Farmacodinamica. Domperidona este un antagonist al dopaminei cu proprietăți antiemetice. Cu toate acestea, domperidona nu penetrează bine bariera hemato-encefalică. Utilizarea domperidonei este rareori însoțită de extrapiramidal efecte secundare, în special la adulți, dar domperidona stimulează eliberarea de prolactină din glanda pituitară. Efectul său antiemetic se poate datora unei combinații de acțiune periferică (gastrocinetică) și antagonism față de receptorii de dopamină din zona de declanșare a chemoreceptorilor. Cercetarea animalelor și concentrații scăzute medicamentele găsite în creier indică un efect central al domperidonei asupra receptorilor dopaminergici. Atunci când este administrată pe cale orală, domperidona mărește durata contracțiilor antrale și duodenale, accelerează golirea gastrică și crește presiunea inferioară a sfincterului esofagian în oameni sanatosi. Domperidona nu are efect asupra secreției gastrice. Farmacocinetica. Domperidona este absorbită rapid după administrarea orală pe stomacul gol, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 30-60 de minute. Biodisponibilitatea orală absolută scăzută a domperidonei (aproximativ 15%) este asociată cu metabolismul extins de prim pasaj în peretele intestinal și ficat. Domperidona trebuie luată cu 15-30 de minute înainte de mese. Scăderea acidității în stomac duce la o absorbție afectată a domperidonei. Biodisponibilitatea orală este redusă prin administrarea prealabilă de cimetidină și bicarbonat de sodiu. Când luați medicamentul după masă, este nevoie de mai mult timp pentru a obține absorbția maximă, iar zona de sub curba farmacocinetică (ASC) crește ușor. Atunci când este administrată pe cale orală, domperidona nu se acumulează și nu își induce propriul metabolism; concentrația plasmatică maximă de 21 ng/ml la 90 de minute după 2 săptămâni de administrare orală la o doză de 30 mg pe zi a fost aproape aceeași cu concentrația plasmatică maximă de 18 ng/ml după prima doză. Domperidona se leagă de proteinele plasmatice cu 91-93%. Studiile de distribuție cu medicamentul radiomarcat la animale au arătat o distribuție tisulară semnificativă a medicamentului, dar concentrații scăzute în creier. Cantități mici de medicament traversează placenta la șobolani. Domperidona suferă un metabolism rapid și extins prin hidroxilare și N-dealchilare. Studiile de metabolizare in vitro cu inhibitori de diagnosticare au arătat că CYP3A4 este forma majoră de citocrom P450 implicată în N-dezalchilarea domperidonei, în timp ce CYP3A4, CYP1A2 și CYP2E1 sunt implicate în hidroxilarea aromatică a domperidonei. Excreția în urină și fecale este de 31%, respectiv 66% din doza orală. Proporția medicamentului excretat nemodificat este mică (10% în fecale și aproximativ 1% în urină). Timpul de înjumătățire plasmatică după o singură doză orală este de 7-9 ore la voluntari sănătoși, dar este crescut la pacienții cu insuficiență renală. La astfel de pacienți (creatinină serică > 6 mg / 100 ml, adică > 0,6 mmol / l), timpul de înjumătățire al domperidonei crește de la 7,4 la 20,8 ore, dar concentrațiile plasmatice ale medicamentului sunt mai mici decât la voluntarii sănătoși. O cantitate mică de medicament nemodificat (aproximativ 1%) este excretată prin rinichi. La pacienții cu insuficiență hepatică grad mediu severitatea (scor Pugh 7-9, scor Child-Pugh B) ASC și concentrația plasmatică maximă de domperidonă au fost de 2,9 și, respectiv, de 1,5 ori mai mari decât la voluntarii sănătoși. Fracția nelegată a crescut cu 25% și timpul de înjumătățire a crescut de la 15 la 23 de ore. La pacientii cu încălcare ușoară funcția hepatică, s-au observat niveluri sistemice ușor reduse ale medicamentului în comparație cu cele la voluntari sănătoși pe baza concentrație maximăși ASC fără modificarea legării proteinelor sau a timpului de înjumătățire. Pacienții cu încălcare gravă funcția hepatică nu a fost studiată.

Catad_pgroup Prokinetics

Motilium EXPRESS - instrucțiune oficială prin aplicare

Număr de înregistrare

011655/01-050617

Nume comercial

Motilium® EXPRESS

denumire comună internațională (INN)

domperidonă

Forma de dozare

pastile

Compus

Ingredient activ (pentru 1 comprimat): domperidonă 10 mg.

Excipienți (pe 1 comprimat): gelatină 5,513 mg, manitol 4,136 mg, aspartam 0,750 mg, esență de mentă 0,300 mg, poloxamer 188 1,125 mg.

Descriere

Pastile rotunde albe sau aproape albe.

Grupa farmacoterapeutică

antiemetic, blocant central al receptorilor dopaminergici.

cod ATX– A03FA03

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Domperidona este un antagonist al dopaminei cu proprietăți antiemetice. Domperidona nu pătrunde bine prin bariera hemato-encefalică.

Utilizarea domperidonei este rareori însoțită de reacții adverse extrapiramidale, în special la adulți, dar domperidona stimulează eliberarea de prolactină din hipofiza. Efectul său antiemetic se poate datora unei combinații de acțiune periferică (gastrocinetică) și antagonism față de receptorii de dopamină din zona de declanșare a chemoreceptorilor, care se află în afara barierei hemato-encefalice.

Studiile pe animale și concentrațiile scăzute ale medicamentului detectate în creier indică predominant actiune periferica domperidonă pe receptorii dopaminergici.

Atunci când este administrată pe cale orală, domperidona mărește durata contracțiilor antrale și duodenale, accelerează golirea gastrică și crește presiunea inferioară a sfincterului esofagian. Domperidona nu are efect asupra secreției gastrice.

Farmacocinetica

Când este administrată pe stomacul gol, domperidona este absorbită rapid după administrarea orală, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în decurs de 30 până la 60 de minute. Biodisponibilitatea orală absolută scăzută a domperidonei (aproximativ 15%) este asociată cu metabolismul intensiv de prim pasaj în peretele intestinal și ficat. Domperidona trebuie luată cu 15-30 de minute înainte de mese. O scădere a acidității în stomac duce la o deteriorare a absorbției domperidonei. Biodisponibilitatea orală este redusă prin administrarea prealabilă de cimetidină și bicarbonat de sodiu. Când luați medicamentul după masă, este nevoie de mai mult timp pentru a obține absorbția maximă, iar zona de sub curba farmacocinetică (ASC) crește ușor.

Atunci când este administrată pe cale orală, domperidona nu se acumulează și nu își induce propriul metabolism; nivelul plasmatic maxim de 21 ng/ml la 90 de minute după 2 săptămâni de administrare orală la o doză de 30 mg pe zi a fost aproape același cu nivelul de 18 ng/ml după prima doză. Domperidona se leagă de proteinele plasmatice cu 91-93%. Studiile de distribuție a medicamentului marcat radioactiv la animale au arătat o distribuție largă în țesuturi, dar concentrații scăzute în creier. Cantități mici de medicament traversează placenta la șobolani.

Domperidona suferă un metabolism rapid și extins prin hidroxilare și N-dealchilare. Studiile de metabolizare in vitro cu inhibitori de diagnosticare au arătat că izoenzima CYP3A4 este principala formă de citocrom P450 implicată în N-dealchilarea domperidonei, în timp ce izoenzimele CYP3A4, CYP1A2 și CYP2E1 sunt implicate în hidroxilarea aromatică a domperidonei.

Excreția în urină și fecale este de 31%, respectiv 66% din doza orală. Proporția medicamentului excretat nemodificat este mică (10% în fecale și aproximativ 1% în urină). Timpul de înjumătățire plasmatică după o singură doză orală este de 7-9 ore la voluntari sănătoși, dar este crescut la pacienții cu insuficiență renală severă.

La astfel de pacienți (creatinină serică > 6 mg / 100 ml, adică > 0,6 mmol / l), timpul de înjumătățire al domperidonei crește de la 7,4 la 20,8 ore, dar concentrațiile plasmatice ale medicamentului sunt mai mici decât la pacienții cu functia normala rinichi. O cantitate mică de medicament nemodificat (aproximativ 1%) este excretată prin rinichi.

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (scor Child-Pugh 7-9), ASC și Cmax ale domperidonei au fost de 2,9 și, respectiv, de 1,5 ori mai mari decât la voluntarii sănătoși. Proporția fracției nelegate a crescut cu 25% și timpul de înjumătățire a crescut de la 15 la 23 de ore. Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară au avut niveluri sistemice ușor reduse de medicament în comparație cu voluntarii sănătoși pe baza Cmax și ASC, fără modificarea legării proteinelor sau a timpului de înjumătățire. Pacienții cu insuficiență hepatică severă nu au fost studiați.

