Aspirina (acid acetilsalicilic). Aspirina - ce ajută și cum să luați

În fiecare trusa de prim ajutor la domiciliu Există acid acetilsalicilic - Aspirina. Medicamentul ajută la scăderea temperaturii, scăpa de o durere de dinți sau migrenă, este util și pentru față. Dar pentru unele categorii de oameni, acest medicament este categoric contraindicat. Ce caracteristici ale medicamentului trebuie luate în considerare în timpul tratamentului?

Acid acetilsalicilic - ce este?

Acid acetilsalicilic(ASA), denumirea în latină - acid acetilsalicilic, pulbere cristalină albă, aparține grupului de analgezice și antipiretice. În medicină, este utilizat ca agent antiinflamator și analgezic nesteroidian, ca medicament auxiliar împotriva lipirii celulelor sanguine. Substanța are un miros ușor, este foarte solubilă în apă și etanol și este inclusă în peste 100 de medicamente pentru diverse scopuri.

Forma de eliberare - tablete care conțin 100, 250, 500 mg acetil acid salicilic. În plus, compoziția conține ingrediente care nu afectează efectul terapeutic al medicamentului. Puteți cumpăra tablete de acid acetilsalicilic la orice farmacie fără a prezenta o rețetă, prețul nu depășește 20 de ruble.

Preparate populare de acid acetilsalicilic:

• Citramon;
• paracetamol;
• Aspirina Cardio;
• Antigrippin;
• Upsarin Upsa.

Notă! Aspirina este acid acetilsalicilic comprimat plus celuloză și amidon de porumb. Nu există nicio diferență în ceea ce privește efectul terapeutic între medicamente, costul și producătorii pot diferi, astfel încât să puteți cumpăra în siguranță analogi mai ieftini.

Acțiune terapeutică

După administrarea acidului acetilsalicilic în organism, hiperemia scade, permeabilitatea capilară la locul inflamației scade - toate acestea conduc la un efect analgezic și antiinflamator vizibil. Medicamentul pătrunde rapid în toate țesuturile și fluidele, absorbția are loc în intestine și ficat.

Acțiunea acidului acetilsalicilic:

• asigură un efect antiinflamator persistent la 24-48 de ore după începerea tratamentului;
• ameliorează durerea și grad mediu intensitate;
• reduce temperatură ridicată organism, fără a afecta performanța normală;
• acidul acetilsalicilic subțiază sângele, perturbă agregarea trombocitelor - sarcina asupra mușchiului inimii scade, riscul de apariție scade.

Medicamentul poate fi luat pentru a preveni tromboza, a reduce riscul de a dezvolta tulburări circulatorii în creier.

Notă! Efectul antiagregator al ASA este observat în decurs de 7 zile după o singură doză de medicament. Prin urmare, remediul nu trebuie băut înainte de intervențiile chirurgicale, cu puțin timp înainte de menstruație.

Indicatii

Datorită spectrului său larg de acțiune, acidul acetilsalicilic este utilizat pentru tratarea și prevenirea bolilor de diverse etiologii la adulți și copii cu vârsta peste 15 ani.

Cu ce ​​ajută acidul acetilsalicilic?

• stări febrile care însoțesc patologiile de natură infecțioasă și inflamatorie;
• reumatism, pericardită;
• migrene, dureri dentare, musculare, articulare, menstruale;
• prevenirea atacului de cord, accident vascular cerebral în caz de probleme cu circulația sângelui, creșterea vâscozității sângelui;
• prevenirea formării cheagurilor de sânge cu predispoziție genetică la tromboflebită;
• instabil .

ASA este inclus în terapia complexă în tratamentul pleureziei, lumbagoului, malformațiilor cardiace, prolapsului valva mitrala. Acest medicament este recomandat a fi utilizat atunci când apar primele semne de gripă, răceli - ajută transpirație crescută conducând la o îmbunătățire rapidă.

Sfat! Aspirina este una dintre cele mai bune mijloace pentru a elimina efectele mahmurelii, medicamentul subțiază sângele, elimină durere de capși umflarea, reduce intracraniană.

Contraindicații și reacții adverse

Instrucțiunile pentru acidul acetilsalicilic detaliază toate contraindicațiile posibile Consecințe negative atunci când luați medicamentul. Înainte de a utiliza produsul, ar trebui să studiați cu atenție adnotarea pentru a evita complicații grave.

Contraindicatii:

• și diateză de natură hemoragică;
• acid acetilsalicilic;
• exacerbarea ulcerului peptic, a sângerărilor gastrice și intestinale;
• deficit de vitamina K coagulare slabă sânge, hemofilie;
• creșterea tensiunii arteriale în sistemul venei porte;
• insuficiență renală și hepatică;
• anevrism de disecție.

Este imposibil să beți acid acetilsalicilic cu intoleranță individuală la salicilați, în timp ce luați metotrexat, este interzis să luați simultan cu băuturi alcoolice, medicamente pe bază de etanol.

Cele mai multe dintre consecințele negative în timpul luării ASA sunt asociate cu sistemul digestiv - cel mai adesea pacienții se plâng de durere în regiunea epigastrică, greață, vărsături,. În timpul tratamentului, durerile de cap pot crește, pot apărea tinitus, iar funcționarea organelor sistemului urinar se poate agrava. Cu tendință la alergii, pot apărea erupții cutanate, bronhospasm și edem. În cazuri rare, se dezvoltă eroziuni și ulcere în organele tractului digestiv, fie că sunt insuficiență renală sau hepatică. Dar dacă pacienții beau medicamentul, urmând cu strictețe adnotarea, atunci reactii adverse apar rar.

Nu luați acid acetilsalicilic împreună cu altele medicamente nesteroidiene acțiune antiinflamatoare, anticoagulante, Aspirina reduce efectul terapeutic al diureticelor.

Notă! În cazul utilizării prelungite a ASA, apare adesea o deteriorare temporară a auzului și vederii. Consecințele sunt reversibile, dispar de la sine după întreruperea medicamentului.

Aspirina poate fi luată de femeile însărcinate și care alăptează, copii

Acidul acetilsalicilic este contraindicat copiilor sub 14 ani, deoarece medicamentul este capabil să înlocuiască bilirubina, care poate provoca dezvoltarea la sugari, patologii renale și hepatice severe la preșcolari și adolescenți. Doza pediatrică - 250 mg de două ori pe zi, maxim admisibil doza zilnica este de 750 mg.

Acidul acetilsalicilic este strict interzis în timpul sarcinii în primul trimestru - medicamentul are un efect teratogen, poate provoca dezvoltarea la copil defecte congenitale inima, palatul despicat.

Notă! ASA devine adesea cauza în stadiile incipiente.

Luați acid acetilsalicilic, paracetamolul este imposibil și în trimestrul III- medicamentul provoacă hipertensiune pulmonară la făt, ceea ce determină dezvoltarea patologiilor la nivelul tractului respirator, afectarea fluxului sanguin. Utilizarea ASA în acest moment poate provoca sângerări uterine severe.

Pe parcursul alaptarea este imposibil să luați ASA, deoarece acidul pătrunde în lapte, ceea ce poate duce la o deteriorare a sănătății copilului, la dezvoltarea reacțiilor alergice severe.

Instrucțiuni de utilizare a acidului acetilsalicilic

ASA trebuie luat numai după masă, pentru a nu provoca o deteriorare a performanței. sistem digestiv, poți bea apă fără gaz sau lapte. Doza standard este de 1-2 comprimate de 2-4 ori pe zi, dar nu mai mult de 1000 mg la un moment dat. Nu puteți bea mai mult de 6 tablete pe zi.

Cum să luați ASA pentru anumite patologii:

1. Pentru subțierea sângelui, ca profilactic împotriva unui atac de cord - 250 mg zilnic timp de 2-3 luni. În cazuri de urgență, este permisă creșterea dozei la 750 mg.
2. Acid acetilsalicilic pentru dureri de cap - este suficient să luați 250-500 mg de AAS, dacă este necesar, puteți repeta aportul după 4-5 ore.
3. Pentru gripă, răceli, febră, dureri de dinți - 500-1000 mg de medicament la fiecare 4 ore, dar nu mai mult de 6 comprimate pe zi.
4. Pentru eliminare sindrom de durereîn timpul menstruației - beți 250-500 mg de ASA, dacă este necesar, repetați administrarea după 8-10 ore.

Sfat! Luați aspirina pentru o creștere ușoară indicatori arteriali dacă medicamentele antihipertensive nu sunt la îndemână.

Acidul acetilsalicilic în cosmetologia acasă

Acidul acetilsalicilic poate fi folosit în rețete de casă pentru măști de față, restaurarea părului și eliminarea mătreții.

Acidul acetilsalicilic ajută eficient împotriva - măcinați 3 tablete de ASA în pulbere, adăugați 5 ml lichid și suc proaspăt de aloe. Aplicați amestecul într-un strat subțire pe pielea aburită, lăsați până se usucă complet. Înainte de a îndepărta compoziția, trebuie să masați derma cu mișcări ușoare, să spălați cu apă caldă. Efectuați procedura de două ori pe săptămână.

