Indikacije za primjenu nesteroidnih protuupalnih lijekova. Koji su nesteroidni protuupalni lijekovi bolji? Klasifikacija nesteroidnih protuupalnih lijekova prema njihovoj djelotvornosti


Jedan od uobičajenih patoloških procesa postoji upala u tijelu. Upalni odgovor nije samo odgovor ljudskog tijela na infekciju ili ozljedu. Ovo je zaštita i šteta u isto vrijeme.

Upala

Sa mehaničkim, hemijskim, termičkim ili infektivne lezije bilo kojeg organa, u njemu se razvija upala. Šta je to?

Upalni proces je prvenstveno povećanje lokalne cirkulacije krvi i proizvodnja posebnih supstanci namijenjenih borbi protiv štetnog agensa. Zahvaljujući ovoj reakciji, tijelo je u mogućnosti da obnovi svoj integritet i eliminira posljedice spoljni faktor. Međutim, rezultati upalni proces ne nastaju neprimijećeno od strane ljudi. Ubrzani protok krvi i oslobađanje medijatora upale dovodi do pojave sledeće simptome:

  • edem;
  • deformacija;
  • crvenilo;
  • lokalno povećanje temperature;
  • bol.

Zajedno dovode do disfunkcije. Najočiglednija manifestacija upalnog procesa je u području zglobova. Često primorava pacijenta da ode kod lekara.

Artritis i artroza

Ako je zahvaćen jedan zglob, ova patologija se naziva monoartritis, s višestrukom upalom -. Postoji i srednje stanje kada su samo jedan ili dva zgloba uključena u proces. Tada će to biti oligoartritis varijanta bolesti.

Obično, specijalni lekari - reumatolozi - leče upaljene zglobove. Ponekad mogu posmatrati pacijenta zajedno sa drugim specijalistima - kardiolozima, endokrinolozima, dermatovenerolozima. Uzroci upalnih procesa u zglobovima su vrlo raznoliki, a lista bolesti koje uzrokuju artritis je prilično velika.

Da li je potrebno liječiti upalu zglobova? Ili je bolje pustiti tijelo da se sam bori protiv infekcije ili ozljede?


Ista stvar se dešava i sa nelečenim artritisom. U teškim slučajevima ove dvije bolesti se javljaju istovremeno, a bez liječenja pacijent će doživjeti velike patnje.

Da li su tamo efikasne metode liječenje bolesti zglobova?

Tretman

Kao što se vidi iz mehanizma razvoja patološkog procesa u zglobu, liječenje prvenstveno treba biti usmjereno na smanjenje upale. Ovo će imati sljedeće efekte:

  1. Inhibicija upalne, a time i destruktivne reakcije u zglobu. Inflamatorni medijatori mogu uništiti ne samo strani agens, već i pogoršati stanje vlastitih organa.
  2. Smanjenje otoka. Edem je lokalizirano nakupljanje tekućine zbog pojačanog protoka krvi. Jedna od najjasnijih manifestacija upale.
  3. Smanjenje intenziteta bola. I rad inflamatornih agenasa i kompresija edematoznog tkiva dovode do razvoja boli. Otklanjanje ovih patoloških procesa značajno olakšava stanje pacijenta.
  4. Vraćanje opsega pokreta u zglobu. To postaje moguće kada se eliminira lokalna oteklina i smanji bol.

Pa ipak, unatoč većoj sigurnosti, čak i nova generacija NSAIL-a karakteriziraju iste nuspojave kao i dugo poznati lijekovi.

Nuspojave

Svi protuupalni lijekovi imaju ulcerogeno djelovanje - utječu na sluznicu stvaranjem erozija ili čireva. Dugotrajna upotreba NSAID-a prepuna je razvoja čira na želucu i duodenum. Isto se dešava i u slučaju predoziranja drogom. Posebno opasno za probavni sustav aspirin. Aspirinski čirevi nisu neuobičajeni kada se liječe ovim lijekom. Takođe veoma toksično za gastrointestinalnog trakta su piroksikam i indometacin.

Osim ulcerogenog efekta, NSAIL mogu utjecati na koagulacijski sistem – razrjeđivati ​​krv. Ovo svojstvo koristi se u liječenju kardiovaskularnih bolesti, za prevenciju srčanog i moždanog udara. Međutim, za srčane bolesti, NSAIL - aspirin - propisuju se u malim dozama.

Ako se lijek koristi u protuupalne svrhe, u uobičajenom doziranju, može izazvati krvarenje – želučano, crijevno ili hemoroidno. To se posebno često događa kod zloupotrebe nesteroidnih protuupalnih lijekova - na primjer, s jak bol.

Mnogi protuupalni lijekovi imaju negativan učinak na bubrege i pokazuju nefrotoksičnost. Ozbiljna komplikacija njihovog uzimanja može biti oštećenje bubrežnog parenhima - intersticijski nefritis. Čak je i bezopasni paracetamol, koji je odobren za upotrebu kod trudnica i djece, opasan u tom pogledu. Nefrotoksičnost NSAIL treba uzeti u obzir pri liječenju starijih pacijenata i onih sa srčanim oboljenjima.

Ponekad protuupalni lijekovi imaju i nuspojave na respiratorni sistem. Postoji čak i posebna bolest - aspirinska astma.

Određeni lijekovi mogu inhibirati stvaranje novih krvnih stanica. Ovisno o tome na koju hematopoetsku klicu zahvaćaju, razvija se aplastična anemija ili agranulocitoza. Takve komplikacije su karakteristične za liječenje Analginom.

Različite alergijske reakcije također nisu rijetke - od urtikarije tijekom liječenja tabletama do Quinckeovog edema tijekom injekcije.

Rizik od nuspojava može se smanjiti pravilnim odabirom doziranja i optimalnog oblika doziranja.

Obrasci za oslobađanje


NSAIL su dostupni u različitim oblicima. To se radi ne samo radi praktičnosti pacijenata, već i radi pravilne distribucije lijeka, brzog pristupa leziji i smanjenja rizika od komplikacija. Spisak oblika antiinflamatornih lijekovi dovoljno velik:

  • pilule;
  • kapsule;
  • puderi;
  • masti;
  • gelovi;
  • krema;
  • Losioni;
  • otopine za injekcije;
  • svijeće;

Prednosti tableta su očigledne. Lako se uzimaju i nisu im potrebne posebna obuka ili bilo koje medicinske vještine.

Tablete se mogu uzimati u pokretu i uzimati u bilo koje vrijeme. Ali ovaj oblik nije prikladan za sve pacijente. Neke tablete se jednostavno otapaju u kiseloj sredini želuca. Drugi uzrokuju nelagodu kod osobe nakon uzimanja. Efekat leka koji se uzima u ovom obliku ne nastupa odmah.

Za razliku od tableta, injekcije djeluju vrlo brzo. Ali oni također imaju svoje nedostatke - bol, neugodnost, a nemaju svi vještine za izvođenje injekcija.

NSAID u supozitorijama djeluju dovoljno brzo i ne iritiraju želudac. Kapsule su manje osjetljive na želučanu kiselinu od tableta. Puderi se odlikuju brzim početkom djelovanja, ali mogu izazvati osjećaj nelagode u gastrointestinalnom traktu.

Odličan oblik doziranja za NSAIL je flaster. Ne zahteva česte promene, veoma je efikasan i ne izaziva iritacije. Ali ne mogu se svi lijekovi pohvaliti ovim oblikom oslobađanja.

Lokalni lijekovi– kreme, losioni, gelovi i masti – mogu se koristiti samo kod blažih oblika artroze i artritisa. Njihova efikasnost je znatno inferiornija od tableta i injekcija. Ali, u isto vrijeme, rizik od komplikacija pri njihovoj upotrebi je vrlo nizak.

Steroidni lijekovi

Kao i NSAIL, steroidni lijekovi se široko koriste u reumatologiji. Koriste se za liječenje degenerativnih i upalnih bolesti zglobova. Šta su steroidni lekovi?

Po svojoj strukturi su hormonske supstance i karakterišu ih sva svojstva hormona. Steroidi imaju sljedeće efekte:

  1. Inhibira upalu.
  2. Zaustavlja proliferaciju vezivnog tkiva na mjestu ozljede.
  3. Uklonite oticanje i, kao rezultat, bol.

Steroidni hormoni su jači i duže djeluju od NSAIL. Ponekad je jedna injekcija dovoljna da zaustavi egzacerbaciju. Često se propisuju za hronična oštećenja zglobova. Ali u ovoj situaciji tablete postaju poželjan oblik oslobađanja.

Međutim, steroidi imaju i mnogo više nuspojava. Oni također dovode do razvoja čireva i krvarenja, ali osim toga mogu uzrokovati dijabetes, gojaznost i disfunkciju nadbubrežne žlijezde. Steroide treba koristiti samo pod strogim nadzorom ljekara.

Popularni hormonski lijekovi u reumatologiji su Kenalog, Diprospan, Polcortolone i tabletirani oblici prednizolona - Metipred.

Protuupalni nesteroidni i steroidni lijekovi su glavna terapija za bolesti zglobova u modernoj medicini. Međutim, može se provoditi samo pod nadzorom ljekara i prema njegovim preporukama. Samoliječenje NSAIL i hormonima je neprihvatljivo.

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAIL, NSAID) su grupa lekova čije je delovanje usmereno na simptomatsko lečenje (ublažavanje bola, ublažavanje upale i smanjenje temperature) kod akutnih i hroničnih bolesti. Njihovo djelovanje temelji se na smanjenju proizvodnje posebnih enzima zvanih ciklooksigenaza, koji pokreću mehanizam reakcije na patološke procese u tijelu, kao što su bol, groznica, upala.

Lijekovi ove grupe se široko koriste u cijelom svijetu. Njihova popularnost je osigurana dobrom učinkovitošću na pozadini dovoljne sigurnosti i niske toksičnosti.

Najpoznatiji predstavnici grupe NSAID za većinu nas su aspirin (), ibuprofen, analgin i naproksen, dostupni u ljekarnama u većini zemalja svijeta. Paracetamol (acetaminofen) nije NSAIL, jer ima relativno slabo protuupalno djelovanje. Deluje protiv bolova i groznice po istom principu (blokira COX-2), ali uglavnom samo na centralni nervni sistem, gotovo bez uticaja na ostatak tela.

