Papaverin tabletleri çok başarılı bir dozaj şekli değildir. Papaverinli fitiller ve tabletler: ne için kullanılırlar ve hamilelik sırasında neden yardımcı olurlar?

İsim:Papaverin hidroklorür.
HAN: Papaverin.
Dozaj formu : Enjeksiyonluk çözelti %2.
Tanım:

Hafif sarımsı bir renk tonu ile şeffaf sıvı.
Birleştirmek:

Aktif madde:

Papaverin hidroklorür- 2 ml çözelti içinde 0,04 g;

Yardımcı maddeler : metiyonin, etilendiamintetraasetik asidin disodyum tuzu, enjeksiyonluk su.
Farmakoterapötik grup:

Tedaviler fonksiyonel bozukluklar Gastrointestinal sistem. Papaverin ve türevleri.
ATX kodu: A03AD01.
Farmakolojik özellikler
Farmakodinamik

Papaverinin hipotansif ve antispazmodik etkisi vardır.
Etki mekanizması papaverinin fosfodiesteraz tip IV aktivitesini bloke etme yeteneği ile ilişkilidir. Enzimin bloke edilmesi, cAMP hidrolizinin durmasına ve vasküler düz kas hücrelerindeki konsantrasyonunun artmasına neden olur. iç organlar. cAMP, kalsiyum iyonlarının kas hücresine akışını sınırlar ve kas kasılmasını sağlayan kasılma proteini olan miyozin hafif zincirlerinin kinazını etkisiz hale getirir.

Papaverin tonusu azaltır ve iç organların (gastrointestinal sistem, mide-bağırsak sistemi) düz kaslarını gevşetir. solunum sistemi, genitoüriner sistem) ve kan damarları. Papaverin ağırlıklı olarak genişler arteriyel damarlar ve beyin de dahil olmak üzere kan akışını artırmaya yardımcı olur.

Farmakokinetik
Deri altı ve Intramüsküler enjeksiyon hızlı ve tamamen emilir. İlacın plazmadaki terapötik olarak etkili konsantrasyonları 0.2-2.0 mcg/ml'dir. İlacın tekrar tekrar kullanılmasıyla farmakokinetiği değişmez.

Plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır. Histohematik bariyerlerden kolaylıkla geçer. Karaciğerde ve yağ dokusunda depo oluşturur. Karaciğerde biyotransformasyona tabidir. Papaverinin (T½) yarı ömrü 0,5-2,0 saattir, küçük miktarlarda (%0,5'ten az) değişmeden idrarla metabolitler halinde atılır.

Kullanım endikasyonları

• Kolesistit, spastik kolit, pilorik spazm sırasında iç organların düz kaslarının spazmlarının önlenmesi ve hafifletilmesi;
• Safra ve renal koliklerin giderilmesi;
• Tedavi erektil disfonksiyon damar kökenli;
• Yok edici endarteritin tedavisi, beyindeki ve ekstremitelerdeki kan damarlarının spazmları (karmaşık tedavinin bir parçası olarak).

• 1 yaşın altındaki çocuklar;
• Solunum depresyonu veya koma;
• AV bloğu;
• Papaverine karşı aşırı duyarlılık;
• Glokom;
• 75 yaş üstü (hipertermi riski);
• Peyronie hastalığı (intrakavernöz enjeksiyon için).

Terapötik dozlarda papaverinin araç kullanma yeteneği veya diğer operatör faaliyetleri üzerinde istenmeyen bir etkisi yoktur.

Yan etki

• Bulantı, kabızlık.
• Uyuşukluk, artan terleme.
• Artan transaminaz seviyeleri, eozinofili.
• Hipotansiyon, AV blok, ventriküler ekstrasistol.
• Penisin lifli sertleşmesi, intrakavernöz enjeksiyonla priapizm.

Papaverin (lat. Papaverinum) - ilaç miyotropik antispazmodikler grubundan. Şu anda sadece hidroklorik asit tuzu (papaverin hidroklorür) formunda kullanılmaktadır. Kan damarlarının ve iç organların düz kaslarının tonunu ve kasılma aktivitesini azaltır.
Spastik durumlar için reçete edilir gastrointestinal sistem, idrar yolları, bronşlar, beyin ve periferik dolaşım. Uzun süreli kullanım tecrübesi sayesinde en çok çalışılan ilaçlardan biridir. Çeşitli ilaç üreticileri tarafından üretilmektedir.

Hikaye

Papaverin, kimya öğrencisi Heinrich Merck tarafından 1848'de keşfedildi. Alman, yeni maddeyi afyondan - uyku hapı haşhaşının (lat. Papaver Somniferum) sütlü suyu - izole etti. Kimyasal yapısına göre ilaç alkaloid olarak sınıflandırıldı.
1910 yılında A. Pictet, papaverini yapay olarak veratraldehit ve hipürik asitten sentezleyen ilk kişi oldu. Aynı sıralarda alkaloidin antispazmodik ve damar genişletici özelliklere sahip olduğu keşfedildi.
1913'te Alman doktor J. Pahl ilacı piyasaya sürdü klinik uygulama anjina pektorisli hastalarda kullanılmaya başlanması ve bronşiyal astım. Daha sonra papaverin bağırsak, üreter spazmları ve antihipertansif ajan olarak kullanılmaya başlandı.
1930'da Macar şirketi Chinon, dünyada ilacı endüstriyel ölçekte üretmeye başlayan ilk şirket oldu. 20. yüzyılın ortalarında. papaverin üreten şirketlerin toplam sayısı birkaç düzineye ulaştı.
50'li yıllarda ilacın bir rakibi var - drotaverine (No-Shpa). Antispazmodik özellikler açısından selefinden birkaç kat daha aktif olduğu ortaya çıktı, bu nedenle daha geniş kullanım alanı buldu. Ancak birçok ülkede papaverin, hem yerleşik gelenekler hem de düşük maliyeti nedeniyle hala oldukça popüler bir ilaç olmaya devam ediyor.

