Φάρμακα όπως η στάση αμιωδαρόνης. Amiodarone: οδηγίες χρήσης

χάπια

C.01.B.D.01 Amiodarone

2 χρόνια.

Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Περιγραφή

Δισκία λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος, ploskotsilindrichesky, με κίνδυνο και όψη.

Χημική ένωση

Ένα δισκίο περιέχει: δραστική ουσία- υδροχλωρική αμιωδαρόνη 200 mg. έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο πατάτας, ποβιδόνη, στεατικό ασβέστιο.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιαρρυθμικός παράγοντας κατηγορίας III. Αμιοδαρόνη.
Κωδικός ATX- С01BD01.

Φαρμακολογικές ιδιότητες"type="checkbox">

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Η αμιωδαρόνη ανήκει στα αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας ΙΙΙ (κατηγορία αναστολέων επαναπόλωσης) και έχει μοναδικό μηχανισμό αντιαρρυθμικής δράσης, καθώς εκτός από τις ιδιότητες των αντιαρρυθμικών κατηγορίας ΙΙΙ (αποκλεισμός κανάλια καλίου) έχει τα αποτελέσματα των αντιαρρυθμικών κατηγορίας Ι (αποκλεισμός διαύλων νατρίου), αντιαρρυθμικών κατηγορίας IV (αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου) και μη ανταγωνιστικής δράσης βήτα αποκλεισμού.
Εκτός από την αντιαρρυθμική δράση, έχει αντιστηθαγχική, στεφανιαία διαστολή, άλφα και βήτα αποφρακτικά των επινεφριδίων.
Αντιαρρυθμικές ιδιότητες:
- αύξηση της διάρκειας της 3ης φάσης του δυναμικού δράσης των καρδιομυοκυττάρων, κυρίως λόγω του αποκλεισμού του ρεύματος ιόντων στους διαύλους καλίου (η επίδραση μιας αντιαρρυθμικής κατηγορίας III σύμφωνα με την ταξινόμηση Williams).
- μείωση του αυτοματισμού του φλεβόκομβου, που οδηγεί σε μείωση του καρδιακού ρυθμού.
- μη ανταγωνιστικός αποκλεισμός των άλφα και βήτα αδρενεργικών υποδοχέων.
- επιβράδυνση της φλεβοκομβικής, κολπικής και κολποκοιλιακής αγωγιμότητας, πιο έντονη με ταχυκαρδία.
- καμία αλλαγή στην κοιλιακή αγωγιμότητα.
- αύξηση των περιόδων ανθεκτικότητας και μείωση της διεγερσιμότητας του μυοκαρδίου των κόλπων και των κοιλιών, καθώς και αύξηση της ανθεκτικής περιόδου του κολποκοιλιακού κόμβου.
- επιβράδυνση της αγωγιμότητας και αύξηση της διάρκειας της ανθεκτικής περιόδου σε πρόσθετες δέσμεςκολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
Άλλες επιπτώσεις:
- καμία αρνητική ινότροπη δράση όταν λαμβάνεται από το στόμα.
- μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο λόγω μέτριας μείωσης της περιφερικής αντίστασης και του καρδιακού παλμού.
- αύξηση της στεφανιαίας ροής αίματος λόγω άμεσης επίδρασης στους λείους μύες των στεφανιαίων αρτηριών.
- διατήρηση της καρδιακής παροχής με τη μείωση της πίεσης στην αορτή και τη μείωση της περιφερικής αντίστασης.
- επιρροή στο μεταβολισμό των θυρεοειδικών ορμονών: αναστολή της μετατροπής της Τ3 σε Τ4 (αποκλεισμός της θυροξίνης-5-αποϊωδινάσης) και παρεμπόδιση της δέσμευσης αυτών των ορμονών από τα καρδιοκύτταρα και τα ηπατοκύτταρα, οδηγώντας σε εξασθένηση της διεγερτικής δράσης των θυρεοειδικών ορμονών στο μυοκάρδιο. Τα θεραπευτικά αποτελέσματα παρατηρούνται κατά μέσο όρο μία εβδομάδα μετά την έναρξη του φαρμάκου (από αρκετές ημέρες έως δύο εβδομάδες). Μετά τη διακοπή της λήψης της, η αμιωδαρόνη προσδιορίζεται στο πλάσμα του αίματος για 9 μήνες. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα διατήρησης της φαρμακοδυναμικής δράσης της αμιωδαρόνης για 10-30 ημέρες μετά την απόσυρσή της.
Φαρμακοκινητική
Η βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα σε διαφορετικούς ασθενείς κυμαίνεται από 30 έως 80% (η μέση τιμή είναι περίπου 50%). Μετά από μία από του στόματος δόση αμιωδαρόνης μέγιστες συγκεντρώσειςστο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνονται σε 3-7 ώρες. Ωστόσο θεραπευτικό αποτέλεσμασυνήθως αναπτύσσεται μια εβδομάδα μετά την έναρξη του φαρμάκου (από αρκετές ημέρες έως δύο εβδομάδες). Η αμιωδαρόνη είναι ένα φάρμακο με αργή απελευθέρωση στους ιστούς και υψηλή συγγένεια με αυτούς. Η επικοινωνία με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι 95% (62% - με λευκωματίνη, 33,5% - με βήτα-λιποπρωτεΐνες). Η αμιωδαρόνη έχει μεγάλο όγκο κατανομής. Κατά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας, το φάρμακο συσσωρεύεται σε όλους σχεδόν τους ιστούς, ιδιαίτερα στον λιπώδη ιστό και επιπλέον αυτού στο ήπαρ, τους πνεύμονες, τον σπλήνα και τον κερατοειδή. Η αμιωδαρόνη μεταβολίζεται στο ήπαρ από τα ισοένζυμα CYP3A4 και CYP2C8. Ο κύριος μεταβολίτης του, η δεαιθυλαμιωδαρόνη, είναι φαρμακολογικά ενεργός και μπορεί να ενισχύσει την αντιαρρυθμική δράση της μητρικής ένωσης. Η αμιωδαρόνη και ο ενεργός μεταβολίτης της deethylamiodarone in vitro έχουν την ικανότητα να αναστέλλουν τα ισοένζυμα CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2B6 και CYP2C8. Η αμιωδαρόνη και η δεαιθυλαμιωδαρόνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλουν αρκετούς μεταφορείς όπως η P-γλυκοπρωτεΐνη (P-gp) και ο μεταφορέας οργανικών κατιόντων (OC2). In vivo, παρατηρήθηκε η αλληλεπίδραση της αμιωδαρόνης με υποστρώματα των ισοενζύμων CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 και P-gp.
Η απομάκρυνση της αμιωδαρόνης ξεκινά μετά από λίγες ημέρες και η επίτευξη ισορροπίας μεταξύ της λήψης και της απέκκρισης του φαρμάκου (φθάνοντας σε κατάσταση ισορροπίας) συμβαίνει μετά από έναν ή αρκετούς μήνες, ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά του ασθενούς. Η κύρια οδός απέκκρισης της αμιωδαρόνης είναι το έντερο. Η αμιωδαρόνη και οι μεταβολίτες της δεν απεκκρίνονται με την αιμοκάθαρση. Η αμιωδαρόνη έχει μακρύ χρόνο ημιζωής με μεγάλη ατομική μεταβλητότητα (επομένως, όταν επιλέγετε μια δόση, για παράδειγμα, αυξάνοντας ή μειώνοντάς την, να θυμάστε ότι χρειάζεται τουλάχιστον 1 μήνας για να σταθεροποιηθεί η νέα συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα). Η αποβολή με κατάποση γίνεται σε 2 φάσεις: ο αρχικός χρόνος ημιζωής (πρώτη φάση) είναι 4-21 ώρες, ο χρόνος ημιζωής στη 2η φάση είναι 25-110 ημέρες. Μετά από παρατεταμένη από του στόματος χορήγηση, ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής είναι 40 ημέρες. Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, η πλήρης αποβολή της αμιωδαρόνης από τον οργανισμό μπορεί να διαρκέσει αρκετούς μήνες. Κάθε δόση αμιωδαρόνης (200 mg) περιέχει 75 mg ιωδίου. Μέρος του ιωδίου απελευθερώνεται από το φάρμακο και βρίσκεται στα ούρα με τη μορφή ιωδίου (6 mg σε 24 ώρες σε ημερήσια δόση αμιωδαρόνης 200 mg). Τα περισσότερα απόΤο ιώδιο που παραμένει στο παρασκεύασμα απεκκρίνεται μέσω των εντέρων αφού περάσει από το ήπαρ, ωστόσο, με παρατεταμένη χρήση αμιωδαρόνης, οι συγκεντρώσεις ιωδίου μπορούν να φτάσουν το 60-80% των συγκεντρώσεων της αμιωδαρόνης στο αίμα. Οι ιδιαιτερότητες της φαρμακοκινητικής του φαρμάκου εξηγούν τη χρήση δόσεων «φόρτωσης», που στοχεύει στην ταχεία επίτευξη του απαιτούμενου επιπέδου εμποτισμού ιστών, στο οποίο εκδηλώνεται η θεραπευτική του δράση.
Φαρμακοκινητική σε νεφρική ανεπάρκεια
Λόγω της ασήμαντης απέκκρισης του φαρμάκου από τα νεφρά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της αμιωδαρόνης.

Ενδείξεις χρήσης

Πρόληψη υποτροπών
Απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας και της κοιλιακής μαρμαρυγής (η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά σε νοσοκομείο με στενή καρδιακή παρακολούθηση).
Υπερκοιλιακές παροξυσμικές ταχυκαρδίες:
- τεκμηριωμένες κρίσεις υποτροπιάζουσας παρατεταμένης υπερκοιλιακής παροξυσμικής ταχυκαρδίας σε ασθενείς με οργανική καρδιοπάθεια.
- τεκμηριωμένες κρίσεις υποτροπιάζουσας παρατεταμένης υπερκοιλιακής παροξυσμικής ταχυκαρδίας σε ασθενείς χωρίς οργανική καρδιοπάθεια, όταν αντιαρρυθμικά φάρμακαάλλες κατηγορίες δεν είναι αποτελεσματικές ή υπάρχουν αντενδείξεις στη χρήση τους.
- τεκμηριωμένες κρίσεις υποτροπιάζουσας παρατεταμένης υπερκοιλιακής παροξυσμικής ταχυκαρδίας σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.
Κολπική μαρμαρυγή(κολπική μαρμαρυγή) και κολπικό πτερυγισμό.
Πρόληψη αιφνίδιου αρρυθμικού θανάτου σε ασθενείς υψηλού κινδύνου
Ασθενείς μετά από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου με περισσότερες από 10 κοιλιακές εξωσυστολές σε 1 ώρα, κλινικές ΕΚΔΗΛΩΣΕΙΣχρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και μειωμένο κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας (λιγότερο από 40%).
Η αμιωδαρόνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία των αρρυθμιών σε ασθενείς με ισχαιμική νόσοκαρδιά και/ή δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στο ιώδιο, την αμιωδαρόνη ή έκδοχαφάρμακο.
Δυσανεξία στη λακτόζη (ανεπάρκεια λακτάσης), σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης (το φάρμακο περιέχει λακτόζη).
Σύνδρομο αδύναμου φλεβοκομβικού συστήματος (φλεβική βραδυκαρδία, φλεβοκομβικός αποκλεισμός), εκτός εάν διορθωθούν με τεχνητό βηματοδότη (κίνδυνος «διακοπής» του φλεβόκομβου).
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός ΙΙ-ΙΙΙ βαθμού, απουσία τεχνητού βηματοδότη (βηματοδότη).
Υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία.
Συνδυασμός με φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT και να προκαλέσουν την ανάπτυξη παροξυσμικής ταχυκαρδίας, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας «πιρουέτας» (βλ. ενότητα «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα»):
- αντιαρρυθμικά φάρμακα: κατηγορία ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη). αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας III (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate). σοταλόλη;
- άλλα (μη αντιαρρυθμικά) φάρμακα όπως το bepridil. βινκαμίνη; ορισμένα αντιψυχωσικά: φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφθλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδες (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (δροπεριδολοντολαζίνη), σερπεριδολοντιλίνη, χαζαμιδίνη. σιζαπρίδη; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά? μακρολιδικά αντιβιοτικά (ειδικά ερυθρομυκίνη ενδοφλέβια χορήγηση, σπιραμυκίνη); αζόλες; ανθελονοσιακά φάρμακα(κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη). πενταμιδίνη σε παρεντερική χορήγηση; διφαμανίλη μεθυλθειική; μιζολαστίνη; αστεμιζόλη, τερφεναδίνη; φθοριοκινολόνες.
Συγγενής ή επίκτητη παράταση του διαστήματος QT.
Δυσλειτουργία του θυρεοειδούς (υποθυρεοειδισμός, υπερθυρεοειδισμός).
Διάμεση νόσοςπνεύμονες.
Εγκυμοσύνη (βλ. «Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία»).
Περίοδος γαλουχίας (βλ. «Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία»).
Ηλικία έως 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια).
Προσεκτικά
Με μη αντιρροπούμενη ή σοβαρή χρόνια (III-IV λειτουργική τάξησύμφωνα με την ταξινόμηση του NYHA) καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, βαρύ αναπνευστική ανεπάρκεια, σε ηλικιωμένους ασθενείς (υψηλού κινδύνου εμφάνισης σοβαρής βραδυκαρδίας), με κολποκοιλιακό αποκλεισμό Ι βαθμού.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Εγκυμοσύνη