Reteta pentru o masca antirid cu acid acetilsalicilic este sa dizolvati 6 comprimate ASA in 5 ml suc de lamaie, adaugati 5 g sare fina, argila albastra si miere. Pielea trebuie mai întâi aburită, aplicați amestecul timp de un sfert de oră. Sesiunile au loc la fiecare 2-3 zile.

Pentru a reduce părul gras, pentru a elimina mătreața, o tabletă de aspirină trebuie adăugată la o porție de șampon. Utilizare remediu poate o dată pe săptămână.

Acidul acetilsalicilic este un remediu accesibil și eficient pentru durere și inflamație. Medicamentul are nu numai un spectru larg de acțiune, ci și multe contraindicații, așa că trebuie să vă consultați întotdeauna cu medicul dumneavoastră, să studiați cu atenție instrucțiunile de utilizare.

Aspirina a fost de mulți ani cel mai popular medicament din lume. La primele senzații dureroase, oamenii beau o pastilă, sau chiar mai mult din acest remediu. Studii recente ale oamenilor de știință au arătat că acest medicament nu este atât de inofensiv pe cât se credea anterior. Beneficiile aspirinei pentru organism sunt, desigur, dar răul poate fi foarte vizibil. Prin urmare, este necesar să ne amintim caracteristicile acestui medicament și regulile de utilizare.

Proprietăți utile ale aspirinei

Aspirina este denumită în mod obișnuit un derivat al acidului salicilic. Una dintre grupările hidroxil în timpul sinteza chimica a fost înlocuit cu acetil. Ca rezultat, a fost obținut acid acetilsalicilic.

Utilizarea aspirinei duce la suspendarea producției de prostaglandine. Acești hormoni sunt implicați activ în procese inflamatorii contribuie la creșterea temperaturii corpului. Acidul acetilsalicilic previne lipirea trombocitelor, ceea ce duce la eliminarea simptomelor procesului inflamator.

Aspirina este utilă în următoarele cazuri:

1. Îndepărtează căldura. Medicamentul afectează centrul de termoreglare situat în creier. Aceasta are ca rezultat o expansiune vase de sângeși transpirație crescută, ceea ce crește disiparea căldurii. Ca urmare, temperatura corpului revine rapid la normal.
2. Promovează subțierea sângelui, deoarece rezistă agregării trombocitelor. Acest lucru face posibilă evitarea boala cardiovascularași formarea de trombi.
3. Are efect analgezic. Medicamentul are un efect asupra mediatorilor localizați în zona inflamației. În plus, afectează și sistemul nervos central.
4. Ameliorează inflamația. Datorită impactului asupra vaselor de sânge mici, permeabilitatea acestora scade, inhibarea are loc printr-un factor care contribuie la dezvoltarea procesului inflamator.
5. Reduce șansele de dezvoltare boli oncologice. Oamenii de știință au descoperit că oamenii perioadă lungă de timp luând aspirină sunt mai puțin predispuse la cancer. Pentru a obține acest efect, durata administrării acestuia ar trebui să fie de aproximativ trei ani.
6. Reduce riscul de a dezvolta boala Parkinson și Alzheimer. Această acțiune a aspirinei funcționează numai pentru femei.
7. Combinația de aspirină și ibuprofen este, de asemenea, bună pentru sănătate. Acest lucru duce la îmbunătățire circulatia cerebrala reduce riscul de accident vascular cerebral.
8. Reduce riscul de astm bronșic.
9. În unele cazuri, poate crește potența. Acest lucru este valabil pentru bărbații a căror impotență este asociată cu tulburări vasculare.

Proprietățile utile ale aspirinei se manifestă numai atunci când este luată corect. Înainte de a utiliza acest medicament, trebuie să consultați un specialist.

De ce aspirina poate fi periculoasă

Efectul aspirinei asupra corpului uman poate fi negativ. Printre proprietățile sale negative se numără:

1. Efect negativ asupra mucoasei gastrice. În unele cazuri, administrarea de acid acetilsalicilic poate provoca gastrită și ulcer peptic. Prin urmare, se recomandă să luați comprimatele numai după mese și să le beți cu multă apă.
2. Poate provoca hemoragii interne. Acest efect se datorează capacității aspirinei de a subția sângele.
3. Luarea aspirinei este strict interzisa pentru gripa, varicela si rujeola. Acest lucru poate provoca sindromul Reine, care în unele cazuri se termină cu moartea.
4. Luarea medicamentului în timpul sarcinii poate duce la anomalii în dezvoltarea fătului.
5. Este interzisă utilizarea aspirinei în același timp cu băuturile alcoolice. Acest lucru poate duce la sângerare la stomac.
6. Acidul acetilsalicilic încetinește formarea de prostaglandine în rinichi. Acest lucru poate duce la afectarea fluxului sanguin renal. Dacă o persoană suferă de ciroză sau probleme cardiace, atunci, în cazuri rare, administrarea de aspirină provoacă insuficiență renală acută.

Înainte ca specialiștii să prescrie acidul acetilsalicilic, beneficiile și daunele acestuia sunt cântărite. Uneori ea Influență negativă poate fi mai puternic decât calitățile utile.

Pentru a minimiza daunele asupra stomacului, aspirina este cel mai bine luată sub formă de tablete care se dizolvă în apă. În acest caz, este necesar să respectați cu strictețe instrucțiunile de utilizare.

Contraindicații pentru administrarea acidului acetilsalicilic

O persoană sănătoasă poate, în caz de nevoie urgentă, să bea aspirină fără teamă. Dar cu probleme de sănătate, trebuie să fii atent. Este interzisă administrarea medicamentului în următoarele cazuri:

• Intoleranță individuală la medicament.
• Astmul bronșic, deoarece situația este probabil să se agraveze.
• Tensiune arterială instabilă.
• Boli hepatice și suspiciuni ale prezenței lor.
• Anomalii grave în activitatea rinichilor.
• Sarcina și perioada de alăptare.
• Gripa, varicela și rujeola.
• Vârsta de până la 15 ani.
• Gută.
• Alcoolism.

În prezența unor astfel de boli, administrarea de acid acetilsalicilic este dăunătoare. Înlocuiește-l cu un alt remediu mai blând cu organismul.

Doza permisă

Pentru ca medicamentul să nu dăuneze sănătății, amintiți-vă cât de mult trebuie să îl utilizați. Depășirea cantității recomandate poate avea consecințe negative. Puteți bea tablete conform următoarei scheme:

1. Adulții nu pot lua mai mult de 500 mg de acid acetilsalicilic la un moment dat. Doza zilnică maximă este de 3000 mg. Trebuie împărțit în mai multe doze egale, astfel încât între ele să treacă cel puțin patru ore. Durata unui astfel de tratament nu este mai mare de cinci zile. Ca mijloc de subțiere a sângelui, medicamentul este recomandat să fie luat noaptea.
2. Pentru copiii cu vârsta peste 15 ani, o singură doză este de 250 mg. În același timp, este interzis să se consume mai mult de 1500 mg pe zi.

Nu poți bea aspirină în fiecare zi. Chiar și în tratamentul bolilor cardiovasculare, se consumă o dată la două zile. Depășirea dozelor permise este plină de consecințe grave.

Doza exactă în tratamentul unei anumite probleme trebuie determinată de medic. Amintiți-vă că auto-medicația este periculoasă pentru sănătate.

Supradozaj

În cazul utilizării necontrolate a medicamentului sau al depășirii cantității sale permise, apar simptome de otrăvire. În cazul unui singur supradozaj, apar următoarele simptome:

• Atacuri de greață urmate de vărsături.
• Ameţeală.
• Oboseală crescută, somnolență.
• Zgomot în urechi.
• tahicardie.
• Respirație rapidă.
• Wheezing în plămâni.

Dacă apar astfel de semne, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă. Asigurați-vă că vă consultați cu un specialist.

În cazul unui exces sistematic al cantității permise de aspirină, se dezvoltă o stare de supradozaj cronic. Poate fi însoțită de următoarele probleme:

• Pierderea semnificativă a auzului.
• Apariția halucinațiilor.
• sângerare patologică.
• Convulsii.
• Compartiment ranforsat pentru transpiratie.
• Sete de nestins.
• Pierderea acuității vizuale.
• Confuzia de conștiință.
• Stare febrilă.

În acest caz, este necesară intervenția medicală de urgență. Va necesita detoxifierea organismului și o perioadă lungă de recuperare. În cazuri severe, intoxicația cu aspirină poate duce la edem cerebral și moartea victimei. Prin urmare, cu cât căutați ajutor mai devreme, cu atât este mai mare probabilitatea unui rezultat favorabil.

