Η χρήση προσταγλανδινών στην όψιμη διακοπή της εγκυμοσύνης. Η χρήση και ο μηχανισμός δράσης των σκευασμάτων προσταγλανδίνης Προσταγλανδίνη e2

Οι περισσότερες διεργασίες στο σώμα μας εξαρτώνται από τις προσταγλανδίνες, οι οποίες παράγονται από όλους σχεδόν τους ιστούς. Συχνά ταξινομούνται ως ορμόνες, ωστόσο δεν είναι. Δρουν κυρίως στη θέση της σύνθεσης, μετά την οποία καταστρέφονται. Οι ορμόνες, από την άλλη, ασκούν την επιρροή τους εξ αποστάσεως και εκκρίνονται μόνο από τους ενδοκρινείς αδένες και όχι από τους περισσότερους ιστούς.

Σύνθεση προσταγλανδινών

Ας δούμε τη διαδικασία σχηματισμού αυτής της ουσίας στο σώμα. Η προσταγλανδίνη είναι μια ουσία που παράγεται κατά τον μεταβολισμό αραχιδονικό οξύ, ανήκουν στα εικοσανοειδή. Τα λιπαρά οξέα αποτελούν μέρος των φωσφολιπιδίων, τα οποία βρίσκονται σε όλους τους ιστούς. Υπό τη δράση της φωσφολιπάσης Α2, το αραχιδονικό οξύ διασπάται και μετά εισέρχεται στις μεταβολικές οδούς της κυκλοοξυγενάσης ή της λιποξυγενάσης. Οι προσταγλανδίνες είναι το προϊόν του πρώτου.

Ποιος είναι ο ρόλος στο σώμα;

Τα εικοσανοειδή εκτελούν πολλές λειτουργίες. Η προσταγλανδίνη είναι μια ουσία που συμμετέχει ενεργά στις περισσότερες από τις διεργασίες που συμβαίνουν στο σώμα μας. Για παράδειγμα, η προσταγλανδίνη Ε έχει κατασταλτική δράση, δηλαδή βοηθά στη μείωση πίεση αίματοςεπηρεάζουν τον αγγειακό τόνο. Επιπλέον, οι προσταγλανδίνες (παρασκευάσματα και φυσικά) ενεργοποιούν τη συσταλτική λειτουργία του μυομητρίου, λόγω της οποίας χρησιμοποιούνται για τη διέγερση εργασιακή δραστηριότητα. Αυτές οι ουσίες βοηθούν στην αύξηση της σύνθεσης της βλέννας, η οποία παράγεται από το στομάχι. slime εκτελεί προστατευτική λειτουργία, αποτρέποντας τη δράση επιθετικών παραγόντων στον βλεννογόνο. Επιπλέον, χάρη σε αυτές τις ουσίες, ο σχηματισμός της πεψίνης καταστέλλεται και υδροχλωρικού οξέος, το οποίο χρησιμοποιείται αποτελεσματικά στη θεραπεία παθήσεων του στομάχου που σχετίζονται με αυξημένη έκκριση αυτών των ουσιών. Επηρεάζουν επίσης το αίμα αναστέλλοντας τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Η προσταγλανδίνη Ε επηρεάζει τα λεία μυϊκά κύτταρα της τραχείας και των βρόγχων, συμβάλλει στη χαλάρωση τους και, κατά συνέπεια, στην επέκταση των αεραγωγών. Οι προσταγλανδίνες παίζουν σημαντικό ρόλο στη φλεγμονή και σύνδρομο πόνου. Αυτές οι ουσίες όχι μόνο επηρεάζουν άμεσα τις νευρικές απολήξεις και τις ίνες, αλλά συμμετέχουν και στην εμφάνιση άλλων σημείων φλεγμονής. Μια αλλαγή στον αγγειακό τόνο υπό τη δράση των προσταγλανδινών οδηγεί σε υπεραιμία και η αύξηση της διαπερατότητας των τοιχωμάτων τους είναι η αιτία του σχηματισμού οιδήματος. Οι προσταγλανδίνες, μεταξύ άλλων, επηρεάζουν την πρόκληση ναυτίας και εμετού. Με τόσο παρενέργειαπου βιώνουν συχνά οι ασθενείς. Προσταγλανδίνες - φάρμακα (τα ονόματα παρακάτω) χρησιμοποιούνται μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις.

Αλληλεπίδραση μεταξύ προσταγλανδινών και αντιφλεγμονωδών φαρμάκων

Η προσταγλανδίνη είναι άμεσος συμμετέχων φλεγμονώδης διαδικασία. Η δράση βασίζεται σε μείωση της σύνθεσής τους (το ένζυμο κυκλοοξυγενάση είναι αποκλεισμένο). Η μακροχρόνια χρήση ΜΣΑΦ οδηγεί σε έλλειψη προσταγλανδινών, ως αποτέλεσμα της οποίας διαταράσσεται η λειτουργία φραγμού του στομάχου - μείωση της έκκρισης βλέννας. Αυτή είναι η κύρια παρενέργεια αυτών των φαρμάκων.

Προσταγλανδίνες - φάρμακα: ονόματα

Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται κυρίως σε παθήσεις του στομάχου και δωδεκαδάκτυλοδιαβρωτική και ελκώδης φύση. Επιπλέον, συνταγογραφούνται για την τόνωση της συστολής του μυομητρίου και τη βελτίωση της ρεολογίας του αίματος.

"Μισοπροστόλη"

Οι προσταγλανδίνες (φάρμακα) χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών λόγω της αντιεκκριτικής τους δράσης. Αυτή η δράση σχετίζεται με επίδραση στους υποδοχείς προσταγλανδίνης, οι οποίοι βρίσκονται στο στομάχι. Έτσι, το "Misoprostol" εκτελεί τις λειτουργίες μιας φυσικής προσταγλανδίνης. Η διέγερση του σχηματισμού βλέννας συμβάλλει στην προστασία της βλεννογόνου μεμβράνης και αποτρέπει το σχηματισμό νέων ελκωτικών βλαβών. Όλα αυτά δημιουργούν επίσης ευνοϊκές συνθήκες για την επούλωση των ελκών και των διαβρώσεων.

"Alprostadil"

Το φάρμακο είναι φάρμακο προσταγλανδίνης Ε. Συνήθως συνταγογραφείται σε περιπτώσεις που απαιτείται αύξηση της συστολής του μυομητρίου - διέγερση τοκετού. Επίσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη βελτίωση της κυκλοφορίας του αίματος - αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων και της αγγειοδιαστολής (με αθηροσκλήρωση). Διατίθεται σε αμπούλες για ενδοφλέβια χορήγηση.

Αντενδείξεις

Και τα δύο φάρμακα δεν συνταγογραφούνται εάν υπάρχει υπερευαισθησία στις προσταγλανδίνες, καθώς και στα ανάλογα αυτών των ουσιών. Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν ηλικία κάτω των 18 ετών, εγκυμοσύνη και περίοδο Θηλασμός. Λαμβάνονται επίσης με προσοχή στα νεφρικά και ηπατική ανεπάρκεια, παθολογίες ενδοκρινικό σύστημα, εντεροκολίτιδα, αναιμία.

Δεν επιτρέπεται η αυτοχορήγηση σκευασμάτων προσταγλανδίνης χωρίς τη συμβουλή ειδικού. Μόνο ένας γιατρός μπορεί να επιλέξει τη σωστή δοσολογία και να προσαρμόσει το σχέδιο θεραπείας, λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς. Η τιμή θα ποικίλλει ανάλογα με τον τόπο αγοράς. Η προσταγλανδίνη παράγεται σε διαφορετικές μορφέςκαι κάτω από διαφορετικά εμπορικά σήματα, αυτό επηρεάζει επίσης το κόστος.

