Küçük sakinleştiriciler grubundan sakinleştirici ilaç. Sakinleştiricilerin sınıflandırılması, çeşitleri. Onlar hakkında özel olan nedir

Sakinleştiriciler bir gruptur farmakolojik müstahzarlar, asıl görevi kaygı ve psiko-duygusal stresi ortadan kaldırmaktır. Bu etkilere ek olarak, bu grup ilaçların hipnotik, antikonvülsan etkisinin yanı sıra kas gevşetici ve stabilize edici etkisi olabilir. Sakinleştiricilerin kullanıldığı başlıca hastalıklar nevroz benzeri durumlardır. Ancak, bu kullanım için tüm endikasyonlar değildir. Bugüne kadar çok sayıda sakinleştirici var. Her ilacın kendine has özellikleri vardır ve doktorun tedavi sürecine bireysel olarak yaklaşmasını sağlar. Bu makale, sakinleştiricilerin ne olduğu, nasıl çalıştıkları, ne oldukları hakkında bir fikir oluşturmanıza yardımcı olacaktır. Bu ilaç grubunun en yaygın temsilcileri, kullanım alanları ve kullanım özellikleri hakkında bilgi edinebileceksiniz.

Yani sakinleştiriciler. Adı, sakinleştirmek anlamına gelen Latince "tranquillo" kelimesinden gelir. Bu terimin eşanlamlıları, "anksiyolitik" (Latince "anxius" - endişeli ve "liziz" - çözülme) ve "ataraktiki" (Yunanca "ataraxia" - sükunet, sakinlik) gibi kelimelerdir. Bununla birlikte, en yaygın olanı hala "sakinleştiriciler" terimidir. Adından yola çıkarak, bu ilaç grubunun kaygı ve korkuları ortadan kaldırmayı, sinirlilik ve duygusal gerginliği ortadan kaldırmayı amaçladığı ortaya çıkıyor. Sakinleştiriciler yatıştırır gergin sistem kişi.

Sakinleştiriciler, bu sınıfın ilk ilacı olan Meprobamate'in yaratıldığı 1951'den beri tıpta bilinmektedir. O zamandan beri, bu ilaç grubu önemli ölçüde büyüdü ve bunu yapmaya devam ediyor. Yeni sakinleştirici arayışı, en aza indirme ihtiyacından kaynaklanmaktadır. yan etkiler kullanımlarından, bazılarına olan bağımlılığın etkisini ortadan kaldırmak, hızlı bir anti-anksiyete etkisi elde etmek için. Bu, halihazırda mevcut olan ilaçların hiçbirine layık olmadığı anlamına gelmez. Sadece tüm dünya mükemmellik ve tıp için çabalıyor.

Sakinleştiriciler nelerdir?

Sakinleştirici grubu, kendi içinde heterojendir. kimyasal bileşim. Sınıflandırmaları bu prensibe dayanmaktadır. Genel olarak, tüm sakinleştiriciler iki büyük gruba ayrılır:

• benzodiazepin türevleri;
• diğer müstahzarlar farmakolojik gruplar anti-anksiyete eylemi ile.

En yaygın benzodiazepin türevleri Diazepam (Sibazon, Relanium, Valium), Phenazepam, Gidazepam, Alprazolam, Tofisopam (Grandaxin)'dir. Diğer kimyasal gruplardan sakinleştiriciler arasında hidroksizin (Atarax), Mebicar (Adaptol), Afobazol, Tenoten, Phenibut (Noofen, Anvifen), Buspirone (Spitomin) sıklıkla bulunur.

Sakinleştiricilerin beklenen etkileri

Çoğu sakinleştirici var geniş spektrum etki:

• kaygı seviyesini azaltmak ve yatıştırmak (yani yatıştırmak);
• kasları gevşetin (kas gevşemesi);
• epileptik nöbetler sırasında konvülsif hazırlığı rahatlatmak;
• hipnotik bir etkiye sahip olmak;
• otonom sinir sisteminin işlevlerini stabilize eder.

Bir sakinleştiricinin şu veya bu etkisi, büyük ölçüde etki mekanizması, emilim ve bölünme özellikleri ile belirlenir. Yani, her ilaç yukarıdakilerin hepsini "yapamaz".

"Gündüz" sakinleştiriciler nelerdir?

Etkinin özellikleri ile bağlantılı olarak, sakinleştiriciler arasında bir grup "gün" ilacı ayırt edilir. "Gündüz sakinleştirici", her şeyden önce, sakinleştirici bir etkisinin olmadığı anlamına gelir. Böyle bir sakinleştirici konsantrasyonu düşürmez, kasları gevşetmez ve düşünme hızını korur. Genel olarak belirgin bir yatıştırıcı etkisinin olmadığı düşünülmektedir. Gündüz sakinleştiriciler arasında Gidazepam, Buspirone, Tofisopam (Grandaxin), Mebicar (Adaptol), Medazepam (Rudotel) bulunur.

Sakinleştiriciler nasıl çalışır?

Tüm sakinleştiriciler, duygusal tepkiler oluşturan beyin sistemleri düzeyinde çalışır. Bu limbik sistem ve retiküler oluşum, hipotalamus ve talamik çekirdeklerdir. Yani çok büyük bir miktar sinir hücreleri yayılmış farklı bölümler merkezi sinir sistemi, ancak birbirine bağlı. Sakinleştiriciler, insan duygusallığının derecesinin azalmasıyla bağlantılı olarak bu yapılarda uyarılmanın bastırılmasına yol açar.

Benzodiazepin türevleri için doğrudan etki mekanizması iyi anlaşılmıştır. Beyinde gama-aminobütirik asit (GABA) reseptörleri ile yakından ilişkili çeşitli benzodiazepin reseptörleri vardır. GABA, sinir sistemindeki ana inhibitör maddedir. Benzodiazepin türevleri, GABA reseptörlerine iletilen reseptörlerine etki eder. Sonuç olarak, merkezi sinir sisteminin tüm seviyelerinde inhibisyon sistemi başlatılır. Hangi benzodiazepin reseptörlerinin dahil olacağına bağlı olarak, sinir sistemi şu veya bu etkiyi gerçekleştirir. Bu nedenle, örneğin, öncelikle uyku bozukluklarının (Nitrazepam) tedavisi için kullanılan, belirgin hipnotik etkiye sahip sakinleştiriciler vardır. Ve benzodiazepin grubundan diğer sakinleştiriciler daha belirgin bir antikonvülzan etkiye sahiptir ve bu nedenle antiepileptik ilaçlar (Klonazepam) olarak kullanılır.

Diğer farmakolojik grupların sakinleştiricileri, sadece GABA yoluyla değil, aynı zamanda beyindeki diğer madde-vericilerin (serotonin, asetilkolin, adrenalin ve diğerleri) katılımıyla da sinir uyarılabilirliğini etkileyebilir. Ama sonuç aynı: kaygının ortadan kaldırılması.

Sakinleştiriciler ne zaman gereklidir?

Sakinleştiriciler spesifik semptomları tedavi etmek için tasarlanmıştır. Yani, onların yardımıyla çeşitli hastalıkların bireysel tezahürlerinden kurtulurlar. Ve bu hastalıkların kapsamı çok geniştir. Sakinleştiricilere ihtiyaç duyulabilecek tüm durumları listelemek imkansızdır. Ancak en yaygın olanları belirtmeye çalışacağız. Sakinleştirici kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

• nevrozlar ve nevroz benzeri durumlar;
• sendromu ile;
• adet öncesi ve menopoz bozuklukları;
• birçok psikosomatik hastalıklar(mide ve duodenumun peptik ülseri, hipertansiyon, koroner kalp hastalığı ve diğerleri);
• travmatik stres bozukluğu sonrası;
• konvulsif sendrom;
• kronik alkolizm ve uyuşturucu bağımlılığı;
• sigara içme isteğinde azalma;
• uzuvlarda ve gövdede istemsiz hareketler (hiperkinezi: tikler, blefarospazm ve diğerleri);
• artan kas tonusu çeşitli hastalıklar(sözde kas spastisitesi);
• ameliyattan önce premedikasyon;
• uyku bozuklukları;
• olan hastalarda kaşıntı atopik dermatit, alerjik hastalıklar ile.

Sakinleştiriciler ve kullanım korkusu hakkında mitler

Birçok insan "sakinleştirici" kelimesinden korkar. Çoğu için, bu terim bir tür akıl hastalığı veya kaçınılmaz uyuşturucu bağımlılığı oluşumu ve ayrıca kısmi hafıza kaybı olasılığı ile ilişkilidir. Bu nedenle, talimatları okuduktan veya eczanede böyle bir ilacın sakinleştirici olduğunu duyduktan sonra, insanlar onu kullanmayı reddediyor. "i" harfini noktalamak ve sakinleştirici kullanımıyla ilgili bazı efsaneleri ortadan kaldırmak istiyorum.

İlk olarak, sakinleştiricilerin atanması için yukarıdaki ana endikasyonlar çoğunlukla yaygın hastalıklardır. Sonuçta, sendrom bitkisel distoni veya mide ülseri ile ilgisi yok zihinsel bozukluklar, Sağ?! Ancak sakinleştiriciler olmadan bu rahatsızlıklardan kurtulmak bazen imkansızdır. İkincisi, sakinleştiriciler sadece bir doktor tarafından reçete edilmelidir. Bir iş arkadaşı veya komşu, eczanede bir eczacı vb. tarafından sakinleştirici tavsiye edildiğinde durum tamamen yanlıştır. Belirli bir ilacı reçete ederken, doktor hem mesleğin doğasını hem de varlığını dikkate alacaktır. eşlik eden patoloji, ve güvenli bir tedavi süreci için diğer faktörler. Üçüncüsü, sakinleştirici mümkün olduğunca kısa bir süre için en düşük etkili dozda alınmalıdır. DSÖ, bağımlılık riskini azaltmak için benzodiazepin sakinleştirici kullanımının optimal zamanlamasını belirlemiştir. 2-3 haftadır. Ayrıca, dozajda kademeli bir azalma ile aralıklı kurslarla tedavi edilmesi tavsiye edilir. Dördüncüsü, bağımlılık yapmayan sakinleştiriciler var. Temel olarak, bunlar diğer kimyasal grupların sakinleştiricileridir (Afobazol, Atarax, Mebikar). Anksiyete önleyici etkileri, benzodiazepin sakinleştiricilere kıyasla daha az belirgindir, ancak bunları kullanırken, uzun süreli kullanımda bile bağımlılıktan korkmazsınız. Sakinleştiricilerin ortadan kaldırmak için tasarlandığı semptomların sağlığa, sakinleştiricilerin kendi başına kullanılmasından çok daha zararlı olabileceği de akılda tutulmalıdır. Bu nedenle, aslında, tedavi sürecine yetkin bir yaklaşımla, sakinleştirici kullanımının eksilerden çok daha fazla artıları vardır.

