© Χρήση υλικού του ιστότοπου μόνο σε συμφωνία με τη διοίκηση.

Οι αναστολείς ΜΕΑ (αναστολείς ΜΕΑ, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, Αγγλικά - ΜΕΑ) αποτελούν μια μεγάλη ομάδα φαρμακολογικοί παράγοντεςχρησιμοποιείται στην καρδιαγγειακή παθολογία, ιδίως -. Σήμερα είναι τόσο το πιο δημοφιλές όσο και το πιο προσιτό μέσο για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Ο κατάλογος των αναστολέων ΜΕΑ είναι εξαιρετικά ευρύς. Διαφέρουν ως προς τη χημική δομή και τα ονόματα, αλλά η αρχή δράσης τους είναι η ίδια - αποκλεισμός του ενζύμου, με τη βοήθεια του οποίου σχηματίζεται ενεργή αγγειοτενσίνη, προκαλώντας επίμονη υπέρταση.

Το φάσμα δράσης των αναστολέων ΜΕΑ δεν περιορίζεται στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Έχουν θετική επίδραση στη λειτουργία των νεφρών, βελτιώνουν το μεταβολισμό των λιπιδίων και των υδατανθράκων, λόγω του οποίου χρησιμοποιούνται επιτυχώς από διαβητικούς, ηλικιωμένους με ταυτόχρονες βλάβες άλλων εσωτερικών οργάνων.

Για θεραπεία αρτηριακή υπέρτασηΟι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται ως μονοθεραπεία, δηλαδή η διατήρηση της πίεσης επιτυγχάνεται με τη λήψη ενός φαρμάκου ή σε συνδυασμό με φάρμακα από άλλα φαρμακολογικές ομάδες. Ορισμένοι αναστολείς ΜΕΑ είναι άμεσα συνδυασμένα φάρμακα (με διουρητικά, ανταγωνιστές ασβεστίου). Αυτή η προσέγγιση διευκολύνει τον ασθενή να πάρει το φάρμακο.

Οι σύγχρονοι αναστολείς ΜΕΑ όχι μόνο συνδυάζονται τέλεια με φάρμακα από άλλες ομάδες, κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό για ηλικιωμένους ασθενείς με συνδυασμένη παθολογία των εσωτερικών οργάνων, αλλά έχουν επίσης μια σειρά θετικών επιδράσεων - νεφροπροστασία, βελτιωμένη κυκλοφορία του αίματος στο στεφανιαίες αρτηρίες, ομαλοποίηση των μεταβολικών διεργασιών, ώστε να μπορούν να θεωρηθούν ηγέτες στη θεραπεία της υπέρτασης.

Φαρμακολογική δράση των αναστολέων ΜΕΑ

Οι αναστολείς ΜΕΑ αναστέλλουν τη δράση του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, το οποίο είναι απαραίτητο για τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη II. Το τελευταίο συμβάλλει στον αγγειόσπασμο, λόγω του οποίου αυξάνεται η συνολική περιφερική αντίσταση, καθώς και η παραγωγή αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια, η οποία προκαλεί κατακράτηση νατρίου και υγρών. Ως αποτέλεσμα αυτών των αλλαγών, αυξάνεται.

Το ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης βρίσκεται φυσιολογικά στο πλάσμα του αίματος και στους ιστούς. Το ένζυμο του πλάσματος προκαλεί γρήγορες αγγειακές αντιδράσεις, για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια του στρες, και το ένζυμο των ιστών είναι υπεύθυνο για μακροπρόθεσμες επιδράσεις. Τα φάρμακα που αναστέλλουν το ΜΕΑ πρέπει να απενεργοποιούν και τα δύο κλάσματα του ενζύμου, δηλαδή, η ικανότητά τους να διεισδύουν στους ιστούς, διαλύοντας στα λίπη, θα είναι ένα σημαντικό χαρακτηριστικό. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εξαρτάται τελικά από τη διαλυτότητα.

Με έλλειψη ενζύμου μετατροπής της αγγειοτενσίνης, η οδός για το σχηματισμό της αγγειοτενσίνης II δεν ξεκινά και δεν υπάρχει αύξηση της πίεσης. Επιπλέον, οι αναστολείς ΜΕΑ σταματούν τη διάσπαση της βραδυκινίνης, η οποία είναι απαραίτητη για την αγγειοδιαστολή και τη μείωση της πίεσης.

Η μακροχρόνια χρήση φαρμάκων από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ συμβάλλει:

• Μείωση της συνολικής περιφερειακής αντίστασης των αγγειακών τοιχωμάτων.
• Μείωση του φορτίου στον καρδιακό μυ.
• Μείωση πίεση αίματος;
• Βελτίωση της ροής του αίματος στα στεφανιαία, τις εγκεφαλικές αρτηρίες, τα αγγεία των νεφρών και των μυών.
• Μείωση της πιθανότητας ανάπτυξης.

Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνει προστατευτική δράση στο μυοκάρδιο. Έτσι, εμποδίζουν την εμφάνιση και εάν υπάρχει ήδη, τότε η συστηματική χρήση αυτών των φαρμάκων συμβάλλει στην αντίστροφη ανάπτυξή του με μείωση του πάχους του μυοκαρδίου. Αποτρέπουν επίσης την υπερέκταση των καρδιακών θαλάμων (διαστολή), η οποία αποτελεί τη βάση της καρδιακής ανεπάρκειας, και την εξέλιξη της ίνωσης που συνοδεύει την υπερτροφία και την ισχαιμία του καρδιακού μυός.

μηχανισμός δράσης των αναστολέων ΜΕΑ σε χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Έχοντας ευεργετική επίδραση στα αγγειακά τοιχώματα, οι αναστολείς ΜΕΑ αναστέλλουν την αναπαραγωγή και την αύξηση του μεγέθους των μυϊκών κυττάρων των αρτηριών και των αρτηριδίων, αποτρέποντας τον σπασμό και την οργανική στένωση των αυλών τους κατά την παρατεταμένη υπέρταση. Μια σημαντική ιδιότητα αυτών των φαρμάκων μπορεί να θεωρηθεί η αύξηση του σχηματισμού μονοξειδίου του αζώτου, το οποίο αντιστέκεται στις αθηροσκληρωτικές εναποθέσεις.

Οι αναστολείς ΜΕΑ βελτιώνουν πολλούς δείκτες του μεταβολισμού. Διευκολύνουν τη σύνδεση με τους υποδοχείς στους ιστούς, ομαλοποιούν το μεταβολισμό, αυξάνουν την απαραίτητη συγκέντρωση για την καλή λειτουργία των μυϊκών κυττάρων και προάγουν την απέκκριση νατρίου και υγρού, η περίσσεια των οποίων προκαλεί αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Το πιο σημαντικό χαρακτηριστικό οποιουδήποτε αντιυπερτασικού φαρμάκου είναι η επίδρασή του στους νεφρούς, επειδή περίπου το ένα πέμπτο των ασθενών με υπέρταση πεθαίνουν τελικά από την ανεπάρκειά τους που σχετίζεται με αρτηριοσκλήρωση σε φόντο υπέρτασης. Από την άλλη πλευρά, οι ασθενείς με συμπτωματική νεφρική υπέρταση έχουν ήδη κάποια μορφή νεφρικής παθολογίας.

Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν ένα αναμφισβήτητο πλεονέκτημα - προστατεύουν τα νεφρά καλύτερα από οποιοδήποτε άλλο μέσο από τις βλαβερές συνέπειες της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Αυτή η περίσταση ήταν η αιτία της ευρείας χρήσης τους για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς και συμπτωματικής υπέρτασης.

Βίντεο: βασική φαρμακολογία των αναστολέων ΜΕΑ

Ενδείξεις και αντενδείξεις για αναστολείς ΜΕΑ

Οι αναστολείς ΜΕΑ χρησιμοποιούνται σε νοσοκομειακή πρακτικήκατά τη διάρκεια τριάντα ετών, εξαπλώθηκαν γρήγορα στον μετασοβιετικό χώρο στις αρχές της δεκαετίας του 2000, καταλαμβάνοντας ισχυρή ηγετική θέση μεταξύ άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων. κύριος λόγοςστο ραντεβού τους - αρτηριακή υπέρταση και ένα από τα σημαντικά πλεονεκτήματα - αποτελεσματική μείωσητην πιθανότητα επιπλοκών από το καρδιαγγειακό σύστημα.

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση αναστολέων ΜΕΑ είναι:

1. Ο συνδυασμός υπέρτασης με διαβητική νεφροσκλήρωση.
2. Νεφρική παθολογία με υψηλή αρτηριακή πίεση.
3. Υπέρταση με συμφορητική?
4. Καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένη έξοδο από την αριστερή κοιλία.
5. Συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας χωρίς να λαμβάνονται υπόψη οι δείκτες πίεσης και η παρουσία ή απουσία κλινικής για καρδιακή δυσλειτουργία.
6. Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου μετά από σταθεροποίηση της πίεσης ή κατάσταση μετά από καρδιακή προσβολή, όταν το κλάσμα εξώθησης της αριστερής κοιλίας είναι μικρότερο από 40% ή υπάρχουν σημάδια συστολικής δυσλειτουργίας στο πλαίσιο καρδιακής προσβολής.
7. Κατάσταση μετά από εγκεφαλικό με υψηλή αρτηριακή πίεση.

Η μακροχρόνια χρήση των αναστολέων ΜΕΑ οδηγεί σε σημαντική μείωση του κινδύνου αγγειακών εγκεφαλικών επιπλοκών (εγκεφαλικό), καρδιακής προσβολής, καρδιακής ανεπάρκειας και σακχαρώδους διαβήτη, γεγονός που τους διακρίνει από τους ανταγωνιστές ασβεστίου ή τα διουρητικά.

Για μακροχρόνια χρήση ως μονοθεραπείαΑντί για β-αναστολείς και διουρητικά, συνιστώνται αναστολείς ΜΕΑ για τις ακόλουθες ομάδες ασθενών:

• Εκείνοι στους οποίους οι β-αναστολείς και τα διουρητικά προκαλούν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες δεν είναι ανεκτά ή είναι αναποτελεσματικά.
• Άτομα με προδιάθεση για διαβήτη.
• Άρρωστος ήδη καθιερωμένη διάγνωσηδιαβήτη τύπου ΙΙ.

Ως το μόνο συνταγογραφούμενο φάρμακο, ένας αναστολέας ΜΕΑ είναι αποτελεσματικός στα στάδια Ι-ΙΙ της υπέρτασης και στους περισσότερους νεαρούς ασθενείς. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της μονοθεραπείας είναι περίπου 50%, επομένως σε ορισμένες περιπτώσεις καθίσταται απαραίτητη η επιπλέον λήψη ενός β-αναστολέα, ανταγωνιστή ασβεστίου ή διουρητικό. Η συνδυαστική θεραπεία ενδείκνυται στο στάδιο ΙΙΙ της παθολογίας, σε ασθενείς με συνοδά νοσήματα και σε ηλικιωμένους.

Πριν συνταγογραφήσει ένα φάρμακο από την ομάδα των αναστολέων ΜΕΑ, ο γιατρός θα πραγματοποιήσει μια λεπτομερή μελέτη για να αποκλείσει ασθένειες ή καταστάσεις που μπορεί να αποτελέσουν εμπόδιο στη λήψη αυτών των φαρμάκων. Σε περίπτωση απουσίας τους, επιλέγεται το φάρμακο που θα πρέπει να είναι το πιο αποτελεσματικό για αυτόν τον ασθενή με βάση τα χαρακτηριστικά του μεταβολισμού του και την οδό απέκκρισης (μέσω του ήπατος ή των νεφρών).

Η δοσολογία των αναστολέων ΜΕΑ επιλέγεται μεμονωμένα, εμπειρικά. Πρώτα, συνταγογραφείται η ελάχιστη ποσότητα και, στη συνέχεια, η δόση φτάνει στη μέση θεραπευτική δόση. Στην αρχή της λήψης και σε ολόκληρο το στάδιο της προσαρμογής της δόσης, η πίεση πρέπει να μετράται τακτικά - δεν πρέπει να υπερβαίνει τον κανόνα ή να είναι πολύ χαμηλή τη στιγμή της μέγιστης επίδρασης του φαρμάκου.

Προκειμένου να αποφευχθούν μεγάλες διακυμάνσεις της πίεσης από υπόταση σε υπέρταση, το φάρμακο κατανέμεται όλη την ημέρα με τέτοιο τρόπο ώστε η πίεση, εάν είναι δυνατόν, να μην «πηδά». Η μείωση της πίεσης κατά την περίοδο της μέγιστης δράσης του φαρμάκου μπορεί να υπερβεί το επίπεδό της στο τέλος της περιόδου δράσης του δισκίου που λαμβάνεται, αλλά όχι περισσότερο από δύο φορές.

Οι ειδικοί δεν συνιστούν τη λήψη μέγιστες δόσειςαναστολείς ΜΕΑ,αφού σε αυτή την περίπτωση ο κίνδυνος αυξάνεται σημαντικά ανεπιθύμητες ενέργειεςκαι μειωμένη ανοχή στη θεραπεία. Εάν οι μεσαίες δόσεις είναι αναποτελεσματικές, είναι προτιμότερο να προστεθεί ένας ανταγωνιστής ασβεστίου ή διουρητικό στη θεραπεία, καθιστώντας το θεραπευτικό σχήμα συνδυασμένο, αλλά χωρίς αύξηση της δόσης των αναστολέων ΜΕΑ.

