© Korišćenje materijala sajta samo u dogovoru sa administracijom.

ACE inhibitori (ACE inhibitori, inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima, engleski - ACE) čine veliku grupu farmakoloških agenasa koristi se u kardiovaskularnoj patologiji, posebno -. Danas su i najpopularnije i najpristupačnije sredstvo za liječenje hipertenzije.

Lista ACE inhibitora je izuzetno široka. Razlikuju se po hemijskoj strukturi i nazivima, ali im je princip delovanja isti - blokada enzima, uz pomoć koje se stvara aktivni angiotenzin, uzrokujući trajnu hipertenziju.

Spektar djelovanja ACE inhibitora nije ograničen na srce i krvne žile. Pozitivno djeluju na rad bubrega, poboljšavaju metabolizam lipida i ugljikohidrata, zbog čega ih uspješno koriste dijabetičari, starije osobe s pratećim lezijama drugih unutarnjih organa.

Za liječenje arterijska hipertenzija ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija, odnosno održavanje pritiska se postiže uzimanjem jednog lijeka ili u kombinaciji s lijekovima iz drugih farmakološke grupe. Neki ACE inhibitori su odmah kombinovani lekovi (sa diureticima, antagonistima kalcijuma). Ovaj pristup olakšava pacijentu uzimanje lijeka.

Savremeni ACE inhibitori ne samo da se savršeno kombinuju sa lekovima drugih grupa, što je posebno važno za starije pacijente sa kombinovanom patologijom unutrašnjih organa, već imaju i niz pozitivnih efekata - nefroprotekciju, poboljšanje cirkulacije krvi u koronarne arterije, normalizacija metaboličkih procesa, pa se mogu smatrati vodećima u liječenju hipertenzije.

Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

ACE inhibitori blokiraju djelovanje enzima koji konvertuje angiotenzin, koji je neophodan za konverziju angiotenzina I u angiotenzin II. Potonji doprinosi vazospazmu, zbog čega se povećava ukupni periferni otpor, kao i proizvodnji aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama, što uzrokuje zadržavanje natrijuma i tekućine. Kao rezultat ovih promjena, povećava se.

Enzim koji konvertuje angiotenzin se normalno nalazi u krvnoj plazmi i tkivima. Enzim plazme izaziva brze vaskularne reakcije, na primjer, tokom stresa, a enzim tkiva odgovoran je za dugotrajne efekte. ACE blokatori moraju inaktivirati obje frakcije enzima, odnosno njihova sposobnost da prodiru u tkiva, otapajući se u mastima, bit će važna karakteristika. Efikasnost lijeka u konačnici ovisi o rastvorljivosti.

Sa nedostatkom enzima koji konvertuje angiotenzin, put za stvaranje angiotenzina II ne počinje i nema povećanja pritiska. Osim toga, ACE inhibitori zaustavljaju razgradnju bradikinina, koji je neophodan za vazodilataciju i smanjenje pritiska.

Dugotrajna upotreba lijekova iz grupe ACE inhibitora doprinosi:

• Smanjenje ukupnog perifernog otpora vaskularnih zidova;
• Smanjenje opterećenja srčanog mišića;
• Smanjenje krvni pritisak;
• Poboljšanje protoka krvi u koronarnim, cerebralnim arterijama, sudovima bubrega i mišića;
• Smanjenje vjerovatnoće razvoja.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora uključuje zaštitni učinak na miokard. Dakle, sprečavaju pojavu, a ako već postoji, onda sistematska upotreba ovih lijekova doprinosi njegovom obrnutom razvoju sa smanjenjem debljine miokarda. Oni također sprječavaju preopterećenje srčanih komora (dilataciju), što je u osnovi zatajenja srca, i progresiju fibroze koja prati hipertrofiju i ishemiju srčanog mišića.

mehanizam djelovanja ACE inhibitora kod kronične srčane insuficijencije

Povoljno djelujući na zidove krvnih žila, ACE inhibitori inhibiraju reprodukciju i povećanje veličine mišićnih ćelija arterija i arteriola, sprječavajući spazam i organsko sužavanje njihovih lumena tokom produžene hipertenzije. Važnim svojstvom ovih lijekova može se smatrati povećanje stvaranja dušikovog oksida, koji je otporan na aterosklerotične naslage.

ACE inhibitori poboljšavaju mnoge pokazatelje metabolizma. Olakšavaju vezivanje za receptore u tkivima, normalizuju metabolizam, povećavaju koncentraciju neophodnu za pravilno funkcionisanje mišićnih ćelija i pospešuju izlučivanje natrijuma i tečnosti čiji višak izaziva porast krvnog pritiska.

Najvažnija karakteristika svakog antihipertenzivnog lijeka je njegovo djelovanje na bubrege, jer oko petine pacijenata s hipertenzijom na kraju umre od svoje insuficijencije povezane s arteriolosklerozom na pozadini hipertenzije. S druge strane, pacijenti sa simptomatskom renalnom hipertenzijom već imaju neki oblik bubrežne patologije.

ACE inhibitori imaju neospornu prednost - štite bubrege bolje od svih drugih sredstava od štetnog djelovanja visokog krvnog tlaka. Ova okolnost bila je razlog njihove široke upotrebe u liječenju primarne i simptomatske hipertenzije.

Video: osnovna farmakologija ACE inhibitora

Indikacije i kontraindikacije za ACE inhibitore

ACE inhibitori se koriste u kliničku praksu tokom trideset godina brzo su se proširili na postsovjetskom prostoru početkom 2000-ih, zauzimajući snažnu vodeću poziciju među ostalim antihipertenzivnim lijekovima. glavni razlog njihovom imenovanju - arterijska hipertenzija, a jedna od značajnih prednosti - efektivno smanjenje vjerovatnoća komplikacija na kardiovaskularnom sistemu.

Glavne indikacije za upotrebu ACE inhibitora su:

1. Kombinacija hipertenzije i dijabetičke nefroskleroze;
2. Patologija bubrega s visokim krvnim tlakom;
3. Hipertenzija sa kongestivnom;
4. Zatajenje srca sa smanjenim izlazom iz lijeve komore;
5. Sistolna disfunkcija lijeve klijetke bez uzimanja u obzir indikatora pritiska i prisutnosti ili odsutnosti klinike za srčanu disfunkciju;
6. Akutni infarkt miokarda nakon stabilizacije tlaka ili stanje nakon srčanog udara, kada je ejekciona frakcija lijeve komore manja od 40% ili postoje znakovi sistoličke disfunkcije na pozadini srčanog udara;
7. Stanje nakon moždanog udara sa visokim krvnim pritiskom.

Dugotrajna upotreba ACE inhibitora dovodi do značajnog smanjenja rizika od cerebrovaskularnih komplikacija (moždanog udara), srčanog udara, zatajenja srca i dijabetes melitusa, što ih razlikuje od antagonista kalcija ili diuretika.

Za dugotrajnu upotrebu kao monoterapija umjesto beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju sljedećim grupama pacijenata:

• Oni kod kojih beta-blokatori i diuretici izazivaju ozbiljne nuspojave ne podnose se ili su nedjelotvorni;
• Osobe sklone dijabetesu;
• Već sam bolestan postavljena dijagnoza dijabetes tipa II.

Kao jedini propisani lijek, ACE inhibitor je efikasan u stadijumima I-II hipertenzije i kod većine mladih pacijenata. Međutim, efikasnost monoterapije je oko 50%, pa u nekim slučajevima postaje potrebno dodatno uzimanje beta-blokatora, antagonista kalcijuma ili diuretika. Kombinovana terapija je indikovana u stadijumu III patologije, kod pacijenata sa pratećim bolestima i kod starijih osoba.

Prije nego što prepiše lijek iz grupe ACE inhibitora, liječnik će provesti detaljnu studiju kako bi se isključile bolesti ili stanja koja mogu postati prepreka za uzimanje ovih lijekova. U njihovom nedostatku, odabire se lijek koji bi trebao biti najefikasniji za ovog pacijenta na osnovu karakteristika njegovog metabolizma i puta izlučivanja (preko jetre ili bubrega).

Doziranje ACE inhibitora se bira pojedinačno, empirijski. Prvo se propisuje minimalna količina, a zatim se doza dovodi do prosječne terapeutske doze. Na početku prijema i cijeloj fazi prilagođavanja doze, tlak treba redovito mjeriti - ne smije prelaziti normu ili postati prenizak u vrijeme maksimalnog učinka lijeka.

Kako bi se izbjegle velike fluktuacije tlaka od hipotenzije do hipertenzije, lijek se raspoređuje tijekom dana na način da pritisak, ako je moguće, ne “skoči”. Smanjenje pritiska tokom perioda maksimalnog delovanja leka može premašiti nivo na kraju perioda delovanja uzete tablete, ali ne više od dva puta.

Stručnjaci ne preporučuju uzimanje maksimalne doze ACE inhibitori, jer se u ovom slučaju rizik značajno povećava neželjene reakcije i smanjena tolerancija na terapiju. Ako su srednje doze neefikasne, bolje je liječenju dodati antagonist kalcija ili diuretik, čineći kombinirani režim liječenja, ali bez povećanja doze ACE inhibitora.

