Farmakodinamik. Domperidon, antiemetik özelliklere sahip bir dopamin antagonistidir. Bununla birlikte, domperidon kan-beyin bariyerine iyi nüfuz etmez. Domperidon kullanımına nadiren ekstrapiramidal eşlik eder. yan etkiler, özellikle yetişkinlerde, ancak domperidon hipofiz bezinden prolaktin salınımını uyarır. Antiemetik etkisi, kemoreseptör tetik bölgesindeki dopamin reseptörlerine periferik (gastrokinetik) etki ve antagonizmanın bir kombinasyonundan kaynaklanabilir. Hayvan araştırmaları ve düşük konsantrasyonlar beyinde bulunan ilaçlar, domperidonun dopamin reseptörleri üzerinde merkezi bir etkisi olduğunu gösterir. Oral olarak uygulandığında domperidon, antral ve duodenal kasılmaların süresini uzatır, mide boşalmasını hızlandırır ve alt özofagus sfinkter basıncını arttırır. sağlıklı insanlar. Domperidonun mide salgısı üzerinde etkisi yoktur. Farmakokinetik. Domperidon aç karnına oral uygulamadan sonra hızla emilir, doruk plazma konsantrasyonlarına 30-60 dakika içinde ulaşılır. Domperidonun düşük mutlak oral biyoyararlanımı (yaklaşık %15), bağırsak duvarında ve karaciğerde kapsamlı ilk geçiş metabolizması ile ilişkilidir. Domperidon yemeklerden 15-30 dakika önce alınmalıdır. Midede azalan asitlik domperidonun emiliminin bozulmasına yol açar. Oral biyoyararlanım, simetidin ve sodyum bikarbonatın önceden uygulanmasıyla azalır. İlacı yemekten sonra alırken, maksimum absorpsiyona ulaşmak daha uzun sürer ve farmakokinetik eğrinin (EAA) altındaki alan hafifçe artar. Ağızdan alındığında domperidon birikmez ve kendi metabolizmasını indüklemez; Günde 30 mg'lık bir dozda 2 haftalık oral uygulamadan 90 dakika sonra 21 ng/ml'lik pik plazma konsantrasyonu, ilk dozdan sonraki 18 ng/ml'lik pik plazma konsantrasyonu ile hemen hemen aynıydı. Domperidon, plazma proteinlerine %91-93 oranında bağlanır. Hayvanlarda radyo-etiketli ilaçla yapılan dağılım çalışmaları, ilacın önemli doku dağılımını, ancak beyinde düşük konsantrasyonları göstermiştir. Sıçanlarda ilacın küçük miktarları plasentadan geçer. Domperidon, hidroksilasyon ve N-dealkilasyon yoluyla hızlı ve kapsamlı metabolizmaya uğrar. Tanısal inhibitörlerle yapılan in vitro metabolizma çalışmaları, CYP3A4'ün domperidonun N-dealkilasyonunda rol oynayan sitokrom P450'nin ana formu olduğunu, CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2E1'in ise domperidon aromatik hidroksilasyonunda rol oynadığını göstermiştir. Oral dozun idrar ve dışkı ile atılımı sırasıyla %31 ve %66'dır. Değişmeden atılan ilacın oranı küçüktür (dışkıda %10 ve idrarda yaklaşık %1). Sağlıklı gönüllülerde tek bir oral dozdan sonra plazma yarı ömrü 7-9 saattir, ancak şiddetli hastalığı olan hastalarda artar. böbrek yetmezliği. Bu tür hastalarda (serum kreatinin > 6 mg/100 ml, yani > 0,6 mmol/l), domperidonun yarılanma ömrü 7,4 saatten 20.8 saate çıkar, ancak ilacın plazma konsantrasyonları sağlıklı gönüllülerdekinden daha düşüktür. Az miktarda değişmemiş ilaç (yaklaşık %1) böbrekler tarafından atılır. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda orta dereceşiddeti (Pugh skoru 7-9, Child-Pugh skoru B) Domperidonun EAA ve maksimum plazma konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülerden sırasıyla 2.9 ve 1.5 kat daha yüksekti. Bağlanmamış kısım %25 arttı ve yarı ömür 15 saatten 23 saate çıktı. olan hastalarda hafif ihlal karaciğer fonksiyonu, ilacın sistemik seviyelerinde hafif azalma kaydedildi, sağlıklı gönüllülerdekine göre maksimum konsantrasyon ve AUC, protein bağlanmasında veya yarılanma ömründe değişiklik olmadan. olan hastalar ciddi ihlal karaciğer fonksiyonu çalışılmamıştır.

Catad_pgroup Prokinetik

Motilium EXPRESS - resmi talimat uygulama ile

Kayıt numarası

011655/01-050617

Ticari unvan

Motilium® EXPRESS

Uluslararası tescilli olmayan ad (INN)

domperidon

Dozaj formu

pastiller

Birleştirmek

Aktif madde (1 tablet için): domperidon 10 mg.

Yardımcı maddeler (1 tablet başına): jelatin 5.513 mg, mannitol 4.136 mg, aspartam 0.750 mg, nane özü 0.300 mg, poloksamer 188 1.125 mg.

Tanım

Beyaz veya neredeyse beyaz yuvarlak pastiller.

farmakoterapötik grup

antiemetik, dopamin reseptör bloker merkezi.

ATX Kodu– A03FA03

farmakolojik özellikler

farmakodinamik

Domperidon, antiemetik özelliklere sahip bir dopamin antagonistidir. Domperidon, kan-beyin bariyerinden iyi nüfuz etmez.

Domperidon kullanımına, özellikle yetişkinlerde nadiren ekstrapiramidal yan etkiler eşlik eder, ancak domperidon, hipofiz bezinden prolaktin salınımını uyarır. Antiemetik etkisi, periferik (gastrokinetik) etki ve kan-beyin bariyerinin dışındaki kemoreseptör tetik bölgesindeki dopamin reseptörlerine karşı antagonizmanın bir kombinasyonundan kaynaklanabilir.

Hayvan çalışmaları ve beyinde tespit edilen ilacın düşük konsantrasyonları, ağırlıklı olarak çevresel eylem dopamin reseptörleri üzerinde domperidon.

Oral olarak uygulandığında domperidon, antral ve duodenal kasılmaların süresini uzatır, mide boşalmasını hızlandırır ve alt özofagus sfinkter basıncını arttırır. Domperidonun mide salgısı üzerinde etkisi yoktur.

farmakokinetik

Aç karnına alındığında, domperidon oral uygulamadan sonra hızla emilir, doruk plazma konsantrasyonlarına 30 ila 60 dakika içinde ulaşılır. Domperidonun düşük mutlak oral biyoyararlanımı (yaklaşık %15), bağırsak duvarında ve karaciğerde yoğun ilk geçiş metabolizması ile ilişkilidir. Domperidon yemeklerden 15-30 dakika önce alınmalıdır. Mide asiditesinin azalması, domperidonun emiliminde bozulmaya yol açar. Oral biyoyararlanım, simetidin ve sodyum bikarbonatın önceden uygulanmasıyla azalır. İlacı yemekten sonra alırken, maksimum absorpsiyona ulaşmak daha uzun sürer ve farmakokinetik eğrinin (EAA) altındaki alan hafifçe artar.

Ağızdan alındığında domperidon birikmez ve kendi metabolizmasını indüklemez; Günde 30 mg'lık bir dozda 2 haftalık oral uygulamadan 90 dakika sonra 21 ng/ml'lik pik plazma seviyesi, ilk dozdan sonraki 18 ng/ml'lik seviye ile hemen hemen aynıydı. Domperidon, plazma proteinlerine %91-93 oranında bağlanır. Hayvanlarda radyoaktif olarak işaretlenmiş ilacın dağılım çalışmaları, geniş doku dağılımını ancak beyinde düşük konsantrasyonları göstermiştir. Sıçanlarda ilacın küçük miktarları plasentadan geçer.

Domperidon, hidroksilasyon ve N-dealkilasyon yoluyla hızlı ve kapsamlı metabolizmaya uğrar. Tanısal inhibitörlerle yapılan in vitro metabolizma çalışmaları, CYP3A4 izoenziminin domperidonun N-dealkilasyonunda yer alan sitokrom P450'nin ana formu olduğunu, CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2E1 izoenzimlerinin ise domperidon aromatik hidroksilasyonunda yer aldığını göstermiştir.

Oral dozun idrar ve dışkı ile atılımı sırasıyla %31 ve %66'dır. Değişmeden atılan ilacın oranı küçüktür (dışkıda %10 ve idrarda yaklaşık %1). Sağlıklı gönüllülerde tek bir oral dozdan sonra plazma yarı ömrü 7-9 saattir, ancak ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda artar.

Bu tür hastalarda (serum kreatinin> 6 mg / 100 ml, yani > 0,6 mmol / l), domperidonun yarı ömrü 7,4 saatten 20.8 saate yükselir, ancak ilacın plazma konsantrasyonları, normal fonksiyon böbrekler. Az miktarda değişmemiş ilaç (yaklaşık %1) böbrekler tarafından atılır.

Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Child-Pugh skoru 7-9), domperidon EAA ve Cmaks, sağlıklı gönüllülere göre sırasıyla 2.9 ve 1.5 kat daha yüksekti. Bağlanmamış fraksiyonun oranı %25 arttı ve yarı ömür 15 saatten 23 saate çıktı. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda, protein bağlanmasında veya yarı ömürde herhangi bir değişiklik olmaksızın, Cmax ve AUC'ye dayalı olarak sağlıklı gönüllülere kıyasla sistemik ilaç seviyeleri hafifçe azalmıştır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar çalışılmamıştır.