Παρενέργειες

Τις περισσότερες φορές, κατά τη λήψη φαρμάκων, υπάρχουν παραβιάσεις από την πλευρά πεπτικό σύστημα- ναυτία, έμετος, διάρροια και δυσπεπτικές διαταραχές. Εάν υπάρχει αλλεργία, παρατηρείται κνησμός, εξάνθημα, υπεραιμία και πρήξιμο, είναι επίσης πιθανές αναφυλακτικές αντιδράσεις. Η χρήση ναρκωτικών μπορεί να συνοδεύεται από παραβίαση εμμηνορρυσιακός κύκλος, δυσμηνόρροια. Η συστολή του μυομητρίου συχνά χαρακτηρίζεται από πόνο στην κάτω κοιλιακή χώρα. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, πονοκέφαλο, διακυμάνσεις στο σωματικό βάρος.

Ο βαθμός κινδύνου εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών είναι ατομικός για κάθε ασθενή. Όταν παρατηρείτε τέτοια φαινόμενα, θα πρέπει να επικοινωνήσετε με το γιατρό σας και να αλλάξετε το σχέδιο θεραπείας.

Η προσταγλανδίνη είναι μια ουσία απαραίτητη για τη θεραπεία του πεπτικού έλκους και άλλων παθολογιών. Συνήθως συνδυάζονται με άλλα φάρμακα για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Η επιλογή του φαρμάκου και η δοσολογία του εξαρτώνται από κλινική περίπτωσηκαι μεμονωμένα χαρακτηριστικάυπομονετικος.

Η ιστορία της μελέτης των προσταγλανδινών χρονολογείται από τις πρώτες μελέτες της φαρμακολογικής δραστηριότητας του ανθρώπινου σπερματικού υγρού, όταν οι γυναικολόγοι της Νέας Υόρκης Kurzrok και Lieb (Kurzrok R., Lieb C.S., 1930) ανέφεραν την ικανότητα του ανθρώπινου σπερματικού υγρού να προκαλεί στη συνέχεια , ο Maurice Goldblatt στην Αγγλία (Goldblatt M.W., 1935) και ο von Euler στη Σουηδία (von Euler U.S., 1935) ανακάλυψαν ανεξάρτητα έναν παράγοντα στο ανθρώπινο σπερματικό υγρό που έχει ισχυρή διεγερτική δράση κατά των λείων μυών και την ικανότητα να μειώνει την αρτηριακή πίεση σε πειραματόζωα. Λίγο αργότερα, ο von Euler (von Euler U.S., 1937) απέδειξε ότι αυτός ο παράγοντας είναι πολύ ασταθής, θερμοευαίσθητες ουσίες με όξινες ιδιότητες. " (από το prostata - ο αδένας του προστάτη) (von Euler U.S. , 1937) και ήταν αυτό το όνομα που σταθεροποιήθηκε στη βιβλιογραφία. Το 1962-1963, ως αποτέλεσμα μιας σειράς μοναδικών μελετών, η μαθήτρια του Euler Suna Bergström και οι συνεργάτες του κατάφεραν να απομονώσουν τους πρώτους εκπροσώπους των προσταγλανδινών σε καθαρή κρυσταλλική μορφή και να δημιουργήσουν τη χημική τους δομή, η οποία αργότερα κατέστησε δυνατή την ανάπτυξη μεθόδων τη χημική τους σύνθεση.

Όλες οι φυσικές προσταγλανδίνες είναι ακόρεστα λιπαρά οξέα που προέρχονται από προστανοϊκό οξύ (ένα ακόρεστο μονοκαρβοξυλικό οξύ 20-C που περιέχει έναν δακτύλιο κυκλοπεντανίου). Όλες οι προσταγλανδίνες περιέχουν 20 άτομα άνθρακα και, ανάλογα με τις διαφορές στον δακτύλιο κυκλοπεντανίου, χωρίζονται σε πολλές κύριες ομάδες (Ε, ΣΤ, Α, Β). Όχι μόνο οι προσταγλανδίνες, αλλά και τα ενδιάμεσα προϊόντα (ενδοπεροξείδια) που σχηματίζονται κατά τη βιοσύνθεσή τους από ακόρεστα λιπαρά οξέα, καθώς και οι θρομβοξάνες και οι προστακυκλίνες, έχουν πολύ υψηλή βιολογική δράση. Το βασικό ένζυμο που εμπλέκεται στη βιοσύνθεση προσταγλανδινών, προστακυκλινών και θρομβοξανών είναι η κυκλοοξυγενάση, της οποίας η δραστηριότητα μπορεί να ανασταλεί. Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ(ασπιρίνη) και ουσίες που μοιάζουν με ασπιρίνη (ινδομεθακίνη, μεφαιναμικό οξύ κ.λπ.).

Μεταξύ των πολλών εκδηλώσεων της βιολογικής δραστηριότητας των προσταγλανδινών, η επιρροή τους στο αναπαραγωγικό σύστημα κατέχει μια ιδιαίτερη θέση. Δεν υπάρχει αμφιβολία ότι οι προσταγλανδίνες ως βιολογικοί ρυθμιστές και ρυθμιστές των λειτουργιών εμπλέκονται σε όλες σχεδόν τις φυσιολογικές και βιοχημικές διεργασίες που συμβαίνουν στα όργανα του αναπαραγωγικού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης της εγκυμοσύνης και του τοκετού.

Ένας τεράστιος αριθμός μελετών έχει αφιερωθεί στη μελέτη του βιολογικού ρόλου των προσταγλανδινών στη ρύθμιση των λειτουργιών του αναπαραγωγικού συστήματος, τα αποτελέσματα των οποίων, λόγω της σημασίας τους, αποδείχθηκαν όχι μόνο θεμελιώδη, αλλά και κατέστησαν δυνατή για τη δημιουργία φαρμάκων προσταγλανδίνης που χρησιμοποιούνται στη μαιευτική και γυναικολογία (κυρίως φάρμακα προσταγλανδινών των ομάδων E και F, που έχουν ισχυρή διεγερτική δράση στους μύες της μήτρας) (Πίνακας 15).

ΠΑΡΑΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ ΠΡΟΣΤΑΓΓΛΑΝΔΙΝΗΣ Ε 2 (ΣΕΛ 2)

Η προσταγλανδίνη Ε2 έχει ισχυρή διεγερτική δράση στο μυομήτριο και, ενεργώντας απευθείας σε συγκεκριμένους υποδοχείς, διεγείρει τη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας, σε αντίθεση με πολλά άλλα διεγερτικά (ωκυτοκίνη κ.λπ.), ανεξάρτητα από τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και ανεξάρτητα από περίοδος τοκετού.

Οι κύριες ενδείξεις για τη συνταγογράφηση σκευασμάτων PGE 2είναι: διακοπή της εγκυμοσύνης για 12 έως 20 εβδομάδες, ανάγκη εκκένωσης του περιεχομένου της κοιλότητας της μήτρας σε περιπτώσεις αποτυχίας αποβολής ή εμβρυϊκού θανάτου σε ηλικίες κύησης άνω των 28 εβδομάδων, θεραπεία για μη μεταστατικές τροφοβλαστικές παθήσεις της εγκυμοσύνης (επιφανειακή υδατίδιμορφο mole), καθώς και πρόκληση τοκετού και έναρξη διαστολής του τραχήλου της μήτρας πριν από την πρόκληση τοκετού.

Κύριες παρενέργειες των σκευασμάτων PGE 2: ναυτία, διάρροια, έμετος, πονοκέφαλος, υπερθερμία, κοιλιακό άλγος. Λιγότερο συχνά, ξηρός λαιμός, φαρυγγίτιδα, λαρυγγίτιδα, αλλαγές ομιλίας, παραισθησία, αδυναμία, τρόμος, υπνηλία, άγχος, παροδικές διαταραχές της όρασης (διπλωπία), εμβοές (εμβοές), ζάλη, υπόταση, πόνος στο στήθος, αρρυθμίες, επιδείνωση της ψηλάφησης, βραδυκαρδία συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακή ανακοπή (ύποπτη παρενέργεια), βήχας, δύσπνοια, υπεραερισμός, ενδομητρίτιδα, αιματουρία, μυϊκός πόνος, πυρετός, πολυδιψία, επιδείνωση διαβήτη.