Kao i kod svakog drugog lijeka, ACE inhibitori imaju kontraindikacije. Ova sredstva se ne preporučuju za upotrebu trudnicama, jer može doći do poremećaja protoka krvi u bubrezima i poremećaja u njihovoj funkciji, kao i povećanja nivoa kalijuma u krvi. Nije isključen negativan utjecaj na fetus u razvoju u obliku defekata, pobačaja i intrauterine smrti. S obzirom na izlučivanje lijekova s ​​majčinim mlijekom, kada se koriste tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Među kontraindikacijama su i:

1. Individualna netolerancija na ACE inhibitore;
2. obje bubrežne arterije ili jedna od njih s jednim bubregom;
3. Teška faza zatajenja bubrega;
4. bilo koje etiologije;
5. djetinjstvo;
6. Nivo sistolnog krvnog pritiska je ispod 100 mm.

Poseban oprez treba biti kod pacijenata sa cirozom jetre, hepatitisom u aktivnoj fazi, aterosklerozom koronarne arterije, sudovi nogu. Zbog nepoželjnih interakcija lijekova, bolje je ne uzimati ACE inhibitore istovremeno sa indometacinom, rifampicinom, nekim psihotropnim lijekovima, alopurinolom.

Iako se dobro podnose, ACE inhibitori i dalje mogu izazvati neželjene reakcije. Najčešće pacijenti koji ih uzimaju duže vrijeme primjećuju epizode, suhi kašalj, alergijske reakcije, poremećaje u radu bubrega. Ovi efekti se nazivaju specifičnim, a nespecifični uključuju perverziju okusa, probavne smetnje, osip na koži. Analiza krvi može otkriti anemiju i leukopeniju.

Video: opasna kombinacija - ACE inhibitori i spironolakton

Grupe inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima

Imena lijekova za smanjenje pritiska nadaleko su poznata velikom broju pacijenata. Neko dugo uzima isti, nekome je indikovana kombinovana terapija, a neki pacijenti su primorani da menjaju jedan inhibitor u drugi u fazi odabira efikasnog sredstva i doze za smanjenje pritiska. U ACE inhibitore spadaju enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril itd., koji se razlikuju po farmakološkoj aktivnosti, trajanju djelovanja i načinu izlučivanja iz organizma.

U zavisnosti od hemijska struktura Postoje različite grupe ACE inhibitora:

• Preparati sa sulfhidrilnim grupama (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibitori koji sadrže dikarboksilate (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• ACE inhibitori sa fosfonilnom grupom (fozinopril, ceronapril);
• Preparati sa grupom hibroksama (idrapril).

Lista lijekova se stalno proširuje kako se iskustvo s primjenom pojedinih lijekova gomila, a najnoviji lijekovi prolaze kroz klinička ispitivanja. Moderni ACE inhibitori imaju mali broj nuspojava i velika većina pacijenata ih dobro podnosi.

ACE inhibitori se mogu izlučiti putem bubrega, jetre, otapati u mastima ili vodi. Većina njih prelazi u aktivne oblike tek nakon prolaska kroz probavni trakt, ali četiri lijeka odmah predstavljaju aktivnu lekovita supstanca- kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Prema karakteristikama metabolizma u tijelu, ACE inhibitori se dijele u nekoliko klasa:

• I - kaptopril rastvorljiv u mastima i njegovi analozi (altiopril);
• II - lipofilni prekursori ACE inhibitora, čiji je prototip enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hidrofilni preparati (lizinopril, ceronapril).

Lijekovi druge klase mogu imati pretežno jetreni (trandolapril), renalni (enalapril, cilazapril, perindopril) put eliminacije ili mješoviti put (fosinopril, ramipril). Ova karakteristika se uzima u obzir kada se propisuju pacijentima s poremećajima jetre i bubrega kako bi se eliminirao rizik od oštećenja ovih organa i ozbiljnih nuspojava.

ACE inhibitori se obično ne dijele na generacije, ali se ipak ova podjela javlja uslovno. Najnoviji pripravci praktički se ne razlikuju po strukturi od starijih analoga, ali učestalost primjene, dostupnost tkivima mogu se razlikovati na bolje. Osim toga, napori farmakologa usmjereni su na smanjenje vjerovatnoće nuspojava, a nove lijekove pacijenti općenito bolje podnose.

Jedan od najčešće korišćenih ACE inhibitora je enalapril. Nema produženo dejstvo, pa je pacijent primoran da ga uzima nekoliko puta dnevno. U tom smislu, mnogi stručnjaci ga smatraju zastarjelim. Istovremeno, enalapril do danas pokazuje odličan terapijski učinak uz minimum neželjenih reakcija, pa je i dalje jedan od najpropisivanijih lijekova u ovoj grupi.

Najnovija generacija ACE inhibitora uključuje fozinopril, kvadropril i zofenopril.

Fosinopril sadrži fosfonilnu grupu i izlučuje se na dva načina - preko bubrega i jetre, što omogućava da se prepisuje pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega, kod kojih ACE inhibitori iz drugih grupa mogu biti kontraindicirani.

Zofenopril po hemijskom sastavu je blizak kaptoprilu, ali ima produženo dejstvo - mora se uzimati jednom dnevno. Dugotrajan efekat daje zofenoprilu prednost u odnosu na druge ACE inhibitore. Osim toga, ovaj lijek ima antioksidativni i stabilizirajući učinak na ćelijske membrane, stoga savršeno štiti srce i krvne žile od štetnih učinaka.

Još jedan lijek dugog djelovanja je kvadropril (spirapril), koji pacijenti dobro podnose, poboljšava rad srca kod kongestivne insuficijencije, smanjuje vjerovatnoću komplikacija i produžava život.

Prednost kvadroprila se smatra ujednačenim hipotenzivnim efektom, koji traje čitav period između uzimanja tableta zbog dugog poluživota (do 40 sati). Ova karakteristika praktično eliminira vjerojatnost vaskularnih nezgoda ujutro, kada se završi djelovanje ACE inhibitora s kraćim poluživotom, a pacijent još nije uzeo sljedeću dozu lijeka. Osim toga, ako pacijent zaboravi uzeti još jednu tabletu, hipotenzivni učinak će se očuvati do sljedećeg dana, kada se još sjeća toga.

Zbog izraženog zaštitnog dejstva na srce i krvne sudove, kao i dugotrajnog delovanja, Mnogi stručnjaci smatraju da je zofenopril najbolji tretman za pacijente s kombinacijom hipertenzije i srčane ishemije.Često ove bolesti prate jedna drugu, a sama izolirana hipertenzija doprinosi koronarnoj bolesti srca i nizu njenih komplikacija, pa je pitanje istovremenog izlaganja objema bolestima vrlo relevantno.

ACE inhibitori nove generacije, pored fosinoprila i zofenoprila, uključuju i perindopril, ramipril I quinapril. Njihovom glavnom prednošću smatra se produženo djelovanje, što pacijentu vrlo olakšava život, jer se održava normalan pritisak dovoljna je samo jedna doza lijeka dnevno. Takođe treba napomenuti da je velika klinička istraživanja dokazali svoju pozitivnu ulogu u produžavanju očekivanog životnog vijeka pacijenata sa hipertenzijom i koronarnom bolešću.

Ako je potrebno propisati ACE inhibitor, liječnik se suočava sa teškim zadatkom odabira, jer postoji više od deset lijekova. Brojne studije pokazuju da stariji lijekovi nemaju značajne prednosti u odnosu na najnovije, a njihova je efikasnost gotovo ista, pa se specijalista mora osloniti na konkretnu kliničku situaciju.

Za dugotrajnu terapiju hipertenzije prikladan je bilo koji od poznatih lijekova, osim kaptoprila, koji se do danas koristi samo za olakšanje. hipertenzivne krize. Sva ostala sredstva su propisana za kontinuiranu upotrebu, u zavisnosti od pratećih bolesti:

• Kod dijabetičke nefropatije - lizinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (u smanjenim dozama zbog sporijeg izlučivanja kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega);
• Sa patologijom jetre - enalapril, lizinopril, kinapril;
• Kod retinopatije, migrene, sistoličke disfunkcije, kao i kod pušača, lijek izbora je lizinopril;
• Sa zatajenjem srca i disfunkcijom lijeve komore - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
• Kod dijabetes melitusa - perindopril, lizinopril u kombinaciji s diuretikom (indapamid);
• kod ishemijske bolesti srca, uključujući akutni period infarkt miokarda, trandolapril, zofenopril, perindopril.

Dakle, nije velika razlika koji ACE inhibitor će liječnik odabrati za dugotrajno liječenje hipertenzije – starijeg ili posljednjeg sintetiziranog. Inače, u Sjedinjenim Američkim Državama lizinopril ostaje najčešće propisivani lijek - jedan od prvih lijekova koji se koristi već oko 30 godina.

Važnije je da pacijent shvati da uzimanje ACE inhibitora treba biti sistematično i konstantno, čak i doživotno, a ne ovisno o brojevima na tonometru. Kako bi zadržali pritisak normalan nivo, važno je da ne preskočite sljedeću pilulu i da sami ne mijenjate dozu ili naziv lijeka. Ukoliko je potrebno, lekar će propisati dodatne ili, ali se ACE inhibitori ne ukidaju.