Princip rada

Bol, upala i groznica česta su patološka stanja koja prate mnoge bolesti. Ako uzmemo u obzir patološki tok molekularnom nivou, tada možete vidjeti da tijelo "tjera" zahvaćena tkiva da proizvode biološki aktivne supstance - prostaglandine, koji djelujući na krvne žile i nervnih vlakana, uzrokuju lokalni otok, crvenilo i bol.

Osim toga, ove tvari slične hormonima, dospijevajući u korteks mozga, utječu na centar odgovoran za termoregulaciju. Tako se šalju impulsi o prisutnosti upalnog procesa u tkivima ili organima, pa se javlja odgovarajuća reakcija u obliku groznice.

Grupa enzima zvanih ciklooksigenaze (COX) odgovorna je za pokretanje mehanizma za pojavu ovih prostaglandina. . Glavni učinak nesteroidnih lijekova je blokiranje ovih enzima, što zauzvrat dovodi do inhibicije proizvodnje prostaglandina, koji povećavaju osjetljivost nociceptivnih receptora odgovornih za bol. Shodno tome, ublažavaju se bolne senzacije koje osobi donose patnju i neugodne senzacije.

Vrste po mehanizmu djelovanja

NSAIL se klasifikuju prema njihovoj hemijskoj strukturi ili mehanizmu delovanja. Odavno poznati lijekovi ove grupe podijeljeni su na tipove prema njihovoj hemijskoj strukturi ili porijeklu, budući da je u to vrijeme njihov mehanizam djelovanja još uvijek bio nepoznat. Savremeni NSAID se, naprotiv, obično klasifikuju prema principu djelovanja - ovisno o tome na koju vrstu enzima djeluju.

Postoje tri tipa enzima ciklooksigenaze – COX-1, COX-2 i kontroverzni COX-3. Istovremeno, nesteroidni protuupalni lijekovi, ovisno o vrsti, djeluju na dva glavna. Na osnovu toga, NSAIL se dijele u grupe:

  • neselektivni inhibitori (blokatori) COX-1 i COX-2– djeluju na obje vrste enzima odjednom. Ovi lijekovi blokiraju enzime COX-1, koji su, za razliku od COX-2, stalno prisutni u našem tijelu, obavljajući različite važne funkcije. Stoga izloženost njima može biti praćena raznim nuspojavama, a posebno negativno djelovanje ima na gastrointestinalni trakt. Ovo uključuje većinu klasičnih NSAIL.
  • selektivni inhibitori COX-2. Ova grupa utiče samo na enzime koji se javljaju u prisustvu određenih patoloških procesa, kao što je upala. Uzimanje takvih lijekova smatra se sigurnijim i poželjnijim. Oni nemaju tako negativan utjecaj na gastrointestinalni trakt, ali istovremeno i opterećenje kardiovaskularni sistem ide više (može povećati krvni pritisak).
  • selektivni NSAIL inhibitori COX-1. Ova grupa je mala, jer skoro svi lekovi koji utiču na COX-1 takođe utiču na COX-2 u različitom stepenu. Primjer je acetilsalicilna kiselina u maloj dozi.

Osim toga, postoje kontroverzni enzimi COX-3, čije je prisustvo potvrđeno samo kod životinja, a ponekad se klasificiraju i kao COX-1. Vjeruje se da paracetamol blago usporava njihovu proizvodnju.

Osim što smanjuju temperaturu i eliminišu bol, određeni NSAIL se preporučuju i za viskoznost krvi. Lijekovi povećavaju tekući dio (plazmu) i smanjuju formirane elemente, uključujući lipide koji formiraju plakove kolesterola. Zbog ovih svojstava, NSAIL se propisuju za mnoge bolesti srca i krvnih sudova.

Lista NSAIL

Osnovni neselektivni NSAIL

Derivati ​​kiselina:

  • acetilsalicilna kiselina (aspirin, diflunisal, salasat);
  • arilpropionska kiselina (ibuprofen, flurbiprofen, naproksen, ketoprofen, tiaprofenska kiselina);
  • aril sirćetna kiselina(diklofenak, fenklofenak, fentiazak);
  • heteroarilacetat (ketorolak, amtolmetin);
  • indol/inden sirćetna kiselina (indometacin, sulindak);
  • antranilna kiselina (flufenaminska kiselina, mefenaminska kiselina);
  • enolna kiselina, posebno oksikam (piroksikam, tenoksikam, meloksikam, lornoksikam);
  • metansulfonska kiselina (analgin).

Acetilsalicilna kiselina (aspirin) je prvi poznati NSAID, otkriven još 1897. godine (svi ostali su se pojavili nakon 1950-ih). Osim toga, ovo je jedini lijek koji može nepovratno inhibirati COX-1 i također je indiciran za zaustavljanje agregacije trombocita. Takva svojstva ga čine korisnim u liječenju arterijska tromboza i za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija.

Selektivni inhibitori COX-2

  • rofekoksib (Denebol, Vioxx ukinut 2007.)
  • lumirakoksib (Prexige)
  • parekoksib (Dynastat)
  • etorikoksib (Arcosia)
  • celekoksib (Celebrex).

Glavne indikacije, kontraindikacije i nuspojave

Danas se lista nesteroidnih protuupalnih lijekova stalno širi i na police ljekarni redovno stižu lijekovi nove generacije koji istovremeno mogu sniziti temperaturu, ublažiti upalu i bol u kratkom vremenskom periodu. Zahvaljujući mekom i nežnom dejstvu, razvoj negativne posljedice u vidu alergijskih reakcija, kao i oštećenja gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sistema.

Table. Nesteroidni protuupalni lijekovi - indikacije

Svojstvo medicinskog proizvoda Bolesti, patološko stanje organizma
Antipiretik Visoka temperatura (iznad 38 stepeni).
Anti-inflamatorno Bolesti mišićno-koštanog sistema - artritis, artroza, osteohondroza, upala mišića (miozitis), spondiloartritis. Ovo također uključuje mijalgiju (često se pojavljuje nakon modrice, uganuća ili ozljede mekih tkiva).
Sredstvo protiv bolova Lijekovi se koriste za menstrualne bolove i glavobolje (migrene), a imaju široku primjenu u ginekologiji, kao i za žučne i bubrežne kolike.
Antiagregacijski agens Kardiološki i vaskularni poremećaji: ishemijska bolest srce, ateroskleroza, zatajenje srca, angina pektoris. Osim toga, često se preporučuju za prevenciju moždanog i srčanog udara.

Nesteroidni protuupalni lijekovi imaju niz kontraindikacija koje treba uzeti u obzir. Lijekovi se ne preporučuju za liječenje ako pacijent:

  • peptički ulkus želuca i duodenuma;
  • bolest bubrega - dozvoljen je ograničen unos;
  • poremećaj zgrušavanja krvi;
  • period gestacije i dojenja;
  • Ranije su uočene teške alergijske reakcije na lijekove ove grupe.

U nekim slučajevima može doći do nuspojave, uslijed koje se mijenja sastav krvi (pojavljuje se "tečnost") i upaljuju se zidovi želuca.

Razvoj negativan rezultat objašnjava se inhibicijom proizvodnje prostaglandina ne samo u upaljenom području, već iu drugim tkivima i krvnim stanicama. U zdravim organima supstance slične hormonima igraju važnu ulogu. Na primjer, prostaglandini štite sluznicu želuca od agresivnog djelovanja probavnog soka na nju. Shodno tome, uzimanje NSAIL doprinosi razvoju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu. Ako osoba ima ove bolesti i još uvijek uzima "zabranjene" lijekove, tada se tok patologije može pogoršati, čak i do točke perforacije (probijanja) defekta.

Prostaglandini kontrolišu zgrušavanje krvi, pa njihov nedostatak može dovesti do krvarenja. Bolesti za koje treba obaviti preglede prije propisivanja kursa NVPS-a:

  • poremećaj hemokoagulacije;
  • bolesti jetre, slezene i bubrega;
  • Proširene vene;
  • bolesti kardiovaskularnog sistema;
  • autoimune patologije.

Nuspojave uključuju i manje opasna stanja, kao što su mučnina, povraćanje, gubitak apetita, teška stolica, nadimanje. Ponekad se bilježe i kožne manifestacije u vidu svraba i sitnih osipa.

Primjena na primjeru glavnih lijekova grupe NSAID

Pogledajmo najpopularnije i najefikasnije lijekove.

