Bruto formula

Farmakološka grupa supstance Acetilsalicilna kiselina

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

Karakteristike supstance Acetilsalicilna kiselina

Bijeli mali igličasti kristali ili svijetli kristalni prah, bez mirisa ili blagog mirisa, blago kiselog okusa. Slabo rastvorljiv u vodi na sobnoj temperaturi, rastvorljiv u vrućoj vodi, slobodno rastvorljiv u etanolu, kaustičnim i ugljičnim alkalnim rastvorima.

Farmakologija

Inhibira ciklooksigenazu (COX-1 i COX-2) i nepovratno inhibira ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, blokira sintezu PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2, itd.) i PG. Smanjuje hiperemiju, eksudaciju, propusnost kapilara, aktivnost hijaluronidaze, ograničava opskrbu energijom upalni proces inhibiranjem proizvodnje ATP-a. Utječe na subkortikalne centre termoregulacije i osjetljivost na bol. Smanjenje sadržaja PG (uglavnom PGE 1) u centru termoregulacije dovodi do smanjenja tjelesne temperature zbog širenja kožnih žila i pojačanog znojenja. Analgetski učinak je posljedica djelovanja na centre osjetljivosti na bol, kao i perifernog protuupalnog djelovanja i sposobnosti salicilata da smanje algogeni učinak bradikinina. Smanjenje sadržaja tromboksana A 2 u trombocitima dovodi do nepovratne supresije agregacije, donekle širi krvne žile. Antitrombocitno djelovanje traje 7 dana nakon jedne doze. Brojne kliničke studije su pokazale značajnu inhibiciju adhezije trombociti postiže se u dozama do 30 mg. Povećava fibrinolitičku aktivnost plazme i smanjuje koncentraciju faktora koagulacije zavisnih o vitaminu K (II, VII, IX, X). Stimuliše izlučivanje mokraćne kiseline, jer je poremećena njena reapsorpcija u tubulima bubrega.

Nakon oralne primjene, potpuno se apsorbira. U prisustvu enteričke prevlake (otporne na djelovanje želudačni sok i sprečava apsorpciju acetila salicilna kiselina u želucu) apsorbira se u gornjem dijelu tanko crijevo. Tokom apsorpcije, podliježe presistemskoj eliminaciji u crijevnom zidu i u jetri (deacetilirano). Apsorbirani dio se vrlo brzo hidrolizira posebnim esterazama, tako da T 1/2 acetilsalicilne kiseline nije više od 15-20 minuta. Cirkulira u tijelu (za 75-90% zahvaljujući albuminu) i distribuira se u tkivima u obliku anjona salicilne kiseline. Cmax se postiže nakon oko 2 sata Acetilsalicilna kiselina se praktično ne vezuje za proteine ​​krvne plazme. Tokom biotransformacije u jetri nastaju metaboliti koji se nalaze u mnogim tkivima i urinu. Izlučivanje salicilata vrši se uglavnom aktivnom sekrecijom u tubulima bubrega u nepromijenjenom obliku iu obliku metabolita. Izlučivanje nepromijenjene tvari i metabolita ovisi o pH urina (s alkalizacijom urina povećava se ionizacija salicilata, pogoršava se njihova reapsorpcija, a izlučivanje značajno povećava).

Primjena supstance Acetilsalicilna kiselina

CHD, prisustvo nekoliko faktora rizika za KBS, tiha ishemija miokarda, nestabilna angina pektoris, infarkt miokarda (za smanjenje rizika od ponovnog infarkta miokarda i smrti nakon infarkta miokarda), rekurentna prolazna cerebralna ishemija i ishemijski moždani udar kod muškaraca, protetski srčani zalisci (prevencija i liječenje tromboembolije), koronarna balon angioplastika i postavljanje stenta (smanjenje rizika od ponovne stenoze i liječenje sekundarne disekcije koronarne arterije), te za neaterosklerotične lezije koronarne arterije(Kawasaki bolest), aortoarteritis (Takayasuova bolest), bolest mitralnih zalistaka i fibrilacija atrija, prolaps mitralni zalistak(profilaksa tromboembolije), rekurentna tromboembolija plućna arterija, Dresslerov sindrom, infarkt pluća, akutni tromboflebitis. Povišena temperatura kod infektivnih i upalnih bolesti. Bolni sindrom niskog i srednjeg intenziteta različitog porijekla, uklj. torakalni radikularni sindrom, lumbago, migrena, glavobolja, neuralgija, zubobolja, mijalgija, artralgija, algomenoreja. U kliničkoj imunologiji i alergologiji koristi se u postepeno povećavajućim dozama za produženu "aspirinsku" desenzibilizaciju i formiranje stabilne tolerancije na NSAIL kod pacijenata sa "aspirinskom" astmom i "aspirinskom" trijadom.

reumatizam, reumatska koreja, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis, perikarditis - trenutno se koristi vrlo rijetko.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, uklj. "aspirinska" trijada, "aspirinska" astma; hemoragijska dijateza (hemofilija, von Willebrandova bolest, telangiektazija), disecirajuća aneurizma aorte, zatajenje srca, akutne i rekurentne erozivne i ulcerativne bolesti gastrointestinalnog trakta, gastrointestinalna krvarenja, akutna bubrežna ili jetrena insuficijencija, početna hipoprotrombinska deficijencija, vitaminska deficijencija trombocitopenična purpura, nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća (I i III trimestar), dojenje, djeca i adolescenti mlađi od 15 godina kada se koriste kao antipiretik (rizik od Reyeovog sindroma kod djece s temperaturom zbog virusnih bolesti).

Ograničenja aplikacija

Hiperurikemija, nefrolitijaza, giht, peptički ulkus i duodenum(anamneza), teška oštećenja jetre i bubrega, bronhijalna astma, HOBP, nazalna polipoza, nekontrolirano arterijska hipertenzija.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Aplikacija velike doze salicilati u prvom tromjesečju trudnoće povezani su s povećanom incidencom razvojnih defekata fetusa (rascjep nepca, srčane mane). U drugom tromjesečju trudnoće salicilati se mogu propisati samo na osnovu procjene rizika i koristi. Primjena salicilata u III trimestar trudnoća je kontraindikovana.

Salicilati i njihovi metaboliti u malim količinama prodiru u majčino mleko. Slučajno uzimanje salicilata tokom laktacije nije praćeno razvojem neželjene reakcije kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenje. Međutim, uz produženu primjenu ili visoke doze, dojenje treba prekinuti.

Nuspojave supstance acetilsalicilna kiselina

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): trombocitopenija, anemija, leukopenija.

Iz probavnog trakta: NSAID-gastropatija (dispepsija, bol u epigastričnoj regiji, žgaravica, mučnina i povraćanje, jako krvarenje u gastrointestinalnom traktu), gubitak apetita.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (bronhospazam, edem larinksa i urtikarija), formiranje na bazi haptenskog mehanizma "aspirina" bronhijalna astma i "aspirinska" trijada (eozinofilni rinitis, rekurentna nazalna polipoza, hiperplastični sinusitis).

Ostalo: oštećenje funkcije jetre i/ili bubrega, Reyeov sindrom u djece (encefalopatija i akutna masna degeneracija jetre s brzim razvojem zatajenja jetre).

Kod duže upotrebe - vrtoglavica, glavobolja, tinitus, gubitak sluha, oštećenje vida, intersticijski nefritis, prerenalna azotemija sa povišenim kreatininom u krvi i hiperkalcemijom, papilarna nekroza, akutna otkazivanja bubrega, nefrotski sindrom, bolesti krvi, aseptični meningitis, pojačani simptomi kongestivne srčane insuficijencije, edem, povišeni nivoi aminotransferaza u krvi.

Interakcija

Pojačava toksičnost metotreksata, smanjuje njegov bubrežni klirens, djelovanje narkotičkih analgetika (kodein), oralnih antidijabetičkih lijekova, heparina, indirektnih antikoagulansa, trombolitika i inhibitora agregacije trombocita, smanjuje djelovanje urikozuričnih lijekova (benzopitenbromaron, sulhifinpiterazon), diuretici (spironolakton, furosemid). Paracetamol, kofein povećavaju rizik od nuspojava. Glukokortikoidi, etanol i lijekovi koji sadrže etanol povećavaju negativan utjecaj na gastrointestinalnu sluznicu i povećavaju klirens. Povećava koncentraciju digoksina, barbiturata, litijevih soli u plazmi. Antacidi koji sadrže magnezijum i/ili aluminij usporavaju i ometaju apsorpciju acetilsalicilne kiseline. Mijelotoksični lijekovi pojačavaju manifestacije hematotoksičnosti acetilsalicilne kiseline.

Predoziranje

Može se javiti nakon jedne velike doze ili kod duže upotrebe. Ako je pojedinačna doza manja od 150 mg/kg, akutno trovanje smatra se blagim, 150-300 mg/kg - umjereno, s višim dozama - teškim.

Simptomi: sindrom salicilizma (mučnina, povraćanje, tinitus, zamagljen vid, vrtoglavica, jaka glavobolja, opšta slabost, groznica je loš prognostički znak kod odraslih). Teža trovanja - stupor, konvulzije i koma, nekardiogeni plućni edem, teška dehidracija, poremećaj acidobazne ravnoteže (prvo - respiratorna alkaloza, zatim - metabolička acidoza), zatajenje bubrega i šok.

Kod kroničnog predoziranja, koncentracija određena u plazmi ne korelira dobro s ozbiljnošću intoksikacije. Najveći rizik od razvoja kronične intoksikacije opažen je kod starijih osoba kada se nekoliko dana uzimaju više od 100 mg / kg / dan. Kod djece i starijih pacijenata početni znakovi salicilizam nije uvijek uočljiv, pa je preporučljivo povremeno određivati ​​koncentraciju salicilata u krvi. Nivo iznad 70 mg% ukazuje na umjereno ili teško trovanje; iznad 100 mg% - o izuzetno teškim, prognostički nepovoljnim. U slučaju trovanja umjereno potrebna je hospitalizacija u trajanju od najmanje 24 sata.

tretman: izazivanje povraćanja, imenovanje aktivnog uglja i laksativa, praćenje acido-bazne ravnoteže i ravnoteže elektrolita; ovisno o stanju metabolizma - uvođenje natrijevog bikarbonata, otopine natrijevog citrata ili natrijevog laktata. Povećanje rezervnog alkaliteta pojačava izlučivanje acetilsalicilne kiseline zbog alkalizacije urina. Alkalinizacija urina je indikovana kod nivoa salicilata iznad 40 mg%, što se postiže intravenskom infuzijom natrijum bikarbonata - 88 meq u 1 litru 5% rastvora glukoze, brzinom od 10-15 ml/kg/h. Obnova BCC-a i indukcija diureze (postiže se uvođenjem bikarbonata u istoj dozi i razblaženju, ponovljeno 2-3 puta); treba imati na umu da intenzivna infuzija tekućine kod starijih pacijenata može dovesti do plućnog edema. Ne preporučuje se upotreba acetazolamida za alkalizaciju urina (može izazvati acidemiju i povećanje toksični efekat salicilati). Hemodijaliza je indikovana kada je nivo salicilata veći od 100-130 mg%, a kod pacijenata sa hroničnim trovanjem - 40 mg% i ispod ako je indikovano (refraktorna acidoza, progresivno pogoršanje, teško oštećenje CNS-a, plućni edem i zatajenje bubrega). Sa plućnim edemom - IVL sa mešavinom obogaćenom kiseonikom, u režimu pozitivnog pritiska na kraju izdisaja; hiperventilacija i osmotska diureza koriste se za liječenje cerebralnog edema.

Putevi administracije

unutra.

Mjere opreza u vezi sa supstancom Acetilsalicilna kiselina

Zajednička upotreba s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima i glukokortikoidima je nepoželjna. 5-7 dana prije hirurška intervencija potrebno je otkazati prijem (za smanjenje krvarenja tokom operacije i u postoperativnom periodu).

Vjerojatnost razvoja NSAID gastropatije se smanjuje kada se propisuje nakon jela, uz upotrebu tableta s puferskim aditivima ili obloženih posebnim enteričkim premazom. Rizik hemoragijske komplikacije smatra se najmanjom kada se koristi u dozama<100 мг/сут.

Treba imati na umu da kod predisponiranih pacijenata acetilsalicilna kiselina (čak i u malim dozama) smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline iz organizma i može izazvati akutni napad gihta.

Tokom dugotrajne terapije preporučuje se redovno uzimanje krvi i ispitivanje izmeta na skrivenu krv. U vezi sa uočenim slučajevima hepatogene encefalopatije, ne preporučuje se za ublažavanje febrilnog sindroma kod dece.

Interakcije sa drugim aktivnim supstancama

Povezane vijesti

Trgovačka imena

Uputstvo

Salicilna kiselina je aktivna komponenta biljaka bogata salicilatom. Još u vrijeme Hipokrata ovaj lijek se dobijao iz kore bijele vrbe, kuhajući ga umjesto čaja. Tada je terapijsko sredstvo imalo nuspojave, uzrokujući mučninu i jak bol u abdomenu. Prečišćeni oblik je izolovan u Nemačkoj tek u 19. veku.

Salicilna kiselina je aktivna komponenta biljaka bogata salicilatom.

Ime

Otkriće hemijske strukture salicilne kiseline omogućilo je izgradnju prve fabrike za proizvodnju lekova na bazi nje u Drezdenu. Laboratorijski dobijeni hemijski čisti uzorci registrovani su pod nazivom Aspirin:

1. Za osnovu su uzeli latinski naziv biljke iz koje je prvi put izolirana salicilna kiselina - Spiraea ulmaria (vyazolistny spirea).
2. U prva četiri slova (spir) dodano je "a", naglašavajući važnu ulogu acetilacije (hemijska reakcija zamjene atoma vodika sirćetnom kiselinom).
3. Na desnoj strani (u skladu sa tradicijom koja je općenito prihvaćena od farmaceuta) dodano je završetak „in“.

Ispostavilo se da je ime lako izgovoriti i zapamtiti - Aspirin.

Latinski naziv

Acidum acetylsalicylicum (lat.) je organski spoj salicilnog estera i octene kiseline. Struktura lijeka je zasnovana na hemijskoj formuli: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Trgovačko ime

Ovaj lijek je 1988. godine patentirala njemačka kompanija Bayer pod brendom "Aspirin". Međunarodni generički naziv lijeka, koji se može vidjeti na ambalaži domaćih proizvođača - Acetilsalicilna kiselina(acetilsalicilna kiselina). Skraćeni naziv je ASC.

Živi do 120. Acetilsalicilna kiselina (aspirin). Zdravlje. (27.03.2016.)

Šta pomaže ASPIRIN?

Aspirin za razrjeđivanje krvi kako se uzima

Kompozicija i akcija

Ljekoviti sastav se dobija od salicilne kiseline i sirćetne emulzije (anhidrida). Kemijskim reakcijama oslobađa se prah, koji je bijeli kristal u obliku igle. Ova laka priprema:

• ima blago kiselkast ukus;
• slabo rastvorljiv u hladnoj vodi;
• rastvorljiv u vrućoj vodi;
• lako rastvorljiv u alkoholu.

Tablete sadrže aktivna supstanca(ASK), kao i pomoćne komponente:

• škrob - vezivo;
• talk je izvor magnezijuma i silicijuma;
• limunska kiselina - stimuliše lučenje želudačnog soka;
• stearinska kiselina - konzervans;
• silicijum dioksid - enterosorbent, uklanja otrovne tvari iz tijela.

Obrazac za oslobađanje

Češće se lijek nalazi u obliku tableta od 500 mg, hermetički pakiranih u konturne blistere. Možete kupiti i šumeće tablete koje sadrže istu aktivnu supstancu i pomoćne komponente:

• natrijum citrat bezvodni;
• monosupstituisan natrijum karbonat;
• limunska kiselina.

Aspirin se također prodaje u ljekarnama u obliku šumećeg praha upakovanog u vrećice. Jedna vrećica sadrži 500 mg (0,5 g) ASA plus:

• fenilefrin hidrotartrat;
• klorfenamin maleat;
• soda bikarbona;
• boje i arome.

Farmakološka grupa

Salicilna kiselina i njeni derivati ​​spadaju u farmakološku grupu nesteroidnih antiinflamatornih lekova (NSAID), koji su svi analgetici i antipiretici koji imaju isto dejstvo:

• protuupalno;
• antipiretik;
• analgetik.

farmakološki efekat

Mehanizam djelovanja sastoji se u procesu inhibicije (inhibicije) enzima uključenih u regulaciju djelovanja kratkog dometa. Takva farmakološka inhibicija doprinosi:

1. Smanjenje upale. Pod utjecajem lijeka u žarištu, smanjuje se propusnost kapilara, smanjuje se aktivnost hijaluronidaze (enzim za propusnost tkiva), koja je uključena u opskrbu energijom upalnog fenomena.
2. Smanjenje temperature. To je zbog djelovanja lijeka na centre termoregulacije hipotalamusa smještene u centralnom nervnom sistemu.
3. Ublažavanje bolova. Proces je zbog sposobnosti salicina da utječe na centre osjetljivosti na bol razrjeđivanjem krvi i širenjem krvni sudovi.

