Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Acid acetilsalicilic

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

Caracteristicile substanței Acid acetilsalicilic

Cristale albe mici in forma de ac sau pulbere cristalina usoara, inodore sau cu miros usor, gust usor acid. Puțin solubil în apă la temperatura camerei, solubil în apă fierbinte, liber solubil în etanol, soluții caustice și alcaline carbonice.

Farmacologie

Inhibă ciclooxigenaza (COX-1 și COX-2) și inhibă ireversibil calea ciclooxigenazei a metabolismului acidului arahidonic, blochează sinteza PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 etc.) și tromboxan. Reduce hiperemia, exsudația, permeabilitatea capilară, activitatea hialuronidazei, limitează aportul de energie proces inflamator prin inhibarea producerii de ATP. Afectează centrii subcorticali de termoreglare și sensibilitatea la durere. O scădere a conținutului de PG (în principal PGE 1) în centrul termoreglării duce la o scădere a temperaturii corpului datorită expansiunii vaselor pielii și transpirației crescute. Efectul analgezic se datorează efectului asupra centrilor de sensibilitate la durere, precum și efectului antiinflamator periferic și capacității salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. O scădere a conținutului de tromboxan A 2 în trombocite duce la o suprimare ireversibilă a agregării, dilată oarecum vasele de sânge. Acțiunea antiplachetă persistă timp de 7 zile după o singură doză. O serie de studii clinice au arătat că o inhibare semnificativă a aderenței trombocite realizat la doze de până la 30 mg. Crește activitatea fibrinolitică plasmatică și reduce concentrația factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX, X). Stimulează excreția acidului uric, deoarece reabsorbția acestuia în tubulii rinichilor este perturbată.

După administrare orală, se absoarbe complet. În prezența unui înveliș enteric (rezistent la acțiune suc gastricși previne absorbția acetilului acid salicilicîn stomac) se absoarbe în partea superioară intestinul subtire. În timpul absorbției, suferă eliminare presistemică în peretele intestinal și în ficat (deacetilat). Partea absorbită este foarte rapid hidrolizată de esterazele speciale, prin urmare T 1/2 acid acetilsalicilic nu este mai mare de 15-20 de minute. Circula in organism (cu 75-90% datorita albuminei) si se distribuie in tesuturi sub forma de anion acid salicilic. Cmax este atins după aproximativ 2 ore.Acidul acetilsalicilic practic nu se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. În timpul biotransformării în ficat, se formează metaboliți care se găsesc în multe țesuturi și urină. Excreția salicilaților se realizează în principal prin secreția activă în tubulii rinichilor sub formă nemodificată și sub formă de metaboliți. Excreția substanței nemodificate și a metaboliților depinde de pH-ul urinei (odată cu alcalinizarea urinei, ionizarea salicilaților crește, reabsorbția lor se înrăutățește, iar excreția crește semnificativ).

Aplicarea substanței Acid acetilsalicilic

CHD, prezența mai multor factori de risc pentru CHD, ischemie miocardică silențioasă, angină instabilă, infarct miocardic (pentru a reduce riscul de recidivă a infarctului miocardic și deces după infarct miocardic), ischemie cerebrală tranzitorie recurentă și accident vascular cerebral ischemic la bărbați, proteze de valve cardiace (prevenire și tratamentul tromboembolismului), angioplastia cu balon coronarian și plasarea de stent (reducerea riscului de restenoză și tratarea disecției arterei coronare secundare) și pentru leziuni non-aterosclerotice artere coronare(boala Kawasaki), aortoarterita (boala Takayasu), boală valvulară mitrală și fibrilație atrială, prolaps valva mitrala(profilaxia tromboembolismului), tromboembolism recurent artera pulmonara, Sindrom Dressler, infarct pulmonar, tromboflebită acută. Febră în boli infecțioase și inflamatorii. Sindrom de durere de intensitate scăzută și medie de diverse origini, incl. sindrom radicular toracic, lombago, migrenă, durere de cap, nevralgie, durere de dinţi, mialgie, artralgie, algomenoree. În imunologie clinică și alergologie, este utilizat în doze crescânde treptat pentru desensibilizarea prelungită cu „aspirina” și formarea unei toleranțe stabile la AINS la pacienții cu astm „aspirina” și triada „aspirinei”.

Reumatism, coree reumatică, artrita reumatoida, miocardita infecto-alergica, pericardita - este folosita in prezent foarte rar.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, incl. triada „aspirina”, astm „aspirina”; diateză hemoragică (hemofilie, boala von Willebrand, telangiectazie), anevrism disecant de aortă, insuficiență cardiacă, afecțiuni erozive și ulcerative acute și recurente ale tractului gastro-intestinal, hemoragii gastrointestinale, insuficiență renală sau hepatică acută, hipoprotrombinemie inițială, trombocitopenemie inițială, vitamina K. purpură trombocitopenică, deficiență de glucozo-6-fosfat dehidrogenază, sarcină (trimestrul I și III), alăptare, copii și adolescenți sub 15 ani când sunt utilizate ca antipiretic (risc de sindrom Reye la copiii cu febră din cauza bolilor virale).

Restricții de aplicare

Hiperuricemie, nefrolitiază, gută, ulcer peptic și duoden(antecedente), încălcări severe ale ficatului și rinichilor, astm bronșic, BPOC, polipoză nazală, necontrolată hipertensiune arteriala.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Aplicație doze mari salicilații în primul trimestru de sarcină se asociază cu o incidență crescută a defectelor de dezvoltare fetală (despicătură de palat, defecte cardiace). În al doilea trimestru de sarcină, salicilații pot fi prescriși numai pe baza unei evaluări a riscului și beneficiului. Administrarea de salicilați la trimestrul III sarcina este contraindicata.

Salicilații și metaboliții lor în cantități mici pătrund în lapte matern. Aportul accidental de salicilați în timpul alăptării nu este însoțit de dezvoltare reactii adverse la un copil și nu necesită încetare alaptarea. Cu toate acestea, la utilizarea prelungită sau la doze mari, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare ale substanței Acid acetilsalicilic

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieza, hemostaza): trombocitopenie, anemie, leucopenie.

Din tractul digestiv: AINS-gastropatie (dispepsie, durere în regiunea epigastrică, arsuri la stomac, greață și vărsături, sângerare severă în tractul gastrointestinal), pierderea poftei de mâncare.

Reactii alergice: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, edem laringian și urticarie), formare pe baza mecanismului haptenului "aspirinei" astm bronsicși triada „aspirinei” (rinită eozinofilă, polipoză nazală recurentă, sinuzită hiperplazică).

Alții: afectarea funcției hepatice și/sau renale, sindromul Reye la copii (encefalopatie și degenerare grasă acută a ficatului cu dezvoltarea rapidă a insuficienței hepatice).

Cu utilizare prelungită - amețeli, dureri de cap, tinitus, pierderea auzului, tulburări de vedere, nefrită interstițială, azotemie prerenală cu creatininemie crescută și hipercalcemie, necroză papilară, acută insuficiență renală, sindrom nefrotic, boli de sânge, meningită aseptică, simptome crescute de insuficiență cardiacă congestivă, edem, niveluri crescute de aminotransferaze în sânge.

Interacţiune

Îmbunătățește toxicitatea metotrexatului, reducând clearance-ul renal al acestuia, efectele analgezicelor narcotice (codeină), antidiabetice orale, heparină, anticoagulante indirecte, trombolitice și inhibitori ai agregării plachetare, reduce efectul medicamentelor uricozurice (benzbromaronă, sulfinpirazonă), antihipertensive. diuretice (spironolactonă, furosemid). Paracetamolul, cofeina cresc riscul de efecte secundare. Glucocorticoizii, etanolul și medicamentele care conțin etanol cresc impactul negativ asupra mucoasei gastrointestinale și măresc clearance-ul. Crește concentrația de digoxină, barbiturice, săruri de litiu în plasmă. Antiacidele care conțin magneziu și/sau aluminiu încetinesc și afectează absorbția acidului acetilsalicilic. Medicamentele mielotoxice cresc manifestările hematotoxicității acidului acetilsalicilic.

Supradozaj

Poate apărea după o singură doză mare sau cu utilizare prelungită. Dacă o singură doză este mai mică de 150 mg/kg, otrăvire acută considerat usor, 150-300 mg/kg - moderat, cu doze mai mari - sever.

Simptome: sindromul salicil (greață, vărsături, tinitus, vedere încețoșată, amețeli, cefalee severă, stare generală de rău, febră este un semn de prognostic slab la adulți). Intoxicații mai severe - stupoare, convulsii și comă, edem pulmonar necardiogen, deshidratare severă, tulburări de echilibru acido-bazic (întâi - alcaloză respiratorie, apoi - acidoză metabolică), insuficiență renală și șoc.

În supradozajul cronic, concentrația determinată în plasmă nu se corelează bine cu severitatea intoxicației. Cel mai mare risc de a dezvolta intoxicație cronică se observă la vârstnici atunci când se administrează timp de câteva zile mai mult de 100 mg/kg/zi. La copii și pacienți vârstnici semnele inițiale salicilismul nu este întotdeauna vizibil, de aceea este indicat să se determine periodic concentrația de salicilați în sânge. Un nivel peste 70 mg% indică otrăvire moderată sau severă; peste 100 mg% - aproximativ extrem de severă, prognostic nefavorabil. În caz de otrăvire moderat spitalizarea este necesară pentru cel puțin 24 de ore.

Tratament: provocarea vărsăturilor, numirea cărbunelui activat și laxativelor, monitorizarea echilibrului acido-bazic și a echilibrului electrolitic; în funcție de starea metabolismului - introducerea de bicarbonat de sodiu, o soluție de citrat de sodiu sau lactat de sodiu. O creștere a alcalinității de rezervă crește excreția acidului acetilsalicilic datorită alcalinizării urinei. Alcalinizarea urinei este indicată la niveluri de salicilat peste 40 mg%, asigurată prin perfuzie intravenoasă de bicarbonat de sodiu - 88 meq în 1 litru de soluție de glucoză 5%, la o rată de 10-15 ml/kg/h. Restaurarea CBC și inducerea diurezei (realizată prin introducerea bicarbonatului în aceeași doză și diluție, repetă de 2-3 ori); trebuie avut în vedere faptul că perfuzia intensivă de lichide la pacienții vârstnici poate duce la edem pulmonar. Utilizarea acetazolamidei pentru alcalinizarea urinei nu este recomandată (poate provoca acidemia și creșterea efect toxic salicilati). Hemodializa este indicată atunci când nivelul de salicilați este mai mare de 100-130 mg%, iar la pacienții cu intoxicații cronice - 40 mg% sau mai puțin dacă este indicat (acidoză refractară, deteriorare progresivă, afectare severă a SNC, edem pulmonar și insuficiență renală). Cu edem pulmonar - IVL cu amestec îmbogățit cu oxigen, în regim de presiune pozitivă la sfârșitul expirației; hiperventilația și diureza osmotică sunt utilizate pentru tratarea edemului cerebral.

Căi de administrare

interior.

Precauții privind substanțele Acid acetilsalicilic

Utilizarea în comun cu alte AINS și glucocorticoizi este nedorită. 5-7 zile înainte intervenție chirurgicală este necesar să se anuleze recepția (pentru a reduce sângerarea în timpul operației și în perioada postoperatorie).

Probabilitatea dezvoltării gastropatiei AINS este redusă atunci când este prescris după mese, folosind tablete cu aditivi tampon sau acoperite cu un strat enteric special. Risc complicații hemoragice considerată cea mai mică atunci când este utilizată în doze<100 мг/сут.

Trebuie avut în vedere că la pacienții predispuși, acidul acetilsalicilic (chiar și în doze mici) reduce excreția de acid uric din organism și poate provoca un atac acut de gută.

În timpul terapiei pe termen lung, se recomandă efectuarea regulată a unui test de sânge și examinarea fecalelor pentru sânge ocult. În legătură cu cazurile observate de encefalopatie hepatogenă, nu este recomandată pentru ameliorarea sindromului febril la copii.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Știri similare

Denumiri comerciale

Instruire

Acidul salicilic este o componentă activă a plantelor bogate în salicilat. Chiar și pe vremea lui Hipocrate, acest medicament era obținut din scoarța de salcie albă, făcându-l în loc de ceai. Apoi, agentul terapeutic a avut efecte secundare, provocând greață și dureri severe în abdomen. Forma purificată a fost izolată în Germania abia în secolul al XIX-lea.

Acidul salicilic este o componentă activă a plantelor bogate în salicilat.

Nume

Descoperirea structurii chimice a acidului salicilic a făcut posibilă construirea primei fabrici de producere a medicamentelor pe baza acestuia la Dresda. Probele pure din punct de vedere chimic derivate din laborator au fost înregistrate sub denumirea de Aspirina:

1. Au luat ca bază numele latin al plantei din care a fost izolat prima dată acidul salicilic - Spiraea ulmaria (vyazolistny spirea).
2. Un „a” a fost adăugat la primele patru litere (spir), subliniind rolul important al acetilării (o reacție chimică de înlocuire a atomilor de hidrogen cu acid acetic).
3. În dreapta (în conformitate cu tradiția general acceptată de farmaciști), a fost adăugată terminația „în”.

S-a dovedit ușor de pronunțat și de amintit numele - Aspirina.

nume latin

Acidum acetylsalicylicum (lat.) este un compus organic de ester salicilic și acid acetic. Structura medicamentului se bazează pe formula chimică: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Nume comercial

Acest medicament a fost brevetat în 1988 de către compania germană Bayer sub numele de marcă „Aspirina”. Numele generic internațional al medicamentului, care poate fi văzut pe ambalajele producătorilor autohtoni - Acid acetilsalicilic(Acid acetilsalicilic). Numele prescurtat este ASK.

Trăiește până la 120. Acid acetilsalicilic (aspirina). Sănătate. (27.03.2016)

Ce ajută ASPIRIN?

Aspirina pentru subțierea sângelui cum să ia

Compoziție și acțiune

Compoziția medicinală se obține din acid salicilic și emulsie acetică (anhidridă). Prin reacții chimice, se eliberează o pulbere, care este un cristal alb în formă de ac. Această preparare ușoară:

• are un gust ușor acid;
• ușor solubil în apă rece;
• solubil în apă fierbinte;
• usor solubil in alcool.

Tabletele conțin substanta activa(ASK), precum și componente auxiliare:

• amidon - liant;
• talcul este o sursă de magneziu și siliciu;
• acid citric - stimulează secreția de suc gastric;
• acid stearic - conservant;
• dioxid de siliciu - enterosorbent, elimina substantele toxice din organism.

Formular de eliberare

Mai des, medicamentul se găsește sub formă de tablete de 500 mg, ambalate ermetic în blistere de contur. De asemenea, puteți cumpăra tablete efervescente care conțin aceeași substanță activă și componente auxiliare:

• citrat de sodiu anhidru;
• carbonat de sodiu monosubstituit;
• acid citric.

Aspirina se vinde si in farmacii sub forma unei pulberi efervescente ambalate in pliculete. Un plic conține 500 mg (0,5 g) AAS plus:

• hidrotartrat de fenilefrină;
• maleat de clorfenamină;
• bicarbonat de sodiu;
• coloranți și arome.

Grupa farmacologică

Acidul salicilic și derivații săi aparțin grupului farmacologic de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), care sunt toate analgezice și antipiretice care au aceleași acțiuni:

• antiinflamator;
• antipiretic;
• analgezic.

efect farmacologic

Mecanismul de acțiune constă în procesul de inhibare (inhibare) a enzimelor implicate în reglarea acțiunilor de scurtă durată. O astfel de inhibare farmacologică contribuie la:

1. Reducerea inflamației. Sub influența medicamentului în focalizare, permeabilitatea capilarelor scade, activitatea hialuronidazei (o enzimă pentru permeabilitatea țesuturilor), care este implicată în furnizarea de energie a fenomenului inflamator, scade.
2. Reducerea febrei. Acest lucru se datorează efectului medicamentului asupra centrilor de termoreglare hipotalamic localizați în sistemul nervos central.
3. Analgezic. Procesul se datorează capacității salicinei de a influența centrii de sensibilitate la durere prin subțierea sângelui și extinderea. vase de sânge.

Farmacodinamica

Farmacodinamica depinde de dozaj:

• de la 75 mg la 250 mg pe zi (doză mică) - provoacă inhibarea agregării trombocitelor (lipire);
• până la 2 g (doză medie) - are efect analgezic și antipiretic;
• până la 6 g (doză mare) - are efect antiinflamator.

Într-o doză mare (de la 4 la 6 g, ceea ce este egal cu 8-12 comprimate de 500 mg), Aspirina ajută la eliminarea acidului uric din organism.

