Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικά της ουσίας Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Λευκοί μικροί κρύσταλλοι σε σχήμα βελόνας ή ελαφριά κρυσταλλική σκόνη, άοσμοι ή με ελαφριά οσμή, ελαφρώς όξινη γεύση. Ελαφρώς διαλυτό σε νερό σε θερμοκρασία δωματίου, διαλυτό σε ζεστό νερό, ελεύθερα διαλυτό σε αιθανόλη, καυστικά και ανθρακικά αλκαλικά διαλύματα.

Φαρμακολογία

Αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση (COX-1 και COX-2) και αναστέλλει μη αναστρέψιμα την οδό κυκλοοξυγενάσης του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος, εμποδίζει τη σύνθεση της PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alpha, PGE 1, PGE 2, κ.λπ.) και της θρομβοξάνης. Μειώνει την υπεραιμία, την εξίδρωση, τη διαπερατότητα των τριχοειδών, τη δραστηριότητα της υαλουρονιδάσης, περιορίζει την παροχή ενέργειας φλεγμονώδης διαδικασίααναστέλλοντας την παραγωγή ATP. Επηρεάζει τα υποφλοιώδη κέντρα θερμορύθμισης και ευαισθησίας στον πόνο. Η μείωση της περιεκτικότητας σε PG (κυρίως PGE 1) στο κέντρο της θερμορύθμισης οδηγεί σε μείωση της θερμοκρασίας του σώματος λόγω της διαστολής των δερματικών αγγείων και της αυξημένης εφίδρωσης. Η αναλγητική δράση οφείλεται στην επίδραση στα κέντρα ευαισθησίας στον πόνο, καθώς και στην περιφερική αντιφλεγμονώδη δράση και στην ικανότητα των σαλικυλικών να μειώνουν την αλγογονική δράση της βραδυκινίνης. Η μείωση της περιεκτικότητας σε θρομβοξάνη Α 2 στα αιμοπετάλια οδηγεί σε μη αναστρέψιμη καταστολή της συσσώρευσης, διαστέλλοντας κάπως τα αιμοφόρα αγγεία. Η αντιαιμοπεταλιακή δράση παραμένει για 7 ημέρες μετά από μια εφάπαξ δόση. Ένας αριθμός κλινικών μελετών έχει δείξει ότι μια σημαντική αναστολή της πρόσφυσης αιμοπετάλιαεπιτυγχάνεται σε δόσεις έως 30 mg. Αυξάνει την ινωδολυτική δραστηριότητα του πλάσματος και μειώνει τη συγκέντρωση των εξαρτώμενων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης (II, VII, IX, X). Διεγείρει την απέκκριση του ουρικού οξέος, καθώς διαταράσσεται η επαναρρόφησή του στα σωληνάρια των νεφρών.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται πλήρως. Παρουσία εντερικής επικάλυψης (ανθεκτικό στη δράση γαστρικό υγρόκαι εμποδίζει την απορρόφηση της ακετυλίου σαλικυλικό οξύστο στομάχι) απορροφάται στο άνω μέρος το λεπτό έντερο. Κατά την απορρόφηση υφίσταται προσυστημική αποβολή στο εντερικό τοίχωμα και στο ήπαρ (αποακετυλιωμένο). Το απορροφούμενο μέρος υδρολύεται πολύ γρήγορα από ειδικές εστεράσες, επομένως το Τ 1/2 του ακετυλοσαλικυλικού οξέος δεν είναι περισσότερο από 15-20 λεπτά. Κυκλοφορεί στο σώμα (κατά 75-90% λόγω λευκωματίνης) και κατανέμεται στους ιστούς με τη μορφή ανιόντος σαλικυλικού οξέος. Η Cmax επιτυγχάνεται μετά από περίπου 2 ώρες Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ πρακτικά δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος. Κατά τη διάρκεια του βιομετασχηματισμού στο ήπαρ, σχηματίζονται μεταβολίτες που βρίσκονται σε πολλούς ιστούς και στα ούρα. Η απέκκριση των σαλικυλικών πραγματοποιείται κυρίως με ενεργή έκκριση στα σωληνάρια των νεφρών σε αμετάβλητη μορφή και με τη μορφή μεταβολιτών. Η απέκκριση της αμετάβλητης ουσίας και των μεταβολιτών εξαρτάται από το pH των ούρων (με την αλκαλοποίηση των ούρων, ο ιονισμός των σαλικυλικών αυξάνεται, η επαναρρόφησή τους επιδεινώνεται και η απέκκριση αυξάνεται σημαντικά).

Εφαρμογή της ουσίας Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

ΣΝ, παρουσία αρκετών παραγόντων κινδύνου για ΣΝ, σιωπηλή ισχαιμία του μυοκαρδίου, ασταθής στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου (για μείωση του κινδύνου υποτροπιάζοντος εμφράγματος του μυοκαρδίου και θανάτου μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου), υποτροπιάζουσα παροδική εγκεφαλική ισχαιμία και ισχαιμικό εγκεφαλικό στους άνδρες, προσθετικές καρδιακές βαλβίδες (πρόληψη και θεραπεία θρομβοεμβολής), στεφανιαία αγγειοπλαστική με μπαλόνι και τοποθέτηση stent (μειώνοντας τον κίνδυνο υποτροπιάζουσας στένωσης και θεραπεία δευτερογενούς στεφανιαίου καθαρισμού) και για μη αθηροσκληρωτικές βλάβες στεφανιαίες αρτηρίες(νόσος Kawasaki), αορτοαρτηρίτιδα (νόσος Takayasu), καρδιακή νόσος της μιτροειδούς βαλβίδας και κολπική μαρμαρυγή, πρόπτωση μιτροειδής βαλβίδα(προφύλαξη από θρομβοεμβολή), υποτροπιάζουσα θρομβοεμβολή πνευμονική αρτηρία, σύνδρομο Dressler, πνευμονικό έμφραγμα, οξεία θρομβοφλεβίτιδα. Πυρετός σε λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες. Σύνδρομο πόνου χαμηλής και μέσης έντασης ποικίλης προέλευσης, συμπ. θωρακικό ριζικό σύνδρομο, οσφυϊκή μοίρα, ημικρανία, πονοκέφαλο, νευραλγία, πονόδοντος, μυαλγία, αρθραλγία, αλγομηνόρροια. Στην κλινική ανοσολογία και αλλεργιολογία, χρησιμοποιείται σε σταδιακά αυξανόμενες δόσεις για παρατεταμένη απευαισθητοποίηση της «ασπιρίνης» και για το σχηματισμό σταθερής ανοχής στα ΜΣΑΦ σε ασθενείς με άσθμα «ασπιρίνης» και την τριάδα «ασπιρίνης».

Ρευματισμοί, ρευματική χορεία, ρευματοειδής αρθρίτιδα, μολυσματική-αλλεργική μυοκαρδίτιδα, περικαρδίτιδα - επί του παρόντος χρησιμοποιείται πολύ σπάνια.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία, συμπ. τριάδα "ασπιρίνης", άσθμα "ασπιρίνης". αιμορραγική διάθεση (αιμορροφιλία, νόσος von Willebrand, τελαγγειεκτασία), ανατομικό ανεύρυσμα αορτής, καρδιακή ανεπάρκεια, οξείες και υποτροπιάζουσες διαβρωτικές και ελκώδεις νόσοι του γαστρεντερικού σωλήνα, αιμορραγία από το γαστρεντερικό, οξεία νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, αρχική υποπροθρομβωτική ανεπάρκεια βιταμινών, υποπροθρομβωτική ανεπάρκεια θρομβοπενική πορφύρα, ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης, εγκυμοσύνη (Ι και ΙΙΙ τρίμηνο), θηλασμός, παιδιά και έφηβοι κάτω των 15 ετών όταν χρησιμοποιείται ως αντιπυρετικό (κίνδυνος συνδρόμου Reye σε παιδιά με πυρετό λόγω ιογενών ασθενειών).

Περιορισμοί εφαρμογής

Υπερουριχαιμία, νεφρολιθίαση, ουρική αρθρίτιδα, πεπτικό έλκος και δωδεκαδάκτυλο(ιστορικό), σοβαρές διαταραχές του ήπατος και των νεφρών, βρογχικό άσθμα, ΧΑΠ, ρινική πολύποδα, μη ελεγχόμενη αρτηριακή υπέρταση.

Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Εφαρμογή μεγάλες δόσειςΤα σαλικυλικά στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης σχετίζονται με αυξημένη συχνότητα εμφάνισης ελαττωμάτων της εμβρυϊκής ανάπτυξης (σχιστία υπερώας, καρδιακά ελαττώματα). Στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, τα σαλικυλικά μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο με βάση την εκτίμηση του κινδύνου και του οφέλους. Χορήγηση σαλικυλικών σε ΙΙΙ τρίμηνοη εγκυμοσύνη αντενδείκνυται.

Τα σαλικυλικά και οι μεταβολίτες τους διεισδύουν σε μικρές ποσότητες μητρικό γάλα. Η τυχαία λήψη σαλικυλικών κατά τη γαλουχία δεν συνοδεύεται από την ανάπτυξη ανεπιθύμητες ενέργειεςσε παιδί και δεν απαιτεί διακοπή Θηλασμός. Ωστόσο, με παρατεταμένη χρήση ή υψηλές δόσεις, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.

Παρενέργειες της ουσίας Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος και του αίματος (αιματοποίηση, αιμόσταση):θρομβοπενία, αναιμία, λευκοπενία.

Από το πεπτικό σύστημα:ΜΣΑΦ-γαστροπάθεια (δυσπεψία, πόνος στην επιγαστρική περιοχή, καούρα, ναυτία και έμετος, σοβαρή αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα), απώλεια όρεξης.

Αλλεργικές αντιδράσεις:αντιδράσεις υπερευαισθησίας (βρογχόσπασμος, λαρυγγικό οίδημα και κνίδωση), σχηματισμός με βάση τον μηχανισμό απτενίου της «ασπιρίνης» βρογχικό άσθμακαι τριάδα «ασπιρίνης» (ηωσινοφιλική ρινίτιδα, υποτροπιάζουσα ρινική πολύποδα, υπερπλαστική ιγμορίτιδα).

Οι υπολοιποι:διαταραγμένη ηπατική και/ή νεφρική λειτουργία, σύνδρομο Reye σε παιδιά (εγκεφαλοπάθεια και οξύς λιπώδης εκφυλισμός του ήπατος με ταχεία ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας).

Με παρατεταμένη χρήση - ζάλη, πονοκέφαλος, εμβοές, απώλεια ακοής, προβλήματα όρασης, διάμεση νεφρίτιδα, προνεφρική αζωθαιμία με αυξημένη κρεατινίνη αίματος και υπερασβεστιαιμία, θηλώδη νέκρωση, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρωσικό σύνδρομο, αιματολογικές παθήσεις, άσηπτη μηνιγγίτιδα, αυξημένα συμπτώματα συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, οίδημα, αυξημένα επίπεδα αμινοτρανσφερασών στο αίμα.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Ενισχύει την τοξικότητα της μεθοτρεξάτης, μειώνοντας τη νεφρική της κάθαρση, τις επιδράσεις των ναρκωτικών αναλγητικών (κωδεΐνη), των από του στόματος αντιδιαβητικών φαρμάκων, της ηπαρίνης, των έμμεσων αντιπηκτικών, των θρομβολυτικών και των αναστολέων της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, μειώνει την επίδραση των ουρικοζουρικών φαρμάκων (αντι-σουλφινυπερτεναζόνη), διουρητικά (σπιρονολακτόνη, φουροσεμίδη). Η παρακεταμόλη, η καφεΐνη αυξάνουν τον κίνδυνο παρενεργειών. Τα γλυκοκορτικοειδή, η αιθανόλη και τα φάρμακα που περιέχουν αιθανόλη αυξάνουν τον αρνητικό αντίκτυπο στον γαστρεντερικό βλεννογόνο και αυξάνουν την κάθαρση. Αυξάνει τη συγκέντρωση διγοξίνης, βαρβιτουρικών, αλάτων λιθίου στο πλάσμα. Τα αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο και/ή αλουμίνιο επιβραδύνουν και μειώνουν την απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Τα μυελοτοξικά φάρμακα αυξάνουν τις εκδηλώσεις αιματοτοξικότητας του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Υπερβολική δόση

Μπορεί να εμφανιστεί μετά από μία μόνο μεγάλη δόση ή με παρατεταμένη χρήση. Εάν μια εφάπαξ δόση είναι μικρότερη από 150 mg/kg, οξεία δηλητηρίασηθεωρείται ήπιο, 150-300 mg / kg - μέτρια, με υψηλότερες δόσεις - σοβαρή.

Συμπτώματα:σύνδρομο σαλικυλισμού (ναυτία, έμετος, εμβοές, θολή όραση, ζάλη, έντονος πονοκέφαλος, γενική κακουχία, πυρετός είναι κακό προγνωστικό σημάδι στους ενήλικες). Πιο σοβαρή δηλητηρίαση - λήθαργος, σπασμοί και κώμα, μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα, σοβαρή αφυδάτωση, διαταραχές της οξεοβασικής ισορροπίας (πρώτα - αναπνευστική αλκάλωση, μετά - μεταβολική οξέωση), νεφρική ανεπάρκεια και καταπληξία.

Σε χρόνια υπερδοσολογία, η συγκέντρωση που προσδιορίζεται στο πλάσμα δεν συσχετίζεται καλά με τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης. Ο μεγαλύτερος κίνδυνος ανάπτυξης χρόνιας δηλητηρίασης παρατηρείται στους ηλικιωμένους όταν λαμβάνονται για αρκετές ημέρες περισσότερο από 100 mg / kg / ημέρα. Σε παιδιά και ηλικιωμένους ασθενείς αρχικά σημάδιαΟ σαλικυλισμός δεν είναι πάντα αισθητός, επομένως είναι σκόπιμο να προσδιορίζεται περιοδικά η συγκέντρωση των σαλικυλικών στο αίμα. Επίπεδο πάνω από 70 mg% υποδηλώνει μέτρια ή σοβαρή δηλητηρίαση. πάνω από 100 mg% - περίπου εξαιρετικά σοβαρή, προγνωστικά δυσμενής. Σε περίπτωση δηλητηρίασης μέτριοςαπαιτείται νοσηλεία για τουλάχιστον 24 ώρες.

Θεραπευτική αγωγή:πρόκληση εμέτου, χορήγηση ενεργού άνθρακα και καθαρτικών, παρακολούθηση της οξεοβασικής ισορροπίας και της ισορροπίας ηλεκτρολυτών. ανάλογα με την κατάσταση του μεταβολισμού - την εισαγωγή διττανθρακικού νατρίου, διαλύματος κιτρικού νατρίου ή γαλακτικού νατρίου. Η αύξηση της εφεδρικής αλκαλικότητας ενισχύει την απέκκριση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος λόγω της αλκαλοποίησης των ούρων. Η αλκαλοποίηση των ούρων ενδείκνυται σε επίπεδα σαλικυλικών άνω των 40 mg%, που παρέχεται με ενδοφλέβια έγχυση διττανθρακικού νατρίου - 88 meq σε 1 λίτρο διαλύματος γλυκόζης 5%, με ρυθμό 10-15 ml / kg / ώρα. Αποκατάσταση του BCC και πρόκληση διούρησης (επιτυγχάνεται με την εισαγωγή διττανθρακικών στην ίδια δόση και αραίωση, επαναλαμβανόμενη 2-3 φορές). θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η εντατική έγχυση υγρών σε ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να οδηγήσει σε πνευμονικό οίδημα. Δεν συνιστάται η χρήση ακεταζολαμίδης για αλκαλοποίηση των ούρων (μπορεί να προκαλέσει οξειδαιμία και αύξηση τοξική επίδρασησαλικυλικά). Η αιμοκάθαρση ενδείκνυται όταν το επίπεδο των σαλικυλικών είναι μεγαλύτερο από 100-130 mg%, και σε ασθενείς με χρόνια δηλητηρίαση - 40 mg% και κάτω εάν ενδείκνυται (ανθεκτική οξέωση, προοδευτική επιδείνωση, σοβαρή βλάβη του ΚΝΣ, πνευμονικό οίδημα και νεφρική ανεπάρκεια). Με πνευμονικό οίδημα - IVL με μείγμα εμπλουτισμένο με οξυγόνο, σε λειτουργία θετικής πίεσης στο τέλος της εκπνοής. ο υπεραερισμός και η οσμωτική διούρηση χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του εγκεφαλικού οιδήματος.

Οδοί χορήγησης

μέσα.

Προφυλάξεις ουσιών Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Η κοινή χρήση με άλλα ΜΣΑΦ και γλυκοκορτικοειδή είναι ανεπιθύμητη. 5-7 μέρες πριν χειρουργική επέμβασηείναι απαραίτητο να ακυρωθεί η λήψη (για να μειωθεί η αιμορραγία κατά τη διάρκεια της επέμβασης και κατά τη μετεγχειρητική περίοδο).

Η πιθανότητα ανάπτυξης ΜΣΑΦ γαστροπάθειας μειώνεται όταν συνταγογραφείται μετά τα γεύματα, χρησιμοποιώντας δισκία με ρυθμιστικά πρόσθετα ή επικαλυμμένα με ειδική εντερική επικάλυψη. Κίνδυνος αιμορραγικές επιπλοκέςθεωρείται το μικρότερο όταν χρησιμοποιείται σε δόσεις<100 мг/сут.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι σε ασθενείς με προδιάθεση, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ακόμη και σε μικρές δόσεις) μειώνει την απέκκριση του ουρικού οξέος από τον οργανισμό και μπορεί να προκαλέσει οξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας.

Κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας, συνιστάται να κάνετε τακτικά μια εξέταση αίματος και να εξετάζετε τα κόπρανα για κρυφό αίμα. Σε σχέση με τις παρατηρούμενες περιπτώσεις ηπατογενούς εγκεφαλοπάθειας, δεν συνιστάται για την ανακούφιση του εμπύρετου συνδρόμου στα παιδιά.

Αλληλεπιδράσεις με άλλες δραστικές ουσίες

Σχετικές ειδήσεις

Εμπορικές ονομασίες

Εντολή

Το σαλικυλικό οξύ είναι ένα ενεργό συστατικό φυτών πλούσιο σε σαλικυλικό. Ακόμη και στην εποχή του Ιπποκράτη, αυτό το φάρμακο το έπαιρναν από το φλοιό της λευκής ιτιάς, παρασκευάζοντάς το αντί για τσάι. Τότε ο θεραπευτικός παράγοντας είχε παρενέργειες, προκαλώντας ναυτία και έντονο πόνο στην κοιλιά. Η καθαρισμένη μορφή απομονώθηκε στη Γερμανία μόλις τον 19ο αιώνα.

Το σαλικυλικό οξύ είναι ένα ενεργό συστατικό φυτών πλούσιο σε σαλικυλικό.

Ονομα

Η ανακάλυψη της χημικής δομής του σαλικυλικού οξέος κατέστησε δυνατή την κατασκευή του πρώτου εργοστασίου για την παραγωγή φαρμάκων που βασίζονται σε αυτό στη Δρέσδη. Εργαστηριακά προερχόμενα χημικά καθαρά δείγματα καταχωρήθηκαν με την ονομασία Aspirin:

1. Έλαβαν ως βάση τη λατινική ονομασία του φυτού από το οποίο απομονώθηκε για πρώτη φορά το σαλικυλικό οξύ - Spiraea ulmaria (vyazolistny spirea).
2. Ένα «α» προστέθηκε στα πρώτα τέσσερα γράμματα (spir), δίνοντας έμφαση στον σημαντικό ρόλο της ακετυλίωσης (μια χημική αντίδραση για την αντικατάσταση των ατόμων υδρογόνου με οξικό οξύ).
3. Στα δεξιά (σύμφωνα με την παράδοση που είναι γενικά αποδεκτή από τους φαρμακοποιούς), προστέθηκε η κατάληξη «in».

Αποδείχθηκε εύκολο να προφέρετε και να θυμάστε το όνομα - Ασπιρίνη.

Λατινική ονομασία

Το Acidum acetylsalicylicum (lat.) είναι μια οργανική ένωση σαλικυλικού εστέρα και οξικού οξέος. Η δομή του φαρμάκου βασίζεται στον χημικό τύπο: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Εμπορική ονομασία

Αυτό το φάρμακο κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1988 από τη γερμανική εταιρεία Bayer με την επωνυμία "Aspirin". Το διεθνές γενόσημο όνομα του φαρμάκου, το οποίο μπορεί να δει κανείς στη συσκευασία των εγχώριων κατασκευαστών - Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ(Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ). Το συντομευμένο όνομα είναι ASK.

Ζήστε έως 120. Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη). Υγεία. (27.03.2016)

Τι βοηθάει την ΑΣΠΙΡΙΝΗ;

Ασπιρίνη για την αραίωση του αίματος πώς να πάρετε

Σύνθεση και δράση

Η φαρμακευτική σύνθεση λαμβάνεται από σαλικυλικό οξύ και οξικό γαλάκτωμα (ανυδρίτης). Μέσω χημικών αντιδράσεων, απελευθερώνεται μια σκόνη, η οποία είναι λευκοί κρύσταλλοι σε σχήμα βελόνας. Αυτή η εύκολη προετοιμασία:

• έχει ελαφρώς όξινη γεύση.
• ελαφρώς διαλυτό σε κρύο νερό.
• Διαλυτό σε ζεστό νερό?
• ευδιάλυτο στο αλκοόλ.

Τα δισκία περιέχουν δραστική ουσία(ASK), καθώς και βοηθητικά εξαρτήματα:

• άμυλο - συνδετικό υλικό?
• Ο τάλκης είναι πηγή μαγνησίου και πυριτίου.
• κιτρικό οξύ - διεγείρει την έκκριση του γαστρικού υγρού.
• στεατικό οξύ - συντηρητικό.
• διοξείδιο του πυριτίου - εντεροροφητικό, απομακρύνει τοξικές ουσίες από το σώμα.

Φόρμα έκδοσης

Συχνότερα, το φάρμακο βρίσκεται με τη μορφή δισκίων των 500 mg, ερμητικά συσκευασμένα σε κυψέλες περιγράμματος. Μπορείτε επίσης να αγοράσετε αναβράζοντα δισκία που περιέχουν την ίδια δραστική ουσία και βοηθητικά συστατικά:

• κιτρικό νάτριο άνυδρο;
• μονουποκατεστημένο ανθρακικό νάτριο.
• κιτρικό οξύ.

Η ασπιρίνη πωλείται επίσης στα φαρμακεία με τη μορφή αναβράζουσας σκόνης συσκευασμένης σε φακελάκια. Ένα φακελάκι περιέχει 500 mg (0,5 g) ΑΣΟ συν:

• υδροτρυγική φαινυλεφρίνη;
• Μηλεϊνική χλωροφαιναμίνη;
• διττανθρακικό νάτριο;
• βαφές και γεύσεις.