Farmakodinamika

Farmakodinamika zavisi od doze:

• od 75 mg do 250 mg dnevno (mala doza) - uzrokuje inhibiciju agregacije trombocita (ljepljenje);
• do 2 g (prosječna doza) - ima analgetski i antipiretski učinak;
• do 6 g (velika doza) - ima protuupalni učinak.

U velikoj dozi (od 4 do 6 g, što je jednako 8-12 tableta od 500 mg), aspirin pomaže eliminaciji mokraćne kiseline iz organizma.

Farmakokinetika

Aspirin, kao i svi NSAIL, dobro se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Apsorpcija će se povećati ako se tableta zgnječi i ispere toplom vodom. Pod dejstvom esteraza (enzima koji katalizuju razgradnju estera na alkohole i kiseline hidrolizom), salicilat, koji ima glavnu farmakološku aktivnost, se odvaja od ASK.

Metabolizam se odvija u jetri sa stvaranjem metabolita:

• salicilurat;
• glukuronidi;
• gentizinske i gentizurinske kiseline.

Metaboliti se izlučuju putem bubrega, proces je ovisan o dozi:

• male doze (do 100 mg) - nakon 2-3 sata;
• prosječne doze - za 5-8 sati;
• visoka - nakon 12-15 sati.

U čemu pomaže acetilsalicilna kiselina?

Pored svojih antipiretičkih i analgetskih svojstava, ASA ima i druga svojstva.

• utvrđeno je da lijek ima glukozurična svojstva (pročišćavanje krvi), što je omogućilo da se koristi kao lijek za giht;
• smanjuje rizik od moždanog udara i smrti od infarkta miokarda;
• ima protuupalno djelovanje u liječenju reumatoidnog artritisa;
• efikasan u prevenciji raka dojke, prostate i debelog crijeva (iako mehanizam djelovanja nije potpuno jasan, a kliničke studije su u toku).

Lijek je indikovan za:

• glavobolja i zubobolja;
• groznica i zimica;
• povećan pritisak;
• upalnih procesa.

Rastvor praha se koristi kao antiseptik u kozmetologiji:

• za dezinfekciju kože;
• od akni;
• kao dio maske za lice;
• prilikom ispiranja masne kose.

Sa žadom

Zabranjena je upotreba Aspirina kod kuće kod upalnih procesa nepoznatog porijekla. Tako je u slučaju nefritisa (upalne bolesti bubrega) poremećen rad bubrežnih tubula, koji su odgovorni za unos urina i njegovu reapsorpciju (reverzna apsorpcija).

ASA može izazvati oštećenje tubularnog epitela.

Kako koristiti

ASK se uzima oralno nakon jela.

Doza od 0,25 do 1 g 3-4 puta dnevno (odrasli):

• smanjuje temperaturu tokom prehlade;
• ublažava bolove u mišićima i zglobovima;
• pomaže kod glavobolje i neuralgije.

Od 2 do 4 g u (odrasli) propisano je za:

• reumatizam;
• reumatoidni artritis;
• infektivno-alergijski miokarditis.

Koliko je potrebno da acetilsalicilna kiselina djeluje?

Akumulacija maksimalne koncentracije salicilata u krvi se opaža 2 sata nakon uzimanja lijeka. Ali lijek počinje djelovati nakon 20-30 minuta.

Aspirin u obliku praha razblaženog u toploj vodi ima terapeutski efekat za još kraće vreme - 10-15 minuta.

Kontraindikacije kod upotrebe lijeka acetilsalicilna kiselina

ASK ne bi trebalo da uzimaju pacijenti koji pate od:

• bronhijalna astma;
• alergije;
• bolesti želuca (gastritis, čir);
• hemofilija;
• denga groznica (tropska groznica).

Aspirin se ne daje djeci i adolescentima od 4 do 12 godina starosti s neprovjerenim simptomima gripe jer groznica može biti povezana s Reyeovim sindromom. Ovo rijetko, ali opasno stanje javlja se kod mladih pacijenata tokom liječenja virusne groznice (boginje, vodene kozice) lijekovima koji sadrže ASA.

Ovu kiselinu ne treba davati djeci i kod Kawasakijeve bolesti (vaskuloze) - upale zidova krvnih žila, što dovodi do njihovog širenja. Vaskuloza se manifestira u obliku simptoma gripe i akutnih respiratornih infekcija: groznica, zimica, groznica.

Nuspojave

Nuspojave iz gastrointestinalnog trakta i hematopoetskog sistema:

• žgaravica;
• mučnina;
• abdominalni bol;
• krvarenje u stomaku.

Kod nekih pacijenata uzimanje aspirina može izazvati alergiju:

• urtikarija;
• anafilaktička reakcija;
• bronhospazam;
• angioedem.

Alergijska reakcija češće nije uzrokovana netolerancijom na salicilate, već nemogućnošću metaboliziranja lijeka, što dovodi do predoziranja.

Predoziranje

Predoziranje može izazvati akutno trovanje sa sljedećim efektima na centralni nervni sistem:

• vrtoglavica;
• buka u ušima;
• pritisak na temporalne regije.

Uz jednu veliku dozu, postoji 2% rizik od smrti. U slučaju hroničnog trovanja zbog produžena upotreba velikih doza aspirina smrt je moguća u 25% slučajeva.

specialne instrukcije

Lijek, razrjeđujući krv, povećava krvarenje. To se mora uzeti u obzir prilikom hirurških intervencija, uključujući manje (na primjer, vađenje zuba), kao i za vrijeme menstruacije.

Vrste šumećih tableta na bazi aspirina (Alka-Seltzer, Blowfish) smanjuju bol brže od čistog lijeka.

Treba biti oprezan kada koristite salicilate zajedno sa prirodnim komponentama koje inhibiraju svojstva izoenzima COX-2 ciklooksigenaze (nastaje u perifernim tkivima tokom upale), kao što su:

• ekstrakt bijelog luka;
• riblja mast;
• ginkgo;
• kurkumin itd.

Mogu li da uzimam tokom trudnoće i dojenja

ASK je kontraindikovana za upotrebu u 1. i 3. trimestru trudnoće. To je zbog rizika od anomalija u razvoju fetusa. Tokom dojenja, lijek se ne propisuje.

Mogu li djeca uzeti

Aspirin se ne smije prepisivati ​​djeci bez prethodne konsultacije sa ljekarom (zbog rizika od razvoja Reyeovog sindroma ili Kawasaki bolesti).

Za djecu dnevnica zavisi od uzrasta:

• 1 godina - može se propisati aspirin 0,05 g;
• 2 godine - 0,1 g;
• 3 godine - 0,15 g;
• 4 godine - 0,2 g.

Od 5 godina starosti, tablete se propisuju po 0,25 g (250 mg ili 1/2 tablete) za 1 dozu.

Za oštećenu funkciju bubrega

Uz oprez, ASK se uzima kod nefrotskog sindroma (poremećena funkcija bubrega). Kod prekomjernog unosa lijeka, izlučivanje mokraćne kiseline bubrezima je odgođeno. Ljudi sa bolestima kao što su giht (taloženje kristala mokraćne kiseline u organima) ili hiperurikemija (povećan nivo mokraćne kiseline) ne bi trebalo da uzimaju Aspirin kako ne bi pogoršali stanje.

Za oštećenu funkciju jetre

Aspirin se ne prepisuje ako je prisutan razne bolesti jetra (ciroza, hepatitis). Kod kršenja funkcije jetre uočava se povećana aktivnost jetrenih enzima. Kiselina uzrokuje dodatno povećanje njihove aktivnosti, što može pogoršati stanje bolesti.

Korist i šteta

Prednosti lijeka u nedostatku kontraindikacija za njegovu upotrebu su očigledne.

Aspirin je efikasan protuupalni, antipiretik i analgetik (za neke vrste bolova).

Ali ASA razrjeđuje krv, česta upotreba može uzrokovati gastrointestinalno krvarenje, to je njegova glavna opasnost i šteta.

Kompatibilnost sa alkoholom

Lijek ne sudjeluje u procesu raspadanja etanola, pa je s alkoholom beskoristan. Aspirin jednostavno ublažava opće stanje mamurluka, doprinosi bržem oporavku organizma. Razrjeđivanjem krvi, lijek povećava njenu cirkulaciju, opskrbljuje stanice glukozom i kisikom.

interakcija lijekova

Interakcija ASA s drugim lijekovima:

• zajedno sa vitaminom C štiti zidove želuca od oštećenja (što se često dešava pri upotrebi čistog aspirina);
• kombinacija s kofeinom pojačava analgetski učinak;
• amonijum hlorid i acetazolamid pojačavaju učinak salicilata;
• Aspirin inhibira djelovanje antidijabetika (tolbutamid i hlorpropamid, varfarin, metotreksat, fenitoin, probenecid);
• steroidni hormoni (kortikosteroidi) smanjuju koncentraciju ASA u krvi;
• kombinacija s ibuprofenom smanjuje učinak kardioprotekcije.

Analogi

Postoji mnogo analoga Aspirina. Svaki recept za lijekove mora biti dogovoren sa ljekarom.

Analogi uključuju:

• ibuprofen;
• Analgin;
• Anopyrin;
• kardiopirin;
• kolfarit:
• Mikristin;
• Trombo ASS;
• Upsarin;
• Fluspirin i više drugi

Aspirin i acetilsalicilna kiselina su isti

Aspirin je patentirani naziv lijeka, čiji je glavni aktivni sastojak ASA (ovo je međunarodni nevlasnički naziv istog lijeka).

Što je bolje paracetamol ili acetilsalicilna kiselina

Aspirin i paracetamol su slični po svom djelovanju, ali svaki lijek ima dodatne prednosti:

1. Paracetamol samo ograničava sintezu ciklooksigenaze, potiskujući signale boli. Aspirin takođe utiče na tromboksane.
2. ASK ozbiljno utječe na gastrointestinalni trakt, pa pacijenti s takvim problemima trebaju dati prednost drugom lijeku.
3. Aspirin brže snižava temperaturu, ali se paracetamol smatra najsigurnijim.
4. Dozvoljena je upotreba paracetamola u pedijatrijskoj terapiji, lijek se propisuje trudnicama i dojiljama.

Uslovi skladištenja

Rok trajanja lijeka je 5 godina od datuma izdavanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Aspirin se izdaje bez recepta.

Cijena

Cijena lijeka varira, ovisi o obliku, proizvođaču, dodatnim sastojcima:

• blister 10 kom. 500 mg - 5 rubalja;
• pakovanje od 20 komada 500 mg (Reneval) - 17 rubalja;
• Aspirin Cardio (20 kom. 300 mg) - 75 rubalja;
• Aspirin C (šumeće enterično obložene tablete) - 250 rubalja. za 10 komada;
• Aspirin Complex (šumeći prah 10 vrećica) - 430 rubalja.

Trošak lijeka varira, ovisi o obliku, na primjer, Aspirin C - 250 rubalja. za 10 kom.

Catad_pgroup Antiagreganti

Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel - službeno uputstvo za upotrebu

Matični broj:

Trgovački naziv lijeka:

Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel

Ime grupe

acetilsalicilna kiselina + klopidogrel

Oblik doziranja:

filmom obložene tablete

spoj:

1 filmom obložena tableta sadrži:

aktivne supstance: acetilsalicilna kiselina - 100 mg, klopidogrel hidrosulfat - 97,9 mg u odnosu na klopidogrel - 75 mg
pomoćne tvari (jezgra): mikrokristalna celuloza - 146,1 mg, manitol - 76,0 mg, hiproloza (nisko supstituisana hidroksipropil celuloza) - 20,0 mg, makrogol 6000 (polietilen glikol 6000) - 35,0 mg, natrijum stearil-30 mg, stearil-30 mg, stearil-30 mg
pomoćne tvari (ljuska): hipromeloza - 7,19964 mg; polisorbat-80 (tween-80) - 3,29983 mg; talk - 2,99985 mg; titanijum dioksid E 171 - 1,49993 mg; boja karmoizin (azorubin) - 0,00075 mg

Opis

Filmom obložene tablete, svijetloružičaste, okrugle, bikonveksne. Na poprečnom presjeku jezgro tablete je bijelo ili gotovo bijelo.

Farmakoterapijska grupa lijeka:

antiagregacijski agens.

ATC kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Klopidogrel je prolijek, čiji je jedan od aktivnih metabolita inhibitor agregacije trombocita. Njegov aktivni metabolit se ireverzibilno vezuje za ADP receptore trombocita (adenozin difosfat receptore) i selektivno inhibira vezivanje ADP za ADP receptore trombocita i naknadnu aktivaciju GPIIb/IIIa kompleksa ADP-om, čime inhibira ADP-indukovanu agregaciju trombocita. Klopidogrel takođe inhibira agregaciju trombocita izazvanu drugim agonistima blokiranjem aktivacije trombocita oslobođenim ADP. Zbog ireverzibilnosti povezanosti klopidogrela s ADP receptorima trombocita, trombociti ostaju imuni na ADP stimulaciju do kraja života (otprilike 7-10 dana), a obnavljanje normalne funkcije trombocita odvija se brzinom koja odgovara brzini obnavljanje trombocita.

Budući da se formiranje aktivnog metabolita odvija uz pomoć izoenzima sistema citokroma P450, od kojih se neki mogu razlikovati po polimorfizmu ili mogu biti inhibirani drugim lijekovima, neće svi pacijenti imati dovoljnu inhibiciju agregacije trombocita.

Dnevnim unosom klopidogrela u dozi od 75 mg od prvog dana primjene dolazi do značajne supresije ADP-inducirane agregacije trombocita, koja se postepeno povećava tokom 3-7 dana, a zatim dostiže konstantan nivo (kada je ravnotežno stanje dostignuto). U ravnotežnom stanju, agregacija trombocita je potisnuta u prosjeku za 40-60%. Nakon prestanka uzimanja klopidogrela, agregacija trombocita i vrijeme krvarenja se postepeno vraćaju na početnu vrijednost u prosjeku od 5 dana.

Acetilsalicilna kiselina (ASA) ima mehanizam antitrombocitnog djelovanja koji se razlikuje od djelovanja klopidogrela i nadopunjuje ga. ASA inhibira agregaciju trombocita zbog ireverzibilne inhibicije prostaglandin ciklooksigenaze-1 i, kao rezultat, smanjenja stvaranja tromboksana A 2, koji je induktor agregacije trombocita i vazokonstrikcije. Ovaj efekat traje tokom celog života trombocita.

ASK ne menja inhibitorni efekat klopidogrela na ADP-indukovanu agregaciju trombocita, dok klopidogrel pojačava efekat ASK-a na agregaciju trombocita izazvanu kolagenom.

Obje aktivne tvari u monoterapiji i uz istovremenu primjenu mogu spriječiti razvoj aterotromboze u bilo kojoj lokalizaciji aterosklerotskih vaskularnih lezija, posebno kod lezija cerebralnih, koronarnih ili perifernih arterija.

Kliničko ispitivanje ACTIVE-A pokazalo je da kod pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom koji su imali barem jedan faktor rizika za razvoj vaskularne komplikacije ali nisu bili u mogućnosti da uzimaju indirektne antikoagulanse, klopidogrel u kombinaciji sa ASK (u poređenju sa uzimanjem samo ASK) smanjio je incidencu kombinovanog moždanog udara, infarkta miokarda, sistemske tromboembolije izvan krvnih sudova centralnog nervni sistem(CNS) ili smrti od vaskularnih uzroka, u većoj mjeri smanjenjem rizika od moždanog udara.

Prednost uzimanja klopidogrela u kombinaciji sa ASK-om u odnosu na uzimanje ASK-a u kombinaciji sa placebom je rano identifikovana i trajala je tokom čitavog perioda studije (do 5 godina). Smanjenje rizika od velikih vaskularnih komplikacija u grupi pacijenata liječenih klopidogrelom u kombinaciji s ASK uglavnom je posljedica većeg smanjenja incidencije moždanog udara.

Rizik od nastanka moždanog udara bilo koje težine pri uzimanju klopidogrela u kombinaciji sa ASK je smanjen, a takođe je postojao trend smanjenja incidencije infarkta miokarda u grupi pacijenata koji su uzimali klopidogrel u kombinaciji sa ASK, ali nije bilo razlika u učestalosti tromboembolije izvan žila CNS-a ili smrti od vaskularnih bolesti.razlozi. Osim toga, primjena klopidogrela u kombinaciji s ASK smanjila je ukupan broj dana hospitalizacije zbog kardiovaskularne patologije.

Farmakokinetika
Usisavanje
Klopidogrel
Uz jednokratni i kursni unos u dozi od 75 mg dnevno, klopidogrel se brzo apsorbira u crijevima.
Prosječne maksimalne koncentracije nepromijenjenog klopidogrela u plazmi (približno 2,2 - 2,5 ng/ml nakon oralne primjene pojedinačne doze od 75 mg) postižu se otprilike 45 minuta nakon njegove pojedinačne doze. Prema izlučivanju metabolita klopidogrela putem bubrega, njegova apsorpcija je približno 50%.