Οι επί του παρόντος διαθέσιμες κλινικές πληροφορίες είναι ανεπαρκείς για να καθοριστεί εάν ενδέχεται να εμφανιστούν ή όχι εμβρυϊκές δυσπλασίες κατά τη χρήση αμιωδαρόνης στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Δεδομένου ότι ο εμβρυϊκός θυρεοειδής αρχίζει να δεσμεύει ιώδιο μόνο από την 14η εβδομάδα της εγκυμοσύνης (αμηνόρροια), δεν αναμένεται να επηρεαστεί από την αμιωδαρόνη εάν χρησιμοποιηθεί νωρίτερα. Η περίσσεια ιωδίου κατά τη χρήση του φαρμάκου μετά από αυτή την περίοδο μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση εργαστηριακών συμπτωμάτων υποθυρεοειδισμού σε ένα νεογέννητο ή ακόμη και στον σχηματισμό μιας κλινικά σημαντικής βρογχοκήλης σε αυτό. Λόγω της επίδρασης του φαρμάκου στο θυρεοειδής αδέναςέμβρυο, η αμιωδαρόνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός ειδικές περιπτώσειςόταν το αναμενόμενο όφελος υπερτερεί των κινδύνων (με απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες).

περίοδος θηλασμού

Η αμιωδαρόνη εκκρίνεται σε μητρικό γάλασε σημαντικές ποσότητες, επομένως αντενδείκνυται κατά τη γαλουχία. Εάν είναι απαραίτητο, η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της γαλουχίας Θηλασμόςπρέπει να σταματήσει.

οχήματα, μηχανισμοί" type="checkbox">

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων, μηχανισμών

Με βάση τα δεδομένα ασφάλειας, δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η αμιωδαρόνη παρεμβαίνει στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων ή συμμετοχής σε άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες. Ωστόσο, ως προληπτικό μέτρο σε ασθενείς με παροξυσμούς σοβαρές παραβιάσειςρυθμού κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας με Amiodarone, είναι επιθυμητό να αποφεύγετε την οδήγηση και την ενασχόληση με δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μόνο σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού!
Τα δισκία αμιωδαρόνης λαμβάνονται από το στόμα, πριν από τα γεύματα και ξεπλένονται
αρκετό νερό.
Δόση φόρτωσης («κορεσμού»).
Μπορούν να χρησιμοποιηθούν διάφορα σχήματα κορεσμού.
Στο νοσοκομείοη αρχική δόση, χωρισμένη σε πολλές δόσεις, κυμαίνεται από 600-800 mg (έως το μέγιστο των 1200 mg) την ημέρα μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 5-8 ημερών).
Εξωτερικός ασθενής νοσοκομείουη αρχική δόση, χωρισμένη σε πολλές δόσεις, είναι από 600 έως 800 mg την ημέρα μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g (συνήθως εντός 10-14 ημερών).
δόση συντήρησης μπορεί να ποικίλλει σε διαφορετικούς ασθενείς από 100 έως 400 mg / ημέρα. Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να χρησιμοποιείται σύμφωνα με το μεμονωμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Δεδομένου ότι η αμιωδαρόνη έχει πολύ μεγάλο χρόνο ημιζωής, μπορεί να λαμβάνεται κάθε δεύτερη μέρα ή να κάνετε διαλείμματα για τη λήψη της 2 ημέρες την εβδομάδα.
Μέση θεραπευτική εφάπαξ δόση- 200 mg.
Μέση θεραπευτική ημερήσια δόση- 400 mg.
Μέγιστη εφάπαξ δόση- 400 mg.
Μέγιστη ημερήσια δόση- 1200 mg.