Φαρμακολογική ομάδα

Το σαλικυλικό οξύ και τα παράγωγά του ανήκουν στη φαρμακολογική ομάδα των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ΜΣΑΦ), τα οποία είναι όλα αναλγητικά και αντιπυρετικά που έχουν τις ίδιες δράσεις:

• αντιφλεγμονώδη?
• αντιπυρετικός;
• αναλγητικό.

φαρμακολογική επίδραση

Ο μηχανισμός δράσης συνίσταται στη διαδικασία της αναστολής (αναστολής) των ενζύμων που εμπλέκονται στη ρύθμιση των δράσεων μικρής εμβέλειας. Μια τέτοια φαρμακολογική αναστολή συμβάλλει σε:

1. Μείωση της φλεγμονής. Υπό την επίδραση του φαρμάκου στην εστίαση, η διαπερατότητα των τριχοειδών αγγείων μειώνεται, μειώνεται η δραστηριότητα της υαλουρονιδάσης (ένα ένζυμο για τη διαπερατότητα των ιστών), η οποία εμπλέκεται στην παροχή ενέργειας του φλεγμονώδους φαινομένου.
2. Μείωση πυρετού. Αυτό οφείλεται στην επίδραση του φαρμάκου στα κέντρα θερμορύθμισης του υποθαλάμου που βρίσκονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
3. Ανακούφιση από τον πόνο. Η διαδικασία οφείλεται στην ικανότητα της σαλικίνης να επηρεάζει τα κέντρα ευαισθησίας στον πόνο αραιώνοντας το αίμα και επεκτείνοντας αιμοφόρα αγγεία.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακοδυναμική εξαρτάται από τη δοσολογία:

• από 75 mg έως 250 mg την ημέρα (μικρή δόση) - προκαλεί αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων (κόλληση).
• έως 2 g (μέση δόση) - έχει αναλγητικό και αντιπυρετικό αποτέλεσμα.
• έως 6 g (μεγάλη δόση) - έχει αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα.

Σε μεγάλη δόση (από 4 έως 6 g, που ισοδυναμεί με 8-12 δισκία των 500 mg), η ασπιρίνη βοηθά στην αποβολή του ουρικού οξέος από το σώμα.

Φαρμακοκινητική

Η ασπιρίνη, όπως όλα τα ΜΣΑΦ, απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφηση θα αυξηθεί εάν το δισκίο θρυμματιστεί και ξεπλυθεί με ζεστό νερό. Υπό τη δράση των εστερασών (ένζυμα που καταλύουν τη διάσπαση των εστέρων σε αλκοόλες και οξέα μέσω της υδρόλυσης), το σαλικυλικό, το οποίο έχει την κύρια φαρμακολογική δράση, διασπάται από το ΑΣΟ.

Ο μεταβολισμός συμβαίνει στο ήπαρ με το σχηματισμό μεταβολιτών:

• σαλικυλουρικό;
• γλυκουρονίδια;
• γεντισικό και γεντισουρικό οξύ.

Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω των νεφρών, η διαδικασία εξαρτάται από τη δόση:

• χαμηλές δόσεις (έως 100 mg) - μετά από 2-3 ώρες.
• μέσες δόσεις - σε 5-8 ώρες.
• υψηλό - μετά από 12-15 ώρες.

Σε τι βοηθά το ακετυλοσαλικυλικό οξύ;

Εκτός από τις αντιπυρετικές και αναλγητικές του ιδιότητες, το ASA έχει και άλλες ιδιότητες.

• το φάρμακο βρέθηκε να έχει γλυκοζουρικές ιδιότητες (καθαρισμός αίματος), γεγονός που κατέστησε δυνατή τη χρήση του ως φάρμακο για την ουρική αρθρίτιδα.
• μειώνει τον κίνδυνο εγκεφαλικού και θανάτου από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• παίζει αντιφλεγμονώδη ρόλο στη θεραπεία της ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
• αποτελεσματικό για την πρόληψη του καρκίνου του μαστού, του προστάτη και του παχέος εντέρου (αν και ο μηχανισμός της επίδρασης δεν είναι απολύτως σαφής και οι κλινικές μελέτες βρίσκονται σε εξέλιξη).

Το φάρμακο ενδείκνυται για:

• πονοκέφαλος και πονόδοντο?
• πυρετός και ρίγη?
• αυξημένη πίεση?
• φλεγμονώδεις διεργασίες.

Το διάλυμα σε σκόνη χρησιμοποιείται ως αντισηπτικό στην κοσμετολογία:

• για απολύμανση δέρματος?
• από ακμή?
• ως μέρος μιας μάσκας προσώπου.
• όταν ξεπλένετε τα λιπαρά μαλλιά.

Με νεφρίτη

Η χρήση της ασπιρίνης στο σπίτι σε φλεγμονώδεις διεργασίες άγνωστης προέλευσης απαγορεύεται. Στην περίπτωση λοιπόν της νεφρίτιδας (φλεγμονώδης νόσος των νεφρών) διαταράσσεται η λειτουργία των νεφρικών σωληναρίων που είναι υπεύθυνα για την πρόσληψη ούρων και την επαναπορρόφησή τους (επαναρρόφηση).

Το ΑΣΟ μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο σωληναριακό επιθήλιο.

Τρόπος χρήσης

Το ASA λαμβάνεται από το στόμα μετά τα γεύματα.

Δόση από 0,25 έως 1 g 3-4 φορές την ημέρα (ενήλικες):

• μειώνει τη θερμοκρασία κατά τη διάρκεια ενός κρυολογήματος.
• ανακουφίζει από τον πόνο των μυών και των αρθρώσεων.
• βοηθά σε πονοκεφάλους και νευραλγίες.

Από 2 έως 4 g σε (ενήλικες) συνταγογραφούνται για:

• ρευματισμός;
• ρευματοειδής αρθρίτιδα;
• λοιμώδη-αλλεργική μυοκαρδίτιδα.

Πόσο καιρό χρειάζεται για να δράσει το ακετυλοσαλικυλικό οξύ;

Η συσσώρευση της μέγιστης συγκέντρωσης σαλικυλικού στο αίμα παρατηρείται 2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Αλλά το φάρμακο αρχίζει να δρα μετά από 20-30 λεπτά.

Η ασπιρίνη με τη μορφή σκόνης αραιωμένης σε ζεστό νερό έχει θεραπευτικό αποτέλεσμα σε ακόμη μικρότερο χρόνο - 10-15 λεπτά.

Αντενδείξεις κατά τη χρήση του φαρμάκου ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Το ΑΣΟ δεν πρέπει να λαμβάνεται από ασθενείς που πάσχουν από:

• βρογχικό άσθμα;
• αλλεργίες?
• ασθένειες του στομάχου (γαστρίτιδα, έλκος).
• αιμοφιλία;
• δάγγειος πυρετός (τροπικός πυρετός).

Η ασπιρίνη δεν χορηγείται σε παιδιά και εφήβους 4 έως 12 ετών με μη επαληθευμένα συμπτώματα γρίπης επειδή ο πυρετός μπορεί να σχετίζεται με το σύνδρομο Reye. Αυτή η σπάνια αλλά επικίνδυνη κατάσταση εμφανίζεται σε νεαρούς ασθενείς κατά τη θεραπεία του ιογενούς πυρετού (ιλαρά, ανεμοβλογιά) με φάρμακα που περιέχουν ΑΣΟ.

Αυτό το οξύ δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά και με νόσο Kawasaki (αγγείωση) - φλεγμονή των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων, που οδηγεί στην επέκτασή τους. Η αγγείωση εκδηλώνεται με τη μορφή συμπτωμάτων γρίπης και οξειών αναπνευστικών λοιμώξεων: πυρετός, ρίγη, πυρετός.

Παρενέργειες

Παρενέργειες από τη γαστρεντερική οδό και το αιμοποιητικό σύστημα:

• καούρα;
• ναυτία;
• κοιλιακό άλγος;
• αιμορραγία στομάχου.

Σε ορισμένους ασθενείς, η λήψη ασπιρίνης μπορεί να προκαλέσει αλλεργία:

• κνίδωση;
• αναφυλακτική αντίδραση?
• βρογχόσπασμος?
• αγγειοοίδημα.

Μια αλλεργική αντίδραση προκαλείται συχνότερα όχι από δυσανεξία στο σαλικυλικό, αλλά από αδυναμία μεταβολισμού του φαρμάκου, που οδηγεί σε υπερδοσολογία.

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει οξεία δηλητηρίαση με τις ακόλουθες επιπτώσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα:

• ζάλη;
• θόρυβος στα αυτιά?
• πίεση στις χρονικές περιοχές.

Με μία μόνο μεγάλη δόση, υπάρχει κίνδυνος θανάτου 2%. Σε περίπτωση χρόνιας δηλητηρίασης λόγω παρατεταμένη χρήσημεγάλες δόσεις Ασπιρίνης, ο θάνατος είναι πιθανός στο 25% των περιπτώσεων.

Ειδικές Οδηγίες

Το φάρμακο, αραιώνοντας το αίμα, αυξάνει την αιμορραγία. Αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων, συμπεριλαμβανομένων των δευτερευουσών (για παράδειγμα, εξαγωγή δοντιών), καθώς και κατά τη διάρκεια της εμμήνου ρύσεως.

Οι ποικιλίες αναβράζοντα δισκία με βάση την ασπιρίνη (Alka-Seltzer, Blowfish) μειώνουν τον πόνο πιο γρήγορα από το καθαρό φάρμακο.

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται σαλικυλικά μαζί με φυσικά συστατικά που καταστέλλουν τις ιδιότητες του ισοενζύμου της κυκλοοξυγενάσης COX-2 (που σχηματίζεται στους περιφερειακούς ιστούς κατά τη διάρκεια της φλεγμονής), όπως:

• εκχύλισμα σκόρδου?
• λίπος ψαριών?
• τζίνγκο;
• κουρκουμίνη κ.λπ.

Μπορώ να πάρω κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Το ASA αντενδείκνυται για χρήση στο 1ο και 3ο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Αυτό οφείλεται στον κίνδυνο ανωμαλιών στην ανάπτυξη του εμβρύου. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το φάρμακο δεν συνταγογραφείται.

Μπορούν τα παιδιά να πάρουν

Η ασπιρίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε παιδιά χωρίς προηγούμενη συμβουλή γιατρού (λόγω του κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου Reye ή νόσου Kawasaki).

Για τα παιδιά, το ημερήσιο επίδομα εξαρτάται από την ηλικία:

• 1 έτος - Μπορεί να συνταγογραφηθεί ασπιρίνη 0,05 g.
• 2 χρόνια - 0,1 g;
• 3 χρόνια - 0,15 g;
• 4 ετών - 0,2 γρ.

Από την ηλικία των 5 ετών, τα δισκία συνταγογραφούνται στα 0,25 g (250 mg ή 1/2 δισκίο) για 1 δόση.

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Με προσοχή, το ΑΣΟ λαμβάνεται με νεφρωσικό σύνδρομο (μειωμένη νεφρική λειτουργία). Με την υπερβολική λήψη του φαρμάκου, η απέκκριση του ουρικού οξέος από τα νεφρά καθυστερεί. Άτομα με ασθένειες όπως η ουρική αρθρίτιδα (εναπόθεση κρυστάλλων ουρικού οξέος στα όργανα) ή η υπερουριχαιμία (αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος) δεν πρέπει να λαμβάνουν Ασπιρίνη για να μην επιδεινωθεί η κατάσταση.

Για μειωμένη ηπατική λειτουργία

Δεν συνταγογραφείται ασπιρίνη εάν υπάρχει διάφορες ασθένειεςήπαρ (κίρρωση, ηπατίτιδα). Σε παραβίαση της ηπατικής λειτουργίας, παρατηρείται αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων. Το οξύ προκαλεί επιπλέον αύξηση της δραστηριότητάς τους, η οποία μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση της νόσου.

Όφελος και βλάβη

Τα οφέλη του φαρμάκου ελλείψει αντενδείξεων στη χρήση του είναι προφανή.

Η ασπιρίνη είναι ένα αποτελεσματικό αντιφλεγμονώδες, αντιπυρετικό και αναλγητικό (για ορισμένους τύπους πόνου).

Αλλά το ASA αραιώνει το αίμα, η συχνή χρήση μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερική αιμορραγία, αυτός είναι ο κύριος κίνδυνος και η βλάβη του.

Συμβατότητα με αλκοόλ

Το φάρμακο δεν συμμετέχει στη διαδικασία αποσύνθεσης της αιθανόλης, επομένως, με δηλητηρίαση από αλκοόλ, είναι άχρηστο. Η ασπιρίνη απλώς ανακουφίζει τη γενική κατάσταση του hangover, συμβάλλει στην ταχεία ανάκαμψη του σώματος. Με την αραίωση του αίματος, το φάρμακο αυξάνει την κυκλοφορία του, παρέχει στα κύτταρα γλυκόζη και οξυγόνο.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Αλληλεπίδραση ΑΣΟ με άλλα φάρμακα:

• μαζί με τη βιταμίνη C προστατεύει τα τοιχώματα του στομάχου από βλάβες (κάτι που συμβαίνει συχνά όταν χρησιμοποιείτε καθαρή ασπιρίνη).
• ο συνδυασμός με καφεΐνη ενισχύει το αναλγητικό αποτέλεσμα.
• Το χλωριούχο αμμώνιο και η ακεταζολαμίδη ενισχύουν την επίδραση του σαλικυλικού.
• Η ασπιρίνη αναστέλλει τη δράση των αντιδιαβητικών παραγόντων (Tolbutamide και Chlorpropamide, Warfarin, Methotrexate, Phenytoin, Probenecid).
• Οι στεροειδείς ορμόνες (κορτικοστεροειδή) μειώνουν τη συγκέντρωση ΑΣΟ στο αίμα.
• συνδυασμός με ιβουπροφαίνη μειώνει την επίδραση της καρδιοπροστασίας.

Ανάλογα

Υπάρχουν πολλά ανάλογα της ασπιρίνης. Οποιαδήποτε συνταγή φαρμάκου πρέπει να συμφωνείται με τον γιατρό.

Τα ανάλογα περιλαμβάνουν:

• ιβουπροφαίνη;
• Analgin;
• Ανοπυρίνη;
• Καρδιοπυρίνη;
• Colfarite:
• Mikristin;
• Thrombo ASS;
• Upsarin;
• Φλουσπιρίνη και άλλα οι υπολοιποι

Η ασπιρίνη και το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι τα ίδια

Η ασπιρίνη είναι η πατενταρισμένη ονομασία του φαρμάκου, το κύριο δραστικό συστατικό του οποίου είναι το ASA (αυτή είναι η διεθνής μη αποκλειστική ονομασία του ίδιου φαρμάκου).

Τι είναι καλύτερο η παρακεταμόλη ή το ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Η ασπιρίνη και η παρακεταμόλη είναι παρόμοια στη δράση τους, αλλά κάθε φάρμακο έχει πρόσθετα οφέλη:

1. Η παρακεταμόλη περιορίζει μόνο τη σύνθεση της κυκλοοξυγενάσης, καταστέλλοντας τα σήματα πόνου. Η ασπιρίνη έχει επίσης επίδραση στις θρομβοξάνες.
2. Το ASA επηρεάζει σοβαρά τη γαστρεντερική οδό, επομένως οι ασθενείς με τέτοια προβλήματα θα πρέπει να προτιμούν τη δεύτερη θεραπεία.
3. Η ασπιρίνη μειώνει τη θερμοκρασία πιο γρήγορα, αλλά η παρακεταμόλη θεωρείται η πιο ασφαλής.
4. Επιτρέπεται η χρήση παρακεταμόλης στην παιδιατρική θεραπεία, το φάρμακο συνταγογραφείται για έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι 5 χρόνια από την ημερομηνία έκδοσης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Η ασπιρίνη διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή.

Τιμή

Το κόστος του φαρμάκου ποικίλλει, εξαρτάται από τη μορφή, τον κατασκευαστή, τα πρόσθετα συστατικά:

• blister 10 τεμ. 500 mg - 5 ρούβλια.
• συσκευασία των 20 500 mg (Ανανέωση) - 17 ρούβλια.
• Aspirin Cardio (20 τεμ. 300 mg) - 75 ρούβλια;
• Ασπιρίνη C (αναβράζοντα εντερικά επικαλυμμένα δισκία) - 250 ρούβλια. για 10 τεμάχια?
• Aspirin Complex (αναβράζουσα σκόνη 10 φακελάκια) - 430 ρούβλια.

Το κόστος του φαρμάκου ποικίλλει, εξαρτάται από τη μορφή, για παράδειγμα, Aspirin C - 250 ρούβλια. για 10 τεμ.

Catad_pgroup Antiaggregants

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη - επίσημες οδηγίες χρήσης

Αριθμός Μητρώου:

Εμπορική ονομασία του φαρμάκου:

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη

Ονομα ομάδας

ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη

Φόρμα δοσολογίας:

επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Χημική ένωση:

1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει:

δραστικές ουσίες:ακετυλοσαλικυλικό οξύ - 100 mg, υδροθειική κλοπιδογρέλη - 97,9 mg σε όρους κλοπιδογρέλης - 75 mg
έκδοχα (πυρήνας):μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 146,1 mg, μαννιτόλη - 76,0 mg, υπρολόζη (χαμηλής υποκατάστασης υδροξυπροπυλ κυτταρίνη) - 20,0 mg, μακρογόλη 6000 (πολυαιθυλενογλυκόλη 6000) - 35,0 mg, νάτριο συνοξείδιο του νατρίου α.
έκδοχα (κέλυφος):υπρομελλόζη - 7,19964 mg; πολυσορβικό-80 (tween-80) - 3,29983 mg; τάλκης - 2,99985 mg; διοξείδιο του τιτανίου Ε 171 - 1,49993 mg; χρωστική καρμοϊζίνη (αζορουβίνη) - 0,00075 mg

Περιγραφή

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, ανοιχτό ροζ, στρογγυλά, αμφίκυρτα. Σε εγκάρσια τομή, ο πυρήνας του tablet είναι λευκός ή σχεδόν λευκός.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία του φαρμακευτικού προϊόντος:

αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας.

Κωδικός ATC:

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική
Η κλοπιδογρέλη είναι ένα προφάρμακο, ένας από τους ενεργούς μεταβολίτες του οποίου είναι αναστολέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων. Ο ενεργός μεταβολίτης του δεσμεύεται μη αναστρέψιμα με τους υποδοχείς ADP των αιμοπεταλίων (υποδοχείς διφωσφορικής αδενοσίνης) και αναστέλλει επιλεκτικά τη δέσμευση της ADP με τους υποδοχείς ADP των αιμοπεταλίων και την επακόλουθη ενεργοποίηση του συμπλέγματος GPIIb / IIIa από την ADP, αναστέλλοντας έτσι τη συσσώρευση αιμοπεταλίων που προκαλείται από την ADP. Η κλοπιδογρέλη αναστέλλει επίσης τη συσσώρευση αιμοπεταλίων που προκαλείται από άλλους αγωνιστές αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων από την απελευθερωμένη ADP. Λόγω της μη αναστρέψιμης συσχέτισης της κλοπιδογρέλης με τους υποδοχείς ADP των αιμοπεταλίων, τα αιμοπετάλια παραμένουν άνοσα στη διέγερση της ADP για το υπόλοιπο της ζωής τους (περίπου 7-10 ημέρες) και η αποκατάσταση της φυσιολογικής λειτουργίας των αιμοπεταλίων συμβαίνει με ρυθμό που αντιστοιχεί στον ρυθμό ανανέωση αιμοπεταλίων.

Δεδομένου ότι ο σχηματισμός του ενεργού μεταβολίτη συμβαίνει με τη βοήθεια ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450, μερικά από τα οποία μπορεί να διαφέρουν ως προς τον πολυμορφισμό ή μπορεί να αναστέλλονται από άλλα φάρμακα, δεν έχουν όλοι οι ασθενείς επαρκή αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.

Με την ημερήσια λήψη κλοπιδογρέλης σε δόση 75 mg από την πρώτη ημέρα χορήγησης, υπάρχει σημαντική καταστολή της επαγόμενης από την ADP συσσώρευσης αιμοπεταλίων, η οποία σταδιακά αυξάνεται σε διάστημα 3-7 ημερών και στη συνέχεια φτάνει σε σταθερό επίπεδο (όταν βρίσκεται σε κατάσταση ισορροπίας έφτασε). Σε κατάσταση ισορροπίας, η συσσώρευση αιμοπεταλίων καταστέλλεται κατά μέσο όρο 40-60%. Μετά τη διακοπή της κλοπιδογρέλης, η συσσώρευση των αιμοπεταλίων και ο χρόνος αιμορραγίας επανέρχονται σταδιακά στην αρχική τιμή κατά μέσο όρο 5 ημερών.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) έχει έναν μηχανισμό αντιαιμοπεταλιακής δράσης που διαφέρει από την επίδραση της κλοπιδογρέλης και τον συμπληρώνει. Το ΑΣΟ αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων λόγω της μη αναστρέψιμης αναστολής της κυκλοοξυγενάσης-1 της προσταγλανδίνης και, ως αποτέλεσμα, της μείωσης του σχηματισμού της θρομβοξάνης Α 2, η οποία είναι επαγωγέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων και της αγγειοσυστολής. Αυτή η επίδραση παραμένει καθ' όλη τη διάρκεια ζωής των αιμοπεταλίων.

Το ΑΣΟ δεν αλλάζει την ανασταλτική δράση της κλοπιδογρέλης στην επαγόμενη από την ADP συσσώρευση αιμοπεταλίων, ενώ η κλοπιδογρέλη ενισχύει την επίδραση του ΑΣΟ στην επαγόμενη από το κολλαγόνο συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Και οι δύο δραστικές ουσίες στη μονοθεραπεία και με ταυτόχρονη χρήση είναι σε θέση να αποτρέψουν την ανάπτυξη αθηροθρόμβωσης σε οποιαδήποτε εντόπιση αθηροσκληρωτικών αγγειακών βλαβών, ιδιαίτερα με βλάβες των εγκεφαλικών, στεφανιαίων ή περιφερικών αρτηριών.

Η κλινική δοκιμή ACTIVE-A έδειξε ότι σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή που είχαν τουλάχιστον έναν παράγοντα κινδύνου για την ανάπτυξη αγγειακές επιπλοκέςαλλά δεν μπόρεσαν να λάβουν έμμεσα αντιπηκτικά, η κλοπιδογρέλη σε συνδυασμό με ΑΣΟ (σε σύγκριση με τη λήψη μόνο ΑΣΟ) μείωσε τη συχνότητα εμφάνισης συνδυασμένου εγκεφαλικού επεισοδίου, εμφράγματος του μυοκαρδίου, συστηματικής θρομβοεμβολής έξω από τα αγγεία του κεντρικού νευρικό σύστημα(ΚΝΣ) ή θάνατο από αγγειακά αίτια, σε μεγαλύτερο βαθμό μειώνοντας τον κίνδυνο εγκεφαλικού.