Özellikler

Uluslararası Genel isim : papaverin (İngilizce: papaverin).
IUPAC'a göre kimyasal adı: 1-(3,4-dimetoksibenzil)-6,7-dimetoksiizokinolin hidroklorür.
Brüt formül: C20H21NO4 *HCl
Molar kütle: 375,85.

Papaverin hidroklorür, hafif acı bir tada sahip ve kokusuz, beyaz kristal bir tozdur. Erime noktası - 225ºС. Suda iyi çözünür, suda zayıf etil alkol, kloroform, dietil eter. İlaç afyondan izole edilir veya sentetik olarak elde edilir.

Araştırma sonuçları

Papaverinin farmakolojik aktivitesinin araştırılmasına yönelik ilk çalışmalar 1910'larda J. Pahl tarafından gerçekleştirildi. Bilim adamı bunu buldu alt organizmalar(amipler, tripanozomlar) çarenin toksik etki morfine benzetilebilir. Yüksek hayvanlarda papaverin, aksine, morfinden önemli ölçüde daha düşük toksisite sergiler. Örneğin tavşanlarda hafif zehirlenme belirtileri, yalnızca ilacın 1 kg ağırlık başına 0.25-0.30 mg dozunda deri altından uygulanmasıyla ortaya çıkar.

Anjina pektorisli hastaları tedavi ederken Pahl, papaverinin neredeyse hiçbir narkotik özelliği olmadığını kaydetti. Nadir durumlarda, ilaç genellikle kullanımdan sonraki ikinci günde uyuşukluğa neden oldu. Doz aşımı fenomeni ancak ağızdan uygulama 400 mg'dan fazla miktarda alkaloid.

20. yüzyılın ikinci yarısında yürütülen plasebo kontrollü klinik çalışmalarda papaverin, iyi verimliliküç grup hastalığın tedavisinde:

• böbrek kolik,
• mide-bağırsak spazmları,
• safra yollarının patolojileri.

Test verilerine göre, ilacın belirgin antispazmodik özellikleri hastaların ortalama% 60'ı tarafından not edildi. %23'ü etkisini orta veya zayıf olarak tanımladı. %17'sinde herhangi bir iyileşme gözlenmedi.

Ayrı klinik çalışmalarda papaverin kullanmanın rasyonelliği ülser sindirim kanalı. İlacın günde 3 kez 80 mg dozunda alınmasının gözle görülür bir zayıflamaya yol açtığı tespit edildi. ağrı sendromu hastaların %78'inde.

1990'larda çift kör, plasebo kontrollü çalışmalar. Papaverinin etkinliğini doğruladı bağırsak bozuklukları. Rusya'da yapılan bir çalışmaya irritabl bağırsak sendromlu 62 hasta katıldı. Deney grubundaki gönüllüler ilacı 2 ay boyunca günde 3 kez 80 mg aldı. Kontrol grubu plasebo aldı. Terapinin sonunda, ilk popülasyondaki tüm denekler ağrının gücünde ve sıklığında bir azalma olduğunu fark etti. Kontrol grubunda ise hastalar artan ağrıdan şikayetçiydi.

Tüm hacmin sonuçlarına göre klinik araştırma papaverin renal kolik, gastrointestinal ağrı, safra taşı hastalığı ve dismenore tedavisinde en büyük antispazmodik aktiviteyi gösterdi. En az etkili uygulamaİlaç serebrovasküler bozukluğu olan hastalarda bulundu.

Tüm denemelerde ilaç iyi tolere edildi. Yan etkiler hastaların %0,5-3'ünden fazlasında görülmedi.

Farklı ülkelerdeki uygulama

Papaverin, aralarında Rusya, Almanya, Fransa, İngiltere, ABD ve Japonya'nın da bulunduğu 50'den fazla ülkede kullanım için onaylanmıştır. Çeşitli fabrikalar ilacı üretiyor ticari isimler“Papaverin”, “Papaverin hidroklorür” veya kendi marka isimleri altında (örneğin Paparin Tayvan'da, Atroveran Venezuela'da, Mesotin Arjantin'de üretilmektedir).

• sindirim sistemi, safra ve idrar yollarındaki spazmları ortadan kaldırmak,
• serebral ve koroner dolaşım bozukluklarının karmaşık tedavisinde.

ABD ve Kanada'da da papaverin 1986 yılında erkeklerde sertleşme bozukluğunun tedavisi olarak onaylandı*. Ancak fosfodiesteraz-5 inhibitörlerinin (Viagra, Cialis vb.) icadından sonra ilaç pratikte bu amaç için kullanılmamaktadır.

