Indicații pentru utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Care sunt cele mai bune medicamente antiinflamatoare nesteroidiene? Clasificarea antiinflamatoarelor nesteroidiene în funcție de eficacitatea lor


Una dintre cele comune procese patologiceîn organism este inflamație. Răspunsul inflamator nu este doar răspunsul corpului uman la infecție sau rănire. Aceasta este protecție și deteriorare în același timp.

Inflamaţie

Cu mecanice, chimice, termice sau leziune infectioasa orice organ care dezvoltă inflamație. Ce este?

Procesul inflamator este în primul rând o creștere a circulației sanguine locale și producerea de substanțe speciale menite să lupte împotriva agentului dăunător. Datorită acestei reacții, organismul este capabil să-și restabilească integritatea și să elimine acțiunea factor extern. Cu toate acestea, rezultatele procesului inflamator nu trec neobservate de oameni. Fluxul sanguin accelerat și eliberarea mediatorilor inflamatori duce la apariția următoarele simptome:

  • edem;
  • deformare;
  • roşeaţă;
  • creșterea locală a temperaturii;
  • durere.

Împreună duc la disfuncție. Procesul inflamator în zona articulațiilor este cel mai clar manifestat. El obligă adesea pacientul să meargă la medic.

Artrita si artroza

Dacă o articulație este afectată, această patologie se numește monoartrita, cu inflamație multiplă -. Există, de asemenea, o stare intermediară, când doar una sau două articulații sunt implicate în proces. Atunci va fi o variantă de oligoartrita a bolii.

De obicei, medici speciali, reumatologi, se ocupă de tratamentul articulațiilor inflamate. Uneori pot observa pacientul împreună cu alți specialiști - cardiologi, endocrinologi, dermatovenerologi. Cauzele proceselor inflamatorii la nivelul articulațiilor sunt foarte diverse, iar lista bolilor - vinovații de artrită este destul de mare.

Ar trebui tratată inflamația articulațiilor? Sau este mai bine să lăsăm organismul să lupte singur împotriva infecțiilor sau rănilor?


Același lucru se întâmplă și cu artrita netratată. În cazurile severe, aceste două boli apar simultan, iar fără terapie, pacientul va experimenta o mare suferință.

Sunt acolo metode eficiente tratament pentru boli articulare?

Tratament

După cum se poate observa din mecanismul de dezvoltare a procesului patologic în articulație, tratamentul ar trebui să vizeze în primul rând reducerea inflamației. Acest lucru va avea ca rezultat următoarele efecte:

  1. Inhibarea reacției inflamatorii și, prin urmare, distructive în articulație. Mediatorii inflamatori pot distruge nu numai un agent străin, ci și pot înrăutăți starea propriilor organe.
  2. Reduce umflarea. Edemul este o acumulare locală de lichid datorită fluxului sanguin crescut. Una dintre cele mai strălucitoare manifestări ale inflamației.
  3. Reducerea intensității durerii. Atât activitatea agenților inflamatori, cât și compresia țesuturilor edematoase duc la dezvoltarea sindromului de durere. Eliminarea acestor procese patologice facilitează foarte mult starea pacientului.
  4. Restaurarea intervalului de mișcare în articulație. Acest lucru devine posibil cu eliminarea umflăturii locale și a diminuării durerii.

Și totuși, în ciuda siguranței mai mari, chiar și noua generație de AINS se caracterizează prin aceleași efecte secundare ca și pentru medicamentele binecunoscute.

Efecte secundare

Toate medicamentele antiinflamatoare au un efect ulcerogen - afectează mucoasele cu formarea de eroziuni sau ulcere. Utilizarea prelungită a AINS este plină de dezvoltarea ulcerului gastric și duoden. Același lucru se întâmplă în cazul unei supradoze de medicament. Aspirina este deosebit de periculoasă pentru sistemul digestiv. Ulcerele cu aspirină nu sunt neobișnuite cu acest remediu. De asemenea, foarte toxic pentru tract gastrointestinal sunt piroxicamul și indometacina.

Pe lângă efectul ulcerogen, AINS pot afecta sistemul de coagulare - subțiază sângele. Această proprietate este utilizată în tratamentul bolilor cardiovasculare, pentru prevenirea atacului de cord și a accidentului vascular cerebral. Cu toate acestea, pentru bolile de inimă, AINS - aspirina - sunt prescrise în doze mici.

Dacă medicamentul este utilizat în scopuri antiinflamatorii, în doza obișnuită, poate provoca sângerări - gastrice, intestinale sau hemoroidale. În special, acest lucru se întâmplă cu abuzul de AINS - de exemplu, cu durere severă.

Multe medicamente antiinflamatoare au un efect negativ asupra rinichilor, prezintă nefrotoxicitate. O complicație teribilă a aportului lor poate fi o leziune a parenchimului renal - nefrită interstițială. Periculos în acest sens, chiar și inofensiv paracetamol, care este aprobat pentru utilizare la femeile însărcinate și la copii. Nefrotoxicitatea AINS trebuie luată în considerare în tratamentul pacienților vârstnici și al celor cu boli de inimă.

Uneori, medicamentele antiinflamatoare își manifestă efectele secundare în raport cu sistemul respirator. Există chiar și o boală separată - astmul cu aspirină.

Anumite medicamente pot inhiba formarea de noi celule sanguine. In functie de ce germen hematopoietic actioneaza, se dezvolta anemie aplastica sau agranulocitoza. Astfel de complicații sunt caracteristice tratamentului cu Analgin.

De asemenea, diverse reacții alergice nu sunt neobișnuite - de la urticarie în timpul tratamentului cu tablete până la edem Quincke în timpul unei injecții.

Puteți reduce riscul de efecte secundare alegând doza potrivită și forma de dozare optimă.

Formulare de eliberare


AINS vin sub o varietate de forme. Acest lucru se face nu numai pentru confortul pacienților, ci și pentru distribuția corectă a medicamentului, intrarea rapidă în leziune și reducerea riscului de complicații. Lista formelor de antiinflamatoare medicamente suficient de mare:

  • tablete;
  • capsule;
  • pulberi;
  • unguente;
  • geluri;
  • cremă;
  • loțiuni;
  • soluții injectabile;
  • lumanari;

Beneficiile tabletelor sunt evidente. Sunt ușor de luat și nu necesită antrenament special sau vreo abilitate medicală.

Tabletele pot fi luate pe drum și luate în orice moment. Dar nu toți pacienții sunt potriviți pentru această formă. Unele tablete se dizolvă pur și simplu în mediul acid al stomacului. Altele provoacă disconfort unei persoane după ce o luați. Efectul medicamentului luat în această formă nu apare imediat.

Spre deosebire de pastile, injecțiile acționează foarte repede. Dar au și dezavantajele lor - durere, neplăceri, nu toată lumea are abilitățile de a efectua injecții.

AINS din supozitoare acționează suficient de repede și nu irită stomacul. Capsulele sunt expuse suc gastricîntr-o măsură mai mică decât tabletele. Pulberile se caracterizează printr-un debut rapid al efectelor, dar pot provoca disconfort la nivelul tractului gastrointestinal.

O formă de dozare excelentă de AINS este un plasture. Nu necesită schimbări frecvente, este foarte eficient și nu are efect iritant. Dar nu toate medicamentele se pot lăuda cu o astfel de formă de eliberare.

Fonduri locale- creme, lotiuni, geluri si unguente - pot fi utilizate numai pentru forme usoare de artroza si artrita. Eficacitatea lor este semnificativ inferioară tabletelor și injecțiilor. Dar, în același timp, riscul de complicații la utilizarea lor este foarte scăzut.

Medicamente steroizi

La fel ca AINS, medicamentele steroizi sunt utilizate pe scară largă în reumatologie. Sunt folosite pentru a trata bolile degenerative și inflamatorii ale articulațiilor. Ce sunt medicamentele steroizi?

În structura lor, sunt substanțe hormonale și se caracterizează prin toate proprietățile hormonilor. Steroizii au următoarele efecte:

  1. Inhiba inflamația.
  2. Opriți creșterea țesutului conjunctiv în leziune.
  3. Eliminați umflarea și, ca urmare, durerea.

Hormonii steroizi acționează mai puternic și mai mult decât AINS. Uneori, o injecție este suficientă pentru a opri exacerbarea. Ele sunt adesea prescrise pentru afectarea cronică a articulațiilor. Dar în această situație, tabletele devin forma preferată de eliberare.

Cu toate acestea, efectele secundare ale steroizilor sunt mult mai multe. De asemenea, provoacă ulcere și sângerare, dar pot provoca și diabet, obezitate și disfuncție suprarenală. Steroizii trebuie utilizați numai sub strictă supraveghere medicală.

Medicamentele hormonale populare în reumatologie sunt Kenalog, Diprospan, Polkortolone și formele de comprimate de prednisolon - Metipred.

Medicamentele antiinflamatorii nesteroidiene și steroidiene reprezintă principala terapie pentru bolile articulare în medicina modernă. Cu toate acestea, poate fi efectuat numai sub supravegherea unui medic și conform recomandărilor acestuia. Auto-tratamentul cu AINS și hormoni este inacceptabil.

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS, AINS) sunt un grup de medicamente a căror acțiune vizează tratamentul simptomatic (calmarea durerii, inflamația și scăderea temperaturii) în bolile acute și cronice. Acțiunea lor se bazează pe o scădere a producției de enzime speciale numite ciclooxigenaze, care declanșează mecanismul de reacție la procesele patologice din organism, precum durerea, febra, inflamația.

Medicamentele din acest grup sunt utilizate pe scară largă în întreaga lume. Popularitatea lor este asigurată de o bună eficiență pe fondul unei siguranțe suficiente și al toxicității scăzute.

Cei mai cunoscuți reprezentanți ai grupului AINS sunt pentru cei mai mulți dintre noi aspirina (), ibuprofenul, analginul și naproxenul, disponibile în farmaciile din majoritatea țărilor lumii. Paracetamolul (acetaminofenul) nu este un AINS deoarece are o activitate antiinflamatoare relativ slabă. Acționează împotriva durerii și temperaturii pe același principiu (prin blocarea COX-2), dar în principal numai în sistemul nervos central, aproape fără a afecta restul corpului.