Farmacocinetica

Aspirina, ca toate AINS, este bine absorbită de tractul gastrointestinal. Absorbția va crește dacă tableta este zdrobită și spălată cu apă caldă. Sub acțiunea esterazelor (enzime care catalizează descompunerea esterilor în alcooli și acizi prin hidroliză), salicilatul, care are principala activitate farmacologică, este scindat din ASA.

Metabolismul are loc în ficat cu formarea de metaboliți:

• salicilurat;
• glucuronide;
• acizi gentizic și gentisuric.

Metaboliții sunt excretați prin rinichi, procesul este dependent de doză:

• doze mici (până la 100 mg) - după 2-3 ore;
• doze medii - în 5-8 ore;
• ridicat - după 12-15 ore.

Cu ce ​​ajută acidul acetilsalicilic?

Pe lângă calitățile sale antipiretice și analgezice, ASA are și alte proprietăți.

• s-a constatat că medicamentul are proprietăți glucozurice (purificarea sângelui), ceea ce a făcut posibilă utilizarea lui ca remediu pentru gută;
• reduce riscul de accident vascular cerebral și deces prin infarct miocardic;
• joacă un rol antiinflamator în tratamentul artritei reumatoide;
• eficient pentru prevenirea cancerului de sân, prostată și colon (deși mecanismul efectului nu este complet clar, iar studiile clinice sunt în curs de desfășurare).

Medicamentul este indicat pentru:

• dureri de cap și dinți;
• febră și frisoane;
• presiune crescută;
• procese inflamatorii.

Soluția de pulbere este folosită ca antiseptic în cosmetologie:

• pentru dezinfecția pielii;
• din acnee;
• ca parte a unei măști de față;
• la clătirea părului gras.

Cu jad

Este interzisă utilizarea aspirinei acasă în procese inflamatorii de origine necunoscută. Deci, în cazul nefritei (o boală inflamatorie a rinichilor), funcționarea tubilor renali responsabili de aportul de urină și reabsorbția acesteia (reabsorbția) este perturbată.

ASA poate provoca leziuni ale epiteliului tubular.

Cum se utilizează

ASA se administrează pe cale orală după mese.

Doza de la 0,25 la 1 g de 3-4 ori pe zi (adulți):

• reduce temperatura în timpul unei răceli;
• ameliorează durerile musculare și articulare;
• ajută la durerile de cap și nevralgiile.

De la 2 la 4 g la (adulți) sunt prescrise pentru:

• reumatism;
• artrita reumatoida;
• miocardită infecțios-alergică.

Cât timp durează ca acidul acetilsalicilic să funcționeze?

Acumularea concentrației maxime de salicilat în sânge se observă la 2 ore după administrarea medicamentului. Dar remediul începe să acționeze după 20-30 de minute.

Aspirina sub formă de pulbere diluată în apă caldă are un efect terapeutic într-un timp și mai scurt - 10-15 minute.

Contraindicații la utilizarea medicamentului acid acetilsalicilic

ASA nu trebuie luat de către pacienții care suferă de:

• astm bronsic;
• alergii;
• boli ale stomacului (gastrită, ulcer);
• hemofilie;
• febra dengue (febra tropicala).

Aspirina nu se administrează copiilor și adolescenților cu vârsta între 4 și 12 ani cu simptome de gripă neverificate, deoarece febra poate fi asociată cu sindromul Reye. Această afecțiune rară, dar periculoasă, apare la pacienții tineri în timpul tratamentului febrei virale (rujeolă, varicela) cu medicamente care conțin AAS.

Acest acid nu trebuie administrat copiilor și cu boala Kawasaki (vasculoză) - inflamație a pereților vaselor de sânge, ducând la extinderea acestora. Vasculoza se manifestă sub formă de simptome de gripă și infecții respiratorii acute: febră, frisoane, febră.

Efecte secundare

Efecte secundare ale tractului gastrointestinal și ale sistemului hematopoietic:

• arsuri la stomac;
• greaţă;
• durere abdominală;
• sângerare de stomac.

La unii pacienți, administrarea de aspirină poate provoca o alergie:

• urticarie;
• reacție anafilactică;
• spasm bronșic;
• angioedem.

O reacție alergică este cauzată cel mai adesea nu de intoleranța la salicilat, ci de incapacitatea de a metaboliza medicamentul, ceea ce duce la supradozaj.

Supradozaj

O supradoză poate provoca otrăvire acută cu următoarele efecte asupra sistemului nervos central:

• ameţeală;
• zgomot în urechi;
• presiune asupra regiunilor temporale.

Cu o singură doză mare, există un risc de deces de 2%. În caz de otrăvire cronică din cauza utilizare prelungită doze mari de Aspirina, moartea este posibila in 25% din cazuri.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul, subțierea sângelui, crește sângerarea. Acest lucru trebuie luat în considerare în timpul intervențiilor chirurgicale, inclusiv a celor minore (de exemplu, extracția dentară), precum și în timpul menstruației.

Varietățile de tablete efervescente pe bază de aspirină (Alka-Seltzer, Blowfish) reduc durerea mai repede decât medicamentul pur.

Trebuie avută grijă atunci când utilizați salicilați împreună cu componente naturale care inhibă proprietățile izoenzimei ciclooxigenazei COX-2 (formate în țesuturile periferice în timpul inflamației), cum ar fi:

• extract de usturoi;
• grăsime de pește;
• ginkgo;
• curcumină etc.

Pot să iau în timpul sarcinii și alăptării

ASA este contraindicat pentru utilizare în trimestrul 1 și 3 de sarcină. Acest lucru se datorează riscului de anomalii în dezvoltarea fătului. În timpul alăptării, medicamentul nu este prescris.

Copiii pot lua

Aspirina nu trebuie prescrisă copiilor fără a consulta mai întâi un medic (din cauza riscului de a dezvolta sindromul Reye sau boala Kawasaki).

Pentru copii, diurna depinde de vârstă:

• 1 an - se poate prescrie aspirina 0,05 g;
• 2 ani - 0,1 g;
• 3 ani - 0,15 g;
• 4 ani - 0,2 g.

De la vârsta de 5 ani, comprimatele sunt prescrise la 0,25 g (250 mg sau 1/2 comprimat) pentru 1 doză.

Pentru afectarea funcției renale

Cu prudență, ASA se ia cu sindrom nefrotic (funcție renală afectată). Odată cu consumul excesiv de medicament, excreția acidului uric de către rinichi este întârziată. Persoanele cu boli precum guta (depunerea de cristale de acid uric în organe) sau hiperuricemie (niveluri crescute de acid uric) nu trebuie să ia Aspirina pentru a nu agrava starea.

Pentru afectarea funcției hepatice

Aspirina nu este prescrisă dacă este prezentă diverse boli ficat (ciroză, hepatită). Cu încălcarea funcției hepatice, se observă o activitate crescută a enzimelor hepatice. Acidul determină o creștere suplimentară a activității lor, ceea ce poate agrava starea bolii.

Beneficiu și rău

Beneficiile medicamentului în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestuia sunt evidente.

Aspirina este un antiinflamator, antipiretic și analgezic eficient (pentru unele tipuri de durere).

Dar ASA subțiază sângele, utilizarea frecventă poate provoca sângerări gastrointestinale, acesta este principalul pericol și rău.

Compatibilitate cu alcoolul

Medicamentul nu participă la procesul de degradare a etanolului, prin urmare, în cazul intoxicației cu alcool, este inutil. Aspirina pur și simplu ameliorează starea generală a mahmurelii, contribuie la recuperarea rapidă a corpului. Prin subțierea sângelui, medicamentul își mărește circulația, asigură celulelor glucoză și oxigen.

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiunea AAS cu alte medicamente:

• împreună cu vitamina C protejează pereții stomacului de deteriorare (ceea ce se întâmplă adesea atunci când se folosește Aspirina pură);
• combinația cu cofeină sporește efectul analgezic;
• clorura de amoniu și acetazolamida sporesc efectul salicilatului;
• Aspirina inhibă acțiunea agenților antidiabetici (Tolbutamidă și Clorpropamidă, Warfarină, Metotrexat, Fenitoină, Probenecid);
• hormonii steroizi (corticosteroizi) reduc concentrația de ASA în sânge;
• combinația cu ibuprofen reduce efectul cardioprotecției.

Analogii

Există mulți analogi ai Aspirinei. Orice prescripție de medicamente trebuie convenită cu medicul.

Analogii includ:

• ibuprofen;
• Analgin;
• Anopirină;
• Cardiopirină;
• Colfarit:
• Mikristin;
• Trombo ASS;
• Upsarin;
• Fluspirină și multe altele alții

Aspirina și acidul acetilsalicilic sunt aceleași

Aspirina este numele patentat al medicamentului, principalul ingredient activ este ASA (aceasta este denumirea internațională neproprietă a aceluiași medicament).

Ce este mai bun paracetamol sau acid acetilsalicilic

Aspirina și paracetamolul sunt similare în acțiunea lor, dar fiecare medicament are beneficii suplimentare:

1. Paracetamolul limitează doar sinteza ciclooxigenazei, suprimând semnalele dureroase. Aspirina are, de asemenea, efect asupra tromboxanilor.
2. ASA afectează grav tractul gastrointestinal, așa că pacienții cu astfel de probleme ar trebui să acorde preferință celui de-al doilea remediu.
3. Aspirina scade temperatura mai repede, dar Paracetamolul este considerat cel mai sigur.
4. Este permisă utilizarea Paracetamolului în terapia pediatrică, medicamentul este prescris femeilor însărcinate și care alăptează.

Termeni si conditii de depozitare

Perioada de valabilitate a medicamentului este de 5 ani de la data emiterii indicată pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii

Aspirina este disponibilă fără prescripție medicală.

Preț

Costul medicamentului variază, depinde de formă, producător, ingrediente suplimentare:

• blister 10 buc. 500 mg - 5 ruble;
• pachet de 20 500 mg (Reneval) - 17 ruble;
• Aspirina Cardio (20 buc. 300 mg) - 75 ruble;
• Aspirina C (comprimate efervescente acoperite enteric) - 250 de ruble. pentru 10 bucăți;
• Complex de aspirină (pulbere efervescentă 10 plicuri) - 430 de ruble.

Costul medicamentului variază, depinde de formă, de exemplu, Aspirina C - 250 de ruble. pentru 10 buc.

Catad_pgroup Antiagreganți

Acid acetilsalicilic + Clopidogrel - instrucțiuni oficiale de utilizare

Număr de înregistrare:

Denumirea comercială a medicamentului:

Acid acetilsalicilic + Clopidogrel

Numele Grupului

acid acetilsalicilic + clopidogrel

Forma de dozare:

comprimate filmate

Compus:

1 comprimat filmat conține:

substanțe active: acid acetilsalicilic - 100 mg, hidrosulfat de clopidogrel - 97,9 mg în termeni de clopidogrel - 75 mg
excipienți (nucleu): celuloză microcristalină - 146,1 mg, manitol - 76,0 mg, hiproloză (hidroxipropil celuloză slab substituită) - 20,0 mg, macrogol 6000 (polietilen glicol 6000) - 35,0 mg, stearil fumarat de sodiu - 3,0 mg dioxid de siliciu aerodal - 3,0 mg colodal dioxid de siliciu
excipienți (cochilie): hipromeloză - 7,19964 mg; polisorbat-80 (tween-80) - 3,29983 mg; talc - 2,99985 mg; dioxid de titan E 171 - 1,49993 mg; colorant carmoizin (azorubină) - 0,00075 mg

Descriere

Comprimate filmate, roz deschis, rotunde, biconvexe. Pe o secțiune transversală, miezul tabletei este alb sau aproape alb.

Grupa farmacoterapeutică a medicamentului:

agent antiagregant plachetar.

cod ATC:

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Clopidogrelul este un promedicament, unul dintre metaboliții activi ai căruia este un inhibitor al agregării trombocitelor. Metabolitul său activ se leagă ireversibil de receptorii ADP plachetari (receptori de adenozin difosfat) și inhibă selectiv legarea ADP de receptorii ADP plachetari și activarea ulterioară a complexului GPIIb/IIIa de către ADP, inhibând astfel agregarea plachetară indusă de ADP. Clopidogrelul inhibă, de asemenea, agregarea plachetară indusă de alți agonişti prin blocarea activării trombocitelor prin ADP eliberat. Datorită ireversibilității asocierii clopidogrelului cu receptorii ADP plachetari, trombocitele rămân imune la stimularea ADP pentru tot restul vieții (aproximativ 7-10 zile), iar restabilirea funcției plachetare normale are loc într-un ritm corespunzătoare ratei de reînnoirea trombocitelor.

Deoarece formarea metabolitului activ are loc cu ajutorul izoenzimelor sistemului citocromului P450, dintre care unele pot diferi ca polimorfism sau pot fi inhibate de alte medicamente, nu toți pacienții pot avea o inhibare suficientă a agregării trombocitelor.

La doza zilnică de clopidogrel în doză de 75 mg din prima zi de administrare, există o suprimare semnificativă a agregării trombocitelor induse de ADP, care crește treptat în 3-7 zile și apoi atinge un nivel constant (când o stare de echilibru este atins). Într-o stare de echilibru, agregarea trombocitară este suprimată în medie cu 40-60%. După întreruperea tratamentului cu clopidogrel, agregarea trombocitelor și timpul de sângerare revin treptat la valoarea inițială pe o medie de 5 zile.

Acidul acetilsalicilic (ASA) are un mecanism de acțiune antiplachetar diferit de efectul clopidogrelului și îl completează. ASA inhibă agregarea plachetară datorită inhibării ireversibile a prostaglandinei ciclooxigenazei-1 și, ca urmare, scăderii formării tromboxanului A2, care este un inductor al agregării trombocitelor și al vasoconstricției. Acest efect persistă pe toată durata de viață a trombocitelor.

ASA nu modifică efectul inhibitor al clopidogrelului asupra agregării trombocitelor induse de ADP, în timp ce clopidogrelul sporește efectul ASA asupra agregării trombocitelor induse de colagen.

Atât substanțele active în monoterapie, cât și cu utilizarea simultană sunt capabile să prevină dezvoltarea aterotrombozei în orice localizare a leziunilor vasculare aterosclerotice, în special cu leziuni ale arterelor cerebrale, coronare sau periferice.

Studiul clinic ACTIVE-A a arătat că la pacienții cu fibrilație atrială care au avut cel puțin un factor de risc pentru dezvoltarea complicatii vasculare dar nu au putut să ia anticoagulante indirecte, clopidogrelul în asociere cu AAS (comparativ cu administrarea AAS în monoterapie) a redus incidența accidentului vascular cerebral combinat, infarctului miocardic, tromboembolismului sistemic în afara vaselor centrale. sistem nervos(SNC) sau deces din cauze vasculare, într-o mai mare măsură prin reducerea riscului de accident vascular cerebral.

Avantajul administrării clopidogrelului în asociere cu AAS în comparație cu administrarea AAS în asociere cu placebo a fost identificat devreme și a persistat pe toată perioada studiului (până la 5 ani). Reducerea riscului de complicații vasculare majore la grupul de pacienți tratați cu clopidogrel în asociere cu AAS sa datorat în principal unei reduceri mai mari a incidenței accidentului vascular cerebral.

Riscul de a dezvolta un accident vascular cerebral de orice severitate atunci când a fost administrat clopidogrel în asociere cu AAS a fost redus și a existat, de asemenea, o tendință către o scădere a incidenței infarctului miocardic la grupul de pacienți care au luat clopidogrel în asociere cu AAS, dar nu a existat niciun diferența de frecvență a tromboembolismului în afara vaselor SNC sau moartea din cauza bolilor vasculare.motive. În plus, utilizarea clopidogrelului în asociere cu AAS a redus numărul total de zile de spitalizare pentru patologie cardiovasculară.

Farmacocinetica
Aspiraţie
Clopidogrel
Cu o doză unică și de curs la o doză de 75 mg pe zi, clopidogrelul este absorbit rapid în intestin.
Concentrațiile plasmatice maxime medii de clopidogrel nemodificat (aproximativ 2,2 - 2,5 ng/ml după administrarea orală a unei doze unice de 75 mg) sunt atinse la aproximativ 45 de minute după doza sa unică. Conform excreției metaboliților clopidogrelului de către rinichi, absorbția acestuia este de aproximativ 50%.

CERE
După absorbție, ASA suferă hidroliză cu formarea acidului salicilic, a cărui concentrație maximă în plasma sanguină este atinsă la 1 oră după administrarea ASA. Datorită hidrolizei rapide, la 1,5-3 ore după ingestia medicamentului Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, ASA în plasma sanguină nu este practic determinat.

