Un sedativ din grupul tranchilizantelor minore. Clasificarea tranchilizantelor, tipurile lor. Ce este special la ei

Tranchilizatorii sunt un grup medicamentele farmacologice, a cărui sarcină principală este eliminarea anxietății și a stresului psiho-emoțional. Pe lângă aceste efecte, acest grup Medicamentele pot avea efect hipnotic, anticonvulsivant, relaxant muscular și stabilizator. Principalele boli pentru care se folosesc tranchilizante sunt stările asemănătoare nevrozei. Cu toate acestea, acestea nu sunt toate indicațiile de utilizare. Astăzi există un număr mare de tranchilizante. Fiecare medicament are propriile sale caracteristici, permițând medicului să abordeze procesul de tratament în mod individual. Acest articol vă va ajuta să vă faceți o idee despre ce sunt tranchilizantele, cum funcționează și ce sunt. Veți putea face cunoștință cu cei mai comuni reprezentanți ai acestui grup de medicamente, gama lor de aplicații și caracteristicile de utilizare.

Deci, tranchilizante. Numele provine de la cuvântul latin „tranquillo”, care înseamnă a calma. Sinonime pentru acest termen sunt cuvinte precum „anxiolitice” (din latinescul „anxius” - anxios și „lysis” - dizolvare) și „ataractice” (din greacă „ataraxia” - equanimitate, calm). Cu toate acestea, termenul cel mai comun este încă „tranchilizante”. Pe baza numelui, devine clar că acest grup de medicamente are ca scop eliminarea anxietății și temerilor, eliminarea iritabilității și a tensiunii emoționale. Calmificatoarele te calmează sistem nervos persoană.

Calmantele sunt cunoscute de medicină încă din 1951, când a fost creat primul medicament din această clasă, Meprobamatul. De atunci, acest grup de medicamente s-a extins semnificativ și continuă să o facă. Căutarea de noi tranchilizante este condusă de nevoia de a minimiza efecte secundare din utilizarea lor, elimină efectul de dependență al unora dintre ele și obține un debut rapid al efectului anti-anxietate. Acest lucru nu înseamnă deloc că dintre medicamentele existente nu există nici unul demn. Doar că întreaga lume se străduiește spre perfecțiune, inclusiv medicina.

Ce tipuri de tranchilizante există?

Grupul tranchilizantelor este eterogen compoziție chimică. Clasificarea lor se bazează pe acest principiu. În general, toate tranchilizantele sunt împărțite în două grupuri mari:

• derivați de benzodiazepină;
• drogurile altora grupele farmacologice cu efect anti-anxietate.

Cei mai des întâlniți derivați de benzodiazepină sunt Diazepam (Sibazon, Relanium, Valium), Phenazepam, Gidazepam, Alprazolam, Tofisopam (Grandaxin). Dintre tranchilizante din alte grupe chimice, cele mai frecvente sunt Hidroxizina (Atarax), Mebicar (Adaptol), Afobazol, Tenoten, Phenibut (Noofen, Anvifen), Buspirona (Spitomin).

Efectele așteptate ale tranchilizantelor

Majoritatea tranchilizantelor au spectru mare impact:

• reduce anxietatea și calmul (adică seda);
• relaxați mușchii (miorelaxare);
• ameliorează pregătirea convulsivă în timpul crizelor epileptice;
• au efect hipnotic;
• stabilizează funcțiile sistemului nervos autonom.

Acest efect al unui tranchilizant este în mare măsură determinat de mecanismul său de acțiune, de caracteristicile de absorbție și de descompunere. Adică, nu orice medicament „poate” face toate cele de mai sus.

Ce sunt tranchilizantele „în timpul zilei”?

Datorită caracteristicilor efectelor lor, un grup de așa-numitele medicamente „de zi” se distinge printre tranchilizante. „Tranchilizant de zi” înseamnă, în primul rând, că nu are efect de somn. Acest tranchilizant nu reduce concentrarea, nu relaxează mușchii și menține viteza gândirii. În general, se acceptă în general că nu are un efect sedativ pronunțat. tranchilizante de zi includ Gidazepam, Buspirona, Tofisopam (Grandaxin), Mebicar (Adaptol), Medazepam (Rudotel).

Cum acționează tranchilizantele?

Toate tranchilizantele lucrează la nivelul sistemelor creierului care formează reacții emoționale. Aceasta și Sistemul limbic, și formațiunea reticulară, și hipotalamusul și nucleii talamici. Adică, aceasta este o sumă uriașă celule nervoase, împrăștiate în jur diferite departamente sistemul nervos central, dar interconectat. Tranchilizatorii duc la suprimarea excitației în aceste structuri și, prin urmare, gradul de emoționalitate al unei persoane scade.

Mecanismul direct de acțiune este bine studiat pentru derivații de benzodiazepină. Există diferiți receptori de benzodiazepină în creier care sunt strâns legați de receptorii acidului gamma-aminobutiric (GABA). GABA este principala substanță inhibitoare din sistemul nervos. Derivații de benzodiazepină acționează asupra receptorilor lor, care este transmis la receptorii GABA. Ca urmare, sistemul de inhibiție este activat la toate nivelurile sistemului nervos central. În funcție de receptorii de benzodiazepină implicați, sistemul nervos realizează unul sau altul efect. Prin urmare, de exemplu, există tranchilizante cu efect hipnotic pronunțat, care sunt utilizate în principal pentru tratamentul tulburărilor de somn (Nitrazepam). Și alte tranchilizante din grupul benzodiazepinelor au un efect anticonvulsivant mai pronunțat și, prin urmare, sunt utilizate ca medicamente antiepileptice (Clonazepam).

Tranchilizatorii altor grupe farmacologice pot afecta excitabilitatea nervoasă nu numai prin GABA, ci și prin implicarea altor substanțe transmițătoare din creier (serotonina, acetilcolina, adrenalina și altele). Dar rezultatul este același: eliminarea anxietății.

Când sunt necesare tranchilizante?

Tranchilizatoarele sunt concepute pentru a trata simptome specifice. Adică, cu ajutorul lor, scapă de manifestările individuale ale diferitelor boli. Și gama acestor boli este foarte largă. Este imposibil să enumerați toate situațiile în care ar putea fi necesare tranchilizante. Dar vom încerca să le indicăm pe cele mai comune. Indicațiile pentru utilizarea tranchilizantelor sunt:

• nevroze și stări asemănătoare nevrozei;
• sindrom cu;
• tulburări premenstruale și menopauzei;
• mulți boli psihosomatice(ulcer peptic al stomacului și duodenului, hipertensiune arterială, boală coronariană și altele);
• stres post traumatic;
• sindrom convulsiv;
• alcoolism cronic și dependență de droguri;
• reducerea dorinței de a fuma;
• mișcări involuntare la nivelul membrelor și trunchiului (hiperkinezie: ticuri, blefarospasm și altele);
• tonus muscular crescut cu diverse boli(așa-numita spasticitate musculară);
• premedicație înainte de operație;
• tulburari de somn;
• mancarimi ale pielii la pacientii cu Dermatita atopica, pentru boli alergice.

Mituri despre tranchilizante și teama de utilizarea lor

Mulți oameni se tem de cuvântul „calmant”. Pentru majoritatea, acest termen este asociat cu un fel de boală mintală sau cu formarea inevitabilă dependența de droguri, precum și probabilitatea pierderii parțiale a memoriei. Prin urmare, după ce a citit în instrucțiuni sau a auzit într-o farmacie că un astfel de medicament este un tranchilizant, oamenii refuză să-l folosească. Aș dori să punct i-urile și să risipesc unele dintre miturile asociate cu utilizarea tranchilizantelor.

În primul rând, principalele indicații de mai sus pentru prescrierea tranchilizantelor sunt în mare parte boli comune. La urma urmei, sindromul distonie vegetativ-vasculară sau ulcerul peptic nu au nimic de-a face cu probleme mentale, dreapta?! Dar fără tranchilizante este uneori imposibil să scapi de aceste afecțiuni. În al doilea rând, tranchilizante trebuie prescrise numai de un medic. Situația este complet greșită atunci când un tranchilizant a fost recomandat de către un coleg de muncă sau un vecin, un farmacist la o farmacie și așa mai departe. Atunci când prescrie un anumit medicament, medicul va ține cont atât de natura profesiei, cât și de prezență patologie concomitentă, și alți factori pentru efectuarea unui curs sigur de tratament. În al treilea rând, tranchilizatorul trebuie luat în doza minimă eficientă pentru cel mai scurt curs posibil. OMS a determinat momentul optim de utilizare a tranchilizantelor benzodiazepine pentru a reduce riscul de dependență. Durează 2-3 săptămâni. De asemenea, se recomandă efectuarea tratamentului în cure intermitente cu o reducere treptată a dozei. În al patrulea rând, există tranchilizante care nu creează dependență. Acestea sunt în principal tranchilizante din alte grupe chimice (Afobazol, Atarax, Mebicar). Efectul lor anti-anxietate este mai puțin pronunțat în comparație cu tranchilizantele benzodiazepine, dar atunci când le folosesc nu există teama de dependență chiar și în cazul utilizării pe termen lung. De asemenea, trebuie avut în vedere că acele simptome pe care tranchilizantele sunt concepute pentru a le elimina pot fi mult mai dăunătoare sănătății decât utilizarea tranchilizantelor în sine. Astfel, de fapt, cu o abordare competentă a procesului de tratament, utilizarea tranchilizantelor are semnificativ mai multe avantaje decât dezavantaje.