Όπως με κάθε φάρμακο, οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν αντενδείξεις.Αυτά τα κεφάλαια δεν συνιστώνται για χρήση από έγκυες γυναίκες, καθώς μπορεί να υπάρξει παραβίαση της ροής του αίματος στα νεφρά και διαταραχή στη λειτουργία τους, καθώς και αύξηση του επιπέδου του καλίου στο αίμα. Δεν αποκλείεται αρνητικός αντίκτυπος στο αναπτυσσόμενο έμβρυο με τη μορφή ελαττωμάτων, αποβολών και ενδομήτριου θανάτου. Δεδομένης της απέκκρισης των φαρμάκων με το μητρικό γάλα, όταν χρησιμοποιούνται κατά τη γαλουχία, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Μεταξύ των αντενδείξεων είναι επίσης:

1. Ατομική δυσανεξία στους αναστολείς ΜΕΑ.
2. και οι δύο νεφρικές αρτηρίες ή μία από αυτές με έναν μόνο νεφρό.
3. Σοβαρό στάδιο νεφρικής ανεπάρκειας.
4. οποιαδήποτε αιτιολογία?
5. Παιδική ηλικία;
6. Το επίπεδο της συστολικής αρτηριακής πίεσης είναι κάτω από 100 mm.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίδεται σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, ηπατίτιδα στην ενεργό φάση, αθηροσκλήρωση στεφανιαίες αρτηρίες, αγγεία ποδιών. Λόγω ανεπιθύμητων αλληλεπιδράσεων φαρμάκων, είναι καλύτερο να μην λαμβάνετε αναστολείς ΜΕΑ ταυτόχρονα με ινδομεθακίνη, ριφαμπικίνη, ορισμένα ψυχοφάρμακα, αλλοπουρινόλη.

Αν και είναι καλά ανεκτοί, οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες. Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς που τα λαμβάνουν για μεγάλο χρονικό διάστημα σημειώνουν επεισόδια, ξηρό βήχα, αλλεργικές αντιδράσεις και διαταραχές στη λειτουργία των νεφρών. Αυτές οι επιδράσεις ονομάζονται ειδικές και οι μη ειδικές περιλαμβάνουν διαστρέβλωση της γεύσης, δυσπεψία, δερματικό εξάνθημα. Μια εξέταση αίματος μπορεί να αποκαλύψει αναιμία και λευκοπενία.

Βίντεο: ένας επικίνδυνος συνδυασμός - αναστολείς ΜΕΑ και σπιρονολακτόνη

Ομάδες αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης

Τα ονόματα των φαρμάκων για τη μείωση της πίεσης είναι ευρέως γνωστά σε μεγάλο αριθμό ασθενών. Κάποιος παίρνει το ίδιο για μεγάλο χρονικό διάστημα, κάποιος ενδείκνυται για συνδυαστική θεραπεία και ορισμένοι ασθενείς αναγκάζονται να αλλάξουν τον έναν αναστολέα σε έναν άλλο στο στάδιο της επιλογής ενός αποτελεσματικού παράγοντα και της δόσης για τη μείωση της πίεσης. Οι αναστολείς ΜΕΑ περιλαμβάνουν την εναλαπρίλη, την καπτοπρίλη, τη φοσινοπρίλη, τη λισινοπρίλη κ.λπ., που διαφέρουν ως προς τη φαρμακολογική δραστηριότητα, τη διάρκεια δράσης και τη μέθοδο απέκκρισης από τον οργανισμό.

Εξαρτάται από χημική δομήΥπάρχουν διάφορες ομάδες αναστολέων ΜΕΑ:

• Παρασκευάσματα με σουλφυδρυλικές ομάδες (καπτοπρίλη, μεθιοπρίλη).
• Αναστολείς ΜΕΑ που περιέχουν δικαρβοξυλικά (λισινοπρίλη, ενάμ, ραμιπρίλη, περινδοπρίλη, τραντολαπρίλη).
• Αναστολείς ΜΕΑ με ομάδα φωσφονυλίου (φοσινοπρίλη, κεροναπρίλη).
• Παρασκευάσματα με ομάδα υβροξάμης (ιδραπρίλη).

Ο κατάλογος των φαρμάκων διευρύνεται συνεχώς καθώς συσσωρεύεται η εμπειρία με τη χρήση μεμονωμένων φαρμάκων και τα πιο πρόσφατα φάρμακα υποβάλλονται σε κλινικές δοκιμές. Οι σύγχρονοι αναστολείς ΜΕΑ έχουν μικρό αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών και είναι καλά ανεκτοί από τη συντριπτική πλειοψηφία των ασθενών.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να απεκκριθούν από τα νεφρά, το συκώτι, να διαλυθούν σε λίπη ή νερό. Τα περισσότερα από αυτά μετατρέπονται σε ενεργές μορφές μόνο αφού περάσουν από τον πεπτικό σωλήνα, αλλά τέσσερα φάρμακα αντιπροσωπεύουν αμέσως ένα ενεργό φαρμακευτική ουσία- καπτοπρίλη, λισινοπρίλη, κεροναπρίλη, λιβενζαπρίλη.

Σύμφωνα με τα χαρακτηριστικά του μεταβολισμού στο σώμα, οι αναστολείς ΜΕΑ χωρίζονται σε διάφορες κατηγορίες:

• I - λιποδιαλυτή καπτοπρίλη και τα ανάλογα της (αλτιοπρίλη).
• II - λιπόφιλες πρόδρομες ουσίες των αναστολέων ΜΕΑ, το πρωτότυπο των οποίων είναι η εναλαπρίλη (περινδοπρίλη, σιλαζαπρίλη, μοεξιπρίλη, φοσινοπρίλη, τραντολαπρίλη).
• III - υδρόφιλα παρασκευάσματα (λισινοπρίλη, κεροναπρίλη).

Τα φάρμακα δεύτερης κατηγορίας μπορεί να έχουν μια κυρίως ηπατική (τραντολαπρίλη), νεφρική (εναλαπρίλη, σιλαζαπρίλη, περινδοπρίλη) οδό αποβολής ή μικτή οδό (φοσινοπρίλη, ραμιπρίλη). Αυτό το χαρακτηριστικό λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση τους σε ασθενείς με διαταραχές του ήπατος και των νεφρών για την εξάλειψη του κινδύνου βλάβης σε αυτά τα όργανα και σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών.

Οι αναστολείς ΜΕΑ δεν χωρίζονται συνήθως σε γενιές, αλλά παρόλα αυτά αυτή η διαίρεση συμβαίνει υπό όρους.Τα νεότερα παρασκευάσματα πρακτικά δεν διαφέρουν στη δομή από τα παλαιότερα ανάλογα, αλλά η συχνότητα χορήγησης, η προσβασιμότητα στους ιστούς μπορεί να διαφέρουν προς το καλύτερο. Επιπλέον, οι προσπάθειες των φαρμακολόγων στοχεύουν στη μείωση της πιθανότητας παρενεργειών και τα νέα φάρμακα είναι γενικά καλύτερα ανεκτά από τους ασθενείς.

Ένας από τους πιο ευρέως χρησιμοποιούμενους αναστολείς ΜΕΑ είναι εναλαπρίλη. Δεν έχει παρατεταμένη δράση, οπότε ο ασθενής αναγκάζεται να το παίρνει πολλές φορές την ημέρα. Από αυτή την άποψη, πολλοί ειδικοί το θεωρούν ξεπερασμένο. Ταυτόχρονα, η εναλαπρίλη μέχρι σήμερα παρουσιάζει εξαιρετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα με ελάχιστες ανεπιθύμητες ενέργειες, επομένως εξακολουθεί να παραμένει ένα από τα πιο συνταγογραφούμενα φάρμακα αυτής της ομάδας.

Η τελευταία γενιά αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνουν τη φοσινοπρίλη, την τετραπρίλη και τη ζοφενοπρίλη.

Φοσινοπρίληπεριέχει μια ομάδα φωσφονυλίου και απεκκρίνεται με δύο τρόπους - μέσω των νεφρών και του ήπατος, γεγονός που επιτρέπει τη συνταγογράφηση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, για τους οποίους μπορεί να αντενδείκνυνται οι αναστολείς ΜΕΑ από άλλες ομάδες.

Ζοφενοπρίλησε χημική σύνθεση είναι κοντά στην καπτοπρίλη, αλλά έχει παρατεταμένη δράση - πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Μακράς διάρκειας αποτέλεσμαδίνει στη ζοφενοπρίλη ένα πλεονέκτημα έναντι άλλων αναστολέων ΜΕΑ. Επιπλέον, αυτό το φάρμακο έχει αντιοξειδωτική και σταθεροποιητική δράση στις κυτταρικές μεμβράνες, επομένως προστατεύει τέλεια την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία από δυσμενείς επιπτώσεις.

Ένα άλλο φάρμακο μακράς δράσης είναι quadropril (σπιραπρίλη), που είναι καλά ανεκτή από τους ασθενείς, βελτιώνει τη λειτουργία της καρδιάς σε συμφορητική ανεπάρκεια, μειώνει την πιθανότητα επιπλοκών και παρατείνει τη ζωή.

Το πλεονέκτημα της quadropril θεωρείται ότι είναι μια ομοιόμορφη υποτασική δράση που επιμένει καθ' όλη τη διάρκεια της περιόδου μεταξύ της λήψης των δισκίων λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής (έως 40 ώρες). Αυτό το χαρακτηριστικό εξαλείφει ουσιαστικά την πιθανότητα αγγειακών ατυχημάτων το πρωί, όταν η δράση ενός αναστολέα ΜΕΑ με μικρότερο χρόνο ημιζωής τελειώνει και ο ασθενής δεν έχει λάβει ακόμη την επόμενη δόση του φαρμάκου. Επιπλέον, εάν ο ασθενής ξεχάσει να πάρει άλλο χάπι, το υποτασικό αποτέλεσμα θα διατηρηθεί μέχρι την επόμενη μέρα, όταν ακόμα το θυμάται.

Λόγω της έντονης προστατευτικής δράσης στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, καθώς και της μακροχρόνιας δράσης, Η ζοφενοπρίλη θεωρείται από πολλούς ειδικούς ως η καλύτερη θεραπεία για ασθενείς με συνδυασμό υπέρτασης και καρδιακής ισχαιμίας.Συχνά αυτές οι ασθένειες συνοδεύουν η μία την άλλη και η μεμονωμένη υπέρταση από μόνη της συμβάλλει στη στεφανιαία νόσο και σε ορισμένες από τις επιπλοκές της, επομένως το ζήτημα της ταυτόχρονης έκθεσης και στις δύο ασθένειες είναι πολύ σημαντικό.

Οι αναστολείς ΜΕΑ της νέας γενιάς, εκτός από τη φοσινοπρίλη και τη ζοφενοπρίλη, περιλαμβάνουν επίσης περινδοπρίλη, ραμιπρίληκαι quinapril. Το κύριο πλεονέκτημά τους θεωρείται ότι είναι μια παρατεταμένη δράση, η οποία κάνει τη ζωή του ασθενή πολύ εύκολη, γιατί να διατηρηθεί κανονική πίεσημόνο μία δόση του φαρμάκου ημερησίως είναι αρκετή. Πρέπει επίσης να σημειωθεί ότι μεγάλο κλινικές έρευνεςαπέδειξαν τον θετικό τους ρόλο στην αύξηση του προσδόκιμου ζωής των ασθενών με υπέρταση και στεφανιαία νόσο.

Εάν είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθεί ένας αναστολέας ΜΕΑ, ο γιατρός αντιμετωπίζει ένα δύσκολο έργο επιλογής, επειδή υπάρχουν περισσότερα από δώδεκα φάρμακα. Πολυάριθμες μελέτες δείχνουν ότι τα παλαιότερα φάρμακα δεν έχουν σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι των πιο πρόσφατων και η αποτελεσματικότητά τους είναι σχεδόν η ίδια, επομένως ο ειδικός πρέπει να βασίζεται σε μια συγκεκριμένη κλινική κατάσταση.

Για μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης, οποιοδήποτε από τα γνωστά φάρμακα είναι κατάλληλο, εκτός από την καπτοπρίλη, η οποία μέχρι σήμερα χρησιμοποιείται μόνο για ανακούφιση. υπερτασικές κρίσεις. Όλα τα άλλα κεφάλαια συνταγογραφούνται για συνεχή χρήση, ανάλογα με τις συνυπάρχουσες ασθένειες:

• Σε διαβητική νεφροπάθεια - λισινοπρίλη, περινδοπρίλη, φοσινοπρίλη, τραντολαπρίλη, ραμιπρίλη (σε μειωμένες δόσεις λόγω βραδύτερης απέκκρισης σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία).
• Με παθολογία του ήπατος - εναλαπρίλη, λισινοπρίλη, κιναπρίλη.
• Με αμφιβληστροειδοπάθεια, ημικρανία, συστολική δυσλειτουργία, καθώς και για καπνιστές, το φάρμακο εκλογής είναι η λισινοπρίλη.
• Με καρδιακή ανεπάρκεια και δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας - ραμιπρίλη, λισινοπρίλη, τραντολαπρίλη, εναλαπρίλη.
• Σε σακχαρώδη διαβήτη - περινδοπρίλη, λισινοπρίλη σε συνδυασμό με διουρητικό (ινδαπαμίδη).
• σε ισχαιμική καρδιοπάθεια, συμπεριλαμβανομένων οξεία περίοδοςσυνταγογραφούνται έμφραγμα του μυοκαρδίου, τραντολαπρίλη, ζοφενοπρίλη, περινδοπρίλη.