ASC
Nakon apsorpcije, ASK prolazi kroz hidrolizu sa stvaranjem salicilne kiseline, čija se maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže 1 sat nakon uzimanja ASK. Zbog brze hidrolize, 1,5-3 sata nakon uzimanja lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel, ASK u krvnoj plazmi se praktički ne određuje.

Distribucija
Klopidogrel
In vitro, klopidogrel i njegov glavni cirkulirajući neaktivni metabolit su reverzibilno vezani za proteine ​​plazme (98% i 94%, respektivno) i ova veza je nezasićena in vitro do koncentracije od 100 mg/l.

ASC
ASK je slabo vezan za proteine ​​plazme i ima mali volumen distribucije (10 L). Njegov metabolit, salicilna kiselina, dobro se vezuje za proteine ​​plazme, ali njegova povezanost sa proteinima plazme zavisi od koncentracije u plazmi (nelinearna veza). Pri niskim koncentracijama (< 100 мкг/мл) около 90 % салициловой кислоты связывается с альбумином плазмы крови. Салициловая кислота хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая центральную нервную систему, грудное молоко и ткани плода.

Metabolizam
Klopidogrel
Klopidogrel se u velikoj mjeri metabolizira u jetri. In vitro i in vivo, klopidogrel se metabolizira kroz dva metabolička puta: prvi put: metabolizam se odvija uz pomoć enzima (esteraza), što dovodi do hidrolize uz stvaranje neaktivnog metabolita – derivata karboksilne kiseline (tvori do 85% metabolita koji cirkulišu u sistemskoj cirkulaciji), drugi put: metabolizam uz pomoć nekoliko izoenzima sistema citokroma P450. Istovremeno, klopidogrel se prvo metabolizira u 2-okso-klopidogrel, koji je međumetabolit. Naknadni metabolizam 2-okso-klopidogrela dovodi do stvaranja aktivnog metabolita klopidogrela, tiolnog derivata klopidogrela. In vitro, ovaj metabolički put se odvija uz pomoć izoenzima CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4 i CYP2B6. Aktivni tiol metabolit klopidogrela, koji je izolovan u in vitro studijama, brzo se i nepovratno vezuje za receptore trombocita, inhibirajući agregaciju trombocita.
Nakon uzimanja udarne doze od 300 mg klopidogrela, maksimalna koncentracija (Cmax) aktivnog metabolita je 2 puta veća od one nakon uzimanja doze održavanja od 75 mg klopidogrela tokom 4 dana, dok se njegova Cmax dostiže približno 30 -60 minuta nakon uzimanja klopidogrela.

ASC
ASK kada se uzima u kombinaciji sa klopidogrelom brzo se hidrolizira u krvnoj plazmi u salicilnu kiselinu s poluživotom od 0,3-0,4 sata za doze ASK od 75-100 mg. Salicilna kiselina se uglavnom konjuguje u jetri u saliciluričnu kiselinu, fenolni glukuronid i acil glukuronid, kao i veliki broj manjih metabolita.

uzgoj
Klopidogrel
U roku od 120 sati od ingestije 14 C-obilježenog klopidogrela, oko 50% radioaktivnosti izlučuje se bubrezima, a približno 46% radioaktivnosti izlučuje se kroz crijeva. Nakon jedne oralne doze od 75 mg, poluvrijeme eliminacije klopidogrela je otprilike 6 sati. Nakon jednokratne i kursne primjene klopidogrela, poluvijek glavnog neaktivnog metabolita koji cirkulira u krvi je 8 sati.

ASC
Prilikom uzimanja lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel, salicilna kiselina ima poluvrijeme eliminacije u plazmi od približno 2 sata. Metabolizam salicilata je zasićen i ukupni klirens se smanjuje pri višim koncentracijama u serumu zbog ograničene sposobnosti jetre da formira saliciluričnu kiselinu i fenolni glukuronid. Nakon uzimanja toksičnih doza ASK (10 - 20 g), poluvrijeme eliminacije u plazmi može se povećati do 20 sati. Pri visokim dozama ASA, eliminacija salicilne kiseline slijedi kinetiku nultog reda (tj. brzina eliminacije ovisi o koncentraciji u plazmi) s poluživotom od 6 sati ili više.

Bubrežno izlučivanje nepromijenjene aktivne tvari ovisi o pH urina. Sa povećanjem pH iznad 6,5, bubrežni klirens slobodnog salicilata se povećava sa< 5 % до >80%. Nakon uzimanja terapijskih doza, približno 10% prihvaćene doze nalazi se u urinu kao salicilna kiselina, 75% prihvaćene doze kao salicilurska kiselina, 10% prihvaćene doze kao fenolni glukuronid i 5% prihvaćene doze kao acil glukuronid .

Farmakogenetika
Uz pomoć izoenzima CYP2C19 nastaju i aktivni metabolit i srednji metabolit, 2-okso-klopidogrel. Farmakokinetika i antitrombocitni učinak aktivnog metabolita klopidogrela u ispitivanju agregacije trombocita ex vivo (in vitro studija agregacije trombocita u krvi uzetoj od pacijenta koji je uzimao klopidogrel oralno, odnosno nakon metabolizma klopidogrela u tijelu) varira zavisno od genotipa izoenzima CYP2C19. Alel gena izoenzima CYP2C19*1 odgovara potpuno funkcionalnom metabolizmu, dok su aleli gena izoenzima CYP2C19*2 i CYP2C19*3 nefunkcionalni. Aleli gena izoenzima CYP2C19*2 i CYP2C19*3 uzrok su smanjenja metabolizma kod većine predstavnika bele rase (85%) i mongoloidne rase (99%). Drugi aleli povezani sa odsustvom ili smanjenjem metabolizma su manje uobičajeni i uključuju, ali nisu ograničeni na, alele gena izoenzima CYP2C19 *4, *5, *6, *7 i *8. Pacijent sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19 će imati dva od gore navedenih alela gena sa gubitkom funkcije. Objavljene učestalosti pojavljivanja u opštim populacijama osoba sa fenotipom sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19 su: kod belaca 2%, kod negroida 4% i kod Kineza 14%. Postoje odgovarajući testovi za određivanje pacijentovog genotipa izoenzima CYP2C19.

Prema studiji poprečnog presjeka (40 zdravih dobrovoljaca) i prema meta-analizi šest studija (335 dobrovoljaca koji su uzimali klopidogrel), koja je uključivala zdrave dobrovoljce s vrlo visokom, visokom, srednjom i niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19, nije bilo značajnog Nisu otkrivene razlike u izloženosti aktivnom metabolitu i u prosječnim vrijednostima inhibicije agregacije trombocita (ITA) (inducirane ADP) kod zdravih dobrovoljaca s vrlo visokom, visokom i srednjem aktivnošću izoenzima CYP2C19. Kod zdravih dobrovoljaca sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19, izloženost aktivnom metabolitu je smanjena u poređenju sa zdravim dobrovoljcima sa visokom aktivnošću izoenzima CYP2C19.

Kada su dobrovoljci sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19 uzimali klopidogrel prema shemi: 600 mg udarna doza / 150 mg doza održavanja (600 mg / 150 mg), izloženost aktivnom metabolitu bila je veća nego kada su uzimali klopidogrel prema shemi: 300 mg / 75 mg. Osim toga, IAT je bio sličan onom u grupama pacijenata sa većom stopom metabolizma koji su koristili izoenzim CYP2C19, koji su uzimali klopidogrel prema shemi: 300 mg / 75 mg. Međutim, u studijama koje su uzimale u obzir kliničke ishode, režim doziranja klopidogrela za pacijente ove grupe (pacijenata sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19) još nije utvrđen. To je zbog činjenice da kliničke studije provedene do danas nisu imale dovoljnu veličinu uzorka za otkrivanje razlika u kliničkom ishodu kod pacijenata sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19.

Odvojene grupe pacijenata
Farmakokinetika aktivnog metabolita klopidogrela u određenim grupama pacijenata nije proučavana.

Starije osobe
Kod starijih dobrovoljaca (preko 75 godina), u poređenju sa mladim dobrovoljcima, nisu dobijene razlike u pogledu agregacije trombocita i vremena krvarenja. Prilagodba doze nije potrebna za starije osobe.

Djeca i tinejdžeri
Nema dostupnih podataka.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Nakon ponovljenih doza klopidogrela u dozi od 75 mg/dan kod pacijenata s teško oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina od 5 do 15 ml/min), inhibicija ADP-inducirane agregacije trombocita bila je niža (25%) u usporedbi s onom u zdravih dobrovoljcima, međutim, produženje vremena krvarenja bilo je slično onome kod zdravih dobrovoljaca koji su uzimali klopidogrel u dozi od 75 mg dnevno.

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre
Nakon uzimanja klopidogrela u dnevnoj dozi od 75 mg dnevno tijekom 10 dana kod pacijenata s teškim oštećenjem funkcije jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh skali), inhibicija ADP-inducirane agregacije trombocita bila je slična onoj u zdravih dobrovoljaca. Srednje vrijeme krvarenja je također bilo uporedivo u obje grupe.

Etnička pripadnost
Prevalencija alela gena izoenzima CYP2C19 odgovornih za srednji i smanjeni metabolizam različita je kod predstavnika različitih etničkih grupa. Postoje ograničeni literaturni podaci o njihovoj prevalenci među predstavnicima mongoloidne rase kako bi se procijenio klinički značaj efekta genotipova izoenzima CYP2C19 na kliničke ishode.

Na osnovu farmakokinetike i karakteristika metabolizma obje aktivne tvari lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel, ne očekuju se klinički značajne farmakokinetičke interakcije između njih.

Indikacije za upotrebu

Ovaj kombinovani lijek indiciran je za primjenu kod pacijenata koji već primaju i klopidogrel i acetilsalicilnu kiselinu (vidjeti dio „Način primjene i doze“).

Prevencija aterotrombotičkih komplikacija
Kod odraslih pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom:
- bez elevacije ST segmenta (nestabilna angina pektoris ili infarkt miokarda bez Q zuba), uključujući pacijente koji su podvrgnuti stentiranju za perkutanu koronarnu intervenciju;
- uz porast ST segmenta (akutni infarkt miokarda) uz liječenje lijekovima i mogućnost trombolize.

Prevencija aterotrombotičkih i tromboembolijskih komplikacija, uključujući moždani udar, kod atrijalne fibrilacije (atrijalne fibrilacije)
Kod odraslih pacijenata sa atrijalnom fibrilacijom ( atrijalna fibrilacija) koji imaju barem jedan faktor rizika za vaskularne komplikacije, ne mogu uzimati indirektne antikoagulanse i imaju nizak rizik od krvarenja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na bilo koju od aktivnih ili pomoćnih supstanci lijeka.
- Teško zatajenje jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).
- Teška bubrežna insuficijencija (klirens kreatinina manji od 30 ml/min) - zbog sadržaja ASA u preparatu).
- Akutno krvarenje, kao što je krvarenje iz peptičkog ulkusa ili intrakranijalno krvarenje.
- Bronhijalna astma izazvana salicilatima i drugim nesteroidnim antiinflamatornim lekovima (NSAID); sindrom bronhijalne astme, rinitis i rekurentna polipoza nosa i paranazalnih sinusa, preosjetljivost na NSAIL (zbog sadržaja ASK u preparatu).
- Mastocitoza, kod koje upotreba ASK može izazvati teške reakcije preosjetljivosti, uključujući razvoj šoka s crvenilom kože, snižavanje krvnog pritiska, tahikardija i povraćanje (zbog sadržaja ASA u preparatu).
- Trudnoća i dojenje (pogledajte odeljak „Upotreba tokom trudnoće i dojenja“).
- djetinjstvo do 18 godina (bezbednost i efikasnost nisu utvrđeni).

Pažljivo

Sa umjerenim zatajenjem jetre (7-9 bodova na Child-Pugh skali), kod kojeg je moguća predispozicija za krvarenje (ograničeno kliničko iskustvo aplikacije).
- Sa blagim do umjerenim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina 60 - 30 ml/min) (ograničeno kliničko iskustvo).
- Traume, operacije, uključujući invazivne srčane ili kirurške zahvate (vidi odjeljak " specialne instrukcije»).
- Kod bolesti kod kojih postoji predispozicija za razvoj krvarenja, posebno intraokularnog ili gastrointestinalnog (sa anamnezom čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu ili gastrointestinalnog krvarenja, sa simptomima poremećaja gornjeg gastrointestinalnog trakta).
- Sa nedavnim prolaznim cerebrovaskularnim infarktom ili ishemijski moždani udar(pogledajte odjeljak "Posebna uputstva").
- Uz istovremenu primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze 2 (COX-2) (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").
- Uz istovremenu primjenu varfarina, heparina, inhibitora glikoproteina IIb/IIIa, selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) i trombolitičkih lijekova (pogledajte dijelove "Interakcije s drugim lijekovima" i "Posebne upute").
- Sa istorijom bronhijalne astme i alergija (povećan rizik od razvoja alergijskih reakcija na ASK).
- Kod gihta, hiperurikemije (ASA, uključujući i male doze, povećava koncentraciju mokraćne kiseline u krvi).
- Kod pacijenata sa genetski uslovljenim smanjenjem aktivnosti izoenzima CYP2C19 (videti odeljak „Farmakokinetika“, pododeljak „Farmakogenetika“, odeljke „Način primene i doze“, „Posebna uputstva“).
- Kod pacijenata sa nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (zbog rizika od hemolize) (videti odeljke „Neželjeni efekti“, „Posebna uputstva“).
- Uz istovremenu primjenu metotreksata u dozi većoj od 20 mg sedmično (vidjeti dio "Interakcije s drugim lijekovima").
- Sa istorijom alergijskih i hematoloških reakcija na druge tienopiridine (kao što su tiklopidin, prazugrel) (mogućnost unakrsnih alergijskih i hematoloških reakcija, pogledajte odjeljak "Posebna uputstva").

Upotreba tokom trudnoće i tokom dojenja

Trudnoća
Kao mera predostrožnosti, acetilsalicilna kiselina + klopidogrel ne treba uzimati tokom prva dva trimestra trudnoće, osim ako kliničko stanježene zahtijevaju liječenje klopidogrelom u kombinaciji s ASK. Zbog prisustva ASK u preparatu, kontraindiciran je u trećem trimestru trudnoće.
Studije na životinjama nisu pokazale direktne ili indirektne štetne efekte klopidogrela na trudnoću. embrionalni razvoj, porođaj i postnatalni razvoj. Međutim, ne postoje adekvatne i dobro kontrolirane studije na trudnicama. Međutim, pokazalo se da je ASK teratogen klinička istraživanja utvrđeno je da su se doze ASK-a do 100 mg/dan, koje se ograničeno koriste u akušerstvu i zahtijevaju specijalizirano praćenje, pokazale sigurnima.

period dojenja
Dojenje u slučaju liječenja acetilsalicilnom kiselinom + klopidogrel treba prekinuti, jer je utvrđeno da se ASK izlučuje u majčino mlijeko, a studije na pacovima su pokazale da se klopidogrel i/ili njegovi metaboliti također izlučuju u mlijeko pacova u laktaciji. . Nije poznato da li se klopidogrel izlučuje u majčino mlijeko ili ne.

Doziranje i primjena

Način primjene
Lijek Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel treba uzimati 1 put dnevno, bez obzira na obrok.

Doze
Odrasli i stariji pacijenti sa normalnom aktivnošću izoenzima CYP2C19
Akutni koronarni sindrom (ACS)
Liječenje se započinje što je prije moguće nakon pojave simptoma. Acetilsalicilna kiselina + klopidogrel se počinje nakon uzimanja pojedinačne udarne doze klopidogrela u kombinaciji sa ASK u obliku zasebnih lijekova i to klopidogrela u dozi od 300 mg i ASK u dozi od 75-325 mg dnevno, te kod akutnog infarkta miokarda sa elevacijom ST segmenta - sa ili bez trombolitika. Budući da je upotreba većih doza ASK-a povezana s povećanim rizikom od krvarenja, preporučena doza ASK-a za ovu indikaciju ne bi trebala prelaziti 100 mg. Kod akutnog infarkta miokarda s elevacijom ST segmenta kod pacijenata starijih od 75 godina, liječenje klopidogrelom treba započeti bez uzimanja udarne doze.

Kod pacijenata sa AKS bez ST elevacije (nestabilna angina pektoris ili infarkt miokarda bez Q), maksimalni povoljan efekat se primećuje do 3. meseca lečenja. Optimalno trajanje liječenja nije formalno određeno. Podaci iz kliničkih studija podržavaju uzimanje lijeka do 12 mjeseci.

Kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda sa elevacijom ST segmenta, terapiju treba nastaviti najmanje 4 nedelje.

Atrijalna fibrilacija
Lijek Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel treba uzimati jednom dnevno, nakon početka liječenja klopidogrelom 75 mg i ASK 100 mg kao zasebnim preparatima.

Pacijenti sa genetski determinisanim smanjenom aktivnošću izoenzima CYP2C19
Niska aktivnost izoenzima CYP2C19 povezana je sa smanjenjem antitrombocitnog efekta klopidogrela. Primjena viših doza klopidogrela (600 mg - udarna doza, zatim 150 mg jednom dnevno) kod pacijenata sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19 povećava antiagregacijski učinak klopidogrela (vidjeti dio "Farmakokinetika"). Međutim, trenutno, u kliničkim studijama koje uzimaju u obzir kliničke ishode, optimalan režim doziranja klopidogrela za pacijente sa smanjenim metabolizmom zbog genetski određene niske aktivnosti izoenzima CYP2C19 nije utvrđen.