Distributie
Clopidogrel
In vitro, clopidogrelul și principalul său metabolit inactiv circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice (98% și, respectiv, 94%) și această legătură este nesaturabilă in vitro până la o concentrație de 100 mg/L.

CERE
ASA se leagă slab de proteinele plasmatice și are un volum mic de distribuție (10 L). Metabolitul său, acidul salicilic, se leagă bine de proteinele plasmatice, dar asocierea sa cu proteinele plasmatice depinde de concentrația sa în plasmă (relație neliniară). La concentrații scăzute (< 100 мкг/мл) около 90 % салициловой кислоты связывается с альбумином плазмы крови. Салициловая кислота хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая центральную нервную систему, грудное молоко и ткани плода.

Metabolism
Clopidogrel
Clopidogrelul este metabolizat pe scară largă în ficat. In vitro și in vivo, clopidogrelul este metabolizat prin două căi metabolice: prima cale: metabolismul se realizează cu ajutorul enzimelor (esteraze), ceea ce duce la hidroliză cu formarea unui metabolit inactiv - un derivat al acidului carboxilic (face până la 85% din metaboliții care circulă în circulația sistemică), a doua cale: metabolismul cu ajutorul mai multor izoenzime ale sistemului citocromului P450. În același timp, clopidogrelul este mai întâi metabolizat în 2-oxo-clopidogrel, care este un metabolit intermediar. Metabolizarea ulterioară a 2-oxo-clopidogrelului duce la formarea metabolitului activ al clopidogrelului, derivatul tiol al clopidogrelului. In vitro, această cale metabolică are loc cu ajutorul izoenzimelor CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4 și CYP2B6. Metabolitul tiol activ al clopidogrelului, care a fost izolat în studiile in vitro, se leagă rapid și ireversibil de receptorii plachetari, inhibând agregarea trombocitară.
După administrarea unei doze de încărcare de 300 mg de clopidogrel, concentrația maximă (C max) a metabolitului activ este de 2 ori mai mare decât cea după administrarea unei doze de întreținere de 75 mg de clopidogrel timp de 4 zile, în timp ce C max a acestuia este atinsă aproximativ 30. -60 minute după administrarea clopidogrelului.

CERE
AAS atunci când este administrat în asociere cu clopidogrel este rapid hidrolizat în plasma sanguină la acid salicilic cu un timp de înjumătățire de 0,3-0,4 ore pentru doze de AAS de 75-100 mg. Acidul salicilic este în principal conjugat în ficat pentru a forma acid saliciluric, glucuronid fenolic și acil glucuronid, precum și un număr mare de metaboliți minori.

reproducere
Clopidogrel
În 120 de ore de la ingestia de clopidogrel marcat cu 14C, aproximativ 50% din radioactivitate este excretată prin rinichi și aproximativ 46% din radioactivitate este excretată prin intestine. După o doză orală unică de 75 mg, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al clopidogrelului este de aproximativ 6 ore. După o singură administrare de clopidogrel, timpul de înjumătățire al principalului metabolit inactiv care circulă în sânge este de 8 ore.

CERE
Când luați medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, acidul salicilic are un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 2 ore. Metabolismul salicilatului este saturabil și clearance-ul total scade la concentrații serice mai mari din cauza capacității limitate a ficatului de a forma acid saliciluric și glucuronid fenolic. După administrarea de doze toxice de AAS (10 - 20 g), timpul de înjumătățire plasmatică poate crește până la 20 de ore. La doze mari de AAS, eliminarea acidului salicilic urmează o cinetică de ordin zero (adică, rata de eliminare depinde de concentrația plasmatică) cu un timp de înjumătățire de 6 ore sau mai mult.

Excreția renală a substanței active nemodificate depinde de pH-ul urinei. Cu o creștere a pH-ului peste 6,5, clearance-ul renal al salicilatului liber crește odată cu< 5 % до >80%. După administrarea dozelor terapeutice, aproximativ 10% din doza acceptată se găsește în urină ca acid salicilic, 75% din doza acceptată ca acid saliciluric, 10% din doza acceptată ca glucuronide fenolice și 5% din doza acceptată ca acil glucuronide .

Farmacogenetică
Cu ajutorul izoenzimei CYP2C19 se formează atât metabolitul activ, cât și metabolitul intermediar, 2-oxo-clopidogrel. Farmacocinetica și efectul antiplachetar al metabolitului activ al clopidogrelului în studiul agregării trombocitelor ex vivo (studiu in vitro al agregării plachetare în sânge prelevat de la un pacient care a luat clopidogrel pe cale orală, adică după metabolizarea clopidogrelului în organism) variază. în funcţie de genotipul izoenzimei CYP2C19. Alela genei izoenzimei CYP2C19*1 corespunde unui metabolism complet funcțional, în timp ce alelele genelor izoenzimei CYP2C19*2 și CYP2C19*3 sunt nefuncționale. Alelele genelor izoenzimelor CYP2C19*2 și CYP2C19*3 sunt motivul scăderii metabolismului la majoritatea reprezentanților rasei caucazoide (85%) și mongoloide (99%). Alte alele asociate cu absența sau scăderea metabolismului sunt mai puțin frecvente și includ, dar nu se limitează la, alele ale genelor izoenzimei CYP2C19 *4, *5, *6, *7 și *8. Un pacient cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19 va avea două dintre alelele de mai sus ale genei cu pierdere a funcției. Frecvențele de apariție publicate în populațiile generale de persoane cu un fenotip cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19 sunt: ​​la caucazieni 2%, la negroizi 4% și la chinezi 14%. Există teste adecvate pentru a determina genotipul izoenzimei CYP2C19 al pacientului.

Conform unui studiu transversal (40 de voluntari sănătoși) și conform unei meta-analize a șase studii (335 de voluntari care au luat clopidogrel), care au inclus voluntari sănătoși cu activitate foarte mare, ridicată, intermediară și scăzută a izoenzimei CYP2C19, nicio activitate semnificativă. Nu au fost detectate diferențe de expunere la metabolitul activ și în valorile medii ale inhibării agregării plachetare (ITA) (induse de ADP) la voluntari sănătoși cu activitate foarte mare, ridicată și intermediară a izoenzimei CYP2C19. La voluntarii sănătoși cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19, expunerea la metabolitul activ a fost redusă în comparație cu voluntarii sănătoși cu activitate ridicată a izoenzimei CYP2C19.

Când voluntarii cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19 au luat clopidogrel conform schemei: 600 mg doză de încărcare / 150 mg doză de întreținere (600 mg / 150 mg), expunerea metabolitului activ a fost mai mare decât atunci când au luat clopidogrel conform schemei: 300 mg / 75 mg. În plus, IAT a fost similar cu cel din grupurile de pacienți cu o rată metabolică mai mare, folosind izoenzima CYP2C19, care au luat clopidogrel conform schemei: 300 mg / 75 mg. Cu toate acestea, în studiile care au luat în considerare rezultatele clinice, regimul de dozare a clopidogrelului pentru pacienții din acest grup (pacienți cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19) nu a fost încă stabilit. Acest lucru se datorează faptului că studiile clinice efectuate până în prezent nu au avut o dimensiune suficientă a eșantionului pentru a detecta diferențele de rezultat clinic la pacienții cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19.

Grupuri separate de pacienți
Farmacocinetica metabolitului activ al clopidogrelului la anumite grupuri de pacienţi nu a fost studiată.

Persoanele în vârstă
La voluntarii în vârstă (peste 75 de ani), în comparație cu voluntarii tineri, nu s-au obținut diferențe în ceea ce privește agregarea trombocitară și timpul de sângerare. Ajustarea dozei nu este necesară la vârstnici.

Copii și adolescenți
Nici o informatie disponibila.

Pacienți cu insuficiență renală
După doze repetate de clopidogrel în doză de 75 mg/zi la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei de la 5 până la 15 ml/min), inhibarea agregării plachetare indusă de ADP a fost mai mică (25%) comparativ cu cea la cei sănătoși. la voluntari, cu toate acestea, prelungirea timpului de sângerare a fost similară cu cea a voluntarilor sănătoși care au luat clopidogrel în doză de 75 mg pe zi.

Pacienți cu insuficiență hepatică
După administrarea de clopidogrel în doză zilnică de 75 mg pe zi timp de 10 zile la pacienții cu insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scala Child-Pugh), inhibarea agregării plachetare indusă de ADP a fost similară cu cea la voluntarii sănătoși. Timpul mediu de sângerare a fost, de asemenea, comparabil în ambele grupuri.

Etnie
Prevalența alelelor genelor izoenzimei CYP2C19 responsabile pentru metabolismul intermediar și redus este diferită la reprezentanții diferitelor grupuri etnice. Există date limitate din literatură despre prevalența lor în rândul reprezentanților rasei mongoloide pentru a evalua semnificația clinică a efectului genotipurilor izoenzimei CYP2C19 asupra rezultatelor clinice.

Pe baza farmacocineticii și a caracteristicilor metabolismului ambelor substanțe active ale medicamentului Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, nu sunt de așteptat interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic între ele.

Indicatii de utilizare

Această combinație de medicamente este indicată pentru utilizare la pacienții care primesc deja atât clopidogrel, cât și acid acetilsalicilic (vezi secțiunea „Modul de administrare și dozele”).

Prevenirea complicațiilor aterotrombotice
La pacienții adulți cu sindrom coronarian acut:
- fără supradenivelare de segment ST (angină instabilă sau infarct miocardic fără undă Q), inclusiv pacienții cărora li s-a efectuat stentarea pentru intervenție coronariană percutanată;
- cu cresterea segmentului ST (infarct miocardic acut) cu tratament medicamentos si posibilitatea de tromboliza.

Prevenirea complicațiilor aterotrombotice și tromboembolice, inclusiv accidentul vascular cerebral, în fibrilația atrială (fibrilația atrială)
La pacienții adulți cu fibrilație atrială ( fibrilatie atriala) care au cel puțin un factor de risc pentru complicații vasculare, nu pot lua anticoagulante indirecte și au un risc scăzut de sângerare.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la oricare dintre substanțele active sau auxiliare ale medicamentului.
- Insuficiență hepatică severă (mai mult de 9 puncte pe scala Child-Pugh).
- Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min) - datorită conținutului de AAS din preparat.
- Sângerare acută, cum ar fi sângerare de la un ulcer peptic sau hemoragie intracraniană.
- Astmul bronșic indus de salicilați și alte antiinflamatoare nesteroidiene (AINS); sindrom de astm bronșic, rinite și polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale, hipersensibilitate la AINS (datorită conținutului de ASA din preparat).
- Mastocitoză, în care utilizarea AAS poate provoca reacții severe de hipersensibilitate, inclusiv dezvoltarea șocului cu înroșirea feței piele, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie și vărsături (datorită conținutului de ASA din preparat).
- Sarcina și alăptarea (vezi pct. „Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării”).
- Copilărie până la 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).

Cu grija

Cu insuficiență hepatică moderată (7-9 puncte pe scara Child-Pugh), în care este posibilă o predispoziție la sângerare (limitată experiență clinică aplicații).
- Cu insuficiență renală ușoară până la moderată (clearance-ul creatininei 60 - 30 ml/min) (experiență clinică limitată).
- Traume, intervenții chirurgicale, inclusiv proceduri cardiace sau chirurgicale invazive (vezi secțiunea „ Instrucțiuni Speciale»).
- În bolile în care există o predispoziție la dezvoltarea hemoragiilor, în special intraoculare sau gastrointestinale (cu antecedente de ulcer gastric și ulcer duodenal sau sângerare gastrointestinală, cu simptome de tulburări ale tractului gastrointestinal superior).
- Cu un accident cerebrovascular tranzitoriu recent sau accident vascular cerebral ischemic(vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
- Cu utilizarea concomitentă de AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei 2 (COX-2) (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
- În cazul utilizării concomitente de warfarină, heparină, inhibitori de glicoproteină IIb/IIIa, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) și medicamente trombolitice (vezi secțiunile „Interacțiuni cu alte medicamente” și „Instrucțiuni speciale”).
- Cu antecedente de astm bronșic și alergii (risc crescut de a dezvolta reacții alergice la AAS).
- Cu guta, hiperuricemia (AAS, inclusiv in doze mici, creste concentratia de acid uric in sange).
- La pacienții cu o scădere determinată genetic a activității izoenzimei CYP2C19 (vezi secțiunea „Farmacocinetică”, subsecțiunea „Farmacogenetică”, secțiunile „Mod de aplicare și doze”, „Instrucțiuni speciale”).
- La pacienții cu deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază (datorită riscului de hemoliză) (vezi secțiunile „Efect secundar”, „Instrucțiuni speciale”).
- În cazul utilizării concomitente de metotrexat în doză mai mare de 20 mg pe săptămână (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
- Cu antecedente de reacții alergice și hematologice la alte tienopiridine (cum ar fi ticlopidina, prazugrel) (posibilitatea de reacții alergice încrucișate și hematologice, vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Utilizați în timpul sarcinii și în timpul alăptării

Sarcina
Ca măsură de precauție, Acid acetilsalicilic + Clopidogrel nu trebuie administrat în primele două trimestre de sarcină decât dacă stare clinică femeile necesită tratament cu clopidogrel în asociere cu AAS. Datorită prezenței ASA în preparat, este contraindicat în al treilea trimestru de sarcină.
Studiile la animale nu au arătat efecte adverse directe sau indirecte asupra sarcinii cu clopidogrel. Dezvoltarea embrionară, nașterea și dezvoltarea postnatală. Cu toate acestea, nu există studii adecvate și bine controlate la femeile însărcinate. ASA s-a dovedit a fi teratogen, deși cercetare clinica s-a constatat că dozele de ASA de până la 100 mg/zi, care sunt utilizate limitat în obstetrică și necesită monitorizare specializată, s-au dovedit a fi sigure.

perioada de alaptare
Alăptarea în cazul tratamentului cu Acid acetilsalicilic + Clopidogrel trebuie întreruptă, deoarece s-a stabilit că AAS este excretat în laptele matern, iar studiile la șobolan au arătat că clopidogrelul și/sau metaboliții săi sunt, de asemenea, excretați în laptele șobolanelor care alăptează. . Nu se știe dacă clopidogrelul se excretă sau nu în laptele matern.

Dozaj si administrare

Mod de aplicare
Medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel trebuie luat 1 dată pe zi, indiferent de masă.

Doze
Pacienți adulți și vârstnici cu activitate normală a izoenzimei CYP2C19
Sindromul coronarian acut (SCA)
Tratamentul începe cât mai curând posibil după apariția simptomelor. Acid acetilsalicilic + Clopidogrel se începe după administrarea unei singure doze de încărcare de clopidogrel în combinație cu AAS sub formă de medicamente separate, și anume clopidogrel în doză de 300 mg și AAS în doze de 75-325 mg pe zi și în infarctul miocardic acut cu supradenivelare de segment ST – cu sau fără trombolitice. Deoarece utilizarea de doze mai mari de AAS este asociată cu un risc crescut de sângerare, doza recomandată de AAS pentru această indicație nu trebuie să depășească 100 mg. În infarctul miocardic acut cu supradenivelarea segmentului ST la pacienții cu vârsta peste 75 de ani, tratamentul cu clopidogrel trebuie început fără a lua doza de încărcare.

La pacienții cu SCA fără supradenivelare ST (angină instabilă sau infarct miocardic fără undă Q), efectul maxim benefic este observat până în luna a 3-a de tratament. Durata optimă a tratamentului nu a fost determinată oficial. Datele din studiile clinice susțin administrarea medicamentului timp de până la 12 luni.

La pacienții cu infarct miocardic acut cu supradenivelare a segmentului ST, tratamentul trebuie continuat cel puțin 4 săptămâni.

Fibrilatie atriala
Medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel trebuie administrat o dată pe zi, după începerea tratamentului cu clopidogrel 75 mg și ASA 100 mg ca preparate separate.

Pacienți cu activitate redusă determinată genetic a izoenzimei CYP2C19
Activitatea scăzută a izoenzimei CYP2C19 este asociată cu o scădere a efectului antiplachetar al clopidogrelului. Utilizarea de doze mai mari de clopidogrel (600 mg - doza de încărcare, apoi 150 mg o dată pe zi) la pacienții cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19 crește efectul antiplachetar al clopidogrel (vezi secțiunea „Farmacocinetică”). Cu toate acestea, în prezent, în studiile clinice care iau în considerare rezultatele clinice, regimul optim de dozare a clopidogrelului pentru pacienții cu metabolism redus din cauza activității scăzute determinate genetic a izoenzimei CYP2C19 nu a fost stabilit.

Grupuri speciale de pacienți
Copii
Siguranța și eficacitatea la copii nu au fost încă stabilite.

