Tabletele de papaverină nu sunt o formă de dozare foarte reușită. Lumanari si tablete cu Papaverina: la ce se folosesc si ce ajuta in timpul sarcinii

Nume:clorhidrat de papaverină.
HAN: Papaverină (Papaverine).
Forma de dozare : Soluție injectabilă 2%.
Descriere:

Lichid transparent cu o ușoară nuanță gălbuie.
Compus:

Substanta activa:

clorhidrat de papaverină- 0,04 g în 2 ml soluție;

Excipienți : metionină, sare disodică a acidului etilendiaminotetraacetic, apă pentru preparate injectabile.
Grupa farmacoterapeutică:

Mijloace de tratament tulburari functionale GIT. Papaverină și derivații săi.
cod ATX: A03AD01.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica

Papaverina are un efect hipotensiv și antispastic.
Mecanismul de acțiune este asociat cu capacitatea papaverinei de a bloca activitatea fosfodiesterazei de tip IV. Blocarea enzimei duce la încetarea hidrolizei cAMP și la creșterea concentrației sale în celulele musculare netede vasculare, organe interne. cAMP limitează intrarea ionilor de calciu în celula musculară și inactivează miozin kinaza lanțului ușor, o proteină contractilă care asigură contracția musculară.

Papaverina reduce tonusul și relaxează mușchii netezi ai organelor interne (tractul gastrointestinal, tractului respirator, sistemul genito-urinar) și vasele de sânge. Papaverina se extinde în principal vasele arterialeși favorizează creșterea fluxului sanguin, inclusiv cerebral.

Farmacocinetica
După subcutanat şi injecție intramusculară absorbit rapid și complet. Concentrațiile eficiente din punct de vedere terapeutic ale medicamentului în plasmă sunt de 0,2-2,0 μg / ml. Cu utilizarea repetată a medicamentului, farmacocinetica acestuia nu se modifică.

Contactează proteinele plasmatice pentru 90%. Trece cu ușurință prin barierele histohematice. În ficat și țesutul adipos formează un depozit. Suferă biotransformare în ficat. Timpul de înjumătățire (T½) al papaverinei este de 0,5-2,0 ore, excretat sub formă de metaboliți în urină, în cantități mici (mai puțin de 0,5%) nemodificate.

Indicatii de utilizare

  • Prevenirea și ameliorarea spasmelor mușchilor netezi ai organelor interne cu colecistită, colită spastică, pilorospasm;
  • Ameliorarea colicilor biliare și renale;
  • Tratament disfuncție erectilă geneza vasculară;
  • Tratamentul endarteritei obliterante, spasme ale vaselor creierului și extremităților (ca parte a terapiei complexe).
Contraindicatii
  • Vârsta copiilor până la 1 an;
  • Depresie respiratorie sau comă;
  • bloc AV;
  • Hipersensibilitate la papaverină;
  • Glaucom;
  • Vârsta peste 75 de ani (risc de hipertermie);
  • boala Peyronie (pentru administrare intracavernoasă).
Dozaj si administrare

Se introduce subcutanat, intramuscular sau intravenos.
Adulților li se prescriu 20-40 mg (1-2 ml soluție 2%) de 2-4 ori pe zi (intervalul dintre injecții este de cel puțin 4 ore). La administrare intravenoasă 10 mg (1 ml soluție 2%) se dizolvă în 10-20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9%. Cea mai mare doză unică de 200 mg (10 ml soluție 2%) doza zilnica- 300 mg (15 ml soluție 2%).

În tratamentul disfuncției erectile de origine vasculară, 10 mg (0,5 ml dintr-o soluție 2%) se administrează intracavernos (în corpurile cavernose ale penisului) cu 20-30 de minute înainte de activitatea sexuală planificată.

La persoanele cu vârsta peste 70 de ani, doza unică inițială de papaverină nu este mai mare de 10 mg (0,5 ml din 2 soluții).
Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani li se prescrie o doză de 0,3-0,5 mg/kg greutate corporală de 2-3 ori pe zi.

Instrucțiuni Speciale

Sarcina și alăptarea. În timpul sarcinii și alăptării, siguranța și eficacitatea clorhidratului de papaverină nu au fost stabilite.
Utilizare pediatrică. Utilizarea clorhidratului de papaverină la copiii din primul an de viață nu este recomandată din cauza Risc ridicat dezvoltarea hipertermiei.
îngrijire specială. Trebuie avută prudență și numai doze mici de papaverină trebuie utilizate la persoanele cu leziuni cerebrale traumatice, afectare a funcției hepatice și renale, hipotiroidism, insuficiență suprarenală, deoarece acestea cresc. acțiune hipotensivă papaverină. La persoanele cu hiperplazie benigna prostata dozele mari de papaverină pot provoca dezvoltarea retenției urinare acute.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule:

În doze terapeutice, papaverină nu afectează negativ capacitatea de a conduce un autovehicul sau alte activități ale operatorului.

Efect secundar

  • Greață, constipație.
  • Somnolenţă, transpirație excesivă.
  • Creșterea nivelului transaminazelor, eozinofilie.
  • Hipotensiune arterială, blocaj AV, extrasistolă ventriculară.
  • Indurarea fibroasă a penisului, priapism cu injecție intracavernoasă.
Interacțiunea cu alte medicamente

Cu utilizarea simultană a papaverinei potențează efectul alcoolului, slăbește efect hipotensiv metildopa.

La fumători, metabolismul papaverinei este accelerat, iar concentrația acesteia în plasma sanguină și efecte farmacologice scădea.

Fentolamina potențează acțiunea papaverinei asupra corpurilor cavernosi ai penisului atunci când este administrată împreună.