Proprietăți utile ale aspirinei pentru uz extern

Nu toată lumea știe că aspirina poate fi administrată nu numai pe cale orală, ci și utilizată pentru tratarea părului și a pielii. Printre cele mai comune și eficiente metode de aplicare a acestuia se numără următoarele:

1. Ca o coajă. Fabricat din aspirină masca eficienta pentru fata, care indeparteaza perfect impuritatile si celulele moarte ale pielii. Pentru prepararea sa, mai multe tablete de medicament sunt zdrobite și pulberea rezultată este amestecată într-o cantitate mică de smântână. Dacă pielea este grasă, atunci este mai bine să înlocuiți smântâna cu miere. Aceasta masca se aplica pe fata si se pastreaza aproximativ 15 minute.
2. Pentru tratamentul inflamatiilor de pe piele: acnee, cosuri, furuncule. Pentru gatit agent de vindecare Este suficient să dizolvați o tabletă de aspirină în apă și să aplicați pe zonele cu probleme. După trei minute, resturile de produs trebuie spălate.
3. Refacerea strălucirii și sănătății părului. Pentru a face acest lucru, înainte de a vă spăla părul cu șampon de zi cu zi, clătiți-vă părul cu apă cu aspirină dizolvată în ea. Pentru un litru de apă aveți nevoie de 6 tablete.
4. Eliminarea calusurilor. Cu ajutorul unei comprese pe bază de aspirină, poate face față eficient calusurilor. Pentru a-l pregăti, trebuie să amestecați o linguriță suc de lămâie cu aceeași cantitate de apă. Lichidul rezultat trebuie amestecat cu șase tablete de aspirină zdrobite. Pasta preparată se aplică pe porumb și se înfășoară în folie de plastic. O astfel de compresă trebuie menținută cel puțin 15 minute. După aceea, clătiți și tratați pielea cu orice cremă hrănitoare.

Atunci când este utilizată în mod corect, judicioasă, aspirina va oferi beneficii pentru sănătate. Înainte de a începe o astfel de terapie, este necesar să consultați un medic și să identificați posibile contraindicații. Monitorizați cu atenție doza medicamentului.

Ne-a ajutat:

Natalya Grishina. Gastroenterolog centru medical„Triactiv”;
dr

Vladimir Radionenko. Chirurg vascular centrul medical „Triaktiv”; medic de cea mai înaltă categorie

Acid acetilsalicilic (ASA) - așa se numește substanta activa aspirina – este folosită în medicină de peste un secol ca remediu pentru febră, durere și inflamație. Alții dintre ei proprietăți magice devenit cunoscut relativ recent. De exemplu, ASA subțiază sângele și previne tromboza - aceste funcții au fost folosite de medici pentru prevenirea bolilor cardiovasculare încă din anii 80 ai secolului trecut. Unele dintre virtuțile eroinei noastre sunt pe punctul de a fi descoperite. Dar! Toate acestea nu înseamnă că trebuie să alergați urgent la farmacie și să cumpărați toate stocurile de medicamente.

Contraindicatii

• cetățeni cu ulcer de stomac, tulburări de coagulare a sângelui, alergii;
• femeile însărcinate și care alăptează;
• copii sub 12 ani;
• împreună cu agenţi din grupa anticoagulantelor.

Analgezic

Din nou, ASA este un antipiretic binecunoscut care poate fi utilizat cu succes de fiecare dată când termometrul trece de granița de 36,6 ° C. În plus, medicamentul are un efect analgezic și antiinflamator pronunțat. Aceste proprietăți fac posibilă utilizarea acestuia pentru ameliorarea diferitelor dureri - dureri de cap, dureri de dinți, în timpul menstruației, dureri musculare și, de asemenea, ca agent antiinflamator pentru bolile reumatice.

Atenție: medicamentul este periculos efecte secundare. De exemplu, dacă nu îl iei doar, ci îl „mâncăm” - adică îl înghiți des și pentru o perioadă lungă de timp, irită puternic mucoasa gastrică, ducând adesea la deteriorarea acesteia (și acest lucru crește riscul de dezvoltarea de ulcere!), Aciditate crescută și sângerare.

Opinia expertului
Natalya Grishina:„Pentru a minimiza riscul de reacții adverse cauzate de AAS, mai ales dacă acestea au apărut deja înainte, luați medicamentul după mese. De asemenea, se recomandă combinarea acestuia cu antiacide - acestea sunt medicamente care reduc aciditatea. suc gastricși învelesc membrana mucoasă (almagel, phosphalugel, gastal și altele). Și, desigur, trebuie să luăm în considerare faptul că dezvoltarea efectelor secundare depinde în mare măsură de gradul de purificare a medicamentului - este mai bine să alegeți medicamente de la producători cunoscuți.

Prevenirea bolilor cardiovasculare

Există momente când un efect secundar al unui medicament devine o indicație pentru utilizarea sa în altă zonă. Exact asta s-a întâmplat cu ASC. Medicii au descoperit că un astfel de efect nedorit precum subțierea sângelui poate fi folosit pentru a preveni bolile cardiovasculare. Cum functioneaza? Este vorba despre tromboză. Acesta este un proces important care este conceput pentru a ne proteja sistem circulatorîn caz de deteriorare. De exemplu, la o tăietură sau o rană, componentele sanguine ale trombocitelor se adună împreună, formează un cheag - și astfel oprește sângerarea.

Dar problema este că, în cazul unor boli, apar cheaguri de sânge în vase și inimă, provocând dificultăți în organism și amenințănd grav viața proprietarului. Prin subțierea sângelui cu ajutorul unor medicamente speciale, puteți reduce acest risc. De-a lungul timpului, s-a dovedit cu adevărat că utilizarea zilnică a ASA poate reduce aproape la jumătate probabilitatea de a dezvolta un atac de cord și un accident vascular cerebral.

Atenție: aici trebuie să dansați conform indicațiilor și vârstei pacientului. De exemplu, dacă nu există nicio amenințare cu un atac de cord sau un accident vascular cerebral, atunci ce rost are să luați aspirină? Nici unul! Și dacă începeți prevenirea, atunci nu mai devreme de 45 de ani - și după efectuarea unor teste care arată un exces de niveluri de trombocite în sânge și conform prescripției stricte a unui medic care va ține cont de toate nuanțele. În general, în niciun caz, sub nicio circumstanță, nu vă angajați în spectacole de amatori!

Opinia expertului
Vladimir Radionenko:„Medicamentele ASA au fost utilizate cu succes pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge la pacienții cu risc de infarct miocardic și accident vascular cerebral. În acest caz, medicamentele trebuie utilizate în mod regulat și pe viață. Dar este important de reținut că, în cazul tulburărilor de sângerare (de exemplu, hemofilie) sau administrarea concomitentă cu alte anticoagulante, riscul de sângerare crește. Prin urmare, înainte de a utiliza medicamente, trebuie să consultați un medic.

Reducerea riscului de cancer

Studiile efectuate de oamenii de știință americani au arătat că ASA poate reduce semnificativ riscul de progresie a cancerului de sân prin primele etape. Există, de asemenea, dovezi că utilizarea profilactică a unor astfel de medicamente poate reduce probabilitatea de a dezvolta cancer de colon și stomac.

Fiți atenți: experții nu au dat încă o explicație exactă a acestui mecanism de acțiune al aspirinei, prin urmare, declarații oficiale despre astfel de proprietăți și recomandări de a include ASA în tratament complex inca fara cancer. În plus, utilizarea medicamentelor pentru chimioterapie agravează deja hemoleucograma, iar prescrierea suplimentară de aspirină amenință, de asemenea, să crească riscul de sângerare.

Dar oricum ar fi, rezultatele obținute pot deveni o descoperire pentru noi experimente și pot oferi șansa de a menține sănătatea celor care au predispoziție ereditară la boală (una dintre rudele apropiate era bolnavă).

Opinia expertului
Natalya Grishina:„Din păcate, nu există date fără echivoc privind participarea ASA la prevenirea cancerului. Poate că acest efect este asociat cu mecanisme precum microcirculația îmbunătățită și acțiunea antiinflamatoare. Până în prezent, preparatele ASA nu sunt incluse în complex pentru tratamentul bolilor oncologice.

Variante diferite

Iată câteva noutăți pentru tine: deși preparatele ASA au aceeași compoziție, ele diferă între ele ca indicații, doze și formă de eliberare. Ca să nu fii confuz, acum vom face lumină în acest sens.

Aspirina pe care obișnuiți să o luați pentru a reduce febra și durerea este adesea disponibilă în tablete - obișnuite (acid acetilsalicilic, Aspirina Bayer, Aspirina York și altele) sau efervescente (Aspirina cu vitamina C Bayer, Upsarin Upsa " și altele). Dozare - de la 325 la 1000 mg. Apropo, compoziția unor medicamente complexe pentru mahmureală (Alka-Seltzer, Alka-Prim și altele) include, de asemenea, ASA, care ajută la reducerea scâncetelor în cap și a altor necazuri care au apărut după petrecerea de ieri.

Dar aspirina "inima" ("Aspirin Cardio", "Trombo ACC", "CardiaSK" și altele) nu este potrivită pentru scopurile descrise. Acestea sunt medicamente cardiace speciale care sunt utilizate în terapia complexă a bolilor cardiovasculare (angina pectorală, atac de cord, accident vascular cerebral ischemic, tromboembolism și multe altele). Au o doză mai mică (50-100 mg) și sunt disponibile sub formă de tablete acoperite enteric, care ajută la protejarea stomacului de efectul iritant al ASA.