Video: lekcija o ACE inhibitorima

Video: ACE inhibitori u programu "Živi zdravo"

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE) su grupa lekova za lečenje bolesti srca i krvnih sudova. Liječenje njima značajno smanjuje rizik od patologija u ovom i srodnim područjima, smanjuje stopu smrtnosti. Upoznavanje sa listom ​ACE inhibitora​ ​sa​ ​detaljnim​ opisom omogućava vam da efikasnu terapiju bolesti i izbjeći ozbiljne komplikacije.

Šta su ACE inhibitori

ACE inhibitori (ACE inhibitori) su prirodne i sintetičke hemikalije koje deluju na biološki aktivna krvna jedinjenja (renin-angiotenzin-aldosteron sistem). Pripreme za ovo grupa droga koristi se za liječenje i prevenciju arterijske hipertenzije, zatajenja bubrega, srca, drugih vaskularnih i srčanih patologija, dijabetes melitusa.

Njihova efikasnost i široka upotreba u medicini zaslužna je veliki spektar lekovita svojstva:

• Antihipertenzivna svojstva dovode do stalnog pada krvnog tlaka. At hipertenzija ACE inhibitori se smatraju vodećim terapijama.
• Doprinose regresiji hipertrofije i dilatacije miokarda lijeve komore. ACE inhibitori su 2 puta efikasniji od ostalih lijekovi smanjiti masu lijeve komore.
• Poboljšanje koronarnog, cerebralnog, bubrežnog krvotoka.
• Štiti srčani mišić, poboljšava njegovu dijastoličku funkciju. Dolazi do smanjenja fibroze miokarda. Došlo je do smanjenja rizika od iznenadne smrti kao posljedica srčanog udara uz terapiju ACE inhibitorima.
• Blagotvorno djeluje na električne kvalitete srčanog mišića, što smanjuje učestalost i težinu ekstrasistola. Smanjen je broj ventrikularnih i reperfuzijskih aritmija.
• Angioprotektivni učinak nastaje zbog blagotvornog djelovanja na arterije, doprinoseći regresiji hipertrofije glatkih mišića. vaskularni zid, prevencija njegove hiperplazije, proliferacije.
• Antisklerotski učinak na krvne žile inhibiranjem procesa njihovog sužavanja i povećanjem stvaranja dušikovog oksida.
• Poboljšavaju metabolizam u tijelu: doprinose boljoj apsorpciji glukoze, uspostavljanju metabolizma ugljikohidrata, imaju svojstva štednje kalija, povećavaju koncentraciju "dobrog" kolesterola u krvi, normaliziraju balans lipida.
• Povećana diureza, stabilizacija metabolizma vode.
• Smanjenje proteinurije, što je važno za pacijente sa dijabetesom i kroničnim bubrežnim patologijama. Učinkovito liječenje hipertenzije ACE inhibitorima kod dijabetes melitusa kao komorbiditeta.
• Primjena u plastična operacija u svrhu zaštitnog djelovanja od jonizujućeg zračenja.

ACE inhibitori se mogu prepisivati ​​u kombinaciji s nekoliko lijekova ili biti jedini lijek za liječenje bolesti. Sintetički lijekovi ove grupe predstavljeni su opsežnom listom farmakoloških sredstava.

Prirodni ACE inhibitori uključuju hranu i biljke koje imaju antihipertenzivne kvalitete: mliječne proizvode (zbog laktokinina i kasokinina), bijeli luk, glog i drugo.

Klasifikacija

Ne postoji općeprihvaćena klasifikacija ovih lijekova, jer nema klinički značaj. Uobičajeno je podijeliti lijekove ACE inhibitore u kategorije prema kemijskoj strukturi, prirodi grupe koja se veže za atom cinka u ACE molekulu:

• sulfihidril(katopril, zofenopril);
• karboksil(enalapril, lizinopril, hinapril, itd.);
• fosfonil(fosinopril);
• prirodno.

ACE inhibitori se razlikuju i po trajanju djelovanja koje je određeno učestalošću primjene lijeka (većina se uzima jednom), po bioraspoloživosti (u prosjeku raspon razlike nije širok).

Postoji klasifikacija prema molekularnim svojstvima:

• hidrofilna droge. Postoji brži lekovito dejstvo zbog njihovog brzog rastvaranja u krvnoj plazmi.
• Hidrofobno(lipofilni). Najizraženiji rezultat se uočava nakon primjene zbog boljeg ulaska u ćelije. Većina ACE inhibitora pripada ovoj grupi.

ACE inhibitori se također mogu podijeliti na aktivne lijekove (malo se metaboliziraju u jetri, biološki aktivni) i prolijekove (djeluju nakon apsorpcije u digestivnom traktu).

Spisak droga

Visoka efikasnost ACE inhibitora uzrokuje njihovu široku upotrebu u medicini, određuje opsežnu farmakološku listu koji lijekovi pripadaju ACE inhibitorima. Lijek se propisuje odmah nakon postavljanja dijagnoze, procjene mogućih kontraindikacija, interakcije s drugim uzimanim lijekovima.

Izbor ACE inhibitora, njegovu dozu, trajanje terapije vrši ljekar, na osnovu kliničke situacije.

Alacepril

ACE inhibitor dugog djelovanja (analogno kaptoprilu) inhibira ACE, blokirajući prijelaz angiotenzina I u angiotenzin II, što sprječava vazokonstriktorni učinak potonjeg, potiče vazodilataciju i snižava krvni tlak. Smanjuje se proizvodnja aldosterona II, povećava se proizvodnja natrijuma i tekućine. Ne utiče na kontraktilnost srca i otkucaje srca.

Kontraindikacije: preosjetljivost, stenoza bubrežne arterije, period nakon transplantacije bubrega, kardio- i cerebrovaskularne patologije, primarni hiperaldosteronizam, trudnoća, dojenje, djeca do 14 godina.

Nuspojave: disgeuzija, proteinurija, osip, povišeni kreatinin u krvi, leukopenija, agranulocitoza, dispepsija, hipotenzija, tahikardija, kašalj.

Altiopril

Lipofilni lijek, analog je Captoprila. Stimulira aktivnost bioloških supstanci koje imaju vazodilatirajuće, natriuretsko djelovanje. Uz produženu terapiju smanjuje hipertrofiju srčanog mišića i arterijskih zidova, pojačava cirkulaciju krvi u ishemijskom miokardu.

Kontraindikacije: primarni hiperaldosteronizam, preosjetljivost, sklonost angioedemu pri uzimanju ACE inhibitora, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, depresija centralnog nervni sistem, disfunkcija vida, miris, hipotenzija, parestezija, aritmije, bronhospazam, neproduktivni kašalj, bronhitis, dispepsija, disgeuzija, bol u abdomenu, disfunkcija jetre, disfunkcija bubrega, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

Benazepril

Lijek je predstavljen u obliku tableta. Ovaj prolijek se hidrolizira u aktivna supstanca, što smanjuje vazokonstriktivni efekat angiotenzina II i lučenje aldosterona. Dolazi do smanjenja pre- i postopterećenja srčanog mišića, ukupnog perifernog vaskularnog otpora, proširenih vena. Hipotenzivni efekat postaje maksimalan nakon nedelju dana terapije.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, stenoza arterija bubrega, period nakon njihove transplantacije, primarni hiperaldosteronizam, preosjetljivost, hiperkalijemija.

Nuspojave: suhi kašalj, disfunkcija bubrega, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, hiperkalemija, neutropenija, reakcije preosjetljivosti.

Dinapres

Lijek je predstavljen u obliku tableta. To je prolijek, nakon apsorpcije se pretvara u 2 metabolita koji inhibiraju ACE, sprječavajući vazokonstriktorni učinak angiotenzina II. Pod utjecajem lijeka smanjuje se proizvodnja aldosterona, povećava se uklanjanje tekućine i natrijuma iz tijela. Moguća je kombinacija ovog ACE inhibitora i diuretika. U ovom slučaju, lijek se zove Dinapres (Delapril / Indapamid). Postoji i kombinacija ovog ACE inhibitora i blokatora kalcijumskih kanala - SUMMA (Delapril/Manidipin).

Kontraindikacije: sklonost Quinckeovom edemu pri uzimanju ACE inhibitora, stenoza aortnog zalistka, teška disfunkcija bubrega, dehidracija, hiperkalemija.

Nuspojave: hipotenzija, kašalj, hiperkalemija, glavobolja, disfunkcija bubrega, dispepsija.

Zofenopril

Lijek je predstavljen u obliku tableta, pripada najnovijoj generaciji modernih ACE inhibitora. Prolijek oslobađa aktivnu supstancu hidrolizom. Učinkovito snižava sistolni i dijastolički krvni tlak bez utjecaja na cerebralnu cirkulaciju. U opisu lijeka kod pacijenata je zabilježeno smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora, post- i predopterećenja na miokard, agregacija trombocita, poboljšanje koronarnog i bubrežnog krvotoka.

Kontraindikacije: sklonost Quinckeovom edemu pri uzimanju ACE inhibitora, porfirija, teška disfunkcija jetre, bubrega, trudnoća, dojenje, preosjetljivost, dob do 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, srčani udar, aritmije, plućna embolija, glavobolja, parestezije, poremećaj sluha i vida, dispepsija, disfunkcija jetre i bubrega, neproduktivni kašalj, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

Imidapril

Odnosi se na nove ACE inhibitore koji djeluju na sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Uočena je efikasnost lijeka u liječenju blage do umjerene hipertenzije i drugih bolesti srca i krvnih žila.