En yaygın sakinleştiriciler

Diazepam (Sibazon, Valium, Seduxen)

Tıpta uzun bir kullanım geçmişi olan bir ilaç. Etki spektrumunun genişliği, etkinin başlama hızı, doğru doz seçimi ile yan etkilerin minimum sıklığı nedeniyle Diazepam, sakinleştiriciler arasında güçlü bir konuma sahiptir. Belirgin bir antikonvülzan etkisi vardır ve bu da onu epilepsi hastalarına yardım etmede ilk sıradaki ilaç haline getirir. Damardan verildiğinde panik atakları hızla ortadan kaldırmanızı sağlar, belirgin bir anti-anksiyete etkisi vardır. Var dozaj biçimleri parenteral kullanım için tabletler, fitiller ve çözeltiler şeklinde. Ambulans çalışanları tarafından kullanılan ilaçlar listesine dahil edilmiştir. Bununla birlikte, buna dikkat etmelisiniz: 2 aydan fazla uzun süreli kullanımı ile bağımlılık gelişebilir. İlaç özel bir reçete formuna yazılır ve ücretsiz satış eczane ağında konu değildir.

fenazepam

Bu en güçlü sakinleştiricilerden biridir. Sakinleştiricilerin tüm ana etkileri belirgin bir dereceye kadar vardır: anti-anksiyete, hipnotik, kas gevşetici, vejetatif stabilizasyon. Ağızdan alındığında hızla emilir, yaklaşık 15-20 dakika sonra tam olarak çalışmaya başlar. Phenazepam'ın şüphesiz avantajı, nispeten düşük maliyetidir. Ayrıca reçeteli ilaçlar için de geçerlidir. Fenazepam alımı, ilgili doktor tarafından sıkı bir şekilde kontrol edilmelidir. İlaç bağımlılık geliştirebilir, bu nedenle epizodik kullanımı en uygunudur (bir tedavinin toplam süresi 1 ayı geçmemelidir).

Gidazepam

Bu sakinleştirici, belirgin bir anti-anksiyete etkisine sahipken, güçlü yatıştırıcı, hipnotik ve kas gevşetici etkilerden yoksundur. Bu, gündüz sakinleştirici grubuna ait olmasını sağlar. İyi tolere edilir, çok nadiren yan etkilere neden olur. Oldukça geniş bir güvenli doz aralığına sahiptir. 20 ve 50 mg'lık bir dozda tablet şeklinde üretilir, ancak Ukrayna'da üretilir, bu nedenle Rusya Federasyonu topraklarında satın almak her zaman mümkün değildir.

Tofisopam (Grandaxin)

Başka bir gündüz sakinleştirici. Mirelaksan ve antikonvülsan hariç, bu ilaç grubunun tüm etkilerini gerçekleştirir. İyi toleransı ve sedasyon etkisinin olmaması nedeniyle vegetovasküler distoni ve menopoz bozukluklarının tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Bağımlılığa neden olmadan diğer benzodiazepinlerden daha uzun süre alınabilir. Ortalama olarak, ilaç sürekli olarak 4 ila 12 hafta arasında kullanılır. 50 mg'lık tabletler şeklinde mevcuttur.

Atarax (Hidroksisin)

Uzun bir geçmişi olan başka bir sakinleştirici. Sakinleştiricilerde bulunan tüm etkilere ek olarak, antiemetik ve antialerjik etkileri vardır. Çocuklarda kullanım için onaylanmıştır. Yaşlı hastalar için çekici kılan kardiyovasküler sistem üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur.

Adaptol (Mebicar)

Gündüz sakinleştirici. Nispeten yeni ilaç diğer sakinleştiriciler arasında. Sadece uyuşukluk ve bağımlılık yapmaz, aynı zamanda harekete geçirici ve antidepresan etkisi vardır. Birçok insan, alımının arka planına karşı, beyin aktivitesinin normalleşmesini, düşünce süreçlerinin hızlanmasını not eder. İlacın analjezik etkisi hakkında bile bilgi var. Hafifçe düşebilir atardamar basıncı. İlacın tek bir kullanımda bile etkisi vardır (örneğin travmatik bir durumda). Adaptol, aşağıdaki kişiler tarafından kullanım için onaylanmıştır: profesyonel aktivite dikkat ve tepki gerektiren işlerle ilişkilidir.

Tenoten

İlaç, özel bir beyin proteinine karşı bir antikordur. Anksiyolitik etkiye ek olarak, nootropik bir etkiye sahiptir. Zihinsel toleransı geliştirir fiziksel aktivite, hafızayı geliştirir. Çocuklar ve yetişkinler için dozaj formları vardır. Gerektiğinde bağımlılık etkisi olmadan birkaç ay (altı aya kadar) kullanılabilir.

Buspiron (Spitomin)

Nispeten "hafif" sakinleştirici, çünkü bağımlılık yapmaz ve yatıştırıcı değildir. Hatta biraz antidepresan etkisi var. Buspirone kullanırken klinik etkinin başlamasının 7-14 gün beklemek zorunda kalacağı belirtilmelidir. Yani, 1. tabletin tek bir dozu, anti-anksiyete etkisi açısından işe yaramaz. Uzun süre (birkaç ay) kullanılabilir. Mevcut depresif belirtilerle cinsel bozuklukları önleyebilir.

Fenibut (Noofen)

Nootropik ve anksiyolitik etkilerini birleştiren başka bir ilaç. Hafızayı geliştirir, öğrenmeyi kolaylaştırır, egzersiz toleransı sağlar, uykuyu iyileştirir (doğrudan hipnotik etkisi olmadan). İstemsiz hareketleri ortadan kaldırabilir (özellikle tikler için etkilidir), taşıt tutmasına yardımcı olur. Uzun süreli kullanımda bağımlılık yapmaz. Phenibut, öncelikle ankyolitik özelliklere sahip nootropik bir ilaç olarak kabul edilir, bu nedenle tüm doktorlar onu sakinleştirici olarak görmez.

afobazol

Bağımlılık etkisi olmayan modern gündüz sakinleştirici. Hastalar tarafından iyi tolere edilir, ancak yalnızca ilk kullanım haftasının sonunda çalışır (ve bu nedenle kaygının hızlı bir şekilde ortadan kaldırılması için uygun değildir). Ortalama olarak, sürdürülebilir bir etki geliştirmesi 1 ayı alacaktır. Özellikle duygusal olarak savunmasız ve ince ruhani doğalarda, kendinden şüphe duymaya ve şüphe duymaya eğilimlidir.

Yukarıdakilerin hepsinden, sakinleştiricilerin korumak için gerekli bir ilaç grubu olduğu açıkça ortaya çıkıyor. akıl sağlığı insanların. Koşullarda insan sinir sisteminden gelen stresi gidermeye yardımcı olurlar. modern dünya birçok hastalığın gelişmesini önlemek için. Ancak, kendine zarar vermemek için bağımsız ve kontrolsüz olarak kullanılamazlar. Sakinleştiriciler, bir doktor tarafından reçete edilmeleri koşuluyla var olma hakkına sahiptir.

Anksiyolitikler (lat. kaygı- kaygı, korku + Yunanca. lytikos- çözme, zayıflatma) veya sakinleştirici (lat. sakin- sakinleşmek için) veya ataraktikler (Yunancadan. ataraksi- eşitlik) - şiddeti azaltan veya kaygı, korku, kaygı, duygusal stresi bastıran psikotrop ilaçlar.

İlk sakinleştiricilerin ortaya çıkışı XX yüzyılın 50'li yıllarına kadar uzanıyor. O zamana kadar düzeltme için kaygı durumları alkol, afyon, bromürler (19. yüzyılın başından itibaren), barbitüratlar (20. yüzyılın başından itibaren) ve diğer ilaçlar kullanıldı.

1952'de merkezi kas gevşeticilerin araştırılması sırasında meprobamat (Meprotan) sentezlendi. 1960'larda çok sayıda klinik araştırma anksiyolitik özellikler bulundu (alındığında yüksek dozlar- 100-400 mg / gün) hidroksizinde (Atarax) - 1955'ten beri dermatolojide kullanılan H1-histamin reseptörlerinin bir antagonisti olan ilk antihistaminiklerden biri. Trimetozin (Trioksazin, 1996'da iptal edildi) de birinci nesil olarak adlandırılır. anksiyolitikler , merkezi antikolinerjik benactizin (Amizil), atipik anksiyolitikler mebicar ve benzoklidin (Oksilidin).

Geniş uygulama tıbbi uygulama anksiyolitik grubun ilaçları, ilk sakinleştiricilerin ortaya çıktığı XX yüzyılın 60'larından beri alınmıştır - benzodiazepin türevleri: klordiazepoksit (Librium, 1960) ve diazepam (Valium, 1962).

Tarihsel olarak, 3 kuşak anksiyolitik ayırt edilebilir:

Birinci neslin anksiyolitikleri (meprobamat, hidroksizin, benactizin, vb.);

İkinci neslin anksiyolitikleri (benzodiazepin ilaçları);

Üçüncü neslin anksiyolitikleri (buspirone, vb.).

Anksiyolitik grubuna ait birkaç ilaç sınıflandırması vardır: kimyasal yapıya, etki mekanizmasına, farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklere vb.