Pacienți vârstnici
La pacienții vârstnici nu este necesară corectarea regimului de dozare.

Pacienți cu insuficiență hepatică
Experiența terapeutică cu medicamentul este limitată la utilizarea la pacienții cu boală hepatică moderată, care pot fi predispuși la dezvoltarea diatezei hemoragice. Prin urmare, atunci când se utilizează medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel la astfel de pacienți, trebuie avută grijă.

Pacienți cu insuficiență renală
Există experiență terapeutică limitată cu medicamentul la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată. Prin urmare, atunci când se utilizează medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel la astfel de pacienți, trebuie avută grijă.

Efect secundar

Frecvența apariției efecte secundare a fost determinată în conformitate cu clasificarea OMS: foarte des ≥ 10%; adesea ≥ 1% și< 10 %; нечасто >0,1% și< 1 %; редко >0,01% și< 0,1 %; очень редко < 0,01 %; частота неизвестна - определить частоту возникновения нежелательных эффектов (НЭ) по имеющимся данным не представляется возможным.

Legendă:

1 NE observat cu combinația de clopidogrel și ASA;
2 NE observate cu clopidogrel;
3 NE care au fost observate cu utilizarea ASA.

Evenimente adverse hemoragice (purpură/echimoze; sângerări nazale; hematurie: sângerare în țesuturile pielii, oase și mușchi; hematoame; hemoragii în cavitatea articulațiilor [hemartroză], în conjunctivă, în medii interneși retina ochiului; sângerare din tractul respirator, hemoptizie; sângerare din rana chirurgicală; hemoragii intracraniene (accidente vasculare cerebrale hemoragice); sângerare din tractul gastrointestinal, hemoragii retroperitoneale etc.)
Sângerarea și hemoragia au fost evenimentele adverse cel mai frecvent observate în studiile clinice și după punerea pe piață a medicamentului, care au apărut în principal în prima lună de tratament.

Frecvente: sângerare majoră 1 [sângerare care pune viața în pericol care necesită o transfuzie de 4 sau mai multe unități de sânge; alte sângerări majore care necesită o transfuzie de 2-3 unități de sânge; sângerare majoră care nu pune viața în pericol]; sângerare minoră 1, sângerare la locul puncției vasculare 1,2; vânătăi 2 ; hematom 2.

Frecvența sângerărilor majore la utilizarea unei combinații de clopidogrel + AAS a depins de doza de AAS (< 100 мг - 2,6 %; 100 - 200 мг - 3,5 %; >200 mg - 4,9%), precum și frecvența acestora atunci când se utilizează un ASA (< 100 мг - 2,0 %; 100 - 200 мг - 2,3 %; >200 mg - 4,0%).

La pacienții care au întrerupt tratamentul cu mai mult de 5 zile înainte de bypass-ul coronarian, nu a existat o creștere a sângerării majore în decurs de 7 zile după această intervenție (4,4% când au luat clopidogrel + AAS față de 5,3% când au luat singur AAS). La pacienții care au rămas sub terapie antiplachetă în ultimele cinci zile înainte de bypass-ul coronarian, frecvența acestor sângerări după intervenție a fost de 9,6% (clopidogrel + AAS) și 6,3% (un AAS).

Mai puţin frecvente: sângerare fatală 1; sângerare care pune viața în pericol [sângerare cu o scădere a hemoglobinei din sânge cu mai mult de 5 g/dL 1 ; sângerare care necesită intervenție chirurgicală 1 ; hemoragii intracraniene (accidente vasculare cerebrale hemoragice) 1; sângerare care necesită administrarea de medicamente inotrope] 1 ; sângerări severe (purpura, sângerările nazale au fost cele mai frecvente; hematuria și hemoragiile intraoculare, în principal conjunctivale 2, au fost mai puțin frecvente).

Rare: hemoragii intraoculare cu afectare semnificativă a vederii 1 , hemoragii retroperitoneale 1 .

Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): cazuri grave de sângerare 2 , în principal hemoragii la nivelul țesutului pielii 2 , la nivelul oaselor, mușchilor și cavității articulare (hemartroză) 2 , în țesuturile oculare (conjunctivală, medie internă și retină) 2 , sângerare din tractul respirator 2 , hemoptizie 2 , epistaxis 2 , hematurie 2 , sângerare de la o rană de operare 2 , hemoragie intracraniană 3 , inclusiv cazuri cu fatal 3, în special la pacienții vârstnici; alte cazuri de sângerare fatală (în special, sângerare din tractul gastrointestinal și hemoragii retroperitoneale) 2.

Tulburări ale sistemului sanguin și limfatic
- Rar: o scădere a numărului de trombocite în sânge periferic 1, trombocitopenie severă cu număr de trombocite din sângele periferic ≤ 80x10 9 /l dar > 30x10/l 1 ; leucopenie 1; scăderea numărului de neutrofile din sângele periferic 1 , eozinofilie 1 , prelungirea timpului de sângerare 1 .

Rare: Neutropenie 1, inclusiv neutropenie severă (< 0,45x10 9 /л) 1 . Хотя риск миелотоксического действия при применении клопидогрела является достаточно низким, его возможность следует учитывать, когда у пациента, принимающего клопидогрел, развивается лихорадка и другие инфекционные проявления.

Foarte rare: anemie aplastică 1 , trombocitopenie severă cu număr de trombocite din sângele periferic ≤ 30x10 9 /l 1 .

Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): trombocitopenie 3 , anemie hemolitică la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază 3 , agranulocitoză 2,3; anemie aplastică 2,3 /pancitopenie 2,3, bicitopenie 3, tulburări ale hematopoiezei măduvei osoase 3, neutropenie 3, leucopenie 3, granulocitopenie 3, anemie 1, hemofilie A 2 dobândită, purpură trombotică trombocitopenică (TTP).

Tulburări ale sistemului nervos central și periferic
- Mai puțin frecvente: cefalee 1 , amețeli 1 și parestezii 1 .

Rare: vertij 1.

Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): modificări ale senzației gustative 2.

Încălcări de către sistem digestiv

Frecvente: hemoragii gastrointestinale 1 , dispepsie 1 , dureri abdominale 1 , diaree 1 .

Mai puțin frecvente: greață 1 , gastrită 1 , flatulență 1 , constipație 1 , vărsături 1 , ulcer gastric 1 și ulcer duodenal 1 .

Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): colită 2,3 (inclusiv colită ulceroasă sau limfocitară) 2 , pancreatită 2 , stomatită 2 , esofagită 3 , ulcerație/perforare a esofagului 3 , gastrită erozivă 3 , duodenitiză erozivă sau duodenitică erozivă 3 , perforație a stomacului și/sau duodenului 3 , simptome gastrointestinale superioare, cum ar fi gastralgia 3 (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”), ulcere ale intestinului subțire (jejun și ileon) 3 și intestinului gros (colon și rect) 3 , perforație intestinală ( aceste reacții pot fi însoțite sau nu de sângerare și pot apărea cu orice doză de AAS, precum și la pacienții cu semne de avertizare și cu antecedente de complicații gastrointestinale grave și fără acestea); pancreatită acută, care este o manifestare a unei reacții de hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic 3.

Afecțiuni hepatice și ale căilor biliare
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): hepatită (de natură neinfecțioasă) 2 , insuficiență hepatică acută 2 , creșterea activității enzimelor „hepatice” 3 , indicatori anormali ai funcției hepatice 2 , leziuni hepatice, în principal hepatocelulare 3 , hepatită cronică 3 .

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat
- Mai puţin frecvente: erupţii cutanate 1 , prurit 1 .

Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): erupții cutanate maculopapulare, eritematoase sau exfoliative 2, urticarie 2, prurit 2, angioedem 2 , dermatită buloasă(eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică) 2 , pustuloză exantematoasă acută generalizată 2 , sindrom de hipersensibilitate la medicamente, erupție cutanată la medicamente cu eozinofilie și manifestări sistemice (sindrom DRESS) 2 , eczemă 2 , lichen plan 2, erupție cutanată fixă ​​(modificări cutanate simple sau multiple, de obicei sub formă de plăci eritematoase de formă rotundă sau ovală, care apar în același loc cu următoarea doză de medicament) 3.

Încălcări de către sistem imunitar
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): reacții anafilactoide 2 , boală serică 2 , reacții încrucișate de hipersensibilitate cu alte tienopiridine (cum ar fi ticlopidina, prazugrel) 2 (vezi pct. „Instrucțiuni speciale”), șoc anafilactic, simptome crescute ale alergiilor alimentare 3 .

Probleme mentale
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): confuzie 2 , halucinații 2 .

Tulburări vasculare
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): vasculită 2 ’ 3, inclusiv purpura Henoch-Schonlein 3, scăderea tensiunii arteriale 2 .

Tulburări cardiace
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): sindrom Kounis (sindrom coronarian alergic) din cauza unei reacții de hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic 3 .

Încălcări de către sistemul respirator, organele toracice și mediastinale
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): bronhospasm 2 , pneumonită interstițială 2 , pneumonie eozinofilă 2 , edem pulmonar necardiogen cu utilizarea cronică a medicamentului asociat cu o reacție de hipersensibilitate 3 .

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): artralgie 2 , artrită 2 , mialgie 2 .

Afecțiuni renale și ale tractului urinar
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): glomerulopatie, inclusiv glomerulonefrită 2 , insuficiență renală 3 , tulburare acută funcţie renală (în special la pacienţii cu insuficienţă renală preexistentă, decompensare a insuficienţei cardiace cronice, sindrom nefritic sau la pacienţii care iau concomitent diuretice) 3 , insuficienţă renală 3 .

Afecțiuni genitale și mamare
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): ginecomastie 2.

Tulburări generale
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): febră 2.

Date de laborator și instrumentale
- Frecvența este necunoscută (experiența de utilizare după punerea pe piață): abatere de la norma indicatorilor biochimici ai stării funcționale a ficatului 2, o creștere a concentrației de creatinine în sânge 2.

Tulburări metabolice și de nutriție
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): hipoglicemie 3 , gută 3 .

Tulburări de auz și labirint
- Frecvență necunoscută (experiență după punerea pe piață): pierderea auzului 3 , tinitus 3 .

Supradozaj

Simptomele și tratamentul supradozajului cu clopidogrel
O supradoză de clopidogrel poate duce la o creștere a timpului de sângerare cu complicații ulterioare ale sângerării. Când apare sângerare, este necesar un tratament adecvat. Nu a fost stabilit un antidot pentru clopidogrel. Dacă este necesară corectarea rapidă a timpului prelungit de sângerare, se recomandă transfuzia de trombocite.

Simptomele și tratamentul supradozajului cu ASA
Supradozaj moderat: amețeli, țiuit în urechi, dureri de cap, confuzie și simptome din tractul gastro-intestinal (greață, vărsături și dureri de stomac).

Când sunt detectate simptome de intoxicație severă, apar tulburări severe ale stării acido-bazice. Hiperventilația care apare inițial duce la dezvoltarea alcalozei respiratorii. Apoi se dezvoltă acidoza respiratorie, ca urmare a efectului inhibitor al alcalozei respiratorii asupra centru respirator. De asemenea, din cauza prezenței salicilaților în sânge, se dezvoltă acidoză metabolică. În plus, apar următoarele simptome: hipertermie și transpirație abundentă, ducând la deshidratare, neliniște, convulsii, halucinații și dezvoltarea hipoglicemiei. Depresia sistemului nervos poate duce la dezvoltarea comei, colapsului și stopului respirator. Doza letală de acid acetilsalicilic este de 25-30 g. Concentrația plasmatică de salicilat de peste 300 mg/l (1,67 mmol/l) confirmă prezența intoxicației. Supradozajul de salicilați, în special la copiii mici, poate duce la dezvoltarea hipoglicemiei severe și la otrăvire potențial fatală.

În cazul supradozajului acut și cronic cu AAS, se poate dezvolta edem pulmonar noncardiogen (vezi secțiunea „Efecte secundare”).

Dacă sunt detectate simptome de supradozaj sever, este necesară spitalizarea. Cu intoxicație moderată, puteți încerca să induceți artificial vărsăturile, în caz de eșec, este indicat lavajul gastric. După aceea, trebuie administrat pe cale orală (dacă pacientul poate înghiți) sau, în caz contrar, trebuie introdus în stomac cărbune activat (adsorbant) și laxativ salin printr-un tub. Pentru a forța alcalinizarea urinei pentru a accelera excreția salicilaților, se indică administrarea intravenoasă prin picurare a 250 mmol de bicarbonat de sodiu timp de 3 ore sub controlul pH-ului urinei și al stării acido-bazice.

Tratamentul preferat pentru supradozajul sever este hemodializa sau dializa peritoneală. Aplicați dacă este necesar tratament simptomatic alte manifestări ale intoxicaţiei.

Interacțiunea cu alte medicamente

Trombolitice
Siguranța utilizării combinate a clopidogrelului, a agenților trombolitici specifici fibrinei sau ne-specifici ai fibrinei și a heparinei a fost analizată la pacienții cu infarct miocardic acut. Frecvența sângerărilor semnificative clinic a fost similară cu cea observată în cazul utilizării combinate de agenți trombolitici și heparină cu AAS. Datorită lipsei datelor clinice privind utilizarea combinată a medicamentului Acid acetilsalicilic + Clopidogrel și agenți trombolitici, se recomandă prudență atunci când sunt utilizate împreună (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Inhibitori ai glicoproteinei IIb/IIIa
Între inhibitorii glicoproteinei Ilb/IIIa și medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel este posibilă o interacțiune farmacodinamică, care necesită prudență atunci când sunt utilizate împreună la pacienții cu risc crescut de sângerare (cu leziuni și intervenții chirurgicale sau alte afecțiuni patologice) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

heparină
Conform unui studiu clinic efectuat cu participarea voluntarilor sănătoși, atunci când a luat clopidogrel, nu a fost necesară nicio modificare a dozei de heparină și efectul anticoagulant nu sa schimbat. Utilizarea concomitentă a heparinei nu a modificat efectul inhibitor al clopidogrelului asupra agregării trombocitelor. Între medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel și heparină, este posibilă o interacțiune farmacodinamică, care poate crește riscul de sângerare și, prin urmare, utilizarea lor combinată necesită prudență (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Anticoagulante indirecte
Administrarea concomitentă de clopidogrel și anticoagulante orale poate crește intensitatea sângerării și, prin urmare, utilizarea acestei combinații nu este recomandată. Clopidogrelul în doză de 75 mg nu afectează farmacocinetica warfarinei și nu modifică valoarea raportului internațional normalizat (INR) la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, utilizarea concomitentă a warfarinei cu clopidogrel poate crește riscul de sângerare datorită efectului independent al acestor medicamente asupra hemostazei.

AINS
Într-un studiu clinic efectuat pe voluntari sănătoși, utilizarea combinată de clopidogrel și naproxen a crescut pierderea de sânge ocult prin tractul gastrointestinal. Prin urmare, nu este recomandată utilizarea AINS, inclusiv inhibitori ai ciclooxigenazei-2 (COX-2), în asociere cu medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Dovezile experimentale sugerează că ibuprofenul (atunci când este administrat o dată la o doză de 400 mg între 8 ore înainte și 30 minute după administrarea directă de AAS la o doză de 81 mg sub formă de eliberare imediată) poate inhiba efectul dozelor mici de AAS asupra agregarea trombocitară. Cu toate acestea, cu utilizarea neregulată a ibuprofenului, nu sunt de așteptat efecte semnificative clinic asupra efectului antiplachetar al AAS.

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)
Deoarece ISRS interferează cu activarea trombocitelor și cresc riscul de sângerare, utilizarea concomitentă a ISRS cu clopidogrel trebuie efectuată cu prudență.

Alte terapie combinată cu clopidogrel
Inhibitori puternici sau moderati ai izoenzimei CYP2C9
Deoarece clopidogrelul este metabolizat parțial la metabolitul său activ de către izoenzima CYP2C19, este de așteptat ca utilizarea medicamentelor care inhibă activitatea acestei izoenzime poate duce la o scădere a concentrației metabolitului activ al clopidogrelului. Semnificația clinică a acestei interacțiuni este necunoscută. Ca măsură de precauție, trebuie evitată utilizarea concomitentă a clopidogrelului și a inhibitorilor puternici sau moderati ai izoenzimei CYP2C9. Inhibitorii puternici și moderati ai izoenzimei CYP2C9 sunt omeprazolul, esomeprazolul, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, voriconazolul, fluconazolul, ticlopidina, ciprofloxacina, cimetidina, carbamazepina, oxcarbazepina, cloramfenicolul.