Παρενέργεια"type="checkbox">

Παρενέργεια

Η συχνότητα των πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω καθορίζεται σύμφωνα με την ταξινόμηση του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας ως εξής: πολύ συχνά (> 1/10), συχνά (> 1/100 έως<1/10), нечасто (>1/1000 έως<1/100), редко (>1/10000 κ<1/1 000), очень редко (< 1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Από την πλευρά της καρδιάς: συχνά- βραδυκαρδία, συνήθως μέτρια, η σοβαρότητα της οποίας εξαρτάται από τη δόση του φαρμάκου. σπάνια- διαταραχές αγωγιμότητας (φλεβοκολπικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός διαφόρων βαθμών), αρρυθμογενές αποτέλεσμα (υπάρχουν αναφορές για εμφάνιση νέων αρρυθμιών ή επιδείνωση υπαρχουσών, σε ορισμένες περιπτώσεις με επακόλουθη καρδιακή ανακοπή). Υπό το φως των διαθέσιμων δεδομένων, δεν είναι δυνατόκαθορίστε εάν προκαλείται από τη χρήση του φαρμάκου ή σχετίζεται με τη σοβαρότητα της καρδιαγγειακής παθολογίας ή είναι αποτέλεσμα αναποτελεσματικήςθεραπευτική αγωγή. Αυτές οι επιδράσεις παρατηρούνται κυρίως σε περιπτώσεις χρήσης του φαρμάκου Amiodarone σε συνδυασμό με φάρμακα που επεκτείνονταιμείωση της περιόδου επαναπόλωσης των κοιλιών της καρδιάς (διάστημα QTc) ή παραβίαση της ισορροπίας νερού και ηλεκτρολυτών (βλ. ενότητα "Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα"). σπανίως- Σοβαρή βραδυκαρδία ή, σε εξαιρετικές περιπτώσεις, παραρρινοκολπική ανακοπή, που έχουν παρατηρηθεί σε ορισμένους ασθενείς (ασθενείς με δυσλειτουργία του φλεβοκομβικού κόμβου και ηλικιωμένοι ασθενείς). άγνωστη συχνότητα - εξέλιξη της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας (με παρατεταμένη χρήση). κοιλιακή ταχυκαρδία «πιρουέτας» (βλ. ενότητες «Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα», υποενότητα «Φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση» και «Ειδικές οδηγίες»).
Από το πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά- Ναυτία, έμετος, δυσγευσία (νωθρότητα ή απώλεια γεύσης), που εμφανίζονται συνήθως κατά τη λήψη μιας δόσης εφόδου και εξαφανίζονται μετά τη μείωση της δόσης.
Από την πλευρά του ήπατος και της χοληφόρου οδού: πολύ συχνά- μεμονωμένη αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών ορού, συνήθως μέτρια (1,5-3 φορές μεγαλύτερη των φυσιολογικών τιμών), που παρατηρείται στην αρχή της θεραπείας και μειώνεται με τη μείωση της δόσης ή ακόμη και αυθόρμητα: συχνά- οξεία ηπατική βλάβη με αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών και/ή ίκτερο, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης ηπατικής ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρου (βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»), σπανίως- Οι χρόνιες ηπατικές παθήσεις (ψευδοαλκοολική ηπατίτιδα, κίρρωση) μερικές φορές είναι θανατηφόρες. Ακόμη και με μια μέτρια αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών στο αίμα, που παρατηρείται μετά από θεραπεία που διήρκεσε περισσότερο από 6 μήνες, θα πρέπει να υποπτευόμαστε χρόνια ηπατική βλάβη.
Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος, των οργάνων του θώρακα και του μεσοθωρακίου: συχνά- πνευμονική τοξικότητα, μερικές φορές θανατηφόρα (κυψελιδική / διάμεση πνευμονίτιδα ή ίνωση, πλευρίτιδα, αποφρακτική βρογχιολίτιδα με πνευμονία). Αν και αυτές οι αλλαγές μπορεί να οδηγήσουν στην ανάπτυξη πνευμονικής ίνωσης, είναι γενικά αναστρέψιμες με την πρώιμη διακοπή της αμιωδαρόνης ή με ή χωρίς γλυκοκορτικοστεροειδή. Οι κλινικές εκδηλώσεις συνήθως εξαφανίζονται μέσα σε 3-4 εβδομάδες. Η ανάκτηση της ακτινογραφίας και η λειτουργία των πνευμόνων γίνεται πιο αργά (μετά από μερικούς μήνες). Η εμφάνιση σε ασθενή που παίρνει αμιωδαρόνη, σοβαρή δύσπνοια ή ξηρός βήχας, που συνοδεύονται και δεν συνοδεύονται από επιδείνωση της γενικής κατάστασης (κόπωση, απώλεια βάρους, πυρετός) απαιτεί ακτινογραφία θώρακος και, εάν είναι απαραίτητο, διακοπή της φάρμακο; σπανίως- βρογχόσπασμος σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, ιδιαίτερα σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα. Σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας σε ενήλικες, μερικές φορές θανατηφόρο και συνήθως εμφανίζεται αμέσως μετά την επέμβαση (πιθανή αλληλεπίδραση με υψηλά επίπεδα οξυγόνου) βλέπε ενότητα "Ειδικές οδηγίες"), η συχνότητα είναι άγνωστη- πνευμονική αιμορραγία.
Οφθαλμικές διαταραχές: πολύ συχνές- μικροκαταθέσεις στο επιθήλιο του κερατοειδούς, που αποτελούνται από πολύπλοκα λιπίδια, συμπεριλαμβανομένης της λιποφουσκίνης, συνήθως περιορίζονται στην περιοχή της κόρης και δεν απαιτούν διακοπή της θεραπείας και εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Μερικές φορές μπορεί να προκαλέσουν οπτικές διαταραχές με τη μορφή της εμφάνισης ενός έγχρωμου φωτοστέφανου ή ασαφούς περιγράμματος σε έντονο φως, σπανίως– Έχουν περιγραφεί αρκετές περιπτώσεις οπτικής νευρίτιδας/οπτικής νευροπάθειας. Η σύνδεσή τους με την πρόσληψη αμιωδαρόνης δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί. Ωστόσο, δεδομένου ότι η οπτική νευρίτιδα μπορεί να οδηγήσει σε τύφλωση, εάν παρουσιάσετε θολή όραση ή μειωμένη οπτική οξύτητα ενώ παίρνετε Amiodarone, συνιστάται η διεξαγωγή πλήρους οφθαλμολογικής εξέτασης, συμπεριλαμβανομένης της βυθοσκόπησης, και εάν εντοπιστεί οπτική νευρίτιδα, σταματήστε τη λήψη αμιωδαρόνης.
Ενδοκρινικές διαταραχές: συχνά- υποθυρεοειδισμός με τις κλασικές εκδηλώσεις του: αύξηση βάρους, ψυχρότητα, απάθεια, μειωμένη δραστηριότητα, υπνηλία, υπερβολική βραδυκαρδία σε σύγκριση με την αναμενόμενη δράση της αμιωδαρόνης (Η διάγνωση επιβεβαιώνεται με την ανίχνευση αυξημένης θυρεοειδοτρόπου ορμόνης (TSH)ροές αίματος (με χρήση υπερευαίσθητης εξέτασης TSH). ΟμαλοποίησηΗ λειτουργία του θυρεοειδούς συνήθως παρατηρείται εντός 1-3 μηνώνtsev μετά τη διακοπή της θεραπείας. Σε καταστάσεις απειλητικές για τη ζωή, η θεραπεία με αμιωδαρόνη μπορεί να συνεχιστεί, με ταυτόχρονη πρόσθετη χρήση L-θυροξίνης υπό τον έλεγχο της συγκέντρωσης της TSH στον ορό.)υπερθυρεοειδισμός, μερικές φορές θανατηφόρος, η εμφάνιση του οποίου είναι πιθανή κατά τη διάρκεια και μετά τη θεραπεία (έχουν περιγραφεί περιπτώσεις υπερθυρεοειδισμού που αναπτύχθηκαν αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της αμιωδαρόνης). Ο τύποςΟ υπερθυρεοειδισμός είναι πιο ύπουλος με λίγα συμπτώματα: ελαφρά ανεξήγητη απώλεια βάρους, μείωση των αντιαρρυθμιώνμικρόφωνο και/ή αντιστηθαγχική αποτελεσματικότητα. ψυχικές διαταραχέςεπιδράσεις σε ηλικιωμένους ασθενείς ή ακόμα και το φαινόμενο της θυρεοτοξίκωσης. Η διάγνωση επιβεβαιώνεται με την ανίχνευση μειωμένης συγκέντρωσης TSH στον ορό (προσδιορισμός με χρήση υπερευαίσθητης δοκιμασίας TSH). Εάν ανιχνευθεί υπερθυρεοειδισμός, η αμιωδαρόνη θα πρέπει να διακόπτεται. Η ομαλοποίηση της λειτουργίας του θυρεοειδούς συνήθως συμβαίνει μέσα σε λίγους μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Στην περίπτωση αυτή, τα κλινικά συμπτώματα ομαλοποιούνται νωρίτερα (μετά από 3-4 εβδομάδες) από ό,τι ομαλοποιείται η συγκέντρωση των θυρεοειδικών ορμονών. Οι σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να είναι θανατηφόρες, επομένως σε τέτοιες περιπτώσεις απαιτείται επείγουσα ιατρική φροντίδα. Η θεραπεία σε κάθε περίπτωση επιλέγεται ξεχωριστά. Εάν η κατάσταση του ασθενούς επιδεινωθεί, τόσο λόγω της ίδιας της θυρεοτοξίκωσης, όσο και λόγω επικίνδυνης ανισορροπίας μεταξύ της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου και της παροχής του, συνιστάται η άμεση έναρξη της θεραπείας: η χρήση αντιθυρεοειδικών φαρμάκων (που μπορεί να μην είναι πάντα αποτελεσματικά σε αυτή την περίπτωση) , θεραπεία γλυκοκορτικοστεροειδών -στεροειδή (1 mg / kg), η οποία διαρκεί για μεγάλο χρονικό διάστημα (3 μήνες), η χρήση β-αναστολέων. σπανίωςΣύνδρομο μειωμένης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης.
Από την πλευρά του δέρματος και των υποδόριου ιστών: πολύ συχνά- φωτοευαισθησία. συχνά- σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης του φαρμάκου σε υψηλές ημερήσιες δόσεις, μπορεί να παρατηρηθεί γκριζωπή ή μπλε μελάγχρωση του δέρματος. μετά τη διακοπή της θεραπείας, αυτή η μελάγχρωση εξαφανίζεται αργά. σπανίως- κατά τη διάρκεια της ακτινοθεραπείας, μπορεί να εμφανιστούν περιπτώσεις ερυθήματος. Δερματικό εξάνθημα, συνήθως χαμηλής εξειδίκευσης, απολεπιστική δερματίτιδα. αλωπεκίαση; άγνωστη συχνότητα- κνίδωση.
Από το νευρικό σύστημα: συχνά- τρόμος ή άλλα εξωπυραμιδικά συμπτώματα. διαταραχές ύπνου, συμπεριλαμβανομένων των εφιαλτών. σπάνια- αισθητηριοκινητικές περιφερικές νευροπάθειες ή/και μυοπάθεια, συνήθως αναστρέψιμες εντός μερικών μηνών μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αλλά μερικές φορές όχι πλήρως, σπανίως- παρεγκεφαλιδική αταξία, καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση (ψευδοόγκος του εγκεφάλου), κεφαλαλγία.
Από την πλευρά των αγγείων: πολύ σπάνια- αγγειίτιδα.
Από τα γεννητικά όργανα και τον μαστικό αδένα: πολύ σπάνια- επιδιδυμίτιδα, ανικανότητα.
Από την πλευρά του αίματος και του λεμφικού συστήματος: πολύ σπάνια- αιμολυτική αναιμία, απλαστική αναιμία, θρομβοπενία.
Από το ανοσοποιητικό σύστημα: η συχνότητα είναι άγνωστη- αγγειοοίδημα (οίδημα Quincke).
Εργαστηριακά και όργανα: πολύ σπάνια- αύξηση της συγκέντρωσης κρεατινίνης στον ορό του αίματος.
Γενικές διαταραχές: άγνωστη συχνότητα- ο σχηματισμός κοκκιωμάτων, συμπεριλαμβανομένου του κοκκιώματος μυελού των οστών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν torsades de pointes ή να παρατείνουν το διάστημα QT
Φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν κοιλιακούς torsades de pointes
Η θεραπεία συνδυασμού με φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακούς torsades de pointes αντενδείκνυται, καθώς αυξάνει τον κίνδυνο δυνητικά θανατηφόρου torsades de pointes.
- Αντιαρρυθμικά φάρμακα: κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη), σοταλόλη, βεπριδίλη.
