Aspirin (acetilsalicilna kiselina). Aspirin - šta pomaže i kako uzimati

U svakom kućni komplet prve pomoći Postoji acetilsalicilna kiselina - Aspirin. Lijek pomaže u snižavanju temperature, rješavanju zubobolje ili migrene, koristan je i za lice. Ali za neke kategorije ljudi ovaj lijek je kategorički kontraindiciran. Koje karakteristike lijeka treba uzeti u obzir tokom liječenja?

Acetilsalicilna kiselina - šta je to?

Acetilsalicilna kiselina(ASA), naziv na latinskom - Acetilsalicilna kiselina, bijeli kristalni prah, pripada grupi analgetika i antipiretika. U medicini se koristi kao nesteroidni protuupalni i analgetik, kao pomoćni lijek protiv sljepljivanja krvnih stanica. Supstanca je slabog mirisa, dobro je rastvorljiva u vodi i etanolu i uključena je u više od 100 lekova za različite namene.

Oblik oslobađanja - tablete koje sadrže 100, 250, 500 mg acetila salicilna kiselina. Osim toga, sastav sadrži sastojke koji ne utječu na terapeutski učinak lijeka. Tablete acetilsalicilne kiseline možete kupiti u bilo kojoj ljekarni bez predočenja recepta, cijena ne prelazi 20 rubalja.

Popularni preparati acetilsalicilne kiseline:

• Citramon;
• Paracetamol;
• Aspirin Cardio;
• Antigrippin;
• Upsarin Upsa.

Bilješka! Aspirin je komprimirana acetilsalicilna kiselina plus celuloza i kukuruzni škrob. Nema razlike u terapijskom učinku između lijekova, cijena i proizvođači mogu se razlikovati, tako da možete sigurno kupiti jeftinije analoge.

Terapeutsko djelovanje

Nakon uzimanja acetilsalicilne kiseline u organizam, hiperemija se smanjuje, kapilarna propusnost na mjestu upale se smanjuje - sve to dovodi do primjetnog analgetskog i protuupalnog učinka. Lijek brzo prodire u sva tkiva i tekućine, apsorpcija se javlja u crijevima i jetri.

Djelovanje acetilsalicilne kiseline:

• pruža postojan protuupalni učinak 24-48 sati nakon početka uzimanja lijeka;
• ublažava bol i srednji stepen intenzitet;
• smanjuje povišena temperatura tijelo, a ne utiče na normalne performanse;
• acetilsalicilna kiselina razrjeđuje krv, remeti agregaciju trombocita - smanjuje se opterećenje srčanog mišića, smanjuje se rizik od pojave.

Lijek se može uzimati za sprječavanje tromboze, smanjenje rizika od razvoja poremećaja cirkulacije u mozgu.

Bilješka! Antiagregacijski učinak ASA uočen je u roku od 7 dana nakon jedne doze lijeka. Stoga se lijek ne smije piti prije hirurških intervencija, neposredno prije menstruacije.

Indikacije

Zbog širokog spektra djelovanja acetilsalicilna kiselina se koristi za liječenje i prevenciju bolesti različite etiologije kod odraslih i djece starije od 15 godina.

U čemu pomaže acetilsalicilna kiselina?

• febrilna stanja koja prate patologije zarazne i upalne prirode;
• reumatizam, perikarditis;
• migrena, zubni, mišićni, zglobni, menstrualni bol,;
• prevencija srčanog udara, moždanog udara u slučaju problema s cirkulacijom, povećana viskoznost krvi;
• sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka s genetskom predispozicijom za tromboflebitis;
• nestabilno .

ASK je uključen u kompleksnu terapiju u liječenju pleuritisa, lumbaga, srčanih mana, prolapsa mitralni zalistak. Ovaj lijek se preporučuje koristiti kada se pojave prvi znaci gripe, prehlade - pomaže pojačano znojenješto dovodi do brzog poboljšanja.

Savjet! Aspirin je jedan od najbolje sredstvo da bi se uklonili efekti mamurluka, lijek razrjeđuje krv, eliminira glavobolja i oticanje, smanjuje intrakranijalno.

Kontraindikacije i nuspojave

Upute za acetilsalicilnu kiselinu detaljno navode sve moguće kontraindikacije Negativne posljedice kada uzimate lek. Prije upotrebe proizvoda, pažljivo proučite napomenu kako biste izbjegli ozbiljne komplikacije.

Kontraindikacije:

• i dijateza hemoragične prirode;
• aspirin;
• pogoršanje peptičkog ulkusa, želučano i crijevno krvarenje;
• nedostatak vitamina K loše zgrušavanje krv, hemofilija;
• povećan krvni pritisak u sistemu portalne vene;
• zatajenje bubrega i jetre;
• secirajuća aneurizma.

Nemoguće je piti acetilsalicilnu kiselinu s individualnom netolerancijom na salicilate, dok uzimate metotreksat, zabranjeno je uzimati ga istovremeno s alkoholnim pićima, lijekovima na bazi etanola.

Većina negativnih posljedica uzimanja ASK-a vezana je za probavni sistem - najčešće se pacijenti žale na bolove u epigastričnoj regiji, mučninu, povraćanje,. Tokom liječenja može se pojačati bol u glavi, pojaviti zujanje u ušima i pogoršati funkcionisanje organa mokraćnog sistema. Uz sklonost alergijama, može se pojaviti osip, bronhospazam i edem. U rijetkim slučajevima, erozije i čirevi se razvijaju u organima probavnog trakta, bilo zatajenje bubrega ili jetre. Ali ako pacijenti piju lijek, striktno slijedeći napomenu, onda neželjene reakcije pojavljuju se rijetko.

Nemojte uzimati acetilsalicilnu kiselinu u kombinaciji s drugim nesteroidni lijekovi protuupalno djelovanje, antikoagulansi, aspirin smanjuje terapijski učinak diuretika.

Bilješka! Kod produžene primjene ASA često dolazi do privremenog pogoršanja sluha i vida. Posljedice su reverzibilne, nestaju same od sebe nakon prestanka uzimanja lijeka.

Mogu li aspirin uzimati trudnice i dojilje, djeca

Acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana kod djece mlađe od 14 godina, jer lijek može istisnuti bilirubin, što može uzrokovati razvoj kod dojenčadi, teške bubrežne i jetrene patologije kod predškolske djece i adolescenata. Pedijatrijska doza - 250 mg dva puta dnevno, maksimalno dozvoljeno dnevna doza iznosi 750 mg.

Acetilsalicilna kiselina je strogo zabranjena tijekom trudnoće u prvom tromjesečju - lijek ima teratogeni učinak, može izazvati razvoj djeteta urođene mane srce, rascjep nepca.

Bilješka! ASK često postaje uzrok u ranim fazama.

Uzmite acetilsalicilnu kiselinu, paracetamol je nemoguć i u III trimestar- lijek uzrokuje plućnu hipertenziju kod fetusa, što uzrokuje razvoj patologija u respiratornom traktu, poremećen protok krvi. Korištenje ASA u ovom trenutku može izazvati ozbiljno krvarenje iz materice.

Tokom dojenje nemoguće je uzimati ASA, jer kiselina prodire u mlijeko, što može dovesti do pogoršanja zdravlja bebe, razvoja teških alergijskih reakcija.

Uputstvo za upotrebu acetilsalicilne kiseline

ASK treba uzimati samo nakon obroka, kako ne bi došlo do pogoršanja performansi. probavni sustav, možete piti vodu bez plina ili mlijeka. Standardna doza je 1-2 tablete 2-4 puta dnevno, ali ne više od 1000 mg odjednom. Ne možete piti više od 6 tableta dnevno.

Kako uzimati ASA za određene patologije:

1. Za razrjeđivanje krvi, kao profilaktičko sredstvo protiv srčanog udara - 250 mg dnevno tokom 2-3 mjeseca. U hitnim slučajevima dopušteno je povećati dozu na 750 mg.
2. Acetilsalicilna kiselina protiv glavobolje - dovoljno je uzeti 250-500 mg ASK, ako je potrebno, možete ponoviti unos nakon 4-5 sati.
3. Za grip, prehladu, groznicu, zubobolju - 500-1000 mg lijeka svaka 4 sata, ali ne više od 6 tableta dnevno.
4. Za eliminaciju sindrom bola tokom menstruacije - popiti 250-500 mg ASK, po potrebi ponoviti unos nakon 8-10 sati.

Savjet! Uzmite aspirin za blago povećanje arterijski indikatori ako antihipertenzivi nisu pri ruci.

Acetilsalicilna kiselina u kućnoj kozmetologiji

Acetilsalicilna kiselina se može koristiti u domaćim receptima za maske za lice, obnavljanje kose i eliminaciju peruti.

Protiv efikasno pomaže acetilsalicilna kiselina - samljeti 3 tablete ASK u prah, dodati 5 ml tečnosti i svježi sok aloe. Smjesu nanesite u tankom sloju na isparenu kožu, ostavite dok se potpuno ne osuši. Prije uklanjanja sastava, potrebno je laganim pokretima masirati dermis, oprati toplom vodom. Proceduru izvodite dva puta sedmično.

