Τι είναι τα διουρητικά βρόχου και τα θειαζιδικά. Κατάλογος θειαζιδικών διουρητικών

που χρησιμοποιείται πιο συχνά για τη θεραπεία αρτηριακή υπέρτασηκαι οίδημα (που προκαλείται, για παράδειγμα, από καρδιακή, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια). Αυτή η ομάδα διουρητικών είναι ομοιογενής ως προς φαρμακολογική δράσηκαι οι ουσίες διαφέρουν μεταξύ τους μόνο ως προς τη διάρκεια και τη δύναμη δράσης.

Αυτό ειδική τάξηΤα διουρητικά αναπτύχθηκαν το 1950. Το πρώτο γνωστό φάρμακο αυτής της ομάδας ήταν το . Πρέπει να σημειωθεί ότι στις περισσότερες χώρες του κόσμου τα θειαζιδικά διουρητικά είναι τα πιο εύκολα διαθέσιμα φάρμακα για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης.

Το πρώτο θειαζιδικό διουρητικό στον κόσμο είναι η χλωροθειαζίδη.

Θειαζιδικά διουρητικάμπορεί να παρατηρηθεί από δύο πλευρές: αφενός, είναι ένας ειδικός τύπος μορίου με συγκεκριμένη δομή, αφετέρου, είναι ένα φάρμακο με συγκεκριμένο μηχανισμό δράσης. Και μπορεί να προκληθεί σύγχυση επειδή ορισμένα μόρια θεωρούνται θειαζιδικά διουρητικά ενώ δεν είναι, χημικά μιλώντας. Σε αυτό το πλαίσιο, «θειαζίδη» θεωρείται ότι σημαίνει ένα φάρμακο που δρα θειαζιδικός υποδοχέας, για το οποίο οι επιστήμονες πιστεύουν ότι βρίσκεται στο σύμβολο Na-Cl.

Κατάλογος ναρκωτικών στην Ευρώπη

Στην Ευρώπη, τα ακόλουθα φάρμακα είναι κοινά:

• Lozolγενόσημο: ινδαπαμίδη
• Θαλίτονος γενόσημο: χλωρθαλιδόνη
• Zaroxolynγενικό: metolazone
• Aquatensen γενόσημο: μεθυλοθειαζίδη
• Ακουαζίδη Η
• Diuril γενόσημο: χλωροθειαζίδη
• Diuril Sodium γενόσημο: χλωροθειαζίδη
• Enduron γενόσημο: μεθυλοθειαζίδη
• Εσιδίξ γενόσημο: υδροχλωροθειαζίδη
• μικροζίδη γενόσημο: υδροχλωροθειαζίδη
• Mycroxγενικό: metolazone
• Naturetin γενόσημο: βενδροφλουμεθιαζίδη
• Saluronγενόσημο: υδροφλουμεθιαζίδη
• Reneseγενόσημο: πολυθειαζίδη

Σύμφωνα με ορισμένες αναφορές, τα ακόλουθα φάρμακα χρησιμοποιούνται επίσης ενεργά στο εξωτερικό:

• μετολαζόνη,
• υδροφλουμθειαζίδη,
• βενζθειαζίδη,
• πολυθειαζίδη,
• μεθικλοθειαζίδη,
• βενδροφλουμεθιαζίδη,
• τριχλωρομεθιαζίδη,
• Quinetazon,
• θειενυλικό οξύ κ.λπ.

Κατάλογος ναρκωτικών στη Ρωσία και τη Λευκορωσία

(Indapamidum):

• Ακριπαμίδη
• Επιβραδυντικό ακρυπαμίδιο
• Akuter-Sanovel
• Αρίνταπ
• Αρίφων
• Arifon retard
• Βερο-Ινδαπαμίδη
• Ινδαπαμίδη
• Ινδαπαμίδη μακρύ ρίχτερ
• Ινδαπαμίδη MV Shtada
• Καθυστέρηση ινδαπαμίδης
• Indapamide retard-OBL
• Indapamide retard-Teva
• Indapamide Sandoz
• Ινδαπαμίδη-OBL
• Indapamid-Verte
• Indapamid-Teva
• Indapres
• Indapsan
• Indap
• Indipam
• Indour
• Inspra
• ιωνικός
• Ιωνική επιβράδυνση
• Υπρ μακρύ
• Λόρβας
• Lorvas SR
• Pamid
• RavelSR
• Retapress
• SR-Indamed
• Tenzar

Κατάλογος φαρμάκων με δραστική ουσία (Hydrochlorothiazidum):

• Υδροχλωροθειαζίδη
• Υδροχλωροθειαζίδη
• Υδροχλωροθειαζίδη-ATS
• Υποθειαζίδη

Λόγω του γεγονότος ότι αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, αυτή η λίστα απέχει πολύ από το να είναι πλήρης, αλλά περιέχει τις κύριες εμπορικές ονομασίες για αυτές τις ενώσεις.

Ενδείξεις για τη χρήση θειαζιδικών διουρητικών

Θειαζιδικά διουρητικά στην αρτηριακή υπέρταση

Τα θειαζιδικά διουρητικά χρησιμοποιούνται σταθερά στη θεραπεία της υπέρτασης από την κυκλοφορία τους στην αγορά. Αυτή η ειδική κατηγορία διουρητικών είναι ο ακρογωνιαίος λίθος στη θεραπεία της υπέρτασης. Πολύ λίγα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία οποιασδήποτε ασθένειας μπορούν να καυχηθούν για τόσο μακρά περίοδο χρήσης, και αυτό δείχνει τόσο την αποτελεσματικότητα όσο και την ασφάλεια αυτών των χημικών ενώσεων. Για παράδειγμα, υδροχλωροθειαζίδηείναι το πιο δημοφιλές διουρητικό στον κόσμο για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. Τα θειαζιδικά διουρητικά μειώνουν τον κίνδυνο θανάτου, εγκεφαλικού επεισοδίου, εμφράγματος του μυοκαρδίου και καρδιακής ανεπάρκειας στην υπέρταση.

Πολλές κλινικές οδηγίες για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης εξετάζουν τη χρήση θειαζιδικών διουρητικών. Χρησιμοποιούνται ως φάρμακα πρώτης γραμμής στις ΗΠΑ (JNC VII) και συνιστώνται για χρήση στην Ευρώπη (ESC/ESH). Ωστόσο, το 2011 τα Εθνικά Ινστιτούτα Υγείας του Ηνωμένου Βασιλείου (NICE) συνέστησαν αναστολείς διαύλων ασβεστίου (CCBs) ως φάρμακα πρώτης γραμμής στις οδηγίες τους για τη θεραπεία της ιδιοπαθούς υπέρτασης. Ωστόσο, σημειώνουν επίσης ότι τα θειαζιδικά διουρητικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως φάρμακα πρώτης γραμμής σε περιπτώσεις όπου τα CCB αντενδείκνυνται, εάν ο ασθενής έχει οίδημα ή διατρέχει υψηλό κίνδυνο να αναπτύξει καρδιακή ανεπάρκεια. Τα θειαζιδικά διουρητικά έχουν αντικατασταθεί στην Αυστραλία από αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολείς ΜΕΑ) λόγω της τάσης τους να αυξάνουν τον κίνδυνο διαβήτη τύπου 2.

Θειαζιδικά διουρητικά για οίδημα ποικίλης προέλευσης

Τα θειαζιδικά διουρητικά χρησιμοποιούνται ενεργά για τη θεραπεία των ακόλουθων τύπων οιδήματος:

• Οίδημα καρδιακής προέλευσης;

Ωστόσο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι σε σοβαρή χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (CHF), τα διουρητικά βρόχου είναι πολύ πιο αποτελεσματικά.

• Οίδημα ηπατικής προέλευσης (με κίρρωση του ήπατος).
• Οίδημα νεφρικής προέλευσης;

Ωστόσο, είναι αναποτελεσματικές σε σοβαρές νεφρική ανεπάρκεια- με μείωση σπειραματική διήθησηλιγότερο από 30-40 χιλιοστόλιτρα ανά λεπτό. Η εξαίρεση είναι μετολαζόνηκαι ινδαπαμίδηλόγω της πρόσθετης θέσης δράσης στα εγγύς σωληνάρια.

• Οίδημα με μακροχρόνια χορήγηση γλυκοκορτικοειδών.

Ενδείξεις που σχετίζονται με αυξημένη επαναρρόφηση ασβεστίου

Πρόληψη σχηματισμού λίθων στα νεφρά

Τα θειαζιδικά διουρητικά μειώνουν την απέκκριση του ασβεστίου στα ούρα αυξάνοντας την επαναπορρόφησή του. Η αυξημένη επαναρρόφηση ασβεστίου τα καθιστά χρήσιμα στην πρόληψη του σχηματισμού λίθων στα νεφρά που περιέχουν ασβέστιοκαθώς μειώνεται η συγκέντρωση του ασβεστίου στα νεφρικά σωληνάρια.

Θειαζιδικά διουρητικά και οστεοπόρωση

Αυτή η επίδραση σχετίζεται επίσης με θετικό ισοζύγιο ασβεστίου και μείωση της συχνότητας καταγμάτων σε ασθενείς με οστεοπόρωση. Ο μηχανισμός ανάπτυξης αυτής της επίδρασης είναι ο ακόλουθος: Τα θειαζιδικά διουρητικά διεγείρουν τη διαφοροποίηση των οστεοβλαστών και το σχηματισμό οστικό ιστό. Χάρη σε αυτό επιβράδυνση της εξέλιξης της οστεοπόρωσης.