Droga Način primjene (oblik oslobađanja) i doziranje Napomena o prijavi
vanjski kroz gastrointestinalni trakt injekcija
mast gel pilule svijeće IM injekcija Intravenska primjena
diklofenak (voltaren) 1-3 puta (2-4 grama po zahvaćenom području) dnevno 20-25 mg 2-3 puta dnevno 50-100 mg 1 put dnevno 25-75 mg (2 ml) 2 puta dnevno Tablete treba uzimati bez žvakanja, 30 minuta prije jela, sa dosta vode.
Ibuprofen (Nurofen) Skinite 5-10 cm, utrljajte 3 puta dnevno Gel traka (4-10 cm) 3 puta dnevno 1 tab. (200 ml) 3-4 puta dnevno Za djecu od 3 do 24 mjeseca. (60 mg) 3-4 puta dnevno 2 ml 2-3 puta dnevno Lijek se propisuje djeci ako njihova tjelesna težina prelazi 20 kg
Indometacin 4-5 cm masti 2-3 puta dnevno 3-4 puta dnevno, (traka – 4-5 cm) 100-125 mg 3 puta dnevno 25-50 mg 2-3 puta dnevno 30 mg – 1 ml rastvora 1-2 r. po danu 60 mg – 2 ml 1-2 puta dnevno Tokom trudnoće, Indometacin se koristi za smanjenje tonusa materice kako bi se spriječio prijevremeni porođaj.
Ketoprofen Skinite 5 cm 3 puta dnevno 3-5 cm 2-3 puta dnevno 150-200 mg (1 tableta) 2-3 puta dnevno 100-160 mg (1 supozitorija) 2 puta dnevno 100 mg 1-2 puta dnevno Otopiti 100-200 mg u 100-500 ml fiziološkog rastvora Najčešće se lijek propisuje za bolove u mišićno-koštanom sistemu.
Ketorolac 1-2 cm gela ili masti – 3-4 puta dnevno 10 mg 4 puta dnevno 100 mg (1 supozitorija) 1-2 puta dnevno 0,3-1 ml svakih 6 sati 0,3-1 ml u mlazu 4-6 puta dnevno Uzimanje lijeka može prikriti znakove akutne zarazne bolesti
Lornoxicam (Xefocam) 4 mg 2-3 puta dnevno ili 8 mg 2 puta dnevno Početna doza – 16 mg, doza održavanja – 8 mg – 2 puta dnevno Lijek se koristi za umjerene do jake bolne sindrome
meloksikam (amelotex) 4 cm (2 grama) 2-3 puta dnevno 7,5-15 mg 1-2 puta dnevno 0,015 g 1-2 puta dnevno 10-15 mg 1-2 puta dnevno At zatajenje bubrega prihvatljivo dnevna doza– 7,5 mg
Piroksikam 2-4 cm 3-4 puta dnevno 10-30 mg 1 put dnevno 20-40 mg 1-2 puta dnevno 1-2 ml 1 put dnevno Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 40 mg
celekoksib (Celebrex) 200 mg 2 puta dnevno Lijek je dostupan samo u obliku kapsula obloženih premazom koji se rastvara u gastrointestinalnom traktu
Aspirin (acetilsalicilna kiselina) 0,5-1 gram, uzimajte ne više od 4 sata i ne više od 3 tablete dnevno Ako ste ranije imali alergijske reakcije na penicilin, onda se aspirin treba prepisivati ​​s oprezom.
Analgin 250-500 mg (0,5-1 tableta) 2-3 puta dnevno 250 - 500 mg (1-2 ml) 3 puta dnevno U nekim slučajevima, Analgin može imati inkompatibilnost lijekova, pa se ne preporučuje miješanje u špricu s drugim lijekovima. Takođe je zabranjeno u nekim zemljama

Pažnja! U tablicama su navedene doze za odrasle i adolescente čija tjelesna težina prelazi 50-50 kg. Mnogi lijekovi su kontraindicirani za djecu mlađu od 12 godina. U drugim slučajevima, doza se odabire pojedinačno, uzimajući u obzir tjelesnu težinu i dob.

Kako bi lijek djelovao što je brže moguće i ne bi naštetio zdravlju, trebali biste se pridržavati dobro poznatih pravila:

  • Masti i gelovi se nanose na bolno područje, a zatim utrljaju u kožu. Prije nego što obučete odjeću, pričekajte da se potpuno upije. Takođe se ne preporučuje uzimanje vodenih tretmana nekoliko sati nakon tretmana.
  • Tablete se moraju uzimati striktno kako je propisano, ne prelazeći dnevnu dozu dozvoljena norma. Ako su bol ili upala prejaki, o tome treba obavijestiti svog liječnika kako bi se mogao odabrati drugi, jači lijek.
  • Kapsule treba isprati sa puno vode bez skidanja zaštitnog omotača.
  • Rektalne supozitorije djeluju brže od tableta. Apsorpcija aktivne tvari se odvija kroz crijeva, tako da nema negativnog ili iritativnog djelovanja na zidove želuca. Ako je lijek propisan bebi, tada mladog pacijenta treba staviti na lijevu stranu, a zatim pažljivo umetnuti čepić u analna rupa i čvrsto stisnite zadnjicu. Pazite da rektalni lijek ne izađe deset minuta.
  • Intramuskularno i intravenske injekcije postavlja samo medicinski stručnjak! Injekcije se moraju davati u manipulacionoj sali medicinske ustanove.

Iako su mnogi nesteroidni protuupalni lijekovi dostupni bez recepta ili ga neke ljekarne možda ne zahtijevaju, uvijek se trebate posavjetovati sa svojim liječnikom prije nego što ih uzmete. Činjenica je da djelovanje ove grupe lijekova nije usmjereno na liječenje bolesti, na ublažavanje bolova i nelagodnost. Dakle, patologija počinje napredovati i zaustavljanje njenog razvoja kada se jednom otkrije mnogo je teže nego što bi to bilo prije.

Opšte svojstvo NSAIL-a je njihova prilično visoka apsorpcija i bioraspoloživost kada se uzimaju oralno. Samo acetilsalicilna kiselina i diklofenak imaju bioraspoloživost od 30-70%, uprkos visokom stepenu apsorpcije.

Poluvrijeme eliminacije većine NSAIL je 2-4 sata.Međutim, lijekovi koji dugo cirkulišu u tijelu, kao što su fenilbutazon i piroksikam, mogu se prepisivati ​​1-2 puta dnevno. Svi NSAIL, osim acetilsalicilne kiseline, imaju visok stepen vezivanja za proteine ​​plazme (90-99%), što u interakciji s drugim lijekovima može dovesti do promjene koncentracije njihovih slobodnih frakcija u krvnoj plazmi. .

NSAIL se metaboliziraju, u pravilu, u jetri, a njihovi metaboliti se izlučuju bubrezima. Metabolički proizvodi NSAIL obično nemaju farmakološku aktivnost.

Neki NSAIL („indometacin“, „ibuprofen“, „naproksen“) se eliminiraju iz organizma za 10-20% nepromijenjeni, te stoga stanje izlučne funkcije bubrega može značajno promijeniti njihovu koncentraciju i konačni klinički učinak. Brzina eliminacije NSAIL ovisi o veličini primijenjene doze i pH urina. Budući da su mnogi lijekovi iz ove grupe slabe organske kiseline, brže se izlučuju kada je urin alkalan nego kada je urin kisel.

Indikacije:

1. Reumatske bolesti

Reumatizam (reumatska groznica), reumatoidni artritis, giht i psorijatični artritis, ankilozantni spondilitis (ankilozantni spondilitis), Reiterov sindrom.

Treba imati na umu da kod reumatoidnog artritisa NSAIL imaju samo simptomatski učinak i ne utiču na tok bolesti. Nisu u stanju zaustaviti napredovanje procesa, izazvati remisiju i spriječiti razvoj deformacije zgloba. Istovremeno, olakšanje koje NSAIL donose pacijentima s reumatoidnim artritisom toliko je značajno da niko od njih ne može bez ovih lijekova. Za velike kolagenoze (sistemski eritematozni lupus, skleroderma i druge) NSAIL su često neefikasni.

2. Nereumatske bolesti mišićno-koštanog sistema mišićno-koštanog sistema

Osteoartritis, miozitis, tendovaginitis, traume (kućne, sportske). Često je u ovim stanjima efikasna upotreba lokalnih doznih oblika NSAIL (masti, kreme, gelovi).

3. Neurološke bolesti. Neuralgija, radikulitis, išijas, lumbago.

4. Bubrežne, jetrene kolike.

5. Bolni sindrom različite etiologije, uključujući glavobolju, zubobolju, postoperativni bol.

6. Groznica (obično na tjelesnoj temperaturi iznad 38,5°C).

7. Prevencija arterijske tromboze.

Nuspojave:

I. Iz gastrointestinalnog trakta

Glavno negativno svojstvo svih NSAIL je visokog rizika razvoj neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta. 30-40% pacijenata koji primaju NSAIL ima dispeptične poremećaje, 10-20% ima erozije i čireve želuca i dvanaestopalačnog crijeva, a 2-5% ima krvarenje i perforaciju.

Trenutno je identificiran specifičan sindrom - NSAID gastroduodenopatija. Samo je djelimično povezan s lokalnim štetnim djelovanjem NSAIL-a (većina su organske kiseline) na sluznicu i uglavnom je posljedica inhibicije izoenzima COX-1 kao rezultat sistemskog djelovanja lijekova. Stoga se gastrotoksičnost može javiti bilo kojim putem primjene NSAIL.

Oštećenje želučane sluznice se odvija u 3 faze: 1. Inhibicija sinteze prostaglandina u sluznici; 2. Smanjena proizvodnja zaštitne sluzi posredovana prostaglandinom

i bikarbonati; 3. Pojava erozija i čireva, koji mogu biti komplikovani krvarenjem ili perforacijom.

Oštećenje je najčešće lokalizirano u želucu, uglavnom u antrumu ili prepiloričnom području. Klinički simptomi NSAIL gastroduodenopatije izostaju kod skoro 60% pacijenata, posebno starijih, pa se dijagnoza u velikom broju slučajeva postavlja fibrogastroduodenoskopom. Istovremeno, kod mnogih pacijenata s dispeptičkim tegobama oštećenje sluznice nije otkriveno. Odsustvo kliničkih simptoma kod NSAID gastroduodenopatije povezano je s analgetskim djelovanjem lijekova. Stoga se smatra da su pacijenti, posebno starije osobe, kod kojih se dugotrajnom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova ne javljaju nuspojave iz gastrointestinalnog trakta, pod povećanim rizikom od razvoja ozbiljnih komplikacija NSAIL-gastroduodenopatije (krvarenje, teška anemija) i zahtijevaju posebno pažljivo praćenje, uključujući endoskopsku studiju.

Faktori rizika za gastrotoksičnost: žene, starost preko 60 godina, pušenje, zloupotreba alkohola, porodična anamneza čira, prateće teške kardiovaskularne bolesti, istovremena primena glukokortikoida, imunosupresiva, antikoagulansa, dugotrajna terapija NSAIL, velike doze ili istovremena upotreba dva ili više NSAID-a Većina aspirina, indometacina i

piroksikam, ketorolak, najmanje - ibuprofen, paracetamol. Da biste spriječili ove manifestacije potrebno je:

1. Uzimajte NSAIL nakon jela i pijte puno vode

2. Istovremena primjena lijekova koji štite mukoznu membranu sa NSAIL

sluznice gastrointestinalnog trakta (antacidi, H2 blokatori, itd.)

3. Promjena taktike upotrebe NSAIL tj. prelazak na parenteralnu primjenu (iako to ne rješava u potpunosti problem, već samo ublažava manifestacije gastroduodenopatije)

4. Upotreba selektivnih NSAIL: meloksikama, nimesulida koji selektivno blokiraju COX-2

II. Nefrotoksičnost je druga najvažnija grupa nuspojava NSAIL. NSAID pogoršavaju bubrežni protok krvi i imaju direktan učinak na bubrežni parenhim, često u pozadini postojeće patologije. Najopasniji u tom pogledu su analgin i indometacin.

