Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların kullanımı için endikasyonlar. Hangi steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar daha iyidir? Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların etkinliklerine göre sınıflandırılması

Yaygın olanlardan biri patolojik süreçler vücutta iltihap var. Enflamatuar yanıt, yalnızca insan vücudunun enfeksiyona veya yaralanmaya verdiği yanıt değildir. Bu aynı zamanda koruma ve hasardır.

Enflamasyon

Mekanik, kimyasal, termal veya bulaşıcı lezyon herhangi bir organda iltihaplanma gelişir. Ne olduğunu?

Enflamatuar süreç öncelikle yerel kan dolaşımındaki bir artış ve zarar veren ajanla savaşmak için tasarlanmış özel maddelerin üretimidir. Bu reaksiyon sayesinde vücut bütünlüğünü yeniden kazanabilir ve etkileri ortadan kaldırabilir. harici faktör. Ancak sonuçlar inflamatuar süreç insanlar tarafından fark edilmeden gerçekleşmez. Hızlanan kan akışı ve inflamatuar mediatörlerin salınması görünümüne yol açar aşağıdaki belirtiler:

• ödem;
• deformasyon;
• kırmızılık;
• sıcaklıkta yerel artış;
• ağrı.

Birlikte işlev bozukluğuna yol açarlar. Enflamatuar sürecin en belirgin tezahürü eklem bölgesindedir. Çoğu zaman hastayı doktora gitmeye zorlar.

Artrit ve artroz

Bir eklem etkilenirse, bu patolojiye çoklu inflamasyonla birlikte monoartrit denir. Sürece yalnızca bir veya iki eklemin dahil olduğu bir ara durum da vardır. O zaman hastalığın bir oligoartrit varyantı olacaktır.

Genellikle özel doktorlar - romatologlar - iltihaplı eklemleri tedavi eder. Bazen hastayı diğer uzmanlarla (kardiyologlar, endokrinologlar, dermatovenerologlar) birlikte gözlemleyebilirler. Eklemlerdeki inflamatuar süreçlerin nedenleri çok çeşitlidir ve artrite neden olan hastalıkların listesi oldukça geniştir.

Eklem iltihabının tedavi edilmesi gerekir mi? Yoksa vücudun enfeksiyon veya yaralanmayla kendi başına savaşmasına izin vermek daha mı iyi?

Aynı şey tedavi edilmeyen artritte de olur. Ağır vakalarda bu iki hastalık aynı anda ortaya çıkar ve tedavi edilmezse hasta büyük acı çeker.

Varmı etkili yöntemler eklem hastalıklarının tedavisi?

Tedavi

Eklemdeki patolojik sürecin gelişim mekanizmasından da görülebileceği gibi, tedavi öncelikle iltihabı azaltmayı amaçlamalıdır. Bunun aşağıdaki etkileri olacaktır:

1. Eklemdeki inflamatuar ve dolayısıyla yıkıcı reaksiyonun inhibisyonu. Enflamatuar aracılar yalnızca yabancı bir ajanı yok etmekle kalmaz, aynı zamanda kendi organlarının durumunu da kötüleştirebilir.
2. Şişliğin azaltılması. Ödem, kan akışının artması nedeniyle lokalize sıvı birikmesidir. Enflamasyonun en açık belirtilerinden biri.
3. Ağrı yoğunluğunun azaltılması. Hem inflamatuar ajanların çalışması hem de ödemli dokuların sıkışması ağrının gelişmesine yol açar. Bu patolojik süreçlerin ortadan kaldırılması hastanın durumunu önemli ölçüde hafifletir.
4. Eklemdeki hareket aralığının geri kazanılması. Bu, lokal şişlik ortadan kalktığında ve ağrı azaldığında mümkün olur.

Ve yine de, daha fazla güvenliğe rağmen, yeni nesil NSAID'ler bile uzun zamandır bilinen ilaçlarla aynı yan etkilerle karakterize edilmektedir.

Yan etkiler

Tüm anti-inflamatuar ilaçların ülserojenik etkisi vardır - mukoza zarlarını erozyon veya ülser oluşumuyla etkilerler. NSAID'lerin uzun süreli kullanımı mide ülseri gelişimi ile doludur ve duodenum. Aşırı dozda uyuşturucu durumunda da aynı şey olur. için özellikle tehlikeli sindirim sistemi aspirin. Bu ilaçla tedavi edildiğinde aspirin ülserleri nadir değildir. Ayrıca son derece zehirli gastrointestinal sistem piroksikam ve indometasindir.

Ülserojenik etkiye ek olarak, NSAID'ler pıhtılaşma sistemini etkileyebilir - kanı inceltebilir. Bu özellik, kalp krizi ve felcin önlenmesi için kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde kullanılır. Ancak kalp hastalıkları için NSAID'ler - aspirin - küçük dozlarda reçete edilir.

İlaç antiinflamatuar amaçlarla kullanılırsa, normal dozajda mide, bağırsak veya hemoroidal kanamaya neden olabilir. Bu, özellikle NSAID'lerin kötüye kullanılması durumunda sıklıkla ortaya çıkar - örneğin, şiddetli acı.

Birçok antiinflamatuar ilacın böbrekler üzerinde olumsuz etkisi vardır ve nefrotoksisite gösterir. Bunları almanın ciddi bir komplikasyonu böbrek parankimi - interstisyel nefrite zarar verebilir. Hamile kadınlar ve çocuklarda kullanımı onaylanmış zararsız parasetamol bile bu açıdan tehlikelidir. Yaşlı hastaları ve kalp hastalığı olan hastaları tedavi ederken NSAID'lerin nefrotoksisitesi dikkate alınmalıdır.

Bazen antiinflamatuar ilaçların da solunum sistemi üzerinde yan etkileri vardır. Ayrı bir hastalık bile var - aspirin astımı.

Bazı ilaçlar yeni kan hücrelerinin oluşumunu engelleyebilir. Hangi hematopoietik mikropu etkilediklerine bağlı olarak aplastik anemi veya agranülositoz gelişir. Bu tür komplikasyonlar Analgin tedavisinin karakteristiğidir.

Tablet tedavisi sırasında ürtikerden enjeksiyon sırasında Quincke ödemine kadar çeşitli alerjik reaksiyonlar da nadir değildir.

Doğru dozaj seçimi ve optimal dozaj formu ile yan etki riski azaltılabilir.

Formları yayınlayın

NSAID'ler çeşitli formlarda mevcuttur. Bu sadece hastalara kolaylık sağlamak için değil, aynı zamanda ilacın doğru dağılımı, lezyona hızlı erişim ve komplikasyon riskinin azaltılması için de yapılır. Antiinflamatuar formların listesi ilaçlar yeterince büyük:

• haplar;
• kapsüller;
• tozlar;
• merhemler;
• jeller;
• krem;
• losyonlar;
• enjeksiyon çözümleri;
• mumlar;

Tabletlerin avantajları açıktır. Alınması kolaydır ve gerektirmezler özel Eğitim veya herhangi bir tıbbi beceri.

Tabletler hareket halindeyken alınabilir ve herhangi bir zamanda alınabilir. Ancak bu form her hasta için uygun değildir. Bazı tabletler midenin asidik ortamında kolayca çözünür. Diğerleri, onları aldıktan sonra kişide rahatsızlığa neden olur. Bu formda alınan ilacın etkisi hemen ortaya çıkmaz.

Hapların aksine enjeksiyonlar çok hızlı etki eder. Ancak dezavantajları da var - ağrı, rahatsızlık ve herkes enjeksiyon yapma becerisine sahip değil.

Fitillerdeki NSAID'ler yeterince hızlı etki eder ve mideyi tahriş etmez. Kapsüller mide asidine tabletlerden daha az duyarlıdır. Tozlar hızlı bir etki başlangıcı ile karakterize edilir, ancak gastrointestinal sistemde rahatsızlık hissine neden olabilirler.

NSAID'ler için mükemmel bir dozaj formu yamadır. Sık sık değişiklik gerektirmez, oldukça etkilidir ve tahriş etmez. Ancak tüm ilaçlar bu tür salınımla övünemez.

Yerel çözümler– kremler, losyonlar, jeller ve merhemler – artroz ve artritin yalnızca hafif formlarında kullanılabilir. Etkinliği tabletlere ve enjeksiyonlara göre önemli ölçüde düşüktür. Ancak aynı zamanda bunları kullanırken komplikasyon riski de çok düşüktür.

Steroid ilaçlar

NSAID'ler gibi steroid ilaçlar da romatolojide yaygın olarak kullanılmaktadır. Dejeneratif ve inflamatuar eklem hastalıklarını tedavi etmek için kullanılırlar. Steroid ilaçlar nelerdir?

Yapıları gereği hormonal maddelerdirler ve hormonların tüm özelliklerini taşırlar. Steroidlerin aşağıdaki etkileri vardır:

1. Enflamasyonu engeller.
2. Yaralanma yerinde bağ dokusunun çoğalmasını durdurur.
3. Şişliği ve bunun sonucunda ağrıyı ortadan kaldırın.

Steroid hormonları NSAID'lerden daha güçlü ve daha uzun etkilidir. Bazen bir alevlenmeyi durdurmak için bir enjeksiyon yeterlidir. Genellikle kronik eklem hasarı için reçete edilirler. Ancak bu durumda tabletler tercih edilen salım şekli haline gelir.

Ancak steroidlerin daha birçok yan etkisi de var. Ayrıca ülser ve kanamanın gelişmesine de yol açarlar, ancak ayrıca diyabet, obezite ve adrenal fonksiyon bozukluğuna da neden olabilirler. Steroidler yalnızca bir doktorun yakın gözetimi altında kullanılmalıdır.

Romatolojide popüler hormonal ilaçlar Kenalog, Diprospan, Polcortolone ve prednizolonun tablet formları - Metipred'dir.

Antiinflamatuar nonsteroidal ve steroidal ilaçlar, modern tıpta eklem hastalıklarının ana tedavisidir. Ancak ancak doktor gözetiminde ve onun tavsiyeleri doğrultusunda yapılabilir. NSAID'ler ve hormonlarla kendi kendine tedavi kabul edilemez.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler, NSAID'ler), eylemi akut ve kronik hastalıklarda semptomatik tedaviyi (ağrı giderme, iltihaplanmayı giderme ve sıcaklığın azaltılması) amaçlayan bir ilaç grubudur. Eylemleri, vücutta ağrı, ateş, iltihaplanma gibi patolojik süreçlere karşı bir reaksiyon mekanizmasını tetikleyen siklooksijenaz adı verilen özel enzimlerin üretimini azaltmaya dayanmaktadır.