Cele mai comune tranchilizante

Diazepam (Sibazon, Valium, Seduxen)

Un medicament cu o lungă istorie de utilizare în medicină. Datorită lărgimii spectrului de efecte, vitezei de apariție a efectului și frecvenței minime a efectelor secundare cu selecția corectă a dozelor, Diazepamul ocupă o poziție puternică printre tranchilizante. Are un efect anticonvulsivant pronunțat, ceea ce l-a transformat într-un medicament de primă linie pentru tratarea pacienților cu epilepsie. Vă permite să eliminați rapid atacurile de panică atunci când este administrat intravenos și are un efect pronunțat anti-anxietate. Mânca forme de dozare sub formă de tablete, supozitoare și soluție pentru utilizare parenterală. Inclus în lista medicamentelor utilizate de personalul ambulanței. Cu toate acestea, ar trebui să aveți grijă cu el: cu utilizarea sa prelungită pentru mai mult de 2 luni, se poate dezvolta dependența. Medicamentul este prescris pe un formular de prescripție specială și vânzare gratuită nu este disponibil în lanțurile de farmacii.

Fenazepam

Acesta este unul dintre cele mai puternice tranchilizante. Are într-o măsură pronunțată toate efectele principale ale tranchilizantelor: anti-anxietate, hipnotic, relaxant muscular, stabilizator vegetativ. Se absoarbe rapid atunci când este administrat pe cale orală, iar după aproximativ 15-20 de minute începe să funcționeze pe deplin. Avantajul indubitabil al Phenazepam este costul său relativ scăzut. Se aplică și medicamentelor eliberate pe bază de rețetă. Luarea Phenazepam ar trebui să fie strict supravegheată de medicul dumneavoastră. Dependența de medicament se poate dezvolta, deci cea mai potrivită este utilizarea sa ocazională (durata totală a unui curs de tratament nu trebuie să depășească 1 lună).

Gidazepam

Acest tranchilizant are un efect pronunțat anti-anxietate, fiind în același timp lipsit de efecte puternice sedative, hipnotice și relaxante musculare. Acest lucru îi permite să aparțină grupului de tranchilizante de zi. Bine tolerat, foarte rar provoacă reacții adverse. Are o gamă de doze sigură destul de largă. Este produs sub formă de tablete în doze de 20 și 50 mg, dar este produs în Ucraina, deci nu poate fi cumpărat întotdeauna în Federația Rusă.

Tofisopam (Grandaxin)

Un alt tranchilizant de zi. Oferă toate efectele acestui grup de medicamente, cu excepția miralaxantelor și anticonvulsivantelor. Datorită tolerabilității bune și lipsei efectului de sedare, este foarte utilizat în tratamentul distoniei vegetativ-vasculare și a tulburărilor de menopauză. Poate fi luat mai mult decât alte benzodiazepine fără a provoca dependență. În medie, medicamentul este utilizat continuu de la 4 la 12 săptămâni. Disponibil sub formă de comprimate de 50 mg.

Atarax (hidroxizină)

Un alt tranchilizant cu mare experiență. Pe lângă toate efectele inerente tranchilizantelor, are efecte antiemetice și antialergice. Aprobat pentru utilizare la copii. Nu are aproape niciun efect asupra sistemului cardiovascular, ceea ce îl face atractiv pentru pacienții vârstnici.

Adaptol (Mebicar)

tranchilizant de zi. Relativ medicament nou printre alte tranchilizante. Nu numai că nu provoacă somnolență și dependență, dar are și efect activator și antidepresiv. Mulți oameni notează normalizarea activității creierului și accelerarea proceselor de gândire atunci când o iau. Există chiar și informații despre efectul de calmare a durerii al medicamentului. Se poate reduce ușor presiunea arterială. Medicamentul are efect chiar și cu o singură utilizare (de exemplu, într-o situație traumatică). Adaptol este aprobat pentru utilizare de către persoane ale căror activitate profesională implică muncă care necesită atenție și răspuns rapid.

Tenoten

Medicamentul este un anticorp la o proteină specială a creierului. Pe lângă efectul anxiolitic, are un efect nootrop. Îmbunătățește toleranța mentală și mentală activitate fizica, îmbunătățește memoria. Există forme de dozare pentru copii și adulți. Poate fi folosit timp de câteva luni (până la șase luni) dacă este necesar, fără niciun efect de dependență.

Buspirona (Spitomin)

Un tranchilizant relativ „ușor”, deoarece nu dă dependență și nu seda. Are chiar și un efect antidepresiv într-o oarecare măsură. Trebuie remarcat faptul că debutul efectului clinic la utilizarea Buspironei va trebui să aștepte 7-14 zile. Adică o singură doză de 1 comprimat este inutilă din punct de vedere al acțiunii anti-anxietate. Poate fi folosit pentru o perioadă lungă de timp (câteva luni). Capabil să prevină tulburările sexuale cu simptome depresive existente.

Phenibut (Noofen)

Un alt medicament care combină efectele unui nootrop și al unui anxiolitic. Îmbunătățește memoria, facilitează învățarea, toleranța la efort, îmbunătățește somnul (fără a avea un efect hipnotic direct). Capabil să elimine mișcările involuntare (mai ales eficient pentru ticuri), ajută la răul de mișcare. Nu provoacă dependență cu utilizarea pe termen lung. Phenibut este considerat în primul rând un medicament nootrop cu proprietăți anchiolitice, așa că nu toți medicii îl consideră un tranchilizant.

Afobazol

Un tranchilizant modern de zi, fără efecte de dependență. Este bine tolerat de către pacienți, dar funcționează doar la sfârșitul primei săptămâni de utilizare (și, prin urmare, nu este potrivit pentru eliminarea rapidă a anxietății). În medie, va dura 1 lună de administrare pentru a dezvolta un efect durabil. Este indicat în special pentru naturile spirituale vulnerabile emoțional și delicate, predispuse la îndoială și suspiciune.

Din toate cele de mai sus reiese clar că tranchilizantele sunt un grup de medicamente necesare pentru conservare sănătate mentală al oamenilor. Ele ajută la ameliorarea tensiunii din sistemul nervos uman în condiții lumea modernă pentru a preveni dezvoltarea multor boli. Cu toate acestea, ele nu pot fi folosite independent și necontrolat, pentru a nu vă face rău. Calmificatoarele au dreptul de a exista cu condiția să fie prescrise de un medic.

Anxiolitice (din lat. anxietas- anxietate, frică + greacă. lytikos- capabile să se dizolve, să slăbească) sau tranchilizante (din lat. liniştit- a se calma), sau ataractici (din greacă. ataraxie- ecuanimitate) - medicamente psihotrope care reduc severitatea sau suprimă anxietatea, frica, anxietatea, stresul emoțional.

Apariția primelor tranchilizante datează din anii 50 ai secolului XX. Înainte de aceasta pentru corectare stări de anxietate s-au folosit alcool, opiu, bromuri (de la începutul secolului al XIX-lea), barbiturice (de la începutul secolului al XX-lea) și alte droguri.

În 1952, în timpul căutării relaxantelor musculare centrale, a fost sintetizat meprobamatul (Meprotan). În anii 60 într-un număr de studii clinice Au fost descoperite proprietăți anxiolitice (când sunt luate doze mari- 100-400 mg/zi) pentru hidroxizină (Atarax) - unul dintre primele antihistaminice, un antagonist al receptorilor de histamine H1, utilizat în dermatologie din 1955. Prima generație de anxiolitice include și trimetozina (Trioxazine, retrasă în 1996) , central benactizină anticolinergică (Amizil), anxiolitice atipice mebicar și benzoclidină (Oxilidină).

Folosit pe scară largă în practică medicală Medicamentele din grupul anxiolitic sunt disponibile încă din anii 60 ai secolului XX, când au apărut primele tranchilizante - derivați de benzodiazepină: clordiazepoxid (Librium, 1960) și diazepam (Valium, 1962).

Din punct de vedere istoric, se pot distinge 3 generații de anxiolitice:

Anxiolitice de prima generație (meprobamat, hidroxizină, benactizină etc.);

Anxiolitice de a doua generație (medicamente benzodiazepine);

Anxiolitice de generația a treia (buspirona etc.).

Există mai multe clasificări ale medicamentelor care aparțin grupului de anxiolitice: în funcție de structura chimică, mecanismul de acțiune, caracteristicile farmacocinetice și farmacodinamice etc.

Conform clasificării M.D. Anxioliticele Mashkovsky sunt reprezentate de mai multe clase de compuși chimici:

derivați de benzodiazepine (benzodiazepine);

Esteri de carbamină ai propandiolului substituit (meprobamat);

Derivați de difenilmetan (benactizină, hidroxizină);

Tranchilizante din diferite grupe chimice (benzoclidină, buspironă, mebicar etc.).