- Άλλα (μη αντιαρρυθμικά) φάρμακα όπως: βινκαμίνη; ορισμένα αντιψυχωσικά: φαινοθειαζίνες (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφθλουοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδες (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπρίδη, τιαπρίδη, βεραλιπρίδη), βουτυροφαινόνες (δροπεριδολοντολαζίνη), σερπεριδολοντιλίνη, χαζαμιδίνη. τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά? σιζαπρίδη; μακρολιδικά αντιβιοτικά (ερυθρομυκίνη όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, σπιραμυκίνη). αζόλες; ανθελονοσιακά φάρμακα (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη, λουμεφαντρίνη). πενταμιδίνη όταν χορηγείται παρεντερικά. διφαμανίλη μεθυλθειική; μιζολαστίνη; αστεμιζόλη; τερφεναδίνη.
Φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT
Η συγχορήγηση αμιωδαρόνης με φάρμακα που μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT θα πρέπει να βασίζεται σε προσεκτική αξιολόγηση για κάθε ασθενή της αναλογίας αναμενόμενου οφέλους και δυνητικού κινδύνου (πιθανότητα αυξημένου κινδύνου ανάπτυξης κοιλιακής ταχυκαρδίας "πιρουέτας") (βλ. "Ειδικές οδηγίες"), όταν χρησιμοποιούνται τέτοιοι συνδυασμοί, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς το ΗΚΓ των ασθενών (για την ανίχνευση παράτασης του διαστήματος QT), η περιεκτικότητα σε κάλιο και μαγνήσιο στο αίμα.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν αμιωδαρόνη, η χρήση φθοριοκινολονών, συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης, θα πρέπει να αποφεύγεται.
Φάρμακα που επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό (HR) ή προκαλούν διαταραχές αυτοματισμού ή αγωγιμότητας
Δεν συνιστάται η συνδυαστική θεραπεία με αυτά τα φάρμακα. Οι β-αναστολείς, αναστολείς των «αργών» διαύλων ασβεστίου που επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη), μπορούν να προκαλέσουν διαταραχές στον αυτοματισμό (ανάπτυξη υπερβολικής βραδυκαρδίας) και στην αγωγιμότητα.
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία
Μη Συνιστώμενοι Συνδυασμοί
Με καθαρτικά που διεγείρουν την εντερική κινητικότητα, η οποία μπορεί να προκαλέσει υποκαλιαιμία, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας «πιρουέτας». Όταν συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται καθαρτικά άλλων ομάδων.
Συνδυασμοί που απαιτούν προσοχή κατά τη χρήση:
- με διουρητικά που προκαλούν υποκαλιαιμία (σε μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα).
- με συστηματικά κορτικοστεροειδή (γλυκοκορτικοστεροειδή, ορυκτοκορτικοστεροειδή), τετρακαζακτίδη.
- με αμφοτερικίνη Β (ενδοφλέβια χορήγηση).
Είναι απαραίτητο να αποτραπεί η ανάπτυξη υποκαλιαιμίας και, σε περίπτωση εμφάνισής της, να αποκατασταθεί σε φυσιολογικά επίπεδα καλίου στο αίμα, να παρακολουθείται η περιεκτικότητα σε ηλεκτρολύτες στο αίμα και το ΗΚΓ (για πιθανή παράταση του διαστήματος QT) και σε σε περίπτωση κοιλιακής ταχυκαρδίας «πιρουέτας», δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται αντιαρρυθμικά φάρμακα (θα πρέπει να ξεκινήσει η κοιλιακή βηματοδότηση, είναι δυνατή η ενδοφλέβια χορήγηση αλάτων μαγνησίου).
Φάρμακα για εισπνεόμενη αναισθησία
Έχει αναφερθεί η πιθανότητα εμφάνισης των ακόλουθων σοβαρών επιπλοκών σε ασθενείς που λαμβάνουν αμιωδαρόνη ενώ λαμβάνουν γενική αναισθησία: βραδυκαρδία (ανθεκτική στη χορήγηση ατροπίνης), αρτηριακή υπόταση, διαταραχές αγωγιμότητας και μείωση της καρδιακής παροχής.
Υπήρξαν πολύ σπάνιες περιπτώσεις σοβαρών αναπνευστικών επιπλοκών, μερικές φορές θανατηφόρες (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας ενηλίκων), οι οποίες εμφανίστηκαν αμέσως μετά την επέμβαση, η εμφάνιση των οποίων σχετίζεται με υψηλές συγκεντρώσεις οξυγόνου.
Φάρμακα που επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό (κλονιδίνη, γουανφασίνη, αναστολείς χολινεστεράσης (δονεπεζίλη, γαλανταμίνη, ριβαστιγμίνη, τακρίνη, χλωριούχο αμβενόνιο, βρωμιούχος πυριδοστιγμίνη, βρωμιούχος νεοστιγμίνη), πιλοκαρπίνη)
Κίνδυνος ανάπτυξης υπερβολικής βραδυκαρδίας (αθροιστικές επιδράσεις).
Επίδραση της αμιωδαρόνης σε άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
Η αμιωδαρόνη και/ή ο μεταβολίτης της δεαιθυλαμιωδαρόνη αναστέλλουν τα ισοένζυμα CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 και P-gp και μπορεί να αυξήσουν τη συστηματική έκθεση των φαρμάκων που αποτελούν τα υποστρώματά τους. Λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής της αμιωδαρόνης, αυτή η αλληλεπίδραση μπορεί να παρατηρηθεί ακόμη και αρκετούς μήνες μετά τη διακοπή της χορήγησής της.
Φάρμακα που είναι υποστρώματα P-gp
Η αμιωδαρόνη είναι ένας αναστολέας της P-gp. Αναμένεται ότι η συγχορήγηση του με φάρμακα που είναι υποστρώματα P-gp θα οδηγήσει σε αύξηση της συστηματικής έκθεσης του τελευταίου.
Καρδιακές γλυκοσίδες (φάρμακα Digitalis)
Η πιθανότητα παραβιάσεων του αυτοματισμού (έντονη βραδυκαρδία) και της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας. Επιπλέον, ο συνδυασμός διγοξίνης με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος (λόγω της μείωσης της κάθαρσής της). Επομένως, όταν συνδυάζεται διγοξίνη με αμιωδαρόνη, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί η συγκέντρωση της διγοξίνης στο αίμα και να παρακολουθούνται πιθανές κλινικές και ηλεκτροκαρδιογραφικές εκδηλώσεις δηλητηρίασης από δακτυλίτιδα. Οι δόσεις της διγοξίνης μπορεί να χρειαστεί να μειωθούν.
Νταμπιγατράν
Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συγχορήγηση αμιωδαρόνης με dabigatran λόγω του κινδύνου αιμορραγίας. Η δόση του dabigatran μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί σύμφωνα με τις οδηγίες στις συνταγογραφικές του πληροφορίες.
Φάρμακα που είναι υποστρώματα του ισοενζύμου CYP2C9
Η αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση στο αίμα φαρμάκων που είναι υποστρώματα του ισοενζύμου CYP2C9, όπως η βαρφαρίνη ή η φαινυτοΐνη, αναστέλλοντας το κυτόχρωμα P450 2C9.
βαρφαρίνη
Όταν η βαρφαρίνη συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, είναι δυνατό να ενισχυθούν τα αποτελέσματα ενός έμμεσου αντιπηκτικού, το οποίο αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Ο χρόνος προθρομβίνης θα πρέπει να παρακολουθείται πιο συχνά (καθορίζοντας τη διεθνή κανονικοποιημένη αναλογία) και θα πρέπει να γίνονται προσαρμογές της δόσης των έμμεσων αντιπηκτικών, τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη όσο και μετά τη διακοπή της χορήγησής της.
Φαινυτοΐνη
Όταν η φαινυτοΐνη συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, μπορεί να αναπτυχθεί υπερβολική δόση φαινυτοΐνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε νευρολογικά συμπτώματα. απαιτείται κλινική παρακολούθηση και, στα πρώτα σημάδια υπερδοσολογίας, μείωση της δόσης της φαινυτοΐνης, είναι επιθυμητό να προσδιοριστεί η συγκέντρωση της φαινυτοΐνης στο πλάσμα του αίματος.
Φάρμακα που είναι υποστρώματα του ισοενζύμου CYP2D6
ΦλεκαϊνίδηΗ αμιωδαρόνη αυξάνει τη συγκέντρωση της φλεκαϊνίδης στο πλάσμα αναστέλλοντας το ισοένζυμο CYP2D6. Σε αυτό το πλαίσιο, απαιτείται προσαρμογή της δόσης της φλεκαϊνίδης.
Φάρμακα που είναι υποστρώματα του ισοενζύμου CYP3A4
Όταν συνδυάζεται με αμιωδαρόνη, έναν αναστολέα του ισοενζύμου CYP3A4, με αυτά τα φάρμακα, είναι δυνατή μια αύξηση των συγκεντρώσεων τους στο πλάσμα, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της τοξικότητάς τους ή/και σε αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και μπορεί να απαιτήσει μείωση των δόσεων τους . Αυτά τα φάρμακα παρατίθενται παρακάτω.
Κυκλοσπορίνη. Ο συνδυασμός κυκλοσπορίνης με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα και είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης.
Φεντανύλη.Ο συνδυασμός με αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις της φαιντανύλης και να αυξήσει τον κίνδυνο των τοξικών της επιδράσεων.
Αναστολείς HMG-CoA αναγωγάσης (στατίνες) (σιμβαστατίνη, ατορβαστατίνη και λοβαστατίνη)
Σε αύξηση του κινδύνου μυϊκής τοξικότητας των στατινών όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα με αμιωδαρόνη, συνιστάται η χρήση στατινών που δεν μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP3A4.
ΔρΆλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP3A4: λιδοκαΐνη(κίνδυνος ανάπτυξης φλεβοκομβικής βραδυκαρδίας και νευρολογικών συμπτωμάτων), τακρόλιμους(κίνδυνος νεφροτοξικότητας), σιλδεναφίλη(κίνδυνος αύξησης των παρενεργειών του), μιδαζολάμη(κίνδυνος ανάπτυξης ψυχοκινητικών επιδράσεων), τριαζολάμη, διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, κολχικίνη.
Ένα φάρμακο που είναι υπόστρωμα των ισοενζύμων CYP2D6 και CYP3A4
Δεξτρομεθορφάνη. Η αμιωδαρόνη αναστέλλει τα ισοένζυμα CYP2D6 και CYP3A4 και μπορεί θεωρητικά να αυξήσει τη συγκέντρωση της δεξτρομεθορφάνης στο πλάσμα.
Κλοπιδογρέλη. Η κλοπιδογρέλη, η οποία είναι ένα ανενεργό φάρμακο θειενοπυριμιδίνης, μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει ενεργούς μεταβολίτες. Είναι δυνατή μια αλληλεπίδραση μεταξύ της κλοπιδογρέλης και της αμιωδαρόνης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της αποτελεσματικότητας της κλοπιδογρέλης.
Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στην αμιωδαρόνη
Οι αναστολείς των ισοενζύμων CYP3A4 και CYP2C8 μπορεί να έχουν τη δυνατότητα να αναστέλλουν το μεταβολισμό της αμιωδαρόνης και να αυξάνουν τη συγκέντρωσή της στο αίμα και, κατά συνέπεια, τις φαρμακοδυναμικές και παρενέργειές της.
Συνιστάται η αποφυγή λήψης αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4 (για παράδειγμα, χυμός γκρέιπφρουτ και ορισμένα φάρμακα όπως η σιμετιδίνη και οι αναστολείς πρωτεάσης του HIV (συμπεριλαμβανομένης της ινδιναβίρης)) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιωδαρόνη. Οι αναστολείς πρωτεάσης HIV, όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με αμιωδαρόνη, μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο αίμα.
Επαγωγείς ισοενζύμου CYP3A4
Ριφαμπικίνη. Η ριφαμπικίνη είναι ένας ισχυρός επαγωγέας του ισοενζύμου CYP3A4· όταν χρησιμοποιείται μαζί με αμιωδαρόνη, μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις της αμιωδαρόνης και της δεαιθυλαμιωδαρόνης στο πλάσμα.
Φάρμακα Hypericum perforatum
Το υπερικό είναι ένας ισχυρός επαγωγέας του ισοενζύμου CYP3A4. Από αυτή την άποψη, είναι θεωρητικά δυνατό να μειωθεί η συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα και να μειωθεί η επίδρασή της (κλινικά δεδομένα δεν είναι διαθέσιμα).