Τα σκευάσματα PGE 2 αντενδείκνυνται σε οξεία φλεγμονώδεις ασθένειεςπυελικά όργανα, ενεργές ασθένειες της καρδιάς, των πνευμόνων, του ήπατος, των νεφρών, του γλαυκώματος, του άσθματος, καθώς και με προηγούμενη εμβρυϊκή δυσφορία, σε περιπτώσεις όπου τα φάρμακα ωκυτοκίνης αντενδείκνυνται (βλ. «Οξυτοκίνη»). Δεδομένου ότι οι προσταγλανδίνες μπορούν να ενισχύσουν τη δράση της ωκυτοκίνης, η ταυτόχρονη χρήση των σκευασμάτων PGE 2 και της ωκυτοκίνης απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση της δράσης τους.

Η χρήση των σκευασμάτων PGE 2, καθώς και άλλων σκευασμάτων προσταγλανδίνης που συνταγογραφούνται για τη διέγερση των συσπάσεων της μήτρας, επιτρέπεται μόνο σε σταθερές καταστάσεις.

ΠΑΡΑΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ ΠΡΟΣΤΑΓΓΛΑΝΔΙΝΗΣ F 2α (PGF 2α)

Τα σκευάσματα προσταγλανδίνης F 2α χρησιμοποιούνται για την πρόκληση τοκετού και για την άμβλωση (ανεξάρτητα από την ηλικία κύησης) και μπορούν να χορηγηθούν ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, εξωταματικά, ενδοκολπικά.

Όσον αφορά τις αντενδείξεις για το διορισμό και τις πιθανές παρενέργειες, πλησιάζουν τα παρασκευάσματα PGF 2α (δινοπροστόνη), ωστόσο, η προσταγλανδίνη F 2α, σε αντίθεση με την PGE 2 (δινοπροστόνη), είναι ικανή να προκαλέσει βρογχόσπασμο, υπέρταση, ταχυκαρδία, υπερθερμικές αντιδράσεις. , φλεβίτιδα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα σκευάσματα npo-staglandin F 2α μπορεί να προκαλέσουν υπερβολική συσταλτικότητα της μήτρας (με πιθανή βραδυκαρδία στο έμβρυο) και να συμβάλουν σε εμβρυϊκή ασφυξία (χαμηλός δείκτης Apgar στο νεογνό). Τα σκευάσματα PGF 2α πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από βρογχικό άσθμα, γλαύκωμα, αρτηριακή υπέρταση, ασθένειες; καρδιά και επιληψία.

Δεν συνιστάται ο συνδυασμός φαρμάκων PGF 2α με άλλα διεγερτικά συστολής της μήτρας.

Πηγή: Boroyan R.G. Κλινική φαρμακολογία για μαιευτήρες και γυναικολόγους: Ένας πρακτικός οδηγός για τους γιατρούς. - Μόσχα: LLC "Medical Information Agency", 1997. - 224 p., ill.

Με χημική φύσηΟι προσταγλανδίνες (PG) είναι κυκλικά ακόρεστα υδροξυοξέα, παράγωγα του προστανοϊκού οξέος. Έχουν μελετηθεί περισσότερα από 20 φυσικά είδη, τα οποία χωρίζονται σε 4 ομάδες: E, A, B, F. Οι εκπρόσωποι των ομάδων Ε και F είναι οι πιο δραστήριοι. Με τη σειρά τους, όλες οι προσταγλανδίνες περιλαμβάνονται στην ομάδα των εικοσανοειδών. Οι πρόδρομοι ουσίες των ουσιών είναι τα ακόρεστα λιπαρά οξέα: αραχιδονικό, λινολενικό κ.λπ. Πολύ σπάνια, ο οργανισμός μπορεί να συνθέσει PG από ολιγοσακχαρίτες. Οι προσταγλανδίνες είναι ουσίες που μοιάζουν με ορμόνες. Σε αντίθεση με τις αληθινές ορμόνες, διασπώνται γρήγορα. Αυτή η διαδικασία είναι πιο ενεργή στους πνεύμονες, τα νεφρά και το ήπαρ. Οι τεχνητά συντιθέμενες προσταγλανδίνες χρησιμοποιούνται ευρέως στη γυναικολογία και την οφθαλμολογία. Χρησιμοποιούνται για την τόνωση του τοκετού και τη θεραπεία του γλαυκώματος.

Προβολή όλων

προσταγλανδίνες στο σώμα

Όταν οι βιολόγοι ανακάλυψαν για πρώτη φορά προσταγλανδίνες στο σπερματικό υγρό, υπέθεσαν ότι αυτές οι ουσίες συντέθηκαν στον προστάτη. Αργότερα αυτή η ιστορία έδωσε αφορμή για το σύγχρονο όνομα.

Αυτή η ομάδα φυσιολογικά ενεργών λιπιδίων χαρακτηρίζεται από την παρουσία 20 ατόμων άνθρακα στο μόριο, συμπεριλαμβανομένου του δακτυλίου άνθρακα. Οι προσταγλανδίνες βρίσκονται σχεδόν σε όλους τους ζωικούς και ανθρώπινους ιστούς. Η κύρια διαφορά μεταξύ ουσιών και ορμονών είναι ότι δεν συντίθενται σε συγκεκριμένα όργανα, αλλά σε όλο το σώμα.

Ιδιαιτερότητες λειτουργίας ΓΓ

Αυτή η κατηγορία ενώσεων που μοιάζουν με ορμόνες εξακολουθεί να προσελκύει την προσοχή των ερευνητών στον τομέα της βιοχημείας λόγω των μοναδικών ιδιοτήτων της. Παρατηρείται ότι η ίδια ουσία από αυτή την ομάδα σε διαφορετικά σώματαμπορεί να έχει διαφορετικά ή και αντίθετα αποτελέσματα.

Η ικανότητα της προσταγλανδίνης να ενισχύει έναν ορισμένο τύπο βιολογικής αντίδρασης σε έναν ιστό και να τον αναστέλλει σε άλλον οφείλεται αποκλειστικά στον τύπο του υποδοχέα στον οποίο συνδέεται το μόριο της δραστικής ουσίας. Υπάρχουν 9 γνωστοί τύποι υποδοχέων PG που βρίσκονται σε όλο το σώμα.



Προστακυκλίνη

Αυτή η προσταγλανδίνη συντίθεται ενεργά από το ενδοθήλιο - την εσωτερική μεμβράνη αιμοφόρα αγγεία. Ένα άλλο μέρος όπου παράγεται η προστακυκλίνη είναι οι πνεύμονες. Είναι γνωστό ως αγγειοδιασταλτικό επειδή έχει αγγειοδιασταλτική δράση δρώντας σε συγκεκριμένους υποδοχείς IP στα αρτηριακά λεία μυϊκά κύτταρα.

Αυξημένη παραγωγή προστακυκλίνης συμβαίνει με λιμοκτονία οξυγόνου, αγγειακή βλάβη, λόγω της δραστηριότητας των φλεγμονωδών μεσολαβητών και της αδρεναλίνης. Η ουσία έχει έντονο αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα, καθώς εμποδίζει το σχηματισμό θρόμβου αίματος στο αγγείο.

Με την ενδοφλέβια χορήγηση προστακυκλίνης, η αρτηριακή πίεση στη συστηματική και πνευμονική κυκλοφορία μειώνεται. Η κύρια χρήση των αναλόγων της ουσίας είναι η θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης. Παρασκευάσματα συνθετικής προστακυκλίνης:



Προσταγλανδίνη Ε2 (PGE2)

Όπως η προστακυκλίνη, η PGE2 έχει αγγειοδιασταλτική δράση. Παίζει σημαντικό ρόλο στην κανονική λειτουργίανεφρών, καθώς μειώνει την απορρόφηση ιόντων νατρίου και χλωρίου και μειώνει την επίδραση της ορμόνης βαζοπρεσσίνης. Επιπλέον, το PGE2 εκτελεί μια σειρά από άλλες λειτουργίες:

• Βρογχοσυστολή (μειωμένη βρογχική βατότητα).
• Βρογχοδιαστολή (μεγέθυνση των βρόγχων).
• Χαλάρωση και σύσπαση των λείων μυών του γαστρεντερικού σωλήνα.
• Μειωμένη έκκριση υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι.
• Αυξημένη παραγωγή γαστρικής βλέννας.
• Συστολή του μυϊκού στρώματος της μήτρας.
• Αναστολή της λιπόλυσης (η διαδικασία διάσπασης των λιπών σε λιπαρά οξέα).
• Απελευθέρωση θερμικής ενέργειας (πυρογόνο αποτέλεσμα).
• Συμμετοχή στο σχηματισμό θρόμβου.