Λόγω της ικανότητας συγκράτησης του ασβεστίου στον οργανισμό, τα θειαζιδικά διουρητικά χρησιμοποιούνται στη θεραπεία:

• Ασθένειες του βαθουλώματος;
• υπασβεστιαιμία?
• Νεφρολιθίαση;
• Δηλητηρίαση από βρωμίδιο;

Θειαζιδικά διουρητικά στον άποιο νεφρογόνο διαβήτη

Τα θειαζιδικά διουρητικά είναι θεμελιώδη για τη θεραπεία του άποιου νεφρογόνου διαβήτη. Δεδομένου ότι μια μείωση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος (BCC) οδηγεί σε αύξηση της επαναρρόφησης νερού στα εγγύς σωληνάρια του νεφρώνα.

Φαρμακοκινητική των θειαζιδικών διουρητικών

Τα θειαζιδικά διουρητικά, με εξαίρεση χλωραλιδόνηαπορροφώνται καλά σε γαστρεντερικός σωλήνας(GIT) και μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Χλορθειαζίδηλόγω κακής απορρόφησης στο γαστρεντερικό σωλήνα, συνταγογραφείται σε σχετικά μεγάλες δόσειςκαι είναι ο μοναδικός εκπρόσωπος της ομάδας των «θειαζιδικών διουρητικών», η οποία μπορεί να χορηγηθεί παρεντερικά.

Δράση χλωραλιδόνηεμφανίζεται αργά λόγω της αργής απορρόφησης. Αυτά τα διουρητικά συνδέονται απευθείας με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και επομένως εισέρχονται στον αυλό των σωληναρίων όχι μέσω σπειραματικής διήθησης, αλλά μέσω μηχανισμός μεταφοράς ανιόντων.

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις θειαζιδικών διουρητικών

Τα θειαζιδικά διουρητικά ενισχύουν την επίδραση των διουρητικών βρόχου, της βιταμίνης D, των καρδιακών γλυκοσιδών, του διαζοξειδίου, των παρασκευασμάτων λιθίου, των αναισθητικών. Και τα θειαζιδικά διουρητικά αποδυναμώνουν τη δράση της ινσουλίνης, των υπογλυκαιμικών παραγώγων σουλφονυλουρίας, των αντιπηκτικών, των ουρικοζουρικών παραγόντων στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας.

Τα πιο επικίνδυνα θειαζιδικά διουρητικά σε συνδυασμό με κινιδίνηλόγω του γεγονότος ότι στο πλαίσιο της υποκαλιαιμίας (μία από τις παρενέργειες της χρήσης θειαζιδικών διουρητικών, την οποία θα συζητήσουμε παρακάτω), η κινιδίνη μπορεί να προκαλέσει απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες.

Η δράση των θειαζιδικών διουρητικών μειώνεται όταν συνδυάζονται με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) και ιοντοανταλλακτική ρητίνη που μειώνουν τα λιπίδια.

Με το συνδυασμό θειαζιδικών διουρητικών με γλυκοκορτικοειδή, αυξάνεται ο κίνδυνος υποκαλιαιμίας.

Μηχανισμός δράσης θειαζιδικών διουρητικών

Μέλη αυτής της κατηγορίας διουρητικών είναι τα παράγωγα βενζοθειαδιαζίνης. Ο όρος «θειαζίδη» χρησιμοποιείται επίσης συχνά για φάρμακα με παρόμοια δράση, τα οποία δεν έχουν θειαζιδική χημική δομή. Παραδείγματα περιλαμβάνουν χλωροαλιδόνη και μετολαζόνη. Αυτοί οι παράγοντες αναφέρονται πιο σωστά ως θειαζιδικά διουρητικά.

Η βενζοθειαδιαζίνη είναι η μητρική δομή μιας κατηγορίας θειαζιδικών διουρητικών μορίων.

Ο μηχανισμός δράσης των θειαζιδικών διουρητικών στη μείωση της αρτηριακής πίεσης δεν είναι πλήρως κατανοητός. Με την εισαγωγή των θειαζιδών, η πίεση μειώνεται λόγω αύξησης της διούρησης, μείωσης του όγκου του πλάσματος και μείωσης της καρδιακής παροχής. Ένα ενδιαφέρον γεγονός είναι ότι με συνεχή χρήσηθειαζιδικά διουρητικά, η μείωση της πίεσης επιτυγχάνεται επίσης με τη μείωση της περιφερικής αντίστασης (δηλαδή προκαλεί αγγειοδιαστολή). Ο μηχανισμός με τον οποίο αναπτύσσεται αυτή η επίδραση παραμένει άγνωστος. Τα θειαζιδικά διουρητικά ελέγχουν επίσης πίεση αίματοςεν μέρει λόγω της αναστολής της επαναρρόφησης Na, K και Cl.

Σε αντίθεση με τα διουρητικά βρόχου, τα θειαζιδικά διουρητικά αύξηση της επαναρρόφησης ασβεστίουστα άπω σωληνάρια του νεφρώνα. Με μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στα επιθηλιακά κύτταρα του σωληναρίου, οι θειαζίδες αυξάνουν έμμεσα τη δραστηριότητα του αντιμεταφορέα Na-Ca.

Ο αντιμεταφορέας είναι μια πρωτεΐνη καναλιού στις κυτταρικές μεμβράνες που μεταφέρει ουσίες κατά μήκος της μεμβράνης.

Αυτό διευκολύνει τη μεταφορά του Ca από τα επιθηλιακά κύτταρα στον νεφρικό διάμεσο ιστό. Η ίδια η κίνηση του Ca μειώνει τη συγκέντρωση του ενδοκυτταρικού Ca, το οποίο επιτρέπει σε περισσότερο Ca να διαχέεται από τον αυλό των σωληναρίων στα επιθηλιακά κύτταρα μέσω των επιλεκτικών καναλιών Ca της κορυφής (TRPV5). Με άλλα λόγια, μια μείωση της συγκέντρωσης Ca στο κύτταρο αυξάνεται κινητήρια δύναμηγια να το επαναρροφήσει από τον αυλό του νεφρικού σωληναρίου.

Τα θειαζιδικά διουρητικά αυξάνουν επίσης την επαναρρόφηση Ca μέσω ενός μηχανισμού που περιλαμβάνει την επαναρρόφηση Na και Ca στο εγγύς σωληνάριο ως απόκριση σε μείωση της συγκέντρωσης Na. Μέρος αυτής της απόκρισης οφείλεται σε αύξηση των επιπέδων της παραθυρεοειδούς ορμόνης.

Η διουρητική δράση των θειαζιδικών διουρητικών είναι πολύ πιο αδύναμη από αυτή των διουρητικών βρόχου, αναπτύσσεται πιο αργά, αλλά είναι μεγαλύτερη.

Θειαζιδικά διουρητικά και μητρικό γάλα

Τα θειαζιδικά διουρητικά περνούν στο μητρικό γάλα και μπορεί να μειώσουν την παραγωγή του. Επομένως, πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή από τις θηλάζουσες μητέρες.

Αντενδείξεις για τη χρήση θειαζιδικών διουρητικών

Τα θειαζιδικά διουρητικά αντενδείκνυνται απολύτως στις ακόλουθες ασθένειες:

• Υπόταση;
• Αλλεργική αντίδραση στο φάρμακο.
• νεφρική ανεπάρκεια;
• Θεραπεία λιθίου;
• υποκαλιαιμία;
• Μπορεί να επιδεινώσει τον διαβήτη.

Τα θειαζιδικά διουρητικά μειώνουν την κάθαρση του ουρικού οξέος επειδή το ανταγωνίζονται για τον ίδιο μεταφορέα. αυξήσει το επίπεδο του ουρικού οξέος στο αίμα. Επομένως, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα ή υπερουριχαιμία.

Χρόνια χρήση θειαζιδικών διουρητικών μπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία. Τα θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να προκαλέσουν στην απώλεια καλίουενώ διατηρείται η περιεκτικότητα σε Ca.

Τα θειαζιδικά διουρητικά μπορούν να μειώσουν την αιμάτωση του πλακούντα και να επηρεάσουν δυσμενώς το έμβρυο, έτσι ώστε πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Παρενέργειες των θειαζιδικών διουρητικών

Τα θειαζιδικά διουρητικά προκαλούν τα ακόλουθα παρενέργειες:

• υπεργλυκαιμία?
• Υπερουριχαιμία;
• Υποκαλιαιμία (ο μηχανισμός ανάπτυξής της περιγράφεται παρακάτω).
• Υπονατριαιμία;
• Υπομαγνησιαιμία;
• υπασβεστιουρία?
• Υπερουριχαιμία, αν και η ουρική αρθρίτιδα είναι σπάνια. Οι γυναίκες έχουν χαμηλότερο κίνδυνο από τους άνδρες.
• Γαστρεντερικές διαταραχές: ναυτία, ανορεξία, διάρροια, χολοκυστίτιδα, παγκρεατίτιδα, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα.
• Υπερλιπιδαιμία. Αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης στο πλάσμα κατά 5-15% και αύξηση των επιπέδων λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας (VLDL) και τριγλυκεριδίων (TG). Γενικά, ο κίνδυνος εμφάνισης αθηροσκλήρωσης είναι σχετικά χαμηλός.
• Παραβιάσεις του κεντρικού νευρικό σύστημα(ΚΝΣ): αδυναμία, ξανθοψία, κούραση, παραισθησία. Σπάνια εμφανίζεται.
• Η ανικανότητα αναπτύσσεται στο 10% των ανδρών λόγω της μείωσης του όγκου του υγρού στο σώμα.
• Αλλεργικές αντιδράσεις. Διασταυρούμενη αλλεργία παρατηρείται με την ομάδα σουλφανιλαμίδης.
• Περιστασιακά, παρατηρείται φωτοευαισθησία και δερματίτιδα, και εξαιρετικά σπάνια - θρομβοπενία, αιμολυτική αναιμία και οξεία νεκρωτική παγκρεατίτιδα.