Recept za masku protiv bora sa acetilsalicilnom kiselinom je da se 6 tableta ASA rastvori u 5 ml limunovog soka, doda 5 g sitne soli, plave gline i meda. Kožu prvo treba popariti, nanijeti smjesu četvrt sata. Sesije se održavaju svaka 2-3 dana.

Da biste smanjili masnu kosu, uklonili perut, jednu tabletu aspirina treba dodati u porciju šampona. Koristi lijek možda jednom sedmično.

Acetilsalicilna kiselina je pristupačan i efikasan lijek za bol i upalu. Lijek ima ne samo širok spektar djelovanja, već i mnoge kontraindikacije, tako da se uvijek prvo treba posavjetovati sa svojim liječnikom, pažljivo proučiti upute za upotrebu.

Aspirin je već dugi niz godina najpopularniji lijek na svijetu. Kod prvih bolnih senzacija ljudi popiju tabletu, ili čak i više ovog lijeka. Nedavna istraživanja naučnika su pokazala da ovaj lijek nije tako bezopasan kao što se mislilo. Prednosti aspirina za tijelo, naravno, jesu, ali šteta može biti vrlo primjetna. Stoga je potrebno zapamtiti karakteristike ovog lijeka i pravila za njegovu upotrebu.

Korisna svojstva aspirina

Aspirin se obično naziva derivat salicilne kiseline. Jedna od hidroksilnih grupa tokom hemijska sinteza je zamijenjen acetilom. Kao rezultat, dobijena je acetilsalicilna kiselina.

Upotreba aspirina dovodi do obustave proizvodnje prostaglandina. Ovi hormoni su aktivno uključeni u upalnih procesa doprinose povećanju tjelesne temperature. Acetilsalicilna kiselina sprečava lepljenje trombocita, što dovodi do eliminacije simptoma upalnog procesa.

Aspirin je koristan u sljedećim slučajevima:

1. Odvodi toplinu. Lijek djeluje na centar termoregulacije koji se nalazi u mozgu. Ovo rezultira ekspanzijom krvni sudovi i pojačano znojenje, što povećava rasipanje topline. Kao rezultat toga, tjelesna temperatura se brzo vraća u normalu.
2. Podstiče razrjeđivanje krvi, jer se odupire agregaciji trombocita. Ovo omogućava izbjegavanje kardiovaskularne bolesti i formiranje tromba.
3. Ima analgetski efekat. Lijek djeluje na medijatore koji se nalaze u području upale. Osim toga, utiče i na centralni nervni sistem.
4. Ublažava upale. Zbog utjecaja na male krvne žile smanjuje se njihova propusnost, dolazi do inhibicije faktora koji doprinosi razvoju upalnog procesa.
5. Smanjuje šanse za razvoj onkološke bolesti. Naučnici su otkrili da ljudi dugo vrijeme uzimanje aspirina manje su skloni raku. Da bi se postigao ovaj efekat, trajanje njegove primjene bi trebalo biti oko tri godine.
6. Smanjuje rizik od razvoja Parkinsonove i Alchajmerove bolesti. Ovo djelovanje aspirina djeluje samo na žene.
7. Kombinacija aspirina i ibuprofena je također dobra za zdravlje. To dovodi do poboljšanja cerebralnu cirkulaciju smanjuje rizik od moždanog udara.
8. Smanjuje rizik od bronhijalne astme.
9. U nekim slučajevima može povećati potenciju. Ovo važi za muškarce čija je impotencija povezana sa vaskularnim poremećajima.

Korisna svojstva aspirina se manifestuju samo kada se pravilno uzima. Prije upotrebe ovog lijeka, trebate se posavjetovati sa specijalistom.

Zašto aspirin može biti opasan

Učinak aspirina na ljudski organizam može biti negativan. Među njegovim negativnim osobinama su:

1. Negativan učinak na sluznicu želuca. U nekim slučajevima uzimanje acetilsalicilne kiseline može izazvati gastritis i peptički ulkus. Zbog toga se preporučuje uzimanje tableta samo nakon jela i piti ih sa dosta vode.
2. Može izazvati unutrašnje krvarenje. Ovaj efekat je zbog sposobnosti aspirina da razrjeđuje krv.
3. Uzimanje aspirina je strogo zabranjeno za gripu, vodene boginje i boginje. To može izazvati Reineov sindrom, koji u nekim slučajevima završava smrću.
4. Uzimanje lijeka tokom trudnoće može dovesti do abnormalnosti u razvoju fetusa.
5. Zabranjeno je koristiti aspirin istovremeno sa alkoholnim pićima. To može dovesti do krvarenja u želucu.
6. Acetilsalicilna kiselina usporava stvaranje prostaglandina u bubrezima. To može dovesti do poremećenog bubrežnog krvotoka. Ako osoba pati od ciroze ili srčanih problema, tada u rijetkim slučajevima uzimanje aspirina izaziva akutno zatajenje bubrega.

Prije nego što stručnjaci prepišu acetilsalicilnu kiselinu, vagaju se njene koristi i štete. Ponekad ona Negativan uticaj može biti jači od korisnih kvaliteta.

Kako bi se šteta za želudac svela na minimum, aspirin je najbolje uzimati u obliku tableta koje se otapaju u vodi. U tom slučaju potrebno je striktno pridržavati se uputa za upotrebu.

Kontraindikacije za uzimanje acetilsalicilne kiseline

Zdrava osoba može, u slučaju hitne potrebe, neustrašivo piti aspirin. Ali sa zdravstvenim problemima morate biti oprezni. Zabranjeno je uzimati lijek u sljedećim slučajevima:

• Individualna netolerancija na lijek.
• Bronhijalna astma, jer postoji vjerovatnoća da će se situacija pogoršati.
• Nestabilan krvni pritisak.
• Bolesti jetre i sumnje na njihovo prisustvo.
• Ozbiljne abnormalnosti u radu bubrega.
• Period trudnoće i dojenja.
• Gripa, vodene boginje i boginje.
• Starost do 15 godina.
• Giht.
• Alkoholizam.

U prisustvu takvih bolesti, uzimanje acetilsalicilne kiseline je štetno. Zamijenite ga drugim lijekom koji je nježniji za tijelo.

Dozvoljena doza

Kako lijek ne bi štetio zdravlju, zapamtite koliko ga trebate koristiti. Prekoračenje preporučene količine može imati negativne posljedice. Tablete možete piti prema sljedećoj shemi:

1. Odrasli ne smiju uzimati više od 500 mg acetilsalicilne kiseline odjednom. Maksimalna dnevna doza je 3000 mg. Mora se podijeliti u nekoliko jednakih doza tako da između njih prođe najmanje četiri sata. Trajanje takvog tretmana nije duže od pet dana. Kao sredstvo za razrjeđivanje krvi, lijek se preporučuje uzimati noću.
2. Za djecu stariju od 15 godina, pojedinačna doza je 250 mg. Istovremeno, zabranjeno je konzumirati više od 1500 mg dnevno.

Ne možete piti aspirin svaki dan.Čak i u liječenju kardiovaskularnih bolesti, konzumira se jednom u dva dana. Prekoračenje dozvoljenih doza preplavljeno je ozbiljnim posljedicama.

Tačnu dozu u liječenju određenog problema treba odrediti liječnik. Zapamtite da je samoliječenje opasno po zdravlje.

Predoziranje

U slučaju nekontrolirane upotrebe lijeka ili prekoračenja njegove dopuštene količine, pojavljuju se simptomi trovanja. U slučaju jednokratnog predoziranja pojavljuju se sljedeći simptomi:

• Napadi mučnine praćeni povraćanjem.
• Vrtoglavica.
• Povećan umor, pospanost.
• Buka u ušima.
• tahikardija.
• Ubrzano disanje.
• Zviždanje u plućima.

Ako se pojave takvi znakovi, primjenu lijeka treba prekinuti. Obavezno se posavjetujte sa specijalistom.

U slučaju sistematskog prekoračenja dozvoljene količine aspirina, razvija se stanje hroničnog predoziranja. To može biti praćeno sljedećim problemima:

• Značajan gubitak sluha.
• Pojava halucinacija.
• patološko krvarenje.
• Konvulzije.
• Ojačani pretinac za znoj.
• Neutoljiva žeđ.
• Gubitak vidne oštrine.
• Konfuzija svesti.
• Grozničavo stanje.

U ovom slučaju neophodna je hitna medicinska intervencija. To će zahtijevati detoksikaciju organizma i dug period oporavka. U teškim slučajevima, trovanje aspirinom može dovesti do cerebralnog edema i smrti žrtve. Stoga, što prije potražite pomoć, veća je vjerovatnoća za povoljan ishod.