Kontraindikacije: trudnoća i dojenje, teška disfunkcija bubrega i jetre, angioedem u anamnezi pri uzimanju ACE inhibitora.

Nuspojave: neproduktivni suhi kašalj koji nije povezan s prehladom, tahikardija, palpitacije, glavobolja, disfunkcija jetre i bubrega, dispepsija, mučnina, bol u trbuhu, vrtoglavica, reakcije preosjetljivosti.

Captopril

Lijek je predstavljen u obliku tableta. Uzrokuje smanjenje angiotenzina II, povećanje aktivnosti renina u krvi i smanjenje proizvodnje aldosterona. ACE inhibitor hipotenzivno djelovanje snižava krvni pritisak, poboljšava bubrežni i koronarni protok krvi, prokrvljenost miokarda u slučaju ishemije.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, značajna disfunkcija bubrega, hiperkalijemija, period nakon transplantacije bubrega, stenoza bubrežne arterije, primarni hiperaldosteronizam, disfunkcija jetre, hipotenzija, kardiogeni šok, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: izražen pad krvnog pritiska, dispepsija, tahikardija, proteinurija, disfunkcija bubrega, glavobolja, vrtoglavica, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Quinapril

Opis lijeka ukazuje na njegove hipotenzivne, kardioprotektivne kvalitete. To je lijek dugog djelovanja, propisan za liječenje hipertenzije, zatajenja srca. Redovnom upotrebom smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, krvni pritisak i pritisak u kapilarima pluća, uz povećanje minutnog volumena srca. Zajednička terapija tiazidnim diureticima povećava hipotenzivni učinak.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: anemija, trombocitopenija, leukopenija, disfunkcija koštana srž, parestezije, glavobolja, vrtoglavica, aritmija, srčani udar, moždani udar, patologija jetre i bubrega, kašalj, bronhospazam, dispepsija, bol u trbuhu, reakcije preosjetljivosti.

Libenzapril

Ovaj ACE inhibitor spada u hidrofilne lijekove. Razlikuje se brzim otapanjem u krvnoj plazmi što daje brz hipotenzivni učinak. Samo 4 lijeka pripadaju ovoj grupi inhibitora visoke biološke aktivnosti. Libenzapril se ne metabolizira i izlučuje se bubrezima nepromijenjen. Međutim, sistemska bioraspoloživost ove grupe lijekova je niža u odnosu na lipofilne.

Kontraindikacije: hipotenzija, hiperkalijemija, teška stenoza aorte, trudnoća i dojenje, stenoza bubrežne arterije, hronična bubrežna insuficijencija, preosjetljivost na ACE inhibitore.

Nuspojave: reakcije preosjetljivosti, povišen kreatinin, proteinurija, hiperkalijemija, paradoksalni porast krvnog tlaka (s jednostranom stenozom bubrežne arterije), dispepsija, bol u trbuhu, disfunkcija bubrega.

lizinopril

Lijek je indiciran za različite oblike hipertenzije, u kombiniranoj terapiji srčane insuficijencije. Hipotenzivni učinak se opaža sat vremena nakon primjene i postaje maksimum nakon 6 sati. Trajanje njegovog čuvanja je jedan dan. U liječenju hipertenzije, stabilan rezultat se postepeno razvija tokom 1-2 mjeseca. Dugotrajna upotreba lijeka poboljšava stanje bolesnika, prognozu bolesti i smanjuje smrtnost.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, koronarna insuficijencija, stenoza aorte, koronarna bolest srca, cerebrovaskularne patologije, stenoza bubrežne arterije, starost do 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmije, glavobolja, vrtoglavica, dispepsija, bol u abdomenu, disgeuzija, hiperkalemija, kašalj, reakcije preosjetljivosti.

Moexipril

Lijek ima antihipertenzivna, vazodilatirajuća svojstva. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srca, rizik od ishemije i iznenadne smrti. Produženom terapijom dolazi do regresije hipertrofije i remodeliranja miokarda lijeve komore. Istovremeno, nema Negativan uticaj lijek za metabolizam lipida, ugljikohidrata, elektrolita. Koristi se za liječenje hipertenzije kod žena u postmenopauzi.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje. Oprezno se koristi kod aortne stenoze, kardio- i cerebrovaskularnih patologija, stenoze bubrežnih arterija, teških bubrežnih, zatajenje jetre, mlađi od 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmije, ishemijska bolest srca, glavobolja, vrtoglavica, moždani udar, bronhospazam, kašalj, dispepsija, bol u trbuhu, poremećaji stolice, opstrukcija crijeva, hiperkalemija, mijalgija, disfunkcija bubrega, reakcije preosjetljivosti.

Perindopril

Lijek ima vazodilatirajuća, kardioprotektivna, natriuretička svojstva. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića, otpor u plućne žile. Dolazi do povećanja minutnog volumena srca, razvoja tolerancije na fizičku aktivnost i senzibilizacije perifernih tkiva na inzulin. Postoji antioksidativni učinak lijeka.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje, djetinjstvo, koristi se s oprezom kod kardio- i cerebrovaskularnih patologija, u periodu nakon transplantacije bubrega, sa bilateralnom stenozom bubrežnih arterija, hiperkalemijom, dehidracijom.

Nuspojave: kašalj, glavobolja, dispepsija, disgeuzija, pankreatitis, hipotenzija, bronhospazam, disfunkcija bubrega, stomatitis, reakcije preosjetljivosti.

Ramipril

Lijek je predstavljen u obliku tableta koje se uzimaju jednom dnevno. Inhibira vazokonstriktorno djelovanje angiotenzina II, smanjuje proizvodnju aldosterona. Povećava djelovanje renina u plazmi. Indiciran je za liječenje upornog povećanja krvnog tlaka, kongestivne srčane insuficijencije, za prevenciju iznenadne smrti u postinfarktnom periodu.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, stenoza bubrežnih arterija, period nakon njihove transplantacije, kardio- i cerebrovaskularne patologije, primarni hiperaldosteronizam, trudnoća, dojenje, izražena disfunkcija bubrega i jetre, starost do 14 godina.

Nuspojave: hipotenzija, aritmija, kolaps, egzacerbacija koronarne bolesti srca, disfunkcija bubrega, dispepsija, neurološke patologije (glavobolja, parestezije, vrtoglavica i dr.), reakcije preosjetljivosti.

Spirapril

Aktivni metabolit nakon biotransformacije lijeka u jetri je spiraprilat, koji ima hipotenzivna, natriuretička, kardioprotektivna svojstva. Lijek poboljšava rad srčanog mišića, razvija njegovu toleranciju na fizičku aktivnost. Kardioprotektivni učinak doprinosi regresiji hipertrofije, dilataciji lijeve komore.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, hipotenzija, hiperkalemija, trudnoća, dojenje, starost do 18 godina.

Nuspojave: hipotenzija, anemija, leukopenija, trombocitopenija, dispepsija, disgeuzija, stomatitis, glositis, sinusitis, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, vrtoglavica, parestezija, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Temokapril

Lijek ima izražena antihipertenzivna svojstva. Pospješuje regresiju hipertrofije lijeve komore, poboljšava električne parametre miokarda, prilagođava srčani ritam. Dolazi do povećanja koronarnog krvotoka, opskrbe krvlju ishemijskog srčanog mišića.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, teška stenoza aorte, hipotenzija, trudnoća, dojenje, hiperkalemija, stenoza bubrežne arterije.

Nuspojave: disfunkcija koštane srži, reakcije preosjetljivosti, dispepsija, disfunkcija jetre, poremećaj stolice, disgeuzija, aktivacija prostaglandina, kašalj, hiperkalemija.

Trandolapril

Prolijek čiji je aktivni metabolit nakon hidrolize trandolaprilat. Efikasno smanjuje krvni pritisak, ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića, donekle širi vene, smanjuje predopterećenje. Nema refleksnog povećanja otkucaja srca. Poboljšava bubrežni i koronarni protok krvi, diurezu, ima svojstva koja štede kalijum.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: neproduktivni kašalj, rinitis, sinusitis, glavobolja, disgeuzija, kardio- i cerebrovaskularne patologije, dispepsija, bol u abdomenu, disfunkcija jetre i bubrega, smanjena potencija, hiperkalijemija, reakcije preosjetljivosti.

Fosinopril

Ulaskom u organizam metabolizira se u fozinoprilat, koji ima antihipertenzivna, natriuretička, vazodilatirajuća, kardioprotektivna svojstva. Hipotenzivni efekat se primećuje tokom dana. Tokom terapije ovim lijekom suhi neproduktivni kašalj je rjeđi.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, hipotenzija, teška disfunkcija bubrega, hiperkalemija, trudnoća, dojenje. Oprezno se koristi kod kardio- i cerebrovaskularnih patologija, supresije koštane srži, hronične opstruktivne bolesti pluća, hepatitisa, ciroze, u djetinjstvu i starosti.

Nuspojave: kardio- i cerebrovaskularne patologije, aritmija, hipotenzija, dispepsija, poremećaji stolice, bol u trbuhu, glavobolja, parestezija, kašalj, bronhospazam, reakcije preosjetljivosti.