Έτσι, δεν έχει μεγάλη διαφορά ποιον αναστολέα ΜΕΑ θα επιλέξει ο γιατρός για τη μακροχρόνια θεραπεία της υπέρτασης - τον παλαιότερο ή τον τελευταίο που συνέθεσε. Παρεμπιπτόντως, στις Ηνωμένες Πολιτείες, η λισινοπρίλη παραμένει το πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο - ένα από τα πρώτα φάρμακα που έχει χρησιμοποιηθεί για περίπου 30 χρόνια.

Είναι πιο σημαντικό για τον ασθενή να κατανοήσει ότι η λήψη αναστολέων ΜΕΑ πρέπει να είναι συστηματική και σταθερή, ακόμη και εφ' όρου ζωής, και όχι ανάλογα με τους αριθμούς στο τονόμετρο. Για να διατηρηθεί η πίεση κανονικό επίπεδο, είναι σημαντικό να μην παραλείψετε το επόμενο χάπι και να μην αλλάξετε τη δοσολογία ή το όνομα του φαρμάκου μόνοι σας. Εάν είναι απαραίτητο, ο γιατρός θα συνταγογραφήσει επιπλέον ή, αλλά δεν ακυρώνονται οι αναστολείς ΜΕΑ.

Βίντεο: μάθημα για τους αναστολείς ΜΕΑ

Βίντεο: Αναστολείς ΜΕΑ στο πρόγραμμα "Live Healthy"

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ) είναι μια ομάδα φαρμάκων για τη θεραπεία παθήσεων της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Η θεραπεία με αυτά μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο παθολογιών σε αυτόν και σε συναφείς τομείς, μειώνει τα ποσοστά θνησιμότητας. Η εξοικείωση με τη λίστα των αναστολέων ΜΕΑ με λεπτομερή περιγραφή σας επιτρέπει να αποτελεσματική θεραπείαασθένειες και αποφυγή σοβαρών επιπλοκών.

Τι είναι οι αναστολείς ΜΕΑ

Οι αναστολείς ΜΕΑ (αναστολείς ΜΕΑ) είναι φυσικές και συνθετικές χημικές ουσίες που δρουν σε βιολογικά ενεργές ενώσεις του αίματος (το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης). Οι προετοιμασίες αυτού ομάδα φαρμάκωνχρησιμοποιούνται για τη θεραπεία και την πρόληψη της αρτηριακής υπέρτασης, της νεφρικής, της καρδιακής ανεπάρκειας, άλλων αγγειακών και καρδιακών παθολογιών, του σακχαρώδη διαβήτη.

Η αποτελεσματικότητα και η ευρεία χρήση τους στην ιατρική οφείλεται μεγάλο φάσμαφαρμακευτικές ιδιότητες:

• Οι αντιυπερτασικές ιδιότητες οδηγούν σε σταθερή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Στο υπέρτασηΟι αναστολείς ΜΕΑ θεωρούνται οι κορυφαίες θεραπείες.
• Συμβάλλουν στην υποχώρηση της υπερτροφίας και της διαστολής του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας. Οι αναστολείς ΜΕΑ είναι 2 φορές πιο αποτελεσματικοί από άλλους φάρμακαμειώστε τη μάζα της αριστερής κοιλίας.
• Βελτίωση της στεφανιαίας, εγκεφαλικής, νεφρικής ροής αίματος.
• Προστατεύει τον καρδιακό μυ, βελτιώνει τη διαστολική του λειτουργία. Υπάρχει μείωση της ίνωσης του μυοκαρδίου. Υπήρξε μείωση του κινδύνου αιφνίδιου θανάτου ως αποτέλεσμα καρδιακής προσβολής με θεραπεία με αναστολέα ΜΕΑ.
• Ευεργετική επίδραση στις ηλεκτρικές ιδιότητες του καρδιακού μυός, που μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των εξωσυστολών. Ο αριθμός των κοιλιακών αρρυθμιών και των αρρυθμιών επαναιμάτωσης μειώνεται.
• Η αγγειοπροστατευτική δράση οφείλεται σε ευεργετική επίδραση στις αρτηρίες, συμβάλλοντας στην υποχώρηση της υπερτροφίας των λείων μυών. αγγειακό τοίχωμα, πρόληψη υπερπλασίας, πολλαπλασιασμός του.
• Αντισκληρωτική δράση στα αιμοφόρα αγγεία αναστέλλοντας τις διαδικασίες στένωσης τους και αυξάνοντας το σχηματισμό μονοξειδίου του αζώτου.
• Βελτιώνουν το μεταβολισμό στο σώμα: συμβάλλουν στην καλύτερη απορρόφηση της γλυκόζης, καθιερώνουν το μεταβολισμό των υδατανθράκων, έχουν ιδιότητες εξοικονόμησης καλίου, αυξάνουν τη συγκέντρωση της «καλής» χοληστερόλης στο αίμα, ομαλοποιώντας την ισορροπία των λιπιδίων.
• Αυξημένη διούρηση, σταθεροποίηση του μεταβολισμού του νερού.
• Μείωση της πρωτεϊνουρίας, η οποία είναι σημαντική για ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη και χρόνιες παθολογίες των νεφρών. Αποτελεσματική θεραπεία της υπέρτασης με αναστολείς ΜΕΑ στον σακχαρώδη διαβήτη ως συννοσηρότητα.
• Εφαρμογή σε πλαστική χειρουργικήμε σκοπό την προστατευτική δράση έναντι της ιονίζουσας ακτινοβολίας.

Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με πολλά φάρμακα ή να είναι το μόνο φάρμακο για τη θεραπεία ασθενειών. Τα συνθετικά φάρμακα αυτής της ομάδας αντιπροσωπεύονται από έναν εκτενή κατάλογο φαρμακολογικών παραγόντων.

Οι φυσικοί αναστολείς ΜΕΑ περιλαμβάνουν τρόφιμα και φυτά που έχουν αντιυπερτασικές ιδιότητες: γαλακτοκομικά προϊόντα (λόγω της λακτοκινίνης και της κασοκινίνης), το σκόρδο, τον κράταιγο και άλλα.

Ταξινόμηση

Δεν υπάρχει γενικά αποδεκτή ταξινόμηση αυτών των φαρμάκων, καθώς δεν έχει κλινική σημασία. Είναι σύνηθες να χωρίζονται τα φάρμακα αναστολέων ΜΕΑ σε κατηγορίες ανάλογα με τη χημική δομή, τη φύση της ομάδας που συνδέεται με το άτομο ψευδαργύρου στο μόριο ΜΕΑ:

• σουλφιϋδρυλ(κατοπρίλη, ζοφενοπρίλη);
• καρβοξυλ(εναλαπρίλη, λισινοπρίλη, χιναπρίλη, κ.λπ.)
• φωσφονυλ(φοσινοπρίλη);
• φυσικός.

Οι αναστολείς ΜΕΑ διαφέρουν επίσης ως προς τη διάρκεια δράσης, η οποία καθορίζεται από τη συχνότητα χορήγησης του φαρμάκου (οι περισσότεροι λαμβάνονται μία φορά), στη βιοδιαθεσιμότητα (κατά μέσο όρο, το εύρος της διαφοράς δεν είναι ευρύ).

Υπάρχει μια ταξινόμηση σύμφωνα με τις μοριακές ιδιότητες:

• υδρόφιλοςφάρμακα. Υπάρχει ένα πιο γρήγορο θεραπευτικό αποτέλεσμαλόγω της ταχείας διάλυσής τους στο πλάσμα του αίματος.
• Υδροφόβος(λιπόφιλο). Το πιο έντονο αποτέλεσμα παρατηρείται μετά τη χορήγηση λόγω καλύτερης εισόδου στα κύτταρα. Οι περισσότεροι αναστολείς ΜΕΑ ανήκουν σε αυτή την ομάδα.

Τα φάρμακα αναστολέα ΜΕΑ μπορούν επίσης να χωριστούν σε δραστικά φάρμακα (μεταβολίζονται ελάχιστα από το ήπαρ, βιολογικά ενεργά) και προφάρμακα (δρούν μετά την απορρόφηση στην πεπτική οδό).

Κατάλογος φαρμάκων

Η υψηλή αποτελεσματικότητα των αναστολέων ΜΕΑ προκαλεί την ευρεία χρήση τους στην ιατρική, καθορίζει έναν εκτενή φαρμακολογικό κατάλογο, ποια φάρμακα ανήκουν στους αναστολείς ΜΕΑ. Το φάρμακο συνταγογραφείται αμέσως μετά τη διάγνωση, την αξιολόγηση των πιθανών αντενδείξεων, τις αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που λαμβάνονται.

Η επιλογή ενός αναστολέα ΜΕΑ, η δοσολογία του, η διάρκεια της θεραπείας πραγματοποιείται από τον γιατρό, με βάση την κλινική κατάσταση.

Αλασεπρίλη

Ο μακράς δράσης αναστολέας ΜΕΑ (ανάλογος με την Captopril) αναστέλλει το ΜΕΑ, εμποδίζοντας τη μετάβαση της αγγειοτενσίνης Ι στην αγγειοτασίνη II, η οποία αποτρέπει την αγγειοσυσταλτική δράση της τελευταίας, προάγει την αγγειοδιαστολή και μειώνει την αρτηριακή πίεση. Η παραγωγή αλδοστερόνης II μειώνεται, η παραγωγή νατρίου και υγρών αυξάνεται. Δεν επηρεάζει τη συσταλτικότητα της καρδιάς και τον καρδιακό ρυθμό.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία, στένωση νεφρικής αρτηρίας, περίοδος μετά από μεταμόσχευση νεφρού, καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδιά κάτω των 14 ετών.

Παρενέργειες:δυσγευσία, πρωτεϊνουρία, εξάνθημα, αυξημένη κρεατινίνη αίματος, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, δυσπεψία, υπόταση, ταχυκαρδία, βήχας.

Altiopril

Το λιπόφιλο φάρμακο, είναι ανάλογο του Captopril. Διεγείρει τη δραστηριότητα βιολογικών ουσιών που έχουν αγγειοδιασταλτική, νατριουρητική δράση. Με παρατεταμένη θεραπεία, μειώνει την υπερτροφία του καρδιακού μυός και των τοιχωμάτων των αρτηριών, αυξάνει την κυκλοφορία του αίματος στο ισχαιμικό μυοκάρδιο.

Αντενδείξεις:πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός, υπερευαισθησία, τάση για αγγειοοίδημα κατά τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Παρενέργειες:πονοκέφαλος, ζάλη, κατάθλιψη του κεντρικού νευρικό σύστημα, δυσλειτουργία όρασης, όσφρηση, υπόταση, παραισθησία, αρρυθμίες, βρογχόσπασμος, μη παραγωγικός βήχας, βρογχίτιδα, δυσπεψία, δυσγευσία, κοιλιακό άλγος, ηπατική δυσλειτουργία, νεφρική δυσλειτουργία, στοματίτιδα, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Μπεναζεπρίλη

Το φάρμακο παρουσιάζεται με τη μορφή δισκίων. Αυτό το προφάρμακο υδρολύεται σε δραστική ουσία, που μειώνει την αγγειοσυσπαστική δράση της αγγειοτενσίνης II και την έκκριση αλδοστερόνης. Παρατηρείται μείωση του προ- και μετά φορτίου στον καρδιακό μυ, ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, κιρσοί. Το υποτασικό αποτέλεσμα γίνεται μέγιστο μετά από μια εβδομάδα θεραπείας.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, στένωση των αρτηριών των νεφρών, η περίοδος μετά τη μεταμόσχευση τους, πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός, υπερευαισθησία, υπερκαλιαιμία.

Παρενέργειες:ξηρός βήχας, νεφρική δυσλειτουργία, πονοκέφαλος, ζάλη, δυσπεψία, υπερκαλιαιμία, ουδετεροπενία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Dinapres

Το φάρμακο παρουσιάζεται με τη μορφή δισκίων. Είναι προφάρμακο, μετά την απορρόφηση μετατρέπεται σε 2 μεταβολίτες που αναστέλλουν το ΜΕΑ, αποτρέποντας την αγγειοσυσταλτική δράση της αγγειοτενσίνης II. Υπό την επίδραση του φαρμάκου, η παραγωγή αλδοστερόνης μειώνεται, η απομάκρυνση υγρού και νατρίου από το σώμα αυξάνεται. Ένας συνδυασμός αυτού του αναστολέα ΜΕΑ και ενός διουρητικού είναι δυνατός. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο ονομάζεται Dinapres (Delapril / Indapamide). Υπάρχει επίσης ένας συνδυασμός αυτού του αναστολέα ΜΕΑ και ενός αναστολέα διαύλων ασβεστίου - SUMMA (Delapril / Manidipin).