M.D.'ye göre Mashkovsky anksiyolitikleri, birkaç kimyasal bileşik sınıfı ile temsil edilir:

Benzodiazepin türevleri (benzodiazepinler);

İkameli propandiolün (meprobamat) karbamik esterleri;

Difenilmetan türevleri (benaktizin, hidroksizin);

Farklı kimyasal grupların sakinleştiricileri (benzoklidin, buspiron, mebicar vb.).

D.A.'ya göre Kharkevich, etki mekanizmasına göre anksiyolitikler aşağıdaki gruplara ayrılabilir:

Benzodiazepin reseptörlerinin agonistleri (diazepam, fenazepam, vb.);

Serotonin reseptör agonistleri (buspiron);

maddeler farklı tip eylemler (benaktizin, vb.).

Anksiyolitiklerin etki mekanizmaları hala tam olarak anlaşılamamıştır. Anksiyolitiklerin etkisi, duygusal reaksiyonların uygulanmasından, bu yapıların serebral korteks ile etkileşiminin inhibisyonundan ve inhibisyondan sorumlu olan beynin subkortikal alanlarının (limbik sistem, talamus, hipotalamus) uyarılabilirliğini azaltarak kendini gösterir. polisinaptik spinal refleksler.

Nörokimyasal açıdan, farklı anksiyolitikler, eylemlerinin özelliklerinde farklılık gösterir. Noradrenerjik, dopaminerjik, serotonerjik sistemler üzerindeki etki, bunlarda nispeten zayıf bir derecede ifade edilir (istisna buspirondur). Benzodiazepinlerin etkilerine, beynin GABAerjik sistemi üzerindeki etkileri aracılık eder.

Şu anda, benzodiazepin türevleri, anksiyolitik grubun ilaçları arasında kullanım genişliği açısından lider pozisyonu işgal etmeye devam ediyor. Benzodiazepin yapısındaki çoğu anksiyolitik, 1,4-benzodiazepin türevleridir. Benzodiazepinlerin kimyasal yapısının temeli, 1 ve 4 konumlarında iki nitrojen atomu (diazepin) içeren yedi üyeli bir heterosiklik halkaya bağlı bir benzen halkasından oluşur. Klinikte kullanılan tüm benzodiazepin türevleri ayrıca karbona bağlı ikinci bir benzen halkasına sahiptir. 5 konumunda. Aktivite için esas olan, 7 konumunda bir halojen veya nitro grubunun varlığıdır. Benzodiazepin grubunun bazı bileşikleri, molekülde 1,5-benzodiazepin (klobazam) veya 2,3-benzodiazepin (tofizopam) kalıntısı içerir.

Benzodiazepin molekülündeki farklı pozisyonlardaki radikallerin kolay ikamesi nedeniyle, birkaç düzine çeşitli ülkelerde ilaç olarak kayıtlı olan 3 binden fazla bileşik sentezlenmiş ve incelenmiştir.

Diazepin halkasındaki sübstitüentlere göre benzodiazepinler şu şekilde sınıflandırılabilir:

2-keto-benzodiazepinler, 2 pozisyonundaki karbon atomunda bir keto grubu içerir (diazepam, dipotasyum klorazepat, flurazepam*, vb.);

3-hidroksi-benzodiazepinler, 3. pozisyonda karbon atomunda bir hidroksi grubu içerir (oksazepam*, lorazepam, temazepam*);

Triazolobenzodiazepinler, 1. konumdaki bir nitrojen atomu ve 2. konumdaki bir karbon atomu (alprazolam, triazolam*, estazolam*) aracılığıyla bir diazepin halkasına bağlı bir triazol halkası içerir.

Benzodiazepin yapısında başka ek ikameler olabilir, örneğin bir imidazo grubu (midazolam *), vb.

60-70'lerde yapılan elektrofizyolojik çalışmalar. 20. yüzyıl, benzodiazepinlerin CNS'de GABAerjik iletimi arttırdığını gösterdi. Benzodiazepinlerin etki mekanizması, 1977'de insan ve hayvanların beyninde radyoligand yönteminin kullanılmasından sonra, benzodiazepinler için spesifik bağlanma bölgeleri olarak adlandırılan açıklığa kavuştu. benzodiazepin reseptörleri (BD reseptörleri). Daha sonra deneylerde laboratuvar ortamında Ve canlıdaçeşitli benzodiazepinlerin bu bölgelere bağlanma yetenekleri ile farmakolojik aktiviteleri arasında bir korelasyon bulundu. Otoradyografi ve elektron mikroskobu, BD reseptörlerinin esas olarak CNS sinapslarında, ağırlıklı olarak postsinaptik membranlarda lokalize olduğunu göstermiştir. Memeli beyninde BD 1 ve BD 2 olmak üzere en az iki alt tiple temsil edilen BD reseptörlerinin heterojenliği gösterilmiştir.

Benzodiazepinler için spesifik bağlanma bölgelerinin keşfinden sonra, sözde BD reseptörleri ile etkileşime giren endojen bileşikler için bir araştırma başladı. endojen ligandlar. Çok sayıda bileşik endojen BD reseptör ligandları olarak kabul edilir: peptitler, pürinler, nikotinamid, hipoksantin, beta-karbolinler, diazepam bağlama inhibitörü (DBI), vb. ancak endojen BD reseptör ligandının doğası tam olarak açıklanmamıştır. .

Şu anda benzodiazepinlerin, beynin limbik sistemindeki postsinaptik GABA A reseptör kompleksinin bir parçası olan spesifik benzodiazepin reseptörleri (bunlar bu reseptörlerin agonistleridir) ile etkileşime girdiğine inanılmaktadır, talamus, hipotalamus, beyin sapının artan aktive edici retiküler oluşumu ve yan boynuzların interkalar nöronları. omurilik. Benzodiazepinler, GABA reseptörlerinin aracıya (GABA) duyarlılığını arttırır, bu da gelen klorür iyonları akımları için nöronların sitoplazmik zarında kanal açma sıklığında bir artışa neden olur. Sonuç olarak, GABA'nın inhibe edici etkisinde bir artış ve CNS'nin ilgili bölümlerinde internöronal iletimin inhibisyonu vardır.

GABA iletimi üzerindeki etkisi, benzodiazepin anksiyolitiklerin ana etki mekanizmasıdır. Beynin diğer aracı sistemleri de benzodiazepin anksiyolitiklerin etkilerinin gerçekleşmesinde belirli bir rol oynayabilir.

Benzodiazepinler geniş bir spektruma sahiptir. farmakolojik etki anksiyolitik, yatıştırıcı, hipnotik, kas gevşetici, antikonvülsan, amnestik vb.

Benzodiazepinlerin etkileri, üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır. çeşitli bölümler CNS: limbik sistemin amigdala kompleksi (anksiyolitik), beyin sapının retiküler oluşumu ve talamusun spesifik olmayan çekirdekleri, hipotalamus (sedatif ve hipnotik), hipokampus (antikonvülzan).

Anksiyolitikler grubunda birleşen ve bu ilaçların her türlü anksiyete bozukluğunda kullanılmasına neden olan tüm ilaçların ana etki özelliği, anksiyolitiktir (anti-anksiyete). Anksiyolitik etki, kaygı, korku (antifobik etki), duygusal gerginlikte bir azalma ile kendini gösterir.

Sakinleştirici (sakinleştirici) etki, psikomotor uyarılabilirlikte, günlük aktivitede, konsantrasyonda azalma, reaksiyon hızında azalma vb. ile kendini gösterir.

Hipnotik (hipnotik) etki, uykunun başlamasını kolaylaştırmak ve süresini uzatmak olarak ifade edilir. Sakinleştiricilerin merkezi sinir sistemi üzerindeki engelleyici etkisi, hipnotiklerin, anesteziklerin ve analjeziklerin etkilerinin karşılıklı olarak artmasına katkıda bulunur.

Kas gevşetici aktivite (iskelet kaslarının gevşemesi) esas olarak polisinaptik spinal reflekslerin inhibisyonundan kaynaklanır. Benzodiazepinler ayrıca motor sinirler ve kas fonksiyonu üzerinde doğrudan engelleyici bir etkiye sahip olabilir. Sakinleştirici kullanırken kas gevşetici etkisi, genellikle gerginliği, uyarılmayı azaltmak için olumlu bir faktördür. motor, ancak işi hızlı bir zihinsel ve fiziksel reaksiyon gerektiren hastalarda ilaç kullanımını da sınırlayabilir. Kas gevşetici etkisinin uyuşukluk, halsizlik vb.

Antikonvülsan etki, korteks, talamus ve epileptojenik odaklarda meydana gelen epileptojenik aktivitenin yayılmasının baskılanmasında kendini gösterir. limbik yapılar. Antikonvülsan etki, yalnızca GABA A reseptör kompleksi üzerindeki etkiyle değil, aynı zamanda voltaja bağlı sodyum kanalları üzerindeki etkiyle de ilişkilidir.

Amnestik eylem (amneziye neden olma yeteneği) esas olarak parenteral kullanımla (diazepam, midazolam *, vb.) kendini gösterir. Bu etkinin mekanizması henüz net değildir.

Bazı sakinleştiricilerin etki spektrumunda, bazen dahil olmak üzere ek etkiler ayırt edilir. vejetatif stabilizasyon. Bitkisel stabilize edici etki, otonom sinir sisteminin fonksiyonel aktivitesinin normalleşmesi ile ilişkilidir. Klinik olarak, bu etki, kaygının otonomik belirtilerinde bir azalma ile ifade edilebilir (kan basıncının kararsızlığı, taşikardi, terleme, gastrointestinal sistemin disfonksiyonu, vb.). Tofisopam, diazepam, gidazepam, vb. Belirgin bir vegetotropik etkiye sahiptir.

Benzodiazepin türevleri, bu grubun tüm karakteristik özelliklerini sergileyebilir. farmakolojik özellikler ancak, farklı benzodiazepinler için etkilerin şiddeti ve oranı farklı olabilir, bu da özellikleri belirler. klinik Uygulama bireysel ilaçlar.

özelliklere göre klinik eylem benzodiazepin anksiyolitikler 3 gruba ayrılabilir:

1). Anksiyolitik etkinin baskın olduğu benzodiazepinler.