Προληπτικά μέτρα

Δεδομένου ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες της αμιωδαρόνης είναι δοσοεξαρτώμενες, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία με την ελάχιστη αποτελεσματική δόση για να ελαχιστοποιηθεί η πιθανότητα εμφάνισής τους.
Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν το άμεσο ηλιακό φως ή να λαμβάνουν προστατευτικά μέτρα (π.χ. αντηλιακό, κατάλληλο ρουχισμό) κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Παρακολούθηση θεραπείας
Πριν ξεκινήσετε να παίρνετε το Amiodarone, συνιστάται η διεξαγωγή μελέτης ΗΚΓ και ο προσδιορισμός της περιεκτικότητας σε κάλιο στο αίμα. Η υποκαλιαιμία πρέπει να διορθωθεί πριν από την έναρξη της Amiodarone. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τακτικά το ΗΚΓ (κάθε 3 μήνες) και το επίπεδο των τρανσαμινασών και άλλων δεικτών της ηπατικής λειτουργίας. Επιπλέον, λόγω του γεγονότος ότι η Amiodarone μπορεί να προκαλέσει υποθυρεοειδισμό ή υπερθυρεοειδισμό, ειδικά σε ασθενείς με ιστορικό θυρεοειδικής νόσου, πριν από τη λήψη Amiodarone, μια κλινική και εργαστηριακή εξέταση (η συγκέντρωση TSH ορού προσδιορίζεται με υπερευαίσθητη εξέταση TSH) για το θέμα της ανίχνευσης δυσλειτουργίας και παθήσεων του θυρεοειδούς αδένα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone και για αρκετούς μήνες μετά τον τερματισμό της, ο ασθενής θα πρέπει να εξετάζεται τακτικά για κλινικά ή εργαστηριακά σημεία αλλαγών στη λειτουργία του θυρεοειδούς. Εάν υπάρχει υποψία δυσλειτουργίας του θυρεοειδούς, θα πρέπει να προσδιοριστεί η συγκέντρωση της TSH στον ορό (χρησιμοποιώντας μια δοκιμή υπερευαισθησίας TSH).
Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία για αρρυθμίες, έχουν αναφερθεί αυξημένη συχνότητα κοιλιακής απινίδωσης και/ή αυξημένος ουδός απόκρισης βηματοδότη ή εμφυτευμένου απινιδωτή, γεγονός που μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα αυτών των συσκευών. Επομένως, πριν από την έναρξη ή κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone, θα πρέπει να ελέγχετε τακτικά τη σωστή λειτουργία τους.
Ανεξάρτητα από την παρουσία ή την απουσία πνευμονικών συμπτωμάτων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Amiodarone, συνιστάται η διεξαγωγή ακτινογραφίας των πνευμόνων και δοκιμών πνευμονικής λειτουργίας κάθε 6 μήνες.
Η εμφάνιση δύσπνοιας ή ξηρού βήχα, είτε μεμονωμένης είτε συνοδευόμενης από επιδείνωση της γενικής κατάστασης (κόπωση, απώλεια βάρους, πυρετός), μπορεί να υποδηλώνει πνευμονική τοξικότητα, όπως διάμεση πνευμονίτιδα, η υποψία της οποίας απαιτεί ακτινογραφία θώρακος και πνευμονική δοκιμές λειτουργίας.
Λόγω της παράτασης της περιόδου επαναπόλωσης των κοιλιών της καρδιάς, η φαρμακολογική δράση του φαρμάκου Amiodarone θα προκαλέσει ορισμένες αλλαγές στο ΗΚΓ: παράταση του διαστήματος QT, QTc (διορθωμένο), μπορεί να εμφανιστούν κύματα U. Αύξηση το διάστημα QTc δεν είναι μεγαλύτερο από 450 ms ή όχι περισσότερο από 25% της αρχικής τιμής. Αυτές οι αλλαγές δεν αποτελούν εκδήλωση της τοξικής επίδρασης του φαρμάκου, αλλά απαιτούν παρακολούθηση για προσαρμογή της δόσης και αξιολόγηση της πιθανής προαρρυθμικής επίδρασης του φαρμάκου Amiodarone.
Με την ανάπτυξη κολποκοιλιακού αποκλεισμού II και III βαθμού, φλεβοκομβικού αποκλεισμού ή διφασικού ενδοκοιλιακού αποκλεισμού, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται. Εάν παρουσιαστεί κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, θα πρέπει να ενισχυθεί η παρακολούθηση.
Αν και έχει σημειωθεί η εμφάνιση αρρυθμίας ή επιδείνωσης των υφιστάμενων διαταραχών του ρυθμού, μερικές φορές θανατηφόρα, η προαρρυθμική δράση της αμιωδαρόνης είναι ήπια, μικρότερη από αυτή των περισσότερων αντιαρρυθμικών φαρμάκων και συνήθως εκδηλώνεται στο πλαίσιο παραγόντων που αυξάνουν τη διάρκεια της διάστημα QT, όπως αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα ή/και με ηλεκτρολυτικές διαταραχές στο αίμα δείτε τις ενότητες "Παρενέργειες" και "Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακαπροετοιμασίες karstnymi "). Παρά την ικανότητα της Amiodarone να αυξάνει τη διάρκεια του διαστήματος QT, εμφάνισε χαμηλή δραστηριότητα όσον αφορά την πρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας «πιρουέτας».
Η θολή όραση ή η μειωμένη οπτική οξύτητα θα πρέπει να διεξάγουν αμέσως μια οφθαλμολογική εξέταση, συμπεριλαμβανομένης της εξέτασης του βυθού. Με την ανάπτυξη νευροπάθειας ή οπτικής νευρίτιδας που προκαλείται από την Amiodarone, το φάρμακο πρέπει να διακόπτεται λόγω του κινδύνου τύφλωσης.
Δεδομένου ότι το Amiodarone περιέχει ιώδιο, η χορήγησή του μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση ραδιενεργού ιωδίου και να παραμορφώσει τα αποτελέσματα μιας μελέτης ραδιοϊσοτόπων του θυρεοειδούς αδένα, ωστόσο, η λήψη του φαρμάκου δεν επηρεάζει την αξιοπιστία του προσδιορισμού της περιεκτικότητας σε T3, T4 και TSH στο αίμα πλάσμα αίματος. Η αμιωδαρόνη αναστέλλει την περιφερική μετατροπή της θυροξίνης (Τ4) σε τριιωδοθυρονίνη (Τ3) και μπορεί να προκαλέσει μεμονωμένες βιοχημικές αλλαγές (αυξημένη συγκέντρωση ελεύθερης Τ4 στον ορό, με ελαφρώς μειωμένη ή ακόμα και φυσιολογική συγκέντρωση ελεύθερης Τ3 ορού) σε κλινικά ευθυρεοειδείς ασθενείς, που δεν αποτελεί αιτία ακυρώστε την αμιωδαρόνη.
Η ανάπτυξη υποθυρεοειδισμού μπορεί να υποψιαστεί όταν εμφανίζονται τα ακόλουθα κλινικά σημεία, συνήθως ήπια: αύξηση βάρους, δυσανεξία στο κρύο, μειωμένη δραστηριότητα, υπερβολική βραδυκαρδία (βλ. ενότητα "Παρενέργειες").Πριν από την επέμβαση, ο αναισθησιολόγος θα πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής λαμβάνει Amiodarone.
Η μακροχρόνια θεραπεία με Amiodarone μπορεί να αυξήσει τον αιμοδυναμικό κίνδυνο που σχετίζεται με τοπική ή γενική αναισθησία. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τις βραδυκαρδικές και υποτασικές του επιδράσεις, τη μειωμένη καρδιακή παροχή και τις διαταραχές της αγωγιμότητας.
Επιπλέον, σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας σημειώθηκε σε ασθενείς που έλαβαν Amiodarone σε σπάνιες περιπτώσεις αμέσως μετά την επέμβαση. Με τον τεχνητό αερισμό των πνευμόνων, τέτοιοι ασθενείς απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση.
Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των λειτουργικών «ηπατικών» δοκιμασιών (έλεγχος της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος) πριν από την έναρξη της χρήσης του φαρμάκου Amiodarone και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο. Όταν λαμβάνετε Amiodarone, είναι πιθανή οξεία ηπατική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένης της ηπατοκυτταρικής ανεπάρκειας ή ηπατικής ανεπάρκειας, μερικές φορές θανατηφόρα) και χρόνια ηπατική βλάβη. Επομένως, η θεραπεία με Amiodarone θα πρέπει να διακόπτεται με αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος, 3 φορές το ανώτερο όριο του φυσιολογικού.
Τα κλινικά και εργαστηριακά σημεία χρόνιας ηπατικής ανεπάρκειας κατά τη λήψη Amiodarone από το στόμα μπορεί να είναι ελάχιστα έντονα (ηπατομεγαλία, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινασών, 5 φορές το ανώτερο φυσιολογικό όριο) και αναστρέψιμα μετά τη διακοπή του φαρμάκου, ωστόσο, έχουν αναφερθεί θανατηφόρες περιπτώσεις με το ήπαρ υλικές ζημιές.

φαρμακολογική επίδραση
Αντιαρρυθμικός παράγοντας κατηγορίας III, έχει αντιστηθαγχική δράση.
Το αντιαρρυθμικό αποτέλεσμα σχετίζεται με την ικανότητα αύξησης της διάρκειας του δυναμικού δράσης των καρδιομυοκυττάρων και την αποτελεσματική ανθεκτική περίοδο των κόλπων, των κοιλιών, του κολποκοιλιακού κόμβου, της δέσμης His, των ινών Purkinje. Αυτό συνοδεύεται από μείωση του αυτοματισμού του φλεβοκομβικού κόμβου, επιβράδυνση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και μείωση της διεγερσιμότητας των καρδιομυοκυττάρων. Πιστεύεται ότι ο μηχανισμός για την αύξηση της διάρκειας του δυναμικού δράσης σχετίζεται με τον αποκλεισμό των διαύλων καλίου (η απέκκριση ιόντων καλίου από τα καρδιομυοκύτταρα μειώνεται). Μπλοκάροντας τα αδρανοποιημένα «γρήγορα» κανάλια νατρίου, έχει χαρακτηριστικά χαρακτηριστικά των αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας Ι. Αναστέλλει την αργή (διαστολική) εκπόλωση της μεμβράνης των κυττάρων του φλεβοκομβικού κόμβου, προκαλώντας βραδυκαρδία, αναστέλλει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα (η επίδραση των αντιαρρυθμικών κατηγορίας IV).
Η αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στη διαστολή των στεφανιαίων και στην αντιαδρενεργική δράση, στη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του μυοκαρδίου. Έχει ανασταλτική δράση στους α- και β-αδρενεργικούς υποδοχείς του καρδιαγγειακού συστήματος (χωρίς τον πλήρη αποκλεισμό τους). Μειώνει την ευαισθησία στην υπερδιέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, τον τόνο των στεφανιαίων αγγείων. αυξάνει τη στεφανιαία ροή αίματος. επιβραδύνει τον καρδιακό ρυθμό? αυξάνει τα ενεργειακά αποθέματα του μυοκαρδίου (αυξάνοντας την περιεκτικότητα σε θειική κρεατίνη, αδενοσίνη και γλυκογόνο). Μειώνει το OPSS και τη συστηματική αρτηριακή πίεση (με a / στην εισαγωγή).
Πιστεύεται ότι η αμιωδαρόνη μπορεί να αυξήσει το επίπεδο των φωσφολιπιδίων στους ιστούς.
Περιέχει ιώδιο. Επηρεάζει το μεταβολισμό των θυρεοειδικών ορμονών, αναστέλλει τη μετατροπή της Τ3 σε Τ4 (αποκλεισμός της θυροξίνης-5-αποϊωδινάσης) και εμποδίζει την πρόσληψη αυτών των ορμονών από τα καρδιοκύτταρα και τα ηπατοκύτταρα, γεγονός που οδηγεί σε εξασθένηση της διεγερτικής δράσης των θυρεοειδικών ορμονών στο μυοκάρδιο. (Η ανεπάρκεια Τ3 μπορεί να οδηγήσει σε υπερπαραγωγή της και θυρεοτοξίκωση) .
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η έναρξη της δράσης είναι από 2-3 ημέρες έως 2-3 μήνες, η διάρκεια της δράσης είναι επίσης μεταβλητή - από αρκετές εβδομάδες έως αρκετούς μήνες.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-30 λεπτά και διαρκεί 1-3 ώρες.

Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται αργά από τη γαστρεντερική οδό, η απορρόφηση είναι 20-55%. Η Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 3-7 ώρες.
Λόγω της εντατικής συσσώρευσης σε λιπώδη ιστό και όργανα με υψηλό επίπεδο παροχής αίματος (ήπαρ, πνεύμονες, σπλήνα), έχει μεγάλο και μεταβλητό Vd και χαρακτηρίζεται από αργή επίτευξη ισορροπίας και θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα και μακροχρόνια αποβολή. . Η αμιωδαρόνη προσδιορίζεται στο πλάσμα έως και 9 μήνες μετά τη διακοπή της χρήσης της. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες είναι υψηλή - 96% (62% - με λευκωματίνη, 33,5% - με β-λιποπρωτεΐνες).
Διεισδύει μέσω του BBB και του πλακουντικού φραγμού (10-50%), απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα (25% της δόσης που λαμβάνει η μητέρα).
Μεταβολίζεται εντατικά στο ήπαρ με το σχηματισμό του ενεργού μεταβολίτη deethylamiodarone, και επίσης, προφανώς, με αποϊωδίωση. Με παρατεταμένη θεραπεία, οι συγκεντρώσεις ιωδίου μπορεί να φτάσουν το 60-80% της συγκέντρωσης της αμιωδαρόνης. Είναι αναστολέας των ισοενζύμων CYP2C9, CYP2D6 και CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 στο ήπαρ.
Η απόσυρση είναι διφασική. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η T1 / 2 στην αρχική φάση είναι 4-21 ημέρες, στην τελική φάση - 25-110 ημέρες. δεαιθυλαμιωδαρόνη - κατά μέσο όρο 61 ημέρες. Κατά κανόνα, με μια πορεία χορήγησης από το στόμα, το T1 / 2 της αμιωδαρόνης είναι 14-59 ημέρες. Μετά την / στην εισαγωγή της αμιωδαρόνης, η Τ1 / 2 στην τελική φάση είναι 4-10 ημέρες. Απεκκρίνεται κυρίως με τη χολή μέσω των εντέρων, μπορεί να υπάρξει ελαφρά εντεροηπατική ανακυκλοφορία. Πολύ μικρές ποσότητες αμιωδαρόνης και δεαιθυλαμιωδαρόνης απεκκρίνονται στα ούρα.
Η αμιωδαρόνη και οι μεταβολίτες της δεν απεκκρίνονται με την αιμοκάθαρση.

Ενδείξεις χρήσης
Θεραπεία και πρόληψη των παροξυσμικών αρρυθμιών: απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες (συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας), πρόληψη της κοιλιακής μαρμαρυγής (συμπεριλαμβανομένης της καρδιοανάταξης), υπερκοιλιακές αρρυθμίες (κατά κανόνα, με την αναποτελεσματικότητα της θεραπείας ή την αναποτελεσματικότητα των άλλων ), συμπεριλαμβανομένου παροξυσμός κολπικής μαρμαρυγής και πτερυγισμού. κολπικές και κοιλιακές εξωσυστολές. αρρυθμίες σε φόντο στεφανιαίας ανεπάρκειας ή χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, παρασυστολία, κοιλιακές αρρυθμίες σε ασθενείς με μυοκαρδίτιδα Chagas. κυνάγχη.

Δοσολογικό σχήμα
Όταν λαμβάνεται από το στόμα για ενήλικες, η αρχική εφάπαξ δόση είναι 200 ​​mg. Για τα παιδιά, η δόση είναι 2,5-10 mg / ημέρα. Το σχήμα και η διάρκεια της θεραπείας ορίζονται ξεχωριστά.
Για ενδοφλέβια χορήγηση (ρεύμα ή στάγδην), μια εφάπαξ δόση είναι 5 mg / kg, η ημερήσια δόση είναι έως 1,2 g (15 mg / kg).