Μηχανισμοί υποκαλιαιμίας

Τα θειαζιδικά διουρητικά είναι γνωστό ότι προκαλούν υποκαλιαιμία. Υπάρχουν διάφοροι μηχανισμοί για την ανάπτυξη υποκαλιαιμίας κατά τη λήψη θειαζιδικών διουρητικών (δηλαδή μείωση της συγκέντρωσης καλίου στο πλάσμα):

Ενεργοποίηση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης λόγω διουρητικής υποογκαιμίας: το σώμα αντιδρά στη μείωση των επιπέδων σωματικών υγρών και αρχίζει να παράγει περισσότερη αλδοστερόνη, η οποία διεγείρει το μεταβολισμό Na/K, με αποτέλεσμα την απώλεια καλίου. Για το λόγο αυτό, οι αναστολείς ΜΕΑ που αναστέλλουν την αγγειοτενσίνη II χρησιμοποιούνται συχνά σε συνδυασμό με θειαζιδικά διουρητικά για την καταπολέμηση της υποκαλιαιμίας. Ο σωστός συνδυασμός δόσεων σας επιτρέπει να επιτύχετε με επιτυχία αυτόν τον στόχο.

Η μείωση της συγκέντρωσης Κ στα ούρα κατά τη διαδικασία αύξησης της διούρησης αυξάνει τη βαθμίδα Κ από τα κύτταρα στα ούρα. το κάλιο χάνεται μέσω κανάλια καλίου, όπως η ROMK. Αυτό συμβαίνει μέσω της παθητικής διάχυσης.

Τα διουρητικά είναι μια παραδοσιακή ομάδα φάρμακαχρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (AH). Είναι πιο δημοφιλή στις ΗΠΑ και σε άλλες αγγλόφωνες χώρες. Εντυπωσιακές πρόοδοι στη θεραπεία της υπέρτασης έχουν αποδειχθεί σε μεγάλες τυχαιοποιημένες δοκιμές στις οποίες τα διουρητικά ήταν ο βασικός ή απαραίτητος συμπλήρωμα μιας μακροχρόνιας αντιυπερτασική θεραπεία. Η στάση απέναντι στα διουρητικά είναι επί του παρόντος πολύ διφορούμενη. Πολλοί ειδικοί συνεχίζουν να τα θεωρούν, μαζί με αντιυπερτασικά πρώτης γραμμής. Άλλοι θεωρούν τα διουρητικά ως μία από τις ισοδύναμες ομάδες των αντιυπερτασικών φαρμάκων. Άλλοι πάλι τείνουν να τα θεωρούν ως τα μέσα του χθες. Μαζί με τα αναμφισβήτητα πλεονεκτήματα - έντονο υποτασικό αποτέλεσμα, ευκολία δοσολογίας, χαμηλό κόστος, πολλά διουρητικά έχουν επίσης μια σειρά από μειονεκτήματα που σχετίζονται με την ανισορροπία των ηλεκτρολυτών, τον μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων και την ενεργοποίηση του SAS.

Τρεις ομάδες διουρητικών είναι γνωστές, που διαφέρουν ως προς τη χημική δομή και τον εντοπισμό της δράσης στον νεφρώνα:

• θειαζίδη;
• βρόχος;
• καλιοσυντηρητικά διουρητικά.

Η φαρμακολογική επίδραση των θειαζιδικών και θειαζιδικών διουρητικών πραγματοποιείται σε επίπεδο άπω σωληνάρια, διουρητικά βρόχου - σε επίπεδο ανερχόμενο τμήμα του βρόχου Henle, καλιοσυντηρητικό - στα περισσότερα απομακρυσμένα τμήματαάπω σωληνάρια.

Όλα τα διουρητικά, εκτός από τη σπιρονολακτόνη, «δουλεύουν» στην επιφάνεια που βλέπει προς τον αυλό του νεφρώνα. Δεδομένου ότι τα διουρητικά κυκλοφορούν στο αίμα σε μορφή συνδεδεμένα με πρωτεΐνες, δεν περνούν από το σπειραματικό φίλτρο, αλλά φτάνουν στις θέσεις δράσης τους μέσω της ενεργού έκκρισης από το επιθήλιο των αντίστοιχων τμημάτων του νεφρώνα. Η αδυναμία του νεφρικού επιθηλίου να εκκρίνει τη μία ή την άλλη ομάδα διουρητικών σε ορισμένους παθολογικές καταστάσεις(για παράδειγμα, με οξέωση) γίνεται ύψιστης σημασίας και προκαθορίζει την επιλογή τους.

Μηχανισμός δράσης

Η αντιυπερτασική δράση των διουρητικών καθορίζεται από τη νατριουρητική και σωστή διουρητική δράση. Αυτές οι ομάδες διουρητικών έχουν διαφορετικές ενδείξεις χρήσης. Τα θειαζιδικά διουρητικά είναι τα φάρμακα εκλογής για τη θεραπεία της μη επιπλεγμένης υπέρτασης. Loopback διουρητικά για την υπέρτασηχρήση μόνο σε ασθενείς με ταυτόχρονη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CRF) ή κυκλοφορική ανεπάρκεια. Οι καλιοσυντηρητικές ενώσεις δεν έχουν ανεξάρτητη σημασία και χρησιμοποιούνται μόνο σε συνδυασμό με διουρητικά βρόχου ή θειαζιδικά.

Ο μηχανισμός δράσης και το προφίλ παρενεργειών των θειαζιδικών και των διουρητικών βρόχου είναι τα ίδια και θα συζητηθούν μαζί. Η αντιυπερτασική δράση των διουρητικών εμφανίζεται στην αρχή της θεραπείας, σταδιακά αυξάνεται και φτάνει στο μέγιστο μετά από 24 εβδομάδες συστηματικής χρήσης. Τις πρώτες ημέρες της θεραπείας, η μείωση της αρτηριακής πίεσης οφείλεται σε μείωση του όγκου του πλάσματος και της καρδιακής παροχής. Στη συνέχεια, ο όγκος του πλάσματος του αίματος αυξάνεται ελαφρώς (δεν φτάνει, ωστόσο, το αρχικό επίπεδο) και η καρδιακή παροχή πρακτικά κανονικοποιείται. Παράλληλα, ενισχύεται η αντιυπερτασική δράση, η οποία σχετίζεται με μείωση του OPSS. Η αιτία του πιστεύεται ότι είναι η μείωση της περιεκτικότητας σε νάτριο στο τοίχωμα του αγγείου, η οποία μειώνει την αντιδραστικότητά του ως απόκριση στις πιεστικές επιδράσεις. Έτσι, τα διουρητικά μπορούν να αποδοθούν (φυσικά, πολύ υπό όρους) σε αγγειοδιασταλτικά με έναν περίεργο μηχανισμό δράσης. Απαραίτητη προϋπόθεση για αυτή τη αγγειοδιαστολή είναι η σταθερή διατήρηση ενός κάπως μειωμένου όγκου πλάσματος αίματος. Αναπόφευκτη συνέπεια αυτής της μείωσης είναι η ενεργοποίηση και η αύξηση του τόνου του SAS. Η ενεργοποίηση αυτών των μηχανισμών πίεσης του νευροχυμικού περιορίζει την αποτελεσματικότητα των διουρητικών και αποτελεί τη βάση παρενεργειών όπως η υποκαλιαιμία, η υπερλιπιδαιμία και η μειωμένη ανοχή στους υδατάνθρακες.

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες των διουρητικών είναι πολυάριθμες και μπορεί να έχουν σημαντική κλινική σημασία. Μια πολύ γνωστή παρενέργεια είναι η υποκαλιαιμία. Προκαλείται από την αντανακλαστική ενεργοποίηση του RAAS, δηλαδή, την αύξηση της έκκρισης αλδοστερόνης. Η υποκαλιαιμία θεωρείται ότι είναι μια μείωση στη συγκέντρωση του K + στο πλάσμα του αίματος λιγότερο από 3,7 mmol / l. Είναι πιθανό, ωστόσο, μια λιγότερο σημαντική μείωση του K+ να είναι δυνητικά δυσμενής.

Συμπτώματα υποκαλιαιμίαςείναι μυϊκή αδυναμία, μέχρι πάρεση, πολυουρία, τονωτικούς σπασμούς, καθώς και αρρυθμιογενές αποτέλεσμα, που σχετίζεται με τον κίνδυνο αιφνίδιος θάνατος. Η πραγματική πιθανότητα ανάπτυξης υποκαλιαιμίας υπάρχει σε όλους τους ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά, γεγονός που καθιστά απαραίτητο τον προσδιορισμό του επιπέδου του K + στο αίμα πριν από την έναρξη της θεραπείας με διουρητικά και την περιοδική παρακολούθηση του. Ένα από τα μέτρα για την πρόληψη της υποκαλιαιμίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διουρητικά είναι ο περιορισμός της πρόσληψης επιτραπέζιο αλάτι. Κλασική σύσταση παραμένει η κατανάλωση τροφών πλούσιων σε κάλιο. Διατηρεί μια ορισμένη τιμή και πρόσληψη καλίου σε κάψουλες. Ένα από τα καλύτερα μέτρα για την πρόληψη της υποκαλιαιμίας είναι η χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης διουρητικών. Η πιθανότητα υποκαλιαιμίας και άλλα παρενέργειεςΤα διουρητικά μειώνονται σημαντικά όταν συνδυάζονται με αναστολείς ΜΕΑή με καλιοσυντηρητικά φάρμακα.

Περίπου οι μισοί ασθενείς με υποκαλιαιμία έχουν επίσης υπομαγνησιαιμία(επίπεδο μαγνησίου μικρότερο από 1,2 meq / l), συμβάλλοντας στην εμφάνιση αρρυθμιών. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι σε ορισμένες περιπτώσεις, η υποκαλιαιμία δεν μπορεί να εξαλειφθεί χωρίς διόρθωση της ανεπάρκειας μαγνησίου. Για το σκοπό αυτό, το οξείδιο του μαγνησίου συνταγογραφείται σε δόση 200-400 mg την ημέρα.