Korisna svojstva aspirina za vanjsku upotrebu

Ne znaju svi da se aspirin može uzimati ne samo oralno, već i koristiti za liječenje kose i kože. Među najčešćim i najefikasnijim metodama njegove primjene su sljedeće:

1. Kao koru. Napravljen od aspirina efektivna maska za lice, koji savršeno uklanja nečistoće i mrtve ćelije kože. Za njegovu pripremu, nekoliko tableta lijeka se drobi, a dobiveni prah se miješa u maloj količini kiselog vrhnja. Ako je koža masna, pavlaku je bolje zamijeniti medom. Ova maska ​​se nanosi na lice i drži oko 15 minuta.
2. Za liječenje upala na koži: akne, bubuljice, čirevi. Za kuvanje lek za lečenje Dovoljno je otopiti tabletu aspirina u vodi i nanijeti na problematična područja. Nakon tri minute, ostatke proizvoda potrebno je isprati.
3. Vraćanje sjaja i zdravlja kose. Da biste to učinili, prije pranja kose svakodnevnim šamponom, kosu isperite vodom u kojoj je otopljen aspirin. Za jedan litar vode potrebno je 6 tableta.
4. Uklanjanje žuljeva. Uz pomoć obloge na bazi aspirina, može se efikasno nositi sa žuljevima. Da biste ga pripremili, potrebno je pomiješati kašičicu sok od limuna sa istom količinom vode. Dobijenu tečnost treba pomešati sa šest zdrobljenih tableta aspirina. Pripremljena pasta se nanosi na kukuruz i umota u plastičnu foliju. Takav oblog mora se držati najmanje 15 minuta. Nakon toga isperite i tretirajte kožu bilo kojom hranjivom kremom.

Kada se pravilno koristi, aspirin će pružiti zdravstvene prednosti. Prije početka takve terapije potrebno je konsultovati ljekara i identifikovati se moguće kontraindikacije. Pažljivo pratite dozu lijeka.

Pomoglo nam je:

Natalya Grishina. Gastroenterolog medicinski centar"Triactive";
dr

Vladimir Radionenko. Vaskularni hirurg medicinski centar "Triaktiv"; doktor najviše kategorije

Acetilsalicilna kiselina (ASA) - tako se zove aktivna supstanca aspirin - koristi se u medicini više od jednog veka kao lek za groznicu, bol i upale. Drugi od nje magična svojstva postao poznat relativno nedavno. Na primjer, ASA razrjeđuje krv i sprječava trombozu - ove funkcije liječnici koriste za prevenciju kardiovaskularnih bolesti još od 80-ih godina prošlog stoljeća. Neke od vrlina naše heroine su na rubu otkrića. Ali! Sve to ne znači da morate hitno trčati u ljekarnu i kupiti sve zalihe lijekova.

Kontraindikacije

• građani sa čirom na želucu, poremećajima zgrušavanja krvi, alergijama;
• trudnice i dojilje;
• djeca mlađa od 12 godina;
• zajedno sa sredstvima iz grupe antikoagulansa.

Sredstvo protiv bolova

Opet, ASA je dobro poznati antipiretik koji se može uspješno koristiti svaki put kada termometar prijeđe granicu od 36,6°C. Osim toga, lijek ima izražen analgetski i protuupalni učinak. Ova svojstva omogućavaju da se koristi za ublažavanje raznih bolova - glavobolje, zubobolje, tokom menstruacije, bolova u mišićima, a takođe i kao antiinflamatorno sredstvo kod reumatskih oboljenja.

Budite oprezni: lijek je opasan nuspojave. Na primjer, ako ga ne samo uzmete, već ga „pojedete“ – odnosno progutate često i dugo, snažno iritira želučanu sluznicu, što često dovodi do njenog oštećenja (a to povećava rizik od razvoj čireva!), povećana kiselost i krvarenje.

Stručno mišljenje
Natalya Grishina:“Da biste smanjili rizik od nuspojava od ASA, posebno ako su se već javile prije, uzimajte lijek nakon jela. Također se preporučuje kombiniranje s antacidima - to su lijekovi koji smanjuju kiselost. želudačni sok i obavijaju sluzokožu (almagel, fosfalugel, gastal i dr.). I, naravno, moramo uzeti u obzir da razvoj nuspojava uvelike ovisi o stupnju pročišćavanja lijeka - bolje je odabrati lijekove poznatih proizvođača.

Prevencija kardiovaskularnih bolesti

Postoje slučajevi kada nuspojava lijeka postane indikacija za njegovu upotrebu u drugom području. Upravo to se dogodilo sa ASC-om. Doktori su otkrili da se takav neželjeni efekat kao što je razrjeđivanje krvi može koristiti za prevenciju kardiovaskularnih bolesti. Kako radi? Radi se o trombozi. Ovo je važan proces koji je osmišljen da zaštiti naše cirkulatorni sistem u slučaju oštećenja. Na primjer, kod posjekotine ili rane, komponente krvi trombocita se skupljaju, formiraju ugrušak - i tako zaustavljaju krvarenje.

Ali nevolja je u tome što se kod nekih bolesti javljaju krvni ugrušci u žilama i srcu, uzrokujući poteškoće u tijelu i ozbiljno prijeteći životu vlasnika. Razrjeđivanjem krvi uz pomoć posebnih lijekova možete smanjiti ovaj rizik. Vremenom se zaista pokazalo da svakodnevna upotreba ASK-a može skoro prepoloviti verovatnoću razvoja srčanog i moždanog udara.

Budite oprezni: ovdje morate plesati prema indikacijama i dobi pacijenta. Na primjer, ako nema prijetnje od srčanog ili moždanog udara, koja je onda svrha uzimanja aspirina? Nijedan! A ako počnete s prevencijom, onda ne prije 45 godina - i nakon provođenja testova koji pokazuju višak razine trombocita u krvi, a prema strogom receptu liječnika koji će uzeti u obzir sve nijanse. Općenito, ni u kojem slučaju, ni pod kojim okolnostima, nemojte se baviti amaterskim nastupima!

Stručno mišljenje
Vladimir Radionenko:“ASA lijekovi uspješno se koriste za sprječavanje krvnih ugrušaka kod pacijenata s rizikom od infarkta miokarda i moždanog udara. U tom slučaju lijekove treba koristiti redovno i doživotno. Ali važno je zapamtiti da se kod poremećaja krvarenja (na primjer, hemofilije) ili istodobne primjene s drugim antikoagulansima povećava rizik od krvarenja. Stoga, prije upotrebe lijekova, trebate se posavjetovati sa ljekarom.

Smanjenje rizika od raka

Studije američkih naučnika pokazale su da ASA može značajno smanjiti rizik od progresije raka dojke ranim fazama. Postoje i dokazi da profilaktička upotreba takvih lijekova može smanjiti vjerovatnoću razvoja raka debelog crijeva i želuca.

Budite oprezni: stručnjaci još nisu dali tačno objašnjenje ovog mehanizma djelovanja aspirina, stoga su zvanične izjave o takvim svojstvima i preporuke za uključivanje ASA u kompleksan tretman još nema raka. Osim toga, upotreba kemoterapijskih lijekova već pogoršava krvnu sliku, a dodatno propisivanje aspirina također prijeti povećanjem rizika od krvarenja.

Ali kako god bilo, dobijeni rezultati mogu postati proboj za nove eksperimente i dati priliku da održe zdravlje onima koji imaju nasljedna predispozicija na bolest (jedan od bliskih rođaka je bio bolestan).

Stručno mišljenje
Natalya Grishina:“Nažalost, nema nedvosmislenih podataka o učešću ASA u prevenciji raka. Možda je ovaj učinak povezan s mehanizmima kao što su poboljšana mikrocirkulacija i protuupalno djelovanje. Do danas preparati ASA nisu uključeni u kompleks za liječenje onkoloških bolesti.

Različite varijante

Evo nekih novosti za vas: iako preparati ASA imaju isti sastav, razlikuju se jedni od drugih po indikacijama, doziranju i obliku oslobađanja. Da ne budete zbunjeni, sada ćemo rasvijetliti ovo.

Aspirin koji ste navikli uzimati za snižavanje temperature i bolova često je dostupan u tabletama - običnim (acetilsalicilna kiselina, Aspirin Bayer, Aspirin York i druge) ili šumećim (Aspirin sa vitaminom C Bayer, Upsarin Upsa" i druge). Doziranje - od 325 do 1000 mg. Inače, sastav nekih složenih lijekova za mamurluk (Alka-Seltzer, Alka-Prim i drugi) uključuje i ASA, koji pomaže u smanjenju cviljenja u glavi koja zuji i drugih nevolja koje su nastale nakon jučerašnje zabave.

Ali "srčani" aspirin ("Aspirin Cardio", "Trombo ACC", "CardiaSK" i drugi) nije prikladan za opisane svrhe. Riječ je o specijalnim kardiološkim lijekovima koji se koriste u kompleksnoj terapiji kardiovaskularnih bolesti (angina pektoris, srčani udar, ishemijski moždani udar, tromboembolija i dr.). Imaju manju dozu (50-100 mg) i dostupni su u tabletama obloženim enteričnim omotačem, što pomaže u zaštiti želuca od iritativnog dejstva ASK.