Αντενδείξεις:τάση για οίδημα Quincke κατά τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ, στένωση αορτικής βαλβίδας, σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, αφυδάτωση, υπερκαλιαιμία.

Παρενέργειες:υπόταση, βήχας, υπερκαλιαιμία, πονοκέφαλος, νεφρική δυσλειτουργία, δυσπεψία.

Ζοφενοπρίλη

Το φάρμακο παρουσιάζεται με τη μορφή δισκίων, ανήκει στην τελευταία γενιά σύγχρονων αναστολέων ΜΕΑ. Το προφάρμακο απελευθερώνει τη δραστική ουσία με υδρόλυση. Μειώνει αποτελεσματικά τη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση χωρίς να επηρεάζει την εγκεφαλική κυκλοφορία. Στην περιγραφή του φαρμάκου, παρατηρείται μείωση στους ασθενείς της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης, μετά και προφόρτιση στο μυοκάρδιο, συσσώρευση αιμοπεταλίων, βελτίωση της στεφανιαίας και νεφρικής ροής αίματος.

Αντενδείξεις:τάση για οίδημα Quincke κατά τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ, πορφυρία, σοβαρή δυσλειτουργία του ήπατος, των νεφρών, εγκυμοσύνη, γαλουχία, υπερευαισθησία, ηλικία έως 18 ετών.

Παρενέργειες:υπόταση, έμφραγμα, αρρυθμίες, πνευμονική εμβολή, κεφαλαλγία, παραισθησία, δυσλειτουργία ακοής και όρασης, δυσπεψία, δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, μη παραγωγικός βήχας, στοματίτιδα, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

ιμιδαπρίλη

Αναφέρεται σε νέους αναστολείς ΜΕΑ που δρουν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Σημειώθηκε η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας υπέρτασης και άλλων παθήσεων της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων.

Αντενδείξεις:εγκυμοσύνη και γαλουχία, σοβαρή δυσλειτουργία των νεφρών και του ήπατος, αγγειοοίδημα στο ιστορικό κατά τη λήψη ενός αναστολέα ΜΕΑ.

Παρενέργειες:μη παραγωγικός ξηρός βήχας που δεν σχετίζεται με κρυολόγημα, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, κεφαλαλγία, δυσλειτουργία του ήπατος και των νεφρών, δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακό άλγος, ζάλη, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Καπτοπρίλη

Το φάρμακο παρουσιάζεται με τη μορφή δισκίων. Προκαλεί μείωση της αγγειοτενσίνης ΙΙ, αύξηση της δραστηριότητας της ρενίνης του αίματος και μείωση της παραγωγής αλδοστερόνης. αναστολέας ΜΕΑ υποτασική δράσημειώνει την αρτηριακή πίεση, βελτιώνει τη νεφρική και στεφανιαία ροή αίματος, την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο σε περίπτωση ισχαιμίας.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, σημαντική νεφρική δυσλειτουργία, υπερκαλιαιμία, περίοδος μετά τη μεταμόσχευση νεφρού, στένωση νεφρικής αρτηρίας, πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός, ηπατική δυσλειτουργία, υπόταση, καρδιογενές σοκ, εγκυμοσύνη, γαλουχία, ηλικία έως 18 ετών.

Παρενέργειες:έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης, δυσπεψία, ταχυκαρδία, πρωτεϊνουρία, νεφρική δυσλειτουργία, πονοκέφαλος, ζάλη, βήχας, βρογχόσπασμος, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Quinapril

Η περιγραφή του φαρμάκου υποδεικνύει τις υποτασικές, καρδιοπροστατευτικές του ιδιότητες. Είναι ένα φάρμακο μακράς δράσης, που συνταγογραφείται για τη θεραπεία της υπέρτασης, της καρδιακής ανεπάρκειας. Με τακτική χρήση, μειώνει τη συνολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, την αρτηριακή πίεση και την πίεση στα τριχοειδή αγγεία των πνευμόνων, ενώ αυξάνει την καρδιακή παροχή. Η κοινή θεραπεία με θειαζιδικά διουρητικά αυξάνει την υποτασική δράση.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, εγκυμοσύνη, γαλουχία, Παιδική ηλικία.

Παρενέργειες:αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, δυσλειτουργία μυελός των οστών, παραισθησία, πονοκέφαλος, ζάλη, αρρυθμία, έμφραγμα, εγκεφαλικό, παθολογία του ήπατος και των νεφρών, βήχας, βρογχόσπασμος, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Libenzapril

Αυτός ο αναστολέας ΜΕΑ ανήκει σε υδρόφιλα φάρμακα. Διαφέρει σε γρήγορη διάλυση στο πλάσμα αίματος που παρέχει γρήγορη υποτασική δράση. Μόνο 4 φάρμακα ανήκουν σε αυτή την ομάδα αναστολέων με υψηλή βιολογική δράση. Η λιβενζαπρίλη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται από τα νεφρά αμετάβλητη. Ωστόσο, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι χαμηλότερη σε σύγκριση με τα λιπόφιλα.

Αντενδείξεις:υπόταση, υπερκαλιαιμία, σοβαρή στένωση αορτής, εγκυμοσύνη και γαλουχία, στένωση νεφρικής αρτηρίας, χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ.

Παρενέργειες:αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αυξημένη κρεατινίνη, πρωτεϊνουρία, υπερκαλιαιμία, παράδοξη αύξηση της αρτηριακής πίεσης (με μονόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας), δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, νεφρική δυσλειτουργία.

Λισινοπρίλη

Το φάρμακο ενδείκνυται για διάφορες μορφές υπέρτασης, σε συνδυαστική θεραπεία για καρδιακή ανεπάρκεια. Το υποτασικό αποτέλεσμα παρατηρείται μία ώρα μετά την εφαρμογή και γίνεται μέγιστο μετά από 6 ώρες. Η διάρκεια της διατήρησής του είναι μια ημέρα. Στη θεραπεία της υπέρτασης, ένα σταθερό αποτέλεσμα αναπτύσσεται σταδιακά σε διάστημα 1-2 μηνών. Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου βελτιώνει την κατάσταση του ασθενούς, την πρόγνωση της νόσου και μειώνει τη θνησιμότητα.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, στεφανιαία ανεπάρκεια, στένωση αορτής, στεφανιαία νόσο, εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, στένωση νεφρικής αρτηρίας, ηλικία έως 18 ετών.

Παρενέργειες:υπόταση, αρρυθμίες, πονοκέφαλος, ζάλη, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, δυσγευσία, υπερκαλιαιμία, βήχας, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Μοεξπρίλη

Το φάρμακο έχει αντιυπερτασικές, αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Μειώνει την ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, μεταφόρτιση στην καρδιά, τον κίνδυνο ισχαιμίας και αιφνίδιου θανάτου. Με παρατεταμένη θεραπεία, η υπερτροφία και η αναδιαμόρφωση του μυοκαρδίου της αριστερής κοιλίας υποχωρούν. Ταυτόχρονα, δεν υπάρχει Αρνητική επιρροήφάρμακο για μεταβολισμό λιπιδίων, υδατανθράκων, ηλεκτρολυτών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπέρτασης σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, εγκυμοσύνη, γαλουχία. Χρησιμοποιείται με προσοχή σε στένωση αορτής, καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, στένωση νεφρικής αρτηρίας, σοβαρή νεφρική, ηπατική ανεπάρκεια, κάτω των 18 ετών.

Παρενέργειες:υπόταση, αρρυθμίες, ισχαιμική καρδιοπάθεια, πονοκέφαλος, ζάλη, εγκεφαλικό επεισόδιο, βρογχόσπασμος, βήχας, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, διαταραχές κοπράνων, εντερική απόφραξη, υπερκαλιαιμία, μυαλγία, νεφρική δυσλειτουργία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Περινδοπρίλη

Το φάρμακο έχει αγγειοδιασταλτικές, καρδιοπροστατευτικές, νατριουρητικές ιδιότητες. Μειώνει τη συνολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, μεταφόρτιση στον καρδιακό μυ, αντίσταση σε πνευμονικά αγγεία. Παρατηρείται αύξηση της καρδιακής παροχής, ανάπτυξη ανοχής στη σωματική δραστηριότητα και ευαισθητοποίηση των περιφερειακών ιστών στην ινσουλίνη. Υπάρχει αντιοξειδωτική δράση του φαρμάκου.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδική ηλικία, χρησιμοποιείται με προσοχή σε καρδιο- και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, στην περίοδο μετά τη μεταμόσχευση νεφρού, με αμφοτερόπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηριών, υπερκαλιαιμία, αφυδάτωση.

Παρενέργειες:βήχας, πονοκέφαλος, δυσπεψία, δυσγευσία, παγκρεατίτιδα, υπόταση, βρογχόσπασμος, νεφρική δυσλειτουργία, στοματίτιδα, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Ραμιπρίλη

Το φάρμακο παρουσιάζεται με τη μορφή δισκίων που λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Αναστέλλει την αγγειοσυσταλτική δράση της αγγειοτενσίνης ΙΙ, μειώνει την παραγωγή αλδοστερόνης. Αυξάνει τη δράση της ρενίνης στο πλάσμα. Ενδείκνυται για τη θεραπεία της επίμονης αύξησης της αρτηριακής πίεσης, της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, για την πρόληψη αιφνίδιου θανάτου στη μετεμφραγματική περίοδο.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, στένωση των νεφρικών αρτηριών, περίοδος μετά τη μεταμόσχευση, καρδιο- και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός, εγκυμοσύνη, γαλουχία, έντονη δυσλειτουργία των νεφρών και του ήπατος, ηλικία έως 14 ετών.

Παρενέργειες:υπόταση, αρρυθμία, κατάρρευση, έξαρση στεφανιαίας νόσου, νεφρική δυσλειτουργία, δυσπεψία, νευρολογικές παθολογίες (κεφαλαλγία, παραισθησία, ζάλη και άλλα), αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Σπιραπρίλη

Ο ενεργός μεταβολίτης μετά τη βιομετατροπή του φαρμάκου στο ήπαρ είναι η σπιραπριλάτη, η οποία έχει υποτασικές, νατριουρητικές, καρδιοπροστατευτικές ιδιότητες. Το φάρμακο βελτιώνει τη λειτουργία του καρδιακού μυός, αναπτύσσει την ανοχή του στη σωματική δραστηριότητα. Η καρδιοπροστατευτική δράση συμβάλλει στην υποχώρηση της υπερτροφίας, της διαστολής της αριστερής κοιλίας.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, υπόταση, υπερκαλιαιμία, εγκυμοσύνη, γαλουχία, ηλικία έως 18 ετών.

Παρενέργειες:υπόταση, αναιμία, λευκοπενία, θρομβοπενία, δυσπεψία, δυσγευσία, στοματίτιδα, γλωσσίτιδα, ιγμορίτιδα, ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία, πονοκέφαλος, ζάλη, παραισθησία, βήχας, βρογχόσπασμος, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Temocapril

Το φάρμακο έχει έντονες αντιυπερτασικές ιδιότητες. Προωθεί την υποχώρηση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, βελτιώνει τις ηλεκτρικές παραμέτρους του μυοκαρδίου, ρυθμίζοντας τον καρδιακό ρυθμό. Υπάρχει αύξηση της στεφανιαίας ροής αίματος, παροχή αίματος στον ισχαιμικό καρδιακό μυ.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, σοβαρή στένωση αορτής, υπόταση, εγκυμοσύνη, γαλουχία, υπερκαλιαιμία, στένωση νεφρικής αρτηρίας.

Παρενέργειες:δυσλειτουργία του μυελού των οστών, αντιδράσεις υπερευαισθησίας, δυσπεψία, ηπατική δυσλειτουργία, διαταραχή κοπράνων, δυσγευσία, ενεργοποίηση παραγωγής προσταγλανδινών, βήχας, υπερκαλιαιμία.

Τραντολαπρίλη

Ένα προφάρμακο του οποίου ο ενεργός μεταβολίτης μετά την υδρόλυση είναι η τραντολαπριλάτη. Μειώνει αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση, την ολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, την μεταφόρτιση στον καρδιακό μυ, διαστέλλει τις φλέβες σε κάποιο βαθμό, μειώνει την προφόρτιση. Δεν υπάρχει αντανακλαστική αύξηση στον καρδιακό ρυθμό. Βελτιώνει τη νεφρική και στεφανιαία ροή αίματος, διούρηση, έχει καλιοσυντηρητικές ιδιότητες.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Παρενέργειες:μη παραγωγικός βήχας, ρινίτιδα, ιγμορίτιδα, πονοκέφαλος, δυσγευσία, καρδιο- και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία, μειωμένη ισχύς, υπερκαλιαιμία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Φοσινοπρίλη

Με την είσοδό του στον οργανισμό, μεταβολίζεται σε φοσινοπριλάτη, η οποία έχει αντιυπερτασικές, νατριουρητικές, αγγειοδιασταλτικές, καρδιοπροστατευτικές ιδιότητες. Το υποτασικό αποτέλεσμα σημειώνεται καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο, ο ξηρός μη παραγωγικός βήχας είναι λιγότερο συχνός.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, υπόταση, σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, υπερκαλιαιμία, εγκυμοσύνη, γαλουχία. Χρησιμοποιείται με προσοχή σε καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, καταστολή του μυελού των οστών, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, ηπατίτιδα, κίρρωση, σε παιδική ηλικία και μεγάλη ηλικία.