Το πλεονέκτημα της λήψης κλοπιδογρέλης σε συνδυασμό με ΑΣΟ σε σύγκριση με τη λήψη ΑΣΟ σε συνδυασμό με εικονικό φάρμακο εντοπίστηκε νωρίς και παρέμεινε σε όλη την περίοδο της μελέτης (έως 5 χρόνια). Η μείωση του κινδύνου μειζόνων αγγειακών επιπλοκών στην ομάδα των ασθενών που έλαβαν θεραπεία με κλοπιδογρέλη σε συνδυασμό με ΑΣΟ οφειλόταν κυρίως σε μεγαλύτερη μείωση της συχνότητας εγκεφαλικού επεισοδίου.

Ο κίνδυνος εμφάνισης εγκεφαλικού επεισοδίου οποιασδήποτε βαρύτητας κατά τη λήψη κλοπιδογρέλης σε συνδυασμό με ΑΣΟ μειώθηκε και υπήρχε επίσης μια τάση προς μείωση της συχνότητας εμφράγματος του μυοκαρδίου στην ομάδα ασθενών που λάμβαναν κλοπιδογρέλη σε συνδυασμό με ΑΣΟ, αλλά δεν υπήρχε διαφορά στη συχνότητα θρομβοεμβολής εκτός των αγγείων του ΚΝΣ ή θανάτου από αγγειακά νοσήματα.λόγοι. Επιπλέον, η χρήση κλοπιδογρέλης σε συνδυασμό με ΑΣΟ μείωσε τον συνολικό αριθμό των ημερών νοσηλείας για καρδιαγγειακή παθολογία.

Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση
Κλοπιδογρέλη
Με εφάπαξ λήψη και σε δόση 75 mg την ημέρα, η κλοπιδογρέλη απορροφάται ταχέως στο έντερο.
Οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις της αμετάβλητης κλοπιδογρέλης στο πλάσμα (περίπου 2,2 - 2,5 ng / ml μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 75 mg) επιτυγχάνονται περίπου 45 λεπτά μετά την εφάπαξ δόση της. Σύμφωνα με την απέκκριση των μεταβολιτών της κλοπιδογρέλης από τα νεφρά, η απορρόφησή της είναι περίπου 50%.

ΠΑΡΑΚΑΛΩ
Μετά την απορρόφηση, το ΑΣΟ υφίσταται υδρόλυση με το σχηματισμό σαλικυλικού οξέος, η μέγιστη συγκέντρωση του οποίου στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται 1 ώρα μετά τη λήψη ΑΣΟ. Λόγω της ταχείας υδρόλυσης, 1,5-3 ώρες μετά την κατάποση του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη, το ΑΣΟ στο πλάσμα του αίματος πρακτικά δεν προσδιορίζεται.

Διανομή
Κλοπιδογρέλη
In vitro, η κλοπιδογρέλη και ο κύριος αδρανής μεταβολίτης της που κυκλοφορεί δεσμεύονται αναστρέψιμα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (98% και 94%, αντίστοιχα) και αυτός ο δεσμός είναι ακόρεστος in vitro μέχρι συγκέντρωσης 100 mg/l.

ΠΑΡΑΚΑΛΩ
Το ΑΣΟ συνδέεται ασθενώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και έχει μικρό όγκο κατανομής (10 L). Ο μεταβολίτης του, το σαλικυλικό οξύ, συνδέεται καλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, αλλά η συσχέτισή του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος εξαρτάται από τη συγκέντρωσή του στο πλάσμα (μη γραμμική σχέση). Σε χαμηλές συγκεντρώσεις (< 100 мкг/мл) около 90 % салициловой кислоты связывается с альбумином плазмы крови. Салициловая кислота хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая центральную нервную систему, грудное молоко и ткани плода.

Μεταβολισμός
Κλοπιδογρέλη
Η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. In vitro και in vivo, η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται μέσω δύο μεταβολικών οδών: η πρώτη οδός: ο μεταβολισμός πραγματοποιείται με τη βοήθεια ενζύμων (εστεράσες), που οδηγεί σε υδρόλυση με το σχηματισμό ενός ανενεργού μεταβολίτη - ενός παραγώγου καρβοξυλικού οξέος (περιλαμβάνει 85 % των μεταβολιτών που κυκλοφορούν στη συστηματική κυκλοφορία), η δεύτερη οδός: μεταβολισμός με τη βοήθεια πολλών ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450. Ταυτόχρονα, η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται αρχικά σε 2-οξο-κλοπιδογρέλη, η οποία είναι ένας ενδιάμεσος μεταβολίτης. Ο επακόλουθος μεταβολισμός της 2-οξο-κλοπιδογρέλης οδηγεί στο σχηματισμό του ενεργού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης, του παραγώγου θειόλης της κλοπιδογρέλης. In vitro, αυτή η μεταβολική οδός εμφανίζεται με τη βοήθεια των ισοενζύμων CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4 και CYP2B6. Ο ενεργός μεταβολίτης θειόλης της κλοπιδογρέλης, ο οποίος έχει απομονωθεί σε in vitro μελέτες, συνδέεται γρήγορα και μη αναστρέψιμα με τους υποδοχείς των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.
Μετά τη λήψη δόσης φόρτωσης 300 mg κλοπιδογρέλης, η μέγιστη συγκέντρωση (C max) του ενεργού μεταβολίτη είναι 2 φορές υψηλότερη από αυτή μετά τη λήψη δόσης συντήρησης 75 mg κλοπιδογρέλης για 4 ημέρες, ενώ η C max επιτυγχάνεται περίπου στο 30 -60 λεπτά μετά τη λήψη κλοπιδογρέλης.

ΠΑΡΑΚΑΛΩ
Το ΑΣΟ όταν λαμβάνεται σε συνδυασμό με κλοπιδογρέλη υδρολύεται ταχέως στο πλάσμα του αίματος σε σαλικυλικό οξύ με χρόνο ημιζωής 0,3-0,4 ώρες για δόσεις ΑΣΟ των 75-100 mg. Το σαλικυλικό οξύ συζευγνύεται κυρίως στο ήπαρ για να σχηματίσει σαλικυλουρικό οξύ, φαινολικό γλυκουρονίδιο και ακυλογλυκουρονίδιο, καθώς και μεγάλο αριθμό δευτερευόντων μεταβολιτών.

αναπαραγωγή
Κλοπιδογρέλη
Εντός 120 ωρών από την κατάποση κλοπιδογρέλης σημασμένης με 14 C, περίπου το 50% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται από τα νεφρά και περίπου το 46% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται μέσω των εντέρων. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση 75 mg, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κλοπιδογρέλης είναι περίπου 6 ώρες. Μετά από μια εφάπαξ και διάρκεια χορήγησης κλοπιδογρέλης, ο χρόνος ημιζωής του κύριου ανενεργού μεταβολίτη που κυκλοφορεί στο αίμα είναι 8 ώρες.

ΠΑΡΑΚΑΛΩ
Όταν παίρνετε το φάρμακο Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη, το σαλικυλικό οξύ έχει χρόνο ημιζωής στο πλάσμα περίπου 2 ώρες. Ο μεταβολισμός του σαλικυλικού είναι κορεσμένος και η συνολική κάθαρση μειώνεται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στον ορό λόγω της περιορισμένης ικανότητας του ήπατος να σχηματίζει σαλικυλουρικό οξύ και φαινολικό γλυκουρονίδιο. Μετά τη λήψη τοξικών δόσεων ΑΣΟ (10 - 20 g), ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί έως και 20 ώρες. Σε υψηλές δόσεις ΑΣΟ, η αποβολή του σαλικυλικού οξέος ακολουθεί κινητικές μηδενικής τάξης (δηλαδή, ο ρυθμός αποβολής εξαρτάται από τη συγκέντρωση στο πλάσμα) με χρόνο ημιζωής 6 ωρών ή περισσότερο.

Η νεφρική απέκκριση αμετάβλητης δραστικής ουσίας εξαρτάται από το pH των ούρων. Με αύξηση του pH πάνω από 6,5, η νεφρική κάθαρση του ελεύθερου σαλικυλικού αυξάνεται με< 5 % до >80%. Μετά τις θεραπευτικές δόσεις, περίπου το 10% της χορηγούμενης δόσης βρίσκεται στα ούρα ως σαλικυλικό οξύ, το 75% της χορηγούμενης δόσης ως σαλικυλουρικό οξύ, το 10% της χορηγούμενης δόσης ως φαινολικά γλυκουρονίδια και το 5% της χορηγούμενης δόσης ως ακυλογλυκουρονίδια .

Φαρμακογενετική
Με τη βοήθεια του ισοενζύμου CYP2C19, σχηματίζεται τόσο ο ενεργός μεταβολίτης όσο και ο ενδιάμεσος μεταβολίτης, η 2-οξο-κλοπιδογρέλη. Η φαρμακοκινητική και η αντιαιμοπεταλιακή δράση του ενεργού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης στη μελέτη της συσσώρευσης αιμοπεταλίων ex vivo (in vitro μελέτη της συσσώρευσης αιμοπεταλίων στο αίμα που ελήφθη από ασθενή που έλαβε κλοπιδογρέλη από το στόμα, δηλαδή μετά τον μεταβολισμό της κλοπιδογρέλης στο σώμα) ποικίλλει ανάλογα με τον γονότυπο του ισοενζύμου CYP2C19. Το αλληλόμορφο του γονιδίου του ισοενζύμου CYP2C19*1 αντιστοιχεί σε έναν πλήρως λειτουργικό μεταβολισμό, ενώ τα αλληλόμορφα των γονιδίων του ισοενζύμου CYP2C19*2 και CYP2C19*3 είναι μη λειτουργικά. Τα αλληλόμορφα των γονιδίων των ισοενζύμων CYP2C19*2 και CYP2C19*3 είναι η αιτία για τη μείωση του μεταβολισμού στους περισσότερους εκπροσώπους της Καυκάσου (85%) και της Μογγολοειδούς φυλής (99%). Άλλα αλληλόμορφα που σχετίζονται με την απουσία ή τη μείωση του μεταβολισμού είναι λιγότερο συχνά και περιλαμβάνουν, αλλά δεν περιορίζονται σε αυτά, αλληλόμορφα των γονιδίων ισοενζύμων CYP2C19 *4, *5, *6, *7 και *8. Ένας ασθενής με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19 θα έχει δύο από τα παραπάνω αλληλόμορφα του γονιδίου με απώλεια λειτουργίας. Οι δημοσιευμένες συχνότητες εμφάνισης σε γενικούς πληθυσμούς ατόμων με φαινότυπο με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19 είναι: στους Καυκάσιους 2%, στους Νεγροειδείς 4% και στους Κινέζους 14%. Υπάρχουν κατάλληλες εξετάσεις για τον προσδιορισμό του γονότυπου του ισοενζύμου CYP2C19 του ασθενούς.

Σύμφωνα με μια συγχρονική μελέτη (40 υγιείς εθελοντές) και σύμφωνα με μια μετα-ανάλυση έξι μελετών (335 εθελοντές που έλαβαν κλοπιδογρέλη), οι οποίες περιελάμβαναν υγιείς εθελοντές με πολύ υψηλή, υψηλή, ενδιάμεση και χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19, καμία σημαντική Δεν ανιχνεύθηκαν διαφορές στον ενεργό μεταβολίτη έκθεσης και στις μέσες τιμές αναστολής της συσσώρευσης αιμοπεταλίων (IAP) (που προκαλείται από ADP) σε υγιείς εθελοντές με πολύ υψηλή, υψηλή και ενδιάμεση δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19. Σε υγιείς εθελοντές με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19, η έκθεση του ενεργού μεταβολίτη μειώθηκε σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές με υψηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19.

Όταν εθελοντές με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19 έλαβαν κλοπιδογρέλη σύμφωνα με το σχήμα: 600 mg δόση φόρτωσης / 150 mg δόση συντήρησης (600 mg / 150 mg), η έκθεση του ενεργού μεταβολίτη ήταν υψηλότερη από ό,τι όταν λάμβαναν κλοπιδογρέλη σύμφωνα με το σχήμα: 300 mg / 75 mg. Επιπλέον, η IAT ήταν παρόμοια με εκείνη σε ομάδες ασθενών με υψηλότερο μεταβολικό ρυθμό που χρησιμοποιούν το ισοένζυμο CYP2C19, οι οποίοι έλαβαν κλοπιδογρέλη σύμφωνα με το σχήμα: 300 mg / 75 mg. Ωστόσο, σε μελέτες που λαμβάνουν υπόψη τα κλινικά αποτελέσματα, το δοσολογικό σχήμα της κλοπιδογρέλης για ασθενείς αυτής της ομάδας (ασθενείς με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19) δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι κλινικές μελέτες που έχουν πραγματοποιηθεί μέχρι στιγμής δεν είχαν επαρκές μέγεθος δείγματος για την ανίχνευση διαφορών στην κλινική έκβαση σε ασθενείς με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19.

Ξεχωριστές ομάδες ασθενών
Η φαρμακοκινητική του ενεργού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης σε ορισμένες ομάδες ασθενών δεν έχει μελετηθεί.

Οι ηλικιωμένοι
Σε ηλικιωμένους εθελοντές (ηλικίας άνω των 75 ετών), σε σύγκριση με νεαρούς εθελοντές, δεν παρατηρήθηκαν διαφορές όσον αφορά τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και τον χρόνο αιμορραγίας. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για τους ηλικιωμένους.

Παιδιά και έφηβοι
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
Μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις κλοπιδογρέλης σε δόση 75 mg / ημέρα σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης από 5 έως 15 ml / λεπτό), η αναστολή της επαγόμενης από την ADP συσσώρευσης αιμοπεταλίων ήταν χαμηλότερη (25%) σε σύγκριση με αυτή σε υγιείς στους εθελοντές, ωστόσο, η επιμήκυνση του χρόνου αιμορραγίας ήταν παρόμοια με εκείνη σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν κλοπιδογρέλη σε δόση 75 mg την ημέρα.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Μετά τη λήψη κλοπιδογρέλης σε ημερήσια δόση 75 mg ημερησίως για 10 ημέρες σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (πάνω από 9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh), η αναστολή της επαγόμενης από την ADP συσσώρευσης αιμοπεταλίων ήταν παρόμοια με αυτή σε υγιείς εθελοντές. Ο μέσος χρόνος αιμορραγίας ήταν επίσης συγκρίσιμος και στις δύο ομάδες.

Εθνότητα
Ο επιπολασμός των αλληλόμορφων των γονιδίων του ισοενζύμου CYP2C19 που ευθύνονται για τον ενδιάμεσο και μειωμένο μεταβολισμό είναι διαφορετικός σε εκπροσώπους διαφορετικών εθνοτικών ομάδων. Υπάρχουν περιορισμένα βιβλιογραφικά δεδομένα σχετικά με τον επιπολασμό τους μεταξύ των εκπροσώπων της Μογγολοειδούς φυλής για την αξιολόγηση της κλινικής σημασίας της επίδρασης των γονότυπων του ισοενζύμου CYP2C19 στα κλινικά αποτελέσματα.

Με βάση τη φαρμακοκινητική και τα χαρακτηριστικά του μεταβολισμού και των δύο δραστικών ουσιών του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ τους.

Ενδείξεις χρήσης

Αυτό το φάρμακο συνδυασμού ενδείκνυται για χρήση σε ασθενείς που λαμβάνουν ήδη και κλοπιδογρέλη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ (βλ. ενότητα "Τρόπος χορήγησης και δόσεις").

Πρόληψη αθηροθρομβωτικών επιπλοκών
Σε ενήλικες ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο:
- χωρίς ανάσπαση του τμήματος ST (ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q), συμπεριλαμβανομένων ασθενών που υποβλήθηκαν σε stenting για διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση.
- με άνοδο του τμήματος ST (οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου) με φαρμακευτική αγωγή και πιθανότητα θρομβόλυσης.

Πρόληψη αθηροθρομβωτικών και θρομβοεμβολικών επιπλοκών, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλικού επεισοδίου, στην κολπική μαρμαρυγή (κολπική μαρμαρυγή)
Σε ενήλικες ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή ( κολπική μαρμαρυγή) που έχουν τουλάχιστον έναν παράγοντα κινδύνου για αγγειακές επιπλοκές, δεν μπορούν να λάβουν έμμεσα αντιπηκτικά και έχουν χαμηλό κίνδυνο αιμορραγίας.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία σε οποιαδήποτε από τις δραστικές ή βοηθητικές ουσίες του φαρμάκου.
- Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (πάνω από 9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh).
- Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml/min) - λόγω της περιεκτικότητας του παρασκευάσματος σε ΑΣΟ).
- Οξεία αιμορραγία, όπως αιμορραγία από πεπτικό έλκος ή ενδοκρανιακή αιμορραγία.
- Βρογχικό άσθμα που προκαλείται από σαλικυλικά και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ). σύνδρομο βρογχικού άσθματος, ρινίτιδα και υποτροπιάζουσα πολύποδα της μύτης και των παραρρινίων κόλπων, υπερευαισθησία στα ΜΣΑΦ (λόγω της περιεκτικότητας σε ΑΣΟ στο παρασκεύασμα).
- Μαστοκυττάρωση, στην οποία η χρήση ΑΣΟ μπορεί να προκαλέσει σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας, συμπεριλαμβανομένης της ανάπτυξης καταπληξίας με έξαψη δέρμα, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδίας και εμετού (λόγω της περιεκτικότητας του σκευάσματος σε ΑΣΟ).
- Εγκυμοσύνη και θηλασμός (βλ. ενότητα «Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τον θηλασμό»).
- Παιδική ηλικίαέως 18 ετών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί).

Προσεκτικά

Με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (7-9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh), στην οποία είναι πιθανή προδιάθεση για αιμορραγία (περιορισμένη κλινική εμπειρίαεφαρμογές).
- Με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 60 - 30 ml/min) (περιορισμένη κλινική εμπειρία).
- Τραύμα, χειρουργική επέμβαση, συμπεριλαμβανομένων επεμβατικών καρδιακών ή χειρουργικών επεμβάσεων (βλ. ενότητα " Ειδικές Οδηγίες»).
- Σε ασθένειες στις οποίες υπάρχει προδιάθεση για ανάπτυξη αιμορραγίας, ιδιαίτερα ενδοφθάλμια ή γαστρεντερική (με ιστορικό έλκους στομάχου και δωδεκαδακτύλου ή γαστρεντερική αιμορραγία, με συμπτώματα διαταραχών του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα).
- Με πρόσφατο παροδικό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα ή ισχαιμικό εγκεφαλικό(βλ. ενότητα "Ειδικές οδηγίες").
- Με την ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης 2 (COX-2) (βλ. ενότητα "Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα").
- Με την ταυτόχρονη χρήση βαρφαρίνης, ηπαρίνης, αναστολέων γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa, εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) και θρομβολυτικών φαρμάκων (βλ. ενότητες "Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα" και "Ειδικές οδηγίες").
- Με ιστορικό βρογχικού άσθματος και αλλεργιών (αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων στο ΑΣΟ).
- Με την ουρική αρθρίτιδα, η υπερουριχαιμία (ASA, συμπεριλαμβανομένων των χαμηλών δόσεων, αυξάνει τη συγκέντρωση του ουρικού οξέος στο αίμα).
- Σε ασθενείς με γενετικά καθορισμένη μείωση της δραστικότητας του ισοενζύμου CYP2C19 (βλ. ενότητα "Φαρμακοκινητική", υποενότητα "Φαρμακογενετική", ενότητες "Μέθοδος εφαρμογής και δόσεις", "Ειδικές οδηγίες").
- Σε ασθενείς με ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της γλυκόζης-6-φωσφορικής (λόγω του κινδύνου αιμόλυσης) (βλ. παραγράφους «Παρενέργειες», «Ειδικές οδηγίες»).
- Με την ταυτόχρονη χρήση μεθοτρεξάτης σε δόση μεγαλύτερη από 20 mg την εβδομάδα (βλ. παράγραφο "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα").
- Με ιστορικό αλλεργικών και αιματολογικών αντιδράσεων σε άλλες θειενοπυριδίνες (όπως τικλοπιδίνη, πραζουγρέλη) (πιθανότητα διασταυρούμενων αλλεργικών και αιματολογικών αντιδράσεων, βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»).

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού

Εγκυμοσύνη
Ως προληπτικό μέτρο, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη δεν θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τα δύο πρώτα τρίμηνα της εγκυμοσύνης εκτός εάν κλινική κατάστασηοι γυναίκες χρειάζονται θεραπεία με κλοπιδογρέλη σε συνδυασμό με ΑΣΟ. Λόγω της παρουσίας ΑΣΟ στο σκεύασμα, αντενδείκνυται στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει άμεσες ή έμμεσες ανεπιθύμητες ενέργειες στην εγκυμοσύνη με την κλοπιδογρέλη. εμβρυϊκή ανάπτυξη, τον τοκετό και τη μεταγεννητική ανάπτυξη. Ωστόσο, δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Το ΑΣΟ έχει αποδειχθεί ότι είναι τερατογόνο, αν και κλινική έρευναΔιαπιστώθηκε ότι δόσεις ΑΣΟ έως 100 mg/ημέρα, οι οποίες χρησιμοποιούνται περιορισμένα στη μαιευτική και απαιτούν εξειδικευμένη παρακολούθηση, έχουν αποδειχθεί ασφαλείς.

περίοδος θηλασμού
Ο θηλασμός σε περίπτωση θεραπείας με ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη θα πρέπει να διακόπτεται, καθώς έχει αποδειχθεί ότι το ΑΣΟ απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και μελέτες σε αρουραίους έχουν δείξει ότι η κλοπιδογρέλη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται επίσης στο γάλα θηλαζόντων αρουραίων . Το εάν η κλοπιδογρέλη απεκκρίνεται ή όχι στο ανθρώπινο μητρικό γάλα είναι άγνωστο.

Δοσολογία και χορήγηση

Τρόπος εφαρμογής
Το φάρμακο Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη πρέπει να λαμβάνεται 1 φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Δόσεις
Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς με φυσιολογική δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19
Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS)
Η θεραπεία ξεκινά το συντομότερο δυνατό μετά την έναρξη των συμπτωμάτων. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη ξεκινά μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης φόρτωσης κλοπιδογρέλης σε συνδυασμό με ΑΣΟ με τη μορφή ξεχωριστών φαρμάκων, συγκεκριμένα κλοπιδογρέλη σε δόση 300 mg και ΑΣΟ σε δόσεις 75-325 mg την ημέρα και σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του τμήματος ST - με ή χωρίς θρομβολυτικά. Δεδομένου ότι η χρήση υψηλότερων δόσεων ΑΣΟ σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, η συνιστώμενη δόση ΑΣΟ για αυτήν την ένδειξη δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 100 mg. Σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του τμήματος ST σε ασθενείς ηλικίας άνω των 75 ετών, η θεραπεία με κλοπιδογρέλη θα πρέπει να ξεκινά χωρίς τη λήψη της δόσης φόρτωσης.