Pomoglo nam je:

Natalya Grishina. Gastroenterolog Medicinskog centra Triaktiv;
dr

Vladimir Radionenko. Vaskularni hirurg Medicinskog centra Triaktiv; doktor najviše kategorije

Acetilsalicilna kiselina (ASA), naziv aktivnog sastojka aspirina, koristi se u medicini više od jednog stoljeća kao lijek za groznicu, bol i upalu. Njegova druga magična svojstva postala su poznata relativno nedavno. Na primjer, ASA razrjeđuje krv i sprječava trombozu - ove funkcije liječnici koriste za prevenciju kardiovaskularnih bolesti još od 80-ih godina prošlog stoljeća. Neke od vrlina naše heroine su na rubu otkrića. Ali! Sve to ne znači da morate hitno trčati u ljekarnu i kupiti sve zalihe lijekova.

Kontraindikacije

• građani sa čirom na želucu, poremećajima zgrušavanja krvi, alergijama;
• trudnice i dojilje;
• djeca mlađa od 12 godina;
• zajedno sa sredstvima iz grupe antikoagulansa.

Sredstvo protiv bolova

Opet, ASA je dobro poznati antipiretik koji se može uspješno koristiti svaki put kada termometar prijeđe granicu od 36,6°C. Osim toga, lijek ima izražen analgetski i protuupalni učinak. Ova svojstva omogućavaju da se koristi za ublažavanje raznih bolova - glavobolje, zubobolje, tokom menstruacije, bolova u mišićima, a takođe i kao antiinflamatorno sredstvo kod reumatskih oboljenja.

Budite oprezni: lijek ima opasne nuspojave. Na primjer, ako ga ne samo uzmete, već ga „pojedete“ – odnosno progutate često i dugo, snažno iritira želučanu sluznicu, što često dovodi do njenog oštećenja (a to povećava rizik od razvoj čireva!), povećana kiselost i krvarenje.

Stručno mišljenje
Natalya Grishina:“Da biste smanjili rizik od nuspojava od ASA, posebno ako su se već javile prije, uzimajte lijek nakon jela. Također se preporučuje kombiniranje s antacidima - to su lijekovi koji smanjuju kiselost želučanog soka i obavijaju sluznicu (almagel, fosfalugel, gastal i drugi). I, naravno, moramo uzeti u obzir da razvoj nuspojava uvelike ovisi o stupnju pročišćavanja lijeka - bolje je odabrati lijekove poznatih proizvođača.

Prevencija kardiovaskularnih bolesti

Postoje slučajevi kada nuspojava lijeka postane indikacija za njegovu upotrebu u drugom području. Upravo to se dogodilo sa ASC-om. Doktori su otkrili da se takav neželjeni efekat kao što je razrjeđivanje krvi može koristiti za prevenciju kardiovaskularnih bolesti. Kako radi? Radi se o trombozi. Ovo je važan proces koji je dizajniran da zaštiti naš cirkulatorni sistem u slučaju oštećenja. Na primjer, kod posjekotine ili rane, komponente krvi trombocita se skupljaju, formiraju ugrušak - i tako zaustavljaju krvarenje.

Ali nevolja je u tome što se kod nekih bolesti javljaju krvni ugrušci u žilama i srcu, uzrokujući poteškoće u tijelu i ozbiljno prijeteći životu vlasnika. Razrjeđivanjem krvi uz pomoć posebnih lijekova možete smanjiti ovaj rizik. Vremenom se zaista pokazalo da svakodnevna upotreba ASK-a može skoro prepoloviti verovatnoću razvoja srčanog i moždanog udara.

Budite oprezni: ovdje morate plesati prema indikacijama i dobi pacijenta. Na primjer, ako nema prijetnje od srčanog ili moždanog udara, koja je onda svrha uzimanja aspirina? Nijedan! A ako počnete s prevencijom, onda ne prije 45 godina - i nakon provođenja testova koji pokazuju višak razine trombocita u krvi, a prema strogom receptu liječnika koji će uzeti u obzir sve nijanse. Općenito, ni u kojem slučaju, ni pod kojim okolnostima, nemojte se baviti amaterskim nastupima!

Stručno mišljenje
Vladimir Radionenko:“ASA lijekovi uspješno se koriste za sprječavanje krvnih ugrušaka kod pacijenata s rizikom od infarkta miokarda i moždanog udara. U tom slučaju lijekove treba koristiti redovno i doživotno. Ali važno je zapamtiti da se kod poremećaja krvarenja (na primjer, hemofilije) ili istodobne primjene s drugim antikoagulansima povećava rizik od krvarenja. Stoga, prije upotrebe lijekova, trebate se posavjetovati sa ljekarom.

Smanjenje rizika od raka

Istraživanja američkih naučnika pokazala su da ASA može značajno smanjiti rizik od progresije raka dojke u ranim fazama. Postoje i dokazi da profilaktička upotreba takvih lijekova može smanjiti vjerovatnoću razvoja raka debelog crijeva i želuca.

Budite oprezni: stručnjaci još nisu dali tačno objašnjenje ovog mehanizma djelovanja aspirina, pa nema službenih izjava o takvim svojstvima i preporukama za uključivanje ASK u kompleksno liječenje onkoloških bolesti. Osim toga, upotreba kemoterapijskih lijekova već pogoršava krvnu sliku, a dodatno propisivanje aspirina također prijeti povećanjem rizika od krvarenja.

Ali kako god bilo, dobiveni rezultati mogu postati proboj za nove eksperimente i dati priliku za održavanje zdravlja onima koji imaju nasljednu predispoziciju za bolest (jedan od bliskih rođaka je bio bolestan).

Stručno mišljenje
Natalya Grishina:“Nažalost, nema nedvosmislenih podataka o učešću ASA u prevenciji raka. Možda je ovaj učinak povezan s mehanizmima kao što su poboljšana mikrocirkulacija i protuupalno djelovanje. Do danas preparati ASA nisu uključeni u kompleks za liječenje onkoloških bolesti.

Različite varijante

Evo nekih novosti za vas: iako preparati ASA imaju isti sastav, razlikuju se jedni od drugih po indikacijama, doziranju i obliku oslobađanja. Da ne budete zbunjeni, sada ćemo rasvijetliti ovo.

Aspirin koji ste navikli uzimati za snižavanje temperature i bolova često je dostupan u tabletama - običnim (acetilsalicilna kiselina, Aspirin Bayer, Aspirin York i druge) ili šumećim (Aspirin sa vitaminom C Bayer, Upsarin Upsa" i druge). Doziranje - od 325 do 1000 mg. Inače, sastav nekih složenih lijekova za mamurluk (Alka-Seltzer, Alka-Prim i drugi) uključuje i ASA, koji pomaže u smanjenju cviljenja u glavi koja zuji i drugih nevolja koje su nastale nakon jučerašnje zabave.

Ali "srčani" aspirin ("Aspirin Cardio", "Trombo ACC", "CardiaSK" i drugi) nije prikladan za opisane svrhe. Riječ je o specijalnim kardiološkim lijekovima koji se koriste u kompleksnoj terapiji kardiovaskularnih bolesti (angina pektoris, srčani udar, ishemijski moždani udar, tromboembolija i dr.). Imaju manju dozu (50-100 mg) i dostupni su u tabletama obloženim enteričnim omotačem, što pomaže u zaštiti želuca od iritativnog dejstva ASK.

Sistematski (IUPAC) naziv: 2-acetoksibenzojeva kiselina
Pravni status: Izdaje samo farmaceut (S2) (Australija); dozvoljeno da slobodna prodaja(Velika britanija); dostupno bez recepta (SAD).
U Australiji je lijek na rasporedu 2, osim za intravensku primjenu (u tom slučaju lijek je na rasporedu 4), a koristi se u veterinarskoj medicini (tabela 5/6).
Primjena: najčešće oralno, također rektalno; lizin acetilsalicilat se može koristiti intravenozno ili intramuskularno
Bioraspoloživost: 80-100%
Vezivanje za proteine: 80-90%
Metabolizam: jetreni, (CYP2C19 i eventualno CYP3A), neki se hidroliziraju u salicilat u zidovima jednjaka.
Poluživot: ovisno o dozi; 2-3 sata za male doze i do 15-30 sati za velike doze.
Izlučivanje: urin (80-100%), znoj, pljuvačka, izmet
Sinonimi: 2-acetoksibenzojeva kiselina; acetilsalicilat;
acetilsalicilna kiselina; O-acetilsalicilna kiselina
Formula: C9H8O4
Mol. masa: 180,157 g/mol
Gustina: 1,40 g/cm³
Tačka topljenja: 136°C (277°F)
Tačka ključanja: 140 °C (284 °F) (razlaže se)
Rastvorljivost u vodi: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirin (acetilsalicilna kiselina) je salicilatni lijek koji se koristi kao analgetik za ublažavanje blage boli, kao i antipiretik i protuupalno sredstvo. Aspirin je također antiagregacijski agens i inhibira proizvodnju tromboksana, koji normalno veže molekule trombocita i stvara zakrpu preko oštećenih zidova krvnih žila. Budući da ovaj flaster također može rasti i blokirati protok krvi, aspirin se također koristi za sprječavanje srčanog udara, moždanog udara i krvnih ugrušaka. Niske doze aspirina se koriste odmah nakon srčanog udara kako bi se smanjio rizik od novog napada ili smrti srčanog tkiva. Aspirin može biti efikasan alat za prevenciju određenih vrsta karcinoma, posebno raka debelog crijeva i rektuma. Glavni neželjeni efekti aspirina su: čir na želucu, krvarenje u stomaku i tinitus (posebno kada se uzimaju u visokim dozama). Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima sa simptomima sličnim gripi ili virusne bolesti zbog rizika od razvoja Reyeovog sindroma. Aspirin pripada grupi lijekova koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), ali ima drugačiji mehanizam djelovanja od većine drugih NSAIL. Iako aspirin i lijekovi slične strukture djeluju kao drugi NSAIL (pokazuju antipiretičko, protuupalno, analgetsko djelovanje) i inhibiraju isti enzim ciklooksigenaze (COX), aspirin se od njih razlikuje po tome što djeluje nepovratno i, za razliku od drugih lijekova, djeluje na više COX-1 nego COX-2.