Indometacin i fenilbutazon imaju najizraženiji učinak na bubrežni protok krvi.

NSAIL mogu imati direktan učinak na bubrežni parenhim, uzrokujući intersticijski nefritis (tzv. "analgetska nefropatija"). Najopasniji u tom pogledu je fenacetin. Može doći do ozbiljnog oštećenja bubrega, uključujući razvoj teškog zatajenja bubrega. Opisan je razvoj akutnog zatajenja bubrega uz primjenu NSAIL kao posljedica akutnog alergijskog intersticijalnog nefritisa.

Faktori rizika za nefrotoksičnost: dob preko 65 godina, ciroza jetre, prethodna bubrežna patologija, smanjen volumen cirkulirajuće krvi, dugotrajna primjena NSAIL, istovremena primjena diuretika.

III. Hematotoksičnost. Poremećaji hematopoeze se manifestuju smanjenjem sadržaja leukocita u krvi (leukopenija, agranulocitoza), trombocita (trombocitopenija), a rjeđe eritrocita (anemija). U nai u većoj meri ovi poremećaji su izraženi kada se koristi analgin. Stoga je praćenje krvnog statusa preduslov za dugotrajnu terapiju NSAIL. Najtipičniji za pirazolidine i pirazolone. Najozbiljnije komplikacije pri njihovoj upotrebi su aplastična anemija i agranulocitoza.

IV. Koagulopatija. NSAIL inhibiraju agregaciju trombocita i imaju umjeren antikoagulantni učinak inhibirajući stvaranje protrombina u jetri. Zbog toga se može razviti krvarenje, najčešće iz gastrointestinalnog trakta, krvarenje i pojava krvi u mokraći. Ovaj efekat se koristi za sprečavanje stvaranja tromba kod bolesti koronarnih arterija (aspirin).

V. Hepatotoksičnost . Mogu se uočiti promjene u aktivnosti transaminaza i drugih enzima. U teškim slučajevima - žutica, hepatitis. Djeca mogu razviti Reyeov sindrom kada uzimaju aspirin (oštećenje jetre s teškom encefalopatijom i cerebralnim edemom).

VI. Neurotoksičnost. Manifestuje se vrtoglavicom, stuporom, zujanjem i bukom u ušima. Ove manifestacije su najtipičnije za aspirin i indometacin.

VII. Alergijske reakcije. Osip na koži, Quinckeov edem, anafilaktički šok, Lyell-ov i Stevens-Johnson sindrom, alergijski intersticijski nefritis itd. mogu se javiti uz bilo koji NSAIL, ali češće kada uzimate aspirin i analgin. Kožne manifestacije su češće kod primjene pirazolona i pirazolidina. Bronhospazam se obično razvija kod pacijenata sa bronhijalnom astmom i, češće, kada uzimaju aspirin. Njegovi uzroci mogu biti alergijski mehanizmi.

VIII. Smanjuje kontrakciju mišića maternice. Oni produžavaju trudnoću i produžavaju trudove.

IX. Teratogeno dejstvo. Manifestuje se abnormalnostima kardiovaskularnog sistema kod fetusa prilikom uzimanja NSAIL u ranoj trudnoći.

Kontraindikacije za upotrebu

Kontraindikacije za upotrebu su čir na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi, trudnoća, teška oštećenja jetre i bubrega, leukopenija, hemoragijska dijateza. Ove lijekove treba s oprezom propisivati ​​osobama sklonim alergijskim reakcijama i djeci.

Oblici oslobađanja NSAIL

    Diklofenak natrijum

Sinonim: Ortophen tablete 25 mg, oralno 3 puta dnevno nakon jela Ampule 2,5% - 3 ml IM

Sinonim: Brufenum tablete 200, 400 i 600 mg, oralno 3 puta dnevno nakon jela

Sinonim: Feldene kapsule 20 mg oralno 1 r/s Supozitorije: 20 mg rektalno 1 r/s

Sinonim: Naproxi tablete 250 i 500 mg oralno 3 puta dnevno nakon jela

Sinonim: Metindol tablete 25 mg oralno Kapsule 25 mg oralno 3 puta dnevno nakon jela Supozitorije 100 mg rektalno 3 puta dnevno

Sinonim: Movalis tablete 7,5 i 15 mg 1 r/s uz obrok

    Nabumetone tablete 500 i 750 mg 1 r/s nakon jela

Sinonim: Celebrex kapsule 100 i 200 mg 2 puta dnevno nakon jela


Protuupalni lijekovi za zglobove su glavni lijek za bolesti hrskavice i vezivnog tkiva. Usporavaju napredovanje bolesti, pomažu u borbi protiv egzacerbacija i ublažavaju bolne simptome. Režim uzimanja lijeka može biti različit - uzimaju se u tečajevima ili prema potrebi za ublažavanje stanja. Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) dostupni su u različitim oblicima doziranja - masti i gelovi za lokalnu primjenu, tablete i kapsule, kao i lijekovi za injekcije za intraartikularnu primjenu.

Protuupalni lijekovi (NSAID) - princip djelovanja

Ova grupa lijekova je vrlo široka, ali svi imaju jednu zajedničku osobinu: opšti princip akcije. Suština ovog procesa je da nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova ometaju mehanizam nastanka upalnog procesa. Enzim ciklooksigenaza je odgovoran za sintezu takozvanih inflamatornih medijatora. Upravo to inhibiraju lijekovi iz grupe NSAID, prekidajući lanac razvoja upalna reakcija. Sprečavaju bol, visoku temperaturu i lokalnu oteklinu.

Ali postoji još jedna važna karakteristika djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova. Postoje dvije vrste enzima ciklooksigenaze. Jedan od njih (COX-1) je uključen u sintezu upalnih medijatora, a drugi (COX-2) je uključen u sintezu zaštitnog sloja zida želuca. NSAIL djeluju na oba tipa ovog enzima, uzrokujući inhibiciju oba. Ovo objašnjava uobičajenu nuspojavu ovih lijekova, a to je oštećenje sluzokože probavnih organa.

Na osnovu njihovog djelovanja na COX-2, lijekovi se dijele na selektivne i neselektivne. Razvoj novih NSAIL ima za cilj povećanje selektivnosti njihovog djelovanja na COX-1 i eliminaciju efekta na COX-2. Trenutno su razvijeni lijekovi nove generacije NSAID koji imaju gotovo potpunu selektivnost.

Tri glavna terapijska efekta lijekova ove grupe su protuupalni, antipiretički i analgetski. Kod bolesti zglobova dolazi do izražaja protuupalno djelovanje, a ništa manje značajno nije ni analgetsko djelovanje. Antipiretički učinak je manje važan i praktički se ne manifestira u protuupalnim nesteroidnim lijekovima nove generacije koji se koriste za liječenje bolesti zglobova.

Klasifikacija protuupalnih lijekova

Uzimajući u obzir strukturne karakteristike aktivne supstance, svi NSAIL se mogu podijeliti u nekoliko grupa:

Neselektivni NSAIL (utječu uglavnom na COX-1)

To uključuje sljedeće:

  • Aspirin;
  • Ketoprofen;
Neselektivni NSAIL (jednako utiču na COX-1 i COX-2).
  • Lornoxicam;
  • Lorakam.
Selektivni NSAID (inhibiraju COX-2)
  • Celecoxib;
  • Meloksikam;
  • nimesulid;
  • Rofecoxib.

Neki od ovih lijekova imaju snažno protuupalno djelovanje, drugi su više antipiretički (Aspirin, Ibuprofen) ili analgetski (Ketorolak).

Indikacije za upotrebu NSAIL

artritis kolenskog zgloba- jedan od razloga

Za bolesti zglobova nesteroidni lijekovi propisuju se prema nekoliko režima u zavisnosti od oblika doziranja i stadijuma bolesti. Lista bolesti za koje se propisuju nesteroidni protuupalni lijekovi prilično je duga - to uključuje artritis različite etiologije, uključujući autoimune, većinu artroza, period oporavka nakon ozljeda zglobova i mišića.

Tokom egzacerbacije hronične bolesti zglobova, nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste u kombinaciji. Propisuju se u obliku tableta i masti, a u teškim slučajevima liječenje se dopunjuje intraartikularnim injekcijama. Izvan egzacerbacije i tokom akutna stanja koriste se po potrebi ako se jave simptomi upale zglobova.

Nuspojave

Nesteroidnih protuupalnih lijekova ima mnogo nuspojave, stoga, prije nego što ih uzmete, obavezno pročitajte upute. Najčešći neželjeni efekti su:

  • provokacija čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu,
  • dispepsija,
  • disfunkcija nervni sistem,

Posebno su izraženi kod lijekova u tabletama, supozitorijama i otopinama za intramuskularne injekcije. Lokalni agensi (masti i intraartikularne injekcije) nemaju ovaj učinak.

Druga uobičajena grupa nuspojava je efekat na hematopoetski sistem. NSAID-i imaju efekat razrjeđivanja krvi i to dejstvo se mora uzeti u obzir prilikom uzimanja ovih lijekova kako ne bi naštetili vašem zdravlju. Opasniji učinak na krvni sistem izražava se u inhibiciji hematopoetskih procesa. Manifestira se postupnim smanjenjem količine oblikovani elementi u krvi - prvo se razvija anemija, zatim trombocitopenija, a zatim pancitopenija.

Osim toga, postoje i druge nuspojave uzrokovane kemijskim karakteristikama lijekova, koje su naznačene u uputama za upotrebu. Zbog velikog broja nuspojava, prije uzimanja nesteroidnih protuupalnih lijekova za liječenje zglobova trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za primjenu NSAIL kod bolesti zglobova proizlaze iz njihovih nuspojava i prvenstveno se tiču ​​oblika tableta. Ne propisuju se pacijentima tokom pogoršanja bolesti gastrointestinalnog trakta, kao i pacijentima sa bolestima krvnog sistema - anemijom različitog porekla, poremećajima koagulacije, leukemijom i leukemijom.

NSAIL se ne smiju propisivati ​​istovremeno s lijekovima koji smanjuju zgrušavanje krvi (heparin), a također se ne preporučuje uzimanje istog lijeka u različitim oblicima doziranja – to dovodi do pojačanih nuspojava. To se prvenstveno odnosi na lijekove koji sadrže ibuprofen i diklofenak.