Παρενέργειες:καρδιο- και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, αρρυθμία, υπόταση, δυσπεψία, διαταραχές κοπράνων, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλος, παραισθησία, βήχας, βρογχόσπασμος, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Quinapril

Το φάρμακο έχει αντιυπερτασικές, καρδιοπροστατευτικές, νατριουρητικές ιδιότητες. Αναστέλλει το ΜΕΑ στο πλάσμα, τους ιστούς των πνευμόνων, την καρδιά, τα αιμοφόρα αγγεία, τα νεφρά, αλλά δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα του ενζύμου στον εγκέφαλο και τους όρχεις. Προωθεί την επέκταση του περιφερειακού αγγειακού δικτύου, βελτιώνει την περιφερειακή ροή αίματος, μειώνει τη συνολική περιφερική αγγειακή αντίσταση, μεταφόρτιση στον καρδιακό μυ. Αναστέλλει το σχηματισμό νεφροσκλήρωσης (ειδικά με ταυτόχρονο διαβήτη).

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, εγκυμοσύνη, γαλουχία. Χρησιμοποιείται με προσοχή σε καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, αφυδάτωση, υπόταση.

Παρενέργειες:υπόταση, καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες, δυσπεψία, ηπατικές και νεφρικές δυσλειτουργίες, κεφαλαλγία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Σιλαζαπρίλη

Ο φαρμακολογικά ενεργός μεταβολίτης είναι η σιλαζαπριλάτη, η οποία έχει έντονη υποτασικό αποτέλεσμα. Σημειώνεται μία ώρα μετά τη χορήγηση, το μέγιστο προσδιορίζεται μετά από 3-7 ώρες και επιμένει για μία ημέρα. σταθερός θεραπευτικό αποτέλεσμαπαρατηρείται μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας. Με καρδιακή ανεπάρκεια χρόνια πορείαμειώνει το προ- και το μεταγενέστερο φορτίο στο μυοκάρδιο όταν λαμβάνεται μαζί με διουρητικά. Αυξάνει τη διάρκεια και την ποιότητα ζωής.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, ασκίτης, στένωση αορτής, εγκυμοσύνη, γαλουχία.

Παρενέργειες:βήχας, πονοκέφαλος, ζάλη, αναιμία, λευκοπενία, αυξημένη κρεατινίνη, κάλιο, ουρία αίματος, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Εναλαπρίλη

Ένα κοινό, συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο με αντιυπερτασικές, αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες. Αποκλείει αποτελεσματικά το ΜΕΑ, αναστέλλει την παραγωγή αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια. Αναφέρεται σε προφάρμακα, κατά τη διαδικασία της υδρόλυσης, σχηματίζεται μια δραστική ουσία - η εναλαπριλάτη. Σημειώνονται ορισμένες διουρητικές ιδιότητες του φαρμάκου. Βελτιώνει την αναπνευστική λειτουργία, την κυκλοφορία του αίματος στον μικρό κύκλο, μειώνει το προ- και μετά φορτίο στον καρδιακό μυ, την αντίσταση στα αγγεία των νεφρών.

Αντενδείξεις:υπερευαισθησία σε αναστολείς ΜΕΑ, νεφρική δυσλειτουργία, πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός, υπερκαλιαιμία, στένωση νεφρικής αρτηρίας, αζωθαιμία, εγκυμοσύνη, γαλουχία, παιδική ηλικία.

Παρενέργειες:υπόταση, βήχας, πονοκέφαλος, δυσπεψία, πόνος στην καρδιά, στην κοιλιά, δυσλειτουργία των νεφρών και του ήπατος, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Ενδείξεις

Οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται για τις ακόλουθες ενδείξεις:

• Αρτηριακή υπέρταση και υπέρταση, ιδιαίτερα παρουσία σακχαρώδους διαβήτη, καρδιακή ανεπάρκεια, βρογχική απόφραξη, εξουδετερωτική αθηροσκλήρωση των αγγείων των ποδιών, υπερλιπιδαιμία.
• Ισχαιμική καρδιοπάθεια, συμπεριλαμβανομένης της μετεμφραγματικής καρδιοσκλήρυνσης.
• Παραβίαση της λειτουργίας της αριστερής κοιλίας, συμπεριλαμβανομένης της ασυμπτωματικής.
• Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.
• Δευτερογενής νεφρική βλάβη στον διαβήτη, πυελονεφρίτιδα σε χρόνια μορφή, σπειραματονεφρίτιδα, υπερτασική νεφροπάθεια.

Μηχανισμός δράσης

Η θεραπευτική δράση των φαρμάκων αυτής της ομάδας φαρμάκων οφείλεται στην επίδρασή τους στο σύστημα ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης. Ο σκοπός του φαρμάκου είναι να μπλοκάρει το ΜΕΑ, ένα ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης που μετατρέπει την ορμόνη αγγειοτενσίνη Ι σε αγγειοτενσίνη II. Το τελευταίο έχει αρνητική επίδραση στο ανθρώπινο σώμα:

• προκαλεί στένωση των αιμοφόρων αγγείων.
• προκαλεί την απελευθέρωση αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια, υπό την επίδραση της οποίας συμβαίνει κατακράτηση υγρών και αλάτων στους ιστούς.

Όταν το ΜΕΑ μετατρέπει την αγγειοτασίνη Ι σε αγγειοτενσίνη II, υπάρχει αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Ο μηχανισμός δράσης των αναστολέων ΜΕΑ στοχεύει στην πρόληψη της παραγωγής και της μείωσης στο αίμα και στους ιστούς αυτής της ορμόνης καταστέλλοντας το ΜΕΑ. Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορούν να ενισχύσουν την επίδραση των διουρητικών, μειώνοντας την ικανότητα του σώματος να παράγει αλδοστερόνη σε συνθήκες μειωμένων επιπέδων υγρών και αλάτων. Οι αναστολείς ΜΕΑ αλλάζουν θετικά την ισορροπία των βιολογικά ενεργών ουσιών στο σώμα, μειώνουν την υπερδραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος, μειώνουν αποτελεσματικά την αρτηριακή πίεση, εμποδίζουν την ανάπτυξη επικίνδυνες ασθένειεςκαι πολιτείες.

Τρόποι λήψης

Η δοσολογία του φαρμάκου, η συχνότητα χορήγησης καθορίζεται από τον γιατρό, με βάση την κατάσταση του ασθενούς, τα αποτελέσματα της εξέτασης, την ανταπόκριση του σώματος στη θεραπεία. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας λαμβάνονται με άδειο στομάχι μία ώρα πριν από το γεύμα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται ο περιορισμός της χρήσης υποκατάστατων αλατιού, μεγάλου αριθμού τροφών πλούσιων σε κάλιο.

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των αναστολέων ΜΕΑ, για το λόγο αυτό δεν πρέπει να τα συνδυάζετε. Η πορεία της θεραπείας δεν πρέπει να διακόπτεται ακόμη και αν η κατάσταση σταθεροποιηθεί και δεν υπάρχουν συμπτώματα. Στη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, συχνά απαιτείται μακροχρόνια φαρμακευτική αγωγή.

Στη θεραπεία των αναστολέων ΜΕΑ, είναι απαραίτητο να διεξάγεται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης, αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας (κρεατινίνη, κάλιο), κλινική κατάστασηασθενής, παρενέργειες.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ περιλαμβάνουν:

• σοβαρή ατομική υπερευαισθησία, τάση για αγγειοοίδημα κατά τη διάρκεια θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ.
• στένωση των νεφρικών αρτηριών, μειωμένη νεφρική λειτουργία (κρεατινίνη πάνω από 300 μmol/l).
• σοβαρή στένωση αορτής, αρτηριακή υπόταση.
• υπερβολική αύξηση του καλίου στο αίμα (πάνω από 5,5 mmol / l).
• εγκυμοσύνη και γαλουχία·
• Παιδική ηλικία.

Με προσοχή, τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε χαμηλή συστολική πίεση (κάτω από 90 χιλιοστά στήλη υδραργύρου), νεφρική ανεπάρκεια (κρεατινίνη έως 300 µmol / l), με έξαρση ηπατίτιδας, κίρρωση, σοβαρή αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία.

Παρενέργειες

Οι αναστολείς ΜΕΑ είναι καλά ανεκτοί και έχουν χαμηλή βαρύτητα. αρνητικές επιπτώσειςαπό την αποδοχή.

Οι παρενέργειες της θεραπείας περιλαμβάνουν:

• Ζάλη, αδυναμία. Συνήθως σημειώνεται στην αρχή της θεραπείας, κατά τη λήψη διουρητικών.
• Υπόταση, ταχυκαρδία, σπάνια καρδιο- και εγκεφαλοαγγειακές παθολογίες.
• Δυσπεψία, έμετος, διαταραχές κοπράνων, ηπατική δυσλειτουργία.
• Παροδικές διαταραχές γεύσης, αλμυρό ή μεταλλική γεύσηστο στόμα.
• Αλλαγή δεικτών περιφερικό αίμα(θρομβοπενία, αναιμία, λευκοπενία, ουδετεροπενία).
• Αγγειοοίδημα, εξάνθημα, υπεραιμία του δέρματος.
• Μπορεί να εμφανιστεί βήχας κατά τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ. Εάν το σύμπτωμα δεν σχετίζεται με άλλη αιτία, απαιτείται παραίτηση από τη θεραπεία ή αλλαγή του φαρμάκου. Δυστυχώς, δεν έχει αναπτυχθεί ακόμη ένας αναστολέας ΜΕΑ που δεν προκαλεί βήχα. Αυτή η αρνητική επίδραση μπορεί να αναπτυχθεί όταν παίρνετε οποιοδήποτε φάρμακο αυτής της ομάδας. Ωστόσο, η Fosinopril ήταν καλύτερα ανεκτή από αυτή την άποψη, σε σύγκριση με άλλους αναστολείς ΜΕΑ.
• Πονόλαιμος, στήθος, βρογχόσπασμος, αλλαγή φωνής, στοματίτιδα, πυρετός, πρήξιμο των κάτω άκρων.
• Αύξηση του καλίου στο αίμα. Εκδηλώνεται από σύγχυση, αποτυχίες ΠΑΛΜΟΣ ΚΑΡΔΙΑΣ, μούδιασμα ή μυρμήγκιασμα των άκρων, των χειλιών, δύσπνοια, βαρύτητα στα πόδια.
• Διαταραχή της λειτουργίας των νεφρών.
• Παράδοξη αύξηση της αρτηριακής πίεσης (με σοβαρή στένωση της νεφρικής αρτηρίας).

Οι χημικές ενώσεις για τη θεραπεία και την πρόληψη των καρδιακών παθήσεων ονομάζονται αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης(APF). Οι σύγχρονοι αναστολείς μπορούν να θεραπεύσουν αποτελεσματικά πολλές ασθένειες που κυμαίνονται από την υπέρταση έως την καρδιακή ανεπάρκεια.

Η αρχή της δράσης είναι ότι το φάρμακο μπλοκάρει την αγγειοτασίνη, η οποία είναι υπεύθυνη για τη αγγειοσυστολή. Η αγγειοτενσίνη αναγκάζει τα επινεφρίδια να παράγουν αλδοστερόνη, η οποία στις περισσότερες περιπτώσεις προκαλεί τις παραπάνω ασθένειες.

Ταξινόμηση των αναστολέων ΜΕΑ

Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται σε διάφορους τύπους. Όλα είναι διαφορετικά μεταξύ τους και έχουν σχεδιαστεί για τη θεραπεία μιας συγκεκριμένης ασθένειας. Υπάρχει επίσης μια διαφορά στη γενιά του φαρμάκου, οι πιο σύγχρονες εκδόσεις είναι πιο αποτελεσματικές.

Συνολικά, υπάρχουν περίπου τέσσερις τύποι αναστολέων, μοιάζουν με αυτό:

1. αναστολείς ομάδας σουλφυδρυλίου;
2. καρβοξυλική ομάδα;
3. φωσφινυλ ομάδα;
4. φυσικούς αναστολείς.

• Τα παραπάνω είδη χαρακτηρίζονται ως ενεργά,Δεδομένου ότι έχουν βιολογική δραστηριότητα, καθένα από αυτά τα είδη εκτελεί την ίδια λειτουργία αναστολής της αγγειοτενσίνης, αλλά το κάνει με διαφορετικό τρόπο εισόδου και απέκκρισης από το σώμα.
• Μπορούν επίσης να συσσωρευτούν στα κύτταρα με διαφορετικούς τρόπους.. Κάθε φάρμακο έχει θετική επίδραση στην κατάσταση του μυοκαρδίου και ολόκληρου του οργανισμού στο σύνολό του.
• Υπάρχουν επίσης άλλα σκευάσματα ACE,που είναι ανενεργές ουσίες και ονομάζονται προφάρμακα. Η δράση τους ενεργοποιείται μόνο μετά την απορρόφηση από γαστρεντερικός σωλήναςως αποτέλεσμα της υδρόλυσης, και είναι επίσης πιθανό ο μεταβολισμός να συμβαίνει στο ήπαρ.
• Αυτές περιλαμβάνουν όλες τις μορφές δοσολογίαςακατάλληλη για την περιγραφή των ενεργών ομάδων. Με βάση αυτό, σχηματίζονται αρκετές τάξεις που διαφέρουν ως προς τον τρόπο απορρόφησής τους και την ταχύτητα δράσης.