Rusya'da papaverin, 30 Aralık 2009 tarih ve 2135-r sayılı Rusya Federasyonu Hükümeti Emri ile onaylanan hayati ve temel ilaçlar listesine dahil edilmiştir.

* Erektil disfonksiyon durumunda papaverin solüsyonu intrakavernozal olarak (penisin kavernöz gövdesine) enjekte edilir. Olumlu etki, kavernöz cisimlerin trabeküllerinin gevşemesi ve kan akışının artmasıyla ilişkilidir.

Kompozisyon ve yayın formları

Rusya'da ilaç şu şekilde mevcuttur:

• %2 (20 mg/ml) enjeksiyon çözümü 2 ml'lik ampullerde,
• 20 mg papaverin hidroklorür içeren fitiller,
• 40 mg (yetişkinler için) ve 10 mg (çocuklar için) papaverin hidroklorür içeren tabletler.

Bazı Avrupa ülkelerinde (İsviçre, Büyük Britanya) eczanelerde 150 mg'lık poşetlerde paketlenmiş papaverin tozlarını ve %3'lük enjeksiyon solüsyonlarını da bulabilirsiniz.

Hareket mekanizması

Papaverin doğrudan iç organların ve kan damarlarının düz kaslarına etki ederek gevşemesine neden olur. Vazodilatasyon serebral de dahil olmak üzere kan akışının iyileşmesine ve azalmasına yol açar tansiyon.

İle modern fikirlerİlacın antispazmodik etkileri, kaslardaki fosfodiesteraz enziminin bloke edilmesinden kaynaklanır, bunun sonucunda hücrelerde siklik 3,5-adenosin monofosfat (cAMP) birikmeye başlar. Bu, hücrelerden kalsiyum iyonlarının salınmasına ve azalmasına yol açar. kasılma aktivitesi kaslar.

Papaverinin rahatlatıcı özellikleri farklı organlar farklı şekilde ifade edilmiştir. Kolon en büyük gevşemeye maruz kalır, ardından azalan etki sırasına göre:

• duodenum,
• mide, rahim,
• safra ve idrar yolu, Oddi sfinkteri,
• bronşlar,
• gemiler.

Yüksek dozlarda papaverin miyokardiyal uyarılabilirliği azaltır ve intrakardiyak iletimi yavaşlatır.

İlacın merkezi sinir sistemi üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur. Sedatif etki yalnızca papaverin ortalama terapötik dozun üzerindeki dozlarda tüketildiğinde ortaya çıkar.

Sigara içilmesi nedeniyle ilacın etkinliği azalır.

Metabolizma ve boşaltım

Sözlü ve rektal kullanım papaverin sindirim sisteminden hızla emilir. Ortalama olarak alınan dozun %54'e kadarı kan dolaşımına karışır. Plazmada ilacın %90'ı proteinlere bağlıdır.

Ürün vücuda iyi dağılmıştır. Kan-beyin bariyerini geçer. Karaciğerde biyolojik olarak böbrek filtrasyonu yoluyla atılan inaktif metabolitlere dönüştürülür. Yarı ömrü 0,5-2 saattir (böbrek patolojilerinde bu süre 24 saate kadar çıkabilir).

Kullanım endikasyonları

Papaverin reçete etme nedenleri şunlardır:

• organların spastik durumları karın boşluğu(spastik kolit, kolesistit, pilorospazm),
• renal kolik,
• bronkospazm,
• periferik (endarterit) veya serebral damarların spazmı.

Bir adjuvan olarak papaverin, hastaları cerrahi müdahalelere hazırlamak için kullanılır.

İlaç daha önce anjina ataklarını önlemek için yaygın olarak kullanılıyordu, ancak bugün bu amaçla daha modern antianjinal ilaçlar öneriliyor.

Kontrendikasyonlar

Papaverin aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• atriyoventriküler iletim bozuklukları,
• koma durumları,
• Solunum fonksiyonlarının depresyonu,
• glokom,
• 6 aya kadar yaş. (enjeksiyon formları için - 1 yıla kadar),
• bronş tıkanıklığı,
• Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu,
• rektumun inflamatuar süreçleri (sınırlama yalnızca fitiller için geçerlidir).

Hipertermi gelişme riskinin yüksek olması nedeniyle ilacın yaşlılıkta kullanılması önerilmez.

Gebelik ve emzirme

Rusya ve Avrupa'da papaverinin hamilelik veya emzirme döneminde güvenliğini kanıtlamak için özel bir çalışma yapılmamıştır.

Araç sürme ve karmaşık makineleri çalıştırma becerisi üzerindeki etkisi

İlacın parenteral (özellikle intravenöz) uygulanmasından sonra araç kullanmaktan ve aktivitelerden kaçınılmalıdır. tehlikeli türler 1 saatlik aktivite.

Kullanım talimatları ve dozlar

Papaverin oral, rektal, deri altı, kas içi ve intravenöz olarak reçete edilir.

Haplar .

• 6 aydan itibaren çocuklar. 2 yaşına kadar doz başına 5 mg reçete edilir,
• 3 ila 4 yaş arası - 5-10 mg,
• 5 ila 6 yaş arası - 10 mg,
• 7 ila 9 yaş arası - 10-15 mg,
• 10 ila 14 yaş arası - 15-20 mg.