2). Hipnotik etkinin baskın olduğu benzodiazepinler.

3). Antikonvülsan etkinin baskın olduğu benzodiazepinler.

Fenazepamın belirgin bir anksiyolitik etkisi vardır (anksiyolitik aktivite açısından, diazepam dahil birçok benzodiazepin'i aşar), diazepam, lorazepam, alprazolam, vb. Anksiyolitik etki, klordiazepoksit, bromazepam, gidazepam, klobazam, vb.'de orta derecede belirgindir.

Sedatif-hipnotik etki özellikle nitrazepam *, flunitrazepam *, flurazepam *, temazepam *, triazolam *, midazolam *, estazolam *, vb.'de belirgindir ve esas olarak hipnotik olarak kullanılırlar (bkz.).

Antikonvülsan özellikler klonazepam, diazepam ve (daha az ölçüde) nitrazepam*, vb.'nin karakteristiğidir.

Kas gevşetici aktivite, diazepam, klordiazepoksit, lorazepam, tetrazepam vb.'nin karakteristiğidir.

Bazı anksiyolitikler, nispeten zayıf bir kas gevşetici ve hipnotik (tofizopam, medazepam, vb.) ile belirgin bir anksiyolitik etki ile karakterize edilir ve bu nedenle gündüz kullanım için daha uygundurlar (gündüz sakinleştiricileri olarak adlandırılırlar).

Benzodiazepin türevleri, bu ilaçları reçete ederken de dikkate alınan farmakokinetiklerinde farklılık gösterir. Etki süresine göre (aktif metabolitlerin etkisi dikkate alınarak) benzodiazepinler şu şekilde sınıflandırılabilir:

Uzun etkili (T 1/2 - 24-48 saat): diazepam, klordiazepoksit, vb.;

Ortalama etki süresi (T 1/2 - 6-24 saat): alprazolam, oksazepam, lorazepam, vb.;

Kısa etkili (T 1/2 - 6 saatten az): midazolam * ve diğerleri.

Tüm benzodiazepinler lipofilik bileşiklerdir. Bu gruptaki farklı maddelerin lipofilisitesi 50 kattan fazla değişir; benzodiazepinlerin en lipofilik olanları diazepam ve midazolamdır*.

Oral olarak uygulandığında, benzodiazepinler gastrointestinal sistemden iyi emilirler. oniki parmak bağırsağı(emilim, lipofilisite dahil olmak üzere çeşitli faktörlere bağlıdır). Diazepam ve triazolam* en hızlı emilirler ve oksazepam ve lorazepam en az hızlı emilirler. Antasitler, dahil olmak üzere bazı benzodiazepinlerin oranını (ancak emilim derecesini değil) azaltabilir. diazepam ve klordiazepoksit. Sonrasında Intramüsküler enjeksiyon benzodiazepinler ağızdan alındığından daha yavaş emilirler (kas içine verildiğinde hızla emilen lorazepam ve midazolam* hariç).

ulaşma zamanı maksimum konsantrasyon Farklı ilaçlar için tek bir dozdan sonra plazmada 30 dakika ile birkaç saat arasında değişir. Kararlı durum kan seviyelerine genellikle benzodiazepinlerle (kısa ve orta yarı ömre sahip benzodiazepinler için) tedaviden birkaç gün sonra veya 5 gün ila 2 hafta içinde (uzun yarı ömre sahip ilaçlar için) ulaşılır. Benzodiazepinler ve metabolitleri şu şekilde karakterize edilir: yüksek derece%70 (alprazolam) ile %98 (diazepam) arasında değişen kan proteinlerine bağlanma.

Yüksek lipofilisite, bu ilaçların KBB ve diğer biyolojik bariyerlerden penetrasyonuna ve ayrıca merkezi sinir sisteminden dokulara (yağ dokusu, kaslar) önemli oranda yeniden dağılıma neden olur. Benzodiazepinlerin dağılım hacmi oldukça yüksektir.

Benzodiazepinlerin birincil metabolizması karaciğerde meydana gelir. İstisnalar, gastrointestinal sistemde hızla metabolize olan ve klinik olarak önemli miktarlarda sistemik dolaşıma girmeyen dipotasyum klorazepat ve flurazepam*'dır. Eylem, karaciğerde daha fazla biyotransforme edilen aktif metabolitleri tarafından gerçekleştirilir. Çoğu benzodiazepin, karaciğerde, esas olarak aktif veya inaktif metabolitlere N-demetilasyon veya hidroksilasyon yoluyla mikrozomal oksidasyona uğrar. Daha sonra metabolitler konjugasyona veya daha fazla biyotransformasyona uğrar.

Metabolizma sürecinde birçok benzodiazepin aynı aktif metabolitleri oluşturur, bazıları bağımsız ilaçlar olarak kullanılır (oksazepam, vb.). Süre tedavi edici etki aktif metabolitleri olan benzodiazepinler için ana maddenin T 1/2'si değil, aktif metabolitlerin T 1/2'si belirlenir. Örneğin, klordiazepoksit, diazepam ve dipotasyum klorazepatın aktif bir metaboliti olan desmetildiazepamın (nordiazepam) T 1/2'si, bazı verilere göre 30-100 saatten fazla, diğerlerine göre - 40-200 saat, bu da önemli ölçüde ana maddelerin yarı ömrünü aşar.

Bazı benzodiazepinler, aktif metabolitler oluşturmazlar - lorazepam, oksazepam, temazepam* vb. ve sadece glukuronidler oluşturmak için glukuronil transferaz ile konjugasyona uğrarlar.

Benzodiazepinler (ve metabolitleri) esas olarak böbrekler yoluyla konjugatlar şeklinde, %2'den az - değişmemiş, küçük bir kısmı - bağırsaklar yoluyla atılır.

Benzodiazepinlerin bazı farmakokinetik parametreleri yaşa bağlıdır. Böylece yaşlı hastalarda dağılım hacmi artabilir. Ayrıca yaşlı hastalarda ve çocuklarda yarılanma ömrü uzayabilir.

Benzodiazepin anksiyolitikler için etkilerin başlama zamanı ve süresi her zaman yarı ömürleriyle ilişkili değildir, ancak bu parametreler kurs uygulaması sırasında yüksek oranda ilişkilidir. Uzun yarı ömre sahip tekrarlanan dozlarda benzodiazepin alırken, ilacın kendisi ve / veya aktif metabolitleri birikir. İlaçların (diazepam vb.) yan etkisinin etkisi bununla ilişkilidir. Kısa veya orta yarı ömre sahip benzodiazepinlerin birikimi genellikle minimum düzeydedir ve tedavinin bitiminden sonra vücuttan hızla atılırlar.

Anksiyolitiklerin klinik kullanım yelpazesi, temel olarak anti-anksiyete etkileri ile ilişkilidir. Benzodiazepinler her tür anksiyete bozukluğu için kullanılır (anksiyete tedavisi veya anksiyete semptomlarının kısa süreli rahatlaması için endike olabilir).

psikiyatride ve nörolojik uygulama anksiyolitikler, nevroz, psikopati, nevroz benzeri ve psikopatik durumların tedavisinde kullanılır, buna anksiyete, korku, artan sinirlilik, duygusal stres eşlik eder. Anksiyete-fobik bozuklukların (panik atak vb.) Rahatlaması için, en belirgin anksiyolitik ve antifobik etkiye sahip ilaçlar etkilidir - alprazolam, lorazepam, fenazepam. Bazı benzodiazepin anksiyolitikler, endojen hastalarda kaygıyı gidermek için kullanılır. zihinsel hastalık, dahil. şizofreni ile (olarak yardım karmaşık tedavinin bir parçası olarak) - diazepam, fenazepam, vb.

Akut koşullarda, örneğin, şiddetli psikomotor ajitasyonun hafifletilmesi için, benzodiazepinlerin (diazepam, fenazepam, vb.) parenteral uygulaması etkilidir.

akut ile alkol yoksunluğu anksiyolitikler (diazepam, oksazepam, fenazepam, klordiazepoksit, vb.), ajitasyon, Sinir gerginliği, kaygı, kaygı, titreme, gelişme veya belirtilerin olasılığını azaltmanın yanı sıra, dahil. halüsinasyonlar, akut deliryuma neden olur.

Uyku bozuklukları için, anksiyolitik ile birlikte belirgin bir hipnotik etkiye sahip olan benzodiazepinler kullanılır (nitrazepam *, flunitrazepam *, triazolam *, temazepam *, vb.). Duygusal stresi azaltır, kaygıyı, kaygıyı azaltır ve uykunun başlamasını teşvik eder. Diazepam veya fenazepam gibi benzodiazepinlerin uyku bozuklukları için kullanımı uykusuzluğun gündüz anksiyetesi ile birleştiği durumlarda uygundur ve anksiyolitik etkinin gün boyu devam etmesi istenir.

Belirgin bir antikonvülzan etkisi olan benzodiazepinler, epilepsi, status epileptikus (klonazepam, diazepam, vb.), nitrazepam * - bazı biçimlerde tedavisinde etkili olabilir nöbetlerözellikle çocuklarda (bkz.).

Benzodiazepinler, diğer anksiyolitikler gibi, tıbbın birçok alanında yaygın olarak kullanılmaktadır: kardiyoloji, anesteziyoloji ve cerrahi, dermatoloji vb.

Belirgin bir kas gevşetici etkisi olan bazı benzodiazepinler (diazepam, klordiazepoksit, vb.), beyin veya omurilik hasarı ile ilişkili spastik durumlar için endikedir.

Benzodiazepinler, cerrahi müdahaleler ve endoskopik prosedürlerden bir gün önce ve hemen önce premedikasyon için, indüksiyon anestezisi için, analjeziklerle (flunitrazepam *, midazolam *, diazepam vb.) birlikte ataraljezi ile kullanılır.

Bazı anksiyolitiklerin kullanımı sağlıklı insanlar aşırı durumlarda (yangın, endüstriyel afet, deprem vb.) akut reaktif stres koşullarında haklı gösterilebilir. Günlük stresle ilişkili kaygı veya gerginliğin, anksiyolitiklerin atanması için bir gösterge olmadığı akılda tutulmalıdır, bu nedenle, özellikle keder reaksiyonları veya somatik hastalıklar için herhangi bir stresli durum için reçete edilmemelidir.