Κατάλογος φαρμάκων

Υπάρχουν στιγμιαία φάρμακα που θα βοηθήσουν σε μια επίθεση υπέρτασης, καθώς και φάρμακα που μπορούν να χρησιμοποιηθούν για μακροχρόνια θεραπεία χωρίς αρνητικά αποτελέσματα. Αυτό επιτυγχάνεται λόγω διαφορετική ταχύτητααπορρόφηση, για παράδειγμα, το κοινό φάρμακο καποτένη απορροφάται από τη γαστρεντερική οδό μέσα σε μία ώρα και στη συνέχεια απεκκρίνεται από τα νεφρά.

Μια λεπτομερής λίστα φαρμάκων που μπορούν να βοηθήσουν με υπέρταση:

Αυτή η λίστα είναι ελλιπής, γιατί κάθε μέρα εκδίδονται όλο και περισσότεροι. αποτελεσματικά φάρμακανέα γενιά. Τα φάρμακα που παρέχονται έχουν ελεγχθεί, αλλά απαιτείται συνεννόηση με ειδικό πριν τη λήψη τους.

Έχουν επίσης τις ακόλουθες αντενδείξεις: μειωμένη νεφρική λειτουργία, έντονη αθηροσκλήρωση των αγγείων, χρησιμοποιούνται με προσοχή στον σακχαρώδη διαβήτη.

Σε παρόμοιο άρθρο θα βρείτε ακόμα περισσότερα

Φαρμακολογικές ιδιότητες

• Οποιοσδήποτε αναστολέας ΜΕΑείναι ένα μοναδικό φάρμακο, καθώς βοηθά στην ομαλοποίηση της συγκέντρωσης των ιόντων καλίου και μαγνησίου, κάτι που με τη σειρά του οδηγεί σε βελτίωση των συστημάτων μεταφοράς των κυτταρικών μεμβρανών.
• Ταυτόχρονα, ο καρδιακός μυςαρχίζει να εργάζεται πιο ενεργά (αν νωρίτερα ήταν σε κατάσταση κατάθλιψης), αυτό της επιτρέπει να αντέχει καλύτερα τη σωματική δραστηριότητα.
• Η κύρια ιδιότητα είναι η αγγειοδιασταλτική δράση. Με μια μακρά πορεία αρτηριακής υπέρτασης, όταν το μυοκάρδιο του αριστερού στομάχου ήταν ελαφρώς υπερτροφικό, ένας αναστολέας ΜΕΑ μπορεί να βοηθήσει, θα υπάρξει υποχώρηση του υπερτροφισμένου τμήματος.
• Κυκλοφορία όλων των οργάνωνβελτιώθηκε πολύ εάν ο εγκέφαλος πολύς καιρόςβίωσε πείνα με οξυγόνο λόγω αγγειοσύσπασης που σχετίζεται με την αγγειοτασίνη, τότε το πρόβλημα θα λυθεί.
• Είναι πολύ σημαντικό αυτό αυτό το φάρμακο σε θέση να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα για τη σύνθετη θεραπεία σοβαρών ασθενειών.

Με βάση τα παραπάνω, οι αναστολείς μπορούν να επηρεάσουν περίπου 4 περιοχές του σώματος:

1. Επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα με τη μορφή βελτιώσεων στη λειτουργία και τη γενική κατάσταση.
2. Επίδραση στα νεφρά, εδώ το ΜΕΑ βελτιώνει τη διούρηση, μειώνει τη μετανάστευση μακροφάγων και μονοκυττάρων.
3. Νευροχουμικές επιδράσεις με τη μορφή καταστολής της αγγειοτενσίνης, μείωση της δραστηριότητας του συμπαθητικού-επινεφριδιακού συστήματος.
4. Οι επιδράσεις στα κύτταρα εκδηλώνονται με τη βελτίωση του μεταβολισμού της γλυκόζης και την αντιφλεγμονώδη δράση.

Ενδείξεις χρήσης

Πρώτα απ 'όλα, οποιαδήποτε διαγνωσμένη αγγειοσύσπαση νόσος που σχετίζεται με αγγειοτενσίνη πρώτου ή δεύτερου τύπου αποτελεί ένδειξη χρήσης.

Περισσότερο αναλυτική λίσταασθένειες για τις οποίες συνταγογραφείται αυτό το είδος φαρμάκου:

Σε πολλές ασθένειες, το φάρμακο δρα ως συστατικό σύνθετης θεραπείας ή ως φάρμακο για την ανακούφιση των επιληπτικών κρίσεων. Με μια αρκετά απλή πορεία της νόσου, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία.

Είναι πολύ σημαντικό ένα άτομο με περιοδικές κρίσεις υπέρτασης να έχει αυτό το φάρμακο, καθώς μπορεί να ανακουφίσει σημαντικά την πορεία μιας κρίσης.

Μια λίστα με την τελευταία γενιά φαρμάκων που θα βοηθήσουν με μια επίθεση:

• Ζοφενοπρίλη;
• φοσινοπρίλη;
• λασινοπρίλη.

Το πλεονέκτημά τους έγκειται στο γεγονός ότι μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται περαιτέρω από το ήπαρ, γεγονός που επιτρέπει τη χρήση τους από τα άτομα που έχουν νεφρική ανεπάρκεια.

Αντενδείξεις

Γενικά, το φάρμακο είναι καλά ανεκτό, αλλά, όπως κάθε άλλο φάρμακο, έχει τις δικές του αντενδείξεις.

Γενικός κατάλογος αντενδείξεων:

• εγκυμοσύνη και γαλουχία·
• στένωση του στόματος της αορτής?
• ισχυρή διούρηση (μπορεί να οδηγήσει σε έντονη πτώση της αρτηριακής πίεσης).
• νεφρική ανεπάρκεια (τώρα είναι δυνατό να ληφθούν μαζί τους αναστολείς νέας γενιάς).
• στένωση της αρτηρίας ενός μόνο νεφρού.

Υπάρχουν και άλλες αντενδείξεις που μπορούν να εντοπιστούν μόνο από γιατρό.

Υπάρχουν επίσης ασθένειες στις οποίες το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή, περιλαμβάνουν τις ακόλουθες ασθένειες:

1. διάφορα αυτοάνοσα νοσήματα.
2. δυσλειτουργία των νεφρών και του ήπατος.
3. ηλικιωμένη ηλικία.

Είναι αδύνατο να συνταγογραφήσετε μόνοι σας ένα φάρμακο ACE, καθώς απαιτείται ιατρική συνταγή για την αγορά του. Ο γιατρός θα πραγματοποιήσει μια πλήρη εξέταση και θα μελετήσει το ιστορικό πριν το συνταγογραφήσει.

Εάν υπάρχουν αντενδείξεις, αλλά τα οφέλη θα είναι μεγαλύτερα από πιθανή βλάβη, τότε το φάρμακο θα χρησιμοποιηθεί υπό αυστηρό έλεγχο.

Παρενέργειες

Με την τήρηση μιας δοσολογίας που καθορίζεται στην οδηγία ή έχει ληφθεί μεμονωμένα από τον θεράποντα ιατρό, η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ χαμηλή. Οι μορφές δισκίων χαρακτηρίζονται από αντιδράσεις του σώματος με τη μορφή ναυτίας και δυσανεξίας.

Στην ιατρική πρακτική, οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν καταγραφεί κατά τη λήψη του φαρμάκου:

• στο πλαίσιο της εισαγωγής, μπορεί να αναπτυχθεί υπόταση (μια κατάσταση αντίθετη από την υψηλή αρτηριακή πίεση).
• μπορεί να σπάσει κανονική δουλειάνεφρά;
• εμφανίζεται πονοκέφαλος και ζάλη.
• ναυτία και απώλεια όρεξης?
• διάφορες αλλεργικές αντιδράσεις?
• με τη χρήση των αυξημένων δόσεων είναι δυνατή η αρτηριακή υπόταση.

Γενικά, επιδείνωσημπορεί να είναι πολύ έντονο εάν ένα άτομο είχε μια σοβαρή παθολογία πριν το πάρει, για παράδειγμα, στις περισσότερες περιπτώσεις, καταγράφηκε παραβίαση των νεφρών σε άτομα με ασθένεια που υπήρχε ήδη πριν από τη λήψη του φαρμάκου.

Αναστολείς ΜΕΑ στον σακχαρώδη διαβήτηκάνουν εξαιρετική δουλειά με το έργο που τους έχει ανατεθεί, αλλά εάν υπάρχουν σοβαρές βλάβες στα νεφρά και σε άλλα όργανα λόγω της πρωτοπαθούς νόσου, τότε η λήψη τους μπορεί να προκαλέσει σοβαρές συνέπειες. Επίσης, μερικοί άνθρωποι μπορεί να βήχουν ενώ λαμβάνουν αναστολείς.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου είναι καλά κατανοητός, επομένως είναι δυνατό να εμβαθύνουμε στις λεπτομέρειες του τρόπου λειτουργίας του φαρμάκου.

Οι αναστολείς λειτουργούν ως εξής:

Με απλά λόγια, απλώς εμποδίζει την ορμόνη αγγειοτενσίνη να δημιουργήσει αγγειοσυσταλτικό αποτέλεσμα.

Επίσης, η επίδραση στη βραδυκινίνη σάς επιτρέπει να διαστέλλετε σημαντικά τα αιμοφόρα αγγεία, αυξάνοντας έτσι την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Η βραδυκινίνη είναι ένα πεπτίδιο που μειώνει την αρτηριακή πίεση σε μεγάλες ποσότητες.

Αυτή η συνδυασμένη δράση είναι μοναδική, γι' αυτό οι αναστολείς ΜΕΑ εκτιμώνται ευρέως για τη θεραπεία και την ανακούφιση από προσβολές πολλών ασθενειών. Δεδομένου ότι κατά τη λήψη του φαρμάκου, τα αγγεία μπορούν να επεκταθούν σημαντικά, θα πρέπει να είστε προετοιμασμένοι μειωμένη πίεσηεάν έχετε προδιάθεση για αυτό.

Τα οφέλη των φαρμάκων και η αποτελεσματικότητά τους

• Άμεσα ανάλογα για αυτόν τον τύπο φαρμάκωνπρακτικά κανένα, πράγμα που σημαίνει ότι δεν υπάρχει τίποτα για να τα συγκρίνουμε, αλλά ακόμη και κάτω από τέτοιες συνθήκες έχουν πολλά πλεονεκτήματα.
• Το πιο σημαντικό είναιότι με τη βοήθεια του φαρμάκου είναι δυνατή η παροχή γρήγορης βοήθειας για την ανακούφιση των συμπτωμάτων και η διεξαγωγή μακροχρόνιας θεραπείας, οι αναστολείς ΜΕΑ είναι ένα καθολικό φάρμακο.
• Τώρα διαθέσιμο στην αγοράσυνδυασμένοι αναστολείς ΜΕΑ, οι οποίοι μπορούν να δράσουν τόσο ως διουρητικό όσο και ως αντιυπερτασικό παράγοντα.
• προτιμάται η φαρμακευτική αγωγήσε μια ποικιλία καρδιακών παθήσεων σε σύγκριση με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες. Έχει ηπιότερη δράση και μαζί με τη θεραπεία παρέχει πρόληψη και βελτίωση της γενικής κατάστασης. Η ικανότητα των κυττάρων να απορροφούν τη γλυκόζη είναι πολύ αυξημένη, στον σακχαρώδη διαβήτη αυτό μπορεί να βοηθήσει στη μείωση των δόσεων ινσουλίνης.
• Νέα γενιά φαρμάκωνμπορεί να χρησιμοποιηθεί ακόμη και με σοβαρά νεφρικά προβλήματα, αυτό είναι ένα αδιαμφισβήτητο πλεονέκτημα για άτομα που έχουν μόνο έναν νεφρό ή που έχουν σοβαρές παθολογίεςμε αυτό το σώμα.

Τιμές για φάρμακα

Αυτή η ομάδα φαρμάκων μπορεί να βρεθεί σε οποιοδήποτε μεγάλο φαρμακείο, οι τιμές θα εξαρτηθούν από την πόλη, καθώς και από εμπορικό σήμαπου αντιπροσωπεύει το φάρμακο.

Σε ολόκληρη τη Ρωσία, οι τιμές μπορεί να διαφέρουν ελαφρώς, εδώ είναι το κατά προσέγγιση κόστος των πιο κοινών φαρμάκων:

• ρενεπρίληέχει κόστος 50 ρούβλια για 20 δισκία.
• παρναβέλέχει κόστος από 200 έως 400 ρούβλιαγια 30 τεμάχια (σε αντίθεση με το πρώτο φάρμακο, έχει μεγαλύτερο αποτέλεσμα).
• monoprilέχει κόστος έως και 450 ρούβλια για 28 δισκία (χρησιμοποιείται από άτομα που έχουν προβλήματα στα νεφρά).
• αμπριλάνηέχει κόστος έως και 200 ​​ρούβλια για 30 τεμάχια (χρησιμοποιείται όταν σύνθετη θεραπείαυπέρταση, στεφανιαία νόσο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για παραβιάσεις των νεφρών).
• capotenέχει κόστος έως και 200 ​​ρούβλια για 40 τεμάχια (χρησιμοποιείται για ήπια υπέρταση και για την ανακούφιση από κρίσεις, αφού δεν προκαλεί παρενέργειες με μία μόνο χρήση).