Belirteçler

a) Genellikle gecikmiş mide boşalması, gastroözofageal reflü, özofajit ile ilişkili bir dispeptik semptomlar kompleksi:
- epigastriumda dolgunluk hissi, şişkinlik hissi, üst karın bölgesinde ağrı;
- geğirme, şişkinlik;
- bulantı kusma;
- mide ekşimesi, geğirme.
b) Fonksiyonel, organik, bulaşıcı kaynaklı bulantı ve kusmanın yanı sıra radyoterapi, ilaç tedavisi veya diyet bozukluklarının neden olduğu mide bulantısı ve kusma. Spesifik bir endikasyon, Parkinson hastalığında (levodopa ve bromokriptin gibi) kullanıldığında dopamin agonistlerinin neden olduğu bulantı ve kusmadır.

Kontrendikasyonlar

• domperidon veya ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılık;
• prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma);
• Ketokonazol, eritromisin veya klaritromisin, itrakonazol, flukonazol, posakonazol, ritonavir, sakinavir, amiodaron, telakonazol gibi QTc aralığının uzamasına neden olan CYP3A4 izoenziminin diğer güçlü inhibitörlerinin birlikte kullanımı ("Özel Talimatlar" bölümlerine bakın,"Başkalarıyla etkileşimilaçlar");
• gastrointestinal kanama, mekanik obstrüksiyon veya perforasyon (örn. motor fonksiyon mide tehlikeli olabilir);
• orta ve şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu;
• fenilketonüri;
• vücut ağırlığı 35 kg'dan az;
• çocukluk vücut ağırlığı ile 12 yıla kadar<35 кг.

Dikkatlice

• böbrek yetmezliği;
• QT aralığının uzaması, elektrolit dengesizliği, konjestif kalp yetmezliği dahil olmak üzere kalbin ritmi ve iletiminin ihlali.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik sırasında uygulama

Hamilelik sırasında domperidon kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur.
Bugüne kadar, insanlarda malformasyon riskinin arttığına dair bir kanıt yoktur. Bununla birlikte, Motilium® EXPRESS hamilelik sırasında ancak kullanımının beklenen terapötik fayda ile haklı çıkması halinde kullanılmalıdır.

Emzirme döneminde kullanın

Bebeğin vücuduna anne sütü ile girebilen domperidon miktarı azdır.

Bebekler için maksimum nispi dozun (%), vücut ağırlığına bağlı olarak anne tarafından alınan dozun yaklaşık %0,1'i olduğu tahmin edilmektedir. Bu seviyenin olumsuz bir etkisi olup olmadığı bilinmiyor
yenidoğanlarda. Bu bağlamda, ilacı kullanırken

Dozaj ve uygulama

35 kg veya daha ağır olan 12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar

12 yaşın altındaki ve 35 kg veya daha ağır olan çocuklar

1 tablet (10 mg) günde 3 defa, maksimum günlük doz 3 tablettir (30 mg).

Pediatrik uygulamada, esas olarak MOTILIUM® süspansiyonu kullanılmalıdır.

Genellikle, akut mide bulantısı ve kusmanın tedavisi için, ilacın maksimum sürekli uygulama süresi bir haftayı geçmemelidir. Bulantı ve kusma bir haftadan uzun sürerse hasta tekrar hekimine başvurmalıdır. Diğer endikasyonlar için tedavi süresi 4 haftadır. Semptomlar 4 hafta içinde kaybolmazsa, hastayı yeniden muayene etmek ve tedaviye devam etme ihtiyacını değerlendirmek gerekir.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanım

Şiddetli böbrek yetmezliğinde (serum kreatinin düzeyi > 6 mg/100 ml, yani > 0.6 mmol/l) domperidonun yarı ömrü arttığından, emilim için Motilium® EXPRESS, pastiller alma sıklığı 1 veya Yetersizliğin şiddetine göre günde 2 defa.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalar düzenli olarak değerlendirilmelidir. (bkz. bölüm"farmakolojik özellikleri").

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanım

MOTILIUM® EXPRESS kullanımı orta (Child-Pugh 7 - 9) veya şiddetli (> 9 Child-Pugh) karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir. (bkz. bölüm"Kontrendikasyonlar"). Hafif (Child-Pugh sınıflandırması 5-6) karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir. ("Farmakolojik özellikler" bölümüne bakınız).

KULLANIM İÇİN TALİMATLAR

Pastiller oldukça kırılgan olduğundan, zarar görmemesi için folyodan geçirilmemelidir. Tableti blisterden çıkarmak için aşağıdakiler gereklidir: ​​folyoyu kenarından alın ve tabletin bulunduğu hücreden tamamen çıkarın (Şek. 1);

Aşağıdan hafifçe bastırın (Şek.2);

Hapı paketinden çıkarın
(Şek. 3).

Tableti dilinizin üzerine koyun. Birkaç saniye içinde dil yüzeyinde parçalanır, su içmeden tükürük ile yutulabilir.

YAN ETKİLER

Klinik çalışmalara göre

istenmeyenreaksiyonlar, hastaların > %1'inde görülürbarındırılanMotilium®İFADE ETMEK: depresyon, anksiyete, libido azalması veya yokluğu, baş ağrısı, uyuşukluk, akatizi, ağız kuruluğu, ishal, döküntü, kaşıntı, meme büyümesi/jinekomasti, meme ağrısı ve hassasiyeti, galaktore, bozukluklar adet döngüsü ve amenore, emzirme bozuklukları, asteni.

istenmeyenreaksiyonlar, görülen< 1% пациентов, barındırılanMotilium®İFADE ETMEK: aşırı duyarlılık, ürtiker, meme bezlerinin şişmesi, meme bezlerinden akıntı.

Aşağıdaki istenmeyen etkiler aşağıdaki gibi sınıflandırılmıştır: Sıklıkla(> 10 %), sıklıkla(> %1, ancak< 10 %), nadiren(> %0,1 ancak< 1 %), seyrek(> %0.01 ancak< 0,1 %) и çok nadiren(< 0,01 %), включая отдельные случаи.

Advers olayların spontan raporlarına göre

Çok seyrek: Aşağıdakiler dahil anafilaktik reaksiyonlar anafilaktik şok.

Zihinsel bozukluklar.

Çok nadiren: sinirlilik (esas olarak yenidoğanlarda ve çocuklarda), sinirlilik.

sinir bozukluklarısistemler.

Çok seyrek: Baş dönmesi, ekstrapiramidal

bozukluklar ve nöbetler

(esas olarak yenidoğanlarda ve çocuklarda).

Kardiyovasküler bozukluklar
dolaşım sistemi.

Çok seyrek: QT uzaması, ventriküler aritmi*, ani koroner ölüm*.

Cilt bozuklukları ve
deri altı dokular.

Çok seyrek: ürtiker, anjiyoödem.

Böbrek rahatsızlıkları ve idrar yolu.

Çok seyrek: İdrar retansiyonu.

Laboratuvar ve enstrümantal
veri.

Çok nadiren: anormal karaciğer fonksiyon testleri, artmış kan prolaktin seviyeleri.

Kayıt sonrası klinik çalışmalarda tanımlanan advers reaksiyonlar

tarafından ihlaller bağışıklık sistemi.

Bilinmeyen frekans: anafilaktik şok dahil anafilaktik reaksiyonlar.

Zihinsel bozukluklar.

Seyrek: sinirlilik (özellikle yenidoğanlarda ve çocuklarda), sinirlilik.

sinir bozuklukları
sistemler. Genellikle: baş dönmesi. Seyrek: konvülsiyonlar (esas olarak yenidoğanlarda ve çocuklarda). Bilinmeyen frekans: ekstrapiramidal bozukluklar (esas olarak yenidoğanlarda ve çocuklarda).

Kardiyovasküler sistem bozuklukları. Bilinmeyen frekans: QT uzaması, ventriküler aritmi*, ani koroner ölüm*.

Deri ve deri altı bozukluklarıkumaşlar.

Frekans bilinmiyor: anjiyoödem.

Böbrek rahatsızlıkları veidrar yolu.

Yaygın olmayan: idrar retansiyonu

Laboratuvar ve enstrümantal veri.

Seyrek: anormal karaciğer fonksiyon testleri. Nadiren: artan kan prolaktin seviyeleri. *Bazı epidemiyolojik çalışmalar, domperidon kullanımının ciddi ventriküler aritmi veya ani ölüm. Bu fenomenlerin riski, 60 yaşın üzerindeki hastalarda ve ilacı günlük 30 mg'dan fazla dozda alan hastalarda daha olasıdır. Domperidonun yetişkinlerde ve çocuklarda etkili olan en düşük dozda kullanılması önerilir.

aşırı doz

Belirtiler

Doz aşımı vakaları esas olarak bebeklerde ve daha büyük çocuklarda kaydedilmiştir. Doz aşımı semptomları sinirlilik, bilinç değişikliği, konvülsiyonlar, konfüzyon, uyuşukluk ve ekstrapiramidal reaksiyonları içerebilir.

Tedavi Domperidon için spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı durumunda, ilacın alındığı ve aktif kömürün kullanıldığı andan itibaren bir saat içinde gastrik lavaj önerilir.