Σε ασθενείς με ACS χωρίς ανύψωση ST (ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q), η μέγιστη ευεργετική επίδραση παρατηρείται μέχρι τον 3ο μήνα της θεραπείας. Η βέλτιστη διάρκεια της θεραπείας δεν έχει καθοριστεί επίσημα. Τα δεδομένα από κλινικές μελέτες υποστηρίζουν τη λήψη του φαρμάκου για έως και 12 μήνες.

Σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του τμήματος ST, η θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται για τουλάχιστον 4 εβδομάδες.

Κολπική μαρμαρυγή
Το φάρμακο Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, μετά την έναρξη της θεραπείας με κλοπιδογρέλη 75 mg και ΑΣΟ 100 mg ως ξεχωριστά σκευάσματα.

Ασθενείς με γενετικά καθορισμένη μειωμένη δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19
Η χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19 σχετίζεται με μείωση της αντιαιμοπεταλιακής δράσης της κλοπιδογρέλης. Η χρήση υψηλότερων δόσεων κλοπιδογρέλης (600 mg - δόση φόρτωσης, στη συνέχεια 150 mg μία φορά την ημέρα) σε ασθενείς με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19 αυξάνει την αντιαιμοπεταλιακή δράση της κλοπιδογρέλης (βλ. παράγραφο «Φαρμακοκινητική»). Ωστόσο, αυτή τη στιγμή, σε κλινικές μελέτες που λαμβάνουν υπόψη τα κλινικά αποτελέσματα, δεν έχει τεκμηριωθεί το βέλτιστο δοσολογικό σχήμα της κλοπιδογρέλης για ασθενείς με μειωμένο μεταβολισμό της λόγω γενετικά καθορισμένης χαμηλής δραστηριότητας του ισοενζύμου CYP2C19.

Ειδικές ομάδες ασθενών
Παιδιά
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα στα παιδιά δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.

Ηλικιωμένοι ασθενείς
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, δεν απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
Η θεραπευτική εμπειρία με το φάρμακο περιορίζεται στη χρήση σε ασθενείς με μέτρια ηπατική νόσο, οι οποίοι μπορεί να είναι επιρρεπείς στην ανάπτυξη αιμορραγικής διάθεσης. Επομένως, όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη σε τέτοιους ασθενείς, θα πρέπει να δίνεται προσοχή.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
Υπάρχει περιορισμένη θεραπευτική εμπειρία με το φάρμακο σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια. Επομένως, όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη σε τέτοιους ασθενείς, θα πρέπει να δίνεται προσοχή.

Παρενέργεια

Συχνότητα εμφάνισης παρενέργειεςπροσδιορίστηκε σύμφωνα με την ταξινόμηση της ΠΟΥ: πολύ συχνά ≥ 10%; συχνά ≥ 1% και< 10 %; нечасто >0,1% και< 1 %; редко >0,01% και< 0,1 %; очень редко < 0,01 %; частота неизвестна - определить частоту возникновения нежелательных эффектов (НЭ) по имеющимся данным не представляется возможным.

Θρύλος:

1 NE που παρατηρήθηκε με το συνδυασμό κλοπιδογρέλης και ΑΣΟ.
2 NE που παρατηρήθηκαν με την κλοπιδογρέλη.
3 NE που παρατηρήθηκαν με τη χρήση ΑΣΟ.

Αιμορραγικές ανεπιθύμητες ενέργειες (πορφύρα/μώλωπες, ρινορραγίες, αιματουρία: αιμορραγία στους ιστούς του δέρματος, στα οστά και στους μύες, αιματώματα, αιμορραγίες στην κοιλότητα των αρθρώσεων [αιμάρθρωση], στον επιπεφυκότα, εσωτερικά περιβάλλοντακαι ο αμφιβληστροειδής του ματιού? αιμορραγία από την αναπνευστική οδό, αιμόπτυση. αιμορραγία από το χειρουργικό τραύμα. ενδοκρανιακές αιμορραγίες (αιμορραγικά εγκεφαλικά επεισόδια). αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα, οπισθοπεριτοναϊκές αιμορραγίες κ.λπ.)
Η αιμορραγία και η αιμορραγία ήταν οι πιο συχνά παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στις κλινικές δοκιμές και τη χρήση του φαρμάκου μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, κυρίως κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας.

Συχνές: μείζονα αιμορραγία 1 [απειλητική για τη ζωή αιμορραγία που απαιτεί μετάγγιση 4 ή περισσότερων μονάδων αίματος. άλλη μεγάλη αιμορραγία που απαιτεί μετάγγιση 2-3 μονάδων αίματος. μη απειλητική για τη ζωή μείζονα αιμορραγία]; ελαφρά αιμορραγία 1, αιμορραγία στο σημείο της αγγειακής παρακέντησης 1.2. μώλωπες 2 ; αιμάτωμα 2.

Η συχνότητα της μείζονος αιμορραγίας κατά τη χρήση συνδυασμού κλοπιδογρέλης + ΑΣΟ εξαρτιόταν από τη δόση του ΑΣΟ (< 100 мг - 2,6 %; 100 - 200 мг - 3,5 %; >200 mg - 4,9%), καθώς και η συχνότητά τους όταν χρησιμοποιείται ένα ΑΣΟ (< 100 мг - 2,0 %; 100 - 200 мг - 2,3 %; >200 mg - 4,0%).

Σε ασθενείς που διέκοψαν τη θεραπεία περισσότερες από 5 ημέρες πριν από το μόσχευμα παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας, δεν υπήρξε αύξηση της μείζονος αιμορραγίας εντός 7 ημερών μετά από αυτήν την παρέμβαση (4,4% όταν λάμβαναν κλοπιδογρέλη + ΑΣΟ έναντι 5,3% όταν λάμβαναν μόνο ΑΣΟ). Σε ασθενείς που παρέμειναν σε αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία κατά τις τελευταίες πέντε ημέρες πριν από τη στεφανιαία παράκαμψη, η συχνότητα αυτών των αιμορραγιών μετά την παρέμβαση ήταν 9,6% (κλοπιδογρέλη + ΑΣΟ) και 6,3% (ένα ΑΣΟ).

Όχι συχνές: θανατηφόρα αιμορραγία 1; απειλητική για τη ζωή αιμορραγία [αιμορραγία με μείωση της αιμοσφαιρίνης του αίματος κατά περισσότερο από 5 g/dL 1 ; αιμορραγία που απαιτεί χειρουργική επέμβαση 1 ; ενδοκρανιακές αιμορραγίες (αιμορραγικά εγκεφαλικά επεισόδια) 1; αιμορραγία που απαιτεί τη χορήγηση ινότροπων φαρμάκων] 1 ; σοβαρή αιμορραγία (πορφύρα, οι ρινορραγίες ήταν οι πιο συχνές· η αιματουρία και οι ενδοφθάλμιες αιμορραγίες, κυρίως του επιπεφυκότα 2, ήταν λιγότερο συχνές).

Σπάνιες: ενδοφθάλμιες αιμορραγίες με σημαντική διαταραχή της όρασης 1 , οπισθοπεριτοναϊκές αιμορραγίες 1 .

Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): σοβαρές περιπτώσεις αιμορραγίας 2, κυρίως σε δερματικό ιστό 2, σε οστά, μύες και αρθρική κοιλότητα (αιμάρθρωση) 2, σε οφθαλμικούς ιστούς (επιπεφυκότα, εσωτερικά μέσα και αμφιβληστροειδής) 2, αιμορραγία από το αναπνευστικό οδός 2 , αιμόπτυση 2 , επίσταξη 2 , αιματουρία 2 , αιμορραγία από χειρουργική πληγή 2 , ενδοκρανιακή αιμορραγία 3 , συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων με μοιραίος 3, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς. άλλες περιπτώσεις θανατηφόρου αιμορραγίας (ιδιαίτερα, αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα και οπισθοπεριτοναϊκές αιμορραγίες) 2.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
- Σπάνια: μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων περιφερικό αίμα 1, σοβαρή θρομβοπενία με αριθμό αιμοπεταλίων στο περιφερικό αίμα ≤ 80x10 9 /l αλλά > 30x10/l 1 ; λευκοπενία 1; μείωση του αριθμού των ουδετερόφιλων στο περιφερικό αίμα 1 , ηωσινοφιλία 1 , παράταση του χρόνου αιμορραγίας 1 .

Σπάνιες: Ουδετεροπενία 1 συμπεριλαμβανομένης σοβαρής ουδετεροπενίας (< 0,45x10 9 /л) 1 . Хотя риск миелотоксического действия при применении клопидогрела является достаточно низким, его возможность следует учитывать, когда у пациента, принимающего клопидогрел, развивается лихорадка и другие инфекционные проявления.

Πολύ σπάνιες: απλαστική αναιμία 1 , σοβαρή θρομβοπενία με αριθμό αιμοπεταλίων στο περιφερικό αίμα ≤ 30x10 9 /l 1 .

Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): θρομβοπενία 3 , αιμολυτική αναιμία σε ασθενείς με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης 3 , ακοκκιοκυτταραιμία 2,3 ; απλαστική αναιμία 2,3 /πανκυτταροπενία 2,3, δικυτταροπενία 3, διαταραχές της αιμοποίησης του μυελού των οστών 3, ουδετεροπενία 3, λευκοπενία 3, κοκκιοκυττοπενία 3, αναιμία 1, επίκτητη αιμορροφιλία Α 2, θρομβωτική θρομβοπενική (2TTP)

Διαταραχές του κεντρικού και περιφερικού νευρικού συστήματος
- Όχι συχνές: πονοκέφαλος 1 , ζάλη 1 και παραισθησία 1 .

Σπάνιες: ίλιγγος 1.

Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): αλλαγές στη γευστική αίσθηση 2.

Παραβιάσεις από πεπτικό σύστημα

Συχνές: γαστρεντερική αιμορραγία 1 , δυσπεψία 1 , κοιλιακό άλγος 1 , διάρροια 1 .

Όχι συχνές: ναυτία 1 , γαστρίτιδα 1 , μετεωρισμός 1 , δυσκοιλιότητα 1 , έμετος 1 , γαστρικό έλκος 1 και έλκος δωδεκαδακτύλου 1 .

Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): κολίτιδα 2,3 (συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους ή λεμφοκυτταρικής κολίτιδας) 2 , παγκρεατίτιδα 2 , στοματίτιδα 2 , οισοφαγίτιδα 3 , έλκος/διάτρηση του οισοφάγου 3 , διαβρωτική γαστρίτιδα για 3 δωδεκαδονική , διαβρωτική γαστρίτιδα 3 , διαβρωτική γαστρίτιδα το στομάχι και/ή το δωδεκαδάκτυλο 3 , συμπτώματα από το ανώτερο γαστρεντερικό όπως γαστραλγία 3 (βλ. ενότητα "Ειδικές οδηγίες"), έλκη λεπτού εντέρου (νήστιδα και ειλεός) 3 και παχέος εντέρου (κόλον και ορθό) 3, διάτρηση εντέρου (αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να συνοδεύεται ή να μην συνοδεύεται από αιμορραγία και μπορεί να εμφανιστεί με οποιαδήποτε δόση ΑΣΟ, καθώς και σε ασθενείς με προειδοποιητικά σημεία και ιστορικό σοβαρών γαστρεντερικών επιπλοκών και χωρίς αυτά· οξεία παγκρεατίτιδα, η οποία είναι εκδήλωση αντίδρασης υπερευαισθησίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ 3.

Διαταραχές του ήπατος και της χοληφόρου οδού
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): ηπατίτιδα (μη λοιμώδης φύση) 2, οξεία ηπατική ανεπάρκεια 2, αυξημένη δραστηριότητα των «ηπατικών» ενζύμων 3, μη φυσιολογικοί δείκτες ηπατικής λειτουργίας 2, ηπατική βλάβη, κυρίως ηπατοκυτταρική 3, χρόνια ηπατίτιδα 3 .

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Όχι συχνές: δερματικό εξάνθημα 1 , κνησμός 1 .

Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): κηλιδοβλατιδώδες, ερυθηματώδες ή απολεπιστικό δερματικό εξάνθημα 2, κνίδωση 2, κνησμός 2, αγγειοοίδημα 2 , φυσαλιδώδης δερματίτιδα(πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση) 2, οξεία γενικευμένη εξανθηματώδης φλύκταινα 2, σύνδρομο υπερευαισθησίας σε φάρμακα, φαρμακευτικό εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικές εκδηλώσεις (σύνδρομο DRESS) 2, έκζεμα 2, ομαλό λειχήνα 2, σταθερό δερματικό εξάνθημα (μονές ή πολλαπλές δερματικές αλλαγές, συνήθως με τη μορφή ερυθηματωδών πλακών στρογγυλού ή ωοειδούς σχήματος, που εμφανίζονται στο ίδιο σημείο με την επόμενη δόση του φαρμάκου) 3 .

Παραβιάσεις από ανοσοποιητικό σύστημα
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις 2 , ασθένεια ορού 2 , διασταυρούμενες αντιδράσεις υπερευαισθησίας με άλλες θειενοπυριδίνες (όπως τικλοπιδίνη, πραζουγρέλη) 2 (βλ. παράγραφο «Ειδικές οδηγίες»), αναφυλακτικό σοκ, αυξημένα συμπτώματα τροφικών αλλεργιών 3 .

Ψυχικές διαταραχές
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): σύγχυση 2 , παραισθήσεις 2 .

Αγγειακές διαταραχές
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): αγγειίτιδα 2 ’ 3, συμπεριλαμβανομένης της πορφύρας Henoch-Schonlein 3, μείωση της αρτηριακής πίεσης 2 .

Καρδιακές διαταραχές
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): Σύνδρομο Kounis (αλλεργικό στεφανιαίο σύνδρομο) λόγω αντίδρασης υπερευαισθησίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ 3 .

Παραβιάσεις από αναπνευστικό σύστημα, θωρακικά και μεσοθωρακικά όργανα
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): βρογχόσπασμος 2 , διάμεση πνευμονίτιδα 2 , ηωσινοφιλική πνευμονία 2 , μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα με χρόνια χρήση του φαρμάκου που σχετίζεται με αντίδραση υπερευαισθησίας 3 .

Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): αρθραλγία 2 , αρθρίτιδα 2 , μυαλγία 2 .

Διαταραχές των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): σπειραματοπάθεια, συμπεριλαμβανομένης της σπειραματονεφρίτιδας 2, νεφρικής ανεπάρκειας 3, οξεία διαταραχήνεφρική λειτουργία (ειδικά σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια, αντιρρόπηση χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας, νεφρικό σύνδρομο ή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα διουρητικά) 3 , νεφρική ανεπάρκεια 3 .

Διαταραχές των γεννητικών οργάνων και του μαστού
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): γυναικομαστία 2.

Γενικές διαταραχές
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): πυρετός 2.

Εργαστηριακά και οργανικά δεδομένα
- Η συχνότητα είναι άγνωστη (εμπειρία χρήσης μετά την κυκλοφορία): απόκλιση από τον κανόνα των βιοχημικών δεικτών της λειτουργικής κατάστασης του ήπατος 2, αύξηση της συγκέντρωσης κρεατινίνης στο αίμα 2.

Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές
- Άγνωστη συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): υπογλυκαιμία 3 , ουρική αρθρίτιδα 3 .

Διαταραχές της ακοής και του λαβυρίνθου
- Μη γνωστή συχνότητα (εμπειρία μετά την κυκλοφορία): απώλεια ακοής 3 , εμβοές 3 .

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα και θεραπεία υπερδοσολογίας κλοπιδογρέλης
Μια υπερδοσολογία κλοπιδογρέλης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του χρόνου αιμορραγίας με επακόλουθες αιμορραγικές επιπλοκές. Όταν εμφανίζεται αιμορραγία, απαιτείται κατάλληλη θεραπεία. Δεν έχει τεκμηριωθεί αντίδοτο για την κλοπιδογρέλη. Εάν απαιτείται ταχεία διόρθωση του παρατεταμένου χρόνου αιμορραγίας, συνιστάται μετάγγιση αιμοπεταλίων.

Συμπτώματα και θεραπεία υπερδοσολογίας ΑΣΟ
Μέτρια υπερδοσολογία: ζάλη, βουητό στα αυτιά, πονοκέφαλοι, σύγχυση και συμπτώματα από το γαστρεντερικό σωλήνα (ναυτία, έμετος και πόνος στο στομάχι).

Όταν εντοπίζονται συμπτώματα σοβαρής δηλητηρίασης, εμφανίζονται σοβαρές διαταραχές της οξεοβασικής κατάστασης. Ο αρχικά εμφανιζόμενος υπεραερισμός οδηγεί στην ανάπτυξη αναπνευστικής αλκάλωσης. Στη συνέχεια αναπτύσσεται αναπνευστική οξέωση, ως συνέπεια της ανασταλτικής δράσης της αναπνευστικής αλκάλωσης επί αναπνευστικό κέντρο. Επίσης, λόγω της παρουσίας σαλικυλικών στο αίμα, αναπτύσσεται μεταβολική οξέωση. Επιπλέον, εμφανίζονται τα ακόλουθα συμπτώματα: υπερθερμία και έντονη εφίδρωση, που οδηγεί σε αφυδάτωση, ανησυχία, σπασμούς, παραισθήσεις και ανάπτυξη υπογλυκαιμίας. Η κατάθλιψη του νευρικού συστήματος μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη κώματος, κατάρρευσης και αναπνευστικής διακοπής. Η θανατηφόρα δόση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι 25-30 g Η συγκέντρωση του σαλικυλικού στο πλάσμα πάνω από 300 mg / l (1,67 mmol / l) επιβεβαιώνει την παρουσία δηλητηρίασης. Η υπερδοσολογία σαλικυλικών, ειδικά σε μικρά παιδιά, μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σοβαρής υπογλυκαιμίας και δυνητικά θανατηφόρα δηλητηρίαση.

Σε οξεία και χρόνια υπερδοσολογία ΑΣΟ, μπορεί να αναπτυχθεί μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα (βλ. παράγραφο «Παρενέργειες»).

Εάν εντοπιστούν συμπτώματα σοβαρής υπερδοσολογίας, απαιτείται νοσηλεία. Με μέτρια δηλητηρίαση, μπορείτε να προσπαθήσετε να προκαλέσετε τεχνητά εμετό, σε περίπτωση αποτυχίας, ενδείκνυται πλύση στομάχου. Μετά από αυτό, θα πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα (εάν ο ασθενής μπορεί να καταπιεί) ή, διαφορετικά, ενεργός άνθρακας (προσροφητικό) και καθαρτικό φυσιολογικού ορού θα πρέπει να εισαχθεί στο στομάχι μέσω ενός σωλήνα. Προκειμένου να επιταχυνθεί η αλκαλοποίηση των ούρων για να επιταχυνθεί η απέκκριση των σαλικυλικών, ενδείκνυται η ενδοφλέβια στάγδην χορήγηση 250 mmol διττανθρακικού νατρίου για 3 ώρες υπό τον έλεγχο του pH των ούρων και της οξεοβασικής κατάστασης.

Η προτιμώμενη θεραπεία για σοβαρή υπερδοσολογία είναι η αιμοκάθαρση ή η περιτοναϊκή κάθαρση. Εφαρμόστε εάν είναι απαραίτητο συμπτωματική θεραπείαάλλες εκδηλώσεις μέθης.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Θρομβολυτικά
Η ασφάλεια της συνδυασμένης χρήσης κλοπιδογρέλης, θρομβολυτικών παραγόντων ειδικών για το ινώδες ή μη ειδικών για το ινώδες και ηπαρίνης αναλύθηκε σε ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η συχνότητα της κλινικά σημαντικής αιμορραγίας ήταν παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε στην περίπτωση της συνδυασμένης χρήσης θρομβολυτικών παραγόντων και ηπαρίνης με ΑΣΟ. Λόγω της έλλειψης κλινικών δεδομένων σχετικά με τη συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη και θρομβολυτικών παραγόντων, θα πρέπει να δίνεται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται μαζί (βλ. ενότητα "Ειδικές οδηγίες").

Αναστολείς γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa
Μεταξύ των αναστολέων της γλυκοπρωτεΐνης Ilb / IIIa και του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη, είναι δυνατή μια φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση, η οποία απαιτεί προσοχή όταν χρησιμοποιούνται μαζί σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας (με τραυματισμούς και χειρουργικές επεμβάσεις ή άλλες παθολογικές καταστάσεις) βλέπε ενότητα "Ειδικές οδηγίες").

Ηπαρίνη
Σύμφωνα με κλινική μελέτη που διεξήχθη με τη συμμετοχή υγιών εθελοντών, κατά τη λήψη κλοπιδογρέλης, δεν απαιτήθηκε αλλαγή στη δόση της ηπαρίνης και η αντιπηκτική της δράση δεν άλλαξε. Η ταυτόχρονη χρήση ηπαρίνης δεν άλλαξε την ανασταλτική δράση της κλοπιδογρέλης στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Μεταξύ του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη και ηπαρίνη, είναι δυνατή μια φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση, η οποία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας και επομένως η συνδυασμένη χρήση τους απαιτεί προσοχή (βλ. ενότητα "Ειδικές οδηγίες").

Έμμεσα αντιπηκτικά
Η ταυτόχρονη χορήγηση κλοπιδογρέλης και από του στόματος αντιπηκτικών μπορεί να αυξήσει την ένταση της αιμορραγίας και επομένως η χρήση αυτού του συνδυασμού δεν συνιστάται. Η κλοπιδογρέλη σε δόση 75 mg δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης και δεν αλλάζει την τιμή της Διεθνούς Ομαλοποιημένης Αναλογίας (INR) σε ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη για μεγάλο χρονικό διάστημα. Ωστόσο, η ταυτόχρονη χρήση βαρφαρίνης με κλοπιδογρέλη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας λόγω της ανεξάρτητης επίδρασης αυτών των φαρμάκων στην αιμόσταση.

ΜΣΑΦ
Σε μια κλινική μελέτη που διεξήχθη σε υγιείς εθελοντές, η συνδυασμένη χρήση κλοπιδογρέλης και ναπροξένης αύξησε την λανθάνουσα απώλεια αίματος μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Επομένως, η χρήση ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2 (COX-2), σε συνδυασμό με το φάρμακο Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη δεν συνιστάται (βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»).