Utilizarea simultană cu clopidogrel a inhibitorilor pompei de protoni, care sunt inhibitori puternici sau moderati ai izoenzimei CYP2C19 (de exemplu, omeprazol, esomeprazol), nu este recomandată. Dacă pacientul necesită încă utilizarea inhibitorilor pompei de protoni concomitent cu administrarea medicamentului Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, atunci trebuie utilizat un inhibitor al pompei de protoni cu un efect ușor asupra activității izoenzimei CYP2C19, cum ar fi pantoprazolul sau lansoprazolul.

Au fost efectuate o serie de studii clinice cu clopidogrel și alte medicamente utilizate concomitent medicamente, pentru a studia posibile interacțiuni farmacodinamice și farmacocinetice, care au arătat că:

Când se utilizează clopidogrel în asociere cu atenolol, nifedipină sau cu ambele medicamente administrate simultan, nu s-a observat nicio interacțiune farmacodinamică semnificativă clinic;
- utilizarea concomitentă de fenobarbital, cimetidină și estrogeni nu a avut un efect semnificativ asupra farmacodinamicii clopidogrelului;
- parametrii farmacocinetici ai digoxinei și teofilinei nu s-au modificat atunci când au fost utilizate împreună cu clopidogrel;
- medicamentele antiacide nu au redus absorbția clopidogrelului;
- Fenitoina și tolbutamida pot fi administrate concomitent cu clopidogrel (studiul CAPRIE), deși dovezile din studiile microzomilor hepatici umani sugerează că metabolitul carboxilic al clopidogrelului poate inhiba activitatea izoenzimei CYP2C9, ceea ce poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale anumitor medicamente, cum ar fi ca fenitoina, tolbutamidă și unele AINS, care sunt metabolizate de izoenzima CYP2C9.

Alte terapii combinate cu ASA
Au fost raportate interacțiuni ale AAS cu următoarele medicamente:

Agenți uricozuric (medicamente care favorizează excreția acidului uric) (benzbromaronă, probenecid, sulfinpirazonă): AAS poate suprima efectul lor uricozuric din cauza competiției cu acidul uric la nivel de excreție;

Metotrexat: Metotrexatul administrat în doze mai mari de 20 mg/săptămână trebuie utilizat cu prudență atunci când este combinat cu Acid acetilsalicilic + Clopidogrel (datorită prezenței AAS în Acid acetilsalicilic + Clopidogrel), deoarece AAS poate reduce clearance-ul renal al metotrexat, care , la rândul său, poate crește efectul mielotoxic al acestuia (vezi secțiunea „Cu precauție”);

Metamizol: Metamizolul, atunci când este utilizat concomitent cu AAS, poate reduce efectul AAS asupra agregării trombocitelor. Prin urmare, această combinație trebuie utilizată cu prudență la pacienții care iau doze mici de AAS pentru efecte cardioprotectoare;

inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), anticonvulsivante(fenitoină și acid valproic), p-blocante, diuretice și agenți hipoglicemianți orali: sunt posibile interacțiunile acestor medicamente cu AAS utilizat în doze mari (antiinflamatoare);

Etanol: atunci când este utilizat concomitent cu AAS, riscul de sângerare crește odată cu consumul cronic de cantități mari de alcool (etanol) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Alte interacțiuni cu clopidogrel și ASA
- Inhibitori ECA, diuretice, p-blocante, blocante lente ale canalelor de calciu, medicamente hipolipemiante, vasodilatatoare, medicamente hipoglicemiante (inclusiv insulina), medicamente antiepileptice, terapie de substituție hormonală și blocante ale receptorilor glicoproteici GPIIb/IIIa în studiile clinice privind utilizarea clopidogrelului în asociere cu AAS la doze de întreținere ≤ 325 mg, efectuate la peste 30.000 de pacienți, nu au evidențiat interacțiuni adverse semnificative clinic.

Instrucțiuni Speciale

Tulburări hemoragice și hematologice
Datorită riscului de sângerare și a reacțiilor adverse hematologice (vezi secțiunea „Efecte secundare”) în cazul apariției în timpul tratamentului a simptomelor clinice care sunt suspecte de apariția sângerării, este urgent să se facă analiza clinica sânge, determinați APTT (timp de tromboplastină parțială activată), numărul de trombocite din sângele periferic, indicatorii activității funcționale a trombocitelor și efectuați alte studii necesare.

Datorită prezenței a doi agenți antiplachetari în compoziția medicamentului Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, acesta trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu risc crescut de sângerare din cauza traumatismelor, intervențiilor chirurgicale sau a altor afecțiuni patologice, precum și la pacienții care iau AINS ( inclusiv inhibitori COX-2), heparină, inhibitori de glicoproteină IIb/IIIa, ISRS și agenți trombolitici. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru semne de sângerare, inclusiv sângerare ocultă, în special în timpul primelor săptămâni de tratament și/sau după proceduri cardiace/chirurgicale invazive. Utilizarea simultană a medicamentului Acid acetilsalicilic + Clopidogrel cu anticoagulante indirecte nu este recomandată, deoarece aceasta poate crește intensitatea sângerării (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).

Dacă pacientul este programat pentru o intervenție chirurgicală și nu este nevoie de terapie antiplachetă permanentă, atunci cu 5-7 zile înainte de operație, clopidogrelul trebuie întrerupt.

Medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel crește timpul de sângerare și trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli și afecțiuni care predispun la dezvoltarea sângerării (în special sângerare din tractul gastrointestinal și hemoragii intraoculare).

Pacienții trebuie avertizați că, în timp ce iau Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, le poate dura mai mult decât de obicei pentru a opri sângerarea și că, dacă prezintă orice sângerare neobișnuită (în ceea ce privește localizarea sau durata), trebuie să-și informeze medicul curant.

Înainte de orice intervenție chirurgicală viitoare și înainte de a începe orice medicament nou, pacienții trebuie să informeze medicul (inclusiv medicul stomatolog) despre tratamentul cu acid acetilsalicilic + Clopidogrel.

Accident vascular cerebral ischemic recent
La pacienții cu accident vascular cerebral tranzitoriu ischemic recent sau accident vascular cerebral, care prezintă un risc crescut de a dezvolta o complicație ischemică, sa demonstrat că combinația de AAS și clopidogrel crește posibilitatea de sângerare majoră. Prin urmare, utilizarea medicamentului Acid acetilsalicilic + Clopidogrel la astfel de pacienți trebuie efectuată cu prudență și numai în cazul în care se dovedește un beneficiu clinic din utilizarea acestuia.

Purpura trombotică trombocitopenică
Foarte rar, după utilizarea clopidogrelului (uneori chiar și pentru o perioadă scurtă de timp), au existat cazuri de dezvoltare a purpurei trombotice trombocitopenice (TTP), care se caracterizează prin trombocitopenie și anemie hemolitică microangiopatică, însoțită de tulburări neurologice, afectare a funcției renale. si febra. TTP este o afecțiune care poate pune viața în pericol, care necesită tratament imediat, inclusiv plasmafereza.

Hemofilie dobândită
S-a raportat hemofilie dobândită cu clopidogrel. Cu o creștere izolată confirmată a timpului de tromboplastină parțială activată, însoțită sau neînsoțită de dezvoltarea sângerării, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării hemofiliei dobândite. Pacienții cu un diagnostic confirmat de hemofilie dobândită trebuie să fie observați și tratați de specialiști în această boală și să nu mai ia clopidogrel.

Reacții alergice încrucișate și/sau hematologice între tienopiridine
Pacienții trebuie să aibă antecedente de reacții alergice și/sau hematologice la alte tienopiridine (cum ar fi ticlopidina, prazugrel), deoarece au fost raportate reacții alergice încrucișate și/sau hematologice între tienopiridine (vezi pct. „Reacții adverse”).

Tienopiridinele pot cauza moderată până la severă reactii alergice(cum ar fi erupții cutanate, angioedem) sau reacții hematologice (cum ar fi trombocitopenie și neutropenie). Pacienții care au prezentat anterior reacții alergice și/sau hematologice la unul dintre medicamentele din grupul de tienopiridine pot avea un risc crescut de a dezvolta reacții similare la un alt medicament din grupul de tienopiridine. Se recomandă monitorizarea reacțiilor alergice încrucișate și/sau hematologice.

Activitatea funcțională a izoenzimei CYP2C19
La pacienții cu activitate metabolică scăzută a izoenzimei CYP2C19, când se utilizează clopidogrel în dozele recomandate, se formează mai puțin metabolitul activ al clopidogrelului și efectul acestuia asupra funcției trombocitelor este redus. Prin urmare, astfel de pacienți cu sindrom coronarian acut sau pacienți supuși intervenției coronariene percutanate și care iau clopidogrel pot avea o incidență mai mare a evenimentelor cardiovasculare decât pacienții cu activitate normală a izoenzimei CYP2C19.

Sunt disponibile teste pentru a determina genotipul CYP2C19, iar aceste teste pot fi utilizate pentru a ajuta la ghidarea alegerii unei strategii terapeutice.

Se ia în considerare problema utilizării de doze mai mari de clopidogrel la pacienții cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19 (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”, subsecțiunea „Farmacogenetică”, secțiunile „Cu precauție”, „Modul de administrare și dozele”). eficacitatea și siguranța utilizării de doze mari de clopidogrel la pacienții cu activitate scăzută a izoenzimei CYP2C19 nu au fost încă stabilite.

Influenta la tract gastrointestinal
Acid acetilsalicilic + Clopidogrel trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu antecedente de ulcer gastric și duodenal sau de sângerare gastrointestinală sau la pacienții cu simptome gastrointestinale superioare chiar ușoare care pot fi manifestări ale ulcerului gastric care pot duce la sângerare gastrointestinală.

În timpul tratamentului cu Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, pot apărea în orice moment simptome gastrointestinale superioare precum gastralgie, arsuri la stomac, greață, vărsături și sângerare gastrointestinală. În ciuda faptului că efectele secundare minore ale tractului gastrointestinal, cum ar fi tulburările dispeptice, sunt frecvente în timpul tratamentului cu Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, medicul curant trebuie să excludă întotdeauna ulcerația mucoasei gastrointestinale și sângerarea în aceste cazuri, chiar și în absența un istoric de patologii din tractul gastrointestinal.

Pacienții trebuie informați despre simptomele reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal.

Alte
Poate exista o relație între AAS și apariția sindromului Reye care pune viața în pericol (encefalopatie și degenerare grasă acută a ficatului cu dezvoltarea rapidă a insuficienței hepatice), observată de obicei în perioada prodromală a infecțiilor la copii.

Datorită prezenței ASA în preparat, medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel trebuie prescris pacienților cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază sub supraveghere medicală atentă (datorită riscului de hemoliză) (vezi secțiunile „Cu precauție”, „ Efect secundar").

Datorită prezenței ASA în compoziția medicamentului în timp ce luați medicamentul Acid acetilsalicilic + Clopidogrel, pacienții trebuie avertizați cu privire la riscul crescut de sângerare cu consumul cronic de cantități mari de alcool (etanol).

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

De obicei, Acid acetilsalicilic + Clopidogrel nu afectează semnificativ capacitatea de a conduce vehiculeși să se angajeze în alt potențial specii periculoase activități care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii. Cu toate acestea, dacă pacientul dezvoltă reacții adverse din partea sistemului nervos și a psihicului (vezi secțiunea „Efecte secundare”), este posibil să se reducă concentrarea atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, care pot preveni astfel de activități. În astfel de cazuri, problema posibilității de a se implica în activități potențial periculoase ar trebui să fie decisă de medicul curant.

Formular de eliberare

Comprimate filmate, 100 mg + 75 mg.
10 sau 14 comprimate într-un blister.
30 de tablete într-un borcan de polimer cu capac sau într-o sticlă de polimer cu capac.
Cutii cu 3, 6, 9 blistere a câte 10 comprimate, 1, 2, 4, 6 blistere cu 14 comprimate, un borcan sau o sticlă cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.

Termen de valabilitate

2 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Conditii de vacanta

Eliberat pe bază de prescripție medicală.

Producător:

ZAO Severnaya Zvezda, Rusia
Adresa legală a producătorului:
111141, Moscova, Green Avenue, 5/12, clădirea 1
Adresa producției și acceptarea revendicărilor:
188663, regiunea Leningrad, districtul Vsevolozhsk, așezare Kuzmolovsky, clădirea atelierului nr. 188

Puteți pune o întrebare sau lăsa o recenzie despre un medicament (vă rugăm să nu uitați să includeți numele medicamentului în textul mesajului) aici.

Preparatele care conțin Aspirina (ASA) în doze sunt utilizate ca agenți antiplachetari - prevenirea trombozei, „subțierea sângelui”:

pentru 56 buc: 137- (mediu 223) - 259

pentru 60buc: 29- (mediu 65) -81

pentru 60buc: 57- (mediu 73) -89

Preparatele care conțin aspirină (ASA) în doză mai mare de 325 mg sunt utilizate ca analgezice și antipiretice:

pentru 20 buc: 12-(medie 15)-18

Cardiomagnyl - revizuire de către un cardiolog:

După părerea mea, Cardiomagnyl este unul dintre cele mai bune medicamente pentru profilaxia cu aspirina din următoarele motive:

În primul rând, în toată literatura de cardiologie modernă există doze recomandate de aspirină de 75 și 150 mg pe zi, și nu 50 sau 100 mg. În consecință, majoritatea celorlalte medicamente nu sunt potrivite pentru obținerea dozelor necesare.

În al doilea rând, tableta cardiomagnyl conține o cantitate mică de hidroxid de magneziu ușor alcalin. Nu poate fi considerată o sursă serioasă de magneziu, cu toate acestea, hidroxidul de magneziu leagă excesul de acid exact în punctul de dizolvare a tabletei.

Acest lucru este foarte important, deoarece aspirina crește aciditatea sucului gastric, ceea ce duce destul de des la probleme cu tractul gastrointestinal.

Dar preparatele cu aspirina se iau de ani de zile. Și cardiomagnyl este singura combinație a unei doze mici de aspirină cu un antiacid (un medicament care reduce aciditatea) în acest moment.

Cardiomagnyl - instrucțiuni de utilizare:

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Tablete, filmate, albe, în formă de inimă stilizată. 1 tableta contine:

• acid acetilsalicilic - 75 mg
• hidroxid de magneziu - 15,2 mg

Comprimate filmate, albe, ovale, marcate pe o parte. 1 tableta contine:

• acid acetilsalicilicmg
• hidroxid de magneziu - 30,39 mg

Grupa clinico-farmacologică:

AINS (medicament antiinflamator nesteroidian). Agent antiagregant plachetar

efect farmacologic

AINS, agent antiagregant plachetar. Mecanismul de acțiune al acidului acetilsalicilic se bazează pe inhibarea ireversibilă a enzimei COX-1, în urma căreia sinteza tromboxanului A2 este blocată și agregarea trombocitelor este suprimată. Se crede că acidul acetilsalicilic are și alte mecanisme de suprimare a agregării trombocitelor, ceea ce extinde domeniul de aplicare a acestuia în diferite boli vasculare. Acidul acetilsalicilic are si efecte antiinflamatorii, analgezice si antipiretice.

Hidroxidul de magneziu, care face parte din Cardiomagnyl, protejează mucoasa gastrointestinală de efectele acidului acetilsalicilic.

Farmacocinetica

După administrarea medicamentului în interior, acidul acetilsalicilic este absorbit aproape complet din tractul gastrointestinal.

Biodisponibilitatea acidului acetilsalicilic este de aproximativ 70%, dar această valoare se caracterizează printr-o variabilitate individuală semnificativă datorită hidrolizei presistemice în membranele mucoase ale tractului gastrointestinal și în ficat cu formarea acidului salicilic sub acțiunea enzimelor. Biodisponibilitatea acidului salicilic este %.

Metabolismul și excreția

Acidul acetilsalicilic T1 / 2 este de aproximativ 15 minute, deoarece. cu participarea enzimelor, este rapid hidrolizat în acid salicilic în intestin, ficat și plasma sanguină. T1 / 2 de acid salicilic este de aproximativ 3 ore, dar atunci când se iau doze mari de acid acetilsalicilic (> 3 g), această cifră poate crește semnificativ ca urmare a saturației sistemelor enzimatice.

Hidroxidul de magneziu (în doze aplicate) nu afectează biodisponibilitatea acidului acetilsalicilic.

Indicații pentru utilizarea medicamentului CARDIOMAGNIL

• prevenirea primară a bolilor cardiovasculare, cum ar fi tromboza și insuficiența cardiacă acută în prezența factorilor de risc (de exemplu, Diabet, hiperlipidemie, hipertensiune arterială, obezitate, fumat, varsta in varsta);
• prevenirea infarctului miocardic recurent și a trombozei vaselor de sânge;
• prevenirea tromboembolismului după intervenții chirurgicale asupra vaselor ( bypass coronarian, angioplastie coronariană transluminală percutanată);
• angină instabilă.