Τα διουρητικά επάγουν υπερουριχαιμίααυξάνοντας την επαναρρόφηση του ουρικού οξέος. Αυτό το πρόβλημα είναι πολύ σχετικό, αφού ακόμη και χωρίς το διορισμό διουρητικών, το επίπεδο του ουρικού οξέος είναι αυξημένο σε περίπου 25% των ασθενών. Ο διορισμός διουρητικών σε ασθενείς με υπερουριχαιμία είναι ανεπιθύμητος και πότε ουρική αρθρίτιδα - αντενδείκνυται. Μια ασυμπτωματική, μέτρια έντονη αύξηση του ουρικού οξέος δεν απαιτεί διακοπή των διουρητικών.

Η θεραπεία με διουρητικά μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες αλλαγές στη σύνθεση των λιπιδίων: αυξημένα επίπεδα ολικής χοληστερόλης, χαμηλής πυκνότητας λιποπρωτεΐνης χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων. Η περιεκτικότητα σε λιποπρωτεΐνες υψηλής πυκνότητας δεν αλλάζει. Ο μηχανισμός αυτής της δράσης των διουρητικών είναι ασαφής. Ορισμένοι ερευνητές πιστεύουν ότι η υπερλιπιδαιμική δράση των διουρητικών συσχετίζεται με την υποκαλιαιμία και δεν αναπτύσσεται με την αποτελεσματική πρόληψή της.

Η λήψη διουρητικών οδηγεί σε αυξημένα επίπεδα γλυκόζηςαίμα με άδειο στομάχι και μετά από φορτίο σακχάρου, καθώς και ανάπτυξη αντίστασης στην ινσουλίνη. Επομένως, τα διουρητικά δεν συνταγογραφούνται σε ασθενείς με διαβήτη.

Ορθοστατική υπόταση (απότομη πτώσηΗ αρτηριακή πίεση κατά τη μετάβαση από την οριζόντια σε κάθετη θέση) εμφανίζεται στο 5-10% των ασθενών που λαμβάνουν διουρητικά, ιδιαίτερα σε μεγάλη ηλικία. Αυτή η επίδραση οφείλεται σε σχετική υποογκαιμία και σε μείωση της καρδιακής παροχής.

Θειαζιδικά διουρητικά

Τα θειαζιδικά διουρητικά περιλαμβάνουν ενώσεις που έχουν μια κυκλική θειαζιδική ομάδα. Τα μη θειαζιδικά σουλφοναμίδια που δεν έχουν αυτή την ομάδα είναι πολύ κοντά στα θειαζιδικά διουρητικά και θα εξεταστούν μαζί. Τα θειαζιδικά διουρητικά άρχισαν να χρησιμοποιούνται ως αντιυπερτασικά φάρμακα στα τέλη της δεκαετίας του '50 του περασμένου αιώνα. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, υπήρξε μια ριζική αναθεώρηση των ιδεών σχετικά με τις αποτελεσματικές δόσεις τους. Έτσι, αν πριν από 30 χρόνια η βέλτιστη ημερήσια δόση του πιο δημοφιλούς θειαζιδικού διουρητικού, της υδροχλωροθειαζίδης, θεωρούνταν 200 mg, τώρα είναι 12,5-25 mg.

Η καμπύλη δόσης-επίδρασης των θειαζιδικών διουρητικών έχει ήπια κλίση - με την αύξηση των δόσεων, η υποτασική δράση αυξάνεται σε ελάχιστο βαθμό και ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών αυξάνεται σημαντικά. Η εξαναγκαστική διούρηση δεν έχει νόημα, καθώς για τη βέλτιστη μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι σημαντικό να παρέχεται μια σχετικά μικρή αλλά σταθερή μείωση στον όγκο του κυκλοφορούντος αίματος.

Χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία της υπέρτασης συνδυασμούς θειαζιδικών διουρητικών με άλλα φάρμακα- (βήτα-αναστολείς, άλφα-αναστολείς. Ταυτόχρονα, ο συνδυασμός διουρητικών με ανταγωνιστές ασβεστίου δεν είναι πολύ αποτελεσματικός, αφού οι ίδιοι οι τελευταίοι έχουν κάποια νατριουρητική δράση.

Κύριος αιτίες ανθεκτικότητας στα θειαζιδικά διουρητικάείναι η υπερβολική πρόσληψη αλατιού και το CRF. Οι μεταβολίτες οξέος (γαλακτικό και πυροσταφυλικό οξύ) που σχηματίζονται σε περίσσεια νεφρικής ανεπάρκειας ανταγωνίζονται τα θειαζιδικά διουρητικά, τα οποία είναι αδύναμα οξέα, για κοινές οδούς έκκρισης στο επιθήλιο των νεφρικών σωληναρίων.

Το διουρητικό ξιπαμίδιο (Aquaphor), δομικά παρόμοιο με τις θειαζίδες, έχει εμφανιστεί στη φαρμακευτική αγορά. Το Aquaphor έχει μελετηθεί καλά στο εξωτερικό και χρησιμοποιείται εδώ και 25 χρόνια νοσοκομειακή πρακτική. Ο μηχανισμός δράσης του aquaphor είναι να καταστέλλει την επαναρρόφηση νατρίου στο αρχικό τμήμα του άπω σωληναριού, ωστόσο, σε αντίθεση με τις θειαζίδες, το σημείο εφαρμογής του aquaphor είναι το περισωληνάριο τμήμα του νεφρώνα. Αυτή η ιδιότητα διασφαλίζει ότι το Aquaphor παραμένει αποτελεσματικό στη νεφρική ανεπάρκεια όταν τα θειαζιδικά διουρητικά δεν λειτουργούν. Όταν χορηγείται από το στόμα, το aquaphor απορροφάται γρήγορα, η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 1 ώρα, ο χρόνος ημιζωής είναι 7-9 ώρες. Η διουρητική δράση του aquaphor φτάνει στο μέγιστο μεταξύ 3 και 6 ωρών και η νατριουρητική δράση διαρκεί 12-24 ώρες. 10 mg μία φορά την ημέρα. Η αντιυπερτασική δράση του Aquaphor διατηρείται σε ασθενείς με συνοδό κυκλοφορική ανεπάρκεια. Με το οιδηματώδες σύνδρομο, η δόση του Aquaphor μπορεί να αυξηθεί στα 40 mg την ημέρα. Το φάρμακο έχει αποδειχθεί αποτελεσματικό σε ασθενείς με χρόνια ανεπάρκειακυκλοφορία του αίματος, καθώς και χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, ανθεκτικά σε θειαζιδικά και διουρητικά βρόχου.

Ξεχωριστή θέση μεταξύ των φαρμάκων αυτής της σειράς κατέχει ένα διουρητικό που μοιάζει με θειαζίδη. ινδαπαμίδη(αρίφων). Λόγω της παρουσίας μιας κυκλικής ομάδας ινδολίνης, το arifon μειώνει το OPSS περισσότεροαπό άλλα διουρητικά. Η υποτασική δράση του Arifon παρατηρείται στο πλαίσιο μιας σχετικά ασθενούς διουρητικής δράσης και μιας ελάχιστης αλλαγής στην ισορροπία των ηλεκτρολυτών. Ως εκ τούτου, οι αιμοδυναμικές και μεταβολικές παρενέργειες που είναι χαρακτηριστικές των θειαζιδικών διουρητικών και των σουλφοναμιδίων κοντά σε αυτά πρακτικά απουσιάζουν ή εκφράζονται ασήμαντα κατά τη διάρκεια της θεραπείας με arifon. Το Arifon δεν επηρεάζει την καρδιακή παροχή, τη νεφρική ροή του αίματος και το επίπεδο σπειραματικής διήθησης, δεν παραβιάζει την ανοχή στους υδατάνθρακες και τη λιπιδική σύνθεση του αίματος. Όσον αφορά την αποτελεσματικότητα, το Arifon δεν είναι κατώτερο από άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα και μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ένα ευρύ φάσμα ασθενών, συμπεριλαμβανομένων ασθενών με ταυτόχρονο διαβήτη και υπερλιποπρωτεϊναιμία. Το Arifon συγκρίνεται ευνοϊκά με τα θειαζιδικά διουρητικά λόγω της σαφώς τεκμηριωμένης ικανότητάς του να προκαλεί την υποχώρηση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας. Ο χρόνος ημιζωής του Arifon είναι περίπου 14 ώρες, λόγω του οποίου έχει παρατεταμένη υποτασική δράση. Η θεραπεία με arifon παρέχει έλεγχο των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης για 24 ώρες, ακόμη και τις πρώτες πρωινές ώρες. Το Arifon συνταγογραφείται σε τυπική δόση - 2,5 mg (1 δισκίο) μία φορά την ημέρα.

Διουρητικά βρόχου

Τα διουρητικά βρόχου περιλαμβάνουν τρία φάρμακα - φουροσεμίδη, αιθακρυνικό οξύ και βουμετανίδη. Τα διουρητικά της θηλιάς έχουν ισχυρή αλευρωτική δράση λόγω του αποκλεισμού του συστήματος συμμεταφοράς Ma2+/K+/Cl- στο ανιόν άκρο του βρόχου του Henle. Η κύρια ένδειξη για τη χρήση τους στην υπέρταση είναι ταυτόχρονη νεφρική ανεπάρκειαστα οποία τα θειαζιδικά διουρητικά είναι αναποτελεσματικά. Η χορήγηση διουρητικών βρόχου σε ασθενείς με μη επιπλεγμένη υπέρταση δεν έχει νόημα λόγω της μικρής διάρκειας δράσης και της τοξικότητάς τους. Όλες οι παρενέργειες που χαρακτηρίζουν τα θειαζιδικά διουρητικά είναι εξίσου εγγενείς στα διουρητικά βρόχου, τα οποία έχουν επίσης ωτοτοξική δράση.