Indicatii

a) Un complex de simptome dispeptice, adesea asociate cu golirea gastrică întârziată, reflux gastroesofagian, esofagită:
- senzație de plenitudine în epigastru, senzație de balonare, durere în abdomenul superior;
- eructații, flatulență;
- greață, vărsături;
- arsuri la stomac, eructații.
b) Greața și vărsăturile de origine funcțională, organică, infecțioasă, precum și cele cauzate de radioterapie, terapie medicamentoasă sau tulburări de alimentație. O indicație specifică este greața și vărsăturile induse de agoniștii dopaminergici atunci când sunt utilizați în boala Parkinson (cum ar fi levodopa și bromocriptina).

Contraindicatii

• hipersensibilitate la domperidonă sau la oricare dintre componentele medicamentului;
• tumoare hipofizară secretoare de prolactină (prolactinom);
• utilizarea concomitentă a formelor orale de ketoconazol, eritromicină sau alți inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4 care determină prelungirea intervalului QTc, cum ar fi claritromicină, itraconazol, fluconazol, posaconazol, ritonavir, saquinavir, amiodarona, telitromicina și voriconazo (vezi secțiunile „Instrucțiuni speciale”,„Interacțiunea cu ceilalțimedicamente");
• sângerare gastro-intestinală, obstrucție mecanică sau perforație (adică la stimulare functia motorie stomacul poate fi periculos);
• disfuncție hepatică moderată și severă;
• fenilcetonurie;
• greutate corporală mai mică de 35 kg;
• copilărie până la 12 ani cu greutatea corporală<35 кг.

Cu grija

• afectarea funcției renale;
• încălcarea ritmului și a conducerii inimii, inclusiv prelungirea intervalului QT, dezechilibru electrolitic, insuficiență cardiacă congestivă.

Utilizați în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Aplicare in timpul sarcinii

Nu există date suficiente despre utilizarea domperidonei în timpul sarcinii.
Până în prezent, nu există dovezi ale unui risc crescut de malformații la om. Cu toate acestea, Motilium® EXPRESS trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă utilizarea sa este justificată de beneficiul terapeutic așteptat.

Utilizați în timpul alăptării

Cantitatea de domperidonă care poate pătrunde în corpul bebelușului cu laptele matern este mică.

Doza relativă maximă pentru sugari (%) este estimată la aproximativ 0,1% din doza luată de mamă, în funcție de greutatea corporală. Nu se știe dacă acest nivel are un efect negativ
pe nou-născuți. În acest sens, atunci când utilizați medicamentul

Dozaj si administrare

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate de 35 kg sau mai mult

Copii cu vârsta sub 12 ani și cântărind 35 kg sau mai mult

1 comprimat (10 mg) de 3 ori pe zi, maxim doza zilnica este de 3 comprimate (30 mg).

În practica pediatrică, suspensia MOTILIUM® trebuie utilizată în principal.

De obicei, pentru tratamentul greaței și vărsăturilor acute, durata maximă de administrare continuă a medicamentului nu trebuie să depășească o săptămână. Dacă greața și vărsăturile persistă mai mult de o săptămână, pacientul trebuie să-și consulte din nou medicul. Pentru alte indicații, durata terapiei este de 4 săptămâni. Dacă simptomele nu dispar în decurs de 4 săptămâni, este necesar să se reexamineze pacientul și să se evalueze necesitatea de a continua terapia.

Utilizare la pacienții cu insuficiență renală

Deoarece timpul de înjumătățire al domperidonei în insuficiența renală severă (creatinină serică > 6 mg/100 ml, adică > 0,6 mmol/l) crește, frecvența administrării Motilium® EXPRESS, pastile, trebuie redusă la 1 sau 2 ori pe fiecare. zi, în funcție de severitatea insuficienței.

Pacienții cu insuficiență renală severă trebuie evaluați în mod regulat (vezi secțiunea"Farmacologic proprietăți").

Utilizare la pacienții cu insuficiență hepatică

Utilizarea MOTILIUM® EXPRESS este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (Child-Pugh 7 - 9) sau severă (> 9 Child-Pugh) (vezi secțiunea„Contraindicații”). La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară (clasificarea Child-Pugh 5-6), nu este necesară ajustarea dozei. (vezi secțiunea „Proprietăți farmacologice”).

INSTRUCTIUNI DE FOLOSIRE

Deoarece pastilele sunt destul de fragile, nu trebuie forțate prin folie pentru a evita deteriorarea. Pentru a scoate tableta din blister, este necesar: luați folia de margine și îndepărtați-o complet din celula în care se află tableta (Fig. 1);

Apăsați ușor de jos (Fig.2);

Scoateți pastila din ambalaj
(Fig.3).

Puneți tableta pe limbă. În câteva secunde, se va dezintegra pe suprafața limbii, poate fi înghițit cu salivă fără apă potabilă.

EFECTE SECUNDARE

Conform studiilor clinice

nedoritreactii, observată la > 1% dintre paciențigăzduitMotilium®EXPRES: depresie, anxietate, scăderea sau lipsa libidoului, durere de cap, somnolență, acatizie, gură uscată, diaree, erupție cutanată, prurit, mărire a sânilor/ginecomastie, durere și sensibilitate a sânilor, galactoree, tulburări ciclu menstrualși amenoree, tulburări de lactație, astenie.

nedoritreactii, vazut in< 1% пациентов, găzduitMotilium®EXPRES: hipersensibilitate, urticarie, umflarea glandelor mamare, secreții din glandele mamare.

Următoarele reacții adverse au fost clasificate după cum urmează: De multe ori(> 10 %), de multe ori(> 1%, dar< 10 %), rar(> 0,1% dar< 1 %), rareori(> 0,01% dar< 0,1 %) и foarte rar(< 0,01 %), включая отдельные случаи.

Conform rapoartelor spontane de evenimente adverse

Foarte rare: reacții anafilactice, inclusiv șoc anafilactic.

Probleme mentale.

Foarte rar: iritabilitate (în special la nou-născuți și copii), nervozitate.

Tulburări nervoasesisteme.

Foarte rare: amețeli, extrapiramidale

tulburări și convulsii

(în principal la nou-născuți și copii).

Tulburări cardiovasculare
sistem vascular.

Foarte rare: prelungirea intervalului QT, aritmie ventriculară*, bruscă moarte coronariană*.

Tulburări ale pielii și
țesuturile subcutanate.

Foarte rare: urticarie, angioedem.

Tulburări renale și tractului urinar.

Foarte rare: retenție urinară.

Laborator și instrumentar
date.

Foarte rar: teste anormale ale funcției hepatice, niveluri crescute de prolactină din sânge.

Reacții adverse identificate în timpul studiilor clinice post-înregistrare

Încălcări de către sistem imunitar.

Frecvență necunoscută: reacții anafilactice, inclusiv șoc anafilactic.

Probleme mentale.

Rareori: iritabilitate (în principal la nou-născuți și copii), nervozitate.

Tulburări nervoase
sisteme. Adesea: amețeli. Rare: convulsii (în principal la nou-născuți și copii). Frecvență necunoscută: tulburări extrapiramidale (în principal la nou-născuți și copii).

Tulburări ale sistemului cardiovascular. Frecvență necunoscută: prelungirea intervalului QT, aritmie ventriculară*, moarte coronariană subită*.

Afecțiuni cutanate și subcutanatetesaturi.

Frecvență necunoscută: angioedem.

Tulburări renale șitractului urinar.

Mai puțin frecvente: retenție urinară.

Laborator și instrumentar date.

Rar: teste anormale ale funcției hepatice. Rareori: niveluri crescute de prolactină din sânge. *Unele studii epidemiologice au arătat că utilizarea domperidonei poate fi asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare grave sau moarte subita. Riscul acestor fenomene este mai probabil la pacienții cu vârsta peste 60 de ani și la pacienții care iau medicamentul în doză zilnică mai mare de 30 mg. Se recomandă utilizarea domperidonei în cea mai mică doză eficientă la adulți și copii.

Supradozaj

Simptome

Cazuri de supradozaj au fost observate în principal la sugari și copii mai mari. Simptomele de supradozaj pot include iritabilitate, alterarea conștienței, convulsii, dezorientare, somnolență și reacții extrapiramidale.

Tratament Nu există un antidot specific pentru domperidonă. În caz de supradozaj, se recomandă spălarea gastrică în termen de o oră de la momentul administrării medicamentului și utilizarea cărbunelui activat.