Difenhidramina (difenhidramină), metamizolul (analgină) și diclofenacul potențează efectul antispastic al papaverinei.

Soluțiile de papaverină sunt incompatibile farmaceutic cu soluțiile de glucoză (inactivarea parțială a papaverinei).

Supradozaj

Simptomele de intoxicație apar odată cu introducerea de doze mari, mai ales pe fondul patologiei ficatului și rinichilor. Caracterizat prin apariția diplopiei, slăbiciune, somnolență, hipotensiune arterială.

Nu există un antidot specific. Măsurile de ameliorare includ retragerea medicamentelor, spălarea gastrică cu lapte și cărbune activ, terapie de susținere și simptomatică care vizează eliminarea tulburărilor apărute și creșterea tensiunii arteriale.

Pentru a elimina priapismul după administrarea intracavernoasă de papaverină, se efectuează injecții intracavernoase de adrenalină și fenilefrină. În cazurile severe se recurge la hemoaspirație și la operația de bypass pe vasele penisului.

Formular de eliberare

2 ml într-o fiolă, 10 fiole într-o cutie de carton.

2 ml per fiolă, 10 fiole într-un blister, 1 sau 2 blistere într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ºС.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bine înainte de data

2 ani.

Producător:

Uzină OJSC Borisov preparate medicale", Republica Belarus

Papaverină (lat. Papaverinum) - medicament din grupul antispasticelor miotrope. În prezent, se utilizează numai sub formă de sare de acid clorhidric (clorhidrat de papaverină). Reduce tonusul și activitatea contractilă a mușchilor netezi ai vaselor de sânge și a organelor interne.
Este prescris pentru afecțiuni spastice tract gastrointestinal, tractului urinar, bronhiilor, tulburări ale creierului și circulatie periferica. Datorită experienței îndelungate de utilizare, este unul dintre cele mai studiate medicamente. Produs de diverși producători farmaceutici.

Poveste

Papaverina a fost descoperită de studentul în chimie Heinrich Merck în 1848. Germanul a izolat o substanță nouă din opiu, sucul lăptos al macului soporific (lat. Papaver Somniferum). Conform structurii chimice, agentul a fost atribuit clasei de alcaloizi.
În 1910, A. Pictet a fost primul care a sintetizat papaverină în mod artificial din verataldehidă și acid hipuric. Aproximativ în același timp, alcaloidul a prezentat proprietăți antispastice și vasodilatatoare.
În 1913 doctor german J. Pal a introdus medicamentul în practica clinica, începând să-l folosească la pacienții cu angină pectorală și astm bronsic. Mai târziu, papaverina a fost folosită pentru spasmele intestinelor, ureterelor și ca agent antihipertensiv.
În 1930, corporația maghiară Chinon a fost prima din lume care a început să producă un medicament la scară industrială. Pe la mijlocul secolului XX. numărul total de producători de papaverină a crescut la câteva zeci.
În anii 50. medicamentul are un concurent - drotaverină ("No-Shpa"). În ceea ce privește proprietățile antispastice, s-a dovedit a fi de câteva ori mai activ decât predecesorul său, prin urmare a găsit o aplicare mai largă. Cu toate acestea, în multe țări, papaverina este încă un medicament destul de popular, atât datorită tradițiilor consacrate, cât și datorită costului redus.

Proprietăți

internaţional nume generic : papaverine (papaverine engleză).
denumire chimică IUPAC: clorhidrat de 1-(3,4-dimetoxibenzil)-6,7-dimetoxiizochinolină.
Formula brută: C20H21NO4 *HCI
Masă molară: 375,85.

Clorhidratul de papaverină este o pulbere cristalină albă, cu gust ușor amar, inodor. Punct de topire - 225ºС. Se dizolvă bine în apă, slab - în alcool etilic, cloroform, dietil eter. Medicamentul este izolat din opiu sau obținut pe cale sintetică.

Rezultatele cercetării

Primele studii dedicate studiului activității farmacologice a papaverinei au fost efectuate de J. Pal în anii 1910. Omul de știință a descoperit că agentul are un efect toxic asupra organismelor inferioare (amoebe, tripanozomi), comparabil cu morfina. La animalele superioare, papaverina, dimpotrivă, prezintă o toxicitate mult mai mică decât morfina. Deci, de exemplu, la iepuri, simptomele ușoare de otrăvire apar numai cu administrarea subcutanată a medicamentului la o doză de 0,25-0,30 mg per 1 kg de greutate corporală.

În tratamentul pacienților cu angină pectorală, Pal a remarcat că papaverina nu are practic proprietăți narcotice. În cazuri rare, medicamentul a provocat somnolență și, de obicei, în a doua zi după aplicare. Fenomenele de supradozaj au apărut abia după aportul oral alcaloid în cantitate mai mare de 400 mg.

În studiile clinice controlate cu placebo efectuate în a doua jumătate a secolului al XX-lea, papaverina a arătat eficienta bunaîn tratamentul a trei grupe de boli:

  • colică renală,
  • spasme gastrointestinale,
  • patologii ale căilor biliare.

Conform testelor, proprietățile antispastice pronunțate ale medicamentului au fost observate în medie de aproximativ 60% dintre pacienți. 23% au descris efectul său ca fiind moderat sau slab. La 17% nu s-a observat nicio îmbunătățire.

În studii clinice separate, a fost studiată raționalitatea utilizării papaverinei la pacienții cu ulcer peptic al tractului digestiv. S-a constatat că administrarea medicamentului în doză de 80 mg de 3 ori pe zi duce la o slăbire vizibilă. sindrom de durere la 78% dintre pacienţi.