Ένα συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης Ε2 (Dinoprostone) ενδείκνυται για τη διέγερση της ωρίμανσης του τραχήλου της μήτρας και την πρόκληση τοκετού. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι έχει επίδραση σε όλα τα όργανα στα οποία υπάρχει λείος μυς, συμπεριλαμβανομένου του τόνου και της συσταλτικής δραστηριότητας του μυϊκού στρώματος της μήτρας. Εκτός από την τόνωση των μυϊκών κυττάρων, η Dinoprostone ενισχύει την παροχή αίματος στον τράχηλο, επιταχύνοντας έτσι την ωρίμανσή του. Μία από τις ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι η ιατρική άμβλωση.

Το Dinoprostone διατίθεται ως δισκία, διάλυμα έγχυσης, διάλυμα για ενδοφλέβια και εξωαμνιακή χορήγηση και κολπική γέλη. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται αποκλειστικά υπό ιατρική παρακολούθηση. Εάν δεν τηρηθούν οι δόσεις, είναι πιθανές οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• Σπαστικές συσπάσεις της μήτρας.
• Ναυτία, έμετος, πονοκέφαλος.
• Ερυθρότητα του δέρματος.
• Αύξηση της θερμοκρασίας του σώματος.
• Παραβίαση του καρδιακού ρυθμού του εμβρύου.
• Εμβρυϊκή ασφυξία.

Υπό συνθήκες ενδονοσοκομειακής χρήσης υπό ιατρική επίβλεψη, καμία από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες δεν θα παρατηρηθεί.

Υπάρχουν ανάλογα του Dinoprostone που ονομάζονται Cerviprost, Enzaprost-E, Medullin, Prepidil και άλλα.

Προσταγλανδίνη F2α

Ένα άλλο μέλος της ομάδας των προσταγλανδινών. Βασικές λειτουργίες του PGF2 α συνίστανται σε βρογχοσυστολή, συστολή της μήτρας και έναρξη της καταστροφής του ωχρού σωματίου στην ωοθήκη (ωχρινόλυση). Ως αποτέλεσμα της λουτεόλυσης, η σύνθεση του στεροειδούς προγεστερόνης σταματά. Η απελευθέρωση της προσταγλανδίνης F2a ρυθμίζεται από το επίπεδο της ωκυτοκίνης (μια νευροορμόνη που συντίθεται από την υπόφυση).

Τα ανάλογα του PGF2a χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική. Παρασκευάσματα με βάση την ουσία:



Φάρμακα για τη θεραπεία του γλαυκώματος και της οφθαλμικής υπέρτασης είναι διαθέσιμα ως σταγόνες για τα μάτια. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μετά τη χρήση τους, παρατηρείται ερυθρότητα του επιπεφυκότα, κάψιμο των βλεφάρων και παροδική θολή όραση. Ίσως η ανάπτυξη τέτοιων συστηματικών διαταραχών όπως η αυξημένη αρτηριακή πίεση και ο πονοκέφαλος. Παρόλα αυτά, τα ανάλογα PGF2α είναι αποτελεσματικά και ασφαλή φάρμακαγια τη θεραπεία του γλαυκώματος και της αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης.

συμπέρασμα

Οι προσταγλανδίνες, λόγω της ποικιλομορφίας και των μοναδικών ιδιοτήτων τους, έχουν γίνει αξιόπιστοι βοηθοί στην ιατρική. Η χρήση τους δίνει καλά αποτελέσματα με ελάχιστους κινδύνους.

Περαιτέρω μελέτες αυτής της ομάδας φυσιολογικά ενεργών ενώσεων θα ανοίξουν νέες δυνατότητες για τη χρήση τους στη θεραπεία ανθρώπινων ασθενειών.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Διεγερτικό της εργασιακής δραστηριότητας - φάρμακο PGE2.

Κωδικός ATX: G02AD02.

Ποσοτική και ποιοτική σύνθεση

Το PROSTIN E2, πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση 0,75 mg, περιέχει 1

mg δινοπροστόνης σε 1 ml διαλύτη.

Ο κατάλογος των εκδόχων δίνεται στην ενότητα "Κατάλογος εκδόχων".

Περιγραφή

Διαυγές άχρωμο διάλυμα.

Ενδείξεις χρήσης

Το PROSTIN E2 χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες ενδείξεις:

Τεχνητή πρόκληση τοκετού.

1. Πρόκληση τοκετού σε περίπτωση απουσίας αντενδείξεων από τη μητέρα ή το έμβρυο.

2. Πρόκληση εμβρυϊκής αποβολής σε περίπτωση εμβρυϊκού θανάτου.

Δοσολογία και τρόπος εφαρμογής

ΟΔΗΓΙΕΣ ΑΡΑΙΩΣΗΣ

Για ενδοφλέβια χορήγηση για πρόκληση τοκετού (1,5 μg/ml αραιωμένο διάλυμα προς έγχυση):

Για ενδοφλέβια ενστάλαξη (είναι απαραίτητη η χρήση ενός συστήματος ενδοφλέβιας σταγόνας που παρέχει το σχηματισμό 60 σταγόνων από 1 ml) ή συνεχούς χορήγησης (με χρήση αντλίας έγχυσης), 0,75 ml του φαρμάκου με συγκέντρωση 1 mg / ml αφαιρούνται κάτω από σε άσηπτες συνθήκες και προστέθηκε σε 500 ml αποστειρωμένου ισοτονικού διαλύματος χλωριούχου νατρίου ή 5% αποστειρωμένο υδατικό διάλυμασταφυλοσάκχαρο. Ανακινήστε για να εξασφαλίσετε ομοιομορφία. Μετά την παρασκευή, το αραιωμένο διάλυμα πρέπει να χρησιμοποιηθεί εντός 24 ωρών.

ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ ΔΟΣΟΛΟΓΙΑΣ

Η δόση του φαρμάκου θα πρέπει να επιλέγεται ξεχωριστά σε κάθε περίπτωση.

Για ενδοφλέβια χορήγηση για πρόκληση τοκετού (αραιωμένο διάλυμα προς έγχυση σε συγκέντρωση 1,5 mcg/ml):

Ο αρχικός ρυθμός έγχυσης, ο οποίος πρέπει να διατηρηθεί για τουλάχιστον τα πρώτα 30 λεπτά, είναι 0,25 μg/min. Με την ανάπτυξη ικανοποιητικής συσταλτικής δραστηριότητας της μήτρας, η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να συνεχίζεται με αυτόν τον ρυθμό. Εάν δεν επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, τότε ο ρυθμός χορήγησης του φαρμάκου αυξάνεται στα 0,5 μg / λεπτό. Σε ορισμένες περιπτώσεις, προκειμένου να επιτευχθεί η απαραίτητη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας μετά από ανεπιτυχείς προσπάθειες (μέσα σε μία ή δύο ώρες), επιτρέπεται η αύξηση του ρυθμού χορήγησης του φαρμάκου σε 1 ή, σε σπάνιες περιπτώσεις, 2 mcg / λεπτό , λαμβάνοντας υπόψη την αντίδραση της μήτρας και την παρενέργεια του φαρμάκου. Με την ανάπτυξη της υπερτονίας της μήτρας ή του συνδρόμου εμβρυϊκής δυσφορίας, η έγχυση του φαρμάκου θα πρέπει να ανασταλεί μέχρι να ομαλοποιηθεί η κατάσταση του ασθενούς και του εμβρύου. Μετά από αυτό, η έγχυση μπορεί να συνεχιστεί σε δόση 50% της τελευταίας χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου και στη συνέχεια θα πρέπει να αυξηθεί με προσοχή.