Osim toga, moguće je razviti alergijsku reakciju na NSAIL. Njegov intenzitet nije povezan s doznim oblikom, a pojavljuje se sa istom učestalošću prilikom uzimanja tableta, upotrebe masti i davanja injekcija u zglobove. Ponekad alergije mogu poprimiti vrlo teške oblike, na primjer, aspirinska astma - astmatični napad prilikom upotrebe lijeka. Može doći do alergijske reakcije na NSAIL, pa je potreban oprez pri uzimanju lijekova.

Masti sa NSAIL za bolesti zglobova

Masti su najčešći oblik doziranja koji se koristi za bolove u zglobovima. Njihova popularnost je zbog činjenice da se učinak masti javlja dovoljno brzo, a nuspojave su minimalne. Za uklanjanje se može koristiti mast akutni bol i u period oporavka nakon povreda. Ali ako je propisan tijek injekcija, tada se masti obično otkazuju.

Najpopularniji lijekovi u obliku masti su Diklofenak i lijekovi na njegovoj osnovi (Voltaren), Dolobene i drugi. Većina njih se može kupiti u apoteci bez lekarskog recepta. Takve proizvode možete koristiti dugo vremena bez štete po zdravlje.

Nesteroidni protuupalni lijekovi u tabletama za bolesti zglobova

NSAID u tabletama propisuju se za oštećenja zglobova, osteohondroza, sistemske bolesti vezivnog tkiva sa zglobnim sindromom. Koriste se na kursevima, nekoliko puta godišnje, propisane u akutni period. Ali glavni zadatak tabletiranih NSAID-a je spriječiti pogoršanje bolesti.

Ovaj oblik doziranja je najefikasniji za liječenje bolesti zglobova i kičme, ali ima najveći broj kontraindikacija. Pored gore navedenih stanja, tablete koje sadrže NSAIL ne mogu se koristiti kod oboljenja jetre - fibroze, ciroze, hepatitisa, zatajenja jetre. Za bolesti bubrega koje su praćene smanjenjem brzine filtracije potrebno je smanjenje doze ili učestalosti primjene.

Kompletnu listu antiinflamatornih lijekova možete pronaći na Wikipediji. Među najpoznatijim od njih su Diklofenak tablete. Među modernijim lijekovima nove generacije su Xefocam, Celecoxib i Movalis. Novi lijekovi su sigurniji, ali imaju još jednu negativnu točku - visoku cijenu. Tablete je potrebno uzimati nakon jela ili uz obrok.

NSAIL u rastvorima za intraartikularne injekcije

Ovaj oblik doziranja propisan je za teške bolesti i za ublažavanje teških egzacerbacija. Primjenjivo na kurseve koji se izvode samo u medicinska ustanova. Intraartikularne injekcije omogućavaju najefikasniji porođaj aktivna supstanca na mjesto upale. Ali zahtijevaju visoke kvalifikacije od liječnika koji ih izvodi, jer su povezani s rizikom od oštećenja ligamenta zgloba.

Diklofenak, Movalis, Xefocam i drugi lijekovi dostupni su u obliku injekcija. Koriste se za liječenje lezija velikih zglobova, najčešće koljena, rjeđe lakta. Intraartikularne injekcije se ne propisuju za oštećenja zglobova šaka i stopala, kao i za bolesti kralježnice. To je zbog činjenice da tehničke poteškoće primjene lijeka čine ovu metodu liječenja gotovo nemogućom.

Intraartikularne injekcije se smatraju prilično složenim medicinskim zahvatom i moraju se izvoditi u prostoriji za liječenje, jer zahtijevaju sterilnost kako bi se izbjegla infekcija i visoko kvalifikovano medicinsko osoblje.

Lista najboljih antiinflamatornih lijekova

Pogledajmo bliže karakteristike korištenja najpopularnijih lijekova iz grupe NSAID.

(Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak, itd.)

Diklofenak i lijekovi na njegovoj osnovi proizvode se u obliku tableta, kapsula, masti, gelova, supozitorija i otopina za injekcije. Ovi lijekovi pokazuju snažno protuupalno djelovanje, brzo ublažavaju bol, snižavaju temperaturu i olakšavaju stanje pacijenta. Visoka koncentracija aktivne komponente u krvi se uočava unutar 20 minuta nakon uzimanja lijeka.

Kao i većina lijekova iz grupe NSAIL, negativno djeluju na gastrointestinalni trakt, imam prilično opsežnu listu kontraindikacija i nuspojava, pa ih treba koristiti samo prema preporuci ljekara, u kratkim kursevima. Standardna dnevna doza Diclofenac tableta za odrasle pacijente je 150 mg, podijeljena u 2-3 doze. Lokalni oblici (masti, gelovi) nanose se na zahvaćeno područje u tankom sloju do 3 puta dnevno.

indometacin (metindol)

Ima isti terapeutski efekat kao i diklofenak. Dostupan u obliku tableta, kapsula, masti, gela, rektalne supozitorije. Ali ovaj lijek ima brojne nuspojave koje su izraženije, pa se trenutno rijetko koristi, dajući prednost modernijim lijekovima.

Lijek iz grupe oksikama s izraženim analgetskim, protuupalnim i antipiretičkim djelovanjem. Dostupan u obliku kapsula, tableta, masti, krema, supozitorija. Koristi se za liječenje gihta, artritisa, bolova u zglobovima i mišićima, kao i za pripremu za IVF proceduru.

Kao i drugi NSAIL, ima opsežnu listu nuspojava povezanih sa oštećenjem probavnog trakta, poremećajem hematopoetskih procesa i reakcijama nervnog sistema. Stoga, lijek treba koristiti samo prema preporuci ljekara. Analgetski efekat uzimanja Piroksikam tableta traje tokom celog dana. Standardna doza lijeka za odraslu osobu je do 40 mg dnevno.

Lornoxicam (Xefocam, Lorakam, Larfix)

Lijek ima izražen protuupalni učinak i brzo se nosi s bolnim bolovima. Ne ispoljava antipiretičko dejstvo. Lijek se koristi za liječenje postoperativnog bola, algodimenoreje, te u liječenju osteoartritisa i reumatoidnog artritisa.

Dostupan u obliku tableta i praha za pripremu rastvora za injekcije. Preporučena doza za oralnu primjenu je do 4 tablete dnevno u 2 podijeljene doze. Za injekciju u mišić ili venu, pojedinačna doza lijeka je 8 mg, otopina se priprema neposredno prije primjene.

Prilikom upotrebe lijeka povećava se vjerojatnost komplikacija kod osoba s gastroenterološkim patologijama, stoga se lijek ne koristi za bolesti gastrointestinalnog trakta, kao ni tijekom trudnoće, dojenja, patologija srca, jetre i u djetinjstvu.

Meloksikam (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Preparati na bazi enolne kiseline spadaju u klasu selektivnih inhibitora COX-2. S tim u vezi, izazivaju manje nuspojava iz probavnog sustava i ne izazivaju toksično oštećenje bubrega i jetre. Dostupne su tablete meloksikama, rektalne supozitorije i injekcije u ampulama.

Indikacije za upotrebu lijeka su bolesti zglobova upalne i degenerativne prirode s jakim bolovima - spondiloartritis, osteoartritis i artritis. U pravilu, u prvim danima liječenja lijek se koristi u obliku intramuskularnih injekcija, a nakon smirivanja akutnog upalnog procesa prelaze na uzimanje Meloksikama u obliku tableta (1 tableta dva puta dnevno).

Nimesulid (Nimesil, Nimesin, Remesulid)

Lijek pripada grupi visoko selektivnih inhibitora COX-2, ima snažno protuupalno djelovanje, koje je dopunjeno antipiretičkim i analgetskim svojstvima. Nimesulid se proizvodi u obliku tableta, granula za pripremu suspenzije, te u obliku gela za lokalnu primjenu. Jedna doza lijeka u tabletama je 100 mg, uzima se dva puta dnevno.

Gel se nanosi na zahvaćeno područje nekoliko puta dnevno (3-4), laganim utrljavanjem. Suspenzija prijatne arome narandže može se prepisivati ​​deci od 12 godina. Lijek je namijenjen liječenju posttraumatskih i postoperativnih bolova, degenerativnih lezija zglobova (praćenih upalom), burzitisa, tendinitisa.

Osim toga, Nimesulid se propisuje za atralgiju, mijalgiju, bolne menstruacije, kao i za ublažavanje glavobolje i zubobolje. Lijek može imati toksični učinak na jetru i bubrege, pa se u slučaju oboljenja ovih organa doza lijeka mora smanjiti.

Celekoksib (Revmroxib, Celebrex)

Lijek iz grupe koksiba, koji se koristi u terapiji inflamatorne bolesti zglobovi, sindrom akutne boli, menstrualni bol. Dostupan u obliku kapsula, koje mogu sadržavati 100 ili 200 mg aktivne tvari. Pokazuje izražen analgetski i protuupalni učinak, dok, ako ne prekoračite terapijsku dozu, praktično nema efekta negativan uticaj na gastrointestinalnoj sluznici.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza lijeka je 400 mg, podijeljena u 2 doze. Uz dugotrajnu primjenu celekoksiba in visoke doze razvijaju se nuspojave - ulceracije sluzokože, poremećaji hematopoetskog sistema i druge neželjene reakcije nervnog, kardiovaskularnog i genitourinarnog sistema.

(Zerodol)

Djelovanje lijeka je slično Diklofenaku i dostupan je u obliku tableta koje sadrže 100 mg aktivne tvari. Odraslima se preporučuje uzimanje 1 tablete dva puta dnevno. Lijek je namijenjen za liječenje gihta, artritisa različite etiologije, osteoartritisa i spondilitisa.

Ovaj lijek ima mnogo manje šanse od ostalih NSAIL da izazove erozivne lezije gastrointestinalnog trakta, ali njegova upotreba može biti praćena brojnim nuspojavama iz probavnog, nervnog, hematopoetskog i respiratornog sistema. Lijek se propisuje s velikim oprezom kod patologija jetre, bubrega, dijabetes melitus, ishemija, arterijska hipertenzija i druga stanja, čija je lista data u uputstvu za lijek.