Πειραματικά στοιχεία υποδηλώνουν ότι η ιβουπροφαίνη (όταν λαμβάνεται μία φορά σε δόση 400 mg μεταξύ 8 ωρών πριν και 30 λεπτών μετά την άμεση χορήγηση ΑΣΟ σε δόση 81 mg με τη μορφή άμεσης αποδέσμευσης) μπορεί να αναστείλει την επίδραση χαμηλών δόσεων ΑΣΟ στην συσσώρευση των αιμοπεταλίων. Ωστόσο, με την ακανόνιστη χρήση της ιβουπροφαίνης, δεν αναμένονται κλινικά σημαντικές επιδράσεις στην αντιαιμοπεταλιακή δράση του ΑΣΟ.

Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
Επειδή οι SSRI παρεμβαίνουν στην ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας, η ταυτόχρονη χρήση των SSRI με κλοπιδογρέλη θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Αλλα συνδυαστική θεραπείαμε κλοπιδογρέλη
Ισχυροί ή μέτριοι αναστολείς του ισοενζύμου CYP2C9
Εφόσον η κλοπιδογρέλη μεταβολίζεται στον ενεργό μεταβολίτη της εν μέρει από το ισοένζυμο CYP2C19, αναμένεται ότι η χρήση φαρμάκων που αναστέλλουν τη δραστηριότητα αυτού του ισοενζύμου μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της συγκέντρωσης του ενεργού μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης. Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι άγνωστη. Ως προληπτικό μέτρο, θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση κλοπιδογρέλης και ισχυρών ή μέτριων αναστολέων του ισοενζύμου CYP2C9. Ισχυροί και μέτριοι αναστολείς του ισοενζύμου CYP2C9 είναι η ομεπραζόλη, η εσομεπραζόλη, η φλουβοξαμίνη, η φλουοξετίνη, η μοκλοβεμίδη, η βορικοναζόλη, η φλουκοναζόλη, η τικλοπιδίνη, η σιπροφλοξασίνη, η σιμετιδίνη, η καρβαμαζεπίνη, η οξκαρβαζεπίνη.

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση με κλοπιδογρέλη αναστολέων αντλίας πρωτονίων, οι οποίοι είναι ισχυροί ή μέτριοι αναστολείς του ισοενζύμου CYP2C19 (για παράδειγμα, ομεπραζόλη, εσομεπραζόλη). Εάν ο ασθενής εξακολουθεί να απαιτεί τη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων ταυτόχρονα με τη λήψη του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη, τότε θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων με ελαφρά επίδραση στη δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19, όπως παντοπραζόλη ή λανσοπραζόλη. .

Ένας αριθμός κλινικών μελετών έχει διεξαχθεί με την κλοπιδογρέλη και άλλα που χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα φάρμακα, προκειμένου να μελετηθούν πιθανές φαρμακοδυναμικές και φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις, οι οποίες έδειξαν ότι:

Κατά τη χρήση της κλοπιδογρέλης σε συνδυασμό με ατενολόλη, νιφεδιπίνη ή και τα δύο από αυτά τα φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση.
- η ταυτόχρονη χρήση φαινοβαρβιτάλης, σιμετιδίνης και οιστρογόνων δεν είχε σημαντική επίδραση στη φαρμακοδυναμική της κλοπιδογρέλης.
- Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της διγοξίνης και της θεοφυλλίνης δεν άλλαξαν όταν χρησιμοποιήθηκαν μαζί με την κλοπιδογρέλη.
- τα αντιόξινα φάρμακα δεν μείωσαν την απορρόφηση της κλοπιδογρέλης.
- Η φαινυτοΐνη και η τολβουταμίδη μπορούν να συγχορηγηθούν με ασφάλεια με κλοπιδογρέλη (μελέτη CAPPRIE), αν και στοιχεία από μελέτες μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος υποδηλώνουν ότι ο καρβοξυλικός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης μπορεί να αναστείλει τη δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C9, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις ορισμένων φαρμάκων στο πλάσμα, όπως π. φαινυτοΐνη, τολβουταμίδη και ορισμένα ΜΣΑΦ, τα οποία μεταβολίζονται από το ισοένζυμο CYP2C9.

Άλλη συνδυαστική θεραπεία με ΑΣΟ
Έχουν αναφερθεί αλληλεπιδράσεις του ΑΣΟ με τα ακόλουθα φαρμακευτικά προϊόντα:

Ουρικοζουρικοί παράγοντες (φάρμακα που προάγουν την απέκκριση ουρικού οξέος) (βενζβρωμαρόνη, προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη): το ΑΣΟ μπορεί να καταστέλλει την ουρικοζουρική τους δράση λόγω του ανταγωνισμού με το ουρικό οξύ στο επίπεδο απέκκρισης.

Μεθοτρεξάτη: Η μεθοτρεξάτη που λαμβάνεται σε δόσεις μεγαλύτερες από 20 mg/εβδομάδα θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν συνδυάζεται με ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη (λόγω της παρουσίας ΑΣΟ στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη), καθώς το ΑΣΟ μπορεί να μειώσει τη νεφρική κάθαρση της μεθοτρεξάτης, με τη σειρά του, μπορεί να αυξήσει τη μυελοτοξική του δράση (βλ. ενότητα "Με προσοχή").

Μεταμιζόλη: Η μεταμιζόλη, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ΑΣΟ, μπορεί να μειώσει την επίδραση του ΑΣΟ στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Επομένως, αυτός ο συνδυασμός θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν χαμηλές δόσεις ΑΣΟ για καρδιοπροστατευτικά αποτελέσματα.

αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ), αντισπασμωδικά(φαινυτοΐνη και βαλπροϊκό οξύ), p-αναστολείς, διουρητικά και από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες: είναι δυνατές αλληλεπιδράσεις αυτών των φαρμάκων με ΑΣΟ που χρησιμοποιούνται σε υψηλές (αντιφλεγμονώδεις) δόσεις.

Αιθανόλη: όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ΑΣΟ, ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται με χρόνια χρήση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ (αιθανόλη) (βλ. ενότητα «Ειδικές οδηγίες»).

Άλλες αλληλεπιδράσεις με κλοπιδογρέλη και ΑΣΟ
- Αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά, p-αναστολείς, βραδείς αναστολείς διαύλων ασβεστίου, φάρμακα μείωσης των λιπιδίων, αγγειοδιασταλτικά, υπογλυκαιμικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένης της ινσουλίνης), αντιεπιληπτικά φάρμακα, θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης και αναστολείς των υποδοχέων γλυκοπρωτεΐνης GPIIb / IIIa σε κλινικές μελέτες σχετικά με τη χρήση του clopidogrel σε συνδυασμό με ΑΣΟ σε δόσεις συντήρησης ≤ 325 mg, που διεξήχθη σε περισσότερους από 30.000 ασθενείς, δεν έδειξε κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις.

Ειδικές Οδηγίες

Αιμορραγίες και αιματολογικές διαταραχές
Λόγω του κινδύνου αιμορραγίας και αιματολογικών ανεπιθύμητων ενεργειών (βλ. ενότητα "Παρενέργειες") σε περίπτωση εμφάνισης κατά τη θεραπεία κλινικών συμπτωμάτων που είναι ύποπτα για την εμφάνιση αιμορραγίας, είναι επείγουσα η κλινική ανάλυσηαίματος, προσδιορίστε το APTT (χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης), τον αριθμό των αιμοπεταλίων στο περιφερικό αίμα, τους δείκτες της λειτουργικής δραστηριότητας των αιμοπεταλίων και τη διεξαγωγή άλλων απαραίτητων μελετών.

Λόγω της παρουσίας δύο αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων στη σύνθεση του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη, θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας λόγω τραύματος, χειρουργικής επέμβασης ή άλλων παθολογικών καταστάσεων, καθώς και σε ασθενείς που λαμβάνουν ΜΣΑΦ ( συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων COX-2), της ηπαρίνης, των αναστολέων της γλυκοπρωτεΐνης IIb/IIIa, των SSRI και των θρομβολυτικών παραγόντων. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για σημεία αιμορραγίας, συμπεριλαμβανομένης της κρυφής αιμορραγίας, ειδικά κατά τις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας και/ή μετά από επεμβατικές καρδιοχειρουργικές επεμβάσεις. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη με έμμεσα αντιπηκτικά, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει την ένταση της αιμορραγίας (βλ. παράγραφο "Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα").

Εάν ο ασθενής έχει προγραμματιστεί για προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση και δεν υπάρχει ανάγκη για μόνιμη αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία, τότε 5-7 ημέρες πριν από την επέμβαση, η κλοπιδογρέλη θα πρέπει να διακόπτεται.

Το φάρμακο Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη αυξάνει τον χρόνο αιμορραγίας και πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ασθένειες και καταστάσεις που προδιαθέτουν στην ανάπτυξη αιμορραγίας (ειδικά αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα και ενδοφθάλμια αιμορραγία).

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι ενώ λαμβάνουν Ακετυλοσαλικυλικό Οξύ + Κλοπιδογρέλη, μπορεί να τους πάρει περισσότερο από το συνηθισμένο για να σταματήσουν την αιμορραγία και ότι εάν εμφανίσουν ασυνήθιστη (από άποψη τοποθεσίας ή διάρκειας) αιμορραγία, θα πρέπει να ενημερώσουν τον θεράποντα ιατρό τους.

Πριν από οποιαδήποτε επερχόμενη χειρουργική επέμβαση και πριν ξεκινήσουν οποιοδήποτε νέο φάρμακο, οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώσουν τον γιατρό (συμπεριλαμβανομένου του οδοντίατρου) σχετικά με τη θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη.

Πρόσφατο ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο
Σε ασθενείς με πρόσφατο ισχαιμικό παροδικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ή εγκεφαλικό, οι οποίοι διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν ισχαιμική επιπλοκή, ο συνδυασμός ΑΣΟ και κλοπιδογρέλης έχει αποδειχθεί ότι αυξάνει την πιθανότητα μείζονος αιμορραγίας. Επομένως, η χρήση του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη σε τέτοιους ασθενείς θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή και μόνο σε περίπτωση αποδεδειγμένου κλινικού οφέλους από τη χρήση του.

Θρομβωτική θρομβοπενική πορφύρα
Πολύ σπάνια, μετά τη χρήση της κλοπιδογρέλης (μερικές φορές ακόμη και για σύντομο χρονικό διάστημα), υπήρξαν περιπτώσεις ανάπτυξης θρομβωτικής θρομβοπενικής πορφύρας (TTP), η οποία χαρακτηρίζεται από θρομβοπενία και μικροαγγειοπαθητική αιμολυτική αναιμία, συνοδευόμενη από νευρολογικές διαταραχές, μειωμένη νεφρική λειτουργία και πυρετός. Το TTP είναι μια δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση που απαιτεί άμεση θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της πλασμαφαίρεσης.

Επίκτητη αιμορροφιλία
Επίκτητη αιμορροφιλία έχει αναφερθεί με την κλοπιδογρέλη. Με μια επιβεβαιωμένη μεμονωμένη αύξηση του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης, που συνοδεύεται ή όχι από την ανάπτυξη αιμορραγίας, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα ανάπτυξης επίκτητης αιμορροφιλίας. Οι ασθενείς με επιβεβαιωμένη διάγνωση επίκτητης αιμορροφιλίας θα πρέπει να παρακολουθούνται και να αντιμετωπίζονται από ειδικούς σε αυτή τη νόσο και να διακόπτουν τη λήψη κλοπιδογρέλης.

Διασταυρούμενες αλλεργικές και/ή αιματολογικές αντιδράσεις μεταξύ θειενοπυριδινών
Οι ασθενείς θα πρέπει να λάβουν ιστορικό προηγούμενων αλλεργικών και/ή αιματολογικών αντιδράσεων σε άλλες θειενοπυριδίνες (όπως τικλοπιδίνη, πραζουγρέλη), καθώς έχουν αναφερθεί διασταυρούμενες αλλεργικές ή/και αιματολογικές αντιδράσεις μεταξύ των θειενοπυριδινών (βλ. παράγραφο «Παρενέργειες»).

Οι θειενοπυριδίνες μπορεί να προκαλέσουν μέτρια έως σοβαρή αλλεργικές αντιδράσεις(όπως δερματικό εξάνθημα, αγγειοοίδημα) ή αιματολογικές αντιδράσεις (όπως θρομβοπενία και ουδετεροπενία). Ασθενείς που είχαν προηγουμένως παρουσιάσει αλλεργικές ή/και αιματολογικές αντιδράσεις σε ένα από τα φάρμακα της ομάδας θειενοπυριδίνης μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο να αναπτύξουν παρόμοιες αντιδράσεις σε άλλο φάρμακο της ομάδας θειενοπυριδίνης. Συνιστάται η παρακολούθηση διασταυρούμενων αλλεργικών και/ή αιματολογικών αντιδράσεων.

Λειτουργική δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19
Σε ασθενείς με χαμηλή μεταβολική δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19, όταν χρησιμοποιείται κλοπιδογρέλη στις συνιστώμενες δόσεις, σχηματίζεται λιγότερος από τον ενεργό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης και η επίδρασή του στη λειτουργία των αιμοπεταλίων μειώνεται. Επομένως, τέτοιοι ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο ή ασθενείς που υποβάλλονται σε διαδερμική στεφανιαία παρέμβαση και λαμβάνουν κλοπιδογρέλη μπορεί να έχουν υψηλότερη συχνότητα καρδιαγγειακών συμβαμάτων από ασθενείς με φυσιολογική δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19.

Υπάρχουν διαθέσιμες δοκιμές για τον προσδιορισμό του γονότυπου του CYP2C19 και αυτές οι δοκιμές μπορούν να χρησιμοποιηθούν για να βοηθήσουν στην επιλογή μιας θεραπευτικής στρατηγικής.

Το ζήτημα της χρήσης υψηλότερων δόσεων κλοπιδογρέλης σε ασθενείς με χαμηλή δραστικότητα του ισοενζύμου CYP2C19 εξετάζεται (βλ. ενότητα "Φαρμακοκινητική", υποενότητα "Φαρμακογενετική", ενότητες "Με προσοχή", "Τρόπος χορήγησης και δόσεις"). Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της χρήσης υψηλών δόσεων κλοπιδογρέλης σε ασθενείς με χαμηλή δραστηριότητα του ισοενζύμου CYP2C19 δεν έχουν ακόμη τεκμηριωθεί.

Επιρροή σε γαστρεντερικός σωλήνας
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό γαστρικού και δωδεκαδακτυλικού έλκους ή γαστρεντερικής αιμορραγίας ή σε ασθενείς με ακόμη ήπια συμπτώματα από το ανώτερο γαστρεντερικό που μπορεί να είναι εκδηλώσεις γαστρικών ελκών που μπορεί να οδηγήσουν σε γαστρεντερική αιμορραγία.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη, συμπτώματα από το ανώτερο γαστρεντερικό όπως γαστραλγία, καούρα, ναυτία, έμετος και γαστρεντερική αιμορραγία μπορεί να εμφανιστούν ανά πάσα στιγμή. Παρά το γεγονός ότι μικρές παρενέργειες από το γαστρεντερικό σωλήνα, όπως δυσπεψίες, είναι συχνές κατά τη θεραπεία με ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη, ο θεράπων ιατρός θα πρέπει πάντα να αποκλείει εξέλκωση του γαστρεντερικού βλεννογόνου και αιμορραγία σε αυτές τις περιπτώσεις, ακόμη και απουσία ιστορικό παθολογιών από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για τα συμπτώματα των ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Αλλα
Μπορεί να υπάρχει σχέση μεταξύ του ΑΣΟ και της εμφάνισης του συνδρόμου Reye που είναι απειλητικό για τη ζωή (εγκεφαλοπάθεια και οξεία λιπώδες ήπαρ με ταχεία ανάπτυξη ηπατικής ανεπάρκειας), που συνήθως παρατηρείται στην πρόδρομη περίοδο των λοιμώξεων στα παιδιά.

Λόγω της παρουσίας ΑΣΟ στο παρασκεύασμα, το φάρμακο Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + Κλοπιδογρέλη θα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης υπό στενή ιατρική παρακολούθηση (λόγω του κινδύνου αιμόλυσης) (βλ. παραγράφους "Με προσοχή", " Παρενέργεια").

Λόγω της παρουσίας ΑΣΟ στη σύνθεση του φαρμάκου κατά τη λήψη του φαρμάκου Ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη, οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για τον αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας με χρόνια χρήση μεγάλων ποσοτήτων αλκοόλ (αιθανόλη).

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Συνήθως το ακετυλοσαλικυλικό οξύ + κλοπιδογρέλη δεν επηρεάζει σημαντικά την ικανότητα οδήγησης οχήματακαι να εμπλακούν σε άλλες δυνατότητες επικίνδυνα είδηδραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων. Ωστόσο, εάν ο ασθενής αναπτύξει ανεπιθύμητες ενέργειες από το νευρικό σύστημα και την ψυχή (βλ. ενότητα "Παρενέργειες"), είναι δυνατό να μειωθεί η συγκέντρωση της προσοχής και η ταχύτητα των ψυχοκινητικών αντιδράσεων, γεγονός που μπορεί να αποτρέψει τέτοιες δραστηριότητες. Σε τέτοιες περιπτώσεις, το ζήτημα της δυνατότητας συμμετοχής σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες θα πρέπει να αποφασίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Φόρμα έκδοσης

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 100 mg + 75 mg.
10 ή 14 δισκία σε συσκευασία blister.
30 δισκία σε πολυμερές βάζο με καπάκι ή σε φιάλη πολυμερούς με καπάκι.
Συσκευασίες 3, 6, 9 blister των 10 δισκίων το καθένα, 1, 2, 4, 6 συσκευασίες blister των 14 δισκίων, ένα βάζο ή φιάλη με οδηγίες χρήσης σε κουτί από χαρτόνι.

Το καλύτερο πριν από την ημερομηνία

2 χρόνια.
Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Συνθήκες αποθήκευσης

Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Συνθήκες διακοπών

Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.

Κατασκευαστής:

ZAO Severnaya Zvezda, Ρωσία
Νομική διεύθυνση του κατασκευαστή:
111141, Μόσχα, Green Avenue, 5/12, κτίριο 1
Διεύθυνση παραγωγής και αποδοχής αξιώσεων:
188663, περιοχή Λένινγκραντ, περιοχή Vsevolozhsk, οικισμός Kuzmolovsky, κτίριο εργαστηρίου αρ. 188

Μπορείτε να κάνετε μια ερώτηση ή να αφήσετε μια κριτική για ένα φάρμακο (παρακαλώ μην ξεχάσετε να αναφέρετε το όνομα του φαρμάκου στο κείμενο του μηνύματος) εδώ.

Τα παρασκευάσματα που περιέχουν ασπιρίνη (ASA) σε δόσεις χρησιμοποιούνται ως αντιαιμοπεταλιακά μέσα - αποτρέποντας τη θρόμβωση, "αραιώνουν το αίμα":

για 56 τεμ: 137- (μεσαίο 223) - 259

για 60 τμχ: 29- (μεσαίο 65) -81

για 60 τμχ: 57- (μεσαίο 73) -89

Τα σκευάσματα που περιέχουν ασπιρίνη (ASA) σε δόση μεγαλύτερη από 325 mg χρησιμοποιούνται ως παυσίπονα και αντιπυρετικά:

για 20 τεμ: 12-(μέσος όρος 15)-18

Cardiomagnyl - κριτική από καρδιολόγο:

Κατά τη γνώμη μου, το Cardiomagnyl είναι ένα από τα καλύτερα φάρμακα για την προφύλαξη από ασπιρίνη για τους εξής λόγους:

Πρώτον, σε όλη τη σύγχρονη καρδιολογική βιβλιογραφία υπάρχουν συνιστώμενες δόσεις ασπιρίνης 75 και 150 mg την ημέρα, και όχι 50 ή 100 mg. Συνεπώς, τα περισσότερα άλλα φάρμακα δεν είναι κατάλληλα για τη λήψη των απαιτούμενων δόσεων.

Δεύτερον, το δισκίο cardiomagnyl περιέχει μια μικρή ποσότητα ελαφρώς αλκαλικού υδροξειδίου του μαγνησίου. Δεν μπορεί να θεωρηθεί ως σοβαρή πηγή μαγνησίου, ωστόσο, το υδροξείδιο του μαγνησίου δεσμεύει την περίσσεια του οξέος ακριβώς στο σημείο της διάλυσης του δισκίου.

Αυτό είναι πολύ σημαντικό, καθώς η ασπιρίνη αυξάνει την οξύτητα του γαστρικού υγρού, κάτι που αρκετά συχνά οδηγεί σε προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα.

Αλλά παρασκευάσματα ασπιρίνης λαμβάνονται εδώ και χρόνια. Και το cardiomagnyl είναι ο μόνος συνδυασμός χαμηλής δόσης ασπιρίνης με αντιόξινο (ένα φάρμακο που μειώνει την οξύτητα) αυτή τη στιγμή.

Cardiomagnyl - οδηγίες χρήσης:

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

Δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, λευκά, σε σχήμα στυλιζαρισμένης καρδιάς. 1 δισκίο περιέχει:

• ακετυλοσαλικυλικό οξύ - 75 mg
• υδροξείδιο του μαγνησίου - 15,2 mg

Δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, λευκά, οβάλ, χαραγμένα στη μία πλευρά. 1 δισκίο περιέχει:

• ακετυλοσαλικυλικό οξύmg
• υδροξείδιο του μαγνησίου - 30,39 mg

Κλινική-φαρμακολογική ομάδα:

ΜΣΑΦ (μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο). Αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας

φαρμακολογική επίδραση

ΜΣΑΦ, αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας. Ο μηχανισμός δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος βασίζεται στη μη αναστρέψιμη αναστολή του ενζύμου COX-1, ως αποτέλεσμα της οποίας μπλοκάρεται η σύνθεση της θρομβοξάνης Α2 και καταστέλλεται η συσσώρευση αιμοπεταλίων. Πιστεύεται ότι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει επίσης άλλους μηχανισμούς για την καταστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, γεγονός που διευρύνει το πεδίο εφαρμογής του σε διάφορες αγγειακές παθήσεις. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει επίσης αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση.

Το υδροξείδιο του μαγνησίου, το οποίο είναι μέρος του Cardiomagnyl, προστατεύει τον γαστρεντερικό βλεννογόνο από τις επιδράσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Φαρμακοκινητική

Μετά τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ απορροφάται σχεδόν πλήρως από τη γαστρεντερική οδό.

Η βιοδιαθεσιμότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος είναι περίπου 70%, αλλά αυτή η τιμή χαρακτηρίζεται από σημαντική ατομική μεταβλητότητα λόγω προσυστημικής υδρόλυσης στους βλεννογόνους του γαστρεντερικού σωλήνα και στο ήπαρ με το σχηματισμό σαλικυλικού οξέος υπό τη δράση ενζύμων. Η βιοδιαθεσιμότητα του σαλικυλικού οξέος είναι %.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Το T1 / 2 ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι περίπου 15 λεπτά, επειδή. με τη συμμετοχή ενζύμων, υδρολύεται ταχέως σε σαλικυλικό οξύ στο έντερο, στο ήπαρ και στο πλάσμα του αίματος. Το T1/2 του σαλικυλικού οξέος είναι περίπου 3 ώρες, αλλά όταν λαμβάνονται υψηλές δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος (> 3 g), αυτό το ποσοστό μπορεί να αυξηθεί σημαντικά ως αποτέλεσμα κορεσμού των ενζυμικών συστημάτων.