Aktivni sastojak aspirina prvi je otkrio u kori vrbe 1763. godine Edward Stone sa Wadham Collegea u Oksfordu. Doktor je otkrio salicilnu kiselinu, aktivni metabolit aspirina. Aspirin je prvi sintetizirao Felix Hoffmann, hemičar iz njemačke kompanije Bayer, 1897. godine. Aspirin je jedan od najčešće korištenih lijekova na svijetu. Svake godine se u svijetu konzumira oko 40.000 tona aspirina. U zemljama u kojima je aspirin registrovani zaštitni znak kompanije Bayer, prodaje se generička acetilsalicilna kiselina. Lijek je uvršten na listu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

Upotreba aspirina u medicini

Aspirin se koristi za liječenje niza simptoma, uključujući groznicu, bol, reumatsku groznicu i inflamatorne bolesti kao što su reumatoidni artritis, perikarditis i Kawasakijeva bolest. U malim dozama, aspirin se koristi za smanjenje rizika od smrti od srčanog ili moždanog udara. Postoje dokazi da se aspirin može koristiti za liječenje raka crijeva, ali mehanizam njegovog djelovanja u ovom slučaju nije dokazan.

Aspirin analgetik

Aspirin je efikasan analgetik za liječenje akutni bol, međutim, inferioran u odnosu na ibuprofen, budući da je potonji povezan sa manjim rizikom od želučanog krvarenja. Aspirin nije efikasan za bol uzrokovan grčevima mišića, nadimanjem, nadimanjem ili teškim lezijama kože. Kao i kod drugih NSAIL, efikasnost aspirina se povećava kada se uzima u kombinaciji sa. Šumeće tablete aspirini, kao što su Alkoseltzer ili Blowfish, ublažavaju bol brže od konvencionalnih tableta i efikasni su u liječenju migrene. Aspirinska mast se koristi za liječenje nekih vrsta neuropatskog bola.

Aspirin i glavobolja

Aspirin, sam ili u kombinaciji, efikasan je u liječenju nekih vrsta glavobolja. Aspirin možda neće biti efikasan u liječenju sekundarnih glavobolja (uzrokovanih drugim bolestima ili povredama). Međunarodna klasifikacija bolesti povezanih s glavoboljom razlikuje tenzijske glavobolje (najčešći tip glavobolje), migrenu i klaster glavobolje među primarnim glavoboljama. Tenzijske glavobolje se liječe aspirinom ili drugim analgeticima koji se mogu kupiti bez recepta. Aspirin, posebno kao komponenta formule acetaminofen/aspirin/ (Excedrin Migraine), smatra se efikasnim tretmanom prve linije za migrenu, a po efikasnosti je uporediv sa niskim dozama sumatriptana. Lijek je najefikasniji za zaustavljanje migrene na njenom početku.

aspirin i groznica

Aspirin ne deluje samo na bol, već i na temperaturu kroz sistem prostaglandina tako što nepovratno inhibira COX. Iako je aspirin široko odobren za upotrebu kod odraslih, mnoga medicinska društva i regulatorne agencije (uključujući Američku akademiju porodičnih terapeuta, Američku akademiju za pedijatriju i FDA) ne preporučuju upotrebu aspirina kao antipiretika kod djece. Aspirin može biti povezan s rizikom od razvoja Reyeovog sindroma, rijetke, ali često fatalne bolesti povezane s upotrebom aspirina ili drugih salicilata kod djece s virusnim ili bakterijska infekcija. Godine 1986, FDA je zahtijevala od proizvođača da na sve etikete aspirina stave upozorenje o rizicima upotrebe aspirina kod djece i adolescenata.

Aspirin i srčani udari

Prve studije o efektima aspirina na srce i srčane udare sproveo je ranih 1970-ih profesor Peter Slate, emeritus profesor kardiološke medicine na Univerzitetu u Oksfordu, koji je osnovao Društvo za istraživanje aspirina. U nekim slučajevima, aspirin se može koristiti za prevenciju srčanog udara. U nižim dozama, aspirin je efikasan u prevenciji razvoja postojećih kardiovaskularnih bolesti, kao i u smanjenju rizika od razvoja ovih bolesti kod osoba sa istorijom takvih bolesti. Aspirin je manje efikasan za ljude sa niskim rizikom od srčanog udara, kao što su ljudi koji nikada ranije nisu imali srčani udar. Neke studije preporučuju kontinuirano uzimanje aspirina, dok druge obeshrabruju takvu upotrebu zbog nuspojava, kao što je krvarenje u želucu, koje obično nadmašuju svaku potencijalnu korist lijeka. Kada koristite aspirin u preventivne svrhe može se uočiti fenomen rezistencije na aspirin, koji se očituje u smanjenju djelotvornosti lijeka, što može dovesti do povećanja rizika od srčanog udara. Neki autori predlažu testiranje rezistencije na aspirin ili druge antitrombotičke lijekove prije početka liječenja. Aspirin je također predložen kao komponenta lijeka za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Postoperativno liječenje

Američka agencija za zdravstvena istraživanja i smjernice za kvalitet preporučuje dugotrajnu upotrebu aspirina nakon perkutane koronarne intervencije kao što je postavljanje stenta koronarne arterije. Aspirin se često kombinuje sa inhibitorima adenozin difosfat receptora kao što su klopidogrel, prasugrel ili tikagrel za prevenciju krvnih ugrušaka (dvostruka antitrombocitna terapija). Preporuke za primjenu aspirina u Sjedinjenim Državama i u Europi donekle se razlikuju u odnosu na to koliko dugo i za koje indikacije kombinovana terapija nakon operacije. U SAD se preporučuje dvostruka antitrombocitna terapija u trajanju od najmanje 12 mjeseci, au Europi 6-12 mjeseci nakon upotrebe stenta koji sadrži lijek. Međutim, preporuke u obje zemlje su konzistentne o neograničenoj upotrebi aspirina nakon završetka antiagregacijske terapije.

Aspirin i prevencija raka

Učinak aspirina na rak, posebno na rak debelog crijeva, opširno je proučavan. Brojne meta-analize i recenzije pokazuju da kronična upotreba aspirina smanjuje dugoročni rizik od raka crijeva i smrtnosti. Međutim, nije pronađena veza između doze aspirina, trajanja upotrebe i različitih mjera rizika, uključujući smrtnost, progresiju bolesti i rizik od bolesti. Iako večina Iako podaci o riziku od aspirina i raka crijeva potiču iz opservacijskih studija, a ne randomiziranih kontroliranih studija, dostupni podaci iz randomiziranih studija sugeriraju da dugotrajna upotreba niskih doza aspirina može biti efikasna u prevenciji nekih vrsta raka crijeva. 2007. godine, američka preventivna služba izdala je politiku o ovom pitanju, dajući upotrebu aspirina za prevenciju raka debelog crijeva ocjenu "D". Ova služba takođe obeshrabruje lekare da koriste aspirin u tu svrhu.