Σε περίπτωση ενδομήτριου εμβρυϊκού θανάτου, περισσότερα υψηλές δόσειςφάρμακο, σε σύγκριση με τα παραπάνω. Ο αρχικός ρυθμός έγχυσης μπορεί να είναι 0,5 μg/min, μετά τον οποίο ο ρυθμός έγχυσης μπορεί να αυξάνεται σε διαστήματα τουλάχιστον μίας ώρας (όπως περιγράφεται παραπάνω). Αν περισσότερα χαμηλή ταχύτηταη εισαγωγή του φαρμάκου δεν επιτρέπει την επίτευξη του επιθυμητού αποτελέσματος από την πλευρά της μήτρας και ταυτόχρονα δεν παρατηρείται ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών, ο τελικός ρυθμός έγχυσης μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστο 4,0 mcg / λεπτό. Δεν συνιστάται η συνεχής χρήση του φαρμάκου για περισσότερες από δύο ημέρες.

Αντενδείξεις

Η χρήση του φαρμάκου PROSTIN E2 αντενδείκνυται:

1. Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στη δινοπροστόνη ή σε κάποιο από τα βοηθητικά συστατικά που συνθέτουν το φάρμακο.

Σε ασθενείς στους οποίους γενικά αντενδείκνυνται τα μητροτονικά φάρμακα ή στους οποίους συνιστάται να αποφεύγουν τις παρατεταμένες συσπάσεις της μήτρας, όπως ασθενείς:

- με πολύδυμη εγκυμοσύνη.

- με χειρουργικές επεμβάσεις στη μήτρα στο ιστορικό (για παράδειγμα, καισαρική τομή, υστεροτομή, κ.λπ.);

- εάν το μέγεθος της κεφαλής του εμβρύου δεν ταιριάζει με τη λεκάνη της μητέρας.

- σε περίπτωση δύσκολου ή/και τραυματικού τοκετού στο ιστορικό·

- με μεγάλο αριθμό γεννήσεων στο ιστορικό (έξι ή περισσότερες τελειόμηνες κυήσεις στο ιστορικό),

- εάν δεν έχει γίνει η εισαγωγή της κεφαλής του εμβρύου.

- με αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου, που υποδηλώνει την έναρξη της ανάπτυξης του συνδρόμου εμβρυϊκής δυσφορίας.

- σε μαιευτικές καταστάσεις στις οποίες η αναλογία κινδύνου/οφέλους για τη μητέρα ή το έμβρυο υποδηλώνει την προτίμηση χειρουργική επέμβαση;

− με αγγειακή παθολογία(ιδιαίτερα με ισχαιμική νόσοκαρδιές)?

- με καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της απορρόφησης, με παρατεταμένη σοβαρή αρτηριακή υπέρταση.

− σε ρήξη χοριοαμνιακών μεμβρανών.

- παρουσία εκκρίσεων από το γεννητικό σύστημα ασαφούς αιτιολογίας ή/και παθολογικής αιμορραγίας της μήτρας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

- με μη ινιακή παρουσίαση του εμβρύου.

Ειδικές Οδηγίεςκαι προφυλάξεις κατά τη χρήση

Αυτό το φάρμακο προορίζεται για χρήση μόνο σε νοσοκομειακό περιβάλλον.

Συνιστάται στους ασθενείς με πυελικές λοιμώξεις να υποβληθούν πρώτα σε κατάλληλη θεραπεία.

Το PROSTIN E2 θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη λειτουργία. του καρδιαγγειακού συστήματος, ήπατος ή νεφρών, γλαύκωμα (ή με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση), βρογχικό άσθμα (ή ιστορικό βρογχικού άσθματος), καθώς και ρήξη των χοριοαμνιακών μεμβρανών.

Κατά τη χρήση ενέσιμων μορφών προσταγλανδινών ή των αναλόγων τους, έχουν αναφερθεί αρκετές περιπτώσεις σοβαρών καρδιαγγειακών επιπλοκών που μπορεί να οδηγήσουν σε θάνατο (έμφραγμα του μυοκαρδίου και/ή κοιλιακή μαρμαρυγή). Μερικές από αυτές τις περιπτώσεις οφείλονταν στην ανάπτυξη σπασμού των στεφανιαίων αρτηριών.

Ο κίνδυνος σπασμών αυξάνεται με την αύξηση της ηλικίας των ασθενών, των χρόνιων καπνιστών και των γυναικών που ξεκίνησαν πρόσφατα το κάπνισμα.

Ως προς αυτό, είναι απαραίτητο:

Λάβετε υπόψη αυτούς τους κινδύνους σε γυναίκες άνω των 35 ετών, καθώς και σε γυναίκες καπνίστριες. οι ασθενείς να σταματήσουν εντελώς το κάπνισμα λίγες ημέρες πριν από τη χρήση της δινοπροστόνης. λαμβάνουν υπόψη άλλους παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη καρδιαγγειακών επιπλοκών (υπερλιπιδαιμία, Διαβήτης, οικογενειακό ιστορικό); εάν υπάρχει υποψία σπασμού των στεφανιαίων αρτηριών (άλγος στο στήθος, καρδιακές αρρυθμίες, σοβαρή αρτηριακή υπόταση, καρδιαγγειακή κατάρρευση, λιποθυμία), θα πρέπει να γίνει αμέσως ΗΚΓ. εάν τα δεδομένα του ΗΚΓ επιβεβαιώσουν την παρουσία σπασμού της στεφανιαίας αρτηρίας, τότε είναι απαραίτητο να γίνει ενδοφλέβια χορήγηση νιτρικών ή ανταγωνιστών διαύλων ασβεστίου το συντομότερο δυνατό, καθώς με δεδομένη κατάστασηδεν πραγματοποιείται αντιθρομβωτική θεραπεία.

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο PROSTIN E2 για την πρόκληση τοκετού, είναι απαραίτητο να αξιολογήσετε προσεκτικά την αντιστοιχία μεταξύ του μεγέθους της λεκάνης της μητέρας και της κεφαλής του εμβρύου. Κατά τη διάρκεια και μετά τη χρήση του φαρμάκου, θα πρέπει να πραγματοποιείται προσεκτική παρακολούθηση της δραστηριότητας του τοκετού (άνοιγμα του τραχήλου της μήτρας, εισαγωγή της κεφαλής του εμβρύου). Επιπλέον, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας και η κατάσταση του εμβρύου, κάτι που μπορεί να επιτευχθεί μόνο με συνεχή καταγραφή των καρδιακών παλμών και των συσπάσεων της μήτρας του εμβρύου (με τη διενέργεια καρδιοτοκογραφίας).

Με την ανάπτυξη υπερτονικότητας της μήτρας ή αυξημένης συσταλτικής δραστηριότητας, καθώς και με αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου, είναι απαραίτητο να ληφθούν μέτρα που στοχεύουν στη διασφάλιση της συνολικής ασφάλειας της μητέρας και του εμβρύου.

Το PROSTIN E2 θα πρέπει να χρησιμοποιείται αποκλειστικά σε μεγάλα μαιευτήρια, εξοπλισμένα με όλο τον απαραίτητο εξοπλισμό και στα οποία εξειδικευμένο ιατρικό και παραϊατρικό προσωπικό εργάζεται όλο το εικοσιτετράωρο.

Όταν χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο, όπως και με οποιοδήποτε άλλο μητροτονωτικό, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος ρήξης της μήτρας.

Εάν οι συσπάσεις της μήτρας με υψηλό τονικό τόνο διαρκέσουν για μεγάλο χρονικό διάστημα, υπάρχει πιθανότητα ρήξης της μήτρας ή ανάπτυξη συνδρόμου εμβρυϊκής δυσφορίας.