Το υδροξείδιο του μαγνησίου (σε εφαρμοζόμενες δόσεις) δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου CARDIOMAGNIL

• πρωτογενής πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων όπως θρόμβωση και οξεία καρδιακή ανεπάρκεια παρουσία παραγόντων κινδύνου (π. Διαβήτης, υπερλιπιδαιμία, αρτηριακή υπέρταση, παχυσαρκία, κάπνισμα, ηλικιωμένη ηλικία);
• πρόληψη του επαναλαμβανόμενου εμφράγματος του μυοκαρδίου και της θρόμβωσης των αιμοφόρων αγγείων.
• πρόληψη θρομβοεμβολής μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στα αγγεία ( μόσχευμα παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας, διαδερμική διααυλική στεφανιαία αγγειοπλαστική).
• ασταθής στηθάγχη.

Δοσολογικό σχήμα

Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό. Εάν είναι επιθυμητό, ​​το δισκίο μπορεί να σπάσει στη μέση, να μασηθεί ή να προ-χτυπηθεί.

Για την πρωτογενή πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων όπως η θρόμβωση και η οξεία καρδιακή ανεπάρκεια παρουσία παραγόντων κινδύνου (για παράδειγμα, σακχαρώδης διαβήτης, υπερλιπιδαιμία, αρτηριακή υπέρταση, παχυσαρκία, κάπνισμα, μεγάλη ηλικία), 1 δισκίο Cardiomagnyl που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση των 150 mg συνταγογραφείται την πρώτη ημέρα, στη συνέχεια 1 δισκίο Cardiomagnyl που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόση 75 mg 1 φορά την ημέρα.

Για την πρόληψη του επαναλαμβανόμενου εμφράγματος του μυοκαρδίου και της θρόμβωσης των αιμοφόρων αγγείων, συνταγογραφείται 1 δισκίο Cardiomagnyl που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόσεις 1 φορά την ημέρα.

Για την πρόληψη της θρομβοεμβολής μετά από χειρουργικές επεμβάσεις στα αγγεία (στεφανιαία παράκαμψη, διαδερμική διααυλική στεφανιαία αγγειοπλαστική), συνταγογραφείται 1 δισκίο Cardiomagnyl που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανά δόση 1 φορά την ημέρα.

Σε περίπτωση ασταθούς στηθάγχης, συνταγογραφείται 1 δισκίο Cardiomagnyl που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ ανά δόση 1 φορά την ημέρα.

Παρενέργεια

Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω προσδιορίστηκε σύμφωνα με τα ακόλουθα: πολύ συχνά - ≥1/10; συχνά - > 1/100,<1/10; иногда - > 1/1000, <1/100; редко - > 1/10 000, <1/1000; очень редко - < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

Αλλεργικές αντιδράσεις: συχνά - κνίδωση, αγγειοοίδημα. μερικές φορές - αναφυλακτικές αντιδράσεις.

Από το πεπτικό σύστημα: πολύ συχνά - καούρα. συχνά - ναυτία, έμετος. μερικές φορές - πόνος στην κοιλιά, έλκη της βλεννογόνου μεμβράνης του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, σπάνια - διάτρηση στομάχου ή έλκους του δωδεκαδακτύλου, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων. πολύ σπάνια - στοματίτιδα, οισοφαγίτιδα, διαβρωτικές βλάβες του ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, στενώσεις, κολίτιδα, σύνδρομο ευερέθιστου εντέρου.

Από το αναπνευστικό σύστημα: συχνά - βρογχόσπασμος.

Από το αιμοποιητικό σύστημα: πολύ συχνά - αυξημένη αιμορραγία. σπάνια - αναιμία. πολύ σπάνια - υποπροθρομβιναιμία, θρομβοπενία, ουδετεροπενία, απλαστική αναιμία, ηωσινοφιλία, ακοκκιοκυτταραιμία.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: μερικές φορές - ζάλη, υπνηλία. συχνά - πονοκέφαλος, αϋπνία. σπάνια - εμβοές, ενδοεγκεφαλική αιμορραγία.

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου CARDIOMAGNIL

• αιμορραγία στον εγκέφαλο?
• αιμορραγική τάση (ανεπάρκεια βιταμίνης Κ, θρομβοπενία, αιμορραγική διάθεση).
• βρογχικό άσθμα που προκαλείται από την πρόσληψη σαλικυλικών και ΜΣΑΦ.
• διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα (στην οξεία φάση).
• γαστρεντερική αιμορραγία?
• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (ΚΚ<10 мл/мин);
• ανεπάρκεια αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης.
• ταυτόχρονη λήψη με μεθοτρεξάτη (> 15 mg την εβδομάδα).
• Ι και ΙΙΙ τρίμηνο εγκυμοσύνης.
• περίοδος γαλουχίας (θηλασμός).
• παιδιά και έφηβοι ηλικίας έως 18 ετών·
• υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, στα έκδοχα του φαρμάκου και σε άλλα ΜΣΑΦ.

Με προσοχή, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται για ουρική αρθρίτιδα, υπερουριχαιμία, ιστορικό ελκωτικών βλαβών του γαστρεντερικού σωλήνα ή αιμορραγία από το γαστρεντερικό σωλήνα, με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια, βρογχικό άσθμα, αλλεργικό πυρετό, ρινική πολύποδα, αλλεργικές καταστάσεις, σε το II τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Η χρήση του φαρμάκου CARDIOMAGNIL κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία

Η χρήση σαλικυλικών σε υψηλές δόσεις κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης σχετίζεται με αυξημένη συχνότητα εμφάνισης ελαττωμάτων του εμβρύου. Στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, τα σαλικυλικά μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο βάσει αυστηρής εκτίμησης κινδύνου και οφέλους. Στο III τρίμηνο της εγκυμοσύνης, τα σαλικυλικά σε υψηλή δόση (> 300 mg / ημέρα) προκαλούν αναστολή του τοκετού, πρόωρο κλείσιμο του αρτηριακού πόρου στο έμβρυο, αυξημένη αιμορραγία στη μητέρα και το έμβρυο και η χορήγηση αμέσως πριν τον τοκετό μπορεί να προκαλέσει ενδοκρανιακή αιμορραγίες, ιδιαίτερα σε πρόωρα μωρά. Ο διορισμός σαλικυλικών στο I και III τρίμηνο της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται.

Τα σαλικυλικά και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Η τυχαία λήψη σαλικυλικών κατά τη γαλουχία δεν συνοδεύεται από την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί και δεν απαιτεί τη διακοπή του θηλασμού. Ωστόσο, με την παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου ή το διορισμό του σε υψηλή δόση, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Αίτηση για παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας

Σε ηπατική ανεπάρκεια θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Αίτηση για παραβιάσεις της νεφρικής λειτουργίας

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC λιγότερο από 10 ml / λεπτό). σε νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Ειδικές Οδηγίες

Πάρτε το φάρμακο Cardiomagnyl πρέπει να γίνεται μετά από συνταγή γιατρού.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, καθώς και να προκαλέσει κρίσεις άσθματος και άλλες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Παράγοντες κινδύνου είναι ιστορικό βρογχικού άσθματος, αλλεργικός πυρετός, ρινική πολύποδα, χρόνιες ασθένειεςαναπνευστικό σύστημα, καθώς και αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση) σε άλλα φάρμακα.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία ποικίλης σοβαρότητας κατά τη διάρκεια και μετά την επέμβαση.

Ο συνδυασμός ακετυλοσαλικυλικού οξέος με αντιπηκτικά, θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα συνοδεύεται από αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε χαμηλές δόσεις μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη ουρικής αρθρίτιδας σε άτομα με προδιάθεση (με μειωμένη απέκκριση ουρικού οξέος).

Ο συνδυασμός ακετυλοσαλικυλικού οξέος με μεθοτρεξάτη συνοδεύεται από αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών από τα αιμοποιητικά όργανα.

Η λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε υψηλές δόσεις έχει υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα, το οποίο πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη συνταγογράφηση του σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη που λαμβάνουν υπογλυκαιμικούς παράγοντες.

Με τη συνδυασμένη χορήγηση GCS και σαλικυλικών, θα πρέπει να θυμόμαστε ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το επίπεδο των σαλικυλικών στο αίμα μειώνεται και μετά την κατάργηση του GCS, είναι δυνατή η υπερδοσολογία σαλικυλικών.

Η υπέρβαση της δόσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σχετίζεται με κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Όταν το ακετυλοσαλικυλικό οξύ συνδυάζεται με αλκοόλ, αυξάνεται ο κίνδυνος βλάβης του γαστρεντερικού βλεννογόνου και παράτασης του χρόνου αιμορραγίας.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Δεν υπήρξε επίδραση του Cardiomagnyl στην ικανότητα των ασθενών να οδηγούν οχήματα και να εργάζονται με μηχανισμούς.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα υπερβολικής δόσης μέτριας σοβαρότητας: ναυτία, έμετος, εμβοές, απώλεια ακοής, ζάλη, σύγχυση.

Θεραπεία: πρέπει να πλύνετε το στομάχι, να συνταγογραφήσετε ενεργό άνθρακα, να πραγματοποιήσετε συμπτωματική θεραπεία.

Συμπτώματα σοβαρής υπερδοσολογίας: πυρετός, υπεραερισμός, κετοξέωση, αναπνευστική αλκάλωση, κώμα, καρδιαγγειακή και αναπνευστική ανεπάρκεια, σοβαρή υπογλυκαιμία.

Θεραπεία: Άμεση νοσηλεία εξειδικευμένα τμήματαγια επείγουσα θεραπεία - πλύση στομάχου, προσδιορισμός οξεοβασικής ισορροπίας, αλκαλική και εξαναγκασμένη αλκαλική διούρηση, αιμοκάθαρση, χορήγηση διαλυμάτων φυσιολογικού ορού, ενεργός άνθρακας, συμπτωματική θεραπεία. Κατά την εκτέλεση αλκαλικής διούρησης, είναι απαραίτητο να επιτευχθούν τιμές pH μεταξύ 7,5 και 8. Η εξαναγκασμένη αλκαλική διούρηση πρέπει να πραγματοποιείται όταν η συγκέντρωση των σαλικυλικών στο πλάσμα είναι μεγαλύτερη από 500 mg / l (3,6 mmol / l) σε ενήλικες και 300 mg / l (2,2 mmol / l) σε παιδιά.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με ταυτόχρονη χρήση, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ ενισχύει την επίδραση των παρακάτω φαρμακευτικές ουσίες: μεθοτρεξάτη (λόγω μείωσης της νεφρικής κάθαρσης και εκτόπισής της από τη σύνδεσή της με πρωτεΐνες), ηπαρίνη και έμμεσα αντιπηκτικά (λόγω διαταραχής της λειτουργίας των αιμοπεταλίων και εκτόπιση των έμμεσων αντιπηκτικών από τη σύνδεση με πρωτεΐνες), θρομβολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (τικλοπιδίνη), διγοξίνη (λόγω της μείωσης της νεφρικής της απέκκρισης), υπογλυκαιμικοί παράγοντες: ινσουλίνη και παράγωγα σουλφονυλουρίας (λόγω των υπογλυκαιμικών ιδιοτήτων του ίδιου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε υψηλές δόσεις και της εκτόπισης των παραγώγων σουλφονυλουρίας από τη σύνδεσή του με πρωτεΐνες), βαλπροϊκό οξύ (λόγω η μετατόπισή του από τη σύνδεσή του με πρωτεΐνες).

Παρατηρείται αθροιστική δράση κατά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος με αιθανόλη (αλκοόλη).

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ εξασθενεί την επίδραση των ουρικοζουρικών παραγόντων (βενζβρωμαρόνη) λόγω της ανταγωνιστικής σωληναριακής αποβολής του ουρικού οξέος.

Ενισχύοντας την αποβολή των σαλικυλικών, τα συστηματικά κορτικοστεροειδή εξασθενούν την επίδρασή τους.

Τα αντιόξινα και η χολεστυραμίνη, όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα, μειώνουν την απορρόφηση του Cardiomagnyl.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Το φάρμακο έχει εγκριθεί για χρήση ως μέσο OTC.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος και μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C. Διάρκεια ζωής - 5 χρόνια.

Aspirin Cardio - οδηγίες χρήσης, ενδείξεις θεραπείας και πρόληψης, ημερήσια δοσολογία και ανάλογα

Είναι σημαντικό για κάθε άτομο να διατηρεί την υγεία της καρδιάς, των αιμοφόρων αγγείων και του εγκεφάλου. Το γερμανικό φάρμακο Aspirin Cardio βοηθά στην ομαλοποίηση της αρτηριακής πίεσης, στην απαλλαγή από τη ζάλη και στην πρόληψη των εγκεφαλικών επεισοδίων - οι οδηγίες χρήσης του οποίου αναφέρουν λεπτομερώς τα χαρακτηριστικά της υποδοχής. Το φάρμακο περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ, εξουδετερώνει το σχηματισμό θρόμβων αίματος. Επιπλέον, το φάρμακο έχει τις ιδιότητες της δημοφιλούς Ασπιρίνης, αποτελεσματική για τη φλεγμονή, τον πυρετό. Πριν χρησιμοποιήσετε τα δισκία, είναι σημαντικό να διαβάσετε τις οδηγίες για το φάρμακο.

Ασπιρίνη καρδιάς

Έτσι ονομάζεται το Enteric Aspirin Cardio στην καθημερινή ζωή. Τα δισκία παράγονται με βάση το ακετυλοσαλικυλικό οξύ και χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών. Αρχικά, το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε για τη μείωση της θερμοκρασίας του σώματος. Αργότερα, ανακαλύφθηκαν αναλγητικές, αντιφλεγμονώδεις, αραιωτικές ιδιότητες του αίματος. Η ασπιρίνη καρδιάς διατίθεται σε 50, 75, 100 ή 300 mg σαλικυλικά. Το φάρμακο ανήκει σε αντιπηκτικά (έχει αντιθρομβωτική δράση), αντισυσσωματικά (αραιώνει το αίμα). Κατασκευαστής των tablet είναι η γερμανική εταιρεία Bayer.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Αυτό το φάρμακο διατίθεται σε λευκά, εντερικά επικαλυμμένα δισκία. Μια λεπτομερής λίστα εξαρτημάτων tablet παρουσιάζεται στον πίνακα:

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, το οποίο είναι μέρος του φαρμάκου, αναστέλλει την παραγωγή του ενζύμου κυκλοοξυγενάση, εξαλείφοντας έτσι τη φλεγμονή και τον πόνο. Επιπλέον, η καρδιακή ασπιρίνη παρέχει τα ακόλουθα αποτελέσματα:

• μειώνει την ευαισθησία των νευρικών απολήξεων.
• αναστέλλει την ανάπτυξη προσταγλανδινών, μειώνοντας έτσι την επίδρασή της στο θερμορρυθμιστικό κέντρο.
• έχει καταθλιπτική επίδραση στη θρομβοξάνη, η οποία εμποδίζει την αύξηση της αρτηριακής πίεσης και την ανάπτυξη θρόμβωσης.

Μετά την είσοδο στον γαστρεντερικό σωλήνα, τα συστατικά του δισκίου μετατρέπονται εν μέρει σε σαλικυλικό οξύ, μεταβολίτη και μεταβολικό προϊόν. Η ασπιρίνη στο κέλυφος απελευθερώνεται μόνο στο δωδεκαδάκτυλο, υπό την επίδραση ενός αλκαλικού περιβάλλοντος. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ απορροφάται πλήρως στο αίμα. Η εντερική επικάλυψη του φαρμάκου αυξάνει την απορρόφησή του έως και 6 ώρες. Το φάρμακο απεκκρίνεται πλήρως από τα νεφρά μέσα σε 2-3 ημέρες.

Ενδείξεις χρήσης

Αυτό το εργαλείο χρησιμοποιείται περισσότερο για την πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων παρά για θεραπεία. Οι ενδείξεις για τη λήψη δισκίων καρδιακής ασπιρίνης είναι οι εξής:

• σταθερή/ασταθή στηθάγχη.
• πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου (παρουσία προκλητικών παραγόντων: ηλικία, κακές συνήθειες, σακχαρώδης διαβήτης).
• πρόληψη θρόμβωσης, κυκλοφορικές διαταραχές στον εγκέφαλο, εγκεφαλικό επεισόδιο.
• πρόληψη θρομβοεμβολής μετά από χειρουργική επέμβαση.

Τρόπος εφαρμογής και δοσολογία

Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε το γιατρό σας πριν χρησιμοποιήσετε αυτό το φάρμακο. Εάν συνταγογραφούνται δισκία Aspirin Cardio, οι οδηγίες χρήσης θα σας πουν πώς να τα πάρετε. Το φάρμακο έχει σχεδιαστεί για μακροχρόνια θεραπεία. Συνιστάται να πίνετε δισκία πριν από τα γεύματα με νερό (έως 200 ml). Σε ορισμένους ασθενείς συνταγογραφείται αυτό το φάρμακο εφ' όρου ζωής εάν δεν υπάρχουν παρενέργειες. Σε κάθε περίπτωση, η πορεία της θεραπείας και το σχήμα καθορίζονται από τον γιατρό.

Τρόπος λήψης για πρόληψη

Συχνότερα αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για πρόληψη. Ακολουθεί πίνακας με το σχήμα και τις δόσεις, ανάλογα με τη συγκεκριμένη περίπτωση:

Έμφραγμα του μυοκαρδίου (πρωτοπαθές)

100 mg ημερησίως / 300 mg κάθε δεύτερη ημέρα

Pomg ημερησίως / 300 mg κάθε δεύτερη μέρα

Pomg ημερησίως / 300 mg κάθε δεύτερη μέρα

Θρομβοεμβολή μετά από αγγειοχειρουργική επέμβαση

Παραβίαση της ροής του αίματος στον εγκέφαλο

Οξύ έμφραγμα (αν υπάρχει υποψία για την κατάσταση)

Αμέσως 1 δισκίο (δοσολογία), μάσημα. Εάν το έμφραγμα δεν προλήφθηκε, τότε συνεχίστε να παίρνετε 2-3 δισκία ημερησίως (σε δόση 100 mg)

Ειδικές Οδηγίες

Η καρδιακή ασπιρίνη προάγει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και μειώνει σημαντικά την πήξη του αίματος του ασθενούς. Από αυτή την άποψη, το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε συνδυασμό με άλλους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, αντιπηκτικά, θρομβολυτικά. Με την ουρική αρθρίτιδα, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει υποτροπές της νόσου λόγω της παραγωγής μεγάλης ποσότητας ουρικού οξέος στο αίμα. Σε ανεξέλεγκτη υπέρταση, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικό εγκεφαλικό.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Για να μειωθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, τα ακόλουθα φάρμακα δεν συνιστώνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο:

Η καρδιακή ασπιρίνη όταν χρησιμοποιείται μαζί αυξάνει τις επιδράσεις της μεθοτρεξάτης, της ηπαρίνης, των έμμεσων αντιπηκτικών. Ο συνδυασμός με βαλπροϊκό οξύ μπορεί να οδηγήσει σε δηλητηρίαση. Εάν παίρνετε φάρμακο με αντιφλεγμονώδη φάρμακα, ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται σημαντικά. Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με αλκοόλ (παρασκευάσματα που περιέχουν αιθανόλη) οδηγεί σε βλάβες στους βλεννογόνους του στομάχου και σε άλλα εσωτερικά όργαναπροκαλώντας αιμορραγία. Η αποτελεσματικότητα των διουρητικών από ακετυλοσαλικυλικό οξύ μειώνεται.

Παρενέργειες

Οι ανασκοπήσεις επιβεβαιώνουν ότι εάν παραβιάσετε το σχήμα ή δεν λάβετε υπόψη τις αντενδείξεις αυτού του φαρμάκου, τότε μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας:

• ναυτία;
• κοιλιακό άλγος;
• παραβιάσεις του ήπατος?
• αιμορραγία πριν και μετά την επέμβαση.
• αιματώματα?
• γαστρεντερική αιμορραγία?
• αναιμία;
• εγκεφαλική αιμορραγία;
• βρογχόσπασμος?
• αναφυλαξία?
• φαγούρα στο δέρμα?
• πρήξιμο;
• ρινική συμφόρηση.

Υπερβολική δόση

Εάν δεν ακολουθήσετε τις οδηγίες και υπερβείτε την ημερήσια δόση (πάνω από 10 mg όταν χρησιμοποιείται για περισσότερες από 2 ημέρες), τότε η θεραπεία μπορεί να προκαλέσει στον ασθενή τις ακόλουθες καταστάσεις:

• ζάλη;
• ιδρώνοντας;
• απώλεια ακοής;
• σύγχυση;
• αναπνευστική αλκάλωση;
• πνευμονικό οίδημα;
• υπερπυρεξία (πολύ υψηλή θερμοκρασία σώματος).
• αρτηριακή υπόταση?
• συγκοπή;
• παραβίαση των νεφρών?
• βλάβη στον γαστρικό βλεννογόνο.
• καταστολή των λειτουργιών του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Αντενδείξεις

Πριν χρησιμοποιήσετε καρδιακή ασπιρίνη, πρέπει να διαβάσετε τις οδηγίες. Το φάρμακο έχει τις ακόλουθες αντενδείξεις:

• βρογχικό άσθμα;
• οξύ έλκος στομάχου?
• αιμορραγική διάθεση;
• 1ο και 3ο τρίμηνο εγκυμοσύνης.
• ηλικία κάτω των 18;
• γαλουχιά;
• νεφρική ανεπάρκεια;
• ηπατική νόσο?
• αλλεργία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ.
• συγκοπή.

Με προσοχή, τα δισκία πρέπει να χρησιμοποιούνται στις ακόλουθες συνθήκες:

• υπερουριχαιμία?
• αρθρίτιδα;
• γαστρεντερική αιμορραγία?
• παραβιάσεις των νεφρών?
• αθηροσκλήρωση των νεφρικών αρτηριών.
• σήψη;
• αναπνευστικές ασθένειες?
• 2ο τρίμηνο εγκυμοσύνης;
• πριν από μια προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση (συμπεριλαμβανομένης μιας μικρής).

Όροι πώλησης και αποθήκευσης

Μπορείτε να αγοράσετε Aspirin Cardio στα ρωσικά φαρμακεία χωρίς ειδική συνταγή γιατρού. Οι κανόνες για την αποθήκευση δισκίων είναι οι εξής:

• Θερμοκρασία αέρα έως 25°C.
• Διάρκεια ζωής - όχι περισσότερο από 5 χρόνια.
• Ο χώρος είναι σκοτεινός, απρόσιτος για παιδιά.