Principiul de funcționare

Durerea, inflamația și febra sunt afecțiuni patologice frecvente care însoțesc multe boli. Dacă luăm în considerare cursul patologic pe nivel molecular, atunci se poate observa că organismul „forțează” țesuturile afectate să producă substanțe biologic active – prostaglandine, care, acționând asupra vaselor și fibrelor nervoase, provoacă umflături locale, roșeață și durere.

În plus, aceste substanțe asemănătoare hormonilor, ajungând în cortexul cerebral, afectează centrul responsabil de termoreglare. Astfel, se dau impulsuri despre prezența unui proces inflamator în țesuturi sau organe, astfel încât apare o reacție corespunzătoare sub formă de febră.

Responsabil pentru declanșarea mecanismului de apariție a acestor prostaglandine este un grup de enzime numite ciclooxigenaze (COX) . Acțiunea principală a medicamentelor nesteroidiene vizează blocarea acestor enzime, ceea ce, la rândul său, duce la inhibarea producției de prostaglandine, care cresc sensibilitatea receptorilor nociceptivi responsabili de durere. În consecință, senzațiile dureroase care aduc suferință unei persoane, senzațiile neplăcute, sunt oprite.

Tipuri din spatele mecanismului de acțiune

AINS sunt clasificate în funcție de structura lor chimică sau mecanismul de acțiune. Medicamentele cunoscute de mult timp din acest grup au fost împărțite în tipuri în funcție de structura lor chimică sau de origine, de atunci mecanismul acțiunii lor era încă necunoscut. AINS moderne, dimpotrivă, sunt de obicei clasificate în funcție de principiul de acțiune - în funcție de tipul de enzime asupra cărora acționează.

Există trei tipuri de enzime ciclooxigenaze - COX-1, COX-2 și controversatul COX-3. În același timp, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, în funcție de tip, afectează principalele două dintre ele. Pe baza acestui fapt, AINS sunt împărțite în grupuri:

  • inhibitori neselectivi (blocante) ai COX-1 și COX-2- actioneaza imediat asupra ambelor tipuri de enzime. Aceste medicamente blochează enzimele COX-1, care, spre deosebire de COX-2, sunt prezente în mod constant în corpul nostru, îndeplinind diverse funcții importante. Prin urmare, expunerea la acestea poate fi însoțită de diferite efecte secundare, iar un efect negativ deosebit este asupra tractului gastrointestinal. Aceasta include majoritatea AINS clasice.
  • inhibitori selectivi ai COX-2. Acest grup afectează numai enzimele care apar în prezența anumitor procese patologice, cum ar fi inflamația. Luarea unor astfel de medicamente este considerată mai sigură și de preferat. Ele nu afectează atât de negativ tractul gastrointestinal, dar, în același timp, încărcarea Sistemul cardiovascular merge mai mult (poate crește presiunea).
  • inhibitori selectivi AINS COX-1. Acest grup este mic, deoarece aproape toate medicamentele care afectează COX-1 afectează COX-2 în grade diferite. Un exemplu este acidul acetilsalicilic în doză mică.

În plus, există enzime COX-3 controversate, a căror prezență a fost confirmată numai la animale și sunt uneori denumite COX-1. Se crede că producția lor este ușor încetinită de paracetamol.

Pe lângă reducerea febrei și eliminarea durerii, anumite AINS sunt recomandate și pentru vâscozitatea sângelui. Medicamentele cresc partea lichidă (plasma) și reduc elementele formate, inclusiv lipidele care formează plăci de colesterol. Datorită acestor proprietăți, AINS sunt prescrise pentru multe boli ale inimii și vaselor de sânge.

Lista AINS

AINS majore neselective

Derivați acizi:

  • acetilsalicilic (aspirina, diflunisal, salasat);
  • acid arilpropionic (ibuprofen, flurbiprofen, naproxen, ketoprofen, acid tiaprofenic);
  • aril acid acetic(diclofenac, fenclofenac, fentiazac);
  • heteroarilacetic (ketorolac, amtolmetină);
  • indol/inden de acid acetic (indometacin, sulindac);
  • antranilic (acid flufenamic, acid mefenamic);
  • enolic, în special oxicam (piroxicam, tenoxicam, meloxicam, lornoxicam);
  • metansulfonic (analgin).

Acidul acetilsalicilic (aspirina) este primul AINS cunoscut, descoperit în 1897 (toate celelalte au apărut după anii 1950). În plus, este singurul agent capabil să inhibe ireversibil COX-1 și, de asemenea, sa demonstrat că împiedică lipirea trombocitelor. Aceste proprietăți îl fac util în tratament tromboză arterialăși pentru prevenirea complicațiilor cardiovasculare.

Inhibitori selectivi ai COX-2

  • rofecoxib (Denebol, Vioxx întrerupt în 2007)
  • Lumiracoxib (Prexige)
  • parecoxib (Dynastat)
  • etoricoxib (Arcosia)
  • celecoxib (Celebrex).

Principalele indicații, contraindicații și efecte secundare

Astăzi, lista NVPS este în continuă extindere, iar rafturile farmaciilor primesc în mod regulat medicamente de nouă generație care pot scădea simultan temperatura, ameliorează inflamația și durerea într-o perioadă scurtă de timp. Datorită efectului moale și blând, dezvoltarea consecințe negative sub formă de reacții alergice, precum și leziuni ale organelor tractului gastrointestinal și ale sistemului urinar.

Masa. Antiinflamatoare nesteroidiene - indicații

proprietatea unui dispozitiv medical Boli, starea patologică a corpului
Antipiretic Temperatură ridicată (peste 38 de grade).
Antiinflamator Boli ale sistemului musculo-scheletic - artrita, artroza, osteocondroza, inflamatia musculara (miozita), spondiloartrita. Aceasta include și mialgia (apare adesea după o vânătaie, o entorsă sau o leziune a țesuturilor moi).
Analgezic Medicamentele sunt utilizate pentru menstruație și dureri de cap (migrene), sunt utilizate pe scară largă în ginecologie, precum și pentru colici biliare și renale.
Agent antiagregant plachetar Cardiologie și tulburări vasculare: boala ischemica inima, ateroscleroza, insuficienta cardiaca, angina pectorala. În plus, este adesea recomandat pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a infarctului.

Antiinflamatoarele nesteroidiene au o serie de contraindicații care trebuie luate în considerare. Medicamentele nu sunt recomandate pentru tratament dacă pacientul:

  • ulcer peptic al stomacului și duodenului;
  • boli de rinichi - este permis un aport limitat;
  • tulburare de coagulare a sângelui;
  • perioada de gestație și alăptare;
  • Anterior, au fost observate reacții alergice pronunțate la medicamentele din acest grup.

În unele cazuri, este posibilă formarea unui efect secundar, în urma căruia compoziția sângelui se modifică (apare o „fluiditate”) și pereții stomacului devin inflamați.

Dezvoltare rezultat negativ datorită inhibării producției de prostaglandine nu numai în focarul inflamat, ci și în alte țesuturi și celule sanguine. În organele sănătoase, substanțele asemănătoare hormonilor joacă un rol important. De exemplu, prostaglandinele protejează mucoasa stomacului de efectele agresive ale sucului digestiv asupra acestuia. Prin urmare, administrarea NVPS contribuie la dezvoltarea ulcerelor gastrice și duodenale. Dacă o persoană are aceste boli și încă ia medicamente „interzise”, atunci cursul patologiei poate fi agravat până la perforarea (descoperirea) defectului.

Prostaglandinele controlează coagularea sângelui, astfel încât lipsa acestora poate duce la sângerare. Boli pentru care ar trebui efectuate examinări înainte de a prescrie un curs de NVPS:

  • încălcarea hemocoagulării;
  • boli ale ficatului, splinei și rinichilor;
  • Varice;
  • boli ale sistemului cardiovascular;
  • patologii autoimune.

De asemenea, efectele secundare includ afecțiuni mai puțin periculoase, cum ar fi greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, scaune moale și balonare. Uneori sunt remediate și manifestările pielii sub formă de mâncărime și o mică erupție cutanată.

Aplicație pe exemplul principalelor medicamente din grupul AINS

Luați în considerare cele mai populare și eficiente medicamente.