Posebne grupe pacijenata
Djeca
Sigurnost i djelotvornost kod djece još nisu utvrđene.

Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata nije potrebna korekcija režima doziranja.

Pacijenti sa zatajenjem jetre
Terapijsko iskustvo s lijekom ograničeno je na primjenu kod pacijenata s umjerenom bolešću jetre, koji mogu biti skloni razvoju hemoragijske dijateze. Stoga je potreban oprez pri primjeni lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel kod takvih pacijenata.

Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom
Ograničeno je terapijsko iskustvo s lijekom kod pacijenata s blagom do umjerenom bubrežnom insuficijencijom. Stoga je potreban oprez pri primjeni lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel kod takvih pacijenata.

Nuspojava

Učestalost pojavljivanja nuspojave utvrđeno je prema klasifikaciji SZO: vrlo često ≥ 10%; često ≥ 1% i< 10 %; нечасто >0,1% i< 1 %; редко >0,01% i< 0,1 %; очень редко < 0,01 %; частота неизвестна - определить частоту возникновения нежелательных эффектов (НЭ) по имеющимся данным не представляется возможным.

Legenda:

1 NE uočen sa kombinacijom klopidogrela i ASA;
2 NE uočena kod klopidogrela;
3 NE koja su uočena upotrebom ASA.

Hemoragijski neželjeni događaji (purpura/modrice; krvarenje iz nosa; hematurija: krvarenje u tkiva kože, u kosti i mišiće; hematomi; krvarenja u šupljinu zglobova [hemartroza], u konjuktivu, u unutrašnja okruženja i retina oka; krvarenje iz respiratornog trakta, hemoptiza; krvarenje iz hirurške rane; intrakranijalne hemoragije (hemoragični moždani udari); krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, retroperitonealne hemoragije itd.)
Krvarenje i krvarenje bili su najčešće opaženi neželjeni događaji u kliničkim ispitivanjima i postmarketinškoj upotrebi lijeka, koji su se uglavnom javljali tokom prvog mjeseca liječenja.

Često: veliko krvarenje 1 [po život opasno krvarenje koje zahtijeva transfuziju 4 ili više jedinica krvi; druga velika krvarenja koja zahtijevaju transfuziju 2-3 jedinice krvi; veliko krvarenje koje nije opasno po život]; manje krvarenje 1, krvarenje na mjestu vaskularne punkcije 1,2; modrice 2 ; hematom 2.

Učestalost velikog krvarenja pri korištenju kombinacije klopidogrela + ASK ovisi o dozi ASK (< 100 мг - 2,6 %; 100 - 200 мг - 3,5 %; >200 mg - 4,9%), kao i njihova učestalost pri upotrebi jedne ASK (< 100 мг - 2,0 %; 100 - 200 мг - 2,3 %; >200 mg - 4,0%).

Kod pacijenata koji su prekinuli liječenje više od 5 dana prije premosivanja koronarne arterije, nije došlo do povećanja pojave velikih krvarenja unutar 7 dana nakon ove intervencije (4,4% kada su uzimali klopidogrel + ASA naspram 5,3% kada su uzimali samo ASK). Kod pacijenata koji su ostali na antiagregacionoj terapiji tokom poslednjih pet dana pre koronarne arterijske premosnice, učestalost ovih krvarenja nakon intervencije bila je 9,6% (klopidogrel + ASK) i 6,3% (jedna ASK).

Manje često: smrtno krvarenje 1; krvarenje opasno po život [krvarenje sa smanjenjem hemoglobina u krvi za više od 5 g/dL 1 ; krvarenje koje zahtijeva operaciju 1 ; intrakranijalne hemoragije (hemoragični moždani udari) 1; krvarenje koje zahtijeva primjenu inotropnih lijekova] 1 ; teška krvarenja (purpura, krvarenje iz nosa su najčešće; hematurija i intraokularna krvarenja, uglavnom konjunktiva 2, rjeđe).

Rijetko: intraokularna krvarenja sa značajnim oštećenjem vida 1 , retroperitonealna krvarenja 1 .

Učestalost nepoznata (postmarketinško iskustvo): ozbiljni slučajevi krvarenja 2 , uglavnom krvarenja u tkivu kože 2 , u kostima, mišićima i zglobnoj šupljini (hemartroza) 2 , u tkivima oka (konjunktiva, unutrašnji medij i retina) 2 , krvarenje iz respiratornog trakta 2 , hemoptiza 2 , epistaksa 2 , hematurija 2 , krvarenje iz operacione rane 2 , intrakranijalno krvarenje 3 , uključujući slučajeve sa fatalan 3, posebno kod starijih pacijenata; drugi slučajevi smrtonosnog krvarenja (posebno krvarenje iz gastrointestinalnog trakta i retroperitonealna krvarenja) 2.

Poremećaji krvi i limfnog sistema
- Rijetko: smanjenje broja trombocita u periferna krv 1, teška trombocitopenija sa brojem trombocita u perifernoj krvi ≤ 80x10 9 /l ali > 30x10/l 1 ; leukopenija 1; smanjenje broja neutrofila u perifernoj krvi 1 , eozinofilija 1 , produženje vremena krvarenja 1 .

Rijetko: neutropenija 1 uključujući tešku neutropeniju (< 0,45x10 9 /л) 1 . Хотя риск миелотоксического действия при применении клопидогрела является достаточно низким, его возможность следует учитывать, когда у пациента, принимающего клопидогрел, развивается лихорадка и другие инфекционные проявления.

Vrlo rijetko: aplastična anemija 1 , teška trombocitopenija sa brojem trombocita u perifernoj krvi ≤ 30x10 9 /l 1 .

Učestalost nepoznata (postmarketinško iskustvo): trombocitopenija 3 , hemolitička anemija kod pacijenata sa nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze 3 , agranulocitoza 2,3 ; aplastična anemija 2.3 /pancitopenija 2.3, bicitopenija 3, poremećaji hematopoeze koštane srži 3, neutropenija 3, leukopenija 3, granulocitopenija 3, anemija 1, stečena hemofilija A 2, trombotična trombocita 2.

Poremećaji centralnog i perifernog nervnog sistema
- Manje često: glavobolja 1 , vrtoglavica 1 i parestezija 1 .

Rijetko: vrtoglavica 1.

Učestalost nepoznata (postmarketinško iskustvo): promjene u osjetu okusa 2.

Violations by probavni sustav

Često: gastrointestinalno krvarenje 1 , dispepsija 1 , bol u abdomenu 1 , dijareja 1 .

Manje često: mučnina 1 , gastritis 1 , nadutost 1 , zatvor 1 , povraćanje 1 , čir na želucu 1 i čir na dvanaestopalačnom crevu 1 .

Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): kolitis 2,3 (uključujući ulcerozni ili limfocitni kolitis) 2 , pankreatitis 2 , stomatitis 2 , ezofagitis 3 , ulceracija/perforacija jednjaka 3 , erozivni gastritis u 3, erozivni gastritis u3 perforacija želuca i/ili dvanaesnika 3 , simptomi gornjeg gastrointestinalnog trakta kao što su gastralgija 3 (pogledajte odjeljak "Posebne upute"), čirevi tankog crijeva (jejunum i ileum) 3 i debelog crijeva (debelo crijevo i rektum) 3, perforacija crijeva ( ove reakcije mogu, ali i ne moraju biti praćene krvarenjem i mogu se javiti s bilo kojom dozom ASK, kao i kod pacijenata sa znakovima upozorenja i istorijom ozbiljnih gastrointestinalnih komplikacija i bez njih); akutni pankreatitis, koji je manifestacija reakcije preosjetljivosti na acetilsalicilnu kiselinu 3.

Poremećaji jetre i žučnih puteva
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): hepatitis (neinfektivne prirode) 2 , akutno zatajenje jetre 2 , povećana aktivnost "jetrenih" enzima 3 , abnormalni indikatori funkcije jetre 2 , oštećenje jetre, uglavnom hepatocelularno 3 , hronični hepatitis 3 .

Poremećaji kože i potkožnog tkiva
- Manje često: kožni osip 1, svrbež 1.

Učestalost nepoznata (postmarketinško iskustvo): makulopapulozni, eritematozni ili eksfolijativni kožni osip 2, urtikarija 2, pruritus 2, angioedem 2 , bulozni dermatitis(multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza) 2 , akutna generalizirana egzantematozna pustuloza 2 , sindrom preosjetljivosti na lijekove, osip na lijekove sa eozinofilijom i sistemskim manifestacijama (DRESS-sindrom) 2 , ekcem 2 , ekcem lichen planus 2, fiksni kožni osip (pojedinačne ili višestruke promjene na koži, obično u obliku eritematoznih plakova okruglog ili ovalnog oblika, koji se pojavljuju na istom mjestu sa sljedećom dozom lijeka) 3.

Violations by imunološki sistem
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): anafilaktoidne reakcije 2 , serumska bolest 2 , unakrsne reakcije preosjetljivosti s drugim tienopiridinom (kao što su tiklopidin, prazugrel) 2 (pogledajte odjeljak "Posebne upute"), anafilaktički šok, pojačani simptomi alergija na hranu 3 .

Mentalni poremećaji
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): konfuzija 2 , halucinacije 2 .

Vaskularni poremećaji
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): vaskulitis 2’3, uključujući Henoch-Schonlein purpuru 3, snižavanje krvnog pritiska 2.

Srčani poremećaji
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): Kounisov sindrom (alergijski koronarni sindrom) zbog reakcije preosjetljivosti na acetilsalicilnu kiselinu 3 .

Violations by respiratornog sistema, torakalni i medijastinalni organi
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): bronhospazam 2 , intersticijski pneumonitis 2 , eozinofilna pneumonija 2 , nekardiogeni plućni edem uz hroničnu upotrebu lijeka povezanu s reakcijom preosjetljivosti 3 .

Poremećaji mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): artralgija 2, artritis 2, mijalgija 2.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): glomerulopatija, uključujući glomerulonefritis 2 , zatajenje bubrega 3 , akutni poremećaj bubrežna funkcija (naročito kod pacijenata sa već postojećom bubrežnom insuficijencijom, dekompenzacijom hroničnog zatajenja srca, nefritičnim sindromom ili kod pacijenata koji istovremeno uzimaju diuretike) 3 , zatajenje bubrega 3 .

Poremećaji genitalnih organa i dojke
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): ginekomastija 2.

Opšti poremećaji
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): groznica 2.

Laboratorijski i instrumentalni podaci
- Učestalost je nepoznata (postmarketinško iskustvo upotrebe): odstupanje od norme biohemijskih pokazatelja funkcionalnog stanja jetre 2, povećanje koncentracije kreatinina u krvi 2.

Metabolički i nutritivni poremećaji
- Nepoznata učestalost (postmarketinško iskustvo): hipoglikemija 3 , giht 3 .

Poremećaji sluha i labirinta
- Učestalost nije poznata (postmarketinško iskustvo): gubitak sluha 3 , tinitus 3 .

Predoziranje

Simptomi i liječenje predoziranja klopidogrelom
Predoziranje klopidogrelom može dovesti do produženja vremena krvarenja s naknadnim komplikacijama krvarenja. Kada dođe do krvarenja, potrebno je odgovarajuće liječenje. Antidot za klopidogrel nije utvrđen. Ako je potrebna brza korekcija produženog vremena krvarenja, preporučuje se transfuzija trombocita.

Simptomi i liječenje predoziranja ASA
Umjereno predoziranje: vrtoglavica, zujanje u ušima, glavobolja, konfuzija i simptomi iz gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje i bol u želucu).

Kada se otkriju simptomi teške intoksikacije, javljaju se teški poremećaji acidobaznog stanja. Prvobitna hiperventilacija dovodi do razvoja respiratorne alkaloze. Zatim se razvija respiratorna acidoza, kao posledica inhibitornog dejstva respiratorne alkaloze na respiratorni centar. Također, zbog prisustva salicilata u krvi, razvija se metabolička acidoza. Osim toga, pojavljuju se sledeće simptome: hipertermija i obilno znojenje, što dovodi do dehidracije, nemira, konvulzija, halucinacija i razvoja hipoglikemije. Depresija nervnog sistema može dovesti do razvoja kome, kolapsa i respiratornog zastoja. Smrtonosna doza acetilsalicilne kiseline je 25-30 g. Koncentracija salicilata u plazmi preko 300 mg/l (1,67 mmol/l) potvrđuje prisustvo intoksikacije. Predoziranje salicilatima, posebno kod male djece, može dovesti do razvoja teške hipoglikemije i potencijalno smrtonosnog trovanja.

U slučaju akutnog i kroničnog predoziranja ASK-om, može se razviti nekardiogeni plućni edem (vidjeti dio "Neželjeni efekti").

Ako se otkriju simptomi ozbiljnog predoziranja, potrebna je hospitalizacija. Uz umjerenu intoksikaciju, možete pokušati umjetno izazvati povraćanje, u slučaju neuspjeha, indicirano je ispiranje želuca. Nakon toga treba ga uzeti oralno (ako pacijent može progutati) ili, u suprotnom, u želudac kroz sondu treba uvesti aktivni ugalj (adsorbens) i slani laksativ. Da bi se alkalinizacija urina ubrzala da bi se ubrzalo izlučivanje salicilata, indikovana je intravenska primjena 250 mmol natrijum bikarbonata u trajanju od 3 sata pod kontrolom pH urina i acido-baznog stanja.

Poželjno liječenje teškog predoziranja je hemodijaliza ili peritonealna dijaliza. Nanesite ako je potrebno simptomatsko liječenje druge manifestacije intoksikacije.

Interakcija s drugim lijekovima

Trombolitici
Analizirana je sigurnost kombinirane primjene klopidogrela, fibrin-specifičnih ili ne-fibrin-specifičnih trombolitičkih sredstava i heparina kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda. Učestalost klinički značajnog krvarenja bila je slična onoj uočenoj u slučaju kombinirane primjene trombolitičkih sredstava i heparina s ASK. Zbog nedostatka kliničkih podataka o kombinovanoj upotrebi leka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel i trombolitičkih sredstava, potreban je oprez kada se koriste zajedno (videti odeljak „Posebna uputstva“).

Inhibitori glikoproteina IIb/IIIa
Između inhibitora glikoproteina Ilb/IIIa i lijeka acetilsalicilna kiselina + klopidogrel moguća je farmakodinamska interakcija, što zahtijeva oprez pri zajedničkoj primjeni kod pacijenata sa povećanim rizikom od krvarenja (sa povredama i hirurškim intervencijama ili drugim patološkim stanjima) (vidjeti dio "Posebne upute").

Heparin
Prema kliničkoj studiji provedenoj uz učešće zdravih dobrovoljaca, prilikom uzimanja klopidogrela nije bila potrebna promjena doze heparina i nije se promijenio njegov antikoagulantni učinak. Istovremena primjena heparina nije promijenila inhibitorni učinak klopidogrela na agregaciju trombocita. Između lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel i heparina moguća je farmakodinamička interakcija koja može povećati rizik od krvarenja, te je stoga njihova kombinirana primjena zahtijeva oprez (vidjeti dio „Posebne upute“).

Indirektni antikoagulansi
Istovremena primjena klopidogrela i oralnih antikoagulansa može povećati intenzitet krvarenja, te se stoga upotreba ove kombinacije ne preporučuje. Klopidogrel u dozi od 75 mg ne utječe na farmakokinetiku varfarina i ne mijenja vrijednost međunarodnog normaliziranog omjera (INR) kod pacijenata koji dugo uzimaju varfarin. Međutim, istovremena primjena varfarina i klopidogrela može povećati rizik od krvarenja zbog neovisnog učinka ovih lijekova na hemostazu.

NSAIDs
U kliničkoj studiji provedenoj na zdravim dobrovoljcima, kombinirana upotreba klopidogrela i naproksena povećala je skriveni gubitak krvi kroz gastrointestinalni trakt. Stoga se ne preporučuje primjena NSAIL, uključujući inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2), u kombinaciji s lijekom acetilsalicilna kiselina + klopidogrel (vidjeti dio „Posebna uputstva“).

Eksperimentalni dokazi sugeriraju da ibuprofen (kada se uzima jednom u dozi od 400 mg između 8 sati prije i 30 minuta nakon direktne primjene ASK u dozi od 81 mg u obliku trenutnog oslobađanja) može inhibirati učinak niskih doza ASK na agregacija trombocita. Međutim, uz neredovnu primjenu ibuprofena, ne očekuju se klinički značajni efekti na antitrombocitni učinak ASK.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI)
Budući da SSRI ometaju aktivaciju trombocita i povećavaju rizik od krvarenja, istodobnu primjenu SSRI s klopidogrelom treba preduzeti s oprezom.