Ne-a ajutat:

Natalya Grishina. Gastroenterolog la Centrul Medical Triaktiv;
dr

Vladimir Radionenko. Chirurg vascular la Centrul Medical Triaktiv; medic de cea mai înaltă categorie

Acidul acetilsalicilic (ASA), denumirea ingredientului activ din aspirină, a fost folosit în medicină de mai bine de un secol ca remediu pentru febră, durere și inflamație. Celelalte proprietăți magice au devenit cunoscute relativ recent. De exemplu, ASA subțiază sângele și previne tromboza - aceste funcții au fost folosite de medici pentru prevenirea bolilor cardiovasculare încă din anii 80 ai secolului trecut. Unele dintre virtuțile eroinei noastre sunt pe punctul de a fi descoperite. Dar! Toate acestea nu înseamnă că trebuie să alergați urgent la farmacie și să cumpărați toate stocurile de medicamente.

Contraindicatii

• cetățeni cu ulcer de stomac, tulburări de coagulare a sângelui, alergii;
• femeile însărcinate și care alăptează;
• copii sub 12 ani;
• împreună cu agenţi din grupa anticoagulantelor.

Analgezic

Din nou, ASA este un antipiretic binecunoscut care poate fi utilizat cu succes de fiecare dată când termometrul trece de granița de 36,6 ° C. În plus, medicamentul are un efect analgezic și antiinflamator pronunțat. Aceste proprietăți fac posibilă utilizarea acestuia pentru ameliorarea diferitelor dureri - dureri de cap, dureri de dinți, în timpul menstruației, dureri musculare și, de asemenea, ca agent antiinflamator pentru bolile reumatice.

Atenție: medicamentul are efecte secundare periculoase. De exemplu, dacă nu îl iei doar, ci îl „mâncăm” - adică îl înghiți des și pentru o perioadă lungă de timp, irită puternic mucoasa gastrică, ducând adesea la deteriorarea acesteia (și acest lucru crește riscul de dezvoltarea de ulcere!), Aciditate crescută și sângerare.

Opinia expertului
Natalya Grishina:„Pentru a minimiza riscul de reacții adverse cauzate de AAS, mai ales dacă acestea au apărut deja înainte, luați medicamentul după mese. De asemenea, se recomandă combinarea acestuia cu antiacide - acestea sunt medicamente care reduc aciditatea sucului gastric și învăluie membrana mucoasă (almagel, phosphalugel, gastal și altele). Și, desigur, trebuie să luăm în considerare faptul că dezvoltarea efectelor secundare depinde în mare măsură de gradul de purificare a medicamentului - este mai bine să alegeți medicamente de la producători cunoscuți.

Prevenirea bolilor cardiovasculare

Există momente când un efect secundar al unui medicament devine o indicație pentru utilizarea sa în altă zonă. Exact asta s-a întâmplat cu ASC. Medicii au descoperit că un astfel de efect nedorit precum subțierea sângelui poate fi folosit pentru a preveni bolile cardiovasculare. Cum functioneaza? Este vorba despre tromboză. Acesta este un proces important care este conceput pentru a ne proteja sistemul circulator în caz de deteriorare. De exemplu, la o tăietură sau o rană, componentele sanguine ale trombocitelor se adună împreună, formează un cheag - și astfel oprește sângerarea.

Dar problema este că, în cazul unor boli, apar cheaguri de sânge în vase și inimă, provocând dificultăți în organism și amenințănd grav viața proprietarului. Prin subțierea sângelui cu ajutorul unor medicamente speciale, puteți reduce acest risc. De-a lungul timpului, s-a dovedit cu adevărat că utilizarea zilnică a ASA poate reduce aproape la jumătate probabilitatea de a dezvolta un atac de cord și un accident vascular cerebral.

Atenție: aici trebuie să dansați conform indicațiilor și vârstei pacientului. De exemplu, dacă nu există nicio amenințare cu un atac de cord sau un accident vascular cerebral, atunci ce rost are să luați aspirină? Nici unul! Și dacă începeți prevenirea, atunci nu mai devreme de 45 de ani - și după efectuarea unor teste care arată un exces de niveluri de trombocite în sânge și conform prescripției stricte a unui medic care va ține cont de toate nuanțele. În general, în niciun caz, sub nicio circumstanță, nu vă angajați în spectacole de amatori!

Opinia expertului
Vladimir Radionenko:„Medicamentele ASA au fost utilizate cu succes pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge la pacienții cu risc de infarct miocardic și accident vascular cerebral. În acest caz, medicamentele trebuie utilizate în mod regulat și pe viață. Dar este important de reținut că, în cazul tulburărilor de sângerare (de exemplu, hemofilie) sau administrarea concomitentă cu alte anticoagulante, riscul de sângerare crește. Prin urmare, înainte de a utiliza medicamente, trebuie să consultați un medic.

Reducerea riscului de cancer

Studiile efectuate de oamenii de știință americani au arătat că ASA poate reduce semnificativ riscul de progresie a cancerului de sân în stadiile incipiente. Există, de asemenea, dovezi că utilizarea profilactică a unor astfel de medicamente poate reduce probabilitatea de a dezvolta cancer de colon și stomac.

Atenție: experții nu au dat încă o explicație exactă a acestui mecanism de acțiune al aspirinei, așa că nu există declarații oficiale despre astfel de proprietăți și recomandări de includere a ASA în tratamentul complex al bolilor oncologice. În plus, utilizarea medicamentelor pentru chimioterapie agravează deja hemoleucograma, iar prescrierea suplimentară de aspirină amenință, de asemenea, să crească riscul de sângerare.

Dar oricum ar fi, rezultatele obținute pot deveni o descoperire pentru noi experimente și pot oferi șansa de a menține sănătatea celor care au o predispoziție ereditară la boală (una dintre rudele apropiate era bolnavă).

Opinia expertului
Natalya Grishina:„Din păcate, nu există date fără echivoc privind participarea ASA la prevenirea cancerului. Poate că acest efect este asociat cu mecanisme precum microcirculația îmbunătățită și acțiunea antiinflamatoare. Până în prezent, preparatele ASA nu sunt incluse în complex pentru tratamentul bolilor oncologice.

Variante diferite

Iată câteva noutăți pentru tine: deși preparatele ASA au aceeași compoziție, ele diferă între ele ca indicații, doze și formă de eliberare. Ca să nu fii confuz, acum vom face lumină în acest sens.

Aspirina pe care obișnuiți să o luați pentru a reduce febra și durerea este adesea disponibilă în tablete - obișnuite (acid acetilsalicilic, Aspirina Bayer, Aspirina York și altele) sau efervescente (Aspirina cu vitamina C Bayer, Upsarin Upsa " și altele). Dozare - de la 325 la 1000 mg. Apropo, compoziția unor medicamente complexe pentru mahmureală (Alka-Seltzer, Alka-Prim și altele) include, de asemenea, ASA, care ajută la reducerea scâncetelor în cap și a altor necazuri care au apărut după petrecerea de ieri.

Dar aspirina "inima" ("Aspirin Cardio", "Trombo ACC", "CardiaSK" și altele) nu este potrivită pentru scopurile descrise. Acestea sunt medicamente cardiace speciale care sunt utilizate în terapia complexă a bolilor cardiovasculare (angina pectorală, atac de cord, accident vascular cerebral ischemic, tromboembolism și multe altele). Au o doză mai mică (50-100 mg) și sunt disponibile sub formă de tablete acoperite enteric, care ajută la protejarea stomacului de efectul iritant al ASA.

Denumire sistematică (IUPAC): acid 2-acetoxibenzoic
Statut juridic: Eliberat numai de farmacist (S2) (Australia); permis vânzare gratuită(Regatul Unit); disponibil fără prescripție medicală (SUA).
În Australia, medicamentul este în programul 2, cu excepția utilizării intravenoase (caz în care medicamentul este în programul 4) și este utilizat în medicina veterinară (schedul 5/6).
Aplicare: cel mai adesea pe cale orală, și pe cale rectală; acetilsalicilatul de lizină poate fi utilizat intravenos sau intramuscular
Biodisponibilitate: 80-100%
Legarea de proteine: 80-90%
Metabolism: hepatic, (CYP2C19 și posibil CYP3A), o parte este hidrolizată la salicilat în pereții esofagului.
Timp de înjumătățire: dependent de doză; 2-3 ore pentru doze mici și până la 15-30 ore pentru doze mari.
Excreție: urină (80-100%), transpirație, salivă, fecale
Sinonime: acid 2-acetoxibenzoic; acetilsalicilat;
acid acetilsalicilic; acid O-acetilsalicilic
Formula: C9H8O4
Mol. masa: 180,157 g/mol
Densitate: 1,40 g/cm³
Punct de topire: 136°C (277°F)
Punct de fierbere: 140 °C (284 °F) (se descompune)
Solubilitate în apă: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirina (acid acetilsalicilic) este un medicament salicilat utilizat ca analgezic pentru ameliorarea durerii ușoare, precum și un agent antipiretic și antiinflamator. Aspirina este, de asemenea, un agent antiplachetar și inhibă producția de tromboxan, care în mod normal leagă moleculele trombocitelor și creează un plasture peste pereții vaselor de sânge deteriorați. Deoarece acest plasture poate crește și bloca fluxul de sânge, aspirina este, de asemenea, utilizată pentru a preveni atacurile de cord, accidentul vascular cerebral și cheaguri de sânge. Aspirina în doză mică este utilizată imediat după un atac de cord pentru a reduce riscul unui alt atac sau moartea țesutului cardiac. Aspirina poate fi instrument eficient pentru prevenirea anumitor tipuri de cancer, în special cancerul de colon și rect. Principalele efecte secundare ale aspirinei sunt: ​​ulcere gastrice, sângerare de stomacși tinitus (mai ales atunci când sunt luate în doze mari). Aspirina nu este recomandată copiilor și adolescenților cu simptome asemănătoare gripei sau boli virale din cauza riscului de a dezvolta sindromul Reye. Aspirina aparține unui grup de medicamente numite antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), dar are un mecanism de acțiune diferit față de majoritatea celorlalte AINS. Deși aspirina și medicamentele cu o structură similară acționează ca și alte AINS (care prezintă efecte antipiretice, antiinflamatorii, analgezice) și inhibă aceeași enzimă ciclooxigenază (COX), aspirina diferă de acestea prin faptul că acționează ireversibil și, spre deosebire de alte medicamente, afectează mai mult. COX-1 decât COX-2.