Dozaj rejimi: Günde 3-4 kez 1 doz.

İzin verilen maksimum günlük dozlar:

• yetişkinler için - 600 mg,
• 6 aydan itibaren çocuklar için. bir yıla kadar - 10 mg, 3 ila 4 yaş arası - 20 mg, 5 ila 6 yaş arası - 40 mg, 7 ila 9 yaş arası - 60 mg, 10 ila 14 yaş arası - 200 mg.

Fitiller.

Yetişkinler: 1-2 çorba verin. Spontan bağırsak hareketi veya lavmandan sonra günde 2-3 kez.

Enjeksiyonlar .

Yetişkinlere deri altından ve kas içinden 1-2 ml ampul çözeltisi (aktif madde açısından - 20-40 mg papaverin hidroklorür) uygulanır.

Yetişkinlere, önceden 10-20 ml ile seyreltilmiş 1 ml ilaç (veya 20 mg papaverin hidroklorür) intravenöz olarak uygulanır. tuzlu su çözeltisi. Giriş yavaş yavaş ve doktor gözetiminde gerçekleştirilir.

Yaşlı hastalar için başlangıç ​​dozu 10 mg'ı geçmemelidir.

1 ila 12 yaş arası çocuklar için ilacın miktarı vücut ağırlığına göre hesaplanır: 1 kg ağırlık başına 0,3 mg papaverin.

Yetişkinler için parenteral olarak uygulandığında maksimum günlük doz 300 mg'ı geçmemelidir.

Yan etkiler

Papaverin tedavisi ile aşağıdakiler mümkündür:

• kan basıncını düşürmek,
• baş dönmesi,
• baş ağrısı,
• zayıflık,
• uyuşukluk,
• atriyoventriküler blok veya ventriküler ekstrasistol (ilacın hızlı intravenöz uygulanmasıyla riskler artar),
• dispeptik bozukluklar (kabızlık, bulantı),
• terlemenin artması,
• alerjik reaksiyonlar,
• eozinofili,
• Karaciğer transaminaz düzeylerinde artış.

Fitiller kullanıldığında lokal olumsuz reaksiyonlar gözlemlenebilir: anal pasajda yanma hissi veya kaşıntı.

Özel Talimatlar

Tedavi sırasında alkol almayı bırakmalısınız.

Papaverin yaşlılarda, hipertiroidizm, böbrek veya karaciğer yetmezliği, prostat adenomu, supraventriküler taşikardisi olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. ciddi hastalıklar kalp hastalığı, şok ve travmatik beyin hasarı.

Doz aşımı

Papaverin zehirlenmesi kendini gösterir:

• genel halsizlik,
• diplopi (çift görme),
• terlemenin artması,
• baş ağrısı,
• aritmi.

Durum gastrik lavaj ve enterosorbentlerin alınmasıyla tedavi edilir. Gerekirse semptomatik tedavi uygulayın (tansiyonu ayarlayın).

Diğer ilaçlarla etkileşim

İlaç levodopa ve dopegitin etkilerini inhibe eder.

Barbitüratlarla kombinasyon, papaverinin antispazmodik özelliklerinin zayıflamasına yol açar.

Alkaloitin etkisi şu şekilde arttırılabilir:

• Narkotik ilaçlar,
• sakinleştiriciler,
• analjezikler,
• sakinleştiriciler.

İlacın hipotansif etkisi, çeşitli antihipertansif ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, reserpin, kinidin, prokainamid ile güçlendirilir.

Papaverinin aktivitesi nikotini inhibe eder.

Tatil koşulları

Enjeksiyonlar reçeteyle mevcuttur. Tabletler ve fitiller - reçetesiz.

Depolamak

Işıktan korunan, kuru bir yerde. Çocuklardan uzak. Tabletler 8 ila 25°С sıcaklıkta, enjeksiyon çözeltisi - 17-25°С sıcaklıkta, fitiller - 8-15°С sıcaklıkta saklanır.

Eczanelerde ve tıbbi kurumlarda ampuller Liste B şartlarına göre saklanır.

Tarihten önce en iyisi

Haplar. 4 yıl.

Enjeksiyon. 2 yıl.

Fitiller. 2-3 yıl (üreticiye bağlı olarak).

Üreticilerin incelemesi

Papaverine dayalı ürünler bir dizi Rus ve yabancı işletme tarafından üretilmektedir. Her şirket kendi üretim teknolojilerini kullanır, bu nedenle farklı fabrikalarda üretilen aynı dozaj formları bile safsızlık miktarı, yardımcı bileşenlerin bileşimi ve fizikokimyasal özellikler bakımından birbirinden farklı olabilir. Bu farklılıklar, ürünlerin klinik etkinliğindeki küçük farklılıklara neden olabilir.

Rusya'da aşağıdaki şirketlerin papaverin preparatları tescil edilmiş ve satışı onaylanmıştır:

• JSC Pharmstandard (Rusya),
• JSC Veropharm (Rusya),
• OJSC Irbit Kimya ve İlaç Fabrikası (Rusya),
• JSC Biokhimik (Rusya),
• RUE Borisov İlaç Fabrikası (Belarus Cumhuriyeti),
• OJSC Novosibkhimpharm (Rusya),
• JSC Biosintez (Rusya),
• OJSC Nizhpharm (Rusya),
• OJSC PFK Obnovleniya (Rusya),
• NPO FSUE Microgen (Rusya),
• JSC Dalkhimfarm (Rusya),
• JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semaşko (Rusya),
• Federal Devlet Üniter İşletmesi Armavir Biyofabrikası (Rusya),
• CJSC Medisorb (Rusya).