Conform clasificării D.A. Kharkevich, în funcție de mecanismul de acțiune, anxioliticele pot fi împărțite în următoarele grupuri:

Agonişti ai receptorilor de benzodiazepină (diazepam, fenazepam etc.);

Agonişti ai receptorilor serotoninei (buspirona);

Substanțe tipuri diferite acțiuni (benactizină etc.).

Mecanismele de acțiune ale anxioliticelor nu sunt încă pe deplin înțelese. Efectul anxioliticelor se manifestă prin reducerea excitabilității zonelor subcorticale ale creierului (sistemul limbic, talamus, hipotalamus), responsabile de reacțiile emoționale, inhibând interacțiunea acestor structuri cu cortexul cerebral, precum și inhibarea reflexelor spinale polisinaptice.

Sub aspectul neurochimic, diferitele anxiolitice diferă prin caracteristicile lor de acțiune. Efectul asupra sistemelor noradrenergic, dopaminergic și serotoninergic este exprimat într-un grad relativ slab (cu excepția buspironei). Efectele benzodiazepinelor sunt mediate de efectele lor asupra sistemului GABAergic al creierului.

În prezent, derivații de benzodiazepină continuă să ocupe poziția de lider în ceea ce privește amploarea utilizării printre medicamentele din grupul anxiolitic. Majoritatea anxioliticelor cu structură benzodiazepinică sunt derivați ai 1,4-benzodiazepinei. Structura chimică de bază a benzodiazepinelor constă dintr-un inel benzenic conectat la un inel heterociclic cu șapte atomi care conține doi atomi de azot (diazepină) în pozițiile 1 și 4. Toți derivații de benzodiazepină utilizați clinic au, de asemenea, un al doilea inel benzenic atașat carbonului în poziția 5. Pentru a prezenta activitate Prezența unui grup halogen sau nitro în poziția 7 este esențială. Unii compuși ai grupului benzodiazepinelor conțin un reziduu de 1,5-benzodiazepină (clobazam) sau 2,3-benzodiazepină (tofisopam) în moleculă.

Datorită substituibilității ușoare a radicalilor în diferite poziții în molecula de benzodiazepină, au fost sintetizați și studiati peste 3 mii de compuși, dintre care câteva zeci sunt înregistrate în diferite țări ca medicamente.

Pe baza substituenților de pe inelul diazepinei, benzodiazepinele pot fi clasificate după cum urmează:

2-ceto-benzodiazepinele conţin o grupare ceto la atomul de carbon din poziţia 2 (diazepam, clorazepat dipotasic, flurazepam* etc.);

3-hidroxi-benzodiazepinele conţin o grupare hidroxi la atomul de carbon din poziţia 3 (oxazepam*, lorazepam, temazepam*);

Triazolobenzodiazepinele conțin un inel triazol conectat la un inel diazepinic printr-un atom de azot în poziția 1 și un atom de carbon în poziția 2 (alprazolam, triazolam*, estazolam*).

Este posibil să existe și alți substituenți suplimentari în structura benzodiazepinei, de exemplu, o grupare imidazo (midazolam*), etc.

Studii electrofiziologice efectuate în anii 60-70. XX, a arătat că benzodiazepinele îmbunătățesc transmiterea GABAergică în sistemul nervos central. Mecanismul de acțiune al benzodiazepinelor a devenit clar după ce în 1977, prin metoda radioligandului, au fost descoperite locuri de legare specifice pentru benzodiazepine, așa-numitele, în creierul oamenilor și al animalelor. receptorii de benzodiazepină (receptori BD). În experimente ulterioare in vitroȘi in vivo S-a identificat o corelație între capacitatea diferitelor benzodiazepine de a se lega de aceste situsuri și activitatea lor farmacologică. Folosind autoradiografia și microscopia electronică, s-a demonstrat că receptorii BD sunt localizați în principal în sinapsele sistemului nervos central, în principal pe membranele postsinaptice. A fost demonstrată eterogenitatea receptorilor BD, care sunt reprezentați în creierul mamiferelor de cel puțin două subtipuri - BD 1 și BD 2.

După descoperirea unor situsuri de legare specifice pentru benzodiazepine, a început căutarea compușilor endogeni care interacționează cu receptorii BD, așa-numiții. liganzi endogeni. Se iau în considerare liganzii endogeni ai receptorilor BD un numar mare de compuși: peptide, purine, nicotinamidă, hipoxantină, beta-carboline, inhibitor de legare a diazepamului (DBI), etc., cu toate acestea, natura ligandului endogen al receptorilor BD nu a fost pe deplin elucidată.

În prezent se crede că benzodiazepinele interacționează cu receptori specifici de benzodiazepină (sunt agonişti ai acestor receptori), care fac parte din complexul receptor GABA A postsinaptic din sistemul limbic al creierului, talamus, hipotalamus, formarea reticulară activatoare ascendentă a creierului. trunchiul cerebral și interneuronii coarnelor laterale măduva spinării. Benzodiazepinele cresc sensibilitatea receptorilor GABA la mediator (GABA), ceea ce determină o creștere a frecvenței deschiderii canalelor în membrana citoplasmatică a neuronilor pentru curenții de intrare ai ionilor de clor. Ca rezultat, efectul inhibitor al GABA este îmbunătățit și transmiterea interneuronă este inhibată în părțile corespunzătoare ale sistemului nervos central.

Efectul asupra transmiterii GABA este principalul mecanism de acțiune al anxioliticelor benzodiazepine. Alte sisteme de neurotransmițători ale creierului pot juca, de asemenea, un anumit rol în realizarea efectelor anxioliticelor benzodiazepine.

Benzodiazepinele au un spectru larg actiune farmacologica, inclusiv anxiolitic, sedativ, hipnotic, relaxant muscular, anticonvulsivant, amnestic etc.

Efectele benzodiazepinelor se datorează influenței lor asupra diverse departamente SNC: complex de amigdala al sistemului limbic (anxiolitic), formarea reticulară a trunchiului cerebral și a nucleilor nespecifici ai talamusului, hipotalamus (sedativ și hipnotic), hipocamp (anticonvulsivant).

Efectul principal, caracteristic tuturor medicamentelor combinate din grupul anxioliticelor, și care determină utilizarea acestor medicamente pentru toate tipurile de tulburări de anxietate, este anxiolitic (anti-anxiety). Efectul anxiolitic se manifestă prin scăderea anxietății, a fricii (efect antifob) și a tensiunii emoționale.

Efectul sedativ (calmant) se manifestă prin scăderea excitabilității psihomotorii, a activității diurne, scăderea concentrației, scăderea vitezei de reacție etc.

Efectul hipnotic se exprimă prin facilitarea declanșării somnului și creșterea duratei acestuia. Efectul inhibitor al tranchilizantelor asupra sistemului nervos central contribuie la îmbunătățirea reciprocă a efectelor somniferelor, anestezicelor și analgezicelor.

Activitatea relaxantă musculară (relaxarea mușchilor scheletici) este cauzată în primul rând de inhibarea reflexelor spinale polisinaptice. Benzodiazepinele pot avea, de asemenea, un efect deprimant direct asupra nervilor motori și a funcției musculare. Efectul relaxant muscular atunci când se utilizează tranchilizante este adesea un factor pozitiv pentru ameliorarea tensiunii, emoției, incl. motor, dar poate limita și utilizarea medicamentelor la pacienții a căror activitate necesită reacții mentale și fizice rapide. Trebuie avut în vedere faptul că efectul relaxant muscular se poate manifesta printr-o senzație de letargie, slăbiciune etc.

Efectul anticonvulsivant se manifestă prin suprimarea răspândirii activității epileptogene care apare în focarele epileptogene din cortex, talamus și structurilor limbice. Efectul anticonvulsivant este asociat nu numai cu efectul asupra complexului receptor GABA A, ci și datorită efectului asupra canalelor de sodiu dependente de tensiune.

Efectul amnezic (capacitatea de a provoca amnezie) se manifestă în principal prin administrare parenterală (diazepam, midazolam* etc.). Mecanismul acestui efect nu este încă clar.

În spectrul de acțiune al unor tranchilizante, uneori sunt identificate efecte suplimentare, inclusiv. stabilizator vegetativ. Efectul de stabilizare vegetativă este asociat cu normalizarea activității funcționale a sistemului nervos autonom. Clinic, acest efect poate fi exprimat printr-o scădere a manifestărilor autonome ale anxietății (instabilitatea tensiunii arteriale, tahicardie, transpirație, disfuncție gastrointestinală etc.). Tofisopam, diazepam, gidazepam etc au un efect vegetotrop pronunțat.

Derivații de benzodiazepină pot prezenta toate caracteristicile caracteristice acestui grup proprietăți farmacologice cu toate acestea, severitatea și raportul efectelor diferitelor benzodiazepine pot fi diferite, ceea ce determină caracteristicile aplicare clinică medicamente individuale.

După caracteristici acţiune clinică Benzodiazepinele anxiolitice pot fi împărțite în 3 grupe:

1). Benzodiazepine cu efect anxiolitic predominant.

2). Benzodiazepine cu efect hipnotic predominant.

3). Benzodiazepine cu efect anticonvulsivant predominant.