Ο θεράπων ιατρός θα σας βοηθήσει να επιλέξετε το σωστό φάρμακο, είναι αυτός που θα μπορέσει να εντοπίσει πιθανές παρενέργειες που μπορούν να εμφανιστούν μόνο σε εσάς, ελέγχοντας την πρόσληψη, θα μπορεί να αντικαταστήσει το φάρμακο με άλλο, πιο κατάλληλο.

Τα φάρμακα που παρέχονται θα βοηθήσουν στην επίλυση του προβλήματος με την υπέρταση και άλλες ασθένειες με διαφορετικούς τρόπους, αλλά για να μην χρειαστεί να τα χρησιμοποιήσετε, πρέπει πάντα να ακολουθείτε προληπτικά μέτρα.

Η γενική πρόληψη των περισσότερων ασθενειών περιλαμβάνει: διατήρηση της ανοσίας, σωματική δραστηριότητα, τακτικές εξετάσεις, λήψη φαρμάκων που βελτιώνουν την κατάσταση του οργανισμού. Όταν ανιχνευτεί μια ασθένεια, είναι πολύ σημαντικό να μην κάνετε αυτοθεραπεία, θα πρέπει να κλείσετε αμέσως ραντεβού με έναν γιατρό και, στη συνέχεια, να ακολουθήσετε τις συστάσεις του.

Οι αναστολείς ΜΕΑ (ΜΕΑ αναστολείς) είναι μια νέα γενιά φαρμάκων, η δράση των οποίων στοχεύει στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Επί του παρόντος, πάνω από 100 τύποι τέτοιων φαρμάκων παρουσιάζονται στη φαρμακολογία.

Όλα έχουν κοινό μηχανισμό δράσης, αλλά διαφέρουν μεταξύ τους ως προς τη δομή, τη μέθοδο απέκκρισης από το σώμα και τη διάρκεια έκθεσης. Δεν υπάρχει γενικά αποδεκτή ταξινόμηση των αναστολέων ΜΕΑ και όλα τα τμήματα αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι υπό όρους.

Κατάταξη υπό όρους

Παρεπιπτόντως φαρμακολογική δράσηΥπάρχει μια ταξινόμηση που χωρίζει τους αναστολείς ΜΕΑ σε τρεις ομάδες:

1. Αναστολείς ΜΕΑ με σουλφυδρυλική ομάδα.
2. Αναστολέας ΜΕΑ με καρβοξυλική ομάδα.
3. Αναστολέας ΜΕΑ με ομάδα φωσφινυλίου.

Η ταξινόμηση βασίζεται σε δείκτες όπως η οδός απέκκρισης από το σώμα, ο χρόνος ημιζωής κ.λπ.

Τα φάρμακα της ομάδας 1 περιλαμβάνουν:

• Καπτοπρίλη (Capoten);
• Μπεναζεπρίλη;
• Ζοφενοπρίλη.

Αυτά τα φάρμακα έχουν ενδείξεις για χρήση σε ασθενείς που έχουν υπέρταση σε συνδυασμό με στεφανιαία νόσο. Απορροφούνται γρήγορα στο αίμα. Για περισσότερα αποτελεσματική δράσηΛαμβάνονται 1 ώρα πριν από το γεύμα για να επιταχυνθεί η διαδικασία απορρόφησης.Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να συνταγογραφηθούν αναστολείς ΜΕΑ μαζί με διουρητικά. Φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν επίσης να ληφθούν από διαβητικούς, ασθενείς με πνευμονική παθολογίακαι καρδιακή ανεπάρκεια.

Απαιτείται προσοχή κατά τη λήψη ασθενών με νόσο του ουροποιητικού συστήματος, καθώς το φάρμακο απεκκρίνεται από τα νεφρά.

Ο κατάλογος των φαρμάκων της 2ης ομάδας:

• Εναλαπρίλη;
• Quinapril;
• Renitek;
• Ραμιπρίλη;
• Trandolapril;
• Περινδοπρίλη;
• Λισινοπρίλη;
• Σπιραπρίλη.

Οι αναστολείς ΜΕΑ που περιέχουν μια ομάδα καρβοξυλίου έχουν μηχανισμό μεγαλύτερης δράσης. Υποβάλλονται σε μεταβολικό μετασχηματισμό στο ήπαρ, ασκώντας αγγειοδιασταλτική δράση.

Τρίτη ομάδα: Fosinopril (Monopril).

Ο μηχανισμός δράσης του Fosinopril στοχεύει κυρίως στον έλεγχο των πρωινών αυξήσεων της αρτηριακής πίεσης. Ανήκει στην τελευταία γενιά φαρμάκων. Έχει μακροχρόνιο αποτέλεσμα (περίπου μια μέρα).Αποβάλλεται από το σώμα με τη βοήθεια του ήπατος και των νεφρών.

Υπάρχει μια υπό όρους ταξινόμηση των αναστολέων ΜΕΑ νέας γενιάς, οι οποίοι είναι συνδυασμός με διουρητικά και ανταγωνιστές ασβεστίου.

Αναστολείς ΜΕΑ σε συνδυασμό με διουρητικά:

• Caposide;
• Elanapril N;
• Iruzid;
• Skopril plus;
• Ramazid N;
• Akkuzid;
• Fosicard N.

Ο συνδυασμός με ένα διουρητικό έχει ταχύτερη δράση.

Αναστολείς ΜΕΑ σε συνδυασμό με ανταγωνιστές ασβεστίου:

• Koripren;
• Ekvakard;
• Triapin;
• Aegipres;
• Τάρκα.

Ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων στοχεύει στην αύξηση της εκτασιμότητας των μεγάλων αρτηριών, κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό για τους ηλικιωμένους υπερτασικούς ασθενείς.

Έτσι, ο συνδυασμός φαρμάκων προβλέπει αύξηση της δράσης του φαρμάκου με ανεπαρκή αποτελεσματικότητα μόνο των αναστολέων ΜΕΑ.

Πλεονεκτήματα

Το πλεονέκτημα των αναστολέων ΜΕΑ δεν είναι μόνο η ικανότητά τους να μειώνουν την αρτηριακή πίεση: ο κύριος μηχανισμός δράσης τους στοχεύει στην προστασία των εσωτερικών οργάνων του ασθενούς. Έχουν καλή επίδραση στο μυοκάρδιο, στα νεφρά, στα εγκεφαλικά αγγεία κ.λπ.

Με την υπερτροφία του μυοκαρδίου, οι αναστολείς ΜΕΑ συστέλλουν τον καρδιακό μυ της αριστερής κοιλίας πιο εντατικά από άλλα φάρμακα για την υπέρταση.

Οι αναστολείς ΜΕΑ βελτιώνουν τη νεφρική λειτουργία σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια. Σημειώνεται επίσης ότι τα φάρμακα αυτά βελτιώνουν τη γενική κατάσταση του ασθενούς.

Ενδείξεις

Κύριες ενδείξεις χρήσης:

• υπέρταση;
• έμφραγμα μυοκαρδίου;
• αθηροσκλήρωση?
• δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας.
• χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια?
• καρδιακή ισχαιμία;
• διαβητική νεφροπάθεια.

Πώς να πάρετε αναστολείς ΜΕΑ

Απαγορεύεται η χρήση υποκατάστατων αλατιού κατά τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ. Η σύνθεση των υποκατάστατων περιλαμβάνει κάλιο, το οποίο κατακρατείται στον οργανισμό από τα φάρμακα κατά της υπέρτασης. Δεν πρέπει να καταναλώνονται τροφές εμπλουτισμένες με κάλιο.Αυτά περιλαμβάνουν τις πατάτες, καρύδια, αποξηραμένα βερίκοκα, φύκια, μπιζέλια, δαμάσκηνα και φασόλια.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αναστολείς, τέτοια αντιφλεγμονώδη φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται. μη στεροειδή φάρμακαόπως το Nurofen, το Brufen κ.λπ.Αυτά τα φάρμακα κατακρατούν υγρό και νάτριο στο σώμα, μειώνοντας έτσι την αποτελεσματικότητα των αναστολέων ΜΕΑ.

Είναι πολύ σημαντικό ο έλεγχος του επιπέδου της αρτηριακής πίεσης και της νεφρικής λειτουργίας με τη συνεχή χρήση φαρμάκων ΜΕΑ. Δεν συνιστάται να ακυρώσετε τα φάρμακα μόνοι σας χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό. Μια σύντομη πορεία θεραπείας με αναστολείς μπορεί να μην είναι αποτελεσματική. Μόνο με μακροχρόνια θεραπεία, το φάρμακο είναι σε θέση να ρυθμίσει το επίπεδο της αρτηριακής πίεσης και να είναι πολύ αποτελεσματικό σε τέτοιες περιπτώσεις. συννοσηρότητεςόπως καρδιακή ανεπάρκεια, στεφανιαία νόσο κ.λπ.

Αντενδείξεις

Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν και απόλυτες και σχετικές αντενδείξεις.

Απόλυτες αντενδείξεις:

• εγκυμοσύνη;
• γαλουχιά;
• υπερευαισθησία?
• υπόταση (κάτω από 90/60 mm).
• στένωση των νεφρικών αρτηριών?
• λευκοπενία;
• σοβαρή στένωση της αορτής.

Σχετικές αντενδείξεις:

• μέτριος αρτηριακή υπόταση(από 90 έως 100 mm).
• σοβαρή χρόνια νεφρική ανεπάρκεια?
• σοβαρή αναιμία?
• χρόνιος cor pulmonaleστο στάδιο της αποζημίωσης.

Οι ενδείξεις χρήσης με τις παραπάνω διαγνώσεις καθορίζονται από τον θεράποντα ειδικό.

Παρενέργειες

Οι αναστολείς ΜΕΑ είναι γενικά καλά ανεκτοί. Αλλά μερικές φορές μπορεί να υπάρχουν παρενέργειες του φαρμάκου. Περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, ναυτία, ζάλη και κόπωση.Είναι επίσης δυνατή η εμφάνιση αρτηριακής υπότασης, επιδείνωση της νεφρικής ανεπάρκειας, η εμφάνιση αλλεργικών αντιδράσεων. Λιγότερο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ξηρός βήχας, υπερκαλιαιμία, ουδετεροπενία, πρωτεϊνουρία.

Μη συνταγογραφείτε μόνοι σας αναστολείς ΜΕΑ. Οι ενδείξεις χρήσης καθορίζονται αποκλειστικά από τον γιατρό.

Η αγγειοτενσίνη II είναι μια σημαντική ορμόνη που ρυθμίζει τη δραστηριότητα του καρδιαγγειακού συστήματος. Η έλευση των αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ), φαρμάκων που μειώνουν το επίπεδό του στο αίμα, έχει γίνει μια σημαντική ανακάλυψη στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης (ΑΥ). Τώρα τα φάρμακα που καταστέλλουν τη δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης κατέχουν ηγετική θέση στην καταπολέμηση της κύριας αιτίας θανάτου - καρδιαγγειακή παθολογία. Ο πρώτος αναστολέας ΜΕΑ - η καπτοπρίλη - συντέθηκε το 1977. Μέχρι σήμερα, έχουν αναπτυχθεί πολλοί εκπρόσωποι αυτής της κατηγορίας, οι οποίοι, σύμφωνα με τη χημική τους δομή, χωρίζονται σε τρεις μεγάλες ομάδες.

Ταξινόμηση των αναστολέων ΜΕΑ

1. Ενώσεις που περιέχουν μια ομάδα σουλφυδρυλίου: καπτοπρίλη, φεντιαπρίλ, πιβαλοπρίλη, ζοφενοπρίλη, αλασεπρίλη.
2. Φάρμακα με καρβοξυομάδα: εναλαπρίλη, λισινοπρίλη, βεναζεπρίλη, κιναπρίλη, μοεξιπρίλη, ραμιπρίλη, σπειραπρίλη, περινδοπρίλη, πεντοπρίλη, σιλαζαπρίλη, τραντολαπρίλη.
3. Ενώσεις που περιέχουν φώσφορο: φοσινοπρίλη.

Πολλοί αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης είναι εστέρες που είναι 100-1000 φορές λιγότερο ισχυροί από τους ενεργούς μεταβολίτες τους, αλλά έχουν μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα.

Οι εκπρόσωποι αυτής της φαρμακευτικής ομάδας διαφέρουν σύμφωνα με τρία κριτήρια:

• δραστηριότητα;
• αρχική μορφή: πρόδρομος της δραστικής ένωσης (προφάρμακο) ή δραστικής ουσίας.
• φαρμακοκινητική (βαθμός απορρόφησης από πεπτικό σύστημα, η επίδραση της τροφής στη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου, χρόνος ημιζωής, κατανομή στους ιστούς, μηχανισμοί αποβολής).

Κανένας από τους αναστολείς ΜΕΑ δεν έχει σημαντικά πλεονεκτήματα σε σχέση με άλλους εκπροσώπους αυτής της κατηγορίας: όλοι καταστέλλουν αποτελεσματικά τη σύνθεση της αγγειοτενσίνης II από την αγγειοτενσίνηΕγώ, έχουν παρόμοιες ενδείξεις, αντενδείξεις και παρενέργειες. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα διαφέρουν σημαντικά ως προς τη φύση της κατανομής στους ιστούς. Ωστόσο, δεν είναι ακόμη γνωστό εάν αυτό θα προσφέρει νέα οφέλη.