Un drog Calea de administrare în organism (forma de eliberare) și dozare Nota de aplicare
în aer liber prin tractul gastrointestinal injecţie
unguent gel tablete lumânări Injectare în / m Administrare intravenoasă
Diclofenac (Voltaren) De 1-3 ori (2-4 grame pe zonă afectată) pe zi 20-25 mg de 2-3 ori pe zi 50-100 mg o dată pe zi 25-75 mg (2 ml) de 2 ori pe zi Comprimatele trebuie luate fără a mesteca, cu 30 de minute înainte de mese, cu multă apă.
Ibuprofen (Nurofen) Benzi 5-10 cm, frecați de 3 ori pe zi Fâșie de gel (4-10 cm) de 3 ori pe zi 1 filă. (200 ml) de 3-4 ori pe zi Pentru copii de la 3 la 24 de luni. (60 mg) de 3-4 ori pe zi 2 ml de 2-3 ori pe zi Pentru copii, medicamentul este prescris dacă greutatea corporală depășește 20 kg
indometacina 4-5 cm unguent de 2-3 ori pe zi De 3-4 ori pe zi, (fasie - 4-5 cm) 100-125 mg de 3 ori pe zi 25-50 mg de 2-3 ori pe zi 30 mg - 1 ml soluție 1-2 r. pe zi 60 mg - 2 ml de 1-2 ori pe zi În timpul sarcinii, indometacina este utilizată pentru a reduce tonusul uterin pentru a preveni nașterea prematură.
Ketoprofen Îndepărtați 5 cm de 3 ori pe zi 3-5 cm de 2-3 ori pe zi 150-200 mg (1 tab.) de 2-3 ori pe zi 100-160 mg (1 supozitor) de 2 ori pe zi 100 mg de 1-2 ori pe zi 100-200 mg dizolvate în 100-500 ml de ser fiziologic Cel mai adesea, medicamentul este prescris pentru durerea sistemului musculo-scheletic.
Ketorolac 1-2 cm de gel sau unguent - de 3-4 ori pe zi 10 mg de 4 ori pe zi 100 mg (1 supozitor) de 1-2 ori pe zi 0,3-1 ml la fiecare 6 ore 0,3-1 ml bolus de 4-6 ori pe zi Utilizarea medicamentului poate masca semnele unei boli infecțioase acute
Lornoxicam (Xefocam) 4 mg de 2-3 ori pe zi sau 8 mg de 2 ori pe zi Doza inițială - 16 mg, întreținere - 8 mg - de 2 ori pe zi Medicamentul este utilizat pentru sindromul durerii de severitate moderată și mare
Meloxicam (Amelotex) 4 cm (2 grame) de 2-3 ori pe zi 7,5-15 mg de 1-2 ori pe zi 0,015 g de 1-2 ori pe zi 10-15 mg de 1-2 ori pe zi Permis în insuficiență renală doza zilnica- 7,5 mg
Piroxicam 2-4 cm de 3-4 ori pe zi 10-30 mg o dată pe zi 20-40 mg de 1-2 ori pe zi 1-2 ml o dată pe zi Doza zilnică maximă admisă este de 40 mg
Celecoxib (Celebrex) 200 mg de 2 ori pe zi Medicamentul este disponibil numai sub formă de capsule acoperite care se dizolvă în tractul gastrointestinal
Aspirina (acid acetilsalicilic) 0,5-1 gram, nu luați mai mult de 4 ore și nu mai mult de 3 comprimate pe zi Dacă au existat reacții alergice la penicilină în trecut, atunci Aspirina trebuie prescrisă cu prudență.
Analgin 250-500 mg (0,5-1 tab.) de 2-3 ori pe zi 250 - 500 mg (1-2 ml) de 3 ori pe zi Analgin în unele cazuri poate avea incompatibilitate medicamentoasă, așa că nu este recomandată amestecarea acestuia într-o seringă cu alte medicamente. De asemenea, este interzis în unele țări.

Atenţie! Tabelele arată dozele pentru adulți și adolescenți a căror greutate corporală depășește 50-50 kg. Multe medicamente pentru copiii sub 12 ani sunt contraindicate. În alte cazuri, doza este selectată individual, luând în considerare greutatea corporală și vârsta.

Pentru ca medicamentul să acționeze cât mai curând posibil și să nu vă dăuneze sănătății, ar trebui să urmați regulile bine-cunoscute:

  • Unguentele și gelurile sunt aplicate pe zona dureroasă, apoi frecate în piele. Înainte de a vă pune hainele, merită să așteptați absorbția completă. De asemenea, nu este recomandat să luați proceduri cu apă timp de câteva ore după tratament.
  • Tabletele trebuie luate strict conform instrucțiunilor, fără a depăși rata zilnică admisă. Dacă durerea sau inflamația este prea pronunțată, atunci merită să informați medicul curant despre aceasta pentru a alege un alt medicament mai puternic.
  • Capsulele trebuie spălate cu multă apă fără a îndepărta învelișul protector.
  • Supozitoarele rectale acționează mai repede decât tabletele. Absorbția substanței active are loc prin intestine, deci nu există un efect negativ și iritant asupra pereților stomacului. Dacă medicamentul este prescris unui copil, atunci tânărul pacient trebuie așezat pe partea stângă, apoi introduceți cu atenție lumânarea în anusși strângeți strâns fesele. În zece minute, asigurați-vă că medicamentul rectal nu iese.
  • Intramuscular şi injecții intravenoase plasat numai de un medic! Este necesar să se facă injecții în camera de manipulare a unei instituții medicale.

Deși multe medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sunt disponibile fără prescripție medicală, sau unele farmacii ar putea să nu o solicite, trebuie să consultați întotdeauna medicul înainte de a le lua. Faptul este că acțiunea acestui grup de medicamente nu are ca scop tratarea bolii, ameliorarea durerii și disconfortului. Astfel, patologia începe să progreseze și este mult mai dificil să-i oprești dezvoltarea la depistare decât s-ar fi făcut înainte.

O proprietate comună a AINS este o absorbție destul de ridicată și o biodisponibilitate orală. Doar „acidul acetilsalicilic” și „Diclofenac” au o biodisponibilitate de 30-70%, în ciuda gradului ridicat de absorbție.

Timpul de înjumătățire pentru majoritatea AINS este de 2-4 ore.Cu toate acestea, medicamentele care circulă pe termen lung în organism, cum ar fi fenilbutazona și piroxicamul, pot fi administrate de 1-2 ori pe zi. Toate AINS, cu excepția acidului acetilsalicilic, au un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (90-99%), care, atunci când interacționează cu alte medicamente, pot duce la o modificare a concentrației fracțiilor lor libere în plasma sanguină.

AINS sunt metabolizați, de regulă, în ficat, metaboliții lor sunt excretați de rinichi. Produsele metabolice ale AINS, de obicei, nu au activitate farmacologică.

Unele AINS („indometacin”, „ibuprofen”, „naproxen”) sunt eliminate din organism cu 10-20% neschimbate și, prin urmare, starea funcției de excreție a rinichilor poate modifica semnificativ concentrația acestora și efectul clinic final. Viteza de eliminare a AINS depinde de mărimea dozei administrate și de pH-ul urinei. Deoarece multe dintre medicamentele din acest grup sunt acizi organici slabi, ei sunt mai rapid excretați în urina alcalină decât în ​​urina acidă.

Indicatii:

1. Boli reumatice

Reumatism (febră reumatică), artrită reumatoidă, artrită gută și psoriazică, spondilită anchilozantă (boala Bekhterev), sindrom Reiter.

Trebuie avut în vedere că în poliartrita reumatoidă, AINS au doar un efect simptomatic, fără a afecta evoluția bolii. Nu sunt capabili să oprească progresia procesului, să provoace remisiune și să prevină dezvoltarea deformării articulare. În același timp, ușurarea pe care AINS o aduc pacienților cu poliartrită reumatoidă este atât de semnificativă încât niciunul dintre ei nu se poate lipsi de aceste medicamente. Cu colagenoze mari (lupus eritematos sistemic, sclerodermie și altele), AINS sunt adesea ineficiente.

2. Boli nereumatice ale aparatului locomotor

Osteoartrita, miozita, tendovaginita, traumatisme (domestice, sportive). Adesea, în aceste condiții, utilizarea formelor de dozare locale de AINS (unguente, creme, geluri) este eficientă.

3. Boli neurologice. Nevralgie, sciatică, sciatică, lombago.

4. Colica renală, hepatică.

5. Sindrom de durere de diverse etiologii, inclusiv cefalee și dureri de dinți, dureri postoperatorii.

6. Febră (de obicei la o temperatură a corpului peste 38,5 ° C).

7. Prevenirea trombozei arteriale.

Efecte secundare:

I. Din tractul gastrointestinal

Principala proprietate negativă a tuturor AINS este riscul ridicat de reacții adverse din tractul gastrointestinal. La 30-40% dintre pacienții care primesc AINS se observă tulburări dispeptice, la 10-20% - eroziune și ulcere ale stomacului și duodenului, la 2-5% - sângerări și perforații.

În prezent, a fost identificat un sindrom specific - AINS-gastroduodenopatie. Este asociat doar parțial cu efectul nociv local al AINS (majoritatea dintre ei sunt acizi organici) asupra mucoasei și se datorează în principal inhibării izoenzimei COX-1 ca urmare a acțiunii sistemice a medicamentelor. Prin urmare, gastrotoxicitatea poate apărea pe orice cale de administrare a AINS.

Înfrângerea mucoasei gastrice decurge în 3 etape: 1. Inhibarea sintezei prostaglandinelor în mucoasă; 2. Scăderea producției de mucus protector mediată de prostaglandine

și bicarbonați; 3. Apariția eroziunilor și ulcerelor, care se pot complica prin sângerare sau perforație.

Afectarea este mai des localizată la nivelul stomacului, în principal în regiunea antrului sau prepilorică. Simptomele clinice în AINS-gastroduodenopatia sunt absente la aproape 60% dintre pacienți, în special la vârstnici, astfel încât diagnosticul se stabilește în multe cazuri cu fibrogastroduodenoscopie. În același timp, la mulți pacienți care prezintă plângeri dispeptice, afectarea mucoasei nu este detectată. Absența simptomelor clinice în AINS-gastroduodenopatia este asociată cu efectul analgezic al medicamentelor. Prin urmare, pacienții, în special vârstnicii, care nu prezintă efecte adverse din tractul gastrointestinal cu utilizarea pe termen lung a AINS, sunt considerați ca un grup cu risc crescut de a dezvolta complicații grave ale AINS-gastroduodenopatie (sângerare, anemie severă) și necesită monitorizare deosebit de atentă, inclusiv studiu endoscopic.

Factori de risc pentru gastrotoxicitate: femei, vârsta peste 60 de ani, fumat, abuz de alcool, antecedente familiale de ulcere, boli cardiovasculare severe concomitente, utilizarea concomitentă de glucocorticoizi, imunosupresoare, anticoagulante, terapie pe termen lung cu AINS, doze mari sau utilizarea concomitentă a două sau mai multe AINS.gastrotoxicitatea au aspirina, indometacina si

piroxicam, ketorolac, cel mai mic - ibuprofen, paracetamol. Pentru a preveni aceste manifestări, este necesar:

1. Luați AINS după mese și beți multă apă

2. Numirea simultană cu AINS a medicamentelor care protejează mucoasa

învelișul tractului gastrointestinal (antiacide, blocante H2 etc.)

3. Schimbarea tacticii de utilizare a AINS, de ex. trecerea la administrarea parenterală (deși acest lucru nu rezolvă problema complet, ci doar atenuează manifestările gastroduodenopatiei)

4. Utilizarea AINS selective: meloxicam, nimesulid care blochează selectiv COX-2

II. Nefrotoxicitatea este al doilea cel mai important grup de reacții adverse ale AINS. AINS afectează fluxul sanguin renal și au un efect direct asupra parenchimului renal, adesea pe fondul unei patologii existente. Cele mai periculoase în acest sens sunt analgina, indometacina.