Studii dublu-orb, controlate cu placebo, în anii 1990 a confirmat eficacitatea papaverinei în tulburările intestinale. Un studiu rus a implicat 62 de pacienți cu sindrom de colon iritabil. Voluntarii grupului experimental au luat medicamentul 80 mg de 3 ori pe zi timp de 2 luni. Grupul de control a primit un placebo. La sfârșitul terapiei, toți subiecții din prima populație au observat o scădere a forței și frecvenței durerii. În timp ce în grupul de control, pacienții s-au plâns de durere crescută.

Conform rezultatelor totalului cercetare clinica, papaverina a prezentat cea mai mare activitate antispastică în tratamentul colicilor renale, durerilor gastrointestinale, colelitiază, dismenoree. Cel mai puţin aplicare eficientă medicamentul a fost găsit la pacienții cu tulburări cerebrovasculare.

În toate studiile, medicamentul a fost bine tolerat. Efecte secundare a apărut la nu mai mult de 0,5-3% dintre pacienți.


Aplicație în diferite țări

Papaverina este aprobată pentru utilizare în peste 50 de țări, inclusiv Rusia, Germania, Franța, Marea Britanie, SUA și Japonia. Diverse fabrici produc drogul sub nume comerciale„Papaverine”, „Clorhidrat de Papaverine” sau sub propriile mărci (de exemplu, Paparin este produs în Taiwan, Atroveran este produs în Venezuela, Mezotin este produs în Argentina).

  • pentru a elimina spasmele tractului digestiv, biliar și urinar,
  • în terapia complexă a tulburărilor circulaţiei cerebrale şi coronariene.

În SUA și Canada, papaverina a fost, de asemenea, aprobată în 1986 ca tratament pentru disfuncția erectilă la bărbați*. Cu toate acestea, după invenția inhibitorilor fosfodiesterazei-5 (Viagra, Cialis etc.), medicamentul nu este practic utilizat în acest scop.

În Rusia, papaverina este inclusă în Lista medicamentelor vitale și esențiale, aprobată prin Decretul Guvernului Federației Ruse nr. 2135-r din 30.12.2009.

* În caz de disfuncție erectilă, soluția de papaverină se administrează intracavernos (în corpul cavernos al penisului). Efectul pozitiv este asociat cu relaxarea trabeculelor corpurilor cavernosi și creșterea fluxului sanguin.

Compoziție și forme de eliberare

În Rusia, medicamentul este disponibil sub forma:

  • 2% (20 mg/ml) soluție injectabilăîn fiole de 2 ml,
  • supozitoare care conțin clorhidrat de papaverină 20 mg,
  • comprimate care conțin clorhidrat de papaverină 40 mg (pentru adulți) și 10 mg (pentru copii).

În unele țări europene (Elveția, Marea Britanie), pulberile de papaverină, ambalate în pliculețe de 150 mg și soluții injectabile 3% pot fi găsite și în vânzările farmaciilor.

Mecanism de acțiune

Papaverina acționează direct asupra mușchilor netezi ai organelor interne și a vaselor de sânge, determinând-o să se relaxeze. Vasodilatația duce la o îmbunătățire a fluxului sanguin, inclusiv cerebral și la o scădere a tensiune arteriala.

De idei moderne, efectele antispastice ale medicamentului se datorează blocării enzimei fosfodiesterazei în mușchi, din cauza căreia 3,5-adenozin monofosfat ciclic (cAMP) începe să se acumuleze în celule. Acest lucru duce la eliberarea ionilor de calciu din celule și la o scădere a activitate contractilă muşchii.

Proprietățile relaxante ale papaverinei în raport cu diverse organe exprimat diferit. Intestinul gros suferă cea mai mare relaxare, apoi, în ordinea efectului descrescător:

  • 12 ulcer duodenal,
  • stomac, uter,
  • biliară și tractului urinar, sfincterul lui Oddi,
  • bronhii,
  • vaselor.

În doze mari, papaverina reduce excitabilitatea miocardică și încetinește conducerea intracardiacă.

Medicamentul nu are practic niciun efect asupra sistemului nervos central. Efectul sedativ se manifestă numai atunci când papaverină este utilizată în doze peste cele terapeutice medii.

Eficacitatea medicamentului este redusă pe fondul fumatului.

Metabolismul și excreția

Cu orală și aplicare rectală papaverina este absorbită rapid din tractul digestiv. În medie, până la 54% din doza administrată intră în sânge. În plasmă, medicamentul se leagă de proteine ​​în proporție de 90%.

Agentul este bine distribuit pe tot corpul. Trece prin bariera hemato-encefalică. Biotransformat în ficat în metaboliți inactivi, care sunt excretați prin filtrare renală. Timpul de înjumătățire este de 0,5-2 ore (cu patologii renale, acest timp poate crește până la 24 de ore).



Indicatii de utilizare

Motivele pentru numirea papaverinei sunt:

  • stări spastice ale organelor cavitate abdominală(colită spastică, colecistită, pilorospasm),
  • colică renală,
  • spasm bronșic,
  • spasm al vaselor periferice (endarterită) sau cerebrale.

Ca ajutor, papaverina este folosită pentru a pregăti pacienții pentru intervenții chirurgicale.

Anterior, medicamentul era utilizat pe scară largă pentru a preveni atacurile de angină, dar astăzi sunt recomandate medicamente antianginoase mai moderne în acest scop.

Contraindicatii

Papaverina este contraindicată în următoarele condiții:

  • tulburări ale conducerii atrioventriculare,
  • comă,
  • depresie respiratorie,
  • glaucom,
  • vârsta de până la 6 luni. (pentru forme de injectare - până la 1 an),
  • obstrucție bronșică,
  • disfuncție hepatică severă,
  • procesele inflamatorii ale rectului (restricția se aplică numai supozitoarelor).