Ingredientul activ din aspirină a fost descoperit pentru prima dată în scoarța de salcie în 1763 de Edward Stone de la Wadham College, Oxford. Doctorul a descoperit acidul salicilic, metabolitul activ al aspirinei. Aspirina a fost sintetizată pentru prima dată de Felix Hoffmann, un chimist de la compania germană Bayer, în 1897. Aspirina este unul dintre cele mai utilizate medicamente din lume. Aproximativ 40.000 de tone de aspirină sunt consumate în întreaga lume în fiecare an. În țările în care aspirina este o marcă înregistrată a Bayer, se vinde acid acetilsalicilic generic. Medicamentul este inclus în lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății.

Utilizarea aspirinei în medicină

Aspirina este utilizată pentru a trata o serie de simptome, inclusiv febră, durere, febră reumatică și boli inflamatorii cum ar fi artrita reumatoidă, pericardita și boala Kawasaki. În doze mici, aspirina este utilizată pentru a reduce riscul de deces în urma unui atac de cord sau a unui accident vascular cerebral. Există dovezi că aspirina poate fi folosită pentru a trata cancerul intestinal, dar mecanismul de acțiune al acesteia în acest caz nu a fost dovedit.

Analgezic cu aspirină

Aspirina este un analgezic eficient pentru tratament durere acută, inferior, însă, ibuprofenului, deoarece acesta din urmă este asociat cu un risc mai scăzut de sângerare gastrică. Aspirina nu este eficientă pentru durerea cauzată de crampe musculare, flatulență, balonare sau leziuni severe ale pielii. Ca și în cazul altor AINS, eficacitatea aspirinei este crescută atunci când este administrată în asociere cu. Tablete efervescente aspirinele, precum Alkoseltzer sau Blowfish, ameliorează durerea mai repede decât comprimatele convenționale și sunt eficiente în tratarea migrenelor. Unguentul cu aspirină este utilizat pentru a trata unele tipuri de durere neuropatică.

Aspirina si dureri de cap

Aspirina, singură sau în formule combinate, este eficientă în tratarea unor tipuri de dureri de cap. Aspirina poate să nu fie eficientă pentru tratarea durerilor de cap secundare (cauzate de alte boli sau leziuni). Clasificarea internațională a bolilor asociate cu durerile de cap distinge durerile de cap tensionale (cel mai frecvent tip de dureri de cap), migrenele și durerile de cap în grup dintre durerile de cap primare. Durerile de cap tensionale sunt tratate cu aspirină sau alte analgezice fără prescripție medicală. Aspirina, în special ca parte a formulei acetaminofen/aspirina/(Excedrin Migraine), este considerată un tratament eficient de primă linie pentru migrenă și este comparabilă ca eficacitate cu sumatriptanul în doză mică. Medicamentul este cel mai eficient pentru oprirea migrenei la debut.

aspirina si febra

Aspirina acționează nu numai asupra durerii, ci și asupra febrei prin sistemul de prostaglandine prin inhibarea ireversibilă a COX. Deși aspirina este aprobată pe scară largă pentru utilizare la adulți, multe societăți medicale și agenții de reglementare (inclusiv Academia Americană a Terapeuților de Familie, Academia Americană de Pediatrie și FDA) nu recomandă utilizarea aspirinei ca antipiretic la copii. Aspirina poate fi asociată cu riscul de a dezvolta sindromul Reye, o boală rară, dar adesea fatală, asociată cu utilizarea aspirinei sau a altor salicilați la copiii cu virus sau infectie cu bacterii. În 1986, FDA a cerut producătorilor să pună un avertisment pe toate etichetele aspirinei cu privire la riscurile utilizării aspirinei la copii și adolescenți.

Aspirina si atacurile de cord

Primele studii privind efectele aspirinei asupra inimii și atacurilor de cord au fost efectuate la începutul anilor 1970 de profesorul Peter Slate, profesor emerit de medicină cardiacă la Universitatea din Oxford, care a format Societatea de Cercetare a Aspirinei. În unele cazuri, aspirina poate fi utilizată pentru a preveni atacurile de cord. La doze mai mici, aspirina este eficientă în prevenirea dezvoltării bolilor cardiovasculare existente, precum și în reducerea riscului de a dezvolta aceste boli la persoanele cu antecedente de astfel de boli. Aspirina este mai puțin eficientă pentru persoanele cu risc scăzut de a avea un atac de cord, cum ar fi persoanele care nu au avut niciodată un atac de cord în trecut. Unele studii recomandă administrarea aspirinei în mod continuu, în timp ce altele descurajează o astfel de utilizare din cauza efectelor secundare, cum ar fi sângerarea stomacală, care depășesc de obicei orice beneficiu potențial al medicamentului. Când utilizați aspirina în scopuri preventive se poate observa fenomenul de rezistență la aspirină, manifestat printr-o scădere a eficacității medicamentului, ceea ce poate duce la creșterea riscului de infarct. Unii autori sugerează testarea rezistenței la aspirină sau la alte medicamente antitrombotice înainte de a începe un curs de tratament. Aspirina a fost, de asemenea, propusă ca o componentă a unui medicament pentru tratamentul bolilor cardiovasculare.

Tratament post-chirurgical

Agenția SUA pentru Cercetare în Sănătate și Ghid pentru Calitate recomandă utilizarea pe termen lung a aspirinei după o procedură de intervenție coronariană percutanată, cum ar fi plasarea de stenturi. artera coronariana. Aspirina este adesea combinată cu inhibitori ai receptorului de adenozin difosfat, cum ar fi clopidogrel, prasugrel sau ticagrel, pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge (terapie antiplachetă dublă). Recomandările pentru utilizarea aspirinei în Statele Unite și în Europa diferă oarecum în ceea ce privește cât timp și pentru ce indicații terapie combinată dupa operatie. În SUA, terapia antiplachetă dublă este recomandată pentru cel puțin 12 luni, iar în Europa pentru 6-12 luni după utilizarea unui stent care conține medicament. Cu toate acestea, recomandările din ambele țări sunt consistente cu privire la utilizarea pe termen nedeterminat a aspirinei după terminarea terapiei antiplachetare.

Aspirina și prevenirea cancerului

Efectul aspirinei asupra cancerului, în special asupra cancerului de colon, a fost studiat pe larg. Numeroase meta-analize și recenzii indică faptul că utilizarea cronică a aspirinei reduce riscul pe termen lung de cancer intestinal și de mortalitate. Cu toate acestea, nu a fost găsită nicio relație între doza de aspirină, durata utilizării și diferitele măsuri de risc, inclusiv mortalitatea, progresia bolii și riscul bolii. Cu toate că majoritatea Deși datele referitoare la aspirina și riscul de cancer intestinal provin mai degrabă din studii observaționale decât din studii randomizate controlate, datele disponibile din studiile randomizate sugerează că utilizarea pe termen lung a dozelor mici de aspirină poate fi eficientă în prevenirea unor tipuri de cancer intestinal. În 2007, Serviciul de Prevenție din SUA a emis o politică cu privire la această problemă, acordând un rating „D” utilizării aspirinei pentru prevenirea cancerului de colon. De asemenea, serviciul descurajează medicii să folosească aspirina în acest scop.