Fenazepamul are un efect anxiolitic pronunțat (este superior ca activitate anxiolitică față de multe benzodiazepine, inclusiv diazepam), diazepam, lorazepam, alprazolam etc. Clordiazepoxid, bromazepam, gidazepam, clobazam, oxazepam etc. au un efect moderat anxiolitic.

Efectul sedativ-hipnotic este deosebit de pronunțat în nitrazepam*, flunitrazepam*, flurazepam*, temazepam*, triazolam*, midazolam*, estazolam* etc., și sunt utilizați în principal ca hipnotice (vezi).

Proprietățile anticonvulsivante sunt caracteristice clonazepamului, diazepamului și, de asemenea, (într-o măsură mai mică) nitrazepamului* etc.

Activitatea relaxantă musculară este caracteristică diazepamului, clordiazepoxidului, lorazepamului, tetrazepamului etc.

Unele anxiolitice se caracterizează printr-un efect anxiolitic pronunțat cu un relaxant muscular și hipnotic relativ slab (tofisopam, medazepam etc.) și, prin urmare, sunt mai convenabile pentru utilizare în timpul zilei (așa-numitele tranchilizante de zi).

Derivații de benzodiazepină diferă în farmacocinetica lor, care este, de asemenea, luată în considerare la prescrierea acestor medicamente. După durata de acțiune (ținând cont de efect metaboliți activi) benzodiazepinele pot fi clasificate după cum urmează:

Acţiune prelungită (T 1/2 - 24-48 ore): diazepam, clordiazepoxid etc.;

Durată medie de acțiune (T 1/2 - 6-24 ore): alprazolam, oxazepam, lorazepam etc.;

Cu acțiune scurtă (T 1/2 - mai puțin de 6 ore): midazolam*, etc.

Toate benzodiazepinele sunt compuși lipofili. Lipofilitatea diferitelor substanțe din acest grup variază de peste 50 de ori; cele mai lipofile dintre benzodiazepine sunt diazepamul și midazolamul*.

Atunci când sunt luate pe cale orală, benzodiazepinele sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, în principal din duoden(absorbția depinde de mai mulți factori, inclusiv lipofilitatea). Diazepamul și triazolamul* se absorb cel mai repede, oxazepamul și lorazepamul se absorb cel mai puțin rapid. Antiacidele pot reduce rata (dar nu și gradul de absorbție) a unor benzodiazepine, inclusiv. diazepam și clordiazepoxid. După injecție intramusculară Benzodiazepinele sunt absorbite mai lent decât atunci când sunt administrate pe cale orală (excepțiile sunt lorazepam și midazolam*, care se absorb rapid atunci când sunt administrate intramuscular).

E timpul să ajungi concentrație maximăîn plasma sanguină după o singură doză pentru diferite medicamente variază de la 30 de minute la câteva ore. Concentrațiile sanguine la starea de echilibru în timpul unei cure de benzodiazepine sunt de obicei atinse în câteva zile după începerea terapiei (pentru benzodiazepine cu un timp de înjumătățire scurt și intermediar) sau în decurs de 5 zile până la 2 săptămâni (pentru medicamentele cu un timp de înjumătățire lung). ). Benzodiazepinele și metaboliții lor se caracterizează prin grad înalt legarea de proteinele din sânge, variind de la 70% (alprazolam) la 98% (diazepam).

Lipofilitatea ridicată determină pătrunderea acestor medicamente prin BBB și alte bariere biologice, precum și o rată semnificativă de redistribuire de la sistemul nervos central către țesuturi (țesut adipos, mușchi). Volumul de distribuție al benzodiazepinelor este destul de mare.

Metabolismul primar al benzodiazepinelor are loc în ficat. Excepție fac clorazepatul dipotasic și flurazepam*, care se metabolizează rapid în tractul gastrointestinal și nu intră în circulația sistemică în cantități semnificative clinic. Efectul este exercitat de metaboliții lor activi, care ulterior suferă biotransformare în ficat. Majoritatea benzodiazepinelor suferă oxidare microzomală în ficat, în principal prin N-demetilare sau hidroxilare la metaboliți activi sau inactivi. Metaboliții suferă apoi conjugare sau biotransformare ulterioară.

În timpul metabolismului, multe benzodiazepine produc metaboliți activi identici, dintre care unii sunt utilizați ca medicamente independente (oxazepam etc.). Durată efect terapeutic pentru benzodiazepinele care au metaboliți activi, nu se determină T1/2 a substanței inițiale, ci T1/2 a metaboliților activi. De exemplu, timpul de înjumătățire al desmetildiazepamului (nordiazepam), care este un metabolit activ al clordiazepoxidului, diazepamului și clorazepat dipotasic, este, conform unor date, mai mult de 30-100 de ore, conform altora - 40-200 de ore, ceea ce în mod semnificativ depășește timpul de înjumătățire al substanțelor originale.

Unele benzodiazepine nu formează metaboliți activi - lorazepam, oxazepam, temazepam* etc. și suferă numai procesul de conjugare sub acțiunea glucuroniltransferazei cu formarea de glucuronide.

Benzodiazepinele (și metaboliții lor) sunt excretate în principal prin rinichi sub formă de conjugate, mai puțin de 2% - nemodificate și o mică parte - prin intestine.

Unii parametri farmacocinetici ai benzodiazepinelor depind de vârstă. Astfel, la pacienții vârstnici volumul de distribuție poate crește. În plus, timpul de înjumătățire poate fi prelungit la pacienții vârstnici și la copii.

Momentul de debut și durata efectelor anxioliticelor benzodiazepine nu sunt întotdeauna legate de timpul de înjumătățire al acestora, dar atunci când sunt administrați într-un curs, acești parametri sunt corelați semnificativ. Când se administrează doze repetate de benzodiazepine cu un timp de înjumătățire lung, apare acumularea medicamentului în sine și/sau a metaboliților săi activi. Acest lucru este asociat cu efectele secundare ale medicamentelor (diazepam etc.). Acumularea de benzodiazepine cu un timp de înjumătățire scurt până la intermediar este de obicei minimă și sunt eliminate rapid din organism după terminarea terapiei.

Gama de utilizări clinice ale anxioliticelor este legată în principal de efectele lor anti-anxietate. Benzodiazepinele sunt utilizate pentru toate tipurile de tulburări de anxietate (pot fi indicate pentru tratamentul stărilor de anxietate sau pentru ameliorarea pe termen scurt a simptomelor de anxietate).

În psihiatrie și practica neurologica Anxioliticele sunt utilizate în tratamentul nevrozelor, psihopatiei, stărilor asemănătoare nevrozei și psihopatelor, însoțite de anxietate, frică, iritabilitate crescută și stres emoțional. Pentru ameliorarea tulburărilor anxiofobice (atacuri de panică etc.), sunt eficiente medicamentele cu cel mai pronunțat efect anxiolitic și antifob - alprazolam, lorazepam, fenazepam. Unele anxiolitice benzodiazepine sunt utilizate pentru ameliorarea sindromului de anxietate datorat boală mintală, incl. în schizofrenie (cum ajutor ca parte a terapiei complexe) - diazepam, fenazepam etc.

În condiții acute, de exemplu, pentru ameliorarea agitației psihomotorii severe, este eficientă administrarea parenterală de benzodiazepine (diazepam, fenazepam etc.).

Pentru acută sevraj de alcool Anxioliticele (diazepam, oxazepam, fenazepam, clordiazepoxid etc.) sunt utilizate ca parte a terapiei complexe pentru ameliorarea simptomelor precum agitația, tensiune nervoasa, neliniște, anxietate, tremor, precum și pentru a reduce probabilitatea de dezvoltare sau semne, incl. halucinații, delir acut.

Pentru tulburările de somn se folosesc benzodiazepinele care, alături de anxiolitic, au un efect hipnotic pronunțat (nitrazepam*, flunitrazepam*, triazolam*, temazepam* etc.). Ele ameliorează stresul emoțional, reduc anxietatea, neliniștea și favorizează somnul. Utilizarea benzodiazepinelor precum diazepam sau fenazepam pentru tulburările de somn este recomandabilă în cazurile în care insomnia este combinată cu anxietatea diurnă și este de dorit ca efectul anxiolitic să continue pe tot parcursul zilei.

Benzodiazepinele cu efect anticonvulsivant pronunțat pot fi eficiente în tratamentul epilepsiei, status epilepticus (clonazepam, diazepam etc.), nitrazepam* - în unele forme convulsii, în special la copii (vezi).

Benzodiazepinele, ca și alte anxiolitice, și-au găsit o utilizare largă în multe domenii ale medicinei: în cardiologie, anestezie și chirurgie, dermatologie etc.

Unele benzodiazepine cu efect pronunțat de relaxare musculară (diazepam, clordiazepoxid etc.) sunt indicate pentru afecțiunile spastice asociate cu afectarea creierului sau măduvei spinării etc.

Benzodiazepinele sunt utilizate pentru premedicație cu o zi înainte și imediat înainte interventii chirurgicaleși proceduri endoscopice, pentru inducerea anesteziei, pentru ataralgezie în asociere cu analgezice (flunitrazepam*, midazolam*, diazepam etc.).