Benzodiazepinlerin atanmasına ilişkin ana kontrendikasyonlar, ifade edilen bireysel aşırı duyarlılıktır. Karaciğer yetmezliğiŞiddetli myastenia gravis, glokom, şiddetli solunum yetmezliği, ataksi, intihar eğilimi, uyuşturucu veya alkol bağımlılığı (akut yoksunluk semptomlarının tedavisi hariç).

Hamilelik sırasında (özellikle ilk trimesterde) ve emzirme döneminde benzodiazepinlerden kaçınılmalıdır.

Benzodiazepinler plasentayı kolayca geçer. Klordiazepoksit ve diazepamın hastalık riskini artırdığına dair kanıtlar vardır. doğum kusurları Gebeliğin ilk üç ayında uygulandığında gelişme. Bu gruptaki diğer ilaçlar da bu riski artırabilir, bu nedenle hamilelik sırasında benzodiazepin ilaçlarının atanmasına çok dikkatli yaklaşılmalı ve sadece alternatif yoksa kullanılmalıdır, karşılaştırarak olası risk fetüs için ve anne için fayda.

Epilepsili kadınlara hamilelik sırasında benzodiazepinler (klonazepam, diazepam vb.) reçete edilirken, anneleri hamilelik sırasında antikonvülsan kullanan çocuklarda konjenital malformasyon insidansında artış olduğuna dair raporların olduğu, ancak bunun nedensel bir neden olduğu dikkate alınmalıdır. bu gerçekler arasındaki ilişki henüz kurulmamıştır. Öte yandan, antikonvülzan (örn., klonazepam) alan kadınlarda, gebelik öncesinde veya sırasında, yalnızca epileptik nöbetlerin hafif ve tedavi yokluğunda nadir olduğu durumlarda ve epileptik bir durum ve yoksunluk belirtileri olasılığı varsa mümkündür. düşük olarak değerlendirildi.

Benzodiazepin türevlerinin kullanımı üç aylık dönem hamilelik (özellikle son haftalarda) ilacın fetüsün dokularında birikmesine ve bunun sonucunda yenidoğanlarda CNS depresyonuna yol açabilir. Ancak yeni doğan bebeklerde Kas Güçsüzlüğü, hipotermi, solunum depresyonu, emme refleksinin ihlali.

Hamilelik sırasında uzun süreli benzodiazepin kullanımı, dahil. üzerinde geç aşamalar yenidoğanda fiziksel bağımlılık oluşumuna ve yoksunluk belirtilerinin gelişmesine yol açabilir.

Dikkatle (yalnızca katı endikasyonlar için) dönem boyunca benzodiazepinler kullanın. emek faaliyetiörneğin, diazepamın parenteral uygulaması erken doğum veya erken ayrılma plasenta. Düşük dozlarda diazepam genellikle fetüsü olumsuz etkilemez, ancak yüksek dozların kullanımı yenidoğanlarda ihlale neden olabilir. kalp hızı, basınç düşüşü, astım atakları, kas zayıflığı, hipotermi ve diğer semptomlar.

Benzodiazepinler vücuda nüfuz ettiğinden anne sütüönemli miktarlarda, bu grubun fonları emziren anneler tarafından kullanılmamalıdır. Yenidoğanlarda benzodiazepinlerin metabolizması yetişkinlere göre daha yavaştır, bunun sonucunda bu ilaçlar ve metabolitleri vücutta birikebilir ve sedasyona neden olabilir. Bu durumda yenidoğanlarda beslenme güçlüğü ve kilo kaybı yaşanması olasıdır.

Terapötik dozlarda, benzodiazepinler genellikle solunum fonksiyonunu etkilemez, kan basıncını değiştirmez. Ancak obstrüktif akciğer hastalığı, uyku apnesi vb. hastalarda bu ilaçları kullanırken durum daha da kötüleşebilir.

Benzodiazepinlerin özellikle yaşlı ve yaşlı hastalarda parenteral uygulanması solunum bozukluklarına (apne) ve fonksiyona yol açabilir. kardiyovasküler sistemin(hipotansiyon, bradikardi, kalp durmasına kadar).

Depresyonla birlikte veya şiddetli depresyonda anksiyete tedavisinde tek yol olarak benzodiazepinlerin kullanılması önerilmez, çünkü. intihar girişimleri mümkündür (benzodiazepinler depresyonun tezahürünü artırabilir). Ancak benzodiazepin yapısındaki bazı anksiyolitikler (alprazolam, lorazepam, oksazepam) depresif durumlarla ilişkili anksiyete tedavisinde etkilidir. çeşitli oluşum(genellikle antidepresanlarla birlikte).

Çoğu benzodiazepin karaciğerde biyotransformasyona uğradığı için eğer işlevi bozulursa bu ilaçların tedavi edici etki süreleri değişebilmekte ve ciddi yan etkiler ortaya çıkabilmektedir. Bu bağlamda, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalara benzodiazepinler reçete edilirken özel dikkat gösterilmelidir.

Anksiyolitiklerin 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanımı, yalnızca istisnai durumlarda, açıkça gerekçelendirilmiş endikasyonlarla gerekçelendirilirken, tedavi süresi minimum olmalıdır.

Yaşlı ve yaşlı hastalar, zayıf hastalar, çocuklar (özellikle küçük olanlar) genellikle benzodiazepinlerin nörotropik etkisine daha duyarlıdır. Özellikle 65 yaş üstü hastalar benzodiazepinlerin (özellikle uzun etkili) sistematik kullanımından kaçınmalıdır, çünkü. bu ilaçları almak aşırı sedasyon, baş dönmesi, oryantasyon bozukluğu ve hareketlerin koordinasyonu şeklinde istenmeyen sonuçlara yol açabilir. Bu, hastalarda düşmelerin ve buna bağlı kırıkların nedeni olabilir.

Benzodiazepin alırken yan etkiler, CNS depresyonunun belirtileridir. gündüz uyku hali, uyuşukluk, kas zayıflığı, duyguların donukluğu, baş ağrısı, baş dönmesi, ataksi, vb. Bilişsel işlevlerin ihlali olabilir (örneğin, uzun süreli diazepam, fenazepam kullanımı ile).

Psikomotor reaksiyonların hızındaki bir azalma ile bağlantılı olarak, dikkat konsantrasyonunun zayıflaması, anksiyolitikler, dahil olmak üzere ayakta tedavi bazında dikkatle reçete edilmelidir. çalışmaları hızlı bir zihinsel ve fiziksel tepki gerektiren ve aynı zamanda artan dikkat konsantrasyonu ile ilişkili olan hastalar (sürücüler Araç ve benzeri.).

Benzodiazepin serisinin anksiyolitiklerini alırken, paradoksal reaksiyonlar mümkündür (akut ajitasyon, anksiyete, halüsinasyonlar, kabuslar, öfke nöbetleri, uygunsuz davranış), daha sık çocuklarda, yaşlı hastalarda ve akıl hastası hastalarda kendini gösterir. Paradoksal reaksiyonlar meydana gelirse, ilaç derhal kesilmelidir.

Bazılarını aldıktan sonra, çoğunlukla uzun bir süre aktif ilaçlar(örneğin, diazepam), bir yan etki sendromu mümkündür (kas zayıflığı, düşük performans, vb.).

Anksiyolitiklerin kullanımı, bağımlılığın gelişmesine (uzun süreli kullanımla etkisinin azalmasına) ve ayrıca uyuşturucu bağımlılığının (fiziksel ve / veya zihinsel) oluşumuna ve bir yoksunluk sendromunun ortaya çıkmasına neden olabilir. Özellikle yüksek dozlarda uzun süreli kullanım (6 aydan fazla) ile ve ayrıca ilaç ve ilaç kullanan hastalarda bağımlılık riski artar. alkol bağımlılığı tarihte.

İlacın uyuşturucu bağımlılığının arka planına karşı keskin bir şekilde geri çekilmesiyle, bir yoksunluk sendromu ortaya çıkabilir (titreme, kasılmalar, kusma, asiri terleme), ciddi vakalarda - duyarsızlaşma, halüsinasyonlar, epileptik nöbetler (epilepside ani geri çekilme).

Anksiyolitiklerle tedavinin ancak tıbbi gözetim altında yapılabileceği unutulmamalıdır. Anksiyete bozukluklarının tedavisi için benzodiazepinler reçete edilirken, terapötik bir etki elde etmek için minimum etkili olandan optimal olana kadar (istisnalar) dozda kademeli artış ilkesine uyulmalıdır. akut durumlar). Tedavi süreci mümkün olduğu kadar kısa olmalıdır, bundan sonra tedaviye devam edilip edilmeyeceğine karar vermek için hastanın durumunun yeniden değerlendirilmesi gerekir. Bağımlılık geliştirme olasılığı ve uyuşturucu bağımlılığının ortaya çıkması nedeniyle DSÖ Uzlaştırma Komisyonu (1996), benzodiazepin ilaçlarının 2-3 haftadan fazla sürekli olarak kullanılmasını önermemektedir. Uzun süreli tedavi (birkaç ay) gerekiyorsa, kurs aralıklı tedavi yöntemine göre yapılmalı, alımı birkaç gün durdurmalı ve ardından aynı bireysel olarak seçilen dozun atanması yapılmalıdır. İptal, yoksunluk sendromu geliştirme riskini azaltmak için doz kademeli olarak azaltılarak yapılmalıdır.

Hayatın çılgın ritmi, işte ve ailedeki problemler, artan talepler ve hırslar, sayıların artması gerçeğine yol açıyor. sinir bozukluklarıürkütücü bir hızla büyüyor. Bugün, gelişmiş ülke nüfusunun% 15-20'si bir veya başka bir tür zihinsel bozukluktan muzdariptir ve her yıl sayıları sadece artmaktadır. Bu nedenle, modern eczane, psikosomatik belirtileri etkili bir şekilde etkileyebilecek yeni ilaç türlerini aktif olarak geliştirmektedir.