Indometacina și fenilbutazona au cel mai pronunțat efect asupra fluxului sanguin renal.

AINS pot avea un efect direct asupra parenchimului renal, determinând nefrită interstițială (așa-numita „nefropatie analgezică”). Cea mai periculoasă în acest sens este fenacetina. Este posibilă leziuni grave ale rinichilor până la dezvoltarea insuficienței renale severe. A fost descrisă dezvoltarea insuficienței renale acute cu utilizarea AINS ca o consecință a nefritei interstițiale alergice acute.

Factori de risc pentru nefrotoxicitate: vârsta peste 65 de ani, ciroză hepatică, patologie renală anterioară, scăderea volumului sanguin, utilizarea pe termen lung a AINS, utilizarea concomitentă de diuretice.

III. Hematotoxicitate. Încălcarea hematopoiezei se manifestă prin scăderea conținutului de leucocite din sânge (leucopenie, agranulocitoză), trombocite (trombocitopenie), mai rar eritrocite (anemie). În cea mai mare măsură, aceste încălcări sunt exprimate prin utilizarea analginului. Prin urmare, monitorizarea stării sângelui este o condiție prealabilă pentru terapia pe termen lung cu AINS. Cel mai tipic pentru pirazolidine și pirazolone. Cele mai formidabile complicații în utilizarea lor sunt anemia aplastică și agranulocitoza.

IV. Coagulopatie. AINS inhibă agregarea plachetară și au un efect anticoagulant moderat prin inhibarea formării protrombinei în ficat. Ca urmare, sângerarea se poate dezvolta, mai des din tractul gastrointestinal, sângerare, sânge în urină. Acest efect este utilizat pentru a preveni formarea de trombi în IHD (aspirina).

V. hepatotoxicitate . Pot exista modificări în activitatea transaminazelor și a altor enzime. În cazuri severe - icter, hepatită. Copiii pot dezvolta sindromul Reye atunci când iau aspirină (leziuni hepatice cu encefalopatie severă și edem cerebral).

VI. neurotoxicitate. Se manifestă prin amețeli, surditate, țiuit și zgomot în urechi. Aceste manifestări sunt cele mai caracteristice aspirinei, indometacinei.

VII. Reactii alergice. Erupția cutanată, edemul Quincke, șocul anafilactic, sindroamele Lyell și Stevens-Johnson, nefrita interstițială alergică etc. pot apărea cu orice AINS, dar mai des atunci când luați aspirină și analgină. Manifestările cutanate sunt mai des observate cu utilizarea pirazolonelor și pirazolidinelor. Bronhospasmul, de regulă, se dezvoltă la pacienții cu astm bronșic și, mai des, atunci când iau aspirină. Cauzele sale pot fi mecanisme alergice.

VIII. Slăbiți contracția mușchilor uterului. Prelungiți sarcina și prelungiți cursul nașterii.

IX. Efect teratogen. Se manifestă prin anomalii ale sistemului cardiovascular la făt la administrarea de AINS la începutul sarcinii.

Contraindicații de utilizare

Contraindicațiile pentru utilizare sunt ulcerul peptic al stomacului și duodenului în faza acută, sarcina, afectarea severă a ficatului și rinichilor, leucopenia, diateza hemoragică. Cu prudență, aceste medicamente trebuie prescrise persoanelor cu tendință la reacții alergice și copiilor.

Forme de eliberare a AINS

    Diclofenac de sodiu

Sinonim: Ortophen Comprimate 25 mg, oral de 3 ori pe zi după mese Fiole 2,5% - 3 ml IM

Sinonim: Brufenum Comprimate 200.400 și 600 mg, oral de 3 ori pe zi, după mese

Sinonim: Feldene capsule 20 mg oral OD Supozitoare: 20 mg rectal OD

Sinonim: Naproxi Comprimate 250 și 500 mg oral de 3 ori pe zi după mese

Sinonim: Metindol Comprimate 25 mg pe cale orală Capsule 25 mg pe cale orală de 3 ori pe zi după mese Supozitoare 100 mg pe cale rectală de 3 ori pe zi

Sinonim: Movalis Comprimate 7,5 și 15 mg 1 dată/zi cu mese

    Nabumetonă comprimate 500 și 750 mg OD după mese

Sinonim: Celebrex Capsule 100 și 200 mg bid după mese


Medicamentele antiinflamatoare pentru articulații sunt principalul tratament pentru bolile cartilajelor și țesutului conjunctiv. Ele încetinesc progresia bolii, ajută la combaterea exacerbărilor, ameliorează simptomele dureroase. Schema de administrare a medicamentului poate fi diferită - sunt luate în cursuri sau după cum este necesar pentru a ameliora starea. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt produse în diferite forme de dozare - unguente și geluri de uz local, tablete și capsule, precum și preparate injectabile pentru administrare intraarticulară.

Medicamente antiinflamatoare (AINS) - principiul de acțiune

Acest grup de medicamente este foarte extins, dar toate sunt unite printr-un principiu comun de acțiune. Esența acestui proces este că medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pentru tratamentul articulațiilor interferează cu mecanismul de formare a procesului inflamator. Enzima ciclooxigenaza este responsabilă de sinteza așa-numiților mediatori inflamatori. Ea este asuprită de medicamentele din grupul AINS, întrerupând lanțul de dezvoltare răspuns inflamator. Ele previn durerea, febra și umflarea locală.

Dar există o altă caracteristică importantă a acțiunii medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. Există două tipuri de enzime ciclooxigenază. Unul dintre ei (COX-1) este implicat în sinteza mediatorilor inflamatori, iar al doilea (COX-2) este implicat în sinteza stratului protector al peretelui stomacal. AINS acționează asupra ambelor tipuri de această enzimă, determinând inhibarea ambelor. Așa se explică efectul secundar comun acestor medicamente, care constă în afectarea membranei mucoase a organelor digestive.

În funcție de efectul lor asupra COX-2, medicamentele sunt împărțite în selective și neselective. Dezvoltarea de noi AINS are ca scop creșterea selectivității efectului lor asupra COX-1 și eliminarea efectului asupra COX-2. În prezent, a fost dezvoltată o nouă generație de AINS, care au o selectivitate aproape completă.

Cele trei efecte terapeutice principale ale medicamentelor din acest grup sunt antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. În bolile articulațiilor, efectul antiinflamator este cel care iese în prim-plan, iar efectul analgezic nu este mai puțin semnificativ. Efectul antipiretic este mai puțin important și practic nu se manifestă în noua generație de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene care sunt utilizate pentru tratarea bolilor articulare.

Clasificarea medicamentelor antiinflamatoare

Luând în considerare particularitățile structurii substanței active, toate AINS pot fi împărțite în mai multe grupuri:

AINS neselective (afectează în principal COX-1)

Acestea includ următoarele instrumente:

  • Aspirină;
  • ketoprofen;
AINS neselective (care afectează în mod egal COX-1 și COX-2).
  • Lornoxicam;
  • Lorakam.
AINS selective (inhibă COX-2)
  • Celecoxib;
  • Meloxicam;
  • Nimesulid;
  • Rofecoxib.

Unele dintre aceste medicamente au un efect antiinflamator puternic, altele au un efect mai antipiretic (Aspirina, Ibuprofen) sau analgezic (Ketorolac).

Indicații pentru utilizarea AINS

artrită articulatia genunchiului- unul dintre motive

Pentru boli ale articulațiilor medicamente nesteroidiene sunt prescrise după mai multe scheme, în funcție de forma de dozare și stadiul bolii. Lista bolilor pentru care sunt prescrise AINS este destul de lungă - acestea sunt artrita de diferite etiologii, inclusiv autoimune, majoritatea artrozei, perioada de recuperare după leziuni ale articulațiilor și ale aparatului muscular.

Odată cu exacerbarea bolilor cronice ale articulațiilor, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate într-un mod complex. Ele sunt prescrise sub forma unui curs de tablete și unguente, în stare gravă, tratamentul este completat de injecții intra-articulare. Din exacerbare și cu afecțiuni acute se folosesc la nevoie dacă apar simptome de inflamație articulară.

Efecte secundare

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au multe efecte secundare, așa că asigurați-vă că citiți instrucțiunile înainte de a le lua. Cele mai frecvente efecte secundare sunt:

  • provocarea unui ulcer gastric sau duodenal,
  • dispepsie,
  • disfuncție sistem nervos,

Sunt deosebit de pronunțate în medicamentele în tablete, supozitoare și soluții pentru injecții intramusculare. Remediile locale (unguente și injecții intraarticulare) nu au un astfel de efect.

Un alt grup comun de efecte secundare este efectul asupra sistemului hematopoietic. AINS au un efect de subțiere a sângelui, iar acest efect trebuie luat în considerare atunci când luați aceste medicamente pentru a nu vă dăuna sănătății. Un efect mai periculos asupra sistemului sanguin este exprimat în inhibarea proceselor hematopoietice. Se manifestă ca o scădere treptată a elemente de formăîn sânge - se dezvoltă mai întâi anemia, apoi - trombocitopenie, ulterior - pancitopenie.

În plus, există și alte efecte secundare cauzate de caracteristicile chimice ale medicamentelor, acestea fiind indicate în instrucțiunile de utilizare. Datorită numărului mare de reacții adverse, ar trebui să vă consultați medicul înainte de a lua AINS pentru tratamentul articulațiilor.

Contraindicatii

Contraindicațiile pentru utilizarea AINS în bolile articulațiilor provin din efectele secundare ale acestora și se referă în primul rând la formele de tablete. Ele nu sunt prescrise pacienților în timpul unei exacerbări a bolilor tractului gastrointestinal, precum și pacienților cu boli ale sistemului sanguin - anemie de diferite origini, tulburări de coagulare, leucemie și leucemie.

AINS nu trebuie administrate simultan cu medicamente care reduc coagularea sângelui (heparina) și, de asemenea, nu este recomandat să luați același medicament în diferite forme de dozare - acest lucru duce la creșterea efectelor secundare. În primul rând, acest lucru se aplică medicamentelor care conțin ibuprofen și diclofenac.