Με εξαίρεση τη φοσινοπρίλη και τη σπειραπρίλη, οι οποίες αποβάλλονται εξίσου από το ήπαρ και τα νεφρά, οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα. Κατά συνέπεια, η νεφρική δυσλειτουργία μειώνει την απέκκριση των περισσότερων από αυτά τα φάρμακα και η δόση τους σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να μειωθεί.

Κατάλογος εμπορικών ονομασιών για αναστολείς ΜΕΑ

1. Καπτοπρίλη: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil, κ.λπ.
2. Εναλαπρίλη: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril, κ.λπ.
3. Λισινοπρίλη: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril, κ.λπ.
4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress κ.λπ.
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, κ.λπ.
6. Quinapril: Accupro®.
7. Zofenopril: Zocardis®.
8. Moexipril: Moex®.
9. Spirapril: Quadropril®.
10. Trandolapril: Gopten®.
11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
12. Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek, κ.λπ.

Υπάρχουν επίσης φάρμακα που είναι έτοιμοι συνδυασμοί αναστολέων ΜΕΑ με διουρητικά ή/και ανταγωνιστές ασβεστίου.

Πεδίο εφαρμογής

Αρτηριακή υπέρταση

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ευρέως ως αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς μειώνουν την αρτηριακή πίεση σε όλες τις μορφές υπέρτασης, με εξαίρεση τον πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό. Η μονοθεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ ομαλοποιεί την αρτηριακή πίεση σε περίπου 50% των ασθενών με ήπια έως μέτρια υπέρταση.

Εκπρόσωποι αυτής της τάξης σε περισσότερομειώνουν τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών στην υπέρταση σε σύγκριση με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα.

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης είναι τα φάρμακα εκλογής για την υπέρταση που σχετίζεται με τον σακχαρώδη διαβήτη (αναστέλλουν την εξέλιξη της διαβητικής νεφροπάθειας) και την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας. Συνιστώνται επίσης σε συνδυασμό υπέρτασης με στεφανιαία νόσο.

Συγκοπή

Οι αναστολείς ΜΕΑ συνταγογραφούνται για οποιοδήποτε βαθμό καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν ή αναστέλλουν την ανάπτυξή της, μειώνουν την πιθανότητα αιφνίδιου θανάτου και εμφράγματος του μυοκαρδίου και βελτιώνουν την ποιότητα ζωής. Η θεραπεία ξεκινά με μικρές δόσεις, καθώς αυτοί οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης, ειδικά σε φόντο μείωσης της μάζας του κυκλοφορούντος αίματος. Επιπλέον, μειώνουν τη διαστολή (διαστολή) της αριστερής κοιλίας και, σε κάποιο βαθμό, αποκαθιστούν το φυσιολογικό ελλειψοειδές σχήμα της καρδιάς.

έμφραγμα μυοκαρδίου

Οι αναστολείς ΜΕΑ μειώνουν τη θνησιμότητα όταν χορηγούνται σε πρώιμη περίοδοέμφραγμα μυοκαρδίου. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικά όταν συνδυάζονται με υπέρταση και διαβήτη. Εάν δεν υπάρχουν αντενδείξεις (καρδιογενές σοκ, σοβαρή αρτηριακή υπόταση), θα πρέπει να συνταγογραφούνται αμέσως σε συνδυασμό με θρομβολυτικά (ένζυμα που καταστρέφουν έναν ήδη σχηματισμένο θρόμβο), αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (ασπιρίνη, καρδιομαγνύλιο) και β-αναστολείς. Ασθενείς σε κίνδυνο ( μαζική καρδιακή προσβολήέμφραγμα του μυοκαρδίου, καρδιακή ανεπάρκεια) θα πρέπει να λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα για πολύ καιρό.

Πρόληψη εγκεφαλικού

Οι αναστολείς ΜΕΑ μετατοπίζουν την ισορροπία μεταξύ του πηκτικού και ινωδολυτικού συστήματος του αίματος προς το τελευταίο. Επιστημονική έρευνααπέδειξαν ότι μειώνουν σημαντικά τη συχνότητα εμφράγματος, εγκεφαλικού, θνησιμότητας σε ασθενείς με αγγειακή παθολογία, σακχαρώδη διαβήτη και άλλους παράγοντες κινδύνου για εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα.

Χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (CRF)

Οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης προλαμβάνουν ή επιβραδύνουν τη νεφρική βλάβη στον σακχαρώδη διαβήτη. Όχι μόνο προλαμβάνουν τη διαβητική νεφροπάθεια, αλλά αναστέλλουν επίσης την ανάπτυξη αμφιβληστροειδοπάθειας στον ινσουλινοεξαρτώμενο σακχαρώδη διαβήτη. Οι αναστολείς ΜΕΑ αναστέλλουν την εξέλιξη της χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας σε άλλες νεφρικές παθολογίες, συμπεριλαμβανομένων των σοβαρών.

Παρενέργεια

Οι σοβαρές παρενέργειες των εκπροσώπων αυτής της φαρμακευτικής ομάδας είναι αρκετά σπάνιες, συνήθως είναι καλά ανεκτές.

• Αρτηριακή υπόταση. Η πρώτη δόση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με αυξημένη δραστηριότηταρενίνη πλάσματος, δηλαδή:
• με ανεπάρκεια Na +?
• λήψη συνδυασμένης αντιυπερτασικής θεραπείας.
• με καρδιακή ανεπάρκεια.

Σε τέτοιες περιπτώσεις, ξεκινήστε με πολύ χαμηλές δόσεις αναστολέων ΜΕΑ ή συμβουλεύστε τον ασθενή να αυξήσει την πρόσληψη αλατιού και να ακυρώσει τα διουρητικά φάρμακα πριν από την έναρξη της θεραπείας.

• Βήχας. Περίπου το 5-20% των ασθενών που λαμβάνουν φάρμακα αυτής της φαρμακευτικής ομάδας παραπονούνται για επίμονο ξηρό βήχα. Αυτό παρενέργειασυνήθως δεν εξαρτάται από τη δόση, εμφανίζεται πιο συχνά σε γυναίκες, συνήθως στην περίοδο από 1 εβδομάδα έως 6 μήνες από την έναρξη της χορήγησης. Μετά την κατάργηση του αναστολέα ΜΕΑ, ο βήχας εξαφανίζεται κατά μέσο όρο σε 4 ημέρες.
• Υπερκαλιαιμία. Σημαντική κατακράτηση καλίου είναι σπάνια σε άτομα με νεφρούς που λειτουργούν κανονικά. Ωστόσο, οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε όσους λαμβάνουν καλιοσυντηρητικά διουρητικά (αμιλορίδη, τριαμτερένιο, σπειρονολακτόνη), σκευάσματα καλίου, β-αναστολείς ή μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).
• Οξεία νεφρική ανεπάρκεια (ARF). Μπορεί να οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια με στένωση των νεφρικών αρτηριών και στις δύο πλευρές, στένωση της αρτηρίας ενός μόνο νεφρού, καρδιακή ανεπάρκεια ή μείωση της μάζας του κυκλοφορούντος αίματος λόγω διάρροιας ή διουρητικών. Η πιθανότητα οξείας νεφρικής ανεπάρκειας είναι ιδιαίτερα υψηλή σε ηλικιωμένους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Ωστόσο, εάν η θεραπεία ξεκινήσει έγκαιρα και σωστά, η νεφρική λειτουργία είναι απολύτως φυσιολογική σε όλους σχεδόν τους ασθενείς.
• Επίδραση στο έμβρυο. Δεν επηρεάζουν το έμβρυο στην περίοδο της οργανογένεσης (Ι τρίμηνο), αλλά η πρόσληψή τους στο ΙΙ και στο ΙΙΙ τρίμηναμπορεί να οδηγήσει σε ολιγοϋδράμνιο, υπανάπτυξη του κρανίου και των πνευμόνων, ενδομήτρια καθυστέρηση της ανάπτυξης, θάνατο του εμβρύου και του νεογνού. Έτσι, τα φάρμακα αυτής της φαρμακευτικής ομάδας δεν αντενδείκνυνται σε γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας, αλλά μόλις γίνει γνωστό ότι μια γυναίκα είναι έγκυος, οι αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης θα πρέπει να διακοπούν αμέσως. Εάν αυτό γίνει στο πρώτο τρίμηνο, ο κίνδυνος αρνητικών επιπτώσεων στο έμβρυο μειώνεται στο μηδέν.
• Εξάνθημα. Τα μέλη αυτής της ομάδας προκαλούν μερικές φορές κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, το οποίο μπορεί να συνοδεύεται από κνησμό. Εξαφανίζεται μόνο του ή μετά από μείωση της δόσης ενός αναστολέα ΜΕΑ ή σύντομη θεραπεία με αντιισταμινικά (διφαινυδραμίνη, σουπραστίνη, ταβεγκίλ κ.λπ.).
• Πρωτεϊνουρία (απέκκριση πρωτεΐνης στα ούρα). Σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα αυτής της φαρμακευτικής ομάδας, μερικές φορές αναπτύσσεται πρωτεϊνουρία (περισσότερο από 1 g / ημέρα), αλλά είναι μάλλον δύσκολο να αποδειχθεί η σχέση της με τη λήψη αναστολέων ΜΕΑ. Πιστεύεται ότι η πρωτεϊνουρία δεν αποτελεί αντένδειξη για το ραντεβού τους - αντίθετα, αυτά τα φάρμακα συνιστώνται για ορισμένες παθήσεις των νεφρών που συνοδεύονται από πρωτεϊνουρία (για παράδειγμα, διαβητική νεφροπάθεια).
• οίδημα Quincke. Στο 0,1-0,2% των ασθενών, εκπρόσωποι αυτής της φαρμακευτικής ομάδας προκαλούν αγγειοοίδημα. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια δεν εξαρτάται από τη δόση και, κατά κανόνα, εμφανίζεται μέσα σε λίγες ώρες μετά την πρώτη δόση. Σε σοβαρές περιπτώσεις, αναπτύσσεται απόφραξη αναπνευστικής οδούκαι αναπνευστικές διαταραχές, οι οποίες μπορεί να είναι θανατηφόρες. Όταν το φάρμακο διακόπτεται, το οίδημα του Quincke εξαφανίζεται σε λίγες ώρες. Σε αυτό το διάστημα λαμβάνονται μέτρα για τη διατήρηση της βατότητας των αεραγωγών, εάν είναι απαραίτητο, χορηγούνται αδρεναλίνη, αντιισταμινικά και γλυκοκορτικοστεροειδή (δεξαμεθαζόνη, υδροκορτιζόνη, πρεδνιζολόνη). Οι μαύροι είναι πιο πιθανό αγγειοοίδημαόταν λαμβάνετε αναστολείς ΜΕΑ 4,5 φορές υψηλότερο από ό,τι στους λευκούς.
• Διαταραχές γεύσης. Οι ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα αυτής της φαρμακευτικής ομάδας μερικές φορές σημειώνουν μείωση ή απώλεια γεύσης. το παρενέργειααναστρέψιμη και πιο συχνή με την καπτοπρίλη.
• Ουδετεροπενία. Αυτή είναι μια σπάνια αλλά σοβαρή παρενέργεια των αναστολέων ΜΕΑ. Παρατηρείται κυρίως στον συνδυασμό υπέρτασης με κολλαγόνοση ή παρεγχυματική νεφρική νόσο. Εάν η συγκέντρωση κρεατινίνης ορού είναι 2 mg ή περισσότερο, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.
• Σε ένα πολύ σπάνιο και αναστρέψιμο παρενέργειαΟι αναστολείς ΜΕΑ περιλαμβάνουν τη γλυκοζουρία (παρουσία σακχάρου στα ούρα) απουσία υπεργλυκαιμίας ( υψηλή περιεκτικότητασάκχαρο αίματος). Ο μηχανισμός δεν είναι γνωστός.
• Ηπατοτοξική δράση. Είναι επίσης μια εξαιρετικά σπάνια αναστρέψιμη επιπλοκή. Συνήθως εκδηλώνεται με χολόσταση (στάσιμο της χολής). Ο μηχανισμός δεν είναι γνωστός.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Τα αντιόξινα (maalox, almagel κ.λπ.) μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα των αναστολέων ΜΕΑ. Η καψαϊκίνη (ένα αλκαλοειδές των ποικιλιών καυτερής πιπεριάς) αυξάνει τον βήχα που προκαλείται από φάρμακα αυτής της ομάδας. Τα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης, μειώνουν την αντιυπερτασική τους δράση. Τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά και τα σκευάσματα καλίου σε συνδυασμό με αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να οδηγήσουν σε υπερκαλιαιμία. Οι εκπρόσωποι αυτής της φαρμακευτικής ομάδας αυξάνουν τα επίπεδα διγοξίνης και λιθίου στον ορό και ενισχύουν αλλεργική αντίδρασηστην αλλοπουρινόλη (ένα φάρμακο κατά της ουρικής αρθρίτιδας).