Bu gruptaki ilaçlar dünya çapında yaygın olarak kullanılmaktadır. Popülerlikleri, yeterli güvenlik ve düşük toksisite arka planına karşı iyi verimlilik ile sağlanır.

Çoğumuz için NSAID grubunun en iyi bilinen temsilcileri, dünyanın birçok ülkesinde eczanelerde bulunan aspirin (), ibuprofen, analgin ve naproksendir. Parasetamol (asetaminofen), nispeten zayıf anti-inflamatuar aktiviteye sahip olduğundan NSAID değildir. Ağrı ve ateşe karşı aynı prensibe göre (COX-2'yi bloke ederek) etki eder, ancak esas olarak yalnızca merkezi sinir sisteminde, neredeyse vücudun geri kalanını etkilemeden etki eder.

Çalışma prensibi

Ağrı, iltihaplanma ve ateş, birçok hastalığa eşlik eden yaygın patolojik durumlardır. Patolojik seyrini düşünürsek Moleküler seviye, o zaman vücudun etkilenen dokuları biyolojik olarak aktif maddeler - kan damarlarına etki eden prostaglandinler üretmeye "zorladığını" görebilirsiniz. sinir lifleri lokal şişlik, kızarıklık ve ağrıya neden olur.

Ayrıca beyin korteksine ulaşan bu hormon benzeri maddeler, termoregülasyondan sorumlu merkezi de etkiler. Böylece dokularda veya organlarda inflamatuar bir sürecin varlığına ilişkin uyarılar gönderilir, böylece ateş şeklinde karşılık gelen bir reaksiyon meydana gelir.

Siklooksijenazlar (COX) adı verilen bir grup enzim, bu prostaglandinlerin ortaya çıkmasına ilişkin mekanizmanın tetiklenmesinden sorumludur. . Steroid olmayan ilaçların ana etkisi bu enzimleri bloke etmektir, bu da prostaglandin üretiminin engellenmesine yol açarak ağrıdan sorumlu nosiseptif reseptörlerin duyarlılığını artırır. Sonuç olarak, kişiye acı veren acı verici hisler ve hoş olmayan hisler hafifler.

Etki mekanizmasına göre türler

NSAID'ler kimyasal yapılarına veya etki mekanizmalarına göre sınıflandırılır. Bu grubun uzun zamandır bilinen ilaçları, kimyasal yapılarına veya kökenlerine göre türlere ayrıldı, çünkü o zamanlar etki mekanizmaları hala bilinmiyordu. Modern NSAID'ler ise tam tersine, ne tür enzimlere etki ettiklerine bağlı olarak genellikle etki prensibine göre sınıflandırılır.

Üç tip siklooksijenaz enzimi vardır: COX-1, COX-2 ve tartışmalı COX-3. Aynı zamanda steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar da türüne bağlı olarak ana ikisini etkiler. Buna dayanarak, NSAID'ler gruplara ayrılır:

• COX-1 ve COX-2'nin seçici olmayan inhibitörleri (blokerler)– her iki enzim türüne aynı anda etki eder. Bu ilaçlar, COX-2'den farklı olarak vücudumuzda sürekli olarak bulunan ve çeşitli önemli işlevleri yerine getiren COX-1 enzimlerini bloke eder. Bu nedenle bunlara maruz kalma çeşitli yan etkileri beraberinde getirebilir ve özellikle gastrointestinal sistem üzerinde olumsuz bir etki meydana gelir. Buna klasik NSAID'lerin çoğu dahildir.
• seçici COX-2 inhibitörleri. Bu grup yalnızca iltihaplanma gibi belirli patolojik süreçlerin varlığında ortaya çıkan enzimleri etkiler. Bu tür ilaçları almak daha güvenli ve tercih edilir kabul edilir. Gastrointestinal sistem üzerinde bu kadar olumsuz bir etkileri yoktur, ancak aynı zamanda yük de kardiyovasküler sistem daha fazla gider (tansiyonu artırabilir).
• seçici NSAID'ler COX-1 inhibitörleri. COX-1'i etkileyen hemen hemen tüm ilaçlar aynı zamanda COX-2'yi de değişen derecelerde etkilediğinden bu grup küçüktür. Bir örnek, küçük bir dozajdaki asetilsalisilik asittir.

Ayrıca, varlığı yalnızca hayvanlarda doğrulanan tartışmalı COX-3 enzimleri de vardır ve bunlar bazen COX-1 olarak da sınıflandırılır. Üretimlerinin parasetamol tarafından biraz yavaşlatıldığına inanılıyor.

Ateşi düşürmenin ve ağrıyı ortadan kaldırmanın yanı sıra, kanın viskozitesi için bazı NSAID'ler de önerilmektedir. İlaçlar sıvı kısmı (plazma) arttırır ve kolesterol plaklarını oluşturan lipitler de dahil olmak üzere oluşan elementleri azaltır. Bu özelliklerinden dolayı NSAID'ler birçok kalp ve kan damarı hastalığı için reçete edilir.

NSAID'lerin listesi

Temel seçici olmayan NSAID'ler

Asit türevleri:

• asetilsalisilik asit (aspirin, diflunisal, salasat);
• arilpropiyonik asit (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenik asit);
• aril asetik asit(diklofenak, fenklofenak, fentiazak);
• heteroarilasetik (ketorolak, amtolmetin);
• indol/inden asetik asit (indometasin, sulindak);
• antranilik asit (flufenamik asit, mefenamik asit);
• enolik asit, özellikle oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam);
• metansülfonik asit (analgin).

Asetilsalisilik asit (aspirin), 1897'de keşfedilen bilinen ilk NSAID'dir (diğerleri 1950'lerden sonra ortaya çıktı). Ayrıca bu, COX-1'i geri dönüşü olmayan bir şekilde inhibe edebilen tek ilaçtır ve ayrıca trombosit agregasyonunu durdurduğu da belirtilmektedir. Bu özellikleri tedavide faydalı olmasını sağlar arteriyel tromboz ve kardiyovasküler komplikasyonların önlenmesi için.

Seçici COX-2 inhibitörleri

• rofecoxib (Denebol, Vioxx 2007'de durduruldu)
• Lumiracoxib (Prexige)
• parekoksib (Dynastat)
• etorikoksib (Arcosia)
• selekoksib (Celebrex).

Ana endikasyonlar, kontrendikasyonlar ve yan etkiler

Günümüzde NSAID'lerin listesi sürekli genişliyor ve aynı anda sıcaklığı düşürebilen, iltihabı ve ağrıyı kısa sürede hafifletebilen yeni nesil ilaçlar düzenli olarak eczane raflarına ulaşıyor. Yumuşak ve nazik etkisi sayesinde gelişimi Olumsuz sonuçlar alerjik reaksiyonların yanı sıra gastrointestinal sistem ve idrar sistemine zarar şeklinde.

Masa. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar - endikasyonlar

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların dikkate alınması gereken bir takım kontrendikasyonları vardır. Hastanın aşağıdaki durumlarda tedavi için ilaç kullanması önerilmez:

• mide ve duodenumun peptik ülseri;
• böbrek hastalığı - sınırlı alıma izin verilir;
• kan pıhtılaşma bozukluğu;
• gebelik ve emzirme dönemi;
• Bu gruptaki ilaçlara karşı şiddetli alerjik reaksiyonlar daha önce gözlemlenmiştir.

Bazı durumlarda, kanın bileşiminin değişmesine ("akışkanlık" ortaya çıkar) ve mide duvarlarının iltihaplanmasına neden olan bir yan etki ortaya çıkabilir.

Gelişim olumsuz sonuç sadece iltihaplı bölgede değil aynı zamanda diğer dokularda ve kan hücrelerinde de prostaglandin üretiminin engellenmesiyle açıklanmaktadır. Sağlıklı organlarda hormon benzeri maddeler önemli rol oynar. Örneğin prostaglandinler midenin iç yüzeyini sindirim suyunun agresif etkilerinden korur. Sonuç olarak, NSAID'lerin alınması mide ve duodenum ülserlerinin gelişmesine katkıda bulunur. Bir kişi bu hastalıklara sahipse ve hala "yasaklanmış" ilaçları alıyorsa, o zaman patolojinin seyri, kusurun delinme (atılım) noktasına kadar kötüleşebilir.

Prostaglandinler kanın pıhtılaşmasını kontrol eder, dolayısıyla bunların eksikliği kanamaya neden olabilir. NVPS kürünü reçete etmeden önce muayene yapılması gereken hastalıklar:

• hemokoagülasyon bozukluğu;
• karaciğer, dalak ve böbrek hastalıkları;
• Varisli damarlar;
• kardiyovasküler sistem hastalıkları;
• otoimmün patolojiler.

Yan etkiler arasında mide bulantısı, kusma, iştah kaybı gibi daha az tehlikeli durumlar da yer alır. gevşek dışkı, şişkinlik. Bazen kaşıntı ve küçük döküntüler şeklinde cilt belirtileri de kaydedilir.

NSAID grubunun ana ilaçları örneğini kullanan uygulama

En popüler ve etkili ilaçlara bakalım.

Dikkat! Tablolar, vücut ağırlığı 50-50 kg'ı aşan yetişkinler ve ergenler için dozajları göstermektedir. Birçok ilaç 12 yaşın altındaki çocuklar için kontrendikedir. Diğer durumlarda dozaj, vücut ağırlığı ve yaş dikkate alınarak ayrı ayrı seçilir.

İlacın olabildiğince çabuk etki göstermesi ve sağlığa zarar vermemesi için iyi bilinen kurallara uymalısınız:

• Ağrılı bölgeye merhemler ve jeller sürülür, ardından cilde sürülür. Kıyafetleri giymeden önce tamamen emilene kadar beklemelisiniz. Tedaviden sonra birkaç saat su tedavisi yapılması da önerilmez.
• Tabletler kesinlikle reçete edildiği gibi alınmalı ve günlük dozu aşmamalıdır. izin verilen norm. Eğer ağrı ya da iltihap çok şiddetli ise doktorunuzu bu konuda bilgilendirmelisiniz ki daha güçlü başka bir ilaç seçilebilsin.
• Kapsüller koruyucu kabuğunu çıkarmadan bol su ile yıkanmalıdır.
• Rektal fitiller tabletlerden daha hızlı çalışır. Etkin maddenin emilimi bağırsaklar yoluyla gerçekleştiğinden mide duvarlarında olumsuz veya tahriş edici bir etki görülmez. İlaç bir bebeğe reçete edilirse, genç hasta sol tarafına yerleştirilmeli, ardından fitili dikkatlice içine yerleştirilmelidir. anal delik ve kalçanızı iyice sıkın. On dakika boyunca rektal ilacın çıkmamasına dikkat edin.
• Kas içi ve intravenöz enjeksiyonlar yalnızca bir tıp uzmanı tarafından yerleştirilir! Enjeksiyonlar bir tıbbi kurumun manipülasyon odasında yapılmalıdır.