Quinapril

Lijek ima antihipertenzivna, kardioprotektivna, natriuretička svojstva. Inhibira ACE u plazmi, tkivima pluća, srca, krvnih sudova, bubrega, ali ne utiče na aktivnost enzima u mozgu i testisima. Pospješuje širenje periferne vaskularne mreže, poboljšava regionalni protok krvi, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, naknadno opterećenje srčanog mišića. Inhibira nastanak nefroskleroze (posebno uz popratni dijabetes).

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, trudnoća, dojenje. Oprezno se koristi kod kardio- i cerebrovaskularnih patologija, teške disfunkcije bubrega, kronične opstruktivne bolesti pluća, dehidracije, hipotenzije.

Nuspojave: hipotenzija, kardio- i cerebrovaskularne patologije, dispepsija, disfunkcija jetre i bubrega, glavobolja, reakcije preosjetljivosti.

Cilazapril

Farmakološki aktivan metabolit je cilazaprilat, koji ima izraženu hipotenzivni efekat. Primjećuje se sat vremena nakon primjene, maksimum se utvrđuje nakon 3-7 sati i traje jedan dan. stabilan terapeutski efekat uočeno nakon 2-4 sedmice liječenja. Sa zatajenjem srca hronični tok smanjuje pre- i naknadno opterećenje miokarda kada se uzima zajedno s diureticima. Povećava trajanje i kvalitet života.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, ascites, aortna stenoza, trudnoća, dojenje.

Nuspojave: kašalj, glavobolja, vrtoglavica, anemija, leukopenija, povišen kreatinin, kalijum, urea u krvi, reakcije preosjetljivosti.

Enalapril

Uobičajen, često propisivan lijek sa antihipertenzivnim, vazodilatirajućim svojstvima. Efikasno blokira ACE, inhibira proizvodnju aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama. Odnosi se na prolijekove, u procesu hidrolize nastaje aktivna tvar - enalaprilat. Zabilježena su neka diuretička svojstva lijeka. Poboljšava respiratornu funkciju, cirkulaciju krvi u malom krugu, smanjuje pre- i naknadno opterećenje srčanog mišića, otpor u sudovima bubrega.

Kontraindikacije: preosjetljivost na ACE inhibitore, disfunkcija bubrega, primarni hiperaldosteronizam, hiperkalemija, stenoza bubrežne arterije, azotemija, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

Nuspojave: hipotenzija, kašalj, glavobolja, dispepsija, bol u srcu, abdomenu, disfunkcija bubrega i jetre, reakcije preosjetljivosti.

Indikacije

ACE inhibitori se propisuju za sljedeće indikacije:

• Arterijska hipertenzija i hipertenzija, posebno u prisustvu dijabetes melitusa, zatajenja srca, bronhijalne opstrukcije, obliterirajuće ateroskleroze krvnih žila nogu, hiperlipidemije.
• Ishemijska bolest srca, uključujući postinfarktnu kardiosklerozu.
• Kršenje funkcioniranja lijeve komore, uključujući i asimptomatsko.
• Hronična srčana insuficijencija.
• Sekundarna oštećenja bubrega kod dijabetesa, pijelonefritisa u hronični oblik, glomerulonefritis, hipertenzivna nefropatija.

Mehanizam djelovanja

Terapeutski efekat lekova ove grupe lekova je posledica njihovog dejstva na sistem renin - angiotenzin - aldosteron. Svrha lijeka je blokiranje ACE, enzima koji pretvara angiotenzin koji pretvara hormon angiotenzin I u angiotenzin II. Potonji ima negativan učinak na ljudsko tijelo:

• izaziva sužavanje krvnih žila;
• uzrokuje oslobađanje aldosterona od strane nadbubrežnih žlijezda, pod utjecajem kojeg dolazi do zadržavanja tekućine i soli u tkivima.

Kada ACE konvertuje angiotenzin I u angiotenzin II, dolazi do povećanja krvnog pritiska. Mehanizam djelovanja ACE inhibitora usmjeren je na sprječavanje proizvodnje i smanjenja u krvi i tkivima ovog hormona supresijom ACE. ACE inhibitori mogu pojačati dejstvo diuretika, smanjujući sposobnost organizma da proizvodi aldosteron u uslovima smanjenog nivoa tečnosti i soli. ACE inhibitori pozitivno menjaju ravnotežu biološki aktivnih supstanci u organizmu, smanjuju hiperaktivnost simpatičkog nervnog sistema, efikasno snižavaju krvni pritisak, sprečavaju razvoj opasne bolesti i države.

Načini primanja

Dozu lijeka, učestalost primjene određuje ljekar, na osnovu stanja pacijenta, rezultata pregleda, odgovora organizma na terapiju. Lijekovi ove grupe se uzimaju na prazan želudac sat vremena prije obroka. Tokom liječenja preporučuje se ograničavanje upotrebe zamjene za sol, velikog broja namirnica bogatih kalijumom.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID) mogu smanjiti efikasnost ACE inhibitora, iz tog razloga ih ne biste trebali kombinovati. Tok terapije ne treba prekidati čak i ako se stanje stabilizira i nema simptoma. U liječenju kronične srčane insuficijencije često su potrebni dugotrajni lijekovi.

U terapiji ACE inhibitorima potrebno je redovno praćenje krvnog pritiska, procena funkcije bubrega (kreatinin, kalijum), kliničko stanje pacijent, nuspojave.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uzimanje ACE inhibitora uključuju:

• teška individualna preosjetljivost, sklonost ka angioedemu tokom terapije ACE inhibitorima;
• stenoza bubrežnih arterija, smanjena bubrežna funkcija (kreatinin preko 300 µmol/l);
• teška aortna stenoza, arterijska hipotenzija;
• prekomjerno povećanje kalija u krvi (više od 5,5 mmol / l);
• trudnoća i dojenje;
• djetinjstvo.

Uz oprez, lijekovi se koriste pri niskom sistoličkom tlaku (ispod 90 milimetara živin stub), zatajenje bubrega (kreatinin do 300 µmol/l), s pogoršanjem hepatitisa, cirozom, teškom anemijom, agranulocitozom, trombocitopenijom.

Nuspojave

ACE inhibitori se dobro podnose i imaju malu težinu. negativne posljedice od prihvatanja.

Nuspojave terapije uključuju:

• Vrtoglavica, slabost. Obično se primjećuje na početku terapije, tijekom uzimanja diuretika.
• Hipotenzija, tahikardija, rijetko kardio- i cerebrovaskularne patologije.
• Dispepsija, povraćanje, poremećaji stolice, disfunkcija jetre.
• Prolazni poremećaji ukusa, slani ili metalni ukus u ustima.
• Promjena indikatora periferna krv(trombopenija, anemija, leukopenija, neutropenija).
• Angioedem, osip, hiperemija kože.
• Kod uzimanja ACE inhibitora može doći do kašlja. Ako simptom nije povezan s drugim uzrokom, potrebno je odustajanje od terapije ili promjena lijeka. Nažalost, ACE inhibitor koji ne uzrokuje kašalj još nije razvijen. Ovaj negativni učinak može se razviti pri uzimanju bilo kojeg lijeka iz ove grupe. Međutim, fosinopril se u tom pogledu bolje podnosio u poređenju sa drugim ACE inhibitorima.
• Bol u grlu, grudima, bronhospazam, promena glasa, stomatitis, groznica, oticanje donjih ekstremiteta.
• Povećanje kalijuma u krvi. Manifestira se konfuzijom, neuspjesima otkucaji srca, utrnulost ili trnci udova, usana, kratak dah, težina u nogama.
• Poremećaj funkcionisanja bubrega.
• Paradoksalno povećanje krvnog pritiska (sa jakim suženjem bubrežne arterije).

Zovu se hemijska jedinjenja za lečenje i prevenciju srčanih bolesti inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima(APF). Moderni inhibitori mogu efikasno liječiti mnoge bolesti u rasponu od hipertenzije do zatajenja srca.

Princip djelovanja je da lijek blokira angiotenzin, koji je odgovoran za vazokonstrikciju. Angiotenzin uzrokuje da nadbubrežne žlijezde proizvode aldosteron, koji u većini slučajeva uzrokuje gore navedene bolesti.

Klasifikacija ACE inhibitora

Svi lijekovi iz ove grupe podijeljeni su u nekoliko vrsta. Svi se međusobno razlikuju i dizajnirani su za liječenje određene bolesti. Postoji i razlika u generaciji lijeka, modernije verzije su efikasnije.

Ukupno postoje oko četiri vrste inhibitora, koji izgledaju ovako:

1. inhibitori sulfhidrilne grupe;
2. karboksilna grupa;
3. fosfinil grupa;
4. prirodni inhibitori.

• Gore navedene vrste su označene kao aktivne, budući da imaju biološku aktivnost, svaka od ovih vrsta obavlja istu funkciju inhibicije angiotenzina, ali to čini različitim načinom ulaska i izlučivanja iz tijela.
• Takođe se mogu akumulirati u ćelijama na različite načine.. Svaki lijek ima pozitivan učinak na stanje miokarda i cijelog organizma u cjelini.
• Postoje i drugi ACE preparati, koje su neaktivne supstance i nazivaju se prolekovi. Njihovo djelovanje se aktivira tek nakon apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta kao rezultat hidrolize, a moguće je i da se metabolizam odvija u jetri.
• To uključuje sve oblike doziranja neprikladno za opis aktivnih grupa. Na osnovu toga formira se nekoliko klasa koje se razlikuju po načinu apsorpcije i brzini djelovanja.