Parkinsonizmi tedavi etmek için kullanılan antikolinerjikler ve ilaçlar, meydana gelen ekstrapiramidal reaksiyonların yönetiminde etkili olabilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Antikolinerjik ilaçlar, Motilium® EXPRESS ilacının etkisini nötralize edebilir. Motilium® EXPRESS ilacının oral biyoyararlanımı, daha önce simetidin veya sodyum bikarbonat alımından sonra azalır. Oral uygulamadan sonra biyoyararlanımını azalttıkları için antasitler ve salgı önleyici ilaçlar domperidon ile aynı anda alınmamalıdır. (bkz. bölüm"Özel Talimatlar"). Domperidonun metabolizmasındaki ana rol, CYP3A4 izoenzimi tarafından oynanır. İn vitro çalışmaların sonuçları ve klinik deneyim Bu izoenzimi önemli ölçüde inhibe eden ilaçların eşzamanlı kullanımının plazma domperidon konsantrasyonlarında bir artışa neden olabileceğini göstermektedir.

CYP3A4 izoenziminin güçlü inhibitörleri şunları içerir:

• azol mantar önleyici ilaçlar flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* ve vorikonazol* gibi;
• klaritromisin* ve eritromisin* gibi makrolid antibiyotikler;
• HIV proteaz inhibitörleri, örneğin amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ve sakinavir;
• diltiazem ve verapamil gibi kalsiyum antagonistleri;
• Amiodaron*;
• aprepitant;
• nefazodon;
• Telitromisin*.

(Yıldızla işaretlenmiş ilaçlar da QTc aralığını uzatır. ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız).
Sağlıklı gönüllülerde domperidonun oral ketokonazol ve oral eritromisin ile yaptığı bir dizi farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşim çalışmasında, bu ilaçların CYP3A4 izoenzimi tarafından gerçekleştirilen domperidonun birincil metabolizmasını önemli ölçüde inhibe ettiği gösterilmiştir.

Günde 4 kez 10 mg domperidon ve günde 2 kez 200 mg ketokonazolün eşzamanlı uygulanmasıyla, tüm gözlem dönemi boyunca QTc aralığında ortalama 9,8 ms'lik bir artış oldu, bazı noktalarda değişiklikler değişti. 1,2 ila 17,5 ms. Günde 4 kez 10 mg domperidon ve günde 3 kez 500 mg eritromisin eşzamanlı uygulanmasıyla, tüm gözlem süresi boyunca QTc aralığında ortalama 9,9 ms'lik bir artış oldu, bazı noktalarda değişiklikler değişti. 1,6 ila 14,3 ms. Bu çalışmaların her birinde domperidonun Cmax ve AUC'si yaklaşık üç kat artmıştır. (bkz. bölüm"Kontrendikasyonlar").

Şu anda bilinmiyor
Domperidonun yüksek plazma konsantrasyonlarının QTc aralığındaki değişikliğe hangi katkıyı yaptığı. Bu çalışmalarda, domperidon monoterapisi (günde dört kez 10 mg) QTc uzaması 1,6 ms (ketokonazol çalışması) ve 2,5 ms (eritromisin çalışması) ile sonuçlanırken, ketokonazol monoterapisi (günde iki kez 200 mg) ve eritromisin monoterapisi (günde üç kez 500 mg) gün) tüm gözlem periyodu boyunca QTc aralığının sırasıyla 3,8 ve 4,9 ms uzamasına neden oldu.

Sağlıklı gönüllülerde yapılan başka bir çoklu doz çalışmasında, yatan hasta domperidon monoterapisi (günde dört kez 40 mg, toplam günlük doz 160 mg, önerilen maksimum günlük dozdan önemli ölçüde daha yüksek) sırasında QTc aralığında anlamlı bir uzama bulunmamıştır. Aynı zamanda, domperidonun plazma konsantrasyonları, domperidonun diğer ilaçlarla etkileşimi üzerine yapılan çalışmalardakine benzerdi.

Teorik olarak, Motilium® EXPRESS bir gastrokinetik etkiye sahip olduğundan, birlikte kullanılan oral ilaçların, özellikle aktif maddenin uzun süreli salınımına sahip ilaçların veya enterik kaplı ilaçların emilimini etkileyebilir. Ancak parasetamol veya digoksin alan hastalarda domperidon kullanımı bu ilaçların kandaki seviyesini etkilememiştir. Motilium® EXPRESS aşağıdakilerle aynı anda alınabilir:

• etkisini arttırmadığı nöroleptikler;
• dopaminerjik reseptör agonistleri ile (bromokriptin, levodopa), çünkü sindirim bozuklukları, bulantı ve kusma gibi istenmeyen periferik etkilerini, merkezi etkilerini etkilemeden inhibe eder.

Özel Talimatlar

Motilium® EXPRESS, antasitler veya salgı önleyici ilaçlarla birlikte kullanıldığında, ikincisi yemeklerden önce değil, yemeklerden sonra alınmalıdır, yani bunlar Motilium® EXPRESS ile aynı anda alınmamalıdır.

Motilium® EXPRESS pastilleri aspartam içerir ve bu nedenle hiperfenilalaninemili hastalarda kullanılmamalıdır.

Çocuklarda kullanım
Motilium® EXPRESS nadiren nörolojik yan etkilere neden olabilir. Bu bağlamda, önerilen doza kesinlikle uymalısınız. ("Nasıl kullanılır" bölümüne bakın)vedozlar"). Ergenlerde aşırı dozda ilaç nörolojik yan etkilere neden olabilir, ancak diğer faktörler de dikkate alınmalıdır. Olası nedenler bu tür etkiler.

Hastalıklar için başvuru kardiyovasküler sistemin.

Bazı epidemiyolojik çalışmalar, domperidon kullanımının
ciddi ventriküler aritmiler veya ani koroner ölüm riskinde artış ile ilişkili olabilir
("Yan etkiler" bölümüne bakın). Risk, 60 yaşın üzerindeki hastalarda ve ilacı günlük 30 mg'dan fazla dozlarda alan hastalarda daha olası olabilir.

60 yaşın üzerindeki hastalar Motilium® EXPRESS'i dikkatle almalıdır. Domperidon ve QTc aralığını uzatan diğer ilaçların kullanımı, mevcut iletim bozuklukları, özellikle QTc aralığının uzaması olan hastalarda ve ciddi elektrolit dengesizliği (hipokalemi, hiperkalemi, hipomagnezemi) veya bradikardisi olan hastalarda önerilmez. olan hastalar komorbiditeler kalp, örneğin konjestif kalp yetmezliği. Bildiğiniz gibi, elektrolit dengesizliği ve bradikardi arka planına karşı aritmi riski artar.

Kardiyak aritmi ile ilişkili olabilecek belirti veya semptomların ortaya çıkması durumunda Motilium® EXPRESS tedavisi kesilmeli ve bir doktora danışılmalıdır.

Böbrek hastalığında kullanın.

İlacın çok küçük bir yüzdesi böbrekler tarafından değişmeden atıldığından, böbrek yetmezliği olan hastalarda tek doz ayarlaması gerekli değildir. Bununla birlikte, Motilium® EXPRESS'i yeniden reçete ederken, böbrek fonksiyonunun ciddiyetine bağlı olarak kullanım sıklığı günde bir veya iki kez azaltılmalıdır. (bkz. "Yöntemuygulama ve dozaj). Uzun süreli tedavi ile hastalar düzenli olarak izlenmelidir.

Potansiyeltıbbi etkileşimler

Domperidon metabolizmasının ana yolu, CYP3A4 izoenzimi aracılığıyla gerçekleştirilir.

In vitro ve insan verileri, bu enzimi önemli ölçüde inhibe eden tıbbi ürünlerin eşzamanlı kullanımının, artan plazma domperidon konsantrasyonları ile ilişkili olabileceğini göstermektedir. Domperidonun, elde edilen verilere göre QT aralığının uzamasına neden olan güçlü CYP3A4 izoenzim inhibitörleri ile birlikte kullanımı kontrendikedir. { santimetre.bölüm"Kontrendikasyonlar").

Domperidon, indinavir gibi QT aralığını uzatmayan güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte uygulandığında dikkatli olunmalı ve hastalar advers reaksiyonların belirti ve semptomları açısından yakından izlenmelidir. (santimetre.bölüm"Etkileşimİle birliktediğerleri ilaçlar").

QT aralığını uzattığı bilinen tıbbi ürünlerle domperidon birlikte uygulanırken dikkatli olunmalı ve hastalar kardiyovasküler advers reaksiyonların belirti ve semptomları açısından dikkatle izlenmelidir. Bu tür ilaçlara örnekler:

• sınıf IA antiaritmikler (örneğin, disopiramid, kinidin);
• sınıf III antiaritmikler (örn. amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilide, sotalol);
• belirli antipsikotikler (örneğin, haloperidol, pimozid, sertindol);
• belirli antidepresanlar (örn. sitalopram, esitalopram);
• bazı antibiyotikler (örneğin, levofloksasin, moksifloksasin);
• belirli mantar önleyiciler (örneğin, pentamidin);
• belirli antimalaryaller(örneğin, halofantrin);
• belirli gastrointestinal ilaçlar(örneğin, dolasetron);
• belirli antikanser ilaçları (örneğin, toremifen, vandetanib);
• diğer bazı ilaçlar (örn. bepridil, metadon).

Tıbbi ürün kullanılamaz hale geldiyse veya son kullanma tarihi geçtiyse, atık sulara ve sokağa atmayın! İlacı bir torbaya koyun ve çöp kutusuna koyun. Bu önlemler çevreyi korumaya yardımcı olacak!

Araba kullanma becerisine etkisi Araçlar ve mekanizmalar

Araba sürerken ve potansiyel olarak diğer faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır. tehlikeli türler gelişme riski nedeniyle artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren faaliyetler ters tepkiler, bu yetenekleri etkileyebilir.

Salım formu

Birincil ambalaj: PVC-PE-PVDC/alüminyum blister ambalajda 10 pastil.
İkincil ambalaj: Kullanım talimatlarıyla birlikte 1 veya 3 kabarcık tıbbi kullanım bir karton kutuda.