Anticolinergicele și medicamentele utilizate pentru tratarea parkinsonismului pot fi eficiente în gestionarea reacțiilor extrapiramidale care au apărut.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentele anticolinergice pot neutraliza efectul medicamentului Motilium® EXPRESS. Biodisponibilitatea orală a medicamentului Motilium® EXPRESS scade după un aport anterior de cimetidină sau bicarbonat de sodiu. Antiacidele și medicamentele antisecretoare nu trebuie luate concomitent cu domperidonă, deoarece reduc biodisponibilitatea acesteia după administrarea orală. (vezi secțiunea"Instrucțiuni Speciale"). Rolul principal în metabolismul domperidonei este jucat de izoenzima CYP3A4. Rezultatele studiilor in vitro și experiență clinică arată că utilizarea simultană a medicamentelor care inhibă semnificativ această izoenzimă poate determina o creștere a concentrațiilor plasmatice de domperidonă.

Inhibitorii puternici ai izoenzimei CYP3A4 includ:

• azol medicamente antifungice cum ar fi fluconazol*, itraconazol, ketoconazol* și voriconazol*;
• antibiotice macrolide, cum ar fi claritromicină* și eritromicină*;
• inhibitori de protează HIV, de exemplu amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir şi saquinavir;
• Antagonişti ai calciului, cum ar fi diltiazem şi verapamil;
• Amiodarona*;
• Aprepitant;
• Nefazodon;
• Telitromicină*.

(De asemenea, medicamentele marcate cu un asterisc prelungesc intervalul QTc (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Într-un număr de studii de interacțiune farmacocinetică și farmacodinamică a domperidonei cu ketoconazol oral și eritromicină orală la voluntari sănătoși, s-a demonstrat că aceste medicamente inhibă semnificativ metabolizarea primară a domperidonei, efectuată de izoenzima CYP3A4.

Odată cu administrarea concomitentă a 10 mg domperidonă de 4 ori pe zi și 200 mg ketoconazol de 2 ori pe zi, s-a înregistrat o creștere a intervalului QTc cu o medie de 9,8 ms pe toată perioada de observație, în anumite momente modificările variind de la 1,2 până la 17,5 ms. La administrarea concomitentă a 10 mg domperidonă de 4 ori pe zi și 500 mg eritromicină de 3 ori pe zi, s-a înregistrat o creștere a intervalului QTc cu o medie de 9,9 ms pe toată perioada de observație, în unele momente modificările variind de la 1,6 până la 14,3 ms. În fiecare dintre aceste studii, Cmax și ASC ale domperidonei au fost de aproximativ trei ori crescute. (vezi secțiunea„Contraindicații”).

În prezent nu se știe
ce contribuție la modificarea intervalului QTc o are concentrațiile plasmatice crescute de domperidonă. În aceste studii, monoterapia cu domperidonă (10 mg de patru ori pe zi) a dus la prelungirea intervalului QTc cu 1,6 ms (studiul cu ketoconazol) și 2,5 ms (studiu cu eritromicină), în timp ce monoterapia cu ketoconazol (200 mg de două ori pe zi) și monoterapia cu eritromicină (500 mg de trei ori pe zi). zi) a condus la o prelungire a intervalului QTc cu 3,8, respectiv 4,9 ms, pe toată perioada de observație.

Într-un alt studiu cu doze multiple la voluntari sănătoși, nu s-a găsit o prelungire semnificativă a intervalului QTc în timpul monoterapiei cu domperidonă (40 mg de patru ori pe zi, doză zilnică totală de 160 mg, care este semnificativ mai mare decât doza zilnică maximă recomandată). În același timp, concentrațiile plasmatice ale domperidonei au fost similare cu cele din studiile privind interacțiunea domperidonei cu alte medicamente.

Teoretic, deoarece Motilium® EXPRESS are un efect gastrokinetic, acesta ar putea afecta absorbția medicamentelor orale utilizate concomitent, în special a medicamentelor cu eliberare prelungită a substanței active sau a medicamentelor cu acoperire enterică. Cu toate acestea, utilizarea domperidonei la pacienții cărora li s-a administrat paracetamol sau digoxină nu a afectat nivelul acestor medicamente în sânge. Motilium® EXPRESS poate fi luat simultan cu:

• neuroleptice, a căror acțiune nu sporește;
• cu agonişti ai receptorilor dopaminergici (bromocriptină, levodopa), deoarece le inhibă efectele periferice nedorite, cum ar fi tulburările digestive, greaţa şi vărsăturile, fără a le afecta efectele centrale.

Instrucțiuni Speciale

Când Motilium® EXPRESS este utilizat împreună cu antiacide sau medicamente antisecretoare, acestea din urmă trebuie luate după mese, și nu înainte de masă, adică nu trebuie luate concomitent cu Motilium® EXPRESS.

Pastilele Motilium® EXPRESS conțin aspartam și, prin urmare, nu trebuie utilizate la pacienții cu hiperfenilalaninemie.

Utilizare la copii
Motilium® EXPRESS poate provoca rareori reacții adverse neurologice. În acest sens, trebuie să respectați cu strictețe doza recomandată. (Consultați secțiunea „Cum se utilizeazășidoze"). Efectele adverse neurologice pot fi cauzate la adolescenți de supradozajul de droguri, dar trebuie luați în considerare alți factori. motive posibile asemenea efecte.

Aplicație pentru boli a sistemului cardio-vascular.

Unele studii epidemiologice au arătat că utilizarea domperidonei poate
să fie asociat cu un risc crescut de aritmii ventriculare grave sau de moarte coronariană subită
(vezi secțiunea „Efecte secundare”). Riscul poate fi mai probabil la pacienții cu vârsta peste 60 de ani și la pacienții care iau medicamentul în doze zilnice mai mari de 30 mg.

Pacienții cu vârsta peste 60 de ani trebuie să ia Motilium® EXPRESS cu prudență. Utilizarea domperidonei și a altor medicamente care prelungesc intervalul QTc nu este recomandată la pacienții cu tulburări de conducere existente, în special prelungirea intervalului QTc, și la pacienții cu dezechilibru electrolitic sever (hipokaliemie, hiperkaliemie, hipomagnezemie) sau cu bradicardie sau în pacientii cu comorbidități inima, cum ar fi insuficiența cardiacă congestivă. După cum știți, pe fondul dezechilibrului electrolitic și al bradicardiei, riscul de aritmii crește.

În cazul apariției semnelor sau simptomelor care pot fi asociate cu aritmia cardiacă, terapia cu Motilium® EXPRESS trebuie întreruptă și trebuie consultat un medic.

Utilizare în boli de rinichi.

Deoarece un procent foarte mic din medicament este excretat prin rinichi nemodificat, nu este necesară ajustarea unei doze unice la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, la renumirea Motilium® EXPRESS, frecvența de utilizare trebuie redusă la una sau de două ori pe zi, în funcție de severitatea disfuncției renale. (vezi secțiunea „Metodaaplicare și dozare).În cazul terapiei pe termen lung, pacienții trebuie monitorizați în mod regulat.

Potenţialmedicinal interacțiuni

Principala cale de metabolizare a domperidonei este efectuată prin izoenzima CYP3A4.

Datele in vitro și umane sugerează că utilizarea concomitentă a medicamentelor care inhibă semnificativ această enzimă poate fi asociată cu concentrații plasmatice crescute de domperidonă. Este contraindicată utilizarea combinată a domperidonei cu inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, care, conform datelor obținute, provoacă prelungirea intervalului QT. { cm.capitol„Contraindicații”).

Trebuie avută prudență atunci când domperidona este administrată concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 care nu prelungesc intervalul QT, cum ar fi indinavir, iar pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru semne sau simptome de reacții adverse. (cm.capitol"InteracţiuneCualții medicamente").

Se recomandă prudență la administrarea concomitentă de domperidonă cu medicamente despre care se știe că prelungesc intervalul QT, iar pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru semne sau simptome ale reacțiilor adverse cardiovasculare. Exemple de astfel de medicamente:

• antiaritmice clasa IA (de exemplu, disopiramidă, chinidină);
• antiaritmice clasa a III-a (de exemplu amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida, sotalol);
• anumite antipsihotice (de exemplu, haloperidol, pimozidă, sertindol);
• anumite antidepresive (de exemplu citalopram, escitalopram);
• anumite antibiotice (de exemplu, levofloxacină, moxifloxacină);
• anumite antifungice (de exemplu, pentamidină);
• anumit antimalarice(de exemplu, halofantrină);
• anumite gastrointestinale medicamente(de exemplu, dolasetron);
• anumite medicamente anticanceroase (de exemplu, toremifen, vandetanib);
• anumite alte medicamente (de exemplu, bepridil, metadonă).

Dacă medicamentul a devenit inutilizabil sau data de expirare a expirat, nu-l aruncați în apele uzate și în stradă! Pune medicamentul într-o pungă și pune-l într-un coș de gunoi. Aceste măsuri vor ajuta la protejarea mediului!

Influență asupra capacității de a conduce o mașină vehicule si mecanisme

Trebuie avut grijă atunci când conduceți și vă angajați în alte potențiale specii periculoase activitati care necesita concentrarea crescuta a atentiei si viteza reactiilor psihomotorii datorita riscului de dezvoltare reactii adverse, care poate afecta aceste abilități.