Γυναίκες άνω των 35 ετών με επιπλοκές κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς και εκείνες με ηλικία κύησης άνω των 40 εβδομάδων, έχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν μετά τον τοκετό διάχυτη ενδοαγγειακή πήξη. Επιπλέον, αυτοί οι παράγοντες μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο που σχετίζεται με την πρόκληση τοκετού ( εκ.κεφάλαιο « Παρενέργεια» ). Επομένως, η δινοπροστόνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε τέτοιες γυναίκες. Στις αρχές μετά τον τοκετόείναι απαραίτητο να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα το συντομότερο δυνατό για την ανίχνευση πιθανής έναρξης ινωδόλυσης.

Η πρόκληση τοκετού συνήθως σχετίζεται με τον κίνδυνο εμβολής αμνιακού υγρού (EOV) (το λεγόμενο σύνδρομο αναφυλακτοειδούς εγκυμοσύνης). Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις EOV με διάφορες δοσολογικές μορφέςδινοπροστόνη για την ωρίμανση του τραχήλου της μήτρας ( δείτε την ενότητα "Παρενέργεια"). Η έναρξη είναι συνήθως ξαφνική και εμφανίζεται κατά τη διάρκεια του τοκετού ή καισαρικής τομής ή έως και 48 ώρες μετά την έναρξη.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Δεδομένου ότι οι προσταγλανδίνες μπορούν να ενισχύσουν τις επιδράσεις άλλων μητροτονωτικών, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση τους. Με τη συνεπή χρήση αυτών των φαρμάκων, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς. Δεδομένου ότι οι προσταγλανδίνες έχουν μια ποικιλία από φαρμακολογικές επιδράσεις, η ταυτόχρονη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ) ή άλλων φαρμάκων που μπορούν να επηρεάσουν το μεταβολισμό των προσταγλανδινών απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή.

Εγκυμοσύνη και θηλασμός

σιεγκυμοσύνη

Το Dinoprostone ενδείκνυται για χρήση σε έγκυες γυναίκες με τελειόμηνη ή βραχυπρόθεσμη κύηση.

Η χρήση της προσταγλανδίνης Ε2 οδήγησε σε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης σκελετικών ανωμαλιών σε αρουραίους και κουνέλια.

Η δινοπροστόνη έχει δείξει εμβρυοτοξικές ιδιότητες όταν χρησιμοποιείται σε αρουραίους και κουνέλια, επομένως οποιαδήποτε δόση που προκαλεί παρατεταμένη αύξηση του τόνου της μήτρας μπορεί να αποτελέσει κίνδυνο για το έμβρυο ή το έμβρυο. βλέπε ενότητα «Ειδικές οδηγίες και μέτρα προφυλάξεις κατά τη χρήση").

σολτροφοδοσία μεταλλεύματος

Οι προσταγλανδίνες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα χαμηλές συγκεντρώσεις. Καμία διαφορά στις συγκεντρώσεις σε μητρικό γάλαγυναίκες που γέννησαν πρόωρα και στην κατάλληλη στιγμή δεν παρατηρήθηκαν.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και συντήρησης οχημάτων

ΜΗΧΑΝΙΚΟΣ ΕΞΟΠΛΙΣΜΟΣ

Δεν εφαρμόζεται.

Παρενέργεια

Προφίλ ασφαλείας

Τις περισσότερες φορές κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών ενδοφλέβιας δόσης δινοπροστόνης (> 10% των ασθενών), ανεπιθύμητες ενέργειες όπως διάρροια, ναυτία, έμετος στη μητέρα, διαταραχές της συσταλτικότητας της μήτρας, ερύθημα και στο σημείο της ένεσης, ερεθισμός στο σημείο της ένεσης, χαμηλό Apgar καταγράφηκαν σκορ.και λάθος εμβρυϊκό ΧΤΥΠΟΣ καρδιαςσε ένα νεογέννητο.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες, που σημειώνονται σε όχι περισσότερο από το 10% των ασθενών, περιλαμβάνουν το αγγειοαγγειακό σύνδρομο (εξάψεις, τρόμος, πονοκέφαλος, ζάλη), αυξημένη αρτηριακή πίεση και σύνδρομο εμβρυϊκής δυσφορίας.

Πίνακας δεδομένων ανεπιθύμητων ενεργειών

Ο πίνακας δείχνει τις ανεπιθύμητες ενέργειες ανά κατηγορία οργανικών συστημάτων (ESO) και συχνότητα. Σε κάθε ομάδα συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Η συχνότητα ανάπτυξης ορίζεται ως: πολύ συχνά (≥ 1/10), συχνά (από ≥ 1/100 έως

Σε ορισμένες περιπτώσεις:οι ευαίσθητοι ασθενείς μπορεί να αναπτύξουν βρογχοσυστολή.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος:κατά την πρόκληση τοκετού φαρμακολογικά μέσα(όπως η δινοπροστόνη ή η ωκυτοκίνη) σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης συνδρόμου διάχυτης ενδοαγγειακής πήξης μετά τον τοκετό ( βλέπε ενότητα "Ειδικές οδηγίες και προφυλάξεις κατά τη χρήση"). Ωστόσο, αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια αναπτύσσεται σπάνια (

Εγκυμοσύνη, μετά τον τοκετό και περιγεννητική κατάσταση:η πρόκληση τοκετού σχετίζεται με τον κίνδυνο συνδρόμου αναφυλακτοειδούς εγκυμοσύνης (εμβολή αμνιακού υγρού) εκ.κεφάλαιο "Ειδικές οδηγίες και προφυλάξεις κατά τη χρήση "). Η φυσιοπαθολογία του EOV παραμένει ανεξερεύνητη, αλλά η είσοδος αμνιακού υγρού στην κυκλοφορία του αίματος της μητέρας θεωρείται ότι είναι η αιτία της επακόλουθης ανάπτυξης αναφυλακτοειδούς αντίδρασης και μηχανικής απόφραξης των πνευμονικών τριχοειδών, που οδηγεί σε σοβαρές αιμοδυναμικές, αιμορραγικές και νευρολογικές επιπλοκές. Τα πιο κοινά αναφερόμενα συμπτώματα περιλαμβάνουν οξεία αρτηριακή υπόταση, καρδιακή ανακοπή, καρδιακή αρρυθμία, εκδηλώσεις νευρικής διέγερσης, αίσθημα αδιαθεσίας, σπασμοί, κυάνωση, δύσπνοια ή σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας, σύνδρομο εμβρυϊκής δυσχέρειας, αιμορραγία της μήτρας, που σχετίζεται στις περισσότερες περιπτώσεις με διάχυτη ενδοφλέβια συντρίχωση . Παρατίθεται κλινικά συμπτώματαμπορεί να εμφανιστεί μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα συμπτώματα.

Παροχή πληροφοριών σχετικά με ύποπτες ανεπιθύμητες ενέργειες

Η παροχή πληροφοριών σχετικά με πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μετά την καταχώριση ενός φαρμακευτικού προϊόντος έχει μεγάλης σημασίας. Αυτό επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους/κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες υγείας να αναφέρουν τυχόν ύποπτες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω εθνικό σύστημακαταγραφή ανεπιθύμητων ενεργειών.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία του φαρμάκου μπορεί να εκδηλωθεί με υπερτονικότητα της μήτρας, καθώς και παθολογική αύξηση της έντασης ή της συχνότητας των συσπάσεων της.

Σε αυτή την περίπτωση, εμφανίζεται συμπτωματική θεραπείαυπερδοσολογία, καθώς τα επί του παρόντος διαθέσιμα δεδομένα κλινικών δοκιμών για ανταγωνιστές προσταγλανδινών δεν επιτρέπουν πιο συγκεκριμένες συστάσεις.