Ana üretim Orta, Sibirya ve Volga bölgelerinde yoğunlaşmıştır. Rus uyuşturucuları“Papaverine” ve “Papaverine hidroklorür” ticari isimleri altında pazarlanmaktadır.

Bazı yabancı papaverin üreticileri:

Analoglar

Diğer sentetik ilaçlar ve alkaloitler papaverine benzer bir antispazmodik etkiye sahiptir:

• drotaverin,
• mebeverin,
• dibazol,
• hiyosin bütil bromür,
• bensiklan,
• teofilin.

Drotaverin ve mebeverin kimyasal yapı ve etki mekanizması bakımından papaverine en yakın olanlardır. Benzer şekilde kas hücrelerinin içindeki kalsiyum içeriğini de değiştirirler, bu da iç organların gevşemesine yol açar. Ancak selefleriyle karşılaştırıldığında drotaverin ve mebeverin daha güçlü farmakolojik aktivite sergiler. Ek olarak, ilaçlar yan etki ve kontrendikasyon aralıklarında farklılık gösterir.

Papaverin, drotaverin ve mebeverin ilaçlarının karşılaştırmalı özellikleri:

Farmakolojik grup:
Papaverin düz kas tonusunu azaltır ve bu nedenle vazodilatör ve antispazmodik etkiye sahiptir. Fosfodiesteraz enziminin bir inhibitörüdür ve siklik 3,5-adenozin monofosfatın hücre içi birikmesine neden olur, bu da düz kasların kasılma kabiliyetinin bozulmasına ve spastik koşullar sırasında gevşemelerine yol açar. Papaverinin merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisi zayıf bir şekilde ifade edilir, sadece büyük dozlar ah onda biraz var sakinleştirici etki. Büyük dozlarda kalp kasının uyarılabilirliğini azaltır ve intrakardiyak iletimi yavaşlatır.

Kullanım endikasyonları
Karın organlarının düz kaslarının spazmları, periferik damarlar ve serebral damarlar, idrar yolu, renal kolik. Olarak uygulanabilir yardım premedikasyon için.

Kullanım talimatları ve dozlar
İlaç intramüsküler, deri altı veya intravenöz olarak uygulanır. Yetişkinler için tek doz 0,02-0,04 g'dır (1-2 ml %2'lik çözelti); Uygulamalar arasındaki aralık en az 4 saattir. İntravenöz uygulama, ilk önce ilacın% 2'lik bir çözeltisinin 10-20 ml izotonik sodyum klorür çözeltisi ile seyreltilmesiyle gerçekleştirilir. Yaşlı hastalar için başlangıçtaki tek doz 0,01 g'ı geçmemelidir. 1 ila 12 yaş arası çocuklar için maksimum tek doz 0,3 mg/kg vücut ağırlığıdır.

Yan etki
Olası uyuşukluk, baş ağrısı, mide bulantısı, kabızlık, terleme artışı. Hızlı intravenöz uygulama ve yüksek doz kullanımı ile atriyoventriküler blok ve kalp ritmi bozukluklarının gelişmesi mümkündür.

Kontrendikasyonlar Koma; solunum depresyonu; atriyoventriküler iletimin bozulması; 1 yıla kadar yaş; ilaca aşırı duyarlılık.

Özel Talimatlar
İlaç yaşlı ve zayıflamış hastaların yanı sıra travmatik beyin hasarı, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu, hipotiroidizm, adrenal yetmezlik, prostat hipertrofisi olan hastaların yanı sıra supraventriküler taşikardisi olan hastalara ve küçük dozlarda dikkatle ve küçük dozlarda reçete edilmelidir. şok. İlaç intravenöz olarak yavaşça ve doktor gözetiminde uygulanmalıdır. Tedavi süresince alkol alımından kaçınılmalıdır. Hamilelik ve emzirme döneminde ilacın güvenliği sağlanmamıştır.

Diğer ilaçlarla etkileşim
Papaverin levodopanın antiparkinson etkisini azaltır. Barbitüratlarla kombinasyon halinde papaverin hidroklorürün antispazmodik etkisi artar. Trisiklik antidepresanlar, povokaipamid, reserpin, kinidin sülfat ile birlikte kullanıldığında hipotansif etki artabilir.

Salım formu
Paket başına 10 ampul.

Depolama koşulları
Liste B. Işıktan ve çocukların ulaşamayacağı yerde saklayın.

Tarihten önce en iyisi
2 yıl. Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım koşulları
Doktor reçetesiyle.

Üretici firma
FSUE "Armavir Biyofabrikası", 352212, Krasnodar bölgesi, Novokubansky bölgesi, köy. İlerleme, st. Mechnikova, 11

Dikkat! Bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlı verilmiştir. Bu talimat kendi kendine ilaç tedavisi için bir rehber olarak kullanılmamalıdır. İlacın reçetesine, yöntemlerine ve dozlarına duyulan ihtiyaç yalnızca ilgili hekim tarafından belirlenir.