Πλέον δημοφιλές φάρμακοαπό την ομάδα διουρητικών βρόχου - φουροσεμίδηέχει ισχυρό, αλλά βραχυπρόθεσμο (4-6 ώρες) αποτέλεσμα, επομένως πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα. Στην υπέρταση με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, η δόση της φουροσεμίδης επιλέγεται μεμονωμένα, σύμφωνα με τον κανόνα του διπλασιασμού των δόσεων (40, 80, 160, 320 mg).

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά

Αυτή η ομάδα φαρμάκων είναι σπιρονολακτόνη(veroshpiron), αμιλορίδηκαι τριαμτερένιο, που έχουν καθαρά βοηθητική αξία στην υπέρταση. Η τριαμτερένη και η αμιλορίδη είναι άμεσοι αναστολείς της έκκρισης καλίου στα απομακρυσμένα σωληνάρια και έχουν πολύ ασθενή διουρητική και υποτασική δράση. Χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με θειαζιδικά διουρητικά για την πρόληψη της υποκαλιαιμίας. Οι γιατροί είναι εξοικειωμένοι με το φάρμακο τριαμπούρης(συνδυασμός 25 mg υποθειαζίδης και 50 mg τριαμτερένης). Λιγότερο γνωστό είναι ένα μέτριο φάρμακο που περιέχει 50 mg υποθειαζίδης και 5 mg αμιλορίδης. Η τριαμτερένη και η αμιλορίδη αντενδείκνυνται σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια λόγω του υψηλού κινδύνου υπερκαλιαιμίας. Είναι γνωστό ότι η συγχορήγηση τριαμτερένης και ινδομεθακίνης μπορεί να προκαλέσει αναστρέψιμη οξεία νεφρική ανεπάρκεια. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμιλορίδη, εμφανίζονται περιστασιακά ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ναυτία, μετεωρισμός και δερματικό εξάνθημα.

Μηχανισμός δράσης της σπιρονολακτόνηςσυνίσταται σε ανταγωνιστικό ανταγωνισμό με την αλδοστερόνη, της οποίας είναι δομικό ανάλογο. Σε αρκετά υψηλές δόσεις(100 mg την ημέρα) η σπιρονολακτόνη έχει έντονο διουρητικό και υποτασικό αποτέλεσμα. Ωστόσο, η σπειρονολακτόνη δεν έχει ανεξάρτητη αξία στη θεραπεία της υπέρτασης, καθώς η μακροχρόνια χρήση της συνοδεύεται συχνά από την ανάπτυξη ορμονικών παρενεργειών (γυναικομαστία στους άνδρες και αμηνόρροια στις γυναίκες). Όταν λαμβάνετε χαμηλότερες δόσεις (50 mg την ημέρα), η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών μειώνεται, αλλά ταυτόχρονα, τόσο διουρητικά όσο και υποτασικό αποτέλεσμαμικρό.

Ποια διουρητικά χρησιμοποιούνται σήμερα για τη θεραπεία ασθενών με υπέρταση;

Τα κύρια φάρμακα αυτής της κατηγορίας για τη θεραπεία της υπέρτασης είναι τα θειαζίδια και τα θειαζιδοειδή διουρητικά. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα περιλαμβάνουν υδροχλωροθειαζίδη, χλωροθαλιδόνη και ινδαπαμίδη (Arifon-retard).

Τα θειαζιδικά διουρητικά μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε ένα ευρύ φάσμα ασθενών με υπέρταση τόσο χωρίς επιπλοκές όσο και σε επιπλεγμένες. Κλινικές καταστάσεις στις οποίες είναι προτιμότερη η χρήση διουρητικών:

• Συγκοπή
• Διαβήτης
• Συστολική υπέρταση
• Πρόληψη επαναλαμβανόμενων εγκεφαλικών επεισοδίων
• Μεταεμμηνόπαυση
• Εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις
• Ηλικία μεγάλης ηλικίας
• μαύρη φυλή

Μια αντένδειξη για τη χρήση θειαζιδών θεωρείται μόνο εγκυμοσύνηκαι υποκαλιαιμία. Απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα, δυσλιπιδαιμία, Διαβήτηςκαι με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Ποιο φάρμακο από αυτήν την ομάδα είναι το καλύτερο;

Επί του παρόντος, είναι κατανοητό και δικαιολογημένο σημαντικό ενδιαφέρον για το αντιυπερτασικό διουρητικό, το οποίο έχει ασθενή διουρητική δράση και έντονη αγγειοπροστατευτική δράση. Arifon-retard(ινδαπαμίδη). Οι μεταβολικές ανησυχίες σχετικά με τα θειαζιδικά διουρητικά δεν ισχύουν για το Arifona-retard, το οποίο, σε δόση μειωμένη σε 1,5 mg, δεν επιδεινώνει τις παραμέτρους του μεταβολισμού των λιπιδίων και των υδατανθράκων και επομένως είναι πιο προτιμότερο όταν επιλέγεται ένα διουρητικό. Για ασθενείς με υπέρταση σε συνδυασμό με σακχαρώδη διαβήτη, η χρήση του Arifona-retard για συνδυασμένη θεραπείαείναι μια αναγκαιότητα δεδομένου του πολύ χαμηλού στόχου μείωσης της ΑΠ (130/80) και της μεταβολικής ουδετερότητας.

Μέχρι σήμερα, δεν υπάρχει τέτοια ταξινόμηση των διουρητικών, η οποία θα λαμβάνει υπόψη όλες τις πτυχές της δράσης αυτών των τύπων. ιατρικά παρασκευάσματα. Έτσι, οι ομάδες μπορούν να χωριστούν σε:

• χημική δομή;
• τόπος δράσης·
• μηχανισμός δράσης;
• δύναμη της δράσης?
• την ταχύτητα με την οποία εμφανίζονται τα εφέ.
• διάρκεια έκθεσης·
• από παρενέργεια.

Η πρώτη ταξινόμηση των διουρητικών βασίστηκε στις διαφορές χημική δομήφάρμακα. Στη συνέχεια έγινε μια προσπάθεια γενίκευσης των τύπων διουρητικών ανάλογα με τη φύση των επιδράσεών τους στα νεφρά. Ωστόσο, ορισμένα διουρητικά έχουν εξωνεφρική δράση. Επίσης, αποτυχία ήταν η προσπάθεια ταξινόμησης των διουρητικών ανάλογα με το τμήμα του νεφρώνα που επηρεάζουν, αφού τα οσμωτικά φάρμακα, το αιθακρυνικό οξύ, η φουροσεμίδη, οι Ξανθίνες και άλλα δεν δρουν σε συγκεκριμένο τμήμα του νεφρώνα, αλλά σε όλο το μήκος του. Σε σχέση με τέτοια χαρακτηριστικά των διουρητικών, η ταξινόμηση σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης είναι η πιο λογική.

Στη θεραπεία ενός ασθενούς, όχι λιγότερο σημαντική, από κλινική άποψη, είναι η ταξινόμηση των διουρητικών φαρμάκων με βάση τη διάρκεια της έκθεσης, την ταχύτητα έναρξης του αποτελέσματος και επίσης από τη δύναμη της δράσης.

Θειαζιδικά διουρητικά

Τα θειαζιδικά και τα παρόμοια με θειαζίδια διουρητικά χρησιμοποιούνται ευρέως λόγω της αποτελεσματικότητάς τους και του γεγονότος ότι η χρήση τους δεν απαιτεί πολύ αυστηρό περιορισμό της πρόσληψης αλατιού από ασθενείς με μέτρια και ήπιας μορφήςσυγκοπή.

Στην πραγματικότητα, τα θειαζιδικά διουρητικά είναι διουρητικά μέσης ισχύος, η κύρια διαφορά των οποίων από τα φάρμακα βρόχου είναι η μείωση της απέκκρισης ασβεστίου και η αύξηση της συγκέντρωσης νατρίου στον περιφερικό νεφρώνα, γεγονός που καθιστά δυνατή την αύξηση της ανταλλαγής νατρίου με κάλιο, αυξάνοντας η απέκκριση του τελευταίου.

Κατά τη συνταγογράφηση θειαζιδικών διουρητικών, ο κατάλογος των φαρμάκων αποτελείται κυρίως από Hydrochlorothiazide και Chlorthiazide, μετά τα οποία μέγιστη συγκέντρωσηΟι δραστικές ουσίες στον οργανισμό επιτυγχάνονται μετά από 4 ώρες και δεν μειώνονται για 12 ώρες.

Με βάση το Chlorthiazide, έχουν δημιουργηθεί πολλά παράγωγα φάρμακα, αλλά είναι πιο βολικό να συνταγογραφηθεί Chlorthalidone, καθώς αυτό το θειαζιδικό διουρητικό λαμβάνεται μόνο 1 φορά την ημέρα, ενώ το ίδιο Chlorthiazide πρέπει να λαμβάνεται 500 mg κάθε 6 ώρες.

Διουρητικά βρόχου

Τα διουρητικά βρόχου είναι διουρητικά φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν φάρμακα όπως: Τορασεμίδη, Πιρετανίδη, Βουμετονίδη, Αιθακρυνικό οξύ και Φουροσεμίδη. Συνήθως, αυτά τα φάρμακα λαμβάνονται από το στόμα με άδειο στομάχι (σε ​​αυτή την περίπτωση, η απορρόφησή τους είναι περίπου 65%) ή ενδομυϊκά / ενδοφλέβια (σε αυτήν την εφαρμογή, η απορρόφηση φτάνει το 95%, λόγω της καλής σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του αίματος).

Τα διουρητικά βρόχου διαφέρουν από τα θειαζιδικά διουρητικά ως προς τον μηχανισμό δράσης τους στο ότι μειώνουν την επαναρρόφηση του ασβεστίου, αυξάνοντας έτσι την απέκκριση του τελευταίου στα ούρα από το σώμα του ασθενούς. Αυτά τα φάρμακα πρέπει να λαμβάνονται όχι περισσότερες από 2 φορές την ημέρα, παρά το γεγονός ότι η μισή αποβολή από το αίμα συμβαίνει κατά μέσο όρο σε 60 λεπτά.