Şu anda, tüm bozuklukların yaklaşık yüzde yetmişi anksiyete-depresif durumlardır. Anksiyolitikler (sakinleştiriciler, ataraktikler) bunları tedavi etmek ve semptomları hafifletmek için kullanılır. Anksiyolitikler listesindeki ilaçlar hipotalamus, timus ve limbik sistemin uyarılabilirliğini azaltır. Buna karşılık, bu:

• kaygıyı azaltmaya yardımcı olur;
• hizalar duygusal arka plan;
• korku ve stresi azaltır.

Bugün üç kuşak anksiyolitik var. İkinci nesil ilaçlar (benzodiazepin türevleri), en belirgin yatıştırıcı etkiye sahip oldukları için en yaygın olarak kullanılmaktadır. artan kaygı ve fobiler. Bunlar aşağıdaki gibi ilaçlardır:

• fenozepam;
• estazolam;
• diazepam;
• klon haritası vb.

Ancak buna rağmen, benzodiazepin anksiyolitiklerin bir takım yan etkileri vardır:

• uyuşukluk ve;
• azalmış fiziksel ve zihinsel aktivite;
• vestibüler aparatın bozulması;
• dozaj karmaşıklığı;
• yüksek derecede bağımlılık;
• Aynı anda alınan ilaçlar arasındaki aktif etkileşim.

Bütün bunlar kullanımlarını oldukça zorlaştırıyor ve yalnızca dar bir uzmanlığa sahip doktorlar bunları hastalara reçete edebilir.

Üçüncü nesil ilaçlar, aşağıdaki gibi ilaçları içerir:

• afobazol;
• Stresam.

Afobazol alırken fiziksel zayıflık, uyuşukluk ve uyuşukluk yoktur. Bu nedenle gündüz anksiyolitik olarak kullanılabilir. Ek olarak, ilgisiz ve uyarıcı bir etkiye sahiptir. depresif durumlar, tesviye psiko-duygusal arka plan. Ayrıca, bu ilacı alırken yoksunluk ve bilişsel bozulmadan sonra bağımlılığın olmaması da büyük bir avantaj olarak adlandırılabilir.

Anksiyolitik Strezam yeni nesil bir ilaçtır. Formülü sayesinde, durumunu etkili bir şekilde stabilize eder ve iyileştirir. anksiyete bozuklukları uyuşukluk ve uyuşukluğa neden olmadan normal bir yaşam sürmenizi sağlar. Ek olarak, Stresam diğer ilaçlarla yeterince kombine edilmiştir. ilaçlar ve sadece dar uzmanlar tarafından değil, aynı zamanda genel tıp aracı olarak da reçete edilebilir.

Modern bir insan, stresli bir duruma girmenin hiçbir maliyeti olmadığı bir zamanda yaşar. Ve bu durumda ne yapmalı? Eller titreyince kafa hiçbir şey anlamaz, panik başlar. Bazıları bu durumla kendi başlarına başa çıkabilir, bazıları ise ilaçsız yapamaz. Duygusal gerilimi, korkuyu, kaygıyı gideren psikofarmakolojik ajanlardan biri, aşağıda bir listesini ele alacağımız sakinleştiricilerdir.

Sakinleştiricilerin genel tanımı

Bunlar tıbbi müstahzarlar daha yakın zamanlarda, bazen "anksiyete çözülmesi" olarak tercüme edilen anksiyolitikler olarak adlandırılanlar, belki de psikotrop ilaçların en önemli grubudur. İşlevlerini yerine getiren sakinleştiriciler, bir kişinin halüsinasyonlarını ve sanrılarını, diğer psikotik fenomenleri etkilemez ve bilişsel işlevleri hiç ihlal etmez. Bununla birlikte, bitkisel stabilize edici bir etkiye, antikonvülsan, kas gevşetici ve anti-nevrotik etkiye sahiptirler. Temelli çağdaş fikirler, ortaya çıkan etki, sırayla GABA salınımının neden olduğu GABA reseptörlerinin uyarılmasından kaynaklanmaktadır. Sakinleştirici ilaçlar kullanırken, uzun süreli kullanımlarının bağımlılık etkisi yaptığı akılda tutulmalıdır, bu nedenle ilacın birkaç kısa kursta alınması gerekir.

Sakinleştiriciler - bir liste ve her biri hakkında bazı bilgiler

"Klordiazepoksit" ilacı veya "Elenium", "Librium" olarak da adlandırıldığı gibi, belirgin bir kas gevşetici, anksiyolitik ve anti-anksiyete etkisi vardır. Nevrozların, obsesif-kompulsif bozuklukların tedavisinde kullanılır, Panik ataklar, öhipnotik bir etkiye sahiptir. Ağızdan 30-50 mg/gün alın. İlaç "Diazepam", diğer isimler - "Valium", "Relium", "Seduxen". Nevroz, panik atak, uykusuzlukta kaygıyı durdurur, epilepsiye yardımcı olur, normalleştirir gece uykusu. Dozaj - damla, intravenöz - günde 50-60 mg'a kadar, tabletler - günde 40-50 mg'a kadar. "Lorazepam" veya "Lorafen", güçlü bir hipnotik ve antifobik etkiye sahip bir ilaçtır. Otonom sinir sistemini stabilize eder, çeşitli nevrozlarla senestopatik ve hipokondriyal bozuklukları tedavi etmek için iyi bir etki ile kullanılır. Başka hangi sakinleştiriciler var? Liste, güçlü bir yatıştırıcı ilaç olan "Leksomil", "Leksotan" olarak da adlandırılan "Bromazepam" ilacı ile devam ediyor. Nevrozlu hastanın uykusunu normalleştirir, panik atakları tedavi eder, ancak ritüel obsesif bozukluklarda daha az etkilidir. Doz - 5-6 mg / gün. Ayrıca hastanın bağımlılığına maruz kalmayan bir ilaç var, bu Atarax / Hydroxyzine, hafif fobik belirtileri ve asteniyi tedavi etmek için kullanılıyor. Tabletlerdeki doz 20 ila 100 mg / gün arasındadır. Atarax ayrıca şurup olarak da mevcuttur. Tedavi süresi iki aya kadardır. Isı, mide bulantısı, nörojenik nefes darlığı, terleme, baş dönmesi hissini hafifletir. Ayrıca, geniş bir etki yelpazesine sahip oldukça aktif bir sakinleştirici olan yerli bir ilaç da var - Phenazepam.

Sakinleştiricilerin sınıflandırılması, çeşitleri

Bir kaç tane var Çeşitli türler sakinleştiriciler. Bu:

Difenilmetan türevleri;

Propandiol karbamatlar;

Benzodiazepin türevleri;

Farklı kimyasal grupların sakinleştiricileri.

Benzodiazepin türevlerinin ilaçları hem Phenazepam hem de Diazepam ile Tranxen'i içerir. Uygulamalarının prensibi, benzodiazepin türevlerinin benzodiazepin reseptörleri üzerindeki etkisidir. Dünya Sağlık Örgütü, bu sakinleştiricilerin iki, en fazla üç haftadan fazla kullanılmasını önermemektedir. Sınıflandırma onları diğerlerinden ayırır. Uzun süreli bir alıma ihtiyacınız varsa mutlaka birkaç gün ara vermeli ve ardından aynı dozu tekrar almalısınız. Benzodiazepin ilacını iptal etme zamanı geldiyse, doz kademeli olarak azaltılmalıdır. Bu arada, tüm bu ilaçlar kesinlikle doktor reçetesine göre kullanılır, makale kesinlikle bir tedavi rehberi değildir.

Çözüm

Listesi bu makalede verilenden çok daha geniş olan tıbbi uygulamadaki en ünlü sakinleştiriciler göz önüne alındığında, kapsamlarının sadece psikiyatri olmadığını belirtmek gerekir. Cerrahi, nöroloji, onkoloji, anesteziyoloji, somatik hastalıklar, pediatri, gerontoloji, narkoloji, dermatoloji, kadın hastalıkları ve doğumu kapsar. Sakinleştirici grubunun hesabında yüzden fazla ilaç var ve şu anda mevcut araçları geliştirmek ve yenilerini oluşturmak için çok aktif çalışmalar devam ediyor.

Sakinleştiriciler (Fransız sakinleştirici - sakin) - korku, endişe, endişe, duygusal gerginliği azaltan bir grup psikotrop ilaç. Her ikisini de tedavide sürekli kullanın Çeşitli seçenekler nevrotik sendrom, psikosteni, hipokondri, depresyon, otonom disfonksiyon, dissomnia hafif ve orta derecede belirtileri. Ek olarak, diğer spesiyaliteler ile birlikte sakinleştiriciler yaygın olarak kullanılır. sakinleştirici ve normalleştirmek için antidepresanlar duygusal alan, farklı profillere sahip hastaların tedavisinde sıklıkla gerekli olan vejetatif fonksiyonlar.

sakinleştirici listesi

benzodiazepin türevleri

• bromazepam
• Alprazolam
• hidrazinokarbonilmetilbromofenildihidrobenzdiazepin
• diazepam
• klonazepam
• dipotasyum klorazepat
• lorazepam
• medazepam
• oksazepam
• prazepam
• Tofizopam
• bromodihidroklorofenilbenzodiazepin
• klordiazepoksit
• estazolam

Propandiol türevleri

• meprobamat

Farklı grupların hazırlıkları

• Benactizin
• benzoklidin
• buspiron
• hidroksizin
• tetrametiltetraazabisiklooktandion
• trimetozin
• aminofenilbütirik asit

Etki mekanizması, sakinleştiricilerin etkileri

Sakinleştiricilerin etkisinin temelinin, 1978'de beyinde keşfedilen benzodiazepin reseptörleri üzerindeki etkileri olduğu kabul edilmektedir. Bu reseptörler özellikle limbik sistemde yaygın olarak temsil edilmektedir. Benzodiazepin reseptörlerinin çeşitli varyantları bilinirken, bireysel sakinleştiricilerin bunlarla etkileşimine, ortaya çıkan reaksiyonların belirli bir özgüllüğü eşlik eder. En çok ω-1, ω-2 alt tiplerinin benzodiazepin reseptörlerinin işlevi incelenmiştir. ω-1 reseptörlerine bağlanan ilaçlar önemli bir hipnotik etkiye sahiptir.