Datorită riscului ridicat de apariție a hipertermiei, nu se recomandă utilizarea medicamentului la vârstnici.



Sarcina și alăptarea

În Rusia și Europa, nu au fost efectuate studii speciale care să demonstreze siguranța papaverinei în timpul sarcinii sau alăptării.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

După administrarea parenterală (în special intravenoasă) a medicamentului, trebuie evitată conducerea și activitățile. specii periculoase activități timp de 1 oră.

Dozaj si administrare

Papaverina se administrează oral, rectal, subcutanat, intramuscular și intravenos.

Tablete .

  • copii de la 6 luni. până la 2 ani, se prescriu 5 mg per recepție,
  • de la 3 la 4 ani - 5-10 mg,
  • de la 5 la 6 ani - 10 mg,
  • de la 7 la 9 ani - 10-15 mg,
  • de la 10 la 14 ani - 15-20 mg.

Program de recepție: 1 doză de 3-4 ori pe zi.

Doze zilnice maxime admise:

  • pentru adulți - 600 mg,
  • pentru copii de la 6 luni. până la un an - 10 mg, de la 3 la 4 ani - 20 mg, de la 5 la 6 ani - 40 mg, de la 7 la 9 ani - 60 mg, de la 10 la 14 ani - 200 mg.

supozitoare.

Adulți: introduceți 1-2 supă. De 2-3 ori pe zi dupa evacuari spontane sau clisme.

Injecții .

Subcutanat și intramuscular, adulților li se injectează 1-2 ml de soluție de fiole (în ceea ce privește substanța activă - 20-40 mg clorhidrat de papaverină).

Adulților li se injectează intravenos 1 ml de medicament (sau 20 mg clorhidrat de papaverină), care este diluat preliminar cu 10-20 ml. ser fiziologic salin. Introducerea se face lent și sub supravegherea unui medic.

Pentru pacienții vârstnici, doza inițială nu trebuie să depășească 10 mg.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani, cantitatea de medicament este calculată pe baza greutății corporale: 0,3 mg de papaverină per 1 kg de greutate.

Doza zilnică maximă pentru adulți cu utilizare parenterală nu trebuie să depășească 300 mg.


Efecte secundare

În timpul terapiei cu papaverină, sunt posibile următoarele:

  • scăderea tensiunii arteriale,
  • ameţeală,
  • durere de cap,
  • slăbiciune,
  • somnolenţă,
  • bloc atrioventricular sau extrasistolă ventriculară (riscurile cresc cu administrarea rapidă a medicamentului intravenos),
  • tulburări dispeptice (constipație, greață),
  • transpirație crescută,
  • reactii alergice,
  • eozinofilie,
  • niveluri crescute ale transaminazelor hepatice.

La utilizarea supozitoarelor, pot fi observate reacții negative locale: o senzație de arsură sau mâncărime în anus.

Instrucțiuni Speciale

În momentul tratamentului, trebuie să încetați să beți alcool.

Papaverina trebuie utilizată cu prudență la vârstnici, la pacienții cu hipertiroidism, insuficiență renală sau hepatică, adenom de prostată, tahicardie supraventriculară, boală gravă inimă, stări de șoc și leziuni cerebrale traumatice.

Supradozaj

Intoxicația cu papaverină se manifestă:

  • stare generală de rău,
  • diplopie (vedere dublă),
  • transpirație crescută,
  • durere de cap,
  • aritmie.

Afecțiunea este tratată cu lavaj gastric și aportul de enterosorbente. Dacă este necesar, efectuați o terapie simptomatică (ajustați tensiunea arterială).



Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentul inhibă efectele levodopa și dopegyt.

Combinația cu barbiturice duce la o slăbire a proprietăților antispastice ale papaverinei.

Acțiunea alcaloidului poate fi îmbunătățită prin:

  • droguri,
  • tranchilizante,
  • analgezice,
  • sedative.

Efectul hipotensiv al medicamentului este potențat de diverși agenți antihipertensivi, antidepresive triciclice, rezerpină, chinidină, procainamidă.

Activitatea papaverinei inhibă nicotina.

Conditii de vacanta

Injecțiile se eliberează pe bază de rețetă. Tablete și supozitoare - fără prescripție medicală.

Depozitare

Într-un loc uscat ferit de lumină. Departe de copii. Tabletele sunt păstrate la o temperatură de 8 până la 25 ° C, soluție injectabilă - la o temperatură de 17-25 ° C, supozitoare - la o temperatură de 8-15 ° C.

În farmacii și instituții medicale, fiolele se păstrează conform condițiilor din lista B.

Cel mai bine înainte de data

Tablete. 4 ani.

Injecţie. 2 ani.

Supozitoare. 2-3 ani (in functie de producator).

Prezentare generală a producătorilor

Fondurile pe bază de papaverină sunt produse de o serie de întreprinderi rusești și străine. Fiecare companie folosește propriile tehnologii de producție, astfel încât chiar și formele de dozare identice fabricate în fabrici diferite pot diferi între ele în ceea ce privește cantitatea de impurități, compoziția componentelor auxiliare și caracteristicile fizico-chimice. Aceste diferențe pot explica mici diferențe în performanța clinică a produselor.