Genel özellikleri

uluslararası ve kimyasal isimler: papaverin; 1-(3,4-dimetoksibenzil)-6,7-dimetoksiizokinolin hidroklorür;

temel fiziksel ve kimyasal özellikler: haplar beyaz tableti dört eşit parçaya bölen iki dikey işaret;

birleştirmek: 1 tablet 10 mg papaverin hidroklorür içerir;

Yardımcı maddeler: rafine şeker, patates nişastası, stearik asit, talk.

Salım formu. Haplar.

Farmakoterapötik grup

Gastrointestinal sistemin fonksiyonel bozukluklarında kullanılan ilaçlar. Papaverin ve türevleri. ATC kodu A03A D01.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik. Miyotropik antispazmodik ve hipotansif ajan.
Fosfodiesterazı bloke eder, cAMP birikmesine ve hücredeki kalsiyum içeriğinin azalmasına neden olur. Tonu azaltır ve iç organların (gastrointestinal sistem, solunum ve genitoüriner sistemler) ve kan damarlarının düz kaslarını gevşetir. Arterlerin genişlemesine neden olur, beyin dahil kan akışının artmasına yardımcı olur. Büyük dozlarda kalp kasının uyarılabilirliğini azaltır ve intrakardiyak iletimi yavaşlatır. İşlem açık Merkezi sinir sistemi (Merkezi sinir sistemi- Ana bölüm sinir sistemleri omurilik ve beyin tarafından temsil edilir. İşlevsel olarak periferik ve merkezi sinir sistemleri tek bir bütünü temsil eder. Merkezi sinir sisteminin en karmaşık ve özelleşmiş kısmı beyin yarım küreleri beyin) zayıf bir şekilde ifade edilir (büyük dozlarda yatıştırıcı (Yatıştırıcı- fiziksel ve zihinsel performansta gözle görülür bir azalma olmaksızın, merkezi sinir sistemi üzerinde genel sakinleştirici etkisi olan bir ilaç) Etki).

Farmakokinetik. Derece emilim (Emilim- bir ilaç maddesinin uygulama yerinden başka bir yere geçmesi süreci kan damarları) yüksek; biyoyararlanım (Biyoyararlanım- kana giriş derecesi ve hızının bir göstergesi tıbbi madde uygulanan toplam dozdan) ortalama -%54. Bağlantı kurma proteinler (Sincaplar- doğal yüksek moleküllü organik bileşikler. Proteinler son derece önemli bir rol oynar: yaşam sürecinin temelini oluştururlar, hücrelerin ve dokuların yapımına katılırlar, biyokatalizörlerdir (enzimler), hormonlar, solunum pigmentleri (hemoglobinler), koruyucu maddelerdir (immünoglobulinler), vb.) plazma (Plazma- Kanın sıvı kısmını içeren kısım şekilli elemanlar(eritrositler, lökositler, trombositler). Kan plazmasının bileşimindeki değişiklikler teşhis için kullanılır çeşitli hastalıklar(romatizma, diyabet vesaire.). Kan plazmasından hazırlanan ilaçlar) – %90, stabil kompleksler oluşturur albümin (Albümin- Kan serumunda bulunan basit küresel proteinler laboratuvar koşullarında aşağıdaki koşullar altında belirlenir: biyokimyasal araştırma kan) kan serumu. Vücut dokularında iyi dağılır ve histohematik bariyerlere nüfuz eder. Karaciğerde metabolize edilir. Yarı ömür (Yarı ömür(T1/2, yarı eliminasyon süresi ile eş anlamlıdır) - kan plazmasındaki ilacın konsantrasyonunun başlangıç ​​seviyesinden %50 oranında azaldığı süre. Bu farmakokinetik gösterge hakkındaki bilgi, uygulamalar arasındaki aralıkları belirlerken ilacın kanda toksik veya tersine etkisiz bir seviyesinin (konsantrasyonunu) oluşmasını önlemek için gereklidir)– 0,5–2 saat (uzatılabilir)
24 saat). Esas olarak böbrekler tarafından metabolitler halinde atılır.
Hemodiyaliz sırasında kandan tamamen uzaklaştırılır.

Kullanım endikasyonları

Karın organlarının düz kaslarının spazmı (kolesistit, pilorospazm, spastik kolit, renal kolik), periferik damarlar (endarterit), serebral damarlar.

Kullanım talimatları ve dozlar

Çocuklara günde 3-4 kez ağızdan reçete edilir.
Dozlar çocuğun yaşına bağlıdır:
6 aydan itibaren 1 yıla kadar – doz başına 2,5–5 mg (1/4–1/2 tablet). Maksimum günlük doz 10 mg'dır;
1–2 yaş – doz başına 2,5–5 mg (1/4–1/2 tablet). Maksimum günlük doz 20 mg'dır;
3–4 yaş – doz başına 5–10 mg (1/2–1 tablet). Maksimum günlük doz 30 mg'dır;
5-6 yaş – doz başına 10 mg (1 tablet). Maksimum günlük doz 40 mg'dır;
7-9 yaş – doz başına 15 mg (11/2 tablet). Maksimum günlük doz 60 mg'dır;
10-14 yaş – doz başına 15–20 mg (11/2–2 tablet). Maksimum günlük doz 80 mg'dır.
Üç yaşın altındaki çocuklar tek dozİlacı ezin, bir çay kaşığı kaynamış soğutulmuş su ile karıştırın.