Benzodiazepin reseptörlerinin keşfi, bir anksiyolitik (antinörotik) sistemin varlığını önermeyi ve seçici düzenleyici bilgi taşıyıcıları - ligandlar ve ayrıca belirli benzodiazepin reseptörlerine bağlanan aracılar için yoğun bir araştırmaya başlamayı mümkün kıldı. Bu tür araştırmaların sonucu, zihinsel ve psikosomatik bozuklukların tedavisine katkıda bulunan yeni, etkili sakinleştiricilerin ve diğer psikotrop ilaçların keşfine yönelik umutların gerçekleşmesiydi.

Sakinleştirici etkisi olan birçok ilaç kayıtlı değildir (klobazam, dipotasyum klorazepat, prazepam, estazolam, gindarin, trimetozin).

Sakinleştiricilerin farmakokinetiği

Tüm anksiyolitikler, lipofilik bileşiklere aittir ve neredeyse tamamen emilir. Diazepam gibi bazı benzodiazepinler özellikle yüksek derecede lipofilikliğe sahiptir. İlaçların bağırsakta emilim hızındaki farklılıklar, kandaki maksimum konsantrasyonlarına ulaşma süresinin 0,5-8 saat içinde değiştiğini belirler.

Kan akışıyla birlikte, sakinleştiriciler kan-beyin bariyerini (BBB) ​​beyne nüfuz ederken, kandaki ve beyin omurilik sıvısındaki birikim düzeyi kısa sürede neredeyse eşitlenir. Gebe kadınlarda sakinleştiriciler plasentayı geçebilir ve emziren annelerde anne sütüne geçerler, burada ilaç konsantrasyonu emziren bir annenin kanındaki içeriğinin yaklaşık %10'u kadardır.

Benzodiazepinler esas olarak karaciğer enzimleri tarafından metabolize edilir; sadece dipotasyum klorazepat ve prazepam esas olarak ince bağırsakta metabolize edilir.

Çoğu sakinleştiricinin atılımı böbrekler yoluyla metabolik ürünler şeklinde gerçekleşir. İlacın sadece yaklaşık %1'i değişmeden atılır.

Sakinleştiricilerle tedavi

Kardiyovasküler ve eşlik eden panik atakların rahatlaması için bağırsak bozuklukları(sempatoadrenal paroksizmler, parasempatik paroksismal durumlar gibi), alprazolam ve diazepam kullanılır. Çeşitli somatik hastalıkları olan hastalardaki nevroz benzeri sendromlarda genellikle aynı ilaçlar kullanılır. büyük dozlar Ah. Belirgin bir yatıştırıcı ve önemli kas gevşetici etkiye neden olmayan araçlar tercih edilir.

Şiddetli psikosomatik hastalıklar(özellikle peptik ülser, hipertansiyon, koroner hastalık kalp), çeşitli teşhis ve tedavi prosedürleri (örneğin, endoskopik muayene, diş hekimi ziyareti) sırasında premedikasyon amacıyla hastalar duygusal stres durumundaysa sakinleştiricilerin kullanılması tavsiye edilir.

Klimakterik nevrotik ve vejetatif bozukluklarla iyi etki tek başına veya hormon tedavisi ile birlikte tofizopam ve diğer sakinleştiriciler varsa.

Sakinleştiriciler, alkolden güvenli bir şekilde uzak durma dönemlerinde tedavide kullanılır, çünkü aralarında paralel bir tolerans ve çapraz bağımlılık vardır, bu da büyük dozlarda sakinleştiriciler reçete ederek alkol ihtiyacını geçici olarak "telafi etmenize" izin verir.

Kronik alkolizm tedavisinin ilk aşamasında, genellikle artan titreme, sinirlilik, yiyecek ve mide bulantısı ile kendini gösteren "küçük" yoksunluk sendromunu durdurmak için sakinleştiriciler kullanılır. Bu semptomlar alkol alımının kesilmesinden kısa bir süre sonra (birkaç saat) ortaya çıkar ve genellikle 2 güne kadar sürer. Çekilme sendromunu durdurmak için, güçlü anti-nevrotik, vejetatif stabilize edici ve anti-anksiyete etkileri olan büyük dozlarda sakinleştiricilere ihtiyaç vardır. O zaman belirgin bir yatıştırıcı, hipnotik etki elde etmek gerekir. Bu amaçla klordiazepoksit, bro(fenazepam) daha sık kullanılır. Yoksunluk aşamasında psikomotor ajitasyon ile hidroksizin parenteral olarak uygulanır. Birkaç gün içinde, sakinleştirici dozu kademeli olarak azaltılırken, bir süre için yeterli bir yatıştırıcı veya hafif hipnotik etkinin sürdürülmesi arzu edilir. Aynı zamanda hastaya detoksifikasyon ve onarıcı tedavi verilir.

Kronik alkolizmi olan bir hastanın daha ileri tedavisi, genellikle sakinleştiricilerin kullanımıyla entegre bir yaklaşım ve farklılaştırılmış psikotrop tedavi gerektirir. Bu gibi durumlarda, ilaçların seçimi ve dozları, altta yatan psiko-duygusal sendromun doğasına bağlıdır. Astenik ve anerjik sendromlarda, hafif uyarıcı, antidepresan ve / veya güçlü vejetatif stabilize edici etkiye sahip sakinleştiriciler etkilidir: medazepam, tofizopam, anksiyete sendromunda - sakinleştiriciler yatıştırıcı etki: bro(fenazepam), aminofenilbutirik asit (fenibut).

Bazı verilere göre, karmaşık tedavi nikotin bağımlılığı olan hastalarda 6 hafta boyunca te(mebicar) kullanılması tavsiye edilir.

Bir dizi nöbeti durdururken, parenteral diazepam veya lorazepam uygulaması endikedir.

Ek antikonvülsan ve kas gevşetici etkiye sahip sakinleştiriciler (örneğin, bromdihidro-klorofenilbenzodiazepin - fenazepam, diazepam, klordiazepoksit, aminofenilbütirik asit - fenibut) ayrıca çeşitli hiperkinezi için reçete edilir: tikler, blefarospazm, miyoklonus, yüz hemispazmı, aterom ve paras.

sendromu ile huzursuz bacaklar ve uyku sırasındaki periyodik hareketlerde çeşitli benzodiazepin sakinleştiriciler (diazepam, lorazepam, klonazepam) kullanılmaktadır.

Ağrı sendromları için (psödoanjinal ağrı, nevralji, diş ağrısı gibi), sakinleştiricilerin kullanımı (örneğin, tofizopam, diazepam, bro- fenazepam, tet- mebicar) ağrı eşiğini arttırır ve çoğu zaman aynı anda dozunu azaltmanıza izin verir. kullanılan analjezik.

Fonksiyonel kardialji ile vejetatif stabilize edici ve anti-nevrotik etkiye sahip sakinleştiriciler, özellikle temazepam belirtilir.

saat ağrı sendromu kas tonusunda bir artış ile, özellikle hastalarda lokal kas gerginliği ile yıkıcı değişiklikler omurgada, kas-iskelet sistemi lezyonları, artroz ve travma sonrası refleks spazmları, kas gevşetici etkisi olan sakinleştiriciler kullanılır: meprobamat, br(fenazepam), genellikle analjeziklerle birlikte klordiazepoksit.

Kas tonusu ve kontraktürleri olan hastalarda kinesiyoterapi yapılırken, seansın başlamasından bir saat önce diazepam, klordiazepoksit ortalama dozda reçete edilir. benzer tedavi konvülsiyonlar, kramplar ile gerçekleştirilir.

Örneğin, somatik hastalarda psikomotor ajitasyonun giderilmesi hemorajik felç veya travmatik beyin hasarı, genellikle parenteral diazepam uygulaması ile başlar, gerekirse tekrar tekrar uygulanır. Şiddetli bir kafa travmasından sonra iyileşme aşamasında belirgin psikomotor ajitasyonun gelişmesiyle, ayrıca metabolik bozuklukları ve ilaç zehirlenmesi olan hastalarda, lorazepam gibi kısa etkili benzodiazepinler kullanılır. Hidroksizin de kullanılır, daha az sıklıkla diğer sakinleştiriciler yatıştırıcı etki. Yetersiz etki ile nöroleptikler kullanılır.

Dermatit, kusma veya reaksiyonları olan hastalarda kaşıntı için hidroksizin kullanılır.

Nasıl ek çare sakinleştiriciler, psiko-duygusal stresin arttığı (örneğin, migren, dismenore, kas-tonik vertebrojenik sendromlar) gelişiminde veya alevlenmesinde birçok hastalık için endikedir.

Öksürük ile orta derecede nevrotik bozuklukların bir kombinasyonu ile, antitussif, antinörotik ve antikolinerjik aktiviteye sahip benactizin reçete edilebilir.

Premedikasyon için ve ameliyat sonrası dönem hidroksizin, aminofenilbutirik asit (fenibut) kullanın.

Yaşlı hastalarda, belirgin yan etkileri olmayan sakinleştiriciler tercih edilir: orta terapötik ve azaltılmış dozlarda benzoklidin, diazepam, oksazepam, tofizopam. Oksazepamın metabolizmasının yaşla değişmediği unutulmamalıdır, bu nedenle bu ilaç normal dozda reçete edilebilir. Yaşlı hastalara, özellikle bro(fenazepam) gibi belirgin bir yatıştırıcı ve kas gevşetici etkisi olan ilaçlar dikkatle reçete edilmelidir.

Bazı durumlarda, çalışmaları dikkat konsantrasyonu, ezber gerektiren artan psiko-duygusal stresi olan hastalara "gündüz" sakinleştiriciler önerilir: tofizopam, medazepam.