Rofecoxib

Ovo savremeni lek iz kategorije visoko selektivnih inhibitora COX-2, koji praktično nemaju negativan učinak na gastrointestinalnu sluznicu i bubrege. Koristi se kao snažan analgetik i antiinflamatorno sredstvo za većinu upalnih i degenerativnih lezija mišićno-koštanog sistema. Osim toga, lijek se propisuje kod migrene, neuralgije, lumbaga, osteohondroze, bolnog sindroma zbog ozljede mišića i ligamenata.

Ovo univerzalni lijekčesto uključeni u dijagram kompleksan tretman tromboflebitis, bolesti genitourinarnog sistema, koje se koriste u oftalmologiji, za bolesti ORL organa ili za zubne probleme (stomatitis, pulpitis). U slučaju jakog bola možete uzeti do 4 tablete odjednom. Lijek se s oprezom propisuje za bronhijalnu astmu, ranim fazama trudnoće, tokom dojenja. Ovaj lijek ima mnogo manje kontraindikacija i nuspojava od drugih protuupalnih lijekova.

Kombinirani NSAIL

Lijekovi nove generacije s protuupalnim djelovanjem kombiniraju kombinaciju aktivne tvari s vitaminima ili drugim aktivnim sastojcima koji ih pojačavaju terapeutski efekat. Predstavljamo vam listu najpopularnijih kombinovanih lijekova:

  • Flamidez (diklofenak + paracetamol);
  • Neurodiklovit (diklofenak + vitamini B1, B6, B12);
  • Olfen-75 (diklofenak + lidokain);
  • Dilokain (lidokain + diklofenak u malim dozama);
  • Dolaren gel (diklofenak + laneno ulje + mentol + metil salicilat);
  • Nimid Forte (nimesulid + tizanidin);
  • Alite (rastvorljive tablete koje sadrže nimesulid i mišićni relaksant dicikloverin);

Ovo je daleko od toga puna lista kombinirani protuupalni lijekovi koji se koriste za liječenje zglobova i degenerativnih lezija mišićno-koštanog sistema. Za svakog pacijenta, liječnik odabire režim liječenja pojedinačno, uzimajući u obzir mnoge faktore. Lijekovi iz grupe NSAID imaju brojne kontraindikacije i mogu izazvati niz neželjenih efekata. neželjene reakcije spolja raznih organa i sistemi.

Stoga se ne možete samoliječiti! Samo stručnjak može preporučiti optimalni lijek, uzimajući u obzir kliničku sliku bolest, jačina simptoma, prateće patologije i odrediti potrebnu dozu lijeka i trajanje liječenja. To će pomoći izbjeći neželjene komplikacije, olakšati stanje pacijenta i ubrzati oporavak.

Kome da se obratim?

Ovisno o prirodi patologije, pacijenti sa bolestima zglobova mogu liječiti sljedeće specijaliste: neurolog, terapeut, ortoped ili reumatolog. Upravo ovi ljekari imaju pravo da propisuju lijekove iz grupe NSAIL za liječenje specijalizovanih bolesti.

Ako uzimanje protuupalnih lijekova dovede do neželjenih reakcija, pacijentovom liječenju mogu se pridružiti specijalisti kao što su gastroenterolog, kardiolog, alergolog, nefrolog. Ako je pacijent prisiljen dugo uzimati NSAIL, obavezno se posavjetujte s nutricionistom i odaberite optimalnu prehranu koja će zaštititi želučanu sluznicu od oštećenja.

Osteohondroza, reumatoidni artritis, tendonitis, sistemski eritematozni lupus, juvenilni hronični artritis, vaskulitis, giht, burzitis, spondiloartroza, osteoartritis - to su mnoge različite bolesti vezivnog tkiva. Sve gore navedene nazive stanja objedinjuje samo jedna uspješna primjena NSAIL-a, drugim riječima, nesteroidnih protuupalnih lijekova. Ovi lijekovi su najčešći lijekovi u kliničkoj praksi, a u bolnici se ovi lijekovi propisuju samo dvadesetak posto oboljelih unutrašnje organe. Nesteroidni protuupalni lijekovi čine otprilike pet posto svih napisanih recepata.

Nesteroidni protuupalni lijekovi: vrste i karakteristike

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi ili skraćeno NSAIL su prilično velika grupa lekova koji imaju tri glavna dejstva: antipiretik, antiinflamatorni i analgetski.

Pojam "nesteroidni" razlikuje ovu grupu steroidni lekovi, tačnije hormonalni lekovi, koji takođe imaju jedno od tri dejstva, odnosno protivupalno. Nedostatak ovisnosti uz dugotrajnu primjenu je svojstvo koje se smatra korisnim za NSAIL među ostalim analgeticima.

Prvi nesteroidni protuupalni lijekovi su sljedeći - indomentacin i fenilbutazon - oni su uvedeni u kliničku praksu od sredine prošlog veka. Odmah nakon njih počelo se pojavljivati ​​„lavinsko“ otkriće potpuno novih, efikasnijih NSAIL:

  • Derivati ​​arilpropionske kiseline - 1969. godine;
  • Ariloctena kiselina - 1971;
  • Enolna kiselina - 1980.

Svi ovi lijekovi ne samo da su visoko efikasni, već imaju i poboljšanu podnošljivost, za razliku od prva dva lijeka. Modifikacije u gornjim klasama kiselina rezultirale su ni manje ni više nego sintezom nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali prilično dugo vrijeme Jedini i najvažnije prvi predstavnici NSAIL-a ostao je dobro poznati aspirin. Farmakolozi su počeli sintetizirati apsolutno sve nove lijekove koji su se pojavili u svijetu i svaki od njih je bio sigurniji i učinkovitiji od prethodnog, a sve je to počelo 1950. godine.

Princip djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova

Nesteroidni protuupalni lijekovi blokiraju proizvodnju tvari kao što su prostaglandini. Ove tvari sudjeluju u razvoju upale, grčeva u mišićima, groznice i boli. Veliki broj NSAID-a genijalno blokira dva različita fragmenta koji su potrebni za proizvodnju gore spomenute prostaglandinske supstance. Ovi fragmenti se nazivaju ciklooksigenaze, ili skraćeno COX-1 i COX-2.

Uz sve to, kompanija francuskih proizvođača Bristol Myers proizvodi specijal šumeće tablete Usparin Ups. Kardioaspirin ima prilično veliki broj oblika oslobađanja i, shodno tome, imena, uključujući Aspinat, CardiASK, Trombo ACC, Aspirin Cardio i druge droge.

Nesteroidni protuupalni lijekovi. „Zlatni standard“ u reumatologiji: Tradicije i inovacije

Tradicije

Za razne vrste oboljenja mišićno-koštanog sistema (bolovi u mišićima, osteohondroza, povrede mekih tkiva, bolni sindromi iz kičme, uganuća tetiva-mišića, išijas, bolovi u zglobovima), u čijim trenucima je potrebno ublažiti upalu i sam bol - to je primarni zadatak, u takvim slučajevima se koriste ne samo nesteroidni protuupalni lijekovi, već i analgetici.


Nedavno se pojavio prilično veliki broj različitih vrsta lijekova - novi predstavnici ove grupe lijekova, ali se smatra "zlatnim standardom". Diklofenak natrijum, koja je otvorena 1971. U pogledu podnošljivosti i djelotvornosti, trenutno se uspoređuju svi noviji nesteroidni protuupalni lijekovi koji se uvode u kliničku praksu.

Razlog svemu ovome je prilično jednostavan - među istinski efikasnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, najbolji je po kliničkoj djelotvornosti: utjecaj na kvalitetu života pacijenata, protuupalno i analgetsko djelovanje, cijena i reakcije , kao i podnošljivost.

Trenutno u svijetu postoje i drugi lijekovi, to uključuje i lijekove sa smanjenim brojem nuspojava, ali se često dešava sljedeće: pacijent počne koristiti novi lijek, ali se opet vraća na Diklofinak natrij (Voltaren), i to se ne dešava samo kod nas.

U našem slučaju važno je razmotriti mehanizam razvoja boli kod bolesti mišićno-koštanog sistema. Bol kada reumatske bolesti ima prilično multifaktorsku prirodu, uključujući periferne i centralne komponente. Kod iste bolesti, ako se javi bol, onda je moguće koristiti različite vrste mehanizama. Periferni mehanizam boli je prilično snažno povezan s aktivacijom nervnih završetaka (drugim riječima, nociceptora) u različitim tkivima lokalnom upalom i biohemijskim faktorima.

Na primjer, kod bolesti kao što je osteoartritis, postoji mogućnost iznenadnog povećanja bola neupalne i upalne prirode (povećana krhkost kostiju usljed starenja, spazam, venska kongestija u tkivima ekstremiteta, naprezanje mišića, mikrofrakture), čijim se područjem utjecaja smatraju različite vrste zglobnog tkiva, kao što su ligamenti, sinovijalna membrana, zglobna kapsula, periartikularni mišići, kosti.

Lijek kao što je diklofenak ima posebnu kombinaciju protuupalnih i analgetskih učinaka, pa se, u nedostatku kontraindikacija, može s velikim uspjehom koristiti u liječenju odgovarajućih lijekova. Supresija sinteze prostaglandina putem inhibicije enzima ciklooksigenaze (dva fragmenta COX-1 i COX-2) glavni je mehanizam djelovanja ovog lijeka. Diklofenak se smatra neselektivnim nesteroidnim protuupalnim lijekom - potiskuje sve dvije aktivnosti (fragmente) ciklooksigeneze COX-1 i COX-2. Iako su razvijeni brojni nesteroidni protuupalni lijekovi koji selektivno potiskuju jedan od dva fragmenta COX-2 ciklooksigenaze, neselektivni lijekovi ostaju od velike važnosti kod pacijenata s teškim akutnim i hronični bol kao lijekovi koji mogu pružiti dovoljno snažna protuupalna i analgetska djelovanja.

Naravno, lijek poput diklofenaka (postoji i drugi naziv, Voltaren), kao i bilo koji od brojnih nesteroidnih protuupalnih lijekova, ima kontraindikacije i nuspojave (SE). Ali treba napomenuti da se nuspojave često razvijaju kod osoba s faktorima rizika. Jedna od najčešćih nuspojava među svima je nesteroidna protuupalna gastropatija.