Ostalo kombinovana terapija sa klopidogrelom
Jaki ili umjereni inhibitori izoenzima CYP2C9
Budući da se klopidogrel dijelom metabolizira u svoj aktivni metabolit pomoću izoenzima CYP2C19, očekuje se da upotreba lijekova koji inhibiraju aktivnost ovog izoenzima može dovesti do smanjenja koncentracije aktivnog metabolita klopidogrela. Klinički značaj ove interakcije nije poznat. Kao mjeru predostrožnosti, treba izbjegavati istovremenu primjenu klopidogrela i jakih ili umjerenih inhibitora izoenzima CYP2C9. Jaki i umjereni inhibitori izoenzima CYP2C9 su omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, ciprofloksacin, cimetidin, karbakamazepinin, o.

Ne preporučuje se istovremena primjena s klopidogrelom inhibitora protonske pumpe, koji su jaki ili umjereni inhibitori izoenzima CYP2C19 (na primjer, omeprazol, esomeprazol). Ako pacijent i dalje zahtijeva primjenu inhibitora protonske pumpe istovremeno s uzimanjem lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel, tada treba koristiti inhibitor protonske pumpe s blagim učinkom na aktivnost izoenzima CYP2C19, kao što je pantoprazol ili lansoprazol.

Proveden je niz kliničkih studija s klopidogrelom i drugim istodobno korištenim lijekovi, kako bi se proučile moguće farmakodinamičke i farmakokinetičke interakcije, koje su pokazale da:

Kada se klopidogrel koristi u kombinaciji s atenololom, nifedipinom ili oba ova lijeka uzimana istovremeno, nije uočena klinički značajna farmakodinamička interakcija;
- istovremena primjena fenobarbitala, cimetidina i estrogena nije imala značajan utjecaj na farmakodinamiku klopidogrela;
- farmakokinetički parametri digoksina i teofilina nisu se promijenili kada su korišteni zajedno s klopidogrelom;
- antacidni lijekovi nisu smanjili apsorpciju klopidogrela;
- Fenitoin i tolbutamid se mogu bezbedno davati istovremeno sa klopidogrelom (CAPPRIE studija), iako dokazi iz studija mikrosoma ljudske jetre ukazuju na to da karboksilni metabolit klopidogrela može inhibirati aktivnost izoenzima CYP2C9, što može dovesti do povećanja koncentracije određenih lekova u plazmi, kao npr. fenitoin, tolbutamid i neki NSAIL, koji se metaboliziraju izoenzima CYP2C9.

Druga kombinovana terapija sa ASA
Zabilježene su interakcije ASA sa sljedećim lijekovima:

Urikozurični agensi (lijekovi koji pospješuju izlučivanje mokraćne kiseline) (benzbromaron, probenecid, sulfinpirazon): ASK može potisnuti njihov urikozurički učinak zbog konkurencije mokraćne kiseline na nivou izlučivanja;

Metotreksat: Metotreksat koji se uzima u dozama većim od 20 mg/tjedno treba koristiti s oprezom u kombinaciji s acetilsalicilnom kiselinom + klopidogrelom (zbog prisustva ASK u acetilsalicilnoj kiselini + klopidogrelu), budući da ASK može smanjiti bubrežni klirens koji metotreksat, zauzvrat, može povećati svoj mijelotoksični učinak (vidjeti dio „Oprezno”);

Metamizol: Metamizol, kada se koristi istovremeno sa ASK, može smanjiti efekat ASK na agregaciju trombocita. Stoga, ovu kombinaciju treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji uzimaju male doze ASK zbog kardioprotektivnih učinaka;

inhibitori angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE), antikonvulzivi(fenitoin i valproična kiselina), p-blokatori, diuretici i oralni hipoglikemijski agensi: moguće su interakcije ovih lijekova s ​​ASK-om koji se koristi u visokim (protuupalnim) dozama;

Etanol: kada se koristi istovremeno sa ASA, rizik od krvarenja se povećava sa hroničnom upotrebom velikih količina alkohola (etanola) (videti odeljak „Posebna uputstva“).

Druge interakcije s klopidogrelom i ASA
- ACE inhibitori, diuretici, p-blokatori, spori blokatori kalcijumskih kanala, lijekovi za snižavanje lipida, vazodilatatori, hipoglikemijski lijekovi (uključujući inzulin), antiepileptički lijekovi, hormonska nadomjesna terapija i blokatori GPIIb/IIIa glikoproteinskih receptora u kliničkim studijama o primjeni klopidogrela u kombinaciji s ASA u dozama održavanja ≤ 325 mg, provedenom na više od 30 000 pacijenata, nije pokazalo klinički značajne štetne interakcije.

specialne instrukcije

Krvarenje i hematološki poremećaji
Zbog rizika od krvarenja i hematoloških neželjenih dejstava (videti odeljak „Neželjena dejstva“) u slučaju pojave tokom lečenja kliničkih simptoma koji su sumnjivi na pojavu krvarenja, potrebno je hitno klinička analiza krvi, odrediti APTT (aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme), broj trombocita u perifernoj krvi, pokazatelje funkcionalne aktivnosti trombocita i provesti druge potrebne studije.

Zbog prisustva dva antiagregirana agensa u sastavu lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel, treba ga oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata sa povećanim rizikom od krvarenja zbog traume, operacije ili drugih patoloških stanja, kao i kod pacijenata koji uzimaju NSAIL ( uključujući inhibitore COX-2), heparin, inhibitore glikoproteina IIb/IIIa, SSRI i trombolitičke agense. Pacijente treba pažljivo pratiti zbog znakova krvarenja, uključujući skriveno krvarenje, posebno tokom prvih sedmica liječenja i/ili nakon invazivnih kardiohirurških zahvata. Ne preporučuje se istovremena primjena lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel sa indirektnim antikoagulansima, jer to može povećati intenzitet krvarenja (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima“).

Ako je pacijent zakazan za operaciju, a nema potrebe za trajnom antiagregacijskom terapijom, 5-7 dana prije operacije, klopidogrel treba prekinuti.

Lijek Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel povećava vrijeme krvarenja i treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata sa oboljenjima i stanjima koja predisponiraju nastanku krvarenja (posebno krvarenja iz gastrointestinalnog trakta i intraokularnih krvarenja).

Pacijente treba upozoriti da im tokom uzimanja Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel može trebati duže nego inače da zaustave krvarenje, te da ukoliko dožive bilo kakvo neuobičajeno (u smislu lokacije ili trajanja) krvarenje, trebaju o tome obavijestiti svog ljekara.

Prije bilo koje nadolazeće operacije i prije početka bilo kojeg novog lijeka, pacijenti trebaju obavijestiti liječnika (uključujući stomatologa) o liječenju acetilsalicilnom kiselinom + klopidogrelom.

Nedavni ishemijski moždani udar
Kod pacijenata sa nedavnim ishemijskim tranzitornim cerebrovaskularnim nesrećom ili moždanim udarom, koji imaju povećan rizik od razvoja ishemijske komplikacije, pokazalo se da kombinacija ASK i klopidogrela povećava mogućnost velikog krvarenja. Stoga primjenu lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel kod takvih pacijenata treba provoditi s oprezom i samo u slučaju dokazane kliničke koristi od njegove primjene.

Trombotična trombocitopenična purpura
Vrlo rijetko, nakon primjene klopidogrela (ponekad i kratkotrajno), zabilježeni su slučajevi razvoja trombotičke trombocitopenične purpure (TTP), koju karakteriziraju trombocitopenija i mikroangiopatska hemolitička anemija, praćena neurološkim poremećajima, poremećenom funkcijom i groznica. TTP je potencijalno po život opasno stanje koje zahtijeva hitno liječenje, uključujući plazmaferezu.

Stečena hemofilija
Stečena hemofilija je prijavljena kod klopidogrela. Uz potvrđeno izolirano povećanje aktiviranog parcijalnog tromboplastinskog vremena, praćeno ili ne praćeno razvojem krvarenja, treba razmotriti mogućnost razvoja stečene hemofilije. Bolesnike s potvrđenom dijagnozom stečene hemofilije treba nadzirati i liječiti od strane specijalista za ovu bolest i prestati uzimati klopidogrel.

Unakrsne alergijske i/ili hematološke reakcije između tienopiridina
Pacijenti treba da uzmu anamnezu o prethodnim alergijskim i/ili hematološkim reakcijama na druge tienopiridine (kao što su tiklopidin, prazugrel), jer su prijavljene unakrsne alergijske i/ili hematološke reakcije između tienopiridina (vidjeti dio „Neželjeni efekti“).

Tienopiridini mogu uzrokovati umjerenu do tešku alergijske reakcije(kao što su osip na koži, angioedem) ili hematološke reakcije (kao što su trombocitopenija i neutropenija). Pacijenti koji su prethodno imali alergijske i/ili hematološke reakcije na jedan od lijekova iz skupine tienopiridina mogu imati povećan rizik od razvoja sličnih reakcija na drugi lijek iz skupine tienopiridina. Preporučuje se praćenje unakrsnih alergijskih i/ili hematoloških reakcija.

Funkcionalna aktivnost izoenzima CYP2C19
Kod pacijenata sa niskom metaboličkom aktivnošću izoenzima CYP2C19, pri primjeni klopidogrela u preporučenim dozama, stvara se manje aktivnog metabolita klopidogrela i smanjuje se njegov učinak na funkciju trombocita. Stoga, takvi pacijenti s akutnim koronarnim sindromom ili pacijenti koji su podvrgnuti perkutanoj koronarnoj intervenciji i koji uzimaju klopidogrel mogu imati veću incidencu kardiovaskularnih događaja od pacijenata s normalnom aktivnošću izoenzima CYP2C19.

Dostupni su testovi za određivanje genotipa CYP2C19 i ovi testovi se mogu koristiti kao pomoć pri odabiru terapijske strategije.

Razmatra se pitanje primjene većih doza klopidogrela kod pacijenata sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19 (vidi odjeljak „Farmakokinetika“, pododjeljak „Farmakogenetika“, odjeljak „S oprezom“, „Način primjene i doze“), međutim, djelotvornost i sigurnost primjene visokih doza klopidogrela kod pacijenata sa niskom aktivnošću izoenzima CYP2C19 još nije utvrđena.

Utjecaj na gastrointestinalnog trakta
Acetilsalicilna kiselina + klopidogrel treba koristiti s oprezom kod pacijenata s anamnezom čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu ili gastrointestinalnog krvarenja ili kod pacijenata sa čak i blagim simptomima gornjeg gastrointestinalnog trakta koji mogu biti manifestacije čira na želucu koji mogu dovesti do gastrointestinalnog krvarenja.

Tokom liječenja acetilsalicilnom kiselinom + klopidogrel, simptomi gornjeg gastrointestinalnog trakta kao što su gastralgija, žgaravica, mučnina, povraćanje i gastrointestinalno krvarenje mogu se pojaviti u bilo kojem trenutku. Unatoč činjenici da su manje nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, poput dispeptičkih poremećaja, česte tijekom liječenja acetilsalicilnom kiselinom + klopidogrel, ljekar uvijek treba isključiti ulceraciju gastrointestinalne sluznice i krvarenje u tim slučajevima, čak i u odsustvu povijest patologija iz gastrointestinalnog trakta.

Bolesnike treba informisati o simptomima neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta.

Ostalo
Može postojati veza između ASA i pojave Reyeovog sindroma opasnog po život (encefalopatija i akutna masna degeneracija jetre sa brzim razvojem zatajenja jetre), obično uočenog u prodromalnom periodu infekcija kod djece.

Zbog prisustva ASK u preparatu, lek Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel treba prepisivati ​​pacijentima sa nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze pod strogim medicinskim nadzorom (zbog rizika od hemolize) (videti odeljke „S oprezom“, „ Nuspojava").

Zbog prisustva ASK u sastavu lijeka prilikom uzimanja lijeka Acetilsalicilna kiselina + Klopidogrel, pacijente treba upozoriti na povećan rizik od krvarenja uz kroničnu upotrebu velikih količina alkohola (etanola).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Obično acetilsalicilna kiselina + klopidogrel ne utječu značajno na sposobnost upravljanja vozilima vozila i uključiti se u druge potencijale opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Međutim, ako se kod pacijenta pojave neželjene nuspojave sa strane nervnog sistema i psihe (vidi odjeljak „Neželjeni efekti“), moguće je smanjiti koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, što može spriječiti takve aktivnosti. U takvim slučajevima o pitanju mogućnosti bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima treba odlučiti ljekar koji prisustvuje.

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete, 100 mg + 75 mg.
10 ili 14 tableta u blister pakovanju.
30 tableta u polimernoj tegli sa poklopcem ili u polimernoj bočici sa poklopcem.
3, 6, 9 blister pakovanja po 10 tableta, 1, 2, 4, 6 blister pakovanja od 14 tableta, tegla ili boca zajedno sa uputstvom za upotrebu u kartonskoj kutiji.

Najbolje do datuma

2 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi skladištenja

Na suvom, tamnom mestu, na temperaturi ne višoj od 25°C.

Čuvati van domašaja djece.

Uslovi za odmor

Izdaje se na recept.

Proizvođač:

ZAO Severnaja Zvezda, Rusija
Pravna adresa proizvođača:
111141, Moskva, Zelena avenija, 5/12, zgrada 1
Adresa proizvodnje i prihvatanja reklamacija:
188663, Lenjingradska oblast, okrug Vsevoložsk, naselje Kuzmolovskog, zgrada radionice br. 188

Ovdje možete postaviti pitanje ili ostaviti recenziju o lijeku (ne zaboravite navesti naziv lijeka u tekstu poruke).

Preparati koji sadrže aspirin (ASA) u dozemgu koriste se kao antiagregacijski agensi - sprečavaju trombozu, "razrjeđuju krv":

za 56kom: 137- (srednji 223) - 259

za 60kom: 29- (srednji 65) -81

za 60kom: 57- (srednji 73) -89

Preparati koji sadrže aspirin (ASA) u dozi većoj od 325 mg koriste se kao lijekovi protiv bolova i antipiretici:

za 20kom:12-(prosjek 15)-18

Cardiomagnyl - pregled kardiologa:

Po mom mišljenju, Cardiomagnyl je jedan od najboljih lijekova za aspirinsku profilaksu iz sljedećih razloga:

Prvo, u cjelokupnoj modernoj kardiološkoj literaturi postoje preporučene doze aspirina od 75 i 150 mg dnevno, a ne 50 ili 100 mg. Shodno tome, većina drugih lijekova nije prikladna za dobivanje potrebnih doza.

Drugo, kardiomagnil tableta sadrži malu količinu blago alkalnog magnezijum hidroksida. Ne može se smatrati ozbiljnim izvorom magnezijuma, međutim, magnezijum hidroksid veže višak kiseline tačno na mestu rastvaranja tablete.

Ovo je veoma važno, jer aspirin povećava kiselost želudačnog soka, što često dovodi do problema sa gastrointestinalnim traktom.

Ali preparati aspirina se uzimaju godinama. A kardiomagnil je jedina kombinacija male doze aspirina s antacidom (lijekom koji smanjuje kiselost) u ovom trenutku.

Cardiomagnyl - upute za upotrebu:

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Tablete, obložene filmom, bijele boje, u obliku stiliziranog srca. 1 tableta sadrži:

• acetilsalicilna kiselina - 75 mg
• magnezijum hidroksid - 15,2 mg

Tablete, filmom obložene, bele, ovalne, sa rezom na jednoj strani. 1 tableta sadrži:

• acetilsalicilna kiselinamg
• magnezijum hidroksid - 30,39 mg

Kliničko-farmakološka grupa:

NSAID (nesteroidni protuupalni lijek). Antiagregacijski agens

farmakološki efekat

NSAIL, antiagregacijski agens. Mehanizam djelovanja acetilsalicilne kiseline temelji se na ireverzibilnoj inhibiciji enzima COX-1, zbog čega se blokira sinteza tromboksana A2 i potiskuje agregacija trombocita. Smatra se da acetilsalicilna kiselina ima i druge mehanizme za suzbijanje agregacije trombocita, što proširuje obim njene primjene kod različitih vaskularnih bolesti. Acetilsalicilna kiselina takođe ima antiinflamatorno, analgetsko i antipiretičko dejstvo.

Magnezijum hidroksid, koji je dio Cardiomagnyla, štiti gastrointestinalnu sluznicu od djelovanja acetilsalicilne kiseline.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja lijeka unutra, acetilsalicilna kiselina se gotovo u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline je oko 70%, ali ovu vrijednost karakterizira značajna individualna varijabilnost zbog presistemske hidrolize u sluznicama gastrointestinalnog trakta i u jetri uz stvaranje salicilne kiseline pod djelovanjem enzima. Bioraspoloživost salicilne kiseline je %.

Metabolizam i izlučivanje

T1/2 acetilsalicilne kiseline je oko 15 minuta, jer. uz učešće enzima, brzo se hidrolizira u salicilnu kiselinu u crijevima, jetri i krvnoj plazmi. T1/2 salicilne kiseline je oko 3 sata, ali kada se uzimaju visoke doze acetilsalicilne kiseline (> 3 g), ova brojka se može značajno povećati kao rezultat zasićenja enzimskih sistema.

Magnezijum hidroksid (u primenjenim dozama) ne utiče na bioraspoloživost acetilsalicilne kiseline.