Sakinleştiricilerin kurs kullanımı, nevroz, psikofizyolojik bozukluklar, somatik hastalarda nevroz benzeri sendromlar ve kronik artan psiko-duygusal strese dayalı diğer durumlar için endikedir. Sakinleştirici etkisi olan sakinleştiriciler genellikle ilk günlerde minimum dozlarda reçete edilirken, çoğu günlük doz hasta öğleden sonra ve gece alır. Yavaş yavaş, 4-7 gün içinde doz terapötik olarak artırılır. Şiddetli vakalarda, derhal terapötik bir dozla başlayın, gerekirse parenteral olarak uygulanır. Zayıf bir yatıştırıcı etkiye sahip, uyarıcı bir etkiye sahip sakinleştiriciler de, amaçlanan terapötik dozdan hemen başlayarak reçete edilebilir.

Optimal terapötik dozun süresi, psiko-duygusal bozuklukların ciddiyetine bağlıdır ve kademeli doz azaltma ve ilacın kesilmesi ile ortalama 2 haftadır. Özellikle önemli olan, yoksunluk sendromunun önlenmesi için kısa yarı ömrü olan büyük dozlarda ilaç alırken sakinleştiricilerin kademeli olarak kesilmesidir. Sakinleştiricilerle uzun süreli tedavi kursları, bu gruptaki çoğu ilacın özelliği olan toleransın gelişmesine yol açar, bu nedenle gerekirse, ileri tedavi ara verilmesini veya kullanılan sakinleştiricinin farmakolojik parametrelerde benzer, ancak tercihen nispeten daha kısa yarılanma ömrüne sahip bir başkasıyla değiştirilmesini önerirler. Bir önceki ilaca dönüş genellikle 4-6 hafta sonra mümkündür.

Hastanın nevrotik bozukluklarını alevlendiren durumlarda, 1-2 hafta boyunca en uygun sakinleştirici ile optimal dozda profilaktik bir tedavi önerilir. Sakinleştiricilerin periyodik kullanımı, özellikle, alevlenmesi stresli bir durum tarafından tetiklenebilecek şiddetli psikosomatik ve diğer hastalıkları olan hastalarda veya psiko-duygusal bir reaksiyonun somatik bir hastalığın alevlenmesinin bir sonucu olduğu durumlarda endikedir. .

Genellikle, bir gün önce, yatmadan önce, tatsız veya ağrılı tanı veya terapötik manipülasyonların yaklaşması durumunda, duygusal aşırı zorlama semptomları olan hastalara, hipnotik etkisi olan bir sakinleştirici verilir ve bu manipülasyondan 2 saat önce, bir veya iki ortalama terapötik doz belirgin bir anksiyolitik, sakinleştirici etkisi olan bir ilaç uygulanır: diazepam , lorazepam, klonazepam. Ek olarak, klordiazepoksidin parenteral uygulaması bazen uygundur.

Tolere edilebilirlik, sakinleştiricilerin yan etkileri

Aşırı dozda sakinleştirici veya aşırı dozda uzun süreli kullanım bazen baş ağrısı, baş dönmesi, nistagmus, diplopi, dizartri, dispepsi, lökopeni ile karakterize ilaç zehirlenmesine yol açar. Bu gibi durumlarda, ilaç dozunun kademeli olarak azaltılması tavsiye edilir.

Sakinleştiricilerle tedaviye nadiren toksik reaksiyonlar eşlik eder. Genellikle, zehirlenme, karaciğer rahatsızlıkları olan yaşlılarda daha belirgindir, sakinleştiricilerle tedavinin, merkezi sinir sistemini baskılayan diğer psikotrop ilaçların kullanımı ile alkol kullanımı ile birlikte kullanılması. Bu nedenle, yaşlılara sakinleştirici reçete ederken, tedaviye düşük bir dozla başlanmalı, ardından genellikle ortalamadan çok daha düşük olan yeterli bir terapötik dozda kademeli olarak artırılmalıdır.

Uzun bir yarı ömre sahip benzodiazepinler grubundan sakinleştiricilerle uzun süreli tedavi ile, ilacın kümülasyonu, ilacın dozları arasındaki aralık 24 saatten az olduğunda meydana gelen dokularda birikim mümkündür. özellikle yaşlı hastalarda ilaç zehirlenmesi olasılığı artar. Aynı zamanda, ilacın kesilmesinden sonra kaybolan anemi, lökopeni, dispepsi, baş ağrısı, baş dönmesi, daha az sıklıkla psikomotor ajitasyon ve deliryum görünümü geliştirmek mümkündür. Sakinleştiricilerle şiddetli akut veya kronik zehirlenme stupora neden olabilir, canlandırma bakımı. Benzodiazepinlerin uzun süreli parenteral uygulaması, kandaki kreatin fosfokinazın (CPK) aktivitesinde bir artışa yol açar ve bu, bir hastada miyokard enfarktüsü olasılığı düşünüldüğünde akılda tutulmalıdır. intravenöz uygulama benzodiazepinler hastaların yaklaşık %4'ünde flebite neden olur.

Sakinleştirici alan hastaların yaklaşık %1'i, genellikle genetik olarak belirlenmiş metabolik özelliklerle ilişkili psikomotor ajitasyon, duygusal sinirlilik, öfke, gözyaşı ve benzeri belirtiler gibi paradoksal nevrotik reaksiyonların gelişimini kaydetti.

Sakinleştiricilere karşı zayıf tolerans bazen (nadiren) kendini gösterir alerjik reaksiyonlar(kaşıntı, ürtiker gibi), genellikle ilaçların kaldırılmasını veya değiştirilmesini gerektirir.

Benzodiazepin grubunun sakinleştiricilerini kullanırken yan etkilerden, solunum yetmezliği, anksiyete ile paradoksal reaksiyonlar ve bilinç değişiklikleri (daha sık organik CNS hasarı olan hastalarda) özel ilgiyi hak ediyor. Bu tür hastalar tolerans ve bazen zihinsel veya fiziksel bağımlılık geliştirme eğilimindedir. İkinci durumda, ilacın hızlı bir şekilde kesilmesiyle, daha sık olarak, eliminasyon yarı ömrü 24 saatten az olan benzodiazepinlerin tedavisinde bir yoksunluk sendromu gelişebilir.

Benzodiazepinlerin özellikle gebeliğin ilk üç ayında alındığında olası teratojenik etkisi hakkında bir görüş vardır.

Sakinleştiriciler için kontrendikasyonlar

Her şeyden önce, aşırı duyarlılık durumunda ve ayrıca bileşenlerine (veya aynı kimyasal gruptan herhangi bir ilaca) alım kontrendikedir. Hamileliğin ilk üç ayı da tüm sakinleştiricilerin kullanımına kontrendikasyon olarak kabul edilir.

Benactizin, bromazepam, hidroksizin, klobazam, lorazepam, meprobamat, temazepam, bro(fenazepam), aminofenil-butirik asit (fenibut), klordiaze poksit gibi belirgin bir yatıştırıcı ve kas gevşetici etkisi olan ilaçlar, miyastenyada kontrendikedir ve Solunum yetmezliği. Bu durumlarda, bazen kas gevşetici etkiye de neden olan gündüz sakinleştiriciler de dikkatli kullanılır.

Belirgin bir antikolinerjik etkiye sahip benactizin, hidroksizin, medazepam ve diğer sakinleştiricilerin kullanımı glokom, adenomda kontrendikedir. prostat. Alprazolam, lo-razepam, diazepam, klordiazepoksit, oksazepam reçete edilirken, bu ilaçlar gözün sulu mizahının salgılanmasında bir artışa ve göz içi basıncında bir artışa neden olduğundan, göz içi basıncının dikkatli ve kontrolü gereklidir.

Merkezi sinir sisteminin organik hastalıklarında lorazepam, dipotasyum klorazepat, alprazolam kullanımından kaçınılmalı, mümkünse yan etkiler merkezi sinir sisteminin yapıları ve işlevleri üzerinde belirgin bir etkiden kaynaklanmaktadır.

Hasta, özellikle uyuşturucu bağımlılığı ve kronik alkolizmde uyuşturucu kullanımına yatkınsa, bağımlılığın daha sık geliştiği uzun yarı ömürlü sakinleştiriciler (alprazolam, klobazam, lorazepam, medazepam, meprobamat, tofizopam, trimetozin) reçete etmek imkansızdır. , estazolam).

Tüm sakinleştiricilerin kullanımı, faaliyetleri dikkat, hızlı ve yeterli yanıt gerektiren kişilerde (örneğin, ulaşım sürücüleri, hava trafik kontrolörleri) kontrendikedir.

Benzodiazepinler hamile kadınların tedavisinde kontrendikedir.

uyarılar

Sakinleştiriciler emziren annenin sütüne geçtiği için çocuğun beslenmesi döneminde kullanılmasından kaçınılmalıdır. İş, hızlı kararlar ve motor reaksiyonlar gerektirdiğinde hastalara sakinleştirici reçete ederken dikkatli olunmalıdır.

Etkileşim

Sakinleştiricilerin, antidepresanlar monoamin oksidaz inhibitörleri ile birleştirilmesi istenmez. Ayrıca benzodiazepin türevleri. meprobamat, fenitoin, glukokortikoidler, antikoagülanları metabolize eden enzimleri indükler, doğum kontrol hapları oral uygulama için ve bu nedenle etkinliklerinde bir azalmaya yol açabilir.

Diazepam, br(fenazepam) ve antiepileptik ilaçların (fenobarbital, karbamazepin, fenitoin, valproat) eşzamanlı kullanımı, etkilerinin karşılıklı olarak güçlenmesine yol açar. Sakinleştiriciler, yatıştırıcı ve hipnotik ilaçların, nöroleptiklerin etkisini arttırır.

Antikolinerjik ajanlarla (örneğin ganglion blokerleri, triheksifenidil) kombinasyon halinde antikolinerjik etkiye sahip benzodiazepin türevleri grubundan sakinleştiriciler, ikincisinin yan etkilerini şiddetlendirebilir.

Klordiazepoksit ve diazepam, antiaritmik ilaçlar olan lidokainin etkisini arttırır.

Spironolakton ve fenobarbital, benzodiazepinlerin metabolizmasını aktive edebilir. Simetidin ve oral kontraseptifler diazepam, klordiazepoksit, temazepam, oksazepam, lorazepam metabolizmasını inhibe eder.