Παρενέργεια
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: φλεβοκομβική βραδυκαρδία (ανθεκτικό στα m-αντιχολινεργικά), αποκλεισμός AV, με παρατεταμένη χρήση - εξέλιξη της CHF, κοιλιακή αρρυθμία τύπου "πιρουέτα", ενίσχυση υπάρχουσας αρρυθμίας ή εμφάνισή της, με παρεντερική χρήση - μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Από το ενδοκρινικό σύστημα:ανάπτυξη υπο- ή υπερθυρεοειδισμού.
Από το αναπνευστικό σύστημα: με παρατεταμένη χρήση - βήχας, δύσπνοια, διάμεση πνευμονία ή κυψελίτιδα, πνευμονική ίνωση, πλευρίτιδα, με παρεντερική χρήση - βρογχόσπασμος, άπνοια (σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια).
Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος, απώλεια όρεξης, θαμπάδα ή απώλεια αισθήσεων γεύσης, αίσθημα βάρους στο επιγάστριο, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, διάρροια. σπάνια - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, με παρατεταμένη χρήση - τοξική ηπατίτιδα, χολόσταση, ίκτερος, κίρρωση του ήπατος.
Από την πλευρά του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλος, αδυναμία, ζάλη, κατάθλιψη, αίσθημα κόπωσης, παραισθησία, ακουστικές παραισθήσεις, με παρατεταμένη χρήση - περιφερική νευροπάθεια, τρόμος, εξασθενημένη μνήμη, ύπνος, εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις, αταξία, οπτική νευρίτιδα, με παρεντερική χρήση - ενδοκρανιακή υπέρταση.
Από τα αισθητήρια όργανα: ραγοειδίτιδα, εναπόθεση λιποφουσκίνης στο επιθήλιο του κερατοειδούς (εάν οι εναποθέσεις είναι σημαντικές και γεμίζουν εν μέρει την κόρη - παράπονα για λαμπερές κουκκίδες ή πέπλο μπροστά στα μάτια σε έντονο φως), μικροαποκόλληση αμφιβληστροειδούς.
Από το αιμοποιητικό σύστημα:θρομβοπενία, αιμολυτική και απλαστική αναιμία.
Δερματολογικές αντιδράσεις: δερματικό εξάνθημα, αποφολιδωτική δερματίτιδα, φωτοευαισθησία, αλωπεκία. σπάνια - γκρι-μπλε χρώση του δέρματος.
Τοπικές αντιδράσεις: θρομβοφλεβίτιδα.
Αλλα: επιδιδυμίτιδα, μυοπάθεια, μειωμένη ισχύ, αγγειίτιδα, με παρεντερική χρήση - πυρετός, αυξημένη εφίδρωση.

Αντενδείξεις για χρήση
Φλεβοκομβική βραδυκαρδία, SSS, φλεβοκομβικός αποκλεισμός, κολποκοιλιακός αποκλεισμός II-III βαθμού (χωρίς χρήση βηματοδότη), καρδιογενές σοκ, υποκαλιαιμία, κατάρρευση, αρτηριακή υπόταση, υποθυρεοειδισμός, θυρεοτοξίκωση, διάμεση πνευμονοπάθεια, αναστολείς ΜΑΟ, εγκυμοσύνη, γαλουχία, υπερευαισθησία σε αμιωδαρόνη και ιώδιο.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία αντενδείκνυται.
Η αμιωδαρόνη και η δεσμεθυλαμιωδαρόνη διασχίζουν τον φραγμό του πλακούντα, οι συγκεντρώσεις τους στο αίμα του εμβρύου, αντίστοιχα, είναι 10% και 25% της συγκέντρωσης στο αίμα της μητέρας.
Η αμιωδαρόνη και η απομεθυλαμιωδαρόνη απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.

Αίτηση για παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας
Χρησιμοποιήστε με προσοχή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς (υψηλός κίνδυνος ανάπτυξης σοβαρής βραδυκαρδίας).

Χρήση σε παιδιά
Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε παιδιά ηλικίας κάτω των 18 ετών (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Ειδικές Οδηγίες
Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, σε ηλικιωμένους ασθενείς (υψηλός κίνδυνος εμφάνισης σοβαρής βραδυκαρδίας), ηλικίας κάτω των 18 ετών (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια χρήσης δεν έχουν τεκμηριωθεί).
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
Πριν από την έναρξη της χρήσης της αμιωδαρόνης, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί ακτινογραφία των πνευμόνων και της λειτουργίας του θυρεοειδούς, εάν είναι απαραίτητο, για τη διόρθωση των διαταραχών των ηλεκτρολυτών.
Με μακροχρόνια θεραπεία, απαιτείται τακτική παρακολούθηση της λειτουργίας του θυρεοειδούς, διαβουλεύσεις με οφθαλμίατρο και ακτινογραφία των πνευμόνων.
Παρεντερικά μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε εξειδικευμένα τμήματα νοσοκομείων υπό συνεχή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης, του καρδιακού παλμού και του ΗΚΓ.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν αμιωδαρόνη θα πρέπει να αποφεύγουν την άμεση έκθεση στο ηλιακό φως.
Με την κατάργηση της αμιωδαρόνης είναι πιθανές υποτροπές καρδιακών αρρυθμιών.
Μπορεί να επηρεάσει τα αποτελέσματα των εξετάσεων συσσώρευσης ραδιενεργού ιωδίου του θυρεοειδούς.
Η αμιωδαρόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κινιδίνη, β-αναστολείς, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, διγοξίνη, κουμαρίνη, δοξεπίνη.

αλληλεπίδραση φαρμάκων
Οι φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις της αμιωδαρόνης με άλλα φάρμακα είναι δυνατές ακόμη και αρκετούς μήνες μετά το τέλος της χρήσης της λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής.
Με την ταυτόχρονη χρήση αμιωδαρόνης και αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας I Α (συμπεριλαμβανομένης της δισοπυραμίδης), το διάστημα QT αυξάνεται λόγω της αθροιστικής επίδρασης στην τιμή του και αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου «πιρουέτα».
Με την ταυτόχρονη χρήση αμιωδαρόνης με καθαρτικά που μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακής αρρυθμίας.
Φάρμακα που προκαλούν υποκαλιαιμία, συμπεριλαμβανομένων των διουρητικών, των κορτικοστεροειδών, της αμφοτερικίνης Β (iv), του τετρακοσακτιδίου, όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με αμιωδαρόνη, προκαλούν αύξηση του διαστήματος QT και αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακής αρρυθμίας (συμπεριλαμβανομένων των torsades de pointes).
Με την ταυτόχρονη χρήση παραγόντων για γενική αναισθησία, οξυγονοθεραπεία, υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης βραδυκαρδίας, αρτηριακής υπότασης, διαταραχών αγωγιμότητας και μείωσης του εγκεφαλικού όγκου της καρδιάς, η οποία, προφανώς, οφείλεται σε πρόσθετες καρδιοκαταθλιπτικές και αγγειοδιασταλτικές επιδράσεις.
Με την ταυτόχρονη χρήση τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, φαινοθειαζινών, αστεμιζόλης, τερφεναδίνης προκαλούν αύξηση του διαστήματος QT και αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακής αρρυθμίας, ιδιαίτερα του τύπου «πιρουέτα».
Με την ταυτόχρονη χρήση βαρφαρίνης, φαινπροκουμόνης, ασενοκουμαρόλης, ενισχύεται η αντιπηκτική δράση και αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας.
Με την ταυτόχρονη χρήση βινκαμίνης, σουλτοπρίδης, ερυθρομυκίνης (in / in), πενταμιδίνης (in / in, in / m), αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης κοιλιακής αρρυθμίας τύπου "πιρουέτα".
Με ταυτόχρονη χρήση, είναι δυνατή η αύξηση της συγκέντρωσης της δεξτρομεθορφάνης στο πλάσμα του αίματος λόγω της μείωσης του ρυθμού του μεταβολισμού της στο ήπαρ, η οποία οφείλεται στην αναστολή της δραστηριότητας του ισοενζύμου CYP2D6 του συστήματος του κυτοχρώματος P450 επίδραση της αμιωδαρόνης και επιβράδυνση στην απέκκριση της δεξτρομεθορφάνης από το σώμα.
Με την ταυτόχρονη χρήση της διγοξίνης, η συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται σημαντικά λόγω της μείωσης της κάθαρσής της και, ως εκ τούτου, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης δηλητηρίασης από δακτυλίτιδα.
Με την ταυτόχρονη χρήση διλτιαζέμης, βεραπαμίλης, αυξάνεται η αρνητική ινότροπη δράση, η βραδυκαρδία, η διαταραχή της αγωγιμότητας και ο αποκλεισμός της κολποκοιλιακής κολπίτιδας.
Περιγράφεται περίπτωση αύξησης της συγκέντρωσης της αμιωδαρόνης στο πλάσμα του αίματος με την ταυτόχρονη χρήση της με ινδιναβίρη. Πιστεύεται ότι η ριτοναβίρη, η νελφιναβίρη, η σακουιναβίρη θα έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα.
Με την ταυτόχρονη χρήση της χολεστυραμίνης, η συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα του αίματος μειώνεται λόγω της δέσμευσής της με τη χολεστυραμίνη και της μείωσης της απορρόφησης από τη γαστρεντερική οδό.
Υπάρχουν αναφορές για αύξηση της συγκέντρωσης της λιδοκαΐνης στο πλάσμα του αίματος όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αμιωδαρόνη και ανάπτυξη σπασμών, προφανώς λόγω αναστολής του μεταβολισμού της λιδοκαΐνης υπό την επίδραση της αμιωδαρόνης.
Πιστεύεται ότι η συνέργεια είναι δυνατή σε σχέση με την ανασταλτική επίδραση στον φλεβόκομβο.
Με την ταυτόχρονη χρήση ανθρακικού λιθίου είναι δυνατή η ανάπτυξη υποθυρεοειδισμού.
Με την ταυτόχρονη χρήση της προκαϊναμίδης, το διάστημα QT αυξάνεται λόγω της αθροιστικής επίδρασης στο μέγεθός του και του κινδύνου εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου «πιρουέτα». Αυξημένη συγκέντρωση της προκαϊναμίδης στο πλάσμα και του μεταβολίτη της N-ακετυλοπροκαϊναμίδης και αυξημένες παρενέργειες.
Με την ταυτόχρονη χρήση προπρανολόλης, μετοπρολόλης, σοταλόλης, αρτηριακή υπόταση, βραδυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή, ασυστολία είναι πιθανές.
Με την ταυτόχρονη χρήση τραζοδόνης περιγράφεται περίπτωση ανάπτυξης αρρυθμίας τύπου «πιρουέτα».
Με την ταυτόχρονη χρήση κινιδίνης, το διάστημα QT αυξάνεται λόγω της αθροιστικής επίδρασης στο μέγεθός του και του κινδύνου εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας τύπου «πιρουέτα». Αύξηση της συγκέντρωσης κινιδίνης στο πλάσμα αίματος και αύξηση των παρενεργειών της.
Με την ταυτόχρονη χρήση, περιγράφεται μια περίπτωση αυξημένων παρενεργειών της κλοναζεπάμης, η οποία, προφανώς, οφείλεται στη συσσώρευσή της λόγω αναστολής του οξειδωτικού μεταβολισμού στο ήπαρ υπό την επίδραση της αμιωδαρόνης.
Με την ταυτόχρονη χρήση της σιζαπρίδης, το διάστημα QT αυξάνεται σημαντικά λόγω της αθροιστικής δράσης, του κινδύνου εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών (συμπεριλαμβανομένου του τύπου «πιρουέτα»).
Με ταυτόχρονη χρήση, η συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται, ο κίνδυνος ανάπτυξης νεφροτοξικότητας.
Έχει περιγραφεί περίπτωση πνευμονικής τοξικότητας με την ταυτόχρονη χρήση υψηλών δόσεων κυκλοφωσφαμίδης και αμιωδαρόνης.
Η συγκέντρωση της αμιωδαρόνης στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται λόγω επιβράδυνσης του μεταβολισμού της υπό την επίδραση της σιμετιδίνης και άλλων αναστολέων των μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων.
Πιστεύεται ότι λόγω της αναστολής των ηπατικών ενζύμων υπό την επίδραση της αμιωδαρόνης, με τη συμμετοχή της οποίας μεταβολίζεται η φαινυτοΐνη, είναι δυνατό να αυξηθεί η συγκέντρωση της τελευταίας στο πλάσμα του αίματος και να αυξηθούν οι παρενέργειές της.
Λόγω της επαγωγής μικροσωμικών ηπατικών ενζύμων υπό την επίδραση της φαινυτοΐνης, ο ρυθμός μεταβολισμού της αμιωδαρόνης στο ήπαρ αυξάνεται και η συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος μειώνεται.