În Rusia, preparatele cu papaverină ale următoarelor companii sunt înregistrate și aprobate pentru vânzare:

  • OJSC Pharmstandard (Rusia),
  • OJSC Veropharm (Rusia),
  • Uzina chimică-farmaceutică OJSC Irbit (Rusia),
  • OJSC Biokhimik (Rusia),
  • Întreprinderea unitară republicană Borisov Fabrica de produse medicinale (Republica Belarus),
  • OJSC Novosibkhimfarm (Rusia),
  • OJSC Biosintez (Rusia),
  • OAO Nizhpharm (Rusia),
  • Reînnoire OAO PFK (Rusia),
  • NPO FSUE Microgen (Rusia),
  • JSC Dalhimfarm (Rusia),
  • JSC Moskhimfarmpreparaty im. Semashko (Rusia),
  • Biofabrica FSUE Armavir (Rusia),
  • CJSC Medisorb (Rusia).

Producția principală este concentrată în regiunile Central, Siberia și Volga. droguri rusești comercializat sub denumirile comerciale „Papaverine” și „Clorhidrat de Papaverine”.

Unii producători străini de papaverină:

Nume comercial Producător Țările în care drogurile sunt înregistrate
Papaverină SpofaSpofa (Slovacia)Slovacia, Republica Cehă
PapaverinăGalen (Turcia)Turcia, Taiwan
Clorhidrat de papaverină BiosanoBiosano (Chile)Chile
PapaverolCifsa (Ecuador)Ecuador, Columbia
Para TimeLimită de timp (SUA)SUA, Canada
Papaverine SopharmaSofarma (Bulgaria)Bulgaria
clorhidrat de papaverinăRegent american (SUA) Bedford (SUA) Eon (SUA) United Research (SUA) Hospira (Noua Zeelandă) Teva (Israel) etc.Tari diferite



Analogii

Alte medicamente sintetice și alcaloizi au un efect antispastic similar cu papaverină:

  • drotaverină,
  • mebeverină,
  • dibazol,
  • bromură de butii de hioscină,
  • benziklan,
  • teofilina.

Drotaverina și mebeverina sunt cele mai apropiate de papaverină în ceea ce privește structura chimică și mecanismul de acțiune. Ele modifică, de asemenea, conținutul de calciu din interiorul celulelor musculare în același mod, ceea ce duce la relaxarea organelor interne. Cu toate acestea, în comparație cu predecesorul lor, drotaverina și mebeverina prezintă o activitate farmacologică mai puternică. În plus, medicamentele diferă în gama de efecte secundare și contraindicații.

Caracteristici comparative ale preparatelor cu papaverină, drotaverină și mebeverină:

Substanta activa niste nume comercialeși producătorii Formular de eliberare Principalele indicații de utilizare Reactii adverse Contraindicatii
clorhidrat de papaverinăClorhidrat de papaverină și papaverină (mai mult de 100 de producători diferițiComprimate 10 și 40 mg Supozitoare 20 mg 2% soluție injectabilăAfecțiuni spastice ale tractului digestiv, colici renale, vasospasm, bronhospasm.Rare: hipotensiune arterială, somnolență, constipație, reacții alergice, tulburări ritm cardiac. Insuficiență hepatică, glaucom, vârsta de până la 6 luni, blocaj atrioventricular, reacție alergică la componentele medicamentului.
Clorhidrat de drotaverinăNo-Shpa (Chinoin Pharmaceutical and Chemical Works Co., Ungaria) Vero-Drotaverin (Veropharm, Rusia) Drotaverin-Teva (Teva, Israel) Drotaverin (Alsi Pharma, Biochimist, Moskhimfarmpreparaty et al., Rusia)Tablete și capsule 40 și 80 mg soluție injectabilă 2%.Spasme ale mușchilor netezi ai tractului urinar și biliar. Ca terapie adjuvantă - cu spasme ale tractului gastrointestinal și boli ginecologice.Rar sau foarte rar: greață, vărsături, amețeli, cefalee, tahicardie, hipotensiune arterială, reacții alergice.Hipersensibilitate, insuficienta renala, hepatica sau cardiaca.
clorhidrat de mebeverinăDuspatalin (Solvay Pharmaceuticals, Olanda), Niaspam (SUN Pharmaceutikal Industries Ltd, India), Sparex (Canonpharma, Rusia)Capsule 200 mgSpasme ale tractului digestiv, inclusiv cele asociate cu boli organice.Foarte rare: reacții alergice.Vârsta de până la 18 ani, sarcină, alergie la componentele medicamentului.
Papaverină
Denumire rațională chimică: 6,7-dimetoxi-1 - (3, 4 - dimetoxi - benzil) - clorhidrat de izochinolină.

Forma de dozare:

Soluție injectabilă 2% în fiole de 2 ml.

Compus:

1 ml de soluție conține 0,02 g clorhidrat de papaverină. Excipienți: sare disodică a acidului etilendiaminotetraacetic (trilon B), metionină, apă pentru preparate injectabile.
Descriere: lichid limpede, ușor colorat.

Grupa farmacoterapeutică:

antispastic (A03AD01).

Grupa farmacologica:
Papaverina reduce tonusul mușchilor netezi și, prin urmare, are un efect vasodilatator și antispastic. Este un inhibitor al enzimei fosfodiesteraze și determină acumularea intracelulară de 3,5-adenozin monofosfat ciclic, ceea ce duce la afectarea contractilității mușchilor netezi și la relaxarea acestora în condiții spastice. Efectul papaverinei asupra sistemului nervos central este slab exprimat, doar în doze mari o, el are ceva sedare. În doze mari, reduce excitabilitatea mușchiului inimii și încetinește conducerea intracardiacă.

Indicatii de utilizare
Spasme ale mușchilor netezi ai organelor abdominale, vasele perifericeși vasele creierului, tractului urinar, colici renale. Folosite ca ajutor pentru premedicatie.