Pek çok steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç reçetesiz olarak bulunsa da veya bazı eczaneler reçete gerektirmeyebilir, ancak bunları almadan önce daima doktorunuza danışmalısınız. Gerçek şu ki, bu ilaç grubunun eylemi, hastalığı tedavi etmeyi, ağrıyı gidermeyi amaçlamıyor ve rahatsızlık. Böylece patoloji ilerlemeye başlar ve tespit edildikten sonra gelişimini durdurmak, eskisinden çok daha zordur.

NSAID'lerin genel bir özelliği, ağızdan alındığında oldukça yüksek emilim ve biyoyararlılıklarıdır. Yüksek emilim derecesine rağmen yalnızca Asetilsalisilik asit ve Diklofenak'ın biyoyararlanımı %30-70'tir.

Çoğu NSAID'nin yarı ömrü 2-4 saattir ancak Fenilbutazon ve Piroksikam gibi vücutta uzun süre dolaşan ilaçlar günde 1-2 kez reçete edilebilir. Asetilsalisilik asit hariç tüm NSAID'ler, diğer ilaçlarla etkileşime girdiğinde kan plazmasındaki serbest fraksiyonlarının konsantrasyonunda bir değişikliğe yol açabilen plazma proteinlerine (% 90-99) yüksek derecede bağlanmaya sahiptir. .

NSAID'ler kural olarak karaciğerde metabolize edilir, metabolitleri böbrekler tarafından atılır. NSAID'lerin metabolik ürünleri genellikle farmakolojik aktiviteye sahip değildir.

Bazı NSAID'ler ("indometasin", "ibuprofen", "naproksen") vücuttan% 10-20 oranında değişmeden atılır ve bu nedenle böbrek boşaltım fonksiyonunun durumu, konsantrasyonlarını ve nihai klinik etkisini önemli ölçüde değiştirebilir. NSAID'lerin eliminasyon hızı, uygulanan dozun büyüklüğüne ve idrar pH'ına bağlıdır. Bu gruptaki ilaçların çoğu zayıf organik asitler olduğundan, idrar alkali olduğunda idrarın asidik olduğu duruma göre daha hızlı atılırlar.

Belirteçler:

1. Romatizmal hastalıklar

Romatizma (romatizmal ateş), romatoid artrit, gut ve psoriatik artrit, ankilozan spondilit (ankilozan spondilit), Reiter sendromu.

Romatoid artritte NSAID'lerin yalnızca semptomatik bir etkiye sahip olduğu ve hastalığın seyrini etkilemediği akılda tutulmalıdır. Sürecin ilerlemesini durduramaz, remisyona neden olamaz ve eklem deformasyonunun gelişmesini önleyemezler. Aynı zamanda, NSAID'lerin romatoid artritli hastalara sağladığı rahatlama o kadar önemlidir ki, hiçbiri bu ilaçlar olmadan yapamaz. Büyük kollajenozlarda (sistemik lupus eritematozus, skleroderma ve diğerleri) NSAID'ler genellikle etkisizdir.

2. Kas-iskelet sisteminin romatizmal olmayan hastalıkları kas-iskelet sistemi

Osteoartrit, miyozit, tendovaginit, travma (ev içi, spor). Çoğu zaman, bu koşullarda, NSAID'lerin (merhemler, kremler, jeller) lokal dozaj formlarının kullanılması etkilidir.

3. Nörolojik hastalıklar. Nevralji, radikülit, siyatik, lumbago.

4. Böbrek, hepatik kolik.

5. Baş ağrısı, diş ağrısı, postoperatif ağrı dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin ağrı sendromu.

6. Ateş (genellikle vücut sıcaklığının 38,5°C'nin üzerinde olması).

7. Arteriyel trombozun önlenmesi.

Yan etkiler:

I. Gastrointestinal sistemden

Tüm NSAID'lerin ana olumsuz özelliği yüksek risk Gastrointestinal sistemden istenmeyen reaksiyonların gelişimi. NSAID alan hastaların %30-40'ında dispeptik bozukluklar görülür, %10-20'sinde mide ve duodenumda erozyon ve ülser, %2-5'inde kanama ve perforasyon görülür.

Şu anda spesifik bir sendrom tanımlanmıştır - NSAID gastroduodenopati. Bu sadece kısmen NSAID'lerin (çoğu organik asitlerdir) mukoza üzerindeki lokal hasar verici etkisi ile ilişkilidir ve temel olarak ilaçların sistemik etkisinin bir sonucu olarak COX-1 izoenziminin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır. Bu nedenle, NSAID'lerin herhangi bir uygulama yolunda gastrotoksisite meydana gelebilir.

Mide mukozasında hasar 3 aşamada meydana gelir: 1. Mukozada prostaglandin sentezinin inhibisyonu; 2.Prostaglandin aracılı koruyucu mukus üretiminin azalması

ve bikarbonatlar; 3. Kanama veya perforasyonla komplike olabilen erozyon ve ülserlerin ortaya çıkması.

Hasar çoğunlukla midede, esas olarak antrum veya prepilorik bölgede lokalize olur. NSAID gastroduodenopatinin klinik semptomları hastaların neredeyse% 60'ında, özellikle yaşlılarda yoktur, bu nedenle çoğu vakada tanı fibrogastroduodenoskopi ile konur. Aynı zamanda dispepsi şikayeti olan birçok hastada mukozal hasar tespit edilememektedir. NSAID gastroduodenopatisinde klinik semptomların olmaması, ilaçların analjezik etkisi ile ilişkilidir. Bu nedenle, NSAID'lerin uzun süreli kullanımıyla gastrointestinal sistemden olumsuz olaylar yaşamayan hastaların, özellikle yaşlıların, NSAID-gastroduodenopatinin ciddi komplikasyonlarını (kanama, şiddetli anemi) geliştirme riskinin yüksek olduğu kabul edilir ve özel bakım gerektirir. Endoskopik çalışma da dahil olmak üzere dikkatli izleme.

Gastrotoksisite için risk faktörleri: kadınlar, 60 yaş üstü, sigara kullanımı, alkol kötüye kullanımı, ailede ülser öyküsü, eşlik eden ciddi kardiyovasküler hastalıklar, glukokortikoidlerin, immün baskılayıcıların, antikoagülanların eş zamanlı kullanımı, NSAID'lerle uzun süreli tedavi, yüksek dozlar veya iki ilacın eşzamanlı kullanımı veya daha fazla NSAID Çoğu Aspirin, indometasin ve

piroksikam, ketorolak, en az - ibuprofen, parasetamol. Bu tezahürleri önlemek için gereklidir:

1. NSAID'leri yemeklerden sonra alın ve bol su için

2. Mukoza zarını NSAID'lerle koruyan ilaçların eşzamanlı uygulanması

Gastrointestinal sistemin astarı (antasitler, H2 blokerler, vb.)

3. NSAID kullanma taktiklerinin değiştirilmesi; parenteral uygulamaya geçiş (her ne kadar bu sorunu tamamen çözmese de, yalnızca gastroduodenopatinin belirtilerini hafifletir)

4. Seçici NSAID'lerin kullanımı: COX-2'yi seçici olarak bloke eden meloksikam, nimesulid

II. Nefrotoksisite, NSAID'lerin ikinci en önemli advers reaksiyon grubudur. NSAID'ler böbrek kan akışını kötüleştirir ve genellikle mevcut patolojinin arka planına karşı böbrek parankimi üzerinde doğrudan etkiye sahiptir. Bu bakımdan en tehlikeli olanlar analgin ve indometasindir.

İndometasin ve fenilbutazon böbrek kan akışı üzerinde en belirgin etkiye sahiptir.

NSAID'ler renal parankimi doğrudan etkileyerek interstisyel nefrite ("analjezik nefropati" olarak adlandırılır) neden olabilir. Bu bakımdan en tehlikeli fenasetindir. Ciddi böbrek yetmezliği gelişimi de dahil olmak üzere ciddi böbrek hasarı meydana gelebilir. Akut alerjik interstisyel nefritin bir sonucu olarak NSAID'lerin kullanımıyla akut böbrek yetmezliğinin gelişimi tarif edilmiştir.

Nefrotoksisite için risk faktörleri: 65 yaş üstü, karaciğer sirozu, önceki böbrek patolojisi, dolaşımdaki kan hacminde azalma, NSAID'lerin uzun süreli kullanımı, diüretiklerin eş zamanlı kullanımı.

III. Hematotoksisite. Hematopoietik bozukluklar, kandaki lökosit içeriğinde (lökopeni, agranülositoz), trombositlerde (trombositopeni) ve daha az sıklıkla eritrositlerde (anemi) azalma ile kendini gösterir. nai'de daha büyük ölçüde bu bozukluklar analgin kullanıldığında ifade edilir. Bu nedenle kan durumunun izlenmesi, uzun süreli NSAID tedavisi için bir ön koşuldur. Pirazolidinler ve pirazolonlar için en tipik olanıdır. Bunları kullanırken en ciddi komplikasyonlar aplastik anemi ve agranülositozdur.

IV. Pıhtılaşma bozukluğu. NSAID'ler trombosit agregasyonunu inhibe eder ve karaciğerde protrombin oluşumunu inhibe ederek orta derecede antikoagülan etkiye sahiptir. Sonuç olarak, çoğunlukla gastrointestinal sistemden, kanamadan ve idrarda kan görülmesinden dolayı kanama gelişebilir. Bu etki koroner arter hastalığında (aspirin) trombüs oluşumunu önlemek için kullanılır.

V. Hepatotoksisite . Transaminazların ve diğer enzimlerin aktivitesinde değişiklikler gözlemlenebilir. Ağır vakalarda - sarılık, hepatit. Çocuklarda aspirin alırken Reye sendromu gelişebilir (ciddi ensefalopati ve beyin ödemiyle birlikte karaciğer hasarı).

VI. Nörotoksisite. Baş dönmesi, uyuşukluk, çınlama ve kulaklarda gürültü ile kendini gösterir. Bu belirtiler en çok aspirin ve indometasin için tipiktir.

VII. Alerjik reaksiyonlar. Deri döküntüsü, Quincke ödemi, anafilaktik şok, Lyell ve Stevens-Johnson sendromları, alerjik interstisyel nefrit vb. herhangi bir NSAID ile ortaya çıkabilir, ancak daha sık olarak aspirin ve analgin alınırken ortaya çıkabilir. Pirazolonlar ve pirazolidinlerin kullanımıyla cilt belirtileri daha sık görülür. Bronkospazm genellikle bronşiyal astımı olan hastalarda ve daha sıklıkla aspirin alırken gelişir. Sebepleri alerjik mekanizmalar olabilir.