Yan etki

Kabızlık, uyuşukluk, karaciğer aktivitesinde artış transaminazlar (transaminazlar- transferaz sınıfının enzimleri, katalize ettikleri reaksiyonlar, protein ve karbonhidrat metabolizması arasında bir bağlantı sağlar), eozinofili, kan basıncında azalma, atriyoventriküler abluka (Abluka- kalbin veya miyokardın iletim sisteminin herhangi bir bölümünde elektriksel uyarıların iletiminin yavaşlatılması veya kesilmesi), ventriküler ekstrasistol (Ekstrasistol- kalbin tamamının veya tek tek parçalarının erken kasılmasıyla karakterize bir kalp ritmi bozukluğu), alerjik reaksiyonlar.

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık, bozulmuş atriyoventriküler iletim (atriyoventriküler blok), glokom, Karaciğer yetmezliği, çocukluk 6 aya kadar

Doz aşımı

Belirtiler: hipotansiyon, uyuşukluk, baş ağrısı, mide bulantısı, kabızlık, terleme, alerjik reaksiyonlar. Çok yüksek dozlarda papaverinin kazara yutulması durumunda, bu mümkündür. zehirli (Zehirli- zehirli, vücuda zararlı) ilacın formdaki etkisi aritmiler (Aritmi- normal kalp ritminin bozulması. Aritmi, kalp atış hızında bir artış (taşikardi) veya yavaşlama (bradikardi), erken veya ek kasılmaların (ekstrasistol) ortaya çıkmasıyla, kalp atışı ataklarında (paroksismal taşikardi), bireysel kalp kasılmaları arasındaki aralıkların tamamen düzensiz olmasıyla kendini gösterir ( atriyal fibrilasyon)) , tam veya kısmi atriyoventriküler blok.

Tedavi: Uyuşturucu yoksunluğu, semptomatik tedavi. Gastrik lavaj ve enterosorbentler reçete edilir.

Uygulama özellikleri

İlaç, ciddi kalp hastalığı, travmatik beyin hasarı sonrası durumlar için dikkatli ve küçük dozlarda reçete edilir. kronik (Kronik- sürekli olarak veya durumdaki periyodik iyileştirmelerle meydana gelen uzun, sürekli, uzun süren bir süreç) Böbrek yetmezliği, adrenal yetmezlik, hipotiroidizm (Hipotiroidizm– (atrofi tiroid bezi) tiroid dokusunun bağ dokusu ile değiştirilmesi), supraventriküler taşikardi (Taşikardi- kalp atış hızının dakikada 100 veya daha fazla atışa çıkması. Fiziksel ve sinirsel stres, kardiyovasküler ve sinir sistemi hastalıkları, bez hastalıkları ile oluşur iç salgı ve benzeri), şok durumları, zayıflamış çocuklar.
İlacın etkinliği sigara içilmesiyle (ergenlik dönemi) azalır.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Papaverinin antispazmodik etkisi barbitüratlarla arttırılır. Hipotansif etki, diğer grupların antihipertansif ilaçlarının yanı sıra trisikliklerle birlikte kullanıldığında artar. antidepresanlar (Antidepresanlar- ruh halini iyileştiren, kaygıyı ve gerginliği azaltan, zihinsel aktiviteyi artıran ürünler. Depresyon tedavisinde kullanılır), prokainamid, reserpin, kinidin. Antikolinerjik ilaçların antikolinerjik etkilerini arttırır. Papaverin metildopanın hipotansif etkisini azaltabilir.

Genel Ürün Bilgileri

Koşullar ve raf ömrü. Işıktan korunan, 8°C ila 25°C sıcaklıktaki bir yerde saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Raf ömrü – 4 yıl.

Tatil koşulları. Reçeteyle.

Paket. Blister ambalajlarda ve paketlerde 10 numaralı tabletler.

Üretici firma.LLC "İlaç şirketi "Zdorovye".

Konum. 61013, Ukrayna, Kharkov, st. Şevçenko, 22.

İnternet sitesi. www.zt.com.ua

Benzer aktif maddeler içeren preparatlar

• Papaverin çözümü - "Sağlık"
• Papaverin hidroklorür - "Darnitsa"

Bu materyal, resmi talimatlara dayanarak ücretsiz biçimde sunulmaktadır. tıbbi kullanım ilaç.

Papaverin yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır. modern tıp. Birkaç salıverilme şekli olduğundan, bir uzman tarafından farklı derecelerde duyarlılığı olan kişilere reçete edilebilir. Papaverin kullanımına ilişkin endikasyonlar farklıdır, bu nedenle hastanelerde örneğin enjeksiyonlar kullanılırken evde tablet veya fitiller kullanabilirsiniz.