Utilizarea anumitor anxiolitice în oameni sanatosi poate fi justificată în condiții de stres reactiv acut în situații extreme (incendiu, dezastru industrial, cutremur etc.). Trebuie avut în vedere faptul că anxietatea sau tensiunea asociată cu stresul cotidian nu este o indicație pentru prescrierea anxioliticelor, astfel încât acestea nu trebuie prescrise pentru nicio afecțiune stresantă, în special reacții de durere sau boli somatice.

Principalele contraindicații la utilizarea benzodiazepinelor sunt hipersensibilitatea individuală, severă insuficienta hepatica, miastenia gravis, glaucom, insuficiență respiratorie severă, ataxie, tendințe suicidare, dependență de droguri sau alcool (cu excepția tratamentului sindromului de sevraj acut).

Ar trebui să evitați să luați benzodiazepine în timpul sarcinii (în special în primul trimestru) și în timpul alăptării.

Benzodiazepinele trec ușor prin placentă. Există dovezi că clordiazepoxidul și diazepamul cresc riscul de defecte congenitale dezvoltare atunci când este prescris în primul trimestru de sarcină. Alte medicamente din acest grup pot crește, de asemenea, acest risc, astfel încât prescrierea medicamentelor benzodiazepine în timpul sarcinii trebuie abordată cu mare atenție și utilizată numai dacă nu există alternativă, comparând risc posibil pentru fat si beneficii pentru mama.

Atunci când se prescriu benzodiazepine (clonazepam, diazepam etc.) în timpul sarcinii femeilor cu epilepsie, trebuie luat în considerare faptul că există raportări privind o incidență crescută a malformațiilor congenitale la copiii ale căror mame au luat anticonvulsivante în timpul sarcinii, dar nu există o relație cauzală. între acestea faptele nu au fost încă stabilite. Pe de altă parte, la femeile care iau anticonvulsivante (de exemplu, clonazepam), întreruperea acestora înainte sau în timpul sarcinii este posibilă numai în cazurile în care Crize de epilepsie sunt ușoare și rare în absența tratamentului și dacă probabilitatea unei afecțiuni epileptice și a simptomelor de sevraj este evaluată ca fiind scăzută.

Utilizarea derivaților de benzodiazepină în trimestrul III sarcina (mai ales în ultimele săptămâni) poate duce la acumularea medicamentului în țesuturile fetale și, ca urmare, la deprimarea sistemului nervos central la nou-născuți. În acest caz, nou-născuții pot experimenta slabiciune musculara, hipotermie, depresie respiratorie, reflex de sugere afectat.

Utilizarea pe termen lung a benzodiazepinelor în timpul sarcinii, incl. pe stadii târzii, poate duce la formarea dependenței fizice și la dezvoltarea simptomelor de sevraj la nou-născut.

Benzodiazepinele trebuie utilizate cu prudență (doar pentru indicații stricte) în timpul activitatea muncii, de exemplu, administrarea parenterală de diazepam pentru naștere prematură sau detașare prematură placenta. Diazepamul în doze mici, de obicei, nu are efecte adverse asupra fătului, dar dozele mari pot cauza probleme la nou-născuți. ritm cardiac, tensiune arterială scăzută, crize de astm, slăbiciune musculară, hipotermie și alte simptome.

Deoarece benzodiazepinele pătrund în lapte maternîn cantități semnificative, medicamentele din acest grup nu trebuie utilizate de mamele care alăptează. La nou-născuți, metabolismul benzodiazepinelor are loc mai lent decât la adulți, drept urmare aceste medicamente și metaboliții lor se pot acumula în organism și pot provoca sedare. Acest lucru poate duce la dificultăți de hrănire și scădere în greutate la nou-născuți.

În doze terapeutice, benzodiazepinele nu afectează de obicei funcția respiratorie și nici nu modifică tensiunea arterială. Cu toate acestea, la pacienții cu boli pulmonare obstructive, sindrom de apnee în somn, etc., starea se poate agrava în timpul tratamentului cu aceste medicamente.

Administrarea parenterală a benzodiazepinelor, în special la pacienții vârstnici și senili, poate duce la probleme de respirație (apnee) și de funcționare. a sistemului cardio-vascular(hipotensiune arterială, bradicardie, chiar stop cardiac).

Nu se recomandă utilizarea benzodiazepinelor ca agenți unici în tratamentul anxietății în combinație cu depresie sau depresie severă, deoarece Sunt posibile tentative de suicid (benzodiazepinele pot crește depresia). Cu toate acestea, unele dintre anxioliticele structurii benzodiazepinelor (alprazolam, lorazepam, oxazepam) sunt eficiente în tratamentul anxietății pe fondul stărilor depresive. de diverse origini(de obicei în combinație cu antidepresive).

Deoarece majoritatea benzodiazepinelor suferă biotransformare în ficat, dacă funcția sa este afectată, durata efectului terapeutic al acestor medicamente se poate modifica și pot apărea reacții adverse grave. În acest sens, trebuie avută o atenție deosebită atunci când se prescriu benzodiazepine la pacienții cu insuficiență hepatică.

Utilizarea anxioliticelor la copii și adolescenți sub 18 ani este justificată doar în cazuri excepționale, cu indicații clar justificate, iar durata tratamentului trebuie să fie minimă.

Pacienții vârstnici și senili, pacienții debilitați, copiii (în special cei mici) sunt de obicei mai sensibili la efectul neurotrop al benzodiazepinelor. În special, pacienții cu vârsta peste 65 de ani trebuie să evite utilizarea sistematică a benzodiazepinelor (în special actiune de lunga durata), deoarece Utilizarea acestor medicamente poate duce la consecințe nedorite, cum ar fi sedare excesivă, amețeli, tulburări de orientare și coordonare a mișcărilor. Acest lucru poate provoca căderi la pacienți și fracturi asociate.

Efectele secundare adverse la administrarea de benzodiazepine sunt semne de depresie a sistemului nervos central, inclusiv. somnolență în timpul zilei, letargie, slăbiciune musculară, slăbiciune a emoțiilor, durere de cap, amețeli, ataxie etc. Este posibilă afectarea funcțiilor cognitive (de exemplu, cu utilizarea pe termen lung a diazepamului, fenazepamului).

Datorită scăderii vitezei reacțiilor psihomotorii și slăbirii concentrației, anxioliticele trebuie prescrise în ambulatoriu cu prudență, inclusiv. pacienți a căror activitate necesită reacții mentale și fizice rapide și este, de asemenea, asociată cu o concentrare crescută (soferi Vehicul si etc.).

Când luați anxiolitice benzodiazepine, sunt posibile reacții paradoxale (agitație acută, anxietate, halucinații, coșmaruri, atacuri de furie, comportament inadecvat), manifestată mai des la copii, vârstnici și bolnavi mintal. Dacă apar reacții paradoxale, medicamentul trebuie întrerupt imediat.

După ce am luat câteva, mai ales pentru o lungă perioadă de timp medicamente active(de exemplu, diazepam), este posibil un sindrom de efecte secundare (slăbiciune musculară, performanță scăzută etc.).

Utilizarea anxioliticelor poate duce la dezvoltarea dependenței (scăderea efectului cu utilizarea pe termen lung), precum și la formarea dependenței de droguri (fizică și/sau psihică) și la apariția sindromului de sevraj. Riscul de dependență crește odată cu utilizarea pe termen lung (peste 6 luni), în special în doze mari, precum și la pacienții cu medicamente și dependenta de alcoolîn anamneză.

Dacă medicamentul este întrerupt brusc din cauza dependenței de droguri, poate apărea sindromul de sevraj (tremor, convulsii, vărsături, transpirație crescută), în cazuri severe - depersonalizare, halucinații, crize epileptice (retragere bruscă în epilepsie).

Trebuie amintit că tratamentul cu anxiolitice poate fi efectuat numai sub supraveghere medicală. Când se prescriu benzodiazepine pentru tratamentul tulburărilor de anxietate, trebuie respectat principiul creșterii treptate a dozei - de la cea minim eficientă la cea optimă pentru a obține un efect terapeutic (excepțiile includ: afecțiuni acute). Cursul tratamentului trebuie să fie cât mai scurt posibil, după care este necesară o reevaluare a stării pacientului pentru a decide dacă se va continua terapia. Datorită posibilității de a dezvolta dependență și a apariției dependenței de droguri, Comisia de Consens OMS (1996) nu recomandă utilizarea medicamentelor benzodiazepine în mod continuu mai mult de 2-3 săptămâni. Dacă este necesar un tratament pe termen lung (câteva luni), cursul trebuie efectuat folosind metoda terapiei intermitente, oprirea tratamentului timp de câteva zile și apoi prescrierea aceleiași doze selectate individual. Sevrajul trebuie făcut prin reducerea treptată a dozei pentru a reduce riscul de sindrom de sevraj.

Ritmul frenetic al vieții, problemele la locul de muncă și în familie, cerințele și ambițiile crescute duc la faptul că numărul tulburări nervoase crește într-un ritm alarmant. Astăzi, 15-20% din populația țărilor dezvoltate suferă de unul sau altul tip de tulburare mintală, iar numărul acestora crește în fiecare an. Prin urmare, farmacia modernă dezvoltă în mod activ noi tipuri de medicamente care pot influența efectiv manifestările psihosomatice.