Alte utilizări ale aspirinei

Aspirina este utilizată ca terapie de primă linie pentru simptomele febrei și durerilor articulare în febra reumatică acută. Tratamentul durează adesea una până la două săptămâni, iar medicamentul este rareori prescris pentru perioade lungi de timp. După ce scăpați de febră și durere, nevoia de a lua aspirină dispare, dar medicamentul nu reduce riscul de complicații cardiace și reziduuri. boală reumatică inimile. Naproxenul are aceeași eficacitate ca și aspirina și este mai puțin toxic, totuși, din cauza datelor clinice limitate, naproxenul este recomandat doar ca tratament de linie a doua. La copii, aspirina este recomandată numai pentru boala Kawasaki și febra reumatică, din cauza lipsei de date de înaltă calitate privind eficacitatea acesteia. La doze mici, aspirina este moderat eficientă în prevenirea preeclampsiei.

rezistenta la aspirina

La unii oameni, aspirina nu este la fel de eficientă asupra trombocitelor precum este la alții. Acest efect se numește „rezistență la aspirină” sau insensibilitate. Într-un studiu, femeile s-au dovedit a fi mai rezistente decât bărbații. Un studiu de agregare care a implicat 2930 de pacienți a arătat că 28% dintre pacienți dezvoltă rezistență la aspirină. Un studiu pe 100 de pacienți italieni a arătat că, pe de altă parte, din cei 31% dintre pacienții rezistenți la aspirină, doar 5% au avut rezistență reală, iar restul au avut neconformitate (nerespectarea aportului de medicament). Un alt studiu pe 400 de voluntari sănătoși a arătat că niciunul dintre pacienți nu a avut rezistență reală, dar unii au avut „pseudorezistență, reflectând absorbția întârziată sau redusă a medicamentului”.

Doza de aspirină

Tabletele de aspirină pentru adulți sunt produse în concentrații standard care variază ușor de la țară la țară, cum ar fi 300 mg în Marea Britanie și 325 mg în SUA. Dozele reduse sunt, de asemenea, asociate cu standardele existente, cum ar fi 75 mg și 81 mg. Tabletele de 81 mg sunt denumite în mod convențional „doza pentru copii”, deși nu sunt recomandate pentru utilizare la copii. Diferența dintre comprimatele de 75 și 81 mg nu este semnificativă valoare medicală. Interesant este că în SUA, tabletele de 325 mg sunt echivalente cu 5 boabe de aspirină, folosite înainte de sistemul metric folosit astăzi. În general, pentru tratamentul febrei sau artritei, adulții sunt sfătuiți să ia aspirină de 4 ori pe zi. Pentru tratamentul febrei reumatice au fost folosite istoric doze apropiate de maxim. Pentru prevenire artrita reumatoida la persoanele cu boală coronariană cunoscută sau suspectată, se recomandă doze mai mici o dată pe zi. Serviciul de Prevenție al SUA recomandă utilizarea aspirinei pentru prevenirea primară a bolii coronariene la bărbați cu vârsta cuprinsă între 45-79 de ani și la femeile cu vârsta între 55-79 de ani numai dacă beneficiile potențiale (reducerea riscului de infarct miocardic la bărbați sau de accident vascular cerebral la femei) sunt mai mari decât potential risc afectarea stomacului. Studiul Women's Health Initiative a arătat că utilizarea regulată a dozei mici de aspirină (75 sau 81 mg) la femei reduce riscul de deces din cauza bolilor cardiovasculare cu 25% și riscul de deces din alte cauze cu 14%. Utilizarea în doze mici de aspirină este, de asemenea, asociată cu un risc redus de boli cardiovasculare, iar dozele de 75 sau 81 mg/zi pot optimiza eficacitatea și siguranța la pacienții care iau aspirină pentru prevenirea pe termen lung. La copiii cu boala Kawasaki, doza de aspirină se bazează pe greutatea corporală. Medicamentul este început de patru ori pe zi timp de maximum patru săptămâni, iar apoi, în următoarele 6-8 săptămâni, medicamentul este luat în doze mai mici o dată pe zi.

Efectele secundare ale aspirinei

Contraindicatii

Aspirina nu este recomandată persoanelor alergice la ibuprofen sau naproxen sau care au intoleranță la salicilat sau o intoleranță mai generalizată la AINS. Se recomandă prudență la persoanele care suferă de astm sau bronhospasm cauzate de AINS. Deoarece aspirina acționează pe pereții stomacului, producătorii recomandă pacienților care suferă de ulcer gastric, diabet sau gastrită să-și consulte medicul înainte de a utiliza aspirina. Chiar și în absența condițiilor de mai sus, utilizarea combinată a aspirinei cu sau a alcoolului crește riscul de sângerare a stomacului. Pacienții cu hemofilie sau alte tulburări de sângerare nu trebuie să ia aspirină sau alți salicilați. Aspirina poate provoca anemie hemolitică la persoanele cu boala genetica deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, mai ales în doze mari și în funcție de severitatea bolii. Utilizarea aspirinei în febra dengue nu este recomandată din cauza riscului crescut de sângerare. De asemenea, aspirina nu este recomandată persoanelor care suferă de boli de rinichi, hiperuricemie sau gută, deoarece aspirina inhibă capacitatea rinichilor de a excreta acidul uric și astfel poate exacerba aceste boli. Aspirina nu este recomandată copiilor și adolescenților pentru a trata simptomele gripei și răcelii, deoarece o astfel de utilizare poate fi asociată cu dezvoltarea sindromului Reye.

Tract gastrointestinal

S-a demonstrat că aspirina crește riscul de sângerare a stomacului. Chiar dacă există tablete de aspirină acoperite enteric comercializate ca „moale pentru stomac”, un studiu a arătat că nici măcar acest lucru nu a ajutat la reducerea efectelor nocive ale aspirinei asupra stomacului. Combinarea aspirinei cu alte AINS crește, de asemenea, riscul. Atunci când se utilizează aspirina în combinație cu clopidogrel sau riscul de sângerare a stomacului crește, de asemenea. Blocarea aspirinei a COX-1 cauzează reacție defensivă ca o creștere a COX-2. Utilizarea inhibitorilor COX-2 și a aspirinei duce la creșterea eroziunii mucoasei gastrice. Astfel, trebuie avută grijă atunci când combinați aspirina cu orice supliment natural inhibitor de COX-2, cum ar fi extracte de usturoi, curcumină, afine, coajă de pin, ginkgo, grăsime de pește, genisteină, quercetină, resorcinol și altele. Pentru a reduce efectele nocive ale aspirinei asupra stomacului, pe lângă utilizarea de acoperiri enterice, companiile producătoare folosesc metoda „tampon”. Substanțele „tampon” servesc la prevenirea acumulării de aspirină pe pereții stomacului, dar eficacitatea unor astfel de medicamente este contestată. Ca „tampoane” sunt folosite aproape orice mijloace utilizate în antiacide. Bufferin, de exemplu, folosește MgO. Alte formulări folosesc CaCO3. Recent, s-a adăugat vitamina C pentru a proteja stomacul atunci când luați aspirina. Când sunt luate împreună, există o scădere a numărului de daune, în comparație cu utilizarea aspirinei în monoterapie.

Efectul central al aspirinei

În experimente pe șobolani, s-a demonstrat că doze mari de salicilat, un metabolit al aspirinei, provoacă zgomote temporar în urechi. Acest lucru se întâmplă ca urmare a impactului asupra acid arahidonicși cascada receptorului NMDA.

Aspirina și sindromul Reye

Sindromul Reye, rar, dar foarte boala periculoasa, se caracterizează prin encefalopatie acută și ficat gras și se dezvoltă atunci când aspirina este administrată la copii și adolescenți pentru a reduce febra sau pentru a trata alte simptome. Din 1981 până în 1997, în Statele Unite au fost raportate 1207 cazuri de sindrom Reye în rândul pacienților cu vârsta sub 18 ani. În 93% din cazuri, pacienții s-au simțit rău cu trei săptămâni înainte de apariția sindromului Reye și cel mai adesea s-au plâns de infecție respiratorie, varicelă sau diaree. Salicilații au fost găsiți în corpul a 81,9% dintre copii. Deoarece legătura dintre sindromul Reye și utilizarea aspirinei a fost dovedită și s-au luat măsuri de siguranță (inclusiv un apel de la medicul șef și modificări ale ambalajului), utilizarea aspirinei de către copiii din SUA a scăzut brusc, ducând la o scădere a incidența sindromului Reye; o situație similară a fost observată în Marea Britanie. FDA din SUA nu recomandă administrarea de aspirină sau produse care conțin aspirina copiilor sub 12 ani cu simptome de febră. Agenția de reglementare din Marea Britanie pentru consumabile medicale iar medicamentele nu recomandă administrarea aspirinei copiilor sub 16 ani fără prescripție medicală.

Reacții alergice la aspirină

La unii oameni, aspirina poate provoca simptome asemănătoare alergiei, inclusiv înroșirea și umflarea pielii și dureri de cap. Această reacție este cauzată de intoleranța la salicilat și nu este o alergie în adevăratul sens al cuvântului, ci mai degrabă o incapacitate de a metaboliza chiar și cantități mici de aspirină, ceea ce poate duce rapid la o supradoză.