Ειρήνη και ένταση (Κριτικές μπορείτε να διαβάσετε στο τέλος του άρθρου).

Η πρόληψη της υποτροπής των παροξυσμικών αρρυθμιών πραγματοποιείται επίσης:

• κοιλιακή μαρμαρυγή, κοιλιακή ταχυκαρδία και άλλες απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες.
• υπερκοιλιακές αρρυθμίες, συμπεριλαμβανομένης της οργανικής καρδιοπάθειας, με αναποτελεσματικότητα και αδυναμία χρήσης άλλης θεραπείας κατά των αρρυθμιών·
• τεκμηριωμένες κρίσεις υποτροπιάζουσας παρατεταμένης παροξυσμικής υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας σε ασθενείς με σύνδρομο Wolff-Parkinson-White.
• κολπική μαρμαρυγή και κολπικό πτερυγισμό.

Πώς να πάρετε χάπια;

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται πριν από τα γεύματα με ένα καλό ποτήρι υγρό. Η δοσολογία συνταγογραφείται από τον γιατρό ξεχωριστά, εάν είναι απαραίτητο, προσαρμοσμένη.

Αρχική δόση

Στο νοσοκομείο, η αρχική δόση, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, είναι 600-800 mg την ημέρα (μέγιστο 1200 mg). Λαμβάνεται μέχρι να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g για 5-8 ημέρες.

Η δόση εξωτερικών ασθενών στην αρχή, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, την ημέρα είναι 600-800 mg για να επιτευχθεί συνολική δόση 10 g για 10-14 ημέρες.

Εφαρμόστε τη μικρότερη αποτελεσματική δόση, με βάση την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς, και την ημέρα είναι 100-400 mg (1-2 δισκία) σε μία ή δύο δόσεις.

Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορείτε να κάνετε ένα διάλειμμα και να πίνετε την επόμενη δόση κάθε δεύτερη μέρα ή να μην παίρνετε το φάρμακο δύο φορές την εβδομάδα.

Η μέση εφάπαξ θεραπευτική δόση είναι 200 ​​mg.

Η μέση ημερήσια θεραπευτική δόση είναι 400 mg.

Η μέγιστη δόση (εφάπαξ) είναι 400 mg.

Η μέγιστη δόση (ημερήσια) είναι 1200 mg.

Φόρμα έκδοσης, σύνθεση

Παράγεται με τη μορφή λευκών δισκίων στρογγυλού, επίπεδου κυλινδρικού σχήματος, με λοξότμηση μονής όψης και κίνδυνο.

Υδροχλωρική αμιωδαρόνη - σε 1 καρτέλα. 200 mg.

Περιέχει τα ακόλουθα έκδοχα: ποβιδόνη, άμυλο αραβοσίτου, στεατικό Mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, γλυκολικό άμυλο Na, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Τα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες (10 τμχ), συσκευασία από χαρτόνι.

Ευεργετικά χαρακτηριστικά

Το φάρμακο έχει τις ακόλουθες ιδιότητες:

• αντιαρρυθμικό?
• αντιστηθαγχικό;
• στεφανιαία διαστολή?
• άλφα- και βήτα-αδρενεργικός αποκλεισμός.
• Θυροτροπικό;
• υποτασικός.

Η αντιαρρυθμική δράση χαρακτηρίζεται από την επίδραση στην ηλεκτροφυσιολογική διαδικασία στο μυοκάρδιο. Το φάρμακο είναι σε θέση να επιμηκύνει το δυναμικό δράσης των καρδιομυοκυττάρων, να αυξήσει την αποτελεσματική ανθεκτική περίοδο των κοιλιών και των κόλπων.

Η αντιστηθαγχική δράση εξηγείται από τη διαστολή των στεφανιαίων αγγείων, τη μείωση της ζήτησης οξυγόνου του καρδιακού μυός. Υπάρχει ανασταλτική δράση στους υποδοχείς: άλφα και βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Η ευαισθησία στη διέγερση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και η αντίσταση των στεφανιαίων αγγείων μειώνονται, η στεφανιαία ροή αίματος αυξάνεται, ο καρδιακός ρυθμός γίνεται λιγότερο συχνός και το ενεργειακό απόθεμα του μυοκαρδίου αυξάνεται.

Παρενέργειες

Συχνότητα: πολύ συχνά (πάνω από 10%), συχνά (πάνω από 1% και λιγότερο από 10%), σπάνια (πάνω από 0,1% και λιγότερο από 1%), σπάνια (πάνω από 0,01% και λιγότερο από 0,1%), πολύ σπάνια (λιγότερο από 0,01% + μεμονωμένες περιπτώσεις), η συχνότητα είναι άγνωστη.

Το καρδιαγγειακό σύστημα:

• συχνά - δοσοεξαρτώμενη μέτρια βραδυκαρδία.
• σπάνια - φλεβοκομβικός και κολποκοιλιακός αποκλεισμός διαφόρων βαθμών, αύξηση υπάρχουσας αρρυθμίας ή εμφάνιση νέας, συμπεριλαμβανομένης της καρδιακής ανακοπής).
• πολύ σπάνια - βραδυκαρδία, αναστολή του φλεβοκόμβου.
• άγνωστη συχνότητα - επιδείνωση των συμπτωμάτων χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας.

Πεπτικό σύστημα:

• πολύ συχνά - έμετος και ναυτία, απώλεια όρεξης, μειωμένη γεύση, αίσθημα βάρους στο στομάχι, αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών του ήπατος.
• συχνά - τοξική ηπατίτιδα του οξέος σταδίου (ηπατική ανεπάρκεια είναι δυνατή, συμπεριλαμβανομένης της θανατηφόρας).
• πολύ σπάνια - χρόνια ηπατική ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένης της θανατηφόρας.

Αναπνευστικό σύστημα:

• συχνά - κυψελιδική ή διάμεση πνευμονίτιδα, πλευρίτιδα, εξαφανιστική βρογχίτιδα μαζί με πνευμονία, συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων, πνευμονική ίνωση.
• πολύ σπάνια - σπασμός στους βρόγχους σε σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, οξύ αναπνευστικό σύνδρομο, συμπεριλαμβανομένου του θανάτου.
• άγνωστη συχνότητα - αιμορραγία στους πνεύμονες.

Οργανα αισθήσεων:

• πολύ συχνά - εναπόθεση λιποφουσκίνης στο επιθήλιο του κερατοειδούς.
• πολύ σπάνια - οπτική νευρίτιδα ή οπτική νευροπάθεια.

Ενδοκρινικό σύστημα:

• συχνά - αύξηση της Τ4 με μείωση της Τ3. Με παρατεταμένη χρήση, μπορεί να εμφανιστεί υποθυρεοειδισμός, λιγότερο συχνά υπερθυρεοειδισμός (το φάρμακο ακυρώνεται).
• πολύ σπάνια - παραβίαση της έκκρισης ADH.

Δερματολογική αντίδραση:

• πολύ συχνά - φωτοευαισθησία.
• συχνά - μελάγχρωση του δέρματος σε μπλε αποχρώσεις.
• πολύ σπάνια - ερύθημα, δερματικό εξάνθημα, απολεπιστική δερματίτιδα, αλωπεκία, αγγειίτιδα.

Νευρικό σύστημα:

• συχνά - τρόμος, διαταραχή ύπνου, εφιάλτες.
• σπάνια - περιφερική νευροπάθεια, μυοπάθεια.
• πολύ σπάνια - παρεγκεφαλιδική αταξία, καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση, κεφαλαλγία.

Πολύ σπάνια, με παρατεταμένη χρήση, είναι πιθανή θρομβοπενία, αιμολυτική και απλαστική αναιμία.

Πολύ σπάνια υπάρχει επιδιδυμίτιδα, μειωμένη ισχύς, αγγειίτιδα.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα υπερδοσολογίας:

• μείωση της αρτηριακής πίεσης?
• φλεβοκομβική βραδυκαρδία?
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός;
• διαταραχή του ήπατος?
• επιδείνωση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας?
• συγκοπή.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να γίνεται πλύση στομάχου και να λαμβάνεται ενεργός άνθρακας εάν το φάρμακο έχει ληφθεί πρόσφατα. Διαφορετικά, συνταγογραφείται συμπτωματική θεραπεία.

Στην περίπτωση της βραδυκαρδίας, είναι δυνατή η χρήση β-αγωνιστών, ατροπίνης ή η εγκατάσταση βηματοδότη. Η προταχυκαρδία συνταγογραφείται ενδοφλέβια χορήγηση αλάτων Mg ή πραγματοποιείται βηματοδότηση.

Αντενδείξεις

• σύνδρομο άρρωστου κόλπου?
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2-3 μοιρών, αποκλεισμός δύο και τριών ακτίνων χωρίς βηματοδότη.
• αρτηριακή υπόταση?
• δυσλειτουργία του θυρεοειδούς?
• εγκυμοσύνη και γαλουχία·
• ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που αυξάνουν το διάστημα QT και προκαλούν παροξυσμική ταχυκαρδία (κινιδίνη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη, δοφετιλίδη, σοταλόλη, ιβουτιλίδη, τοσυλικό βρετύλιο, ιβουτιλίδη, σοταλόλη και άλλα μη αντιαρρυθμικά φάρμακα, βινκαμίνη, αντιπριθροδιυλικά, , σπιραμυκίνη, αζόλες, κινίνη, μεφλοκίνη, χλωροκίνη, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, διφαμανυλομεθυλοθειικό, αστεμιζόλη, μιζολαστίνη, τερφεναδίνη και φθοριοκινολόνες.
• υποκαλιαιμία και υπομαγνησιαιμία.
• συγγενής (επίκτητη) παράταση του διαστήματος QT.
• διάμεση πνευμονοπάθεια?
• λήψη σε ένα σύμπλεγμα αναστολέων μονοαμινοξειδάσης.
• παιδιά κάτω των 18;
• δυσανεξία στη λακτόζη, έλλειψη λακτάσης (δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης).
• υψηλή ευαισθησία στο ιώδιο και την αμιωδαρόνη, σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.