Όταν συνταγογραφούνται διουρητικά βρόχου σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το γεγονός ότι συνδυάζονται καλά τόσο με καρδιαγγειακά φάρμακα όσο και με άλλα διουρητικά. Αλλά η ταυτόχρονη χορήγηση με νεφροτοξικά και ωτοτοξικά φάρμακα, καθώς και με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αντενδείκνυται, καθώς τα διουρητικά βρόχου σε αυτή την περίπτωση θα αυξήσουν τις ανεπιθύμητες ενέργειες των πρώτων στον ασθενή και στην περίπτωση των μη στεροειδών αντιφλεγμονώδη φάρμακα, το διουρητικό θα δράσει ως φαρμακοδυναμικός ανταγωνιστής.

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά

Για τη διατήρηση του καλίου στο ανθρώπινο σώμα, ένα διουρητικό πρέπει να δρα στο περιφερικό σωληνάριο, όπου είτε αναστέλλει την έκκριση καλίου είτε δρα ως άμεσος ανταγωνιστής της αλδοστερόνης. Τα διουρητικά που δεν εκκρίνουν κάλιο συχνά συνταγογραφούνται για την υπέρταση για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αλλά θα πρέπει να γνωρίζετε ότι αυτή η ομάδαΤα διουρητικά έχουν ασθενές αποτέλεσμα, επομένως ο διορισμός του ως η μόνη θεραπεία υψηλή πίεσηατελέσφορος.

Επομένως, τα διουρητικά που δεν εκκρίνουν κάλιο δεν χρησιμοποιούνται μόνα τους, αλλά σε συνδυασμό με θειαζιδικά και διουρητικά βρόχου για την πρόληψη της υποκαλιαιμίας. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα καλιοσυντηρητικά διουρητικά είναι τα Veroshpiron, Aldactone, Spironolactone, Amiloride και Triampur.

Σε αντίθεση με τα διουρητικά που απεκκρίνουν κάλιο, τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά έχουν μια σοβαρή παρενέργεια - τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας, ειδικά σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη, νεφρική ανεπάρκεια ή εάν αυτά τα φάρμακα συνδυάζονται με αναστολείς ARA, αναστολείς ΜΕΑ ή σκευάσματα καλίου. Επιπλέον, εάν τα συνταγογραφούμενα καλιοσυντηρητικά φάρμακα ήταν ορμονικοί ανταγωνιστές της αλδοστερονάμης, τότε αρνητικές επιπτώσειςμπορείτε να προσθέσετε γυναικομαστία και ανικανότητα στους άνδρες και διαταραχές της εμμήνου ρύσεως, πόνο στους μαστικούς αδένες και μετεμμηνοπαυσιακή αιμορραγία στις γυναίκες.

Οσμωτικά διουρητικά

Ο μηχανισμός δράσης των οσμωτικών διουρητικών βασίζεται στην αύξηση της οσμωτικής πίεσης στο πλάσμα του αίματος, ως αποτέλεσμα της οποίας αρχίζει η εξαγωγή νερού από οιδηματώδεις ιστούς και ως αποτέλεσμα αυξάνεται ο όγκος του κυκλοφορούντος αίματος. Ως αποτέλεσμα της αύξησης του συνολικού όγκου του κυκλοφορούντος αίματος, υπάρχει αύξηση της ροής του αίματος στα σπειράματα των νεφρών, αυξημένη διήθηση και υπάρχει παραβίαση στη λειτουργία του συστήματος αντίστροφης στροφής του βρόχου του Henle , η οποία οδηγεί σε καταστολή της παθητικής επαναρρόφησης χλωρίου και νατρίου στο ανιόν γόνατο του βρόχου του Henle.

Τα οσμωτικά διουρητικά περιλαμβάνουν Ουρία, Σορβιτόλη, Μαννιτόλη. Σήμερα, από αυτά τα φάρμακα, η μαννιτόλη χρησιμοποιείται συχνότερα, καθώς η σορβιτόλη και η ουρία έχουν μικρότερη διάρκεια δράσης και έχουν ασθενέστερη δράση. Επιπλέον, αξίζει να ληφθούν υπόψη οι παρενέργειες του ασθενούς, καθώς η ίδια Ουρία δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία.

Οι παρενέργειες της λήψης οσμωτικών διουρητικών περιλαμβάνουν αύξηση της αρτηριακής πίεσης, έμετο, κίνδυνο ανάπτυξης χολερυθρίνης εγκεφαλοπάθειας, ναυτία, πονοκεφάλους και κατά τη χρήση Ουρίας, αύξηση του επιπέδου αζώτου στο αίμα.

Ελαφρά διουρητικά

Τα ελαφριά διουρητικά χρησιμοποιούνται ευρέως στη γυναικολογία και την παιδιατρική για την καταπολέμηση του πρηξίματος των χεριών και των ποδιών σε έγκυες γυναίκες, στην ομαλοποίηση της ελαφρώς αυξημένης αρτηριακής πίεσης στα παιδιά και στη θεραπεία των ηλικιωμένων. Στην πρώτη περίπτωση, τα οσμωτικά σκευάσματα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως ήπια διουρητικά, αφού η κύρια δράση τους στοχεύει ειδικά στην απομάκρυνση του υγρού από τους οιδηματώδεις ιστούς. Τα παιδιά και οι ηλικιωμένοι συχνά συνταγογραφούνται καλιοσυντηρητικά διουρητικά ως ασθενές διουρητικό, το οποίο στις περισσότερες περιπτώσεις αρκεί όταν απαιτείται μείωση της αρτηριακής πίεσης του παιδιού κατά 10-20 mm.rs. Σε ηλικιωμένους, λόγω αλλαγών στην πορεία των βιοχημικών διεργασιών, οι οποίες από κάθε άποψη ανήκουν στα ήπια διουρητικά, είναι σε θέση να παρέχουν το μέγιστο δυνατό θετικό αποτέλεσμα.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι είναι καλύτερο να προτιμάτε εκείνα τα φάρμακα που εμπίπτουν στην ταξινόμηση του "light" και δεν έχουν διάφορες παρενέργειες του ορμονικού σχεδίου, το οποίο είναι ιδιαίτερα σημαντικό όταν πρόκειται για μικρά παιδιά και έγκυες γυναίκες. Επίσης, τα ήπια διουρητικά περιλαμβάνουν διάφορα αφεψήματαβότανα.

Ισχυρά διουρητικά

Σε αντίθεση με τα ήπια διουρητικά, τα οποία παραδοσιακό φάρμακομε τη μορφή αφεψημάτων από διάφορα βότανα έχουν χρησιμοποιηθεί για αρκετό καιρό, ισχυρά διουρητικά συνθετικά φάρμακα δημιουργήθηκαν σχετικά πρόσφατα, αλλά έχουν ήδη γίνει ευρέως διαδεδομένα στη θεραπεία διάφορες ασθένειες.

Μέχρι σήμερα, τα πιο ισχυρά διουρητικά φάρμακα είναι:

• Lasix;
• Σπιρονολακτόνη;

Το Lasix μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο παρεντερικά όσο και από το στόμα. Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα αυτού του εργαλείου είναι η ταχεία έναρξη θετικής επίδρασης μετά την εφαρμογή του. Για παράδειγμα, εάν το Lasix λαμβάνεται από το στόμα, τότε η βελτίωση θα συμβεί μέσα σε μία ώρα και με παρεντερική χρήση μέσα σε λίγα λεπτά. Ταυτόχρονα, η διάρκεια δράσης αυτού του διουρητικού όταν λαμβάνεται από το στόμα φτάνει τις 8 ώρες και όταν χορηγείται ενδοφλέβια - μόνο τρεις.

Η διουρητική δράση ενός άλλου ισχυρού διουρητικού φαρμάκου - της σπιρονολακτόνης, που χρησιμοποιείται για οίδημα ποικίλης προέλευσης, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος της καρδιάς, εμφανίζεται συνήθως την 3η ημέρα λήψης του φαρμάκου. Ωστόσο, αυτός ο χρόνος μπορεί να μειωθεί σημαντικά με τη συνταγογράφηση Φλουροσεμίδης ή Υποθειαζίδης με Σπιρονολακτόνη.

Το Manit διατίθεται με τη μορφή ξηρής σκόνης και θεωρείται ένα από τα πιο ισχυρά διουρητικά που χρησιμοποιούνται για τη διόγκωση του εγκεφάλου, των πνευμόνων, της καρδιάς και της δηλητηρίασης από βαρβιτουρικά.

Συνδυασμένα διουρητικά

Τα συνδυασμένα διουρητικά παρασκευάσματα περιλαμβάνουν:

1. Βερο-Τριαμτεζίδη;
2. Διαζίδη;
3. Diursan;
4. Ακάρεα Diursan;
5. Ισοβαρής;
6. Λαζιλακτόνη;
7. Μοντουρετικός;
8. Θειαλορίδη;
9. Triam-Co;
10. Triampur compositum;
11. Τριαμτεζίδη;
12. Triamtel;
13. Furesis compositum;
14. Furo-Aldopur;
15. Ecodurex;
16. Αλδακτόνη Σαλτουκίνη;
17. Αμυλοζίδιο;
18. Amiloretic;
19. Αμιλορίδη + Υδροχλωροθειαζίδη;
20. Αμιτρίδη;
21. Ακάρεα αμιτρίδης;
22. Απο-Τριαζηδ.

Όλα αυτά τα συνδυασμένα διουρητικά φάρμακα έχουν τόσο υποτασική όσο και διουρητική δράση. Το πλεονέκτημα των συνδυασμένων σκευασμάτων είναι η ταχεία έναρξη θετικών αλλαγών μετά τη λήψη τους (από 1 έως 3 ώρες) και η διατήρηση του επιτευχθέντος αποτελέσματος για 7 έως 9 ώρες.