În plus, este posibilă dezvoltarea unei reacții alergice la medicamentele din grupul AINS. Intensitatea sa nu este legată de forma de dozare și apare cu aceeași frecvență atunci când se iau tablete, se utilizează unguente și se injectează în articulații. Uneori, alergiile pot lua forme foarte severe, de exemplu, astmul cu aspirină - un atac de astm atunci când se utilizează medicamentul. O reacție alergică la AINS poate fi reactivă încrucișată, așa că trebuie să aveți grijă când luați medicamente.

Unguente cu AINS pentru bolile articulare

Unguentele sunt cea mai comună formă de dozare care este utilizată pentru durerile articulare. Popularitatea lor se datorează faptului că efectul unguentului vine destul de repede, iar efectele secundare sunt minime. Unguentul poate fi folosit pentru a ușura durere acută si in perioada de recuperare după accidentare. Dar dacă este prescris un curs de injecții, atunci unguentele sunt de obicei anulate.

Cele mai populare medicamente sub formă de unguente sunt Diclofenacul și preparatele pe bază de acesta (Voltaren), Dolobene și altele. Cele mai multe dintre ele pot fi cumpărate de la farmacie fără prescripție medicală. Puteți utiliza astfel de produse pentru o lungă perioadă de timp fără a dăuna sănătății.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în tablete pentru boli ale articulațiilor

AINS în tablete sunt prescrise pentru afectarea articulațiilor, osteocondroză, boli sistemice ale țesutului conjunctiv cu sindrom articular. Se folosesc in cursuri, de cateva ori pe an, prescrise in perioada acuta. Dar sarcina principală a tabletelor AINS este de a preveni exacerbarea bolilor.

Această formă de dozare este cea mai eficientă pentru tratamentul bolilor articulațiilor și coloanei vertebrale, dar are cel mai mare număr de contraindicații. În plus față de condițiile enumerate mai sus, tabletele care conțin AINS nu trebuie utilizate pentru boli hepatice - fibroză, ciroză, hepatită, insuficiență hepatică. În bolile rinichilor, însoțite de o scădere a ratei de filtrare, este necesară o reducere a dozei sau a frecvenței de administrare.

O listă completă a medicamentelor antiinflamatoare poate fi găsită pe Wikipedia. Printre cele mai cunoscute dintre ele se numără Diclofenacul în tablete. Dintre medicamentele mai moderne ale noii generații - Xefocam, Celecoxib și Movalis. Noile medicamente sunt mai sigure, dar au un alt punct negativ - costul ridicat. Comprimatele trebuie luate după mese sau în timpul meselor.

AINS în soluții pentru injecții intraarticulare

Această formă de dozare este prescrisă pentru boli severe și pentru ameliorarea exacerbărilor severe. Se aplică cursurilor care au loc numai în institutie medicala. Injecțiile intraarticulare permit livrarea cea mai eficientă substanta activa la locul inflamației. Dar necesită calificări înalte din partea medicului care le conduce, deoarece sunt asociate cu un risc de deteriorare a ligamentului articulației.

Diclofenac, Movalis, Ksefokam și alte medicamente sunt disponibile sub formă injectabilă. Sunt folosite pentru tratarea leziunilor articulațiilor mari, cel mai adesea la genunchi, mai rar la cot. Injecțiile intraarticulare nu sunt prescrise pentru leziunile articulațiilor mâinilor și picioarelor, precum și pentru bolile coloanei vertebrale. Acest lucru se datorează faptului că dificultățile tehnice ale administrării medicamentului fac această metodă de tratament aproape imposibilă.

Injecțiile intraarticulare sunt considerate o manipulare medicală destul de complexă și trebuie efectuate într-o cameră de tratament, deoarece necesită sterilitate pentru a evita infecția și personal medical înalt calificat.

Lista celor mai bune medicamente antiinflamatoare

Să luăm în considerare mai detaliat caracteristicile utilizării celor mai populare medicamente din grupul AINS.

(Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak etc.)

Diclofenacul și preparatele pe bază de acesta sunt produse sub formă de tablete, capsule, unguente, geluri, supozitoare, soluții injectabile. Aceste medicamente prezintă un efect antiinflamator puternic, ameliorează rapid durerea, scad temperatura și ameliorează starea pacientului. O concentrație ridicată a ingredientului activ în sânge este observată în 20 de minute după administrarea medicamentului.

La fel ca majoritatea medicamentelor din grupa AINS, ele au un efect negativ asupra tractului gastrointestinal, am o listă destul de extinsă de contraindicații și efecte secundare, așa că ar trebui să fie folosite numai conform indicațiilor medicului, în cure scurte. Doza zilnică standard de Diclofenac în tablete pentru pacienții adulți este de 150 mg, este împărțită în 2-3 doze. Formele locale (unguente, geluri) se aplică pe zona afectată cu un strat subțire de până la 3 ori pe zi.

Indometacin (Metindol)

Are același efect terapeutic ca și diclofenacul. Disponibil sub formă de tablete, capsule, unguente, geluri, supozitoare rectale. Dar acest medicament are efecte secundare mult mai pronunțate, așa că în prezent este rar utilizat, dând preferință medicamentelor mai moderne.

Un medicament din grupul oxicamilor, cu efect pronunțat analgezic, antiinflamator și antipiretic. Disponibil sub formă de capsule, tablete, unguente, creme, supozitoare. Este utilizat pentru a trata guta, artrita, durerile articulare și musculare, precum și pentru pregătirea procedurii FIV.

Ca și alte AINS, are o listă extinsă de efecte secundare asociate cu afectarea tractului digestiv, hematopoieza afectată și reacțiile sistemului nervos. Prin urmare, medicamentul trebuie utilizat numai conform indicațiilor medicului. Efectul analgezic al administrării comprimatelor de Piroxicam persistă pe tot parcursul zilei. Doza standard de medicament pentru un adult este de până la 40 mg pe zi.

Lornoxicam (Xefocam, Lorakam, Larfix)

Medicamentul are un efect antiinflamator pronunțat, face față rapid sindromului durerii chinuitoare. Nu prezintă acțiune antipiretică. Medicamentul este utilizat pentru a trata durerea postoperatorie, algomenoreea, în tratamentul osteoartritei și artritei reumatoide.

Disponibil sub formă de tablete și pulbere, destinate preparării unei soluții injectabile. Doza recomandată pentru administrare orală este de până la 4 comprimate pe zi în 2 prize. Pentru injectare într-un mușchi sau venă, o singură doză de medicament este de 8 mg, soluția este preparată imediat înainte de administrare.

La utilizarea medicamentului, probabilitatea de complicații la persoanele cu patologii gastroenterologice crește, prin urmare, medicamentul nu este utilizat pentru boli ale tractului gastrointestinal, precum și în timpul sarcinii, alăptării, patologiilor inimii, ficatului și în copilărie.

Meloxicam (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Medicamentele pe bază de acid enolic aparțin clasei de inhibitori selectivi ai COX-2. În acest sens, ele provoacă mai puține efecte secundare din partea organelor digestive și nu provoacă leziuni toxice rinichilor și ficatului. Se produc tablete de meloxicam, supozitoare rectale și injecții în fiole.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt boli ale articulațiilor de natură inflamatorie și degenerativă cu un sindrom de durere pronunțată - spondiloartrită, osteoartroză și artrită. De regulă, în primele zile de tratament, medicamentul este utilizat sub formă de injecții intramusculare, după ce procesul inflamator acut încetează, se trece la administrarea de Meloxicam sub formă de tablete (1 comprimat de două ori pe zi).

Nimesulid (Nimesil, Nimesin, Remesulide)

Medicamentul aparține grupului de inhibitori COX-2 extrem de selectivi, are un efect antiinflamator puternic, care este completat de proprietăți antipiretice și analgezice. Nimesulida este produsă sub formă de tablete, granule pentru suspensie și sub formă de gel pentru uz local. O singură doză de medicament în tablete este de 100 mg, administrată de două ori pe zi.

Gelul se aplică pe zona afectată de câteva ori pe zi (3-4), frecând ușor. Suspensia cu o aromă plăcută de portocale poate fi prescrisă copiilor de la 12 ani. Medicamentul este destinat pentru tratamentul durerii posttraumatice și postoperatorii, leziunilor degenerative ale articulațiilor (însoțite de inflamație), bursitei, tendinitei.

În plus, Nimesulide este prescris pentru atralgii, mialgii, perioade dureroase, precum și pentru ameliorarea durerilor de cap și de dinți. Medicamentul poate avea un efect toxic asupra ficatului și rinichilor, prin urmare, în bolile acestor organe, doza de medicament trebuie redusă.

Celecoxib (Revmroxib, Celebrex)

Un medicament din grupul coxibilor, utilizat în tratamentul boli inflamatorii articulații, sindrom de durere acută, dureri menstruale. Disponibil sub formă de capsule, care pot conține 100 sau 200 mg de substanță activă. Prezintă un efect analgezic și antiinflamator pronunțat, în timp ce, dacă nu depășiți doza terapeutică, practic nu depășește impact negativ pe mucoasa gastrointestinală.

Doza zilnică maximă admisă de medicament este de 400 mg împărțită în 2 doze. Utilizarea pe termen lung a celecoxibului doze mari se dezvoltă efecte secundare - ulcerații ale mucoasei, tulburări ale sistemului hematopoietic și alte reacții nedorite din sistemul nervos, cardiovascular și genito-urinar.

(Zerodol)

Acțiunea medicamentului este similară cu Diclofenac, este disponibil sub formă de tablete care conțin 100 mg de substanță activă. Adulții sunt sfătuiți să ia 1 comprimat de două ori pe zi. Medicamentul este destinat pentru tratamentul gutei, artritei de diferite etiologii, osteoartritei și spondilitei.

Acest medicament este mult mai puțin probabil decât alte AINS să provoace leziuni erozive ale tractului gastro-intestinal, dar administrarea lui poate fi însoțită de o serie de efecte secundare din sistemul digestiv, nervos, hematopoietic și respirator. Cu precauție extremă, medicamentul este prescris pentru patologii ale ficatului, rinichilor, diabetului zaharat, ischemiei, hipertensiunii arteriale și altor afecțiuni, a căror listă este dată în instrucțiunile pentru medicament.