Με προσοχή, μπορείτε να πάρετε με: ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, ηλικιωμένους ασθενείς, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, κολποκοιλιακό αποκλεισμό βαθμού Ι.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Οι συνδυασμοί αντενδείκνυνται:

• με αντιαρρυθμικά φάρμακα των κατηγοριών Ia και III, σοταλόλη.
• με άλλα μη αντιαρρυθμικά φάρμακα: βεπριδίλ, βινκαμίνη, ορισμένα νευροληπτικά: φαινοθειαζίνη (χλωροπρομαζίνη, κυαμεμαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, θειοριδαζίνη, τριφθοπεραζίνη, φλουφαιναζίνη), βενζαμίδες (αμισουλπρίδη, σουλτοπρίδη, σουλπριδεροδολομοροφαιναλή), σουλπριδερονδολομαζίνη, τιοριδαζίνη ; τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, σιζαπρίδη, μακρολίδες (ερυθρομυκίνη για ενδοφλέβια χορήγηση, σπιραμυκίνη), αζόλες; ανθελονοσιακά φάρμακα (κινίνη, χλωροκίνη, μεφλοκίνη, αλοφαντρίνη, λουμεφαντρίνη). πενταμιδίνη (παρεντερική), μεθυλοθειική διφεμανίλη, μιζολαστίνη, αστεμιζόλη, τερφεναδίνη, φθοροκινολόνες (συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης).

Ένα δισκίο Amiodarone περιέχει 200 ​​mg αμιωδαρόνη υδροχλωρίδιο και έκδοχα όπως: λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, αλγινικό οξύ, χαμηλού μοριακού βάρους ποβιδόνη και στεατικό μαγνήσιο.

Φόρμα έκδοσης

Το Amiodarone διατίθεται σε δισκία σε συσκευασίες blister των 10 τεμαχίων ή σε γυάλινο βάζο των 30 τεμαχίων. Το φάρμακο συσκευάζεται σε συσκευασίες από χαρτόνι που χωρούν 30 ή 60 δισκία.

Διάλυμα για ενδοφλέβια χορήγηση (συνταγή στα λατινικά): Αρ.: Σολ. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

φαρμακολογική επίδραση

Έχει αντιαρρυθμική, στεφανιαία αγγειοδιασταλτική και αντιστηθαγχική δράση.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Αμιοδαρόνη - μια δραστική ουσία που μπορεί να διευκολύνει το έργο της καρδιάς χωρίς να αλλάζει σημαντικά καρδιακή παροχή και συσταλτικότητα του καρδιακού μυός μυοκάρδιο . Ταυτόχρονα, το φάρμακο αυξάνει τη στεφανιαία ροή του αίματος μειώνοντας την αντίσταση στις αρτηρίες της καρδιάς και επίσης μειώνει τον καρδιακό ρυθμό και την αρτηριακή πίεση λόγω της περιφερικής αγγειοδιασταλτική δράση . Αυτό μειώνει σημαντικά το επίπεδο κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο και ταυτόχρονα αυξάνει τα ενεργειακά αποθέματα του μυοκαρδίου αυξάνοντας την περιεκτικότητα φωσφορική κρεατίνη και γλυκογόνο .

Ενδείξεις για τη χρήση του Amiodarone

Χρησιμοποιείται για θεραπεία και πρόληψη παροξυσμικές αρρυθμίες :

• κολπικός που είναι απειλητικά για τη ζωή, καθώς και σε ασθενείς με Μυοκαρδίτιδα Chagas ;
• κολπικός ;
• πρόληψη κοιλιακή μαρμαρυγή , μεταξύ άλλων - μετά τα γεγονότα καρδιοανάταξη ;
• τρεμοπαίζει παροξυσμός ;
• κολπικός πτερυγισμός ;
• κολπική εξωσυστολία ή κολπικός ;
• αρρυθμίες εμφανίζεται στο φόντο χρόνια καρδιακή ή στεφανιαία ανεπάρκεια ;
• παρασυστολία ;

Ενδείξεις για τη χρήση της αμιωδαρόνης είναι επίσης υπερκοιλιακές αρρυθμίες σε περιπτώσεις αναποτελεσματικότητας ή αδυναμίας χρήσης άλλης θεραπείας, η οποία συνήθως σχετίζεται με το σύνδρομο WPW.

Αντενδείξεις

• φλεβοκομβική βραδυκαρδία ;
• σύνδρομο αδύναμου κόλπου ;
• φλεβοκομβικό ή 2ου και 3ου βαθμού (χωρίς τη χρήση βηματοδότης );
• καρδιογενές σοκ ;
• κατάρρευση ;
• υποκαλιαιμία ;
• αρτηριακή υπόταση ;
• (ανεπαρκής έκκριση θυρεοειδικών ορμονών).
• διάμεση πνευμονοπάθεια ;
• ρεσεψιόν Αναστολείς ΜΑΟ ;
• περίοδος και ?
• υπερευαισθησία στα συστατικά της Amiodarone ή σε
• Πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Παρενέργειες

Η χρήση των δισκίων Amiodarone μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες σε σχέση με ορισμένα όργανα και συστήματα:

• Το καρδιαγγειακό σύστημα: φλεβοκομβική βραδυκαρδία (ανθεκτικό σε m-αντιχολινεργικά ), Μπλοκ AV , αγγειίτιδα , με μακροχρόνια χρήση - εξέλιξη της CHF , κοιλιακή αρρυθμία πληκτρολογήστε " πιρουέττα », ενισχύοντας τα υπάρχοντα αρρυθμίες ή την εμφάνισή του, με παρεντερική χρήση - μείωση της αρτηριακής πίεσης .
• Ενδοκρινικό σύστημα: ανάπτυξη υποδερμική βελόνη ναρκωτικού - ή υπερθυρεοειδισμός .
• Αναπνευστικό σύστημα: η μακροχρόνια χρήση μπορεί να προκαλέσει βήχας , διάμεση πνευμονία ή και επίσης πνευμονική ίνωση , πλευρίτιδα. Όταν χρησιμοποιείται παρεντερικά, είναι δυνατό βρογχόσπασμος ιδιαίτερα σε άτομα με σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
• Πεπτικό σύστημα: Το συνηθέστερο ναυτία , κάνω εμετό , ή , σοβαρότητα σε επιγάστριο , μειώνεται, οι αισθήσεις γεύσης είναι θαμπές, λιγότερο συχνά - αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσες του ήπατος , σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης - τοξική ηπατίτιδα , χολόσταση , ικτερικός αποχρωματισμός του δέρματος , καθώς .
• Κεντρικό και περιφερικό νευρικό σύστημα: δυνατόν , ασθενεια , ακουστικό . Σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης - περιφερική νευροπάθεια , εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις, εξασθενημένη μνήμη, ύπνος, αταξία , νευρίτιδα οπτικό νεύρο . Όταν χορηγείται παρεντερικά, μπορεί να αναπτυχθεί ενδοκρανιακή υπέρταση .
• όργανα αισθήσεων: ραγοειδίτιδα (φλεγμονή του χοριοειδούς του ματιού ποικίλου εντοπισμού), εναπόθεση γλυκολιποπρωτεΐνη — λιποφουσκίνη σε κερατοειδής χιτών , το οποίο μπορεί να εκδηλωθεί σε έντονο φως με τη μορφή παραβιάσεων: παράπονα για φωτεινές κουκκίδες ή το λεγόμενο "πέπλο μπροστά στα μάτια", επιπλέον, είναι δυνατό αποκόλληση μικροαμφιβληστροειδούς .
• Αιμοποιητικά όργανα: θρομβοπενία , αιμολυτικό ή απλαστικός αναιμία .
• Δέρμα: εξάνθημα , ήττα στη μορφή απολεπιστικό , φωτοευαισθησία Σπάνια, υπήρχαν εκδηλώσεις με τη μορφή γκρι-μπλε χρώσης του δέρματος.
• Οι υπολοιποι: επιδιδυμίτιδα και παρακμή, μυοπάθεια , με παρεντερική χρήση, είναι δυνατό και υπερυψωμένο ιδρώνοντας .

Η χρήση του φαρμάκου σε ηλικιωμένους ασθενείς αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρών μορφών βραδυκαρδία .

Δισκία Amiodarone, οδηγίες χρήσης (Μέθοδος και δοσολογία)

Τα δισκία αμιωδαρόνης πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, πριν από τα γεύματα, με την απαραίτητη ποσότητα νερού για κατάποση. Οδηγίες χρήσης Το Amiodarone προτείνει ένα ατομικό δοσολογικό σχήμα, το οποίο πρέπει να καθορίζεται και να προσαρμόζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Τυπικό δοσολογικό σχήμα:

• Η αρχική δόση φόρτισης (αλλιώς κορεσμένη) για ενδονοσοκομειακή θεραπεία, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, είναι 600–800 mg την ημέρα, με τη μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση να είναι έως και 1200 mg. Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η συνολική δόση πρέπει να είναι 10 g, συνήθως επιτυγχάνεται σε 5-8 ημέρες.
• Για θεραπεία εξωτερικών ασθενών, συνταγογραφείται μια αρχική δόση στην περιοχή των 600-800 mg την ημέρα, η οποία χωρίζεται σε πολλές δόσεις, φτάνοντας επίσης σε συνολική δόση όχι μεγαλύτερη από 10 g, ωστόσο, σε 10-14 ημέρες.
• Για να συνεχιστεί η πορεία της θεραπείας με Amiodarone, αρκεί η λήψη 100-400 mg την ημέρα. Προσοχή! Χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση συντήρησης.
• Για να αποφευχθεί η συσσώρευση του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε δισκία είτε κάθε δεύτερη μέρα είτε με διάλειμμα 2 ημερών, 1 φορά την εβδομάδα.
• Η μέση εφάπαξ δόση με θεραπευτικό αποτέλεσμα είναι 200 ​​mg.
• Η μέση ημερήσια δόση είναι 400 mg.
• Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση δεν είναι μεγαλύτερη από 400 mg κάθε φορά, όχι μεγαλύτερη από 1200 mg για 1 χτύπημα.
• Για τα παιδιά, η δόση κυμαίνεται συνήθως από 2,5-10 mg την ημέρα.

Υπερβολική δόση

Μία μόνο σημαντική δόση μπορεί να προκαλέσει:

• πτώση;
• βραδυκαρδία ή ;
• παραβίαση της κανονικής λειτουργίας του ήπατος.
• κολποκοιλιακός αποκλεισμός .

Ως θεραπεία που συνταγογραφείται πλυση στομαχου , συμπτωματικά μέτρα, με την ανάπτυξη βραδυκαρδία — , β1-αγωνιστές , σε ακραίες περιπτώσεις - βηματοδότηση .

ειδικός δεν υπάρχει, αποδεικνύεται αναποτελεσματική.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Όταν αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με τα ακόλουθα φάρμακα, μπορεί να εμφανιστούν διάφορες αντιδράσεις:

• Αντιαρρυθμικά κατηγορίας 1Α και Δισοπυραμίδη , Προκαϊναμίδη , κινιδίνη αυξάνουν το καρδιακό διάστημα QT και αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακής ταχυκαρδίας «πιρουέτα».
• Τα καθαρτικά που προκαλούν υποκαλιαιμία , καθώς διουρητικά , κορτικοστεροειδή, συμπεριλαμβανομένου μέσα / μέσα, Τετρακοσακτίδιο , σε συνδυασμό με αμιωδαρόνη αυξάνουν τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών.
• Γενικός αναισθησία , οξυγονοθεραπεία - κίνδυνος ανάπτυξης βραδυκαρδίας, διαταραχών της καρδιακής αγωγιμότητας, αρτηριακής υπότασης, μείωσης του εγκεφαλικού επεισοδίου V της καρδιάς.
• τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φαινοθειαζίνες , Astemizol και επίσης προκαλούν παράταση του διαστήματος QT και κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών (τις περισσότερες φορές τύπου «πιρουέτας»).
• , Φαινπροκούμονα , Ασενοκουμαρόλη ενισχύουν την αντιπηκτική δράση και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.
• Βινκαμίνη , Σουλτοπρίδη ,