Alte efecte secundare ale aspirinei

Aspirina poate provoca angioedem (umflarea țesutului pielii) la unele persoane. Un studiu a arătat că unii pacienți dezvoltă angioedem la 1-6 ore după ce au luat aspirină. Cu toate acestea, angioedemul s-a dezvoltat numai la administrarea de aspirină în combinație cu alte AINS. Aspirina provoacă un risc crescut de microsângerare cerebrală, care se arată pe RMN ca pete întunecate cu un diametru de 5-10 mm sau mai puțin. Aceste sângerări pot fi primele semne accident vascular cerebral ischemic sau accident vascular cerebral hemoragic, boala Binswanger și boala Alzheimer. Un studiu al unui grup de pacienți care au luat o doză medie de aspirină de 270 mg pe zi a arătat o creștere medie absolută a riscului de accident vascular cerebral hemoragic, egală cu 12 cazuri la 10.000 de persoane. În comparație, reducerea absolută a riscului de infarct miocardic a fost de 137 de cazuri la 10.000 de persoane, iar reducerea riscului de accident vascular cerebral ischemic a fost de 39 de cazuri la 10.000 de persoane. În cazul unui deja existent infarct hemoragic, utilizarea aspirinei crește riscul de mortalitate, cu doze de aproximativ 250 mg pe zi determinând o scădere a riscului de mortalitate în termen de trei luni după accidentul vascular cerebral hemoragic. Aspirina și alte AINS pot provoca hiperkaliemie prin inhibarea sintezei prostaglandinelor; cu toate acestea, aceste medicamente nu au tendința de a provoca hiperkaliemie în prezența funcției hepatice normale. Aspirina poate crește sângerarea postoperatorie până la 10 zile. Un studiu a arătat că 30 de pacienți operați cu operație electivă din 6499 au necesitat reoperații din cauza sângerării. S-a observat sângerare difuză la 20 de pacienți și sângerare locală la 10. La 19 din 20 de pacienți, sângerarea difuză a fost asociată cu utilizarea preoperatorie a aspirinei în monoterapie sau în combinație cu alte AINS.

Supradozaj de aspirină

Supradozajul cu aspirină poate fi acută sau cronică. Supradozajul acut este asociat cu o singură doză dintr-o doză mare de aspirină. Supradozajul cronic este asociat cu administrarea prelungită a dozelor peste norma recomandată. Supradozajul acut este asociat cu un risc de mortalitate de 2%. Supradozajul cronic este mai periculos și mai des fatal (în 25% din cazuri); supradozajul cronic este deosebit de periculos la copii. În caz de otrăvire se aplică diverse mijloace, inclusiv Cărbune activ, bicarbonat de sodiu, dextroză și sare intravenoasă și dializă. Diagnosticul otrăvirii se face prin măsurarea salicilatului, metabolitul activ al aspirinei, în plasmă folosind metode spectrofotometrice automate. Nivelurile plasmatice ale salicilatului sunt de 30-100 mg/L la doza obișnuită, 50-300 mg/L la doze mari și 700-1400 mg/L la supradozaj acut. Salicilatul este, de asemenea, produs din subsalicilat de bismut, salicilat de metil și salicilat de sodiu.

Interacțiunile aspirinei cu alte medicamente

Aspirina poate interacționa cu alte medicamente. De exemplu, azetazolamida și clorura de amoniu cresc efectele nocive ale salicilaților, în timp ce alcoolul crește sângerarea stomacală atunci când se ia aspirina. Aspirina poate înlocui unele medicamente din locurile de legare a proteinelor, inclusiv medicamentele antidiabetice tolbutamil și clorpropamida, metotrexat, fenitoina, probenecid, acid valproic (prin interferarea cu beta-oxidarea, o parte importantă a metabolismului valproatului) și alte AINS. Corticosteroizii pot, de asemenea, să scadă concentrațiile de aspirină. Ibuprofenul poate reduce efectul antiplachetar al aspirinei, care este utilizată pentru a proteja inima și pentru a preveni accidentul vascular cerebral. Aspirina poate reduce activitatea farmacologică a spironolactonei. Aspirina concurează cu pinicilina G pentru secreția tubulară renală. Aspirina poate inhiba, de asemenea, absorbția vitaminei C.

Caracteristicile chimice ale aspirinei

Aspirina este scindată rapid în soluții de acetat de amoniu sau acetați, carbonați, citrați sau hidroxizi de metale alcaline. Este stabil în formă uscată, dar suferă o hidroliză semnificativă la contactul cu acidul acetilic sau salicilic. În reacția cu alcalii, hidroliza are loc rapid, iar soluțiile pure formate pot consta în întregime din acetat sau salicilat.

Caracteristicile fizice ale aspirinei

Aspirina, un derivat acetil al acidului salicilic, este un compus alb, cristalin, slab acid, cu un punct de topire de 136 °C (277 °F) și un punct de fierbere de 140 °C (284 °F). Constanta de disociere a acidului (pKa) a substanței este de 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirinei

Sinteza aspirinei este clasificată ca o reacție de esterificare. Acidul salicilic este tratat cu anhidridă de acetil, un derivat al acidului, provocând o reacție chimică care transformă gruparea hidroxi a acidului salicilic într-o grupare ester (R-OH → R-OCOCH3). Ca rezultat, se formează aspirina și acidul acetilic, care este considerat un produs secundar al acestei reacții. Cantități mici de acid sulfuric (și uneori acid fosforic) sunt utilizate în mod obișnuit ca catalizatori.

Mecanismul de acțiune al aspirinei

Descoperirea mecanismului de acțiune al aspirinei

În 1971, farmacologul britanic John Robert Vane, care a fost admis ulterior la Colegiul Regal de Chirurgie din Londra, a demonstrat că aspirina inhibă producția de prostaglandine și tromboxani. Pentru această descoperire, omul de știință a fost premiat Premiul Nobel la Medicină în 1982, cu Sune Bergström și Bengt Samuelson. În 1984 i s-a acordat titlul de Cavaler Licențiat.

Suprimarea prostaglandinelor și tromboxanilor

Capacitatea aspirinei de a inhiba producția de prostaglandine și tromboxani se datorează inactivării sale ireversibile a enzimei ciclooxigenazei (COX; denumire oficială, prostaglandin endoperoxid sintaza) asociată cu sinteza de prostaglandine și tromboxani. Aspirina acționează ca un agent de acetilare prin atașarea covalentă a unei grupări acetil la un reziduu de pe situsul activ al enzimei COX. Aceasta este principala diferență dintre aspirină și alte AINS (cum ar fi diclofenacul și ibuprofenul), care sunt inhibitori reversibili. Aspirina în doze mici blochează ireversibil formarea tromboxanului A2 în trombocite, având un efect inhibitor asupra agregării trombocitelor în timpul lor. ciclu de viață(8-9 zile). Datorită acestei acțiuni antitrombotice, aspirina este utilizată pentru a reduce riscul unui atac de cord. Aspirina la 40 mg pe zi poate inhiba un procent mare de eliberare maximă de tromboxan A2, cu efect redus asupra sintezei prostaglandinei I2; cu toate acestea, dozele mari de aspirină pot spori inhibiția. Prostaglandinele, hormoni locali produși în organism, au efecte diferite, inclusiv transmiterea semnalelor de durere către creier, modularea termostatului hipotalamic și inflamație. Tromboxanii sunt responsabili pentru agregarea trombocitelor, care formează cheaguri de sânge. Cauza principală a unui atac de cord sunt cheaguri de sânge, iar aspirina în doză mică este recunoscută ca o măsură preventivă eficientă. infarct acut miocardului. Un efect secundar nedorit al efectului antitrombotic al aspirinei este că poate provoca sângerări excesive.

Inhibarea COX-1 și COX-2

Există cel puțin două tipuri de ciclooxigenază: COX-1 și COX-2. Aspirina inhibă ireversibil COX-1 și modifică activitatea enzimatică a COX-2. COX-2 produce în mod normal prostanoizi, dintre care majoritatea sunt proinflamatorii. PTGS2 modificat cu aspirina produce lipoxine, dintre care majoritatea sunt antiinflamatorii. O nouă generație de AINS, inhibitori COX-2, a fost dezvoltată pentru a inhiba PTGS2 singur și pentru a reduce riscul de reacții adverse gastrointestinale. Cu toate acestea, noua generație de inhibitori ai COX-2, cum ar fi rofecoxib (Vioxx), au fost retrase recent de pe piață în urma dovezilor că inhibitorii PTGS2 cresc riscul de atac de cord. Celulele endoteliale exprimă PTGS2 și, prin inhibarea selectivă a PTGS2, reduc producția de prostaglandine (și anume PGI2; prostaciclină), în funcție de nivelurile de tromboxan. Astfel, efectul anticoagulant protector al PGI2 este redus și riscul apariției cheagurilor de sânge și a infarctului este crescut. Deoarece trombocitele nu au ADN, ele nu pot sintetiza noi PTGS. Aspirina inhibă ireversibil enzima, care este cea mai importantă diferență a sa față de inhibitorii reversibili.