Εάν η υπερδιέγερση της μήτρας (και/ή η εμβρυϊκή δυσφορία) δεν ανακουφιστεί με προσωρινή διακοπή του φαρμάκου, μπορεί να είναι κατάλληλη η ενδοφλέβια χορήγηση β-αδρενεργικών. Εάν η τοκολυτική θεραπεία αποτύχει, ενδείκνυται η άμεση παράδοση.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η δινοπροστόνη (ή προσταγλανδίνη Ε2) ανήκει σε μια κατηγορία ακόρεστων λιπαρών οξέων που συντίθενται υπό φυσιολογικές συνθήκες στο σώμα.

Οι προσταγλανδίνες έχουν πολύ ευρύ φάσμα φαρμακολογικές ιδιότητες, συμπεριλαμβανομένης της διεγερτικής δράσης σε όργανα που περιέχουν λεία μυϊκά κύτταρα, καθώς και της ρύθμισης της απόκρισης των εσωτερικών οργάνων σε άλλες ορμονικές επιδράσεις.

Η δινοπροστόνη προκαλεί ρυθμικές συσπάσεις της μήτρας, οι οποίες, με αρκετά μεγάλη έκθεση, οδηγούν στην απελευθέρωση του περιεχομένου της.

Σε αντίθεση με την ωκυτοκίνη, η δινοπροστόνη έχει επίδραση στη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας σε οποιοδήποτε στάδιο της εγκυμοσύνης και δεν έχει αντιδιουρητική δράση.

Στις γυναίκες, η ευαισθησία στη δινοπροστόνη στο πρώτο και δεύτερο τρίμηνο είναι χαμηλότερη σε σύγκριση με το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Φαρμακοκινητική

Στο ανθρώπινο σώμα, οι προσταγλανδίνες συντίθενται αρκετά γρήγορα από τα αντίστοιχα ελεύθερα πολυακόρεστα λιπαρά οξέα. Ακόμη και σε ελάχιστες ποσότητες, αυτές οι ενώσεις έχουν έντονη δράση, μετά την οποία μετατρέπονται γρήγορα σε ανενεργούς μεταβολίτες. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, ο χρόνος ημίσειας ζωής της δινοπροστόνης είναι μικρότερος από ένα λεπτό και ο χρόνος ημίσειας ζωής όλων των κύριων μεταβολιτών της είναι περίπου οκτώ λεπτά.

φάφαρμακευτικά δεδομένα

Κατάλογος εκδόχων

Άνυδρη αιθυλική αλκοόλη.

Ασυμφωνία

Δεν εφαρμόζεται.

Η προσταγλανδίνη είναι μια ένωση που κυριολεκτικά διαπερνά ολόκληρο το σώμα μας, η επιρροή της αντανακλάται σε όλα τα επίπεδα ρύθμισης και ελέγχου των φυσιολογικών αντιδράσεων και διεργασιών του σώματός μας, τόσο περίπλοκα όσο, για παράδειγμα, η διέγερση της εγκυμοσύνης. Οι προσταγλανδίνες έχουν την ικανότητα να αλλάζουν την ένταση των ενζύμων, να ενεργοποιούν την παραγωγή ορμονών και να κατευθύνουν τη δράση τους σε όλες τις φυσιολογικές μας διεργασίες. Η ανισορροπία αυτών των στοιχείων οδηγεί αμέσως στην ανάπτυξη μιας σειράς ασθενειών στο σώμα μας.

Ποια είναι αυτά τα στοιχεία, σε ποιο τύπο φυσιολογικά ενεργών συστατικών ανήκουν; Σε κάθε ζωντανό οργανισμό, ένας άπειρος αριθμός στοιχείων περνά σε άλλους και αυτή η συνεχής ροή στοιχείων καθορίζει τη φυσική ύπαρξη της ζωής. Οι μικροβιολογικές διεργασίες στο ανθρώπινο σώμα είναι πολύ καλά δομημένες και αυστηρά ισορροπημένες, το υλικό και το χρονικό χρονοδιάγραμμα και η αλληλουχία των γεγονότων των συστημάτων ορίζονται συγκεκριμένα.

Πώς λειτουργεί μια τόσο ακριβής τάξη σε απείρως πολύπλοκα βιολογικά συστήματα; Ποιες λειτουργίες του σώματος του επιτρέπουν να διατηρεί την τάξη των λειτουργιών; Η απάντηση θα είναι αυτή - αυτή η ακριβής και αυστηρή σειρά φυσιολογικές διεργασίεςΕίναι δυνατό μόνο λόγω της δράσης ενός τέτοιου ρυθμιστή όπως η προσταγλανδίνη. Συμμετέχει σε τόσο σημαντικές διαδικασίες όπως η διέγερση της εγκυμοσύνης, η πρόκληση τοκετού και πολλές άλλες.

Πώς σχηματίζονται οι προσταγλανδίνες; Η βιοσύνθεση των προσταγλανδινών έχει ως εξής. Σε έναν τύπο κυττάρου, μόνο ένας συγκεκριμένος τύπος προσταγλανδίνης και η αντίστοιχη ορμόνη αναπαράγεται πάντα. Σε ξεχωριστό ανθρώπινο όργανοΟι προσταγλανδίνες υπάρχουν πάντα σε ζεύγη με αμοιβαία αντίθετη δράση, σαν δύο πόλοι ενός μαγνήτη. Η αναπαραγωγή των προσταγλανδινών οδηγεί στο γεγονός ότι η ποσότητα καθενός από αυτά τα στοιχεία του ζεύγους στο όργανο καθορίζει την κατάσταση του οργάνου, είτε πρόκειται για φυσιολογική είτε για μειωμένη λειτουργία.

Για παράδειγμα, σε κελιά αναπνευστικό σύστημαπαράγονται προσταγλανδίνες F2 και προσταγλανδίνες Ε2. Η ορμόνη προσταγλανδίνη F2 αναπαράγεται στον πνευμονικό ιστό και προορίζεται να διεγείρει τους βρογχικούς ιστούς και οι προσταγλανδίνες Ε2 - στους βρόγχους, αλλά επιτελούν ακριβώς την αντίθετη λειτουργία - καταστέλλουν τη δραστηριότητα των βρογχικών μυών.

Σύγχρονα επιστημονικά πειράματα έχουν δείξει ότι η ενεργοποίηση της παραγωγής της προσταγλανδίνης F2a και η μείωση της ποσότητας της Ε2 οδηγεί στην εμφάνιση και εξέλιξη όλων των ειδών βρογχικού άσθματος. Έτσι, μια μη φυσιολογική αναλογία της ποσότητας της προσταγλανδίνης F2a και της προσταγλανδίνης Ε2 παρατηρείται επίσης σε ασθενείς που πάσχουν από πνευμονία και βρογχίτιδα και σε ασθενείς που χρειάζεται να διεγείρουν την εγκυμοσύνη.

Στο αίμα μας αναπαράγονται η ορμόνη προσταγλανδίνη Ι2 και η ορμόνη προσταγλανδίνη Α2, οι οποίες από τη φύση της δράσης τους είναι επίσης ανταγωνιστές. Η ορμόνη προστακυκλίνη, η οποία παράγεται στα κύτταρα των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων, εμποδίζει την προσκόλληση των αιμοπεταλίων στα τοιχώματα και τη δημιουργία θρόμβων αίματος και η ορμόνη θρομβοξάνη, αντίθετα, αυξάνει την κολλητικότητά τους, δηλαδή προωθεί τις διαδικασίες πήξης του αίματος. που σταματά την αιμορραγία.

Σε ένα υγιές σχήμα, η συνδυασμένη αντίθεση προστακυκλίνης και θρομβοξάνης είναι ισορροπημένη, η οποία επιτρέπει στο αίμα να έχει τόσο υγρή κατάσταση όσο και ταχεία πήξη και επούλωση της διέγερσης της εγκυμοσύνης.

Στον ανθρώπινο εγκέφαλο υπάρχουν προσταγλανδίνες σχεδόν όλων των ομάδων που μελετήθηκαν από την επιστήμη. Στον εγκέφαλο συντίθεται κυρίως η προσταγλανδίνη D2, η οποία θεωρείται η κύρια προσταγλανδίνη των νευρικών ιστών. Οι προσταγλανδίνες που παράγονται στον εγκέφαλο παρέχουν πλήρη καρδιακό παλμό, λειτουργία των πνευμόνων, θερμοστατική λειτουργία του σώματος, εμπλέκονται στη διέγερση της εγκυμοσύνης και σε άλλες σημαντικές διεργασίες στο ανθρώπινο σώμα.