Rofecoxib

Acest facilitate modernă din categoria inhibitorilor COX-2 foarte selectivi, care practic nu au niciun efect negativ asupra mucoasei gastrointestinale și rinichilor. Este folosit ca un puternic analgezic și agent antiinflamator pentru majoritatea leziunilor inflamatorii și degenerative ale sistemului musculo-scheletic. În plus, medicamentul este prescris pentru migrenă, nevralgie, lumbago, osteocondroză, sindrom de durere cu leziuni musculare și ligamentare.

Acest remediu universal adesea incluse în schema de tratament complex al tromboflebitei, boli ale sistemului genito-urinar, utilizate în oftalmologie, boli ale organelor ORL sau probleme dentare (stomatită, pulpita). Cu sindromul de durere severă, puteți lua până la 4 comprimate simultan. Cu prudență, medicamentul este prescris pentru astmul bronșic, pt întâlniri timpurii sarcina, in timpul alaptarii. Acest medicament are mult mai puține contraindicații și efecte secundare decât alte medicamente antiinflamatoare.

AINS combinate

Medicamentele antiinflamatoare de nouă generație combină o combinație a unui ingredient activ cu vitamine sau alte ingrediente active care le intensifică. efect terapeutic. Vă prezentăm atenției o listă cu cele mai populare medicamente cu acțiune combinată:

  • Flamidez (diclofenac + paracetamol);
  • Neurodiclovit (diclofenac + vitaminele B1, B6, B12);
  • Olfen-75 (diclofenac + lidocaină);
  • Diclocaină (lidocaină + diclofenac în doză mică);
  • Dolaren gel (diclofenac + ulei de in + mentol + salicilat de metil);
  • Nimid Forte (nimesulid + tizanidină);
  • Alit (tablete solubile care conțin nimesulid și relaxant muscular dicicloverină);

Acest lucru este departe de lista plina medicamente antiinflamatoare combinate care sunt utilizate pentru a trata articulațiile și leziunile degenerative ale sistemului musculo-scheletic. Pentru fiecare pacient, medicul selectează un regim de tratament individual, ținând cont de mulți factori. Medicamentele din grupa AINS au multe contraindicații și pot provoca o serie de reacții secundare nedorite din diferite organe și sisteme.

Prin urmare, nu vă puteți automedica! Doar un specialist poate recomanda cel mai bun remediu, ținând cont tablou clinic boală, severitatea simptomelor, comorbiditățiși determinați doza necesară de medicament și durata cursului de tratament. Acest lucru va ajuta la evitarea complicațiilor nedorite, va atenua starea pacientului și va accelera recuperarea.

Pe cine sa contactati?

În funcție de natura patologiei, următorii specialiști se pot ocupa de tratamentul unui pacient cu boli articulare: un neurolog, un terapeut, un ortoped sau un reumatolog. Acești medici sunt cei care au dreptul de a prescrie medicamente din grupul AINS pentru tratamentul bolilor de specialitate.

Dacă aportul de medicamente antiinflamatoare a dus la apariția reacțiilor adverse, astfel de specialiști îngusti precum gastroenterolog, cardiolog, alergolog, nefrolog se pot alătura tratamentului pacientului. Dacă pacientul este forțat să ia AINS pentru o perioadă lungă de timp, asigurați-vă că consultați un medic nutriționist și alegeți cea mai bună dietă care va proteja mucoasa gastrică de deteriorare.

Osteocondroza, artrita reumatoidă, tendinita, lupusul eritematos sistemic, artrita cronică juvenilă, vasculita, guta, bursita, spondiloartroza, osteoartrita sunt o mare varietate de boli ale țesutului conjunctiv. Toate denumirile de mai sus de afecțiuni sunt unite de o singură utilizare cu succes a AINS, cu alte cuvinte, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Aceste medicamente sunt cele mai comune medicamente în practica clinică, iar în spital, aceste medicamente sunt prescrise doar la douăzeci la sută dintre pacienții cu boli ale organelor interne. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene reprezintă aproximativ cinci la sută din toate prescripțiile.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: tipuri și caracteristici

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, sau pe scurt AINS, sunt un grup destul de mare de medicamente care au trei efecte principale: antipiretice, antiinflamatoare și analgezice.

Termenul „nesteroidian” distinge acest grup medicamente steroizi, pentru a fi mai precis medicamente hormonale, care au si unul dintre cele trei efecte, si anume antiinflamator. Non-dependent cu utilizare prelungită - aceasta este proprietatea care este considerată AINS benefică printre alte analgezice.

Primele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sunt următoarele - indomentacina și fenilbutazona - au fost introduse în practica clinica de la mijlocul secolului trecut. Imediat după ei, a început să apară o descoperire „avalanșă” a unor AINS complet noi, mai eficiente:

  • derivați ai acidului arilpropionic - în 1969;
  • Acid arilacetic - în 1971;
  • Acid enolic - a 1980.

Toate aceste medicamente au nu numai cea mai mare eficiență, dar au și o tolerabilitate îmbunătățită, spre deosebire de primele două medicamente. Modificările din clasele de mai sus de acizi s-au încheiat cu sinteza antiinflamatoarelor nesteroidiene, dar este suficient perioadă lungă de timp singurii și cel mai important primii reprezentanți ai AINS au rămas binecunoscuta aspirină. Farmacologii au început să sintetizeze absolut toate medicamentele noi care au apărut în lume și fiecare dintre ele a fost mai sigur și mai eficient decât precedentul și totul a început în 1950.

Principiul de acțiune al medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene blochează producția de substanțe precum prostaglandine. Aceste substanțe sunt implicate în dezvoltarea inflamației, a crampelor musculare, a febrei și a durerii. Un număr mare de AINS blochează în mod neinventiv două fragmente diferite, care sunt necesare pentru producerea substanței prostaglandine menționate mai sus. Aceste fragmente sunt numite ciclooxigenaze sau COX-1 și COX-2 pe scurt.

Pe lângă toate acestea, compania producătorilor francezi Bristol Myers produce special tablete efervescente Usparin Oops. Cardioaspirina este un număr destul de mare de forme de eliberare și, în consecință, nume, inclusiv Aspinat, Cardiask, Thrombo ACC, Aspirina Krdio si alte droguri.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Standardul de aur în reumatologie: tradiție și inovație

Traditii

Cu diferite boli ale sistemului musculo-scheletic (dureri musculare, osteocondroză, leziuni ale țesuturilor moi, sindroame dureroase de la coloană vertebrală, entorse tendon-musculare, sciatică, dureri articulare), în momentele în care este necesară ameliorarea inflamației și durerea în sine este o prioritate, în astfel de cazuri nu se folosesc doar antiinflamatoare nesteroidiene, ci de asemenea analgezice.


Recent, a apărut un număr destul de mare de diferite tipuri de medicamente - noi reprezentanți ai acestui grup de medicamente, dar este considerat „standardul de aur”. Diclofenac de sodiu care a fost deschis în 1971. În ceea ce privește tolerabilitatea și eficacitatea, în prezent sunt comparate tot mai multe antiinflamatoare nesteroidiene noi care sunt introduse în practica clinică.

Motivul pentru toate acestea este destul de simplu - dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene reale, destul de eficiente, este cel mai bun în ceea ce privește eficacitatea clinică a acțiunii: impactul asupra calității vieții pacienților, antiinflamator și analgezic. efecte, cost și reacții, precum și tolerabilitate.

Există și alte medicamente în lume astăzi, acestea includ medicamente cu un număr redus de efecte secundare, dar adesea se întâmplă următoarele: pacientul începe să utilizeze un medicament nou, dar din nou revine în cele din urmă la Diclofinac sodiu (Voltaren), iar acest lucru nu se întâmplă. doar la noi.

În cazul nostru, este important să luăm în considerare mecanismul de dezvoltare a durerii în bolile sistemului musculo-scheletic. Durerea în bolile reumatice are o natură destul de multifactorială, incluzând atât componente periferice, cât și centrale. Cu aceeași boală, dacă apare durerea, atunci există posibilitatea de a folosi diferite tipuri de mecanisme. Mecanismul periferic al durerii este puternic asociat cu activarea terminațiilor nervoase (cu alte cuvinte, nociceptori) din diferite țesuturi de către inflamația locală și factorii biochimici.

De exemplu, într-o boală precum osteoartrita, există posibilitatea unei creșteri bruște a durerii de natură neinflamatoare și inflamatorie (creșterea fragilității oaselor legate de vârstă, spasm, stază venoasă în țesuturile extremităților, încordare musculară). , microfracturi), a căror zonă de impact este considerată a fi diferite tipuri de țesuturi articulare, cum ar fi ligamentele, membrana sinovială, capsula articulară, mușchii periarticulari, oasele.

Un medicament precum Diclofenac are o combinație specială de efect antiinflamator și analgezic, prin urmare, în absența contraindicațiilor, poate fi utilizat cu mare succes în terapia medicamentelor corespunzătoare. Suprimarea sintezei prostaglandinelor prin inhibarea enzimelor ciclooxigenezei (două fragmente de COX-1 și COX-2) - acesta este principalul mecanism de acțiune al acestui medicament. Diclofenacul este considerat un medicament antiinflamator nesteroidian neselectiv - inhibă toate cele două activități (fragmente) ale ciclooxigenezei COX-1 și COX-2. Deși au fost dezvoltate o serie de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene care suprimă selectiv unul dintre cele două fragmente ale ciclooxigenezei COX-2, medicamentele neselective rămân de mare importanță la pacienții cu durere acută și cronică severă ca medicamente care pot oferi un efect antiinflamator și analgezic suficient de puternic.

Desigur, un astfel de medicament precum Diclofenac (există un alt nume, Voltaren), ca oricare dintre o serie de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, există contraindicații și efecte secundare (PE). Dar trebuie remarcat faptul că efectele secundare se dezvoltă adesea la persoanele cu factori de risc. Una dintre cele mai frecvente efecte secundare dintre toate este gastropatia antiinflamatoare nesteroidiană.