Spisak droga

Postoje instant lijekovi koji će pomoći kod napada hipertenzije, kao i lijekovi koji se mogu koristiti za dugotrajnu terapiju bez negativnih efekata. Ovo se postiže zahvaljujući različita brzina apsorpcijom, na primjer, uobičajeni lijek capoten se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u roku od sat vremena, a zatim se izlučuje putem bubrega.

Detaljna lista lijekova koji mogu pomoći sa hipertenzijom:

Ova lista je nepotpuna, jer se svakim danom sve više izdaje. efikasni lekovi nova generacija. Dostavljeni lijekovi su testirani, ali je prije uzimanja potrebna konsultacija sa specijalistom.

Imaju i sljedeće kontraindikacije: oštećena funkcija bubrega, izražena ateroskleroza krvnih žila, oprezno se koriste kod dijabetes melitusa.

U sličnom članku naći ćete još više

Farmakološka svojstva

• Bilo koji ACE inhibitor je jedinstveni lijek, jer pomaže u normalizaciji koncentracije jona kalija i magnezija, što zauzvrat dovodi do poboljšanja transportnih sistema ćelijskih membrana.
• Istovremeno, srčani mišić počinje da radi aktivnije (ako je ranije bila u depresivnom stanju), to joj omogućava da bolje podnosi fizičku aktivnost.
• Glavno svojstvo je vazodilatacijski efekat. Kod dugotrajnog toka arterijske hipertenzije, kada je miokard lijevog želuca blago hipertrofirao, može pomoći ACE inhibitor, doći će do regresije hipertrofiranog dijela.
• Cirkulacija svih organa znatno poboljšana ako mozak dugo vrijeme doživjeli gladovanje kisikom zbog vazokonstrikcije povezane s angiotenzinom, tada će problem biti riješen.
• Veoma je važno da ovaj lek sposoban da stupi u interakciju s drugim lijekovima za kompleksno liječenje teških bolesti.

Na osnovu gore navedenog, inhibitori mogu utjecati na otprilike 4 područja u tijelu:

1. Uticaj na kardiovaskularni sistem u vidu poboljšanja funkcionisanja i opšteg stanja.
2. Utječe na bubrege, ovdje ACE poboljšava diurezu, smanjuje migraciju makrofaga i monocita.
3. Neurohumoralni efekti u vidu supresije angiotenzina, smanjenja aktivnosti simpatičko-nadbubrežnog sistema.
4. Dejstvo na ćelije se manifestuje u poboljšanju metabolizma glukoze i antiinflamatornom delovanju.

Indikacije za upotrebu

Prije svega, svaka dijagnosticirana vazokonstrikcijska bolest koja je povezana s angiotenzinom prvog ili drugog tipa je indikacija za upotrebu.

Više detaljna lista bolesti za koje je propisana ova vrsta lijeka:

Kod mnogih bolesti, lijek djeluje kao komponenta kompleksne terapije ili kao lijek za ublažavanje napadaja. Uz prilično jednostavan tok bolesti, može se koristiti kao monoterapija.

Veoma je važno da osoba sa periodičnim napadima hipertenzije ima ovaj lek, jer može značajno da ublaži tok napada.

Lista najnovijih generacija lijekova koji će pomoći kod napada:

• zofenopril;
• fosinopril;
• lasinopril.

Njihova prednost je u tome što se dio lijeka dalje izlučuje preko jetre, što omogućava da ih koriste i osobe koje imaju zatajenje bubrega.

Kontraindikacije

Općenito, lijek se dobro podnosi, ali, kao i svaki drugi lijek, ima svoje kontraindikacije.

Opća lista kontraindikacija:

• trudnoća i dojenje;
• stenoza ušća aorte;
• jaka diureza (može dovesti do snažnog pada krvnog pritiska);
• zatajenje bubrega (sada je moguće uzimati inhibitore nove generacije s njim);
• stenoza arterije jednog bubrega;

Postoje i druge kontraindikacije koje može utvrditi samo ljekar.

Postoje i bolesti kod kojih lijek treba koristiti s velikom pažnjom, a to su sljedeće bolesti:

1. razne autoimune bolesti;
2. disfunkcija bubrega i jetre;
3. starije dobi.

Nemoguće je samostalno propisati ACE lijek, jer je za kupovinu potreban recept. Ljekar će obaviti kompletan pregled i proučiti anamnezu prije nego što ga prepiše.

Ako postoje kontraindikacije, ali koristi će biti veće od moguća šteta, tada će se lijek koristiti pod strogom kontrolom.

Nuspojave

Pri poštivanju doze koja je navedena u uputstvu ili koju je individualno pokupio liječnik, učestalost nuspojava je vrlo niska. Oblike tableta karakteriziraju tjelesne reakcije u vidu mučnine i netolerancije.

U medicinskoj praksi zabilježene su sljedeće nuspojave prilikom uzimanja lijeka:

• na pozadini prijema može se razviti hipotenzija (stanje suprotno od visokog krvnog tlaka);
• može pokvariti normalan rad bubrezi;
• pojavljuju se glavobolja i vrtoglavica;
• mučnina i gubitak apetita;
• razne alergijske reakcije;
• kod primjene povišenih doza moguća je arterijska hipotenzija.

Općenito, pogoršanje može biti vrlo izražen ako je osoba prije uzimanja lijeka imala ozbiljnu patologiju, na primjer, u većini slučajeva zabilježeno je oštećenje bubrega kod osoba s bolešću koja je već postojala prije uzimanja lijeka.

ACE inhibitori kod dijabetes melitusa odlično rade svoj zadatak, ali ako dođe do ozbiljnih oštećenja bubrega i drugih organa zbog primarne bolesti, onda njihovo uzimanje može izazvati ozbiljne posljedice. Takođe, neki ljudi mogu da kašlju dok uzimaju inhibitore.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja lijeka je dobro shvaćen, pa je moguće ući u detalje kako lijek djeluje.

Inhibitori djeluju na sljedeći način:

Jednostavno rečeno, jednostavno sprečava hormon angiotenzin da stvori vazokonstriktorski efekat.

Također, učinak na bradikinin omogućava vam da značajno proširite krvne žile, čime se povećava efikasnost lijeka.

Bradikinin je peptid koji snižava krvni pritisak u velikim količinama.

Ovo kombinirano djelovanje je jedinstveno, zbog čega su ACE blokatori nadaleko cijenjeni u liječenju i ublažavanju napada mnogih bolesti. Budući da se prilikom uzimanja lijeka krvne žile mogu značajno proširiti, na to morate biti spremni smanjen pritisak ako imate predispoziciju za to.

Prednosti lijekova i njihova efikasnost

• Direktni analozi za ovu vrstu lijekova praktično nikakve, što znači da ih nema sa čime porediti, ali i pod takvim uslovima imaju dosta prednosti.
• Najvažnija stvar je da je uz pomoć lijeka moguće pružiti i brzu pomoć za ublažavanje simptoma i provođenje dugotrajne terapije, ACE inhibitori su univerzalni lijek.
• Sada dostupan na tržištu kombinirani ACE inhibitori, koji mogu djelovati i kao diuretik i kao antihipertenziv.
• poželjni su lijekovi kod različitih srčanih stanja u poređenju sa drugim antihipertenzivima. Ima blaži efekat, a zajedno sa terapijom obezbeđuje prevenciju i poboljšanje opšteg stanja. Sposobnost ćelija da apsorbuju glukozu je znatno povećana, kod dijabetes melitusa to može pomoći u smanjenju doze insulina.
• Nova generacija lijekova može se koristiti čak i kod ozbiljnih problema s bubrezima, ovo je neosporna prednost za osobe koje imaju samo jedan bubreg ili imaju ozbiljne patologije sa ovim tijelom.

Cijene lijekova

Ovu grupu lijekova možete pronaći u svakoj velikoj apoteci, cijene će zavisiti od grada, ali i od zaštitni znak predstavlja drogu.

U cijeloj Rusiji cijene mogu neznatno varirati, evo približne cijene najčešćih lijekova:

• renepril ima cijenu od 50 rubalja za 20 tableta;
• parnavel ima trošak od 200 do 400 rubalja za 30 komada (za razliku od prvog lijeka, ima duži učinak);
• monopril ima cijenu do 450 rubalja za 28 tableta (koriste ga ljudi koji imaju problema s bubrezima);
• amprilan ima cijenu do 200 rubalja za 30 komada (koristi se kada kompleksan tretman hipertenzija, koronarna bolest srca, može se koristiti za poremećaje bubrega);
• capoten ima cijenu do 200 rubalja za 40 komada (koristi se za blagu hipertenziju i za ublažavanje napada, jer ne uzrokuje nuspojave jednom upotrebom).

Liječnik će vam pomoći da odaberete pravi lijek, on će moći identificirati moguće nuspojave koje se mogu pojaviti samo kod vas, kontrolirajući unos, moći će zamijeniti lijek drugim, prikladnijim.

Dostavljeni lijekovi pomoći će u rješavanju problema hipertenzije i drugih bolesti na različite načine, ali kako ih ne biste morali koristiti, uvijek morate slijediti preventivne mjere.