Στα αναπαραγωγικά όργανα, κατά κανόνα, συντίθενται οι ίδιες προσταγλανδίνες όπως και στα όργανα πνευμονικό σύστημα- F2 και E2, αλλά στα γεννητικά όργανα η συγκέντρωσή τους είναι πολύ μεγαλύτερη από ό,τι σε οποιοδήποτε άλλο σύστημα του σώματος. Επί του παρόντος, οι επιστήμονες μελετούν ενεργά τον ρόλο των προσταγλανδινών που παράγονται στο σπερματικό υγρό.

Αργότερο Επιστημονική έρευναδείχνουν ότι κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης η προετοιμασία του τραχήλου της μήτρας πραγματοποιείται όχι μόνο υπό την επίδραση ορμονών, αλλά και σε σημαντικό βαθμό υπό την επίδραση των προσταγλανδινών. Στην περίπτωση της εγκυμοσύνης, μπορούμε να μιλήσουμε για δύο ποικιλίες: την ορμόνη Ε2 και την ορμόνη F2α. Έχει διαπιστωθεί ότι η προσταγλανδίνη Ε2, όπως και άλλα φάρμακα αναστολής, συντίθεται όχι μόνο στο εσωτερικό μέρος του πλακούντα, αλλά και στο σώμα του εμβρύου και ακόμη περισσότερο στους ιστούς του τραχήλου της μήτρας, ειδικά όταν είναι διεγερθεί.

Οι προσταγλανδίνες επηρεάζουν την τροποποίηση της δομής των ιστών του τραχήλου, προχωρώντας στην ανάπτυξή του, και αυτά τα φάρμακα διεγείρουν επίσης μια σημαντική τονωτική επίδραση στον ισθμό κατά τη διέγερση της εγκυμοσύνης, τον τράχηλο και το κάτω μέρος της μήτρας κατά τη διέγερση της εγκυμοσύνης. Με την παρουσία ενός χαρακτηριστικού σταδίου ανάπτυξης του τραχήλου της μήτρας, υπό την επίδραση του Ε2, η ενεργοποίηση της δραστηριότητας του τοκετού ξεκινά ομαλά. Άρα, είναι το Ε2 που παίζει τον αρχικό ρόλο στην έναρξη του τοκετού.

Οι αναστολείς και η προσταγλανδίνη F2α συντίθενται στο τμήμα του φύλου του πλακούντα και στους ιστούς της μήτρας. Αυτή η ορμόνη, όπως και άλλα φάρμακα (αναστολείς), συνοδεύει τη διαδικασία του τοκετού, εκτελώντας μια πολύ ισχυρή και στενωτική δράση, συμβάλλοντας στη μείωση της απώλειας αίματος κατά τον τοκετό και τον τοκετό.

Η προετοιμασία του τραχήλου της μήτρας για τον τοκετό απαιτεί τη χρήση των πιο βιολογικά υγιών ενεργοποιητών της διαδικασίας του τοκετού, πιο συχνά φάρμακαπου περιέχει προσταγλανδίνες. Η χρήση της προσταγλανδίνης Ε2 οδηγεί όχι μόνο στην ανάπτυξη του τραχήλου της μήτρας, αλλά διεγείρει επίσης τη συστολή του μυομητρίου, το οποίο χρησιμεύει ως αρχικός μηχανισμός για την έναρξη του τοκετού.

Η μέθοδος χρήσης του Ε2 έλαβε τη μεγαλύτερη ανάπτυξη όταν εφευρέθηκαν μοναδικά πηκτώματα με διάφορα ονόματα, τα οποία περιελάμβαναν μια ειδική ακριβή συγκέντρωση του φαρμάκου. Κατά κανόνα, για να επιτευχθεί ο απαραίτητος βαθμός ωριμότητας του τραχήλου της μήτρας και η ετοιμότητά του για τοκετό, μια τέτοια γέλη εγχέεται στον αυχενικό σωλήνα. Αλλά για να χρησιμοποιηθεί το φάρμακο αποτελεσματικά και να μην προκαλέσει διάφορες επιπλοκές, κατά τη χρήση του, πρέπει να ακολουθήσετε ορισμένους κανόνες και να τηρήσετε τις απαιτούμενες αντενδείξεις.

Το σκεπτικό για τη χρήση του τζελ στην προετοιμασία του τραχήλου της μήτρας προκύπτει όταν αναστέλλεται η φυσιολογική ετοιμότητα του ασθενούς για τοκετό. Μια άλλη αιτιολόγηση μπορεί να είναι μια ένδειξη για παράδοση έκτακτης ανάγκης για κάθε είδους λειτουργικές ή άλλες παραβιάσεις.

Φαρμακολογία

Όλα τα φάρμακα των ομάδων E2 και F2 έχουν μεγάλη σημασία στην ιατρική, ακόμη και λαμβάνοντας υπόψη την υπέροχη τιμή τους. Χρησιμοποιούνται για την τεχνητή πρόκληση τοκετού και τον τερματισμό της εγκυμοσύνης. Ο ΠΟΥ ξεκίνησε ακόμη και ένα μοναδικό Πρόγραμμα Εφαρμογής Ορμονών για ιατρική διακοπήεγκυμοσύνη. Η πολύ υψηλή τιμή των προσταγλανδινών, οι οποίες αφαιρέθηκαν βιοσυνθετικά, ανάγκασε πολλές επιστημονικές μελέτες να βρουν περισσότερα διαθέσιμους τρόπουςσύνθεση.

Τα σκευάσματα Ε2 και F2 συντίθενται με βιοχημικές μεθόδους, αλλά το εύρος τους είναι τόσο ευρύ και η ανάγκη για τέτοια παρασκευάσματα είναι τόσο μεγάλη που εξακολουθούν να λείπουν μέχρι σήμερα. Μέχρι σήμερα, αυτές οι ορμόνες θεωρούνται ως ένα είδος νέας ομάδας. ιατρικά σκευάσματα: εκτός από τη μαιευτική, χρησιμοποιούνται ευρέως για να βοηθήσουν ασθενείς με καρδιαγγειακές παθήσεις και αναπνευστικές διαταραχές. Άρχισαν ακόμη και να προσπαθούν να χρησιμοποιούν σε γεωργίαγια να επιταχύνετε την επιλογή.

Αλλά η χρήση ορμονών υψηλός βαθμόςο καθαρισμός δεν είναι μόνο πολύ ακριβός - είναι πολύ δύσκολο να επιτευχθεί το σωστό αποτέλεσμα της δράσης τους. Είναι πολύ ασταθείς και για αυτόν τον λόγο, μη μπορώντας να χρησιμοποιήσουν ορμόνες υψηλής καθαρότητας, οι επιστήμονες προσπαθούν να βρουν εφαρμογές όπου τα τεχνητά αντίστοιχά τους μπορούν να είναι αποτελεσματικά. Αυτή η κατεύθυνση ιατρική επιστήμηαναπτύσσεται με ταχείς ρυθμούς, και υπάρχει ελπίδα ότι ο καιρός δεν είναι μακριά όταν κάτι τέτοιο απαραίτητα φάρμακαγίνονται ευρέως διαθέσιμα και φθηνά.

Η πιο διάσημη χρήση στην ιατρική ανήκει στο Ε1. Σε μικρές φαρμακευτικές δόσεις, αναστέλλει τον σχηματισμό θρόμβων αίματος, πράγμα που σημαίνει ότι χρησιμεύει ως πανάκεια για όλες τις πιο τρομερές ποικιλίες. καρδιαγγειακές παθήσειςπου έχουν γίνει το κύριο πρόβλημα της εποχής μας, μη φείδοντας ούτε τους ηλικιωμένους ούτε τους νέους.