În prezent, aproximativ șaptezeci la sută din toate tulburările sunt stări de anxietate-depresie. Pentru a le trata și a ameliora simptomele, se folosesc medicamente anxiolitice (tranchilizante, ataractice). Medicamentele din lista anxioliticelor reduc excitabilitatea hipotalamusului, timusului și sistemului limbic. La rândul său, acesta este:

• ajută la reducerea anxietății;
• se nivelează fond emoțional;
• reduce frica și tensiunea.

Astăzi există trei generații de anxiolitice. Cele mai utilizate medicamente sunt a doua generație (derivați de benzodiazepină), deoarece au cel mai pronunțat efect sedativ în anxietate crescutăși fobii. Acestea sunt medicamente precum:

• Fenozepam;
• Estazolam;
• Diazepam;
• Clonazemap, etc.

Dar, în ciuda acestui fapt, anxioliticele benzodiazepine au o serie de efecte secundare:

• letargie și;
• scăderea activității fizice și mentale;
• disfuncție a aparatului vestibular;
• complexitatea dozei;
• grad ridicat de dependență;
• interacțiune activă între medicamentele luate simultan.

Toate acestea fac ca utilizarea lor să fie destul de dificilă și doar medicii de înaltă specializare le pot prescrie pacienților.

A treia generație de medicamente include medicamente precum:

• afobazol;
• Strezam.

Când luați Afobazol, nu se observă slăbiciune fizică, letargie și somnolență. Prin urmare, poate fi folosit ca anxiolitic în timpul zilei. În plus, are un efect stimulant la apatici și stări depresive, nivelare fond psiho-emoțional. De asemenea, un mare avantaj este absența dependenței după sevraj și tulburări cognitive în timpul administrării acestui medicament.

Stresam anxiolitic este un medicament de nouă generație. Datorită formulei sale, stabilizează și îmbunătățește eficient starea tulburări de anxietate, fără a provoca letargie și somnolență, vă permite să vă duceți stilul obișnuit de viață. În plus, Stresam se combină adecvat cu altele medicamenteși poate fi prescris nu numai de specialiști, ci și ca mijloc de medicină generală.

Omul modern trăiește într-o perioadă în care intrarea într-o situație stresantă nu costă nimic. Și ce să faci în acest caz? Când îți tremură mâinile, capul nu se poate gândi la nimic, începe panica. Unii pot face față singuri acestei afecțiuni, alții nu se pot descurca fără medicamente. Unul dintre agenții psihofarmacologici care ameliorează tensiunea emoțională, frica și anxietatea sunt tranchilizante, a căror listă o vom analiza mai jos.

Descrierea generală a tranchilizantelor

Aceste consumabile medicale Recent, numite uneori anxiolitice, care se traduce prin „dizolvarea anxietății”, ele reprezintă poate cel mai important grup de medicamente psihotrope. În timp ce își îndeplinesc funcțiile, tranchilizantele nu afectează halucinațiile și iluziile unei persoane, alte fenomene psihotice și nu afectează deloc funcțiile cognitive. Cu toate acestea, au un efect vegetativ-stabilizator, anticonvulsivant, relaxant muscular și anti-nevrotic. Bazat idei moderne, efectul rezultat apare datorită stimulării receptorilor GABA, care la rândul său este cauzat de eliberarea de GABA. Atunci când utilizați medicamente tranchilizante, este necesar să țineți cont de faptul că utilizarea lor pe termen lung are un efect de dependență, astfel încât medicamentul trebuie luat în mai multe cure scurte.

Tranchilizatoare - o listă și câteva informații despre fiecare

Medicamentul „Chlordiazepoxide” sau, așa cum este numit și „Elenium”, „Librium” are un efect pronunțat relaxant muscular, anxiolitic și anti-anxietate. Folosit în tratamentul nevrozelor, stărilor obsesive, atacuri de panica, are efect euhipnic. Luați 30-50 mg/zi pe cale orală. Medicamentul este "Diazepam", alte nume sunt "Valium", "Relium", "Seduxen". Ameliorează anxietatea în nevroze, atacuri de panică, insomnie, ajută la epilepsie, normalizează somn de noapte. Dozare - picurare, intravenos - până la 50-60 mg/zi, comprimate - până la 40-50 mg/zi. „Lorazepam” sau „Lorafen” este un medicament care are un efect hipnotic și antifob puternic. Stabilizează sistemul nervos autonom și se folosește cu bun efect în tratarea tulburărilor senestopatice și hipocondriale și a diferitelor nevroze. Ce alte tranchilizante mai sunt? Lista continuă cu medicamentul „Bromazepam”, numit și „Lexomil”, „Lexotan”, care este un puternic sedativ. Normalizează somnul pacientului cu nevroze, tratează atacurile de panică, dar cu tulburările obsesive rituale este mai puțin eficient. Doza - 5-6 mg/zi. Există, de asemenea, un medicament care nu creează dependență din partea pacientului, acesta este „Atarax/hidroxizină”, este utilizat pentru a trata manifestările fobice ușoare și astenia. Doza în comprimate este de la 20 la 100 mg/zi. Atarax este disponibil și sub formă de sirop. Cursul tratamentului este de până la două luni. Ameliorează senzațiile de căldură, greață, dificultăți neurogene de respirație, transpirații, amețeli. Există, de asemenea, un medicament domestic, un tranchilizant foarte activ cu un spectru larg de acțiune - Phenazepam.

Clasificarea tranchilizantelor, tipurile lor

Sunt câteva tipuri variate tranchilizante. Acest:

derivați de difenilmetan;

Carbamați de propandiol;

derivați de benzodiazepină;

Tranchilizante din diferite grupe chimice.

Derivații de benzodiazepină includ atât medicamentul Phenazepam, cât și Tranxen cu Diazepam. Principiul utilizării lor este efectul derivaților de benzodiazepină asupra receptorilor de benzodiazepină. Organizația Mondială a Sănătății nu recomandă utilizarea acestor tranchilizante mai mult de două, maximum trei săptămâni. Clasificarea îi diferențiază de toți ceilalți. Dacă este necesară utilizarea pe termen lung, asigurați-vă că faceți pauze de câteva zile, apoi luați din nou aceeași doză. Dacă a sosit momentul să întrerupeți tratamentul cu benzodiazepină, doza trebuie redusă treptat. Apropo, toate medicamentele menționate sunt folosite strict așa cum este prescris de medic; articolul nu este în niciun caz un ghid de tratament.

Concluzie

După ce am examinat cele mai cunoscute tranchilizante din practica medicală, a căror listă este mult mai extinsă decât cea prezentată în acest articol, trebuie remarcat că domeniul de aplicare al acestora nu este doar psihiatrie. Acoperă chirurgie, neurologie, oncologie, anestezie, boli somatice, pediatrie, gerontologie, narcologie, dermatologie, ginecologie și obstetrică. Grupul de tranchilizante are peste o sută de medicamente, iar în acest moment se lucrează foarte activ pentru îmbunătățirea medicamentelor existente și crearea altora noi.

Tranchilizante (tranchilizant francez - pentru a calma) sunt un grup de medicamente psihotrope care reduc frica, anxietatea, neliniștea și tensiunea emoțională. Ambele și sunt utilizate în mod constant în tratament diverse opțiuni sindrom nevrotic, psihastenie, ipocondrie, depresie, disfuncție autonomă, manifestări ușoare și moderate ale disomniei. În plus, alte specialități folosesc pe scară largă tranchilizante împreună cu sedativeși antidepresive pentru a se normaliza sfera emoțională, funcții autonome, care este adesea necesar atunci când se tratează pacienți de diferite profiluri.

Lista de tranchilizante

Derivați de benzodiazepină

• Bromazepam
• Alprazolam
• Hidrazinocarbonilmetilbromofenildihidrobenzdiazepină
• Diazepam
• Clonazepam
• Clorazepat de dipotasiu
• Lorazepam
• Medazepam
• Oxazepam
• Prazepam
• Tofisopam
• Bromodihidroclorfenilbenzodiazepină
• Clordiazepoxid
• Estazolam

Derivați de propandiol

• Meprobamat

Medicamente din diferite grupuri

• Benactizina
• Benzoclidină
• Buspirona
• Hidroxizina
• Tetrametiltetraazabiciclooctandionă
• Trimetozin
• Acid aminofenilbutiric

Mecanismul de acțiune, efectele tranchilizantelor

Se recunoaște că la baza acțiunii tranchilizante se află influența acestora asupra receptorilor benzodiazepinei, descoperiți în creier în 1978. Acești receptori sunt reprezentați în mod deosebit pe scară largă în sistemul limbic. Sunt cunoscute mai multe variante ale receptorilor de benzodiazepină, iar interacțiunea tranchilizantelor individuale cu aceștia este însoțită de o anumită specificitate a reacțiilor rezultate. Funcția subtipurilor de receptori de benzodiazepină ω-1, ω-2 a fost cel mai studiată. Medicamentele care se leagă de receptorii ω-1 au un efect hipnotic semnificativ.