Opća prevencija većine bolesti uključuje: održavanje imuniteta, fizičku aktivnost, redovne preglede, uzimanje lijekova koji poboljšavaju stanje organizma. Kada se otkrije bolest, vrlo je važno da se ne bavite samoliječenjem, odmah se obratite liječniku, a zatim slijedite njegove preporuke.

ACE inhibitori (ACE inhibitori) su nova generacija lijekova čije je djelovanje usmjereno na snižavanje krvnog tlaka. Trenutno je u farmakologiji predstavljeno preko 100 vrsta takvih lijekova.

Svi imaju zajednički mehanizam djelovanja, ali se međusobno razlikuju po strukturi, načinu izlučivanja iz organizma i trajanju izlaganja. Ne postoji općeprihvaćena klasifikacija ACE inhibitora, a sve podjele ove grupe lijekova su uslovne.

Uslovna klasifikacija

Usput farmakološko djelovanje Postoji klasifikacija koja ACE inhibitore dijeli u tri grupe:

1. ACE inhibitori sa sulfhidrilnom grupom;
2. ACE inhibitor sa karboksilnom grupom;
3. ACE inhibitor sa fosfinil grupom.

Klasifikacija se zasniva na pokazateljima kao što su put izlučivanja iz organizma, poluživot itd.

Lijekovi iz grupe 1 uključuju:

• Captopril (Capoten);
• Benazepril;
• Zofenopril.

Ovi lijekovi imaju indikacije za primjenu kod pacijenata koji imaju hipertenziju u kombinaciji s koronarnom bolešću. Brzo se apsorbiraju u krv. Za više efektivna akcija uzimaju se 1 sat prije obroka kako bi se ubrzao proces apsorpcije. U nekim slučajevima, ACE inhibitori se mogu propisati zajedno s diureticima. Lijekove ove grupe mogu uzimati i dijabetičari, pacijenti sa plućna patologija i zatajenje srca.

Potreban je oprez kod uzimanja pacijenata sa oboljenjem mokraćnog sistema, jer se lek izlučuje putem bubrega.

Lista lijekova 2. grupe:

• Enalapril;
• Quinapril;
• Renitek;
• Ramipril;
• Trandolapril;
• Perindopril;
• lizinopril;
• Spirapril.

ACE inhibitori koji sadrže karboksilnu grupu imaju duži mehanizam djelovanja. Oni prolaze kroz metaboličku transformaciju u jetri, vršeći vazodilatacijski efekat.

Treća grupa: Fosinopril (Monopril).

Mehanizam djelovanja fozinoprila prvenstveno je usmjeren na kontrolu jutarnjeg porasta krvnog tlaka. Pripada najnovijoj generaciji lijekova. Ima dugotrajan efekat (oko jedan dan). Izlučuje se iz organizma uz pomoć jetre i bubrega.

Postoji uslovna klasifikacija ACE inhibitora nove generacije, koji su kombinacija sa diureticima i antagonistima kalcijuma.

ACE inhibitori u kombinaciji s diureticima:

• Caposide;
• Elanapril N;
• Iruzid;
• Skopril plus;
• Ramazid N;
• Akkuzid;
• Fosicard N.

Kombinacija sa diuretikom ima brže dejstvo.

ACE inhibitori u kombinaciji s antagonistima kalcija:

• Koripren;
• Ekvakard;
• Triapin;
• Aegipres;
• Tarka.

Mehanizam djelovanja ovih lijekova usmjeren je na povećanje rastezljivosti velikih arterija, što je posebno važno za starije hipertoničare.

Dakle, kombinacija lijekova osigurava povećanje učinka lijeka uz nedovoljnu efikasnost samih ACE inhibitora.

Prednosti

Prednost ACE inhibitora nije samo njihova sposobnost snižavanja krvnog tlaka: glavni mehanizam njihovog djelovanja je usmjeren na zaštitu unutrašnjih organa pacijenta. Dobro deluju na miokard, bubrege, cerebralne sudove itd.

Kod hipertrofije miokarda, ACE inhibitori kontrahiraju srčani mišić lijeve komore intenzivnije od drugih lijekova za hipertenziju.

ACE inhibitori poboljšavaju funkciju bubrega kod kroničnog zatajenja bubrega. Također se napominje da ovi lijekovi poboljšavaju opće stanje pacijenta.

Indikacije

Glavne indikacije za upotrebu:

• hipertenzija;
• infarkt miokarda;
• ateroskleroza;
• disfunkcija lijeve komore;
• hronično zatajenje srca;
• bolest koronarne arterije;
• dijabetička nefropatija.

Kako uzimati ACE inhibitore

Zabranjeno je koristiti zamjene za sol dok uzimate ACE inhibitore. Sastav nadomjestaka uključuje kalijum koji se u tijelu zadržava lijekovima protiv hipertenzije. Ne treba jesti hranu obogaćenu kalijumom. To uključuje krompir, orasi, suhe kajsije, morske alge, grašak, suhe šljive i pasulj.

Tokom liječenja inhibitorima, takve protuupalne lijekove ne treba uzimati. nesteroidni lijekovi kao što su Nurofen, Brufen itd. Ovi lekovi zadržavaju tečnost i natrijum u telu, čime se smanjuje efikasnost ACE inhibitora.

Veoma je važno kontrolisati nivo krvnog pritiska i funkciju bubrega uz stalnu upotrebu ACE lekova. Ne preporučuje se samostalno otkazivanje lijekova bez konsultacije sa ljekarom. Kratak kurs terapije inhibitorima možda neće biti efikasan. Samo uz dugotrajno liječenje, lijek može regulisati nivo krvnog pritiska i biti veoma efikasan u takvim slučajevima. komorbiditeti kao zatajenje srca, koronarna bolest srca itd.

Kontraindikacije

ACE inhibitori imaju apsolutne i relativne kontraindikacije.

Apsolutne kontraindikacije:

• trudnoća;
• laktacija;
• preosjetljivost;
• hipotenzija (ispod 90/60 mm);
• stenoza bubrežnih arterija;
• leukopenija;
• teška aortna stenoza.

Relativne kontraindikacije:

• umjereno arterijska hipotenzija(od 90 do 100 mm);
• teško kronično zatajenje bubrega;
• teška anemija;
• hronično cor pulmonale u fazi dekompenzacije.

Indikacije za upotrebu s gore navedenim dijagnozama određuje specijalista.

Nuspojave

ACE inhibitori se općenito dobro podnose. Ali ponekad može doći do nuspojava lijeka. Oni uključuju glavobolja, mučnina, vrtoglavica i umor. Moguća je i pojava arterijske hipotenzije, pogoršanje zatajenja bubrega, pojava alergijskih reakcija. Manje uobičajene nuspojave kao što su suhi kašalj, hiperkalemija, neutropenija, proteinurija.

Nemojte sami propisivati ​​ACE inhibitore. Indikacije za upotrebu određuje isključivo ljekar.

Angiotenzin II je važan hormon koji reguliše aktivnost kardiovaskularnog sistema. Pojava inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE), lijekova koji smanjuju njegovu razinu u krvi, postala je značajan napredak u liječenju arterijske hipertenzije (AH). Sada lijekovi koji potiskuju aktivnost renin-angiotenzinskog sistema zauzimaju vodeću poziciju u borbi protiv glavnog uzroka smrti - kardiovaskularne patologije. Prvi ACE blokator - kaptopril - sintetiziran je 1977. Do danas su razvijeni mnogi predstavnici ove klase, koji su prema svojoj hemijskoj strukturi podijeljeni u tri velike grupe.

Klasifikacija ACE inhibitora

1. Jedinjenja koja sadrže sulfhidrilnu grupu: kaptopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
2. Lijekovi sa karboksi grupom: enalapril, lizinopril, benazepril, kinapril, moeksipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
3. Jedinjenja koja sadrže fosfor: fosinopril.

Mnogi blokatori enzima koji konvertuje angiotenzin su estri koji su 100-1000 puta manje potentni od njihovih aktivnih metabolita, ali imaju veću oralnu bioraspoloživost.

Predstavnici ove farmaceutske grupe razlikuju se po tri kriterijuma:

• aktivnost;
• izvorni oblik: prekursor aktivnog jedinjenja (prolijeka) ili aktivne supstance;
• farmakokinetika (stepen apsorpcije iz probavni sustav, uticaj hrane na bioraspoloživost leka, poluživot, distribuciju u tkivima, eliminacioni mehanizmi).

Nijedan od ACE inhibitora nema značajne prednosti u odnosu na druge predstavnike ove klase: svi oni efikasno suzbijaju sintezu angiotenzina. II od angiotenzinaI, imaju slične indikacije, kontraindikacije i nuspojave. Međutim, ovi lijekovi se značajno razlikuju po prirodi distribucije u tkivima. Međutim, još nije poznato hoće li to donijeti neke nove pogodnosti.

Sa izuzetkom fozinoprila i spiraprila, koji se podjednako eliminiraju u jetri i bubrezima, blokatori enzima koji konvertuje angiotenzin se uglavnom izlučuju urinom. Posljedično, bubrežna disfunkcija smanjuje izlučivanje većine ovih lijekova, a njihovu dozu kod takvih pacijenata treba smanjiti.