Indikacije za upotrebu lijeka CARDIOMAGNIL

• primarna prevencija kardiovaskularnih bolesti kao što su tromboza i akutna srčana insuficijencija u prisustvu faktora rizika (npr. dijabetes, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, gojaznost, pušenje, starije dobi);
• prevencija rekurentnog infarkta miokarda i tromboze krvnih žila;
• prevencija tromboembolije nakon hirurških intervencija na krvnim žilama ( premosnica koronarne arterije, perkutana transluminalna koronarna angioplastika);
• nestabilna angina.

Režim doziranja

Tablete treba progutati cele sa vodom. Po želji, tableta se može prelomiti na pola, sažvakati ili prethodno istući.

Za primarnu prevenciju kardiovaskularnih bolesti poput tromboze i akutnog zatajenja srca u prisustvu faktora rizika (npr. dijabetes melitus, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, gojaznost, pušenje, starost), 1 tableta Cardiomagnyla koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi propisuje se 150 mg prvog dana, zatim 1 tableta Cardiomagnyla koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozi od 75 mg 1 put dnevno.

Za prevenciju rekurentnog infarkta miokarda i tromboze krvnih žila propisuje se 1 tableta Cardiomagnyla koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu u dozama 1 put dnevno.

Za prevenciju tromboembolije nakon hirurških intervencija na krvnim žilama (koronarna premosnica, perkutana transluminalna koronarna angioplastika) propisuje se 1 tableta Cardiomagnyla koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu po dozi 1 put dnevno.

U slučaju nestabilne angine pektoris propisuje se 1 tableta Cardiomagnyla koja sadrži acetilsalicilnu kiselinu po dozi 1 put dnevno.

Nuspojava

Učestalost dolje navedenih nuspojava određena je prema sljedećem: vrlo često - ≥1/10; često - > 1/100,<1/10; иногда - > 1/1000, <1/100; редко - > 1/10 000, <1/1000; очень редко - < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Alergijske reakcije: često - urtikarija, angioedem; ponekad - anafilaktičke reakcije.

Iz probavnog sistema: vrlo često - žgaravica; često - mučnina, povraćanje; ponekad - bol u abdomenu, čir na sluznici želuca i dvanaesnika, rijetko - perforacija čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, povećana aktivnost jetrenih enzima; vrlo rijetko - stomatitis, ezofagitis, erozivne lezije gornjeg gastrointestinalnog trakta, strikture, kolitis, sindrom iritabilnog crijeva.

Iz respiratornog sistema: često - bronhospazam.

Iz hematopoetskog sistema: vrlo često - pojačano krvarenje; rijetko - anemija; vrlo rijetko - hipoprotrombinemija, trombocitopenija, neutropenija, aplastična anemija, eozinofilija, agranulocitoza.

Sa strane centralnog nervnog sistema: ponekad - vrtoglavica, pospanost; često - glavobolja, nesanica; rijetko - tinitus, intracerebralno krvarenje.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka CARDIOMAGNIL

• krvarenje u mozgu;
• sklonost krvarenju (nedostatak vitamina K, trombocitopenija, hemoragijska dijateza);
• bronhijalna astma izazvana unosom salicilata i NSAIL;
• erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (u akutnoj fazi);
• gastrointestinalno krvarenje;
• teška bubrežna insuficijencija (KK<10 мл/мин);
• nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• istovremeni prijem sa metotreksatom (> 15 mg nedeljno);
• I i III trimestar trudnoće;
• period laktacije (dojenje);
• djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
• preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu, pomoćne tvari lijeka i druge NSAIL.

Uz oprez, lijek treba propisivati ​​kod gihta, hiperurikemije, ulceroznih lezija gastrointestinalnog trakta u anamnezi ili krvarenja iz gastrointestinalnog trakta, sa zatajenjem bubrega i/ili jetre, bronhijalnom astmom, polenskom groznicom, polipozom nosa, alergijskim stanjima, u II trimestar trudnoće.

Upotreba lijeka CARDIOMAGNIL tokom trudnoće i dojenja

Primjena visokih doza salicilata u prvom tromjesečju trudnoće povezana je s povećanom učestalošću fetalnih defekata. U drugom tromjesečju trudnoće, salicilati se mogu propisati samo na osnovu stroge procjene rizika i koristi. U trećem tromjesečju trudnoće, salicilati u visokim dozama (>300 mg/dan) uzrokuju inhibiciju porođaja, prerano zatvaranje ductus arteriosus u fetusa, pojačano krvarenje u majke i fetusa, a primjena neposredno prije porođaja može uzrokovati intrakranijalnu krvarenja, posebno kod prijevremeno rođenih beba. Imenovanje salicilata u I i III trimestru trudnoće je kontraindicirano.

Salicilati i njihovi metaboliti se u malim količinama izlučuju u majčino mlijeko. Slučajno uzimanje salicilata tokom dojenja nije praćeno razvojem neželjenih reakcija kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenja. Međutim, uz produženu primjenu lijeka ili njegovo imenovanje u visokim dozama, dojenje treba odmah prekinuti.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Kod insuficijencije jetre treba koristiti s oprezom.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Lijek je kontraindiciran kod teškog zatajenja bubrega (CC manji od 10 ml/min); kod zatajenja bubrega treba koristiti s oprezom.

specialne instrukcije

Lek Cardiomagnyl treba uzimati nakon lekarskog recepta.

Acetilsalicilna kiselina može izazvati bronhospazam, kao i izazvati napade astme i druge reakcije preosjetljivosti. Faktori rizika su bronhijalna astma u anamnezi, peludna groznica, nazalna polipoza, hronične bolesti respiratornog sistema, kao i alergijske reakcije (osip na koži, svrab, urtikarija) na druge lijekove.

Acetilsalicilna kiselina može uzrokovati krvarenje različite težine tokom i nakon operacije.

Kombinacija acetilsalicilne kiseline s antikoagulansima, tromboliticima i antiagregacijskim lijekovima je praćena povećanim rizikom od krvarenja.

Acetilsalicilna kiselina u malim dozama može izazvati razvoj gihta kod predisponiranih osoba (koje imaju smanjeno izlučivanje mokraćne kiseline).

Kombinacija acetilsalicilne kiseline sa metotreksatom je praćena povećanom učestalošću nuspojava iz hematopoetskih organa.

Uzimanje acetilsalicilne kiseline u visokim dozama ima hipoglikemijski učinak, što se mora imati na umu kada se propisuje pacijentima s dijabetesom melitusom koji primaju hipoglikemijske lijekove.

Uz kombinirano imenovanje GCS-a i salicilata, treba imati na umu da se tijekom liječenja smanjuje nivo salicilata u krvi, a nakon ukidanja GCS-a moguće je predoziranje salicilatima.

Prekoračenje doze acetilsalicilne kiseline povezano je s rizikom od gastrointestinalnog krvarenja.

Kada se acetilsalicilna kiselina kombinira s alkoholom, povećava se rizik od oštećenja gastrointestinalne sluznice i produženja vremena krvarenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nije bilo efekta Cardiomagnyla na sposobnost pacijenata da upravljaju vozilima i rade sa mehanizmima.

Predoziranje

Simptomi predoziranja umjerene težine: mučnina, povraćanje, tinitus, gubitak sluha, vrtoglavica, konfuzija.

Liječenje: potrebno je oprati želudac, propisati aktivni ugalj, provesti simptomatsku terapiju.

Simptomi teškog predoziranja: groznica, hiperventilacija, ketoacidoza, respiratorna alkaloza, koma, kardiovaskularno i respiratorno zatajenje, teška hipoglikemija.

Liječenje: hitna hospitalizacija specijalizovana odeljenja za hitnu terapiju - ispiranje želuca, određivanje acido-bazne ravnoteže, alkalna i forsirana alkalna diureza, hemodijaliza, primjena fizioloških otopina, aktivni ugalj, simptomatska terapija. Prilikom izvođenja alkalne diureze potrebno je postići pH vrijednosti ​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​​8 8​ 8 (8​​​​​​​​​​​​d​ vrijednosti vrijednosti. Forsiranu alkalnu diurezu​ treba izvoditi kada je koncentracija salicilata u plazmi veća od 500 mg/l (3,6 mmol/l) kod odraslih i 300 mg / l (2,2 mmol / l) kod djece.

interakcija lijekova

Uz istovremenu primjenu, acetilsalicilna kiselina pojačava djelovanje sljedećeg lekovite supstance: metotreksat (zbog smanjenja bubrežnog klirensa i njegovog istiskivanja iz povezanosti s proteinima), heparin i indirektni antikoagulansi (zbog poremećene funkcije trombocita i istiskivanja indirektnih antikoagulanata iz povezanosti s proteinima), trombolitici i antitrombocitni lijekovi (tiklopidin), digoksin (zbog smanjenja bubrežnog izlučivanja), hipoglikemijski agensi: derivati ​​inzulina i sulfonilureje (zbog hipoglikemijskih svojstava same acetilsalicilne kiseline u visokim dozama i istiskivanja derivata sulfonilureje iz povezanosti s proteinima), valproična kiselina (zbog njegovo izmještanje iz povezanosti s proteinima).

Aditivni efekat se primećuje prilikom uzimanja acetilsalicilne kiseline sa etanolom (alkoholom).

Acetilsalicilna kiselina slabi učinak urikozuričnih agenasa (benzbromaron) zbog kompetitivne tubularne eliminacije mokraćne kiseline.

Pojačavajući eliminaciju salicilata, sistemski kortikosteroidi oslabljuju njihov učinak.

Antacidi i kolestiramin, kada se koriste istovremeno, smanjuju apsorpciju kardiomagnila.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je odobren za upotrebu kao sredstvo bez recepta.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati na suhom, tamnom mjestu i van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 5 godina.

Aspirin Cardio - upute za uporabu, indikacije za liječenje i prevenciju, dnevna doza i analozi

Za svakog čovjeka važno je održavati zdravlje srca, krvnih sudova i mozga. Njemački lijek Aspirin Cardio pomaže normalizirati krvni tlak, riješiti se vrtoglavice i spriječiti napade moždanog udara - upute za upotrebu koje detaljno govore o karakteristikama prijema. Lijek sadrži acetilsalicilnu kiselinu, sprječava stvaranje krvnih ugrušaka. Osim toga, lijek ima svojstva popularnog aspirina, djelotvornog kod upale, groznice. Prije upotrebe tableta važno je pročitati upute za lijek.

Heart Aspirin

Tako se u svakodnevnom životu zove enterični Aspirin Cardio. Tablete se proizvode na bazi acetilsalicilne kiseline i koriste se za liječenje raznih bolesti. U početku se lijek koristio za smanjenje tjelesne temperature. Kasnije su otkrivena analgetska, protuupalna svojstva koja razrjeđuju krv. Heart Aspirin je dostupan u 50, 75, 100 ili 300 mg salicilata. Lijek pripada antikoagulansima (ima antitrombotičko djelovanje), antiagregantima (razrjeđuje krv). Proizvođač tableta je njemačka kompanija Bayer.

Sastav i oblik oslobađanja

Ovaj lijek je dostupan u bijelim, enterično obloženim tabletama. Detaljan popis komponenti tableta predstavljen je u tabeli:

Acetilsalicilna kiselina, koja je dio lijeka, inhibira proizvodnju enzima ciklooksigenaze, čime eliminira upalu i bol. Osim toga, srčani aspirin pruža sljedeće efekte:

• smanjuje osjetljivost nervnih završetaka;
• inhibira razvoj prostaglandina, čime se smanjuje njegov učinak na termoregulacijski centar;
• djeluje depresivno na tromboksan, što sprječava porast krvnog tlaka i razvoj tromboze.

Nakon ulaska u gastrointestinalni trakt, komponente tablete se djelomično pretvaraju u salicilnu kiselinu, metabolit i metabolički produkt. Aspirin u ljusci oslobađa se samo u duodenumu, pod uticajem alkalne sredine. Acetilsalicilna kiselina se potpuno apsorbira u krv. Enterička obloga lijeka povećava njegovu apsorpciju do 6 sati. Lijek se potpuno izlučuje bubrezima u roku od 2-3 dana.

Indikacije za upotrebu

Ovaj alat se više koristi za prevenciju kardiovaskularnih bolesti nego za liječenje. Indikacije za uzimanje tableta srčanog aspirina su sljedeće:

• stabilna/nestabilna angina pektoris;
• prevencija infarkta miokarda (u prisustvu faktora koji izazivaju: starost, loše navike, dijabetes melitus);
• prevencija tromboze, poremećaja cirkulacije u mozgu, moždanog udara;
• prevencija tromboembolije nakon operacije.

Način primjene i doziranje

Važno je da se posavetujete sa svojim lekarom pre upotrebe ovog leka. Ako su tablete Aspirin Cardio propisane, upute za upotrebu će vam reći kako ih uzimati. Lijek je dizajniran za dugotrajno liječenje. Preporučuje se piti tablete prije jela sa vodom (do 200 ml). Nekim pacijentima se ovaj lijek propisuje doživotno ako nema nuspojava. U svakom slučaju, tok terapije i režim određuje ljekar.

Kako uzimati za prevenciju

Češće se ovaj lijek koristi za prevenciju. Ispod je tabela sa režimom i dozama, ovisno o konkretnom slučaju:

Infarkt miokarda (primarni)

100 mg dnevno / 300 mg svaki drugi dan

Pomg dnevno / 300 mg svaki drugi dan

Pomg dnevno / 300 mg svaki drugi dan

Tromboembolija nakon vaskularne operacije

Kršenje krvotoka mozga

Akutni infarkt (ako se sumnja na stanje)

Odmah 1 tableta (doziranje), žvakanje. Ako srčani udar nije spriječen, nastavite sa uzimanjem 2-3 tablete dnevno (u dozi od 100 mg)

specialne instrukcije

Srčani aspirin potiče agregaciju trombocita i značajno smanjuje zgrušavanje krvi pacijenta. S tim u vezi, lijek se ne propisuje u kombinaciji s drugim antiagregacijskim sredstvima, antikoagulansima, tromboliticima. Kod gihta, lijek može izazvati relapse bolesti zbog proizvodnje velike količine mokraćne kiseline u krvi. Kod nekontrolirane hipertenzije lijek može uzrokovati hemoragični moždani udar.

interakcija lijekova

Kako bi se smanjio rizik od nuspojava, sljedeći lijekovi se ne preporučuju tokom liječenja ovim lijekom:

Srčani aspirin kada se koristi zajedno povećava efekte metotreksata, heparina, indirektnih antikoagulansa. Kombinacija s valproinskom kiselinom može dovesti do intoksikacije. Ako uzimate lijekove s protuupalnim lijekovima, rizik od krvarenja se značajno povećava. Upotreba lijeka istovremeno s alkoholom (preparati koji sadrže etanol) dovodi do oštećenja sluznice želuca i dr. unutrašnje organe izazivanje krvarenja. Efikasnost diuretika iz acetilsalicilne kiseline je smanjena.

Nuspojave

Recenzije potvrđuju da ako prekršite režim ili ne uzmete u obzir kontraindikacije ovog lijeka, tada se tijekom liječenja mogu pojaviti sljedeće nuspojave:

• mučnina;
• abdominalni bol;
• poremećaji u radu jetre;
• krvarenje prije i poslije operacije;
• hematomi;
• gastrointestinalno krvarenje;
• anemija;
• cerebralno krvarenje;
• bronhospazam;
• anafilaksija;
• svrab kože;
• oteklina;
• nazalna kongestija.

Predoziranje

Ako se ne pridržavate uputstava i prekoračite dnevnu dozu (više od 10 mg kada se koristi duže od 2 dana), tada terapija može uzrokovati razvoj sljedećih stanja kod pacijenta:

• vrtoglavica;
• znojenje;
• gubitak sluha;
• konfuzija;
• respiratorna alkaloza;
• plućni edem;
• hiperpireksija (veoma visoka tjelesna temperatura);
• arterijska hipotenzija;
• Otkazivanje Srca;
• kršenje bubrega;
• oštećenje želučane sluznice;
• depresija funkcija centralnog nervnog sistema.

Kontraindikacije

Prije upotrebe srčanog aspirina potrebno je pročitati upute. Lijek ima sljedeće kontraindikacije:

• bronhijalna astma;
• akutni čir na želucu;
• hemoragijska dijateza;
• 1. i 3. trimestar trudnoće;
• starost ispod 18 godina;
• laktacija;
• otkazivanja bubrega;
• bolest jetre;
• alergija na acetilsalicilnu kiselinu;
• Otkazivanje Srca.

Uz oprez, tablete treba koristiti u sljedećim stanjima:

• hiperurikemija;
• giht;
• gastrointestinalno krvarenje;
• poremećaji u radu bubrega;
• ateroskleroza bubrežnih arterija;
• sepsa;
• respiratorne bolesti;
• 2. trimestar trudnoće;
• prije planirane hirurške operacije (uključujući i manju).

Uslovi prodaje i skladištenja

Aspirin Cardio možete kupiti u ruskim ljekarnama bez posebnog ljekarskog recepta. Pravila za čuvanje tableta su sljedeća:

• Temperatura vazduha do 25°C.
• Rok trajanja - ne duži od 5 godina.
• Mjesto je mračno, nedostupno djeci.