Dozaj si administrare
Medicamentul se administrează intramuscular, subcutanat sau intravenos. O singură doză pentru adulți este de 0,02-0,04 g (1-2 ml de soluție 2%); intervalul dintre injecții este de cel puțin 4 ore. Administrarea intravenoasă se efectuează prin diluarea mai întâi a unei soluții de medicament 2% cu 10-20 ml soluție izotonică de clorură de sodiu. Pentru pacienții vârstnici, doza unică inițială nu trebuie să depășească 0,01 g. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani, doza unică maximă este de 0,3 mg/kg greutate corporală.

Efect secundar
Sunt posibile somnolență, dureri de cap, greață, constipație, transpirație excesivă. Cu administrarea rapidă intravenoasă, precum și cu utilizarea de doze mari, este posibilă dezvoltarea blocajului atrioventricular, tulburările de ritm cardiac.

Contraindicatii Comă; depresie respiratorie; încălcarea conducerii atrioventriculare; vârsta de până la 1 an; hipersensibilitate la medicament.

Instrucțiuni Speciale
Cu prudență și în doze mici, medicamentul trebuie prescris pacienților vârstnici și debilitați, precum și pacienților cu leziuni cerebrale traumatice, afectare a funcției hepatice și renale, hipotiroidism, insuficiență suprarenală, hipertrofie de prostată, precum și pacienților cu tahicardie supraventriculară și care sunt în stare de șoc. Pe cale intravenoasă, medicamentul trebuie administrat lent și sub supravegherea unui medic. În timpul perioadei de tratament, consumul de alcool trebuie exclus. În timpul sarcinii și alăptării, siguranța medicamentului nu a fost stabilită.

Interacțiunea cu alte medicamente
Papaverina reduce efectul antiparkinsonian al levodopei. În combinație cu barbituricele, efectul antispastic al clorhidratului de papaverină este îmbunătățit. Atunci când este combinat cu antidepresive triciclice, povocaipamidă, rezerpină, sulfat de chinidină, este posibilă o creștere a efectului hipotensiv.

Formular de eliberare
10 fiole per pachet.

Conditii de depozitare
Lista B. A se pastra intr-un loc ferit de lumina si la indemana copiilor.

Cel mai bine înainte de data
2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii
Pe baza de reteta.

Producător
Întreprinderea Unitară Federală de Stat Armavir Biofactory, 352212, Regiunea Krasnodar, districtul Novokubansky, poz. Progres, st. Mechnikova, 11

Atenţie! Informațiile sunt furnizate doar în scop informativ. Acest manual nu trebuie folosit ca ghid pentru auto-medicație. Necesitatea programării, metodele și dozele de medicament sunt determinate exclusiv de medicul curant.

caracteristici generale

denumiri internaționale și chimice: papaverină; clorhidrat de 1-(3,4-dimetoxibenzil)-6,7-dimetoxiizochinolină;

proprietăți fizice și chimice de bază: tablete de culoare albă, cu două riscuri perpendiculare care împart tableta în patru părți egale;

compus: 1 comprimat conține clorhidrat de papaverină 10 mg;

Excipienți: zahăr rafinat, amidon de cartofi, acid stearic, talc.

Formular de eliberare. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică

Mijloace utilizate în tulburările funcționale ale tractului gastrointestinal. Papaverină și derivații săi. Cod ATC A03A D01.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica. Agent miotrop antispastic și hipotensiv.
Acesta blochează fosfodiesteraza, determină acumularea de cAMP și o scădere a conținutului de calciu din celulă. Reduce tonusul și relaxează mușchii netezi ai organelor interne (tractul gastrointestinal, sistemele respirator și genito-urinar) și a vaselor de sânge. Provoacă dilatarea arterelor, favorizează creșterea fluxului sanguin, inclusiv cerebral. În doze mari, reduce excitabilitatea mușchiului inimii și încetinește conducerea intracardiacă. Acțiune pe sistem nervos central (sistem nervos central- parte principală sistemele nervoase s, reprezentată de măduva spinării și creier. Din punct de vedere funcțional, sistemele nervos periferic și central reprezintă un singur întreg. Cea mai complexă și specializată parte a sistemului nervos central emisfere mari creier) slab exprimat (în doze mari are sedativ (Sedativ- un medicament care are un efect calmant general asupra sistemului nervos central, fără o scădere vizibilă a performanțelor fizice și mentale) Efect).

Farmacocinetica. grad absorbţie (Absorbţie- procesul prin care o substanță medicamentoasă de la locul de administrare pătrunde în vase de sânge) înalt; biodisponibilitate (Biodisponibilitate- un indicator al gradului și ratei de intrare în sânge substanță medicinală din doza totală administrată)în medie -54%. Legătura cu proteine (Veverițe- compuși organici naturali cu molecular înalt. Proteinele joacă un rol extrem de important: sunt baza procesului de viață, participă la construcția celulelor și țesuturilor, sunt biocatalizatori (enzime), hormoni, pigmenți respiratori (hemoglobine), substanțe protectoare (imunoglobuline) etc.) plasmă (Plasma partea lichidă a sângelui care conține elemente de formă(eritrocite, leucocite, trombocite). Prin modificări ale compoziției plasmei sanguine sunt diagnosticate diverse boli(reumatism, Diabet etc.). Preparat din plasmă sanguină medicamentele) – 90%, formează complexe stabile cu albumină (Albumine- proteinele globulare simple conținute în serul sanguin sunt determinate în laborator în timpul unui test de sânge biochimic) ser de sânge. Este bine distribuit în țesuturile corpului, pătrunde prin barierele histohematice. Metabolizat în ficat. Jumătate de viață (Jumătate de viață(T1 / 2, sinonim pentru timpul de înjumătățire) - perioada de timp în care concentrația de medicamente în plasma sanguină scade cu 50% din nivelul inițial. Informațiile despre acest indicator farmacocinetic sunt necesare pentru a preveni crearea unui nivel toxic sau, dimpotrivă, ineficient (concentrație) de medicamente în sânge la determinarea intervalelor dintre injecții)– 0,5–2 ore (poate fi prelungit până la
24 de ore). Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți.
Eliminat complet din sânge în timpul hemodializei.