Αναλογικό

Εάν αυτό το φάρμακο δεν υπάρχει στο φαρμακείο, μπορείτε να αγοράσετε ένα φάρμακο παρόμοιο σε σύνθεση ή δράση. Εδώ είναι τα γνωστά ανάλογα του Aspirin Cardio:

Aspirin Cardio και Cardiomagnyl - ποια είναι η διαφορά

Λαμβάνοντας υπόψη αυτό το φάρμακο και το κύριο ανάλογο του Cardiomagnyl, πολλοί ασθενείς έχουν το ερώτημα πώς διαφέρουν. Πρώτα απ 'όλα, αξίζει να σημειωθεί η τιμή της καρδιακής Ασπιρίνης, η οποία είναι πολύ χαμηλότερη. Το Cardiomagnyl είναι πιο ακριβό επειδή κατασκευάζεται στη Δανία. Η σύνθεση των φαρμάκων είναι επίσης διαφορετική. Το Cardiomagnyl, εκτός από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, περιέχει επιπλέον υδροξείδιο του μαγνησίου, το οποίο έχει θετική επίδραση στην καρδιά, κάτι που επιβεβαιώνεται από ειδικούς και κριτικές ασθενών.

Τιμή Aspirin Cardio

Το κόστος αυτού του φαρμάκου εξαρτάται από την περιοχή, τον κατασκευαστή και άλλους παράγοντες. Παρακάτω είναι ένας πίνακας με τις τιμές του φαρμάκου στα φαρμακεία της Μόσχας:

Δοσολογία, μορφή απελευθέρωσης

20 τεμ. 300 mg

56 τεμ. 100 mg

28 τεμ. 100 mg

20 τεμ. 300 mg

56 τεμ. 100 mg

28 τεμ. 100 mg

20 τεμ. 300 mg

56 τεμ. 100 mg

28 τεμ. 100 mg

20 τεμ. 300 mg

56 τεμ. 100 mg

28 τεμ. 100 mg

Κριτικές

Όταν έκανα ιατρική εξέταση, έμαθα από γιατρούς ότι διατρέχω υψηλό κίνδυνο να πάθω έμφραγμα. Αμέσως συνταγογράφησαν δίαιτα, βόλτες, ενεργό τρόπο ζωής και Aspirin Cardio. Έπινα το φάρμακο σύμφωνα με τις οδηγίες για περίπου ένα μήνα και μετά πήγα για δεύτερη δόση. Η ανάλυση βελτιώθηκε αρτηριακή πίεσηεπέστρεψε στο φυσιολογικό, αλλά τα χάπια δεν ακυρώθηκαν.

Στον πατέρα μου συνταγογραφήθηκε Cardiomagnyl, αλλά το φαρμακείο δεν το είχε και ο φαρμακοποιός συμβούλεψε το Aspirin Cardio. Το εργαλείο είναι φθηνότερο και έχει θετικές κριτικές, λειτουργεί με τον ίδιο τρόπο, οπότε αποφασίσαμε να το δοκιμάσουμε. Για 3 μήνες έπινα χάπια σύμφωνα με τις οδηγίες κάθε μέρα και μετά έκαναν ένα διάλειμμα. Η κατάσταση έχει βελτιωθεί, δεν υπάρχουν προβλήματα με την πίεση και τον καρδιακό παλμό.

Ελισάβετ, 39 ετών

Ο γιατρός μου συνέταξε μια μακρά πορεία ασπιρίνης για την καρδιά. Πήρα αυτό το φάρμακο και αγόρασα ένα ανάλογο του Thrombo ACC όταν η Ασπιρίνη δεν ήταν διαθέσιμη. Έπαιρνα το φάρμακο τακτικά για αρκετούς μήνες, μετά από τους οποίους η κατάστασή μου βελτιώθηκε σημαντικά. Το αίμα δεν έγινε τόσο παχύρρευστο, η αρτηριακή πίεση επέστρεψε στο φυσιολογικό, δεν υπήρχαν παρενέργειες.

Για την πρόληψη των κιρσών, πήρα ταμπλέτες Aspirin Cardio σύμφωνα με τις οδηγίες. Οι γιατροί είπαν ότι έχω προδιάθεση και πρέπει να παρακολουθώ την κατάσταση των αγγείων. Πίνω κάθε μέρα για 3 μήνες, κάνω διάλειμμα 1 μήνα και ξαναρχίζω. Το αποτέλεσμα είναι καλό. Δεν υπάρχουν κιρσοί, οι φλέβες δεν διογκώνονται, το αίμα κυκλοφορεί καλά. Η μόνη παρενέργεια ήταν η ναυτία.

Οδηγίες χρήσης δισκίων Aspirin Cardio - σύνθεση, ενδείξεις και αντενδείξεις, τιμή

Η κύρια ουσία στη σύνθεση της καρδιακής ασπιρίνης είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, το οποίο έχει την ικανότητα να αραιώνει τα κύτταρα του αίματος, γεγονός που εμποδίζει τον σχηματισμό θρόμβων τους. Η λήψη αυτού του φαρμάκου μειώνει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος και εμποδίζει τη ροή του αίματος στις αρτηρίες. κάτω άκρα, προλαμβάνει το εγκεφαλικό, το έμφραγμα και μια σειρά από άλλες παθήσεις της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Η επίσημη ονομασία του φαρμάκου είναι aspirin cardio. Διαφέρει από το συνηθισμένο σε πιο σοβαρές ενδείξεις και σε μια σειρά από άλλα χαρακτηριστικά.

Ποια είναι η διαφορά μεταξύ της ασπιρίνης cardio και της κανονικής ασπιρίνης

Η απλή ασπιρίνη χρησιμοποιείται ως αναλγητικός, αντιπυρετικός και αντιφλεγμονώδης παράγοντας. Αυτά τα αποτελέσματα παρέχονται από δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος πάνω από 325 g. Για την αραίωση και τη μείωση της πήξης του αίματος απαιτείται μικρότερη ποσότητα, από 50 έως 325 g. Η ασπιρίνη με δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος 50, 75, 100 και 300 mg είναι ονομάζεται καρδιακή ή καρδιο. Διαφέρει επίσης από τη συνήθη μορφή απελευθέρωσης. Το καρδιο φάρμακο έχει ένα εύκολα διαλυτό κέλυφος που προστατεύει το στομάχι από τις επιδράσεις του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Οδηγίες χρήσης

Η διαφορά μεταξύ καρδιακής και απλής ασπιρίνης έγκειται στις ενδείξεις χρήσης. Παραδοσιακή προετοιμασίαχρησιμοποιείται για πονοκέφαλο, πυρετό και υψηλή θερμοκρασία. Το Aspirin Cardio χρησιμοποιείται για περισσότερα σοβαρές ασθένειεςπου χτύπησε καρδιαγγειακό σύστημα. Το παίρνουν επίσης για να αποτρέψουν και να μειώσουν τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού, συμπεριλαμβανομένου ενός δεύτερου. Το φάρμακο ανήκει στην ομάδα των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων - φάρμακα που αραιώνουν το αίμα εμποδίζοντας τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Χημική ένωση

Η ασπιρίνη για την καρδιά σε σύνθεση είναι πρακτικά ίδια με την παραδοσιακή. Η διαφορά έγκειται μόνο στη δοσολογία του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και σε ορισμένα συστατικά του κελύφους του φαρμάκου. Ένα δισκίο Aspirin Cardio περιέχει 50, 75, 100 ή 300 mg ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Εκτός από την κύρια ουσία, το παρασκεύασμα περιέχει:

• κιτρικό τριαιθυλεστέρα;
• κυτταρίνη;
• άμυλο καλαμποκιού?
• αιθακρυλικό;
• μεθακρυλικό οξύ;
• λαυρυλοθειικό νάτριο;
• τάλκης;
• πολυσορβικό.

Φόρμα έκδοσης

Η Aspirin cordial διαφέρει από μια απλή μορφή απελευθέρωσης. Η κλασική έκδοση είναι δισκία με εντερική επικάλυψη. Βοηθά στην προστασία του στομάχου από ερεθισμούς από τα συστατικά του φαρμάκου. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι φυσικό προϊόν, το οποίο λαμβάνεται από το φλοιό της λευκής ιτιάς, αλλά έχει έναν αριθμό από παρενέργειες. Αυτά περιλαμβάνουν πόνο στο στομάχι και αλλεργίες. Το κέλυφος των δισκίων βοηθά στην αποφυγή αυτών των επιπτώσεων. Ως αποτέλεσμα, το φάρμακο διαλύεται και απορροφάται ήδη στο έντερο.

Δεδομένου ότι η καρδιακή ασπιρίνη δεν επηρεάζει την πέψη, συνταγογραφείται για ασθένειες του γαστρεντερικού σωλήνα. Εκτός από τα επικαλυμμένα δισκία, υπάρχουν πολλές ακόμη μορφές απελευθέρωσης αυτού του φαρμάκου:

• αναβράζοντα δισκία?
• κάψουλες ή δισκία με σταδιακή απελευθέρωση της δραστικής ουσίας σε διάστημα 24 ωρών.
• κάψουλες?
• μασώμενα δισκία.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Όταν εισέρχεται στη γαστρεντερική οδό, η δραστική ουσία μετατρέπεται εν μέρει σε ένα ενδιάμεσο προϊόν μεταβολικής επεξεργασίας και στον κύριο μεταβολίτη, το σαλικυλικό οξύ. Το φάρμακο απελευθερώνεται μόνο στο δωδεκαδάκτυλο, όπου το αλκαλικό περιβάλλον διαλύει το κέλυφος των δισκίων. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) απορροφάται πλήρως στο αίμα. Λόγω του κελύφους, η απορρόφηση του φαρμάκου επιβραδύνεται σε 6 ώρες. Στο υγιή νεφράη δραστική ουσία απεκκρίνεται μετά από 2-3 ημέρες. Αυτή η οδός του ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο σώμα είναι η φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

Η φαρμακοδυναμική είναι η αρχή της δράσης του φαρμάκου. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αναστέλλει τη σύνθεση του ενζύμου κυκλοοξυγενάση, με αποτέλεσμα μειωμένο πόνο και συμπτώματα φλεγμονής. Η Aspirin cordial έχει μια σειρά από άλλα αποτελέσματα:

• μειώνει τον πόνο και τον πυρετό μειώνοντας την ευαισθησία των νευρικών απολήξεων.
• αναστέλλει την παραγωγή προσταγλανδινών, μειώνοντας την επίδρασή της στο κέντρο θερμορύθμισης της θερμοκρασίας.
• αναστέλλει τη θρομβοξάνη, η οποία προκαλεί την προσκόλληση των αιμοπεταλίων σε θρόμβους και την αύξηση της πίεσης.

Aspirin Cardio - ενδείξεις χρήσης

Λόγω της ικανότητάς του να αραιώνει το αίμα, το Aspirin Cardio χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη καρδιαγγειακών και άλλων ασθενειών. Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου είναι:

1. κίνδυνο εμφάνισης καρδιακής προσβολής. Αυτό ισχύει για ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση, αθηροσκλήρωση των στεφανιαίων αγγείων, υψηλή χοληστερόλη, στηθάγχη. Το Aspirin Cardio ενδείκνυται επίσης για άτομα που έχουν ήδη υποστεί καρδιακή προσβολή.
2. Μακροχρόνια χρήση από του στόματος αντισυλληπτικών. Η ασπιρίνη ενδείκνυται εδώ για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης.
3. Αγγειοχειρουργική. Μετά από ενδαρτηρεκτομή, στεφανιαία αγγειοπλαστική, τοποθέτηση stent και μόσχευμα παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας, συνταγογραφείται ασπιρίνη για την πρόληψη της θρομβοεμβολής.
4. Προηγούμενο εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο. Το Aspirin Cardio βοηθά στη μείωση του κινδύνου επανεμφάνισής τους.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά με προληπτικό σκοπόμε παχυσαρκία, σακχαρώδη διαβήτη, υπερλιπιδαιμία. Το φάρμακο συνταγογραφείται σε ηλικιωμένους για την πρόληψη εγκεφαλικού ή καρδιακού επεισοδίου. Η τάση για θρομβοεμβολή ή εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση είναι επίσης ενδείξεις για τη χρήση αυτού του φαρμάκου. Συνταγογραφείται επίσης για την πρόληψη της διακοπής ή της διακοπής της παροχής οξυγονωμένου αίματος στα κύτταρα της καρδιάς ή του εγκεφάλου.

Ασπιρίνη ® καρδιο

Δισκία με εντερική επικάλυψηλευκό, στρογγυλό, αμφίκυρτο. στο εγκάρσιο τμήμα - μια ομοιογενής μάζα λευκού χρώματος, που περιβάλλεται από ένα λευκό κέλυφος.

Έκδοχα: κυτταρίνη, σκόνη - 10 mg, άμυλο καλαμποκιού - 10 mg.

Η σύνθεση της εντερικής επικάλυψης:συμπολυμερές μεθακρυλικού οξέος και ακρυλικού αιθυλεστέρα (1: 1) - 7,857 mg, πολυσορβικό 186 mg, λαυρυλοθειικό νάτριο - 0,057 mg, τάλκης - 8,1 mg, κιτρικό τριαιθυλεστέρα - 0,8 mg.

10 κομμάτια. - blisters (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

14 τεμ. - blisters (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

14 τεμ. - blisters (4) - συσκευασίες από χαρτόνι.

14 τεμ. - blisters (7) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Ο μηχανισμός της αντισυσσωματικής δράσης του ακετυλοσαλικυλικού οξέος (ASA) βασίζεται στην μη αναστρέψιμη αναστολή της κυκλοοξυγενάσης (COX-1), με αποτέλεσμα να μπλοκάρεται η σύνθεση της θρομβοξάνης Α 2 και να καταστέλλεται η συσσώρευση αιμοπεταλίων. Το αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα είναι πιο έντονο στα αιμοπετάλια, επειδή. δεν είναι σε θέση να επανασυνθέσουν COX. Πιστεύεται ότι το ASA έχει επίσης άλλους μηχανισμούς για την καταστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, γεγονός που διευρύνει το πεδίο εφαρμογής του σε διάφορες αγγειακές παθήσεις.

Το ASA έχει επίσης αντιφλεγμονώδη, αναλγητική και αντιπυρετική δράση.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, το ΑΣΟ απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Το ΑΣΟ μεταβολίζεται μερικώς κατά την απορρόφηση. Κατά τη διάρκεια και μετά την απορρόφηση, το ΑΣΟ μετατρέπεται στον κύριο μεταβολίτη, το σαλικυλικό οξύ. Λόγω του γεγονότος ότι τα δισκία είναι επικαλυμμένα με ένα ανθεκτικό στα οξέα κέλυφος, το ΑΣΟ δεν απελευθερώνεται στο στομάχι, αλλά στο αλκαλικό περιβάλλον του δωδεκαδακτύλου. Η C max ASA στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται περίπου 2-7 ώρες μετά τη λήψη των δισκίων, επομένως, η απορρόφηση του ΑΣΟ με τη μορφή δισκίων με εντερική επικάλυψη επιβραδύνεται σε σύγκριση με τα συμβατικά (χωρίς εντερική επικάλυψη).

Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με τροφή, παρατηρείται επιβράδυνση της απορρόφησης του ΑΣΟ χωρίς να επηρεάζεται ο βαθμός απορρόφησης. Περισσότερο χαμηλή ταχύτηταΗ απορρόφηση των εντερικά επικαλυμμένων δισκίων ΑΣΟ δεν επηρεάζει την έκθεση του ΑΣΟ στο πλάσμα του αίματος και την ικανότητά του να αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με χαμηλές δόσεις του φαρμάκου. Ωστόσο, για να εξασφαλιστεί η μέγιστη σταθερότητα των δισκίων Aspirin ® Cardio στο στομάχι, συνιστάται η λήψη του φαρμάκου 30 λεπτά πριν από το γεύμα με άφθονα υγρά (βλ. ενότητα «Δοσολογικό σχήμα»).

Σύμφωνα με φαρμακοκινητικά δεδομένα, δεν υπάρχουν κλινικά σημαντικές αποκλίσεις στην καμπύλη συγκέντρωσης-δόσης κατά τη λήψη ΑΣΟ σε δόση 100 mg έως 500 mg.

Το ΑΣΟ και το σαλικυλικό οξύ συνδέονται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και κατανέμονται ταχέως σε όλο το σώμα. Το σαλικυλικό οξύ διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Ο κύριος μεταβολίτης του ΑΣΟ είναι το σαλικυλικό οξύ. . Ο μεταβολισμός του σαλικυλικού οξέος πραγματοποιείται στο ήπαρ με το σχηματισμό σαλικυλικού οξέος, φαινολικού γλυκουρονιδίου σαλικυλικού οξέος, σαλικυλγλυκουρονιδίου και γεντισουρικού οξέος.

Η απέκκριση του σαλικυλικού οξέος εξαρτάται από τη δόση, καθώς ο μεταβολισμός του περιορίζεται από τις δυνατότητες του ενζυματικού συστήματος. Το T 1 / 2 κυμαίνεται από 2-3 ώρες όταν χρησιμοποιείται ΑΣΟ σε χαμηλές δόσεις και έως 15 ώρες όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο σε υψηλές δόσεις (συνήθεις δόσεις ακετυλοσαλικυλικού οξέος ως αναλγητικό). Το σαλικυλικό οξύ και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται από τα νεφρά.

Πρωτογενής πρόληψη του οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου παρουσία παραγόντων κινδύνου (π.χ. σακχαρώδης διαβήτης, υπερλιπιδαιμία, αρτηριακή υπέρταση, παχυσαρκία, κάπνισμα, μεγάλη ηλικία) και υποτροπιάζον έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Ασταθής στηθάγχη (συμπεριλαμβανομένης της υποψίας ανάπτυξης οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου) και σταθερή στηθάγχη.

Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου (συμπεριλαμβανομένων ασθενών με παροδικό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα).

Πρόληψη παροδικού εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος.

Πρόληψη θρομβοεμβολής μετά από επεμβάσεις και επεμβατικές επεμβάσεις στα αγγεία (π.χ. στεφανιαία παράκαμψη, ενδαρτηρεκτομή των καρωτίδων, αρτηριοφλεβική παροχέτευση, αγγειοπλαστική και stenting των στεφανιαίων αρτηριών, αγγειοπλαστική των καρωτιδικών αρτηριών).

Πρόληψη της εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης και της θρομβοεμβολής της πνευμονικής αρτηρίας και των κλάδων της (συμπεριλαμβανομένης της παρατεταμένης ακινητοποίησης ως αποτέλεσμα εκτεταμένης χειρουργικής επέμβασης).

Συνιστάται να παίρνετε το Aspirin ® Cardio τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από τα γεύματα με άφθονο νερό. Για να εξασφαλιστεί η απελευθέρωση ΑΣΟ στο αλκαλικό περιβάλλον του δωδεκαδακτύλου, τα δισκία δεν πρέπει να συνθλίβονται, να συνθλίβονται ή να μασώνται.

Τα δισκία Aspirin ® Cardio πρέπει να λαμβάνονται 1 φορά / ημέρα ή κάθε δεύτερη μέρα. Το Aspirin ® Cardio προορίζεται για μακροχρόνια χρήση. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από το γιατρό.

Πρωτογενής πρόληψη του οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου παρουσία παραγόντων κινδύνου: 100 mg/ημέρα ή 300 mg κάθε δεύτερη μέρα.

Πρόληψη επανεμφράγματος, σταθερής και ασταθούς στηθάγχης: mg/ημέρα

Ασταθής στηθάγχη (με υποψία ανάπτυξης οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου):η αρχική δόση (το δισκίο πρέπει να σπάσει, να συνθλιβεί ή να μασηθεί για ταχύτερη απορρόφηση) θα πρέπει να λαμβάνεται το συντομότερο δυνατό μετά την υποψία ανάπτυξης οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου. Τις επόμενες 30 ημέρες μετά την ανάπτυξη του εμφράγματος του μυοκαρδίου, η δόση συντήρησης είναι mg / ημέρα. Μετά από 30 ημέρες, θα πρέπει να συνταγογραφηθεί κατάλληλη θεραπεία για την πρόληψη υποτροπιάζοντος εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Πρόληψη εγκεφαλικού και παροδικού εγκεφαλοαγγειακού ατυχήματος: mg/ημέρα

Πρόληψη θρομβοεμβολής μετά από επεμβάσεις και επεμβατικές επεμβάσεις στα αγγεία: mg/ημέρα

Πρόληψη της εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης και θρομβοεμβολής της πνευμονικής αρτηρίας και των κλάδων της: mg/ημέρα ή 300 mg κάθε δεύτερη μέρα.

Εάν παραλείψετε μία ή περισσότερες δόσεις του φαρμάκου: ο ασθενής πρέπει να πάρει το δισκίο που παραλείψατε μόλις το θυμηθεί και στη συνέχεια να συνεχίσει να το παίρνει ως συνήθως. Για να αποφύγετε τον διπλασιασμό της δόσης, μην πάρετε το δισκίο που ξεχάσατε εάν πλησιάζει η ώρα για το επόμενο δισκίο.

Τα χαρακτηριστικά της δράσης του φαρμάκου στην πρώτη δόση και η ακύρωσή του δεν παρατηρήθηκαν.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Aspirin® Cardio σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Η χρήση του Aspirin ® Cardio σε ασθενείς κάτω των 18 ετών αντενδείκνυται.

Το Aspirin® Cardio αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Το Aspirin ® Cardio θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία.

Το Aspirin® Cardio αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Το Aspirin ® Cardio θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καθώς η λήψη Aspirin ® Cardio μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης νεφρικής ανεπάρκειας και οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρουσιάζονται παρακάτω ελήφθησαν με τη μορφή αυθόρμητων αναφορών κατά τη χρήση φαρμάκων που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ μετά την καταχώριση και επομένως η συχνότητα εμφάνισής τους δεν μπορεί να προσδιοριστεί. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται ανάλογα με τη βλάβη σε όργανα και συστήματα οργάνων. Ο καταλληλότερος όρος MedDRA χρησιμοποιείται για την ταξινόμηση και περιγραφή μιας συγκεκριμένης αντίδρασης, των συνωνύμων της και των σχετικών συνθηκών.

Από το αιμοποιητικό σύστημα:αιμορραγική αναιμία α, Σιδηροπενική αναιμίαα με σχετικά κλινικά και εργαστηριακά σημεία και συμπτώματα, αιμόλυση β, αιμολυτική αναιμία β.