Analog

Ako ovog lijeka nema u ljekarni, možete kupiti lijek sličnog sastava ili djelovanja. Evo poznatih analoga Aspirin Cardio:

Aspirin Cardio i Cardiomagnyl - koja je razlika

S obzirom na ovaj lijek i njegov glavni analog Cardiomagnyl, mnogi pacijenti imaju pitanje po čemu se razlikuju. Prije svega, vrijedi napomenuti cijenu srčanog aspirina, koja je znatno niža. Cardiomagnyl je skuplji jer se proizvodi u Danskoj. Sastav lijekova je također različit. Cardiomagnyl, pored acetilsalicilne kiseline, dodatno sadrži magnezijum hidroksid, koji ima pozitivan učinak na srce, što potvrđuju stručnjaci i pregledi pacijenata.

Cijena Aspirin Cardio

Cijena ovog lijeka ovisi o regiji, proizvođaču i drugim faktorima. Ispod je tabela sa cijenama lijeka u moskovskim ljekarnama:

Doziranje, oblik oslobađanja

20 kom. 300 mg

56 kom. 100 mg

28 kom. 100 mg

20 kom. 300 mg

56 kom. 100 mg

28 kom. 100 mg

20 kom. 300 mg

56 kom. 100 mg

28 kom. 100 mg

20 kom. 300 mg

56 kom. 100 mg

28 kom. 100 mg

Recenzije

Kada sam bio na medicinskom pregledu, saznao sam od doktora da imam visok rizik od srčanog udara. Odmah su prepisali dijetu, šetnje, aktivan način života i aspirin kardio. Pio sam lijek prema uputstvu oko mjesec dana, nakon čega sam otišao na drugu dozu. Analiza je postala bolja arterijski pritisak vratila se u normalu, ali tablete nisu otkazane.

Ocu je prepisan Cardiomagnyl, ali ga u ljekarni nije bilo, a ljekarnik je savjetovao Aspirin Cardio. Alat je jeftiniji i ima pozitivne kritike, radi na isti način, pa smo odlučili da ga isprobamo. 3 mjeseca sam pila tablete po uputstvu svaki dan, nakon čega su napravili pauzu. Stanje se poboljšalo, nema problema sa pritiskom i otkucajima srca.

Elizabeta, 39 godina

Doktor mi je prepisao dugi kurs aspirina za srce. Uzeo sam ovaj lijek i kupio analog Trombo ACC-a kada Aspirin nije bio dostupan. Lijek sam uzimao redovno nekoliko mjeseci, nakon čega mi se stanje značajno poboljšalo. Krv nije postala toliko gusta, krvni pritisak se vratio u normalu, nije bilo nuspojava.

Za prevenciju proširenih vena uzimala sam Aspirin Cardio tablete prema uputstvu. Doktori su rekli da imam predispoziciju i da moram da pratim stanje krvnih sudova. Pijem svaki dan 3 mjeseca, napravim pauzu 1 mjesec i počnem ponovo. Rezultat je dobar. Nema proširenih vena, vene ne otiču, krv dobro cirkuliše. Jedina nuspojava bila je mučnina.

Upute za upotrebu Aspirin Cardio tableta - sastav, indikacije i kontraindikacije, cijena

Glavna tvar u sastavu srčanog aspirina je acetilsalicilna kiselina, koja ima sposobnost razrjeđivanja krvnih stanica, što sprječava stvaranje njihovih ugrušaka. Uzimanje ovog lijeka smanjuje rizik od nastanka krvnih ugrušaka i blokira protok krvi u arterijama. donjih udova, sprečava moždani udar, srčani udar i niz drugih bolesti srca i krvnih sudova. Službeni naziv lijeka je aspirin kardio. Od uobičajenog se razlikuje po ozbiljnijim indikacijama i nizu drugih karakteristika.

Koja je razlika između aspirin kardio i običnog aspirina

Obični aspirin se koristi kao analgetik, antipiretik i protuupalno sredstvo. Ove efekte obezbjeđuje doza acetilsalicilne kiseline iznad 325 g. Za razrjeđivanje i smanjenje zgrušavanja krvi potrebna je manja količina, od 50 do 325 g. Aspirin sa dozom acetilsalicilne kiseline od 50, 75, 100 i 300 mg je naziva se kardiološki ili kardio. Također se razlikuje od uobičajenog oblika oslobađanja. Kardio lijek ima lako topljivu ljusku koja štiti želudac od djelovanja acetilsalicilne kiseline.

Uputstvo za upotrebu

Razlika između srčanog i jednostavnog aspirina leži u indikacijama za upotrebu. Tradicionalna priprema koristi se za glavobolju, groznicu i visoke temperature. Aspirin Cardio se koristi za više ozbiljne bolesti taj pogodak kardiovaskularni sistem. Također ga uzimaju kako bi spriječili i smanjili rizik od razvoja srčanog ili moždanog udara, uključujući i drugi. Lijek pripada grupi antiagregacijskih sredstava - lijekova koji razrjeđuju krv blokirajući agregaciju trombocita.

Compound

Aspirin za srce po sastavu je praktično isti kao i tradicionalni. Razlika je samo u dozi acetilsalicilne kiseline i nizu komponenti ljuske lijeka. Jedna tableta Aspirin Cardio sadrži 50, 75, 100 ili 300 mg acetilsalicilne kiseline. Pored glavne supstance, preparat sadrži:

• trietil citrat;
• celuloza;
• kukuruzni škrob;
• etakrilat;
• metakrilna kiselina;
• natrijum lauril sulfat;
• talk;
• polisorbat.

Obrazac za oslobađanje

Aspirin cordia se razlikuje od jednostavnog oblika oslobađanja. Klasična verzija su enterično obložene tablete. Pomaže u zaštiti želuca od iritacije komponentama lijeka. Acetilsalicilna kiselina je prirodni proizvod, koji se dobija iz kore bele vrbe, ali ima niz nuspojave. To uključuje bolove u stomaku i alergije. Školjka tableta pomaže da se izbjegnu ovi efekti. Kao rezultat toga, lijek se otapa i apsorbira već u crijevima.

Budući da srčani aspirin ne utiče na probavu, propisuje se za bolesti gastrointestinalnog trakta. Osim obloženih tableta, postoji još nekoliko oblika oslobađanja ovog lijeka:

• šumeće tablete;
• kapsule ili tablete s postupnim otpuštanjem aktivne tvari tijekom 24 sata;
• kapsule;
• tablete za žvakanje.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Kada uđe u gastrointestinalni trakt, aktivna tvar se djelomično pretvara u srednji produkt metaboličke obrade i glavni metabolit, salicilnu kiselinu. Lijek se oslobađa samo u duodenumu, gdje alkalna sredina otapa ljusku tableta. Acetilsalicilna kiselina (ASA) se potpuno apsorbira u krv. Zbog ljuske, apsorpcija lijeka se usporava na 6 sati. At zdravi bubrezi aktivna tvar se izlučuje nakon 2-3 dana. Ovaj put acetilsalicilne kiseline u tijelu je farmakokinetika lijeka.

Farmakodinamika je princip djelovanja lijeka. Acetilsalicilna kiselina inhibira sintezu enzima ciklooksigenaze, što rezultira smanjenim bolom i simptomima upale. Aspirin cordia ima niz drugih efekata:

• smanjuje bol i temperaturu smanjenjem osjetljivosti nervnih završetaka;
• inhibira proizvodnju prostaglandina, smanjujući njegov učinak na centar za termoregulaciju temperature;
• inhibira tromboksan, što izaziva adheziju trombocita u ugruške i povećanje pritiska.

Aspirin Cardio - indikacije za upotrebu

Zbog svoje sposobnosti razrjeđivanja krvi, Aspirin Cardio se koristi za liječenje i prevenciju kardiovaskularnih i drugih bolesti. Indikacije za upotrebu lijeka su:

1. rizik od razvoja srčanog udara. Ovo se odnosi na pacijente sa visokim krvnim pritiskom, aterosklerozom koronarnih sudova, visokim holesterolom, anginom pektoris. Aspirin Cardio je takođe indiciran za osobe koje su već imale srčani udar.
2. Dugotrajna upotreba oralnih kontraceptiva. Aspirin je ovdje indiciran za smanjenje rizika od tromboze.
3. Vaskularna hirurgija. Nakon endarterektomije, koronarne angioplastike, postavljanja stenta i koronarne arterijske premosnice, propisuje se Aspirin za prevenciju tromboembolije.
4. Prethodni moždani udar ili prolazni ishemijski napad. Aspirin Cardio pomaže u smanjenju rizika od njihovog ponovnog pojavljivanja.

Lijek se često koristi sa preventivne svrhe s gojaznošću, dijabetes melitusom, hiperlipidemijom. Lijek se propisuje starijim osobama radi prevencije moždanog ili srčanog udara. Sklonost tromboemboliji ili dubokoj venskoj trombozi također su indikacije za primjenu ovog lijeka. Propisuje se i za prevenciju zaustavljanja ili ometanja opskrbe oksigeniranom krvlju srca ili moždanih stanica.

Aspirin® kardio

Enteričke obložene tablete bijela, okrugla, bikonveksna; na poprečnom presjeku - homogena masa bijele boje, okružena bijelom ljuskom.

Pomoćne supstance: celuloza, prah - 10 mg, kukuruzni skrob - 10 mg.

Sastav enteričke prevlake: kopolimer metakrilne kiseline i etil akrilata (1:1) - 7,857 mg, polisorbat 186 mg, natrijum lauril sulfat - 0,057 mg, talk - 8,1 mg, trietil citrat - 0,8 mg.

10 komada. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.

14 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.

14 kom. - blisteri (4) - pakovanja od kartona.

14 kom. - blisteri (7) - pakovanja od kartona.

Mehanizam antiagregantnog djelovanja acetilsalicilne kiseline (ASA) temelji se na ireverzibilnoj inhibiciji ciklooksigenaze (COX-1), zbog čega se blokira sinteza tromboksana A 2 i potiskuje agregacija trombocita. Antiagregacijski efekat je najizraženiji kod trombocita, jer. nisu u stanju da ponovo sintetiziraju COX. Smatra se da ASA ima i druge mehanizme za suzbijanje agregacije trombocita, što proširuje obim njene primjene kod različitih vaskularnih bolesti.

ASK takođe ima antiinflamatorno, analgetsko i antipiretičko dejstvo.

Nakon oralne primjene, ASK se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. ASK se djelimično metabolizira tokom apsorpcije. Tokom i nakon apsorpcije, ASA se pretvara u glavni metabolit, salicilnu kiselinu. Zbog činjenice da su tablete obložene ljuskom otpornom na kiselinu, ASA se ne oslobađa u želucu, već u alkalnoj sredini duodenuma. Cmax ASK u krvnoj plazmi se postiže otprilike 2-7 sati nakon uzimanja tableta, tako da je apsorpcija ASK u obliku enteričko obloženih tableta usporena u odnosu na konvencionalnu (bez enteričke prevlake).

Kada se uzima istovremeno sa hranom, dolazi do usporavanja apsorpcije ASK bez uticaja na stepen apsorpcije. Više mala brzina Apsorpcija tableta obloženih gastronomilom ASA ne utiče na izloženost ASK u plazmi i njenu sposobnost da inhibira agregaciju trombocita tokom dugotrajne terapije niskim dozama leka. Međutim, kako bi se osigurala maksimalna stabilnost Aspirin® Cardio tableta u želucu, preporučuje se uzimanje lijeka 30 minuta prije obroka sa dosta tekućine (vidi odjeljak „Režim doziranja“).

Prema farmakokinetičkim podacima, nema klinički značajnih odstupanja u krivulji koncentracija-doza pri uzimanju ASK u dozi od 100 mg do 500 mg.

ASK i salicilna kiselina su u velikoj mjeri vezane za proteine ​​plazme i brzo se distribuiraju po cijelom tijelu. Salicilna kiselina prolazi placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko.

Glavni metabolit ASK je salicilna kiselina. . Metabolizam salicilne kiseline odvija se u jetri sa stvaranjem salicirulne kiseline, fenolglukuronida salicilne kiseline, salicilglukuronida i gentisurne kiseline.

Izlučivanje salicilne kiseline zavisi od doze, jer je njen metabolizam ograničen mogućnostima enzimskog sistema. T 1/2 kreće se od 2-3 sata kada se koristi ASK u malim dozama i do 15 sati kada se koristi lijek u visokim dozama (uobičajene doze acetilsalicilne kiseline kao analgetika). Salicilna kiselina i njeni metaboliti se izlučuju putem bubrega.

Primarna prevencija akutnog infarkta miokarda u prisustvu faktora rizika (npr. dijabetes melitus, hiperlipidemija, arterijska hipertenzija, gojaznost, pušenje, starost) i rekurentnog infarkta miokarda;

Nestabilna angina (uključujući sumnju na razvoj akutnog infarkta miokarda) i stabilna angina pektoris;

Prevencija moždanog udara (uključujući pacijente s prolaznim cerebrovaskularnim infarktom);

Prevencija prolaznih cerebrovaskularnih nezgoda;

Prevencija tromboembolije nakon operacija i invazivnih intervencija na krvnim žilama (npr. premosnica koronarne arterije, endarterektomija karotidnih arterija, arteriovensko ranžiranje, angioplastika i stentiranje koronarnih arterija, angioplastika karotidnih arterija);

Prevencija duboke venske tromboze i tromboembolije plućne arterije i njenih grana (uključujući produženu imobilizaciju kao rezultat opsežnog kirurškog zahvata).

Preporučljivo je uzimati Aspirin ® Cardio najmanje 30 minuta prije jela sa dosta vode. Kako bi se osiguralo oslobađanje ASA u alkalnoj sredini duodenuma, tablete se ne smiju drobiti, drobiti ili žvakati.

Aspirin® Cardio tablete treba uzimati 1 put dnevno ili svaki drugi dan. Aspirin® Cardio je namenjen za dugotrajnu upotrebu. Trajanje terapije određuje ljekar.

Primarna prevencija akutnog infarkta miokarda u prisustvu faktora rizika: 100 mg/dan ili 300 mg svaki drugi dan.

Prevencija ponovnog infarkta, stabilne i nestabilne angine pektoris: mg/dan

Nestabilna angina pektoris (sa sumnjom na razvoj akutnog infarkta miokarda): početnu dozu (tabletu se mora slomiti, zgnječiti ili sažvakati radi brže apsorpcije) treba uzeti što je prije moguće nakon sumnje na razvoj akutnog infarkta miokarda. U narednih 30 dana nakon razvoja infarkta miokarda, doza održavanja je mg/dan. Nakon 30 dana, potrebno je propisati odgovarajuću terapiju kako bi se spriječio ponovni infarkt miokarda.

Prevencija moždanog udara i prolaznog cerebrovaskularnog infarkta: mg/dan

Prevencija tromboembolije nakon operacija i invazivnih intervencija na krvnim žilama: mg/dan

Prevencija duboke venske tromboze i tromboembolije plućne arterije i njenih grana: mg/dan ili 300 mg svaki drugi dan.

Ako propustite jednu ili više doza lijeka: pacijent treba uzeti propuštenu tabletu čim se sjeti toga, a zatim nastaviti uzimati kao i obično. Kako biste izbjegli udvostručenje doze, nemojte uzimati propuštenu tabletu ako se približava vrijeme za sljedeću tabletu.

Nisu primijećene karakteristike djelovanja lijeka pri prvoj dozi i njegovog otkazivanja.

Sigurnost i djelotvornost Aspirin® Cardio kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena. Upotreba Aspirin® Cardio kod pacijenata mlađih od 18 godina je kontraindikovana.

Aspirin® Cardio je kontraindiciran kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre. Aspirin ® Cardio treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

Aspirin® Cardio je kontraindiciran kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega. Aspirin ® Cardio treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, jer uzimanje Aspirin ® Cardio može povećati rizik od razvoja zatajenja bubrega i akutnog zatajenja bubrega.

Dolje prikazane nuspojave su primljene u obliku spontanih prijava tokom postregistracijske upotrebe lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu, te se stoga ne može utvrditi učestalost njihove pojave. Neželjene reakcije su navedene prema oštećenjima organa i organskih sistema. Najprikladniji MedDRA termin se koristi za klasifikaciju i opisivanje određene reakcije, njenih sinonima i povezanih stanja.

Iz hematopoetskog sistema: hemoragična anemija a, Anemija zbog nedostatka gvožđa a sa relevantnim kliničkim i laboratorijskim znacima i simptomima, hemoliza b, hemolitička anemija b.

Od imunološkog sistema: preosjetljivost, netolerancija na lijekove, alergijski edem i angioedem (Quinckeov edem), anafilaktičke reakcije, anafilaktički šok sa relevantnim laboratorijskim i kliničkim manifestacijama.

Iz nervnog sistema: hemoragijski moždani udar ili intrakranijalno krvarenje, vrtoglavica.

Sa strane organa sluha i poremećaji labirinta: buka u ušima.

Sa strane srca: kardio-respiratorni distres sindrom c.

Sa vaskularne strane: krvarenje, hirurško krvarenje, hematomi, krvarenje u mišićima.

Iz respiratornog sistema: krvarenje iz nosa, analgetički astmatični sindrom (bronhospazam), rinitis, začepljenost nosa.