Depolama koşulları

25 °C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kuru bir yerde saklayın.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Orijinal ambalajında ​​saklayın.

son kullanma tarihi

2 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Tatil koşulları

Reçetede

Üretici firma

bitmiş üretici dozaj formu ve paketleyici(ön paketleme):

Catalent UK Swindon Zydis Limited, Birleşik Krallık

Gerçekadres üretmeSiteler:

Frankland Yolu, Blagrove, Swindon, SN5 8RU, Birleşik Krallık

Paketleyici (ikincil paketleme) ve kalite kontrolünün serbest bırakılması:

Janssen Cilag S.p.A., İtalya / Janssen Cilag S.p.A., İtalya; Janssen-Cilag, Fransa/Janssen-Cilag, Fransa

Gerçekadres Üretim sitesi:

Via C. Janssen (loc. Borgo S. Michele) -04100 Latina, İtalya;

Domaine de Maigremont, Val-de-Reuil, 27100, Fransa

ev sahibi kuruluş iddialar:

LLC "Johnson & Johnson", Rusya 121614, Moskova, st. Krylatskaya, 17, bldg. 2

Birleştirmek

Aktif madde (1 tablet başına): domperidon 10 mg.

Yardımcı maddeler (1 tablet başına): laktoz monohidrat, mısır nişastası, mikrokristal selüloz, önceden jelatinize edilmiş nişasta, povidon K90, magnezyum stearat, hidrojene pamuk tohumu yağı, sodyum lauril sülfat.

Film kabuğu: hipromelloz 2910 5 mPax, sodyum lauril sülfat, arıtılmış su (işlemde çıkarılır).

Tanım

Tabletin bir tarafında "JANSSEN" ve diğer tarafında M / 10 yazısı bulunan, beyaz veya neredeyse beyaz olan yuvarlak bikonveks film kaplı tabletler.

farmakolojik etki"type="onay kutusu">

farmakolojik etki

Domperidon, antiemetik özelliklere sahip bir dopamin antagonistidir. Domperidon, kan-beyin bariyerinden (BBB) ​​iyi geçmez. Domperidon kullanımına, özellikle yetişkinlerde, çok nadiren ekstrapiramidal yan etkiler eşlik eder, ancak domperidon, hipofiz bezi tarafından prolaktin üretimini uyarır. Antiemetik etkisi, periferik (gastrokinetik) etki ve postrema alanında KBB'nin dışında bulunan kemoreseptör tetikleme bölgesindeki dopamin reseptörlerine karşı antagonizmanın bir kombinasyonundan kaynaklanabilir. Hayvan çalışmaları ve beyinde bulunan ilacın düşük konsantrasyonları, domperidonun dopamin reseptörleri üzerinde ağırlıklı olarak periferik bir etkisi olduğunu göstermektedir.

İnsanlarda oral yoldan uygulandığında, domperidon alt özofagus sfinkter basıncını arttırır, antroduodenal motiliteyi iyileştirir ve mide boşalmasını hızlandırır. Domperidonun mide salgısı üzerinde etkisi yoktur.

farmakokinetik

Domperidon aç karnına alındıktan sonra hızla emilir, maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmax) 30-60 dakika içinde ulaşılır. Domperidonun düşük mutlak oral biyoyararlanımı (yaklaşık %15), bağırsak duvarında ve karaciğerde kapsamlı ilk geçiş metabolizması ile ilişkilidir.

Domperidonun sağlıklı insanlarda biyoyararlanımının, yemekten sonra ilacı alırken artmasına rağmen, gastrointestinal şikayetleri olan hastalar bağırsak(GIT) Domperidon yemeklerden 15-30 dakika önce alınmalıdır. Mide suyunun asitliğinde bir azalma, domperidonun emiliminde bir azalmaya yol açar. Oral biyoyararlanım, simetidin ve sodyum bikarbonatın önceden uygulanmasıyla azalır. İlacı yemekten sonra alırken, maksimum absorpsiyona ulaşmak daha uzun sürer ve konsantrasyon-zaman eğrisi (EAA) altındaki alan hafifçe artar.

Ağızdan alındığında domperidon birikmez ve kendi metabolizmasını indüklemez; Günde 30 mg'lık bir dozda 2 haftalık oral uygulamadan 90 dakika sonra 21 ng / ml'lik maksimum plazma konsantrasyonu, ilk dozdan sonraki 18 ng / ml'lik maksimum plazma konsantrasyonu ile hemen hemen aynıydı. Domperidon, plazma proteinlerine %91-93 oranında bağlanır. Radyo-etiketli ilacın kullanıldığı hayvan dağılım çalışmaları, önemli doku dağılımı ancak beyinde düşük konsantrasyonlar göstermiştir. Sıçanlarda ilacın küçük miktarları plasentadan geçer.

Domperidon, hidroksilasyon ve N-dealkilasyon yoluyla hızlı ve kapsamlı hepatik metabolizmaya uğrar. Tanısal inhibitörlerin kullanıldığı in vitro metabolik çalışmalar, CYP3A4 izoenziminin domperidonun N-dealkilasyonunda rol oynayan sitokrom P450'nin ana formu olduğunu, CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2E1 izoenzimlerinin ise domperidon aromatik hidroksilasyonunda yer aldığını göstermiştir.

İdrar ve dışkıyla atılımı, idrarla atılan miktarın oral dozunun %31'i ve %66'sıdır). Sağlıklı bireylerde tek bir oral dozdan sonra plazma yarı ömrü 7-9 saattir, ancak ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda artar.

Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Pugh skoru 7-9, Child-Pugh ölçeğinde B sınıfı), domperidon EAA ve Cmaks, sağlıklı insanlara göre sırasıyla 2,9 ve 1,5 kat daha yüksektir. Bağlı olmayan fraksiyon %25 arttırılır ve terminal yarılanma ömrü 15 saatten 23 saate çıkar. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda, protein bağlama veya terminal yarılanma ömründe herhangi bir değişiklik olmaksızın, Cmax ve AUC değerlerine dayalı olarak sağlıklı bireylere kıyasla sistemik maruziyet biraz azalır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar için çalışmalar yapılmamıştır ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız).

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda (serum kreatinin > 6 mg/100 ml, yani > 0,6 mmol/l), domperidonun yarılanma ömrü 7,4 saatten 20.8 saate yükselir, ancak plazma ilaç konsantrasyonları normal böbrek fonksiyonu olan kişilere göre daha düşüktür. . Az miktarda değişmemiş ilaç (yaklaşık %1) böbrekler tarafından atılır ("Uygulama yöntemi ve dozlar" bölümüne bakınız).

Sınırlı farmakokinetik verilere dayanarak, erken doğmuş bebeklerde domperidon plazma konsantrasyonları yetişkinlerdekine benzerdir.

Kullanım endikasyonları

Yetişkinler:

Bulantı ve kusma semptomlarının giderilmesi. Epigastriumda dolgunluk hissi, üst karında rahatsızlık ve mide içeriğinin regürjitasyonu.

Bulantı ve kusma semptomlarının giderilmesi.

Kontrendikasyonlar

Domperidon veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;

Prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma);

Flukonazol, vorikonazol, klaritromisin, amiodaron ve telitromisin gibi ketokonazol, eritromisin veya CYP3A4 izoenziminin diğer güçlü inhibitörlerinin oral formlarının eşzamanlı uygulanması (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşimler" bölümü);

Midenin motor fonksiyonunun uyarılmasının tehlikeli olabileceği durumlarda, örneğin gastrointestinal kanama, mekanik tıkanıklık veya perforasyon;

Orta veya şiddetli derecede bozulmuş karaciğer fonksiyonu ("Farmakolojik özellikler" bölümüne bakınız).

böbrek fonksiyon bozukluğu;

QT aralığının uzaması, elektrolit dengesizliği, konjestif kalp yetmezliği dahil olmak üzere kalbin ritmi ve iletiminin ihlali.

Gebelik ve emzirme

Hamilelik sırasında domperidon kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur. 0'a kadar potansiyel risk toksik etki domperidonun insanlarda kullanıldığında üreme işlevi üzerindeki etkisi bilinmemektedir. Bu nedenle, MOTILIUM® hamilelik sırasında yalnızca kullanımının beklenen terapötik fayda ile doğrulandığı durumlarda reçete edilmelidir.

Kadınlarda anne sütündeki domperidon konsantrasyonu, karşılık gelen plazma konsantrasyonunun %10 ila %50'si arasında değişir ve 10 ng / ml'yi geçmez. Vücutta atılan toplam domperidon miktarının anne sütü, maksimum kullanıldığında günde 7 mikrogramdan az olacaktır. izin verilen dozlar domperidon. Bu düzeyin yeni doğanlar üzerinde olumsuz bir etkisi olup olmadığı bilinmiyor. Bu bağlamda, emzirme döneminde MOTILIUM® ilacını kullanırken emzirme önerilmez.

Dozaj ve uygulama

yemekten sonra domperidon emilimi yavaşlayabilir.

12 yaşından büyük yetişkinler ve 35 kg'dan ağır çocuklar:

Günde 3 defa 1 tablet 10 mg ve gece 1 tablet 10 mg. Maksimum günlük doz 4 tablettir (40 mg).

Tedavinin başlangıç ​​süresi 4 haftadır. 4 hafta sonra hastanın durumu yeniden değerlendirilmeli ve tedaviye devam etme ihtiyacı yeniden düşünülmelidir. Tıbbi tavsiye olmadan sürekli tedavi 14 günden fazla sürmemelidir.