Yayın formu ve kompozisyon

Papaverin, çeşitli bileşenlerin sentezlenmesiyle üretilen opioid alkaloidler grubuna aittir. Onun ana aktif madde papaverin hidroklorürdür. İlaç üç dozaj formunda mevcuttur:

• Haplar. 10 adetlik kabarcıklar halinde mevcuttur. Her tablet 40 mg aktif madde içerir, çocuklara yönelik preparatlarda payı daha azdır ve sadece 10 mg'dır.
• Enjeksiyon. Her biri tabletlerle aynı miktarda aktif madde içeren 2 ml'lik ampuller halinde mevcuttur. 5 ve 10 adetlik karton ambalajlarda (özel ampul bıçağıyla birlikte) paketlenmiştir.
• Rektal fitiller. Fitiller 20 mg papaverin hidroklorür içerir ve rektuma uygulanmak üzere tasarlanmıştır. Her biri 5’er adetlik özel paketlerde paketlenmiştir.

Papaverin herhangi bir eczanede bulunabilen bir ilaçtır

İlacın farmakolojik etkisi

Papaverinin bir diğer olumlu özelliği ise sakinleştirici etki. O filme çekiyor Sinir gerginliği Birçok hamile kadında ortak olan ve rahim tonusunun gelişimini tetikleyebileceği bilinmektedir.

Önemli: Hamilelik sırasında antispazmodik Papaverin'i dikkatli almalısınız; durumunuzun kötüleştiğine dair en ufak bir şüpheniz varsa, almayı bırakıp bir doktora başvurmalısınız.

Bir dizi yan etki mümkündür:

• Alerjik reaksiyon nadirdir ancak mümkündür. Çoğu zaman kadınlar kaşıntılı deri ve kurdeşenlerden rahatsız olurlar;
• baş dönmesi;
• uyuşukluk;
• kabızlık;
• İntravenöz olarak uygulandığında kardiyak aritmiler meydana gelebilir.

Pek çok kadın için ortaya çıkan tamamen mantıklı bir soru, aslında mumların nereye yerleştirileceğidir (eğer tam olarak böyle bir tane reçete edilmişse) dozaj formu), eğer rektal uygulama için tasarlanmışlarsa ve tedavi edici etki gerekli genitoüriner sistem? Cevap basittir - belirtildiği yerde, çünkü aktif bileşenler hızlı bir şekilde kan dolaşımına emilir ve önce yerel olarak yakındaki organlara ve daha sonra vücudun her yerine dağıtılır. Bu, rahim düz kaslarının ilaç maddelerine tam ve kısa sürede doyurulmasını sağlar.

Papaverin genellikle hamilelik sırasında reçete edilir çünkü kadının durumunu hafifletebilir.

Kontrendikasyonlar - Papaverin kime ve ne zaman yasaktır

Alerjik reaksiyonların ortaya çıkmasını ve gelişmesini önlemek için, ilacın aktif maddesine veya diğer bileşenlerine karşı bireysel hoşgörüsüzlüğünüz varsa Papaverin almamalısınız. Alerji belirtileri tespit edilirse ilaç tedavisi derhal kesilmelidir. İlacın talimatları Papaverin için kontrendikasyonların aşağıdaki gibi olduğunu ve alınmasının yasak olduğunu belirtmektedir:

• küçük çocuklar (6 aya kadar);
• Yaşlılara;
• Sahip olanlar arteriyel hipotansiyon(düşük kan basıncı);
• glokomlu hastalar;
• ile insanlar böbrek yetmezliği(böbrekler ilacın bileşenlerini vücuttan tamamen çıkaramayacaktır);
• komadaki hastane hastaları.

Papaverin aşağıdaki teşhis edilen kişiler tarafından çok dikkatli kullanılmalıdır:

• travmatik beyin hasarı;
• hipotiroidizm;
• prostat hiperplazisi;
• şok durumu;
• supraventriküler taşikardi;
• adrenal fonksiyon bozukluğu.

Yan etkiler

Kardiyovasküler sistem

Ventriküller ve kulakçıklar arasındaki elektriksel uyarının yavaşladığı veya tamamen durduğu bir durum olan atriyoventriküler bloğun gelişmesi mümkündür. Bu da kalp ritmi bozukluklarına yol açar. Bununla birlikte kan basıncında azalma ve ventriküler taşikardi de mümkündür.

Gastrointestinal sistem

İşte olası olanlar:

• şişkinlik;
• mide bulantısı ve kusma;
• bağırsaklardan gıda geçişinin fonksiyon bozukluğu.

Diğer herkese yan etkiler Papaverin, alerjik reaksiyonlar, aşırı uyuşukluk ve eozinofili içerir - toksinler ve çeşitli mikroorganizmalarla savaşmaktan sorumlu özel hücrelerin kan seviyesinde bir artış.

Unutulmamalıdır ki kendi başlarına yan etkiler son derece nadiren gelişir. Yalnızca kişinin bağımsız olarak ve bir uzmana danışmadan Papaverin almaya başladığı veya doktor tarafından önerilen dozu önemli ölçüde aştığı durumlarda ortaya çıkabilirler.

Makaledeki bilgiler yalnızca bilgilendirme amaçlıdır; kendi kendine ilaç tedavisi önerilmez. Sadece bir doktor Papaverin reçete etmeli ve dozajı seçmelidir.

(oy: 1 , Ortalama puanı: 5,00 5 üzerinden)

Web sitesindeki tüm materyaller sunulmaktadır
bilgi için, olası kontrendikasyonlar, doktora danışmak ZORUNLUDUR! Kendi kendine teşhis ve kendi kendine ilaç tedavisi yapmayın!