Formular de eliberare

Ambalaj primar: 10 pastile într-un blister PVC-PE-PVDC/aluminiu.
Ambalaj secundar: 1 sau 3 blistere cu instrucțiuni de utilizare uz medicalîntr-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

A se pastra la loc uscat la o temperatura care nu depaseste 25 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor.
A se pastra in ambalajul original.

Cel mai bine înainte de data

2 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de vacanta

Pe bază de rețetă

Producător

Producător terminat forma de dozare și ambalator(ambalaj primar):

Catalent UK Swindon Zydis Limited, Regatul Unit

Realabordare producțiesite-uri:

Frankland Road, Blagrove, Swindon, SN5 8RU, Regatul Unit

Ambalator (ambalare secundară) și eliberare controlul calității:

Janssen Cilag S.p.A., Italia / Janssen Cilag S.p.A., Italia; Janssen-Cilag, Franța/Janssen-Cilag, Franța

Realabordare loc de producție:

Via C. Janssen (loc. Borgo S. Michele) -04100 Latina, Italia;

Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100, Franța

organizație gazdă creanțe:

SRL „Johnson & Johnson”, Rusia 121614, Moscova, st. Krylatskaya, 17, bldg. 2

Compus

Substanță activă (pe 1 comprimat): domperidonă 10 mg.

Excipienți (pe 1 comprimat): lactoză monohidrat, amidon de porumb, celuloză microcristalină, amidon pregelatinizat, povidonă K90, stearat de magneziu, ulei de semințe de bumbac hidrogenat, lauril sulfat de sodiu.

Înveliș de film: hipromeloză 2910 5 mPax, lauril sulfat de sodiu, apă purificată (înlăturată în proces).

Descriere

Comprimate filmate rotunde, biconvexe, albe sau aproape albe, cu inscripția „JANSSEN” pe o parte a comprimatului și M/10 pe cealaltă parte.

efect farmacologic„type="checkbox">

efect farmacologic

Domperidona este un antagonist al dopaminei cu proprietăți antiemetice. Domperidona nu pătrunde bine prin bariera hematoencefalică (BBB). Utilizarea domperidonei este foarte rar însoțită de reacții adverse extrapiramidale, în special la adulți, dar domperidona stimulează producția de prolactină de către glanda pituitară. Efectul său antiemetic se poate datora unei combinații de acțiune periferică (gastrocinetică) și antagonism față de receptorii dopaminergici din zona de declanșare a chemoreceptorilor situate în afara BBB în zona postrema. Studiile la animale, precum și concentrațiile scăzute ale medicamentului găsite în creier, indică un efect predominant periferic al domperidonei asupra receptorilor dopaminergici.

Atunci când este administrată oral la om, domperidona crește presiunea inferioară a sfincterului esofagian, îmbunătățește motilitatea antroduodenală și accelerează golirea gastrică. Domperidona nu are efect asupra secreției gastrice.

Farmacocinetica

Domperidona este absorbită rapid după ingerare pe stomacul gol, concentrația plasmatică maximă (Cmax) este atinsă în 30-60 de minute. Biodisponibilitatea orală absolută scăzută a domperidonei (aproximativ 15%) este asociată cu metabolismul extins de prim pasaj în peretele intestinal și ficat.

În ciuda faptului că biodisponibilitatea domperidonei la persoanele sănătoase crește atunci când iau medicamentul după masă, pacienții cu plângeri gastrointestinale tract intestinal(GIT) Domperidona trebuie luată cu 15-30 de minute înainte de mese. O scădere a acidității sucului gastric duce la o scădere a absorbției domperidonei. Biodisponibilitatea orală este redusă prin administrarea prealabilă de cimetidină și bicarbonat de sodiu. Când luați medicamentul după masă, este nevoie de mai mult timp pentru a obține absorbția maximă, iar aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește ușor.

Atunci când este administrată pe cale orală, domperidona nu se acumulează și nu își induce propriul metabolism; concentrația plasmatică maximă de 21 ng/ml la 90 de minute după 2 săptămâni de administrare orală la o doză de 30 mg pe zi a fost aproape aceeași cu concentrația plasmatică maximă de 18 ng/ml după prima doză. Domperidona se leagă de proteinele plasmatice cu 91-93%. Studiile de distribuție la animale folosind medicamentul radiomarcat au arătat o distribuție tisulară semnificativă, dar concentrații scăzute în creier. Cantități mici de medicament traversează placenta la șobolani.

Domperidona suferă un metabolism hepatic rapid și extins prin hidroxilare și N-dealchilare. Studiile metabolice in vitro care utilizează inhibitori de diagnosticare au arătat că izoenzima CYP3A4 este principala formă a citocromului P450 implicată în N-dealchilarea domperidonei, în timp ce izoenzimele CYP3A4, CYP1A2 și CYP2E1 sunt implicate în hidroxilarea aromatică a domperidonei.

Excreția prin urină și fecale este de 31% și 66% din doza orală din cantitatea excretată în urină). Timpul de înjumătățire plasmatică după o singură doză orală este de 7-9 ore la persoanele sănătoase, dar este crescut la pacienții cu insuficiență renală severă.

La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (scor Pugh 7-9, clasa B pe scara Child-Pugh), ASC și C max domperidonei sunt de 2,9 și, respectiv, de 1,5 ori mai mari decât la persoanele sănătoase. Fracția nelegată este crescută cu 25%, iar timpul de înjumătățire terminal este crescut de la 15 la 23 de ore. La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară, expunerea sistemică este ușor redusă în comparație cu persoanele sănătoase pe baza valorilor C max și ASC fără modificarea legării proteinelor sau a timpului de înjumătățire terminal. Nu au fost efectuate studii pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă (vezi pct. „Contraindicații”).

La pacienții cu insuficiență renală severă (creatinină serică > 6 mg/100 ml, adică > 0,6 mmol/l), timpul de înjumătățire al domperidonei crește de la 7,4 la 20,8 ore, dar concentrațiile plasmatice ale medicamentului sunt mai mici decât la persoanele cu funcție renală normală. . O cantitate mică de medicament nemodificat (aproximativ 1%) este excretată prin rinichi (vezi secțiunea „Modul de administrare și dozele”).

Pe baza datelor farmacocinetice limitate, concentrațiile plasmatice de domperidonă la nou-născuții prematuri sunt similare cu cele la adulți.

Indicatii de utilizare

Adulti:

Ameliorarea simptomelor de greață și vărsături. Senzație de plinătate în epigastru, disconfort în abdomenul superior și regurgitare a conținutului stomacului.

Ameliorarea simptomelor de greață și vărsături.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la domperidonă sau la oricare dintre componentele medicamentului;

Tumora hipofizară secretoare de prolactină (prolactinom);

Administrarea simultană a formelor orale de ketoconazol, eritromicină sau alți inhibitori puternici ai izoenzimei CYP3A4, care determină o prelungire a intervalului QT, cum ar fi fluconazol, voriconazol, claritromicină, amiodarona și telitromicină (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”);

În cazurile în care stimularea funcției motorii a stomacului poate fi periculoasă, de exemplu, cu sângerare gastrointestinală, obstrucție mecanică sau perforație;

Insuficiență hepatică de grad moderat sau sever (vezi secțiunea „Proprietăți farmacologice”).

disfuncție renală;

Încălcarea ritmului și conducerii inimii, inclusiv prelungirea intervalului QT, dezechilibru electrolitic, insuficiență cardiacă congestivă.

Sarcina și alăptarea

Nu există date suficiente despre utilizarea domperidonei în timpul sarcinii. Până la 0 acum potential risc acțiune toxică Domperidona asupra funcției de reproducere atunci când este utilizată la om este necunoscută. Prin urmare, MOTILIUM® trebuie prescris în timpul sarcinii numai în cazurile în care utilizarea sa este justificată de beneficiul terapeutic așteptat.

La femei, concentrația de domperidonă în laptele matern variază între 10 și 50% din concentrația plasmatică corespunzătoare și nu depășește 10 ng/ml. Este de așteptat ca cantitatea totală de domperidonă excretată în lapte matern, va fi mai mic de 7 micrograme pe zi atunci când este utilizat la maximum doze admisibile domperidonă. Nu se știe dacă acest nivel are un efect negativ asupra nou-născuților. În acest sens, atunci când se utilizează medicamentul MOTILIUM® în timpul alăptării, alăptarea nu este recomandată.

Dozaj si administrare

după masă, absorbția domperidonei poate încetini.

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate mai mare de 35 kg:

1 comprimat de 10 mg de 3 ori pe zi și 1 comprimat de 10 mg noaptea. Doza zilnică maximă este de 4 comprimate (40 mg).

