer, koriste injekcije, kod kuće možete koristiti tablete ili supozitorije.

Oblik i sastav izdanja

Papaverin pripada grupi opioidnih alkaloida koji se proizvode sintezom različitih komponenti. Njegov glavni aktivna supstanca je papaverin hidrohlorid. Lijek je dostupan u tri dozna oblika:

• Tablete. Proizvedeno u blisterima od 10 komada. Svaka tableta sadrži 40 mg aktivnog sastojka, u preparatu za djecu njegov udio je manji i iznosi samo 10 mg.
• Injekcija. Dostupne u ampulama od 2 ml, svaka sadrži istu količinu aktivnog sastojka kao i tablete. Pakovano u kartonske kutije od 5 i 10 komada (zajedno sa posebnim nožem za ampule).
• Rektalne supozitorije. Svijeće sadrže 20 mg papaverin hidrohlorida i namijenjene su za ubrizgavanje u rektum. Pakovane su u posebna pakovanja od po 5 komada.

Papaverin - lijek koji se može naći u bilo kojoj ljekarni

Farmakološko djelovanje lijeka

Još jedno pozitivno svojstvo Papaverina je da ima sedativni efekat. On poleti nervna napetost, što je svojstveno mnogim trudnicama, naime, poznato je da može izazvati razvoj tonusa materice.

Važno: uzimati antispazmodik Papaverin tokom trudnoće treba biti oprezan, pri najmanjoj sumnji na pogoršanje stanja treba prestati sa uzimanjem i konsultovati se sa lekarom.

Mogući su brojni neželjeni efekti:

• alergijska reakcija je rijetka, ali moguća. Najčešće su žene zabrinute zbog svraba na koži i urtikarije;
• vrtoglavica;
• pospanost;
• zatvor;
• kada se daje intravenozno, može doći do srčanih aritmija.

Potpuno logično pitanje koje se postavlja kod mnogih žena je gdje, zapravo, ubaciti svijeće (ako takve dozni oblik), ako su namijenjeni za rektalnu primjenu i da obezbijede terapeutski efekat potrebno u genitourinarnog sistema? Odgovor je jednostavan - tamo gdje je to prikazano, jer se aktivni sastojci brzo apsorbiraju u krvotok i prvo se distribuiraju lokalno u obližnje organe, a zatim dalje po cijelom tijelu. To doprinosi činjenici da će glatki mišići maternice biti zasićeni tvarima lijeka u potpunosti i za kratko vrijeme.

Papaverin se često propisuje tokom trudnoće, jer može olakšati stanje žene.

Kontraindikacije - kome i kada je Papaverin zabranjen

Kako biste izbjegli pojavu i razvoj alergijskih reakcija, ne biste trebali uzimati Papaverin ako postoji individualna netolerancija na aktivnu tvar ili druge komponente lijeka. Liječenje lijekom treba odmah prekinuti ako se pronađu znaci alergije. Uputa o lijeku kaže da su kontraindikacije za Papaverin sljedeće, a zabranjeno ga je uzimati:

• mala djeca (do 6 mjeseci);
• Starim ljudima;
• oni koji imaju arterijska hipotenzija(nizak krvni pritisak);
• pacijenti sa glaukomom;
• ljudi sa otkazivanja bubrega(bubrezi jednostavno neće moći u potpunosti ukloniti komponente lijeka iz tijela);
• bolničkih pacijenata u komi.

Uz izuzetan oprez, Papaverin treba da uzimaju oni koji imaju dijagnozu:

• traumatske ozljede mozga;
• hipotireoza;
• hiperplazija prostate;
• stanje šoka;
• supraventrikularna tahikardija;
• disfunkcija nadbubrežne žlijezde.

Nuspojave

Kardiovaskularni sistem

Moguće je razviti atrioventrikularnu blokadu – stanje u kojem se električni impuls između ventrikula i atrija usporava ili potpuno zaustavlja. To dovodi do poremećaja srčanog ritma. Uz to je moguće smanjenje krvnog tlaka i ventrikularna tahikardija.

Gastrointestinalni trakt

Ovdje su moguće:

• nadimanje;
• mučnina i povraćanje;
• disfunkcija prolaza hrane kroz crijeva.

Za sve ostale nuspojave Papaverin uključuje alergijske reakcije, pretjeranu pospanost i eozinofiliju - povećanje razine u krvi posebnih stanica odgovornih za borbu protiv toksina i raznih mikroorganizama.

To treba zapamtiti sami po sebi nuspojave rijetko se razvijaju. Mogu se pojaviti samo u onim slučajevima kada je osoba samostalno i bez savjetovanja sa specijalistom počela uzimati Papaverin ili kada je značajno premašila dozu koju je preporučio liječnik.

Podaci u članku su informativnog karaktera, ne preporučuje se samoliječenje. Samo lekar treba da prepiše Papaverin i da odabere dozu.

(glasovi: 1 , prosječna ocjena: 5,00 od 5)

Predstavljeni su svi materijali na stranici
za upoznavanje, moguće su kontraindikacije, konsultacija sa doktorom OBAVEZNA! Nemojte se baviti samodijagnozom i samoliječenjem!