Druge upotrebe aspirina

Aspirin se koristi kao terapija prve linije za simptome groznice i bolova u zglobovima kod akutne reumatske groznice. Liječenje često traje jednu do dvije sedmice, a lijek se rijetko propisuje na duže vremenske periode. Nakon što se riješite groznice i bolova, potreba za uzimanjem aspirina nestaje, ali lijek ne smanjuje rizik od srčanih komplikacija i rezidualnih reumatska bolest srca. Naproksen ima istu efikasnost kao aspirin i manje je toksičan, međutim, zbog ograničenih kliničkih podataka, naproksen se preporučuje samo kao terapija druge linije. Kod djece se aspirin preporučuje samo kod Kawasakijeve bolesti i reumatske groznice, zbog nedostatka kvalitetnih podataka o njegovoj djelotvornosti. U malim dozama, aspirin je umjereno efikasan u prevenciji preeklampsije.

otpornost na aspirin

Kod nekih ljudi, aspirin nije tako efikasan na trombocite kao kod drugih. Ovaj efekat se naziva "otpornost na aspirin" ili neosetljivost. U jednoj studiji pokazalo se da su žene otpornije od muškaraca. Studija agregacije koja je uključivala 2930 pacijenata pokazala je da 28% pacijenata razvije rezistenciju na aspirin. Studija na 100 italijanskih pacijenata pokazala je da je, s druge strane, od 31% pacijenata rezistentnih na aspirin, samo 5% imalo stvarnu rezistenciju, a ostali su imali neusklađenost (neusklađenost sa uzimanjem lijeka). Druga studija na 400 zdravih dobrovoljaca pokazala je da nijedan od pacijenata nije imao stvarnu rezistenciju, ali su neki imali "pseudorezistentnost, što odražava odloženu ili smanjenu apsorpciju lijeka".

Doziranje aspirina

Tablete aspirina za odrasle proizvode se u standardnim jačinama koje se neznatno razlikuju od zemlje do zemlje, kao što je 300 mg u UK i 325 mg u SAD. Smanjene doze su takođe povezane sa postojećim standardima, kao što su 75 mg i 81 mg. Tablete od 81 mg konvencionalno se nazivaju "dječja doza", iako se ne preporučuju za upotrebu kod djece. Razlika između tableta od 75 i 81 mg nije značajna medicinska vrijednost. Zanimljivo je da su u SAD tablete od 325 mg ekvivalentne sa 5 zrna aspirina, koji se koristio prije metričkog sistema koji se danas koristi. Općenito, za liječenje groznice ili artritisa, odraslima se savjetuje da uzimaju aspirin 4 puta dnevno. Za liječenje reumatske groznice povijesno su se koristile doze blizu maksimalnih. Za prevenciju reumatoidni artritis kod osoba sa poznatom ili sumnjivom koronarnom bolešću, preporučuju se niže doze jednom dnevno. Američka preventivna služba preporučuje upotrebu aspirina za primarnu prevenciju koronarne bolesti srca kod muškaraca u dobi od 45-79 godina i žena u dobi od 55-79 godina samo ako su potencijalne koristi (smanjenje rizika od infarkta miokarda kod muškaraca ili moždanog udara kod žena) veće od potencijalni rizik oštećenje stomaka. Studija Women's Health Initiative je pokazala da redovna upotreba niskih doza aspirina (75 ili 81 mg) kod žena smanjuje rizik od smrti od kardiovaskularnih bolesti za 25%, a rizik od smrti od drugih uzroka za 14%. Korištenje niskih doza aspirina također je povezano sa smanjenim rizikom od kardiovaskularnih bolesti, a doze od 75 ili 81 mg/dan mogu optimizirati učinkovitost i sigurnost kod pacijenata koji uzimaju aspirin radi dugotrajne prevencije. Kod djece sa Kawasakijevom bolešću, doza aspirina se zasniva na tjelesnoj težini. Lek se počinje sa četiri puta dnevno u trajanju od najviše četiri nedelje, a zatim, tokom narednih 6-8 nedelja, lek se uzima u manjim dozama jednom dnevno.

Nuspojave aspirina

Kontraindikacije

Aspirin se ne preporučuje osobama koje su alergične na ibuprofen ili naproksen, ili koje imaju intoleranciju na salicilate, ili generalizovaniju netoleranciju na NSAIL. Treba biti oprezan kod osoba koje pate od astme ili bronhospazma uzrokovanih NSAIL. Budući da aspirin djeluje na zidove želuca, proizvođači preporučuju pacijentima koji pate od čira na želucu, dijabetesa ili gastritisa da se posavjetuju sa svojim liječnikom prije upotrebe aspirina. Čak i u odsustvu gore navedenih stanja, kombinovana upotreba aspirina ili alkohola povećava rizik od krvarenja u želucu. Bolesnici s hemofilijom ili drugim poremećajima krvarenja ne bi trebali uzimati aspirin ili druge salicilate. Aspirin može izazvati hemolitičku anemiju kod osoba sa genetska bolest nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, posebno u velikim dozama i ovisno o težini bolesti. Upotreba aspirina kod denga groznice se ne preporučuje zbog povećanog rizika od krvarenja. Aspirin se također ne preporučuje osobama koje pate od bolesti bubrega, hiperurikemije ili gihta jer aspirin inhibira sposobnost bubrega da izlučuje mokraćnu kiselinu i na taj način može pogoršati ove bolesti. Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima za liječenje simptoma gripe i prehlade jer takva upotreba može biti povezana s razvojem Reyeovog sindroma.

Gastrointestinalni trakt

Pokazalo se da aspirin povećava rizik od krvarenja u želucu. Iako postoje enterički obložene tablete aspirina koje se prodaju kao "meke za želudac", jedna studija je pokazala da čak ni to nije pomoglo u smanjenju štetnih učinaka aspirina na želudac. Kombinacija aspirina s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima također povećava rizik. Kod primjene aspirina u kombinaciji s klopidogrelom ili rizik od želudačnog krvarenja također se povećava. Aspirinska blokada COX-1 uzrokuje odbrambena reakcija kao povećanje COX-2. Upotreba COX-2 inhibitora i aspirina dovodi do pojačane erozije želučane sluznice. Stoga treba biti oprezan kada kombinirate aspirin sa bilo kojim prirodnim suplementima koji inhibiraju COX-2 kao što su ekstrakti bijelog luka, kurkumin, borovnice, kora bora, ginko, riblje masti, genistein, kvercetin, resorcinol i drugi. Za smanjenje štetnih učinaka aspirina na želudac, pored upotrebe enteričkih obloga, proizvodne kompanije koriste metodu „pufera“. "Puferske" supstance služe da spreče nakupljanje aspirina na zidovima želuca, ali je efikasnost takvih lekova sporna. Kao "puferi" koriste se gotovo sva sredstva koja se koriste u antacidima. Buferin, na primjer, koristi MgO. Druge formulacije koriste CaCO3. Nedavno je dodat vitamin C kako bi zaštitio želudac prilikom uzimanja aspirina. Kada se uzimaju zajedno, postoji smanjenje broja oštećenja u poređenju sa upotrebom samog aspirina.

Centralno dejstvo aspirina

U eksperimentima na štakorima, pokazalo se da velike doze salicilata, metabolita aspirina, uzrokuju privremeno zujanje u ušima. Ovo se dešava kao rezultat uticaja na arahidonska kiselina i kaskada NMDA receptora.

Aspirin i Reyeov sindrom

Reyeov sindrom, rijedak, ali vrlo opasna bolest, karakterizira akutna encefalopatija i masna jetra, a razvija se kada se aspirin uzima kod djece i adolescenata za smanjenje temperature ili za liječenje drugih simptoma. Od 1981. do 1997. u Sjedinjenim Državama prijavljeno je 1.207 slučajeva Reyeovog sindroma među pacijentima mlađim od 18 godina. U 93% slučajeva pacijenti su se osjećali loše tri sedmice prije razvoja Reyeovog sindroma, a najčešće su se žalili na respiratorne infekcije, vodene boginje ili dijareju. Salicilati su pronađeni u organizmu 81,9% djece. Budući da je dokazana veza između Reyeovog sindroma i upotrebe aspirina i poduzete sigurnosne mjere (uključujući poziv glavnog medicinskog službenika i promjene na ambalaži), upotreba aspirina od strane djece u SAD-u je naglo opala, što je rezultiralo smanjenjem učestalost Reyeovog sindroma; slična situacija je uočena u Velikoj Britaniji. Američka FDA ne preporučuje uzimanje aspirina ili proizvoda koji sadrže aspirin za djecu mlađu od 12 godina sa simptomima groznice. Regulatorna agencija UK za medicinski materijal i lijekova ne preporučuje uzimanje aspirina djeci mlađoj od 16 godina bez ljekarskog recepta.

Alergijske reakcije na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin može izazvati simptome slične alergijama, uključujući crvenilo i oticanje kože i glavobolju. Ova reakcija je uzrokovana netolerancijom na salicilate i nije alergija u pravom smislu te riječi, već nemogućnost metaboliziranja čak i malih količina aspirina, što može brzo dovesti do predoziranja.