Τα συνδυασμένα διουρητικά χρησιμοποιούνται κυρίως για φλεβική ανεπάρκειαχρόνια μορφή, τοξίκωση τις τελευταίες εβδομάδες της εγκυμοσύνης, κίρρωση του ήπατος, νεφρωσικό σύνδρομο, CHF, καθώς και αρτηριακή υπέρταση.

Διουρητικό, μη ασβεστοποιητικό

Διουρητικά δισκία που δεν εκκρίνουν ασβέστιο συνταγογραφούνται για εκείνους τους ασθενείς στους οποίους η υψηλή αρτηριακή πίεση συνδυάζεται με οστεοπόρωση. Αυτό είναι ένα απαραίτητο μέτρο για την πρόληψη της εξέλιξης της οστεοπόρωσης στους ασθενείς, με αποτέλεσμα την εμφάνιση νέων καταγμάτων. Τα διουρητικά βρόχου και καλιοσυντηρητικά αποβάλλουν το ασβέστιο, ενώ τα θειαζιδικά διουρητικά, αντίθετα, μειώνουν την απέκκριση των ιόντων ασβεστίου στα ούρα. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο σε ασθενείς με οστεοπόρωση συνταγογραφούνται μόνο θειαζιδικά και θειαζιδικά διουρητικά. Ωστόσο, τα ασβεστιοσυντηρητικά διουρητικά χρειάζονται όχι μόνο για άτομα που πάσχουν από οστεοπόρωση, αλλά και για άλλα άτομα με υψηλού κινδύνουανάπτυξη τραυματισμών ORA, για παράδειγμα, σε άτομα μεγαλύτερης ηλικίας. Μελέτες έχουν δείξει ότι τα άτομα που λαμβάνουν διουρητικά παρόμοια με θειαζίδη για τη θεραπεία της χρόνιας υπέρτασης έχουν λιγότερα κατάγματα από αυτά που συνταγογραφούνται σε άλλους τύπους διουρητικών.

Όμως, παρά τα περιγραφόμενα πλεονεκτήματα των διουρητικών που συντηρούν το ασβέστιο, μπορεί να αντενδείκνυνται σε ορισμένες ομάδες ασθενών, καθώς η πρόσληψή τους σχετίζεται με αύξηση της απέκκρισης μαγνησίου και καλίου από τον οργανισμό, πράγμα που σημαίνει ότι οι ασθενείς με υπερουριχαιμία, ουρική αρθρίτιδα, υποκαλιαιμία και άλλα δεν μπορούν να συνταγογραφηθούν.

Υποτασικά διουρητικά

Αρκετά υποσχόμενη κατεύθυνση στη θεραπεία της υπέρτασης σε ασθενείς είναι η χρήση αντιυπερτασικών διουρητικών. Και το θέμα δεν είναι μόνο ότι σχεδόν όλα τα διουρητικά μπορούν να μειώσουν την πίεση, σε ορισμένες περιπτώσεις όχι κατώτερα σε αποτελεσματικότητα από τα εξαιρετικά εξειδικευμένα φάρμακα που συνταγογραφούνται για τη θεραπεία χρόνιων μορφών υπέρτασης, αλλά και ότι η θεραπεία με αντιυπερτασικά διουρητικά συγκρίνεται, για παράδειγμα, με b blockers , θα κοστίσουν στον ασθενή 9-15 φορές φθηνότερα, κάτι που είναι σημαντικό, δεδομένου του γεγονότος ότι η κύρια ομάδα ατόμων που πάσχουν από υπέρταση είναι ένας συνταξιούχος του οποίου ο οικονομικός πλούτος στις περισσότερες περιπτώσεις δεν τους επιτρέπει να πληρώσουν για ακριβή μακροχρόνια θεραπεία .

Κατά τη λήψη διουρητικών, το υποτασικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται λόγω του γεγονότος ότι στις αρχικό στάδιοθεραπεία, υπάρχει μείωση της ποσότητας του κυκλοφορούντος αίματος και της καρδιακής παροχής (η παροχή χλωριούχου νατρίου εξαντλείται) και ακόμη και μετά από λίγους μήνες η ροή του αίματος επιστρέφει στο φυσιολογικό, αιμοφόρα αγγείαΜέχρι αυτή τη στιγμή, η περιφερική αντίσταση μειώνεται, διατηρώντας έτσι το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ενδιαφέροντα πράγματα για αυτό το θέμα!

Τα διουρητικά είναι φάρμακα που παράγουν διουρητική δράση. Τα πιο δημοφιλή και συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι δύο ομάδες διουρητικών - θειαζιδικά και θειαζιδικά διουρητικά. Το πεδίο εφαρμογής τέτοιων φαρμάκων περιορίζεται συνήθως σε ασθένειες των νεφρών και ουροποιητικού συστήματος, αλλά χρησιμοποιούνται επίσης για τη διόρθωση της ισορροπίας οξέος-βάσης και νερού-ηλεκτρολύτη. Τα τελευταία χρόνια έχουν βρει την εφαρμογή τους στην καρδιολογία προκειμένου να μειώσουν την αρτηριακή πίεση και να μειώσουν το φορτίο στην καρδιά.

Μηχανισμός δράσης, ενδείξεις για τη χρήση θειαζιδικών διουρητικών.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της παθολογίας του ουροποιητικού και του ουροποιητικού συστήματος. Αυτά τα φάρμακα δρουν με μέτρια δύναμη, το αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από μία έως τρεις ώρες και η διάρκεια εκτείνεται σε περίπου μισή ημέρα. Ο μηχανισμός δράσης είναι η αναστολή της αντίστροφης επαναρρόφησης νατρίου και νερού στα εγγύς νεφρικά σωληνάρια, με αποτέλεσμα να απεκκρίνονται στα ούρα με επιταχυνόμενο ρυθμό. Επιπλέον, τα θειαζιδικά διουρητικά μειώνουν την απέκκριση του ασβεστίου, καθώς και τον ρυθμό και την ένταση του σχηματισμού ουρικού οξέος στους νεφρούς.

Αυτός ο τύπος διουρητικού ενδείκνυται για τις ακόλουθες παθολογικές καταστάσεις:

• οιδηματώδες σύνδρομο?
• αρτηριακή υπέρταση, η οποία δεν σταματά με συμβατικά μέσα που μειώνουν τους αριθμούς πίεσης.
• οξεία και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Τα κύρια φάρμακα αυτής της ομάδας είναι η χλωροθειαζίδη και η υδροχλωροθειαζίδη, η αρχή αποτελεσματική δράσηπου πέφτει τις πρώτες ώρες, και η επίδρασή τους διαρκεί έως και 12-13 ώρες.

Παρενέργειες και αντενδείξεις.

Από παρενέργειεςμπορούν να σημειωθούν κάποιες μικρές διαταραχές των μεταβολικών διεργασιών, συμπεριλαμβανομένων αλλαγών στο μεταβολισμό των ιχνοστοιχείων και των βιταμινών. Επίσης, η υποκαλιαιμία (μείωση της συγκέντρωσης του καλίου στο αίμα) εμφανίζεται μερικές φορές από μια παρενέργεια, σε περίπτωση που το φάρμακο ακυρωθεί προσωρινά και συνταγογραφούνται φάρμακα με υψηλή περιεκτικότητααυτό το ιχνοστοιχείο (panangin, asparkam). Μπορείτε επίσης να παρατηρήσετε τη συχνή μείωση του επιπέδου του νατρίου στο πλάσμα, καθώς και την αύξηση της συγκέντρωσης του ουρικού οξέος. Το τελευταίο, με τη σειρά του, προκαλεί αρθρίτιδα των αρθρώσεων, και επίσης επηρεάζει το νεφρικό παρέγχυμα. Μετά τη διακοπή της χρήσης αυτό το φάρμακοομαλοποιούνται όλες οι λειτουργίες του σώματος.

Εάν οι ασθενείς λαμβάνουν βήτα-αναστολείς μαζί με διουρητικά, τότε μια άλλη παρενέργεια μπορεί να είναι η διαταραχή του μεταβολισμού της γλυκόζης.

Από τις αντενδείξεις, πρέπει να σημειωθούν τα ακόλουθα:

• φλεγμονώδεις ασθένειεςαρθρώσεις?
• παραβιάσεις της σπειραματικής διήθησης στα νεφρά.
• μείωση του επιπέδου του καλίου και του νατρίου στο πλάσμα του αίματος.
• εγκυμοσύνη και γαλουχία μητρικό γάλα;
• αλλεργικές αντιδράσειςή δυσανεξία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.

Σήμερα, κάθε φαρμακείο διαθέτει μια πλήρη γκάμα από αυτά τα φάρμακα που μπορείτε να αγοράσετε με σχετικά λίγα χρήματα χωρίς συνταγή γιατρού. Ωστόσο, είναι πολύ σημαντικό να είναι ένας εξειδικευμένος γιατρός που σας συνταγογραφεί αυτά τα σοβαρά φάρμακα, υποδεικνύοντας την ακριβή δόση, τη συχνότητα και τη διάρκεια της χορήγησης. Στη συνέχεια, θα σας πούμε εν συντομία για τα κύρια φάρμακα αυτής της ομάδας.

Μέχρι σήμερα, τα θειαζιδικά διουρητικά περιλαμβάνουν «υδροχλωροθειαζίδη», «ινδαπαμίδη», «χλωρθαλιδόνη», «κλοπαμίδη». Για τα δύο πρώτα θα σας πούμε με περισσότερες λεπτομέρειες.