Iz probavnog sistema: dispepsija, bol u trbuhu, krvarenje desni, bol u gastrointestinalnom traktu, upala gastrointestinalnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, čir na sluznici želuca i dvanaestopalačnog crijeva, perforirani čir na sluznici želuca i dvanaestopalačnog crijeva (sa odgovarajućim kliničkih simptoma i laboratorijske promjene).

Sa strane jetre i žučnih puteva: abnormalna funkcija jetre, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.

Iz kože i potkožnog tkiva: kožni osip, pruritus, urtikarija.

Iz urinarnog sistema: krvarenje iz genitourinarnog trakta, oštećena bubrežna funkcija d, akutno zatajenje bubrega d.

Povrede, intoksikacije i komplikacije manipulacija: pogledajte odeljak „Predoziranje“.

povezana sa krvarenjem

b je povezan s teškim oblicima nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

povezane s teškim alergijskim reakcijama;

g kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili kardiovaskularnim poremećajima, koji su postojali prije početka liječenja Aspirin® Cardio.

Preosjetljivost na acetilsalicilnu kiselinu, pomoćne tvari u sastavu lijeka i druge NSAIL;

Bronhijalna astma izazvana uzimanjem salicilata i drugih NSAIL;

Kombinacija bronhijalne astme, rekurentne polipoze nosa i paranazalnih sinusa i netolerancije na ASK;

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi;

Teško oštećenje funkcije bubrega;

Teška disfunkcija jetre;

Hronična srčana insuficijencija III-IV FC prema NYHA klasifikaciji;

Kombinirana upotreba s metotreksatom u dozi od 15 mg tjedno ili više;

I i III trimestar trudnoće;

period laktacije (dojenje);

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti).

Preosjetljivost na analgetike, protuupalne lijekove, antireumatike, kao i alergijske reakcije na druge tvari;

Ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta u anamnezi, uklj. hronične i rekurentne lezije gastrointestinalnog trakta ili gastrointestinalna krvarenja u anamnezi;

Kod gihta, hiperurikemije;

Kod kršenja funkcije jetre;

Kod kršenja funkcije bubrega;

Kod poremećaja cirkulacije koji nastaju zbog ateroskleroze bubrežnih arterija, kongestivnog zatajenja srca, hipovolemije, opsežnih operacija, sepse, slučajeva masivnog krvarenja;

S bronhijalnom astmom, kroničnim respiratornim bolestima, polenskom groznicom, polipozom nosa, kroničnim bolestima respiratornog sistema, kao i alergijskim reakcijama na druge lijekove (na primjer, kožne reakcije, svrab, urtikarija);

U teškim oblicima nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;

U drugom tromjesečju trudnoće;

Uz predloženu hiruršku intervenciju (uključujući manje, na primjer, vađenje zuba);

Kada se kombinuje sa sledećim lekovima (pogledajte odeljak „Interakcije sa lekovima“):

S metotreksatom u dozi manjoj od 15 mg sedmično;

Sa antikoagulansima, tromboliticima ili drugim antiagregacijskim agensima;

S NSAIL (uključujući ibuprofen, naproksen);

Sa hipoglikemijskim sredstvima za oralnu primjenu (derivati ​​sulfonilureje) i inzulinom;

Sa valproičnom kiselinom;

Uz alkohol (posebno alkoholna pića);

Sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina.

Primena tokom trudnoće

Inhibicija sinteze prostaglandina može imati negativan učinak na trudnoću i razvoj embrija ili fetusa.

Podaci iz epidemioloških studija o upotrebi inhibitora sinteze prostaglandina u ranoj trudnoći izazivaju zabrinutost u vezi sa rizikom od pobačaja i malformacija fetusa, koji se vjerojatno povećava s povećanjem doze lijeka i trajanjem liječenja. Dostupni podaci ne podržavaju povezanost između uzimanja acetilsalicilne kiseline i povećanog rizika od pobačaja. Postoje oprečni podaci iz epidemioloških studija o odnosu između upotrebe acetilsalicilne kiseline i fetalnih razvojnih defekata, koji ne dopuštaju da se isključi povećan rizik od razvoja gastrošize. Prema prospektivnoj studiji koja je uključivala žene u ranoj trudnoći (1-4 mjeseca), nije došlo do povećanja fetalnih razvojnih defekata pri korištenju acetilsalicilne kiseline.

Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost acetilsalicilne kiseline. U prvom tromjesečju trudnoće kontraindicirana je upotreba lijekova koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu.

U drugom tromjesečju trudnoće salicilati se mogu propisati samo na osnovu stroge procjene rizika i koristi za majku i fetus.

Žene koje planiraju trudnoću ili u drugom tromjesečju trudnoće trebaju minimizirati dozu acetilsalicilne kiseline i trajanje liječenja.

U III tromjesečju trudnoće, inhibitori sinteze prostaglandina mogu uzrokovati supresiju kontrakcija maternice, što dovodi do inhibicije porođaja, produženja vremena krvarenja i povećanja antitrombocitnog učinka (čak i kada se koristi acetilsalicilna kiselina u malim dozama).

Fetus može razviti kardiopulmonalnu intoksikaciju s prijevremenim zatvaranjem arterijskog kanala i razvojem plućne hipertenzije, kao i oštećenjem bubrežne funkcije, sve do razvoja zatajenja bubrega, praćenog oligohidramnionom. Upotreba acetilsalicilne kiseline u III trimestru trudnoće je kontraindicirana.

Upotreba tokom dojenja

Salicilati i njihovi metaboliti u malim količinama prelaze u majčino mlijeko. Epizodično uzimanje salicilata tokom dojenja nije praćeno razvojem neželjenih reakcija kod djeteta i ne zahtijeva prekid dojenja. Međutim, uz produženu primjenu lijeka ili njegovo imenovanje u visokim dozama, dojenje treba prekinuti što je prije moguće.

Upotreba lijeka je kontraindicirana kod teške insuficijencije jetre (klasa B i više na Child-Pugh skali).

Uz oprez, Aspirin ® Cardio se propisuje pacijentima sa oštećenom funkcijom jetre (ispod klase B na Child-Pugh skali).

Primjena lijeka je kontraindicirana kod teškog zatajenja bubrega (CC manji od 30 ml/min).

Uz oprez, Aspirin® Cardio se propisuje pacijentima s oštećenom funkcijom bubrega (CC više od 30 ml/min).

Aspirin ® Cardio treba koristiti s oprezom u sljedećim stanjima.

Uz povećanu osjetljivost na analgetike, protuupalne lijekove, antireumatike, kao i alergijske reakcije na druge tvari.

Ako u anamnezi postoje ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta, uklj. hronične i rekurentne lezije gastrointestinalnog trakta ili gastrointestinalna krvarenja u anamnezi.

Uz istovremenu primjenu s antikoagulansima (vidjeti dio "Interakcije s lijekovima").

U slučaju poremećene funkcije bubrega ili poremećaja cirkulacije uzrokovanih aterosklerozom bubrežnih arterija, kongestivnom srčanom insuficijencijom, hipovolemijom, velikim kirurškim zahvatom, sepsom ili slučajevima masivnog krvarenja, budući da u svim tim slučajevima ASK može povećati rizik od razvoja akutnog bubrežnog zatajenje i poremećena funkcija bubrega.

U teškim oblicima nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, ASA može uzrokovati hemolizu i hemolitičku anemiju. Faktori koji mogu povećati rizik od hemolize uključuju groznicu, akutne infekcije i visoke doze lijek.

S kršenjem funkcije jetre.

Neki NSAIL (ibuprofen, naproksen) mogu oslabiti inhibitorni efekat ASA na agregaciju trombocita. Pacijenti koji uzimaju ASK i planiraju da uzimaju NSAIL treba da razgovaraju o tome sa svojim lekarom (videti odeljak „Interakcije sa lekovima“).

ASK može izazvati bronhospazam, kao i izazvati napade astme i druge reakcije preosjetljivosti. Faktori rizika uključuju istoriju bronhijalne astme, peludne groznice, nazalne polipoze, hronične respiratorne bolesti i alergijske reakcije na druge lekove (npr. kožne reakcije, svrab, urtikarija).

Inhibicijski učinak ASA na agregaciju trombocita traje nekoliko dana nakon primjene, te je stoga moguće povećati rizik od krvarenja tokom hirurška intervencija ili u postoperativnom periodu (uključujući manje hirurške operacije, kao što je vađenje zuba).

ASK u malim dozama smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline, što može dovesti do napada gihta kod pacijenata sklonih ovoj bolesti.

Prekoračenje doze ASA povezano je s rizikom od gastrointestinalnog krvarenja.

Predoziranje je posebno opasno kod starijih pacijenata.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Uzimanje lijeka Aspirin® Cardio ne utiče na sposobnost upravljanja automobilom ili pomicanja mašina.

Trovanje salicilatom (nastaje kada se ASK uzima u dozi većoj od 100 mg/kg/dan duže od 2 dana) može biti posljedica produžene primjene toksičnih doza lijeka u sklopu nepravilne terapijske primjene lijeka (kronična intoksikacija) ili jednokratno slučajno ili namjerno uzimanje toksične doze lijeka odraslog ili djeteta (akutna intoksikacija).

Simptomi hronična intoksikacija Derivati ​​salicilne kiseline su nespecifični i često ih je teško dijagnosticirati. Opijenost blagi stepen ozbiljnost se obično razvija tek nakon višekratne upotrebe velikih doza lijeka i manifestira se vrtoglavicom, tinitusom, gubitkom sluha, pojačano znojenje, mučnina i povraćanje, glavobolja i konfuzija. Navedena simptomatologija nestaje nakon smanjenja doze lijeka. Tinitus se može pojaviti pri koncentracijama ASA u plazmi od 150 do 300 µg/mL. Jači simptomi se javljaju kada je koncentracija ASA u krvnoj plazmi iznad 300 μg/ml.

glavna manifestacija akutna intoksikacija je teški prekršaj acidobazno stanje, čije se manifestacije mogu razlikovati ovisno o dobi pacijenta i ozbiljnosti intoksikacije. Kod djece je najtipičniji razvoj metaboličke acidoze. Budući da brzina apsorpcije ASK može biti smanjena zbog odloženog pražnjenja želuca, stvaranja kamenca ili upotrebe lijekova koji su otporni na djelovanje gastrointestinalnog soka, nemoguće je suditi o težini intoksikacije samo prema promjenama u koncentracija salicilata u krvnoj plazmi. Liječenje intoksikacije provodi se u skladu s prihvaćenim standardima i ovisi o težini intoksikacije i kliničku sliku i trebao bi biti usmjeren uglavnom na ubrzavanje eliminacije lijeka i obnavljanje ravnoteže vode i elektrolita i acidobaznog stanja.

U nastavku su prikazani simptomi i laboratorijski podaci u slučaju trovanja salicilatima i terapijske mjere.

Protuupalni lijekovi - derivati ​​salicilne kiseline.

Sastav Acetilsalicilna kiselina (Aspirin)

Aktivna tvar je acetilsalicilna kiselina.

Proizvođači

ICN Leksredstva (Rusija), ICN Marbiopharm (Rusija), ICN Tomskchimpharm (Rusija), Akrikhin KhFK (Rusija), Altaivitamins (Rusija), Analytical and Management Group (Rusija), Antivirusna (Rusija), Aspharma (Rusija), Belvitamins (Rusija) ), Belgorodvitamins (Rusija), Biosintez OJSC (Rusija), Biopharma (Rusija), Biochemist OJSC (Rusija), Borisovski pogon medicinskih preparata (Belorusija), Filijala Veropharm Belgorod (Rusija), Fabrika lekova Volgograd (Rusija), Vostok ( Rusija), Dalkhimfarm (Rusija), Darnitsa Pharmaceutical Company (Ukrajina), Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusija), Slavich Company (Rusija), Lekform (Rusija), Lux (Litvanija), Marbiopharm OJSC (Rusija), Microgen NPO (Biomed Perm NPO) (Rusija), Moskovska farmaceutska fabrika (Rusija), Moskhimfarmpreparaty im. NA. Semaško (Rusija), Novosibirski pogon medicinskih preparata (Rusija), PFC Renewal (Rusija), Organika OAO (Rusija), Parapharm (Rusija), Rosmedpreparaty (Rusija), Samarska farmaceutska fabrika (Rusija), Sanitas AO (Litvanija), Sintez AKO , Kurgan (Rusija), STI-Vostok (Rusija), Talinski farmaceutski kombinat (Estonija), Tatkhimfarmpreparaty (Rusija), Tjumenski hemijsko-farmaceutski kombinat (Rusija), Uralbiofarm (Rusija), Usolie-Sibirski hemijsko-farmaceutski kombinat (Rusija), Ufavita (Rusija) ), Farmadon (Rusija), Pharmapol-Volga (Rusija), Pharmstandard-Leksredstva OJSC (Rusija), Pharmstandard-Tomskhimfarm OJSC (Rusija), Fitopharm-NN (Rusija), Fabrika vitamina Schelkovo (Rusija)

farmakološki efekat

Analgetik, antipiretik, protuupalni, antiagregacijski.

Nakon oralne primjene, potpuno se apsorbira.

Apsorpcija je visoka.

Maksimalna koncentracija se postiže nakon 2 sata.

Praktično se ne vezuje za proteine ​​plazme.

Salicilati lako prodiru u tkiva i tjelesne tekućine, kao što su sinovijalna, cerebrospinalna, peritonealna.

Brzo prolazi kroz placentu.

Biotransformacija se odvija uglavnom u jetri.

Izlučivanje putem bubrega.

Nuspojave Acetilsalicilna kiselina (Aspirin)

Mučnina, anoreksija, gastralgija, dijareja, erozivne i ulcerativne lezije, krvarenje u gastrointestinalnom traktu; alergijske reakcije (kožni osip, bronhospazam); zatajenje bubrega i/ili jetre; trombocitopenija.

Kod duže upotrebe - vrtoglavica, glavobolja, reverzibilno oštećenje vida, tinitus, povraćanje, krvarenje itd.

Smanjen osjećaj oštrine sluha, tinitus, jake glavobolje - u visokim dozama.

Kod predisponiranih pacijenata - bronhospazam.

Indikacije za upotrebu

Reumatizam, reumatoidni artritis, infektivno-alergijski miokarditis; groznica kod zaraznih i upalnih bolesti; sindrom boli različite etiologije:

• glavobolja (uključujući one povezane sa sindromom povlačenja alkohola), migrena, zubobolja, neuralgija, mijalgija, artralgija, algomenoreja;
• tromboza i tromboembolija (prevencija), infarkt miokarda (sekundarna prevencija), ishemijska bolest srce, nestabilna angina pektoris, srčane aritmije itd.

Kontraindikacije Acetilsalicilna kiselina (Aspirin)

Preosjetljivost, erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, gastrointestinalna krvarenja; "aspirinska" astma; poremećaji krvarenja, nedostatak vitamina K, teško zatajenje bubrega, I trimestar trudnoće, dojenje.

Budite oprezni imenovati bolesnike s gihtom, oboljenjem jetre, djeci mlađoj od 12 godina s hipertermijom na pozadini virusnih bolesti.

Način primjene i doziranje

Unutra, 500-1000 mg dnevno (do 3 g), može se koristiti 3 puta dnevno; djeca 2-3 godine - 100 mg na dan, 4-6 godina - 200 mg dnevno, 7-9 godina - 300 mg dnevno, preko 12 godina - 250 mg 2 puta dnevno, dnevna doza ne više od 750 mg.

Kod infarkta miokarda, kao i za sekundarnu prevenciju kod pacijenata koji su imali infarkt miokarda - 40-325 mg 1 put dnevno.

Kao inhibitor agregacije trombocita - u dnevnoj dozi od 325 mg, dugo vremena.

Šumeće tablete se rastvore u 100-200 ml vode i uzimaju oralno nakon jela.

Predoziranje

Simptomi:

• sindrom salicilizma (mučnina,
• povraćanje,
• šum u uhu
• opšta slabost,
• groznica je loš prognostički znak kod odraslih).

Teža trovanja - stupor, konvulzije i koma, nekardiogeni plućni edem, acidobazni poremećaj, zatajenje bubrega i šok.

Umjereno trovanje zahtijeva hospitalizaciju u trajanju od najmanje 24 sata.

tretman:

• ispiranje želuca,
• imenovanje aktivnog uglja i laksativa.

Stalno praćenje acidobazne i elektrolitske ravnoteže:

• ovisno o stanju metabolizma, uvođenje natrijevog bikarbonata ili otopine citrata ili natrijevog laktata.

Povećanje rezervnog alkaliteta pojačava oslobađanje salicilne kiseline zbog alkalizacije urina.

Interakcija

Pojačava dejstvo heparina, oralnih antikoagulansa, rezerpina, steroidnih hormona i oralnih antidijabetika.

Smanjuje učinak antihipertenzivnih lijekova.

Istovremena primjena s drugim nesteroidnim i protuupalnim lijekovima, metotreksat povećava rizik od nuspojava.

specialne instrukcije

5-7 dana prije operacije potrebno je otkazati prijem (za smanjenje krvarenja tokom operacije i u postoperativnom periodu).