Regimul de dozare

Tabletele trebuie înghițite întregi cu apă. Dacă se dorește, tableta poate fi ruptă în jumătate, mestecată sau pre-mărurită.

Pentru prevenirea primară a bolilor cardiovasculare, cum ar fi tromboza și insuficiența cardiacă acută în prezența factorilor de risc (de exemplu, diabet zaharat, hiperlipidemie, hipertensiune arterială, obezitate, fumat, bătrânețe), 1 comprimat de Cardiomagnyl care conține acid acetilsalicilic într-o doză. se prescrie 150 mg.în prima zi, apoi 1 comprimat de Cardiomagnyl conținând acid acetilsalicilic în doză de 75 mg 1 dată pe zi.

Pentru prevenirea infarctului miocardic recurent și a trombozei vaselor de sânge, 1 comprimat de Cardiomagnyl care conține acid acetilsalicilic în doze este prescris 1 dată pe zi.

Pentru prevenirea tromboembolismului după intervenții chirurgicale asupra vaselor (grefare bypass coronarian, angioplastie coronariană transluminală percutanată), se prescrie 1 comprimat de Cardiomagnyl care conține acid acetilsalicilic pe doză de 1 dată pe zi.

În cazul anginei pectorale instabile, se prescrie 1 comprimat de Cardiomagnyl care conține acid acetilsalicilic pe doză de 1 dată pe zi.

Efect secundar

Frecvența reacțiilor adverse enumerate mai jos a fost determinată în funcție de următoarele: foarte des - ≥1/10; adesea - > 1/100,<1/10; иногда - > 1/1000, <1/100; редко - > 1/10 000, <1/1000; очень редко - < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Reacții alergice: adesea - urticarie, angioedem; uneori – reacții anafilactice.

Din sistemul digestiv: foarte des - arsuri la stomac; adesea - greață, vărsături; uneori - durere în abdomen, ulcere ale membranei mucoase a stomacului și duodenului, rareori - perforarea unui ulcer gastric sau duodenal, creșterea activității enzimelor hepatice; foarte rar - stomatită, esofagită, leziuni erozive ale tractului gastrointestinal superior, stricturi, colită, sindrom de colon iritabil.

Din sistemul respirator: adesea - bronhospasm.

Din sistemul hematopoietic: foarte des - sângerare crescută; rar - anemie; foarte rar - hipoprotrombinemie, trombocitopenie, neutropenie, anemie aplastică, eozinofilie, agranulocitoză.

Din partea sistemului nervos central: uneori - amețeli, somnolență; adesea - dureri de cap, insomnie; rar - tinitus, hemoragie intracerebrală.

Contraindicații la utilizarea medicamentului CARDIOMAGNIL

• hemoragie la nivelul creierului;
• tendință de sângerare (deficit de vitamina K, trombocitopenie, diateză hemoragică);
• astmul bronșic indus de aportul de salicilați și AINS;
• leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (în faza acută);
• sângerare gastrointestinală;
• insuficiență renală severă (KK<10 мл/мин);
• deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;
• primire simultană cu metotrexat (> 15 mg pe săptămână);
• trimestrul I și III de sarcină;
• perioada de alăptare (alăptare);
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani;
• hipersensibilitate la acid acetilsalicilic, excipienți ai medicamentului și alte AINS.

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru gută, hiperuricemie, antecedente de leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal sau sângerare din tractul gastrointestinal, cu insuficiență renală și/sau hepatică, astm bronșic, febră fânului, polipoză nazală, afecțiuni alergice, în trimestrul II de sarcină.

Utilizarea medicamentului CARDIOMAGNIL în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea salicilaților în doze mari în primul trimestru de sarcină este asociată cu o incidență crescută a defectelor fetale. În al doilea trimestru de sarcină, salicilații pot fi prescriși numai pe baza unei evaluări stricte a riscurilor și beneficiilor. În al treilea trimestru de sarcină, salicilații în doză mare (> 300 mg/zi) provoacă inhibarea travaliului, închiderea prematură a canalului arterios la făt, creșterea sângerării la mamă și făt, iar administrarea imediat înainte de naștere poate provoca intracraniană. hemoragii, în special la copiii prematuri. Numirea salicilaților în trimestrul I și III de sarcină este contraindicată.

Salicilații și metaboliții lor sunt excretați în laptele matern în cantități mici. Aportul accidental de salicilați în timpul alăptării nu este însoțit de dezvoltarea reacțiilor adverse la copil și nu necesită întreruperea alăptării. Cu toate acestea, cu utilizarea prelungită a medicamentului sau numirea acestuia într-o doză mare, alăptarea trebuie întreruptă imediat.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

În insuficiență hepatică trebuie utilizat cu prudență.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Medicamentul este contraindicat în insuficiență renală severă (CC mai puțin de 10 ml / min); in insuficienta renala trebuie utilizat cu prudenta.

Instrucțiuni Speciale

Luați medicamentul Cardiomagnyl ar trebui să fie după prescripția unui medic.

Acidul acetilsalicilic poate provoca bronhospasm, precum și poate provoca crize de astm și alte reacții de hipersensibilitate. Factorii de risc sunt antecedente de astm bronșic, febra fânului, polipoză nazală, boli cronice sistemul respirator, precum și reacții alergice (erupții cutanate, mâncărime, urticarie) la alte medicamente.

Acidul acetilsalicilic poate provoca sângerări de severitate diferită în timpul și după intervenția chirurgicală.

Combinația de acid acetilsalicilic cu anticoagulante, trombolitice și medicamente antiplachetare este însoțită de un risc crescut de sângerare.

Acidul acetilsalicilic în doze mici poate provoca dezvoltarea gutei la indivizii predispuși (având o excreție redusă de acid uric).

Combinația de acid acetilsalicilic cu metotrexat este însoțită de o incidență crescută a efectelor secundare de la organele hematopoietice.

Administrarea acidului acetilsalicilic în doze mari are un efect hipoglicemiant, care trebuie avut în vedere atunci când se prescrie la pacienții cu diabet zaharat care primesc agenți hipoglicemianți.

Odată cu numirea combinată a GCS și a salicilaților, trebuie amintit că în timpul tratamentului, nivelul de salicilați din sânge este redus, iar după eliminarea GCS, este posibilă o supradoză de salicilați.

Depășirea dozei de acid acetilsalicilic este asociată cu un risc de sângerare gastrointestinală.

Atunci când se combină acidul acetilsalicilic cu alcool, este crescut riscul de afectare a mucoasei gastrointestinale și prelungirea timpului de sângerare.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Nu a existat niciun efect al Cardiomagnyl asupra capacității pacienților de a conduce vehicule și de a lucra cu mecanisme.

Supradozaj

Simptome de supradozaj de severitate moderată: greață, vărsături, tinitus, pierderea auzului, amețeli, confuzie.

Tratament: ar trebui să spălați stomacul, să prescrieți cărbune activat, să efectuați terapie simptomatică.

Simptome de supradozaj sever: febră, hiperventilație, cetoacidoză, alcaloză respiratorie, comă, insuficiență cardiovasculară și respiratorie, hipoglicemie severă.

Tratament: spitalizare imediată departamente specializate pentru terapie de urgenta - lavaj gastric, determinarea echilibrului acido-bazic, diureza alcalina si alcalina fortata, hemodializa, administrarea de solutii saline, carbune activat, terapie simptomatica. La efectuarea diurezei alcaline este necesara atingerea valorilor pH-ului intre 7,5 si 8. Diureza alcalina fortata trebuie efectuata atunci cand concentratia plasmatica de salicilat este mai mare de 500 mg/l (3,6 mmol/l) la adulti si 300 mg. / l (2,2 mmol / l) la copii.

interacțiunea medicamentoasă

Cu utilizarea simultană, acidul acetilsalicilic îmbunătățește efectul următoarelor substanțe medicinale: metotrexat (datorită scăderii clearance-ului renal și deplasării acestuia din asocierea sa cu proteinele), heparină și anticoagulante indirecte (datorită tulburării funcției trombocitelor și deplasării anticoagulantelor indirecte din asocierea cu proteine), medicamente trombolitice și antiplachetare (ticlopidină), digoxină (datorită scăderii excreției sale renale), agenți hipoglicemici: derivați de insulină și sulfoniluree (datorită proprietăților hipoglicemiante ale acidului acetilsalicilic însuși în doze mari și deplasarea derivaților de sulfoniluree din asocierea cu proteinele), acid valproic (datorită deplasarea sa din asocierea cu proteinele).

Se observă un efect aditiv în timpul administrării acidului acetilsalicilic cu etanol (alcool).

Acidul acetilsalicilic slăbește efectul agenților uricozuric (benzbromarona) datorită eliminării tubulare competitive a acidului uric.

Prin îmbunătățirea eliminării salicilaților, corticosteroizii sistemici slăbesc efectul acestora.

Antiacidele și colestiramina, atunci când sunt utilizate simultan, reduc absorbția Cardiomagnyl.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este aprobat pentru utilizare ca mijloc de OTC.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, întunecat și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

Aspirin Cardio - instrucțiuni de utilizare, indicații de tratament și prevenire, doze zilnice și analogi

Este important ca fiecare persoană să mențină sănătatea inimii, a vaselor de sânge și a creierului. Medicamentul german Aspirin Cardio ajută la normalizarea tensiunii arteriale, la scăderea amețelii și la prevenirea atacurilor de accident vascular cerebral - instrucțiunile de utilizare ale cărora descriu în detaliu caracteristicile recepției. Medicamentul conține acid acetilsalicilic, contracarează formarea cheagurilor de sânge. În plus, medicamentul are proprietățile popularei Aspirine, eficientă pentru inflamație, febră. Înainte de a utiliza comprimatele, este important să citiți instrucțiunile pentru medicament.

Aspirina inimii

Așa se numește Aspirina Cardio enterică în viața de zi cu zi. Tabletele sunt produse pe bază de acid acetilsalicilic și sunt utilizate pentru tratarea diferitelor boli. Inițial, medicamentul a fost folosit pentru a reduce temperatura corpului. Ulterior, au fost descoperite proprietăți analgezice, antiinflamatorii, de subțiere a sângelui. Heart Aspirin este disponibil în 50, 75, 100 sau 300 mg salicilați. Medicamentul aparține anticoagulantelor (are efect antitrombotic), antiagreganților (subțiază sângele). Producătorul tabletelor este compania germană Bayer.

Compoziția și forma eliberării

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete albe, acoperite enteric. O listă detaliată a componentelor tabletei este prezentată în tabel:

Acidul acetilsalicilic, care face parte din medicament, inhibă producția de enzimă ciclooxigenază, eliminând astfel inflamația și durerea. În plus, aspirina cardiacă are următoarele efecte:

• reduce sensibilitatea terminațiilor nervoase;
• inhibă dezvoltarea prostaglandinelor, reducându-și astfel efectul asupra centrului de termoreglare;
• are un efect deprimant asupra tromboxanului, care previne creșterea tensiunii arteriale și dezvoltarea trombozei.

După intrarea în tractul gastrointestinal, componentele comprimatului sunt parțial transformate în acid salicilic, un metabolit și produs metabolic. Aspirina din coajă este eliberată numai în duoden, sub influența unui mediu alcalin. Acidul acetilsalicilic este complet absorbit în sânge. Învelișul enteric al medicamentului crește absorbția acestuia până la 6 ore. Medicamentul este excretat complet de rinichi în 2-3 zile.

Indicatii de utilizare

Acest instrument este folosit mai mult pentru prevenirea bolilor cardiovasculare decât pentru tratament. Indicațiile pentru administrarea de tablete de aspirină cardiacă sunt următoarele:

• angină pectorală stabilă/instabilă;
• prevenirea infarctului miocardic (în prezența factorilor provocatori: vârstă, obiceiuri proaste, diabet zaharat);
• prevenirea trombozei, tulburărilor circulatorii în creier, accident vascular cerebral;
• prevenirea tromboembolismului după intervenție chirurgicală.

Mod de aplicare și dozare

Este important să vă consultați medicul înainte de a utiliza acest medicament. Dacă sunt prescrise comprimate de Aspirin Cardio, instrucțiunile de utilizare vă vor spune cum să le luați. Medicamentul este conceput pentru tratament pe termen lung. Se recomandă să beți comprimate înainte de masă cu apă (până la 200 ml). Unii pacienți li se prescrie acest remediu pe viață dacă nu există efecte secundare. În orice caz, cursul terapiei și regimul sunt determinate de medic.

Cum să luați pentru prevenire

Mai des, acest medicament este utilizat pentru prevenire. Mai jos este un tabel cu regimul și dozele, în funcție de cazul specific:

infarct miocardic (primar)

100 mg pe zi / 300 mg la două zile

Pomg zilnic / 300 mg la două zile

Pomg zilnic / 300 mg la două zile

Tromboembolism după operație vasculară

Încălcarea fluxului sanguin al creierului

Infarct acut (dacă afecțiunea este suspectată)

Imediat 1 comprimat (doza), mestecat. Dacă atacul de cord nu a fost prevenit, continuați să luați 2-3 comprimate pe zi (la o doză de 100 mg)

Instrucțiuni Speciale

Aspirina cardiacă promovează agregarea trombocitelor și reduce semnificativ coagularea sângelui pacientului. În acest sens, medicamentul nu este prescris în asociere cu alți agenți antiplachetari, anticoagulante, trombolitice. Cu guta, remediul poate provoca recidive ale bolii din cauza producerii unei cantități mari de acid uric în sânge. În hipertensiune arterială necontrolată, medicamentul poate provoca infarct hemoragic.

interacțiunea medicamentoasă

Pentru a reduce riscul de reacții adverse, următoarele medicamente nu sunt recomandate în timpul tratamentului cu acest remediu:

Aspirina cardiacă atunci când este utilizată împreună crește efectele metotrexatului, heparinei, anticoagulantelor indirecte. Combinația cu acid valproic poate duce la intoxicație. Dacă luați medicamente cu medicamente antiinflamatoare, riscul de sângerare crește semnificativ. Utilizarea medicamentului simultan cu alcool (preparate care conțin etanol) duce la deteriorarea membranelor mucoase ale stomacului și a altor organe interne provocând sângerare. Eficacitatea diureticelor din acid acetilsalicilic este redusă.

Efecte secundare

Recenziile confirmă că, dacă încălcați regimul sau nu țineți cont de contraindicațiile acestui medicament, în timpul tratamentului pot apărea următoarele reacții adverse:

• greaţă;
• durere abdominală;
• încălcări ale ficatului;
• sângerare înainte și după operație;
• hematoame;
• sângerare gastrointestinală;
• anemie;
• hemoragie cerebrală;
• spasm bronșic;
• anafilaxie;
• mâncărimi ale pielii;
• umflătură;
• congestie nazala.

Supradozaj

Dacă nu respectați instrucțiunile și depășiți doza zilnică (mai mult de 10 mg atunci când este utilizat mai mult de 2 zile), atunci terapia poate determina pacientul să dezvolte următoarele afecțiuni:

• ameţeală;
• transpiraţie;
• pierderea auzului;
• confuzie;
• alcaloză respiratorie;
• edem pulmonar;
• hiperpirexie (temperatura corpului foarte mare);
• hipotensiune arterială;
• insuficienta cardiaca;
• încălcarea rinichilor;
• afectarea mucoasei gastrice;
• deprimarea funcțiilor sistemului nervos central.

Contraindicatii

Înainte de a utiliza Aspirina cardiacă, trebuie să citiți instrucțiunile. Medicamentul are următoarele contraindicații:

• astm bronsic;
• ulcer gastric acut;
• diateză hemoragică;
• trimestrul 1 și 3 de sarcină;
• vârsta sub 18 ani;
• alăptarea;
• insuficiență renală;
• boală de ficat;
• alergie la acidul acetilsalicilic;
• insuficienta cardiaca.

Cu prudență, comprimatele trebuie utilizate în următoarele condiții:

• hiperuricemie;
• gută;
• sângerare gastrointestinală;
• încălcări ale rinichilor;
• ateroscleroza arterelor renale;
• septicemie;
• afectiuni respiratorii;
• al 2-lea trimestru de sarcină;
• înainte de o intervenție chirurgicală planificată (inclusiv una minoră).

Condiții de vânzare și depozitare

Puteți cumpăra Aspirin Cardio în farmaciile rusești fără o rețetă specială de la un medic. Regulile de păstrare a tabletelor sunt următoarele:

• Temperatura aerului de până la 25°C.
• Perioada de valabilitate - nu mai mult de 5 ani.
• Locul este întunecat, inaccesibil copiilor.