VIII. Rahim kaslarının kasılmasını azaltır. Hamileliği uzatır ve doğumu uzatırlar.

IX. Teratojenik etki. Hamileliğin erken döneminde NSAID'leri alırken fetüsteki kardiyovasküler sistem anormallikleri ile kendini gösterir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Kullanım kontrendikasyonları akut fazda mide ve duodenal ülserler, hamilelik, ciddi karaciğer ve böbrek hasarı, lökopeni, hemorajik diyatezdir. Bu ilaçlar alerjik reaksiyonlara yatkın kişilere ve çocuklara dikkatle reçete edilmelidir.

NSAID'lerin serbest bırakma formları

Diklofenak sodyum

Eşanlamlı: Ortophen Tablet 25 mg, ağızdan günde 3 defa yemeklerden sonra Ampuller %2,5 - 3 ml IM

Eşanlamlı: Brufenum Tabletler 200, 400 ve 600 mg, yemeklerden sonra günde 3 kez ağızdan

Eşanlamlı: Feldene Kapsüller 20 mg ağızdan 1 r/s Fitiller: 20 mg rektal 1 r/s

Eşanlamlı: Naproxi Tabletler 250 ve 500 mg, yemeklerden sonra günde 3 kez ağızdan

Eş anlamlısı: Metindol Tablet 25 mg ağızdan Kapsül 25 mg ağızdan günde 3 defa yemeklerden sonra Fitiller 100 mg rektal günde 3 defa

Eşanlamlı: Movalis Tabletler 7.5 ve 15 mg 1 r/s yemeklerle birlikte

Nabumetone Tabletler 500 ve 750 mg 1 r/s yemeklerden sonra

Eşanlamlı: Celebrex Kapsüller 100 ve 200 mg günde 2 defa yemeklerden sonra

Eklemlere yönelik antiinflamatuar ilaçlar, kıkırdak ve bağ dokusu hastalıklarının ana tedavisidir. Hastalığın ilerlemesini yavaşlatır, alevlenmelerle mücadeleye yardımcı olur ve ağrılı semptomları hafifletir. İlacın alınmasına yönelik rejim farklı olabilir - kurslarda veya durumu hafifletmek için gerektiği gibi alınırlar. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) çeşitli dozaj formlarında mevcuttur - topikal kullanım için merhemler ve jeller, tabletler ve kapsüllerin yanı sıra eklem içi uygulama için enjekte edilebilir ilaçlar.

Antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) - etki prensibi

Bu ilaç grubu çok geniştir ancak hepsinin ortak bir yanı vardır: Genel prensip hareketler. Bu sürecin özü, eklemlerin tedavisi için kullanılan steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların, inflamatuar sürecin oluşum mekanizmasına müdahale etmesidir. Siklooksijenaz enzimi, inflamatuar mediatörlerin sentezinden sorumludur. NSAID grubundaki ilaçlar tarafından engellenen ve gelişim zincirini kesintiye uğratan tam olarak budur. inflamatuar reaksiyon. Ağrıyı, yüksek ateşi ve lokal şişliği önlerler.

Ancak steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların etkisinin bir başka önemli özelliği daha vardır. İki tip siklooksijenaz enzimi vardır. Bunlardan biri (COX-1) inflamatuar aracıların sentezinde rol alırken, ikincisi (COX-2) mide duvarının koruyucu tabakasının sentezinde rol oynar. NSAID'ler bu enzimin her iki tipine de etki ederek her ikisinin de inhibisyonuna neden olur. Bu, bu ilaçların sindirim organlarının mukoza zarına zarar veren ortak yan etkisini açıklamaktadır.

COX-2 üzerindeki etkilerine göre ilaçlar seçici ve seçici olmayan olarak ikiye ayrılır. Yeni NSAID'lerin geliştirilmesi, COX-1 üzerindeki etkilerinin seçiciliğini arttırmayı ve COX-2 üzerindeki etkiyi ortadan kaldırmayı amaçlamaktadır. Şu anda neredeyse tamamen seçiciliğe sahip yeni nesil NSAID ilaçları geliştirilmiştir.

Bu gruptaki ilaçların üç ana terapötik etkisi antiinflamatuar, antipiretik ve analjeziktir. Eklem hastalıklarında antiinflamatuar etki ön plana çıkar ve analjezik etki daha az önemli değildir. Antipiretik etki daha az önemlidir ve eklem hastalıklarını tedavi etmek için kullanılan yeni nesil anti-inflamatuar steroidal olmayan ilaçlarda pratik olarak kendini göstermez.

Antiinflamatuar ilaçların sınıflandırılması

Aktif maddenin yapısal özellikleri dikkate alınarak tüm NSAID'ler birkaç gruba ayrılabilir:

Seçici olmayan NSAID'ler (esas olarak COX-1'i etkiler)

Bunlar aşağıdakileri içerir:

• Aspirin;
• Ketoprofen;

Seçici olmayan NSAID'ler (COX-1 ve COX-2'yi eşit derecede etkiler).

• Lornoksikam;
• Lorakam.

Seçici NSAID'ler (COX-2'yi inhibe eder)

• Selekoksib;
• Meloksikam;
• Nimesulid;
• Rofekoksib.

Bu ilaçların bir kısmı güçlü bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir, diğerleri ise daha antipiretik (Aspirin, Ibuprofen) veya analjezik (Ketorolac) etkiye sahiptir.

NSAID'lerin kullanımı için endikasyonlar

artrit diz eklemi- nedenlerden biri

Eklem hastalıkları için steroidal olmayan ilaçlar Hastalığın dozaj formuna ve evresine bağlı olarak çeşitli rejimlere göre reçete edilir. NSAID'lerin reçete edildiği hastalıkların listesi oldukça uzundur - bunlar arasında otoimmün, artrozun çoğu, eklem ve kas yaralanmalarından sonraki iyileşme süresi dahil olmak üzere çeşitli etiyolojilerin artriti bulunur.

Alevlenme sırasında kronik hastalıklar eklemlerde steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar kombinasyon halinde kullanılır. Bir dizi tablet ve merhem şeklinde reçete edilirler, ciddi vakalarda tedavi eklem içi enjeksiyonlarla desteklenir. Alevlenme dışında ve sırasında akut durumlar eklem iltihabı belirtileri ortaya çıkarsa gerektiğinde kullanılırlar.

Yan etkiler

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların birçok özelliği vardır. yan etkiler bu nedenle bunları almadan önce talimatları okuduğunuzdan emin olun. En yaygın yan etkiler şunlardır:

• mide veya duodenal ülserin provokasyonu,
• hazımsızlık,
• işlev bozukluğu gergin sistem,

Özellikle tabletlerdeki, fitillerdeki ve kas içi enjeksiyon solüsyonlarındaki ilaçlarda belirgindirler. Lokal ajanların (merhemler ve eklem içi enjeksiyonlar) bu etkisi yoktur.

Bir diğer yaygın yan etki grubu hematopoietik sistem üzerindeki etkidir. NSAID'lerin kan sulandırıcı etkisi vardır ve sağlığınıza zarar vermemek için bu ilaçları alırken bu etkinin dikkate alınması gerekir. Kan sistemi üzerinde daha tehlikeli bir etki, hematopoietik süreçlerin inhibisyonunda ifade edilir. Miktarın kademeli olarak azalmasıyla kendini gösterir. şekilli elemanlar kanda - önce anemi gelişir, ardından trombositopeni, ardından pansitopeni.

Ayrıca ilaçların kimyasal özelliklerinden kaynaklanan başka yan etkiler de vardır, bunlar kullanım talimatlarında belirtilmiştir. Çok sayıda yan etki nedeniyle eklem tedavisinde kullanılan NSAID'leri almadan önce doktorunuza danışmalısınız.

Kontrendikasyonlar

NSAID'lerin eklem hastalıkları için kullanımına ilişkin kontrendikasyonlar yan etkilerinden kaynaklanır ve öncelikle tablet formlarıyla ilgilidir. Gastrointestinal sistem hastalıklarının alevlenmesi sırasında hastalara ve ayrıca kan sistemi hastalıkları olan hastalara - çeşitli kökenlerden anemi, pıhtılaşma bozuklukları, lösemi ve lösemi - reçete edilmez.

NSAID'ler kanın pıhtılaşmasını azaltan ilaçlarla (heparin) aynı anda reçete edilmemelidir ve aynı ilacın farklı dozaj formlarında alınması da önerilmez - bu, yan etkilerin artmasına neden olur. Bu öncelikle ibuprofen ve diklofenak içeren ilaçlar için geçerlidir.

Ayrıca NSAID'lere karşı alerjik reaksiyon geliştirmek mümkündür. Yoğunluğu dozaj formuyla ilişkili değildir ve tablet alırken, merhem kullanırken ve eklemlere enjeksiyon yaparken aynı sıklıkta görülür. Bazen alerjiler çok şiddetli biçimler alabilir, örneğin aspirin astımı - ilacı kullanırken astım atağı. NSAID'lere karşı alerjik reaksiyon meydana gelebilir, bu nedenle ilaçları alırken dikkatli olunmalıdır.

Eklem hastalıkları için NSAID'li merhemler

Merhemler eklem ağrısı için kullanılan en yaygın dozaj şeklidir. Popülerlikleri, merhem etkisinin yeterince hızlı ortaya çıkmasından ve yan etkilerin minimum düzeyde olmasından kaynaklanmaktadır. Merhem kaldırmak için kullanılabilir akut ağrı ve Iyileşme süresi yaralanmalardan sonra. Ancak bir enjeksiyon kürü reçete edilirse, merhemler genellikle iptal edilir.

Merhem formundaki en popüler ilaçlar Diklofenak ve buna dayalı ilaçlar (Voltaren), Dolobene ve diğerleridir. Çoğu, doktor reçetesi olmadan eczaneden satın alınabilir. Bu tür ürünleri sağlığa zarar vermeden uzun süre kullanabilirsiniz.

Eklem hastalıkları için tabletlerde steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar

Tabletlerdeki NSAID'ler eklem hasarı, osteokondroz, eklem sendromlu sistemik bağ dokusu hastalıkları için reçete edilir. Yılda birkaç kez kurslarda kullanılırlar. akut dönem. Ancak tabletli NSAID'lerin asıl görevi hastalıkların alevlenmesini önlemektir.