Ostale nuspojave aspirina

Aspirin može uzrokovati angioedem (otok kožnog tkiva) kod nekih ljudi. Jedna studija je pokazala da neki pacijenti razvijaju angioedem 1-6 sati nakon uzimanja aspirina. Međutim, angioedem se razvija samo kada se uzima aspirin u kombinaciji s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Aspirin uzrokuje povećan rizik od cerebralnog mikrokrvarenja, što je prikazano na MRI kao tamne mrlje sa prečnikom od 5-10 mm ili manje. Ova krvarenja mogu biti prvi znaci ishemijski moždani udar ili hemoragični moždani udar, Binswangerovu bolest i Alchajmerovu bolest. Studija grupe pacijenata koji su uzimali prosječnu dozu aspirina od 270 mg dnevno pokazala je prosječno apsolutno povećanje rizika od hemoragijskog moždanog udara, jednako 12 slučajeva na 10.000 ljudi. Za usporedbu, apsolutno smanjenje rizika od infarkta miokarda iznosilo je 137 slučajeva na 10.000 ljudi, a smanjenje rizika od ishemijskog moždanog udara 39 slučajeva na 10.000 ljudi. U slučaju već postojećeg hemoragični moždani udar, upotreba aspirina povećava rizik od smrtnosti, pri čemu doze od približno 250 mg dnevno uzrokuju smanjenje rizika od smrtnosti unutar tri mjeseca nakon hemoragijskog moždanog udara. Aspirin i drugi NSAIL mogu uzrokovati hiperkalemiju inhibiranjem sinteze prostaglandina; međutim, ovi lijekovi ne izazivaju hiperkalemiju u prisustvu normalne funkcije jetre. Aspirin može povećati postoperativno krvarenje do 10 dana. Jedna studija je pokazala da je 30 pacijenata sa elektivnim operacijama od 6499 zahtijevalo ponovne operacije zbog krvarenja. Difuzno krvarenje uočeno je kod 20 pacijenata, a lokalno kod 10 pacijenata. Kod 19 od 20 pacijenata, difuzno krvarenje je bilo povezano s prijeoperativnom primjenom aspirina samog ili u kombinaciji s drugim NSAIL.

Predoziranje aspirinom

Predoziranje aspirinom može biti akutno ili hronično. Akutno predoziranje je povezano s jednom dozom velike doze aspirina. Kronično predoziranje je povezano s produženim unosom doza iznad preporučene norme. Akutno predoziranje je povezano sa 2% rizika od smrtnosti. Hronično predoziranje je opasnije i češće fatalno (u 25% slučajeva); hronično predoziranje je posebno opasno kod djece. U slučaju trovanja primijeniti raznim sredstvima, uključujući Aktivni ugljen, natrijum bikarbonat, intravenska dekstroza i sol, te dijaliza. Dijagnoza trovanja se postavlja mjerenjem salicilata, aktivnog metabolita aspirina, u plazmi pomoću automatiziranih spektrofotometrijskih metoda. Nivoi salicilata u plazmi su 30-100 mg/l pri uobičajenoj dozi, 50-300 mg/l pri visokim dozama i 700-1400 mg/l pri akutnom predoziranju. Salicilat se također proizvodi od bizmut subsalicilata, metil salicilata i natrijum salicilata.

Interakcije aspirina s drugim lijekovima

Aspirin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Na primjer, azetazolamid i amonijum hlorid povećavaju štetno dejstvo salicilata, dok alkohol pojačava želudačno krvarenje kada se uzima aspirin. Aspirin može istisnuti neke lijekove sa mjesta vezanja proteina, uključujući antidijabetičke lijekove tolbutamil i hlorpropamid, metotreksat, fenitoin, probenecid, valproičnu kiselinu (ometanjem beta-oksidacije, važnog dijela metabolizma valproata) i druge NSAIL. Kortikosteroidi također mogu smanjiti koncentraciju aspirina. Ibuprofen može smanjiti antitrombocitni učinak aspirina, koji se koristi za zaštitu srca i sprječavanje moždanog udara. Aspirin može smanjiti farmakološku aktivnost spironolaktona. Aspirin se takmiči s pinicilinom G za bubrežnu tubularnu sekreciju. Aspirin takođe može inhibirati apsorpciju vitamina C.

Hemijske karakteristike aspirina

Aspirin se brzo cijepa u otopinama amonijum acetata ili acetata, karbonata, citrata ili hidroksida alkalnih metala. Stabilan je u suvom obliku, ali podleže značajnoj hidrolizi u kontaktu sa acetilnom ili salicilnom kiselinom. U reakciji s alkalijom, hidroliza se događa brzo, a čiste otopine koje se formiraju mogu se u potpunosti sastojati od acetata ili salicilata.

Fizičke karakteristike aspirina

Aspirin, acetil derivat salicilne kiseline, je bijelo, kristalno, slabo kiselo jedinjenje sa tačkom topljenja od 136 °C (277 °F) i tačkom ključanja od 140 °C (284 °F). Konstanta kiselinske disocijacije supstance (pKa) je 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirina

Sinteza aspirina je klasifikovana kao reakcija esterifikacije. Salicilna kiselina se tretira acetil anhidridom, derivatom kiseline, što uzrokuje hemijsku reakciju koja pretvara hidroksi grupu salicilne kiseline u estarsku grupu (R-OH → R-OCOCH3). Kao rezultat, nastaju aspirin i acetilna kiselina, koja se smatra nusproizvodom ove reakcije. Male količine sumporne kiseline (a ponekad i fosforne kiseline) se obično koriste kao katalizatori.

Mehanizam djelovanja aspirina

Otkriće mehanizma djelovanja aspirina

Godine 1971. britanski farmakolog John Robert Vane, koji je kasnije primljen na Royal College of Surgery London, pokazao je da aspirin inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana. Za ovo otkriće naučnik je nagrađen nobelova nagrada doktorirao medicinu 1982. sa Sune Bergström i Bengtom Samuelsonom. Godine 1984. dobio je titulu viteza prvostupnika.

Supresija prostaglandina i tromboksana

Sposobnost aspirina da potisne proizvodnju prostaglandina i tromboksana je posljedica njegove ireverzibilne inaktivacije enzima ciklooksigenaze (COX; službeni naziv - prostaglandin endoperoxide synthase) povezanog sa sintezom prostaglandina i tromboksana. Aspirin djeluje kao acetilacijski agens kovalentnim vezivanjem acetilne grupe na ostatak na aktivnom mjestu enzima COX. Ovo je glavna razlika između aspirina i drugih NSAIL (kao što su diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori. Aspirin u malim dozama nepovratno blokira stvaranje tromboksana A2 u trombocitima, imajući inhibitorni učinak na agregaciju trombocita tokom njihovog životni ciklus(8–9 dana). Zbog ovog antitrombotičkog djelovanja, aspirin se koristi za smanjenje rizika od srčanog udara. Aspirin u dozi od 40 mg dnevno može inhibirati veliki postotak maksimalnog oslobađanja tromboksana A2, sa malim efektom na sintezu prostaglandina I2; međutim, visoke doze aspirina mogu pojačati inhibiciju. Prostaglandini, lokalni hormoni koji se proizvode u tijelu, imaju različite efekte, uključujući prijenos signala boli u mozak, modulaciju hipotalamusa termostata i upalu. Tromboksani su odgovorni za agregaciju trombocita, koji stvaraju krvne ugruške. Glavni uzrok srčanog udara je zgrušavanje krvi, a niske doze aspirina prepoznate su kao efikasna preventivna mjera. akutni infarkt miokard. Neželjena nuspojava antitrombotičkog djelovanja aspirina je da može uzrokovati pretjerano krvarenje.

Inhibicija COX-1 i COX-2

Postoje najmanje dvije vrste ciklooksigenaze: COX-1 i COX-2. Aspirin nepovratno inhibira COX-1 i modifikuje enzimsku aktivnost COX-2. COX-2 normalno proizvodi prostanoide, od kojih je većina proinflamatorna. PTGS2 modificiran aspirinom proizvodi lipoksine, od kojih je većina protuupalna. Nova generacija NSAIL, COX-2 inhibitora, razvijena je da inhibira sam PTGS2 i smanji rizik od gastrointestinalnih nuspojava. Međutim, nova generacija inhibitora COX-2 kao što je rofekoksib (Vioxx) nedavno su povučeni sa tržišta nakon dokaza da PTGS2 inhibitori povećavaju rizik od srčanog udara. Endotelne ćelije eksprimiraju PTGS2 i, selektivnom inhibicijom PTGS2, smanjuju proizvodnju prostaglandina (naime PGI2; prostaciklin), u zavisnosti od nivoa tromboksana. Tako se smanjuje zaštitni antikoagulantni učinak PGI2 i povećava rizik od krvnih ugrušaka i srčanog udara. Pošto trombociti nemaju DNK, ne mogu sintetizirati novi PTGS. Aspirin nepovratno inhibira enzim, što je njegova najvažnija razlika od reverzibilnih inhibitora.