Analogic

Dacă acest medicament nu se află în farmacie, puteți cumpăra un remediu similar ca compoziție sau acțiune. Iată analogii cunoscuți ai Aspirinei Cardio:

Aspirina Cardio și Cardiomagnyl - care este diferența

Având în vedere acest remediu și principalul său analog Cardiomagnyl, mulți pacienți au întrebarea cum diferă. În primul rând, este de remarcat prețul Aspirinei cardiace, care este mult mai mic. Cardiomagnyl este mai scump pentru că este fabricat în Danemarca. Compoziția medicamentelor este, de asemenea, diferită. Cardiomagnyl, pe lângă acidul acetilsalicilic, conține în plus hidroxid de magneziu, care are un efect pozitiv asupra inimii, ceea ce este confirmat de experți și de recenziile pacienților.

Pret Aspirina Cardio

Costul acestui medicament depinde de regiune, producător și alți factori. Mai jos este un tabel cu prețurile medicamentului în farmaciile din Moscova:

Dozare, formă de eliberare

20 buc. 300 mg

56 buc. 100 mg

28 buc. 100 mg

20 buc. 300 mg

56 buc. 100 mg

28 buc. 100 mg

20 buc. 300 mg

56 buc. 100 mg

28 buc. 100 mg

20 buc. 300 mg

56 buc. 100 mg

28 buc. 100 mg

Recenzii

Când am fost supus unui examen medical, am aflat de la medici că am un risc mare de a face un infarct. Au prescris imediat o dietă, plimbări, un stil de viață activ și Aspirin Cardio. Am băut medicamentul conform instrucțiunilor timp de aproximativ o lună, după care am mers la o a doua doză. Analiza s-a mai bine tensiune arteriala a revenit la normal, dar pastilele nu au fost anulate.

Tatălui meu i s-a prescris Cardiomagnyl, dar farmacia nu avea, iar farmacistul a sfătuit Aspirin Cardio. Instrumentul este mai ieftin și are recenzii pozitive, funcționează în același mod, așa că am decis să-l încercăm. Timp de 3 luni am baut pastile conform instructiunilor in fiecare zi, dupa care au facut o pauza. Starea s-a îmbunătățit, nu există probleme cu presiunea și bătăile inimii.

Elizabeth, 39 de ani

Doctorul mi-a prescris o cură lungă de aspirină pentru inimă. Am luat acest medicament și am cumpărat un analog al Thrombo ACC când Aspirina nu era disponibilă. Am luat medicamentul în mod regulat timp de câteva luni, după care starea mea s-a îmbunătățit semnificativ. Sângele nu a devenit atât de gros, tensiunea arterială a revenit la normal, nu au existat simptome secundare.

Pentru prevenirea varicelor am luat Aspirin Cardio tablete conform instructiunilor. Medicii au spus că am o predispoziție și că trebuie să monitorizez starea vaselor. Eu beau în fiecare zi timp de 3 luni, fac o pauză de 1 lună și reîncep. Rezultatul este bun. Nu există varice, venele nu se umflă, sângele circulă bine. Singurul efect secundar a fost greața.

Instrucțiuni de utilizare a tabletelor Aspirin Cardio - compoziție, indicații și contraindicații, preț

Principala substanță din compoziția aspirinei cardiace este acidul acetilsalicilic, care are capacitatea de a subțire celulele sanguine, ceea ce previne formarea cheagurilor acestora. Luarea acestui medicament reduce riscul de formare a cheagurilor de sânge și blocarea fluxului sanguin în artere. membrele inferioare, previne accidentul vascular cerebral, atacul de cord și o serie de alte boli ale inimii și vaselor de sânge. Denumirea oficială a medicamentului este aspirina cardio. Se deosebește de cel obișnuit prin indicații mai grave și printr-o serie de alte caracteristici.

Care este diferența dintre aspirina cardio și aspirina obișnuită

Aspirina simplă este utilizată ca agent analgezic, antipiretic și antiinflamator. Aceste efecte sunt asigurate de o doză de acid acetilsalicilic peste 325 g. Pentru a subțire și a reduce coagularea sângelui este necesară o cantitate mai mică, de la 50 la 325 g. Aspirina cu o doză de acid acetilsalicilic de 50, 75, 100 și 300 mg este numit cardiac sau cardio. De asemenea, diferă de forma obișnuită de eliberare. Medicamentul cardio are o înveliș ușor solubilă care protejează stomacul de efectele acidului acetilsalicilic.

Instructiuni de folosire

Diferența dintre aspirina cardiacă și cea simplă constă în indicațiile de utilizare. Preparare tradițională folosit pentru dureri de cap, febră și temperatura ridicata. Aspirina Cardio este folosită pentru mai mult boală gravă lovitura aceea Sistemul cardiovascular. De asemenea, îl iau pentru a preveni și a reduce riscul de a dezvolta un atac de cord sau un accident vascular cerebral, inclusiv al doilea. Medicamentul aparține grupului de agenți antiplachetari - medicamente care subțiază sângele prin blocarea agregării trombocitelor.

Compus

Aspirina pentru inima in compozitie este practic aceeasi cu cea traditionala. Diferența constă numai în doza de acid acetilsalicilic și o serie de componente ale învelișului medicamentului. Un comprimat de Aspirin Cardio conține 50, 75, 100 sau 300 mg de acid acetilsalicilic. Pe lângă substanța principală, preparatul conține:

• citrat de trietil;
• celuloză;
• amidon de porumb;
• etacrilat;
• acid metacrilic;
• laurii sulfat de sodiu;
• talc;
• polisorbat.

Formular de eliberare

Aspirina cordial diferă de o simplă formă de eliberare. Versiunea clasică este comprimatele acoperite enteric. Ajută la protejarea stomacului de iritații cauzate de componentele medicamentului. Acidul acetilsalicilic este produs natural, care se obține din scoarța salciei albe, dar are un număr de efecte secundare. Acestea includ dureri de stomac și alergii. Învelișul tabletelor ajută la evitarea acestor efecte. Ca urmare, medicamentul se dizolvă și este absorbit deja în intestin.

Deoarece aspirina cardiacă nu afectează digestia, este prescrisă pentru boli ale tractului gastrointestinal. Pe lângă tabletele filmate, există mai multe forme de eliberare a acestui medicament:

• tablete efervescente;
• capsule sau tablete cu eliberare treptată a substanței active în 24 de ore;
• capsule;
• tablete masticabile.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Când intră în tractul gastrointestinal, substanța activă este parțial transformată într-un produs intermediar de procesare metabolică și în principalul metabolit, acidul salicilic. Medicamentul este eliberat numai în duoden, unde mediul alcalin dizolvă învelișul tabletelor. Acidul acetilsalicilic (ASA) este complet absorbit în sânge. Din cauza învelișului, absorbția medicamentului încetinește până la 6 ore. La rinichi sanatosi substanța activă este excretată după 2-3 zile. Această cale a acidului acetilsalicilic în organism este farmacocinetica medicamentului.

Farmacodinamica este principiul acțiunii medicamentului. Acidul acetilsalicilic inhibă sinteza enzimei ciclooxigenazei, ducând la reducerea durerii și a simptomelor de inflamație. Aspirina cordial are o serie de alte efecte:

• reduce durerea și febra prin reducerea sensibilității terminațiilor nervoase;
• inhibă producția de prostaglandine, reducând efectul acesteia asupra centrului de termoreglare a temperaturii;
• inhibă tromboxanul, care provoacă aderența trombocitelor în cheaguri și creșterea presiunii.

Aspirina Cardio - indicații de utilizare

Datorită capacității sale de subțiere a sângelui, Aspirin Cardio este utilizat pentru a trata și a preveni bolile cardiovasculare și alte boli. Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt:

1. riscul de a dezvolta un atac de cord. Acest lucru se aplică pacienților cu hipertensiune arterială, ateroscleroză a vaselor coronare, colesterol ridicat, angină pectorală. Aspirina Cardio este indicata si persoanelor care au avut deja un atac de cord.
2. Utilizarea pe termen lung a contraceptivelor orale. Aspirina este indicată aici pentru a reduce riscul de tromboză.
3. Chirurgie vasculară. După endarterectomie, angioplastie coronariană, plasarea stentului și grefarea bypass-ului coronarian, Aspirina este prescrisă pentru a preveni tromboembolismul.
4. Accident vascular cerebral anterior sau atac ischemic tranzitoriu. Aspirina Cardio ajută la reducerea riscului de recidivă a acestora.

Medicamentul este adesea folosit cu scop preventiv cu obezitate, diabet zaharat, hiperlipidemie. Medicamentul este prescris persoanelor în vârstă pentru a preveni un accident vascular cerebral sau un atac de cord. Tendința la tromboembolism sau tromboză venoasă profundă sunt, de asemenea, indicații pentru utilizarea acestui medicament. De asemenea, este prescris pentru prevenirea opririi sau întreruperii aportului de sânge oxigenat către celulele inimii sau creierului.

Aspirin ® cardio

Tablete acoperite enteric alb, rotund, biconvex; pe secțiunea transversală - o masă omogenă de culoare albă, înconjurată de o coajă albă.

Excipienți: celuloză, pulbere - 10 mg, amidon de porumb - 10 mg.

Compoziția stratului enteric: copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil (1: 1) - 7,857 mg, polisorbat, 186 mg, laurii sulfat de sodiu - 0,057 mg, talc - 8,1 mg, citrat de trietil - 0,8 mg.

10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.

14 buc. - blistere (2) - pachete de carton.

14 buc. - blistere (4) - pachete de carton.

14 buc. - blistere (7) - pachete de carton.

Mecanismul acțiunii antiagregante a acidului acetilsalicilic (ASA) se bazează pe inhibarea ireversibilă a ciclooxigenazei (COX-1), în urma căreia sinteza tromboxanului A2 este blocată și agregarea trombocitară este suprimată. Efectul antiagregant plachetar este cel mai pronunțat la trombocite, deoarece. nu sunt capabili să resintetizeze COX. Se crede că ASA are și alte mecanisme de suprimare a agregării trombocitelor, ceea ce extinde domeniul de aplicare a acestuia în diferite boli vasculare.

ASA are, de asemenea, efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice.

După administrarea orală, AAS este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal. ASA este parțial metabolizat în timpul absorbției. În timpul și după absorbție, ASA este transformat în principalul metabolit, acidul salicilic. Datorită faptului că tabletele sunt acoperite cu o înveliș rezistentă la acid, ASA nu este eliberat în stomac, ci în mediul alcalin al duodenului. C max ASA în plasma sanguină este atinsă la aproximativ 2-7 ore după administrarea comprimatelor, astfel, absorbția AAS sub formă de comprimate acoperite enteric este încetinită comparativ cu cea convențională (fără acoperire enterică).

Atunci când se administrează concomitent cu alimente, există o încetinire a absorbției AAS fără a afecta gradul de absorbție. Mai mult viteza mica absorbția comprimatelor acoperite enteric cu ASA nu afectează expunerea la ASA în plasma sanguină și capacitatea sa de a inhiba agregarea trombocitelor în timpul terapiei pe termen lung cu doze mici de medicament. Cu toate acestea, pentru a asigura stabilitatea maximă a comprimatelor Aspirin ® Cardio în stomac, se recomandă administrarea medicamentului cu 30 de minute înainte de masă cu mult lichid (vezi secțiunea „Schema de dozare”).

Conform datelor farmacocinetice, nu există abateri semnificative clinic în curba concentrație-doză atunci când se administrează AAS la o doză de 100 mg până la 500 mg.

AAS și acidul salicilic se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice și se distribuie rapid în organism. Acidul salicilic traversează bariera placentară și este excretat în laptele matern.

Principalul metabolit al ASA este acidul salicilic. . Metabolismul acidului salicilic se realizează în ficat cu formarea acidului salicilic, glucuronid fenolic al acidului salicilic, salicilglucuronid și acid gentisuric.

Excreția acidului salicilic este dependentă de doză, deoarece metabolismul său este limitat de capacitățile sistemului enzimatic. T 1 / 2 variază de la 2-3 ore când se utilizează ASA în doze mici și până la 15 ore când se utilizează medicamentul în doze mari (doze obișnuite de acid acetilsalicilic ca analgezic). Acidul salicilic și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi.

Prevenirea primară a infarctului miocardic acut în prezența factorilor de risc (de exemplu, diabet zaharat, hiperlipidemie, hipertensiune arterială, obezitate, fumat, bătrânețe) și a infarctului miocardic recurent;

angină instabilă (inclusiv dezvoltarea suspectată de infarct miocardic acut) și angină stabilă;

Prevenirea accidentului vascular cerebral (inclusiv la pacienții cu accident vascular cerebral tranzitoriu);

Prevenirea accidentului vascular cerebral tranzitoriu;

Prevenirea tromboembolismului după operații și intervenții invazive asupra vaselor (de exemplu, bypass coronarian, endarterectomia arterelor carotide, șuntarea arteriovenoasă, angioplastia și stentarea arterelor coronare, angioplastia arterelor carotide);

Prevenirea trombozei venoase profunde și a tromboembolismului arterei pulmonare și ramurilor acesteia (inclusiv cu imobilizare prelungită ca urmare a unei intervenții chirurgicale extinse).

Este recomandabil să luați Aspirin ® Cardio cu cel puțin 30 de minute înainte de mese, cu multă apă. Pentru a asigura eliberarea de AAS în mediul alcalin al duodenului, tabletele nu trebuie zdrobite, zdrobite sau mestecate.

Comprimatele Aspirin® Cardio trebuie luate 1 dată/zi sau o dată la două zile. Aspirin ® Cardio este destinat utilizării pe termen lung. Durata terapiei este stabilită de medic.

Prevenirea primară a infarctului miocardic acut în prezența factorilor de risc: 100 mg/zi sau 300 mg o dată la două zile.

Prevenirea reinfarctului, a anginei stabile și instabile: mg/zi

Angină instabilă (cu suspiciune de dezvoltare a infarctului miocardic acut): doza inițială (comprimatul trebuie rupt, zdrobit sau mestecat pentru o absorbție mai rapidă) trebuie luată cât mai curând posibil după suspectarea dezvoltării unui infarct miocardic acut. În următoarele 30 de zile după dezvoltarea infarctului miocardic, doza de întreținere este de mg/zi. După 30 de zile, trebuie prescrisă o terapie adecvată pentru a preveni infarctul miocardic recurent.

Prevenirea accidentului vascular cerebral și accidentului cerebrovascular tranzitoriu: mg/zi

Prevenirea tromboembolismului după operații și intervenții invazive asupra vaselor: mg/zi

Prevenirea trombozei venoase profunde și a tromboembolismului arterei pulmonare și ramurilor sale: mg/zi sau 300 mg la două zile.

Dacă omiteți una sau mai multe doze de medicament: pacientul trebuie să ia comprimatul uitat de îndată ce își amintește despre el și apoi să-l continue ca de obicei. Pentru a evita dublarea dozei, nu luați comprimatul omis dacă se apropie timpul pentru următorul comprimat.

Caracteristicile acțiunii medicamentului la prima doză și anularea acestuia nu au fost observate.

Siguranța și eficacitatea Aspirin® Cardio la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite. Utilizarea Aspirin ® Cardio la pacienții cu vârsta sub 18 ani este contraindicată.

Aspirin® Cardio este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Aspirin ® Cardio trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică.

Aspirin® Cardio este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă. Aspirin ® Cardio trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, deoarece administrarea Aspirin ® Cardio poate crește riscul de a dezvolta insuficiență renală și insuficiență renală acută.

Reacțiile adverse prezentate mai jos au fost primite sub formă de raportări spontane în timpul utilizării post-înregistrare a medicamentelor care conțin acid acetilsalicilic și, prin urmare, frecvența apariției acestora nu poate fi stabilită. Reacțiile adverse sunt enumerate în funcție de afectarea organelor și sistemelor de organe. Cel mai potrivit termen MedDRA este folosit pentru a clasifica și descrie o anumită reacție, sinonimele acesteia și condițiile asociate.

Din sistemul hematopoietic: anemie hemoragică a, Anemia prin deficit de fier a cu semne și simptome clinice și de laborator relevante, hemoliză b, anemie hemolitică b.

Din sistemul imunitar: hipersensibilitate, intoleranță la medicamente, edem alergicși angioedem (edem Quincke), reacții anafilactice, șoc anafilactic cu manifestări de laborator și clinice relevante.

Din sistemul nervos: accident vascular cerebral hemoragic sau sângerare intracraniană, amețeli.

Din partea organului de auz și tulburări de labirint: zgomot în urechi.

Din partea inimii: sindromul de detresă cardio-respiratorie c.

Din partea vasculară: hemoragii, hemoragii chirurgicale, hematoame, hemoragii musculare.