Bu dozaj formu, eklem ve omurga hastalıklarının tedavisinde en etkili olanıdır, ancak en fazla kontrendikasyona sahiptir. Yukarıda listelenen koşullara ek olarak, NSAID içeren tabletler karaciğer hastalıkları - fibroz, siroz, hepatit, karaciğer yetmezliği için kullanılamaz. Filtrasyon oranında bir azalmanın eşlik ettiği böbrek hastalıkları için dozajda veya uygulama sıklığında bir azalma gereklidir.

Antiinflamatuar ilaçların tam listesini Wikipedia'da bulabilirsiniz. Bunlardan en ünlüsü Diklofenak tabletleridir. Yeni neslin daha modern ilaçları arasında Xefocam, Celecoxib ve Movalis yer alıyor. Yeni ilaçlar daha güvenlidir ancak başka bir olumsuz noktası daha vardır: yüksek maliyet. Tabletleri yemeklerden sonra veya yemekle birlikte almak gerekir.

Eklem içi enjeksiyonlar için solüsyonlardaki NSAID'ler

Bu dozaj formu ciddi hastalık için ve ciddi alevlenmeleri hafifletmek için reçete edilir. Yalnızca Türkiye'de yürütülen dersler için geçerlidir. tıbbi kurum. Eklem içi enjeksiyonlar en etkili teslimatı sağlar aktif madde iltihap bölgesine. Ancak eklem bağlarına zarar verme riskiyle ilişkili olduklarından, bunları gerçekleştiren doktordan yüksek nitelikler gerektirirler.

Diklofenak, Movalis, Xefocam ve diğer ilaçlar enjeksiyon formunda mevcuttur. Büyük eklemlerin, çoğunlukla diz, daha az sıklıkla dirsek lezyonlarını tedavi etmek için kullanılırlar. El ve ayak eklemlerinin hasar görmesi ve omurga hastalıkları için eklem içi enjeksiyonlar önerilmemektedir. Bunun nedeni, ilacın uygulanmasındaki teknik zorlukların bu tedavi yöntemini neredeyse imkansız hale getirmesidir.

Eklem içi enjeksiyonlar oldukça karmaşık bir tıbbi prosedür olarak kabul edilir ve enfeksiyondan kaçınmak için kısırlık ve yüksek vasıflı tıbbi personel gerektirdiğinden bir tedavi odasında gerçekleştirilmelidir.

En iyi antiinflamatuar ilaçların listesi

NSAID grubundan en popüler ilaçları kullanmanın özelliklerine daha yakından bakalım.

(Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak vb.)

Diklofenak ve buna dayalı ilaçlar tabletler, kapsüller, merhemler, jeller, fitiller ve enjeksiyon çözeltileri şeklinde üretilir. Bu ilaçlar güçlü bir anti-inflamatuar etki gösterir, ağrıyı hızla giderir, ateşi düşürür ve hastanın durumunu hafifletir. Yüksek konsantrasyon Kandaki aktif bileşenin miktarı, ilacı aldıktan sonra 20 dakika içinde gözlenir.

NSAID grubundaki çoğu ilaç gibi, gastrointestinal sistem üzerinde olumsuz etkileri var, oldukça geniş bir kontrendikasyon ve yan etki listesine sahibim, bu nedenle kısa kurslarda sadece doktor tarafından reçete edildiği şekilde kullanılmalıdırlar. Yetişkin hastalar için standart günlük Diklofenak tablet dozu, 2-3 doza bölünmüş 150 mg'dır. Etkilenen bölgeye günde 3 defaya kadar ince bir tabaka halinde yerel formlar (merhemler, jeller) uygulanır.

İndometasin (Metindol)

Diklofenak ile aynı terapötik etkiye sahiptir. Tabletler, kapsüller, merhemler, jeller şeklinde mevcuttur; rektal fitiller. Ancak bu ilacın daha belirgin olan çok sayıda yan etkisi vardır, bu nedenle şu anda nadiren kullanılmaktadır ve daha modern ilaçları tercih etmektedir.

Belirgin analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkileri olan oksikam grubundan bir ilaç. Kapsüller, tabletler, merhemler, kremler, fitiller şeklinde mevcuttur. Gut, artrit, eklem ve kas ağrılarının tedavisinde ve ayrıca IVF prosedürüne hazırlıkta kullanılır.

Diğer NSAID'ler gibi, sindirim sistemi hasarı, hematopoietik süreçlerin bozulması ve sinir sisteminden kaynaklanan reaksiyonlarla ilişkili geniş bir yan etki listesi vardır. Bu nedenle ilacın yalnızca doktor tarafından reçete edildiği şekilde kullanılması gerekir. Piroxicam tablet almanın analjezik etkisi gün boyu sürer. Bir yetişkin için ilacın standart dozu günde 40 mg'a kadardır.

Lornoksikam (Xefocam, Lorakam, Larfix)

İlaç belirgin bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir ve hızlı bir şekilde ağrılı ağrıyla baş eder. Antipiretik etki göstermez. İlaç postoperatif ağrı, algodismenore tedavisinde ve osteoartrit ve romatoid artrit tedavisinde kullanılır.

Enjeksiyon için çözeltinin hazırlanmasına yönelik tabletler ve toz formunda mevcuttur. Oral uygulama için önerilen doz, ikiye bölünmüş dozlar halinde günde 4 tablete kadardır. Kas veya damar içine enjeksiyon için ilacın tek bir dozu 8 mg'dır, çözelti uygulamadan hemen önce hazırlanır.

İlacı kullanırken, gastroenterolojik patolojileri olan kişilerde komplikasyon olasılığı artar, bu nedenle ilaç gastrointestinal sistem hastalıklarının yanı sıra hamilelik, emzirme, kalp, karaciğer ve çocukluk döneminde kullanılmaz.

Meloksikam (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Enolik asit bazlı preparatlar, seçici COX-2 inhibitörleri sınıfına aittir. Bu bakımdan sindirim sisteminden daha az yan etkiye neden olurlar ve böbreklerde ve karaciğerde toksik hasara neden olmazlar. Meloksikam tabletleri, rektal fitiller ve ampullerde enjeksiyonlar mevcuttur.

İlacın kullanımına ilişkin endikasyonlar, şiddetli ağrı - spondiloartrit, osteoartrit ve artrit ile birlikte inflamatuar ve dejeneratif nitelikteki eklem hastalıklarıdır. Kural olarak, tedavinin ilk günlerinde ilaç kas içi enjeksiyon şeklinde kullanılır, akut inflamatuar süreç azaldıktan sonra Meloksikam tablet formunda (günde iki kez 1 tablet) alınır.

Nimesulid (Nimesil, Nimesin, Remesulid)

İlaç, yüksek derecede seçici COX-2 inhibitörleri grubuna aittir, antipiretik ve analjezik özelliklerle tamamlanan güçlü bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Nimesulid, tabletler, bir süspansiyon hazırlamak için granüller ve topikal kullanım için bir jel formunda üretilir. İlacın tabletlerdeki tek bir dozu günde iki kez alınan 100 mg'dır.

Jel, etkilenen bölgeye günde birkaç kez (3-4) hafifçe ovalanarak uygulanır. Hoş bir portakal aromasına sahip süspansiyon, 12 yaşından büyük çocuklara reçete edilebilir. İlaç travma sonrası ve postoperatif ağrı, dejeneratif eklem lezyonları (iltihaplanma eşliğinde), bursit, tendinit tedavisi için tasarlanmıştır.

Ayrıca Nimesulid, atralji, miyalji, ağrılı dönemlerin yanı sıra baş ağrılarını ve diş ağrılarını hafifletmek için de reçete edilir. İlaç karaciğer ve böbrekler üzerinde toksik etkiye sahip olabilir, bu nedenle bu organların hastalıkları durumunda ilacın dozu azaltılmalıdır.

Selekoksib (Revmroxib, Celebrex)

Tedavide kullanılan coxib grubundan bir ilaç inflamatuar hastalıklar eklemler, akut ağrı sendromu, adet ağrısı. 100 veya 200 mg aktif madde içerebilen kapsül formunda mevcuttur. Belirgin bir analjezik ve antiinflamatuar etki gösterirken, terapötik dozu aşmazsanız pratikte hiçbir etkisi yoktur. negatif etki mide-bağırsak mukozasında.

İlacın izin verilen maksimum günlük dozu, 2 doza bölünmüş 400 mg'dır. Uzun süreli selekoksib kullanımı ile yüksek dozlar yan etkiler gelişir - mukoza zarının ülserasyonu, hematopoietik sistem bozuklukları ve sinir, kardiyovasküler ve diğer istenmeyen reaksiyonlar genitoüriner sistem.

(Sıfırdol)

İlacın etkisi Diklofenak'a benzer ve 100 mg aktif madde içeren tabletler formunda mevcuttur. Yetişkinlerin günde 2 defa 1 tablet almaları tavsiye edilir. İlaç gut, çeşitli etiyolojilerin artriti, osteoartrit ve spondilitin tedavisi için tasarlanmıştır.

Bu ilacın mide-bağırsak sisteminde eroziv lezyonları tetikleme olasılığı diğer NSAID'lere göre çok daha azdır, ancak kullanımına sindirim, sinir, hematopoietik ve solunum sistemlerinden kaynaklanan bir takım yan etkiler eşlik edebilir. İlaç karaciğer, böbrek patolojileri için son derece dikkatli bir şekilde reçete edilir. şeker hastalığı iskemi, arteriyel hipertansiyon ve ilacın talimatlarında bir listesi verilen diğer koşullar.

Rofekoksib

Bu modern çare Gastrointestinal mukoza ve böbrekler üzerinde neredeyse hiçbir olumsuz etkisi olmayan, oldukça seçici COX-2 inhibitörleri kategorisinden. Kas-iskelet sisteminin çoğu inflamatuar ve dejeneratif lezyonlarında güçlü bir analjezik ve antiinflamatuar ajan olarak kullanılır. Ek olarak, ilaç migren, nevralji, lumbago, osteokondroz, kas ve bağ yaralanmalarına bağlı ağrı sendromu için reçete edilir.

Bu evrensel çare genellikle şemaya dahil edilir karmaşık tedavi tromboflebit, oftalmolojide kullanılan genitoüriner sistem hastalıkları, KBB organlarının hastalıkları veya diş problemleri (stomatit, pulpitis) için kullanılır. Şiddetli ağrı durumunda bir defada en fazla 4 tablet alabilirsiniz. İlaç bronşiyal astım için dikkatle reçete edilir, erken aşamalar hamilelik, emzirme döneminde. Bu ilacın diğer antiinflamatuar ilaçlara göre çok daha az kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır.