12 yaşından küçük çocuklar:

MOTILIUM® tabletlerinin 12 yaşın altındaki çocuklarda kullanılması önerilmez. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım MOTILIUM® orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız). Hafif karaciğer fonksiyon bozuklukları için doz ayarlaması gerekli değildir ("Farmakolojik özellikler" bölümüne bakınız).

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanım

Domperidonun yarı ömrü, böbrek fonksiyonunun ciddi şekilde bozulmasıyla arttığından, tekrarlanan kullanımla, MOTILIUM® ilacının alınma sıklığı, ihlalin ciddiyetine bağlı olarak günde 1-2 kez azaltılmalıdır, doz azaltımı yapılabilir. da gerekli olacaktır. Uzun süreli tedavi ile, bu tür hastaların düzenli muayenesi yapılmalıdır ("Farmakolojik özellikler" bölümüne bakınız).

İlacın bir dozunu atlarken hastanın eylemlerinin açıklaması

Bir doz atlanırsa, bir sonraki doz her zamanki gibi alınmalıdır. Kaçırılan bir dozu telafi etmek için çift doz almayın.

Yan etki

Klinik çalışmalara göre

MOTILIUM® ile tedavi edilen hastaların > %1'inde gözlenen advers reaksiyonlar: ağız kuruluğu.

Gözlenen advers reaksiyonlar

Advers reaksiyonların spontan raporlarına göre Aşağıdaki advers reaksiyonlar şu şekilde sınıflandırılmıştır: çok yaygın (> %10), sık (> %1, ancak %0.1, ancak %0.01, ancak

Bağışıklık sistemi bozuklukları. Çok seyrek: Anafilaktik şok dahil anafilaktik reaksiyonlar.

Zihinsel bozukluklar. Çok seyrek: ajitasyon*, sinirlilik.

tarafından ihlaller gergin sistem. Çok seyrek: ekstrapiramidal bozukluklar*, konvülsiyonlar*.

Kardiyovasküler sistem bozuklukları. Bilinmiyor: ani koroner ölüm**, şiddetli ventriküler aritmiler** (bkz. Önlemler bölümü), QTc uzaması.

Deri ve deri altı bozuklukları anjiyoödem, ürtiker.

Böbrek ve idrar yolu bozuklukları. Çok seyrek: İdrar retansiyonu.

Üreme sistemi ve meme bezi bozuklukları. Seyrek: jinekomasti, amenore.

Görme organlarının ihlalleri. Okoloji Krizi.

Laboratuvar ve enstrümantal veriler. Çok seyrek: sapmalar

karaciğer fonksiyonunun laboratuvar parametreleri, artan kan prolaktin seviyeleri.

* Kayıt sonrası deneyim, yetişkinlerde ve çocuklarda güvenlik profilinde farklılıklar ortaya çıkarmamıştır. İstisna, esas olarak yenidoğanlarda ve çocuklarda gözlenen ekstrapiramidal fenomenlerdi. Erken yaş(bir yıla kadar) ve merkezi sinir sisteminin diğer bozuklukları - esas olarak bebeklerde ve çocuklarda meydana gelen kasılmalar ve ajitasyon.

** Epidemiyolojik çalışmalardan elde edilen verilere dayanmaktadır.

Listelenen advers reaksiyonlardan herhangi biri veya başka herhangi biri meydana gelirse bir doktora danışmanız gerekir.

aşırı doz

Doz aşımı esas olarak bebeklerde ve çocuklarda görülür. Doz aşımı semptomları ajitasyon, bilinç değişikliği, konvülsiyonlar, oryantasyon bozukluğu, uyuşukluk ve ekstrapiramidal reaksiyonları içerebilir.

Doz aşımı tedavisi: Domperidon için spesifik bir antidotu yoktur. Şiddetli doz aşımı durumunda, ilacı aldıktan ve aktif kömür kullanımından sonraki bir saat içinde gastrik lavaj mümkündür. Hastanın durumunun tıbbi olarak izlenmesi ve idame tedavisi önerilir. Antikolinerjikler veya parkinsonizmi tedavi etmek için kullanılan ilaçlar ekstrapiramidal reaksiyonlar meydana geldiğinde etkili olabilir.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Oral uygulamadan sonra biyoyararlanımını azalttıkları için, antasitler ve salgı önleyici ilaçlar domperidon ile aynı anda alınmamalıdır ("Önlemler" bölümüne bakınız).

Flukonazol*, itrakonazol, ketokonazol* ve vorikonazol* gibi azol mantar önleyiciler;

klaritromisin* ve eritromisin* gibi makrolid antibiyotikler;

HIV proteaz inhibitörleri, örneğin amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ve sakinavir;

diltiazem ve verapamil gibi kalsiyum antagonistleri;

Amiodaron*;

aprepitant;

nefazodon;

Telitromisin *.

(Yıldızla işaretlenmiş ilaçlar da QT aralığını uzatır ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız).

Sağlıklı gönüllülerde yapılan bir dizi farmakokinetik ve farmakodinamik etkileşim çalışmasında, domperidonun ketokonazol ve eritromisin oral formları ile sağlıklı gönüllülerde, bu ilaçların, domperidonun CYP3A4 izoenzimi tarafından yürütülen birincil metabolizmasını önemli ölçüde inhibe ettiği gösterilmiştir.

Günde 4 kez 10 mg domperidon ve günde 2 kez 200 mg ketokonazolün aynı anda uygulanmasıyla, tüm gözlem süresi boyunca QT aralığında ortalama 9,8 ms'lik bir artış oldu, bazı noktalarda değişiklikler değişti. 1,2 ila 17,5 ms. Günde 4 kez 10 mg domperidon ve günde 3 kez 500 mg eritromisin eşzamanlı uygulanmasıyla, tüm gözlem süresi boyunca QT aralığında ortalama 9,9 ms'lik bir artış oldu, bazı noktalarda değişiklikler değişti. 1,6 ila 14,3 ms. Bu çalışmaların her birinde domperidonun Cmax ve AUC'si yaklaşık üç kat artmıştır ("Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız).

Domperidonun yüksek plazma konsantrasyonlarının QT aralığındaki değişiklik üzerinde ne gibi bir etkisi olduğu şu anda bilinmemektedir.

Bu çalışmalarda, domperidon monoterapisi (günde dört kez 10 mg) QT aralığının 1,6 ms (ketokonazol çalışması) ve 2,5 ms (eritromisin çalışması) uzamasına neden olurken, ketokonazol monoterapisi (günde iki kez 200 mg) ve eritromisin ile monoterapi (500 mg günde üç kez) tüm gözlem süresi boyunca QT aralığının sırasıyla 3,8 ve 4,9 ms uzamasına neden olmuştur.

teşekkürler

motilyum temsil etmek antiemetik Ayrıca, gıda bolusunun mideden mideye boşaltılmasındaki bozulma nedeniyle dispeptik semptomların (mide ekşimesi, şişkinlik, geğirme, bulantı, kusma, yemekten sonra midede dolgunluk hissi ve ağrı vb.) şiddetini azaltma yeteneğine de sahiptir. bağırsaklar. Bu nedenle, Motilium, kusmayı durdurmak ve ayrıca reflü özofajit, gastroözofageal reflü, GÖRH, özofajit, mide hipotansiyonunda ve ayrıca sitostatik tedavi veya tümörlerin radyoterapisinin arka planına karşı dispeptik semptomları hafifletmek için kullanılır.

Motilium'un yayın formları, adları ve bileşimi

Kaplanmış ve oral pastiller genellikle hangi çeşidin kastedildiğini belirtmeden basitçe "Motilium tabletleri" olarak anılır. Ve süspansiyona genellikle günlük konuşmada Motilium şurubu denir. Bununla birlikte, Motilium bir şurup şeklinde bulunmadığından, insanlar bu terimi, süspansiyon, çözelti, şurup, emülsiyon vb. arasındaki farkların inceliklerine girmeden ilacın sıvı halini belirtmek için kullanırlar. Ek olarak, süspansiyona genellikle çocuk Motilium denir, çünkü pediatrik uygulamada kullanılan bu dozaj formudur.

Aktif bir madde olarak Motilium'un tüm dozaj formlarının bileşimi şunları içerir: domperidon aşağıdaki farklı dozlarda:

• Ağız boşluğunda emilim için tabletler - 10 mg;
• Kabukta oral uygulama için tabletler - 10 mg;
• Süspansiyon - 1 ml başına 1 mg.

Süspansiyon, homojen bir yapıya ve jöle benzeri kıvama sahip beyaz opak bir sıvıdır. 100 ml'lik koyu cam şişelerde üretilmiştir.

Motilium'a ne yardımcı olur (terapötik etkiler)

• Beyindeki kusma merkezinin aktivitesinin baskılanması;
• Mide ve oniki parmak bağırsağı kasılmalarının yoğunluğunda ve süresinde artış;
• yemek borusunda artan basınç;
• Yiyecek bolusunun mideden boşaltımının hızlandırılması oniki parmak bağırsağı.

Motilium geliştirir kasılma aktivitesi mide kasları, bu da gıda bolusunun duodenuma daha hızlı boşaltılmasına yol açar. Ve yiyeceklerin durgunlaşmaması ve mideyi tahriş etmemesi nedeniyle, kişi ağrılı dispepsi semptomları yaşar (geğirme, mide ekşimesi, şişkinlik, vb.). Yani Motilium, içinde yiyeceklerin durduğu mide hastalıklarının semptomlarından kurtulmaya yardımcı olur. Ve bu semptomlar sağlıklı bir insanda, örneğin aşırı yemek yerken, yağlı veya olağandışı yiyecekler yerken veya normal dengeli bir diyetin diğer ihlallerinde ortaya çıkabileceğinden, Motilium bu durumda mide ile ilişkili rahatsızlıktan kurtulmaya da yardımcı olacaktır. aşırı kalabalık.