Indicatii de utilizare

Spasm al mușchilor netezi ai organelor abdominale (colecistita, pilorospasm, colită spastică, colică renală), vase periferice (endarterită), vase cerebrale.

Dozaj si administrare

Alocați copii înăuntru de 3-4 ori pe zi.
Dozele depind de vârsta copilului:
de la 6 luni până la 1 an - 2,5-5 mg (1/4-1/2 comprimate) per recepție. Doza zilnică maximă este de 10 mg;
1-2 ani - 2,5-5 mg (1/4-1/2 comprimate) per recepție. Doza zilnică maximă este de 20 mg;
3-4 ani - 5-10 mg (1/2-1 comprimat) per doză. Doza zilnică maximă este de 30 mg;
5-6 ani - 10 mg (1 comprimat) per doză. Doza zilnică maximă este de 40 mg;
7-9 ani - 15 mg (11/2 comprimate) per doză. Doza zilnică maximă este de 60 mg;
10-14 ani - 15-20 mg (11/2-2 comprimate) per doză. Doza zilnică maximă este de 80 mg.
Copii până la trei ani o singura doza zdrobiți medicamentul, amestecați cu o linguriță de apă rece fiartă.

Efect secundar

Constipație, somnolență, creșterea funcției hepatice transaminazele (transaminazele- enzime din clasa transferazei, reacțiile catalizate de acestea realizează legătura dintre metabolismul proteinelor și al carbohidraților), eozinofilie, scăderea tensiunii arteriale, atrioventricular blocadă (Blocadă- încetinirea sau întreruperea conducerii impulsurilor electrice în orice parte a sistemului de conducere al inimii sau al miocardului), ventriculară extrasistolă (Extrasistolă- o încălcare a ritmului cardiac, caracterizată prin contracția prematură a întregii inimi sau a părților sale individuale), reactii alergice.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului, tulburări de conducere atrioventriculară (blocare atrioventriculară), glaucom, insuficienta hepatica, copilărie pana la 6 luni

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială, somnolență, cefalee, greață, constipație, transpirație, reacții alergice. Dacă luați accidental doze foarte mari de papaverină, este posibil toxic (Toxic- otrăvitoare, dăunătoare pentru organism) acțiunea medicamentului aritmii (Aritmie- încălcarea ritmului normal al inimii. Aritmia se manifestă printr-o creștere (tahicardie) sau încetinire (bradicardie) a contracțiilor cardiace, prin apariția unor contracții premature sau suplimentare (extrasistolă), în crize de palpitații (tahicardie paroxistică), în neregularitatea completă a intervalelor dintre contracțiile individuale ale inima ( fibrilatie atriala)) blocat atrioventricular complet sau parțial.

Tratament: sevraj de droguri, tratament simptomatic. Numiți lavaj gastric, aportul de enterosorbente.

Caracteristicile aplicației

Medicamentul este prescris cu prudență și în doze mici pentru boli de inimă severe, afecțiuni după leziuni cerebrale traumatice, cronic (Cronic- un proces lung, continuu, prelungit, care are loc fie în mod constant, fie cu îmbunătățiri periodice ale stării) insuficiență renală, insuficiență suprarenală, hipotiroidism (Hipotiroidismul- (atrofie glanda tiroida) înlocuirea țesutului tiroidian cu țesut conjunctiv), supraventricular tahicardie (tahicardie- o creștere a ritmului cardiac la 100 sau mai multe bătăi pe minut. Apare cu stres fizic și nervos, boli ale sistemului cardiovascular și nervos, boli ale glandelor endocrine etc.), condiții de șoc, copii slăbiți.
Eficacitatea medicamentului scade odată cu fumatul (adolescența).

Interacțiunea cu alte medicamente

Efectul antispastic al papaverinei este sporit de barbiturice. Efectul hipotensiv este sporit atunci când este combinat cu medicamente antihipertensive din alte grupuri, precum și cu medicamente triciclice. antidepresive (Antidepresive- înseamnă că îmbunătățește starea de spirit, ameliorează anxietatea și stresul, crește activitatea mentală. Folosit pentru a trata depresia, procainamidă, rezerpină, chinidină. Îmbunătățește efectele anticolinergice ale medicamentelor anticolinergice. Papaverina poate reduce efectul hipotensiv al metildopei.

Informații generale despre produs

Termeni si conditii de depozitare. A se păstra într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de la 8 °C până la 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate - 4 ani.

Conditii de vacanta. Pe bază de rețetă.

Pachet. Comprimatele nr. 10 în blister și ambalaj.

Producător.SRL „Compania farmaceutică „Sănătate”.

Locație. 61013, Ucraina, Harkov, st. Şevcenko, 22 de ani.

Site-ul web. www.zt.com.ua

Preparate cu același ingredient activ

  • Soluție de papaverină - „Sănătate”
  • Clorhidrat de papaverină - „Darnitsa”

Acest material este prezentat în formă liberă pe baza instrucțiunilor oficiale pentru uz medical medicament.