Kombine NSAID'ler

Antiinflamatuar etkiye sahip yeni nesil ilaçlar, aktif maddenin vitaminler veya bunları güçlendiren diğer aktif bileşenlerle kombinasyonunu birleştirir. tedavi edici etki. Dikkatinize en popüler kombinasyon ilaçlarının bir listesini sunuyoruz:

• Flamidez (diklofenak + parasetamol);
• Nörodiklovit (diklofenak + B1, B6, B12 vitaminleri);
• Olfen-75 (diklofenak + lidokain);
• Dilokain (düşük dozda lidokain + diklofenak);
• Dolaren jel (diklofenak + keten yağı + mentol + metil salisilat);
• Nimid Forte (nimesulid + tizanidin);
• Alite (nimesulid ve kas gevşetici disikloverin içeren çözünür tabletler);

Bu uzak tam liste kas-iskelet sisteminin eklemlerini ve dejeneratif lezyonlarını tedavi etmek için kullanılan kombine anti-inflamatuar ilaçlar. Her hasta için doktor, birçok faktörü dikkate alarak ayrı ayrı bir tedavi rejimi seçer. NSAID grubundaki ilaçların birçok kontrendikasyonu vardır ve bir takım istenmeyen etkilere neden olabilir. ters tepkiler dışarıdan çeşitli organlar ve sistemler.

Bu nedenle kendi kendine ilaç veremezsiniz! Yalnızca bir uzman, aşağıdakileri dikkate alarak en uygun çözümü önerebilir: klinik tablo hastalık, semptomların şiddeti, eşlik eden patolojiler ve ilacın gerekli dozajını ve tedavi süresini belirleyin. Bu, istenmeyen komplikasyonların önlenmesine, hastanın durumunun hafifletilmesine ve iyileşmenin hızlandırılmasına yardımcı olacaktır.

Kiminle iletişime geçmeliyim?

Patolojinin doğasına bağlı olarak, aşağıdaki uzmanlar eklem hastalıkları olan bir hastayı tedavi edebilir: nörolog, terapist, ortopedist veya romatolog. Özel hastalıkların tedavisi için NSAID grubundan ilaç yazma hakkına sahip olan bu doktorlardır.

Antiinflamatuar ilaçların alınması olumsuz reaksiyonlara yol açıyorsa hastanın tedavisine gastroenterolog, kardiyolog, alerji uzmanı, nefrolog gibi uzmanlar katılabilir. Hasta uzun süre NSAID almaya zorlanırsa mutlaka bir beslenme uzmanına danışın ve mide mukozasını hasardan koruyacak en uygun diyeti seçin.

Osteokondroz, romatoid artrit, tendinit, sistemik lupus eritematozus, juvenil kronik artrit, vaskülit, gut, bursit, spondiloartroz, osteoartrit - bunlar birçok farklı bağ dokusu hastalığıdır. Yukarıdaki durum adlarının tümü, NSAID'lerin, yani steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların yalnızca bir başarılı kullanımıyla birleştirilir. Bu ilaçlar klinik uygulamada en yaygın kullanılan ilaçlardır ve hastanede bu ilaçlar hastalıklı hastaların yalnızca yüzde yirmisine reçete edilmektedir. iç organlar. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar, yazılan tüm reçetelerin yaklaşık yüzde beşini oluşturmaktadır.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar: türleri ve özellikleri

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar veya kısaca NSAID'ler, üç ana etkiye sahip oldukça geniş bir ilaç grubudur: antipiretik, antiinflamatuar ve analjezik.

"Nonsteroidal" terimi şunları ayırt eder: bu grup daha doğrusu steroid ilaçlar hormonal ilaçlar Aynı zamanda antiinflamatuar olmak üzere üç etkiden birine sahiptir. Uzun süreli kullanımda bağımlılık yaratmaması, diğer analjezikler arasında NSAID'lerin faydalı olduğu düşünülen bir özelliktir.

İlk steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar şunlardır: indomentacin ve fenilbutazon. klinik uygulama Geçen yüzyılın ortasından beri. Onlardan hemen sonra, tamamen yeni, daha etkili NSAID'lerin "çığ benzeri" bir keşfi ortaya çıkmaya başladı:

• Arilpropiyonik asit türevleri - 1969'da;
• Arilasetik asit - 1971'de;
• Enolik asit - 1980.

Bu ilaçların tümü yalnızca son derece etkili olmakla kalmıyor, aynı zamanda ilk iki ilacın aksine daha iyi tolere edilebilirliğe de sahip. Yukarıdaki asit sınıflarındaki değişiklikler, steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçların sentezinden başka bir şeyle sonuçlanmadı, ancak oldukça uzun zaman NSAID'lerin tek ve en önemlisi ilk temsilcileri iyi bilinen aspirin olarak kaldı. Farmakologlar, dünyada ortaya çıkan tüm yeni ilaçları kesinlikle sentezlemeye başladılar ve bunların her biri bir öncekinden daha güvenli ve daha etkiliydi ve bunların hepsi 1950'de başladı.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların etki prensibi

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar, prostaglandinler gibi maddelerin üretimini engeller. Bu maddeler iltihaplanma, kas krampları, ateş ve ağrının gelişmesinde rol oynar. Çok sayıda NSAID, yukarıda bahsedilen prostaglandin maddesini üretmek için gerekli olan iki farklı parçayı ustaca bloke eder. Bu parçalara siklooksijenazlar veya kısaca COX-1 ve COX-2 adı verilir.

Tüm bunların yanı sıra Fransız üretici Bristol Myers firması da özel üretim yapıyor. efervesan tabletler Usparin Oops. Kardiyoaspirin oldukça fazla sayıda sürüm formuna ve buna bağlı olarak isimlere sahiptir. Aspinat, CardiASK, Trombo ACC, Aspirin Kardiyo ve diğer ilaçlar.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar. Romatolojide “altın standart”: Gelenekler ve yenilikler

Gelenekler

Kas-iskelet sistemi hastalıklarının çeşitli türleri için (kas ağrısı, osteokondroz, yumuşak doku yaralanmaları, omurgadaki ağrı sendromları, tendon-kas burkulmaları, siyatik, eklem ağrısı), inflamasyonu ve ağrının kendisini hafifletmek için gerekli olan anlarda - Bu gibi durumlarda birincil görev budur, sadece steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar değil, aynı zamanda analjezikler de kullanılır.

Son zamanlarda oldukça fazla sayıda farklı ilaç türü ortaya çıktı - bu ilaç grubunun yeni temsilcileri, ancak "altın standart" olarak kabul ediliyor Diklofenak sodyum 1971'de açılan. Tolere edilebilirlik ve etkinlik açısından, klinik uygulamaya giren tüm yeni steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar şu anda karşılaştırılmaktadır.

Tüm bunların nedeni oldukça basit - gerçekten etkili steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar arasında klinik etkinlik açısından en iyisidir: hastaların yaşam kalitesi üzerindeki etkisi, antiinflamatuar ve analjezik etkisi, maliyeti ve reaksiyonları ve ayrıca tolere edilebilirlik.

Şu anda dünyada başka ilaçlar da var, buna yan etkileri azaltılmış ilaçlar da dahildir, ancak sıklıkla aşağıdakiler olur: hasta yeni bir ilaç kullanmaya başlar, ancak sonunda tekrar Diklofinak sodyuma (Voltaren) geri döner ve bu sadece bizim ülkemizde olmuyor.

Bizim olgumuzda kas-iskelet sistemi hastalıklarında ağrının gelişim mekanizmasının dikkate alınması önemlidir. Ağrı ne zaman romatizmal hastalıklar hem çevresel hem de merkezi bileşenleri içeren oldukça çok faktörlü bir yapıya sahiptir. Aynı hastalıkta ağrı ortaya çıkarsa farklı mekanizmalar kullanmak mümkündür. Ağrının periferik mekanizması, farklı dokulardaki sinir uçlarının (başka bir deyişle nosiseptörlerin) lokal inflamasyon ve biyokimyasal faktörlerle aktivasyonuyla oldukça güçlü bir şekilde ilişkilidir.

Örneğin, osteoartrit gibi bir hastalıkta, inflamatuar olmayan ve inflamatuar nitelikteki ağrıda ani bir artış olasılığı vardır (yaşa bağlı artan kemik kırılganlığı, spazm, ekstremite dokularında venöz tıkanıklık, kas gerginliği, Etki alanı, bağlar, sinoviyal membran, eklem kapsülü, periartiküler kaslar, kemikler gibi çeşitli eklem dokusu türleri olarak kabul edilen mikro kırıklar.

Diklofenak gibi bir ilacın özel bir anti-inflamatuar ve analjezik etki kombinasyonu vardır, bu nedenle kontrendikasyonların yokluğunda uygun ilaçların tedavisinde büyük başarı ile kullanılabilir. Siklooksijenaz enzimlerinin (iki parça COX-1 ve COX-2) inhibisyonu yoluyla prostaglandin sentezinin baskılanması, bu ilacın ana etki mekanizmasıdır. Diklofenak, seçici olmayan, steroidal olmayan bir anti-inflamatuar ilaç olarak kabul edilir - siklooksijenez COX-1 ve COX-2'nin iki aktivitesinin (fragmanlarının) tümünü baskılar. COX-2 siklooksijenazın iki fragmanından birini seçici olarak baskılayan bir dizi steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaç geliştirilmiş olmasına rağmen, seçici olmayan ilaçlar şiddetli akut ve kronik hastalığı olan hastalarda büyük önem taşımaya devam etmektedir. kronik ağrı yeterince güçlü anti-inflamatuar ve analjezik etkiler sağlayabilen ilaçlar olarak.

Tabii ki, Diklofenak gibi bir ilacın (başka bir adı var, Voltaren), bir dizi steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç gibi, kontrendikasyonları ve yan etkileri (SE) vardır. Ancak yan etkilerin çoğunlukla risk faktörü taşıyan kişilerde geliştiğini de belirtmek gerekiyor. Bunların arasında en sık görülen yan etkilerden biri steroidal olmayan antiinflamatuar gastropatidir.

Diklofenak (Voltaren) ilacını kullanırken PE gelişme riskini artıran faktörler:

• Peptik ülser öyküsü;
• Büyük dozlarda veya birkaç steroidal olmayan antiinflamatuar ilacın eşzamanlı kullanımı;
• Kadın cinsiyetinde, kadınların bu grup ilaçlara duyarlılığının arttığı tespit edildiğinden;
• Alkol kötüye kullanımı;
• H. pylory'nin varlığı;
• Sigara içmek;
• Glukokortikoidlerle eş zamanlı tedavi;
• Artan gıda alımı mide salgısı(yağlı, tuzlu, baharatlı yiyecekler);
• Yaşı altmış beşin üzerinde.