Durata inițială a tratamentului este de 4 săptămâni. După 4 săptămâni, starea pacientului trebuie reevaluată și necesitatea de a continua tratamentul trebuie reconsiderată. Tratamentul continuu fără sfatul medicului nu trebuie să dureze mai mult de 14 zile.

Copii sub 12 ani:

Utilizarea comprimatelor MOTILIUM® nu este recomandată copiilor sub 12 ani. Utilizarea la pacienţii cu insuficienţă hepatică MOTILIUM® este contraindicată la pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată sau severă (vezi pct. „Contraindicaţii”). Pentru încălcări ușoare ale funcției hepatice, nu este necesară ajustarea dozei (vezi secțiunea „Proprietăți farmacologice”).

Utilizare la pacienții cu insuficiență renală

Deoarece timpul de înjumătățire al domperidonei crește odată cu afectarea severă a funcției renale, cu utilizarea repetată, frecvența administrării medicamentului MOTILIUM® trebuie redusă la 1-2 ori pe zi, în funcție de severitatea încălcării, o reducere a dozei poate fi redusă. de asemenea, să fie solicitată. În cazul terapiei pe termen lung, trebuie efectuată o examinare regulată a acestor pacienți (a se vedea secțiunea „Proprietăți farmacologice”).

Descrierea acțiunilor pacientului când omite o doză de medicament

Dacă se omite o doză, următoarea doză trebuie luată ca de obicei. Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza omisă.

Efect secundar

Conform studiilor clinice

Reacții adverse observate la > 1% dintre pacienții tratați cu MOTILIUM®: gură uscată.

Reacții adverse observate în

Conform rapoartelor spontane de reacții adverse Următoarele reacții adverse au fost clasificate după cum urmează: foarte frecvente (> 10%), frecvente (> 1%, dar 0,1%, dar 0,01%, dar

Tulburări ale sistemului imunitar. Foarte rare: reacții anafilactice, inclusiv șoc anafilactic.

Probleme mentale. Foarte rare: agitație*, nervozitate.

Încălcări de către sistem nervos. Foarte rare: tulburări extrapiramidale*, convulsii*.

Tulburări ale sistemului cardiovascular. Cu frecvență necunoscută: moarte coronariană subită**, aritmii ventriculare severe** (vezi secțiunea Precauții), prelungirea intervalului QTc.

Afecțiuni cutanate și subcutanate angioedem, urticarie.

Tulburări renale și ale tractului urinar. Foarte rare: retenție urinară.

Tulburări ale sistemului reproducător și ale glandei mamare. Rare: ginecomastie, amenoree.

Încălcări ale organelor de vedere. Criza de Ocologie.

Date de laborator și instrumentale. Foarte rare: abateri

parametrii de laborator ai funcției hepatice, creșterea nivelului de prolactină din sânge.

* Experiența ulterioară înregistrării nu a evidențiat diferențe în profilul de siguranță la adulți și la copii. Excepție au fost fenomenele extrapiramidale observate în principal la nou-născuți și copii. vârstă fragedă(până la un an) și alte tulburări ale sistemului nervos central - convulsii și agitație, care au apărut în principal la sugari și copii.

** Pe baza datelor din studii epidemiologice.

Este necesar să consultați un medic dacă apare oricare dintre reacțiile adverse enumerate sau orice alta.

Supradozaj

Supradozajul apare în principal la sugari și copii. Simptomele de supradozaj pot include agitație, conștiență alterată, convulsii, dezorientare, somnolență și reacții extrapiramidale.

Tratamentul supradozajului: Nu există un antidot specific pentru domperidonă. În caz de supradozaj sever, lavajul gastric este posibil în decurs de o oră după administrarea medicamentului și utilizarea cărbunelui activat. Se recomandă monitorizarea medicală a stării pacientului și terapia de întreținere. Anticolinergicele sau medicamentele utilizate pentru tratarea parkinsonismului pot fi eficiente atunci când apar reacții extrapiramidale.

Interacțiunea cu alte medicamente

Antiacidele și medicamentele antisecretoare nu trebuie luate concomitent cu domperidonă, deoarece reduc biodisponibilitatea acesteia după administrarea orală (vezi secțiunea „Precauții”).

Antifungice azolice, cum ar fi fluconazol*, itraconazol, ketoconazol* și voriconazol*;

antibiotice macrolide, cum ar fi claritromicină* și eritromicină*;

inhibitori de protează HIV, de exemplu amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir şi saquinavir;

Antagonişti ai calciului, cum ar fi diltiazem şi verapamil;

Amiodarona*;

Aprepitant;

Nefazodon;

Telitromicină *.

(Medicamentele marcate cu un asterisc prelungesc, de asemenea, intervalul QT (vezi secțiunea „Contraindicații”).

Într-un număr de studii de interacțiune farmacocinetică și farmacodinamică a domperidonei cu forme orale de ketoconazol și eritromicină la voluntari sănătoși, s-a demonstrat că aceste medicamente inhibă semnificativ metabolizarea primară a domperidonei, efectuată de izoenzima CYP3A4.

Odată cu administrarea concomitentă a 10 mg domperidonă de 4 ori pe zi și 200 mg ketoconazol de 2 ori pe zi, s-a înregistrat o creștere a intervalului QT cu o medie de 9,8 ms pe toată perioada de observație, în unele momente modificările variind de la 1,2 până la 17,5 ms. Odată cu administrarea concomitentă a 10 mg domperidonă de 4 ori pe zi și 500 mg eritromicină de 3 ori pe zi, s-a înregistrat o creștere a intervalului QT cu o medie de 9,9 ms pe toată perioada de observație, în unele momente modificările variind de la 1,6 până la 14,3 ms. În fiecare dintre aceste studii, C max și ASC ale domperidonei au fost de aproximativ trei ori crescute (vezi secțiunea „Contraindicații”).

În prezent, nu se știe ce efect au concentrațiile plasmatice crescute de domperidonă asupra modificării intervalului QT.

În aceste studii, monoterapia cu domperidonă (10 mg de patru ori pe zi) a dus la o prelungire a intervalului QT de 1,6 ms (studiul ketoconazol) și 2,5 ms (studiul eritromicină), în timp ce monoterapia cu ketoconazol (200 mg de două ori pe zi) și monoterapia cu eritromicină (500). mg de trei ori pe zi) a condus la o prelungire a intervalului QT cu 3,8, respectiv 4,9 ms pe toată perioada de observație.

Mulțumiri

Motilium reprezintă antiemetic, care are și capacitatea de a reduce severitatea simptomelor dispeptice (arsuri la stomac, flatulență, eructații, greață, vărsături, senzație de plenitudine și durere la stomac după masă etc.) datorită evacuării afectate a bolusului alimentar din stomac către intestinele. Prin urmare, Motilium este utilizat pentru a opri vărsăturile, precum și pentru a atenua simptomele dispeptice în esofagită de reflux, reflux gastroesofagian, BRGE, esofagită, hipotensiune gastrică, precum și pe fondul terapiei citostatice sau radioterapiei tumorilor.

Formele de eliberare, numele și compoziția Motilium

Pastilele acoperite și orale sunt de obicei denumite pur și simplu „tablete de Motilium”, fără a specifica la ce varietate se face referire. Și suspensia este adesea numită sirop de Motilium în vorbirea de zi cu zi. Cu toate acestea, deoarece Motilium nu există sub formă de sirop, oamenii folosesc acest termen pentru a se referi la forma lichidă a medicamentului, fără a intra în subtilitățile diferențelor dintre suspensie, soluție, sirop, emulsie etc. În plus, suspensia este adesea numită Motilium pentru copii, deoarece această formă de dozare este utilizată în practica pediatrică.

Compoziția tuturor formelor de dozare de Motilium ca substanță activă include domperidonăîn următoarele doze diferite:

• Tablete pentru resorbție în cavitatea bucală - 10 mg;
• Tablete pentru administrare orală în coajă - 10 mg;
• Suspensie - 1 mg per 1 ml.

Suspensia este un lichid alb opac, cu o structură omogenă și consistență asemănătoare jeleului. Produs în sticle de sticlă închisă la culoare de 100 ml.

Ce ajută Motilium (efecte terapeutice)

• Suprimarea activității centrului de vărsături din creier;
• Creșterea intensității și duratei contracțiilor stomacului și duodenului;
• Creșterea presiunii în esofag;
• Accelerarea evacuării bolusului alimentar din stomac către duoden.

Motilium se îmbunătățește activitate contractilă mușchii stomacului, ceea ce duce la o evacuare mai rapidă a bolusului alimentar în duoden. Și datorită faptului că alimentele nu stagnează și nu irită stomacul, o persoană experimentează simptome dureroase de dispepsie (eructații, arsuri la stomac, flatulență etc.). Adică, Motilium ajută la scăderea simptomelor bolilor de stomac, în care alimentele stagnează în ea. Și deoarece aceste simptome pot apărea și la o persoană sănătoasă, de exemplu, atunci când mănâncă în exces, mănâncă alimente grase sau neobișnuite sau cu alte încălcări ale unei diete normale echilibrate, Motilium va ajuta, de asemenea, în acest caz, să scape de disconfortul asociat cu stomacul. supraaglomerare.