Descoperirea receptorilor de benzodiazepină a făcut posibilă presupunerea existenței unui sistem anxiolitic (anti-nevrotic) și începerea unei căutări intensive a purtătorilor selectivi ai informațiilor de reglare - liganzi, precum și a mediatorilor care se leagă de anumiți receptori de benzodiazepină. Rezultatul unor astfel de cercetări a fost realizarea speranțelor pentru descoperirea de tranchilizante noi și eficiente și a altor medicamente psihotrope care contribuie la tratarea tulburărilor mentale și psihosomatice.

Multe medicamente care au efect tranchilizant nu sunt înregistrate (clobazam, clorazepat dipotasic, prazepam, estazolam, gindarină, trimetozin).

Farmacocinetica tranvilizatorilor

Toate anxioliticele aparțin compușilor lipofili și sunt aproape complet absorbite. Unele benzodiazepine, cum ar fi diazepamul, au un grad deosebit de ridicat de lipofilitate. Diferențele în rata de absorbție a medicamentelor în intestin se datorează faptului că timpul de atingere a concentrației lor maxime în sânge variază în decurs de 0,5-8 ore.

Odată cu fluxul sanguin, tranchilizantele pătrund în bariera hemato-encefalică (BBB) ​​în creier, iar nivelul de acumulare în sânge și lichidul cefalorahidian practic scade în curând. La gravide, tranchilizantele pot traversa placenta, iar la mamele care alapteaza trec in laptele matern, unde concentratia medicamentelor este de aproximativ 10% din continutul lor in sangele mamei care alapteaza.

Benzodiazepinele sunt metabolizate în principal de enzimele hepatice; Doar clorazepatul de dipotasiu și prazepamul sunt metabolizate în principal în intestinul subțire.

Excreția majorității tranchilizantelor are loc prin rinichi sub formă de produse metabolice. Doar aproximativ 1% din medicament este excretat nemodificat.

Tratament cu tranchilizante

Pentru a calma atacurile de panică însoțite de cardiovasculare și tulburări intestinale(cum ar fi paroxisme simpatoadrenale, stări paroxistice parasimpatice), se utilizează alprazolam și diazepam. Pentru sindroame asemănătoare nevrozei la pacienți cu diferite boli somatice utilizați aceleași medicamente, de obicei nu doze mari Oh. Sunt preferați agenții care nu provoacă sedare pronunțată și efecte relaxante musculare semnificative.

Pentru severe boli psihosomatice(în special, ulcer peptic, hipertensiune, boala coronariană inima), utilizarea tranchilizantelor este recomandată dacă pacienții se află într-o stare de stres emoțional, în scopul premedicării în timpul diferitelor proceduri de diagnostic și terapeutice (de exemplu, examen endoscopic, vizita la dentist).

Pentru tulburări climaterice nevrotice și autonome efect bun furnizați tofisopam, precum și alte tranchilizante, singur sau în combinație cu terapia hormonală.

Tranchilizantele sunt utilizate în tratament în perioadele de abstinență încrezătoare de la consumul de alcool, deoarece există toleranță paralelă și dependență încrucișată între ele, ceea ce face posibilă „compensarea” temporară a nevoii de alcool prin prescrierea de doze mari de tranchilizante.

ÎN stadiul inițialÎn tratamentul alcoolismului cronic, tranchilizantele sunt folosite pentru a ameliora simptomele de sevraj „minore”, manifestate de obicei prin creșterea tremurului, iritabilității, aversiunii față de alimente și greață. Aceste simptome apar la scurt timp (în decurs de câteva ore) după încetarea consumului de alcool și durează de obicei până la 2 zile. Pentru ameliorarea simptomelor de sevraj, sunt necesare doze mari de tranchilizante cu puternice efecte anti-nevrotice, vegetative-stabilizante și anti-anxietate. Apoi este necesar să se obțină un efect sedativ, hipnotic pronunțat. În acest scop, se utilizează adesea clordiazepoxid și bro(fenazepam). In caz de agitatie psihomotorie in stadiul de sevraj, hidroxizina se administreaza parenteral. Pe parcursul mai multor zile, doza de tranchilizante este redusă treptat, în timp ce se recomandă menținerea unui efect sedativ suficient sau ușor hipnotic pentru o perioadă de timp. În același timp, pacientului i se administrează o terapie de detoxifiere și restaurare.

Tratamentul suplimentar al unui pacient cu alcoolism cronic necesită o abordare integrată și terapie psihotropă diferențiată, de obicei cu utilizarea tranchilizante. În astfel de cazuri, selecția medicamentelor și doza acestora depind de natura sindromului psiho-emoțional subiacent. Pentru sindroamele astenice și anergice sunt eficiente tranchilizante cu efect ușor stimulant, antidepresiv și/sau puternic vegetativ-stabilizator: medazepam, tofisopam; pentru sindromul de anxietate - tranchilizante cu efect sedativ:ină (fenazepam), acid aminofenilbutiric (fenibut).

Potrivit unor date, când tratament complex Pentru pacienții cu dependență de nicotină este indicat să se utilizezeonă (mebicar) timp de 6 săptămâni.

La oprirea unei serii de convulsii este indicată administrarea parenterală de diazepam sau lorazepam.

Tranchilizante cu efecte suplimentare anticonvulsivante și relaxante musculare (de exemplu, bromodihidro-clorofenilbenzodiazepină - fenazepam, diazepam, clordiazepoxid, acid aminofenilbutiric - fenibut) sunt, de asemenea, prescrise pentru diferite hiperkineze: ticuri, blefarospasm, paras, hemistom și zecee facială.

Cu sindromul picioare neliniștite si miscari periodice in timpul somnului se folosesc diverse tranchilizante benzodiazepine (diazepam, lorazepam, clonazepam).

Pentru sindroamele dureroase (cum ar fi durerea pseudoanginoasă, nevralgia, durerea dentară), utilizarea tranchilizante (de exemplu, tofisopam, diazepam,pină - fenazepam,onă - mebicar) crește pragul de durere și, adesea, vă permite să reduceți simultan doza. utilizat analgezic.

Pentru cardialgia funcțională sunt indicate tranchilizante cu efecte vegetative și antinevrotice, în special temazepamul.

La sindrom de durere cu o creștere a tonusului muscular, în special, cu tensiune musculară locală la pacienții cu schimbări distructive la nivelul coloanei vertebrale se folosesc leziuni ale aparatului musculo-ligamentar, artroze și spasme reflexe posttraumatice, tranchilizante cu efect relaxant muscular: meprobamat,ină (fenazepam), clordiazepoxid, de obicei cu analgezice.

Atunci când se efectuează kinetoterapie la pacienții cu tonus muscular și contracturi, diazepamul și clordiazepoxidul sunt prescrise într-o doză medie cu o oră înainte de începerea ședinței. Tratament similar efectuat pentru convulsii, crampe.

Ameliorarea agitației psihomotorii la pacienții somatici, de exemplu cu accidente vasculare cerebrale hemoragice sau traumatisme cerebrale, de obicei încep cu administrarea parenterală de diazepam, dacă este necesar se repetă. Odată cu dezvoltarea unei agitații psihomotorii pronunțate în timpul etapei de recuperare după un traumatism cranian sever, de asemenea la pacienții cu tulburări metaboliceși intoxicație cu medicamente, se folosesc benzodiazepine cu acțiune scurtă precum lorazepam. Se folosește și hidroxizina, mai rar cu alte tranchilizante efect sedativ. Dacă efectul este insuficient, se folosesc antipsihotice.

Pentru mâncărime la pacienții cu dermatită, vărsături sau reacții, se utilizează hidroxizina.

Cum remediu suplimentar tranchilizantele sunt indicate pentru multe boli în dezvoltarea sau exacerbarea cărora stresul psiho-emoțional crescut joacă un rol (de exemplu, migrene, dismenoree, sindroame vertebrogene musculo-tonice).

Când tulburările nevrotice moderate sunt combinate cu tuse, se poate prescrie benactizina, care are activitate antitusiv, antinevrotică și anticolinergică.

Pentru premedicatie si perioada postoperatorie utilizați hidroxizină, acid aminofenilbutiric (phenibut).

La pacienții vârstnici se preferă tranchilizante fără efecte secundare semnificative: benzoclidină, diazepam, oxazepam, tofisopam în doze terapeutice medii și reduse. Trebuie remarcat faptul că metabolismul oxazepamului nu se modifică odată cu vârsta, astfel încât acest medicament poate fi prescris în doza obișnuită. Pacienților vârstnici trebuie să li se prescrie cu prudență medicamente cu efecte sedative și relaxante musculare pronunțate, în specialină (fenazepam).

Pentru pacienții cu stres psiho-emoțional crescut, a căror activitate necesită concentrare și memorare, în unele cazuri se recomandă tranchilizante „de zi”: tofisopam, medazepam.

Cursul de utilizare a tranchilizantelor este indicat pentru nevroze, tulburări psihofiziologice, sindroame asemănătoare nevrozei la pacienții somatici și pentru alte afecțiuni bazate pe stres psiho-emoțional cronic crescut. Calmante cu efect sedativ sunt de obicei prescrise în primele zile în doze minime, în timp ce cel mai doza zilnica Pacientul îl ia după-amiaza și noaptea. Treptat, pe parcursul a 4-7 zile, doza este crescută până la doza terapeutică. În cazuri severe, începeți imediat cu o doză terapeutică; dacă este necesar, se administrează parenteral. Pot fi prescrise și calmante cu efect sedativ slab și cu efect de stimulare, începând imediat cu doza terapeutică dorită.