Bu tür risk gruplarına ait kişilerde, örneğin günlük Voltaren (Diklofenak) dozu yüz miligramı geçmemeli ve kural olarak kısa etkili olanlar tercih edilmelidir. dozaj biçimleri Voltaren (Diklofenak) ve ya yirmi dört saatte iki kez elli miligramlık bir dozda ya da yirmi dört saatte dört kez yirmi beş miligramlık dozlarda reçete edin.

Diklofenak kullanılmalı sadece yemeklerden sonra.

Bu ilacı uzun süre kullanıyorsanız, buna kesinlikle yaklaşmalı ve alkol almaktan kaçınmalısınız çünkü Diklofenak ilacı alkolle aynıdır, karaciğerde işlenir ve parçalanır. Hipertansiyonu olan hastalarda kan basıncı düzeylerinin izlenmesi gerekir ve bronşiyal astımı olan hastalarda Diklofenak alırken bir miktar alevlenme meydana gelebilir.

Kronik böbrek veya karaciğer hastalığı olan hastalarda, böbrek enzimlerinin seviyesi izlenerek ilacın küçük dozlarda kullanılması gerekir. Ayrıca, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlara karşı “bireysel reaksiyonlar” olarak adlandırılan reaksiyonların hastalar arasında farklılık gösterebileceğini de unutmamak gerekir. Bu aynı zamanda, özellikle polimorbiditenin not edildiği yaşlı insanlar için diğer ilaçlar için de geçerlidir - tamamen farklı şiddette bir dizi kronik hastalığın birikmesi.

Yenilik

Günümüzde romatolojide steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların “altın standardı” sorununa farklı bir bakış açısı var. Diklofenak ilacının ülkedeki (RF) itibarının, bu ilacın çok sayıda jenerik ürününün belediye eczanelerinin ve farmakolojik pazarların raflarında ortaya çıkmasından sonra kararmış (bozulmuş) olduğuna dair bir uzman görüşü vardır.

Diklofenak ilacının veya "Diklofenak" olarak da adlandırılan ilacın tüm bu taklitlerinin büyük çoğunluğunun güvenliği ve etkinliği, uzun ve iyi tasarlanmış randomize kontrollü çalışmalarda (kısaca RKÇ'ler) test edilmemiştir.

Gerçekte, bu "Diklofenaklar" sosyal açıdan savunmasız gruplar için oldukça erişilebilir ve ucuzdur. Rusya Federasyonu Bu da doğal olarak Diklofenak ilacını ülkemizde steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar arasında tek ve en popüler ilaç haline getirdi. Rusya'nın altı bölgesinde ve başkentin kendisinde (Moskova) yaklaşık üç bin hastayla yapılan özel bir ankete göre, düzenli olarak steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar alan hastaların yaklaşık yüzde yetmiş ikisi bu ilacı kullandı.

Ancak son zamanlarda Rusya Federasyonu'nda gözlenen en tehlikeli ilaç komplikasyonlarının en büyük mutlak sayısıyla ilişkilendirilen tam da bu jenerik Diklofenaklardır. Bazı raporlara göre, düzenli olarak Diklofenak alan üç bin seksen sekiz romatolojik hasta arasında beş yüz kırk hastada gastrointestinal erozyon ve ülser tespit edildi - bu arada bu yüzde on yedi buçuk.

Bütün bunlarla birlikte, Diklofenak ilacını alırken ortaya çıkan gastrointestinal komplikasyonlar, genel olarak kabul edilen daha toksik ilaçlar - piroksikam (yaklaşık yüzde on dokuz virgül bir) ve indometasin (yaklaşık yüzde on yedi virgül bir virgül yedi) kullanıldığında ortaya çıkan benzer komplikasyonların sıklığından farklı değildi.

Steroid olmayan antiinflamatuar gastropatinin aksine dispepsi gelişiminin büyük ölçüde aynı steroidal olmayan antiinflamatuar ilacın temas etkisi ile belirlenmesi oldukça önemlidir, bundan tüm bunların bağlı olduğu sonucu çıkar. farmakolojik özellikler spesifik ilaç. Çoğu zaman, aynı aktif maddeyi içeren farklı ticari şirketlerin ilaçları çok farklı tolere edilebilirliğe sahiptir ve bu, her şeyden önce aynı "diklofenak" veya daha basit bir şekilde ucuz Diklofenak jenerikleri için geçerlidir.

Farmakolojik pazarda oldukça pahalı, ancak kalitesiyle haklı çıkan orijinal ilacın yerini önemli ölçüde değiştiren jenerik ilaçların oldukça yaygın ve derin kullanımı nedeniyle, Rus doktorların ve hastaların çoğu, Diklofenak ilacının bir ilaç olarak görüşünü oluşturdu. orta derecede etkili, ancak istenmeyen etki riski en yüksek olan. Her ne kadar önde gelen Rus uzmanlar ve bilim adamları, orijinal ilaç Diklofenak ile onun ucuz analogları (veya sadece kopyaları) arasında dünyada başka tür güvenlik ve etkinlik türlerinin varlığına dair defalarca konuşmuş ve kanıtlar sunmuş olsa da, bugüne kadar hiçbir ciddi ve katı klinik denemeler Bu hükmü onaylamak için Rusya Federasyonu'nda.

Diklofenak ilacının güvenliğiyle ilgili bu sorunun başka bir yönü daha var - bu, kardiyovasküler kaza riskinin artmasıdır. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlarla ilgili meta-analizden, geniş gözlemsel ve kohort çalışmalarından elde edilen verilerle aynı fikirde olursak, Diklofenak kullanımı, aynı derecede popüler olan diğer non-inflamatuar ilaçlarla karşılaştırıldığında, miyokard enfarktüsü gibi faktörlerin gelişme riskinin daha yüksek olduğu ile ilişkilidir. -steroid antiinflamatuar ilaçlar. Bu ilaç için, bu ciddi komplikasyonun RR'si yaklaşık bir virgül dört iken, Naproksen için sıfır virgül dokuz, ibuprofen için bir virgül yedi, İndometasin için bir virgül üç ve Piroksikam için bir virgül yedi, onda altıydı.

Tüm bunlara ek olarak, Diklofenak kullanımı, akut ilaca bağlı hepatit veya akut akut hepatit gibi nadir fakat potansiyel olarak yaşamı tehdit eden bir komplikasyonun gelişmesine neden olabilir. Karaciğer yetmezliği. 1995 yılında, Amerika Birleşik Devletleri'nin tıbbi düzenleme otoritesi (FDA), yüz seksen ciddi vakanın genel analizinden elde edilen verileri sağladı. akut komplikasyonlar O zamanlar ölüme yol açan bu ilacı kullanırken karaciğerden. Bütün bunlarla birlikte, Amerika Birleşik Devletleri'nde Diklofenak gibi bir ilacın bu kadar derin ve yaygın olarak kullanılan steroidal olmayan antiinflamatuar bir ilaç (tabii ki Asetilsalisilik asit, Naproksen ve Ibuprofen'den daha düşük) olduğu düşünülmüyordu. Analizin yaklaştığı dönemde Diklofenak, Amerika Birleşik Devletleri'nde yalnızca yedi yıldır kullanılıyordu çünkü 1988 yılında aynı ülkenin farmakolojik pazarında FDA tarafından onaylanmıştı.

Yukarıdakilerin hepsini toplarsak, şu anda Diklofenak ilacının steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar arasında gerçek bir "Altın Standart" üyesi olarak kabul edilemeyeceği ve öncelikle yüksek bir risk olduğu sonucuna varabiliriz. ilacı alırken ortaya çıkan istenmeyen etkiler. Artık eşleşmiyor modern fikirler Normal güvenli analjezik tedavisi hakkında.

Rus farmakolojik pazarlarındaki Diklofenak ilacına bir alternatif, özü ve bileşimi bakımından en yakın akrabası olabilir - bu Aseklofenak'tır. Bu ilacın, esas olarak en yüksek güvenlik derecesi, yüksek verimlilik ve erişilebilirlik olmak üzere daha önemli avantajları vardır - tüm bu nitelikler, Aseklofenak'ın şu anda en iyi farmakolojik özellik kombinasyonlarıyla steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların konumlarından birini talep etmesine izin verir.

Aseklofenak ağırlıklı olarak seçici COX-2 fragmanı inhibitörlerinin ara gruplarından birinin temsilcisi olarak kabul edilen fenilasetik asitin bir türevidir. Bu ilaçtaki iki COX-1 ve COX-2 fragmanının inhibitör konsantrasyonlarının oranı yaklaşık yüzde yirmi altıdır ve bu, COX-2 fragmanı selekoksib'in referans seçici inhibitörününkinden çok daha azdır - yalnızca sıfır 7. nokta, ama bu sadece sıfır virgül on iki olan rofecoxib'inkinden daha fazla. Son araştırmalar, ilacı yüz miligramlık bir dozajda (Aseklofenak) aldıktan sonra, COX-1'in fizyolojik fragmanının aktivitesinin yalnızca yüzde kırk altı olduğunu göstermektedir. Yetmiş beş miligram Diklofenak alındığında bu oran sırasıyla yüzde doksan yedi ve yüzde seksen ikiydi.

Aceclofinac ilacı oldukça yüksek bir biyoyararlanıma sahiptir ve sonrasında tamamen ve hızlı bir şekilde emilir. ağızdan uygulama altmış ila yüz seksen dakika sonra ulaşılan en yüksek plazma konsantrasyonlarına sahiptir. İÇİNDE insan vücudu genel olarak, tüm bunlar neredeyse tamamen karaciğerde metabolize edilir, ana metabolitinin biyolojik olarak aktif dört-hidroksiaseklofenak olduğu kabul edilir ve ek metabolitlerden biri de Diklofenak'ın kendisidir. Ortalama bir vücutta, dört saat sonra ilacın yarısı vücudu terk eder; yüzde yetmiş ila seksen kadarı idrarla çıkar ve geri kalan yüzde yirmi ila otuzu dışkıya geçer. Bu ilacın sinovyal sıvıdaki konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun yaklaşık yüzde ellisidir.

Ana (ana) farmakolojik etki yerine, (COX-2 blokajı) olarak adlandırılan aseklofenakın, interlökin-1 (kısaltılmış IL-) ile tamamen aynı olan en önemli anti-inflamatuar sitokinlerin sentezini baskıladığı kanıtlanmıştır. 1) ve tümör anestezi faktörünün kendisi (TNF-alfa). İnterlökin-1 ile ilişkili metaloproteinaz aktivasyonundaki azalma, aseklofenakın eklem kıkırdağı proteoglikanlarının sentezi üzerindeki olumlu etkisini belirleyen en önemli mekanizmalardan biri olarak kabul edilir. Bu özellik, en sık görülen romatolojik hastalık olan osteoartritte kullanımının uygulanabilirliğinin ana avantajlarından biridir.