Faktori koji povećavaju rizik od razvoja PE prilikom upotrebe lijeka diklofenak (Voltaren):

  • Povijest peptičkog ulkusa;
  • Velike doze ili istovremena upotreba više nesteroidnih protuupalnih lijekova;
  • Ženski rod, jer je otkrivena povećana osjetljivost žena na ovu grupu lijekova;
  • Zloupotreba alkohola;
  • Prisutnost H. pylory;
  • Pušenje;
  • Istovremena terapija glukokortikoidima;
  • Unos hrane koji se povećava gastrična sekrecija(masna, slana, začinjena hrana);
  • Starost preko šezdeset pet.

Kod osoba koje pripadaju takvim rizičnim grupama dnevna doza Voltarena (diklofenaka), na primjer, ne bi smjela prelaziti stotinu miligrama, a prednost bi, po pravilu, trebalo dati kratkodjelujućim. dozni oblici Voltaren (diklofenak) i propisuje ga ili u dozi od pedeset miligrama dva puta u dvadeset četiri sata, ili u dozi od dvadeset pet miligrama četiri puta u dvadeset četiri sata.

Mora se koristiti diklofenak isključivo posle jela.

Ako uzimate ovaj lijek dosta dugo, morate tome pristupiti striktno i suzdržati se od pijenja alkohola, jer je lijek Diklofenak isto što i alkohol, prerađuje se i razgrađuje u jetri. Kod pacijenata sa hipertenzijom potrebno je pratiti nivoe krvnog pritiska, a kod pacijenata sa bronhijalnom astmom može doći do nekih egzacerbacija tokom uzimanja diklofenaka.

Kod pacijenata sa hroničnim oboljenjima bubrega ili jetre potrebno je koristiti male doze leka, uz praćenje nivoa bubrežnih enzima. Osim toga, potrebno je imati na umu da takozvane “individualne reakcije” na nesteroidne protuupalne lijekove mogu varirati među pacijentima. To se odnosi i na druge lijekove, posebno kod starijih osoba, kod kojih je uočen polimorbiditet - nakupljanje čitave hrpe kroničnih bolesti potpuno različite težine.

Inovacija

Danas postoji drugačiji pogled na problem “zlatnog standarda” nesteroidnih protuupalnih lijekova u reumatologiji. Postoji stručno mišljenje da je ugled lijeka Diklofenak u zemlji (RF) narušen (pokvaren) nakon pojave velikog broja generika ovog lijeka na policama općinskih ljekarni i farmakoloških tržišta.

Sigurnost i djelotvornost velike većine svih ovih parodija lijeka diklofenak, ili kako ih još zovu "diklofenak", nisu testirane u dugotrajnim i dobro osmišljenim randomiziranim kontroliranim studijama (skraćeno RCT).

Istina, ovi "diklofenak" su prilično pristupačni i jeftini za socijalno ugrožene grupe Ruska Federacija, čime je lek Diklofenak prirodno postao jedini i najpopularniji među nesteroidnim antiinflamatornim lekovima u našoj zemlji. Prema specijalnom istraživanju oko tri hiljade pacijenata u šest regiona Rusije i samog glavnog grada (Moskva), onih koji redovno primaju nesteroidne antiinflamatorne lekove, oko sedamdeset dva odsto ispitanika koristilo je ovaj lek.

Ali upravo su ovi generički diklofenak u posljednjim trenucima povezani s najvećim apsolutnim brojem najopasnijih komplikacija lijekova koje se uočavaju u Ruskoj Federaciji. Prema nekim izvještajima, među tri hiljade osamdeset osam reumatoloških pacijenata koji su redovno uzimali diklofenak, gastrointestinalne erozije i čirevi su identificirani kod petsto četrdeset pacijenata - to je, inače, sedamnaest i po posto.

Uz sve to, gastrointestinalne komplikacije tijekom uzimanja lijeka Diklofenak nisu se razlikovale od učestalosti sličnih komplikacija koje nastaju pri korištenju općenito prihvaćenih toksičnijih lijekova - piroksikama (oko devetnaest poena jedan posto) i indometacina (oko sedamnaest poena jedan poen sedam posto).


Prilično je važno da je razvoj dispepsije, za razliku od nesteroidne protuupalne gastropatije, u velikoj mjeri određen kontaktnim djelovanjem istog nesteroidnog protuupalnog lijeka, iz čega slijedi da sve to ovisi o farmakološka svojstva specifičan lijek. Vrlo često, lijekovi različitih komercijalnih kompanija koji sadrže isti aktivni sastojak imaju vrlo različitu podnošljivost, a to se, prije svega, odnosi na isti "diklofenak" ili, jednostavnije, na jeftine generike diklofenaka.

Zbog prilično raširene i duboke upotrebe generika, koji su značajno zamijenili prilično skup, ali kvalitetom opravdan originalan lijek na farmakološkom tržištu, većina ruskih liječnika i pacijenata formirala je mišljenje o lijeku Diklofenak kao lijeku. sa umerenom efikasnošću, ali sa najvećim rizikom od neželjenih efekata. Iako su vodeći ruski stručnjaci i znanstvenici u više navrata govorili i iznosili dokaze o postojanju u svijetu drugih vrsta sigurnosti i djelotvornosti između originalnog lijeka diklofenaka i njegovih jeftinih analoga (ili jednostavno kopija), do danas nema ozbiljnih i strogih kliničkim ispitivanjima u Ruskoj Federaciji kako bi se potvrdila ova odredba.

Postoji još jedan aspekt ovog problema sa sigurnošću lijeka Diclofenac - ovo je povećan rizik od kardiovaskularnih nesreća. Ako se složimo s podacima dobijenim iz metaanalize, velikih opservacijskih i kohortnih studija nesteroidnih protuupalnih lijekova, primjena diklofenaka je povezana s većim rizikom od razvoja faktora kao što je infarkt miokarda, u odnosu na druge jednako popularne nesteroidne protuupalne lijekove. -steroidni protuupalni lijekovi. Za ovaj lijek, RR za ovu tešku komplikaciju iznosio je otprilike jedan bod četiri, dok je za Naproxen bio nula poena devet, za ibuprofen jedan poen sedam, za Indometacin jedan bod tri, a za Piroxicam jedan poen sedam. šest desetina.

Uz sve to, primjena diklofenaka može uzrokovati razvoj tako rijetke, ali potencijalno po život opasne komplikacije kao što je akutni hepatitis izazvan lijekovima ili akutni zatajenje jetre. Još 1995. godine, medicinsko regulatorno tijelo Sjedinjenih Američkih Država (FDA) dostavilo je podatke iz opće analize sto osamdeset slučajeva teških akutne komplikacije iz jetre prilikom upotrebe ovog lijeka, što je u to vrijeme dovelo do smrti. Uz sve to, u Sjedinjenim Američkim Državama lijek poput diklofenaka nije smatran tako dubokim i široko korištenim nesteroidnim protuupalnim lijekom (inferiornim, naravno, u odnosu na acetilsalicilnu kiselinu, naproksen i ibuprofen). U vrijeme analize, diklofenak se u Sjedinjenim Državama koristio svega sedam godina, jer ga je FDA odobrila na farmakološkom tržištu iste zemlje još 1988. godine.

Ako se sve navedeno zbroji, već se može zaključiti da se lijek diklofenak trenutno ne može smatrati istinskim članom “zlatnog standarda” među nesteroidnim protuupalnim lijekovima, a prvenstveno zbog toga što postoji visok rizik od neželjena dejstva koja se javljaju tokom uzimanja leka. On više ne odgovara moderne ideje o normalnoj bezbednoj analgetskoj terapiji.

Alternativa lijeku diklofenak na ruskom farmakološkom tržištu može biti njegov najbliži rođak po suštini i sastavu - to je aceklofenak. Ovaj lijek ima značajnije prednosti, uglavnom najviši stupanj sigurnosti, visoku efikasnost i dostupnost - sve ove kvalitete omogućavaju Aceklofenaku da zauzme jednu od pozicija nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​najboljim kombinacijama farmakoloških svojstava u ovom trenutku.


Aceklofenak
je derivat feniloctene kiseline, koji se smatra predstavnikom jedne od intermedijarnih grupa pretežno selektivnih inhibitora COX-2 fragmenta. Odnos inhibitornih koncentracija dva fragmenta COX-1 i COX-2 u ovom lijeku je oko dvadeset i šest stotinki, a to je mnogo manje od referentnog selektivnog inhibitora COX-2 fragmenta celekoksiba - samo nula tačka sedam, ali ovo je više od one kod rofekoksiba, koji je samo nula tačka dvanaest. Nedavne studije pokazuju da nakon uzimanja lijeka u dozi od sto miligrama (aceklofenak), aktivnost fiziološkog fragmenta COX-1 iznosi samo četrdeset šest posto. Za uzimanje sedamdeset pet miligrama diklofenaka, ovaj omjer je bio devedeset sedam odnosno osamdeset dva posto.

Lijek Aceklofinak ima prilično visoku bioraspoloživost, koja se nakon toga potpuno i brzo apsorbira oralna primjena, s vršnom koncentracijom u plazmi postignutom nakon šezdeset do sto osamdeset minuta. IN ljudsko tijelo općenito, sve se to gotovo u potpunosti metabolizira u jetri, glavnim metabolitom smatra se biološki aktivni četiri-hidroksiaceklofenak, a jednim od dodatnih metabolita je sam diklofenak. U prosječnom tijelu, nakon četiri sata, polovina lijeka napusti tijelo, pri čemu oko sedamdeset do osamdeset posto izlazi u urinu, a preostalih dvadeset do trideset posto prelazi u feces. Koncentracija ovog lijeka u sinovijalnoj tekućini je približno pedeset posto koncentracije u plazmi.

Umjesto glavnog (glavnog) farmakološkog efekta, tzv. (blokade COX-2), aceklofenak dokazano potiskuje sintezu najvažnijih protuupalnih citokina, potpuno isto što i interleukin-1 (skraćeno IL- 1) i sam faktor anestezije tumora (TNF-alfa). Smanjenje aktivacije metaloproteinaza povezano s interleukinom-1 smatra se jednim od najvažnijih mehanizama koji određuje pozitivan učinak aceklofenaka na sintezu proteoglikana zglobne hrskavice. Ovo svojstvo je jedna od glavnih prednosti izvodljivosti njegove primjene kod osteoartritisa, najčešće reumatološke bolesti.