Οι γιατροί συνταγογραφούν αυτό το φάρμακο σε ασθενείς με οίδημα και υπέρταση, εάν δεν ανήκουν στις κατηγορίες εγκύων γυναικών, θηλάζουσες μητέρες και ηλικιωμένους. Χρησιμοποιείται ενεργά σε ασθενείς με καρδιακές και ηπατική ανεπάρκεια, με προδιάθεση για ουρολιθίαση. Με υπέρταση ημερήσια δόσησυνήθως 1 δισκίο, με σοβαρό οίδημα, αυτή η δόση μπορεί να φτάσει τα τέσσερα δισκία την ημέρα. Από τις παρενέργειες διακρίνονται η ναυτία, ο έμετος, η αρρυθμία, η σπασμωδική δραστηριότητα, οι αλλεργίες, αλλά πρέπει να πούμε ότι είναι πολύ πολύ σπάνιες. Κατά τη διάρκεια της λήψης αυτού του φαρμάκου, είναι επιθυμητό να είναι λιγότερο άμεσο ΑΚΤΙΝΕΣ του ΗΛΙΟΥ, δεδομένου ότι το φάρμακο προκαλεί αυξημένη ευαισθησία του ανθρώπινου δέρματος σε υπεριωδης ΑΚΤΙΝΟΒΟΛΙΑ.

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για την υπέρταση. Πίνεται το πρωί μια φορά την ημέρα. Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν αδυναμία, κόπωση, πονοκεφάλους, καταθλιπτικές καταστάσεις, κοιλιακές κράμπες. Να μην λαμβάνεται από εγκύους και θηλάζουσες μητέρες. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας του φαρμάκου, μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, έμετος, ζάλη και ακόμη και διαταραχή της συνείδησης. Σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να καλέσετε ασθενοφόροκαι να πίνεις ταυτόχρονα Ενεργός άνθρακαςκαι προσπαθήστε να κάνετε πλύση στομάχου.

Τα διουρητικά φάρμακα, ή διουρητικά, είναι μια πολύ μεγάλη ομάδα φαρμάκων που μειώνουν την περιεκτικότητα σε υγρά στις ορώδεις κοιλότητες του σώματος και των ιστών αυξάνοντας την απέκκριση των ούρων από το σώμα. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία διαφόρων ασθενειών και ο αριθμός των ποικιλιών τους αυξάνεται κάθε χρόνο.

Ταξινόμηση φαρμάκων

Υπάρχουν διάφοροι τύποι ταξινομήσεων διουρητικών φαρμάκων. Το πιο ακριβές από αυτά είναι ίσως διεθνή ταξινόμησηδιουρητικά με μηχανισμό δράσης:

• θειαζιδικά διουρητικά;
• μη θειαζιδικά διουρητικά, τα οποία επηρεάζουν το φλοιώδες τμήμα του βρόχου του Heine.
• καλιοσυντηρητικά διουρητικά.
• διουρητικά βρόχου?
• συνδυασμοί διουρητικών και καλιοσυντηρητικών παραγόντων.

Υπάρχει επίσης ταξινόμηση των διουρητικών ανάλογα με την ταχύτητα εκδήλωσης του αποτελέσματος, ανάλογα με τη διάρκεια δράσης και τη δύναμή του, σύμφωνα με χημική σύνθεσηκαι τα λοιπά.

Θειαζιδικά διουρητικά

Τα παρασκευάσματα αυτής της υποομάδας διουρητικών χρησιμοποιούνται ευρέως ως μέρος του σύνθετη θεραπείαυπέρταση, καθώς και οίδημα που συνοδεύει την καρδιακή ανεπάρκεια, το νεφρωσικό σύνδρομο και την κίρρωση του ήπατος.

Αυτά τα φάρμακα έχουν μέτρια διουρητική δράση. Ασκούν την επιρροή τους στο επίπεδο των περιελιγμένων περιφερικών σωληναρίων του νεφρώνα. Η ικανότητά τους να μειώνουν την απέκκριση ιόντων ασβεστίου στα ούρα δεν είναι καλά κατανοητή, αλλά παίζει σημαντικό ρόλο στη χρήση σε υπερτασικούς ασθενείς με ταυτόχρονη οστεοπόρωση.

ΣΤΟ σύγχρονη ιατρικήχρησιμοποιείται μόνο ένα θειαζιδικό διουρητικό - η υποθειαζίδη (υδροχλωροθειαζίδη).

Μη θειαζιδικά διουρητικά

Αυτή η υποομάδα ονομάζεται επίσης θειαζιδοειδή διουρητικά. Ο πιο διάσημος αντιπρόσωπός του είναι η ινδαπαμίδη. Έχει την ίδια δράση με τα θειαζιδικά διουρητικά και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης. Στα ράφια των φαρμακείων, η ινδαπαμίδη μπορεί να βρεθεί με τις ονομασίες Indap, Indopres, Akripamide, Retapres, Arifon, Pamid, Arindap.

Εκτός από την ινδαπαμίδη, αυτό περιλαμβάνει επίσης χλωρθαλιδόνη (Oxodoline).

Διουρητικά βρόχου

Τα φάρμακα αυτής της υποομάδας έχουν διουρητική δράση λόγω της αναστολής της επαναρρόφησης ιόντων νατρίου στον βρόχο του Henle, δηλαδή στο ανιόν του γόνατο. Σε αυτή την περίπτωση, υπάρχει αύξηση στην απέκκριση ασβεστίου, διττανθρακικών, μαγνησίου και φωσφορικών αλάτων.

Τα διουρητικά της θηλιάς δρουν επίσης ως φλεβοδιασταλτικά μεταβάλλοντας την παραγωγή προσταγλανδινών από τα νεφρά. Αυτή η δράση παρέχει μείωση της πίεσης στην αριστερή κοιλία της καρδιάς και βοηθά στη μείωση του πνευμονικού οιδήματος. Συνταγογραφούνται για επείγουσα μείωση της πίεσης, με καρδιακή και νεφρική ανεπάρκεια, για την εξάλειψη του εγκεφαλικού και πνευμονικού οιδήματος, για την υπερασβεστιαιμία και για τη θεραπεία της δηλητηρίασης με ορισμένα δηλητήρια.

Τα διουρητικά βρόχου αντιπροσωπεύονται από τα ακόλουθα φάρμακα:

• φουροσεμίδη (Lasix);
• τορασεμίδη (Diuver, Britomar);
• βουμετανίδη (Bufenox).

Μεταξύ αυτών των φαρμάκων, το διουρητικό βρόχου φουροσεμίδη είναι το πιο ευρέως χρησιμοποιούμενο.

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά

Αυτά τα διουρητικά είναι άμεσοι ανταγωνιστές της αλδοστερόνης. Η διουρητική τους δράση είναι πολύ πιο αδύναμη από αυτή των θειαζιδικών και των διουρητικών βρόχου, επομένως χρησιμοποιούνται μόνο ως μέρος της σύνθετης θεραπείας της υπέρτασης. Επιπλέον, χρησιμοποιούνται για καρδιακή ανεπάρκεια, κίρρωση του ήπατος, νεφρωσικό σύνδρομο, που συνοδεύεται από οίδημα.

Ο κατάλογος των φαρμάκων αυτής της υποομάδας διουρητικών είναι πολύ σύντομος και περιέχει μόνο μία ουσία - τη σπιρονολακτόνη. Κυκλοφορεί υπό εμπορικές ονομασίες Veroshpiron, Spiriks, Aldactone.

Συνδυασμένα διουρητικά φάρμακα

Αυτή η υποομάδα μπορεί να θεωρηθεί στο παράδειγμα του Apo-Triazid. Αυτό το φάρμακο περιέχει ένα θειαζιδικό διουρητικό - υδροχλωροθειαζίδη και ένα καλιοσυντηρητικό διουρητικό - τριαμπτερένιο. Χάρη σε αυτόν τον συνδυασμό, επιτυγχάνεται μια μάλλον ισχυρή διουρητική δράση και δεν υπάρχει ανάγκη επιπλέον υποδοχήκάλιο.

Χαρακτηριστικά λήψης διουρητικών στην υπέρταση

Τα διουρητικά έχουν πάρει σταθερά τη θέση τους μεταξύ των αντιυπερτασικών φαρμάκων. Αυτό οφείλεται στην ικανότητά τους να μειώνουν την αρτηριακή πίεση όχι χειρότερα, και μερικές φορές καλύτερα από ορισμένους. αντιυπερτασικά φάρμακα. Επιπλέον, το κόστος τους είναι συχνά αρκετές φορές χαμηλότερο, κάτι που είναι σημαντικό για τους υπερτασικούς ασθενείς που χρειάζονται συνεχώς να αγοράζουν φάρμακα.

Αρχικά, η υποτασική δράση των διουρητικών επιτυγχάνεται με τη μείωση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος και της καρδιακής παροχής. Σταδιακά, η ροή του αίματος επιστρέφει στην αρχική της κατάσταση, ωστόσο σε αυτό το διάστημα μειώνεται η περιφερειακή αντίσταση στα αγγεία, γεγονός που διασφαλίζει ότι η πίεση παραμένει στο απαιτούμενο επίπεδο για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Είναι σημαντικό να θυμάστε ότι η αυτοχορήγηση διουρητικών απαγορεύεται. Η ανεξέλεγκτη λήψη τους μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες, ακόμη και απειλητικές για τη ζωή. Επομένως, πριν χρησιμοποιήσετε οποιοδήποτε φάρμακο, είναι απαραίτητο να εξετάσετε και να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Τα διουρητικά φάρμακα συνταγογραφούνται για την υπέρταση σε ελάχιστες δόσεις. Με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα, δεν έχει νόημα να αυξηθούν, καθώς αυτό είναι γεμάτο με την εμφάνιση παρενεργειών. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται να επανεξεταστεί η προσέγγιση της θεραπείας. υπέρτασηκαι επιλέξτε ένα πιο ισχυρό διουρητικό ή συμπληρωματική θεραπεία με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Τα διουρητικά δεν χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης σε παχύσαρκους ή διαβητικούς ασθενείς ή σε νεαρή ηλικία.

Σήμερα, τα θειαζιδικά και τα θειαζιδικά διουρητικά είναι τα φάρμακα εκλογής για τη θεραπεία της υπέρτασης, καθώς εκτός από τη μείωση της αρτηριακής πίεσης εμποδίζουν και την ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας σε τέτοιους ασθενείς.