Aseklofenak gibi bir ilaç 1980'li yılların sonlarından beri klinik uygulamada kullanılmaktadır. Şu anda, farmakolojik pazarda aseklofenak bileşimine dayalı on sekiz farklı ilaç türü sunulmaktadır:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Lokomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Hava-Tal (BE);
18. Aseklofar (AE).

Rusya Federasyonu'nda Aceclofenac 1996'dan beri kayıtlıdır ve halen Airtal markası altında kullanılmaktadır.

Aseklofinak tedavisinde oldukça iyi bir şekilde kendini kanıtlamıştır. romatizmal eklem iltihabı. Ayrıca bu ilacın etkinliği bu kadar sık ​​yapılan deneylerle kanıtlanmıştır. patolojik durum dismenore gibi. Son araştırmalar, aseklofenakın tek veya tekrarlı kullanımının, örneğin Naproksen (beş yüz miligram) ile aynı ağrıyı hafifletmede plasebonun etkisini önemli ölçüde aştığını göstermiştir.

Ek olarak, klasik diş prosedürleri modelinde (diş çekimi), postoperatif ağrının karmaşık tedavisinde aseklofenak ilacının kullanılma olasılığı, özellikle de ilk randevunun "preoperatif analjezi" sırasında gerçekleştirilmesi durumu oldukça iyi incelenmiştir. ” modu, yani dişin çıkarılmasından altmış dakika önce.

Bugüne kadar, gerçek klinik uygulamada aseklofenakın güvenliğine ilişkin karşılaştırmalı bir çalışma da yapılmıştır (en önemli kontrol Diklofenaktır). Elde edilen veriler bize aseklofenakın karşılaştırma için kullanılan ilaçtan güvenlik açısından üstün olduğunu gösterdi: toplam komplikasyonlar yalnızca yüzde yirmi iki virgül bir ve onda bir ve yirmi yedi virgül bir ve onda bir (p daha az) sıfır virgül bir ve binde birden fazla), bunların Gastrointestinal sistemden yüzde on virgül altı ve on beş virgül iki (p sıfır virgül binden az). Aseklofenak alırken, istenmeyen etkiler nedeniyle tedavinin kesilmesi de gözlendi - sırasıyla yüzde on dört virgül bir ve onda bir ve on sekiz virgül bir ve onda yedi (p sıfır virgül bir ve binde birden az).

Nüfus çalışmaları (vaka kontrol tipi), aseklofenak ilacı kullanıldığında tehlikeli gastrointestinal komplikasyon riskinin nispeten düşük olduğuna dair kanıt sağlamıştır. Aseklofenak, diğer steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla karşılaştırıldığında en düşük gastrointestinal kanama riskini göstermiştir.

Şu anda, aseklofenak ilacını alırken kardiyovasküler komplikasyon gelişme riskini değerlendirmemize olanak tanıyan çok az veri bulunmaktadır. Ancak bir çalışmada bu ilacın en düşük miyokard enfarktüsü riskiyle ilişkili olduğu görüldü:

• Aseklofenak– VEYA bir nokta ve yirmi üç yüzde biri (sıfır noktası doksan yedi yüzde birinden bir virgül altmış iki yüzde birine kadar);

Aşağıdaki ilaçlardan:

• İndometasin– bir nokta ve yüzde elli altı (bir nokta ve yüzde yirmi birden iki nokta ve onda üçe kadar);
• İbuprofen– bir puan ve yüzde kırk bir (bir nokta ve yüzde yirmi sekizden bir puan ve yüzde elli beşe kadar);
• Diklofenak– bir nokta ve yüzde otuz beş (bir nokta ve yüzde bin sekizden bir nokta elli dört yüzde bire kadar).

Her şeyi özetlersek, Aseklofenak ilacının, iyi organize edilmiş RCT'lerin yanı sıra oldukça uzun bir liste aracılığıyla oldukça ikna edici bir şekilde kanıtlanmış anti-inflamatuar ve analjezik aktiviteye sahip, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların temsilcilerinden biri olarak kabul edildiğini söyleyebiliriz. dönemli kohort ve gözlemsel çalışmalar. Terapötik etkileri açısından, bu ilaç daha aşağı değildir ve hatta Ibuprofen, Ketoprofen, Diklofenak gibi aşağıdaki oldukça popüler geleneksel steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlardan daha üstün olduğu söylenebilir ve ayrıca normal Parasetamol'den çok daha etkilidir. Aseklofenak ilacı, diğer steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla karşılaştırıldığında daha az sıklıkla (yüzde yirmi ila otuz) dispepsiye neden olur.

Bu ilacın ülserojenik potansiyeli de oldukça düşüktür (Naproksen, İndometasin ve Diklofenak'tan yaklaşık iki, dört ve yedi kat daha azdır). Aseklofenak kullanıldığında gastrointestinal kanama riskinde önemli bir azalma olduğunu gösteren veriler vardır. Kardiyovasküler komplikasyon riskinin azalmasına ilişkin bugüne kadar gerçek klinik uygulamayı yansıtan benzer sonuçlar elde edilmiştir.

Diklofenak ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların eşit derecede popüler diğer temsilcilerinin aksine, Aseklofenak ilacının yeterli bir avantajı, bulunmamasıdır. negatif etki Bu ilacı kullanımı için oldukça uygun kılan eklem kıkırdağının metabolizması üzerinde ve semptomatik tedavi Kireçlenme.

Bu nedenle, bugün aseklofenak, tüketiciler için en uygun fiyatlı ilaçtır ve anti-inflamatuar ve analjezik etkinlik ve yeterli tolere edilebilirliğin dengeli bir kombinasyonu ile oldukça kaliteli bir orijinal üründür. İlaç, kronik hastalıkların hem uzun hem de kısa süreli tedavisinde kullanılan standart steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar arasında lider olduğunu iddia edebilir; buna ağrının eşlik ettiği romatoloji de dahildir.

Romatolojide steroid olmayan antiinflamatuar ilaçların akılcı kullanımı

Sonuç olarak, modern bir doktorun, ağrıyı önemli ölçüde azaltabilecek, hastaların durumunu ve eklemlerin fonksiyonel aktivitesini ve dolayısıyla hastanın genel yaşam kalitesini iyileştirebilecek oldukça etkileyici bir ilaç cephaneliğine sahip olduğu unutulmamalıdır. Bu, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların etkinliği ile ilgilidir; bunlar arasında, uzun vadeli gözlemler, arilasetik (Diklofenak) ve arilpropiyonik (Ibuprofen ve diğerleri) asitlerin spesifik (Selekoksib) ve seçici (Nimesulid ve Meloksikam) olmayan ilaçlarını yüksek oranda değerlendirmektedir. Geçen yüzyılın son yıllarında ortaya çıkan steroidal antiinflamatuar ilaçlar.

Ancak yirmi birinci yüzyılın başlarında, tedavinin ikinci tarafına - yani güvenlik, yani güvenlik / etkililiğe - dezavantajları belirleyen "madalyonun iki yüzü"ne en ciddi dikkatin gösterilmesi gerektiğine dair kanıtlar birikmişti. ve belirli bir ilacın avantajları. Bütün bunlarla birlikte, bu ilacın fiyatı ve bir yan etkiyi tedavi etmenin ağırlaştırıcı maliyeti (tabii ki bu gerçekleşirse), hiç de azımsanacak bir öneme sahip değildir.

Bu nedenle sözde rasyonel terapi Klinik olarak kabul edilebilir ve geçerli bir ilacın kullanımını, sosyal kullanım dahil olmak üzere etki mekanizmaları ve yan etkileri, önleme yolları ve etki mekanizmasının kendisi hakkında iyi bilgi sahibi olmayı içerir. Yalnızca bir doktor güvenli ve etkili tedavi sağlayabilir.

Romatolojide modern güvenli ve etkili tedavinin temel prensipleri

• Gastropati gelişme riski olan hastalara COX-2 fragmanının spesifik ve seçici inhibitörleri reçete edilebilir veya gerekiyorsa yüksek verim belirli hastalarda, seçici olmayan steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçlar, ancak her zaman misoprostol (gastrointestinal mukozayı koruyan sentetik bir prostaglandin) veya proton pompası inhibitörleri (omeprazol) ile birlikte.
• Hastaların azaltılmış dozları almaya devam etmeleri gerekmektedir asetilsalisilik asit(veya dolaylı antikoagülanlar) tromboz riski varlığında, tabii ki tedavi COX-2 fragmanının inhibitörleriyle kombinasyon halinde gerçekleştiriliyorsa. Bununla birlikte, bu gibi durumlarda, mukoza zarının eroziv ve ülseratif sürecinin zamanında teşhisi için gastrointestinal sistemin durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi (yılda en az iki kez gastroskopi) gereklidir.
• Çok etkili ancak her zaman güvenli olmayan ilaçların yaygınlaşması bağlamında, özellikle doktorun hastalarla işbirliği yapması, tedavi sürecinde hastanın sorumluluğunu artırması ve tedaviye katkıda bulunan risk faktörlerini ortadan kaldırmasının gerekli olduğu vurgulanmalıdır. yan etkilerin en sık gelişmesi. Bu açıdan bakıldığında, doktor ve hasta arasındaki karşılıklı sorumluluk duygusu, özellikle steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar olarak kabul edilen oldukça etkili ancak güvenli olmayan ilaçların alınmasında önemlidir. Aynı zamanda, ciddi hasta hastalarda bile modern steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların kullanımının objektif ve subjektif semptomların azalmasına ve hatta tamamen ortadan kalkmasına yol açabileceğinin farkında olmak önemlidir.
• Miyokard enfarktüsü/felci geçirmiş ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla uzun süreli tedaviye ihtiyaç duyan hastalar için, bir diyet izlemenizi, yani tekrarlayan felçlere ve miyokard enfarktüsüne karşı profilaktik olduğu kanıtlanmış özel önlemlerin uygulanmasını öneriyoruz. .
• Böbrek yetmezliği belirtileri olan hastalarda (serum kreatinin artışı), steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçların reçete edilmemesi veya tam tersine spesifik ve seçici inhibitörlerin yalnızca doktorların yakın gözetimi altında reçete edilmesi tavsiye edilir.
• Gastrointestinal sistem, böbrekler ve kardiyovasküler sistemden patolojinin gelişmesi için risk faktörlerini dışlamak için hastanın kapsamlı bir muayenesi.