Factori care cresc riscul de a dezvolta PE atunci când se utilizează medicamentul diclofenac (Voltaren):

  • Ulcer peptic în istorie;
  • Doze mari sau aport simultan de mai multe antiinflamatoare nesteroidiene;
  • Genul feminin, deoarece s-a constatat o sensibilitate crescută a femeilor la acest grup de medicamente;
  • abuzul de alcool;
  • Prezența H. pylory;
  • Fumat;
  • Terapie concomitentă cu glucocorticoizi;
  • Mâncare care crește secreția gastrică (mâncăruri grase, sărate, picante);
  • Vârsta peste șaizeci și cinci de ani.

La persoanele care aparțin unor astfel de grupuri de risc, doza zilnică de Voltaren (Diclofenac), de exemplu, nu trebuie să depășească o sută de miligrame și, de regulă, trebuie acordată preferință formelor de dozare pe termen scurt de Voltaren (Diclofenac), și prescrie-l fie într-o doză de cincizeci de miligrame de două ori în douăzeci și patru de ore, fie în doze de douăzeci și cinci de miligrame de patru ori în douăzeci și patru de ore.

Trebuie utilizat diclofenac numai după mese.

Cu o utilizare destul de lungă a acestui medicament, este necesar să se abordeze cu strictețe acest lucru și să se abțină de la consumul de alcool, deoarece Diclofenacul este același cu alcoolul, este procesat și descompus în ficat. La pacienții cu hipertensiune arterială, este necesar să se controleze nivelul tensiunii arteriale, iar la pacienții cu astm bronșic, în timp ce iau medicamentul Diclofenac, poate exista o anumită exacerbare.

La pacienții cu boli cronice de rinichi sau ficat, este necesar să se utilizeze doze mici de medicament, controlând în același timp nivelul enzimelor renale. În plus, trebuie amintit că așa-numitele „reacții individuale” la medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene la diferiți pacienți pot varia. Acest lucru este valabil și pentru alte medicamente, în special la vârstnici, la care se remarcă polimorbiditatea - acumularea unui grup întreg de boli cronice de gravitate complet diferită.

Inovaţie

Până în prezent, există o viziune diferită asupra problemei „standardului de aur” al antiinflamatoarelor nesteroidiene în reumatologie. Există o opinie de specialitate că reputația medicamentului Diclofenac în țară (RF) a fost pătată (stricat) după apariția pe rafturile farmaciilor municipale și pe piețele farmacologice a unui număr mare de generice ale acestui medicament.

Siguranța și eficacitatea marii majorități a tuturor acestor parodii ale medicamentului Diclofenac, sau așa cum sunt numite și „Diclofenac”, nu au fost testate în studii controlate randomizate (RCT, pe scurt) foarte lungi și bine concepute.

De fapt, acești „Diclofenaci” sunt destul de accesibili și ieftini pentru grupurile social vulnerabile. Federația Rusă, ceea ce a făcut ca medicamentul Diclofenac să fie singurul și cel mai popular printre antiinflamatoarele nesteroidiene din țara noastră. Potrivit unui sondaj special de aproximativ trei mii de pacienți din șase regiuni ale Rusiei și din capitala în sine (Moscova), cei care primesc în mod regulat medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, acest medicament a fost utilizat de aproximativ șaptezeci și doi la sută dintre respondenți.

Dar cu aceste diclofenaci generice este asociat cel mai mare număr absolut al celor mai periculoase complicații medicamentoase care sunt observate în Federația Rusă în ultimele momente. Potrivit unor rapoarte, printre trei mii optzeci și opt de pacienți reumatologici care au luat regulat Diclofenac, la cinci sute patruzeci de pacienți au fost detectate eroziuni și ulcere gastrointestinale - aceasta, apropo, este șaptesprezece și jumătate la sută.

Cu toate acestea, complicațiile gastrointestinale în timpul tratamentului cu Diclofenac nu diferă de frecvența complicațiilor similare care apar cu utilizarea unor medicamente mai toxice recunoscute în general - piroxicam (aproximativ nouăsprezece puncte și o zecime la sută) și indometacin (aproximativ șaptesprezece puncte și șapte zecimi la sută). ).


Este destul de important ca dezvoltarea dispepsiei, spre deosebire de gastropatia antiinflamatoare nesteroidiană, să fie determinată în mare măsură de efectul de contact al aceluiași medicament antiinflamator nesteroidian, rezultă că totul depinde de proprietăți farmacologice medicament specific. Destul de des, preparatele de la diferite firme comerciale care conțin același ingredient activ au o toleranță deosebită, iar aceasta, în primul rând, se referă la aceleași „diclofenaci” sau, mai simplu, la generice ieftine de Diclofenac.

Datorită utilizării destul de largi și profunde a medicamentelor generice, care a înlocuit în mod semnificativ medicamentul destul de scump, dar justificat de calitatea sa originală pe piața farmacologică, majoritatea medicilor și pacienților ruși și-au format o opinie despre Diclofenac ca un medicament cu eficacitate moderată, dar cu cel mai mare risc de efecte nedorite. Deși experți și oameni de știință de seamă ruși au vorbit în mod repetat și au declarat cu dovezi despre existența în lume a altor tipuri de siguranță și eficacitate între medicamentul original Diclofenac și analogii săi ieftini (sau doar copii), nu există serioase și stricte. cercetare clinicaîn Federația Rusă pentru a confirma această prevedere.

Există un alt aspect al acestei probleme de siguranță a medicamentului diclofenac - acesta este un risc crescut de accidente cardiovasculare. Dacă suntem de acord cu datele obținute în timpul meta-analizei, studiilor observaționale și de cohortă ample ale antiinflamatoarelor nesteroidiene, utilizarea medicamentului Diclofenac este asociată cu un risc mai mare de a dezvolta un factor precum infarctul miocardic, comparativ cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene la fel de populare. Pentru acest medicament, RR pentru această complicație severă a fost de aproximativ un punct și patru zecimi, în timp ce pentru Naproxen a fost zero virgulă nouăzeci și șapte zecimi, pentru ibuprofen un punct și șapte zecimi, pentru Indometacin un punct și trei zecimi, iar pentru Piroxicam un punct și trei zecimi.șase zecimi.

Pe lângă toate acestea, utilizarea Diclofenacului poate determina capacitatea de a dezvolta o complicație atât de rară, dar care poate pune viața în pericol, cum ar fi hepatita acută indusă de medicamente sau insuficiența hepatică acută. În 1995, autoritatea de reglementare medicală a Statelor Unite ale Americii (FDA) a furnizat date dintr-o analiză generală a o sută optzeci de cazuri grave de complicatii acute din partea ficatului la utilizarea acestui medicament, la acel moment erau fatale. Cu toate acestea, în Statele Unite ale Americii, un astfel de medicament precum Diclofenacul nu a fost considerat un medicament antiinflamator nesteroidian atât de profund și utilizat pe scară largă (cedând, desigur, acid acetilsalicilic, naproxen și ibuprofen). Până când se apropie momentul analizei, Diclofenacul a fost utilizat în Statele Unite de numai șapte ani, deoarece a fost aprobat de FDA pentru piața farmacologică a aceleiași țări încă din 1988.

Dacă adunăm toate cele de mai sus, putem deja concluzia că în prezent, Diclofenacul nu poate fi considerat un adevărat participant la „Standardul de aur” în rândul medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene și, în primul rând, pentru că există un risc ridicat de reacții adverse care apar în timpul administrării medicamentului. Nu se mai potrivește idei moderne despre terapia analgezică normală sigură.

O alternativă la medicamentul Diclofenac pe piețele farmacologice rusești poate fi cea mai apropiată rudă a acesteia în esență și compoziție - acesta este Aceclofenac. Acest medicament are avantaje mai semnificative, în principal cel mai înalt grad siguranță, eficiență ridicată și disponibilitate - toate aceste calități permit Aceclofenac să revendice unul dintre locurile antiinflamatoarelor nesteroidiene cu cele mai bune combinații de proprietăți farmacologice în acest moment.


Aceclofenac
este un derivat al acidului fenilacetic, care este considerat a fi un reprezentant al uneia dintre grupele intermediare ale inhibitorilor de fragment COX-2 predominant selectivi. Raportul dintre concentrațiile inhibitoare ale celor două fragmente de COX-1 și COX-2 din acest medicament este de aproximativ un punct și douăzeci și șase de sutimi, iar acesta este mult mai mic decât cel al inhibitorului selectiv de referință al fragmentului COX-2 celecoxib - doar zero virgulă și șapte zecimi, dar aceasta este mai mult decât în ​​rofecoxib, care este doar zero virgulă douăsprezece sutimi. Studii recente arată că, după administrarea medicamentului la o doză de o sută de miligrame (Aceclofenac), activitatea fragmentului fiziologic al COX-1 este de numai patruzeci și șase la sută. Pentru a lua șaptezeci și cinci de miligrame de Diclofenac, acest raport a fost de nouăzeci și șapte, respectiv optzeci și doi la sută.

Medicamentul Aceclofinac are o biodisponibilitate destul de ridicată, care este complet și rapid absorbită după aportul oral, cu concentrații plasmatice maxime atinse în șaizeci până la o sută optzeci de minute. ÎN corpul umanîn general, toate acestea sunt aproape complet metabolizate în ficat, principalul său metabolit este considerat a fi patru-hidroxiaceclofenacul activ biologic, iar diclofenacul însuși este unul dintre cei suplimentari. În organismul mediu, după patru ore, jumătate din compoziția medicamentului părăsește organismul, aproximativ șaptezeci până la optzeci la sută fiind excretată în urină, iar restul de douăzeci până la treizeci trec în fecale. Concentrația acestui medicament în lichidul sinovial este de aproximativ cincizeci la sută din plasmă.

În locul efectului farmacologic principal (principal), așa-numita blocare a COX-2, s-a dovedit că aceclofenacul suprimă sinteza celor mai importante citokine antiinflamatorii, exact la fel ca interleukina-1 (abreviată IL-1) și factorul de narcoză tumorală însuși (TNF-alfa). Scăderea activării metaloproteinazelor asociată cu interleukina-1 este considerată unul dintre cele mai importante mecanisme care determină efectul pozitiv al aceclofenacului asupra sintezei proteoglicanilor cartilajului articular în sine. Această proprietate se referă la numărul total al principalelor avantaje ale oportunității utilizării sale în osteoartrita, cea mai frecventă boală reumatologică.