Datorita cresterii presiunii la nivelul esofagului, Motilium previne refluxurile gastroesofagiene, reducand arsurile la stomac si alte simptome (eructatii acre, etc.), precum si ajutand la vindecarea BRGE (boala de reflux gastroesofagian). Adică, Motilium ajută la stoparea simptomelor de reflux gastroesofagian și BRGE.

Și datorită suprimării activității centrului de vărsături, Motilium este capabil să elimine vărsăturile provocate de o boală infecțioasă, luând medicamente, diferite patologii cronice ale oricăror organe și sisteme, precum și tulburari functionale digestia cauzată de utilizarea alimentelor necunoscute sau neobișnuite și alți factori similari.

Motilium - indicații de utilizare

• Senzație de greutate, presiune sau plinătate în stomac după masă;
• Dureri de stomac după masă;
• Balonare
• Eructații, inclusiv conținutul acru;
• vărsături;
• Arsuri la stomac;
• Regurgitare (aruncarea unei cantități destul de mari de conținut gastric în cavitatea bucală).

4. Greață și vărsături provocate de administrarea de Levodopa, Bromocriptină sau alte medicamente din grupul agonist dopaminergic în parkinsonism.
5. Ameliorarea stării de greață și a reflexului de gag în timpul procedurilor medicale, de exemplu, introducerea unei sonde gastrice, producerea de EFGDS etc.
6. sindromul de regurgitare la copii.
7. Vărsături ciclice la copii.
8. Reflux gastroesofagian la copii.
9. Tulburări ale motilității gastrice la copii.

Instructiuni de folosire

Tablete Motilium - instrucțiuni de utilizare

Tableta acoperită este pur și simplu înghițită fără a mușca sau mesteca cu o jumătate de pahar de apă. Se pune o pastilă pe limbă și se așteaptă câteva secunde până când se desface în particule mici. După aceea, particulele formate sunt înghițite și, dacă este necesar, spălate cu câteva înghițituri de apă. Cu toate acestea, dacă din anumite motive nu există apă, tabletele absorbabile nu pot fi spălate după ce s-au dezintegrat în particule mici pe limbă și au fost înghițite.

Comprimatele filmate pot fi îndepărtate din blister fără a fi observate masuri speciale precauții. Iar la tabletele absorbabile trebuie avută grijă, acestea fiind destul de fragile. Pentru a evita spargerea și vărsarea comprimatelor, se recomandă să nu le strângeți din blister prin folie, ci să tăiați cu grijă marginea celulei cu foarfecele. De asemenea, puteți îndepărta cu grijă folia dintr-o celulă și puteți scoate tableta din ea.

Pentru a opri manifestările de dispepsie (eructații, arsuri la stomac, flatulență, senzație de plenitudine în stomac etc.) în bolile cronice ale stomacului și esofagului, adulții și copiii cu vârsta peste 5 ani trebuie să ia câte 1 comprimat de 3 ori pe zi înainte de mese, și, dacă este necesar, înainte de culcare. Dacă nu există efect, copiii cu vârsta peste 12 ani și adulții pot dubla doza, adică luați 2 comprimate de 3 ori pe zi înainte de mese.

Cu greață și vărsături pentru ameliorarea lor, copiii cu vârsta peste 12 ani și adulții trebuie să ia 2 comprimate de 3 până la 4 ori pe zi înainte de mese și la culcare. Și pentru copiii de 5-12 ani, pentru ameliorarea greaței și vărsăturilor, trebuie administrat 1 comprimat de 3-4 ori pe zi înainte de mese și la culcare.

Pentru copiii cu vârsta între 5 și 12 ani, doza zilnică maximă admisă de Motilium este de 2,4 mg (1/4 comprimat) per 1 kg de greutate corporală, dar nu mai mult de 80 mg (8 comprimate). Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani, doza zilnică maximă admisă de Motilium este de 80 mg.

Pentru copiii cu vârsta sub 5 ani, medicamentul este administrat sub formă de suspensie, iar doza este calculată individual în funcție de greutatea corporală, pe baza unui raport de 2,5 ml la 10 kg de greutate. Comprimatele Motilium nu sunt utilizate la copiii cu vârsta sub 5 ani și cu o greutate mai mică de 35 kg.

Suspensie Motilium (Motilium pentru copii) - instrucțiuni de utilizare

Suspensia, precum și comprimatele, trebuie administrate copilului cu 15 până la 30 de minute înainte de masă și, dacă este necesar, la culcare. Cantitatea de medicament, măsurată cu o seringă specială, trebuie turnată într-o lingură sau într-un recipient mic (sticlă, sticlă etc.) și dată copilului să bea. Puteți bea suspensia după cum doriți.

Doza de suspensie pentru utilizare pentru diferite afecțiuni la copii este aceeași și depinde numai de greutatea corporală. Doza de fiecare dată este calculată individual în funcție de raportul de 0,25 - 0,5 ml suspensie pentru fiecare 1 kg din greutatea corporală a copilului. Cantitatea calculată de suspensie este dată copilului de 3-4 ori pe zi înainte de mese și, dacă este necesar, la culcare.

Cu toate acestea, deoarece flaconul este livrat cu o seringă de măsurare la îndemână, pe care sunt indicate în același timp opțiunile pentru greutatea copilului în trepte de 1 kg și cantitatea corespunzătoare de suspensie în ml, nu puteți calcula doza pentru copilul. Pur și simplu utilizați seringa de măsurare inclusă.

Doza zilnică maximă admisă de suspensie Motilium pentru copiii cu vârsta sub 5 ani este de 2,4 ml per 1 kg de greutate corporală, dar nu mai mult de 80 mg (80 ml de suspensie).

Dacă este necesar, suspensia poate fi luată atât de adulți, cât și de adolescenți cu vârsta peste 12 ani, la o doză de 10-20 ml de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică maximă admisă de suspensie pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani este de 80 ml.

De fiecare dată înainte de utilizare, agitați flaconul cu suspensia și apoi deschideți-l conform următorului algoritm:
1. Apăsați capacul de sus în timp ce îl întoarceți în sens invers acelor de ceasornic;
2. Scoateți capacul;
3. Scoateți seringa de măsurare din ambalaj și coborâți-o în flacon, astfel încât vârful ei să intre în suspensie cu 1-3 cm;
4. Ținând cu degetele inelul inferior al seringii, ridicați pistonul până la un semn care corespunde greutății copilului;
5. Ținând seringa de inelul inferior, scoateți-o din flacon;
6. Strângeți suspensia într-o lingură sau alt recipient;
7. Clătiți bine seringa apa calda după utilizare;
8. Închideți flaconul.

Instrucțiuni Speciale

În insuficiența renală, se recomandă maximizarea intervalelor dintre două doze ulterioare de medicament, dar nu este necesar să se reducă doza. Cu toate acestea, dacă o persoană care suferă de insuficiență renală trebuie să ia Motilium pentru o lungă perioadă de timp, atunci întreaga doză zilnică trebuie împărțită în 1-2 doze și nu 3-4. Dacă funcția rinichilor se înrăutățește în timpul utilizării medicamentului, atunci este necesar să se reducă doza de medicament.

În caz de insuficiență hepatică, medicamentul sub orice formă trebuie utilizat cu prudență, monitorizând constant funcțiile și starea ficatului.

Atunci când se utilizează Motilium concomitent cu antiacide (Renny, Phosphalugel, Almagel, Maalox, etc.) și blocante de H2-histamină (Ranitidină, Famotidină etc.), aportul acestora trebuie răspândit în timp. Este optim să luați Motilium înainte de mese, iar antiacide și blocante H2-histaminice - după mese.

Comprimatele filmate conțin lactoză, așa că nu trebuie luate de persoanele care suferă de intoleranță la zahăr din lapte, precum și de malabsorbție a glucozei și galactozei. De asemenea, pastilele nu trebuie luate de persoanele care au un risc crescut de a dezvolta hiperfenilalaninemie din cauza conținutului lor de aspartam.

La copiii cu vârsta sub 1 an, Motilium în cazuri rare poate provoca reacții adverse neurologice, prin urmare, atunci când utilizați medicamentul, trebuie să respectați cu strictețe dozele recomandate, fără a le crește singur.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Influența asupra capacității de a controla mecanismele

Supradozaj

• Dezorientare;
• Agitație (excitare);
• Conștiință alterată;
• Reacții extrapiramidale (tremor, tulburări de vorbire, ticuri, mioclonie etc.).