Papaverina este un medicament care este utilizat pe scară largă în Medicină modernă. Datorită faptului că există mai multe forme de eliberare, acesta poate fi prescris de un specialist persoanelor cu grade diferite de susceptibilitate. Indicațiile pentru utilizarea Papaverinei sunt diferite, prin urmare, în spitale, de exemplu, se folosesc injecții, acasă puteți utiliza tablete sau supozitoare.

Forma de eliberare și compoziția

Papaverina aparține grupului de alcaloizi opioizi produși prin sintetizarea diferitelor componente. Principalul lui substanta activa este clorhidrat de papaverină. Medicamentul este disponibil în trei forme de dozare:

  • Tablete. Produs în blistere de 10 bucăți. Fiecare comprimat conține 40 mg de ingredient activ, în preparatul pentru copii ponderea sa este mai mică și este de doar 10 mg.
  • Injecţie. Disponibil sub formă de fiole de 2 ml, fiecare conține aceeași cantitate de ingredient activ ca și tabletele. Ambalat în cutii de carton de 5 și 10 bucăți (împreună cu un cuțit special pentru fiole).
  • Supozitoare rectale. Lumânările conțin 20 mg clorhidrat de papaverină și sunt destinate injectării în rect. Sunt ambalate în pachete speciale de câte 5 bucăți fiecare.

Papaverină - un medicament care poate fi găsit în orice farmacie

Acțiunea farmacologică a medicamentului

Clorhidratul de papaverină inhibă activitatea unei enzime numită fosfodiesteraza, la rândul său, aceasta provoacă o acumulare pe nivel celular adenozin monofosfat ciclic. După aceea, nivelul de calciu scade și, ca rezultat, acest lucru duce la faptul că mușchii netezi se relaxează, iar numărul contracțiilor acestora revine la normal.

O altă proprietate pozitivă a Papaverinei este că are efect sedativ. El decolează tensiune nervoasa, care este caracteristic multor femei însărcinate, și anume, se știe că poate provoca dezvoltarea tonusului uterin.

Important: luați papaverina antispastică în timpul sarcinii ar trebui să fiți precaut, la cea mai mică suspiciune de deteriorare a stării, ar trebui să încetați să-l luați și să consultați un medic.

Sunt posibile o serie de efecte secundare:

  • o reacție alergică este rară, dar posibilă. Cel mai adesea, femeile sunt preocupate de mâncărime pe piele și de urticarie;
  • ameţeală;
  • somnolenţă;
  • constipație;
  • atunci când se administrează intravenos pot apărea aritmii cardiace.

O întrebare complet logică care apare la multe femei este unde, de fapt, să introduci lumânări (dacă așa forma de dozare), dacă sunt destinate administrării rectale, și să furnizeze efect terapeutic necesar în sistemul genito-urinar? Răspunsul este simplu - acolo unde este arătat, deoarece ingredientele active sunt absorbite rapid în fluxul sanguin și sunt mai întâi distribuite local organelor din apropiere și apoi mai departe în întregul corp. Acest lucru contribuie la faptul că mușchii netezi ai uterului vor fi saturati cu substanțele medicamentului în totalitate și într-un timp scurt.


Papaverina este adesea prescrisă în timpul sarcinii, deoarece poate ameliora starea unei femei.

Contraindicații - cui și când Papaverina este interzisă

Pentru a evita apariția și dezvoltarea reacțiilor alergice, nu trebuie să luați Papaverine dacă există o intoleranță individuală la substanța activă sau la alte componente ale medicamentului. Tratamentul cu medicamentul trebuie întrerupt imediat dacă se găsesc semne de alergie. Instrucțiunea medicamentului spune că contraindicațiile pentru Papaverine sunt următoarele și este interzis să o luați:

  • copii mici (până la 6 luni);
  • La bătrâni;
  • cei care au hipotensiune arterială(tensiune arterială scăzută);
  • pacienții cu glaucom;
  • oameni cu insuficiență renală(rinichii pur și simplu nu vor putea elimina complet componentele medicamentului din organism);
  • pacienți din spital în comă.

Cu extremă prudență, Papaverina ar trebui să fie luată de cei care sunt diagnosticați cu:

  • leziuni cerebrale;
  • hipotiroidism;
  • hiperplazie de prostată;
  • stare de șoc;
  • tahicardie supraventriculară;
  • disfuncție suprarenală.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

Este posibil să se dezvolte blocaj atrioventricular - o afecțiune în care impulsul electric dintre ventriculi și atrii încetinește sau se oprește cu totul. Acest lucru duce la o tulburare de ritm cardiac. Odată cu aceasta, sunt posibile scăderea tensiunii arteriale și tahicardia ventriculară.

Tract gastrointestinal

Aici sunt posibile:

  • balonare;
  • greață și vărsături;
  • disfuncție a trecerii alimentelor prin intestine.

Pentru toți ceilalți efecte secundare Papaverina include reacții alergice, somnolență excesivă și eozinofilie - o creștere a nivelului sanguin al celulelor speciale responsabile de combaterea toxinelor și a diferitelor microorganisme.

Trebuie amintit că singuri efecte secundare se dezvoltă rar. Ele pot apărea numai în acele cazuri în care o persoană în mod independent și fără a consulta un specialist a început să ia Papaverine sau când a depășit semnificativ doza recomandată de medic.

Informațiile din articol au scop informativ, automedicația nu este recomandată. Doar un medic ar trebui să prescrie Papaverină și să selecteze doza.

(voturi: 1 , rata medie: 5,00 din 5)

Sunt prezentate toate materialele de pe site
pentru cunoștință sunt posibile contraindicații, consultarea medicului este OBLIGATORIE! Nu vă angajați în autodiagnosticare și auto-tratament!




Dacă găsiți o eroare, selectați o bucată de text și apăsați Ctrl+Enter.