Durata administrării dozei terapeutice optime depinde de severitatea tulburărilor psiho-emoționale și este în medie de 2 săptămâni, cu o reducere treptată a dozei și întreruperea medicamentului. Retragerea treptată a tranchilizantelor atunci când se iau doze mari de medicamente cu un timp de înjumătățire scurt este deosebit de importantă pentru a preveni sindromul de sevraj. Cursuri lungi de tratament cu tranchilizante duc la dezvoltarea toleranței, caracteristică majorității medicamentelor din acest grup, prin urmare, dacă este necesar, tratament suplimentar Aceștia recomandă să se facă pauze sau să înlocuiască tranchilizatorul folosit cu altul care este similar în parametrii farmacologici, dar de preferință cu un timp de înjumătățire relativ mai scurt. De obicei, este posibil să reveniți la medicamentul anterior după 4-6 săptămâni.

În situațiile care contribuie la exacerbarea tulburărilor nevrotice ale pacientului, se recomandă un curs preventiv de tratament cu cel mai potrivit tranchilizant în doza optimă timp de 1-2 săptămâni. Utilizarea periodică a tranchilizantelor este indicată, în special, pentru pacienții cu boli psihosomatice severe și alte boli, a căror exacerbare poate fi provocată de o situație stresantă sau în cazurile în care o reacție psiho-emoțională este o consecință a unei exacerbări a unei boli somatice. .

De obicei, pacienților cu simptome de suprasolicitare emoțională în cazul apariției unor manipulări diagnostice sau terapeutice neplăcute sau dureroase cu o seară înainte, înainte de culcare, li se prescrie un tranchilizant cu efect hipnotic și, cu 2 ore înainte de o astfel de manipulare, una sau două doze terapeutice medii de se administrează un medicament cu efect anxiolitic, tranchilizant pronunțat: diazepam, lorazepam, clonazepam. În plus, administrarea parenterală de clordiazepoxid este uneori recomandabilă.

Tolerabilitatea, efectele secundare ale tranchilizantelor

Supradoza de tranchilizante sau utilizarea excesivă a acestora utilizare pe termen lung duce uneori la intoxicație cu medicamente, care se caracterizează prin dureri de cap, amețeli, nistagmus, diplopie, disartrie, dispepsie, leucopenie. În astfel de cazuri, este recomandabil să reduceți treptat doza de medicament.

Reacțiile toxice însoțesc rar tratamentul cu tranchilizante. De obicei, intoxicația este mai pronunțată la persoanele în vârstă, cu tulburări hepatice, o combinație de tratament cu tranchilizante, luarea altor medicamente psihotrope care deprimă sistemul nervos central și consumul de alcool. Prin urmare, atunci când se prescriu tranchilizante persoanelor în vârstă, tratamentul ar trebui să înceapă cu o doză mică, urmată de o creștere treptată până la o doză terapeutică suficientă, care este de obicei semnificativ mai mică decât media.

Cu cursuri prelungite de tratament cu tranchilizante din grupul benzodiazepinelor cu un timp de înjumătățire lung, este posibilă acumularea medicamentului și acumularea în țesuturi, ceea ce se întâmplă atunci când intervalul dintre dozele medicamentului este mai mic de 24 de ore. posibilitatea intoxicației medicamentoase crește, în special la pacienții vârstnici. În acest caz, este posibil să se dezvolte anemie, leucopenie, dispepsie, apariția durerilor de cap, amețeli și mai rar agitație psihomotorie și delir, care dispar după întreruperea medicamentului. Intoxicația acută sau cronică severă cu tranchilizante poate duce la stupoare, nevoia îngrijiri de resuscitare. Administrarea parenterală pe termen lung a benzodiazepinelor duce la o creștere a activității creatinfosfokinazei (CPK) în sânge, care trebuie reținută atunci când se ia în considerare probabilitatea ca un pacient să aibă un infarct miocardic. Administrare intravenoasă benzodiazepinele provoacă flebită la aproximativ 4% dintre pacienți.

La aproximativ 1% dintre pacienții care au luat tranchilizante, s-a observat dezvoltarea reacțiilor nevrotice paradoxale: agitație psihomotorie, iritabilitate emoțională, furie, lacrimi și manifestări similare, care sunt de obicei asociate cu caracteristici metabolice determinate genetic.

Uneori (rar) apare o toleranță slabă la tranchilizante reactii alergice(cum ar fi mâncărime, urticarie), care necesită de obicei întreruperea sau înlocuirea medicamentelor.

Dintre efectele secundare ale utilizării tranchilizante din grupul benzodiazepinelor, insuficiența respiratorie, reacțiile paradoxale cu anxietate și schimbările de conștiență (mai des la pacienții cu leziuni organice ale sistemului nervos central) merită o atenție specială. Astfel de pacienți tind să dezvolte toleranță și uneori dependență mentală sau fizică. În acest din urmă caz, dacă medicamentul este întrerupt rapid, se poate dezvolta sindromul de sevraj, mai des atunci când este tratat cu benzodiazepine cu un timp de înjumătățire mai mic de 24 de ore.

Există o opinie despre posibilul efect teratogen al benzodiazepinelor, mai ales atunci când sunt luate în primul trimestru de sarcină.

Contraindicații pentru tranchilizante

În primul rând, utilizarea este contraindicată în caz de hipersensibilitate, precum și la componentele acestora (sau la orice medicament din aceeași grupă chimică). Primul trimestru de sarcină este, de asemenea, considerat o contraindicație pentru utilizarea tuturor tranchilizantelor.

Medicamentele cu efecte sedative și relaxante musculare semnificative, cum ar fi benactizina, bromazepam, hidroxizina, clobazam, lorazepam, meprobamat, temazepam, brom(fenazepam), acid aminofenilbutiric (phenibut), clordiaze poxid, sunt contraindicate în myasthe gravis. insuficiență respiratorie. În aceste condiții, tranchilizante de zi sunt folosite cu prudență, care provoacă uneori și un efect relaxant muscular.

Utilizarea benactizinei, hidroxizinei, medazepamului și a altor tranchilizante cu efect anticolinergic pronunțat este contraindicată în glaucom, adenom. Prostată. Când se prescrie alprazolam, lo-razepam, diazepam, clordiazepoxid, oxazepam, este necesară prudență și controlul presiunii intraoculare, deoarece aceste medicamente provoacă o creștere a secreției umorii apoase a ochiului și o creștere a presiunii intraoculare.

În cazul bolilor organice ale sistemului nervos central, este necesar să se evite utilizarea de lorazepam, clorazepat dipotasic, alprazolam, posibil efecte secundare care sunt cauzate de o influență pronunțată asupra structurilor sistemului nervos central și a funcțiilor acestora.

Dacă pacientul este predispus la abuz de droguri, în special în dependența de droguri și alcoolismul cronic, tranchilizante cu un timp de înjumătățire lung, de care se dezvoltă adesea dependența (alprazolam, clobazam, lorazepam, medazepam, meprobamat, tofisopam, trimetozin, estazolam), nu ar trebui. fi prescris.

Utilizarea tuturor tranchilizantelor este contraindicată persoanelor ale căror activități necesită atenție, reacție rapidă și adecvată (de exemplu, șoferii de transport, controlorii de trafic aerian).

Benzodiazepinele sunt contraindicate în tratamentul femeilor însărcinate.

Atenționări

Deoarece tranchilizantele trec în laptele unei mame care alăptează, utilizarea lor în timpul alăptării trebuie evitată. Trebuie avut grijă atunci când se prescriu tranchilizante pacienților atunci când munca necesită decizii rapide și reacții motorii.

Interacţiune

Nu este recomandabil să combinați tranchilizante cu antidepresive și inhibitori de monoaminooxidază. În plus, derivați de benzodiazepină. meprobamatul induce enzime care metabolizează fenitoina, glucocorticoizii, anticoagulantele, contraceptie pentru administrare orală și, prin urmare, poate duce la scăderea eficacității acestora.

Utilizarea concomitentă de diazepam,ină (fenazepam) și medicamente antiepileptice (fenobarbital, carbamazepină, fenitoină, valproat) duce la potențarea reciprocă a acțiunii lor. Tranchilizatoarele sporesc efectul sedativelor și hipnoticelor, neurolepticelor.

Tranchilizatorii din grupul derivaților de benzodiazepină cu efect anticolinergic în combinație cu medicamente anticolinergice (de exemplu, blocante ganglionare, trihexifenidil) pot agrava efectele secundare ale acestora din urmă.

Clordiazepoxidul și diazepamul sporesc efectul medicamentelor antiaritmice, lidocaina.

Spironolactona și fenobarbitalul pot intensifica metabolismul benzodiazepinelor. Cimetidina și contraceptivele orale inhibă metabolismul diazepamului, clordiazepoxidului, temazepamului, oxazepamului, lorazepamului.