Spisak trgovačkih naziva za ACE inhibitore

1. Kaptopril: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil, itd.
2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril, itd.
3. Lizinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril, itd.
4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress, itd.
5. Ramipril: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, itd.
6. Quinapril: Accupro®.
7. Zofenopril: Zocardis®.
8. Moexipril: Moex®.
9. Spirapril: Quadropril®.
10. Trandolapril: Gopten®.
11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazid.
12. Fosinopril: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek, itd.

Postoje i lijekovi koji su gotove kombinacije ACE inhibitora sa diureticima i/ili antagonistima kalcija.

Opseg primjene

Arterijska hipertenzija

Ovi lijekovi se široko koriste kao antihipertenzivi, jer snižavaju krvni tlak kod svih oblika hipertenzije, osim primarnog hiperaldosteronizma. Monoterapija ACE inhibitorima normalizuje krvni pritisak kod oko 50% pacijenata sa blagom do umerenom hipertenzijom.

Predstavnici ove klase u više smanjiti rizik od kardiovaskularnih komplikacija kod hipertenzije u usporedbi s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Blokatori angiotenzin konvertujućeg enzima su lijekovi izbora za hipertenziju povezanu sa dijabetes melitusom (inhibiraju progresiju dijabetičke nefropatije) i hipertrofijom lijeve komore. Preporučuju se i u kombinaciji hipertenzije sa koronarnom bolešću.

Otkazivanje Srca

ACE inhibitori se propisuju za bilo koji stepen zatajenja srca, jer ovi lijekovi sprječavaju ili inhibiraju njegov razvoj, smanjuju vjerovatnoću iznenadne smrti i infarkta miokarda i poboljšavaju kvalitetu života. Liječenje se započinje malim dozama, jer kod ovih pacijenata može doći do oštrog pada krvnog tlaka, posebno u pozadini smanjenja mase cirkulirajuće krvi. Osim toga, smanjuju dilataciju (širenje) lijeve komore i, u određenoj mjeri, vraćaju normalan elipsoidni oblik srca.

infarkt miokarda

ACE inhibitori smanjuju smrtnost kada se daju u rani period infarkt miokarda. Posebno su efikasni u kombinaciji sa hipertenzijom i dijabetesom. Ako nema kontraindikacija (kardiogeni šok, teška arterijska hipotenzija), treba ih odmah propisati zajedno sa tromboliticima (enzimima koji uništavaju već formirani tromb), antiagregacijskim sredstvima (aspirin, kardiomagnil) i β-blokatorima. Pacijenti u riziku ( masivni srčani udar infarkt miokarda, zatajenje srca) treba uzimati ove lijekove dugo vremena.

Prevencija moždanog udara

ACE inhibitori pomeraju ravnotežu između koagulacionog i fibrinolitičkog sistema krvi ka ovom poslednjem. Naučno istraživanje dokazali da značajno smanjuju incidencu srčanog udara, moždanog udara, mortalitet kod pacijenata sa vaskularnom patologijom, dijabetes melitusom i drugim faktorima rizika za cerebrovaskularne nezgode.

Hronična bubrežna insuficijencija (CRF)

Blokatori enzima koji konvertuje angiotenzin sprečavaju ili usporavaju oštećenje bubrega kod dijabetes melitusa. Oni ne samo da sprječavaju dijabetičku nefropatiju, već i inhibiraju razvoj retinopatije kod dijabetes melitusa ovisnog o inzulinu. ACE inhibitori inhibiraju napredovanje kroničnog zatajenja bubrega kod drugih bubrežnih patologija, uključujući i teške.

Nuspojava

Ozbiljne nuspojave predstavnika ove farmaceutske grupe su prilično rijetke, obično se dobro podnose.

• Arterijska hipotenzija. Prva doza lijeka može dovesti do oštrog pada krvnog tlaka kod pacijenata sa povećana aktivnost renin plazme, tj.:
• sa nedostatkom Na +;
• primanje kombinovane antihipertenzivne terapije;
• sa zatajenjem srca.

U takvim slučajevima započnite s vrlo malim dozama ACE inhibitora ili savjetujte pacijenta da poveća unos soli i otkaže diuretičke lijekove prije početka terapije.

• Kašalj. Oko 5-20% pacijenata koji uzimaju lijekove ove farmaceutske grupe žali se na uporni suhi kašalj. Ovo nuspojava obično ne zavisi od doze, javlja se češće kod žena, obično u periodu od 1 nedelje do 6 meseci od početka primene. Nakon ukidanja ACE blokatora, kašalj nestaje u prosjeku za 4 dana.
• Hiperkalemija. Značajna retencija kalija je rijetka kod osoba s normalno funkcionirajućim bubrezima. Međutim, ACE inhibitori mogu izazvati hiperkalemiju kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, kao i kod onih koji uzimaju diuretike koji štede kalij (amilorid, triamteren, spironolakton), preparate kalijuma, β-blokatore ili nesteroidne antiinflamatorne lekove (NSAID).
• Akutno zatajenje bubrega (ARF). Može dovesti do akutnog zatajenja bubrega sa sužavanjem bubrežnih arterija s obje strane, sužavanjem arterije jednog bubrega, zatajivanjem srca ili smanjenjem mase cirkulirajuće krvi zbog dijareje ili diuretika. Vjerojatnost akutnog zatajenja bubrega je posebno velika kod starijih pacijenata sa srčanom insuficijencijom. Međutim, ako se liječenje započne na vrijeme i ispravno, funkcija bubrega je potpuno normalna kod gotovo svih pacijenata.
• Uticaj na fetus. Ne utiču na fetus u periodu organogeneze (I trimestar), već njihov unos u II i u III trimestri može dovesti do oligohidramnija, nerazvijenosti lubanje i pluća, intrauterinog usporavanja rasta, smrti fetusa i novorođenčeta. Dakle, lijekovi ove farmaceutske grupe nisu kontraindicirani kod žena u reproduktivnoj dobi, ali čim se sazna da je žena trudna, inhibitore angiotenzin konvertujućeg enzima treba odmah prekinuti. Ako se to radi u prvom tromjesečju, rizik od negativnih učinaka na fetus svodi se na nulu.
• Osip. Pripadnici ove grupe ponekad izazivaju makulopapulozni osip, koji može biti praćen svrabom. Nestaje sam po sebi ili nakon smanjenja doze ACE blokatora ili kratke terapije antihistaminicima (difenhidramin, suprastin, tavegil itd.).
• Proteinurija (izlučivanje proteina urinom). Kod pacijenata koji uzimaju lijekove ove farmaceutske grupe ponekad se razvija proteinurija (više od 1 g / dan), ali je prilično teško dokazati njenu povezanost s uzimanjem ACE inhibitora. Vjeruje se da proteinurija nije kontraindikacija za njihovo imenovanje - naprotiv, ovi lijekovi se preporučuju za određene bolesti bubrega praćene proteinurijom (na primjer, dijabetička nefropatija).
• Quinckeov edem. Kod 0,1-0,2% pacijenata predstavnici ove farmaceutske grupe uzrokuju angioedem. Ova nuspojava ne zavisi od doze i u pravilu se javlja u roku od nekoliko sati nakon prve doze. U teškim slučajevima razvija se opstrukcija respiratornog trakta i respiratorni poremećaji, koji mogu biti fatalni. Kada se lijek prekine, Quinckeov edem nestaje za nekoliko sati; za to vrijeme se poduzimaju mjere za održavanje prohodnosti disajnih puteva, po potrebi se daju adrenalin, antihistaminici i glukokortikosteroidi (deksametazon, hidrokortizon, prednizolon). Crnci su vjerovatniji angioedem kod uzimanja ACE inhibitora 4,5 puta veći nego kod bijelaca.
• Poremećaji ukusa. Pacijenti koji uzimaju lijekove ove farmaceutske grupe ponekad primjećuju smanjenje ili gubitak okusa. Ovo nuspojava reverzibilan i češći kod kaptoprila.
• Neutropenija. Ovo je rijetka, ali ozbiljna nuspojava ACE blokatora. Zapaža se uglavnom u kombinaciji hipertenzije s kolagenozom ili parenhimskom bolešću bubrega. Ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg ili više, dozu treba smanjiti.
• Do vrlo rijetkog i reverzibilnog nuspojava ACE inhibitori uključuju glukozuriju (prisustvo šećera u urinu) u odsustvu hiperglikemije ( visokog sadržajašećer u krvi). Mehanizam nije poznat.
• Hepatotoksično djelovanje. To je također izuzetno rijetka reverzibilna komplikacija. Obično se manifestuje holestazom (stagnacijom žuči). Mehanizam nije poznat.

interakcija s lijekovima

Antacidi (maalox, almagel, itd.) smanjuju bioraspoloživost ACE blokatora. Kapsaicin (alkaloid sorti ljute paprike) pojačava kašalj uzrokovan lijekovima iz ove grupe. NSAIL, uključujući aspirin, smanjuju njihov antihipertenzivni učinak. Diuretici koji štede kalij i preparati kalijuma u kombinaciji sa ACE inhibitorima mogu dovesti do hiperkalemije. Predstavnici ove farmaceutske grupe povećavaju nivo digoksina i litijuma u serumu i pojačavaju alergijska reakcija na alopurinol (lijek protiv gihta).