Interacțiunea cu alte medicamente

Ketoconazolul și Eritromicina, atunci când sunt utilizate concomitent cu Motilium, provoacă modificări ECG care se normalizează după întreruperea medicamentelor.

Efecte secundare ale Motilium

• Spasme ale intestinelor;
• Modificări ale activității AsAT, AlAT și fosfatazei alcaline;
• Sete;
• Tulburarea apetitului.

• Sindrom extrapiramidal (ticuri, tremor, tulburări de vorbire, mișcări de tip Parkinson, tulburări de tonus muscular etc.);
• convulsii;
• Somnolenţă;

• Agitație (excitare);

• Reacții anafilactice (edem Quincke, șoc anafilactic, urticarie);
• Reactii alergice.

• o creștere a nivelului de prolactină din sânge;
• Galactoree (scurgere de lapte din sân);

Contraindicații de utilizare

• Prolactinom (o tumoare a glandei pituitare a creierului care produce prolactină);
• Hiperprolactinemie ( nivel ridicat prolactină în sânge);
• Administrarea concomitentă a medicamentelor care conțin ketoconazol, eritromicină, fluconazol, voriconazol, claritromicină, amiodarona sau telitromicină ca substanțe active;
• Sângerări gastro-intestinale;
• Obstrucția mecanică a intestinului;
• Perforarea oricărui organ al tractului digestiv;
• Greutate corporală mai mică de 35 kg (pentru tablete);
• Sensibilitate sau intoleranță individuală la componentele medicamentului;
• Sarcina și alăptarea.

Motilium - analogi

Sinonime ale lui Motilium sunt următoarele medicamente:

• Tablete de damelium;
• Tablete Domet;
• Domperidonă, Domperidonă Geksal și Domperidonă-Teva comprimate;
• Tablete Domstal;
• Tablete Motiject;
• Pastile Motilac și comprimate filmate;
• Sirop și tablete Motinorm;
• tablete de motonium;
• Comprimatele Passagex sunt masticabile și acoperite.

• Soluție de aceclidină pentru injecție subcutanată;
• tablete Ganaton;
• Dimetpramidă comprimate și soluție pentru injecții intramusculare;
• tablete Itomed;
• Itopra tablete;
• Melomidă comprimate clorhidrat și soluție pentru injecții intravenoase și intramusculare;
• Metoclopramidă comprimate și soluție pentru injecții intravenoase și intramusculare;
• tablete metoclopramid-acry;
• Metoclopramid-Vial, Metoclopramide-Promed, Metoclopramid-ESCOM soluție pentru injecții intravenoase și intramusculare;
• Perinorm comprimate, soluție orală și soluție pentru injecții intravenoase și intramusculare;
• Ceruglan comprimate și soluție pentru injecții intravenoase și intramusculare;
• Tablete cerucale și soluție pentru injecții intravenoase și intramusculare.

Analogii ieftini

• Domet - 76 - 108 ruble;
• Domperidonă - 99 - 113 ruble;
• Passazhiks - 84 - 107 ruble;
• Motilak - 126 - 232 ruble;
• Motonium - 94 - 100 de ruble.

• Dimetpramidă - 89 - 168 ruble;
• Metoclopramidă 35 - 135 ruble;
• Perinorm 99 - 183 ruble;
• Tseruglan 19 - 42 de ruble;
• Cerucal 125 - 142 ruble.

Analogi ruși ai Motilium

Recenzii

Deci, adulții au luat Motilium în două cazuri principale. În primul rând, medicamentul a fost luat ocazional pentru a ameliora greața și vărsăturile apărute din cauza bolilor existente ale tractului digestiv, a tulburărilor alimentare sau a unei boli infecțioase. În al doilea rând, adulții au luat Motilium ca parte a terapiei complexe a bolilor de stomac (gastrită, ulcer peptic, stenoză pilorică etc.), reflux și BRGE pentru a ameliora flatulența, senzația de plenitudine în epigastru, eructații, sațietate precoce, vărsături. si alte simptome ale tulburarii.digestia alimentelor, caracteristica acestor boli.

Cu utilizarea ocazională a Motilium pentru a opri vărsăturile și greața, medicamentul elimină aceste simptome în aproximativ 2/3 cazuri după prima pastilă. Ameliorarea vărsăturilor și greață se îmbunătățește semnificativ bunăstarea generală o persoană, permițându-i să bea calm diverse soluții pentru a reumple pierderea de lichide, precum și să ia alte medicamente, a căror acțiune vizează eliminarea cauzei simptomelor și tratarea bolii. În astfel de situații, recenziile despre Motilium au fost pozitive.

În restul de 1/3 din cazuri, oamenii au trebuit să ia Motilium pentru a opri vărsăturile câteva zile la rând înainte de fiecare masă sau lichid. Acest mod de utilizare a medicamentului, desigur, nu mulțumește oamenii, prin urmare, în astfel de situații, de regulă, ei lasă o recenzie neutră sau negativă.

Și atunci când luați Motilium pentru ameliorarea simptomelor dispeptice (eructații, greață, vărsături, flatulență, senzație de plenitudine în stomac, dureri epigastrice etc.), caracteristice pentru boli cronice stomac, BRGE și reflux, medicamentul a fost eficient în aproape 100% din cazuri, așa că această categorie de recenzii despre acesta este aproape toate pozitive.

Motilium pentru copii - recenzii

Recenzii privind utilizarea Motilium pentru oprirea vărsăturilor la copiii cu infecții cu rotavirus, orice alte acute boli infecțioase, precum și ca răspuns la medicație, sunt pozitive în aproximativ 2/3 din cazuri. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul a oprit vărsăturile și s-a îmbunătățit stare generală un copil care a început să se joace activ, să ceară să bea, să mănânce etc. În plus, în unele cazuri, o singură doză de medicament a fost suficientă pentru a opri vărsăturile, iar în altele, a fost necesar să se administreze copilului sirop de mai multe ori pe zi timp de 2 până la 3 zile. Când vărsăturile nu s-au oprit după o singură doză de medicament, atunci părinții i-au dat Motilium copilului înainte de fiecare masă, băutură sau alte medicamente.

Aproximativ 1/3 - 1/4 recenzii despre Motilium pentru ameliorarea vărsăturilor în afecțiuni acute la copii, acestea sunt negative, ceea ce, de regulă, se datorează nu atât proprietăților medicamentului, cât și unei atitudini subiective față de acesta, așteptări mari și utilizarea nu conform indicațiilor. Foarte des, părinții încearcă să ofere copilului lor Motilium cu vărsături provocate de otrăvire, iar atunci când medicamentul nu are efectul așteptat, sunt dezamăgiți și lasă feedback negativ. De fapt, Motilium nu va opri vărsăturile în caz de otrăvire, deoarece se datorează pătrunderii de substanțe toxice în sânge din intestin și nu unei tulburări a stomacului. În astfel de cazuri, trebuie să luați adsorbanți care leagă substanțele toxice. Și Motilium poate fi băut numai înainte de a lua sorbentul, astfel încât copilul să nu vomite în următoarele 10-15 minute și principalul preparat medicinal nu a fost scos.

A doua parte a recenziilor despre Motilium se referă la utilizarea lui la sugari și copii vârstă mai tânără pentru a reduce formarea de gaze, balonarea și regurgitarea. În acest caz, aproape toate recenziile medicamentului sunt pozitive, deoarece siropul a oprit efectiv aceste simptome.

A treia parte a recenziilor despre medicament se referă la utilizarea acestuia în boli ale tractului digestiv la copii (BRGE, gastrită, gastroduodenită, esofagită, reflux) pentru a opri simptome neplăcute golirea lentă a stomacului (senzație de greutate în stomac, dureri abdominale, eructații, flatulență, greață, vărsături etc.). Această categorie de recenzii este în cele mai multe cazuri pozitivă, deoarece părinții obțin un efect terapeutic bun cu utilizarea regulată a siropului Motilium conform instrucțiunilor.

A patra parte a recenziilor despre Motilium se referă la utilizarea sa nu conform indicațiilor. Așadar, mulți părinți dau sirop copiilor pentru ca alimentele din stomac să fie evacuate mai repede, iar aceștia să poată mânca mai mult la un moment dat. Această utilizare a siropului se bazează pe faptul că Motilium oprește senzația de plenitudine în stomac. De obicei, medicamentul este utilizat în acest fel atunci când se încearcă să-l facă pe copil să „mânânce bine” și să se îngrașă, ceea ce, potrivit părinților și medicilor, este insuficient. Desigur, o astfel de metodă de îmbunătățire a apetitului copilului și de creștere a cantității de alimente pe care o mănâncă nu funcționează din mai multe motive, iar părinții lasă o recenzie negativă despre medicament.