Yemek borusundaki basıncın artması nedeniyle Motilium, gastroözofageal reflüyü önler, mide ekşimesi ve diğer semptomları (ekşi geğirme vb.) azaltır ve GÖRH (gastroözofageal reflü hastalığı) tedavisine yardımcı olur. Yani Motilium, gastroözofageal reflü ve GÖRH semptomlarını durdurmaya yardımcı olur.

Ve kusma merkezinin aktivitesinin baskılanması nedeniyle, Motilium, bulaşıcı bir hastalığın neden olduğu kusmayı, ilaç alarak, herhangi bir organ ve sistemin çeşitli kronik patolojilerini ve ayrıca ortadan kaldırabilir. fonksiyonel bozukluklar bilinmeyen veya olağandışı yiyeceklerin ve diğer benzer faktörlerin kullanımının neden olduğu sindirim.

Motilium - kullanım endikasyonları

• Yemekten sonra midede ağırlık, basınç veya dolgunluk hissi;
• Yemekten sonra midede ağrı;
• şişkinlik
• Ekşi içerikler dahil geğirme;
• Kusmak;
• Göğüste ağrılı yanma hissi;
• Yetersizlik (oldukça fazla miktarda mide içeriğinin ağız boşluğuna atılması).

4. Parkinsonizmde Levodopa, Bromokriptin veya dopamin agonist grubunun diğer ilaçlarının alınmasıyla tetiklenen bulantı ve kusma.
5. Tıbbi prosedürler sırasında mide bulantısı ve öğürme refleksinin giderilmesi, örneğin bir mide tüpünün sokulması, EFGDS üretimi, vb.
6. Çocuklarda regürjitasyon sendromu.
7. Çocuklarda döngüsel kusma.
8. Çocuklarda gastroözofageal reflü.
9. Çocuklarda mide motilitesi bozuklukları.

Kullanım için talimatlar

Motilium tabletleri - kullanım talimatları

Kaplanmış tablet, yarım bardak su ile ısırmadan veya çiğnemeden yutulur. Dilin üzerine bir pastil yerleştirilir ve küçük parçacıklara ayrılana kadar birkaç saniye beklenir. Bundan sonra, oluşan parçacıklar yutulur ve gerekirse birkaç yudum su ile yıkanır. Bununla birlikte, herhangi bir nedenle su yoksa, emilebilir tabletler dil üzerinde küçük parçacıklar halinde parçalandıktan ve yutulduktan sonra yıkanamazlar.

Kaplanmış tabletler, herhangi bir sorun gözlemlenmeden blisterden çıkarılabilir. özel önlemlerönlemler. Ve emilebilir tabletlerde oldukça kırılgan olduklarından dikkatli olunmalıdır. Tabletlerin kırılmasını ve dökülmesini önlemek için, bunları folyo aracılığıyla blisterden sıkmamanız, ancak hücrenin kenarını makasla dikkatlice kesmeniz önerilir. Ayrıca folyoyu bir hücreden dikkatlice çıkarabilir ve tableti ondan çıkarabilirsiniz.

Mide ve yemek borusunun kronik hastalıklarında hazımsızlık belirtilerini (geğirme, mide ekşimesi, şişkinlik, midede dolgunluk hissi vb.) durdurmak için yetişkinler ve 5 yaşından büyük çocuklar yemeklerden önce günde 3 kez 1 tablet almalıdır, ve gerekirse uykudan önce. Etkisi yoksa, 12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler dozu ikiye katlayabilir, yani yemeklerden önce günde 3 kez 2 tablet alabilir.

Bulantı ve kusmayı gidermek için 12 yaşından büyük çocuklar ve yetişkinler, yemeklerden önce ve yatmadan önce günde 3 ila 4 kez 2 tablet almalıdır. 5-12 yaş arası çocuklarda ise bulantı ve kusmanın giderilmesi için günde 3-4 defa yemeklerden önce ve yatmadan önce 1 tablet verilmelidir.

5-12 yaş arası çocuklar için izin verilen maksimum günlük Motilium dozu, 1 kg vücut ağırlığı başına 2,4 mg'dır (1/4 tablet), ancak 80 mg'dan (8 tablet) fazla değildir. 12 yaşın üzerindeki yetişkinler ve ergenler için izin verilen maksimum günlük Motilium dozu 80 mg'dır.

5 yaşın altındaki çocuklar için, ilaç bir süspansiyon şeklinde verilir ve dozaj, 10 kg ağırlık başına 2.5 ml oranına göre vücut ağırlığına göre ayrı ayrı hesaplanır. Motilium tabletleri 5 yaşın altındaki ve 35 kg'ın altındaki çocuklarda kullanılmaz.

Motilium süspansiyonu (Çocuklar için Motilium) - kullanım talimatları

Süspansiyon ve tabletler çocuğa yemeklerden 15 ila 30 dakika önce ve gerekirse yatmadan önce verilmelidir. Özel bir şırınga ile ölçülen ilaç miktarı bir kaşık veya küçük bir kaba (bardak, bardak vb.) dökülerek çocuğa içirilmelidir. Süspansiyonu dilediğiniz gibi içebilirsiniz.

Çocuklarda çeşitli durumlar için kullanım için süspansiyonun dozu aynıdır ve sadece vücut ağırlığına bağlıdır. Her seferinde dozaj, çocuğun vücut ağırlığının her 1 kg'ı için 0.25 - 0.5 ml süspansiyon oranına göre ayrı ayrı hesaplanır. Hesaplanan süspansiyon miktarı çocuğa günde 3-4 kez yemeklerden önce ve gerekirse yatmadan önce verilir.

Bununla birlikte, şişe ile birlikte 1 kg'lık artışlarla çocuğun ağırlığı için seçeneklerin ve ml cinsinden karşılık gelen süspansiyon miktarının belirtildiği kullanışlı bir ölçüm şırıngası verildiğinden, dozajı hesaplayamazsınız. bebek. Birlikte verilen ölçüm şırıngasını kullanmanız yeterlidir.

5 yaşın altındaki çocuklar için izin verilen maksimum günlük Motilium süspansiyon dozu, 1 kg vücut ağırlığı başına 2.4 ml'dir, ancak 80 mg'dan (80 ml süspansiyon) fazla değildir.

Gerekirse, süspansiyon hem yetişkinler hem de 12 yaşın üzerindeki ergenler tarafından günde 3-4 kez 10-20 ml'lik bir dozda alınabilir. 12 yaşından büyük yetişkinler ve ergenler için izin verilen maksimum günlük süspansiyon dozu 80 ml'dir.

Her kullanımdan önce, flakonu süspansiyonla sallayın ve ardından aşağıdaki algoritmaya göre açın:
1. Saat yönünün tersine çevirerek kapağa yukarıdan bastırın;
2. Kapağı çıkarın;
3. Ölçüm şırıngasını paketinden çıkarın ve ucu süspansiyona 1-3 cm girecek şekilde flakonun içine indirin;
4. Şırınganın alt halkasını parmaklarınızla tutarak pistonu çocuğun ağırlığına karşılık gelen bir işarete kaldırın;
5. Şırıngayı alt halkasından tutarak flakondan çıkarın;
6. Süspansiyonu bir kaşık veya başka bir kaba sıkın;
7. Şırıngayı iyice durulayın ılık su Kullanım sonrası;
8. Şişeyi kapatın.

Özel Talimatlar

Böbrek yetmezliğinde, ilacın birbirini izleyen iki dozu arasındaki aralıkların maksimuma çıkarılması önerilir, ancak dozun azaltılması gerekli değildir. Bununla birlikte, böbrek yetmezliği olan bir kişinin uzun süre Motilium alması gerekiyorsa, günlük dozun tamamı 3-4 değil 1-2 doza bölünmelidir. İlacın kullanımı sırasında böbrek fonksiyonu kötüleşirse, o zaman ilacın dozajını azaltmak gereklidir.

Karaciğer yetmezliği durumunda, herhangi bir biçimdeki ilaç, karaciğerin işlevlerini ve durumunu sürekli izleyerek dikkatli kullanılmalıdır.

Motilium'u antasitler (Renny, Phosphalugel, Almagel, Maalox, vb.) ve H2-histamin blokerleri (Ranitidin, Famotidin, vb.) ile aynı anda kullanırken, alımları zamanla yayılmalıdır. Motilium'u yemeklerden önce ve antasitler ve H2-histamin blokerlerini yemeklerden sonra almak en uygunudur.

Kaplanmış tabletler laktoz içerir, bu nedenle süt şekeri intoleransı ve ayrıca glikoz ve galaktoz emilim bozukluğu olan kişiler tarafından alınmamalıdır. Ayrıca, aspartam içeriği nedeniyle hiperfenilalaninemi geliştirme riski yüksek olan kişiler tarafından pastiller alınmamalıdır.

1 yaşın altındaki çocuklarda, Motilium nadir durumlarda nörolojik yan etkilere neden olabilir, bu nedenle ilacı kullanırken, kendi başına artırmadan önerilen dozlara kesinlikle uyulmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Mekanizmaları kontrol etme yeteneği üzerindeki etkisi

aşırı doz

• oryantasyon bozukluğu;
• Ajitasyon (heyecan);
• Değişmiş bilinç;
• Ekstrapiramidal reaksiyonlar (titreme, konuşma bozukluğu, tikler, miyoklonus vb.).

Diğer ilaçlarla etkileşim

Ketokonazol ve Eritromisin, Motilium ile birlikte kullanıldığında ilaçların kesilmesinden sonra normalleşen EKG değişikliklerine neden olur.