Din sistemul respirator: sângerare din nas, sindrom astmatic analgezic (bronhospasm), rinită, congestie nazală.

Din sistemul digestiv: dispepsie, dureri abdominale, sângerare a gingiilor, dureri la nivelul tractului gastrointestinal, inflamație a tractului gastrointestinal, sângerare gastrointestinală, ulcere ale mucoasei stomacului și duodenului, ulcere perforate ale mucoasei stomacului și duodenului (cu corespunzătoare simptome cliniceși modificări de laborator).

Din partea ficatului și a tractului biliar: funcție hepatică anormală, activitate crescută a transaminazelor hepatice.

Din piele și țesuturi subcutanate: erupții cutanate, prurit, urticarie.

Din sistemul urinar: sângerare din tractul genito-urinar, insuficiență renală d, insuficiență renală acută d.

Leziuni, intoxicații și complicații ale manipulărilor: vezi secțiunea „Supradozaj”.

asociate cu sângerare

b este asociat cu forme severe de deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenază;

asociat cu reacții alergice severe;

g la pacienţii cu insuficienţă renală sau tulburări cardiovasculare, existente înainte de începerea tratamentului cu Aspirin ® Cardio.

Hipersensibilitate la acid acetilsalicilic, excipienți din compoziția medicamentului și alte AINS;

Astmul bronșic indus de administrarea de salicilați și alte AINS;

Combinația de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la ASA;

Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută;

Insuficiență severă a funcției renale;

Disfuncție hepatică severă;

Insuficiență cardiacă cronică III-IV FC conform clasificării NYHA;

Utilizare combinată cu metotrexat în doză de 15 mg pe săptămână sau mai mult;

trimestrul I și III de sarcină;

perioada de alăptare (alăptare);

Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (din cauza lipsei datelor privind eficacitatea și siguranța).

Hipersensibilitate la analgezice, medicamente antiinflamatoare, medicamente antireumatice, precum și reacții alergice la alte substanțe;

Un istoric de leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal, inclusiv. leziuni cronice și recurente ale tractului gastrointestinal sau sângerări gastrointestinale în istorie;

Cu gută, hiperuricemie;

Încălcarea funcției hepatice;

Încălcarea funcției renale;

Cu tulburări circulatorii rezultate din ateroscleroza arterelor renale, insuficiență cardiacă congestivă, hipovolemie, intervenții chirurgicale extinse, sepsis, cazuri de sângerare masivă;

Cu astm bronșic, boli respiratorii cronice, febră fânului, polipoză nazală, boli cronice ale sistemului respirator, precum și reacții alergice la alte medicamente (de exemplu, reacții cutanate, mâncărime, urticarie);

În formele severe de deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază;

În al doilea trimestru de sarcină;

Cu intervenția chirurgicală propusă (inclusiv cele minore, de exemplu, extracția dentară);

Atunci când este combinat cu următoarele medicamente (vezi secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”):

Cu metotrexat la o doză mai mică de 15 mg pe săptămână;

Cu anticoagulanți, trombolitici sau alți agenți antiplachetari;

Cu AINS (inclusiv ibuprofen, naproxen);

Cu agenți hipoglicemianți pentru administrare orală (derivați de sulfoniluree) și insulină;

Cu acid valproic;

Cu alcool (în special băuturi alcoolice);

Cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei.

Aplicare in timpul sarcinii

Inhibarea sintezei prostaglandinelor poate avea un efect negativ asupra sarcinii și dezvoltării embrionului sau fătului.

Datele din studiile epidemiologice privind utilizarea inhibitorilor sintezei de prostaglandine la începutul sarcinii ridică îngrijorări cu privire la riscul de avort spontan și de malformații fetale, probabil crescând odată cu creșterea dozei de medicament și a duratei tratamentului. Datele disponibile nu susțin o asociere între aportul de acid acetilsalicilic și un risc crescut de avort spontan. Există date contradictorii din studiile epidemiologice cu privire la relația dintre utilizarea acidului acetilsalicilic și defecte de dezvoltare fetală, care nu permit excluderea unui risc crescut de apariție a gastroschizisului. Conform unui studiu prospectiv care a implicat femei aflate la începutul sarcinii (1-4 luni), nu a existat o creștere a defectelor de dezvoltare fetală la utilizarea acidului acetilsalicilic.

Studiile la animale au demonstrat toxicitatea asupra reproducerii a acidului acetilsalicilic. În primul trimestru de sarcină, utilizarea medicamentelor care conțin acid acetilsalicilic este contraindicată.

În al doilea trimestru de sarcină, salicilații pot fi prescriși numai pe baza unei evaluări stricte a riscului și beneficiului pentru mamă și făt.

Femeile care planifică o sarcină sau în al doilea trimestru de sarcină trebuie să reducă la minimum doza de acid acetilsalicilic și durata tratamentului.

În trimestrul III de sarcină, inhibitorii sintezei de prostaglandine pot determina suprimarea contracțiilor uterine, ducând la inhibarea travaliului, la creșterea timpului de sângerare și la creșterea efectului antiplachetar (chiar și atunci când se utilizează acid acetilsalicilic în doze mici).

Fătul poate dezvolta intoxicație cardiopulmonară cu închiderea prematură a ductului arterial și dezvoltarea hipertensiunii pulmonare, precum și afectarea funcției renale, până la dezvoltarea insuficienței renale, însoțită de oligohidramnios. Utilizarea acidului acetilsalicilic în trimestrul III de sarcină este contraindicată.

Utilizați în timpul alăptării

Salicilații și metaboliții lor trec în laptele matern în cantități mici. Aportul episodic de salicilați în timpul alăptării nu este însoțit de dezvoltarea reacțiilor adverse la copil și nu necesită întreruperea alăptării. Cu toate acestea, cu utilizarea prelungită a medicamentului sau numirea acestuia într-o doză mare, alăptarea trebuie întreruptă cât mai curând posibil.

Utilizarea medicamentului este contraindicată în insuficiența hepatică severă (clasa B și mai sus pe scara Child-Pugh).

Cu prudență, Aspirin ® Cardio este prescris pacienților cu insuficiență hepatică (sub clasa B pe scara Child-Pugh).

Utilizarea medicamentului este contraindicată în insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml / min).

Cu prudență, Aspirin® Cardio este prescris pacienților cu insuficiență renală (CC mai mult de 30 ml/min).

Aspirin ® Cardio trebuie utilizat cu prudență în următoarele condiții.

Cu sensibilitate crescută la analgezice, medicamente antiinflamatoare, medicamente antireumatice, precum și reacții alergice la alte substanțe.

Dacă există antecedente de leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal, incl. leziuni cronice și recurente ale tractului gastrointestinal sau sângerări gastrointestinale în istorie.

Cu utilizarea concomitentă cu anticoagulante (vezi secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”).

În caz de afectare a funcției renale sau tulburări circulatorii care rezultă din ateroscleroza arterelor renale, insuficiență cardiacă congestivă, hipovolemie, intervenții chirurgicale majore, sepsis sau cazuri de sângerare masivă, deoarece în toate aceste cazuri, AAS poate crește riscul de apariție a rinichilor acut. insuficiență și insuficiență renală.

În formele severe de deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, ASA poate provoca hemoliză și anemie hemolitică. Factorii care pot crește riscul de hemoliză includ febra, infectii acuteși doze mari medicament.

Cu încălcări ale funcției hepatice.

Unele AINS (ibuprofen, naproxen) pot slăbi efectul inhibitor al AAS asupra agregării trombocitelor. Pacienții care iau AAS și intenționează să ia AINS trebuie să discute acest lucru cu medicul lor (vezi secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”).

ASA poate provoca bronhospasm, precum și poate provoca crize de astm și alte reacții de hipersensibilitate. Factorii de risc includ antecedente de astm bronșic, febra fânului, polipoză nazală, boli respiratorii cronice și reacții alergice la alte medicamente (de exemplu, reacții cutanate, mâncărime, urticarie).

Efectul inhibitor al AAS asupra agregării trombocitelor persistă câteva zile după administrare și, prin urmare, este posibil să crească riscul de sângerare în timpul administrării. intervenție chirurgicală sau în perioada postoperatorie (inclusiv operații chirurgicale minore, cum ar fi extracția dentară).

ASA în doze mici reduce excreția de acid uric, ceea ce poate duce la atacuri de gută la pacienții predispuși la această boală.

Depășirea dozei de AAS este asociată cu un risc de sângerare gastrointestinală.

Supradozajul este deosebit de periculos la pacienții vârstnici.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Utilizarea medicamentului Aspirin ® Cardio nu afectează capacitatea de a conduce o mașină sau de a muta utilaje.

Intoxicația cu salicilat (se dezvoltă la administrarea de AAS la o doză mai mare de 100 mg / kg / zi timp de mai mult de 2 zile) poate rezulta din utilizarea prelungită a dozelor toxice ale medicamentului ca parte a utilizării terapeutice necorespunzătoare a medicamentului (intoxicație cronică) sau o singură administrare accidentală sau intenționată a unei doze toxice de medicament pentru adult sau copil (intoxicație acută).

Simptome intoxicație cronică Derivații acidului salicilic sunt nespecifici și adesea dificil de diagnosticat. Intoxicaţie grad ușor severitatea se dezvoltă de obicei numai după utilizarea repetată a dozelor mari de medicament și se manifestă prin amețeli, tinitus, pierderea auzului, transpirație crescută, greață și vărsături, dureri de cap și confuzie. Simptomatologia specificată dispare după reducerea dozei de medicament. Tinitusul poate apărea la concentrații plasmatice de AAS de 150 până la 300 µg/ml. Simptome mai severe apar atunci când concentrația de ASA în plasma sanguină este peste 300 μg / ml.

manifestare principală intoxicație acută este o încălcare gravă starea acido-bazică, ale cărei manifestări pot varia în funcție de vârsta pacientului și de severitatea intoxicației. La copii, cea mai tipică este dezvoltarea acidozei metabolice. Deoarece rata de absorbție a AAS poate fi redusă din cauza golirii gastrice întârziate, a formării de calculi sau a utilizării de medicamente care sunt rezistente la acțiunea sucului gastrointestinal, este imposibil să se judece severitatea intoxicației numai prin modificări ale concentrația de salicilați în plasma sanguină. Tratamentul intoxicației se efectuează în conformitate cu standardele acceptate și depinde de severitatea intoxicației și tablou clinicși ar trebui să vizeze în primul rând accelerarea eliminării medicamentelor și restabilirea echilibrului fluido-electrolitic și a echilibrului acido-bazic.

Mai jos sunt simptomele și datele de laborator în caz de otrăvire cu salicilat și măsurile terapeutice.

Medicamente antiinflamatoare - derivați ai acidului salicilic.

Compozitie Acid acetilsalicilic (Aspirina)

Substanța activă este acidul acetilsalicilic.

Producătorii

ICN Leksredstva (Rusia), ICN Marbiopharm (Rusia), ICN Tomskchimpharm (Rusia), Akrikhin KhFK (Rusia), Altaivitamins (Rusia), Grup analitic și de management (Rusia), Antiviral (Rusia), Aspharma (Rusia), Belvitamins (Rusia) ), Belgorodvitamins (Rusia), Biosintez OJSC (Rusia), Biopharma (Rusia), Biochimist OJSC (Rusia), Fabrica de preparate medicale Borisov (Belarus), Filiala Veropharm Belgorod (Rusia), Fabrica farmaceutică Volgograd (Rusia) ), Vostok ( Rusia), Dalkhimfarm (Rusia), Darnitsa Pharmaceutical Company (Ucraina), Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Rusia), Slavich Company (Rusia), Lekform (Rusia), Lux (Lituania), Marbiopharm JSC (Rusia), Microgen NPO (Biomed) Perm NPO) (Rusia), Fabrica farmaceutică din Moscova (Rusia), Moskhimfarmpreparaty im. PE. Semashko (Rusia), Novosibirsk Plant of Medicinal Products (Rusia), PFC Renewal (Rusia), Organika OAO (Rusia), Parapharm (Rusia), Rosmedpreparaty (Rusia), Samara Pharmaceutical Factory (Rusia), Sanitas AO (Lituania), Sintez AKO , Kurgan (Rusia), STI-Vostok (Rusia), Uzina farmaceutică Tallinn (Estonia), Tatkhimfarmpreparaty (Rusia), Uzina chimică și farmaceutică Tyumen (Rusia), Uralbiopharm (Rusia), Uzina farmaceutică chimică Usolie-Sibirsky (Rusia), Ufavita (Rusia) ), Farmadon (Rusia), Pharmapol-Volga (Rusia), Pharmstandard-Leksredstva OJSC (Rusia), Pharmstandard-Tomskhimfarm OJSC (Rusia), Fitopharm-NN (Rusia), Schelkovo Vitamin Plant (Rusia)

efect farmacologic

Analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregator.

După administrare orală, se absoarbe complet.

Absorbția este mare.

Concentrația maximă este atinsă după 2 ore.

Practic nu se leagă de proteinele plasmatice.

Salicilații pătrund cu ușurință în țesuturi și fluide corporale, cum ar fi sinoviale, cerebrospinale, peritoneale.

Trece rapid prin placentă.

Biotransformarea are loc în principal în ficat.

Excreție prin rinichi.

Efecte secundare Acid acetilsalicilic (Aspirina)

Greață, anorexie, gastralgie, diaree, leziuni erozive și ulcerative, sângerări la nivelul tractului gastrointestinal; reacții alergice (erupții cutanate, bronhospasm); insuficiență renală și/sau hepatică; trombocitopenie.

În cazul utilizării prelungite - amețeli, dureri de cap, tulburări de vedere reversibile, tinitus, vărsături, sângerări etc.

Senzație redusă de acuitate auditivă, tinitus, dureri de cap severe - în doze mari.

La pacienții predispuși - bronhospasm.

Indicatii de utilizare

Reumatism, artrită reumatoidă, miocardită infecțios-alergică; febră în boli infecțioase și inflamatorii; sindrom de durere de diverse etiologii:

• cefalee (inclusiv cele asociate cu sindromul de sevraj la alcool), migrenă, durere de dinți, nevralgie, mialgie, artralgie, algomenoree;
• tromboză și tromboembolism (prevenire), infarct miocardic (prevenire secundară), boala ischemica inimă, angină instabilă, aritmii cardiace etc.

Contraindicații Acid acetilsalicilic (Aspirina)

Hipersensibilitate, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută, sângerare gastrointestinală; astm „aspirina”; tulburari de sangerare, deficit de vitamina K, insuficienta renala severa, trimestrul I de sarcina, alaptare.

Fiți atenți numiți pacienți cu gută, cu boli hepatice, copii sub 12 ani cu hipertermie pe fondul bolilor virale.

Mod de aplicare și dozare

În interior, 500-1000 mg pe zi (până la 3 g), pot fi folosite de 3 ori pe zi; copii 2-3 ani - 100 mg pe zi, 4-6 ani - 200 mg pe zi, 7-9 ani - 300 mg pe zi, peste 12 ani - 250 mg de 2 ori pe zi, doza zilnică nu mai mult peste 750 mg.

Cu infarct miocardic, precum și pentru prevenirea secundară la pacienții care au avut infarct miocardic - 40-325 mg o dată pe zi.

Ca inhibitor al agregării trombocitelor - în doză zilnică de 325 mg, timp îndelungat.

Comprimatele efervescente se dizolvă în 100-200 ml apă și se iau pe cale orală după mese.

Supradozaj

Simptome:

• sindromul salicilismului (greață,
• vărsături,
• zgomot în ureche
• stare generală de rău,
• febra este un semn de prognostic prost la adulți).

Intoxicații mai severe - stupoare, convulsii și comă, edem pulmonar necardiogen, tulburări acido-bazice, insuficiență renală și șoc.

Otrăvirea moderată necesită spitalizare pentru cel puțin 24 de ore.

Tratament:

• lavaj gastric,
• numirea de cărbune activat și laxative.

Monitorizarea constantă a echilibrului acido-bazic și electrolitic:

• in functie de starea metabolismului, introducerea bicarbonatului de sodiu sau a unei solutii de citrat sau lactat de sodiu.

O creștere a alcalinității de rezervă mărește eliberarea de acid salicilic datorită alcalinizării urinei.

Interacţiune

Îmbunătățește efectul heparinei, anticoagulantelor orale, rezerpinei, hormonilor steroizi și agenților antidiabetici orali.

Reduce efectul medicamentelor antihipertensive.

Administrarea concomitentă cu alte medicamente nesteroidiene și antiinflamatoare, metotrexatul crește riscul de reacții adverse.

Instrucțiuni Speciale

Cu 5-7 zile înainte de operație, este necesar să se anuleze recepția (pentru a reduce sângerarea în timpul operației și în perioada postoperatorie).