În primul rând, Motilium reduce senzația de plinătate din stomac și accelerează trecerea bolusului alimentar în intestine doar în boli precum ulcer peptic, gastrită, BRGE, esofagită și reflux! Și dacă copilul nu suferă de astfel de boli, atunci hrana lui este evacuată din stomac în intestine într-un ritm normal, iar încercările de a reduce această perioadă de timp duc doar la faptul că bolusul alimentar este prost procesat și digerat. suc gastric. Acest lucru va provoca colici, flatulență, balonare și alte disconfort la copil. Cu alte cuvinte, încercând să grăbească evacuarea bolusului alimentar din stomac către intestine pentru a „face loc” unei alte porțiuni mari de alimente, părinții nu fac decât să perturbe procesul normal de digestie la un copil, ceea ce poate provoca în cele din urmă. dezvoltarea bolilor cronice severe ale tractului gastro-intestinal.

În al doilea rând, în timp ce ia Motilium, copilul nu va putea mânca mai mult, ci, dimpotrivă, va fi saturat cu o cantitate mai mică de alimente. Acest lucru se datorează faptului că bolusul alimentar va intra rapid în intestine, de unde nutrienți va începe să fie absorbit în fluxul sanguin și să dea un semnal creierului despre apariția sațietății. Drept urmare, copilul va fi mulțumit cu mult mai puțină mâncare decât înainte.

Adică folosirea Motilium pentru a „îmbunătăți” alimentația copilului nu este doar irațională, inutilă, ineficientă și nu conform indicațiilor, ci și periculoasă. Pentru ca copilul să ia în greutate, trebuie să-l hrăniți cu porții mici de alimente bogate în calorii și gustoase de 4 până la 6 ori pe zi. Și încercarea de a-l hrăni cu o porție mare de alimente cu conținut scăzut de calorii doar întinde stomacul, perturbă procesul normal de digestie și creează baza pentru dezvoltarea bolilor gastro-intestinale.

Ganaton sau Motilium?

Aceasta înseamnă că pentru ameliorarea simptomelor dureroase (greață, vărsături, arsuri la stomac, eructații, senzație de plenitudine și durere în epigastru etc.) a bolilor stomacului și esofagului (gastrită, esofagită, BRGE, ulcer peptic etc.) , atât Ganaton, cât și Motilium. Cu toate acestea, Ganaton este de preferat în astfel de situații, deoarece acest medicament este destinat în mod special utilizării în terapia complexă a acestor afecțiuni.

Ganaton este, de asemenea, de preferat în cazurile în care este necesar să luați medicamente pentru o perioadă lungă de timp sau în asociere cu alte medicamente. Acest lucru este de obicei necesar în tratamentul bolilor cronice ale stomacului și esofagului.

Pentru ameliorarea episodică a simptomelor dispepsie (arsuri la stomac, eructații, vărsături, greață, senzație de plinătate în stomac, durere epigastrică după masă etc.) care rezultă dintr-o încălcare a dietei sau din alte motive, puteți utiliza orice medicament care , din orice motiv, oamenilor le place mai mult.

Pentru a opri vărsăturile și greața cauzate de administrarea oricăror medicamente, infecții, boli gastrointestinale și tulburări digestive funcționale, trebuie ales Motilium, deoarece Ganaton este ineficient în astfel de situații.

De asemenea, Motilium trebuie ales dacă este necesar să se utilizeze medicamente cu proprietăți similare la copii, deoarece Ganaton nu poate fi utilizat pentru a trata bebelușii.

Motilium sau Motilac?

Astfel, în lipsa oricăror cerințe speciale pentru medicament, precum și cu o tolerabilitate generală bună a medicamentelor, când reacțiile adverse apar rar, puteți alege orice remediu - Motilak sau Motilium, pe baza preferințelor subiective (de exemplu, dintr-un motiv oarecare, vă place un medicament mai mult decât altul, rudele sau prietenii răspund pozitiv). Dacă o persoană este înclinată să se dezvolte efecte secundare sau intoleranta la orice medicament, atunci ar trebui preferat Motilium.

Cu toate acestea, Motilium este disponibil sub formă de tablete și suspensii, în timp ce Motilac este disponibil doar sub formă de tablete. Prin urmare, Motilac nu poate fi utilizat pentru copii, dar Motilium poate. Adică, dacă este necesară utilizarea remediului la copii sau la persoanele cărora, din anumite motive, le este dificil să înghită comprimate, ar trebui să fie preferat Motilium. Dacă o persoană poate lua pastile, atunci puteți alege orice remediu în funcție de propriile preferințe subiective.

Motilium (tablete și suspensie) - preț

• Suspensie 1 mg / ml, flacon 100 ml - 485 - 672 ruble;
• Pastile 10 mg, 10 bucăți - 345 - 458 ruble;
• Pastile 10 mg, 30 bucăți - 550 - 701 ruble;
• Comprimate filmate 10 mg, 30 bucăți - 452 - 589 ruble.

Farmacodinamica. Domperidona este un antagonist al dopaminei cu proprietăți antiemetice. Cu toate acestea, domperidona nu penetrează bine bariera hemato-encefalică. Utilizarea domperidonei este rareori însoțită de reacții adverse extrapiramidale, în special la adulți, dar domperidona stimulează eliberarea de prolactină din hipofiza. Efectul său antiemetic se poate datora unei combinații de acțiune periferică (gastrocinetică) și antagonism față de receptorii de dopamină din zona de declanșare a chemoreceptorilor. Studiile la animale și concentrațiile scăzute ale medicamentului găsite în creier indică un efect central al domperidonei asupra receptorilor dopaminergici. Atunci când este administrată pe cale orală, domperidona mărește durata contracțiilor antrale și duodenale, accelerează golirea gastrică și crește presiunea inferioară a sfincterului esofagian la persoanele sănătoase. Domperidona nu are efect asupra secreției gastrice. Farmacocinetica. Domperidona este absorbită rapid după administrarea orală pe stomacul gol, concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 30-60 de minute. Biodisponibilitatea orală absolută scăzută a domperidonei (aproximativ 15%) este asociată cu metabolismul extins de prim pasaj în peretele intestinal și ficat. Domperidona trebuie luată cu 15-30 de minute înainte de mese. Scăderea acidității în stomac duce la o absorbție afectată a domperidonei. Biodisponibilitatea orală este redusă prin administrarea prealabilă de cimetidină și bicarbonat de sodiu. Când luați medicamentul după masă, este nevoie de mai mult timp pentru a obține absorbția maximă, iar zona de sub curba farmacocinetică (ASC) crește ușor. Atunci când este administrată pe cale orală, domperidona nu se acumulează și nu își induce propriul metabolism; concentrația plasmatică maximă de 21 ng/ml la 90 de minute după 2 săptămâni de administrare orală la o doză de 30 mg pe zi a fost aproape aceeași cu concentrația plasmatică maximă de 18 ng/ml după prima doză. Domperidona se leagă de proteinele plasmatice cu 91-93%. Studiile de distribuție cu medicamentul radiomarcat la animale au arătat o distribuție tisulară semnificativă a medicamentului, dar concentrații scăzute în creier. Cantități mici de medicament traversează placenta la șobolani. Domperidona suferă un metabolism rapid și extins prin hidroxilare și N-dealchilare. Studiile de metabolizare in vitro cu inhibitori de diagnosticare au arătat că CYP3A4 este forma majoră de citocrom P450 implicată în N-dezalchilarea domperidonei, în timp ce CYP3A4, CYP1A2 și CYP2E1 sunt implicate în hidroxilarea aromatică a domperidonei. Excreția în urină și fecale este de 31%, respectiv 66% din doza orală. Proporția medicamentului excretat nemodificat este mică (10% în fecale și aproximativ 1% în urină). Timpul de înjumătățire plasmatică după o singură doză orală este de 7-9 ore la voluntari sănătoși, dar este crescut la pacienții cu insuficiență renală severă. La astfel de pacienți (creatinină serică > 6 mg / 100 ml, adică > 0,6 mmol / l), timpul de înjumătățire al domperidonei crește de la 7,4 la 20,8 ore, dar concentrațiile plasmatice ale medicamentului sunt mai mici decât la voluntarii sănătoși. O cantitate mică de medicament nemodificat (aproximativ 1%) este excretată prin rinichi. La pacienții cu insuficiență hepatică moderată (scor Pugh 7-9, scor Child-Pugh B), ASC domperidonei și concentrația plasmatică maximă au fost de 2,9 și, respectiv, de 1,5 ori mai mari decât la voluntarii sănătoși. Fracția nelegată a crescut cu 25% și timpul de înjumătățire a crescut de la 15 la 23 de ore. Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară au avut niveluri sistemice ușor reduse de medicament în comparație cu voluntarii sănătoși, pe baza concentrației maxime și ASC, fără modificarea legării proteinelor sau a timpului de înjumătățire. Pacienții cu insuficiență hepatică severă nu au fost studiați.