Motilium'un yan etkileri

• Bağırsak spazmları;
• AsAT, AlAT ve alkalin fosfataz aktivitesinde değişiklik;
• Susuzluk;
• İştah bozukluğu.

• Ekstrapiramidal sendrom (tikler, titreme, konuşma bozukluğu, parkinson benzeri hareketler, kas tonusu bozuklukları vb.);
• konvülsiyonlar;
• uyuşukluk;

• Ajitasyon (heyecan);

• Anafilaktik reaksiyonlar (Quincke ödemi, anafilaktik şok, ürtiker);
• Alerjik reaksiyonlar.

• Kandaki prolaktin seviyesinde bir artış;
• Galaktore (memeden süt sızması);

Kullanım için kontrendikasyonlar

• Prolaktinoma (beynin hipofiz bezinin prolaktin üreten bir tümörü);
• hiperprolaktinemi ( yüksek seviye kandaki prolaktin);
• Aktif maddeler olarak ketokonazol, eritromisin, flukonazol, vorikonazol, klaritromisin, amiodaron veya telitromisin içeren ilaçların eşzamanlı uygulanması;
• Sindirim sistemi kanaması;
• Bağırsakta mekanik tıkanıklık;
• Sindirim sisteminin herhangi bir organının delinmesi;
• 35 kg'dan az vücut ağırlığı (tabletler için);
• İlacın bileşenlerine bireysel duyarlılık veya hoşgörüsüzlük;
• Gebelik ve emzirme.

Motilium - analogları

Motilium'un eşanlamlıları aşağıdaki ilaçlardır:

• Damelyum tabletleri;
• Domet tabletler;
• Domperidon, Domperidon Geksal ve Domperidon-Teva tabletleri;
• Domstal tabletler;
• Motiject tabletleri;
• Motilac pastiller ve film kaplı tabletler;
• Motinorm şurubu ve tabletler;
• Motonium tabletleri;
• Passagex tabletleri çiğnenebilir ve kaplanmıştır.

• Deri altı enjeksiyon için aseklidin çözeltisi;
• Ganaton tabletleri;
• Dimetpramit tabletleri ve kas içi enjeksiyonlar için çözelti;
• Itomed tabletler;
• İtopra tabletleri;
• Melomid hidroklorür tabletleri ve intravenöz ve intramüsküler enjeksiyonlar için solüsyon;
• Metoklopramid tabletleri ve intravenöz ve intramüsküler enjeksiyonlar için çözelti;
• metoklopramid-akri tabletler;
• İntravenöz ve intramüsküler enjeksiyonlar için Metoklopramid-Flakon, Metoklopramid-Promed, Metoklopramid-ESCOM solüsyonu;
• Perinorm tabletler, intravenöz ve intramüsküler enjeksiyonlar için oral solüsyon ve solüsyon;
• Ceruglan tabletleri ve intravenöz ve intramüsküler enjeksiyonlar için çözelti;
• Serukal tabletler ve intravenöz ve intramüsküler enjeksiyonlar için çözelti.

Ucuz analoglar

• Domet - 76 - 108 ruble;
• Domperidon - 99 - 113 ruble;
• Passazhiks - 84 - 107 ruble;
• Motilak - 126 - 232 ruble;
• Motonium - 94 - 100 ruble.

• Dimetpramit - 89 - 168 ruble;
• Metoklopramid 35 - 135 ruble;
• Perinorm 99 - 183 ruble;
• Tseruglan 19 - 42 ruble;
• Cerucal 125 - 142 ruble.

Motilium'un Rus analogları

incelemeler

Bu nedenle, yetişkinler Motilium'u iki ana durumda aldı. İlk olarak, ilaç, mevcut sindirim sistemi hastalıkları, diyet bozuklukları veya bulaşıcı bir hastalık nedeniyle ortaya çıkan bulantı ve kusmayı gidermek için ara sıra alındı. İkincisi, yetişkinler, şişkinliği gidermek için mide hastalıklarının (gastrit, peptik ülser, pilor stenozu, vb.), Reflü ve GÖRH'nin karmaşık tedavisinin bir parçası olarak Motilium'u aldı, epigastriumda dolgunluk hissi, geğirme, erken doyma, kusma ve bozukluğun diğer semptomları, bu hastalıkların özelliği olan yiyeceklerin sindirimi.

Motilium'un ara sıra kusma ve mide bulantısını durdurmak için kullanılmasıyla, ilaç ilk haptan sonra yaklaşık 2/3 vakada bu semptomları ortadan kaldırır. Kusma ve mide bulantısının giderilmesi önemli ölçüde iyileşir genel refah sıvı kaybını yenilemek için sakince çeşitli çözümler içmesine izin veren bir kişi, ayrıca eylemi semptomların nedenini ortadan kaldırmayı ve hastalığı tedavi etmeyi amaçlayan diğer ilaçları almasına izin verir. Bu gibi durumlarda, Motilium'un incelemeleri olumluydu.

Vakaların geri kalan 1/3'ünde, insanlar her yemekten veya sıvıdan önce arka arkaya birkaç gün boyunca kusmayı durdurmak için Motilium almak zorunda kaldılar. İlacın bu şekilde kullanılması, elbette, insanları memnun etmez, bu nedenle, bu gibi durumlarda, kural olarak, tarafsız veya olumsuz bir inceleme bırakırlar.

Ve dispeptik semptomları (geğirme, mide bulantısı, kusma, şişkinlik, mide dolgunluğu hissi, epigastrik ağrı, vb.) Rahatlatmak için Motilium alırken, karakteristik kronik hastalıklar mide, GÖRH ve reflü, ilaç vakaların neredeyse% 100'ünde etkiliydi, bu nedenle bu kategorideki incelemelerin neredeyse tamamı olumlu.

Çocuklar için Motilium - yorumlar

Rotavirüs enfeksiyonu olan çocuklarda kusmayı durdurmak için Motilium kullanımına ilişkin incelemeler, diğer akut bulaşıcı hastalıklar, yanı sıra ilaca yanıt olarak, vakaların yaklaşık 2/3'ünde pozitiftir. Bunun nedeni, ilacın kusmayı durdurması ve iyileşmesidir. genel durum aktif olarak oynamaya başlayan, içmek, yemek yemek vb. Ayrıca, bazı durumlarda, ilacın tek bir dozu kusmayı durdurmak için yeterli olurken, bazılarında ise çocuğa şurup 2 ila 3 gün boyunca günde birkaç kez verilmesi gerekiyordu. İlacın tek bir dozundan sonra kusma durmadığında, ebeveynler çocuğa her yemekten, içecekten veya diğer ilaçlardan önce Motilium verdi.

Motilium'un kusmayı gidermek için yaklaşık 1/3 - 1/4 incelemesi akut durumlarÇocuklarda, kural olarak, ilacın özelliklerinden değil, buna karşı öznel bir tutumdan, yüksek beklentilerden ve endikasyonlara göre kullanılmamasından kaynaklanan olumsuzdurlar. Çok sık olarak, ebeveynler çocuklarına Motilium'u zehirlenmenin neden olduğu kusma ile vermeye çalışırlar ve ilaç beklenen etkiye sahip olmadığında hayal kırıklığına uğrarlar ve olumsuz geribildirim bırakırlar. Aslında, Motilium zehirlenme durumunda kusmayı durdurmayacaktır, çünkü mide rahatsızlığı değil, bağırsaktan kana toksik maddelerin girmesinden kaynaklanmaktadır. Bu gibi durumlarda, toksik maddeleri bağlayan sorbentler almanız gerekir. Ve Motilium sadece sorbenti almadan önce içilebilir, böylece çocuk sonraki 10-15 dakika içinde kusmaz ve ana tıbbi hazırlık dışarı çıkarılmadı.

Motilium hakkındaki incelemelerin ikinci kısmı, bebeklerde ve çocuklarda kullanımı ile ilgilidir. genç yaş gaz oluşumunu, şişkinliği ve regürjitasyonu azaltmak için. Bu durumda, şurup bu semptomları etkili bir şekilde durdurduğundan, ilacın hemen hemen tüm incelemeleri olumludur.

İlaçla ilgili incelemelerin üçüncü kısmı, durdurmak için çocuklarda sindirim sistemi hastalıklarında (GERD, gastrit, gastroduodenit, özofajit, reflü) kullanımı ile ilgilidir. hoş olmayan semptomlar midenin yavaş boşalması (midede ağırlık hissi, karın ağrısı, geğirme, şişkinlik, mide bulantısı, kusma vb.). Bu inceleme kategorisi çoğu durumda olumludur, çünkü ebeveynler talimatlara göre düzenli Motilium şurubu kullanımı ile iyi bir terapötik etki elde ederler.

Motilium ile ilgili incelemelerin dördüncü kısmı, endikasyonlara göre değil kullanımıyla ilgilidir. Bu nedenle birçok anne-baba, midedeki yiyeceklerin daha hızlı boşaltılması ve bir seferde daha fazla yiyebilmeleri için çocuklara şurup verir. Bu şurup kullanımı, Motilium'un midede dolgunluk hissini durdurmasına dayanmaktadır. Genellikle ilaç, çocuğu "iyi yemeye" ve kilo almaya çalışırken, ebeveynlere ve doktorlara göre yetersiz olan bu şekilde kullanılır. Doğal olarak, çocuğun iştahını iyileştirmek ve yediği yiyecek miktarını artırmak için böyle bir yöntem birkaç nedenden dolayı işe yaramaz ve ebeveynler ilaç hakkında olumsuz bir inceleme bırakır.