Από το ανοσοποιητικό σύστημα:υπερευαισθησία, δυσανεξία στα φάρμακα, αλλεργικό οίδημακαι αγγειοοίδημα (οίδημα Quincke), αναφυλακτικές αντιδράσεις, αναφυλακτικό σοκ με σχετικές εργαστηριακές και κλινικές εκδηλώσεις.

Από το νευρικό σύστημα:αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο ή ενδοκρανιακή αιμορραγία, ζάλη.

Από την πλευρά του οργάνου της ακοής και των διαταραχών του λαβυρίνθου:θόρυβος στα αυτιά.

Από την πλευρά της καρδιάς:σύνδρομο καρδιοαναπνευστικής δυσχέρειας γ.

Από την αγγειακή πλευρά:αιμορραγία, χειρουργική αιμορραγία, αιματώματα, μυϊκές αιμορραγίες.

Από το αναπνευστικό σύστημα: αιμορραγία από τη μύτη, αναλγητικό ασθματικό σύνδρομο (βρογχόσπασμος), ρινίτιδα, ρινική συμφόρηση.

Από το πεπτικό σύστημα:δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, αιμορραγία ούλων, πόνος στη γαστρεντερική οδό, φλεγμονή του γαστρεντερικού σωλήνα, γαστρεντερική αιμορραγία, έλκη του βλεννογόνου του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, διάτρητα έλκη του βλεννογόνου του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου ( κλινικά συμπτώματακαι εργαστηριακές αλλαγές).

Από την πλευρά του ήπατος και της χοληφόρου οδού:μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών.

Από το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς:δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση.

Από το ουροποιητικό σύστημα:αιμορραγία από το ουρογεννητικό σύστημα, μειωμένη νεφρική λειτουργία δ, οξεία νεφρική ανεπάρκεια δ.

Τραυματισμοί, μέθη και επιπλοκές χειρισμών:βλέπε ενότητα "Υπερδοσολογία".

σχετίζεται με αιμορραγία

Το b σχετίζεται με σοβαρές μορφές ανεπάρκειας αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης.

σχετίζεται με σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις.

g σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή καρδιαγγειακές διαταραχές, που υπάρχουν πριν από την έναρξη της θεραπείας με Aspirin ® Cardio.

Υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, τα έκδοχα στη σύνθεση του φαρμάκου και άλλα ΜΣΑΦ.

Βρογχικό άσθμα που προκαλείται από τη λήψη σαλικυλικών και άλλων ΜΣΑΦ.

Ο συνδυασμός βρογχικού άσθματος, υποτροπιάζουσας πολύποδας της μύτης και των παραρρίνιων κόλπων και δυσανεξίας στο ΑΣΟ.

Διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση.

Σοβαρή ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας.

Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια III-IV FC σύμφωνα με την ταξινόμηση NYHA.

Συνδυασμένη χρήση με μεθοτρεξάτη σε δόση 15 mg την εβδομάδα ή περισσότερο.

Ι και ΙΙΙ τρίμηνο εγκυμοσύνης.

περίοδος γαλουχίας (θηλασμός).

Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών (λόγω έλλειψης στοιχείων για την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια).

Υπερευαισθησία σε αναλγητικά, αντιφλεγμονώδη φάρμακα, αντιρευματικά φάρμακα, καθώς και αλλεργικές αντιδράσεις σε άλλες ουσίες.

Ιστορικό ελκωτικών βλαβών της γαστρεντερικής οδού, συμπ. χρόνιες και υποτροπιάζουσες βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα ή γαστρεντερική αιμορραγία στο ιστορικό.

Με ουρική αρθρίτιδα, υπερουριχαιμία.

Σε παραβίαση της ηπατικής λειτουργίας.

Σε παραβίαση της νεφρικής λειτουργίας.

Με κυκλοφορικές διαταραχές που προκύπτουν από αθηροσκλήρωση των νεφρικών αρτηριών, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υποογκαιμία, εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση, σηψαιμία, περιπτώσεις μαζικής αιμορραγίας.

Με βρογχικό άσθμα, χρόνιες αναπνευστικές παθήσεις, αλλεργικό πυρετό, ρινική πολύποδα, χρόνιες παθήσεις του αναπνευστικού συστήματος, καθώς και αλλεργικές αντιδράσεις σε άλλα φάρμακα (για παράδειγμα, δερματικές αντιδράσεις, κνησμός, κνίδωση).

Σε σοβαρές μορφές ανεπάρκειας γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης.

Στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης?

Με την προτεινόμενη χειρουργική επέμβαση (συμπεριλαμβανομένων των δευτερευόντων, για παράδειγμα, εξαγωγής δοντιών).

Όταν συνδυάζεται με τα ακόλουθα φάρμακα (βλ. ενότητα "Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα"):

Με μεθοτρεξάτη σε δόση μικρότερη από 15 mg την εβδομάδα.

Με αντιπηκτικά, θρομβολυτικά ή άλλους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες.

Με ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένης της ιβουπροφαίνης, της ναπροξένης).

Με υπογλυκαιμικούς παράγοντες για χορήγηση από το στόμα (παράγωγα σουλφονυλουρίας) και ινσουλίνη.

Με βαλπροϊκό οξύ?

Με αλκοόλ (ειδικά τα αλκοολούχα ποτά).

Με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης.

Εφαρμογή κατά την εγκυμοσύνη

Η αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στην εγκυμοσύνη και στην ανάπτυξη του εμβρύου ή του εμβρύου.

Δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες σχετικά με τη χρήση αναστολέων σύνθεσης προσταγλανδινών στην αρχή της εγκυμοσύνης εγείρουν ανησυχίες σχετικά με τον κίνδυνο αποβολής και εμβρυϊκών δυσπλασιών, που πιθανώς αυξάνονται με την αύξηση της δόσης του φαρμάκου και τη διάρκεια της θεραπείας. Τα διαθέσιμα δεδομένα δεν υποστηρίζουν συσχέτιση μεταξύ της πρόσληψης ακετυλοσαλικυλικού οξέος και του αυξημένου κινδύνου αποβολής. Υπάρχουν αντικρουόμενα δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες σχετικά με τη σχέση μεταξύ της χρήσης ακετυλοσαλικυλικού οξέος και των αναπτυξιακών ανωμαλιών του εμβρύου, τα οποία δεν επιτρέπουν τον αποκλεισμό αυξημένου κινδύνου ανάπτυξης γαστροσχισίματος. Σύμφωνα με μια προοπτική μελέτη στην οποία συμμετείχαν γυναίκες στην αρχή της εγκυμοσύνης (1-4 μήνες), δεν υπήρξε αύξηση των αναπτυξιακών ανωμαλιών του εμβρύου κατά τη χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει την αναπαραγωγική τοξικότητα του ακετυλοσαλικυλικού οξέος. Στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, η χρήση φαρμάκων που περιέχουν ακετυλοσαλικυλικό οξύ αντενδείκνυται.

Στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, τα σαλικυλικά μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο βάσει αυστηρής εκτίμησης του κινδύνου και του οφέλους για τη μητέρα και το έμβρυο.

Οι γυναίκες που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη ή στο δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης θα πρέπει να ελαχιστοποιούν τη δόση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος και τη διάρκεια της θεραπείας.

Στο III τρίμηνο της εγκυμοσύνης, οι αναστολείς της σύνθεσης προσταγλανδινών μπορεί να προκαλέσουν καταστολή των συσπάσεων της μήτρας, οδηγώντας σε αναστολή του τοκετού, αύξηση του χρόνου αιμορραγίας και αύξηση της αντιαιμοπεταλιακής δράσης (ακόμη και όταν χρησιμοποιείται ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε χαμηλές δόσεις).

Το έμβρυο μπορεί να αναπτύξει καρδιοπνευμονική δηλητηρίαση με πρόωρη σύγκλειση του αρτηριακού πόρου και ανάπτυξη πνευμονικής υπέρτασης, καθώς και διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, έως την ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας, συνοδευόμενη από ολιγοϋδράμνιο. Η χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος στο III τρίμηνο της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται.

Χρήση κατά τη διάρκεια του θηλασμού

Τα σαλικυλικά και οι μεταβολίτες τους περνούν στο μητρικό γάλα σε μικρές ποσότητες. Η επεισοδιακή λήψη σαλικυλικών κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνοδεύεται από την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών στο παιδί και δεν απαιτεί τη διακοπή του θηλασμού. Ωστόσο, με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου ή με το διορισμό του σε υψηλή δόση, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατό.

Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Β και άνω στην κλίμακα Child-Pugh).

Με προσοχή, το Aspirin ® Cardio συνταγογραφείται σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (κάτω από την κατηγορία Β στην κλίμακα Child-Pugh).

Η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC λιγότερο από 30 ml / λεπτό).

Με προσοχή, το Aspirin ® Cardio συνταγογραφείται σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (CC πάνω από 30 ml / λεπτό).

Το Aspirin ® Cardio θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στις ακόλουθες συνθήκες.

Με αυξημένη ευαισθησία σε αναλγητικά, αντιφλεγμονώδη, αντιρευματικά φάρμακα, καθώς και αλλεργικές αντιδράσεις σε άλλες ουσίες.

Εάν υπάρχει ιστορικό ελκωτικών βλαβών του γαστρεντερικού σωλήνα, συμπ. χρόνιες και υποτροπιάζουσες βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα ή γαστρεντερική αιμορραγία στο ιστορικό.

Με ταυτόχρονη χρήση με αντιπηκτικά (βλ. ενότητα "Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα").

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας ή κυκλοφορικών διαταραχών που προκύπτουν από αθηροσκλήρωση των νεφρικών αρτηριών, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, υποογκαιμία, σοβαρή χειρουργική επέμβαση, σήψη ή περιπτώσεις μαζικής αιμορραγίας, καθώς σε όλες αυτές τις περιπτώσεις το ΑΣΟ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και εξασθενημένη νεφρική λειτουργία.

Σε σοβαρές μορφές ανεπάρκειας αφυδρογονάσης 6-φωσφορικής γλυκόζης, το ΑΣΟ μπορεί να προκαλέσει αιμόλυση και αιμολυτική αναιμία. Παράγοντες που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμόλυσης περιλαμβάνουν πυρετό, οξείες λοιμώξειςκαι υψηλές δόσειςφάρμακο.

Με παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας.

Ορισμένα ΜΣΑΦ (ιβουπροφαίνη, ναπροξένη) μπορούν να εξασθενήσουν την ανασταλτική δράση του ΑΣΟ στη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Οι ασθενείς που λαμβάνουν ΑΣΟ και σχεδιάζουν να λάβουν ΜΣΑΦ θα πρέπει να το συζητήσουν με το γιατρό τους (βλ. ενότητα «Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα»).

Το ΑΣΟ μπορεί να προκαλέσει βρογχόσπασμο, καθώς και να προκαλέσει κρίσεις άσθματος και άλλες αντιδράσεις υπερευαισθησίας. Παράγοντες κινδύνου είναι το ιστορικό βρογχικού άσθματος, αλλεργικός πυρετός, ρινική πολύποδα, χρόνια αναπνευστική νόσος και αλλεργικές αντιδράσεις σε άλλα φάρμακα (π.χ. δερματικές αντιδράσεις, κνησμός, κνίδωση).

Η ανασταλτική δράση του ΑΣΟ στη συσσώρευση αιμοπεταλίων παραμένει για αρκετές ημέρες μετά τη χορήγηση, και ως εκ τούτου, είναι δυνατό να αυξηθεί ο κίνδυνος αιμορραγίας κατά τη χειρουργική επέμβασηή στην μετεγχειρητική περίοδο (συμπεριλαμβανομένων των μικροχειρουργικών επεμβάσεων, όπως η εξαγωγή δοντιού).

Το ΑΣΟ σε χαμηλές δόσεις μειώνει την απέκκριση του ουρικού οξέος, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε προσβολές ουρικής αρθρίτιδας σε ασθενείς επιρρεπείς σε αυτή τη νόσο.

Η υπέρβαση της δόσης του ΑΣΟ σχετίζεται με κίνδυνο γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Η υπερδοσολογία είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών

Η λήψη του φαρμάκου Aspirin ® Cardio δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης αυτοκινήτου ή κίνησης μηχανημάτων.

Η δηλητηρίαση από σαλικυλικό (αναπτύσσεται όταν λαμβάνεται ΑΣΟ σε δόση μεγαλύτερη από 100 mg / kg / ημέρα για περισσότερες από 2 ημέρες) μπορεί να προκληθεί από παρατεταμένη χρήση τοξικών δόσεων του φαρμάκου ως μέρος ακατάλληλης θεραπευτικής χρήσης του φαρμάκου (χρόνια δηλητηρίαση) ή μια εφάπαξ τυχαία ή σκόπιμη λήψη μιας τοξικής δόσης του φαρμάκου ενήλικα ή παιδιού (οξεία δηλητηρίαση).

Συμπτώματα χρόνια δηλητηρίασηΤα παράγωγα σαλικυλικού οξέος είναι μη ειδικά και συχνά δύσκολο να διαγνωστούν. Μέθη ήπιου βαθμούΗ σοβαρότητα συνήθως αναπτύσσεται μόνο μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου και εκδηλώνεται με ζάλη, εμβοές, απώλεια ακοής, αυξημένη εφίδρωση, ναυτία και έμετος, πονοκέφαλος και σύγχυση. Η καθορισμένη συμπτωματολογία εξαφανίζεται μετά τη μείωση της δόσης του φαρμάκου. Οι εμβοές μπορεί να εμφανιστούν σε συγκεντρώσεις ASA στο πλάσμα από 150 έως 300 μg/mL. Πιο σοβαρά συμπτώματα εμφανίζονται όταν η συγκέντρωση του ΑΣΟ στο πλάσμα του αίματος είναι πάνω από 300 μg/ml.

κύρια εκδήλωση οξεία δηλητηρίαση είναι σοβαρή παραβίασηοξεοβασική κατάσταση, οι εκδηλώσεις της οποίας μπορεί να ποικίλλουν ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς και τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης. Στα παιδιά, η πιο χαρακτηριστική είναι η ανάπτυξη μεταβολικής οξέωσης. Δεδομένου ότι ο ρυθμός απορρόφησης του ΑΣΟ μπορεί να μειωθεί λόγω καθυστερημένης γαστρικής κένωσης, σχηματισμού λίθων ή χρήσης φαρμάκων που είναι ανθεκτικά στη δράση του γαστρεντερικού υγρού, είναι αδύνατο να κριθεί η σοβαρότητα της δηλητηρίασης μόνο από αλλαγές στη συγκέντρωση των σαλικυλικών στο πλάσμα του αίματος. Η θεραπεία της δηλητηρίασης πραγματοποιείται σύμφωνα με τα αποδεκτά πρότυπα και εξαρτάται από τη σοβαρότητα της δηλητηρίασης και κλινική εικόνακαι θα πρέπει να στοχεύει κυρίως στην επιτάχυνση της αποβολής του φαρμάκου και στην αποκατάσταση της ισορροπίας υγρών και ηλεκτρολυτών και της οξεοβασικής ισορροπίας.

Ακολουθούν τα συμπτώματα και τα εργαστηριακά δεδομένα σε περίπτωση δηλητηρίασης από σαλικυλικά και θεραπευτικά μέτρα.

Αντιφλεγμονώδη φάρμακα - παράγωγα σαλικυλικού οξέος.

Σύνθεση Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Ασπιρίνη)

Η δραστική ουσία είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Κατασκευαστές

ICN Leksredstva (Ρωσία), ICN Marbiopharm (Ρωσία), ICN Tomskchimpharm (Ρωσία), Akrikhin KhFK (Ρωσία), Altaivitamins (Ρωσία), Analytical and Management Group (Ρωσία), Antiviral (Ρωσία), Aspharma (Ρωσία), Belvitamins (Ρωσία) ), Belgorodvitamins (Ρωσία), Biosintez OJSC (Ρωσία), Biopharma (Ρωσία), Biochemist OJSC (Ρωσία), Borisov Plant of Medical Preparations (Λευκορωσία), Veropharm Belgorod Branch (Ρωσία), Volgograd Pharmaceutical Factory (Ρωσία) ), Vostok ( Ρωσία), Dalkhimfarm (Ρωσία), Darnitsa Pharmaceutical company (Ουκρανία), Irbit Chemical and Pharmaceutical Plant (Ρωσία), Slavich Company (Ρωσία), Lekform (Ρωσία), Lux (Λιθουανία), Marbiopharm JSC (Ρωσία), Microgen NPO (Biomed Perm NPO) (Ρωσία), Moscow Pharmaceutical Factory (Ρωσία), Moskhimfarmpreparaty im. ΣΤΟ. Semashko (Ρωσία), Novosibirsk Plant of Medicinal Products (Ρωσία), PFC Renewal (Ρωσία), Organika OAO (Ρωσία), Parapharm (Ρωσία), Rosmedpreparaty (Ρωσία), Samara Pharmaceutical Factory (Ρωσία), Sanitas AO (Λιθουανία), Sintez AKO , Kurgan (Ρωσία), STI-Vostok (Ρωσία), Tallinn Pharmaceutical Plant (Εσθονία), Tatkhimfarmpreparaty (Ρωσία), Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Ρωσία), Uralbiopharm (Ρωσία), Usolie-Sibirsky Chemical Plantharmaceutical (Ρωσία), Ufavita (Ρωσία) ), Farmadon (Ρωσία), Pharmapol-Volga (Ρωσία), Pharmstandard-Leksredstva OJSC (Ρωσία), Pharmstandard-Tomskhimfarm OJSC (Ρωσία), Fitopharm-NN (Ρωσία), Schelkovo Vitamin Plant (Ρωσία)

φαρμακολογική επίδραση

Αναλγητικό, αντιπυρετικό, αντιφλεγμονώδες, αντισυσσωματικό.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται πλήρως.

Η απορρόφηση είναι υψηλή.

Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες.

Πρακτικά δεν δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Τα σαλικυλικά διεισδύουν εύκολα σε ιστούς και σωματικά υγρά, όπως αρθρικό, εγκεφαλονωτιαίο, περιτοναϊκό.

Περνά γρήγορα από τον πλακούντα.

Ο βιομετασχηματισμός συμβαίνει κυρίως στο ήπαρ.

Απέκκριση από τα νεφρά.

Παρενέργειες Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Ασπιρίνη)

Ναυτία, ανορεξία, γαστραλγία, διάρροια, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες, αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα. αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικό εξάνθημα, βρογχόσπασμος). νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια. θρομβοπενία.

Με παρατεταμένη χρήση - ζάλη, πονοκέφαλος, αναστρέψιμη διαταραχή της όρασης, εμβοές, έμετος, αιμορραγία κ.λπ.

Μειωμένη αίσθηση ακοής, εμβοές, έντονοι πονοκέφαλοι - σε υψηλές δόσεις.

Σε ασθενείς με προδιάθεση - βρογχόσπασμος.

Ενδείξεις χρήσης

Ρευματισμοί, ρευματοειδής αρθρίτιδα, λοιμώδης-αλλεργική μυοκαρδίτιδα. πυρετός σε μολυσματικές και φλεγμονώδεις ασθένειες. σύνδρομο πόνου διαφόρων αιτιολογιών:

• πονοκέφαλος (συμπεριλαμβανομένων εκείνων που σχετίζονται με το σύνδρομο στέρησης αλκοόλ), ημικρανία, πονόδοντος, νευραλγία, μυαλγία, αρθραλγία, αλγομηνόρροια.
• θρόμβωση και θρομβοεμβολή (πρόληψη), έμφραγμα του μυοκαρδίου (δευτερογενής πρόληψη), ισχαιμική νόσοκαρδιά, ασταθής στηθάγχη, καρδιακές αρρυθμίες κ.λπ.

Αντενδείξεις Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Ασπιρίνη)

Υπερευαισθησία, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση, γαστρεντερική αιμορραγία. άσθμα "ασπιρίνης"? αιμορραγικές διαταραχές, ανεπάρκεια βιταμίνης Κ, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, I τρίμηνο κύησης, γαλουχία.

Να είστε προσεκτικοί διορίστε ασθενείς με ουρική αρθρίτιδα, με ηπατική νόσο, παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών με υπερθερμία με φόντο ιογενείς ασθένειες.

Τρόπος εφαρμογής και δοσολογία

Στο εσωτερικό, 500-1000 mg την ημέρα (έως 3 g), μπορούν να χρησιμοποιηθούν 3 φορές την ημέρα. παιδιά 2-3 ετών - 100 mg την ημέρα, 4-6 ετών - 200 mg την ημέρα, 7-9 ετών - 300 mg την ημέρα, άνω των 12 ετών - 250 mg 2 φορές την ημέρα, ημερήσια δόση όχι περισσότερο από 750 mg.

Με έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και για δευτερογενή πρόληψη σε ασθενείς που είχαν έμφραγμα του μυοκαρδίου - 40-325 mg 1 φορά την ημέρα.

Ως αναστολέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων - σε ημερήσια δόση 325 mg, για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Τα αναβράζοντα δισκία διαλύονται σε 100-200 ml νερού και λαμβάνονται από το στόμα μετά τα γεύματα.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα:

• σύνδρομο σαλικυλισμού (ναυτία,
• εμετός,
• θόρυβος στο αυτί
• γενική αδιαθεσία,
• ο πυρετός είναι κακό προγνωστικό σημάδι στους ενήλικες).

Πιο σοβαρή δηλητηρίαση - λήθαργος, σπασμοί και κώμα, μη καρδιογενές πνευμονικό οίδημα, διαταραχή οξέος-βάσης, νεφρική ανεπάρκεια και καταπληξία.

Η μέτρια δηλητηρίαση απαιτεί νοσηλεία για τουλάχιστον 24 ώρες.

Θεραπευτική αγωγή:

• πλυση στομαχου,
• ο διορισμός ενεργού άνθρακα και καθαρτικών.

Συνεχής παρακολούθηση του ισοζυγίου οξέος-βάσης και ηλεκτρολυτών:

• ανάλογα με την κατάσταση του μεταβολισμού, την εισαγωγή διττανθρακικού νατρίου ή διαλύματος κιτρικού ή γαλακτικού νατρίου.

Η αύξηση της εφεδρικής αλκαλικότητας ενισχύει την απελευθέρωση σαλικυλικού οξέος λόγω της αλκαλοποίησης των ούρων.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Ενισχύει τη δράση της ηπαρίνης, των από του στόματος αντιπηκτικών, της ρεζερπίνης, των στεροειδών ορμονών και των από του στόματος αντιδιαβητικών παραγόντων.

Μειώνει την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Η ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα μη στεροειδή και αντιφλεγμονώδη φάρμακα, η μεθοτρεξάτη αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ειδικές Οδηγίες

5-7 ημέρες πριν την επέμβαση, είναι απαραίτητο να ακυρωθεί η λήψη (για να μειωθεί η αιμορραγία κατά τη διάρκεια της επέμβασης και στην μετεγχειρητική περίοδο).