Lijek kao što je aceklofenak koristi se u kliničkoj praksi od kraja 1980. godine. Trenutno je na farmakološkom tržištu predstavljeno osamnaest različitih vrsta lijekova zasnovanih na sastavu aceklofenaka:

  1. Aceflan (BR);
  2. Airtal (ES, PT, CL);
  3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
  4. Berlofen (AR);
  5. Bristaflam (CL, MX, AR);
  6. Gerbin (ES);
  7. Preservex (GB);
  8. Sanein (ES);
  9. Aital (NL);
  10. Sovipan (GR);
  11. Proflam (BR);
  12. Locomin (CH);
  13. Falcol (ES);
  14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
  15. Beofenac (DE, AT);
  16. Aitral Difucrem (ES);
  17. Air-Tal (BE);
  18. Aceklofar (AE).

U Ruskoj Federaciji, Aceclofenac je registriran od 1996. godine i još uvijek se koristi pod robnom markom Airtal.

Aceklofinak se prilično dobro pokazao u liječenju reumatoidni artritis. Takođe, delotvornost ovog leka je dokazana sa ovako čestim patološko stanje poput dismenoreje. Nedavne studije su pokazale da je jednokratna ili ponovljena upotreba aceklofenaka jednako uspješna u ublažavanju istih bolova kao, na primjer, naproksen (petsto miligrama), značajno nadmašujući učinak placeba.

Osim toga, na klasičnom modelu stomatoloških zahvata (vađenje zuba) prilično je dobro proučena i sama mogućnost primjene lijeka aceklofenak u kompleksnom liječenju postoperativnog bola, posebno situacija ako je inicijalna zamjena obavljena u „preoperativnoj analgeziji“. ” režimu, odnosno šezdeset minuta prije uklanjanja samog zuba.

Do danas je urađena i uporedna studija sigurnosti aceklofenaka u stvarnoj kliničkoj praksi (najvažnija kontrola je bio diklofenak). Dobijeni podaci su nam pokazali da je aceklofenak po svojoj sigurnosti superiorniji od lijeka koji je korišćen za poređenje: ukupne komplikacije su iznosile svega dvadeset i dva boda jedan i jedan deseti i dvadeset sedam poena jedan i jedan deseti posto (p manje od nula poena jedan i hiljaditi), od čega iz Gastrointestinalnog trakta deset poena šest i petnaest poena dva odsto (p manje od nula poena hiljadu). Prilikom uzimanja aceklofenaka uočeni su i prekidi terapije zbog neželjenih efekata - četrnaest poena jedan i jedan deseti i osamnaest poena jedan i sedam deseti procenat (p manje od nula poena jedan i hiljaditi deo).

Populacione studije (tip slučaj-kontrola) pružile su dokaze o relativno niskom riziku od opasnih gastrointestinalnih komplikacija kada se koristi lijek aceklofenak. Aceklofenak je pokazao najmanji rizik od gastrointestinalnog krvarenja u poređenju s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Trenutno postoji vrlo malo podataka koji nam omogućavaju da procijenimo rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija tijekom uzimanja lijeka aceklofenak. Ali u jednoj studiji, ovaj lijek je bio povezan s najmanjim rizikom od infarkta miokarda:

  • Aceklofenak– ILI jedan bod i dvadeset tri stotinke (od nulte tačke devedeset sedam stotinki do jedne tačke šezdeset dvije stotinke);

Od sljedećih lijekova:

  • Indometacin– jedan poen i pedeset i šest stotinki (od jednog boda i dvadeset jedne stotine do dva boda i tri desetinke);
  • Ibuprofen– jedan bod i četrdeset i jednu stotinu (od jednog poena i dvadeset osam stotinki do jednog boda i pedeset pet stotinki);
  • Diklofenak– jedan bod i trideset i pet stotinki (od jednog boda i osamnaest stotinki do jednog boda i pedeset četiri stotinke).

Ako sve sumiramo, možemo konstatovati da se lijek Aceklofenak smatra jednim od predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova s ​​prilično uvjerljivo dokazanim protuupalnim i analgetskim djelovanjem kroz listu dobro organiziranih RCT-ova, kao i prilično dugu -term kohortne i opservacijske studije. Po svojim terapijskim efektima, ovaj lijek nije inferioran, a moglo bi se reći čak i superiorniji od sljedećih prilično popularnih tradicionalnih nesteroidnih protuupalnih lijekova kao što su Ibuprofen, Ketoprofen, Diclofenac, a također je mnogo efikasniji od običnog Paracetamola. Lijek Aceklofenak rjeđe (dvadeset do trideset posto) uzrokuje dispepsiju u odnosu na druge nesteroidne protuupalne lijekove.

Ulcerogeni potencijal ovog lijeka je također prilično nizak (približno dva, četiri i sedam puta manji od naproksena, indometacina i diklofenaka). Postoje podaci koji pokazuju značajno smanjenje rizika od gastrointestinalnog krvarenja pri upotrebi aceklofenaka. Slični rezultati, koji odražavaju stvarnu kliničku praksu, postignuti su do danas u pogledu smanjenog rizika od kardiovaskularnih komplikacija.

Dovoljna prednost lijeka Aceklofenak, za razliku od Diklofenaka i drugih jednako popularnih predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova, je odsutnost negativan uticaj na metabolizam zglobne hrskavice, što ovaj lijek čini sasvim prikladnim za njegovu upotrebu i simptomatsko liječenje osteoartritis.

Dakle, danas je aceklofenak najpristupačniji lijek za potrošače i prilično kvalitetan originalni proizvod, s uravnoteženom kombinacijom protuupalne i analgetske učinkovitosti i dovoljnom podnošljivošću. Lijek se može smatrati vodećim među standardnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima koji se koriste i za dugotrajno i za kratkotrajno liječenje kroničnih bolesti, uključujući reumatologiju, koja je praćena bolom.

Racionalna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova u reumatologiji

U zaključku, treba napomenuti da savremeni liječnik raspolaže prilično impresivnim arsenalom lijekova koji mogu značajno smanjiti bol i poboljšati stanje pacijenata i njihovu funkcionalnu aktivnost zglobova, a time i ukupnu kvalitetu života pacijenta. To se tiče efikasnosti nesteroidnih antiinflamatornih lekova, među kojima dugoročna zapažanja visoko vrednuju lekove ariloctenu (diklofenak) i arilpropionsku (ibuprofen i drugi) kiseline, kao specifične (celekoksib) i selektivne (nimesulid i meloksikam) ne- steroidni antiinflamatorni lekovi koji su se pojavili poslednjih godina prošlog veka.

Ali do početka dvadeset i prvog stoljeća nakupili su se dokazi o potrebi za najozbiljnijom pažnjom na drugu stranu liječenja – sigurnost, odnosno sigurnost/efikasnost – “dvije strane medalje” koje određuju nedostatke. i prednosti određenog lijeka. Uz sve ovo, cijena ovog lijeka i otežavajući trošak liječenja nuspojave, ako se to, naravno, dogodi, nisu od male važnosti.

Dakle, tzv racionalna terapija uključuje upotrebu klinički prihvatljivog i validnog lijeka, dobro poznavanje mehanizama djelovanja, uključujući društvenu upotrebu, te štetnih efekata, načina prevencije i samog mehanizma djelovanja. Samo lekar može da obezbedi siguran i efikasan tretman.

Osnovni principi savremenog sigurnog i efikasnog lečenja u reumatologiji

  • Pacijentima koji imaju rizik od razvoja gastropatije mogu se propisati specifični i selektivni inhibitori COX-2 fragmenta ili, ako visoka efikasnost kod određenih pacijenata, neselektivni nesteroidni protuupalni lijekovi, ali uvijek zajedno s misoprostolom (sintetički prostaglandin koji štiti gastrointestinalnu sluznicu) ili inhibitorima protonske pumpe (omeprazol).
  • Od pacijenata se traži da nastave uzimati smanjene doze acetilsalicilna kiselina(ili indirektni antikoagulansi) u prisustvu rizika od tromboze, ako se, naravno, liječenje provodi u kombinaciji s inhibitorima COX-2 fragmenta. Međutim, u takvim slučajevima potrebno je pažljivo praćenje stanja gastrointestinalnog trakta (gastroskopija najmanje dva puta godišnje) za pravovremenu dijagnozu erozivnog i ulceroznog procesa sluznice.
  • Mora se naglasiti da je u kontekstu proliferacije veoma efikasnih, ali ne uvek sigurnih lekova, posebno neophodna saradnja lekara sa pacijentima, povećanje odgovornosti pacijenta tokom procesa lečenja i eliminisanje onih faktora rizika koji doprinose najčešći razvoj nuspojava. Sa ove tačke gledišta, osjećaj međusobne odgovornosti između liječnika i pacijenta je posebno značajan kada se uzimaju visoko učinkoviti, ali nesigurni lijekovi, koji se smatraju nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Pritom je važno biti svjestan činjenice da i kod teško oboljelih, primjena modernih nesteroidnih protuupalnih lijekova može dovesti do smanjenja ili čak potpunog nestanka objektivnih i subjektivnih simptoma.
  • Za pacijente koji su pretrpjeli infarkt miokarda/moždani udar i kojima je potrebno dugotrajno liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima, preporučujemo pridržavanje dijete, odnosno primjenu posebnih mjera koje su se pokazale profilaktičkim protiv rekurentnih moždanih udara i infarkta miokarda. .
  • Kod pacijenata sa znacima zatajenja bubrega (povećan kreatinin u serumu) preporučljivo je ne propisivati ​​nesteroidne protuupalne lijekove, ili, naprotiv, prepisivati ​​specifične i selektivne inhibitore samo pod strogim nadzorom liječnika.
  • Temeljito ispitivanje pacijenta kako bi se isključili faktori rizika za razvoj patologije iz gastrointestinalnog trakta, bubrega i kardiovaskularnog sistema.





Ako pronađete grešku, odaberite dio teksta i pritisnite Ctrl+Enter.