İlk olarak, Motilium midede dolgunluk hissini azaltır ve sadece peptik ülser, gastrit, GÖRH, özofajit ve reflü gibi hastalıklarda besin bolusunun bağırsaklara geçişini hızlandırır! Ve eğer çocuk bu tür hastalıklardan muzdarip değilse, yiyecekleri mideden bağırsaklara normal bir oranda boşaltılır ve bu süreyi azaltmaya çalışmak, yalnızca yiyecek bolusunun kötü işlendiği ve sindirildiği gerçeğine yol açar. mide suyu. Bu, bebekte kolik, gaz, şişkinlik ve diğer rahatsızlıklara neden olur. Başka bir deyişle, başka bir büyük gıda parçasına “yer açmak” için gıda bolusunun mideden bağırsaklara tahliyesini hızlandırmaya çalışan ebeveynler, bir çocukta sadece normal sindirim sürecini bozar ve bu da sonuçta neden olabilir. gastrointestinal sistemin ciddi kronik hastalıklarının gelişimi.

İkincisi, Motilium alırken çocuk daha fazla yiyemeyecek, aksine daha az miktarda yiyecekle doyurulacaktır. Bunun nedeni, yiyecek bolusunun bağırsaklara hızla gireceği gerçeğidir. besinler kan dolaşımına emilmeye başlayacak ve beyne tokluğun başladığına dair bir sinyal verecektir. Sonuç olarak, çocuk eskisinden çok daha az yemekle tatmin olacaktır.

Yani, Motilium'un çocuğun beslenmesini "iyileştirmek" için kullanılması sadece irrasyonel, uygunsuz, etkisiz ve endikasyonlara göre değil, aynı zamanda tehlikelidir. Çocuğun kilo alması için, onu günde 4 ila 6 kez küçük porsiyonlarda yüksek kalorili ve lezzetli yiyeceklerle beslemeniz gerekir. Ve onu düşük kalorili yiyeceklerin büyük bir kısmını beslemeye çalışmak sadece mideyi gerer, normal sindirim sürecini bozar ve gastrointestinal hastalıkların gelişiminin temelini oluşturur.

Ganaton mu Motilium mu?

Bu, mide ve yemek borusu hastalıklarının (gastrit, özofajit, GÖRH, peptik ülser, vb.) Ağrılı semptomların (bulantı, kusma, mide ekşimesi, geğirme, epigastriumda dolgunluk hissi ve ağrı vb.) , hem Ganaton hem de Motilium. Bununla birlikte, Ganaton bu gibi durumlarda tercih edilir, çünkü bu ilaç özellikle bu durumların karmaşık tedavisinde kullanılmak üzere tasarlanmıştır.

Ganaton, uzun süreli ilaç alımının gerekli olduğu durumlarda veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılması gereken durumlarda da tercih edilmektedir. Bu genellikle mide ve yemek borusunun kronik hastalıklarının tedavisinde gereklidir.

Diyet ihlali veya başka nedenlerle ortaya çıkan dispepsi semptomlarının (mide ekşimesi, geğirme, kusma, mide bulantısı, midede dolgunluk hissi, yemekten sonra epigastrik ağrı vb.) epizodik rahatlaması için, herhangi bir ilacı kullanabilirsiniz. , herhangi bir nedenle insanlar onu daha çok seviyor.

Herhangi bir ilaç, enfeksiyon, mide-bağırsak hastalıkları ve fonksiyonel sindirim bozukluklarının neden olduğu kusma ve mide bulantısını durdurmak için, Ganaton bu gibi durumlarda etkisiz olduğu için Motilium seçilmelidir.

Ganaton bebekleri tedavi etmek için kullanılamayacağından, çocuklarda benzer özelliklere sahip ilaçların kullanılması gerekiyorsa Motilium da seçilmelidir.

Motilium mu Motilac mı?

Bu nedenle, herhangi bir özel gereksinimin yokluğunda tıbbi ürün, ilaçların genel olarak iyi tolere edilebilirliğinin yanı sıra, yan etkiler nadiren ortaya çıktığında, herhangi bir çare seçebilirsiniz - Motilak veya Motilium, yalnızca öznel tercihlere dayanarak (örneğin, bir nedenden dolayı, bir ilacı diğerinden daha çok seversiniz, akrabalar veya arkadaşlar olumlu yanıt verir). Bir kişi gelişmeye meyilliyse yan etkiler veya herhangi bir ilaca tahammülsüz ise Motilium tercih edilmelidir.

Bununla birlikte, Motilium tabletlerde ve süspansiyonlarda mevcuttur ve Motilac sadece tabletlerde mevcuttur. Bu nedenle Motilac çocuklar için kullanılamaz, ancak Motilium kullanılabilir. Yani çocuklarda veya herhangi bir nedenle tabletleri yutmakta zorlanan kişilerde ilaç kullanılması gerekiyorsa Motilium tercih edilmelidir. Bir kişi hap alabiliyorsa, kendi öznel tercihlerinize göre herhangi bir çare seçebilirsiniz.

Motilium (tabletler ve süspansiyon) - fiyat

• Süspansiyon 1 mg / ml, şişe 100 ml - 485 - 672 ruble;
• Pastiller 10 mg, 10 adet - 345 - 458 ruble;
• Pastiller 10 mg, 30 adet - 550 - 701 ruble;
• Kaplanmış tabletler 10 mg, 30 adet - 452 - 589 ruble.

Farmakodinamik. Domperidon, antiemetik özelliklere sahip bir dopamin antagonistidir. Bununla birlikte, domperidon kan-beyin bariyerine iyi nüfuz etmez. Domperidon kullanımına, özellikle yetişkinlerde nadiren ekstrapiramidal yan etkiler eşlik eder, ancak domperidon, hipofiz bezinden prolaktin salınımını uyarır. Antiemetik etkisi, kemoreseptör tetik bölgesindeki dopamin reseptörlerine periferik (gastrokinetik) etki ve antagonizmanın bir kombinasyonundan kaynaklanabilir. Hayvan çalışmaları ve beyinde bulunan ilacın düşük konsantrasyonları, domperidonun dopamin reseptörleri üzerinde merkezi bir etkisi olduğunu göstermektedir. Domperidon ağızdan verildiğinde, sağlıklı bireylerde antral ve duodenal kasılmaların süresini uzatır, mide boşalmasını hızlandırır ve alt özofagus sfinkter basıncını arttırır. Domperidonun mide salgısı üzerinde etkisi yoktur. Farmakokinetik. Domperidon aç karnına oral uygulamadan sonra hızla emilir, doruk plazma konsantrasyonlarına 30-60 dakika içinde ulaşılır. Domperidonun düşük mutlak oral biyoyararlanımı (yaklaşık %15), bağırsak duvarında ve karaciğerde kapsamlı ilk geçiş metabolizması ile ilişkilidir. Domperidon yemeklerden 15-30 dakika önce alınmalıdır. Midede azalan asitlik domperidonun emiliminin bozulmasına yol açar. Oral biyoyararlanım, simetidin ve sodyum bikarbonatın önceden uygulanmasıyla azalır. İlacı yemekten sonra alırken, maksimum absorpsiyona ulaşmak daha uzun sürer ve farmakokinetik eğrinin (EAA) altındaki alan hafifçe artar. Ağızdan alındığında domperidon birikmez ve kendi metabolizmasını indüklemez; Günde 30 mg'lık bir dozda 2 haftalık oral uygulamadan 90 dakika sonra 21 ng/ml'lik pik plazma konsantrasyonu, ilk dozdan sonraki 18 ng/ml'lik pik plazma konsantrasyonu ile hemen hemen aynıydı. Domperidon, plazma proteinlerine %91-93 oranında bağlanır. Hayvanlarda radyo-etiketli ilaçla yapılan dağılım çalışmaları, ilacın önemli doku dağılımını, ancak beyinde düşük konsantrasyonları göstermiştir. Sıçanlarda ilacın küçük miktarları plasentadan geçer. Domperidon, hidroksilasyon ve N-dealkilasyon yoluyla hızlı ve kapsamlı metabolizmaya uğrar. Tanısal inhibitörlerle yapılan in vitro metabolizma çalışmaları, CYP3A4'ün domperidonun N-dealkilasyonunda rol oynayan sitokrom P450'nin ana formu olduğunu, CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2E1'in ise domperidon aromatik hidroksilasyonunda rol oynadığını göstermiştir. Oral dozun idrar ve dışkı ile atılımı sırasıyla %31 ve %66'dır. Değişmeden atılan ilacın oranı küçüktür (dışkıda %10 ve idrarda yaklaşık %1). Sağlıklı gönüllülerde tek bir oral dozdan sonra plazma yarı ömrü 7-9 saattir, ancak ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda artar. Bu tür hastalarda (serum kreatinin > 6 mg/100 ml, yani > 0,6 mmol/l), domperidonun yarılanma ömrü 7,4 saatten 20.8 saate çıkar, ancak ilacın plazma konsantrasyonları sağlıklı gönüllülerdekinden daha düşüktür. Az miktarda değişmemiş ilaç (yaklaşık %1) böbrekler tarafından atılır. Orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda (Pugh skoru 7-9, Child-Pugh skoru B), domperidon EAA ve maksimum plazma konsantrasyonu, sağlıklı gönüllülere göre sırasıyla 2.9 ve 1.5 kat daha yüksekti. Bağlanmamış kısım %25 arttı ve yarı ömür 15 saatten 23 saate çıktı. Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda, protein bağlanmasında veya yarı ömürde herhangi bir değişiklik olmaksızın, doruk konsantrasyon ve AUC'ye dayalı olarak sağlıklı gönüllülere kıyasla sistemik ilaç seviyeleri hafifçe azalmıştır. Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalar çalışılmamıştır.