Un astfel de medicament precum aceclofenacul a fost utilizat în practica clinică de la sfârșitul anului 1980. În prezent, pe piața farmacologică sunt prezentate optsprezece tipuri diferite de medicamente în funcție de compoziția aceclofenacului:

  1. Aceplan (BR);
  2. Airtal (ES, PT, CL);
  3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
  4. Berlofen (AR);
  5. Bristaflam (CL, MX, AR);
  6. Gerbin (ES);
  7. Preservex (GB);
  8. Sanein (ES);
  9. Aital (NL);
  10. Sovipan (GR);
  11. Proflam (BR);
  12. Locomin (CH);
  13. Falcol (ES);
  14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
  15. Beofenac (DE, AT);
  16. Aitral Difucrem (ES);
  17. Air Tal (BE);
  18. Aceclofar (AE).

Aceclofenacul este înregistrat în Federația Rusă din 1996 și este încă utilizat sub numele de marcă Airtal.

Aceclofinacul s-a dovedit destul de bine în tratament artrita reumatoida. De asemenea, eficacitatea acestui medicament a fost dovedită atât de frecvent stare patologică precum dismenoreea. Studii recente au arătat că o singură utilizare sau repetată a aceclofenacului ameliorează cu succes aceeași durere ca, de exemplu, naproxenul (500 miligrame), semnificativ superioară efectului placebo.

În plus, pe modelul clasic al manipulărilor dentare (extracția dentară), însăși posibilitatea utilizării medicamentului aceclofenac în terapia complexă a durerii postoperatorii a fost studiată destul de bine, mai ales situația în care aportul inițial a fost efectuat în „analgezia preoperatorie”. ”, adică șaizeci de minute înainte de îndepărtarea dintelui însuși.

Până în prezent, a fost efectuat și un studiu comparativ al siguranței aceclofenacului în practica clinică reală (Diclofenacul a fost cel mai important control). Datele obținute ne-au arătat că aceclofenacul este superior medicamentului care a fost utilizat pentru comparație în ceea ce privește siguranța sa: suma complicațiilor a fost de numai douăzeci și două de puncte și o zecime și douăzeci și șapte de puncte și o zecime de procent (p mai puțin). decât zero punct și o miime), din care de la Gastrointestinal zece punct și șase zecimi și cincisprezece punct și două zecimi de procent (p mai mic de zero punct și o miime). Pe fondul luării de aceclofenac, s-au observat, de asemenea, întreruperi ale terapiei din cauza reacțiilor adverse - paisprezece puncte și o zecime și, respectiv, optsprezece puncte și, respectiv, șapte zecimi (p mai mic de zero punct și o mie).

Studiile asupra populației (pe tip de caz-control) au devenit dovezi ale unui risc relativ scăzut de complicații gastrointestinale cele mai periculoase la utilizarea medicamentului aceclofenac. Aceclofenacul a arătat cel mai mic risc de sângerare gastrointestinală în comparație cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

În prezent, există foarte puține date care ne permit să evaluăm riscul de a dezvolta complicații cardiovasculare în timp ce luăm aceclofenac. Dar într-un studiu, acest medicament a fost asociat cu cel mai scăzut risc de infarct miocardic:

  • Aceclofenac– RR un punct și douăzeci și trei sutimi (de la zero virgulă nouăzeci și șapte sutimi la un virgul și șaizeci și două sutimi);

decât următoarele medicamente:

  • indometacina- un întreg și cincizeci și șase sutimi (de la un întreg și douăzeci și unu sutimi la două virgulă și trei zecimi);
  • ibuprofen- un întreg și patruzeci și una de sutimi (de la un întreg și douăzeci și opt de sutimi la un întreg și cincizeci și cinci de sutimi);
  • diclofenac- un întreg și treizeci și cinci sutimi (de la un întreg și optsprezece sutimi la un întreg și cincizeci și patru sutimi).

Pentru a rezuma totul, putem afirma că Aceclofenacul este considerat unul dintre reprezentanții medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene cu dovezi destul de convingătoare ale activității antiinflamatorii și analgezice în cursul unei liste de RCT bine organizate, precum și ca studii de cohortă și observaționale destul de lungi. În ceea ce privește efectul său terapeutic, acest medicament nu este inferior și chiar depășește următoarele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene tradiționale destul de populare, cum ar fi Ibuprofen, Ketoprofen, Diclofenac și este, de asemenea, mult mai eficient decât Paracetamolul convențional. Medicamentul Aceclofenac mai rar (cu douăzeci până la treizeci la sută) provoacă dispepsie, în comparație cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Se arată, de asemenea, un potențial ulcerogen destul de scăzut al acestui medicament (este de aproximativ două, patru și șapte ori mai mic decât cel al Naproxenului, Indometacinei și Diclofenacului). Există date care arată o reducere semnificativă a riscului de sângerare gastrointestinală cu utilizarea Aceclofenac. Rezultate similare, care reflectă practica clinică actuală, au fost obținute până în prezent în ceea ce privește riscul redus de complicații cardiovasculare.

Un avantaj suficient al medicamentului Aceclofenac, spre deosebire de Diclofenac și alți reprezentanți la fel de populari ai medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, este absența. influență negativă asupra metabolismului cartilajului articular, ceea ce face ca acest medicament să fie suficient de rezonabil pentru utilizarea și tratamentul simptomatic al osteoartritei.

Deci, astăzi aceclofenacul este cel mai accesibil medicament pentru consumatori și un remediu original destul de de înaltă calitate, cu o combinație echilibrată de eficacitate antiinflamatoare și analgezică și tolerabilitate suficientă. Medicamentul poate pretinde că este lider printre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene standard utilizate atât pentru tratamentul pe termen lung, cât și pe termen scurt al bolilor cronice, inclusiv reumatologie, care sunt însoțite de durere.

Utilizarea rațională a antiinflamatoarelor nesteroidiene în reumatologie

În concluzie, trebuie remarcat faptul că medicul modern are un arsenal destul de impresionant de medicamente care pot reduce semnificativ durerea și pot îmbunătăți starea pacienților și activitatea lor funcțională a articulațiilor și, prin urmare, calitatea vieții pacientului în ansamblu. Aceasta se referă la eficacitatea antiinflamatoarelor nesteroidiene, printre care observațiile pe termen lung apreciază foarte mult preparatele din acizi arilacetic (Diclofenac) și aril propionic (Ibuprofen și alții), ca specifici (Celecoxib) și selectivi (Nimesulid și Meloxicam). ) antiinflamatoare nesteroidiene apărute în ultimii ani ai secolului trecut.

Dar până la începutul secolului al XXI-lea, încă s-au acumulat date despre necesitatea acordării celei mai serioase atenții celei de-a doua față a tratamentului - siguranță, adică siguranța / eficacitatea - „două fețe ale monedei”, care determină dezavantajele și avantajele unui anumit medicament. Cu toate acestea, prețul acestui medicament și costul agravant al tratării unui efect secundar nu au o importanță mică, cu excepția cazului în care, desigur, se întâmplă acest lucru.

Prin urmare, așa-numita terapie rațională presupune utilizarea unui medicament acceptabil și justificat clinic, o bună cunoaștere a mecanismelor de acțiune, incluzând atât utilizarea socială, cât și efectele adverse, modalitățile de prevenire și mecanismul de acțiune în sine. Doar un medic poate oferi un tratament sigur și eficient.

Principii de bază ale tratamentului modern sigur și eficient în reumatologie

  • Pacienților cu risc de a dezvolta gastropatie li se pot administra inhibitori specifici și selectivi ai fragmentului COX-2 sau, dacă aceștia sunt foarte eficienți la anumiți pacienți, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene neselective, dar întotdeauna împreună cu misoprostol (un produs sintetic prostaglandine care asigură protecţie mucoasei gastrointestinale).tractului) sau inhibitori ai pompei de protoni (omeprazol).
  • Pacienților li se cere să continue să ia doze reduse acid acetilsalicilic(sau anticoagulante indirecte) în prezența unui risc de tromboză, cu excepția cazului în care, desigur, tratamentul este efectuat în combinație cu inhibitori ai fragmentului COX-2. Cu toate acestea, în astfel de cazuri, monitorizarea atentă a stării tractului gastrointestinal (gastroscopie de cel puțin două ori pe an) este necesară pentru diagnosticarea în timp util a procesului eroziv și ulcerativ al membranei mucoase.
  • Trebuie subliniat faptul că, în contextul distribuției de medicamente foarte eficiente, dar nu întotdeauna sigure, în special, medicul trebuie să coopereze cu pacienții, să sporească responsabilitatea pacientului în timpul procesului de tratament și să elimine acei factori de risc care contribuie. la dezvoltarea cea mai frecventă a efectelor secundare. Din acest punct de vedere, sentimentul de responsabilitate reciprocă a medicului și pacientului atunci când iau medicamente extrem de eficiente, dar nesigure, care sunt considerate a fi antiinflamatoare nesteroidiene, este deosebit de semnificativ. În același timp, este important de conștientizat faptul că și la pacienții grav bolnavi, utilizarea antiinflamatoarelor nesteroidiene moderne poate duce la scăderea sau chiar la dispariția totală a simptomelor obiective și subiective.
  • Pacienții care au suferit un infarct/accident vascular cerebral și care au nevoie de tratament de lungă durată cu antiinflamatoare nesteroidiene sunt sfătuiți să urmeze diete, adică să utilizeze măsuri speciale care s-au dovedit a fi preventive împotriva accidentelor vasculare cerebrale recurente și infarctelor miocardice.
  • La pacienții cu semne de insuficiență renală (creșterea creatininei serice), este indicat să nu se prescrie medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, sau invers, să se prescrie, totuși, numai sub supravegherea atentă a medicilor - inhibitori specifici și selectivi.
  • O examinare amănunțită a pacientului pentru a exclude factorii de risc pentru dezvoltarea patologiei din tractul gastrointestinal, rinichi și sistemul cardiovascular.





Dacă găsiți o eroare, selectați o bucată de text și apăsați Ctrl+Enter.