Dodatni mehanizmi djelovanja aspirina

Aspirin ima najmanje tri dodatna mehanizma djelovanja. Blokira oksidativnu fosforilaciju u hrskavičnim (i bubrežnim) mitohondrijama difuzijom iz područja unutrašnje membrane kao nosilac protona natrag u mitohondrijski prostor, gdje ponovo ionizira kako bi oslobodio protone. Ukratko, aspirin puferuje i prenosi protone. Kada se uzima u velikim dozama, aspirin može izazvati groznicu zbog termalnog skoka iz lanca transporta elektrona. Osim toga, aspirin potiče stvaranje NO-radikala u tijelu, što je, kako je pokazano u eksperimentima na miševima, nezavisan mehanizam za smanjenje upale. Aspirin smanjuje adheziju leukocita, što je važan mehanizam imunološka zaštita od infekcija; međutim, ovi podaci ne daju uvjerljive dokaze o djelotvornosti aspirina protiv infekcija. Noviji podaci također pokazuju da salicilna kiselina i njeni derivati ​​moduliraju signalizaciju putem NF-κB. NF-κB, kompleks faktora transkripcije, igra važnu ulogu u mnogim biološkim procesima, uključujući upalu. U tijelu se aspirin brzo razgrađuje u salicilnu kiselinu, koja sama po sebi ima protuupalno, antitemperaturno i analgetsko djelovanje. 2012. godine pokazalo se da salicilna kiselina aktivira protein kinazu aktiviranu AMP, što može biti moguće objašnjenje za neke efekte salicilne kiseline i aspirina. Acetil u molekulu aspirina takođe ima poseban efekat na organizam. Acetilacija ćelijskih proteina je važan fenomen koji utiče na regulaciju funkcije proteina na posttranslacionom nivou. Nedavne studije pokazuju da aspirin može acetilirati više od COX izoenzima. Ove reakcije acetilacije mogu objasniti mnoge od dosad neobjašnjivih efekata aspirina.

Hipotalamus-hipofizno-nadbubrežna aktivnost

Aspirin, kao i drugi lijekovi koji utiču na sintezu prostaglandina, snažno utiču na hipofizu, a indirektno utiču na neke hormone i fiziološke funkcije. Pokazalo se da aspirin direktno utiče na hormon rasta, prolaktin i hormon koji stimuliše štitnjaču (sa relativnim efektima na T3 i T4). Aspirin smanjuje učinak vazopresina i pojačava djelovanje naloksona lučenjem adrenokortikotropnog hormona i kortizola u osovini hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda, što nastaje interakcijom sa endogenim prostaglandinima.

Farmakokinetika aspirina

Salicilna kiselina je slaba kiselina i vrlo malo se ionizira u želucu nakon oralne primjene. Acetilsalicilna kiselina je slabo rastvorljiva u kiseloj sredini želuca, zbog čega njena apsorpcija može biti odložena za 8-24 sata kada se uzima u visoke doze. Povećana pH vrijednost i velika pokrivenost tanko crijevo doprinosi brzoj apsorpciji aspirina u ovom području, što zauzvrat doprinosi većem rastvaranju salicilata. Međutim, u slučaju predoziranja, aspirin se otapa mnogo sporije, a njegove koncentracije u plazmi mogu porasti unutar 24 sata nakon uzimanja. Oko 50-80% salicilata u krvi je vezano za proteine, dok ostatak ostaje u aktivnom jonizovanom obliku; vezivanje za proteine ​​zavisi od koncentracije. Zasićenje veznih mjesta dovodi do povećanja količine slobodnog salicilata i povećanja toksičnosti. Volumen distribucije je 0,1–0,2 l/kg. Acidoza povećava volumen distribucije zbog povećane ćelijske penetracije salicilata. 80% terapijske doze salicilne kiseline metabolizira se u jetri. Pri vezivanju nastaje salicilurska kiselina, a sa glukuronskom kiselinom nastaju salicilna kiselina i fenolni glukuronid. Ove metaboličke puteve imaju samo ograničene mogućnosti. Mala količina salicilne kiseline se također hidrolizira u gentizinsku kiselinu. Prilikom uzimanja velikih doza salicilata, kinetika se pomjera s prvog na nulti red, kako su metabolički putevi zasićeni i povećava se važnost izlučivanja putem bubrega. Salicilati se izlučuju iz organizma uz pomoć bubrega u obliku salicilurične kiseline (75%), slobodne salicilne kiseline (10%), salicilnog fenola (10%) i acilglukuronida (5%), gentizinske kiseline (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Istorija otkrića aspirina

Biljni ekstrakti, uključujući koru vrbe i livadu (spirea), čiji je aktivni sastojak salicilna kiselina, koriste se od davnina za ublažavanje glavobolje, bolova i groznice. Oče savremena medicina Hipokrat (460-377 pne) opisao je upotrebu kore i lišća vrbe u prahu za ublažavanje takvih simptoma. Francuski hemičar Charles Frederic Gerhard prvi je napravio acetilsalicilnu kiselinu 1853. godine. Radeći na sintezi i svojstvima različitih kiselinskih anhidrida, pomiješao je acetil hlorid sa natrijevom soli salicilne kiseline (natrijum salicilat). Uslijedila je snažna reakcija, a rezultirajuća legura je modificirana. Gerhard je ovo jedinjenje nazvao "salicilni acetil anhidrid" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 godina kasnije, 1859., von Hilm je dobio analitički čistu acetilsalicilnu kiselinu (koju je nazvao acetylierte Salicylsäure, acetilirana salicilna kiselina) reakcijom salicilne kiseline i acetil hlorida. Godine 1869. Schroeder, Prinzorn i Kraut ponovili su eksperimente Gerharda i von Gilma i izvijestili da obje reakcije dovode do sinteze iste supstance - acetilsalicilne kiseline. Oni su prvi opisali ispravnu strukturu materije (u kojoj je acetilna grupa vezana za fenolni kiseonik). Godine 1897., kemičari u Bayer AG-u proizveli su sintetički modificiranu verziju salicina, ekstrahiranu iz biljke Filipendula ulmaria (livada), koja uzrokuje manje iritacije želuca od čiste salicilne kiseline. Još uvijek nije jasno ko je bio glavni hemičar koji je osmislio ovaj projekat. Bayer je izvijestio da je posao izveo Felix Hoffmann, ali je jevrejski hemičar Artur Eichengrun kasnije izjavio da je on bio glavni programer i da su zapisi o njegovom doprinosu uništeni tokom nacističkog režima. Nova droga, formalno acetilsalicilna kiselina, Bayer AG je nazvala "Aspirin", prema starom botaničkom nazivu biljke koju sadrži (livada), Spiraea ulmaria. Riječ "aspirin" je izvedena od riječi "acetil" i "Spirsäure", stare njemačke riječi za salicilnu kiselinu, koja dolazi od latinske "Spiraea ulmaria". Do 1899. Bayer je već prodavao aspirin širom svijeta. Popularnost aspirina porasla je u prvoj polovini 20. veka zbog njegove navodne efikasnosti u liječenju epidemije španskog gripa 1918. godine. Nedavne studije, međutim, pokazuju da je broj umrlih od gripe 1918. djelomično uzrokovan aspirinom, međutim ova tvrdnja je kontroverzna i nije široko prihvaćena u akademskim krugovima. Popularnost aspirina dovela je do žestoke konkurencije i razdvajanja brendova aspirina, posebno nakon isteka Bayerovog američkog patenta 1917. godine. Nakon uvođenja (acetaminofena) 1956. i ibuprofena 1969. godine, popularnost aspirina je donekle opala. Tokom 1960-ih i 1970-ih, John Wayne i njegov tim otkrili su osnovne mehanizme djelovanja aspirina, te klinička ispitivanja i druge studije provedene između 1960-ih i 1980-ih. pokazao da je aspirin efikasan lek protiv krvnih ugrušaka. U posljednjim decenijama 20. vijeka, prodaja aspirina je ponovo porasla i ostala je na prilično visokom nivou. visoki nivo i do danas.

Robna marka za aspirin

Kao dio Versajskog sporazuma iz 1919. nakon reparacija nakon njemačkog poraza u Prvom svjetskom ratu, aspirin (kao i heroin) izgubio je status registrovane robne marke u Francuskoj, Rusiji, UK i SAD, gdje je postao generički. Do danas se aspirin smatra generičkim u Australiji, Francuskoj, Indiji, Irskoj, Novom Zelandu, Pakistanu, Jamajci, Kolumbiji, Filipinima, Južnoj Africi, Ujedinjenom Kraljevstvu i Sjedinjenim Državama. Aspirin, sa velikim "A", ostaje registrovani zaštitni znak kompanije Bayer u Nemačkoj, Kanadi, Meksiku i preko 80 drugih zemalja u kojima zaštitni znak je vlasništvo Bayera.

Upotreba aspirina u veterinarskoj medicini

Povremeno se aspirin koristi za ublažavanje bolova ili kao antikoagulans u veterinarskoj medicini, prvenstveno kod pasa, a povremeno i kod konja, iako se trenutno koriste noviji lijekovi s manje nuspojava. Psi i konji pokazuju gastrointestinalne nuspojave aspirina povezane sa salicilatima, ali se aspirin često koristi za liječenje artritisa kod starijih pasa. Aspirin se pokazao efikasnim kod laminitisa (upale kopita) kod konja, ali se više ne koristi u tu svrhu. Aspirin treba koristiti kod životinja samo pod strogim medicinskim nadzorom; posebno, mačkama nedostaju glukuronidni konjugati koji pospješuju izlučivanje aspirina, zbog čega čak i male doze lijeka mogu biti potencijalno toksične za njih.