Mecanisme suplimentare de acțiune ale aspirinei

Aspirina are cel puțin trei mecanisme suplimentare de acțiune. Acesta blochează fosforilarea oxidativă în mitocondriile cartilaginoase (și renale), prin difuzarea din regiunea membranei interioare ca purtător de protoni înapoi în spațiul mitocondrial, unde se reionizează pentru a elibera protoni. Pe scurt, aspirina tamponează și transportă protoni. Când este luată în doze mari, aspirina poate provoca febră din cauza unui vârf termic din lanțul de transport de electroni. În plus, aspirina promovează formarea de radicali NO în organism, care, așa cum se arată în experimentele pe șoareci, este un mecanism independent de reducere a inflamației. Aspirina reduce aderența leucocitelor, care este un mecanism important protectie imunitara din infecții; cu toate acestea, aceste date nu oferă dovezi concludente pentru eficacitatea aspirinei împotriva infecțiilor. Date mai noi arată, de asemenea, că acidul salicilic și derivații săi modulează semnalizarea prin NF-kB. NF-kB, un complex de factor de transcripție, joacă un rol important în multe procese biologice, inclusiv în inflamație. În organism, aspirina se descompune rapid în acid salicilic, care în sine are efecte antiinflamatorii, anti-temperatură și analgezice. În 2012, sa demonstrat că acidul salicilic activează protein kinaza activată de AMP, ceea ce poate fi o posibilă explicație pentru unele dintre efectele acidului salicilic și ale aspirinei. Acetilul din molecula de aspirină are, de asemenea, un efect special asupra organismului. Acetilarea proteinelor celulare este un fenomen important care afectează reglarea funcției proteinelor la nivel post-translațional. Studii recente arată că aspirina poate acetila mai mult decât izoenzimele COX. Aceste reacții de acetilare pot explica multe dintre efectele până acum inexplicabile ale aspirinei.

Activitate hipotalamo-hipofizo-suprarenală

Aspirina, ca altele medicamente care afectează sinteza prostaglandinei, are un efect puternic asupra glandei pituitare și afectează indirect unii hormoni și funcții fiziologice. Sa demonstrat că aspirina afectează în mod direct hormonul de creștere, prolactina și hormonul de stimulare a tiroidei (cu efecte relative asupra T3 și T4). Aspirina reduce efectul vasopresinei și crește efectul naloxonei prin secretarea hormonului adrenocorticotrop și a cortizolului în axa hipotalamo-hipofizo-suprarenal, care apare prin interacțiunea cu prostaglandine endogene.

Farmacocinetica aspirinei

Acidul salicilic este un acid slab și foarte puțin din acesta este ionizat în stomac după administrarea orală. Acidul acetilsalicilic este ușor solubil în mediul acid al stomacului, datorită căruia absorbția sa poate fi întârziată cu 8-24 de ore la administrare. doze mari. pH crescut și acoperire mare intestinul subtire contribuie la absorbția rapidă a aspirinei în această zonă, care, la rândul său, contribuie la o mai mare dizolvare a salicilatului. Cu toate acestea, în caz de supradozaj, aspirina se dizolvă mult mai lent, iar concentrațiile plasmatice ale acesteia pot crește în 24 de ore de la ingestie. Aproximativ 50–80% din salicilat din sânge este legat de proteine, restul rămânând în formă activă ionizată; legarea de proteine ​​este dependentă de concentrație. Saturarea locurilor de legare duce la o creștere a cantității de salicilat liber și o creștere a toxicității. Volumul de distribuție este de 0,1–0,2 l/kg. Acidoza crește volumul de distribuție datorită penetrării celulare crescute a salicilaților. 80% din doza terapeutică de acid salicilic este metabolizată în ficat. La legarea cu, se formează acid saliciluric, iar cu acidul glucuronic se formează acid salicilic și glucuronid fenolic. Aceste căi metabolice au doar oportunități limitate. O cantitate mică de acid salicilic este, de asemenea, hidrolizată în acid gentisic. Atunci când se iau doze mari de salicilat, cinetica se schimbă de la ordinul întâi la ordinul zero, deoarece căile metabolice sunt saturate și crește importanța excreției renale. Salicilații sunt excretați din organism cu ajutorul rinichilor sub formă de acid saliciluric (75%), acid salicilic liber (10%), fenol salicilic (10%) și acil glucuronide (5%), acid gentizic (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Istoria descoperirii aspirinei

Extractele din plante, inclusiv scoarța de salcie și dulce de luncă (spirea), al căror ingredient activ este acidul salicilic, au fost folosite din cele mai vechi timpuri pentru a calma durerile de cap, durerile și febra. Tată Medicină modernă Hipocrate (460-377 î.Hr.) a descris utilizarea scoarței și a frunzelor de salcie sub formă de pulbere pentru a ameliora astfel de simptome. Chimistul francez Charles Frederic Gerhard a făcut pentru prima dată acid acetilsalicilic în 1853. În timp ce lucra la sinteza și proprietățile diferitelor anhidride acide, a amestecat clorura de acetil cu sarea de sodiu a acidului salicilic (salicilat de sodiu). A urmat o reacție puternică, iar aliajul rezultat a fost modificat. Gerhard a numit acest compus „anhidridă de acetil salicilic” (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 ani mai târziu, în 1859, von Hilm a obținut acid acetilsalicilic pur analitic (pe care l-a numit acetylierte Salicylsäure, acid salicilic acetilat) prin reacția acidului salicilic și clorură de acetil. În 1869, Schroeder, Prinzorn și Kraut au repetat experimentele lui Gerhard și von Gilm și au raportat că ambele reacții duc la sinteza aceleiași substanțe - acidul acetilsalicilic. Ei au fost primii care au descris structura corectă a materiei (în care gruparea acetil este atașată de oxigenul fenolic). În 1897, chimiștii de la Bayer AG au produs o versiune modificată sintetic de salicină, extrasă din planta Filipendula ulmaria (dulce de luncă), care provoacă mai puțină iritare a stomacului decât acidul salicilic pur. Încă nu este clar cine a fost chimistul șef care a conceput acest proiect. Bayer a raportat că lucrarea a fost realizată de Felix Hoffmann, dar chimistul evreu Artur Eichengrun a declarat mai târziu că el a fost principalul dezvoltator și înregistrările contribuțiilor sale au fost distruse în timpul regimului nazist. Medicament nou, formal acid acetilsalicilic, a fost denumit „Aspirina” de către Bayer AG, după vechea denumire botanică a plantei pe care o conține (dulce de luncă), Spiraea ulmaria. Cuvântul „Aspirina” este derivat din cuvintele „acetil” și „Spirsäure”, vechiul cuvânt german pentru acid salicilic, care la rândul său provine din latinescul „Spiraea ulmaria”. Până în 1899, Bayer vindea deja aspirină în întreaga lume. Popularitatea aspirinei a crescut în prima jumătate a secolului al XX-lea datorită presupusei sale eficacități în tratarea epidemiei de gripă spaniolă din 1918. Studii recente, totuși, arată că numărul deceselor gripei din 1918 a fost cauzat parțial de aspirina, totuși această afirmație este controversată și nu este acceptată pe scară largă în cercurile academice. Popularitatea aspirinei a dus la o concurență acerbă și la separarea mărcilor de aspirine, mai ales după expirarea brevetului american Bayer în 1917. După introducerea (acetaminofenului) în 1956 și a ibuprofenului în 1969, popularitatea aspirinei a scăzut oarecum. În anii 1960 și 1970, John Wayne și echipa sa au descoperit mecanismele de bază de acțiune ale aspirinei, precum și studiile clinice și alte studii efectuate între anii 1960 și 1980. a demonstrat că aspirina este medicament eficientîmpotriva cheagurilor de sânge. În ultimele decenii ale secolului al XX-lea, vânzările de aspirină au crescut din nou și rămân la un nivel destul de ridicat. nivel inalt si pana in ziua de azi.

Un nume de marcă pentru aspirina

Ca parte a despăgubirilor Tratatului de la Versailles din 1919, după înfrângerea Germaniei în Primul Război Mondial, aspirina (precum și heroina) și-au pierdut statutul de marcă înregistrată în Franța, Rusia, Marea Britanie și SUA, unde a devenit generică. Până în prezent, aspirina este considerată generică în Australia, Franța, India, Irlanda, Noua Zeelandă, Pakistan, Jamaica, Columbia, Filipine, Africa de Sud, Regatul Unit și Statele Unite. Aspirina, cu majusculă „A”, rămâne o marcă înregistrată a Bayer în Germania, Canada, Mexic și peste 80 de alte țări în care marcă este proprietatea Bayer.

Utilizarea aspirinei în medicina veterinară

Ocazional, aspirina este utilizată pentru ameliorarea durerii sau ca anticoagulant în medicina veterinară, în primul rând la câini și ocazional la cai, deși în prezent sunt utilizate medicamente mai noi, cu mai puține efecte secundare. Câinii și caii prezintă efectele secundare gastrointestinale ale aspirinei asociate cu salicilații, dar aspirina este adesea folosită pentru a trata artrita la câinii în vârstă. S-a dovedit că aspirina este eficientă pentru laminită (inflamația copitei) la cai, dar nu mai este folosită în acest scop. Aspirina trebuie utilizată la animale numai sub supraveghere medicală atentă; în special, pisicilor le lipsesc conjugații glucuronid care promovează excreția de aspirina, drept urmare chiar și dozele mici de medicament pot fi potențial toxice pentru ele.